Что делает винпоцетин. От чего помогает «Винпоцетин». Инструкция по применению. Применение Винпоцетина форте

Винпоцетин – сердечнососудистое средство, влияющее на кровообращение мозга.

Фармакологическое действие

Винпоцетин улучшает снабжение головного мозга кровью, особенно в ишемических зонах, улучшает переносимость кислородного голодания клетками мозга, расширяет его сосуды .


Винпоцетин также усиливает промежуточный обмен активных субстанций: серотонина, норадреналина, повышает реологические свойства крови, увеличивает поглощение и утилизацию глюкозы.

Форма выпуска

Выпускают Винпоцетин таблетки и раствор для инъекций.

Показания к применению Винпоцетина

Применение Винпоцетина показано при ишемической транзиторной атаке, инсульте, черепно-мозговых травмах, в послеинсультный период, при энцефалопатиях различного происхождения, атеросклерозе церебральных сосудов, деменции.

Есть положительные отзывы о Винпоцетине, его использовании при лечении сосудистых глазных заболеваний, психических, неврологических нарушениях у пациентов с недостаточностью цереброваскулярной, при снижении остроты слуха токсической, сосудистой природы, старческой тугоухости, шуме в ушах, болезни Меньера, головокружениях лабиринтного генеза, неврите кохлеовестибулярном.

Винпоцетин детям чаще всего прописывают при перинатальных патологиях нервной системы , что связано со способностью препарата стимулировать кровообращение мозга и оказывать положительное влияние в тех областях, где обнаружены изменения сосудов.

Также Винпоцетин детям назначают при резком снижении слуха, для лечения органов зрения (особенно в тех случаях, когда это связано с патологиями сосудов), лечения эпилепсии, психоза маниакально-депрессивного.

Инструкция по применению Винпоцетина


В инструкции Винпоцетина указано, что если заболевание протекает в острой форме, назначают в/в капельное введение препарата.

Для начала назначают 20мг препарата, растворенного в 0,5-1л инфузионного раствора (суточная доза). При условии хорошей переносимости суточную дозу в 3-4 дня можно увеличить до 1мг на один килограмм веса. Продолжительность лечения — 10-14дн.

После улучшения состояния больного переводят на Винпоцетин таблетки – назначают 5-10мг три р/день.

Побочные действия

Применение Винпоцетина может вызвать понижение давления, тахикардию, экстрасистолию, торможение внутрижелудочковой проводимости. Есть отзывы о Винпоцетине, свидетельствующие о том, что при парентеральном введении он может вызывать чувство жара, головокружение, гиперемию кожи на лице, тошноту, тромбофлебит в месте введения раствора.

Противопоказания к применению Винпоцетина

Винпоцетин таблетки, инъекции не назначают при повышенной чувствительности к составляющим препарата, во время лактации, беременности.

Парентеральное введение после геморрагического инсульта возможно после уменьшения острых явлений, приблизительно через 5дн, неделю.

С уважением,


Сосудистые заболевания встречаются у взрослых и детей, при этом хорошо поддаются медикаментозной коррекции. Недорогим и эффективным препаратом является Винпоцетин на основе растительного сырья.

Описание лекарства

Лекарственный препарат Винпоцетин принадлежит к группе средств, улучшающих мозговое кровообращение. Он выпускается такими компаниями, как «Арсвитал», «Промомед», «Арси», «Акрихин» (Винпоцетин-Акри) и многими другими. Минимальная стоимость 30-ти таблеток - 45 рублей, также в продаже есть такие же упаковки иных производителей, которые стоят дороже - 60-150 рублей.

Активным веществом является винпоцетин в количестве 50 мг - алкалоид растения барвинок малый, корректор церебрального кровообращения.

Также в составе присутствуют крахмал, тальк, магния стеарат, аэросил, краситель. Таблетки круглые, выпуклые с двух сторон, имеют голубую оболочку. Винпоцентин оказывает ряд положительных действий на сосудистую систему:


Действующее вещество увеличивает содержание аденозинфосфата в тканях, что вызывает падение концентрации кальция в клеточной жидкости и расслабляет микрофибриллы. При приеме таблетки помогают расширить мозговые сосуды, улучшить кровоток, особенно, в подвергшихся ишемии зонах. Винпоцетин серьезно улучшает снабжение головного мозга кислородом, питательными веществами. Также препарат оптимизирует функцию эритроцитов, снижает процессы склеивания тромбоцитов, нормализует венозный отток. При применении средства незначительно снижается кровяное давление.

Кроме обычного Винпоцетина с дозировкой 50 мг в продаже есть Винпоцетин Форте. Доза винпоцетина в нем составляет 100 мг, цена за 30 таблеток - от 105 рублей. Препарат создан для удобства лечения, поскольку для разовой дозы требуется меньшее количество таблеток.

Показания к приему

Препарат показан только взрослым. Чаще всего его рекомендуется принимать при хронических состояниях, но нередко таблетками продляют курс уколов Винпоцетин и при острых заболеваниях ЦНС, сосудов. Самые распространенные показания таковы:


Также показаниями к применению таблеток Винпоцетин являются патологии сетчатой оболочки глаза, которые развились на фоне поражения сосудов. К ним относятся артериосклероз сосудов сетчатки, тромбирование и ангиоспазм. Также таблетки будут нужны при дегенеративных изменениях желтого пятна и разных типах нарушений слуха - возрастных, имеющих лабиринтное происхождение, в том числе, при болезни Меньера.

Винпоцетин в показаниях имеет и вегетативные нарушения, которые развиваются у женщин в период климакса.

На острой и резидуальной стадии инсульта лекарство повышает скорость восстановления памяти, внимательности, улучшает интеллект, также способствует регрессированию неврологической симптоматики (общей, очаговой).

У лиц преклонного возраста таблетки имеют более выраженное действие, поэтому эффективность применения будет высокой.

Противопоказания и побочные действия

Сколько и какие противопоказания существуют? Препарат в некоторой степени разжижает кровь, поэтому он строго воспрещен в острой стадии геморрагического инсульта, при субарахноидальных кровотечениях. Также лекарство нельзя принимать при ИБС, тяжелых формах аритмий сердца. Если на активное вещество, вспомогательные компоненты наблюдались реакции непереносимости, приема также нужно избегать (в особенности, речь идет о непереносимости лактозы и дефиците лактазы в организме).

Прочие противопоказания:


Детям и женщинам при кормлении грудью лекарство не назначают вследствие недостаточности данных о его влиянии на детский организм. При беременности есть риск развития спонтанных кровотечений из сосудов плаценты и даже самопроизвольных выкидышей из-за сильного повышения кровообращения в плаценте. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но концентрация в организме плода будет ниже, чем у самой женщины. В молоко кормящей матери попадает примерно 0,25% от общего количества винпоцетина.

С осторожностью пьют препарат при таких состояниях:

  • удлиненный интервал QT на электрокардиограмме;
  • параллельный прием лекарств, которые вызывают удлинение интервала QT.

Обычно препарат отлично переносится, побочные действия очень редки. Может происходить изменение ЭКГ в части удлинения интервала QT, изредка возникает тахикардия, экстрасистолия.

У некоторых пациентов отмечаются бессонница, сонливость днем, головокружения, слабость. Также среди побочных эффектов иногда регистрируются аллергические реакции, сухость во рту, изжога.

Инструкция препарата и всасывание

Таблетки надо принимать после еды, их пьют с небольшим количеством воды. Курс подбирается врачом, дозы обычно бывают стандартными - по 5 или 10 мг трижды/сутки. Больше 30 мг/день пить воспрещено, это - максимальная дозировка. Для комфортного приема препарата можно приобрести Винпоцетин Форте.

Эффект возможно заметить примерно через семь дней с начала терапии, но общий курс лечения должен составить от месяца до трех месяцев.

При нарушенной функции печени не стоит снижать дозу препарата - он не накапливается в организме, не приводит к прогрессированию печеночной недостаточности. Аналогичное утверждение относится и к функции почек, а также к уже имеющейся почечной недостаточности.

Винпоцетин быстро всасывается из тонкого кишечника, максимальная концентрация в крови достижима через час. Период полувыведения - 5 часов.

Особые условия

Если у пациента регистрируется удлиненный интервал QT, необходимо вести прием Винпоцетина при регулярном контроле ЭКГ. В состав лекарства входит лактоза (41,5 мг лактозы в форме моногидрата), поэтому оно может вызвать различные нарушения при глюкозно-галактозной мальабсорбции. Прочие сведения о препарате:

  • не влияет на быстроту психомоторных реакций;
  • не мешает управлению автомобилем;
  • не вызывает привыкания.

Передозировка препаратом - явление, не зарегистрированное в клинической практике. Если увеличить дозу средства вдвое, то никаких неприятных эффектов не возникает. Даже однократный прием 360 мг таблеток не приводил к значимым последствиям. Тем не менее, при потреблении слишком большой дозы нужно промыть желудок, начать прием сорбентов и провести симптоматическое лечение.

Лекарство можно применять параллельно р-блокаторам, клинического взаимодействия не наблюдается. Также препарат нормально переносится с некоторыми тиазидными диуретиками, сердечными гликозидами, рядом трициклических антидепрессантов. Совместный прием Винпоцетина и Метилдопы может усилить эффект снижения давления, потому надо регулярно контролировать его показатели. Осторожно принимают таблетки с антикоагулянтами из-за возможного разжижения крови, а также с антиаритмиками и любыми средствами центрального действия.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

25 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм действия препарата складывается из нескольких элементов: винпоцетин улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na + и Са 2+ каналы и NMDA- и АМРА-рецепторы. Повышает нейропротекторное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: увеличивает захват и потребление и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через ГЭБ; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са 2+ /кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротекторное действие.

Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.

Избирательно увеличивает церебральный кровоток за счет увеличения мозговой фракции выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, ЧСС, ОПСС), не вызывает эффекта "обкрадывания". На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией ("обратный эффект обкрадывания").

Фармакокинетика

Всасывание

Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает C max в крови. Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника. Биодоступность при приеме внутрь - 7%.

Распределение

В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и ЖКТ. C max в тканях отмечается через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.

Связывание с белками в организме человека - 66%. V d составляет 246.7±88.5 л, что свидетельствует о значительном распределении в тканях.

При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. C ss составляли 1.2±0.27 нг/мл и 2.1±0.33 нг/мл соответственно.

Метаболизм

Метаболизм преимущественно внепеченочный. Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь AUC АВК в 2 раза больше таковой после в/в введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе "первого прохождения" винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.

Выведение

Клиренс составляет 66.7 л/ч, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч). Т 1/2 у человека - 4.83±1.29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, Т 1/2 зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов.

Кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.

Показания

Неврология

Офтальмология

Отология

  • снижение слуха перцептивного типа;
  • болезнь Меньера;
  • ощущение шума в ушах.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;
  • редкие наследственные заболевания: непереносимость галактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований);

С осторожностью: синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, после еды.

Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза/сут).

Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза - 30 мг.

При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.

Побочные действия

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).

Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения; очень редко - анемия, агглютинация эритроцитов.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперхолестеринемия; редко - снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Нарушения психики: редко - бессонница, нарушение сна, беспокойство; очень редко - эйфория, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто - ; редко - головокружение, дисгевзия, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия; очень редко - тремор, спазмы.

Со стороны органа зрения: редко - отек соска зрительного нерва; очень редко - гиперемия конъюнктивы.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение АД; редко - ишемия/ , стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения, повышение АД, "приливы", тромбофлебит; очень редко - аритмия, фибрилляция предсердий, лабильность АД.

Со стороны ЖКТ: нечасто - дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота; редко - боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота; очень редко - дисфагия, стоматит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко - эритема, гипергидроз, зуд, крапивница, сыпь; очень редко - дерматит.

Прочие: редко - астения, недомогание, чувство жара; очень редко - чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности "печеночных" ферментов; очень редко - уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение значений тромбинового времени, увеличение массы тела.

Если любые из указанных нежелательных реакций усугубляются или отмечаются любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

Передозировка

Данные о передозировке винпоцетина отсутствуют. Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в т.ч. со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом, имипрамином.

Одновременное применение винпоцетина и α-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами центрального, противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Особые указания

Наличие синдром пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля ЭКГ.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Данные о влиянии винпоцетина на способность к управлению транспортными средствами и механизмами отсутствуют.

Беременность и лактация

Беременность

Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, поэтому противопоказан при беременности. При этом его концентрация в плаценте и в крови плода ниже, чем в крови беременной. Тератогенное или эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока.

Период грудного вскармливания

Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0.25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При заболеваниях почек препарат назначают в обычной дозе.

При нарушениях функции печени

При заболеваниях печени препарат назначают в обычной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С. Срок годности - 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препарат Винпоцетин, показания к применению которого будут рассмотрены далее, может существенно улучшить снабжение кровью мозговых структур. Практически у всех людей с возрастом происходят необратимые процессы в различных системах и органах. При этом первыми под удар попадают сердечно-сосудистые структуры, что оказывает непосредственное влияние на работу мозга, так как нарушается его нормальное снабжение кровью, и появляется синдром усталости хронического типа. Большую роль в этом играют различные стрессы, которым ежедневно подвергается любой человек.

Основное лечебное вещество в этом препарате — винпоцетин. Для таблеток вспомогательными компонентами являются магниевый стеарат, крахмал (кукурузный), тальк, кремниевый диоксид. В ампулы входят следующие вещества: винная кислота, вода для инъекции, метабисульфит натриевый, бензоловый спирт, аскорбиновая кислота, сорбидол.

Показания к применению этого лекарства согласно инструкции следующие:

  • возникновение острой и хронической недостаточности снабжения кровью мозговых структур;
  • появление симптомов дисциркуляторной энцефалопатии, при которой у человека появляются проблемы с памятью, возникает боль в голове, начинаются головокружения;
  • использовать лекарство рекомендуется и во время появления признаков посттравматической энцефалопатии, черепно-мозговых травмах;
  • показания к применению разрешают использование Винпоцетина при нарушениях координации движений;
  • заболевания кровеносных сосудов на сетчатке или оболочке глаз, при вторичной глаукоме, изменениях дегенеративного характера на желтом пятне из-за атеросклероза или спазмов;
  • резкое ухудшение слуха, которое носит токсический характер или произошло по причине повреждения кровоснабжения органов слуха;
  • падение слухового порога из-за болезни Меньера;
  • головокружения, вызванные изменениями в лабиринте уха;
  • дистония вегетативно-сосудистого характера, которая появляется на фоне климактерического синдрома.

Воздействие Винпоцетина основано на том, что он расширяет сосуды головного мозга, но не влияет на такие важные параметры, как, например, общее периферическое сопротивление в сосудах, частота сокращений сердечной мышцы, давление крови в артериях. При этом устраняется нехватка кислорода в клетках головного мозга больного. Препарат эффективно воздействует на зоны развития ишемии. Этот медикамент уменьшает слипание тромбоцитов между собой, повышает текучесть крови, снижает ее вязкость.

Резко повышается эластичность эритроцитов и улучшается состояние пациента. Особенно эффективно это средство воздействует на пожилых людей, так как в организме увеличивается поглощение глюкозы и ее дальнейшая утилизация.

Поэтому если за медицинской помощью обратился человек с признаками возрастных изменений, то врачами, как правило, назначаются лекарства, которые могут улучшить снабжение мозга кровью. Именно к таким препаратам относится Винпоцетин и его аналог с приставкой «акри» Это таблетки белого цвета или имеющие желтоватый оттенок пилюли, очень удобные для употребления. Еще одна форма выпуска этого медикамента — ампулы. Таблетки выпускаются в картонных ячеистых упаковках, в которые уложено 10 пилюль.

Возможные побочные явления и противопоказания

Неблагоприятные эффекты, которые могут проявиться при использовании Винпоцетина, следующие:

  • может возникнуть артериальная преходящая гипертензия;
  • у многих пациентов отмечались симптомы тахикардии;
  • иногда появлялись признаки экстрасистолии;
  • редко происходило увеличение периода возбуждения на желудочках;
  • у больных появлялась тошнота;
  • часто фиксировалось сильное головокружение после употребления лекарства..

Все эти явления должны учитываться при назначении при использовании Винпоцетина. Если они появились, то надо уменьшить применяемую дозу или отказаться от приема лекарства.

У данного медикамента есть и противопоказания. Они носят следующий характер:

  • запрещено давать этот препарат людям, которые имеют высокую чувствительность к одному или нескольким веществам, входящим в лекарство;
  • нельзя рекомендовать к использованию Винпоцетин людям, страдающим различными нарушениями ритма работы сердечной мышцы;
  • запрещено применять это лекарство для лечения беременных женщин или кормящих матерей.
  • нельзя употреблять это средство для излечения детей;
  • не рекомендуется выписывать этот медикамент больным с ишемией сердечной мышцы или геморрагическим инсультом;
  • запрещено совместное употребление Винпоцетина с Гепарином — это может привести к развитию кровотечения.
  • С осторожностью надо давать этот препарат пациентам со стенокардией, легкой аритмией, при уменьшении тонуса сосудов и неустойчивости АД.

Как использовать лечебное средство?

Согласно инструкции использование этого медикамента в форме таблеток осуществляется внутрь. Если наблюдаются острые клинические формы заболевания, то переходят на парентальное применение этого лекарства. После того как состояние больного улучшится, рекомендуется перейти на прием таблеток. При наличии у пациента геморрагического церебрального инсульта парентальное использование этого лечебного средства возможно только после снятия острой клинической формы. Обычно это бывает через неделю после криза. У людей с болезнями печени или почек доза такая же, как и у остальных пациентов.

Дозу больному назначает в любом случае лечащий врач, самолечение не рекомендуется.

Обычная продолжительность приема Винпоцетина не превышает 60 дней. Если лекарство вводится внутривенно, то это должно делаться медленно. Лечебный курс в таком случае составляет 14-15 дней.

У этого медикамента есть прямые аналоги. Один из них Кавинтон. Он оказывает такое же воздействие на больных, как и описанный выше препарат, хотя и имеет свои побочные явления и противопоказания.

Фармакодинамика
Винпоцетин оказывает влияние на метаболизм, кровообращение головного мозга, реологические свойства крови.
Винпоцетин проявляет нейропротективные эффекты: ослабляет вредное воздействие цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокисло-тами. Винпоцетин ингибирует потенциал-зависимые Na + - и Са 2+ -каналы, а также рецепторы NMDA и AMPА, усиливает нейропротективный эффект аденозина.
Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: увеличивает захват глюкозы и О2 и потребление этих веществ тканью головного мозга. Винпоцетин повышает устойчивость головного мозга к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы - исключительного источника энергии для головного мозга - через гематоэнцефалический барьер; сдвигает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более благоприятного аэробного пути; избирательно ингибирует Са 2+ кальмодулинзависимый фермент цГМФ-фосфодиэстеразу (ФДЭ); повышает уровень цАМФ и цГМФ в головном мозге. Винпоцетин повышает концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ; усиливает обмен норадреналина и серотонина в головном мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; обладает антиоксидантной активностью.
Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в головном мозге: ингибирует агрегацию тромбоцитов; снижает патологически повышенную вязкость крови; повышает деформируемость эритроцитов и ингибирует захват аденозина; улучшает транспорт О2 в тканях путем снижения аффинитета О2 к эритроцитам.
Винпоцетин селективно увеличивает кровоток в головном мозге: увеличивает церебральную фракцию сердечного выброса; снижает сопротивление сосудов головного мозга, не оказывая влияния на параметры системной циркуляции (артериальное давление, сердечный выброс, частоту пульса, общее периферическое сопротивление); препарат не вызывает «эффекта обкрадывания». Более того, на фоне винпоцетина улучшается поступление крови в поврежденные (но еще не некротизированные) участки ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Всасывание: Винпоцетин быстро всасывается; максимальная концентрация в плазме достигается через 1 час после перорального применения. Основным местом всасывания винпоцетина является проксимальные отделы желудочно-кишечного тракта. Соединение не подвергается метаболизму в момент прохождения через кишечную стенку.
Распределение: в исследованиях с пероральным введением лекарственного средства у крыс радиоактивно-меченый винпоцетин в наибольшей концентрации обнаруживался в печени и в желудочно-кишечном тракте. Максимальные концентрации в тканях можно было выявить через 2-4 часа после применения винпоцетина. Концентрация радиоактивной метки в головном мозге не превышала концентрацию в крови. У человека: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винпоцетина при пероральном приеме составляет около 7%. Объем распределения равен 246,7±88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение клиренса винпоцетина (66,7 л/ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л/ч), что указывает на внепеченочный метаболизм соединения.
Выведение: при многократном пероральном применении лекарственного средства в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; равновесные концентрации в плазме составляют 1,2±0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл, со-ответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83 ± 1,29 часов.
В исследованиях, проведенных с использованием радиоактивно-меченого соединения, было обнаружено, что основной путь выведения осуществляется через почки и кишечник в соотношении 60:40 (%,%). Большее количество радиоактивной метки у крыс и собак обнаруживалось в желчи, но существенной энтерогепатической циркуляции не отмечалось. Аповинкаминовая кислота выделяется через почки путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от дозы и способа применения винпоцетина.
Метаболизм: Основным метаболитом винпоцетина является аповинкамино-вая кислота (АВК), которая у людей образуется в 25 - 30%. После перорального применения площадь под кривой («концентрация в плазме - время») АВК в два раза превышает таковую после внутривенного введения лекарственного средства, что указывает на образование АВК в процессе пресистемного метаболизма винпо-цетина. Другими выявленными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат и их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. У любого из изученных видов количество винпоцетина, которое выделялось в неизмененном виде, составляло только несколько процентов от принятой дозы лекарственного средства.
Важным и значимым свойством винпоцетина является отсутствие необходимости специального подбора дозы препарата у пациентов с заболеваниями печени или почек ввиду метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Поделиться: