Paxil® (Paxil). paxil paxil na latinskom

Paxil je jedan od najčešće korištenih antidepresiva. Recenzije o lijeku među pacijentima i liječnicima su vrlo različite. Ovaj lijek je svoju popularnost zaslužio sposobnošću da se nosi sa raznim anksioznostima, stresnim stanjima, fobijama i napadima panike. Lijek ne uzrokuje pospanost, pad tlaka, poremećaj spavanja, depresiju moždane aktivnosti, što je posebno važno za radne i aktivne pacijente.

Razmotrite recenzije pacijenata i liječnika o upotrebi ovog lijeka u liječenju različitih anksioznih i depresivnih poremećaja.

Recenzije pacijenata

“Prepisan mi je kurs liječenja Paxilom. Doktor je odmah upozorio na moguće neželjene efekte. Započeo tretman sa 10 mg dnevno.

Prvi dan terapije je bio bezopasan. Međutim, narednih 5-6 dana osjećao sam neki čudan osjećaj odvojenosti kod kuće, na ulici, pa čak i na poslu. To me je, naravno, alarmiralo, ali doktor je rekao da je ovo takav period adaptacije i da ga treba izdržati. Od druge sedmice liječenja propisana je doza lijeka od 20 mg. Na moje iznenađenje, povećanje doze lijeka ne samo da nije izazvalo nelagodu, već je čak i otklonilo blagu mučninu koja je uočena nakon uzimanja 10 mg prethodnih dana. Sa povećanjem doze, nestao je osjećaj odvojenosti, neko vrijeme je čak postojala i lagana euforija. Lijek uzimam već treći mjesec. Osjećam se odlično."

Alyona

“Liječen sam Paxilom od depresije oko 3 godine. Nekoliko puta sam pokušavao da prestanem da uzimam pilule, ali svaki put su se simptomi obnavljali već trećeg dana. Osećam se kao narkoman. Međutim, ovo je bolje od onoga od čega je počelo liječenje.”

Irina

“Prepisan mi je Paxil prije dvije sedmice. Čini se da se lijek dobro podnosi, ali se jako bojim da će izazvati ovisnost. Međutim, doktor kaže da mi ukidanje lijeka neće donijeti nikakve neugodnosti ako se pridržavam svih njegovih preporuka.

Oksana

“Liječenje Paxilom je bilo efikasno za mene, ali sindrom ustezanja negira sve prednosti ovog lijeka. Bilo je veoma teško i dugo je trebalo da se otkaže. Mislim da je bolje raditi s drugim lijekovima koji ne izazivaju takvu ovisnost.

Elena

Naravno, nakon što sam pročitao razne kritike o Paxilu (često prilično neugodne), postao sam strašno nervozan. Čak sam bio spreman da napadnem doktora tvrdnjama da mi je prepisao ovaj lek. Međutim, ujutru se pribrala. Doktor je objasnio da je lijek vrlo efikasan, ali zahtijeva oprez u poštivanju pravila zakazivanja i otkazivanja. Zaista, nisam osjetio nikakve neugodne simptome, uprkos mojim strahovima. Ali poboljšanje opšteg stanja bilo je primetno već u trećoj nedelji lečenja.

Lily

“Prepisano mi je da uzimam Paxil 20 mg dnevno. Prva dva dana sam pokušavao da to nekako izdržim, ali treći dan sam odlučio da to više neću uzimati. Pojavila se jaka slabost, mučnina, nekoliko puta čak i povraćanje, vrtoglavica. Za mene je bolje biti u stanju depresije nego liječiti se takvim lijekovima.”

Natalia

“Prije nekoliko godina, Paxil je također pripisan meni. Doza se postepeno povećavala sa 10 mg na 20 mg nakon nedelju dana. Takođe su postepeno otkazivali. Tok tretmana je trajao 9 mjeseci. Prve dvije sedmice osjećao se lagani osjećaj slabosti, ali ubrzo je sve prošlo. Nije uočen sindrom ustezanja na kraju kursa. O efikasnosti mogu reći samo pozitivne stvari. Hteo sam ponovo da živim i uživam u životu. Postoje situacije kada je vrijedno zatražiti pomoć od stručnjaka, a ne pokušavati sami riješiti problem.

Julia

« Paxil mi je poznat već nekoliko godina. Ovu drogu je jednom uzimala moja majka. Nakon niza nevolja i stresa, slučajno sam i ja počeo uzimati ovaj lijek. U početku sam pokušavao da prođem samo uz konsultacije psihoterapeuta, ali i dalje nisam mogao bez lijekova. Naravno, donekle me je brinula činjenica da bi se od uzimanja Paxila mogle razviti određene nuspojave, pa čak i ovisnost. Međutim, nisam primijetio nikakve neugodne simptome od tretmana. 7 mjeseci liječenja vratilo me je u život. Sada sam skoro zaboravio na svoju bivšu depresiju. Lijek je efikasan i dobro se podnosi."

Alina

“Paxil povezujem sa najneugodnijim uspomenama. Uzeo sam ga pet dana. Čini mi se da ako sam prije tretmana imao neke psihičke smetnje, onda su se tokom uzimanja ovih tableta simptomi samo pogoršavali. Sama sam jednom za svagda odlučila da neću uzimati antidepresive, ma koliko mi to bilo loše.

Hope

“Paxil mi je prepisan za liječenje postporođajne depresije. Tok tretmana je bio oko 10 mjeseci. Postupno se doza povećavala na 30 mg, a zatim smanjivala. Učinak je zadovoljan, ovaj lijek se normalno podnosi. Nisu uočene ozbiljne nuspojave."

Taisia

“Paxil mi je prepisan nakon saobraćajne nesreće. Vrijedi napomenuti da se nakon ovog događaja mnogo toga promijenilo u mom životu. A ispostavilo se da je obnova tijela teža psihički nego fizički. Antidepresivi mi nisu odmah prepisani. U početku sam mislila da mogu sama da se nosim sa stresom.

Međutim, kako je vrijeme odmicalo, situacija se samo pogoršavala. Mučila me nesanica, kada sam zaspao, pojavile su se noćne more. Užasno sam se plašio da hodam ulicom, ništa me nije činilo srećnim. Nakon pregleda, Paxila je doživjela određenu nelagodu povezanu s blagom mučninom, slabošću i vrtoglavicom oko dvije sedmice. Međutim, početkom treće sedmice liječenja sve je nestalo. Vrijedi napomenuti da su mi pored Paxila prepisani i drugi lijekovi. Liječenje je trajalo 12 mjeseci. Sada se osjećam odlično, ne sjećam se ni prošlih problema.”

Marina

Recenzije ljekara

“Antidepresive treba koristiti samo kao krajnje sredstvo. Smatram da liječenje anksiozno-depresivnih poremećaja treba započeti redovnim konsultacijama sa psihoterapeutom. Samo kada su neefikasni može se razmotriti upotreba antidepresiva.

Anna

“Paxil je pravi spas za depresivne pacijente. Želio bih napomenuti posebnu efikasnost lijeka u prisustvu suicidalnih tendencija kod pacijenata. Lijek se dobro nosi s raznim vrstama mentalnih poremećaja, čak i s nedjelotvornošću drugih lijekova. Često se, ukoliko je potrebno pacijentima prepisati antidepresiv, odlučim za Paxil.

Inna

« Lijek Paxil je zaradio povjerenje mnogih liječnika zbog svoje dostupnosti i visoke efikasnosti. Uz pravilan režim doziranja lijeka na početku i na kraju liječenja, podnošljivost lijeka je prilično dobra. Nuspojave ili predoziranje su izuzetno rijetki. Ako pacijent ima napade panike, radije kombiniram Paxil s nootropnim lijekovima.

Lydia

“Paxil je jedan od rijetkih antidepresiva koji nema hipnotički učinak na pacijenta. Također, lijek ne potiskuje moždanu aktivnost. Dakle, Paxil je pogodan za liječenje pacijenata koji su primorani da nastave s radom uprkos početku liječenja. Još jedno pozitivno svojstvo lijeka je odsustvo njegovog utjecaja na rad srca i krvni tlak.

Vitalij

“Paxil je odličan lijek za liječenje anksioznosti i depresije. Međutim, problem upotrebe Paxila u liječenju takvih pacijenata leži u njegovom pogrešnom receptu. Mnogi liječnici, zbog nedostatka redovne primjene Paxila u praksi, ne znaju kako pravilno titrirati lijek na početku i na kraju toka liječenja (liječenje počinje s četvrtinom tablete s postepenim prelaskom na cijeli ). Također, kako bi se smanjila vjerojatnost nuspojava od Paxila, propisuju se sredstva za smirenje (benzodiazepinska serija). Od druge sedmice takvog tretmana, Paxil se može koristiti samostalno.

Dmitry

“Ljek je dobar, ako je potrebno prepisati antidepresiv, biram ga. Mnogi pacijenti se boje ovisnosti o drogama i sindroma ustezanja. Međutim, želio bih da razjasnim situaciju.

Ne postoji zavisnost od ove droge. Svi neugodni simptomi koji se javljaju kada se Paxil ukine nastali su zbog činjenice da poremećaji u tijelu nisu u potpunosti otklonjeni, već je samo privremeno eliminirano djelovanje lijeka. Paxil samo privremeno uklanja znakove mentalnog poremećaja. Međutim, u slučaju ozbiljnih kršenja, osim toga, potrebno je i imenovanje drugih lijekova, na primjer, homeopatskih lijekova.

Valentine

“Retko prepisujem Paxil svojim pacijentima. Radije se snalazim uz savjet psihologa i imenovanje fitopreparata. Ako su ove mjere neefikasne, upućujem pacijenta na liječenje kod psihoterapeuta.

Evgenia

“Paxil je odličan lijek za otklanjanje manifestacija anksioznosti i depresivnih stanja. Međutim, treba imati na umu da je u prisustvu ozbiljnih mentalnih poremećaja potreban integrirani pristup liječenju pacijenta. U skladu sa preporukama za odabir individualne efektivne doze lijeka, Paxil ima odlično sredstvo protiv anksioznosti.

; SSRI
Farmakološko djelovanje: Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Općenito je prihvaćeno da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima mozga.
Efekti na receptore: muskarinski holinergički receptori (slab afinitet); Alfa1-, alfa2- i beta-adrenergički receptori (slab afinitet) Dopaminski (D2), 5-HT1-slični, 5HT2- i histaminski (H1) receptori (slab afinitet).
Sistematski (IUPAC) naziv: (3S, 4R) -3 - [(2H-1,3-benzodioksol-5-iloksi) metil] - 4 - (4-fluorofenil) piperidin
Trgovački nazivi: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Pravni status: Dostupno samo na recept
Primjena: oralna
Bioraspoloživost: potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, u početku se metabolizira u jetri; vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije lijeka je od 4,9 sati (uz hranu) do 6,4 sata (na prazan želudac).
Vezivanje za proteine ​​plazme: 93-95%
Metabolizam: ekstenzivan, jetreni (uglavnom posredovan CYP2D6)
Poluživot: 24 sata (raspon 3-65 sati)
Izlučivanje: 64% u urinu, 36% u žuči
Formula: C19H20FNO3
Mol. težina: 329,3

Paxil (također poznat pod trgovačkim nazivima Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin i Brisdelle) je SSRI (selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonina) tip antidepresiva. Paxil se koristi za liječenje velikih depresivnih epizoda, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, paničnog poremećaja, socijalne anksioznosti, posttraumatskog stresnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja i vazomotornih simptoma (npr. valunge i noćno znojenje) povezanih kod odraslih ambulantnih pacijenata u menopauzi. Godine 1992. lijek je na tržište uvela farmaceutska kompanija SmithKline Beecham (danas GlaxoSmithKline). Od 2003. godine, nakon isteka patenta, počinju se pojavljivati ​​generici lijeka. Kod odraslih, efikasnost Paxila u liječenju depresije je uporediva s prethodnim generacijama tricikličkih antidepresiva, s manje nuspojava i manje toksičnosti. Razlike u odnosu na novije antidepresive su suptilnije i uglavnom ograničene na nuspojave. Lijek ima uobičajene nuspojave i kontraindikacije s drugim SSRI, uključujući mučninu, pospanost i seksualne nuspojave. Paxil uzrokuje klinički značajno povećanje tjelesne težine. Ispitivanja Paxila u slučajevima depresije u djetinjstvu nisu pokazala da ima veći statistički učinak od placeba. Prestanak primjene lijeka Paxil povezan je s visokim rizikom od ustezanja. Zbog povećanog rizika od urođenih mana, trudnicama i ženama koje planiraju trudnoću savjetuje se da se prije upotrebe lijeka posavjetuju sa svojim ljekarom.

Medicinska upotreba

Paxil se prvenstveno koristi za liječenje simptoma depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP), paničnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja (GAD), socijalne fobije/socijalnog anksioznog poremećaja i predmenstrualnog disforičnog poremećaja (PMDD). ). Paxil je prvi antidepresiv odobren u SAD za liječenje napada panike.

Istraživanja

Paxil je široko korišten antidepresiv u klasi lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ili SSRI. Nekoliko studija je pokazalo da se Paxil može koristiti za liječenje prerane ejakulacije. Konkretno, lijek povećava vrijeme intravaginalne latentne ejakulacije za 6-13 puta, što je više od ostalih SSRI (Fluvoksamin i). Međutim, "hitna" doza Paxila ("na zahtjev") 3-10 sati prije snošaja rezultira samo "klinički neprikladnim i seksualno nezadovoljavajućim" kašnjenjem ejakulacije za 1,5 puta. Lijek je inferiorniji od klomipramina, koji uzrokuje četiri puta duže kašnjenje. Razlog zbog kojeg lijek uzrokuje odgođenu ejakulaciju je taj što značajno smanjuje seksualnu želju, a u nekim slučajevima čak i uzrokuje nemogućnost postizanja erekcije ili ejakulacije. SSRI su takođe efikasni za lečenje teškog predmenstrualnog sindroma; međutim, zbog svojih teratogenih efekata i visokog rizika od ustezanja kod odraslih i novorođenčadi, Paxil je kontraindiciran kod žena koje bi mogle zatrudnjeti. Takođe postoje dokazi da Paxil može biti efikasan u liječenju kockanja i valunga. Moguće prednosti Paxila za liječenje dijabetičke neuropatije ili kronične glavobolje su još uvijek nejasne. Novi dokazi sugeriraju da se antipsihotici mogu koristiti kao dodatak ili alternativa Paxilu kod pacijenata s generaliziranim anksioznim poremećajem. Iako su dostupni dokazi prilično oprečni, Paxil može biti efikasan tretman za distimiju, hroničnu bolest sa simptomima depresije.

Efikasnost Paxila

Prema uputstvu o lijeku koje je dostavio Paxil proizvođač Paxila (GlaxoSmithKline) i odobrila američka FDA, učinkovitost Paxila kod velikog depresivnog poremećaja dokazana je u šest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja. Kod odraslih, efikasnost Paxila u liječenju depresije je uporediva s onom prethodne generacije tricikličkih antidepresiva. Randomizirana ispitivanja su pokazala da je Paxil učinkovitiji od placeba u liječenju depresije kod starijih pacijenata. Tri studije od 10 do 12 sedmica pokazale su superiornost Paxila nad placebom u liječenju paničnog poremećaja. Tri 12-nedeljne studije odraslih ambulantnih pacijenata pokazale su da pacijenti sa socijalnim anksioznim poremećajem bolje reaguju na Paxil nego na placebo.

Paxil Neželjeni efekti

Seksualna disfunkcija je česta nuspojava SSRI. Konkretno, nuspojave često uključuju poteškoće u uzbuđenju, nedostatak interesa za seks i anorgazmiju (poteškoće s postizanjem orgazma). Mogući su i genitalna anestezija, gubitak ili smanjena reakcija na seksualne podražaje i ejakulirajuća anhedonija. Iako su ove seksualne nuspojave obično reverzibilne, mogu trajati mjesecima ili godinama nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Ova karakteristika je nazvana "post-SSRI seksualna disfunkcija". Među uobičajenim nuspojavama lijeka Paxil koje su povezane s liječenjem depresije i koje su navedene u napomeni uz lijek, efekti s najvećom razlikom od placeba su: mučnina (26% Paxila naspram 9% u placebo grupi), pospanost (23% naspram 9% u placebo grupi), poremećaji ejakulacije (13% naspram 0% placeba), drugi muški seksualni poremećaji (10% naspram 0% placeba), astenija (15% naspram 6% placeba), znojenje (11% naspram 2%) placebo), vrtoglavica (13% naspram 6% placeba), nesanica (13% naspram 6% placeba), suha usta (18% naspram 12% placeba), zatvor (14% naspram 9% placeba) i tremor (8% naspram 2%) % u placebo grupi). Ostale nuspojave uključuju visok krvni tlak, glavobolju, uznemirenost, debljanje, oštećenje pamćenja, parestezije i smanjenu plodnost. Uobičajene nuspojave se primjećuju uglavnom tokom prve 1-4 sedmice dok tijelo postaje tolerantno na lijek, a kada se to dogodi, prestanak uzimanja lijeka može izazvati suprotan efekat sa simptomima koji se ponovo pojavljuju u pojačanom obliku za vrlo dugo vremena. Poznato je da gotovo svi SSRI izazivaju jedan ili više ovih simptoma. Osoba koja uzima Paxil može doživjeti nekoliko navedenih nuspojava, sve ili nijednu. Većina nuspojava nestaje ili se smanjuje s nastavkom liječenja, iako neke od njih mogu trajati tijekom cijelog trajanja liječenja. Nuspojave su također često zavisne od doze. Manje i/ili manje izraženi simptomi se primjećuju pri nižim dozama i/ili teži simptomi se primjećuju pri višim dozama. Povećanja ili promjene doze također mogu uzrokovati ponavljanje ili pogoršanje simptoma. Dana 9. decembra 2004. EMA komitet za lijekove za humanu upotrebu obavijestio je pacijente, savjetnike i roditelje da Paxil ne treba davati djeci. Komitet je također savjetovao ljekarima da pažljivo prate odrasle pacijente s visokim rizikom od suicidalnog ponašanja i/ili suicidalnih ideja. Komitet ne zabranjuje upotrebu Paxila kod visokorizičnih odraslih osoba, ali poziva na krajnji oprez u njegovoj upotrebi. Zbog izvještaja o neželjenim reakcijama nakon prekida liječenja, preporučuje se postepeno smanjenje doze tijekom nekoliko sedmica ili mjeseci. Uočeni su slučajevi akatizije i suicidalnog ponašanja tokom uzimanja Paxila. Kao što je navedeno u informacijama o proizvodu Paxil u Ujedinjenom Kraljevstvu, može doći do zloupotrebe alkohola tijekom uzimanja lijeka. Rijetko se može javiti teška nuspojava, serotoninski sindrom. Većina pacijenata, i muškaraca i žena, ima seksualne nuspojave kada uzimaju Paxil i druge SSRI. Kod muškaraca, Paxil takođe može biti povezan sa fragmentacijom DNK sperme. Ozbiljna nuspojava Paxila može biti manija ili hipomanija, koja pogađa do 8% psihijatrijskih pacijenata. Ova nuspojava se može javiti kod ljudi bez manije u anamnezi i najčešće se viđa kod pacijenata s bipolarnim poremećajem ili nasljednim faktorima. Schmitt i saradnici (2001) sugerirali su da je Paxil imao negativan učinak na dugotrajno pamćenje bez utjecaja na kratkoročno pamćenje, iako ovi nalazi nisu neovisno potvrđeni. U studiji zdravih učesnika koji su uzimali Paxil 14 dana (20 mg 1-7 dana i 40 dana 8-14 mg), došlo je do pogoršanja pamćenja riječi 14. dana, u poređenju sa placebo grupom. Schmitt i saradnici nisu uzeli u obzir značajnu razliku na početku studije u sposobnosti pamćenja riječi između Paxil i placebo grupa, međutim, ova razlika bi mogla biti razlog za značajnu razliku u grupama 14. dana. Osim toga, učesnici koji su uzimali Paxil mogli su se sjetiti istog broja riječi na početku i 14. dana studije, što nije u skladu s nalazom da Paxil negativno utječe na pamćenje riječi.

Kontraindikacije

Paxil je kontraindiciran kod svih pacijenata mlađih od 18 godina, kod pacijenata koji uzimaju bilo koji od lijekova navedenih u donjem odjeljku o interakcijama i kod odraslih koji su trudni ili mogu zatrudnjeti. Paxil također može biti kontraindiciran kod mnogih odraslih muškaraca zbog seksualnih i reproduktivnih nuspojava opisanih u nastavku. U Sjedinjenim Državama, FDA zahtijeva upozorenje crne kutije (najozbiljniji tip upozorenja na etiketama lijekova na recept) da se na lijeku nalazi zbog povećanog rizika od samoubilačkih misli i ponašanja prilikom uzimanja lijeka. Upozorenje se odnosi i na druge SSRI, ali Paxil izaziva zabrinutost otkako se počelo prijavljivati ​​samoubilačko ponašanje u ispitivanjima. Regulatorna agencija za lijekove i medicinska sredstva preporučuje da osobe mlađe od 18 godina ne koriste Paxil.

Rizik od samoubistva

Paxil može povećati rizik od suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata. Zbog činjenice da do pravog samoubistva prilikom uzimanja lijeka dolazi prilično rijetko, teško je procijeniti utjecaj Paxila na rizike ove vrste. Međutim, neke studije analiziraju suicidalne tendencije na osnovu podataka o suicidalnim mislima i samoubilačkom ponašanju pacijenta. U 2004. godini, FDA je sprovela statističku analizu kliničkih ispitivanja Paxila kod djece i adolescenata, koja je otkrila povećanje stope "suicidalnog ponašanja" i misli u poređenju sa placebom; u studijama depresije i anksioznih poremećaja uočen je trend porasta "suicidalnog ponašanja". Pregledom SSRI-a na Univerzitetu Sjeverne Karoline utvrđeno je da je prosječan rizik od samoubistva među adolescentima bio 4%, u poređenju sa 2% u placebo grupi, a među svim pacijentima, „najveći rizik od samopovređivanja uočen je među korisnicima Paxil."

sindrom ustezanja

Mnogi psihoaktivni lijekovi mogu uzrokovati simptome ustezanja (simptome ustezanja) kada se prestanu uzimati. Podaci su pokazali da Paxil ima jednu od najvećih stopa povlačenja od svih lijekova u svojoj klasi. Uobičajeni simptomi ustezanja nakon prestanka uzimanja Paxila uključuju: mučninu, vrtoglavicu i vrtoglavicu, nesanicu, noćne more i živopisne snove, osjećaj struje u tijelu, te sklonost plakanju i brizi. Uzimanje Paxila u tečnom obliku može omogućiti vrlo postupno smanjenje doze, što može smanjiti rizik od simptoma ustezanja. Također se preporučuje privremeni prijelaz na, koji ima duži poluvijek i stoga smanjuje težinu sindroma ustezanja. Osim toga, The Lancet je objavio analizu podataka Svjetske zdravstvene organizacije koja pokazuje da uzimanje SSRI tokom trudnoće može uzrokovati simptome ustezanja kod novorođenčadi, uključujući napade. Među "93 slučaja sa sumnjom na neonatalnu abstinenciju izazvanu SSRI... 64 su bila povezana sa Paxil-om, 14 sa , devet sa i sedam sa citalopramom."

Paxil i trudnoća

Američki koledž opstetričara i ginekologije preporučuje da trudnice i žene koje planiraju trudnoću trebaju "individualizirati liječenje svim SSRI ili selektivnim inhibitorima ponovne pohrane norepinefrina ili oboje tijekom trudnoće i izbjegavati Paxil ako je moguće". Prema napomeni uz lijek, „epidemiološke studije su pokazale da djeca rođena od žena koje su uzimale Paxil u prvom tromjesečju trudnoće imaju povećan rizik od kardiovaskularnih malformacija, prvenstveno ventrikularnih i atrijalnih septalnih defekata (VSD i ASD). Općenito, defekti septuma se klasificiraju kao simptomatski, koji mogu zahtijevati operaciju, i asimptomatski, koji se mogu riješiti bez pomoći. U slučaju iznenadne trudnoće kod pacijentkinje koja uzima Paxil, liječnik bi je trebao upozoriti na potencijalnu štetu za fetus. Ako korist od Paxila za majku ne opravdava nastavak liječenja, razmislite o prekidu primjene Paxila ili prelasku na drugi antidepresiv. Za žene koje planiraju trudnoću ili za žene u prvom tromjesečju trudnoće, Paxil treba započeti tek nakon razmatranja drugih dostupnih mogućnosti liječenja. Ovi nalazi su potkrijepljeni nekoliko sistematskih pregleda i metaanaliza, koji pokazuju da je, u prosjeku, upotreba Paxila tokom trudnoće povezana sa približno 1,5-1,7 puta povećanjem urođenih mana, posebno srčanih mana. Nedavni nesistematski pregled Salvatorea Gentila u Journal of Clinical Psychiatry, sponzoriran ili finansiran od strane GSK (GlaxoSmithKline), zaključuje drugačije: "Teratogeni potencijal Paxila koji je prijavljen u nekim studijama ostaje nedokazan." Gentil govori o potrebi za velikim, epidemiološkim, prospektivnim, kontrolisanim ispitivanjima „majki koje uzimaju Paxil tokom trudnoće“. Druga mišljenja o tome da li teratogeni rizik nadmašuje rizik od recidiva kada se lijek prestane prilično su kontroverzna. Neki su za ukidanje, dok drugi govore o potrebi opreza; pa čak i tamo gdje je pregled antidepresiva općenito povoljan, Paxil se ističe kao nosilac specifičnih rizika. Upotreba Paxila tokom trudnoće povećava rizik od spontanog pobačaja. Velika studija iz 2010. koja je koristila medicinske podatke o registraciji rođenja u Švedskoj od 1. jula 1995. do 2007. godine identifikovala je žene koje su prijavile da koriste antidepresive u ranoj trudnoći ili kojima su antidepresivi prepisani tokom trudnoće kao prenatalna njega, pokazala je specifičnu povezanost između upotrebe Paxila i kardiovaskularnih defekata u djetinjstvu. Ova studija je također zaključila da postoji povezanost između Paxila i hipospadije, iako su istraživači zaključili da još uvijek nije jasno ovise li ti efekti o upotrebi lijekova ili o osnovnoj patologiji. Nagli prekid uzimanja psihotropnih lijekova tokom trudnoće može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Gore opisani simptomi ustezanja kod novorođenčadi od Paxila uočeni su kod majki koje su uzimale Paxil tokom trudnoće.

Interakcije

GlaxoSmithKline upozorava da interakcije lijekova mogu stvoriti ili povećati specifične rizike, uključujući serotoninski sindrom ili maligni neuroleptički sindrom i slične reakcije:

Prijavljen je razvoj potencijalno opasnog po život serotoninskog sindroma ili neuroleptičkog malignog sindroma i sličnih reakcija kod uzimanja samih SSRI i SSRI, uključujući Paxil, a posebno uz kombinovanu upotrebu serotonergičkih lijekova (uključujući triptane) s lijekovima koji ometaju metabolizam serotonina (u uključujući MAO inhibitore) ili sa antipsihoticima ili drugim antagonistima dopamina.

U informacijama o propisivanju stoji da se Paxil „ne smije koristiti u kombinaciji s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) ili u roku od 14 dana od prestanka primjene MAO”, te se ne smije kombinirati s pimozidom, tioridazin, triptofan ili . Paxil se metabolizira citokromom P450 2D6. Lijek Tamoxifen za liječenje raka dojke također se metabolizira u aktivno stanje pomoću istog citokroma. Pacijenti koji uzimaju Paxil i Tamoxifen imaju povećan rizik od smrti od raka dojke (od 24% do 91%), ovisno o trajanju istodobne primjene lijekova.

Predoziranje

Akutno predoziranje se često manifestira povraćanjem, letargijom, ataksijom, tahikardijom i konvulzijama. Koncentracije Paxila u plazmi, serumu ili krvi mogu se mjeriti kako bi se pratilo stanje pacijenta, potvrdila dijagnoza trovanja kod hospitaliziranih pacijenata ili pomogla u forenzičkom pregledu preminulih pacijenata. Koncentracije Paxila u plazmi su tipično u rasponu od 40-400 µg/l kod osoba koje primaju dnevne terapijske doze lijeka i 200-2000 µg/l kod otrovanih pacijenata. Postmortem nivoi Paxila u krvi tokom akutnog predoziranja u fatalnim situacijama su 1-4 mg/l.

Farmakologija

Paxil je najmoćniji i jedan od najspecifičnijih inhibitora ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptamin, 5-HT) (SSRI). Zbog djelovanja lijeka na neurone mozga, ispoljava svoje antidepresivno djelovanje. Supstanca je strukturno bliska:

SERT - transporter serotonina (Ki = 0,04 nm) NET - transporter norepinefrina (Ki = 90 nm) DAT - transporter dopamina (Ki = 400 nm)

Paxil je derivat fenilpiperidina koji nije kemijski povezan s tricikličkim ili tetracikličnim antidepresivima. U studijama vezanja za receptore, Paxil nije pokazao značajan afinitet za adrenergičke (alfa1, alfa2, beta), dopaminergičke, serotonergičke (5HT1, 5HT2) ili histaminske receptore u moždanim membranama pacova. Postojao je slab afinitet lijeka za muskarinske acetilkolinske i norepinefrin receptore. Preovlađujući metaboliti Paxila čine otprilike 1/50 potencije Paxila i u suštini su neaktivni. Pokazalo se da Paxil ima antimikrobno djelovanje protiv nekoliko grupa mikroorganizama, uglavnom gram-pozitivnih mikroorganizama. U kombinaciji s određenim antibioticima, lijek također djeluje sinergistički protiv brojnih bakterija. Osim toga, Paxil pokazuje antifungalno djelovanje, budući da je najmoćniji lijek protiv hiperosjetljivih sojeva Candida Albicans DSY1204.

Formule

Paxil CR (kontrolisano oslobađanje) je povezan sa smanjenjem mučnine tokom prve nedelje lečenja u poređenju sa Paxil-om sa trenutnim oslobađanjem. Međutim, ovisnost prekida liječenja zbog mučnine nije se značajno razlikovala između lijekova.

Spor

Implementacija

U 2007. Paxil je bio na 94. mjestu na listi najprodavanijih lijekova sa prodajom od preko milijardu dolara.U 2006. Paxil je bio peti najčešće propisivani antidepresiv na maloprodajnom tržištu SAD-a, sa preko 19,7 miliona recepata. Prodaja je pala na 18,1 milion u 2007. godini, ali je Paxil i dalje peti najčešće propisivani antidepresiv u SAD.

Čim VSDshnik dobije termin kod psihoterapeuta, odmah dobija recept za antidepresive. Paxil je jedan od najčešćih AD-a. Pomaže? Ja - ne!

Prije mnogo godina, kada sam prvi put imao napade panike, imao sam iskustvo liječenja kod psihoterapeuta. Tada nije bilo govora o liječenju antidepresivima, doktor je proveo nekoliko NLP sesija sa mnom i to je bilo to. Teško je reći šta mi je tada više pomoglo: da li seanse kod psihoterapeuta, ili samostalne mjere u vidu promjene načina života, kontrastnog tuširanja i fizičke aktivnosti, teško je reći. Mislim da je to bio kompleksan tretman i da je sve skupa pomoglo, šta više, šta manje – da li je to zaista toliko važno?

Pet godina kasnije, jednog lijepog dana, možete reći „iz vedra neba“ (upravo sam pobijedio giht, bio na dijeti, bio na vrhuncu fizičke aktivnosti) imao sam problema sa glavom, o čemu sam već pisao u neki detalj. Ukratko ponovim moje pritužbe:

Blaga vrtoglavica, magla u glavi, povremene blage glavobolje
Problemi sa spavanjem - rano buđenje, spavanje ne duže od 6-6,5 sati, slabost ujutro
Umor, smanjenje performansi
Povećana razdražljivost, ponekad dodirljivost, česti nedostatak raspoloženja
Dvije godine nakon početka ovog „zakovanog“ stanja, nakon nekoliko konsultacija sa neurolozima i bezuspješnih pokušaja da se riješim ove pošasti kako lijekovima tako i raznim fizičkim vježbama, obavio sam pregled u regionalnoj bolnici na kardiološkom odjelu zbog bradikardije i osećaj prekida u radu srca, gde sam imao priliku da zakažem pregled kod iskusnog neurologa, kandidata medicinskih nauka.

Nakon što je saslušao moje pritužbe, pregledao različite studije koje sam prikupio, doktor nije rekao ništa konkretno. Treba napomenuti da ovdje pod specifičnostima mislim na dijagnozu tipa „tumor mozga“. Neurolog je zaključio da je došlo do poremećaja cerebralne cirkulacije, ali je u većoj mjeri moje, blago rečeno, ne baš dobro zdravlje, zbog dugotrajnog depresivnog stanja i savjetovao me da probam liječenje Paxilom. Ovdje je vrijeme da citiramo upute za ovaj prilično poznati lijek:

Paxil - upute za upotrebu
Aktivni sastojak, paroksetin, je snažan i selektivan inhibitor ponovnog preuzimanja 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonin). Općenito je prihvaćeno da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja serotonina u neuronima mozga.

Po svojoj hemijskoj strukturi paroksetin se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih i drugih poznatih antidepresiva.

Indikacije za upotrebu:
Glavna indikacija je depresija različitog porijekla. Paxil se koristi za reaktivnu, atipičnu, postpsihotičnu depresiju, distimiju. Lijek je efikasan kod opsesivno-kompulzivnih poremećaja, napada panike, socijalnih fobija, agorafobije, anksioznih poremećaja različitog porijekla, noćnih mora.

Postoje dokazi da je terapija protiv relapsa anksioznih fobičnih stanja lijekom efikasna. Postoje pozitivni rezultati terapije Paxilom kod pacijenata kod kojih je liječenje standardnim antidepresivima bilo nezadovoljavajuće. Paxil je indiciran kod pacijenata sa stresnim poremećajem u posttraumatskom periodu. Paxil se može koristiti duže vrijeme, kao iu profilaktičke svrhe.

Način primjene:
Paxil tableta se pije ujutru, ne žvače. Konzumirati nakon obroka (iako hrana ne utiče na apsorpciju Paxila), isprati vodom. Uzima se jedna dnevna doza. U liječenju depresije, socijalnih fobija, posttraumatskih poremećaja djelujem po shemi: 20 mg dnevno prvih nekoliko sedmica. Ako je ova doza neefikasna, provodi se tjedno povećanje od 10 mg (na primjer, u trećoj sedmici dnevna doza će biti 30 mg, u četvrtoj - 40 mg). Maksimalno povećanje doze Paxila je do 50 mg / dan.

U gerontologiji i kod oslabljenih pacijenata počinju s pola tablete (10 mg). Da bi se to učinilo, tableta se razbije na rizik, a druga polovica se ostavi u blister ćeliji do sljedeće doze. Uz dobru toleranciju doze i nedovoljan terapeutski učinak, može se povećati za 10 mg tjedno. Kod takvih pacijenata doza Paxila se može povećati na 40 mg. Sličan režim doziranja koristi se i za zatajenje bubrega, prisutnost jetrenih patologija kod pacijenata. Liječenje je dugo, trajanje određuje ljekar.
Opsesivno-kompulzivni poremećaj se liječi Paxil-om prema shemi koja uključuje početnu dozu od 20 mg, nakon čega slijedi povećanje od 10 mg tjedno (u nedostatku očekivanog terapijskog efekta). Maksimalno dozvoljeno povećanje je do 60 mg po dozi.

Za napade panike, Paxil se propisuje u dozi od 10 mg / dan na početku liječenja. Minimalna doza se koristi zbog rizika od pogoršanja simptoma na početku liječenja. Doza se može povećati (do maksimalno 60 mg/dan). Povećanje se vrši postupno, tjedno dodajući 10 mg glavnoj dozi.
Terapija protiv relapsa sastoji se od doze održavanja od 20 mg/dan. Minimalni tok liječenja lijekom Paxil je 4 mjeseca. Na kraju kursa za otkazivanje Paxila, doza se postepeno smanjuje za 10 mg / sedmično. Liječnik može propisati drugačiji režim ukidanja lijeka ako se pojave neželjeni simptomi ustezanja.

Uzmite Paxil "prema shemi". Ne sjećam se tačnih doza i termina, ali suština je da Paxil počinju uzimati sa minimalnim dozama, postepeno povećavajući dozu, a nakon otprilike tjedan dana dostižu željenu dozu (koju po potrebi prilagođava liječnik). Nakon toga slijedi uzimanje lijeka najmanje mjesec dana, a zatim još tjedan dana kako bi se doza postepeno smanjivala i potpuno prestala uzimati Paxil.

Pratila sam uputstva lekara od početka do kraja. Odmah želim reći o mogućem neželjenom dejstvu paxila, koji se kod mene osobno manifestirao u svom svom sjaju. Ovo pitanje najviše pogađa muškarce. Otprilike nedelju dana nakon što sam počela da uzimam Paxil, primetila sam da se vreme koje mi je trebalo da dovedem seksualni odnos do „logičnog zaključka“ neznatno povećalo. Nedelju dana kasnije, to je postalo jasno primetno i postalo je dosadno. One. došlo je do kašnjenja ejakulacije, i to jako primjetno. Kažu da određeni postotak muškaraca pati od prerane ejakulacije i samo sanja o produženom spolnom odnosu, ali očito se ne radi o meni. Izvinite na detaljima, ali kada da biste završili morate da se vinite kao sivi kastrat tokom trka, onda nakon nekog vremena počnete da razmišljate da li vam je to uopšte potrebno? Iako ... možete pružati plaćene usluge slobodnim damama sa oznakom kvaliteta. Humor vic :)

Ali u redu je, bio sam spreman da trpim takvu nuspojavu još neko vrijeme zarad velikog cilja ozdravljenja, ali okolnosti su išle protiv mene. Kada sam se zapitao da li mi Paxil pomaže, odgovor je bio prilično pozitivan. Možda se sve nije promijenilo tako brzo i ne toliko koliko bih želio, ali neki pozitivni učinak Paxila je ipak bio primjetan. Otprilike na polovini mog planiranog perioda Paxil, morao sam naglo prestati uzimati lijek. Činjenica je da smo letjeli u Bugarsku na odmor i moj vjerni pratilac i pomoćnik, odgovoran za prtljag, zaboravio je torbu sa svim lijekovima. Kao što razumete, nemoguće je kupiti takav lek u Bugarskoj tek tako u apoteci, pa sam morao da prestanem da uzimam Paxil.

Prva dva dana nisam primjetila nikakve promjene i već sam se počela radovati povratku normalnog seksualnog života umjesto seksualnih maratona, ali onda se povlačenje droge počelo osjećati. Prvo što sam primetio su česti i pojačani prekidi u radu srca, mislim da su to ekstrasistole. Kada sam se obratio kardiologu sa pritužbama na prekide u radu srca, ekstrasistole su se pojavile tek nakon prilično jakog fizičkog napora, a i tada ne često. Nakon ukidanja paksila, ekstrasistole su počele da se "šupljuju" iz vedra neba. Prilično loš osjećaj. Umor se odmah povećao, povremeno se javila blaga mučnina. Ali najneugodnije senzacije isporučene, dovraga, nećete vjerovati - bradavice! Da, dovraga, bile su bradavice, a ne bradavice :) Nevjerovatno su svrbele! Htjela sam pričvrstiti štipaljke i ne skidati ih čak ni noću. Čak i dok sam stajao u redu u radnji, ponekad sam morao da se krijem iza supruge i da se štipam. A na plaži, umjesto da se opustim i plivam, popela sam se do grla u vodu i uživala u “njihovom torziju u smjeru kazaljke na satu i suprotnom od kazaljke na satu” :) Vjerovatno vam je smiješno čitati takve memoare, ali par sedmica nisam bio smejanje. Nakon dvije sedmice nuspojava je nestala, ekstrasistole su praktično nestale, bradavice su se mogle ostaviti same, a seksualni život se vratio u normalu. Ispostavilo se da je gotovo ugodno živjeti :) Ostale su samo vrtoglavica i rano buđenje ...

Kada sam se vratio kući, bacio sam preostale tablete - nisam želio da prolazim kroz sve ove nuspojave po drugi put. Mislio sam da se na Paxil-u svijet nije složio kao klin i ako opet moram pribjeći pomoći antidepresivima, onda to definitivno ne bi bio Paxil.

Sljedeći lijek koji mi je prepisan godinu dana kasnije bio je Valdoxan.

Opis doznog oblika

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Tablete

Pomoćne tvari:

Sastav školjke:

Tablete bijela, presvučena, ovalna, bikonveksna, ugravirana sa "20" na jednoj strani i prelomnom linijom na drugoj.

Pomoćne tvari: kalcijum dihidrogen fosfat dihidrat, natrijum karboksiškrob tipa A, magnezijum stearat.

Sastav školjke: hipromeloza, titanijum dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

Klinička i farmakološka grupa

Antidepresiv

farmakološki efekat

Antidepresiv. Spada u grupu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina.

Mehanizam djelovanja Paxila temelji se na njegovoj sposobnosti da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina (5-hidroksitriptamin /5-HT/) presinaptičkom membranom, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkom pukotinu. i povećanje serotonergičkog djelovanja u centralnom nervnom sistemu odgovornog za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) efekta.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-holinergičke receptore (ima slab antiholinergički efekat), α 1 -, α 2 - i β-adrenergičke receptore, kao i dopamin (D 2), 5-HT 1 sličan, 5-HT 2-slični i histamin H1 receptori.

Bihevioralne i EEG studije pokazuju da paroksetin pokazuje slaba svojstva aktiviranja kada se daje u dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju preuzimanja serotonina. Paroksetin ne utiče na kardiovaskularni sistem, ne remeti psihomotorne funkcije i ne depresira centralni nervni sistem. Kod zdravih dobrovoljaca ne izaziva značajnu promjenu u nivou krvnog pritiska, otkucaja srca i EEG-a.

Glavne komponente profila psihotropne aktivnosti Paxila su antidepresivni i anti-anksiozni efekti. Paroksetin može izazvati blage aktivacijske efekte u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja serotonina.

U liječenju depresivnih poremećaja, paroksetin je pokazao učinkovitost uporedivu s onom tricikličkih antidepresiva. Postoje dokazi da je paroksetin terapeutski efikasan čak i kod pacijenata koji nisu adekvatno odgovorili na prethodnu standardnu ​​terapiju antidepresivima. Stanje pacijenata se poboljšava već 1 sedmicu nakon početka liječenja, ali nadmašuje placebo tek nakon 2 sedmice. Uzimanje paroksetina ujutro ne utiče negativno na kvalitet i trajanje sna. Osim toga, uz efikasnu terapiju, san se može poboljšati. Tokom prvih nekoliko sedmica uzimanja paroksetina, stanje kod pacijenata sa depresijom i suicidalnim mislima se poboljšava.

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin 1 godinu pokazali su da lijek učinkovito sprječava relapse depresije.

Kod paničnog poremećaja, primjena Paxila u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju kognitivne funkcije i ponašanje pokazala se učinkovitijom od monoterapije lijekovima koji poboljšavaju kognitivno-bihejvioralne funkcije, koja je usmjerena na njihovu korekciju.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Ishrana ne utiče na apsorpciju.

Distribucija

C ss se uspostavlja 7-14 dana od početka terapije. Klinički efekti paroksetina (nuspojave i efikasnost) nisu u korelaciji s njegovom koncentracijom u plazmi.

Paroksetin je ekstenzivno distribuiran u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da ga je samo 1% prisutno u plazmi, a u terapijskim koncentracijama 95% je u obliku vezanom za proteine.

Utvrđeno je da se paroksetin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko i da također prolazi placentnu barijeru.

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani proizvodi oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost lijeka je malo vjerojatan.

Budući da metabolizam paroksetina uključuje fazu "prvog prolaska" kroz jetru, njegova količina određena u sistemskoj cirkulaciji je manja od one koja se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili s ponovljenim doziranjem, kada se opterećenje na tijelo poveća, dolazi do djelomične apsorpcije efekta "prvog prolaska" kroz jetru i smanjenja klirensa paroksetina iz plazme. Kao rezultat toga, moguće je povećanje koncentracije paroksetina u plazmi i fluktuacije farmakokinetičkih parametara, što se može primijetiti samo kod onih pacijenata kod kojih se pri uzimanju niskih doza postižu niske razine lijeka u plazmi.

uzgoj

Izlučuje se urinom (nepromijenjen - manje od 2% doze i u obliku metabolita - 64%) ili žuči (nepromijenjen - 1%, u obliku metabolita - 36%).

T 1/2 varira, ali u prosjeku iznosi 16-24 sata.

Izlučivanje paroksetina je dvofazno, uključujući primarni metabolizam (prva faza) nakon čega slijedi sistemska eliminacija.

Uz produženu kontinuiranu primjenu lijeka, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod starijih pacijenata koncentracija paroksetina u plazmi je povećana, a raspon koncentracija u plazmi kod njih se gotovo poklapa s rasponom zdravih odraslih dobrovoljaca.

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min) i pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre, koncentracija paroksetina u plazmi je povećana.

Indikacije za upotrebu lijeka

Depresija svih vrsta, uključujući reaktivnu depresiju i tešku depresiju, depresiju praćenu anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek 1 godinu pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa depresije);

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD). Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji relapsa OKP;

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) paničnog poremećaja sa i bez agorafobije. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponovnog pojavljivanja paničnog poremećaja;

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) socijalne fobije;

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) generaliziranog anksioznog poremećaja. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponovnog pojavljivanja ovog poremećaja;

Liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Režim doziranja

Za odrasli at depresije prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljnu efikasnost, doza se može povećati na najviše 50 mg / dan. Povećanje doze treba provoditi postupno - za 10 mg u intervalu od 1 tjedna. Efikasnost terapije treba procijeniti i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka Paxil 2-3 sedmice nakon početka terapije i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Da biste zaustavili depresiju i spriječili recidiv, potrebno je pratiti trajanje odgovarajuće terapije. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Za odrasli at opsesivno-kompulzivni poremećaj prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Započnite terapiju sa 20 mg/dan, a zatim postepeno povećavajte dozu za 10 mg svake nedelje. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može povećati na 60 mg / dan. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci).

Za odrasli at panični poremećaj prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Liječenje treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Lijek se koristi u niskoj početnoj dozi kako bi se minimizirao mogući rizik od pogoršanja simptoma panike, koji se mogu uočiti u početnoj fazi terapije. Nakon toga, doza se povećava za 10 mg nedeljno dok se ne postigne efekat. Uz nedovoljnu efikasnost, doza se može povećati na 60 mg / dan. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

Za odrasli at socijalna fobija prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do 50 mg / dan.

Za odrasli at generalizovani anksiozni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalne doze od 50 mg / dan.

Za odrasli at posttraumatski stresni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postepeno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalno 50 mg / dan.

At starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle, a zatim se može povećati na 40 mg/dan.

At pacijenti sa teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min) i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetra imenovati doza lijeka, koja je u donjem dijelu raspona terapijskih doza.

Paxil se uzima 1 put dnevno ujutru sa hranom. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, sa vodom.

Otkazivanje lijeka

Treba izbjegavati nagli prekid primjene lijeka. Dnevnu dozu treba smanjiti za 10 mg sedmično. Nakon postizanja dnevne doze od 20 mg, pacijenti nastavljaju da uzimaju ovu dozu nedelju dana, a nakon toga lek se potpuno ukida.

Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, trebali biste nastaviti smanjivati ​​dozu lijeka, ali sporije.

Nuspojava

Učestalost i intenzitet nekih nuspojava mogu se smanjiti s nastavkom terapije i obično ne dovode do prekida liječenja.

Određivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (> 1/10), često (> 1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina; često - gubitak apetita, suha usta, zatvor, proljev, povraćanje; rijetko - povećani nivoi jetrenih enzima; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje, hepatitis (ponekad sa žuticom), zatajenje jetre. Postmarketinški izvještaji o oštećenju jetre (kao što je hepatitis, ponekad sa žuticom i/ili zatajenjem jetre) su vrlo rijetki. Pitanje preporučljivosti prekida terapije treba se pozabaviti u slučajevima kada postoji produženo povećanje testova funkcije jetre.

Sa strane centralnog nervnog sistema:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, neobični snovi (uključujući noćne more), tremor, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - konfuzija, halucinacije, ekstrapiramidni simptomi; rijetko - manične reakcije, konvulzije, akatizija, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (agitacija, konfuzija, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksija, mioklonus, tahikardija sa drhtanjem, tremor). Kod pacijenata sa poremećajima kretanja ili uzimanjem antipsihotika - ekstrapiramidni simptomi sa orofacijalnom distonijom. Neki simptomi (pospanost, nesanica, uznemirenost, konfuzija, halucinacije, manija) mogu biti posljedica osnovne bolesti.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - sinusna tahikardija; rijetko - posturalna hipotenzija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz sistema koagulacije krvi: rijetko - krvarenje, krvarenja na koži i sluznicama, modrice; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - kršenje lučenja ADH; rijetko - hipoprolaktinemija/galaktoreja.

Sa strane metabolizma:često - povećan nivo holesterola, debljanje; rijetko - hiponatremija (uglavnom kod starijih pacijenata), koja je ponekad uzrokovana sindromom nedovoljnog lučenja ADH.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem, urtikarija.

Dermatološke reakcije:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži; vrlo rijetko - reakcije fotosenzitivnosti.

Ostalo: vrlo često - seksualna disfunkcija; često - zijevanje, astenija; vrlo rijetko - periferni edem.

Nakon prestanka uzimanja lijeka:često (posebno kod naglog povlačenja) - vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju, osjećaj električne struje i zujanje u ušima), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), anksioznost, glavobolja, rijetko - agitacija, mučnina, tremor, konfuzija, pojačano znojenje, .

Neželjeni simptomi uočeni tokom kliničkih ispitivanja kod dece

U kliničkim ispitivanjima na djeci, sljedeće nuspojave su se javile kod 2% pacijenata i javljale su se 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samopovređivanje, suicidalne misli, pokušaje suicida, plačljivost, labilnost raspoloženja), neprijateljstvo, smanjen apetit, tremor, pojačano znojenje, hiperkinezija i agitacija. Suicidalne misli, pokušaji suicida uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata sa teškim depresivnim poremećajem, u kojima nije dokazana efikasnost paroksetina. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece (posebno one ispod 12 godina) sa OKP.

Simptomi ustezanja paroksetina (emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu) zabilježeni su u 2% pacijenata na pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog ukidanja i javljali su se 2 puta češće nego u placebu. grupa.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

Istovremena primena MAO inhibitora i period od 14 dana nakon njihovog povlačenja (MAO inhibitori se ne mogu prepisivati ​​u roku od 14 dana nakon završetka terapije paroksetinom);

Istovremeni prijem tioridazina;

Istovremeni prijem pimozida;

Mlađi od 18 godina (kontrolisana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu efikasnost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove starosne grupe). Paroksetin se ne propisuje djeci mlađoj od 7 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i djelotvornosti lijeka u ovoj kategoriji pacijenata.

Preosjetljivost na paroksetin i druge komponente lijeka.

Upotreba lijeka tijekom trudnoće i dojenja

AT eksperimentalne studije nisu otkriveni teratogeni ili embriotoksični efekti paroksetina.

Paroksetin (kao i drugi selektivni inhibitori ponovnog preuzimanja serotonina) može utjecati na kvalitet sjemene tekućine. Ovaj efekat je reverzibilan nakon prestanka uzimanja lijeka. Promjena svojstava sperme može dovesti do narušene plodnosti.

Nedavne epidemiološke studije o ishodima trudnoće sa antidepresivima u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (npr. ventrikularni i atrijalni septalni defekti), povezanih s paroksetinom. Prijavljena incidencija kardiovaskularnih defekata sa paroksetinom tokom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana incidencija takvih defekata u opštoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi. Prilikom propisivanja paroksetina, potrebno je razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću.

Postoje izvještaji o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin tokom trudnoće, ali uzročna veza s lijekom nije utvrđena. Paxil se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist liječenja premašuje mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Neophodno je pažljivo pratiti zdravlje one novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, jer postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi izložene paroksetinu ili drugim lijekovima grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u trećem trimestru trudnoće. Treba, međutim, napomenuti da ni u ovom slučaju nije utvrđena uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima. Prijavljene kliničke komplikacije su uključivale: respiratorni distres, cijanozu, apneju, napade, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, drhtavicu, drhtavicu, nervoznu ekscitabilnost, razdražljivost, letargiju, uporni plač i pospanost. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (manje od 24 sata). Prema epidemiološkim studijama, upotreba lijekova iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (uključujući paroksetin) u kasnoj trudnoći povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije kod novorođenčadi. Povećan rizik je uočen kod djece rođene od majki koje su uzimale selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina u kasnoj trudnoći, i 4-5 puta je veći od rizika uočenog u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća).

Paroksetin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, paroksetin se ne smije davati tokom dojenja osim ako očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dojenče.

Primjena za kršenje funkcije jetre

At pacijenata sa teškim poremećajem funkcije jetre

Primjena za kršenje funkcije bubrega

At pacijenti sa teškom bubrežnom disfunkcijom (CC manji od 30 ml/min) dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu raspona doza.

specialne instrukcije

Mladi pacijenti, posebno oni sa velikim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontrolisanih studija kod odraslih osoba sa mentalnim oboljenjima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (starosti 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u poređenju sa placebom (2,19% do 0,92%, respektivno), iako je ova razlika ne smatra se statistički značajnim. Kod pacijenata starijih starosnih grupa (od 25 do 64 godine i preko 65 godina) nije došlo do povećanja učestalosti suicidalnog ponašanja. Kod odraslih svih starosnih grupa sa velikim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom u poređenju sa placebo grupom (učestalost pokušaja samoubistva 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tokom uzimanja paroksetina (8 od 11) registrovana je kod mladih pacijenata starosti 18-30 godina. Podaci dobijeni u studiji kod pacijenata sa velikim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod pacijenata mlađih od 24 godine sa različitim mentalnim poremećajima.

Pacijenti s depresijom mogu doživjeti pogoršanje simptoma i/ili pojavu suicidalnih misli i ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Ne može doći do poboljšanja stanja pacijenta u prvim sedmicama liječenja ili više, pa se pacijent mora pažljivo pratiti radi pravovremenog otkrivanja kliničke egzacerbacije suicidalnih sklonosti, posebno na početku liječenja, kao i tokom perioda promjene doze (povećanje ili smanjenje). Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ovi poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga, u liječenju pacijenata s drugim psihijatrijskim poremećajima, treba se pridržavati istih mjera opreza kao i kod liječenja velikog depresivnog poremećaja.

Pacijenti sa istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi pacijenti i pacijenti sa teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida, te im je stoga svima potrebna posebna pažnja tokom liječenja. Bolesnike (i njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja pogoršanja njihovog stanja i/ili pojave suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređivanju tokom cijelog trajanja liječenja, posebno na početku liječenja, tokom promjena. u dozi lijeka (povećanje i smanjenje). Ako se jave ovi simptomi, odmah potražite medicinsku pomoć.

Mora se imati na umu da simptomi kao što su agitacija, akatizija ili manija mogu biti povezani s osnovnom bolešću ili biti posljedica primijenjene terapije. Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i/ili suicidalne misli/ponašanja, posebno ako se pojave iznenada, pojačaju se ili ako nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma pacijenta, potrebno je preispitati terapijski režim. do odvikavanja od droge.

Ponekad je liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz grupe selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina praćeno pojavom akatizije, koja se manifestuje osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Šansa za pojavu akatizije je najveća u prvih nekoliko sedmica liječenja.

U rijetkim slučajevima, u pozadini liječenja paroksetinom, moguć je razvoj serotoninski sindrom ili simptomi karakteristični za NMS(hipertermija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene mentalnog statusa uključujući zbunjenost, razdražljivost, izrazito jaku agitaciju koja napreduje do delirija i kome), posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili neuroleptici. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život, pa ako se pojave, liječenje paroksetinom treba prekinuti i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotoninskog sindroma.

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarni poremećaj. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane miješane/manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja.

Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji.

Paroksetin nije odobren za liječenje depresivne epizode kod bipolarnog poremećaja. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno, ne prije 2 sedmice nakon prekida terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s epilepsijom. Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Paroksetin (kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina) uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla.

Za vrijeme liječenja paroksetinom, hiponatremija se javlja rijetko i uglavnom kod starijih pacijenata i nestaje nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Prijavljeno je krvarenje u kožu i sluzokože (uključujući gastrointestinalno krvarenje) kod pacijenata koji su uzimali paroksetin. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa bolestima koje predisponiraju krvarenje.

Prilikom liječenja pacijenata sa srčanim oboljenjima, potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Kao rezultat kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava sa ukidanjem paroksetina bila je 30%, dok je incidencija neželjenih događaja u placebo grupi bila 20%.

Nakon prestanka uzimanja lijeka (posebno naglog) često vrtoglavica, senzorni poremećaji (parestezije, zujanje u ušima), poremećaji spavanja (blistavi snovi), anksioznost, glavobolja, retko- uznemirenost, mučnina, tremor, konfuzija, pojačano znojenje, dijareja. Kod većine pacijenata ovi simptomi su bili blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi ustezanja javljaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima - nakon slučajnog preskakanja jedne doze. U pravilu, ovi simptomi nestaju sami od sebe u roku od dvije sedmice, ali kod nekih pacijenata - do 2-3 mjeseca ili više. Nije poznato da nijedna grupa pacijenata ima povećan rizik za ove simptome. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze paroksetina (tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pacijenta).

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek izaziva ovisnost.

Prema rezultatima epidemioloških studija o riziku od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s upotrebom antidepresiva, uključujući grupu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina. Rizik je uočen tokom terapije antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Pedijatrijska upotreba

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (pokušaji suicida i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

U kliničkim studijama kod djece i adolescenata, incidencija nuspojava nakon prekida uzimanja paroksetina bila je 32%, dok je incidencija neželjenih događaja u placebo grupi bila 24%.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Paxil terapija ne uzrokuje kognitivno oštećenje ili psihomotornu retardaciju. Međutim, kao i kod svih psihotropnih lijekova, pacijenti bi trebali biti oprezni pri vožnji i rukovanju mašinama.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetinom sugeriraju širok raspon sigurnosti.

Simptomi: povećanje gore opisanih nuspojava, kao i povraćanje, groznica, promjene krvnog tlaka, nevoljne mišićne kontrakcije, anksioznost, tahikardija. Pacijenti obično ne razvijaju ozbiljne komplikacije čak ni uz jednu dozu do 2 g paroksetina. U nekim slučajevima se razvijaju koma i EEG promjene, a vrlo rijetko dolazi do smrti kada se paroksetin kombinira s psihotropnim lijekovima ili alkoholom.

tretman: standardne mjere koje se koriste kod predoziranja antidepresivima. Specifični antidot je nepoznat. Prikazana je suportivna terapija i kontrola vitalnih tjelesnih funkcija.

Tretman treba sprovoditi u skladu sa kliničkom slikom, odnosno u skladu sa preporukama Nacionalnog centra za kontrolu trovanja.

interakcija lijekova

Upotreba paroksetina istovremeno sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina, fentanil, litijum i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) može uzrokovati serotoninski sindrom. Upotreba paroksetina sa MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se transformiše u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana.

U studiji o mogućnosti istovremene primjene paroksetina i pimozida u niskim dozama (2 mg jednokratno), registrovano je povećanje nivoa pimozida. Ova činjenica je

Antidepresiv

Aktivna supstanca

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, ugravirana sa "20" na jednoj strani i linijom na drugoj strani.

Pomoćne supstance: kalcijum hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijum karboksimetil skrob tip A - 5,95 mg, magnezijum stearat - 3,5 mg.

Sastav filmske školjke: Opadry bijeli YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijum dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakovanja od kartona.

* kod pripreme rastvora omotača Opadry bele folije koristi se prečišćena voda koja se uklanja tokom procesa sušenja.

farmakološki efekat

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT). Smatra se da je njegova antidepresivna aktivnost i djelotvornost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovnog preuzimanja 5-HT u neuronima mozga.

Hemijska struktura paroksetina se razlikuje od tricikličnih, tetracikličnih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske holinergičke receptore, a studije na životinjama su pokazale da ima samo slaba antiholinergička svojstva.

U skladu sa ovim selektivnim djelovanjem paroksetina, in vitro studije su pokazale da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakteriše blagi afinitet za α1, α2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D2), 5 -HT 1 - slični, 5-HT 2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije sa postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđuju rezultati in vivo studija, koji ukazuju da paroksetin ne depresira centralni nervni sistem i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibitorni efekat etanola na centralni nervni sistem.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan.

U studijama ponašanja i EEG-a, pokazalo se da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske efekte u dozama koje su veće od onih potrebnih za inhibiciju ponovnog preuzimanja 5-HT. Po prirodi, njegova svojstva aktiviranja nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon upotrebe kod zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu, paroksetin ima mnogo manju sposobnost da inhibira antihipertenzivna svojstva gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podliježe metabolizmu prvog prolaska.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama konvencionalnih doza, dolazi do djelomične zasićenosti metaboličkog puta prvog prolaska i klirens paroksetina iz pada. To dovodi do nesrazmjernog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga, njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike je obično slaba i opažena je samo kod onih pacijenata koji, uzimajući niske doze lijeka u plazmi, postižu niske razine paroksetina. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerovatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tokom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko rasprostranjen u tkivima, a farmakokinetički proračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, otprilike 95% paroksetina u plazmi se vezuje za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracija paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj. s nuspojavama i djelotvornošću).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije, koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktičnog odsustva farmakološke aktivnosti ovih metabolita, njihov doprinos terapijskim svojstvima paroksetina je malo vjerojatan.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovno preuzimanje 5-HT u neuronima.

uzgoj

Manje od 2% prihvaćene doze paroksetina izlučuje se urinom nepromijenjeno, dok izlučivanje metabolita dostiže 64% doze. Oko 36% doze se izlučuje fecesom, vjerovatno ulazi u njega sa žuči; manje od 1% doze se izlučuje nepromijenjeno fecesom. Dakle, paroksetin se gotovo u potpunosti eliminira putem metabolizma.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: prvo je rezultat metabolizma prvog prolaska, a zatim se kontrolira sistemskom eliminacijom paroksetina.

Poluvrijeme paroksetina varira, ali je obično oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Kod starijih pacijenata, pacijenata s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali raspon njegove koncentracije u krvnoj plazmi se poklapa s onim u zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Depresivne epizode umjerene i teške težine

rekurentni depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je efikasan u prevenciji relapsa i povratka simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD), uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju OKP-a održavala se najmanje 1 godinu. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji ponavljanja OKP.

panični poremećaj

Paroksetin je efikasan u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U liječenju paničnog poremećaja utvrđeno je da je kombinacija paroksetina i CBT značajno efikasnija od same CBT.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja održala se više od 1 godine. Pored toga, paroksetin je efikasan u prevenciji relapsa paničnog poremećaja.

socijalna fobija

Paroksetin je efikasan u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije. Kontinuirana efikasnost paroksetina u dugotrajnom liječenju socijalne fobije dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajna terapija održavanja i profilaktičke terapije.

Kontinuirana efikasnost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je efikasan u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu koja je dio lijeka;

- u kombinaciji sa MAO inhibitorima. U izuzetnim slučajevima (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) može se kombinirati s paroksetinom, pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative liječenju linezolidom i da potencijalna korist linezolida nadmašuje rizik od serotoninskog sindroma ili malignog neuroleptičkog sindroma kao odgovor kod pojedinačnog pacijenta. Trebala bi biti dostupna oprema za pažljivo praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom je dozvoljeno:

2 sedmice nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prekida terapije reverzibilnim MAO inhibitorima (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijum hlorid (metilen plavo));

Između prekida uzimanja paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorima mora proći najmanje 1 sedmica;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produženja QT c intervala i razvoja pridružene ventrikularne aritmije tipa „pirueta“ i iznenadne smrti;

- kombinovana upotreba sa pimozidom;

- djeca i adolescenti do 18 godina starosti. Kontrolisana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i rekurentnih depresivnih poremećaja kod djece i adolescenata nisu dokazala njegovu efikasnost, stoga paroksetin nije indiciran za liječenje ove starosne grupe. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu proučavane kod mlađih pacijenata (mlađih od 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i rekurentni depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod bilo kojeg liječenja antidepresivima, treba procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu lijeka Paxil 2-3 sedmice nakon početka liječenja i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj (OCD)

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 20 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan sedmično. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijente sa OKP-om treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci.

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje pacijenata treba započeti dozom od 10 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan tjedno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati na maksimalnu dozu od 60 mg/dan.

Pacijente s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. Ovaj period može trajati nekoliko mjeseci ili više.

socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, kod pacijenata koji ne reaguju na primjenu 20 mg/dan, doza se može povećavati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

generalizovani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Prestanak uzimanja paroksetina

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Paxila. Shema postupnog smanjenja doze korištena u nedavnim kliničkim studijama bila je smanjenje dnevne doze za 10 mg/tjedno. Nakon postizanja doze od 20 mg/dan, pacijenti su nastavili da uzimaju ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno ukinut. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prestanka uzimanja lijeka, preporučljivo je nastaviti s uzimanjem prethodno propisane doze. Nakon toga, lekar može nastaviti da smanjuje dozu, ali sporije.

Posebne grupe pacijenata

At starijih pacijenata koncentracije paroksetina u plazmi mogu se povećati, ali raspon koncentracija u plazmi je sličan onome kod mlađih pacijenata. Kod ove kategorije pacijenata terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg/dan.

Koncentracija paroksetina u plazmi se povećava u pacijenti sa teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) ili kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Stoga bi takvim pacijentima trebalo propisivati ​​doze lijeka koje su na donjoj granici terapijskog raspona doza.

Upotreba paroksetina u djeca i tinejdžeri (mlađi od 18 godina) kontraindikovana.

Nuspojave

Učestalost i težina nekih dolje navedenih nuspojava paroksetina mogu se smanjiti s nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.

Dolje prikazane nuspojave su navedene prema oštećenjima organa i organskih sistema i učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja je definisana na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sistema: rijetko - patološko krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Od imunološkog sistema: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sistema: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajućeg lučenja ADH.

Sa strane metabolizma i ishrane:često - gubitak apetita, povećana koncentracija kolesterola; rijetko - hiponatremija. Hiponatremija se javlja pretežno kod starijih pacijenata i ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - konfuzija, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - samoubilačke misli i samoubilačko ponašanje. Zabilježeni su slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom ili rano nakon prekida liječenja. Ovi simptomi mogu biti uzrokovani i samom bolešću.

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, smanjena koncentracija; rijetko - ekstrapiramidni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, konfuziju, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtanjem i tremorom). Ekstrapiramidni simptomi, uključujući orofacijalnu distoniju, povremeno su prijavljeni kod pacijenata sa oštećenom motoričkom funkcijom ili koji su koristili antipsihotike.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Iz organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka prijavljeno je nakon liječenja paroksetinom, obično kod pacijenata s već postojećom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz respiratornog sistema:često - zijevanje.

Iz probavnog sistema: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - neželjene reakcije jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre). Prijavljeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinški izvještaji o neželjenim reakcijama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre) bili su vrlo rijetki. Pitanje preporučljivosti prekida liječenja paroksetinom mora se riješiti u slučajevima kada postoji produženo povećanje testova funkcije jetre.

Iz kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži, svrab; vrlo rijetko - reakcije fotoosjetljivosti, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sistema: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); vrlo rijetko - prijapizam.

Iz mišićno-koštanog sistema: rijetko - artralgija, mijalgija. Epidemiološke studije, uglavnom provedene kod pacijenata starijih od 50 godina, pokazale su povećan rizik od prijeloma kostiju kod pacijenata koji primaju SSRI i triciklične antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika je nepoznat.

Ostalo:često - astenija, debljanje; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kada se liječenje paroksetinom prekine:često - vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja; rijetko - agitacija, mučnina, tremor, zbunjenost, pojačano znojenje, emocionalna labilnost, smetnje vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prekida uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (posebno nagli) može uzrokovati simptome kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući paresteziju, električni udar i zujanje u ušima), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina , glavobolja, tremor, zbunjenost, dijareja, pojačano znojenje, palpitacije, emocionalna labilnost, razdražljivost, smetnje vida. Kod većine pacijenata ovi simptomi su blagi ili umjereni i spontano se povlače. Nije poznato da nijedna grupa pacijenata ima povećan rizik za takve simptome; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polako smanjivati ​​dok se lijek potpuno ne prekine.

Nuspojave uočene u kliničkim studijama kod djece

Uočene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samopovređivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubistva, plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjen apetit, drhtanje, pojačano znojenje, hiperkineziju i agitaciju. Suicidalne ideje i pokušaji samoubistva uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno kod djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim studijama, postupno smanjenje dnevne doze (dnevna doza je smanjena za 10 mg/dan u intervalima od jedne sedmice do doze od 10 mg/dan tijekom jedne sedmice), simptomi kao što su emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, uočeni su mučnina i bol u trbuhu, koji su zabilježeni kod najmanje 2% pacijenata u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljali su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini.

Predoziranje

Dostupne informacije o predoziranju paroksetina sugeriraju njegovu široku sigurnost.

Simptomi: s predoziranjem paroksetina, osim simptoma opisanih u odjeljku "Neželjeni efekti", uočava se groznica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, anksioznost i tahikardija. Stanje pacijenata se obično vraćalo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i sa jednom dozom do 2000 mg. Brojni izvještaji opisuju simptome kao što su koma i promjene EKG-a; smrtni slučajevi su bili vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

tretman: nije poznat specifičan antidot za paroksetin. Liječenje treba uključivati ​​opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Indicirano je potporno liječenje i često praćenje vitalnih znakova i pažljivo praćenje. Bolesnika treba liječiti u skladu sa kliničkom slikom ili u skladu s preporukama nacionalnog centra za kontrolu trovanja, ako postoje.

interakcija lijekova

Serotonergički lijekovi

Upotreba paroksetina, kao i drugih lijekova iz grupe SSRI, istovremeno sa serotonergičkim lijekovima može uzrokovati efekte povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Serotonergički lijekovi (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litijum, fentanil i St.

Istovremena primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor i metiltionin hlorid (metilen plavo)) je kontraindicirana.

pimozid

U studiji istovremene primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg), zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ova činjenica se objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sistem. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti da produžava QT interval, istovremena primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu biti promijenjeni indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Kada se paroksetin koristi istovremeno s inhibitorom enzima uključenih u metabolizam lijekova, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi u donjem dijelu raspona terapijskih doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istovremeno s lijekom za koji je poznato da inducira enzime koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s paroksetinom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi. Koncentracije fosamprenavira/ritonavira u plazmi pri istovremenoj primjeni s paroksetinom bile su slične kontrolama iz drugih studija, što ukazuje na nikakav značajan učinak paroksetina na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o efektu dugotrajne istodobne primjene paroksetina i fosamnrenavir/ritonavir. Svako naknadno prilagođavanje doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Prociklidin

Dnevni unos paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se jave antiholinergički efekti, dozu prociklidina treba smanjiti.

Antikonvulzivi

Istovremena primjena paroksetina i antikonvulzanata (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne utječe na njihove farmakokinetičke i farmakodinamičke profile kod pacijenata s epilepsijom.

Mišićni relaksanti

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost plazma holinesteraze, što dovodi do povećanja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući i druge lijekove iz grupe SSRI, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sistemu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istovremeno korištenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju neke triciklične antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase IC (npr. Primjena paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca se ne preporučuje zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju.

Ireverzibilna inhibicija CYP2D6 sistema paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i kao rezultat toga smanjiti efikasnost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu u ravnotežnim uvjetima paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, pokazalo se da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije pronađen učinak paroksetina na farmakokinetiku alprazolama, i obrnuto. Ne očekuje se da istovremena primjena paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 može biti praćena negativnim djelovanjem na pacijenta.

Lijekovi koji utiču na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da su apsorpcija i farmakokinetika paroksetina neovisni ili praktično neovisni (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) od:

unos hrane;

Antacidi;

Digoksin;

propranolol;

Alkohol - paroksetin ne pojačava negativne efekte etanola na mentalne i motoričke funkcije, međutim, ne preporučuje se istovremeno uzimanje paroksetina i alkohola.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana upotreba paroksetina i oralnih antikoagulansa može uzrokovati povećanje antikoagulantne aktivnosti i rizik od krvarenja. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAIL i drugi lijekovi protiv trombocita

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline. Kombinirana upotreba paroksetina i NSAIL/acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju pacijenata koji uzimaju lijekove iz grupe SNOZ istovremeno s oralnim antikoagulansima, lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od
krvarenja (na primjer, atipični antipsihotici kao što su klozapin, fenotiazini, većina tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilna kiselina, NSAIL, COX-2 inhibitori), kao i u liječenju pacijenata sa indikacijama u anamnezi poremećaja krvarenja ili stanja koja mogu uzrokovati predispozicija za krvarenje.

specialne instrukcije

Djeca i tinejdžeri (ispod 18 godina)

Paxil se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim studijama, nuspojave povezane s pokušajima suicida i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) češće su opažene kod djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego kod pacijenata ove starosne grupe koji su primali placebo. Trenutno ne postoje podaci o dugoročnoj sigurnosti paroksetina kod djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni razvoj i razvoj ponašanja.

Kliničko pogoršanje i rizik od suicida kod odraslih

Mladi pacijenti, posebno oni sa velikim depresivnim poremećajem, mogu biti izloženi povećanom riziku od suicidalnog ponašanja tokom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontrolisanih studija na odraslim osobama sa mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (starosti 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u poređenju sa placebo grupom: 17/776 (2,19%) naspram 5 / 542 (0,92%) respektivno, iako se ova razlika ne smatra statistički značajnom. Kod pacijenata starijih dobnih grupa (od 25 do 64 godine i preko 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. Kod odraslih svih uzrasta s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem, došlo je do statistički značajnog povećanja broja slučajeva suicidalnog ponašanja tokom liječenja paroksetinom u odnosu na placebo grupu (učestalost pokušaja samoubistva: 11/3455 (0,32 %) u odnosu na 1/1978 (0,05%) respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tokom uzimanja paroksetina (8 od 11) registrovana je kod mladih pacijenata starosti 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji koja je uključivala pacijente s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata, koje može perzistirati kod pacijenata starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

Kod pacijenata sa depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to da li primaju antidepresive. Ovaj rizik traje sve dok se ne postigne izrazita remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima ukazuje da se rizik od samoubistva može povećati u ranim fazama oporavka. Drugi psihijatrijski poremećaji za koje je indikovan paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ovi poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem. Osim toga, pacijenti s istorijom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i pacijenti s teškim suicidalnim mislima prije liječenja su u najvećem riziku od suicidalnih misli ili pokušaja suicida. Neophodno je osigurati da se svi pacijenti nadziru radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tokom čitavog toka liječenja, a posebno na početku liječenja, ili tokom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je da pacijenti (i njihovi njegovatelji) budu upozoreni da paze na pogoršanje svog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samopovređenju. Ako se jave ovi simptomi, odmah potražite medicinsku pomoć. Mora se imati na umu da pojava simptoma kao što su agitacija, akatizija ili manija može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica primijenjene terapije.

Ako se pojave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili suicidalne misli i/ili suicidalno ponašanje, posebno ako se pojave iznenada, pojačaju ozbiljnost manifestacija ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma pacijenta , potrebno je preispitati režim liječenja sve do ukidanja lijeka.

Akathizija

U rijetkim slučajevima, liječenje paroksetinom ili drugim SSRI lijekom je praćeno razvojem akatizije, koja se manifestira osjećajem unutrašnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada pacijent ne može sjediti ili stajati mirno; kod akatizije, pacijent obično doživljava subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko sedmica liječenja.

Serotoninski sindrom, maligni neuroleptički sindrom

Tijekom liječenja paroksetinom rijetko se može razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični neuroleptičkom malignom sindromu, posebno ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotonergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu biti potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju nakupine simptoma kao što su pireksija, ukočenost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene u mentalnom status, uključujući konfuziju svijesti, razdražljivost, izuzetno jaku agitaciju koja napreduje do delirijuma i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji sa prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako to nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerovatnoću ubrzane mješovite ili manične epizode kod pacijenata s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima, potrebno je obaviti temeljni skrining kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav skrining treba da uključi detaljnu psihijatrijsku anamnezu, uključujući porodičnu anamnezu o samoubistvu, bipolarnom poremećaju i depresiji. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode unutar bipolarnog poremećaja. Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa anamnezom manije.

Tamoxifen

Neke studije su pokazale da se efikasnost tamoksifena, koja je procijenjena rizikom od recidiva raka dojke i smrtnosti, može smanjiti u kombinaciji s paroksetinom kao rezultat ireverzibilne inhibicije izoenzima CYP2D6 od strane paroksetina. Rizik se može povećati pri dugotrajnoj zajedničkoj upotrebi. Kada se tamoksifen koristi za liječenje ili prevenciju raka dojke, treba razmotriti korištenje alternativnih antidepresiva koji nemaju inhibitorni učinak na izoenzim CYP2D6 ili imaju taj učinak u manjoj mjeri.

frakture kostiju

U epidemiološkim studijama koje procjenjuju rizik od nastanka prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost fraktura kostiju s uzimanjem određenih antidepresiva, uključujući lijekove iz grupe SSRI. Rizik je uočen tokom terapije antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom primjene paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

Kod pacijenata sa dijabetesom, liječenje SSRI može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze inzulina i/ili oralnih hipoglikemika.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 sedmice nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postepeno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Oštećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s epilepsijom.

Napadi

Učestalost napadaja kod pacijenata koji uzimaju paroksetin je manja od 0,1%. Ako dođe do napadaja, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istovremenom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i kod drugih SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom kod pacijenata sa glaukomom zatvorenog ugla.

Hiponatremija

U liječenju paroksetina, hiponatremija se rijetko razvija, javlja se uglavnom kod starijih pacijenata i nestaje nakon prestanka uzimanja paroksetina.

Krvarenje

Prijavljeno je krvarenje kroz kožu i sluzokožu (uključujući gastrointestinalno i ginekološko krvarenje) kod pacijenata liječenih paroksetinom. Stoga, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, kod pacijenata sa poznatom sklonošću krvarenju i kod pacijenata sa oboljenjima koja predisponiraju krvarenju.

Srčana bolest

Prilikom liječenja pacijenata sa srčanim oboljenjima, potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija kod odraslih, incidencija nuspojava po prekidu liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek stvara naviku ili ovisnost, kao što je to slučaj sa supstancama koje se koriste.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, električni šok i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), agitacija ili anksioznost, mučnina, drhtanje, konfuzija, pojačano znojenje, glavobolja i dijareja, palpitacije, emocionalna labilnost , razdražljivost i smetnje vida. Obično su ovi simptomi blagi ili umjereni, ali kod nekih pacijenata mogu biti teški. Obično se simptomi razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prestanka uzimanja lijeka, ali se u vrlo rijetkim slučajevima javljaju kod pacijenata koji su slučajno propustili dozu. U pravilu, ovi simptomi nestaju spontano i nestaju u roku od 2 sedmice, ali kod nekih pacijenata simptomi mogu potrajati i duže (2-3 mjeseca ili više). Preporučuje se postepeno smanjivanje doze paroksetina, tokom nekoliko sedmica ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pojedinog pacijenta.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom kod djece i adolescenata

Na osnovu rezultata kliničkih studija kod djece i adolescenata, incidencija neželjenih reakcija nakon prekida liječenja kod pacijenata koji su uzimali paroksetin iznosila je 32%, dok je incidencija neželjenih reakcija u placebo grupi iznosila 24%. Nakon prestanka uzimanja paroksetina, kod najmanje 2% pacijenata zabilježene su sljedeće nuspojave koje su se javljale najmanje 2 puta češće nego u placebo grupi: emocionalna labilnost (uključujući samoubilačke misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza , vrtoglavica, mučnina i bol u stomaku.

Unatoč činjenici da paroksetin ne povećava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istovremeno korištenje paroksetina i alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina ukazuje da on ne narušava kognitivne i psihomotorne funkcije. Međutim, kao i u liječenju bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti bi trebali biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Studije na životinjama pokazale su da paroksetin može utjecati na kvalitet sjemena. Podaci iz in vitro studija na ljudima mogu ukazivati ​​na određeni učinak na kvalitet sjemena, ali izvještaji o slučajevima određenih SSRI-a (uključujući paroksetin) kod ljudi pokazuju reverzibilne učinke na kvalitet sjemena.

Do danas nije uočen nikakav uticaj na plodnost ljudi.

Trudnoća

Studije na životinjama nisu otkrile teratogenu ili selektivnu embriotoksičnu aktivnost paroksetina.

Epidemiološke studije o ishodu trudnoće pri uzimanju antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sistema (npr. ventrikularni i atrijalni septalni defekti), povezanih s primjenom paroksetina. Prema dostupnim podacima, incidencija defekata u kardiovaskularnom sistemu pri primeni paroksetina u trudnoći je približno 1/50, dok je očekivana pojava ovakvih defekata u opštoj populaciji oko 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik treba razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin treba koristiti samo ako je potencijalna korist veća od potencijalnog rizika. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tokom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke u odjeljcima "Režim doziranja" i "Posebna uputstva".

Bilo je izvještaja o prijevremenom porođaju kod žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tokom trudnoće, iako uzročna veza između uzimanja ovih lijekova i prijevremenog porođaja nije utvrđena.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje one novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvještaji o komplikacijama kod novorođenčadi povezanih s primjenom paroksetina ili drugih lijekova SSRI grupe u trećem trimestru trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije su uključivale: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napade, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, neurorefleksni sindrom hiperekscitabilnosti, razdražljivost, plakanje i stalnu letargiju. U nekim izvještajima, simptomi su opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije nastaju neposredno nakon porođaja ili ubrzo nakon njih (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, upotreba SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, posebno u kasnijim fazama, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije kod novorođenčadi. Povećan rizik je uočen kod djece rođene od majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veći nego u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati studija na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu pokazani direktni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

period dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenoj deci, nivoi paroksetina nisu bili detektovani (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Kod starijih pacijenata liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg/dan.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek se izdaje na recept.

Uslovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.