Pregledi kardiologa uputa za upotrebu levofloksacina. Antibiotik levofloksacin kao antibakterijski lijek nove generacije. Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin je farmakološki baktericidni lijek širokog spektra djelovanja.

Sastav lijeka uključuje fluorokarboksihinolon.

Lijek je bijeli kristalni prah žućkaste nijanse, rastvorljiv u tečnosti.

farmakološki efekat

Levofloksacin je antibiotik. Glavni aktivni sastojak je hemihidrat, koji je izomer ofloksacina.

Karakteristična karakteristika lijeka je povećana učinkovitost djelovanja, što se objašnjava levorotirajućom formulom tvari.

Koristi se kao antibakterijski lijek sintetičkog porijekla.

Bioraspoloživost lijeka u obliku tableta je oko 99%.

Apsorpcija supstance u gastrointestinalnom traktu se odvija u kratkom vremenskom periodu.

Lijek se može koristiti bez obzira na obroke, zbog činjenice da u ovom slučaju nema značajnog utjecaja na trajanje apsorpcije.

Nakon uzimanja lijeka, on se aktivno širi po cijelom tijelu i brzo prodire u tkiva, uključujući tkiva respiratornih organa.

Odlikuje se stabilnošću, prisustvom u krvi i tokom izlučivanja mokraćom, bez stvaranja toksičnih proizvoda razgradnje za organizam.

Sastav lijeka (sa zapreminom od 100 ml) uključuje 500 mg levofloksacina u čistom obliku, kao i pomoćne tvari: natrijum hlorid, kloridnu kiselinu, natrijum edetat.

Mehanizam djelovanja

Lijek djeluje na većinu mikroorganizama koji imaju aerobni metabolizam.

Među njima su sojevi osjetljivi na utjecaj ampicilina, meticilina.

Djelovanje lijeka nastaje blokiranjem rada enzima, zbog čega dolazi do sinteze molekula DNK.

Zauzvrat, to dovodi do činjenice da se patološki mikroorganizmi ne mogu podijeliti, a njihovo širenje prestaje.

Upotreba lijekova u medicini

Indikacije za upotrebu Levofloksacina:

Ograničenja i kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu:

  • individualna netolerancija na supstance koje čine lijek;
  • bolesti ligamenata i tetiva uzrokovane primjenom lijekova iz grupe fluorokinolona;
  • tokom trudnoće i dojenja;
  • epileptički napadi;
  • starosna granica (djeca mlađa od 18 godina);
  • (kod starijih osoba).

Oblici oslobađanja lijeka

Levofloksacin je dostupan u sljedećim oblicima:

  • infuzije za intravensku primjenu, raspoređene u bočice od 0,5 g aktivnog sastojka na svakih 100 mg otopine;
  • tablete - 250m, pakovanja od 10 komada od 0,25g;
  • tablete - 500 mg, pakovanja od 10 kom. za 0,5g.

Na osnovu uputstva za upotrebu i povratnih informacija lekara, preporučuju se sledeće doze Levofloksacina, u zavisnosti od bolesti i njene težine:

Lijek se mora uzimati u skladu s potrebnom dozom. Uz dnevnu dozu od 0,5 g lijeka treba uzeti jednu tabletu od 0,5 g ili dvije tablete od 0,25 g.

Intravenska infuzija za ubrizgavanje kapanjem u venu koristi se dva puta dnevno - 0,5 g aktivne tvari.

Slučajevi predoziranja

Predoziranje lijekom moguće je čak i uz neznatno prekoračenje preporučene doze.

Simptomi predoziranja:

  • mučnina, povraćanje;
  • glavobolja;
  • poremećaji svijesti;
  • pretjerana pospanost;
  • nerazumljiv govor;
  • drhtanje i slabost u telu.

Smrtonosni ishod je moguć uz jednokratnu upotrebu doze veće od 0,25 g aktivne tvari po kg tjelesne težine.

Ovo je važno zapamtiti!

Kod interakcije s lijekovima, koji uključuju antacide i suralfate, učinkovitost lijeka je naglo smanjena.

U prisustvu bubrežne insuficijencije, uzimanje lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima može imati negativan učinak.

Kada koristite lijekove za jačanje zglobova i tetiva, istovremena primjena Levoflaksacina dovodi do povećanja vjerojatnosti njihovog pucanja.

Osim toga, lijek je kontraindiciran tokom trudnoće, kao i tokom dojenja. Kontraindikovano je i uzimanje lijekova djeci mlađoj od 18 godina.

Medicinsko mišljenje

Recenzije liječnika o Levofloxacinu su ponuđene u nastavku.

Lijek je propisan pacijentu sa dijagnozom akutnog pijelonefritisa. Prijem je bio praćen nuspojavama u vidu stalne mučnine, povraćanja, slabosti.

Nakon pet dana primjene, nuspojava praktično nije bilo, a pacijent je otpušten 13 dana nakon početka primjene.

Urolog, Konstantin Evgenijević

Prepisao je Levofloksacin intravenozno u dozi od 0,5 g. Pacijent je imao komplikacije sa cistitisom. Nakon kratkotrajnog uzimanja (oko 9 dana) stanje pacijenta se poboljšalo i gotovo bez nuspojava.

Intern Valery

Veoma moćna droga. Čak i uprkos velikom broju nuspojava, omogućava vam da se riješite zaraznih bolesti u najkraćem mogućem roku.

Kiril Antonovich

Šta pacijenti misle?

Kratki izvodi iz recenzija pacijenata o Levofloxacinu, koji su prikupljeni na raznim forumima:

  1. Savršeno obavlja funkciju antibiotika, ali zaostaje za modernim lijekom zbog velikog broja nuspojava. Već prvog dana prijema patio je od kandidijaze, kao i od dijareje.
  2. Antibiotik je veoma moćan, ali nakon jedne tablete počele su jake glavobolje. Pritisak je u redu, imam 23 godine. Mogu zamisliti kako se osjećaju stariji ljudi kada uzmu ovaj lijek. Nakon druge tablete postojala je stalna želja za spavanjem.
  3. Levofloksacin je uzimao 5 dana, prvo ga je boljela glava, nije mogao da razmišlja, stomak mu se uvijao. Posljednja dva dana prijema pojavili su se bolovi u ramenu. Spisak nuspojava ukazuje da ne možete uzimati ako su tetive oštećene, najvjerovatnije sam se susreo s tim.
  4. Testera za uklanjanje cistitisa. Nema nuspojava, ali nakon 2 sedmice infekcija se vratila u još težem obliku.
  5. Antibiotik može uticati na glavu. Dobio sam psihički slom.

Savjeti za prijem pacijenata:

  1. Prije uzimanja lijekova, dan ranije preporučuje se uzimanje oko 10 tableta aktivnog uglja kako bi se smanjila vjerovatnoća intoksikacije tijela. Isto treba uraditi i nakon završetka kursa prijema.
  2. Najbolje je piti tablete sa dosta obične prokuvane vode.. Uprkos činjenici da unos antibiotika ne zavisi od obroka, preporučuje se uzimanje nakon jela.
  3. Tokom prijema preporučuje se ograničavanje fizičkog i stresnog opterećenja organizma.

Većina negativnih recenzija pacijenata posljedica je isključivo nuspojava uzimanja Levofloksacina.

Prednosti i nedostaci lijeka

Prednosti lijeka:

  • širok spektar delovanja (bolesti mokraćnog sistema, kože tela, respiratornog trakta, bolesti prostate itd.);
  • pogodan oblik prijema;
  • visoka efikasnost;
  • niska cijena i dostupnost.

Nedostaci lijeka:

  • mnoge nuspojave;
  • rizik od intoksikacije tijela;
  • mogućnost smrti u slučaju teškog predoziranja;
  • mentalni uticaj;
  • veliki broj kontraindikacija.

Unatoč velikom broju nuspojava i drugim nedostacima, Levofloxacin je učinkovit lijek koji se aktivno koristi za liječenje različitih zaraznih bolesti.

Kupovina i skladištenje lijekova

Cijena Levofloxacin tableta:

  • 0,5 g (5 kom.) - 270-460 r;
  • 0,5 g (10 kom.) - 510-613 r;
  • 0,5 g (14 kom.) - 615 - 690 r;
  • 0,25 g (5 kom.) - 290 - 300 r;
  • 0,25 g (10 kom) - 305-480 r;
  • rastvor - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
  • kapi za oči 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

Lijek se mora čuvati na temperaturi koja ne prelazi 25 stepeni, najbolje na tamnom mjestu, zaštićenom od direktne sunčeve svjetlosti.

Neprihvatljivo je čuvati lijek na mjestima dostupnim djeci. Puštanje lijeka u apoteku vrši se prema receptu.

Analogi lijekova

Postoji mnogo lijekova sličnog sastava, koji također imaju opće indikacije i kontraindikacije, ali mnogi od njih su jeftiniji od Levofloksacina.

Uobičajeni analozi:

Korištenje analoga dopušteno je samo nakon prethodne konsultacije s liječnikom, koji mora propisati tijek liječenja i ispravnu dozu.

  • 10 tab. 100 ml - staklene boce (1) - kartonska pakovanja 5 - blisteri (1) - kartonska pakovanja. 10 - blisteri (1) - pakovanja od kartona 5 tableta u pakovanju od 5 kom. - blister pakovanja (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja Kapi za oči 0,5% - 5 ml u polimernim bočicama sa kapaljkom. 1 bočica s kapaljkom s uputama za upotrebu lijeka u pakovanju od kartona. Tekst uputstva za upotrebu tube sa kapaljkom ili bočice sa kapaljkom otisnut je na pakovanju. 5 ili 10 tableta u blister pakovanju Tablete, filmom obložene 250 mg - 10 kom u pakovanju. pakovanje od 10 tableta pakovanje od 14 tableta pakovanje od 5 tableta pakovanje od 7 tableta

Opis doznog oblika

  • Okrugle, bikonveksne, žute filmom obložene tablete. U presjeku su vidljiva dva sloja: jezgro je bijele do svijetložute boje, a ljuska je žuta. Bistra, svijetložuta ili svijetlo zelenkasto žuta tekućina. Otopina za infuziju filmom obložene tablete Tablete, obložene bijele ili gotovo bijele, okrugle. Filmom obložene tablete Bijele ili gotovo bijele filmom obložene tablete, cilindrične, bikonveksne, s razdjelnom pločom; na lomu su vidljiva dva sloja - svijetložuta jezgra i filmska školjka. Tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele, cilindrične, bikonveksne; na lomu su vidljiva dva sloja - svijetložuta jezgra i filmska školjka. ružičasto-narandžaste filmom obložene tablete, ovalne bikonveksne. Na rezu od bijele do svijetložute. bijeli cilindrični bikonveksni jezičci

farmakološki efekat

Levofloksacin je L-izomer racemične supstance ofloksacina. Antibakterijska aktivnost ofloksacina se uglavnom odnosi na L-izomer. Kao antibakterijski lijek iz klase fluorokinolona, ​​levofloksacin blokira DNK girazu (topoizomeraza II) i topoizomerazu IV, remeti superkolu i umrežavanje prekida DNK (deoksiribonukleinska kiselina), inhibira sintezu DNK i uzrokuje duboke morfološke promjene u zidu, duboke morfološke promjene i membrane. Mehanizam razvoja rezistencije Rezistencija na levofloksacin može se razviti prvenstveno kroz dva glavna mehanizma, a to su: smanjenje intracelularne koncentracije lijeka ili promjene u ciljevima lijeka. Promjene u ciljevima - dva bakterijska enzima DNK giraza i topoizomeraza IV - rezultat su mutacija u hromozomskim genima koji kodiraju DNK girazu (gyrA i gyrB) i topoizomerazu IV (parC i parE; grlA i grlB u Staphylococcus aureus). Stabilnost lijeka zbog niske intracelularne koncentracije razvija se kao rezultat promjena u sistemu porinskih kanala vanjske stanične membrane, što dovodi do smanjenja protoka fluorokinolona u gram-negativne bakterije, odnosno iz efluks pumpi. Otpornost posredovana efluksom opisana je za pneumokoke (PmrA), stafilokoke (NorA), anaerobne i Gram-negativne bakterije. Plazmidom posredovana rezistencija na kinolone (bazirana na qnr genu) pronađena je kod Klebsiella pneumoniae i E. coli. Možda razvoj unakrsne rezistencije između fluorokinolona. Pojedinačne mutacije ne mogu dovesti do kliničke rezistencije, ali višestruke mutacije uzrokuju kliničku rezistenciju na sve lijekove u klasi fluorokinolona. Izmijenjeni porini vanjske membrane i sistemi efluksa mogu imati široku specifičnost supstrata, utjecati na nekoliko klasa antibakterijskih agenasa i dovesti do višestruke rezistencije. Efikasnost utvrđena in vitro i potvrđena u kliničkim studijama protiv gram-pozitivnih aeroba - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus multirezistentni strain MDRSP. , Streptococcus Pyogenes, gram-negativne Aerobae, Escherichia cloice, hemofilus influenzae, hemofilus parainfluenzae, pnebsiella pneumonia, proteus mirabilis, pseudomonas aeruginosa i ostali mikroorganizmi - klamidija pneumoniae, mikoplazma pneumoniae. Za većinu (≥90%) sojeva sljedećih mikroorganizama, minimalne inhibitorne koncentracije levofloksacina (2 μg/ml ili manje) su utvrđene in vitro, međutim, učinkovitost i sigurnost kliničke upotrebe levofloksacina u liječenju infekcija uzrokovanih ovim patogenima nije utvrđeno u adekvatnim i dobro kontrolisanim studijama: gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grupa C/F), Streptococcus (grupa G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens ; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens. Osjetljivi mikroorganizmi: - aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., uključujući Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (sojevi osjetljivi na koagulazu negativni / koji sadrže leukotoksin / umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Streptococcus spp. grupe C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (sojevi osjetljivi na penicilin/umjereno osjetljivi/rezistentni), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans grupe (sojevi osjetljivi na penicilin/rezistentni); - aerobni Gram-negativni mikroorganizmi - Acinetobacter spp., uključujući Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglotericulizampes, Enterobacter agglotericulizamc, Enterobacter agglotericuliss, Enterobacter aggloteriecuss, in. /rezistentni sojevi), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., uključujući Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp. , uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., uključujući Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., uključujući Serratia marcescens, Salmonella spp.; - anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - ostali mikroorganizmi - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasmania preumium spp. Umjereno osjetljivi mikroorganizmi (MIC više od 4 mg/l): - aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (methicillin rezistentni sojevi), Staphylococcus strains-rezistent (haemocilins-rezistentni sojevi); - aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Rezistentni mikroorganizmi (MIC preko 8 mg/l): - aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (meticilin rezistentni sojevi), drugi Staphylococcus spp. (koagulazno negativni sojevi rezistentni na meticilin); - aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Alcaligenes xylosoxidane; - ostali mikroorganizmi - Mycobacterium avium. Minimalne inhibitorne koncentracije levofloksacina za neke mikroorganizme. Aktivnost levofloksacina in vitro je približno 2 puta veća nego kod ofloksacina protiv predstavnika Enterobacteriaceae, P. aeruginosa i gram-pozitivnih mikroorganizama. U slučaju primjene levofloksacina u liječenju hlamidijskih bolesti organa vida, potrebna je istovremena terapija. Stepen osjetljivosti mikroorganizama na levofloksacin može imati značajne geografske razlike. Maksimalna koncentracija levofloksacina postignuta upotrebom 0,5% kapi za oči je više od 100 puta veća od minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) levofloksacina za osetljive mikroorganizme.

Farmakokinetika

Apsorpcija Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane ima mali uticaj na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost levofloksacina nakon oralne primjene je 99-100%. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 500 mg levofloksacina, maksimalna koncentracija u plazmi je 5,2 ± 1,2 μg/ml, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije je 1,3 sata.Farmakokinetika levofloksacina je linearna u rasponu doza od 50 do 1000 mg. Stanje ravnoteže koncentracije levofloksacina u krvnoj plazmi kada se uzima 500 mg 1 ili 2 puta dnevno postiže se u roku od 48 sati. Distribucija Komunikacija sa proteinima krvne plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, koštano tkivo, likvor, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage. Nakon jednokratne i ponovljene primjene 500 mg levofloksacina, volumen distribucije je u prosjeku 100 litara. Penetracija u bronhijalnu sluznicu, tečnost epitelne obloge, alveolarne makrofage µg/ml, respektivno, sa koeficijentom penetracije u sluznicu bronha i tečnost epitelne obloge u poređenju sa koncentracijama u plazmi od 1,1-1,8 i 0,8-3, respektivno. Nakon 5 dana oralne primjene 500 mg levofloksacina, prosječne koncentracije levofloksacina 4 sata nakon posljednje doze u tekućini epitelne sluznice bile su 9,94 µg/ml i u alveolarnim makrofagima 97,9 µg/ml. Penetracija u plućno tkivo Maksimalna koncentracija u plućnom tkivu nakon oralne primjene 500 mg levofloksacina iznosila je približno 11,3 μg/g i postignuta je 4-6 sati nakon uzimanja lijeka s koeficijentom penetracije 2-5, u poređenju sa koncentracijama u plazmi. Penetracija u alveolarnu tečnost Nakon 3 dana uzimanja 500 mg levofloksacina 1 ili 2 puta dnevno, maksimalna koncentracija levofloksacina u alveolarnoj tečnosti je postignuta 2-4 sata nakon uzimanja leka i iznosila je 4,0 i 6,7 μg/ml, respektivno, sa koeficijentom penetracije 1, u poređenju sa koncentracijom u plazmi. Penetracija u koštano tkivo Levofloksacin dobro prodire u kortikalno i spužvasto koštano tkivo, kako u proksimalnom tako iu distalnom femuru, sa koeficijentom penetracije (koštano tkivo/krvna plazma) od 0,1-3. Maksimalna koncentracija levofloksacina u spužvastom koštanom tkivu proksimalnog femura nakon uzimanja 500 mg lijeka oralno iznosila je približno 15,1 μg/g (2 sata nakon uzimanja lijeka). Penetracija u cerebrospinalnu tečnost Levofloksacin ne prodire dobro u cerebrospinalnu tečnost. Penetracija u tkivo prostate Nakon uzimanja 500 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 3 dana, prosječna koncentracija levofloksacina u tkivu prostate bila je 8,7 μg/g, prosječni odnos koncentracija prostate/krvna plazma 1,84. Koncentracije u urinu Srednje koncentracije u urinu 8-12 sati nakon oralne doze od 150, 300 i 600 mg levofloksacina bile su 44 µg/ml, 91 µg/ml i 162 µg/ml, respektivno. Metabolizam Levofloksacin se metabolizira u maloj mjeri (5% uzete doze). Njegovi metaboliti su demetil levofloksacin i levofloksacin N-oksid, koji se izlučuju putem bubrega. Levofloksacin je stereohemijski stabilan i ne prolazi kroz kiralne transformacije. Izlučivanje Izlučuje se iz organizma uglavnom bubrezima glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvrijeme (T1/2) je 6-8 sati Nakon oralne primjene, približno 85% uzete doze izlučuje se bubrezima u roku od 48 sati. Mali dio se izlučuje crijevima (manje od 4% uzete doze izlučuje se u roku od 72 sata). Ukupni klirens levofloksacina nakon pojedinačne doze od 500 mg je 175 ± 29,2 ml/min. Nema značajnih razlika u farmakokinetici intravenskog i oralnog levofloksacina, što potvrđuje da su oralna i intravenska primjena zamjenjive. Farmakokinetika u odabranim grupama pacijenata Farmakokinetika levofloksacina kod muškaraca i žena se ne razlikuje. Farmakokinetika kod starijih pacijenata se ne razlikuje od one kod mladih pacijenata, s izuzetkom razlika u farmakokinetici povezanih s razlikama u klirensu kreatinina (CC). Kod zatajenja bubrega, farmakokinetika levofloksacina se mijenja. Kako se bubrežna funkcija smanjuje, bubrežno izlučivanje i bubrežni klirens (ClR) se smanjuju, a T1/2 se povećava.

Posebni uslovi

bolničke infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa mogu zahtijevati kombinirano liječenje. Prevalencija stečene rezistencije kod kultiviranih mikrobnih sojeva može varirati u zavisnosti od geografskog regiona i tokom vremena. Stoga su potrebne informacije specifične za zemlju o rezistenciji na levofloksacin. Za liječenje teških infekcija ili u slučaju neuspjeha liječenja, potrebno je postaviti mikrobiološku dijagnozu izolacijom patogena i određivanjem njegove osjetljivosti na levofloksacin. Staphylococcus aureus (sojevi otporni na meticilin). Postoji velika vjerovatnoća da će Staphylococcus aureus otporan na meticilin biti otporan na fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Stoga se levofloksacin ne preporučuje za liječenje utvrđenih ili sumnjivih infekcija uzrokovanih Staphylococcus aureusom otpornim na meticilin, osim ako laboratorijskim testovima nije potvrđena osjetljivost ovog mikroorganizma na levofloksacin. Pacijenti predisponirani za razvoj napadaja. Kao i drugi kinoloni, levofloksacin treba koristiti s velikim oprezom kod pacijenata sa predispozicijom za napade. Takvi pacijenti uključuju pacijente sa prethodnim lezijama centralnog nervnog sistema, kao što su moždani udar, teška traumatska povreda mozga; pacijenti koji istovremeno primaju lijekove koji snižavaju prag napadaja mozga, kao što su fenbufen i njemu slični NSAIL, ili druge lijekove koji snižavaju prag napadaja, kao što je teofilin (pogledajte "Interakcije s drugim lijekovima"). Pseudomembranozni kolitis. Dijareja koja se razvije tokom ili nakon liječenja levofloksacinom, posebno teška, uporna i/ili krvava, može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. U slučaju sumnje na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i odmah započeti specifičnu antibiotsku terapiju (vankomicin, teikoplanin ili metronidazol oralno). Lijekovi koji inhibiraju pokretljivost crijeva su kontraindicirani. Tendinitis. Rijetko uočeni tendonitis uz primjenu kinolona, ​​uključujući levofloksacin, može dovesti do rupture tetive, uključujući Ahilove tetive. Ova nuspojava se može razviti unutar 48 sati od početka liječenja i može biti obostrana. Stariji pacijenti su skloniji razvoju tendonitisa. Rizik od rupture tetive može se povećati tijekom uzimanja glukokortikosteroida. Ako se sumnja na tendinitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive, na primjer, dovoljnom imobilizacijom (pogledajte odeljke „Kontraindikacije” i „Neželjeni efekti”). Reakcije preosjetljivosti. Levofloksacin može izazvati ozbiljne, potencijalno smrtonosne reakcije preosjetljivosti (angioneurotski edem, anafilaktički šok) čak i pri početnim dozama (vidjeti dio „Neželjeni efekti“). Pacijenti treba odmah prestati uzimati lijek i obratiti se ljekaru. Teške bulozne reakcije. Prilikom uzimanja levofloksacina, bilo je slučajeva teških buloznih kožnih reakcija, kao što je Stevens-Johnsonov sindrom ili toksična epidermalna nekroliza (vidjeti dio „Neželjeni efekti“). U slučaju bilo kakvih reakcija sa kože ili sluzokože, pacijent se treba odmah obratiti ljekaru i ne nastaviti liječenje do njegove konsultacije. Poremećaji jetre i žučnih puteva. Slučajevi nekroze jetre, uključujući razvoj fatalnog zatajenja jetre, prijavljeni su pri primjeni levofloksacina, uglavnom kod pacijenata s teškim osnovnim bolestima, kao što je sepsa (vidjeti dio „Neželjeni efekti“). Bolesnike treba upozoriti da je potrebno prekinuti liječenje i hitno se obratiti liječniku u slučaju znakova i simptoma oštećenja jetre, kao što su anoreksija, žutica, tamni urin, svrab i bol u trbuhu. Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom. Budući da se levofloksacin izlučuje uglavnom putem bubrega, pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega potrebno je obavezno praćenje funkcije bubrega, kao i korekcija režima doziranja (vidjeti dio „Način primjene i doze“). U liječenju starijih pacijenata treba imati na umu da pacijenti ove grupe često imaju oštećenu funkciju bubrega (vidjeti dio „Način primjene i doze“). Prevencija razvoja fotosenzitivnih reakcija. Iako se fotosenzitivnost pri primeni levofloksacina razvija veoma retko, da bi se sprečio njen razvoj, pacijentima se ne preporučuje tokom lečenja i u roku od 48 sati nakon završetka terapije levofloksacinom, nepotrebno izlaganje jakom sunčevom ili veštačkom ultraljubičastom zračenju (npr. poseta solarijumu ). Superinfekcija. Kao i kod primjene drugih antibiotika, primjena levofloksacina, posebno dugotrajna, može dovesti do pojačane reprodukcije na njega neosjetljivih mikroorganizama (bakterije i gljivice), što može uzrokovati promjene u mikroflori koja je inače prisutna kod ljudi. Kao rezultat, može se razviti superinfekcija. Zbog toga je tokom liječenja neophodno ponovno procijeniti stanje pacijenta i, ako se tokom liječenja razvije superinfekcija, poduzeti odgovarajuće mjere. Produženje QT intervala. Prijavljeni su vrlo rijetki slučajevi produženja QT intervala kod pacijenata koji su uzimali fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Prilikom primjene fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, potreban je oprez kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za produženje QT intervala: kod pacijenata sa nekorigiranim poremećajima elektrolita (sa hipokalemijom, hipomagnezemijom); sa sindromom kongenitalnog produženja QT intervala; sa srčanim oboljenjima (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); dok uzimate lijekove koji mogu produžiti QT interval, kao što su antiaritmici klase IA i III, triciklični i tetraciklični antidepresivi, antipsihotici, makrolidi, antifungici, derivati ​​imidazola, neki antihistaminici, uključujući astemizol, terfenadin, ebastin. Stariji i ženski pacijenti mogu biti osjetljiviji na lijekove koji produžavaju QT interval. Stoga, fluorokinolone, uključujući levofloksacin, treba koristiti s oprezom u njima (pogledajte odeljke "Oprezno", "Neželjena dejstva", "Interakcija s drugim lijekovima"). Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Bolesnici s latentnim ili manifestnim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze imaju predispoziciju za hemolitičke reakcije u liječenju kinolonima, što treba uzeti u obzir pri liječenju levofloksacinom. Hipo- i hiperglikemija (disglikemija). Kao i kod drugih kinolona, ​​slučajevi hiperglikemije i hipoglikemije su opaženi kod levofloksacina, obično kod pacijenata sa dijabetesom koji su istovremeno primali oralne hipoglikemičke lekove (npr. glibenklamid) ili preparate insulina. Zabilježeni su slučajevi hipoglikemijske kome. Bolesnicima sa dijabetesom potrebno je praćenje koncentracije glukoze u krvi (vidjeti "Neželjeni efekti"). periferna neuropatija. Senzorna i senzomotorna periferna neuropatija prijavljena je kod pacijenata koji uzimaju fluorokinolone, uključujući levofloksacin, i može imati brz početak. Ako pacijent razvije simptome neuropatije, Levofloxacin treba prekinuti. Ovo minimizira mogući rizik od razvoja nepovratnih promjena. Egzacerbacija pseudoparalitičke mijastenije gravis (myasthenia gravis). Fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, imaju neuromuskularnu blokadu i mogu pogoršati slabost mišića kod pacijenata s pseudoparalitičkom mijastenijom gravis. Bilo je nuspojava, uključujući zatajenje pluća koje zahtijeva mehaničku ventilaciju i smrt, koje su povezane s primjenom fluorokinolona kod pacijenata s pseudoparalitičkom mijastenijom gravis. Ne preporučuje se primena levofloksacina kod pacijenata sa utvrđenom dijagnozom pseudoparalitičke mijastenije gravis (videti odeljak „Neželjeni efekti“). Upotreba na vazdušnom putu infekcije antraksom. Upotreba levofloksacina kod ljudi za ovu indikaciju zasniva se na podacima o osetljivosti na Bacillus anthracis dobijenim iz in vitro i eksperimentalnih studija na životinjama, kao i na ograničenim podacima o upotrebi levofloksacina kod ljudi. Ljekari bi se trebali pozivati ​​na nacionalne i/ili međunarodne dokumente koji odražavaju kolektivni stav o liječenju antraksa. psihotične reakcije. Prilikom primjene kinolona, ​​uključujući levofloksacin, zabilježen je razvoj psihotičnih reakcija, koje su u vrlo rijetkim slučajevima napredovale do razvoja suicidalnih misli i poremećaja ponašanja sa samoozljeđivanjem (ponekad nakon uzimanja jedne doze levofloksacina) (vidjeti dio „Neželjena dejstva "). Sa razvojem takvih reakcija, liječenje levofloksacinom treba prekinuti i uvesti odgovarajuću terapiju. Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa psihozom ili kod pacijenata sa istorijom mentalnih bolesti. Vizualni poremećaji. S razvojem bilo kakvog oštećenja vida neophodna je hitna konsultacija s oftalmologom (pogledajte odjeljak "Neželjeni efekti"). Utjecaj na laboratorijska ispitivanja. Kod pacijenata koji uzimaju levofloksacin, određivanje opijata u urinu može dovesti do lažno pozitivnih rezultata, što treba potvrditi specifičnijim metodama. Levofloksacin može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i nakon toga dovesti do lažno negativnih rezultata u bakteriološkoj dijagnozi tuberkuloze. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima Za vrijeme terapije levofloksacinom treba se suzdržati od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, jer se mogu razviti vrtoglavica, pospanost i smetnje vida (vidi. odjeljak "Neželjeni efekti")

Kompozicija

  • 1 tab. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza 30 mg, natrijum karboksimetil skrob 17,5 mg, povidon 15 mg, magnezijum stearat 5 mg, kroskarmeloza natrijum 8,27 mg, koloidni silicijum dioksid 3 mg. Sastav ljuske: Opadray White 15 mg, uključujući polivinil alkohol 7,035 mg, makrogol 3350 3,54 mg, talk 2,61 mg, titanijum dioksid 1,815 mg. 1 tab. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 500 mg Pomoćne supstance: mikrokristalna celuloza 60 mg, natrijum karboksimetil skrob 35 mg, povidon 30 mg, magnezijum stearat 10 mg, kroskarmeloza natrijum 16,54 mg, koloidni silicijum dioksid mg. Sastav ljuske: Opadray White 30 mg, uključujući polivinil alkohol 14,07 mg, makrogol 3350 7,08 mg, talk 5,22 mg, titanijum dioksid 3,63 mg. aktivna tvar: levofloksacin 500 mg (u smislu levofloksacin hemihidrata - 512,46 mg); pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg; hipromeloza - 17,98 mg; kroskarmeloza natrijum - 18,60 mg; polisorbat 80 - 3,10 mg; kalcijum stearat - 6,20 mg. Sastav ljuske: [hipromeloza - 15,00 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijum dioksid - 3,26 mg, žuti željezov oksid (gvožđe oksid) - 0,14 mg] ili [suva smeša za film premaz hipromeloza - 50,0%, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 19,4%, talk - 19,26%, titanijum dioksid - 10,87%, žuti željezov oksid (gvožđe oksid) - 0,47%] - 30,0 mg. Levofloksacin - 250 mg; Pomoćne supstance: MCC, natrijum karboksimetil skrob, povidon, magnezijum stearat, natrijum kroskarmeloza, silicijum dioksid koloidni levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg koloidnog dioksida, magnezijum stearata, hidroksipropil 1 metilceluloze, hidroksipropil 1 metilceluloze. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg Pomoćne supstance: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijum skrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat C, trietil metil ps. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 500 mg Pomoćne supstance: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijum skrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat metilcelulata 102 levofloksacin (levofloksacin hemigadrat) 500,00 (512,46) mg; Eklipeioni: koloidni silicijum dioksid 12,00 mg, natrijum-karboksimetilil škrob, tip 55.20 mg, kroscarmellose natrijum 20,60 mg, opadr Shearat 15B26688 smeđa (Hypromellose 2910 3 CP 4.760 mg, Hypromellose 2910 6 CP 4,760 mg, titanijum dioksid E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, polisorbat-800,140 mg, gvožđe boja žuti oksid E172 0,120 mg, gvožđe boja crveni oksid E173 mg1, mg1, gvožđe oksid 0,0 mg1,0,0. Levofloksacin 500mg; Pomoćne supstance: natrijum hlorid, voda za injekcije levofloksacin hemihidrat 250 mg; Pomoćne supstance: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijum skrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, tricimin-hidrooksid pročišćeni ticin-hidroksid 0, Pomoćne supstance: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijum skrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrijum, koloidni silicijum dioksid, magnezijum stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, levotan diflokisina 0, prečišćeni talks, levotan diflomicin 0 mg. Pomoćne supstance: natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat, povidon, MCC, koloidni silicijum dioksid

Indikacije za upotrebu levofloksacina

  • Infektivne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin: ?? akutni sinusitis; ?? pogoršanje kroničnog bronhitisa; ?? pneumonija stečena u zajednici; ?? komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis); ?? nekomplikovane infekcije urinarnog trakta; ?? kronični bakterijski prostatitis; ?? infekcije kože i mekih tkiva; ?? antraks sa infekcijom koja se prenosi zrakom (prevencija i liječenje); ?? tuberkuloza (kompleksno liječenje oblika rezistentnih na lijekove). Prilikom primjene lijeka Levofloxacin treba uzeti u obzir zvanične nacionalne preporuke o pravilnoj primjeni antibakterijskih lijekova, kao i osjetljivost patogenih mikroorganizama (vidi odjeljak "Posebne upute").

Kontraindikacije levofloksacina

  • Preosjetljivost na levofloksacin, druge kinolone ili druge komponente lijeka; epilepsija, uključujući anamnezu; povijest lezija tetiva povezanih s upotrebom fluorokinolona; djeca i adolescenti do 18 godina starosti; trudnoća; period dojenja, mjere opreza Oštećena bubrežna funkcija (CC manji od 50 ml/min); hemodijaliza i peritonealna dijaliza; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; dijabetes; disfunkcija jetre; istovremena primjena antiaritmika IA i III klase, tricikličkih antidepresiva, makrolida; neravnoteža elektrolita; starija dob; kardiovaskularne bolesti, uključujući kronično zatajenje srca, infarkt miokarda; produženje QT intervala; bradikardija; bolesti mozga, praćene smanjenjem praga konvulzivne aktivnosti; mentalne bolesti, uključujući anamnezu; periferna neuropatija

Levofloxacin Dosage

  • 0,5% 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Neželjeni efekti levofloksacina

  • Klasifikacija incidencije nuspojava prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije (WHO): vrlo često > 1/10; često od > 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do

interakcija lijekova

Preparati koji sadrže magnezij, aluminij, željezo i cink, didanozin Pripravci koji sadrže dvovalentne ili trovalentne katione kao što su cink ili soli željeza (lijekovi za liječenje anemije), preparati koji sadrže magnezij i/ili aluminij (kao što su antacidi), didanozin (samo oblici doziranja koji sadrže aluminijum ili magnezijum kao pufer) preporučuje se uzimanje najmanje 2 sata pre ili 2 sata nakon uzimanja levofloksacina. Soli kalcija Soli kalcija imaju minimalan učinak na apsorpciju levofloksacina kada se uzimaju oralno. Sukralfat Efekat levofloksacina je značajno smanjen istovremenom upotrebom sukralfata (lijeka koji štiti želučanu sluznicu). Preporučuje se uzimanje sukralfata 2 sata nakon uzimanja Levofloksacina. Teofilin, fenbufen ili slični lijekovi iz grupe nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), koji snižavaju prag napadaja mozga. Farmakokinetička interakcija levofloksacina sa teofilinom nije utvrđena. Međutim, uz istovremenu primjenu kinolona i teofilina, NSAIL-a i drugih lijekova koji smanjuju prag konvulzivne spremnosti mozga, moguće je izraženo smanjenje praga konvulzivne spremnosti mozga. Koncentracija levofloksacina pri uzimanju fenbufena povećava se samo za 13%. Indirektni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) Kod pacijenata koji su liječeni levofloksacinom u kombinaciji s indirektnim antikoagulansima (npr. varfarin), uočeno je povećanje protrombinskog vremena / međunarodnog normaliziranog omjera i/ili razvoj krvarenja, uključujući teška. Stoga je uz istovremenu primjenu indirektnih antikoagulansa i levofloksacina potrebno redovno praćenje parametara zgrušavanja krvi. Probenecid i cimetidin Potreban je oprez kada se koriste lijekovi koji ometaju bubrežnu tubularnu sekreciju, kao što su probenecid i cimetidin, te levofloksacin, posebno kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom. Izlučivanje (renalni klirens) levofloksacina usporava se pod dejstvom cimetidina za 24% i probenecida za 34%. Malo je vjerovatno da će ovo imati klinički značaj za normalnu funkciju bubrega. Ciklosporin Levofloksacin je povećao T1/2 ciklosporina za 33%. Budući da je ovo povećanje klinički beznačajno, nije potrebno prilagođavanje doze ciklosporina kada se primjenjuje istovremeno s levofloksacinom. Glukokortikosteroidi Istovremena primjena glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetiva. Lekove koji produžavaju QT interval Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba oprezno koristiti kod pacijenata koji primaju lekove koji produžavaju QT interval (antiaritmici klase IA i III, triciklični i tetraciklični antidepresivi, antipsihotici, makrolidi, antifungalni derivati, neki antifungalni derivati, uključujući astemizol, terfenadin, ebastin). Ostalo Sprovedene kliničke i farmakološke studije za proučavanje mogućih farmakokinetičkih interakcija levofloksacina sa digoksinom, glibenklamidom, ranitidinom i varfarinom su pokazale da se farmakokinetika levofloksacina, kada se koristi istovremeno sa ovim lekovima, ne menja dovoljno da bi bila od kliničkog značaja.

Predoziranje

Simptomi Simptomi predoziranja levofloksacinom se manifestuju na nivou centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svesti i konvulzije po tipu epileptičkih napada). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice, produženje QT intervala. Liječenje U slučaju predoziranja, potrebno je pažljivo praćenje pacijenta, uključujući praćenje elektrokardiograma. Liječenje treba biti simptomatsko. U slučaju akutnog predoziranja indicirano je ispiranje želuca i primjena antacida radi zaštite želučane sluznice. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan antidot

Uslovi skladištenja

  • držati podalje od djece
  • čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti
Dostavljene informacije

Antibiotik Levofloksacin ima široku primenu u svim oblastima medicine, uključujući terapijsku praksu, pedijatriju, otorinolaringologiju, ginekologiju, hirurgiju, nefrologiju i dermatologiju. Aktivne tvari lijeka utječu na mnoge sojeve i vrste mikroba tokom njihovog patogenog djelovanja. Antibiotik zahteva pravilnu upotrebu i adekvatan recept, jer može biti opasan za organizam ako se nekontrolisano uzima.

Raznolikost antibiotika

Farmakološki opis

Da li je levofloksacin antibiotik ili nije? Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek koji predstavlja veliku grupu fluorokinola. Glavni aktivni sastojak antibiotika je lijevoruki izomer ofloksacina. Lijek pokazuje visoku aktivnost protiv raznih bakterijskih sojeva, uključujući aerobne gram-pozitivne i gram-negativne i neke anaerobne mikroorganizme. Aktivna supstanca prodire duboko kroz membransku zaštitu bakterija, uništava ih na nivou DNK i sprečava sposobnost oporavka i razmnožavanja. Antibiotik savršeno prodire u sva tkiva ili sisteme tijela, a maksimalna koncentracija aktivne tvari se bilježi 2 sata nakon uzimanja. Levofloksacin ne učestvuje, ne utiče na metaboličke procese, izlučuje se iz organizma putem bubrega putem formiranog urina.

Bitan! Bakterije spirohete koje uzrokuju razvoj sifilisa, lajmske bolesti i drugih opasnih tegoba nisu osjetljive na Levofloxacin, pa se lijek koristi tek nakon dijagnosticiranja bolesti.

Oblici oslobađanja i sastav

Farmaceutska industrija domaća i međunarodna proizvodi antibiotik u nekoliko pogodnih oblika doziranja:

  • tabletirano (250, 500 i 750 mg lijevog izomera ofloksacina);
  • kapi za oči (oko 0,5% aktivne supstance);
  • otopina za infuziju (oko 5 mg aktivnog sastojka u 1 ml otopine).

Različite doze lijeka

Tablete imaju konveksan oblik sa obe strane, rizik je urezan u sredini. Rez ima dva sloja. Površina tablete je obojena žućkasto. Kapi za oči su predstavljene kao homogena otopina, bez izražene boje i mirisa. Imaju zgodnu bočicu u obliku kapaljke od 5 ili 10 ml. Infuzioni rastvori za parenteralnu primenu dostupni su u bocama od 100 ml.

Bitan! Sastav i ukupan broj pomoćnih komponenti ovisi o obliku oslobađanja lijeka i proizvođaču. Važeća količina supstanci je priložena u ovim uputstvima za upotrebu. Prije uzimanja Levofloxacina potrebno je konsultovati specijaliste.

Indikacije

Glavne indikacije za upotrebu lijeka u bilo kojem obliku oslobađanja su sljedeća stanja:

  • infekcije respiratornog trakta (bronhitis, fokalna pneumonija, tuberkuloza);
  • bolesti genitourinarnog sistema (akutni pijelonefritis, nefritis, nespecifične upale);
  • bolesti ORL organa (akutna upala srednjeg uha, gnojni sinusitis);
  • gnojne dermatološke bolesti (furunkuloza, ciste, tumori);
  • upala prostate kod muškaraca.

Indikacije mogu varirati ovisno o prirodi toka bolesti. Dakle, Levofloksacin je efikasan samo za nekomplikovanu upalu pluća, u ranim fazama tuberkuloze. Prihvatljiviji za liječenje bolesti iz oblasti otorinolaringologije, na primjer, Levofloxacin je učinkovit kod upale srednjeg uha.

Kontraindikacije

Pored indikacija, antibiotik ima čitav niz kontraindikacija za upotrebu, što je regulisano ovim uputstvom za upotrebu. Razlikuju se sljedeće kontraindikacije za Levofloxacin:

  • netolerancija na lijekove;
  • bolesti ligamentnih i tetivnih struktura;
  • trudnoća, dojenje;
  • rano djetinjstvo (u slučaju vitalne potrebe moguće je suprotno);
  • zatajenje bubrega (uglavnom kod starijih osoba);
  • epilepsija, mentalni poremećaji.

Spektar lijekova

Bitan! U nedostatku stanja koja ukazuju na nemogućnost uzimanja lijeka, ako se osjećate lošije u pozadini njegove primjene, trebate prestati uzimati lijek ili zajedno sa svojim liječnikom pronaći alternativni lijek. Levofloksacin se tokom trudnoće koristi samo u slučaju opasnosti po život majke.

Negativne posljedice

U skladu sa dozvoljenom dozom koju je propisao lekar i pridržavanjem ovih uputstava za lek, rizici od razvoja komplikacija su prilično mali. Vrijedi uzeti u obzir da čak i uz blagi višak doze, može doći do trenutnih reakcija iz tijela: pospanost, gubitak svijesti, jaka mučnina, drhtanje udova, zbunjenost govora. Medicinska koma ili smrt može nastupiti ako se doza prekorači za 0,25 g aktivnog sastojka na 1 kg ukupne tjelesne težine.

Nuspojave

Među glavnim nuspojavama posebno se izdvajaju:

  • crvenilo kože;
  • pojava anafilaktičkih ili anafilaktoidnih reakcija;
  • bronhijalna stenoza, sve do gušenja;
  • oticanje mukoznih tkiva;
  • dispeptički poremećaji;
  • snižavanje krvnog pritiska;
  • pogoršanje bubrežne funkcije (sve do brzog razvoja akutnog zatajenja);
  • pogoršanje svijesti, emocionalna nestabilnost;
  • smanjena taktilna osjetljivost;
  • grozničavo stanje.

Česte nuspojave na pozadini apsolutnog zdravlja pacijenta razvijaju dispeptičke poremećaje, praćene povraćanjem, mučninom, poremećajem stolice. Uz opterećenu kliničku anamnezu, funkcije nekih organa i sistema mogu se pogoršati, što može dovesti do općeg zatajenja više organa.

Bitan! U slučaju blagog pogoršanja dobrobiti tokom terapije antibioticima, odmah prestanite da ga uzimate i obratite se lekaru. s razvojem akutnog zatajenja bubrega može biti potrebna hitna nadomjesna terapija.

Ostala uputstva

Neke karakteristike upotrebe i efikasnosti antibiotika Levofloxacin liječnici također uzimaju u obzir kada ga propisuju pacijentu. Glavne tačke uključuju:

  • moguća neefikasnost antibiotika kod teške upale pluća;
  • neefikasnost aktivnih supstanci u odnosu na bolničke infekcije (na primjer, Pseudomonas aeruginosa);
  • mogućnost razvoja napadaja u prisutnosti bilo koje bolesti mozga;
  • mogućnost fotosenzitivnosti (netolerancija na svjetlost, ultraljubičasto zračenje);
  • vjerojatnost pseudomembranoznog kolitisa;
  • alkoholna pića na pozadini antibiotske terapije zabranjena su, pa čak i opasna;
  • moguće patologije tetiva i ligamenata.

Bitan! Levofloksacin inhibira osjetljivost, ima neki sedativni učinak, stoga se prilikom uzimanja lijeka ne preporučuje upravljanje vozilima ili obavljanje djelatnosti u opasnim industrijama. Radna aktivnost s povećanom koncentracijom pažnje također je neprihvatljiva za vrijeme liječenja lijekom.

Interakcija s lijekovima

Uputa za antibiotik Levofloxacin dozvoljava istovremenu primjenu s drugim lijekovima različitih grupa. Istraživanja su identificirala neke opasne interakcije:

Istovremena upotreba antacida sa visokom koncentracijom aluminijuma i magnezijuma smanjuje efikasnost antibiotika. Razmak između njih trebao bi biti oko 3 sata.

  • Nasuprot tome, antikonvulzivi i levofloksacin povećavaju pojavu napadaja.
  • Istovremena primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova stimulira centralni nervni sistem i provocira razvoj napadaja.
  • Redovnim uzimanjem probenecida ili cimetedina, bubrežni klirens levofloksacina je značajno smanjen.
  • Kombinirani kurs s glukokortikosteroidima doprinosi rupturi tetiva.
  • Antibiotik Levofloksacin produžava poluživot aktivnih komponenti ciklosporina iz organizma.

Čuvajte antibiotik na tamnom mestu van domašaja dece. Iz ljekarničkih lanaca izdaje se na receptu. Ne može se koristiti nakon isteka roka trajanja.

Ove informacije o antibiotiku nisu pravo uputstvo za upotrebu antibiotika i služe samo u informativne svrhe. Svako pakovanje antibiotika uključuje ovo uputstvo za upotrebu sa potrebnim dozama i drugim informacijama. Optimalna doza lijeka se distribuira za svaki kg težine pacijenta i propisuje je samo liječnik.

Tablete - 1 tab.:

  • Aktivne supstance: levofloksacin hemihidrat - 512,46 mg (što odgovara sadržaju levofloksacina - 500 mg);
  • Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 44,69 mg, krospovidon - 7,85 mg, natrijum stearil fumarat - 1,41 mg, kroskarmeloza natrijum - 6,15 mg, koloidni silicijum dioksid - 15,38 mg, mg stearil fumarat - 1,41 mg, koloidni silicijum dioksid - 15,38 mg, mg 24-4 mg, stearil-24 mg;
  • Sastav ljuske: Opadry narandža 20A230018 (Opadry narandžasta 20A230018) - 15 mg (hidroksipropil metilceluloza 2910 [hipromeloza 6cP] (E464) - 6,6 mg, titanijum dioksid (E171)775mgl proceluloza 1,5mg 171) (E463) - 3,851 mg, Sunset žuta boja (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 kom. - blister pakovanja, kartonska pakovanja.

Opis doznog oblika

Ružičasto-narandžaste filmom obložene tablete, ovalne, bikonveksne; na rezu od bijele do svijetložute.

farmakološki efekat

Levofloksacin je sintetički antibakterijski lijek širokog spektra iz grupe fluorokinolona koji kao aktivnu supstancu sadrži levofloksacin, levorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNK girazu, ometa superkolu i umrežavanje prekida DNK, inhibira sintezu DNK i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membranama.

Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo.

Aerobni gram-pozitivni organizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negativni methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus spp. i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobni gram-negativni organizmi: Acinetobacter Baumannil, AcInobaciller ActinomycetemcoMitii, Entenella Corodens, Entenecter Aglomerans, Enterecter Clocae, EntereRella Amino-vagilis, Estrerichili Amino-vagilis, Haemophilus Gripo-vagilis, hemofilus parainfluenzae, helikobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella dagmatis rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Ostali mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma hominis.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane ima mali uticaj na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je skoro 100%. Nakon uzimanja pojedinačne doze od 500 mg levofloksacina, Cmax je 5,2-6,9 μg/ml, vrijeme za postizanje Cmax je 1,3 sata, T1/2 je 6-8 sati.

Komunikacija sa proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sistema, koštano tkivo, likvor, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Izlučuje se iz organizma uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon oralne primjene, otprilike 87% uzete doze izlučuje se u urinu nepromijenjeno u roku od 48 sati, manje od 4% u izmetu unutar 72 sata.

Klinička farmakologija

Antibakterijski lijek iz grupe fluorokinolona.

Indikacije za upotrebu Levofloksacina

Infektivne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

  • akutni sinusitis;
  • pogoršanje kroničnog bronhitisa;
  • pneumonija stečena u zajednici;
  • komplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis);
  • nekomplikovane infekcije urinarnog trakta;
  • prostatitis;
  • infekcije kože i mekih tkiva;
  • septikemija/bakteremija povezana s gore navedenim indikacijama;
  • intraabdominalna infekcija.

Kontraindikacije za upotrebu Levofloksacina

  • preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone;
  • zatajenje bubrega (sa klirensom kreatinina manjim od 20 ml/min. - zbog nemogućnosti doziranja ovog doznog oblika);
  • epilepsija;
  • lezije tetiva u prethodnom tretmanu kinolonima;
  • djeca i adolescenti (do 18 godina);
  • trudnoća i dojenje.

Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Levofloksacin Upotreba u trudnoći i djeci

Incidencija nuspojava povezanih s uzimanjem levofloksacina u kliničkim ispitivanjima faze 3 sprovedenim u Sjevernoj Americi iznosila je 6,3%. Terapija je prekinuta zbog nuspojava povezanih s lijekovima kod 3,9% pacijenata.

U kliničkim ispitivanjima smatralo se da su sljedeće nuspojave vjerovatno povezane s levofloksacinom: mučnina (1,3%), dijareja (1%), vaginitis (0,7%), nesanica (0,5%), bol u trbuhu (0,4%), nadutost (0,4%), pruritus (0,4%), vrtoglavica (0,3%), dispepsija (0,3%), osip (0,3%), genitalna kandidijaza (0,2%), poremećaj ukusa (0,2%), povraćanje (0,2%) ), konstipacija (0,1%), gljivična infekcija (0,1%), svrab u predjelu genitalija (0,1%), glavobolja (0,1%), drozd (0,1%), nervoza (0,1%), eritematozni osip (0,1%) , urtikarija (0,1%).

U kliničkim studijama uočene su sljedeće nuspojave bez uzimanja u obzir povezanosti s lijekom.

Od nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja (6,4%), nesanica (4,6%), vrtoglavica (2,7%), umor (1,2%), poremećena osetljivost ukusa (1%);
Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi
Iz respiratornog sistema: sinusitis (1,3%), rinitis (1%);
Iz digestivnog trakta: mučnina (7,2%), dijareja (5,6%), zatvor (3,2%), bol u stomaku (2,5%), dispepsija (2,4%), povraćanje (2,3%), nadutost (1,5%);
Iz genitourinarnog sistema: vaginitis (1,8%);
Sa strane mišićno-koštanog sistema
Na dijelu kože: svrab (1,3%), osip (1,2%);
Ostalo: lokalna reakcija (3,5%), bol (1,7%) i upala (1,1%) na mjestu injekcije; bol (1,4%), bol u grudima (1,2%) i bol u leđima (1,1%);
Sljedeće nuspojave su prijavljene u postmarketinškim studijama: alergijski pneumonitis, anafilaktički šok, anafilaktoidna reakcija, disfonija, abnormalni EEG, encefalopatija, eozinofilija, multiformni eritem, hemolitička anemija, zatajenje više organa, povećan međunarodni normalizirani omjer (INR), -Johnsonov sindrom, rupture tetiva, treperenje ventrikula, vazodilatacija.

Ispod su podaci iz 29 objedinjenih kliničkih ispitivanja faze 3 (n=7537). Prosječna starost pacijenata je 50 godina (otprilike 74% pacijenata je mlađe od 65 godina), 50% su muškarci, 71% su bijelci, a 19% su crnci. Pacijenti su primali levofloksacin u liječenju različitih infekcija u dozi od 750 mg 1 put dnevno, 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje terapije je obično bilo 3-14 dana (prosječno 10 dana).

Ukupna učestalost, vrsta i distribucija nuspojava bili su slični kod pacijenata koji su primali levofloksacin u dozi od 750 mg 1 put dnevno, u poređenju sa pacijentima koji su primali 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 2 puta dnevno. Terapija je prekinuta zbog nuspojava povezanih s lijekovima u ukupno 4,3% pacijenata, kod 3,8% pacijenata na dozama od 250 i 500 mg i kod 5,4% pacijenata na dozama od 750 mg. Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida primjene lijeka u dozama od 250 i 500 mg bile su gastrointestinalne tegobe (1,4%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,4%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja (0,2%). Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida primjene lijeka u dozi od 750 mg bile su gastrointestinalni poremećaji (1,2%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja (0,3%).

Sljedeće su nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima i uočene sa učestalošću većom od 0,1%.

Od nervnog sistema i čulnih organa: glavobolja (6%), vrtoglavica (3%), nesanica (4%); 0,1-1%: anksioznost, agitacija, konfuzija, depresija, halucinacije, noćne more, poremećaj spavanja, anoreksija, neobični snovi, tremor, konvulzije, parestezije, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, nekoordinacija, pospanost, nesvjestica.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi: 0,1-1%: anemija, aritmija, palpitacije, zastoj srca, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Iz respiratornog sistema: kratak dah (1%).

Iz digestivnog trakta: mučnina (7%), dijareja (5%), zatvor (3%), bol u stomaku (2%), dispepsija (2%), povraćanje (2%); 0,1-1%: gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, pseudomembranozni kolitis, abnormalna funkcija jetre, povišeni enzimi jetre, povećana alkalna fosfataza.

Iz genitourinarnog sistema: vaginitis (1%); 0,1-1%: oštećena bubrežna funkcija, akutno zatajenje bubrega, genitalna kandidijaza.

Od mišićno-koštanog sistema: 0,1-1%: artralgija, tendonitis, mijalgija, bol u skeletnim mišićima.

Na dijelu kože: osip (2%), svrab (1%); 0,1-1%: alergijske reakcije, edem (1%), urtikarija.

Ostalo: kandidijaza (1%), reakcija na mestu injekcije (1%), bol u grudima (1%); 0,1-1%: hipoglikemija/hiperglikemija, hiperkalemija.

Sljedeće nuspojave su prijavljene u postmarketinškim studijama.

Iz nervnog sistema i osjetilnih organa: izolirani izvještaji o encefalopatiji, EEG poremećajima, perifernoj neuropatiji, psihozi, paranoji, izoliranim izvještajima o pokušajima samoubistva i suicidalnim mislima, oštećenju vida (uključujući diplopiju, smanjenu oštrinu vida, zamagljen vid, skotom), gubitak sluha , tinitus, parosmija, anosmija, gubitak ukusa, perverzija ukusa, disfonija.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi: izolirani izvještaji o torsade de pointes, produžetku QT intervala, tahikardiji, vazodilataciji, povećanom INR-u, produženju protrombinskog vremena, pancitopeniji, aplastičnoj aneniji, leukopeniji, hemolitičkoj aneniji, eozinofiliji.

Sa strane probavnog trakta: zatajenje jetre (uključujući smrtonosne slučajeve), hepatitis, žutica.

Od mišićno-koštanog sistema: ruptura tetiva, oštećenje mišića, uključujući rupturu, rabdomioliza.

Sa kože: bulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotosenzitivnosti/fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (ponekad fatalne), uklj. anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, serumska bolest; izolirani izvještaji o alergijskom pneumonitisu.

Ostalo: vaskulitis, povećana aktivnost mišićnih enzima, hipertermija, zatajenje više organa, intersticijski nefritis.

Prilikom upotrebe levofloksacina u obliku kapi za oči od 0,5% najčešće prijavljeni efekti su: 1-3% - prolazno oštećenje vida, prolazno peckanje, bol ili nelagodnost u oku, osjećaj stranog tijela u oku, groznica, glavobolja , faringitis, fotofobija;

Neželjeni efekti levofloksacina

Alergijske reakcije: ponekad - svrab i crvenilo kože; rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje; vrlo rijetko - oticanje kože i sluznica (na primjer, lica i ždrijela), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, vaskulitis; u nekim slučajevima, teški osip na koži s stvaranjem plikova, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Opće reakcije preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Iz probavnog sistema: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, alanin aminotransferaza i aspartat aminotransferaza); ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - proljev pomiješan s krvlju, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je od posebnog značaja za bolesnike sa dijabetesom (mogući znaci hipoglikemije: povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtavica). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju kod pacijenata koji već boluju od ove bolesti. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Od nervnog sistema: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i/ili utrnulost, pospanost, poremećaji sna; retko - anksioznost, parestezija u rukama, drhtavica, psihotične reakcije kao što su halucinacije i depresija, agitacija, konvulzije i konfuzija; vrlo retko - oštećenje vida i sluh, oslabljen ukus i miris, smanjena taktilna osetljivost.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - ubrzan rad srca, sniženje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskularni kolaps (nalik šoku); u nekim slučajevima - produženje Q-T intervala.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetiva (na primjer, Ahilove tetive); ova nuspojava se može uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti bilateralna, mišićna slabost, što je od posebnog značaja za pacijente s bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sistema: rijetko - povećanje nivoa bilirubina i kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega, intersticijalnog nefritisa.

Sa strane hematopoetskih organa: ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita; rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti praćena pojačanim krvarenjem; vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (trajna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostalo: ponekad - opšta slabost; vrlo rijetko - groznica.

Bilo koja terapija antibioticima može uzrokovati promjene u mikroflori, koja je inače prisutna kod ljudi. Iz tog razloga može doći do pojačanog razmnožavanja bakterija i gljivica otpornih na upotrijebljeni antibiotik, što u rijetkim slučajevima može zahtijevati dodatno liječenje.

interakcija lijekova

Postoje izvještaji o naglašenom smanjenju praga konvulzivne spremnosti uz istovremenu primjenu kinolona i supstanci koje zauzvrat mogu smanjiti cerebralni prag konvulzivne spremnosti. Jednako, ovo se odnosi i na istovremenu upotrebu kinolona i teofilina.

Učinak lijeka Levofloxacin značajno je oslabljen kada se koristi istovremeno sa sukralfatom. Ista stvar se događa uz istovremenu upotrebu antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, kao i soli željeza. Levofloksacin treba uzimati najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova. Nije pronađena interakcija s kalcijum karbonatom.

Uz istovremenu primjenu antagonista vitamina K, neophodan je nadzor sistema koagulacije krvi.

Cimetidin i probenecid blago usporavaju eliminaciju (bubrežni klirens) levofloksacina. Treba napomenuti da ova interakcija praktično nema klinički značaj. Međutim, uz istovremenu primjenu lijekova kao što su probenecid i cimetidin, koji blokiraju određeni put izlučivanja (tubularna sekrecija), liječenje levofloksacinom treba provoditi s oprezom. Ovo se prvenstveno odnosi na pacijente sa ograničenom funkcijom bubrega.

Levofloksacin neznatno produžava poluživot ciklosporina.

Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetiva.

Doziranje levofloksacina

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Tablete nemojte žvakati i piti puno tečnosti (od 0,5 do 1 čaše), možete uzimati prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću sumnjivog patogena.

Pacijenti sa normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50 ml/min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 put dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; pneumonija stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 250 mg 1 put dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 put dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 put dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 put dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakteremija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalna infekcija: 250 mg ili 500 mg 1 put dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, jer se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje levofloksacinom se preporučuje da se nastavi najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Predoziranje

Simptomi predoziranja levofloksacinom se manifestuju na nivou centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svesti i napadi tipa epileptičkih napada). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluzokože, produženje Q-T intervala.

Liječenje treba biti simptomatsko. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan antidot.

Mere predostrožnosti

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerovatnoće oštećenja zglobne hrskavice.

Pri liječenju starijih pacijenata treba imati na umu da pacijenti ove skupine često pate od poremećene funkcije bubrega.

Kod teške pneumonije uzrokovane pneumokokom, levofloksacin možda neće dati optimalni terapeutski učinak. Bolničke infekcije uzrokovane određenim patogenima (P. aeruginosa) mogu zahtijevati kombinirano liječenje.

Tokom liječenja levofloksacinom, napadi se mogu razviti kod pacijenata sa prethodnim oštećenjem mozga, kao što je moždani udar ili teška trauma.

Unatoč činjenici da se fotoosjetljivost vrlo rijetko primjećuje kod primjene levofloksacina, kako bi se to izbjeglo, pacijentima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju bez posebne potrebe.

Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, levofloksacin treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju. U takvim slučajevima ne treba koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu pokretljivost.

Rijetko uočeno pri primjeni lijeka Levofloxacin, tendinitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Stariji pacijenti su skloniji tendinitisu. Liječenje glukokortikosteroidima vjerovatno povećava rizik od rupture tetiva. Ako se sumnja na tendonitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive.

Pacijenti s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (nasljedni metabolički poremećaj) mogu odgovoriti na fluorokinolone uništavanjem crvenih krvnih stanica (hemoliza). U tom smislu, liječenje takvih pacijenata levofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nuspojave levofloksacina, kao što su vrtoglavica ili stupor, pospanost i poremećaji vida, mogu smanjiti reaktivnost i sposobnost koncentracije. Ovo može predstavljati određeni rizik u situacijama kada su ove sposobnosti od posebnog značaja (na primjer, pri vožnji automobila, pri servisiranju mašina i mehanizama, pri radu u nestabilnom položaju).

  • Uputstvo za upotrebu Levofloksacina
  • Sastojci Levofloksacina
  • Indikacije za Levofloxacin
  • Uslovi skladištenja leka Levofloxacin
  • Rok trajanja Levofloxacina

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

rr d / inf. 0,5% (500 mg/100 ml): bot. 100 ml 1 ili 56 kom.
Reg. br: 12/01/1427 od 01/04/2012 - istekao

Pomoćne tvari: natrijum hlorid, dinatrijum edetat dihidrat, voda za injekcije.

100 ml - boce za krvne zamjene (1) - pakovanja od kartona.
100 ml - boce za zamjene krvi (56) - kartonske kutije.

Opis lijeka LEVOFLOXACIN kreiran 2011. godine na osnovu uputstava objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije. Datum ažuriranja: 19.03.2012


farmakološki efekat

Antimikrobni lijek iz grupe fluorokinolona, ​​levorotirajući izomer ofloksacina. Ima širok spektar antibakterijskog (baktericidnog) djelovanja. Inhibira bakterijsku DNK girazu i topoizomerazu IV, enzime odgovorne za replikaciju, transkripciju, popravku i rekombinaciju bakterijske DNK. Izaziva duboke morfološke promjene u citoplazmi, ćelijskom zidu i membrani bakterija. Lijek je aktivan protiv sljedećih sojeva mikroorganizama:

Farmakokinetika

Farmakokinetika levofloksacina je linearna. Nakon jedne intravenske injekcije u dozi od 500 mg (infuzija u trajanju od 60 minuta), Cmax je 6,2±1,0 µg/ml. Konstantna koncentracija u plazmi postiže se nakon 48 sati pri dozi od 500 mg/dan i iznosi 6,4 ± 0,8 mg/ml. Prosječni Vd je 74-112 litara nakon pojedinačnih i višestrukih doza od 500 i 750 mg. Široko je rasprostranjen u organima i tkivima tijela, dobro prodire u pluća (koncentracija u plućima je 2-3 puta veća od plazme), bronhijalnu sluznicu i sputum, organe urogenitalnog sistema, slabo prodire u likvor . 24-38% se vezuje za proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Stereohemijski je stabilan u plazmi i urinu i ne pretvara se u svoj enantiomer, D-oksifloksacin. Praktično se ne metaboliše u tijelu. Izlučuje se uglavnom bubrezima sa urinom u nepromijenjenom obliku - 87% doze u roku od 48 sati i neznatno fecesom - manje od 4% za 72 sata.Oko 5% se utvrđuje u urinu kao metaboliti (dezmetil, dušikov oksid), koji imaju malu farmakološku aktivnost. T 1/2 nakon intravenske primjene je 6-7 sati.Ukupni klirens je 144-226 ml/min, bubrežni 96-142 ml/min. Izlučivanje se vrši glomerularnom i tubularnom sekrecijom. Farmakokinetika levofloksacina ne zavisi od pola i starosti pacijenta. Kod starijih osoba (u dobi od 66 do 80 godina) T 1/2 je blago produžen - do 7,6 sati, ali nije potrebno prilagođavanje doze. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min), potrebno je prilagoditi dozu kako bi se izbjegao kumulativni učinak. Hemodijaliza i dugotrajna ambulantna peritonealna dijaliza ne uklanjaju levofloksacin iz organizma, stoga ne zahtijevaju uvođenje dodatnih doza. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre ne očekuju se promjene u farmakokinetici levofloksacina, jer je njegov metabolizam u jetri zanemariv. Farmakokinetika levofloksacina kod djece nije proučavana.

Režim doziranja

Lijek se daje polako u/u kap po kap. Moguć je naknadni prijelaz na oralnu primjenu iste doze. Trajanje infuzije 1 bočice rastvora levofloksacina 500 mg/100 ml treba da bude najmanje 60 minuta, a najmanje 30 minuta za infuziju levofloksacina 250 mg/50 ml. Trajanje liječenja, fokusirano na tok bolesti, ne smije biti duže od 14 dana. Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje ovim lijekom preporučuje se nastaviti najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja patogena.

Režim doziranja levofloksacina kod odraslih s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50 ml/min):

  • pneumonija stečena u zajednici: 500 mg 1-2 puta dnevno;
  • prostatitis: 500 mg jednom dnevno;
  • akutni pijelonefritis: 500 mg 1 put dnevno;
  • infekcija žučnih puteva: 500 mg 1 put dnevno. Ako se sumnja na mješovitu aerobno-anaerobnu infekciju bilijarnog trakta, moguća je kombinacija levofloksacina s antibakterijskim agensima grupe nitroimidazola;
  • antraks: levofloksacin parenteralna infuzija 500 mg 1 put dnevno. s naknadnim prijelazom, kada se stanje pacijenta stabilizira, na oralnu primjenu 500 mg 1 put dnevno. Trajanje liječenja je 8 sedmica.

Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom:

Režim doziranja

* nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze.

Način primjene lijeka u smislu režima doziranja u osobe s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega:

  • u slučaju oštećenja funkcije jetre nije potrebno prilagođavanje doze.

Za starije nema potrebe za prilagođavanjem doze, osim ako je prilagođavanje uzrokovano oštećenom funkcijom bubrega.

Nuspojave

Koža i sluzokože: retko fotosenzitivnost.

Iz nervnog sistema: ponekad - pospanost.

Alergijske reakcije: rijetko - bronhospazam.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: vrlo rijetko - produženje QT intervala.

Upotreba kod starijih pacijenata

Koristiti s oprezom kod starijih osoba. Kod starijih osoba (u dobi od 66 do 80 godina) T 1/2 je blago produžen - do 7,6 sati, ali nije potrebno prilagođavanje doze.

Primjena lijeka u starijih osoba može dovesti do razvoja tendonitisa (prvenstveno Ahilove tetive) i njenog rupture. Tendonitis se može javiti unutar prvih 48 sati liječenja i može biti obostrano. Ako se pojave znaci tendonitisa, lijek treba prekinuti i započeti liječenje zahvaćene tetive, uz imobilizaciju.

specialne instrukcije

Potrebno je ispitati pacijenta da li ima urođeni ili stečeni poremećaj srčanog ritma (potvrđen na EKG-u srca); neravnoteža u sastavu elektrolita krvi, posebno nizak nivo kalijuma ili magnezijuma u krvi; usporen rad srca (nazvan bradikardija); slabo srce (srčana slabost); povijest srčanog udara (infarkta miokarda) ili uzimate druge lijekove koji mogu dovesti do abnormalnih promjena EKG-a.

Infuziona otopina lijeka kompatibilna je sa sljedećim otopinama:

  • fiziološki rastvor, 5% rastvor dekstroze, 2,5% Ringerov rastvor sa dekstrozom, kombinovani rastvori za parenteralnu ishranu (aminokiseline, ugljeni hidrati, elektroliti). Infuziona otopina lijeka ne smije se miješati s heparinom i otopinama s alkalnom reakcijom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Upotreba tokom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Treba biti oprezan kada koristite fluorokinolone, uključujući levofloksacin, kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za produženje QT intervala:

  • kongenitalni sindrom dugog QT intervala;
  • istovremena upotreba lijekova za koje se zna da produžavaju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici);
  • poremećaji elektrolita, posebno nekorigirana hipokalemija, hipomagneziemija;
  • starija dob;
  • bolesti srca (npr. zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija).

Pažljivo primjena kod pacijenata s prethodnim oštećenjem mozga (moždani udar ili teška trauma) zbog mogućnosti razvoja napadaja.

Prilikom primjene lijeka u bolesnika s dijabetesom melitusom koji istovremeno primaju oralne hipoglikemičke lijekove (inzulin ili glibenklamid), treba imati na umu da levofloksacin može uzrokovati hipoglikemiju.

Kako bi se izbjeglo oštećenje kože (fotoosjetljivost), pacijentima se savjetuje da se ne izlažu sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju (na primjer, dugotrajno izlaganje direktnoj sunčevoj svjetlosti ili odlazak u solarij), ako se pojave fototoksični efekti (osip na koži), liječenje sa lijekom treba prekinuti.

U bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze može se razviti hemoliza eritrocita.

U slučaju teške uporne dijareje sa ili bez primjesa krvi, potrebno je obavijestiti ljekara. Dijareja može biti uzrok enterokolitisa izazvanog antibioticima. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, lijek treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje. U tom slučaju ne treba koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu pokretljivost. Primjena lijeka u starijih osoba može dovesti do razvoja tendonitisa (prvenstveno Ahilove tetive) i njenog rupture. Tendonitis se može javiti unutar prvih 48 sati liječenja i može biti obostrano. Ako se pojave znaci tendonitisa, lijek treba prekinuti i započeti liječenje zahvaćene tetive, uz imobilizaciju.

Levofloksacin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa mijastenijom gravis. Lijek može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i dati lažno negativne rezultate u bakteriološkoj dijagnozi tuberkuloze. Alkohol treba izbegavati tokom lečenja.

interakcija lijekova

Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba oprezno koristiti kod pacijenata koji primaju lijekove sa poznatim faktorom rizika za produženje QT intervala (npr. antiaritmici klase IA i III, triciklični antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

Uz kombinirano liječenje fenbufenom i sličnim NSAIL, teofilinom, lijek može sniziti prag napadaja.

Sukralfat, soli željeza i antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju učinak levofloksacina (interval između doza lijekova treba biti najmanje 2 sata).

Uz istovremenu primjenu s varfarinom povećavaju se protrombinsko vrijeme i rizik od krvarenja (neophodno je pažljivo praćenje MHO, protrombinskog vremena i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja).

Cimetidin i probenecid blago usporavaju izlučivanje levofloksacina. Levofloksacin uzrokuje blagi porast T 1/2 ciklosporina iz krvne plazme.

Glukokortikoidi povećavaju rizik od rupture tetiva (posebno kod starijih osoba).

Alkohol može povećati neželjene efekte centralnog nervnog sistema (vrtoglavica, utrnulost, pospanost).

Kod pacijenata sa dijabetesom koji uzimaju oralne hipoglikemike ili insulin, dok uzimaju levofloksacin, moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja (preporučuje se pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi).

Podijeli: