Нитрендипин (Nitrendipine) - инструкция по применению, описание, фармакологическое действие, показания к применению, дозировка и способ применения, противопоказания, побочные действия. Лекарственный справочник гэотар Описание активных компонентов препарат
таб. 20 мг: 30 шт. Рег. №: П №012848/01-2001
Клинико-фармакологическая группа:
Блокатор кальциевых каналов
Форма выпуска, состав и упаковка
15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Нитрендипин »
Фармакологическое действие
Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное действие. Уменьшает ток экстрацеллюлярного кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки коронарных и периферических артерий. Уменьшает количество функционирующих каналов без влияния на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосредуемые тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосредуемые кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток кальция. Отрицательный инотропный эффект маскируется рефлекторным увеличением ЧСС.
При сердечной недостаточности, благодаря периферическому вазодилатирующему действию, повышает фракцию выброса левого желудочка. Способствует уменьшению размеров сердца. Гипотензивный эффект связан также с ингибированием секреции альдостерона. Не влияет на тонус вен. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, вызывает расширение периферических и коронарных артерий, снижает ОПСС и незначительно - сократимость миокарда. Уменьшает пред- и постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Усиливая коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена "обкрадывания", активирует функционирование коллатералей. Не угнетает проводимость в миокарде. Усиливает почечный кровоток, оказывает умеренное натрийуретическое действие.
Показания
Артериальная гипертензия, стенокардия (напряжения, стабильная без ангиоспазма, стабильная ангиоспастическая, нестабильная ангиоспастическая при неэффективности бета-адреноблокаторов и нитратов), синдром Рейно (симптоматическая терапия).
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально. Суточная доза - 10-40 мг в 1-2 приема.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, чувство усталости, астения, сонливость, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, стенокардия, развитие или усугубление СН, приливы крови к коже лица и верхней части туловища, проявления прекапиллярной вазодилатации (отечность в области голеностопных суставов, отечность десен, периферические отеки), бессимптомная аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков); редко - чрезмерное снижение АД.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение аппетита, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз; редко - гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность), сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артрит (артралгия, болезненность и отечность суставов), миалгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, бессимптомная тромбоцитопения, бессимптомный агранулоцитоз.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: нарушение зрения (в т.ч. транзиторная потеря зрения на фоне C max), отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание), увеличение массы тела, галакторея.
Противопоказания
Тахикардия, артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.
Беременность и лактация
Нитрендипин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
C осторожностью применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
C осторожностью применять при почечной недостаточности.
Применение в пожилом возрасте
C осторожностью применять у пациентов пожилого возраста.
Применение для детей
C осторожностью применять у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
Особые указания
C осторожностью применять при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, СССУ, при аортальном или митральном стенозе, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с недостаточностью левого желудочка, при артериальной гипотензии, при хронических заболеваниях печени, при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у пациентов в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены).
На фоне применения нитрендипина следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного действия; с дигоксином - возможно небольшое повышение концентрации дигоксина в плазме.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином повышается биодоступность нитрендипина при отсутствии гемодинамических изменений.
Уменьшение антигипертензивного действия нитрендипина возможно при его одновременном применении с НПВС (вследствие задержки в организме ионов натрия и блокады синтеза простагландинов почками), с эстрогенами (задержка натрия), симпатомиметиками, индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. с рифампицином).
Препараты кальция могут уменьшить эффективность блокаторов медленных кальциевых каналов.
Входит в состав препаратов
АТХ:C.08.C.A.08 Нитрендипин
Фармакодинамика:Производное дигидропирина, блокатор "медленных" кальциевых каналов. Снижает количество активных кальциевых каналов, не влияя на процессы активации, инактивации и восстановления. Препятствует току ионов экстрацеллюлярного кальция в кардиоциты и гладкомышечные клетки периферических и коронарных артерий. Тем самым вызывает их расширение, за счет чего снижает ОПС. В миокарде и гладкомышечных клетках сосудов разобщает процессы возбуждения и сокращения.
Стимулирует кальциевые каналы с положительным инотропным действием. Ингибирует синтез альдостерона. Не влияет на проводимость в миокарде и тонус венозных сосудов. За счет усиления кровотока в миокарде активирует функции коллатералей, способствует доставке кислорода в ишемизированные зоны миокарда без формирования симптома "обкрадывания".
Оказывает антиангинальный, антигипертензивный эффект.
Фармакокинетика:После приема внутрь натощак до 88% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 ч. Связь с белками плазмы составляет 98%.
Метаболизм в печени с участием изоферментов
CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 и CYP 3 A 7.Т ½ составляет 8-12 ч. Элиминация почками виде неактивных метаболитов (около 77%) и с фекалиями (до 30%).
Показания:Применяется для лечения артериальной гипертензии, стенокардии, синдрома Рейно.
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I20-I25.I20 Стенокардия [грудная жаба]
IX.I20-I25.I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом
Противопоказания:Артериальная гипотензия, кардиогенный шок, одновременный прием с рифампицином, тяжелая сердечная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью:Синдром слабости синусового узла, митральный и аортальный стеноз, инфаркт миокарда. Печеночная и почечнаянедостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация: Способ применения и дозы:Внутрь, дозировку устанавливают индивидуально, от 20 до 40 мг/сут в два приема.
Высшая суточная доза: 40 мг.
Высшая разовая доза: 40 мг.
Побочные эффекты:Центральная и периферическая нервная система : преходящая головная боль в начале лечения, головокружение, нервозность, тремор, сонливость, повышенная утомляемость, обморок, парестезия, депрессия.
Дыхательная система : одышка, редко отек легких.
Система кроветворения : анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Сердечно-сосудистая система : стенокардия, гипотония, преходящие периферические отеки, аритмия.
Пищеварительная система : сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, гепатит, диарея, запор.
Костно-мышечная система : артрит, миалгия.
Дерматологические реакции : зуд, фотосенсибилизация, сыпь.
Органы чувств : нарушение зрения.
Мочевыделительная система : полиурия.
Репродуктивная система : галакторея, эректильная дисфункция, гинекомастия, меннорагия.
Аллергические реакции.
Передозировка:Гиперемия лица, головная боль, стойкое снижение артериального давления, брадикардия, брадиаритмия.
Лечение: внутривенно, медленно 10% раствор кальция глюконата, при резком падении артериального давления - внутривенное введение добутамина или допамина. При сердечной недостаточности - в/венное введение строфантина. Для восстановления проводимости изопреналин, искусственный водитель ритма.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:Грейпфрутовый сок за счет снижения окислительного метаболизма повышает концентрацию нитредипина в плазме крови, что усиливает антигипертензивный эффект.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами усиление антигипертензивного действия.
Повышает концентрацию дигоксина, теофиллина, хинидина в плазме крови.
Циметидин и повышают биодоступность нитредипина.
НВПС, эстрогены, симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени ( , рифампин) снижают антигипертензивный эффект нитредипина.
Особые указания:Перед прекращением лечения следует постепенно уменьшать дозу препарата.
ИнструкцииИнструкция
Торговое название
Нитресан
Международное название
Нитрендипин
Лекарственная форма
Таблетки 10мг, 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - нитрендипин 10мг, 20 мг,
вспомогательные вещества : лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон 25, натрия докузат, магния стеарат.
Описание
Таблетки желтого цвета с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и дозировкой на другой стороне, диаметром около 7.0 мм (для дозировок 10 мг и 20 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные.
Дигидропиридиновые производные.
Код АТС С08СА08
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При приеме внутрь нитрендипин быстро и почти полностью всасывается, биодоступность - приблизительно 88%. Биологический полупериод абсорбции составляет 30 - 60 минут. Пик концентрации в плазме достигается в течение 1 -3 часов после приема препарата, средняя максимальная концентрации (Cmax) составляет около 6,1 -19 мкг/л. Учитывая значительное влияние первого прохождения через печень (first-pass эффект), системная доступность нитрендипина составляет 20 - 30%.
96-98% нитрендипина связывается с белками плазмы крови (альбумином) и поэтому не подвергается диализу. Нитрендипин не может быть устранен гемодиализом или перитонеальным диализом. Объем дистрибуции в стационарном состоянии составляет около 5-9 л/кг массы тела.
При приеме внутрь нитрендипин претерпевает значительные метаболические изменения уже при первом прохождении через печень (first-pass эффект), и почти полностью метаболизируется в результате окислительных процессов в печени. Его метаболиты фармакодинамически не эффективны. Менее 0,1% пероральной дозы выводится в неизменном виде с мочой. Нитрендипин в виде метаболитов в основном выделяется посредством почек (около 77% пероральной дозы), остальное выводиться с желчью и стулом.
Полупериод выведения нитрендипина, принимаемого в виде таблеток составляет около 8-12 часов. Кумуляция активного вещества или его метаболитов в организме после достижения стационарного состояния не наблюдается.
Поскольку нитрендипин выводится в основном в виде метаболитов, у пациентов с хроническим заболеванием печени, его выведение из организма происходит значительно медленнее: биологический период полураспада удлиняется в 2-3 раза. У пациентов с нарушениями функции почек не требуется специального регулирования дозировки.
Фармакодинамика
Нитресан является блокатором кальциевых каналов 1,4-дигидропиридинового типа, который действует как антигипертензивное средство.
Нитресан ингибирует трансмембранное прохождение ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов. Это приводит к защите от чрезмерного проникновения кальция в клетку, ингибиции кальций-зависимых миогенных сокращений гладкой мускулатуры сосудов, снижению сосудистого переферического сопротивления, снижению патологически повышенного артериального давления крови, незначительному натрийуретическому эффекту, особенно в начале лечения.
Показания к применению
Лечение эссенциальной (первичной) гипертензии
Способ применения и дозы
Лечение строго индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания, как правило, долговременное лечение.
Таблетки принимают внутрь утром после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Запрещается запивать грейпфрутовым соком. Активное вещество Нитрендипин чувствительно к свету, поэтому таблетки должны извлекаться из блистера непосредственно перед употреблением.
Взрослым нитресан назначают по 10 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки утром и вечером (20 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка) один раз в сутки, утром. В случае недостаточного снижения артериального давления, врач во время лечения может увеличить суточную дозу вдвое, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут) или 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 раза в сутки (40 мг/сут).
Средняя терапевтическая разовая доза - 10 мг, средняя терапевтическая суточная доза - 20 мг.
Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 40 мг.
У пожилых пациентов и пациентов с дисфункцией печени метаболизм нитрендипина может быть замедлен, что может приводить к нежелательной гипотонии. Поскольку эффект нитрендипина у таких пациентов может быть усилен и/или продолжен рекомендуется начинать лечение с низких доз (10 мг/сут) при тщательном наблюдении за состоянием больного. При сильном снижении давления в этих случаях даже при низких дозах, необходимо изменить лечение.
Длительность терапии определяет врач.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуется специальной корректировки доз.
Побочные действия
Очень часто (>1/10)
Головная боль (особенно в начале лечения, проходящая)
Приливы (особенно в начале лечения, проходящие)
Периферические отеки (особенно в начале лечения, проходящие)
Часто (≥ 1 % до < 10 %)
- в начале лечения приступы ангины пекторис (боли в груди) или у пациентов страдающих стенокардией может увеличиться частота, продолжительность и тяжесть приступов
Сердцебиение, тахикардия, расширение вен
Метеоризм
Нечасто (≥ 0,1 % до < 1 %)
- парестезия, головокружение, утомляемость, обмороки, нервозность, мигрень, сонливость, шум в ушах
- анормальное зрение, затуманенное зрение
Сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, диспепсия, гастроэнтерит
Учащенные позывы к мочеиспусканию, полиурия
Гиперчувствительные кожные реакции: зуд, крапивница, сыпь, фотосенсибилизация
Миалгия, артралгия
Гипотензия
Увеличение веса, потливость
Редко (≥ 0,01 % до < 0,1 %)
Лейкоцитокластический васкулит (аллергический кожный васкулит)
Нарушение функции печени (повышение концентрации трансаминаз)
Очень редко (<1/10000)
Инфаркт миокарда
Лейкопения, агранулоцитоз
Гиперплазия десен (кровоточивость, отечность, болезненность)
Эксфолиативный дерматит, ангиоэдема
Лихорадка
Эректильная дисфункция, гинекомастия, меноррагия
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу (нитрендипину), к
иному антагонисту кальция 1,4-дигидропиридинового типа или к другим
компонентам препарата
Кардиогенный шок
Тяжелая степень стеноза аортального клапана
Недавно перенесенный острый инфаркт миокарда (в течение предыдущих
4-х недель)
Нестабильная стенокардия
Беременность и период лактации
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Нитрендипин метаболизируется с помощью ферментной системы цитохрома Р450 3А4, локализованной в слизистой оболочке кишечника и в печени. Лекарства, подавляющие, или стимулирующие эту ферментативную систему могут модифицировать эффект первого прохождения через печень (first-pass effect) или клиренс нитрендипина. Лекарственные препараты, которые ингибируют CYP 3A4 системы и, следовательно, могут привести к увеличению плазменных концентраций нитрендипина, например:
макролидные антибиотики (например эритромицин),
ингибиторы протеазы ВИЧ (например, ритонавир)
противогрибковые препаратыгруппы азолов (например, кетоконазол),
антидепрессанты, нефазодон и флуоксетин,
хинупристин/ дальфопристин,
вальпроевая кислота,
циметидин и ранитидин
При одновременном применении с этими агентами необходимо контролировать артериальное давление и, при необходимости, рассмотреть вопрос о сокращении дозы нитресана.
При одновременном применении нитресан повышает: концентрацию в плазме крови хинидина, теофиллина и дигоскина (почти в два раза).
Гипотензивный эффект нитресана ослабляют:
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) - задерживают Na+ и блокируют синтез простагландина(Pg) почками;
Эстрогены - задерживают Na+;
Симпатомиметики, индукторы микросомальных ферментов печени, в т.ч. рифампицин, рифампин, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал - значительно уменьшают биодоступность нитрендипина;
Препараты Са2+.
Гипотензивный эффект нитресана усиливают:
Альфа и бета-адреноблокаторы и/или другие антигипертензивные лекарственные средства: уменьшая печеночный кровоток, повышают концентрацию нитрендипина в плазме;
Ингаляционные анестетики;
Диуретики: могут привести к увеличению экскреции натрия с мочой;
Миорелаксанты (панкуроний, векуроний): продолжительность и интенсивность их воздействия повышена у пациентов, принимающих нитрендипин;
Циметидин и ранитидин: хотя и в меньшей степени, вызывают увеличение плазменных уровней нитрендипина;
Нитраты, препараты Li+ усиливают токсические эффекты (тошноту, рвоту, диарею, атаксию, тремор, шум в ушах).
Прокаинамид, хинидин и др. лекарственные средства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.
Грейпфрутовый сок подавляет окислительный метаболизм нитресана, что приводит к повышению плазматического уровня нитрендипина и усиливается антигипертензивный эффект. При регулярном использовании грейпфрутового сока, эффект может проявляться даже по прошествии 3 дней с момента его последнего приема.
Подробные исследования, оценивающие потенциальные взаимодействия между нитресаном и лекарственными веществами, включающие систему цитохрома Р450 такие как: фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, кетоконазол, итраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроевая кислота, эритромицин, тролеандомицин, кларитромицин, рокситромицин, ампренавир, атазанавир, ритонавир, индинавир, нелфинавир, саклинавир, квинупрестин/дальфопристин не были до сих пор проведены или не был подтвержден потенциальный риск. Однако, при сложных схемах лечения, с назначением нескольких препаратов, целесообразно проконсультироваться с клиническим фармакологом. Это позволяет учесть относительный риск, связанный с выбором различных препаратов или побочными эффектами.
Особые указания
У пациентов с тяжелой дисфункцией печени эффект нитресана может быть усилен и/или продлен. В таких случаях лечение должно начинаться с низкой дозы и пациент во время лечения должен находиться под тщательным наблюдением врача. В случаях некомпенсированной сердечной деятельности, а также при синдроме слабости синусного узла, при отсутствии кардиостимулирующего обеспечения, требуется особое внимание к состоянию пациента и тщательный мониторинг сердечной деятельности при приеме препарата Нитресан.
Пожилые пациенты должны быть особенно осторожны при увеличении дозы.
В состав вспомогательных веществ препарата входит лактоза. Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует принимать препарат.
Применение в педиатрии
Учитывая недостаток данных о безопасности и эффективности препарата в педиатрической практике рекомендуется воздержаться от его назначения в детском возрасте до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Безопасность применения препарата в период беременности не была проверена, поэтому его применение в период беременности не рекомендуется. Нитрендипин проникает в материнское молоко. Учитывая недостаток опыта по его применению женщинами во время кормления грудью, препарат не рекомендуется использовать в период лактации.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управления транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
В период лечения артериальной гипертензии необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта или соблюдать осторожность при работе с различными механизмами и станками. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении доз, при переходе на иную терапию и при одновременном применении препарата с алкоголем.
Передозировка
Симптомы: приливы, головная боль, гипотензия (коллапс кровообращения) и изменение частоты сердечных сокращений (тахикардия или брадикардия)
Лечение: мероприятия при отравлении: промывание желудка с последующим приемом активированного угля. Тщательное наблюдение за состоянием жизненно важных функций. При выраженном снижении АД, следует в/в введение допамина или норадреналина. Рекомендуется обратить внимание на возможные негативные воздействия катехоламинов (особенно при нарушении сердечного ритма). При брадикардии следует использовать атропин или орципреналин. Быстрое улучшение состояния происходит после повторного внутривенного введения 10 мл 10% глюконата кальция или 10% хлорида кальция, с последующей длительной инфузией кальция (не допуская возможного развития гиперкальциемии). Также эффективны катехоламины, но в значительно более высоких дозах. Последующее лечение должно ориентироваться на нивелировании наиболее выраженных симптомов. Гемодиализ неэффективен, возможно, что гемоперфузия и плазмофорез не будут эффективны.
Форма выпуска и упаковка
Нитрендипин (Nitrendipine)Фармакологическое действие
Подобно нифедипину и другим препаратам этой группы является антагонистом ионов кальция, но отличается преимущественным влиянием на периферические кровеносные сосуды. Уменьшает сосудистое сопротивление. Мало влияет на возбудимость сердца и проведение возбуждения. Оказывает длительное действие (для длительной терапии достаточно одноразового приема в сутки).Показания к применению
Принимают при различных формах артериальной гипертензии (подъема артериального давления).Способ применения
Обычно назначают по 0,02 г (20 мг) 1 раз в день (утром). В зависимости от эффекта и переносимости постепенно увеличивают суточную дозу до 40 мг в 2 приема или уменьшают дозу до 10 мг 1 раз в день. Суточная доза не должна превышать 0,04 г (40 мг).Побочные действия
Нитредипин обычно хорошо переносится. Однако относительно часто наблюдаются покраснение лица и кожи верхней части туловища, головная боль, вероятно связанная со снижением тонуса церебральных (мозговых) сосудов (главным образом емкостных) и их растяжением вследствие увеличения притока крови по артериовенозным анастамозам (соединениям артерии и вены). В этих случаях дозу уменьшают или препарат принимают после еды. Возможны также сердцебиение, тошнота, головокружение, отек нижних конечностей, гипотензия (понижение артериального давления), сонливость.Противопоказания
Тяжелые формы сердечной недостаточности, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда , синдром слабости синусного узла (заболевание сердца, сопровождающееся нарушением ритма), выраженная артериальная гипотензия (пониженное артериальное давление). Нитредипин противопоказан при беременности и кормлении грудью. Осторожность нужна при назначении препарата водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой психической и физической реакции.Форма выпуска
Таблетки по 0,02 г (20 мг) и по 0,01 г (10мг).Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы
Байпресс, Нитрепин, Люсопресс, Унипресс.Действующее вещество:
нитрендипинАвторы
Ссылки
- Официальная инструкция для препарата Нитрендипин.
- Современные лекарственные препараты: полное практическое руководство. Москва, 2000. С. А. Крыжановский, М. Б. Вититнова.
Описание препарата "Нитрендипин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
"Нитрендипин (Nitrendipine)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C18-H20-N2-O6
Код CAS: 39562-70-4
Описание
Характеристика: Производное 1,4-дигидропиридина — антагонист кальция II поколения.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - гипотензивное, сосудорасширяющее, антиангинальное, нефропротективное. Специфически связывается с мембранными рецепторами, регулирующими функцию потенциалзависимых кальциевых каналов L-типа, уменьшает поступление ионов кальция в клетку в период деполяризации мембраны. Преимущественно влияет на клетки гладкой мускулатуры сосудов (коронарных меньше, чем др.). Обладает высокоселективным длительным сосудорасширяющим действием. Вызывает системную вазодилатацию, уменьшение ОПСС, и, как следствие, гипотензию. Понижает АД пропорционально дозе, не вызывает ортостатической гипотензии и развития толерантности, не нарушает циркадный ритм изменений АД. Расширяет сосуды почек, повышает содержание в крови предсердного натрийуретического пептида, увеличивает выведение натрия и воды, не активирует симпатоадреналовую (ЧСС обычно не изменяется) и ренин-альдостероновую (содержание в плазме ангиотензина и ренина существенно не увеличивается) системы. Однако в начале терапии может наблюдаться кратковременная рефлекторная тахикардия. Не влияет на синусовый и AV узел. После приема 20 мг нитрендипина у пациентов с легкой и среднетяжелой гипертензией наблюдается снижение сАД и дАД на 15-20%.
Эффективен как в монотерапии, так и в комбинации с гипотиазидом и пропранололом. Длительная терапия способствует обратному развитию гипертрофии левого желудочка и проявлению нефропротективного действия. Наибольший гипотензивный эффект наблюдается у пожилых больных с низким уровнем ренина в плазме. У пациентов пожилого возраста (60 лет и старше) с изолированной систолической гипертензией (сАД не менее 160 мм рт.ст. при дАД ниже 95 мм рт.ст.) при использовании в течение 2 лет (начальная доза — 10 мг/сут, затем — до 20-40 мг/сут в 2 приема) предупреждает развитие сердечно-сосудистых осложнений: уменьшает общую частоту мозговых инсультов на 42%, частоту сердечных осложнений (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, внезапная смерть) — на 26%, частоту всех сердечно-сосудистых осложнений — на 31%. При сублингвальной аппликации показана возможность купирования гипертонического криза. В дозе 10-20 мг/сут эффективно (особенно при непрерывной терапии в течение многих лет) предупреждает приступы вазоспастической стенокардии и улучшает отдаленный прогноз.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность — 60-70%. C_max в плазме достигается через 1-2 ч, уровень в плазме — 9-42 нг/мл, связывается с белками крови на 98%. Почти полностью метаболизируется в печени путем окисления. Выводится с мочой (30%) в виде четырех полярных метаболитов, T_1/2 составляет от 8-24 ч. Общий Cl — 1,3 л/мин. У людей пожилого возраста и пациентов с циррозом печени T_1/2 и концентрация в крови увеличиваются (требуется уменьшение суточной дозы). Оказывает тератогенное действие.
Показания к применению
Применение: Артериальная гипертензия (монотерапия или в сочетании с бета-адреноблокаторами и мочегонными препаратами), диабетическая нефропатия (при наличии противопоказаний к назначению или непереносимости ингибиторов АПФ).
Противопоказания
Противопоказания: Тяжелые формы сердечной недостаточности, синдром слабости синусного узла, стеноз устья аорты, выраженная артериальная гипотензия, первая неделя после инфаркта миокарда, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью: Противопоказан при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия: Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гиперемия кожи лица и верхней части туловища, гипотензия, тахикардия, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, сонливость, парестезии; редко — нарушение зрения, миалгия, тремор (при повышенных дозах).
Со стороны мочеполовой системы: периферические отеки (отечность лодыжек, нижних конечностей); редко — увеличение частоты мочеиспускания; ухудшение функции почек (при почечной недостаточности).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, ощущение переполнения желудка, рвота, запор; редко — диарея; в отдельных случаях внутрипеченочный холестаз.
Со стороны кожных покровов: эритема, прурит, крапивница, макулопапулезная экзантема.
Прочие: синдром отмены (5-10%); редко — гиперплазия десен, повышение уровня трансаминаз, гинекомастия (у престарелых пациентов).
Взаимодействие: Гипотензивные средства, блокаторы H_2-гистаминовых рецепторов усиливают эффект, эстрогены, НПВС — ослабляют. Может повышать плазменную концентрацию сердечных гликозидов с развитием токсических эффектов. Метопролол, ацебутолол, атенолол и ранитидин могут понижать плазменный клиренс.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, обычно по 20 мг утром. В зависимости от эффекта и переносимости суточную дозу можно постепенно увеличивать до максимальной — 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) или уменьшить до 10 мг.
Меры предосторожности: С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Во время лечения необходимо воздержаться от приема алкоголя.