hogar » Cosmetología » Aumento de temperatura por prozerina. Libro de referencia medicinal geotar. Indicaciones para el uso

Aumento de temperatura por prozerina. Libro de referencia medicinal geotar. Indicaciones para el uso

Prozerin es un fármaco sintético con fuerte actividad anticolinesterasa reversible. Se utiliza para tratar enfermedades del sistema nervioso.

efecto farmacológico

El componente activo de Prozerin es una sustancia anticolinesterasa sintética que contribuye a la acumulación y mejora de la acción de la acetilcolina en los tejidos y órganos, así como a la restauración de la conducción neuromuscular.

Como resultado del uso de Prozerin, aumenta la secreción de las glándulas salivales, sudoríparas y bronquiales., aumenta el tono de los músculos lisos del intestino, disminuye la presión intraocular. Además, de acuerdo con las instrucciones, Prozerin tonifica los músculos esqueléticos y causa broncoespasmo.

Forma de liberación

Proserin se produce en forma de:

Solución inyectable que contiene 0,5 mg del principio activo por 1 ml, en ampollas de 1 ml;
Tabletas blancas que contienen 15 mg del ingrediente activo, 20 piezas por paquete.

Para los niños, Prozerin se produce en forma de gránulos de color crema rosado para la preparación de una suspensión para administración oral, 60 g en viales de 150 ml.

Los análogos más cercanos de Prozerin en términos del mecanismo de acción son los medicamentos Amiridin, Armin, Ubretide, Deoxypeganine hydrochloride, Oksazil, Neuromidin.

Las indicaciones para el uso de Prozerina

De acuerdo con las instrucciones, Prozerin se usa para tratar:

Miastenia gravis;
parálisis;
glaucoma de ángulo abierto;
Atrofia del nervio óptico;
Trastornos del movimiento causados por lesiones cerebrales;
Neuritis;
Atonía del tracto gastrointestinal y de la vejiga.

Además, el uso de Prozerin es efectivo:

En el período de recuperación después de sufrir poliomielitis, meningitis, encefalitis;
Eliminar los trastornos residuales de la transmisión neuromuscular con relajantes musculares no despolarizantes;
En casos raros, con debilidad de la actividad laboral.

Contraindicaciones

Prozerin de acuerdo con las instrucciones está contraindicado para su uso con:

epilepsia;
bradicardia;
angina de pecho;
aterosclerosis grave;
úlcera péptica del estómago y el duodeno;
Obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario;
Intoxicaciones en niños debilitados;
Enfermedad isquémica del corazón;
arritmias;
Asma bronquial;
tirotoxicosis;
peritonitis;
hipertrofia prostática;
Hipersensibilidad a los componentes de Prozerin.

Además, el uso de Prozerin está contraindicado durante una enfermedad infecciosa aguda., embarazo y lactancia.

Cómo usar Prozerin

Como regla general, de acuerdo con las indicaciones, Prozerin se toma media hora antes de las comidas, una tableta no más de tres veces al día.

Niños menores de 10 años: por cada año de vida, 1 mg del medicamento por día;
Niños mayores de 10 años: no más de 10 mg de Prozerin por día.

Según las indicaciones, Prozerin se administra por vía subcutánea varias veces al día., la dosis única máxima no debe exceder los 2 mg. Se recomienda utilizar la mayor parte de la dosis diaria durante el día, lo que explica el mayor grado de fatiga. La duración media del curso del tratamiento es de treinta días.

Con miastenia gravis, se prescribe una tableta de Prozerin por día o 0,5 mg del medicamento por vía intravenosa. El curso del tratamiento suele ser largo, durante el cual se recomienda cambiar la vía de administración del medicamento. En el tratamiento de la miastenia gravis, es efectivo realizar un tratamiento complejo simultáneamente con corticoides, antagonistas de la aldosterona y hormonas anabólicas.

Para la profilaxis de la atonía posoperatoria de la vejiga y los intestinos, Prozerin se usa por vía subcutánea o intravenosa a una dosis de 0,25 mg cada 4 a 6 horas durante 3 a 5 días. Para el tratamiento de la retención urinaria se recomienda administrar 5 inyecciones de 0,5 mg con un intervalo de tres horas.

Prozerin según las revisiones es eficaz para reducir la presión intraocular, para lo cual se instilan 1-2 gotas de una solución al 0,5% en el saco conjuntival hasta cuatro veces al día.

En el interior, Prozerin se toma con debilidad de la actividad laboral, 3 mg hasta seis veces al día con un intervalo de 40 minutos. El intervalo para la administración subcutánea es de una hora, mientras que 1 ml de una solución al 0,05 % debe administrarse 1 o 2 veces en combinación con una solución de sulfato de atropina.

Cuando se usa Prozerin como antídoto para los relajantes musculares, se administran lentamente por vía intravenosa de 0,5 a 2 mg del fármaco.

Efectos secundarios de Prozerin

Según las revisiones, Prozerin puede causar efectos secundarios graves. que aparecen como:

Vómitos, hipersalivación, contracción espástica de la motilidad intestinal, flatulencia, náuseas, diarrea;
Espasmos de los músculos esqueléticos, temblor, incluyendo espasmos de los músculos de la lengua, disartria, convulsiones, artralgia;
Abundante sudoración;
Pérdida del conocimiento, mareos, dolor de cabeza, debilidad, somnolencia;
aumento de la micción;
Alteraciones visuales, miosis;
Depresión respiratoria, dificultad para respirar, broncoespasmo;
Bradi o taquicardia, cambios ECG inespecíficos, arritmias, ritmo de la unión, bloqueo AV, paro cardíaco.

La disminución de la presión arterial se observa con mayor frecuencia con la administración parenteral. Las reacciones alérgicas que ocurren cuando se usa Prozerin según las revisiones generalmente se manifiestan como una erupción, anafilaxia, enrojecimiento de la cara y picor.

Los principales síntomas de una sobredosis de Prozerin según las instrucciones incluyen:

bradicardia;
Disminución de la presión arterial;
miosis;
Náuseas;
aumento de la micción;
Desarrollo gradual de debilidad general;
Diarrea;
hipersalivación;
broncoespasmo;
Aumento del peristaltismo;
Contracciones de los músculos de la lengua y los músculos esqueléticos.

Condiciones de almacenaje

Según las indicaciones, Prozerin se dispensa con receta médica.. La vida útil de los gránulos es de 24 meses, ampollas - 36 meses, tabletas - 5 años.

Sinceramente,

Instrucciones para uso médico

producto medicinal

PROZERÍN

Nombre comercial

Prozerín

Denominación común internacional

Forma de dosificación

Solución inyectable, 0,5 mg/ml, 1 ml

Compuesto

1 ml de solución contiene

Substancia activa: proserina en términos de 100% de sustancia 0,5 mg;

excipiente: agua para inyecciones

Descripción

Líquido claro incoloro

Grupo farmacoterapéutico

Parasimpaticomiméticos. Fármacos anticolinesterásicos. Neostigmina. Código ATX N07A A01

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Prozerin, al ser una base de amonio cuaternario, penetra mal a través de la barrera hematoencefálica y no tiene un efecto central. La biodisponibilidad con la administración parenteral es alta: 0,5 mg de proserina administrados por vía parenteral corresponden a 15 mg por vía oral. Con un aumento en la dosis del medicamento, aumenta la biodisponibilidad. Con inyección intramuscular, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en la sangre es de 30 minutos. El enlace con los proteínas (la albúmina) del plasma - 15 - 25 %. La vida media (T 1/2) con inyección intramuscular es de 51 a 90 minutos, con administración intravenosa de 53 minutos. Se metaboliza de dos formas: por hidrólisis en la unión con colinesterasa y enzimas hepáticas microsomales. Los metabolitos inactivos se forman en el hígado. El 80 % de la dosis administrada se excreta por los riñones en 24 horas (de los cuales el 50 % permanece inalterado y el 30 % en forma de metabolitos).

Farmacodinámica

Prozerin es un bloqueador de colinesterasa sintético reversible. Tiene una alta afinidad por la acetilcolinesterasa, debido a su identidad estructural con la acetilcolina. Al igual que la acetilcolina, la prozerina inicialmente interactúa con el centro catalítico de la colinesterasa, pero luego, a diferencia de la acetilcolina, forma un compuesto estable con la enzima debido a su grupo carbaminérgico. La enzima pierde temporalmente (de varios minutos a varias horas) su actividad específica. Al final de este tiempo, debido a la lenta hidrólisis de la proserina, la colinesterasa se libera del bloqueador y restablece su actividad. Esta acción conduce a la acumulación y potenciación de la acción de la acetilcolina en las sinapsis colinérgicas. Prozerin tiene un efecto muscarínico y nicotínico pronunciado, es capaz de excitar directamente los músculos esqueléticos.

Provoca una disminución de la frecuencia cardíaca, aumenta la secreción de las glándulas excretoras (salivares, bronquiales, sudoríparas y del tracto gastrointestinal) y contribuye al desarrollo de hipersalivación, broncorrea, aumento de la acidez del jugo gástrico, constricción de la pupila, provoca espasmo de la acomodación, reducción intraocular. presión, aumenta el tono de los músculos lisos intestinales (aumenta el peristaltismo y relaja los esfínteres) y de la vejiga, provoca broncoespasmo, tonifica los músculos esqueléticos.

Indicaciones para el uso

Miastenia gravis
crisis miasténica aguda
trastornos del movimiento después de una lesión cerebral
parálisis
período de recuperación después de meningitis, poliomielitis, encefalitis
neuritis
atrofia del nervio óptico
atonía del tracto gastrointestinal
atonía de la vejiga
eliminación de los efectos residuales tras el bloqueo de la transmisión neuromuscular por relajantes musculares no despolarizantes

Dosificación y administración

A los adultos se les prescribe el medicamento por vía subcutánea, intramuscular e intravenosa. Por vía subcutánea para adultos - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 veces al día. La dosis única máxima para adultos es de 2 mg, la dosis diaria es de 6 mg. El curso del tratamiento (a excepción de la miastenia grave) - 25 - 30 días, si es necesario - nuevamente, después de 3 - 4 semanas. La mayor parte de la dosis diaria total se administra durante el día, cuando el paciente está más fatigado.

Con miastenia gravis, adultos por vía subcutánea o intramuscular 0,5 mg (1 ml de una solución al 0,05%) por día. El curso del tratamiento es largo, con un cambio en la vía de administración.

Con una crisis miasténica (dificultad para respirar y tragar): para adultos, 0,5 - 1 ml de una solución al 0,05% por vía intravenosa, luego por vía subcutánea, a intervalos cortos.

Con atonía posoperatoria del intestino, vejiga: para la prevención, incluida la retención urinaria posoperatoria, por vía subcutánea o intramuscular a 0,25 mg (0,5 ml de una solución al 0,05%), tan pronto como sea posible después de la cirugía, y nuevamente, cada 4 a 6 horas durante 3 - 4 dias.

Como antídoto para los relajantes musculares (después de la administración preliminar de sulfato de atropina a una dosis de 0,6 - 1,2 mg por vía intravenosa, hasta que el pulso aumente a 80 latidos / min), se administran lentamente 0,5 - 2 mg por vía intravenosa después de 0,5 - 2 minutos. Si es necesario, se repite la inyección (incluido el sulfato de atropina en caso de bradicardia) en una dosis total de no más de 5-6 mg (10-12 ml) durante 20-30 minutos; durante el procedimiento proporcionar ventilación artificial.

Niños por vía subcutánea (en un hospital): 0,05 mg (0,1 ml de una solución al 0,05 %) durante 1 año de vida, pero no más de 3,75 mg (0,75 ml de una solución al 0,05 %) por 1 inyección.

Efectos secundarios

Hipersalivación, náuseas, vómitos, diarrea

Espasmos y espasmos de los músculos esqueléticos, incluidos espasmos de los músculos de la lengua, disartria, convulsiones

Dolor de cabeza, mareos, debilidad general, pérdida del conocimiento, somnolencia, temblor

Micción frecuente

Bradicardia o taquicardia, bloqueo AV, paro cardíaco

Reducir la presión arterial

Aumento de la secreción de las glándulas bronquiales, aumento del tono de los bronquios

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón, enrojecimiento de la cara, shock anafiláctico

Dificultad para respirar, depresión respiratoria hasta detenerse

Miosis, discapacidad visual

Artralgia

Abundante sudoración

Contraindicaciones

hipersensibilidad a los componentes de la droga
epilepsia
hipercinesia
vagotomía
isquemia cardiaca
angina de pecho, arritmias, bradicardia
asma bronquial
aterosclerosis severa
tirotoxicosis
úlcera péptica del estómago y el duodeno
peritonitis
obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario
hipertrofia prostática con dificultad para orinar
período agudo de la enfermedad infecciosa
intoxicación en niños severamente debilitados
Durante el embarazo y la lactancia

Interacciones con la drogas

Cuando la miastenia se prescribe en combinación con antagonistas de la aldosterona, glucocorticosteroides y hormonas anabólicas. La atropina, la metacina y otros bloqueadores colinérgicos m debilitan los efectos colinomiméticos m. Prolonga y potencia el efecto de los relajantes musculares despolarizantes, debilita o elimina - antidespolarizantes. Con precaución, designe simultáneamente con neomicina, estreptomicina, kanamicina, que tienen un efecto antidespolarizante. El uso combinado con anestésicos locales y algunos generales, medicamentos antiarrítmicos que interfieren con la transmisión colinérgica, puede conducir a un debilitamiento de los efectos de la prozerina. Los nitratos orgánicos reducen la eficacia de la prozerina.

La efedrina potencia la acción de Prozerin.

Con el uso simultáneo de Prozerin con bloqueadores beta, la bradicardia puede aumentar.

instrucciones especiales

La dosis de Prozerin debe seleccionarse cuidadosamente, teniendo en cuenta la posible alta sensibilidad individual a la misma.

Usar con precaución en hipotensión arterial, arritmias cardíacas, especialmente en bradicardia, con predominio del tono n.vago, hipertiroidismo, enfermedad de Addison, úlcera péptica de estómago y duodeno, cuando se usan medicamentos anticolinérgicos, niños con miastenia grave y se usan medicamentos antibacterianos que tienen un efecto antidespolarizante (neomicina, estreptomicina, kanamicina, etc.), anestésicos locales y generales, medicamentos antiarrítmicos , interrumpiendo la transmisión colinérgica.

Cuando se usan grandes dosis de Prozerin, es necesario recetar o recetar simultáneamente sulfato de atropina.

Debido a la coincidencia de los síntomas clínicos de una crisis miasténica (con una dosis terapéutica insuficiente del fármaco) y una crisis colinérgica (como resultado de una sobredosis de Prozerin), es necesario un diagnóstico bien diferenciado.

Con precaución, el medicamento se usa en pacientes de edad avanzada.

Durante el período de tratamiento, está prohibido conducir y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

En niños se utiliza por vía subcutánea (sólo en ámbito hospitalario) a las dosis especificadas en el apartado "Forma de administración y dosis".

Sobredosis

Síntomas: asociado con sobreexcitación de los receptores colinérgicos (crisis colinérgica): bradicardia, hipersalivación, miosis, broncoespasmo, náuseas, aumento del peristaltismo, diarrea, aumento de la micción, espasmos de los músculos de la lengua y los músculos esqueléticos, desarrollo gradual de debilidad general, disminución de la presión arterial .

Tratamiento: se reduce la dosis o se suspende el fármaco. Si es necesario, ingrese sulfato de atropina (1 ml de solución al 0,1%), metacina. La terapia es sintomática.

Prozerín- un bloqueador de colinesterasa reversible sintético, tiene una alta afinidad por la acetilcolinesterasa, debido a su identidad estructural con la acetilcolina. Al igual que la acetilcolina, la prozerina primero interactúa con el centro catalítico de la colinesterasa, pero luego, a diferencia de la acetilcolina, forma un compuesto estable con la enzima debido a su grupo carbamina. La enzima pierde temporalmente (de varios minutos a varias horas) su actividad específica. Pasado este tiempo, debido a la lenta hidrólisis de la proserina, la colinesterasa se libera del bloqueador y restablece su actividad. Esta acción de la prozerina conduce a la acumulación y potenciación de la acción de la acetilcolina en las sinapsis colinérgicas. Prozerin tiene un efecto muscarínico y nicotínico pronunciado, es capaz de excitar directamente los músculos esqueléticos. Conduce a una disminución de la frecuencia cardíaca, aumenta la secreción de las glándulas excretoras (salivares, bronquiales, sudoríparas y del tracto gastrointestinal) y contribuye al desarrollo de hipersalivación, broncorrea, aumento de la acidez del jugo gástrico, constricción de la pupila, provoca espasmos de acomodación, reduce la presión intraocular, aumenta el tono de los músculos lisos de los intestinos (aumenta el peristaltismo y relaja los esfínteres) y de la vejiga, provoca broncoespasmo, tonifica los músculos esqueléticos.

Farmacocinética

.
Prozerin, que es una base de amonio cuaternario, no penetra bien la barrera hematoencefálica y no tiene un efecto central. La biodisponibilidad con la administración parenteral es alta, 0,5 mg de proserina administrados por vía parenteral corresponden a 15 mg por vía oral. A medida que aumenta la dosis, aumenta la biodisponibilidad. Con la introducción, el tiempo para alcanzar la concentración máxima en la sangre es de 30 minutos. El enlace con los proteínas (la albúmina) del plasma - 15-25 %. La vida media (T 1/2) cuando se administra es de 51 a 90 minutos, cuando se administra por vía intravenosa: 53 minutos. Se metaboliza de dos formas: por hidrólisis en la unión con colinesterasa y enzimas hepáticas microsomales. Los metabolitos inactivos se forman en el hígado. El 80 % de la dosis administrada se excreta por los riñones en 24 horas (de los cuales el 50 % permanece inalterado y el 30 % en forma de metabolitos).
Prozerin no debe mezclarse en la misma jeringa con soluciones alcalinas y agentes oxidantes, ya que esto conduce a su destrucción.

Indicaciones para el uso

Indicaciones para el uso de la droga. Prozerín son:
- Miastenia gravis, crisis miasténica aguda.
- Trastornos del movimiento tras lesión cerebral.
- Parálisis.
- El periodo de recuperación tras sufrir meningitis, poliomielitis, encefalitis.
- Neuritis, atrofia del nervio óptico.
- Atonía de los intestinos, atonía de la vejiga.
- Eliminación de los efectos residuales tras el bloqueo de la transmisión neuromuscular por relajantes musculares no despolarizantes.

Modo de aplicación

adultos
Una droga Prozerín designe por vía subcutánea a una dosis de 0.5-2 mg (1-4 ml) 1-2 veces al día. La dosis única máxima - 2 mg, diariamente - 6 mg. La duración del curso del tratamiento (a excepción de la miastenia grave, la crisis miasténica, la atonía postoperatoria de los intestinos y la vejiga, la sobredosis de relajantes musculares) es de 25 a 30 días. Si es necesario, prescriba un segundo curso en 3-4 semanas. La mayor parte de la dosis diaria se usa durante el día, cuando el paciente está más cansado.
Miastenia. El medicamento se prescribe por vía subcutánea o intramuscular a una dosis de 0,5 mg (1 ml) por día. El curso del tratamiento es largo, con un cambio en la vía de administración.
Crisis miasténicas (con dificultad para respirar y tragar). El medicamento se prescribe en una dosis de 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), luego por vía subcutánea, a intervalos cortos.
Atonía posoperatoria de los intestinos y la vejiga, prevención, incluida la retención urinaria posoperatoria. El medicamento se prescribe por vía subcutánea o intramuscular en una dosis de 0,25 mg (0,5 ml) tan pronto como sea posible después de la cirugía y nuevamente cada 4 a 6 horas durante 3 a 4 días.
Como antídoto de la sobredosis de relajantes musculares (tras la administración previa de sulfato de atropina a la dosis de 0,6-1,2 mg, para aumentar la frecuencia del pulso a 80 latidos/min). El medicamento debe administrarse lentamente a una dosis de 0,5 a 2 mg cada 0,5 a 2 minutos. Si es necesario, repita la inyección (incluyendo Atropina en caso de bradicardia) con una dosis total de no más de 5-6 mg (10-12 ml) durante 20-30 minutos. Durante el procedimiento, proporcione ventilación artificial a los pulmones.
Niños (solo en un entorno hospitalario).
Miastenia.
Recién nacidos. En la etapa inicial, use el medicamento en una dosis de 0,1 mg como inyección intramuscular. Después de eso, la dosis se ajusta individualmente, generalmente 0,05-0,25 mg 0,03 mg / kg de peso corporal del medicamento por vía intramuscular cada 2-4 horas. Debido a la naturaleza especial de la enfermedad para los recién nacidos, la dosis diaria puede reducirse incluso hasta la abolición completa.
Niños hasta 12 años. Si es necesario, use el medicamento en una dosis de 0.2-0.5 mg como inyección. La dosis del fármaco debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.
Como antídoto de la sobredosis de relajantes musculares (tras la administración previa de sulfato de atropina a dosis de 0,02-0,03 mg/kg de peso corporal por vía intravenosa, para aumentar la frecuencia del pulso a 80 latidos/min). El fármaco debe administrarse lentamente a una dosis de 0,05-0,07 mg/kg de peso corporal durante 1 minuto. La dosis máxima recomendada para niños es de 2,5 mg.
Otras indicaciones. El medicamento se prescribe en una dosis de 0.125-1 mg como inyección. La dosis se puede cambiar de acuerdo con las necesidades individuales del paciente.

Efectos secundarios

Del lado del sistema cardiovascular: arritmia, bradicardia o taquicardia, bloqueo, ritmo de unión, cambios de ECG inespecíficos, paro cardíaco, disminución de la presión arterial (principalmente con administración parenteral).
Del sistema nervioso: dolor de cabeza, mareos, desmayos, debilidad, somnolencia, temblores, convulsiones, espasmos y espasmos de los músculos esqueléticos, incluidos los músculos de la lengua y la laringe, entumecimiento de las piernas, disartria.
Por parte del órgano de la visión: miosis, discapacidad visual.
Por parte del sistema respiratorio, órganos torácicos y mediastino: dificultad para respirar, depresión respiratoria, hasta detenerse, broncoespasmo, aumento de la secreción bronquial.
Del tracto digestivo: hipersalivación, contracción espástica y aumento de la motilidad intestinal, náuseas, vómitos, flatulencia, diarrea, vaciamiento involuntario.
Del sistema urinario: aumento de la micción, micción involuntaria.
Del sistema inmunológico, piel y tejido subcutáneo: erupción, picazón, hiperemia, urticaria, reacciones alérgicas, incluido el shock anafiláctico.
Otros: aumento de la sudoración, sensación de calor, lagrimeo, artralgia.
Para eliminar los efectos secundarios, reduzca la dosis del medicamento o suspenda. Si es necesario, administrar atropina, metacina y otros agentes anticolinérgicos.

Contraindicaciones

Contraindicaciones para el uso de la droga. Prozerín son: hipersensibilidad a los componentes del fármaco. Epilepsia, hipercinesia, vagotomía, cardiopatía isquémica, angina de pecho, arritmias, bradicardia, asma bronquial, aterosclerosis severa, tirotoxicosis, úlcera péptica de estómago y duodeno, peritonitis, obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario, hipertrofia prostática, acompañada de dificultad para orinar, un período agudo de una enfermedad infecciosa, intoxicación en niños muy debilitados. Uso simultáneo con relajantes musculares despolarizantes.

El embarazo

Estudios estrictamente controlados sobre el uso de la droga. Prozerín no se administra a mujeres embarazadas. La aplicación es posible solo si el beneficio para la madre supera el posible riesgo para el feto. Si es necesario, el uso de prozerin debe interrumpir la lactancia.

Interacción con otras drogas

Con el uso simultáneo Proserina con otras drogas es posible:
- con medicamentos para anestesia local y algunos anestésicos generales, medicamentos antiarrítmicos, nitratos orgánicos, antidepresivos tricíclicos, medicamentos antiepilépticos, medicamentos antiparkinsonianos, guanetidina - una disminución en la efectividad de prozerin;
- con m anticolinérgicos - debilitamiento de los efectos m colinomiméticos de prozerin;
- con relajantes musculares despolarizantes - alargando y fortaleciendo la acción de estos últimos;
- con relajantes musculares antidespolarizantes - debilitando la acción de estos últimos. Prozerin se utiliza como antídoto para la sobredosis de relajantes musculares antidespolarizantes;
- con otros fármacos anticolinesterásicos - aumento de la toxicidad;
- con colinomiméticos m - disfunción del tracto digestivo, efectos tóxicos sobre el sistema nervioso;
- con β-bloqueantes - aumento de la bradicardia
- con efedrina - potenciación de la acción de la prozerina.
Con cuidado Prozerín nombrar simultáneamente con neomicina, estreptomicina, kanamicina.
Cuando la miastenia gravis se prescribe en combinación con antagonistas de la aldosterona, corticosteroides y hormonas anabólicas.

Sobredosis

Síntomas asociados con la sobreexcitación de los receptores colinérgicos (crisis colinérgica): taquicardia, bradicardia, hipersalivación, dificultad para tragar, miosis, broncoespasmo, dificultad para respirar, náuseas, vómitos, aumento del peristaltismo, diarrea, aumento de la micción, alteración de la coordinación, espasmos de los músculos de la lengua y músculos esqueléticos, sudor frío, desarrollo gradual de debilidad general, parálisis, disminución de la presión arterial, ansiedad, pánico. Dosis muy altas pueden causar agitación, impaciencia. La muerte puede ocurrir debido a un paro cardíaco o parálisis respiratoria, edema pulmonar. En pacientes con miastenia gravis, en los que la sobredosis es más probable, las contracciones musculares y los efectos parasimpaticomiméticos pueden estar ausentes o ser leves, lo que dificulta diferenciar entre sobredosis y crisis miasténica.
Tratamiento: reducción de dosis o retirada del fármaco. Si es necesario, administrar atropina (1 ml de una solución al 0,1%), metacina. El tratamiento posterior es sintomático.

Condiciones de almacenaje

Conservar en el embalaje original a una temperatura no superior a 25°C.
Mantener fuera del alcance de los niños.

Forma de liberación

Prozerina - inyección.
Paquete:
1 ml en una ampolla; 10 ampollas en una caja.
1 ml en una ampolla; 5 ampollas en un blister, 2 blisters en una caja
1 ml en una ampolla; 10 ampollas en un blister, 1 blister en una caja.

Compuesto

1ml Proserina en términos de 100% sustancia 0,5 mg.
Excipientes: agua para preparaciones inyectables.

Además

El medicamento se puede usar en niños solo en un entorno hospitalario.
Con la administración parenteral de grandes dosis, es necesaria la administración (previa o simultánea) de atropina.
Si se produce una crisis miasténica (con dosis terapéutica insuficiente) o colinérgica (debido a una sobredosis) durante el tratamiento, el uso posterior del medicamento requiere un diagnóstico diferencial cuidadoso debido a la similitud de los síntomas.
Antes de un tratamiento médico o dental, cirugía, debe informar a su médico acerca de tomar proserin.
Con extrema precaución, el medicamento debe recetarse a pacientes después de operaciones en los intestinos y la vejiga, pacientes con parkinsonismo.
La capacidad de influir en la velocidad de reacción al conducir vehículos u operar otros mecanismos.
Durante el período de tratamiento, está prohibido conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

parámetros principales

Nombre:	PROZERÍN
Código ATX:	N07AA01 -

Prozerin es un medicamento que ayuda a restaurar la conducción neuromuscular y tonifica los músculos esqueléticos.

Forma de liberación y composición.

Formas de dosificación de liberación de Prozerin:

Comprimidos: blancos, cilíndricos planos, con un bisel (10 uds. en blisters, 2 envases en una caja de cartón);
Solución inyectable: incolora, transparente (en ampollas de 1 ml, en un envase de cartón de 10 ampollas o 5 ampollas en blisters, en un envase de cartón de 2 envases);
Solución para administración intravenosa y subcutánea: incolora, transparente (en ampollas de 1 ml, en envase de cartón de 10 ampollas o de 5 o 10 ampollas en blisters, en envase de cartón de 1 o 2 envases).

Composición de 1 tableta:

Sustancia activa: sulfato de metilo de neostigmina (prozerin) - 15 mg;
Componentes adicionales: azúcar (sacarosa) - 64 mg, almidón de patata - 20 mg, monohidrato de estearato de calcio - 1 mg.

Composición de 1 ml de solución para inyección y administración subcutánea e intravenosa:

Sustancia activa: sulfato de metilo de neostigmina (prozerin) - 0,5 mg;
Componente adicional: agua para inyecciones - hasta 1 ml.

Indicaciones para el uso

Parálisis;
Trastornos del movimiento después de una lesión cerebral;
Atrofia del nervio óptico;
miastenia;
Neuritis;
Período de recuperación después de poliomielitis, meningitis, encefalitis;
Atonía de la vejiga y los intestinos (tratamiento y prevención);
Actividad genérica (para estimulación).

Como antídoto, Prozerin se prescribe después de la anestesia con el uso de relajantes musculares (antidespolarizantes y despolarizantes (si actúan como antidespolarizantes "doble bloqueo")) con depresión respiratoria y debilidad muscular.

Contraindicaciones

Peritonitis;
isquemia cardiaca;
hipercinesia;
tirotoxicosis;
Hiperplasia de la próstata;
angina de pecho;
Epilepsia;
aterosclerosis grave;
Úlcera péptica del estómago y duodeno;
vagotomía;
bradicardia;
Enfermedades infecciosas en curso agudo;
arritmias;
Asma bronquial;
Obstrucción mecánica del tracto gastrointestinal y del tracto urinario;
Deficiencia de isomaltasa/sacarosa, intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa-galactosa (para tabletas);
Intoxicación en niños severamente debilitados (para solución inyectable);
Embarazo y el período de lactancia;
Edad hasta 18 años (para tabletas);
Hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Prozerin en forma de tabletas se prescribe con precaución en casos de oclusión coronaria reciente, hipotensión arterial, enfermedad de Addison.

Método de aplicación y dosificación.

tabletas
Prozerin se toma por vía oral, preferiblemente 30 minutos antes de una comida.

Miastenia gravis: está indicada la terapia a largo plazo con un cambio en las vías de administración. Una dosis única es de 15 mg, una dosis diaria es de 50 mg (la mayor parte debe tomarse durante el día, cuando se observa el mayor grado de fatiga). La duración del curso es de 25-30 días, después de 3-4 semanas se puede prescribir un segundo curso;
Trastornos del movimiento resultantes de encefalitis, meningitis, traumatismos, así como en el contexto de parálisis del nervio facial: 15 mg 1-2 veces al día (la dosis está determinada por la efectividad y la tolerabilidad de la terapia). La duración media del curso es de 2-3 semanas;
Trastornos del movimiento resultantes de la poliomielitis (simultáneamente con otras actividades: ejercicios terapéuticos, fisioterapia, balneoterapia, etc.) - 15 mg 1 vez al día todos los días o cada dos días (determinado por la efectividad y tolerabilidad de la terapia). El curso de la terapia es de 15-20 dosis. Los cursos repetidos se llevan a cabo en 2-3 meses.

Inyección
Prozerin se administra por vía subcutánea, intravenosa o intramuscular.

A los adultos generalmente se les prescribe 1 ml de solución (0,5 mg) por vía subcutánea 1-2 veces al día; dosis máximas: individual - 2 mg, diaria - 6 mg.

Con el desarrollo de una crisis miasténica en adultos, el medicamento se administra por vía intravenosa (con una solución de cloruro de sodio al 0,9%) de 0,5 a 1 ml de una solución (0,25 a 0,5 mg), luego por vía subcutánea a intervalos cortos en dosis normales.

Con la miastenia gravis, la terapia suele ser a largo plazo. El curso de tratamiento para otras enfermedades generalmente dura de 25 a 30 días, después de 3 a 4 semanas se puede prescribir un segundo curso.

Régimen de dosificación para otras indicaciones:

Estimulación del parto: por vía subcutánea, 1 ml de una solución (0,5 mg) de Prozerin 1-2 veces (con un intervalo de 1 hora), simultáneamente con la primera inyección, 1 mg (1 ml de una solución al 0,1%) de atropina debe administrarse una vez por vía subcutánea;
Alivio de la acción de los relajantes musculares no despolarizantes: después de la administración intravenosa preliminar de atropina a una dosis de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml de una solución al 0,1%) y el consiguiente aumento de la frecuencia cardíaca, después de 1,5-2 minutos por vía intravenosa inyectó 3 ml de una solución de 0,5 mg/ml (1,5 mg) de Prozerin (en total, se pueden inyectar 10-12 ml de una solución de 0,5 mg/ml (5-6 mg) del fármaco durante 20-30 minutos ). Con una eficacia insuficiente, el medicamento se administra repetidamente a la misma dosis (en caso de bradicardia, se debe administrar una inyección adicional de atropina);
Atonía de la vejiga y los intestinos en el período posoperatorio: prevención, incluida la retención urinaria posoperatoria: lo antes posible después de la cirugía, 0,5 ml de una solución (0,25 mg) por vía intramuscular o subcutánea, luego nuevamente cada 4-6 horas durante 3 días; tratamiento de la retención urinaria: 1 ml de una solución (0,5 mg) por vía subcutánea o intramuscular, si la diuresis no se restablece dentro de 1 hora, se realiza un cateterismo y después de vaciar la vejiga, el medicamento se administra cada 3 horas (número total: 5 inyecciones) .

Para los niños, Prozerin se prescribe solo para la miastenia grave (exclusivamente en condiciones estacionarias) por vía subcutánea o intramuscular a una dosis diaria de 0,1 ml de una solución de 0,5 mg / ml (0,05 mg) durante 1 año de vida (dosis única máxima - 0,75 ml 0 Solución de 0,5 mg/ml (3,75 mg)).

Efectos secundarios

Sistema respiratorio: dificultad para respirar, aumento de la secreción bronquial y faríngea; depresión respiratoria hasta detenerse, broncoespasmo (la mayoría de las veces con administración parenteral);
Sistema digestivo: náuseas, flatulencia, hipersalivación, contracciones espásticas y aumento de la motilidad intestinal, vómitos, diarrea;
Órganos de los sentidos y sistema nervioso: somnolencia, debilidad, visión borrosa, mareos, dolor de cabeza, convulsiones, pérdida del conocimiento, miosis, disartria;
Sangre (hematopoyesis, hemostasia) y sistema cardiovascular: síncope, ritmo de unión, arritmia, bradicardia o taquicardia, paro cardíaco, bloqueo auriculoventricular, cambios no específicos en el electrocardiograma, disminución de la presión arterial (más a menudo con administración parenteral);
Otros: sudoración profusa, disartria, artralgia, aumento de la micción, convulsiones, temblores, espasmos y espasmos de los músculos esqueléticos, incluidas fasciculaciones de los músculos de la lengua, reacciones alérgicas (en forma de enrojecimiento facial, erupción cutánea, picazón, anafilaxia).

Para reducir la gravedad de las reacciones adversas, es necesario reducir la dosis o suspender el uso de Prozerin, si es necesario, está indicada la introducción de atropina (1 ml de una solución al 0,1%), yoduro de metocinio u otros anticolinérgicos.

instrucciones especiales

Si se desarrolla una crisis miasténica (debido a una dosis terapéutica insuficiente) o colinérgica (debido a una sobredosis) durante la terapia, se debe realizar un diagnóstico diferencial completo (debido a la similitud de los síntomas).

Durante el período de terapia, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otros tipos de trabajo potencialmente peligrosos.

la interacción de drogas

En el tratamiento de la miastenia gravis, Prozerin se prescribe simultáneamente con hormonas anabólicas y glucocorticosteroides.

Con el uso combinado de Prozerin con ciertos medicamentos/sustancias, pueden desarrollarse los siguientes efectos:

Atropina, yoduro de metocinio y otros bloqueadores m-colinérgicos: debilitamiento de los efectos m-colinomiméticos (posible desarrollo de bradicardia, constricción de la pupila, aumento de la motilidad del tracto gastrointestinal, hipersalivación y otros síntomas);
relajantes musculares despolarizantes (yoduro de suxametonio, etc.): potenciadores de sus efectos (farmacológicamente incompatibles);
Cianocobalamina (en dosis altas): debilita la acción del metilsulfato de neostigmina;
Piridoxina: disminución de su actividad;
Efedrina: potenciación de la acción del metilsulfato de neostigmina (en crisis miasténicas está indicado el uso combinado).

4.9 - 11 votos

Prozerin (nombre en latín Proserinum) es un fármaco que bloquea la actividad de la enzima acetilcolinesterasa. Aumenta el contenido de acetilcolina en las terminaciones nerviosas. Se utiliza para la miastenia grave, el estreñimiento atónico, la esclerosis múltiple y otros trastornos neurológicos.

Compuesto

Ingrediente activo: sulfato de metilo de neostigmina.

Forma de liberación de la droga Prozerin

El medicamento está disponible en varias formas de dosificación.

tabletas

1 comprimido contiene 0,015 g (15 mg) de neostigmina metil sulfato, sacarosa, almidón, estearato de calcio.

en ampollas

1 ampolla contiene 1 ml de solución de 0,0005 g/ml de fármaco neostigmina metilsulfato. El paquete contiene 10 ampollas de 0,05%. Se utiliza por vía subcutánea e intramuscular.

efecto farmacológico

La droga difiere en las características del impacto.

Farmacocinética y farmacodinámica de Prozerin

El agente bloquea de forma reversible la enzima colinesterasa, lo que provoca una ralentización de la descomposición y acumulación del neurotransmisor acetilcolina, que se transmite en la sinapsis neuromuscular. Debido a esta acción, potencia la transmisión neuromuscular, la actividad contráctil de los músculos lisos de los órganos internos: bronquios, estómago, intestinos, vejiga, útero.

La neostigmina provoca un aumento de la acidez del estómago, la liberación de pepsina, enzimas pancreáticas. Mejora el peristaltismo del estómago, la contracción de la vesícula biliar, los músculos de los intestinos, la vejiga. Tonifica los músculos del útero.

La acetilcolina, que se acumula en las terminaciones nerviosas, provoca vasodilatación, reduce la presión. Tiene un efecto batmo-, dromo-, inotrópico negativo en el corazón: reduce la frecuencia, la fuerza de las contracciones del corazón, la excitabilidad del miocardio.

El sulfato de metilo de neostigmina tiene todos los efectos del sistema parasimpático: contrae la pupila, provoca un espasmo de acomodación, reduce la presión intraocular, estimula la secreción de moco por las glándulas bronquiales y aumenta el tono de los bronquios. Con su acción, aumenta la salivación y la sudoración. Los esfínteres de los intestinos y la vejiga están relajados.

El sulfato de metilo de neostigmina es un antagonista de los relajantes musculares antidespolarizantes. Sin embargo, en dosis superiores a las terapéuticas, puede causar una despolarización persistente. Estimula los receptores colinérgicos muscarínicos y nicotínicos.

A diferencia de la fisostigmina, la neostigmina tiene menos efecto sobre los músculos estriados del corazón y afecta en mayor medida a los músculos lisos del útero, la vejiga, los intestinos y los músculos esqueléticos.

Base nitrogenada cuaternaria. No atraviesa prácticamente la barrera hematoencefálica. Biodisponibilidad - 1-2%. Se une a las proteínas plasmáticas en un 15-25%. La vida media es de unos 50 minutos. Metabolizado por el hígado a compuestos inactivos. El 80% se excreta por los riñones durante el día: el 30% de ellos son metabolitos inactivos, el 50% es una sustancia sin cambios.

¿Para qué sirve Prozerin?

El sulfato de metilo de neostigmina se prescribe para problemas neurológicos asociados con el funcionamiento deficiente del sistema nervioso periférico. El uso del medicamento está indicado para la miastenia grave, la esclerosis múltiple, enfermedades del sistema nervioso en las que se observa parálisis de los músculos esqueléticos.

Los trastornos del movimiento (paresia) también ocurren después de meningitis, encefalitis, poliomielitis, accidente cerebrovascular, lesión cerebral traumática.

El fármaco reduce la presión intraocular en el glaucoma de ángulo abierto. Se usa para la atrofia del nervio óptico, la neuritis de los nervios motores, la hipotensión del estómago, el estreñimiento atónico, la retención urinaria en los ancianos, así como después de una lesión en la columna, la osteocondrosis (electroforesis).

La neostigmina se usa para eliminar los efectos secundarios y los síntomas de una sobredosis de anticolinérgicos, relajantes musculares no despolarizantes, para realizar una prueba de proserina para detectar insuficiencia pancreática exocrina.

La neostigmina es un remedio de primeros auxilios para la parálisis de los músculos respiratorios con botulismo (intoxicación con alimentos enlatados), para resolver el parto, con crisis miasténica.

con hemorroides

Contraindicaciones

No puede usar neostigmina metilsulfato para hipercinesia de varios orígenes (atetosis, corea), epilepsia, bloqueo del sistema de conducción del corazón, bradicardia, vagotomía, lesiones ulcerosas del estómago y el duodeno. Entre las contraindicaciones se encuentran la obstrucción intestinal mecánica, hiperplasia prostática benigna, aterosclerosis, tirotoxicosis, infecciones agudas, alergia a medicamentos, asma bronquial, bronquitis obstructiva.

Efectos secundarios

Los efectos secundarios más comunes:

Del tracto digestivo: náuseas, vómitos, aumento de la salivación, alteración de la articulación, temblor de la lengua, flatulencia, diarrea, dolor abdominal.
Sistema nervioso: disminución de la presión arterial, mareos, contracciones musculares esqueléticas, somnolencia, debilidad, pérdida del conocimiento, desmayo debido a la constricción pupilar.
Sistema cardiovascular: bradicardia, bloqueo del sistema de conducción, ritmo de unión, hipotensión.
Sistema respiratorio: broncoespasmo, secreción de moco, dificultad para respirar, depresión respiratoria.
Alergia: erupción cutánea, angioedema, shock anafiláctico.
Aumento de la orina, sudoración, dolor en las articulaciones.

Sobredosis

Exceder la dosis requerida provoca una crisis colinérgica: enrojecimiento de la cara, salivación, edema pulmonar, convulsiones. Quizás un estado de despolarización persistente: parálisis muscular. Para aliviar estos síntomas se utilizan anticolinérgicos (Atropina), reactivadores de la colinesterasa (Dipiroxima, Isonitrozina).

Cómo y cuánto tomar

Adultos: una tableta de 15 mg 2-3 veces al día Inyecciones subcutáneas: 1-2 veces al día. Niños menores de 10 años: 1 mg por día durante un año de vida. La dosis máxima para niños mayores de 10 años es de 10 mg. Administración subcutánea: 50 mcg / año de vida, pero no más de 375 mcg por inyección.

Con glaucoma de ángulo abierto, se gotean en el saco conjuntival de 1 a 4 veces al día.

La dosis única máxima es de 15 mg, la dosis diaria es de 50 mg. Subcutáneamente: solo - 2 mg, diariamente - 6 mg.

Con la neuritis del nervio facial, se combina con la toma de vitaminas, anestesia local (pero no al mismo tiempo).

instrucciones especiales

Con la introducción de grandes dosis, la atropina es necesaria. Con la enfermedad de Addison, se necesita precaución. En pacientes con miastenia gravis con crisis colinérgicas y miasténicas, se ajusta la dosis.

Aplicación en la infancia

El tratamiento de niños, bebés, es deseable realizarlo en un hospital bajo la supervisión de médicos.

Durante el embarazo y la lactancia

Interacción

El sulfato de neostigmina es un antagonista de los relajantes musculares antidespolarizantes, pero al mismo tiempo un agonista de los despolarizantes, por lo tanto, potencia el efecto de estos últimos.

Ganglio-, M-anticolinérgicos, anestésicos locales, antidepresivos tricíclicos, medicamentos para la epilepsia, parkinsonismo reducen el efecto de la droga. La efedrina provoca un aumento de la acción.

El uso combinado con bloqueadores beta aumenta la bradicardia.