Medicinski priručnik geotar. Keppra (otopina): upute za upotrebu Keppra tablete oblik oslobađanja

Keppra je antiepileptik koji se koristi kao monoterapeutsko sredstvo i kao dio kompleksne terapije u liječenju fokalne epilepsije, parcijalnih i konvulzivnih napadaja.

Aktivna supstanca

Levetiracetam (Levetiracetam).

Oblik i sastav izdanja

Dostupan u tabletama i kao rastvor za internu upotrebu. Tečnost je gotovo bezbojna, ima karakterističan miris. Rastvor je dostupan u tamnim staklenim bocama od 300 ml. Uz lijek je prikladan mjerni špric.

Filmom obložene tablete prodaju se u pakovanju od 30 i 60 komada.

Indikacije za upotrebu

Kao monoterapeutsko sredstvo, propisuje se za parcijalne napade sa ili bez sekundarne generalizacije kod pacijenata starijih od 16 godina sa novodijagnostikovanom epilepsijom.

Kao dio kompleksne terapije, tablete i sirup se propisuju za sljedeće patologije:

  • mioklonični napadi u djece starije od 12 godina i odraslih s juvenilnom miokloničnom epilepsijom;
  • parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije u djece starije od 1 mjeseca i odraslih pacijenata s epilepsijom (rješenje);
  • parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije u djece starije od 4 godine i odraslih s epilepsijom (tablete);
  • primarni generalizirani napadi kod djece starije od 12 godina i odraslih pacijenata s idiopatskom generaliziranom epilepsijom.

Kontraindikacije

  • preosjetljivost na komponente lijeka;
  • intolerancija na fruktozu (sirup).

Treba ga uzimati vrlo oprezno u slučaju bubrežne insuficijencije.

Uputstvo za upotrebu Keppra (način i doziranje)

Za odrasle i adolescente starije od 16 godina, lijek se propisuje u obliku tableta ili oralne otopine u početnoj dozi od 500 mg podijeljeno u 2 doze (250 mg 2 puta dnevno). Nakon 2 tjedna, doza se može povećati na početnu terapijsku dozu - 1 g (500 mg 2 puta dnevno). Maksimalna dnevna doza je 3 g (1,5 g 2 puta dnevno).

  • Za djecu od 1 mjeseca do 6 mjeseci, lijek se propisuje u obliku otopine za oralnu primjenu. Početna terapijska doza je 7 mg/kg 2 puta dnevno.
  • U djece u dobi od 6 mjeseci do 23 mjeseca, djece od 2 godine do 11 godina i adolescenata starosti od 12 do 17 godina s težinom manjom od 50 kg, liječenje treba započeti dozom od 10 mg/kg tjelesne težine podijeljenom na 2 doze..

Nuspojave

Upotreba Keppre može uzrokovati sljedeće nuspojave:

  • sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, astenični sindrom, glavobolja, pospanost, hiperkinezija, emocionalna labilnost, amnezija, neravnoteža, razdražljivost, ataksija, smanjena koncentracija, nervoza, konvulzije, oštećenje pamćenja, varijabilnost raspoloženja, nesanica, tremor mišljenja, , agitacija, poremećaji ličnosti, agresivnost, depresija; u rijetkim slučajevima - konfuzija, parestezija, poremećaji ponašanja ili psihotični poremećaji, halucinacije, suicidna namjera ili pokušaji samoubistva;
  • iz respiratornog sistema: pojačan kašalj;
  • iz probavnog sistema: dispepsija, debljanje, bol u trbuhu, mučnina, anoreksija, povraćanje, dijareja; u rijetkim slučajevima - zatajenje jetre, gubitak težine, pankreatitis, hepatitis .;
  • sa strane organa vida: poremećaj akomodacije ili diplopija;
  • iz hematopoetskog sistema: neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, pancitopenija;
  • dermatološke reakcije: svrab, ekcem, kožni osip; rijetko - multiformni eritem, alopecija, toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom;
  • drugi efekti: nazofaringitis, infekcije, mijalgija.

Predoziranje

Simptomi predoziranja Keppra:

  • anksioznost;
  • pospanost;
  • agresivnost;
  • respiratorna depresija;
  • depresija svesti, koma.

Liječenje: umjetna indukcija povraćanja, ispiranje želuca uz davanje aktivnog uglja. Ako je potrebno, simptomatska terapija se provodi u bolnici uz primjenu hemodijalize.

Analogi

Analogi prema ATX kodu: Zenicetam, Convilept, Levetinol, Tirapol, Epiterra.

Nemojte sami donositi odluku o promjeni lijeka, posavjetujte se sa svojim ljekarom.

farmakološki efekat

Keppra je antikonvulzivni lijek.

  • Efekat levetiracetama još nije u potpunosti ispitan. Utvrđeno je da ne narušava mehanizam širenja nervnih impulsa u tijelu.
  • Djelotvoran u liječenju fokalne epilepsije, kao i ozbiljnijih stadijuma ove bolesti (fotoparoksizmalna reakcija i epileptiformne manifestacije). Stanje pacijenta se poboljšava nakon 2 dana upotrebe lijeka dva puta dnevno.

specialne instrukcije

Bolje je postupno ukidati lijek - smanjujući pojedinačnu dozu za 500 mg svakih 14-30 dana. Kod liječenja djece, smanjenje doze ne smije prelaziti 10 mg na 1 kg težine djeteta. Prilagođavanje doze se vrši svake 2 sedmice.

Tokom trudnoće i dojenja

Budući da nema dovoljno informacija o sigurnosti lijeka, njegova primjena se ne preporučuje tijekom trudnoće i dojenja. Može se propisati u hitnim slučajevima, kada je korist za majku veća od mogućeg rizika za dijete.

Za vrijeme trajanja terapije, dojenje treba prekinuti.

U detinjstvu

Sirup se može prepisivati ​​djeci nakon prvog mjeseca života. Tablete se koriste za liječenje djece starije od 4 godine.

U starosti

Pacijentima starijim od 65 godina propisuje se s oprezom.

Za oštećenu funkciju jetre

U slučaju oboljenja jetre u fazi dekompenzacije, propisuje se vrlo pažljivo. Tok terapije se odvija pod strogim nadzorom ljekara.

interakcija lijekova

Levetiracetam ne stupa u interakciju s drugim antikonvulzivima (karbamazepin, gabapentin, fenitoin, lamotrigin, valproična kiselina, primidon, fenobarbital, itd.).

Kada se koristi u kombinaciji s topiramatom, povećava se rizik od anoreksije.

Oblik doziranja

Oralni rastvor, 100 mg/ml, 300 ml

Kompozicija

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca - levetiracetam 100 mg,

pomoćne supstance: natrijum citrat, limunska kiselina monohidrat, metil parahidroksibenzoat (E218), propil parahidroksibenzoat (E216), amonijum glicirizat, glicerin 85%, tečni maltitol, kalijum acesulfam, aroma grožđa 501040.

Opis

Prozirna bezbojna tečnost, specifičnog mirisa.

Farmakoterapijska grupa

Preparati za liječenje bolesti nervnog sistema.

Drugi antiepileptički lijekovi. Levetiracetam.

ATX kod N03AX 14

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, levetiracetam se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Bioraspoloživost je skoro 100%. Maksimalna koncentracija u serumu (Cmax) postiže se 1,3 sata nakon oralne primjene doze od 1000 mg i iznosi 31 μg/ml; nakon ponovljene doze - 43 mcg / ml. Ravnotežno stanje se postiže nakon 2 dana, koncentracija je 270 ng / ml; nakon ponovljene primjene doze od 1000 mg - 308 ng / ml. Konstantne koncentracije se postižu nakon 2 dana primjenom dva puta dnevno. Stepen apsorpcije ne zavisi od doze i unosa hrane. Apsorpcija je potpuna i linearna, što omogućava predviđanje koncentracije lijeka u serumu na osnovu doze levetiracetama, izražene u mg/kg tjelesne težine.

Distribucija

Podaci o distribuciji levetiracetama u tkivima nisu dostupni.

Stepen vezivanja levetiracetama i njegovog glavnog metabolita za proteine ​​plazme je manji od 10%. Volumen distribucije (Vd) je približno 0,5-0,7 l/kg, što je slično ukupnoj zapremini tjelesne tečnosti.

Metabolizam

Levetiracetam se ne metaboliše u velikoj meri u ljudskom telu. Glavni mehanizam metabolizma (24%) je enzimska hidroliza acetamidne grupe, čiji se metaboliti nalaze u većini tkiva, uključujući krvna zrnca. Formiranje glavnog, farmakološki neaktivnog metabolita (ucb L057) događa se bez sudjelovanja jetrenog citokroma P450.

Levetiracetam i njegovi primarni metaboliti nisu inhibirani izoformama citokroma P450 (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 1A2), glukuronid transferazama (UGT1A1, UGT1A6) i epoksidom. Levetiracetam ne utiče na glukuronizaciju valproične kiseline.

U kulturi ćelija hepatocita, levetiracetam nema ili ima veoma mali efekat na CYP2B6 i CYP3A4. Ne očekuje se značajna interakcija između levetiracetama i oralnih kontraceptiva, varfarina i digoksina. Stoga je malo vjerojatna interakcija levetiracetama s drugim supstancama.

uzgoj

Poluvrijeme (T½) kod odraslih je 7 ± 1 h i ne ovisi o načinu primjene i načinu primjene. Prosječni sistemski klirens je 0,96 ml/min/kg. 95% (oko 93% doze se izlučuje u prvih 48 sati) lijeka izlučuje se bubrezima. Izlučivanje fecesom iznosi oko 0,3% uzete doze. Kumulativno izlučivanje levetiracetama i njegovih primarnih metabolita u urinu je 24-66% uzete doze, uglavnom tokom prvih 48 sati. Bubrežni klirens levetiracetama i njegovog metabolita je 0,6 odnosno 4,2 ml/min/kg.

Nema promjena u klirensu nakon ponovljene primjene.

spol, rasa

Pol i rasa ne utiču na farmakokinetiku levetiracetama.

Stariji pacijenti

Kod starijih pacijenata T½ se povećava za 40% (do 10-11 sati), što je povezano s pogoršanjem funkcije bubrega kod pacijenata ove grupe.

T½ kod djece (6 do 12 godina) nakon oralne primjene pojedinačne doze od 20 mg/kg iznosi 6 sati. Sistemski klirens kod djece je otprilike 30% veći nego kod odraslih i direktno je povezan s tjelesnom težinom. Nakon ponovljene oralne primjene lijeka (od 20 do 60 mg / kg / dan) kod djece s epilepsijom (od 6 do 12 godina), levetiracetam se brzo apsorbira. Najviša koncentracija u plazmi se opaža od 0,5 do 1,0 sat nakon uzimanja lijeka. Uočeno je linearno i dozi proporcionalno povećanje vršne koncentracije u plazmi i površine ispod krivulje. Poluvrijeme eliminacije je otprilike 5 sati. Prividni klirens je bio 1,1 ml/min/kg.

Oštećena funkcija bubrega

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega klirens levetiracetama i njegovog glavnog metabolita korelira s klirensom kreatinina, pa se pacijentima s bubrežnom insuficijencijom savjetuje da prilagode dozu u skladu s klirensom kreatinina. Kod odraslih sa završnom stadijumom bubrežne bolesti, T½ je 25 sati između sesija dijalize i 3,1 sat tokom dijalize. Tokom 4-satne dijalize, izlučuje se do 51% levetiracetama.

Oštećena funkcija jetre

Kod pacijenata sa blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, nisu uočene značajne promjene klirensa levetiracetama. U većini slučajeva, kod teškog oštećenja funkcije jetre i istodobne bubrežne insuficijencije, klirens levetiracetama je smanjen za 50%, uglavnom zbog istovremenog pogoršanja bubrežnog klirensa.

Farmakodinamika

Levetiracetam, aktivni sastojak Keppra®, je derivat pirolidona (S-enantiomer α-etil-2-okso-1-pirolidinacetamida), koji se strukturom razlikuje od poznatih antiepileptičkih lijekova. Mehanizam djelovanja levetiracetama nije u potpunosti shvaćen, ali se jasno razlikuje od mehanizama djelovanja postojećih antiepileptičkih lijekova.

Podaci iz in vitro i in vivo studija ukazuju na to da levetiracetam ne utiče na osnovne ćelijske karakteristike i normalnu neurotransmisiju.

In vitro studije su pokazale da levetiracetam utiče na koncentraciju jona Ca2+ u neuronima, delimično sprečavajući protok Ca2+ jona kroz kanale N-tipa i potiskujući oslobađanje kalcijuma iz intraneuronskih depoa. Osim toga, levetiracetam djelomično obnavlja struju kroz kanale zavisne od GABA i glicina, potisnute djelovanjem cinka i β-karbolina.

Jedan od predloženih mehanizama djelovanja zasniva se na dokazanom vezivanju spoja za glikoprotein sinaptičkih vezikula SV2A, smještenih u sivoj tvari mozga i kičmene moždine. Vjerovatno to objašnjava antikonvulzivni učinak koji se izražava u prevenciji hipersinhronizacije neuronske aktivnosti.

Indikacije za upotrebu

Kao monoterapija u liječenju:

Parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije u odraslih i adolescenata od 16 godina i starijih s novodijagnostikovanom epilepsijom

Kao pomoćna terapija u liječenju:

Parcijalni napadi sa ili bez sekundarne generalizacije kod odraslih, adolescenata i djece starije od 1 mjeseca s epilepsijom

Mioklonični napadi kod odraslih i djece starije od 12 godina s juvenilnom miokloničnom epilepsijom

Primarni generalizirani toničko-klonički napadi kod odraslih i djece starije od 12 godina s idiopatskom generaliziranom epilepsijom

Kod pacijenata sa otežanim gutanjem moguća je primjena lijeka u obliku injekcija (odrasli i djeca starija od 4 godine).

Doziranje i primjena

Terapija može započeti intravenskom ili oralnom primjenom. Prijelaz na drugi oblik primjene treba izvršiti direktno, bez titracije doze. Potrebno je pridržavati se ukupne dnevne doze i učestalosti primjene.

Keppra® se uzima oralno, bez obzira na obrok. Prije upotrebe, oralni rastvor se može razrijediti vodom u staklenoj ili dječjoj bočici. Dnevna doza lijeka podijeljena je u dvije jednake doze.

Doziranje lijeka vrši se pomoću mjerne šprice koja je uključena u komplet, zapremine 10 ml (što odgovara 1000 mg levetiracetama) sa vrijednošću podjele od 0,25 ml (odgovara 25 mg). Ovaj špric je namenjen za upotrebu kod dece starijoj od 4 godine, adolescenata i odraslih.

Upute za doziranje otopine pomoću gradirane šprice

· Otvorite bocu: da biste to uradili, pritisnite poklopac i okrenite ga suprotno od kazaljke na satu.

· Odvojite adapter od šprica.

· Umetnite adapter za špric u vrat bočice. Uvjerite se da je dobro fiksiran.

· Uzmite špric i stavite ga u adapter.

· Okrenite bočicu naopako.

Uvucite malu količinu rastvora u špric povlačenjem klipa prema dole, a zatim pritisnite klip da biste uklonili mehuriće vazduha iz šprica. Odmjerite propisanu količinu lijeka guranjem klipa prema dolje.

· Okrenite bocu naopako. Izvadite špric iz adaptera

Unesite sadržaj šprica u čašu vode ili flašicu za bebe pritiskom na klip do kraja.

Isperite špric vodom.

Zatvorite bocu plastičnim čepom.

odrasli

Monoterapija

Odrasli i tinejdžeri stariji od 16 godina

Liječenje odraslih i adolescenata starijih od 16 godina počinje s 250 mg, koje se propisuju 2 puta dnevno. Nakon 2 sedmice, dozu treba povećati na početnu terapijsku dozu od 500 mg dva puta dnevno. U budućnosti se doza može povećati za 250 mg svake 2 sedmice, ovisno o kliničkom odgovoru na terapiju. Maksimalna dnevna doza je 3000 mg (1500 mg dva puta dnevno).

Kao pomoćna terapija

Odrasli i adolescenti od 18 godina i stariji i adolescenti od 12 do 17 godina težine 50 kg ili više

Liječenje treba započeti dnevnom dozom od 500 mg dva puta dnevno. Ovu dozu treba primijeniti prvog dana kursa.

Ovisno o kliničkom odgovoru i podnošljivosti lijeka, doza se može povećati na 1500 mg dva puta dnevno. Prilagođavanje doze (smanjenje ili povećanje) u koracima od 500 mg dva puta dnevno može se vršiti svake 2-4 sedmice.

Ljekar bi trebao propisati lijek u najprikladnijem doznom obliku i dozi, na osnovu tjelesne težine pacijenta, starosti i potrebne terapijske doze.

Otkazivanje jetre

Za blago do umjereno oštećenje jetre, prilagođavanje doze nije potrebno. Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre, smanjenje klirensa kreatinina možda neće u potpunosti odražavati stepen oštećenja bubrega, stoga pacijenti sa klirensom kreatinina<60 мл/мин/1,73 м2 суточную дозу рекомендуется снизить на 50 %.

Nuspojave

Profil nuspojave zasnovan je na analizi podataka iz placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja koja su obuhvatila 3416 pacijenata. Najčešće neželjene reakcije bile su nazofaringitis, umor, glavobolja, pospanost, vrtoglavica.

Dolje prikazane nuspojave su navedene prema oštećenjima organa i organskih sistema i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definisana na sljedeći način: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 i< 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000).

Često

Nazofaringitis

Pospanost

Glavobolja

Anoreksija (češće uz istovremenu primjenu s topiramatom)

Depresija, agresija, anksioznost, nesanica, nervoza, razdražljivost

Napadi, neravnoteža, vrtoglavica, letargija, tremor

Vertigo

Bol u abdomenu, dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje

Astenija/umor

Trombocitopenija, leukopenija

Gubitak/povećanje težine

Pokušaji samoubistva, suicidalne ideje, psihijatrijski poremećaji, poremećaji ponašanja, halucinacije, ljutnja, konfuzija, napadi panike, emocionalna labilnost/promjene raspoloženja, anksioznost

Amnezija, oštećenje pamćenja, ataksija/diskoordinacija, parestezija, poremećaj pažnje

Diplopija, zamagljen vid

Patološki rezultati jetrenih testova

Alopecija (regresija nakon prestanka uzimanja lijeka), ekcem, svrab

Slabost mišića, mijalgija

infekcije

pancitopenija (ponekad supresija koštane srži), neutropenija, agranulocitoza

Eozinofilija i sistemske reakcije na lijekove (DRESS)

Hiponatremija

Samoubistvo, patološko razmišljanje, poremećaj ličnosti

Koreoatetoza, diskinezija, hiperkinezija

Pankreatitis

Disfunkcija jetre, hepatitis

Toksična epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem

Upoređivanjem podataka dobijenih na liječenju 645 djece uzrasta od 4 do 16 godina, utvrđeno je da je profil nuspojava kod djece i odraslih sličan, s izuzetkom poremećaja ponašanja i mentalnih poremećaja koji su češći kod djece. U ovoj kohorti, sljedeće nuspojave su češće nego kod odraslih: povraćanje, anksioznost, promjene raspoloženja, labilnost, agresivnost, atipično ponašanje, letargija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na levetiracetam, druge derivate pirolidona ili bilo koju pomoćnu komponentu lijeka

Uzrast djece do 1 mjeseca (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni)

Drug Interactions

Antiepileptički lijekovi

Levetiracetam ne utiče na koncentraciju poznatih antiepileptika u krvnom serumu (fenitoin, karbamazepin, valproična kiselina, fenobarbital, lamotrigin, topiramat, gabapentin i primidon).

Kao i kod odraslih, nisu uočene značajne interakcije lijekova u pedijatrijskoj populaciji kada je Keppra® primijenjen u dozi od 60 mg/kg/dan.

Procjena farmakokinetičkih parametara kod djece i adolescenata s epilepsijom (4-17 godina) potvrdila je da dodatna terapija lijekom Keppra® pri oralnoj primjeni nije utjecala na koncentraciju karbamazepina i valproatnih lijekova koji se uzimaju zajedno s levetiracetamom. Međutim, klirens levetiracetama kod djece liječene antiepileptičkim lijekovima induciranim enzimima bio je 20% veći nego kod djece koja nisu uzimala takve lijekove.

Nije potrebno prilagođavanje doze.

probenecid

Probenecid (blokator bubrežne tubularne sekrecije), kada se koristi u dozi od 500 mg četiri puta dnevno, inhibira bubrežni klirens primarnog metabolita, ali ne i sam levetiracetam. Međutim, koncentracija ovog metabolita ostaje niska. Očekuje se da drugi lijekovi koji se izlučuju aktivnom tubularnom sekrecijom mogu također smanjiti bubrežni klirens metabolita. Učinak levetiracetama na farmakokinetiku probenecida i drugih lijekova koji se aktivno izlučuju kao što su NSAIL, sulfonamidi i metotreksat nije poznat.

Oralni kontraceptivi, digoksin i varfarin

Lijek Keppra® u dnevnoj dozi od 1000 mg ne utječe na farmakokinetiku oralnih kontraceptiva (etinil estradiol i levonorgestrel).

Lijek Keppra® u dnevnoj dozi od 2000 mg ne utječe na farmakokinetiku digoksina i varfarina.

Digoksin, oralni kontraceptivi i varfarin ne utiču na farmakokinetiku levetiracetama.

Antacidi

Nema podataka o učinku antacida na apsorpciju levetiracetama.

Hrana i alkohol

Prehrana ne utiče na stepen apsorpcije levetiracetama, međutim, brzina apsorpcije se donekle usporava. Nema podataka o interakciji Keppra® sa alkoholom.

specialne instrukcije

Otkazivanje lijeka

U skladu sa dosadašnjom kliničkom praksom, ukoliko je potrebno ukidanje lijeka, to treba činiti postupno (smanjenje pojedinačne doze za 500 mg svake 2-4 sedmice kod pacijenata s težinom od 50 kg). Kod djece i adolescenata tjelesne težine manje od 50 kg, smanjenje doze ne smije prelaziti 10 mg/kg tjelesne težine dva puta dnevno svake 2 sedmice.

Zatajenje bubrega ili jetre

Primjena lijeka Keppra kod pacijenata s bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom može zahtijevati prilagođavanje doze. Kod pacijenata sa teškom insuficijencijom jetre potrebno je procijeniti funkciju bubrega prije početka terapije.

Depresija/suicidne misli

Na osnovu prijava slučajeva samoubistva, suicidalnih namjera i pokušaja samoubistva za vrijeme primjene antiepileptika, uključujući levetiracetam, pacijente treba upozoriti da je potrebno obavijestiti svog liječnika o pojavi bilo kakvih simptoma depresije ili suicidalnih namjera. Bolesnici bi trebali biti pod medicinskim nadzorom zbog pojave suicidalnih namjera i pokušaja samoubistva, iako je procjena rizika od povećanja ovih poremećaja pri uzimanju antiepileptika pokazala da se rizik blago povećava. Mehanizam na koji nastaju ovi rizici je nepoznat.

Postojeći podaci o primjeni lijeka kod djece ne ukazuju na bilo kakve neželjene efekte na razvoj i sazrijevanje. Međutim, dugoročni učinci lijeka na sposobnost učenja, intelektualni razvoj, rast, funkciju endokrinih žlijezda, pubertet i plodnost ostaju nepoznati.

Lijek sadrži metil parahidroksibenzoat (E218) i propil parahidroksibenzoat (E216), koji mogu uzrokovati razvoj alergijskih reakcija, moguće odgođenih. Također, lijek sadrži tekući maltitol, a pacijenti s rijetkom patologijom intolerancije fruktoze ne bi trebali koristiti ovu otopinu.

Lijek sadrži glicerol koji može uzrokovati glavobolju, probavne smetnje i dijareju.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Potencijalni rizici su nepoznati.

Nisu sprovedene odgovarajuće kontrolisane kliničke studije o bezbednosti leka tokom trudnoće. Studije na životinjama su pokazale prisustvo toksičnosti za fetus. Potencijalni rizik za ljude nije poznat.

Kao i kod drugih antiepileptičkih lijekova, fiziološke promjene tokom trudnoće mogu uticati na koncentraciju levetiracetama (smanjenje nivoa u serumu). Najizraženiji pad je uočen u trećem trimestru (do 60% početne koncentracije).

Kod trudnica, levetiracetam treba koristiti pod strogim nadzorom. Prekidi u liječenju antiepileptičkim lijekovima mogu dovesti do pogoršanja bolesti, što može štetiti zdravlju majke i fetusa.

period laktacije

Levetiracetam se izlučuje u majčino mlijeko. Ne preporučuje se dojenje tokom lečenja. Kada dojilje koriste lijek Keppra®, potrebno je procijeniti koristi i rizike uzimanja / otkazivanja lijeka.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Učinak Keppra® na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mašinama nije posebno proučavan. Međutim, zbog različite individualne osjetljivosti na lijek od strane centralnog nervnog sistema, posebno na početku terapije ili sa povećanjem doze, treba se suzdržati od upravljanja vozilima i eventualno opasnih poslova koji zahtijevaju posebnu pažnju i brzinu psihomotorne reakcije.

Predoziranje

Simptomi: pospanost, agresivnost, depresija svijesti, depresija disanja, koma.

Liječenje: u akutnom periodu - umjetna indukcija povraćanja i ispiranje želuca, praćeno upotrebom aktivnog uglja. Ne postoji specifičan antidot za levetiracetam. Ako je potrebno, obezbijediti simptomatsko liječenje u klinici pomoću hemodijalize (efikasnost dijalize za levetiracetam - 60%, za njegov glavni metabolit - 74%).

Rok trajanja

3 godine u originalnom pakovanju, 7 meseci - nakon prvog otvaranja bočice.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Proizvođač i paker

NextPharma SAS, Francuska

Međunarodni nezaštićeni naziv (INN) aktivne supstance - .

Koncentrat za dalju pripremu rastvora za infuziju uključuje 500 mg levetiracetam - aktivna supstanca. Dodatni sastojci: 45 mg - natrijum hlorid, 8,2 mg - natrijum acetat trihidrat, do 5 ml - voda za injekcije, 10% sirćetna kiselina (do pH 5,5).

Otopina za oralnu primjenu uključuje 100 mg levetiracetam - aktivna supstanca. Dodatni sastojci: 0,06 mg - monohidrat limunske kiseline, 1,05 mg - natrijum citrat, 2,7 mg - metil parahidroksibenzoat, 1,5 mg - amonijum glicirizat, 0,3 mg - propil parahidroksibenzoat, 300 mg - maltitol, 5 mg -2 85%, 4,5 mg - acesulfam kalijum, 504 mg - prečišćena voda, 0,3 mg - aroma grožđa 501040A.

Filmom obložene tablete u svom sastavu sadrže 250 mg / 500 mg / 1000 mg levetiracetam - aktivna supstanca. Dodatni sastojci su prisutni u različitim masenim delovima, prema sadržaju aktivne supstance: magnezijum stearat, makrogol 6000, kroskarmeloza natrijum, silicijum dioksid.

Obrazac za oslobađanje

Lijek je dostupan u tri farmakološka oblika:

  • Keppra koncentrat za infuziju;
  • sirup Keppra (Keppra);
  • Keppra obložene tablete.

farmakološki efekat

Antikonvulziv, antiepileptik.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Lijek Keppra, čija je aktivna tvar levetiracetam, odnosi se na derivate pirolidon i po svojoj hemijskoj strukturi izdvaja se među poznatim lekovima koji se koriste za lečenje, jer je očigledno da se njegov mehanizam delovanja, iako nije u potpunosti shvaćen, razlikuje od mehanizma delovanja drugih antiepileptičkih lekova.

Pretpostavlja se da je jedan od mehanizama djelovanja dokazana interakcija proteina sinaptičkih vezikula SV2A, koji se nalaze u sivoj tvari kičmene moždine i mozga sa levetiracetam , što dovodi do antikonvulzivnog efekta, izraženog u antagonizmu hipersinhronizacije neuronske aktivnosti .

Drugi mehanizam djelovanja smatra se djelovanjem aktivne tvari na receptore glicina i GABA receptore uz modulaciju ovih receptora korištenjem različitih endogenih agenasa. Levetiracetam ne utiče na aktivaciju glutamatnih receptora i neurotransmisiju, međutim, inhibira epileptiformne neuronske eksplozije uzrokovane GABA agonistom bikukulik.

Efikasnost lijeka je dokazana u odnosu na generaliziranu i fokalnu epileptički napadi.

Intravenozno primijenjena doza levetiracetam 1500 mg odgovara istoj oralnoj dozi.

Nakon oralne primjene, dobro se i brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta.

Apsorpcija je potpuna, linearna, sa potpunošću apsorpcije nezavisno od doze i uzete hrane (brzina apsorpcije je blago smanjena prilikom jela).

Bioraspoloživost je oko 100%.

Cmax nakon jednokratne oralne doze od 1000 mg lijeka opaža se nakon 80 minuta i iznosi 31 μg / ml. Sa ponovljenim prijemom - 43 mcg / ml.

Cmax kada se daje intravenozno 1500 mg levetiracetam postiže se nakon 15 minuta i iznosi 51±19 µg/ml.

Uz dvostruku upotrebu jedne doze dnevno, stanje ravnoteže se opaža nakon 48 sati.

Farmakokinetika kod pedijatrijskih pacijenata je linearna, pri dnevnoj dozi od 20 mg do 60 mg po kilogramu tjelesne težine.

Cmax - nakon 30-60 minuta.

Vd je oko 0,5–0,7 l/kg.

Komunikacija sa proteinima plazme je manja od 10%.

Metabolizam se odvija enzimskom hidrolizom .

T1/2 iz plazme kod djece 5-6 sati, kod odraslih pacijenata oko 7 sati, povećavajući se za 40% kod starijih osoba.

Izlučuje se putem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Keppra je indicirana kao monoterapija za liječenje pacijenata starijih od 16 godina s parcijalnim napadima sa ili bez sekundarne generalizacije, s ponovno dijagnosticiranom epilepsija .

U kompleksnoj terapiji lijek je indiciran:

  • sa parcijalnim napadajima bez generalizacije ili sa sekundarnom generalizacijom, koji se manifestuju kod odraslih pacijenata i pedijatrijskih pacijenata starijih od 4 godine koji boluju od bolesti epilepsija (za tablete);
  • sa parcijalnim napadajima bez generalizacije ili sa sekundarnom generalizacijom, koji se manifestuju kod odraslih pacijenata i pedijatrijskih pacijenata starijih od 1 meseca koji boluju od bolesti epilepsija (za oralni rastvor);
  • u razvoju mioklonični napadi kod pacijenata juvenilna mioklonična epilepsija , za liječenje odraslih pacijenata i adolescenata starijih od 12 godina;
  • kod primarnih generaliziranih konvulzivnih napadaja kod pacijenata idiopatska generalizirana epilepsija, za liječenje odraslih pacijenata i adolescenata starijih od 12 godina.

Keppra u obliku koncentrata za infuziju propisuje se kao alternativna terapija kada pacijent ne može uzimati oralne oblike lijeka.

Kontraindikacije

Za tablete:

  • pedijatrijskih pacijenata do 4 godine starosti.

Za oralni rastvor:

  • preosjetljivost na fruktoza ;
  • pedijatrijski pacijenti do 1 mjeseca.

Za sve oblike oslobađanja lijeka:

  • preosjetljivost na levetiracetam ili drugih sastojaka lijeka.

Uz izuzetan oprez:

  • pacijenti stariji od 65 godina;
  • patologija jetre u fazi dekompenzacije.

Nuspojave

Organi vida:

  • ometanje smještaja;
  • diplopija.

Respiratornog sistema:

  • pojačan kašalj.

Probavni sustav:

  • abdominalni bol;
  • osjećaj mučnine;
  • povraćati;
  • promjena težine u manjem smjeru;
  • hepatitis;
  • zatajenje jetre;
  • promjene u testovima jetre.

Centralni nervni sistem:

  • astenični sindrom;
  • ataksija;
  • konvulzije;
  • hiperkinezija;
  • neravnoteža;
  • oštećenje pamćenja;
  • smanjena koncentracija;
  • pretjerano uzbuđenje;
  • emocionalna labilnost;
  • česte promjene raspoloženja;
  • agresivnost i neprijateljstvo;
  • razdražljivost;
  • nervoza;
  • oštećeno razmišljanje;
  • parestezija;
  • anksioznost;
  • poremećaji ponašanja;
  • anksioznost;
  • psihotični poremećaji;
  • samoubilačka raspoloženja.

Preporučeno liječenje u akutnom periodu je vještačko izazivanje povraćanja i dalje ispiranje želuca uz unos adsorbenata. Ako je potrebno, propisuje se simptomatska terapija u bolnici, uz postupak hemodijalize.

Interakcija

Nije pronađena interakcija Keppre s antiepileptičkim lijekovima ( Fenitoin treba čuvati na temperaturi ispod 25°C, na suvom mestu.

oralni rastvor treba čuvati na tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 30°C.

Najbolje do datuma

Za rastvor za infuziju- 2 godine.

Za tablete i sirup- 3 godine.

specialne instrukcije

Ukidanje lijeka Keppra provodi se postupno, uz smanjenje doze od 500 mg svakih 14-28 dana (kod djece, smanjenje doze lijeka ne smije prelaziti 10 mg/kg 2 puta dnevno, svakih 14 dana, kod djece mlađi od 6 mjeseci - 7 mg/kg 2 puta dnevno, svakih 14 dana).

Prilikom prelaska pacijenta na Keppru poželjno je otkazati polagano uzimane antiepileptike.

Bolesnicima s patologijama bubrega i dekompenziranim bolnim stanjima jetre preporučuje se ispitivanje funkcije ovih organa prije početka terapije upotrebom levetiracetam za prilagođavanje doze.

Otopina za infuziju sadrži natrij, što se mora uzeti u obzir kada se propisuje pacijentima koji su na liječenju dijeta sa niskim sadržajem natrijuma .

Zbog činjenice da kada koristite Keppra, postoje informacije o slučajevi samoubistva , potrebno je kontrolisati emocionalno i mentalno zdravlje pacijenta. O svim simptomima depresije ili suicidalnih ideja pacijent je dužan da se javi lekaru.

Nema kliničkog iskustva s primjenom otopine za infuziju Keppra duže od 4 dana.

Nije dozvoljeno koristiti sirup ako mu se promijeni boja ili se u njemu nađu strane inkluzije.

Oralni rastvor sadrži maltitol i stoga je kontraindiciran kod pacijenata sa poremećenom tolerancijom na fruktozu.

Prisustvo u sirupu propil parahidroksibenzoat i metil parahidroksibenzoat može izazvati alergijske reakcije.

Kepprini analozi

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Levetiracetam se izlučuje u majčino mlijeko, pa je potrebno prekinuti dojenje dok uzimate lijek.

Nažalost, postoje bolesti koje nisu u potpunosti izlječive. Bolest se može povući neko vrijeme, ali se i dalje neće povući. Jedna od ovih neuropsihijatrijskih patologija je epilepsija. Konvulzivni napadi predstavljaju opasnost za ljude. Postoji veliki broj lijekova koji olakšavaju tok patologije. O jednom takvom leku ćemo kasnije. Zove se Keppra. Upute za uporabu, pregledi lijekova, kao i analozi će se dalje raspravljati.

Farmakološka svojstva

Glavna supstanca lijeka je levetiracetam. Ovaj lijek se razlikuje od ostalih antiepileptika po svojoj hemijskoj strukturi. Njegov učinak još nije u potpunosti istražen.

Međutim, poznato je da aktivna tvar utiče na koncentraciju Ca2+ jona unutar neurona, selektivno usporavajući njihovu struju, čime se smanjuje oslobađanje jona ovog elementa iz intraneuronskih depoa.

Također je utvrđeno da aktivna tvar ima sposobnost obnavljanja struje kroz GABA i glicinske kanale. Istovremeno, ne mijenja neurotransmisiju i suzbija izbijanje epilepsije.

Dokazano je da aktivnost Keppre suzbija generalizirane epileptičke napade.

Aktivni sastojak levetiracetam se dobro otapa, ima veliku moć prodiranja. Potpuno se apsorbira, bez obzira na unos hrane i vrijeme upotrebe. Maksimalna koncentracija tvari u krvi se otkriva nakon otprilike sat vremena. Uz jednu dozu, učinak lijeka nastupa nakon 15 minuta. Period izlučivanja iz organizma odrasle osobe je 7 sati, bez obzira na način primjene i dozu lijeka. Većina lijeka se izlučuje putem sistema za izlučivanje.

Razmotrite kome je propisan lijek Keppra, također će se proučiti recenzije liječenja.

Kome je propisan lijek

Keppra se najčešće propisuje kao dio kompleksnog liječenja sljedećih patologija i stanja:

  • Mioklonični napadi kod odraslih pacijenata i djece starije od 12 godina koja imaju miokloničnu epilepsiju.
  • Primarni generalizirani konvulzivni napadi kod pacijenata s dijagnozom idiopatske generalizirane epilepsije.
  • Za parcijalne napade sa sekundarnom generalizacijom kod odraslih i djece starije od 4 godine kod kojih je dijagnosticirana epilepsija.

Keppra se može koristiti kao monoterapija za epilepsiju kod odraslih pacijenata, koja je praćena napadima sa ili bez sekundarne generalizacije.

Vrijedi obratiti pažnju na kategorije ljudi koji ne bi trebali uzimati Keppra. Recenzije ne sadrže takve primjere, jer najpažljivije proučavaju upute i slijede preporuke liječnika.

Kontraindikacije za upotrebu

Treba biti oprezan tokom terapije lekovima:

  • Stariji pacijenti stariji od 65 godina.
  • U prisustvu patologija jetre.
  • Ako imate zatajenje bubrega.
  • Ako postoji preosjetljivost na komponente lijeka.
  • Percepcija fruktoze je poremećena.
  • Djeci mlađoj od 4 godine lijek se ne propisuje u tabletama.

  • Za novorođenčad, uzimanje lijeka u obliku otopine možda nije sigurno, jer njegova efikasnost nije u potpunosti proučena.

Oblici oslobađanja lijeka

Keppra je dostupna kao:

  • Tablete.
  • sirup.
  • Koncentrat za pripremu rastvora.

Tablete su obložene filmom i dostupne su u pakovanju od 30-60 komada. Aktivna supstanca je sadržana u količini od 250 mg, 500 ili 1000. Dodatne supstance: magnezijum stearat, natrijum kroskarmeloza, makrogol 6000, silicijum dioksid.

Keppra sirup je bezbojna tečnost sa karakterističnom aromom. Dostupan u staklenim bocama od 300 ml. Uključena je mjerna šprica za usklađenost s dozom. 1 ml sirupa sadrži 100 mg aktivnog sastojka. Pomoćne supstance: metil parahidroksibenzoat, natrijum citrat, maltitol, acesulfam kalijum, glicerol, limunska kiselina monohidrat, propil parahidroksibenzoat, prečišćena voda, kao i aroma grožđa.

Koncentrat za infuziju pakuje se u tamne staklene boce od 5 ml. Pakovanje sadrži 5 bočica od 5 ml. Koncentrat sadrži 500 mg aktivnog sastojka levetiracetama u 5 ml. Pomoćne supstance: natrijum acetat, trihidrat, natrijum hlorid, sirćetna kiselina, voda za injekcije.

Kako uzimati Keppra

Recenzije će biti pozitivne samo ako lijek uzimate ispravno u skladu s uputama i preporukama liječnika. Više o tome kasnije.

U uputstvu za upotrebu navodi se da se tablete uzimaju u bilo koje vrijeme s vodom.

Ako se Keppra tablete propisuju djeci od 4 godine, recenzije navode njihovu dobru podnošljivost. Doza se mora izračunati na osnovu težine djeteta. Više o tome kasnije.

Odraslima se za liječenje propisuje početna doza od 1 tablete 2 puta dnevno, interval između doza treba biti oko 12 sati. Nadalje, ovisno o efikasnosti liječenja, doza se može povećati na 3 tablete od 500 mg 2 puta dnevno. Postepeno se doza može povećavati, ali nakon konsultacije sa lekarom.

Za starije osobe i osobe s kroničnim zatajenjem bubrega, doza se bira pojedinačno.

Za razrjeđivanje koncentrata koristite "Ringerovu otopinu" ili "Natrijum hlorid". Ukupna zapremina ne sme biti manja od 100 ml.

Za nanošenje sirupa koristite priloženi špric. Sakupite potrebnu količinu lijeka iz bočice. 25 mg u špricu odgovara 0,25 ml rastvora. Zatim ga dodajte u prethodno pripremljenu čašu sa 200 ml vode, promiješajte i popijte do kraja. Veoma je zgodno koristiti Keppra sirup. Komentari roditelja ukazuju da nema problema sa djetetom uzimanjem lijeka. Ima dobar ukus.

Nuspojave lijeka

Recenzije medicinskih proizvoda Keppra nisu uvijek pozitivne, to je zbog prisutnosti nuspojava. Hajde da vidimo šta oni mogu biti.

Najčešće se manifestuje:

  • Stalni umor.
  • Pospanost.
  • Glavobolje.
  • Vertigo.
  • Nervoza.
  • Nesanica.
  • Smanjena koncentracija.
  • Konfuzija svijesti, halucinacije.

  • Suicidalne misli, pokušaji samoubistva.
  • Dvostruki vid, zamagljen vid.
  • Kašalj.
  • Poremećaji u digestivnom traktu.
  • Gubitak ili povećanje težine.
  • Osip, svrab.

Također, kada se koristi lijek, moguće su promjene laboratorijskih parametara, često se opaža trombocitopenija. Moguće infekcije, mijalgija.

Kako djeluje s drugim lijekovima

Nema interakcije s drugim antikonvulzivima.

Keppra ne utiče na dejstvo oralnih kontraceptiva. Ne mijenja djelovanje varfarina i digoksina.

Kombinovana upotreba levetiracetama i topiramata može doprineti razvoju anoreksije.

Kakav uticaj alkohol ima na aktivnu supstancu nije utvrđeno.

Prije početka liječenja lijekom potrebno je razgovarati sa ljekarom i obavijestiti ga o lijekovima koji se uzimaju u tom periodu.

Karakteristike aplikacije

Antiepileptički lijekovi se postepeno ukidaju, Keppra nije izuzetak. Dozu treba smanjiti za 500 mg svake 2-4 sedmice.

Ako postoje poremećaji u radu jetre ili bubrega, potrebno je proći studije prije upotrebe lijeka kako biste pravilno prilagodili dozu.

Budući da su česti slučajevi ispoljavanja takve nuspojave kao što je samoubilačko raspoloženje, pacijente i njihovu rodbinu treba upozoriti na to. U slučaju pogoršanja raspoloženja ili pojave depresivnog stanja, hitno je potrebno posjetiti specijaliste.

Oralnu otopinu ne smiju uzimati osobe sa oštećenom percepcijom fruktoze.

Budući da je tijekom terapije lijekom moguća manifestacija takvih nuspojava kao što je pospanost, smanjenje koncentracije, potrebno je pažljivo pristupiti obavljanju posla koji zahtijeva povećanu pažnju, bolje je ne voziti automobil.

Upotreba Keppre u pedijatriji

Napominje se da je nemoguće koristiti lijek u obliku otopine za djecu mlađu od 1 mjeseca, au obliku tableta - do 4 godine.

Učinak lijeka na seksualni razvoj djece, inteligenciju, procese rasta, funkcioniranje endokrinih žlijezda nije poznat. A informacije koje su dostupne ne ukazuju na negativan uticaj.

Doziranje lijeka za djecu izračunava se na osnovu težine. U početnoj fazi liječenja iznosi 7 mg po kg tjelesne težine za djecu do 6 mjeseci. Lijek je potrebno uzimati 2 puta dnevno. Vremenom možete povećati dozu.

Za djecu od 6 mjeseci do 17 godina težine manje od 50 kg, lijek se izračunava na osnovu 10 mg po kg tjelesne težine. Djecu tjelesne težine manje od 20 kg treba liječiti lijekom u obliku otopine.

U pedijatriji, Keppra se široko koristi za djecu, recenzije takvog liječenja su često pozitivne, lijek se propisuje u kombinaciji s drugim lijekovima.

Predoziranje

U slučaju predoziranja lijekom mogu se javiti sljedeći simptomi:

  • Pospanost.
  • Anksiozno stanje.
  • Povećana agresivnost.
  • Apneja.
  • Poremećena svijest.
  • Koma.

U slučaju ispoljavanja ovakvih simptoma, bolje je da se obratite lekaru. U akutnoj fazi potrebno je izazvati povraćanje i isprati želudac. Nadalje, preporučuje se simptomatska terapija u bolničkom okruženju.

Obavezno se pridržavajte preporuka ljekara tokom liječenja i proučite upute za Keppra preparat. Recenzije također neće biti suvišne za proučavanje.

Analogi lijekova

Postoji niz analoga lijekova:

  • Neurox.
  • "Comviron".
  • "Neurotropin".
  • "Fenazepam".

  • "Rivotril".
  • "Tebantine".
  • "Epiterra".

Često liječnici koriste analoge za zamjenu lijeka Keppra. Pregledi pacijenata potvrđuju izvodljivost takve zamjene. Neki pacijenti, ako ne podnose dobro Keppra, zamjenjujući je analogom, riješe se uznemirujućih nuspojava, a terapeutski učinak je očuvan.

Podijeli: