Geotar del libro di consultazione medicinale. Compresse Pk-merz - istruzioni per l'uso Possibile effetto di un medicinale per uso medico sulla capacità di guidare veicoli, meccanismi

L'amantadina è un farmaco antivirale e antiparkinson. È stato sintetizzato nel 1967 ed è stato originariamente utilizzato come rimedio per il virus dell'influenza A2, ma un anno dopo è stato rivelato il suo effetto anti-parkinsoniano. Oggi, secondo le istruzioni per l'uso, l'amantadina viene utilizzata come farmaco singolo e come parte di un complesso trattamento per parkinsonismo, nevralgia, influenza A e altre infezioni virali.

Informazione Generale

Il principio attivo è amantadina solfato. Chimicamente, è un aminoadamantano triciclico. Nella sua forma pura si presenta come una polvere cristallina di colore bianco, bianco-giallo, di sapore amaro. Solubile in acqua, etanolo, insolubile in etere. L'amantadina è prodotta in tre varianti principali del principio attivo: solfato, cloridrato o glucuronide.

È usato come agente antivirale per l'influenza, infezioni agli occhi. Viene utilizzato principalmente all'interno o per via endovenosa (terapia infusionale). Per le infezioni agli occhi, una soluzione acquosa viene utilizzata per l'instillazione nel sacco congiuntivale.

Gruppo di farmaci, INN, ambito

L'amantadina è inclusa nel gruppo medicinale di dopaminomimetici, farmaci antiparkinsoniani, antivirali. LOCANDA - Amantadina.

L'ambito di applicazione comprende:

  • Morbo di Parkinson;
  • parkinsonismo, anche secondario;
  • virus dell'influenza non identificato;
  • influenza A;
  • infezioni virali acute.

Il farmaco è efficacemente usato come rimedio topico per le infezioni agli occhi.

Forme di dosaggio e costi

Disponibile sotto forma di compresse, soluzione per infusione. Il prezzo dell'amantadina è inferiore a quello di molti farmaci antiparkinson. I prezzi medi in Russia sono presentati nella tabella.

Composto

Il principio attivo è amantadina solfato e altre varianti. Per i tablet, applicare inoltre:

  • cellulosa microcristallina;
  • amido;
  • gelatina senza additivi;
  • povidone;
  • lattosio monoidrato;
  • acido stearico;
  • talco;
  • biossido di silicio colloidale;
  • croscarmellosa sodica;
  • E171;
  • copolimero di butil metacrilato;
  • E110.

La soluzione contiene sostanze aggiuntive cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il meccanismo d'azione si basa sulla stimolazione della trasmissione dopaminergica nei gangli della base. Migliora il rilascio di dopamina, aiuta a bloccare la cattura di questa sostanza. Migliora la suscettibilità dei recettori della dopamina al mediatore. Ha un effetto antinfiammatorio.

L'effetto antivirale dell'amantadina è provocato dalla capacità della sostanza di bloccare la penetrazione del virus dell'influenza A nelle cellule viventi. È stato dimostrato un effetto simile su altri virus. Ha un effetto neuroprotettivo sul sistema nervoso centrale.

Più comunemente usato per la somministrazione orale. Ciò è dovuto al rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale. Successivamente, si verifica un rilascio intensivo del principio attivo. La concentrazione massima nel sangue appare in media dopo 4 ore. L'emivita è fino a 15 ore (negli anziani, questo periodo aumenta a 24-29 ore). L'attività antidiscinetica compare dopo 48 ore. Quando viene rilasciato nel sangue, il principio attivo penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la placenta, nel latte materno. Escreto dai reni quasi invariato (fino al 90%).

Indicazioni e controindicazioni

L'amantadina è più comunemente usata come farmaco antiparkinsoniano, meno comunemente come antivirale. Indicazioni principali:

  • Morbo di Parkinson;
  • forme rigide o acinetiche di parkinsonismo (provocate dall'assunzione di antipsicotici, farmaci simili);
  • nevralgia come sintomo di herpes zoster;
  • perdita di coscienza causata da trauma cranico;
  • recupero prolungato dall'anestesia;
  • manifestazioni stereotassiche dopo le operazioni;
  • profilassi chimica, trattamento dell'influenza A;
  • congiuntivite adnovirale;
  • cheratocongiuntivite epidemica.

Viene anche utilizzato per fermare gli effetti collaterali dell'uso di neurolettici nelle patologie extrapiramidali, nonché un agente profilattico per l'epatite A. Viene utilizzato urgentemente come un modo per ritirare urgentemente un paziente dall'anestesia generale.

Controindicazioni assolute:

  • ipersensibilità individuale al principio attivo;
  • epilessia;
  • tireotossicosi;
  • schizofrenia, altre malattie mentali e psicologiche accompagnate da comportamenti aggressivi;
  • insufficienza epatica;
  • ulcera peptica;
  • gravidanza (soprattutto 1o trimestre);
  • periodo di allattamento;
  • età fino a 14 anni.

Se l'uso è necessario durante l'allattamento, si decide di interrompere l'allattamento al seno. Non assumere contemporaneamente a farmaci come triamterene o idroclorotiazide.

Usato con cautela quando:

  • insufficienza cardiaca congestizia;
  • ipotensione;
  • confusione crepuscolare;
  • disordini mentali;
  • glaucoma ad angolo chiuso;
  • patologie dei reni e del fegato;
  • dermatite allergica.

Il farmaco ha gravi reazioni negative, quindi viene utilizzato solo sotto la supervisione di un medico.

Istruzioni per l'uso

L'amantadina viene utilizzata aumentando gradualmente il dosaggio. L'uso del farmaco all'interno per gli adulti:

  • dose iniziale di 100 mg al giorno;
  • dopo un graduale aumento della dose a 200 mg per 7 giorni;
  • la dose massima è di 400 mg al giorno.

Si consiglia di assumere dopo i pasti tutti i giorni, senza interruzioni. La durata approssimativa del corso del trattamento va da 2 a 4 mesi. Il farmaco ha un effetto stimolante. Si raccomanda di assumere l'ultima dose del farmaco entro e non oltre le 16:00.

Per i pazienti di età superiore ai 65 anni e con malattia renale cronica, la dose è ridotta. Si raccomanda inoltre di aumentare l'intervallo tra le dosi. Il regime è determinato individualmente in base alle caratteristiche della malattia e ai relativi problemi di salute.

È impossibile interrompere bruscamente il corso del trattamento per evitare effetti collaterali in caso di annullamento. La dose viene ridotta gradualmente, secondo lo schema raccomandato dal medico. La quantità del farmaco dovrebbe essere ridotta ogni giorno.

Somministrato per via endovenosa solo per infusione, 200 mg 1-3 volte al giorno. La velocità di infusione è piccola, fino a 50-60 gocce al minuto. Il tempo totale di iniezione è di 3 ore.

Per il trattamento dell'influenza A vengono prescritte compresse da 200 mg al giorno. Il corso approssimativo dura fino a 10 giorni. Nel trattamento delle malattie oculari virali viene utilizzata una soluzione acquosa allo 0,5%. Viene introdotto nella cavità del sacco congiuntivale per instillazione. All'inizio del trattamento, la frequenza di applicazione è fino a 5 volte al giorno, alla fine diminuisce a 1-2 volte. Corso approssimativo - fino a 14 giorni.

Possibili effetti collaterali e sovradosaggio

  • mal di testa, vertigini, ansia, depressione, disturbi del sonno, aggressività immotivata,
  • disordini mentali;
  • SC, disfunzione cardiaca, tachicardia, ipotensione ortostatica;
  • nausea, secchezza delle fauci, dispepsia, anoressia;
  • con ipertensione prostatica sono possibili ritenzione urinaria, poliuria, nicturia, comparsa di edema periferico;
  • dermatosi, possibilmente macchiando la pelle delle mani e dei piedi in una tinta grigio-bluastra;
  • malessere generale, anoressia, perdita di appetito, gonfiore delle articolazioni della caviglia.

I sintomi spesso non richiedono un cambio di farmaco, scompaiono dopo 3-5 giorni di trattamento. Un sovradosaggio si verifica se la dose supera 0,4 g In caso di sovradosaggio, si osserva quanto segue:

  • eccitazione motoria e mentale;
  • comportamento aggressivo;
  • confusione di coscienza;
  • convulsioni;
  • disturbi del ritmo cardiaco;
  • tachiaritmia maligna;
  • Aumento della temperatura;
  • violazione dei reni;
  • edema polmonare.

La dose letale minima è 1 g di principio attivo.

In caso di sovradosaggio si ricorre alla terapia: fisostigmina per via endovenosa per eliminare i sintomi principali. L'emodialisi non viene eseguita a causa della bassa efficienza. L'acidificazione urinaria contribuisce alla rapida eliminazione dell'amantadina. Non è stato trovato alcun antidoto specifico.

Come emergenza medica, dovrai assumere carbone attivo o altri assorbenti. Devi bere quanta più acqua possibile. Dopo aver indotto il vomito per svuotare lo stomaco. Dopodiché, cerca immediatamente assistenza medica, poiché l'amantadina è un potente farmaco.

Interazioni farmacologiche e istruzioni speciali

Altri farmaci antiparkinsoniani potenziano l'azione dell'amantadina. Questa caratteristica ha un effetto benefico nel trattamento degli stadi avanzati della malattia di Parkinson. In combinazione con diuretici tiazidici, esiste il rischio di effetti tossici del farmaco. Possibile diminuzione della clearance renale.

In combinazione con stimolanti del SNC, ci sono segni della sua eccessiva eccitazione. Insieme a chinino, chinidina, trimetoprim, sulfametossazolo, vi è una violazione della clearance renale, un aumento della concentrazione plasmatica, una diminuzione del tasso di escrezione nelle urine. Gli anticolinergici aumentano il rischio di potenziamento degli effetti anticolinergici.

La combinazione con l'alcol provoca vertigini, confusione, ipertensione ortostatica. Prima di prescrivere un farmaco, è necessario sottoporsi a un test allergenico obbligatorio. Se si è manifestata in precedenza una reazione ai componenti costitutivi, l'amantadina è controindicata.

Per la prevenzione e il trattamento dell'influenza, l'amantadina è compatibile con la rimantadina. In questo caso, il rischio di effetti collaterali è maggiore. Il farmaco influisce sui processi associati alla velocità di reazione, alla concentrazione. Durante il trattamento, è indesiderabile guidare veicoli e altri meccanismi.

Analoghi

Gli analoghi per il farmaco Amantadine sono selezionati dal medico in base alla diagnosi e alle malattie concomitanti. Gli analoghi più comuni:

  1. (Farmaco antiparkinsoniano, nel trattamento delle patologie neurodegenerative del cervello).
  2. Pramipexolo Orion (usato per il trattamento del morbo di Parkinson idiopatico o della sindrome delle gambe senza riposo).
  3. Parlodel (inibitore della prolattina, efficace nella complessa terapia delle malattie dipendenti dalla prolattina, non corregge il livello di altri ormoni ipofisari).
  4. (può essere utilizzato come monoterapia per il parkinsonismo e insieme alla levodopa).
  5. Bromergon (un farmaco antiparkinson che non influisce sulla produzione di altri ormoni ipofisari).

La sostituzione del medicinale originale con uno qualsiasi degli analoghi può essere eseguita solo come indicato da un medico.

L'amantadina (nome commerciale Midantan, Symmetrel) è un farmaco antivirale e antiparkinson utilizzato per un'ampia gamma di malattie neurologiche. L'amantadina è prodotta in tre varianti: solfato, glucuronide o cloridrato.

Quest'ultima è una polvere cristallina bianca, che si scioglie in una piccola quantità di alcol. Questo farmaco è stato utilizzato per la prima volta a metà del 20° secolo come farmaco antivirale e dopo un po' è stata scoperta la sua capacità curativa.

Composizione e forma di rilascio di analoghi commerciali

La composizione dei preparati commerciali (Midantan, Symmetrel, un elenco di tutti nel piatto), che includono il solfato di amantadina:

Modulo di rilascio: compresse e soluzione.

Profilo farmacologico

L'amantadina ha effetti antivirali e antiparkinsoniani. Il farmaco stimola:

  • rimozione del principale neurotrasmettitore - la dopamina dal deposito proteico dei neuroni;
  • aumenta la suscettibilità dei recettori cellulari della dopamina al neurotrasmettitore;
  • bloccando la penetrazione dei virus nelle cellule dei tessuti del corpo umano.

Se assunto per via orale, il farmaco è ben e rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La concentrazione massima del farmaco viene rilevata 4 ore dopo l'ingestione. Il farmaco passa attraverso le barriere ematoencefalica e placentare, penetrando nel latte materno, che ne esclude l'uso durante la gravidanza e l'allattamento. L'emivita è di 15 ore, il farmaco viene escreto insieme ai reni.

Questo farmaco viene utilizzato per via orale e dopo averlo assunto, inizialmente ha un effetto antinfiammatorio sul corpo umano.

Per ottenere un risultato simile si ottiene grazie al fatto che subito dopo la somministrazione, il farmaco viene rapidamente assorbito nel tratto gastrointestinale e il principio attivo viene rilasciato. I cambiamenti nel plasma sanguigno possono essere osservati già 4 ore dopo l'assunzione della pillola.

Se il farmaco viene utilizzato da una donna, è necessario tenere conto del fatto che l'amantadina, distruggendo le barriere della placenta, entra nelle ghiandole mammarie e si mescola con il latte. Pertanto, se una ragazza allatta al seno un bambino fino a 1 anno, prima di iniziare un ciclo di trattamento, dovresti consultare il medico.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'assunzione di amantadina:

Inoltre, l'amantadina viene utilizzata in casi di emergenza e non standard. Ad esempio, come misura preventiva contro l'epatite A, o se il paziente deve essere rimosso urgentemente dall'anestesia (complicazioni durante l'intervento chirurgico, ecc.).

Controindicazioni e restrizioni

  • comparsa di reazioni allergiche su uno dei componenti del farmaco (prima di iniziare il farmaco, si consiglia di eseguire un test per possibili allergeni);
  • malattie psicologiche e mentali(schizofrenia, aggressività irragionevole, paura, ecc.);
  • se c'è una storia di glaucoma, tireotossicosi e iperplasia prostatica- si tratta di malattie in cui è vietato l'uso di questo farmaco, poiché può solo aggravare la situazione attuale con la salute del paziente;
  • gravidanza e allattamento, poiché il farmaco penetra direttamente nelle ghiandole mammarie e si mescola con il latte, il che può influire negativamente sulla salute del bambino.

Istruzioni per l'uso: dosaggio e regime

Il farmaco deve essere assunto per via orale ogni giorno dopo i pasti.

Dosaggio: nella prima settimana di assunzione del medicinale non viene utilizzato più di 0,1 grammi al giorno (mezza compressa), dopo 7 giorni, se necessario, il dosaggio viene aumentato a un'intera compressa. Il dosaggio massimo è di 2 compresse al giorno (0,4 grammi).

Schema di somministrazione: a seconda del tipo di malattia, ci sono diversi modi per assumere questo farmaco. Quindi, per il morbo di Parkinson, vengono prescritte pillole e la soluzione di amantadina viene utilizzata per trattare le infezioni agli occhi.

Sovradosaggio ed effetti collaterali

  • psicosi acuta;
  • perdita di coordinamento;
  • disturbi neuromuscolari;
  • e spasmi;
  • malessere generale;
  • aumento della frequenza cardiaca.

In quanto tale, non esiste un antidoto per trattare questi sintomi. È necessario indurre il vomito con qualsiasi mezzo disponibile per lavare lo stomaco. Quindi devi prendere carbone attivo e bere quanta più acqua possibile. Se si verificano gravi complicazioni, consultare immediatamente un medico.

Gli effetti collaterali sono espressi dai seguenti sintomi:

Istruzioni e condizioni speciali

Molti esperti insistono sul fatto che se uno qualsiasi degli effetti collaterali di cui sopra si verifica in un paziente, il farmaco deve essere interrotto gradualmente, riducendo la dose utilizzata dal paziente ogni giorno, poiché un forte rifiuto del farmaco può portare a conseguenze indesiderabili.

Il farmaco è incompatibile con l'alcol, poiché la loro assunzione simultanea può peggiorare notevolmente le condizioni del paziente.

In caso di violazione dei reni e del fegato, non dovresti sottoporti a un trattamento con questo farmaco, poiché ha un carico molto forte su di loro.

L'amantadina è incompatibile con altri farmaci, ma ci sono molti dei suoi analoghi.

I bambini sotto i 14 anni non dovrebbero assumere questo potente farmaco.

Dalla pratica di applicazione

Revisione del medico e recensioni dei pazienti in trattamento con amantadina.

Nikolaj, 40 anni

Pro e contro dall'esperienza pratica

  • pochi effetti collaterali;
  • composizione naturale;
  • breve ciclo di trattamento.
  • incompatibilità del farmaco con molti medicinali;
  • un numero limitato di pazienti che possono ricevere.

Comprare farmaci a base di amantadina

Forma di rilascio di farmaci con amantadina: compresse e soluzione, prezzo - da 130 a 1200 rubli, a seconda del farmaco in cui è applicato.

La conservazione avviene in luogo chiuso dalla luce solare per non più di 3 mesi.

Viene rilasciato in farmacia su prescrizione medica.

Analoghi stranieri e sinonimi della produzione russa:

  • PK-Merz estero;
  • Midantano domestico.

PK-Merz: istruzioni per l'uso e recensioni

PK-Merz è un farmaco antiparkinson.

Modulo di rilascio e composizione

Forme di dosaggio PK-Merz:

  • : rotondo, biconvesso, arancione, con una tacca su un lato (10 compresse in blister, 3 blister in una scatola di cartone);
  • soluzione per infusione: un liquido limpido e incolore (500 ml per flacone, 1 o 2 flaconi in una scatola di cartone).

Composizione di 1 compressa rivestita con film:

  • principio attivo: amantadina solfato - 100 mg;
  • componenti ausiliari: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina, fecola di patate, gelatina, povidone, croscarmellosa sodica, talco, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato;
  • involucro film: talco, copolimero butil metacrilato, biossido di titanio, magnesio stearato, colorante giallo tramonto.

Composizione di 500 ml di soluzione (1 flaconcino):

  • principio attivo: amantadina solfato - 200 mg;
  • componenti ausiliari: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'amantadina stimola il rilascio di dopamina dai depositi neuronali e aumenta anche la sensibilità dei recettori dopaminergici ad essa. A causa di ciò, anche con una diminuzione della formazione di dopamina, vengono create le condizioni per la normalizzazione dei processi neurofisiologici nei gangli della base. Inoltre, l'amantadina ha un effetto inibitorio sulla generazione di impulsi nei motoneuroni del sistema nervoso centrale (SNC). In concentrazioni terapeutiche, rallenta la produzione di acetilcolina, fornendo un effetto anticolinergico.

Farmacocinetica

Se assunta per via orale, la concentrazione massima della sostanza nel plasma viene raggiunta dopo 2-8 ore, con un'infusione di 200 mg - dopo 3 ore. La concentrazione plasmatica costante durante l'assunzione del farmaco alla dose di 200 mg al giorno si verifica in 4-7 giorni. L'emivita è di 10-30 ore. Comunicazione con le proteine ​​plasmatiche - 67%. L'amantadina attraversa la barriera ematoencefalica. Viene escreto principalmente dai reni immodificato (90% di una singola dose) e in piccole quantità dall'intestino. La dialisi è inefficace.

Indicazioni per l'uso

Compresse rivestite con film

  • Morbo di Parkinson e parkinsonismo di varie eziologie;
  • dolore e sintomi residui dopo chirurgia stereotassica.

Soluzione per infusione

  • casi gravi e pericolosi per la vita di parkinsonismo (crisi acinetiche);
  • interruzione temporanea della terapia orale;
  • perdita di coscienza nella lesione cerebrale traumatica (TBI);
  • lento recupero dall'anestesia;
  • nevralgia con herpes zoster.

Controindicazioni

Assoluto:

  • grave insufficienza cardiaca congestizia (classe IV secondo la scala della New York Heart Association);
  • cardiomiopatia;
  • miocardite;
  • blocco atrioventricolare di II e III grado;
  • bradicardia (frequenza cardiaca ˂ 55 bpm);
  • prolungamento dell'intervallo QT oltre 420 ms;
  • aritmia ventricolare (incluso flutter ventricolare);
  • bassi livelli di potassio e magnesio nel sangue;
  • co-somministrazione con farmaci che prolungano l'intervallo QT;
  • glaucoma;
  • adenoma prostatico;
  • agitazione psicomotoria;
  • psicosi (compresa la storia);
  • epilessia;
  • tireotossicosi;
  • deficit di lattasi, deficit ereditario di galattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, fenilchetonuria, deficit di sucrasi-isomaltasi, deficit ereditario di fruttosio;
  • malattie del fegato (croniche e acute);
  • grave insufficienza renale (clearance della creatinina ˂ 10 ml/min);
  • gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Controindicazioni relative:

  • iperplasia prostatica;
  • glaucoma ad angolo stretto;
  • insufficienza renale;
  • agitazione;
  • delirio;
  • depressione del SNC;
  • psicosi esogena (compresa la storia);
  • ricevimento come parte della terapia combinata con memantina, triamterene / idroclorotiazide.

Istruzioni per l'uso PK-Merz: metodo e dosaggio

Compresse rivestite con film

PK-Merz va assunto dopo i pasti, preferibilmente al mattino. I primi tre giorni prendono 1 compressa al giorno, quindi - 2 compresse al giorno. In futuro, se necessario, la dose può essere aumentata di 1 compressa a settimana. Nella terapia combinata, la dose è prescritta individualmente. La dose massima è di 600 mg al giorno.

Soluzione per infusione

PK-Merz viene somministrato per via endovenosa 1-2 volte al giorno (se necessario, 3 volte al giorno), 500 ml. La durata dell'infusione è di 3 ore. La durata media del trattamento con questa forma del farmaco è di 1 settimana, quindi si raccomanda il passaggio alle compresse PK-Merz.

Effetti collaterali

  • sistema nervoso, organi sensoriali e psiche: spesso (più di 1/100, ma meno di 1/10) - agitazione motoria e mentale, vertigini, disturbi del sonno, psicosi esogena paranoide accompagnata da allucinazioni visive (nei pazienti anziani con predisposizione), diminuzione della vista severità; molto raramente (meno di 1/10.000, comprese le segnalazioni individuali) - crisi epilettiche (di solito dopo l'assunzione di una dose superiore a quella raccomandata), perdita temporanea della vista, neuropatia periferica, mioclono;
  • sistema cardiovascolare: spesso - sindrome della pelle marmorizzata in combinazione con gonfiore della parte inferiore della gamba e delle caviglie; molto raramente - insufficienza cardiaca (sviluppo o aggravamento), aritmia, tachicardia, fibrillazione ventricolare, prolungamento dell'intervallo QT, ipotensione ortostatica;
  • tratto gastrointestinale: spesso - nausea, secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia;
  • altro: spesso - ritenzione urinaria nell'adenoma prostatico; molto raramente - reazioni allergiche cutanee, dermatosi, fotosensibilità, leucopenia, trombocitopenia, poliuria, nicturia, edema corneale (che scompare quando il farmaco viene interrotto).

Overdose

Sintomi di un sovradosaggio di PK-Merz: irritabilità, nausea, vomito, atassia, diminuzione dell'acuità visiva, letargia, disartria, depressione, convulsioni epilettiche, aritmia.

istruzioni speciali

I pazienti con malattie del sistema cardiovascolare durante il periodo di terapia con PK-Merz devono essere attentamente monitorati.

Per evitare il peggioramento dei sintomi, non è consigliabile interrompere bruscamente l'assunzione del farmaco.

Al momento del trattamento dovrebbe astenersi dal bere alcolici.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il periodo di assunzione di PK-Merz, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e altri meccanismi complessi che richiedono la velocità delle reazioni psicomotorie.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, PK-Merz è controindicato durante la gravidanza.

Se necessario, il suo uso durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Applicazione nell'infanzia

PK-Merz è controindicato per l'uso in pediatria.

Per funzionalità renale compromessa

  • 80-60 ml al minuto / 100 mg / 12 ore;
  • 60-50 ml al minuto / 100 e 200 mg alternativamente / a giorni alterni;
  • 50-30 ml al minuto/100 mg/giorno;
  • 30-20 ml al minuto / 200 mg / 2 volte a settimana;
  • 20-10 ml al minuto / 100 mg / 3 volte a settimana;
  • ˂ 10 ml al minuto/100 e 200 mg/settimanale e a settimane alterne.

Per disfunzione epatica

PK-Merz è controindicato nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Utilizzare negli anziani

I pazienti anziani che soffrono di uno stato di agitazione, confusione, predelirio e delirio richiedono dosi più basse del farmaco.

interazione farmacologica

PK-Merz è controindicato in combinazione con amantadina e farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio chinidina, disopiramide, procainamide, amiodarone, tioridazina, amitriptilina, astemizolo, eritromicina, claritromicina, sparfloxacina, alofantrina, co-trimoxazolo e altri).

Possibili interazioni:

  • diuretici contenenti triamterene e idroclorotiazide: rischio di aumento delle concentrazioni plasmatiche di amantadina;
  • farmaci antiparkinsoniani (levodopa, bromocriptina, memantina, triesifenidile): a causa del rischio di reazioni psicotiche, può essere necessario ridurre la dose di uno o di entrambi i farmaci;
  • memantina, simpaticomimetici, anticolinergici, psicostimolanti e altri farmaci che stimolano il sistema nervoso centrale, etanolo: rischio di aumento degli effetti indesiderati.

Analoghi

Gli analoghi di PK-Merz sono Midantan, Neomidantan.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare in luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura non superiore a 25 °C. Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità - 5 anni.

sostanza attiva: amantadina solfato

1 compressa contiene amantadina solfato 100 mg

Eccipienti: lattosio, cellulosa microcristallina, fecola di patate, gelatina, povidone, croscarmellosa sodica, talco, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, Opadry II White (polietilenglicole, alcol polivinilico, talco, biossido di titanio (E 171)).

Forma di dosaggio

Compresse rivestite con film.

Gruppo farmacologico

Farmaci antiparkinsoniani. agenti dopaminergici.

Codice ATC N04B B01.

Indicazioni

  • Morbo di Parkinson, parkinsonismo di varie eziologie;
  • nevralgia con herpes zoster (Herpes zoster);
  • prevenzione e cura dell'influenza A.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amantadina oa qualsiasi componente dell'epilessia da farmaco e altre crisi convulsive; grave insufficienza renale ulcera peptica.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse vengono assunte per via orale dopo i pasti, con una piccola quantità di liquido, preferibilmente al mattino e/o al pomeriggio. A causa del possibile effetto attivante sul sistema nervoso centrale (SNC), si raccomanda di assumere l'ultima dose entro e non oltre la sedicesima ora.

morbo di Parkinson. Il regime di dosaggio è individuale. La dose iniziale raccomandata è di 100 mg (1 compressa) di Amantine 1 volta al giorno per i primi 7 giorni, seguita da un aumento della dose a 100 mg 2 volte al giorno. La dose deve essere aumentata gradualmente ad intervalli settimanali fino al raggiungimento di una dose terapeutica efficace, che deve essere assunta in 2 dosi divise. Dosi superiori a 200 mg al giorno possono fornire benefici terapeutici aggiuntivi ma possono anche aumentare la tossicità. La dose massima giornaliera è di 400 mg.

Si raccomanda ai pazienti anziani (di età superiore ai 65 anni) di prescrivere la dose minima efficace a causa della tendenza verso una diminuzione della clearance renale e un conseguente aumento del livello di amantadina nel plasma sanguigno.

In alcuni casi, il trattamento continuo con amantadina per diversi mesi può ridurne l'efficacia. L'efficacia può essere migliorata interrompendo l'amantadina per 3-4 settimane. Durante questo periodo di tempo, la terapia antiparkinsoniana concomitante deve essere continuata o, se clinicamente necessario, deve essere iniziato il trattamento con una bassa dose di levodopa.

Amantine è solitamente prescritto in combinazione con altri farmaci antiparkinson. In questo caso, la dose di Amantine viene selezionata individualmente.

Il trattamento con Amantine deve essere interrotto gradualmente, ad esempio a ½ dose a intervalli settimanali. L'interruzione improvvisa del trattamento può peggiorare il decorso del parkinsonismo, fino al punto di una crisi acinetica. In caso di aumento degli effetti collaterali, la dose di Amantine deve essere ridotta più rapidamente. Nei pazienti che ricevono alte dosi di anticolinergici o levodopa, l'inizio del trattamento con Amantine deve essere ritardato di 15 giorni.

Per il trattamento dell'influenza A nominare 100 mg ogni 12:00, pazienti di età superiore ai 65 anni - non più di 100 mg al giorno.

Per il trattamento, il farmaco viene utilizzato entro e non oltre 18-24 ore dopo l'insorgenza dei primi sintomi dell'influenza, la durata del trattamento è di 5 giorni.

Per prevenire l'influenza A Amantine viene utilizzato a 100 mg al giorno per 2-4 settimane.

Per il trattamento della nevralgia nell'herpes zoster (Herpes zoster) nominare 100 mg due volte al giorno per 14 giorni. La terapia dovrebbe iniziare il prima possibile dopo la diagnosi. In caso di dolore posterpetico persistente, il trattamento può essere continuato per i successivi 14 giorni.

Dosaggio per pazienti con funzionalità renale compromessa.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di amantadina deve essere ridotta riducendo la dose giornaliera totale o aumentando l'intervallo tra le dosi del farmaco, a seconda della clearance della creatinina, come mostrato nella tabella:

CQ, ml/min

Dosaggio del farmaco, mg

Amantine è controindicato

100 mg ogni secondo al terzo giorno

100 mg al giorno

Reazioni avverse

Le reazioni avverse all'amantadina sono spesso lievi e transitorie. Di norma, compaiono entro 2-4 giorni dall'inizio del trattamento e scompaiono rapidamente dopo l'interruzione del farmaco.

Dal sistema sanguigno e linfatico: leucopenia.

Dal sistema nervoso: ansia, vertigini, mal di testa, sonnolenza, insonnia, debolezza, agitazione, febbre, atassia, linguaggio confuso, ridotta concentrazione, irritabilità, depressione, mialgia, parestesia, confusione, disorientamento, psicosi, tremore, convulsioni , discinesia, stupore, pensieri e intenzioni suicide, sindrome neurolettica maligna, delirio, ipomania e mania, allucinazioni, incubi. Le psicosi esogene paranoiche, che sono accompagnate da allucinazioni visive, sono più spesso osservate se usate insieme a farmaci anticolinergici e in pazienti inclini a disturbi mentali.

Dal lato degli organi visivi: lesione corneale (opacizzazione subepiteliale puntata, che può essere associata a cheratite puntata superficiale), edema epiteliale corneale, diminuzione dell'acuità visiva, crisi oculogire, midriasi.

Dal lato del sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, aritmia cardiaca, tachicardia, prolungamento dell'intervallo QT, edema periferico, insufficienza cardiaca , "pelle di marmo" (aspetto della pelle di una tinta bluastra reticolata), a volte associata a gonfiore dell'articolazione della caviglia. Può verificarsi dopo l'assunzione di dosi elevate del farmaco o l'uso per un lungo periodo.

Dal tubo digerente: nausea, secchezza delle fauci, anoressia, vomito, costipazione, diarrea, aumento reversibile degli enzimi epatici.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo: eruzioni cutanee, prurito, aumento della sudorazione, fotosensibilità, dermatite eczematosa.

Dal sistema genito-urinario: ritenzione urinaria in pazienti con iperplasia prostatica, incontinenza urinaria, alterazioni della libido.

Altro: reazioni di ipersensibilità con intolleranza a qualsiasi componente del farmaco.

Overdose

Un sovradosaggio di amantadina può essere fatale.

Sintomi. Un posto significativo nel sovradosaggio di amantadina è occupato dai sintomi della psicosi acuta e dai disturbi neuromuscolari. Iperreflessia, irrequietezza, convulsioni, fenomeni extrapiramidali, spasmi torsionali, pupille dilatate, disfagia, confusione, disorientamento, delirio, allucinazioni visive, mioclono, nausea, vomito, secchezza delle fauci, iperventilazione, edema polmonare, insufficienza respiratoria, sindrome da distress respiratorio, ipertensione, cardiaco aritmia, tachicardia, attacchi di angina, arresto cardiaco.

Possibile funzionalità renale compromessa, compreso un aumento dell'azoto ureico e una diminuzione della clearance della creatinina, ritenzione urinaria.

Trattamento. Non esiste un antidoto specifico. Per prevenire l'assorbimento del farmaco, è necessario indurre il vomito o la lavanda gastrica (se il paziente è cosciente), assumere carbone attivo; assicurare il mantenimento delle funzioni vitali dell'organismo, un'adeguata idratazione. Per una rapida escrezione del farmaco, viene fornita una reazione urinaria acida. Con l'aiuto dell'emodialisi, una piccola quantità del farmaco viene escreta. Si raccomanda un attento monitoraggio della pressione sanguigna, della frequenza cardiaca, dell'ECG, della funzione respiratoria, della temperatura corporea per il rilevamento tempestivo dello sviluppo di ipotensione e aritmia cardiaca e, se necessario, il loro trattamento. Per ridurre la gravità dei sintomi del sistema nervoso centrale, si raccomanda agli adulti di prescrivere la fisostigmina alla dose di 1 mg, se necessario, ripetutamente, ma non più di 2 mg all'ora. Con ritenzione urinaria - è necessario eseguire il cateterismo della vescica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Amantine è controindicato durante la gravidanza e le donne che stanno pianificando una gravidanza. Il farmaco è controindicato durante l'allattamento, poiché passa nel latte materno. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Figli

L'esperienza con l'uso del farmaco nei bambini non è sufficiente.

Funzionalità dell'applicazione

Prestare particolare attenzione quando si utilizza il farmaco in pazienti con:

  • psicosi;
  • agitazione o confusione;
  • disfunzione del fegato e dei reni;
  • arresto cardiaco
  • tireotossicosi;
  • iperplasia prostatica;
  • eczema ricorrente;
  • se utilizzato contemporaneamente a farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni").

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari, inclusi disturbi del ritmo e della conduzione, squilibrio elettrolitico.

Il trattamento con Amantine non deve essere interrotto improvvisamente, poiché ciò può portare al peggioramento del morbo di Parkinson, alla comparsa di sintomi caratteristici della sindrome neurolettica maligna, nonché allo sviluppo di deterioramento cognitivo, come: catatonia, confusione, disorientamento, peggioramento dello stato mentale, delirio.

Non deve interrompere bruscamente l'assunzione di Amantine in pazienti che assumono contemporaneamente antipsicotici, a causa del possibile rischio di sviluppare una sindrome neurolettica maligna o una catatonia indotta da neurolettici.

Tentativi di suicidio e pensieri suicidi sono stati segnalati in pazienti trattati con amantadina. Al fine di prevenire il verificarsi di pensieri e intenzioni suicide, il farmaco deve essere prescritto nelle dosi minime efficaci.

In alcuni pazienti, con l'uso prolungato del farmaco, può verificarsi edema periferico. Questo dovrebbe essere preso in considerazione nelle persone con insufficienza cardiaca cronica.

Il farmaco non deve essere utilizzato in pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Il farmaco contiene lattosio, quindi i pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono usare Amantine.

La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si lavora con altri meccanismi.

Il farmaco può ridurre la concentrazione e la velocità di risposta, causare vertigini, diminuzione dell'acuità visiva, quindi i pazienti devono essere avvertiti del potenziale pericolo durante la guida o il lavoro con i meccanismi.

Interazione con altri medicinali e altre forme di interazione

È possibile una combinazione di amantadina con anticolinergici e altri farmaci antiparkinsoniani. In combinazione con altri farmaci antiparkinson, si osserva un reciproco miglioramento dell'effetto terapeutico. Tuttavia, l'uso concomitante di amantadina e anticolinergici o levodopa può aumentare confusione, allucinazioni, incubi, disturbi gastrointestinali o altri effetti collaterali simili all'atropina. Disturbi psicotici possono verificarsi in pazienti che assumono amantadina e levodopa.

Evitare l'uso concomitante con memantina.

In rari casi è possibile un peggioramento dei sintomi psicotici nei pazienti che usano contemporaneamente amantadina e antipsicotici.

L'uso simultaneo di amantadina e farmaci o sostanze che agiscono sul sistema nervoso centrale (compresi i farmaci contenenti alcol) può aumentare l'effetto tossico su di esso. In questi casi si raccomanda un attento monitoraggio del paziente. Durante il trattamento con amantadina, non dovresti bere bevande alcoliche.

L'uso concomitante di diuretici come triamterene/idroclorotiazide e Amantine può ridurre l'escrezione di amantadina dal plasma sanguigno, portando a concentrazioni plasmatiche tossiche di quest'ultimo.

L'uso concomitante di diuretici e Amantine deve essere evitato.

L'uso simultaneo di Amantin e farmaci che prolungano l'intervallo QT è controindicato.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Antiparkinson, agente antivirale. Adamantina simmetrica triciclica. Blocca i recettori NMDA del glutammato, riducendo l'effetto stimolante eccessivo dei neuroni corticali del glutammato sul neostriato, che si sviluppa sullo sfondo di un rilascio insufficiente di dopamina e riducendo così le manifestazioni del parkinsonismo. Influisce significativamente sulla rigidità (rigidità e bradicinesia). Elimina gli effetti collaterali extrapiramidali di neurolettici e altri farmaci: discinesia precoce, acatisia e parkinsonismo. Inoltre, l'amantadina ha anche una certa attività anticolinergica.

L'effetto antivirale è associato alla capacità dell'amantadina di bloccare la penetrazione del virus dell'influenza A nelle cellule.

Meccanismo d'azione di Amantine nel trattamento fuoco di Sant'Antonio non del tutto definito.

Farmacocinetica. Dopo somministrazione orale, l'amantadina è ben assorbita nel tratto digestivo. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta 4:00 dopo l'assunzione di una dose singola (100 mg) ed è 0,15 µg/ml. Quando si assume il farmaco alla dose di 200 mg / die, lo stato di concentrazione di equilibrio viene raggiunto dopo 4-7 giorni. Il volume condizionale di distribuzione è 4,2 ± 1,9 l / kg e dipende dall'età, negli anziani - 6 l / kg.

L'emivita è di 10-30 ore (in media 15 ore) e dipende in gran parte dall'età del paziente. Nei pazienti maschi anziani (62-72 anni), l'emivita di eliminazione è di 30 ore. Nei pazienti con insufficienza renale, l'emivita terminale può essere significativamente prolungata (fino a 68 ± 10:00).

L'amantadina si lega alle proteine ​​plasmatiche del 67% ( in vitro) circa il 33% si trova nel plasma in forma non legata. Penetra attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare, nel latte materno. Viene escreto nelle urine quasi invariato (90% di una singola dose), una piccola quantità viene escreta nelle feci.

La capacità di dialisi dell'amantadina è bassa, circa il 5% per dialisi.

Proprietà fisiche e chimiche di base

compresse rivestite con film rotonde, smussate, incise, bianche.

Da consumarsi preferibilmente entro. 3 anni.

Condizioni di archiviazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini nella confezione originale ad una temperatura non superiore a 25°C.

Pacchetto.

10 compresse in blister, 3 o 6 blister in una scatola di cartone.


Il principio attivo del farmaco: AMANTADINA / AMANTADINA

Azione farmacologica di amantadina/amantadina

Agente antiparkinsoniano e antivirale, adamantanamina triciclica simmetrica.

Blocca i recettori NMDA del glutammato (recettori N-metil-D-aspartato) e quindi riduce l'effetto stimolante eccessivo dei neuroni corticali del glutammato sul neostriato, che si sviluppa sullo sfondo della carenza di dopamina. L'amantadina inibisce i recettori NMDA dei neuroni della substantia nigra, riduce l'apporto di Ca2+ ad essi, riducendo la possibilità di distruzione di questi neuroni. In misura maggiore colpisce la rigidità (rigidità e bradicinesia).

Inibisce la penetrazione del virus dell'influenza A nella cellula.

Farmacocinetica del farmaco.

Dopo somministrazione orale, viene completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 5 ore e viene escreta nelle urine. T1 / 2 amantadina solfato - 12-13 ore, in contrasto con amantadina cloridrato, T1 / 2 che è di 30 ore.

Indicazioni per l'uso:

Morbo di Parkinson, sindrome di parkinsonismo (rigidità, tremore, ipocinesia).

Nevralgia nell'herpes zoster causata dal virus Varicella zoster.

Prevenzione (anche in combinazione con la vaccinazione) e trattamento dell'influenza A.

Dosaggio e modalità di applicazione del farmaco.

Per la somministrazione orale, una singola dose è di 100-200 mg.

In / sotto forma di infusioni di 200 mg per 3 ore.

La frequenza e la durata dell'uso dipendono dalle indicazioni, dalla risposta del paziente al trattamento e dalla situazione epidemiologica.

Dose massima: se assunta per via orale - 600 mg / die.

Effetti collaterali di amantadina / amantadina:

Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, depressione, allucinazioni visive, agitazione motoria o mentale, convulsioni, irritabilità, vertigini, disturbi del sonno, tremori, disturbi mentali accompagnati da allucinazioni visive, diminuzione dell'acuità visiva.

Dal lato del sistema cardiovascolare: sviluppo o aggravamento di insufficienza cardiaca, ipotensione ortostatica; raramente - aritmia, tachicardia.

Dall'apparato digerente: raramente - anoressia, nausea, stitichezza, secchezza delle fauci.

Dal sistema urinario: nei pazienti con iperplasia prostatica - difficoltà a urinare; poliuria, nicturia.

Reazioni dermatologiche: dermatosi, comparsa di una colorazione bluastra della pelle degli arti superiori e inferiori (livedo reticularis).

Controindicazioni al farmaco:

Insufficienza epatica, insufficienza renale cronica, psicosi (inclusa anamnesi), tireotossicosi, epilessia, glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca cronica stadio II-III, stato di eccitazione, predelirio, psicosi delirante, I trimestre di gravidanza, allattamento , uso concomitante di triamterene e idroclorotiazide, ipersensibilità all'amantadina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Durante la gravidanza, l'uso di amantadina è possibile solo sotto rigorose indicazioni e sotto la supervisione di un medico.

Se necessario, l'uso durante l'allattamento dovrebbe decidere di interrompere l'allattamento al seno.

Istruzioni speciali per l'uso di amantadina / amantadina.

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa, con uso simultaneo con altri farmaci antiparkinsoniani, nonché negli anziani. In questi casi è necessaria una correzione del regime posologico di amantadina. Nei pazienti con iperreflessia, l'interruzione del trattamento deve essere effettuata gradualmente.

Le informazioni sull'efficacia dell'amantadina nel ridurre i disturbi extrapiramidali nel trattamento degli antipsicotici (parkinsonismo da farmaci) sono contraddittorie.

Evitare di bere alcolici durante il trattamento.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e sui meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, non dovresti impegnarti in attività che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Interazioni di amantadina/amantadina con altri farmaci.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare gli effetti collaterali dei farmaci antiparkinson.

Con l'uso simultaneo di diuretici tiazidici non si può escludere la possibilità di sviluppare effetti tossici dell'amantadina (atassia, agitazione, allucinazioni), probabilmente a causa di una diminuzione della sua clearance renale.

Viene descritto un caso di confusione acuta di coscienza in un paziente anziano con uso simultaneo con cotrimossazolo.

Con l'uso simultaneo con chinino, chinidina, è possibile ridurre l'escrezione di amantadina nelle urine.

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