Кларитромицин или азитромицин что лучше. Кларитромицин - полусинтетический макролидный антибиотик для лечения инфекций дыхательных путей Рулид, Рокситромицин Лек

Спектр применения азитромицина весьма широк, поэтому и лекарственных форм этого препарата выпускается довольно много. Это порошок для разбавления водой и употребления орально, гранулы для разбавления водой и употребления орально, специальная форма для разбавления и использования в виде инъекций, капсулы и таблетки для орального употребления.

Азитромицин в состоянии как замедлить размножение возбудителя, так и полностью его уничтожить. Эффект зависит от назначенной дозировки. Азитромицин может уничтожить большинство грамположительных и грамотрицательных микробов, некоторые анаэробные микробы. НЕ ПЫТАЙТЕСЬ ПРИНИМАТЬ АЗИТРОМИЦИН ПРОТИВ ТЕХ МИКРОБОВ, КОТОРЫЕ «НЕ БЕРЕТ» ЭРИТРОМИЦИН.

При каких заболеваниях назначают азитромицин?

Это инфекционные заболевания органов системы ухо-горло-нос, верхних и нижних дыхательных путей. Также азитромицин эффективен при рожистых воспалениях, импетиго, дерматозах, зараженных инфекцией. Применяется азитромицин и при инфекционных болезнях мочеполовой системы, таких как уретрит (как с образованием гноя, так и без него) , цервицит. Вместе с некоторыми другими препаратами азитромицин назначается при комплексном лечении язвенных болезней органов пищеварения, вызванных хеликобактер пилори.

Кому нельзя принимать азитромицин?

Азитромицин не назначают новорожденным малышам, а также маленьким пациентам с дисфункцией почек или печени. Определенные разновидности азитромицина не разрешены к использованию пациентами до шестнадцати лет. Азитромицин не назначается при индивидуальной непереносимости азалидов и макролидов, при тяжелых нарушениях работы почек и печени. Беременным женщинам иногда назначают азитромицин, но определенный риск все-таки присутствует. Не разрешено принимать азитромицин в период кормления грудью. Кроме этого, даже совершенно здоровому человеку с нарушениями ритма сердца запрещено употреблять азитромицин.

Может ли азитромицин вызывать побочные эффекты, и какие?

К сожалению, все антибиотики вызывают побочные эффекты. Некоторые больше, некоторые меньше. В случае орального применения азитромицин вызывает диарею у пяти процентов пациентов, тошноту у трех процентов, неприятные ощущения в области желудка у трех процентов. Такие неприятные нарушения, как вздутие живота, рвота появляются меньше чем у одного процента пациентов.

При лечении азитромицином могут возникнуть мигренеподобные боли, нарушение координации, вялость. Кроме этого азитромицин может вызвать различного рода аллергические проявления, такие как высыпания на коже, отек гортани. При введении азитромицина внутривенно в месте укола может появиться воспаление.

В каких количествах назначается азитромицин?

Дозировка зависит от заболевания и состояния больного. Орально азитромицин принимается один раз в день, за час до еды или спустя два часа после еды.

Внутривенные инъекции азитромицина назначаются, как правило, при воспалениях легких и других тяжелых заболеваниях на первые двое суток лечения. Затем больной переходит на прием азитромицина в виде таблеток или капсул орально.

Как сочетается азитромицин с другими препаратами?

Применение азитромицина вместе со спиртными напитками и едой тормозит усвоение азитромицина. При одновременном лечении азитромицином и варфарином необходимо прослеживать количество тромбоцитов в крови. При одновременном применении азитромицина и циклосерина увеличивается активность последнего. При одновременном употреблении с тетрациклином и хлорамфениколом усиливается активность азитромицина. Запрещено применять одновременно с гепарином.

При лечении азитромицином для поддержания организма рекомендуется принимать витаминные БАД (биологически активные добавки) .

Что лучше: кларитромицин или азитромицин?

Азитромицин и кларитромицин относятся к антибиотикам класса макролидов. Эта группа имеет широкий спектр действия, справляется с внутриклеточными микробами и активно используется на сегодняшний день.

Макролиды

Все препараты из этой группы подразделяются на несколько типов. В основе классификации лежит химическое строение и природное происхождение.

Первым природным антибиотиком макролидом является эритромицин, все остальные препараты сравниваются именно с ним. Он имеет наименьший спектр активности, плохо усваивается и длительно выводится из организма. Поэтому при выборе: кларитромицин, азитромицин или эритромицин, последнему средству отдавать предпочтение не стоит.

Рассматриваемые нами препараты являются представителями полусинтетических макролидов, которые были созданы искусственно с целью улучшения свойств лекарства.

При этом кларитромицин по химической структуре является 14-членной молекулой, а азитромицин – 15-членной. Это, безусловно, влияет на их свойства и действие в организме.

Постараемся выяснить, кларитромицин или азитромицин: что лучше?

Кларитромицин

Механизм воздействия всех веществ этой группы одинаковый. Азитромицин или кларитромицин при взаимодействии с микробом будут сначала останавливать его размножение, а в высоких концентрациях – убивать. Однако эти антибиотики отличаются между собой некоторыми особенностями.

Кларитромицин обладает следующими преимуществами:

• Самая высокая среди всех макролидов биодоступность. Средство легко проникает в кровь при приеме внутрь и распределяется по организму.
• Быстрый период полувыведения. Всего за 5–7 часов половина препарата уже будет переработана и выведена из тела.
• Имеются внутривенные и пероральные формы. Лекарство выпускается в таблетках и в порошке для суспензии.
• Более активен в отношении хеликобактера, поэтому используется при лечении язвенной болезни и гастрита.
• Способен быстрее, чем другие макролиды, уничтожать атипичных микроорганизмов.

Этому препарату свойственны и определенные недостатки:

• Действует не сам по себе, а за счет активного метаболита, который образуется уже в теле.
• Если у пациента есть заболевание почек, выведение препарата серьезно замедляется.
• Не может использоваться при беременности, лактации и у малышей младше 6 месяцев.

Прежде чем выбирать кларитромицин или азитромицин, необходимо ознакомиться с особенностями каждого препарата.

Азитромицин

Это лекарство уже имеет другую химическую структуру, нежели кларитромицин. Его спектр активности и особенности распределения в организме отличаются.

• Большое количество лекарственных форм для применения внутрь: таблетки, капсулы, порошки, сиропы.
• Способен уничтожать энтеробактерии и активнее воздействует на синегнойную палочку.
• Может использоваться независимо от приема пищи.
• Создает максимальную среди всех макролидов концентрацию в тканях, быстрее вызывает эффект.
• Лекарство хорошо переносится в отличие от многих других антибиотиков.
• Принимается всего 1 раз в сутки, что облегчает использование для пациентов.
• Можно применять в виде коротких курсов – всего по 3–5 дней. У детей возможно однократное использование.

• Применяется исключительно внутрь. Не может использоваться для лечения сепсиса, эндокардита и других системных заболеваний.
• Имеет в два раза ниже биодоступность, чем кларитромицин.
• Долго выводится из организма. За двое суток в среднем перерабатывается только половина поступившего вещества.

Теперь преимущества и недостатки обоих препаратов вам известны и сделать выбор: азитромицин или кларитромицин, стало легче. Выбирать антибиотик рекомендуется вместе с врачом, который знает спектр активности каждого средства.

20 настоящих аналогов антибиотика кларитромицина

Кларитромицин связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом бактериальной клетки и ингибирует биосинтез белка. Активен в отношении внутриклеточных возбудителей.

Препарат превосходит эритромицин по фармакокинетическим и антибактериальным свойствам. Антибиотик стабилен в кислой среде. При пероральном приёме всасывается достаточно быстро. Cmax достигается примерно через 2,5 часа.

ЛС используется в первой линии эрадикации хеликобактер пилори. Антибиотик вызывает побочные эффекты со стороны нервной системы, пищеварительного тракта и органов кроветворения. Оригинальный препарат кларитромицин оказывает влияние на органы чувств. Антибиотик противопоказан детям до 12 лет и больным с гиперчувствительностью хотя бы к одному компоненту в составе.

Аналоги кларитромицин

Биноклар активен в отношении грам+ (стафилококки, стрептококки), грам- (гемофильная палочка, гемофилюс, гонококк, легионелла пневмофила, кампилобактер еюни) чужеродных агентов, а также анаэробов (бактероиды, клостридии, пептострептококки). Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность достигает 50 процентов. Период полувыведения около 4 часов.

Клабакс является полусинтетическим макролидом последнего поколения. Клабакс эффективен в лечении тонзиллита, воспаления лёгких, фурункулёза. Антибиотик принимают по 250 мг два раза в сутки, при тяжело протекающих инфекциях дозировку увеличивают в 2 раза. Курс лечения составляет от 1 до 2 недель.

Клабакс ОД – это макролид широкого спектра действия, относится ко 2-му поколению, действует бактериостатически.

Клабакс ОД запрещено принимать одновременно с некоторыми антигистаминными и серотонинергическими средствами, а также нейролептиками. ЛС противопоказано при тяжёлых патологиях почек и печени, а также пациентам с порфириновой болезнью.

Кларбакт также влияет на синтез белка патогенных микроорганизмов. Активен в отношении всех микобактерий, кроме Палочки Коха.

Кларбакт абсорбируется быстро. Приём пищи замедляет всасывание. Продолжительная антибиотикотерапия чревата развитием суперинфекции (кандидоз). Антибиотик проникает в женское молоко, поэтому лечение лактирующих женщин возможно при отмене грудного вскармливания.

Кларитросин выпускается в виде таблеток жёлтого цвета, покрытых плёночной оболочкой. Медикамент принимают перорально независимо от приёма пищи.

Кларитросин назначают при воспалениях слизистой оболочки бронхов, лимфоидной ткани глотки, нёбных миндалин, придаточных пазух носа, нозокомиальной пневмонии, волосяного фолликула и инфекциях ротовой полости. ЛС принимается для предотвращения рецидива язвенной болезни.

Клацид взаимодействует с 50S рибосомальной субъединицей. Препарат допустимо принимать в терапии трехлетних детей. ЛС быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 50 процентов. Продуцирование β-лактамаз не влияет на активность Клацида. Большинство штаммов Staphylococcus резистентны к антибиотику.

Клеримед относится к макролидам, его основным действующим веществом является кларитромицин. Антимикробный механизм основан на способности антибиотика взаимодействовать с 50S-рибосомной субъединицей, что негативно сказывается на синтезе белка в клетке. Антибиотик проникает через защитный барьер между кровью матери и плода в плаценте.

Криксан прописывается врачами при инфекциях дыхательного тракта, кожных покровов и воспалении уха. К показаниям также относятся хламидиоз и микобактериоз. ЛС принимают с осторожностью при почечной или печёночной недостаточности. При совместном приеме с препаратами, угнетающими активность свертывающей системы крови и препятствующими образованию тромбов, необходимо контролировать протромбиновое время.

Лекоклар не стоит назначать детям до шести месяцев, так как данных об его эффективности и безопасности в этом возрасти недостаточно. Антибиотик противопоказан при гепатитах в анамнезе. ЛС имеет обширный список побочных действий: от диспепсических расстройств до потери слуха.

Фромилид проявляет бактериостатический эффект, но на некоторые штаммы действует бактерицидно. Фромилид назначается пациентам с синдромом приобретённого иммунного дефицита. ЛС хорошо всасывается при приёме внутрь. Период полувыведения составляет в среднем около 5 часов.

Фромилид УНО противопоказан при непереносимости лактозы. ЛС не назначают пациентам до 18 лет. Фромилид УНО вызывает побочные действия со стороны ЖКТ, кожи и подкожной клетчатки, нервной и мочевой систем, органов чувств и кроветворения, сердца, опорно-двигательного аппарата. При приёме отмечаются изменения в лабораторных показателях. Лекарство отпускается только по рецепту.

К аналогам следует отнести Веро-Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин СР, Кларитромицин Экозитрин, Кларитромицин-OBL, Кларитромицин-Верте. Все препараты действуют бактериостатически, они активны в отношении грам+ кокков и внутриклеточных и мембранных возбудителей, достигают высоких концентраций в тканях, обладают низкой при приёме нет риска развития перекрестной аллергии с бета-лактамами.

Полусинтетические 14-членные макролиды

Решая, чем заменить Кларитромицин, врачи зачастую назначают следующие препараты:

Рулид относится к фармакологической группе макролидов и азалидов. Основное действующее вещество – рокситромицин. Он превосходит эритромицин по фармакокинетическим и микробиологическим параметрам. Повышение дозировки позволяет достичь бактерицидного эффекта.

Антибиотик имеет низкую токсичность. Активен в отношении Streptococcus, Listeria, Staphylococcus, Corynebacterium diphtheriae, Neisseria meningitidis, Legionella и Mollicutes. ЛС прописывают при коклюше, остром фарингите, хронической обструктивной болезни легких, церцевите, а также при

генитальных и одонтологических инфекциях.

Эспарокси эффективен в лечении заболеваний бактериальной этиологии дыхательного тракта (пневмония), ЛОР-органов (отит, синусит), кожных покровов (рожистое воспаление) и мочевых путей (уретрит). Терапия данным дженериком Кларитромицина проводится только после 12 лет. Антибиотик принимают один раз в день по 300 мг или два раза в день по 150 мг. Если антибиотикотерапия длится больше 2 недель, то проводится клинический анализ крови. ЛС влияет на концентрацию внимания и снижает психомоторные реакции.

Рокситромицин – полусинтетический макролид, действие которого зависит от дозировки: в высоких дозах достигается бактерицидный эффект. К нему чувствительны патогены, синтезирующие ферменты, которые способны расщеплять бета-лактамные антибиотики. Назначается в качестве профилактики бактериемии после стоматологических вмешательств. Антимикробное средство широко применяется в педиатрической практике и назначается детям с двух месяцев.

Кларитромицин или Азитромицин: что лучше и в чем разница?

Азитромицин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, относящийся к группе азалидов. По своей структуре Азитромицин отличается от классических макролидов. Он впервые был синтезирован хорватской фармацевтической компанией «Плива» в 80-х годах XX века.

• ЛС обладает обширным спектром активности. Азитромицин имеет несколько лекарственных форм: порошок, капсулы, таблетки и сироп (форма выпуска у каждого торгового наименования своя). Неактивен в отношении грам+ микроорганизмов, устойчивых к действию эритромицина.
• ЛС широко применяется в гастроэнтерологии (является частью комплексной терапии язвы желудка), урологии и гинекологии (воспаление мочеиспускательного канала и шейки матки), дерматологии (импетиго) и отоларингологии (инфекционные заболевания ЛОР- органов).
• Азитромицин не назначают новорождённым и детям с дисфункцией печени или почек. Лечение беременных женщин возможно лишь в том случае, когда польза от применения антибиотика превышает возможные риски. Пациентам с сердечными аритмиями необходимо принимать Азитромицин с осторожностью. Период лактации относится к противопоказаниям.
• При пероральном приёме антибиотик вызывает диарею примерно у 5% пациентов. Намного реже появляются рвота, метеоризм и тошнота. Нефрит и вагинальный кандидоз диагностируются у 1% больных. На фоне антибиотикотерапии Азитромицином могут возникнуть мигренеподобные головные боли.

Дозировка определяется состоянием пациента и зависит от тяжести инфекционного процесса. Антибиотик принимают за час до еды или через два часа после последнего приёма пищи. Инъекционное введение практикуется при пневмонии (первые дни терапии). Противомикробный препарат и этиловый спирт несовместимы: алкоголь снижает абсорбцию ЛС, что способствует прогрессированию инфекции. Для устранения последней понадобятся уже более сильные антимикробные средства. Аналог Кларитромицина дешевле оригинального препарата в два раза.

Доверьте свое здоровье профессионалам! Запишитесь на прием к лучшему врачу в Вашем городе прямо сейчас!

Хороший врач - это специалист широкого профиля, который основываясь на ваших симптомах, поставит верный диагноз и назначит результативное лечение. На нашем портале вы можете выбрать врача из лучших клиник Москвы, Санкт-Петербурга, Казани и других городов России и получить скидку до 65% на приём.

* Нажатие на кнопку приведет Вас на специальную страницу сайта с формой поиска и записи к специалисту интересующего Вас профиля.

* Доступные города: Москва и область, Санкт-Петербург, Екатеринбург, Новосибирск, Казань, Самара, Пермь, Нижний Новгород, Уфа, Краснодар, Ростов-на-Дону, Челябинск, ВОронеж, Ижевск

Вам также может понравиться

Вам также может понравиться

3 дешевых аналога флемоксин солютаб для всех

9 высокоэффективных аналога нистатина в таблетках

9 современных аналогов бисептол в таблетках взрослым и детям

Добавить комментарий Отменить ответ

Популярные статьи

Список безрецептурных антибиотиков + причины запрета их свободного оборота

В сороковых годах прошлого века человечество получило мощное оружие против множества смертельно опасных инфекций. Антибиотики продавались без рецептов и позволили

Источник:

Азитромицин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться от многочисленных заболеваний. Одним из популярных антибиотиков является азитромицин. Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги – все это будет рассмотрено в представленном материале. Средство имеет полусинтетическое происхождение и отличается широким комплексом воздействия на организм. Структура имеет свои особенности, для удобства применения предполагается несколько удобных форм.

Азитромицин от чего помогает

Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата. Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.

Аналоги и разновидности препарата

Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:

• Таблетки (пленочная оболочка);
• капсулы с желатиновым содержанием;
• порошковое вещество для суспензии.

Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.

Показания к использованию средства

• Инфекционные процессы в дыхательных органах и путях;
• инфекции и разного рода поражения в области мягких тканей и покровов кожи (хорошо помогают от прыщей, покраснений);
• заболевания, связанные с функционированием репродуктивной системы и мочеполовыми особенностями (таблетки помогают от цистита и других почечных и половых инфекций и воспалений);
• проблемы, связанные с ЛОР органами (помогают лекарства от гриппа, от ангины, от гайморита и от других заболеваний);
• дерматологические процессы в ходе вторичного инфицирования бактериями;
• комбинированные методики лечения при болезнях ЖКТ.

Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.

Противопоказания к использованию

Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.

Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 мг

Прием лекарственного препарата осуществляется разово в сутки за час или 2 часа до приема или после приема пищи.

• Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка - 1,5 г).
• При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
• Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) - 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
• В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
• Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.

При ангине и при других ЛОР заболеваниях (например, при гайморите) необходимо строго следовать инструкции врача. Поскольку на дозировки значительно влияют индивидуальные особенности организма. Если одна из дозировок средства пропущена, необходимо принять ее как можно раньше. А последующие дозы пьются с соблюдением перерыва в 24 ч. Описанные дозировки актуальны для приема представителями взрослого и детского населения с массой более 45 кг.

Азитромицин инструкция по применению для детей 250

В рамках инструкции детям, не достигшим 12-летнего возраста, запрещается использовать таблетки. Их успешно заменяет суспензия для детей или специальный сироп, призванный поддаваться наиболее успешному дозированию.

• Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
• Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
• Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.

Азитромицин цена таблетки 500 мг цена

Как уже отмечалось, упаковка средства осуществляется по 3 таблетки. В целом, в России стоимость этого препарата находится в пределах от 32 до 190 рублей. При этом она имеет зависимость от дозировки. Средство 500 мг стоит не болеерублей за упаковку.

Азитромицин аналоги препарата дешевые

Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле, а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.

• АЗАКС – средство, сделанное на базе азитромицина, обладающее широким спектром действия.
• АЗИМЕД – этот состав также широко используется для лечения большого количества болезней. Стоит от 100 рублей за упаковку, что дешевле, чем азитромицин.
• АЗИТРАЛ – удачный выбор, цена колеблется от 248 рублей до 335 рублей, так что таблетки дорогие. По побочным эффектам и противопоказаниям средства идентичны.
• ЗЕТАМАКС – средство широкого спектра действия, доступные по стоимости и актуальные по эффекту.
• СУМАМЕД – действенный аналог азитромицина стоимостью от 203 рубля за упаковку таблеток.

Азитромицин совместимость с другими препаратами

Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.

Азитромицин и циклоферон

Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.

Азитромицин и парацетамол

Парацетамол – антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.

Азитромицин и амоксициллин

Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата амоксициллин, поэтому совместное использование нежелательно.

Азитромицин и ингавирин

Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства ингавирин стоит проконсультироваться с врачом.

Азитромицин и ибупрофен

Ибупрофен является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.

Азитромицин и кагоцел

Кагоцел может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.

Азитромицин в чем разница с другими препаратами

• В отличие от препарата сумамед, азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
• Если сравнивать препарат со средством азитрокс, можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
• Амоксиклав– еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение, заключаются в нескольких аспектах.

• азитромицин имеет более короткий курс лечения;
• может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
• легче переносится и является наиболее безопасным.

Разница в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.

Азитромицин и алкоголь совместимость

Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво, заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.

А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!

Препараты для улучшения и нормализации работы желудочно-кишечного.

Лекарственные препараты сегодня предлагаются в разных видах и формах.

Средства против вирусных недугов прочно вошли в жизнь современного.

Вирусные инфекционные явления беспокоят сегодня многих людей, однако.

Успокоительные средства сегодня нередко используются людьми с целью.

Лекарства сегодня предлагаются фармацевтической сферой в широком.

Почечные и другие заболевания могут «преследовать» любого человека.

Простудные процессы и другие инфекции могут преследовать человека.

Средства лекарственного назначения сегодня реализуются в широком.

Успокоительные средства сегодня нашли широчайшее применение в связи.

Простудные заболевания обычно атакуют круглогодично, так что требуется.

Желудочные заболевания могут подстерегать любых людей, не зависимо.

Многие лекарства обладают широким спектром влияния, позволяя избавиться.

Детские заболевания являются явными лидерами по сравнению с взрослыми.

Заболевания могут подстерегать лиц детского и взрослого возраста.

Планирование беременности – привычная практика у современных молодых.

Заболевания подстерегают современного человека повсюду. Нерациональные.

Кашель беспокоит людей с самого детства. И во всем мире проблематично.

Лечение заболеваний проверенными медикаментами играет важную роль.

Нимесил - препарат с главным веществом нимесулидом. Рассмотрим.

Эреспал – средство для нейтрализации широкого перечня недугов. Главное.

Мидокалм представляет собой средство, обеспечивающее улучшение функционирования.

В статье мы поговорим о препарате Аэртал инструкция по применению.

Сердечные и другие заболевания преследуют мужчин и женщин, начиная.

В связи с распространением большого количества заболеваний актуальным.

Не секрет, что овес богат микроэлементами и витаминами, веществами.

Тримедат – лекарственный препарат, который регулирует частоту двигательных.

Почему азитромицин остается препаратом выбора при внебольничных инфекциях нижних дыхательных путей

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире.

Инфекционно-воспалительные заболевания дыхательных путей занимают первое место в структуре инфекционной патологии. Пневмония является наиболее частой инфекционной причиной смерти в мире. В России ежегодно около 1,5 млн человек переносят пневмонию. В связи с этим остается актуальной проблема рационального выбора антибактериального средства для лечения инфекций нижних дыхательных путей. Выбор препарата для антибактериальной терапии должен основываться на его спектре действия, охватывающем выделенный или предполагаемый возбудитель, чувствительный к данному антибиотику, фармакокинетических свойствах антибактериального средства, обеспечивающих его проникновение в терапевтической концентрации в соответствующие ткани, клетки и жидкости организма, данных о безопасности антибиотика (побочных эффектах, противопоказаниях и возможном нежелательном взаимодействии с другими лекарствами), характеристиках лекарственной формы, способе введения и режиме дозирования, обеспечивающих высокий комплаенс терапии, фармакоэкономических аспектах лечения .

Инфекции нижних дыхательных путей и принципы выбора антибиотика

При неспецифических внебольничных инфекциях выбор антибактериального препарата в большинстве случаев основывается на статистических данных о наиболее частых их возбудителях, а также сведениях о подтвержденной в контролируемых клинических исследованиях эффективности тех или иных антибиотиков при инфекциях известной этиологии. Вынужденно эмпирический подход к лечению связан с отсутствием возможности микробиологического исследования в амбулаторных лечебных учреждениях, длительностью бактериологической идентификации возбудителя и определения его чувствительности к антибиотикам (3–5 дней, а в случае «атипичных» патогенов и больше), невозможностью в ряде случаев получить биологический материал для посева или бактериоскопии (например, около 30% больных пневмониями имеют непродуктивный кашель, что не позволяет исследовать мокроту), трудностями в разграничении истинных возбудителей и сапрофитов (обычно микроорганизмов ротоглотки, попадающих в исследуемый материал). Сложности выбора лекарственного средства в амбулаторных условиях определяются также отсутствием полноценного наблюдения за течением заболевания и, следовательно, своевременной коррекции лечения при его неэффективности. Антибиотики по-разному проникают в различные ткани и биологические жидкости. Лишь некоторые из них хорошо проникают в клетку (макролиды, тетрациклины, фторхинолоны, в меньшей степени - клиндамицин и сульфаниламиды). Поэтому, даже если препарат in vitro проявляет высокую активность в отношении данного возбудителя, но не достигает в месте его локализации уровня, превышающего минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для данного микроорганизма, клинического эффекта он не окажет, хотя микробная резистентность к нему будет вырабатываться. Не менее важным аспектом антибактериальной терапии является ее безопасность, особенно для амбулаторного больного, лишенного повседневного медицинского наблюдения. В амбулаторных условиях следует отдавать предпочтение пероральному приему антибиотиков. В педиатрической практике имеют значение органолептические свойства препарата. Для повышения исполняемости пациентом врачебных назначений режим дозирования антибиотика должен быть максимально простым, т. е. предпочтительнее препараты с минимальной кратностью приема и коротким курсом лечения.

Возбудители неспецифических внебольничных инфекций нижних дыхательных путей

Острые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ), протекающие с синдромом бронхита, в ряде случаев, чаще в детском возрасте, могут осложняться присоединением бактериальной флоры с развитием острого бронхита. Возбудителями острого бактериального бронхита в детском возрасте являются пневмококк, микоплазма или хламидия, реже гемофильная палочка, моракселла или стафилококк. Острый бактериальный бронхиолит у детей вызывают моракселла, микоплазма и возбудитель коклюша. Острый гнойный трахеобронхит у взрослых в 50% случаев вызывает гемофильная палочка, в остальных случаях пневмококк, реже моракселла (5–8% случаев) или внутриклеточные микроорганизмы (5% случаев).

Среди бактериальных возбудителей обострений хронического бронхита главную роль играют Haеmophilus influenzae (30–70% случаев), Streptococcus pneumoniae и Moraxella catarrhalis. Для курильщиков наиболее характерна ассоциация H. influenzae и M. catarrhalis. В отягощенных клинических ситуациях (возраст старше 65 лет, многолетнее течение болезни - более 10 лет, частые обострения - более 4 раз в год, сопутствующие заболевания, выраженные нарушения бронхиальной проходимости - объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% должных величин, постоянное отделение гнойной мокроты, алкоголизм, иммунодефицитные состояния) преобладают продуцирующие бета-лактамазу штаммы H. influenzae и M. catarrhalis, этиологическое значение приобретают Enterobacteriaceae (Klebsiella pneumoniae), Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus.

Наиболее частым возбудителем внебольничной пневмонии у взрослых остается пневмококк (30,5% случаев), реже этиологическими агентами являются микоплазмы (от 12,5% до 20–30%), хламидии (от 2–8% до 12,5%) или гемофильная палочка. У лиц молодого возраста пневмонии чаще вызываются монокультурой возбудителя (обычно S. pneumoniae), а у пожилых людей или больных с факторами риска - ассоциациями бактерий, зачастую представленными сочетанием грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (21% - C. pneumoniae, 16% - M. pneumoniae, 6% - Legionella pneumophila, до 11% - H. influenzae). Крупозная (долевая) пневмония в 100% случаев вызывается пневмококком. M. pneumoniae или C. pneumoniae часто встречаются у людей в возрасте до 35 лет (до 20–30%), а их этиологическая роль у пациентов старших возрастных групп менее значительна (1–9%). H. influenzae (4,5–18% случаев) чаще вызывает пневмонию у курильщиков, а также на фоне хронического обструктивного бронхита. У них же в 1–2% случаев этиологическим агентом является M. catarrhalis. L. pneumophila - редкий возбудитель внебольничной пневмонии (2–10%, в среднем 4,8% случаев), однако легионелезная пневмония занимает второе место (после пневмококковой) по летальности. Enterobacteriaceae (3–5% случаев), такие как K. pneumoniae, Escherichia сoli, крайне редко другие энтеробактерии, встречаются у пациентов с факторами риска (возраст старше 65 лет, иммунодефицитные состояния, сахарный диабет, алкоголизм, почечная, печеночная или застойная сердечная недостаточность, хронические обструктивные заболевания легких, применение антибиотиков в течение предшествующих трех месяцев и др.). S. aureus является редким возбудителем «домашней» пневмонии (менее 5%). Вероятность стафилококковой пневмонии возрастает у больных пожилого возраста, при наркомании или алкоголизме, у больных на гемодиализе или у людей, переносящих грипп. Другие возбудители обнаруживаются не более чем в 2% случаев. В 39,5% случаях возбудителя выделить не удается. При этом следует учитывать увеличившуюся роль атипичных возбудителей (хламидий и микоплазм), бактериологическое выделение которых требует специальных условий .

Антибактериальная активность азитромицина

Спектр антимикробного действия всех макролидов одинаков (табл. 1). Хотя характер действия макролидов в основном бактериостатический, азитромицин, создающий высокие концентрации в тканях, проявляет бактерицидную активность в отношении ряда возбудителей: H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, S. pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, Campylobacter spp., H. pylori, B. pertussis, C. diphtheriae.

Азитромицин высокоактивен в отношении вероятных возбудителей инфекций нижних дыхательных путей: пневмококка (МПК 0,03–0,12 мкг/мл), микоплазмы (МПК 0,001–0,01 мкг/мл), хламидии (МПК 0,06–0,25 мкг/мл), гемофильной палочки (МПК 0,25–1 мкг/мл), моракселлы (МПК 0,03–0,06 мкг/мл), стафилококка (МПК 0,06–0,5 мкг/мл), легионеллы (МПК 0,5 мкг/мл).

Азитромицин стоит на первом месте среди макролидов по активности в отношении H. influenzae, M. catarrhalis, N. gonorrhoeae, R. rickettsii, B. melitensis, включая их бета-лактомазопродуцирующие штаммы. По действию на H. influenzae он уступает аминопенициллинам и цефалоспоринам, но превосходит эритромицин в 2–8 раз. При концентрации 1 мкг/мл азитромицин подавляет рост 100%, эритромицин - 16%, а рокситромицин - 5% штаммов H. influenzae. Минимальная бактерицидная концентрация (МБК), приводящая к гибели 99,9% штаммов гемофильной палочки, для азитромицина составляет 4 мкг/мл, для эритромицина - 16 мкг/мл, для рокситромицина - 64 мкг/мл.

Хотя по активности в отношении хламидий, микоплазм, уреаплазм и легионелл in vitro азитромицин стоит на втором месте после кларитромицина, in vivo его активность в отношении этих внутриклеточных патогенов превышает активность других макролидов из-за его чрезвычайно высокой способности проникать в клетки. МБК азитромицина в отношении C. pneumoniae варьирует от 0,06 до 0,125 мкг/мл. Азитромицин превосходит кларитромицин по активности против Coxiella burnetii, вызывающей атипичную пневмонию. По действию на микоплазмы азитромицин превосходит доксициклин.

Для азитромицина и других макролидов характерен постантибиотический эффект, т. е. сохранение антимикробного действия препарата после его удаления из среды . Это обусловлено необратимыми изменениями рибосом возбудителя, ведущими к блокированию транслокации. Азитромицин (в меньшей степени эритромицин и кларитромицин) обладает и суб-МПК-постантибиотическим эффектом - влиянием на микроорганизмы после воздействия субингибирующих концентраций антибиотика. Под влиянием концентраций этих препаратов даже ниже МПК микроорганизмы, в том числе обычно резистентные к ним (синегнойная палочка), становятся более чувствительными к факторам иммунной защиты. Азитромицин проявляет постантибиотический и суб-МПК-постантибиотический эффект в отношении S. pyogenes, S. pneumoniae, H. influenzae, L. pneumophila, по продолжительности которого превосходит кларитромицин.

Азитромицин и другие макролиды обладают иммуномодулирующим и противовоспалительным действием . Макролиды повышают активность Т-киллеров. В частности, установлено усиление киллинга хламидий под действием азитромицина. Макролиды накапливаются в нейтрофилах, моноцитах и макрофагах, усиливают их миграцию в очаг воспаления, повышают их фагоцитарную активность, стимулируют секрецию интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-4. Макролиды влияют на окислительные реакции в фагоцитах (повышают продукцию супероксида нейтрофилами) и способствуют их дегрануляции. Азитромицин, кроме того, ускоряет апоптоз нейтрофилов после ликвидации патогена. После санации очага инфекции макролиды повышают продукцию противовоспалительного цитокина (интерлейкина IL-10) моноцитами, уменьшают выработку провоспалительных цитокинов (интерлейкинов IL-1, IL-2, IL-6, IL-8, TNF-альфа) моноцитами и лимфоцитами, снижают образование высокоактивных соединений кислорода (NO) и медиаторов воспаления - простагландинов, лейкотриенов и тромбоксанов, что способствует прекращению воспалительной реакции. Противовоспалительное действие проявляется даже при субтерапевтических концентрациях макролидов и сравнимо с эффектом нестероидных противовоспалительных средств. С ним связано уменьшение под действием макролидов гиперреактивности дыхательных путей, всегда сопровождающей бронхолегочные инфекции .

Все макролиды неэффективны в отношении микроорганизмов, природно-устойчивых к эритромицину . При формировании приобретенной устойчивости к макролидам после прекращения контакта с антибиотиком со временем чувствительность к нему восстанавливается. Устойчивость микроорганизмов к макролидам внутригрупповая перекрестная. Перекрестная устойчивость с макролидами наблюдается также у линкозамидов. 90–95% госпитальных штаммов пневмококка, резистентных к пенициллину, устойчивы и к макролидам. Резистентность грамположительных кокков к макролидам в России значительно ниже, чем в других странах. Согласно результатам Международного многоцентрового исследования PROTEKT (2002 г.), распространенность S. pneumoniae, резистентного к эритромицину, в странах Западной Европы составляет в среднем 31,5% (1–4% в Швеции и Нидерландах, 12,2% - в Великобритании, 36,6% - в Испании, 58,1% - во Франции) . В Гонконге и Сингапуре она достигает 80%. Резистентность пневмококка к пенициллину и макролидам в нашей стране невысока, но отмечается значительная устойчивость его к тетрациклину и ко-тримоксазолу (табл. 2). Резистентность пневмококка к доксициклину в России превышает 25% . Метициллин-резистентные штаммы стафилококка устойчивы ко всем макролидам. В отличие от грамположительных микроорганизмов, не выявлено развития приобретенной устойчивости к макролидам у H. influenzae, M. catarrhalis и внутриклеточных возбудителей (микоплазм, хламидий, легионелл).

Особенности фармакокинетики азитромицина

Азитромицин характеризуется более высокой кислотоустойчивостью (в 300 раз большей, чем у эритромицина), чем другие макролиды, которые частично инактивируются под действием соляной кислоты желудка. Все макролиды хорошо растворяются в липидах и хорошо абсорбируются из кишечника, но частично подвергаются биотрансформации первого прохождения. Биодоступность азитромицина 37%, у других препаратов этой группы она колеблется от 10 до 68%. Максимальная концентрация азитромицина в плазме крови после приема внутрь составляет 0,3–0,62 мкг/мл и достигается через 2,5–2,9 ч (после приема 500 мг максимальная концентрация 0,41–0,5 мкг/мл создается через 2,2 ч). После однократного приема регистрируются два пика максимальной концентрации. Второй пик (нередко превышающий первый) обусловлен способностью макролидов накапливаться в желчи с последующим повторным всасыванием из кишечника. После внутривенной капельной инфузии в течение 1 ч концентрация азитромицина в крови достигает 3,6 мкг/мл, снижаясь через 24 ч до 0,2 мкг/мл.

Степень связывания азитромицина с белками плазмы относительно невелика и варьирует от 7% (при концентрации 1–2 мкг/мл) до 51% (при концентрации 0,02–0,1 мкг/мл). Как известно, чем меньше степень связывания лекарства с белком, тем больше его активная концентрация и тем скорее оно покидает сосудистое русло, проникая в ткани. Для сравнения, среди макролидов в наибольшей степени с сывороточными белками связывается рокситромицин (на 92–96%). Благодаря хорошей растворимости в липидах азитромицин легко проникает в ткани, накапливаясь в них, о чем свидетельствует большой объем распределения - 31,1 л/кг. AUC0–24 азитромицина 4,3 мкг´ч/мл. По способности проникать через гистогематические барьеры (кроме гематоэнцефалического) азитромицин превосходит бета-лактамы и аминогликозиды. Среди макролидов азитромицин создает самую высокую тканевую концентрацию (в десятки и сотни раз превышающую сывороточную, в большинстве тканей от 1 до 9 мкг/г), поэтому уровень его в плазме крови низкий. Наибольшая сывороточная концентрация отмечается при приеме рокситромицина, вследствие его меньшего проникновения в ткани. Азитромицин обнаруживается в высоких концентрациях в лeгких, мокроте, альвеолярной жидкости. Через 48–96 ч после однократного приeма 500 мг азитромицина его концентрация в слизистой оболочке бронхов в 195–240 раз, в лeгочной ткани - более чем в 100 раз, а в бронхиальном секрете - в 80–82 раза превышает сывороточную .

В отличие от большинства других антибиотиков, макролиды (в наибольшей степени азитромицин) хорошо проникают внутрь клеток и создают длительно сохраняющиеся высокие внутриклеточные концентрации. У эритромицина они в 17 раз, у кларитромицина - в 16–24 раза, у азитромицина - в 1200 раз превышают концентрацию в крови. Макролиды накапливаются в разных клетках, включая фибробласты, эпителиальные клетки и макрофаги. В особенно больших количествах они накапливаются в фосфолипидном слое мембран лизосом фагоцитирующих клеток крови (нейтрофилов, моноцитов) и тканей (альвеолярных макрофагов) (табл. 3). Фагоциты, нагруженные макролидами, при миграции под влиянием секретируемых бактериями хемотаксических факторов транспортируют их в инфекционно-воспалительный очаг, создавая в нем концентрацию антибиотика выше, чем в здоровых тканях. Она коррелирует с выраженностью воспалительного отека. Процесс диффузии в макрофаги рокситромицина и кларитромицина занимает 15–20 мин, азитромицина - до 24 ч, но максимальная его концентрация в клетках сохраняется около 48 ч. Макролиды высвобождаются из макрофагов, нейтрофилов и моноцитов в процессе фагоцитоза под действием бактериальных стимулов. Часть абсорбируется ими вновь, часть поступивших внутрь макрофагов макролидов необратимо связывается с белками лизосом. Направленная доставка антибиотика имеет особое значение в случае инфекции в ограниченных локусах.

У азитромицина самый длинный Т1/2 (после первого приема 10–14 ч, в интервале от 8 до 24 ч после приeма - 14–20 ч, от 24 до 72 ч - 35–55 ч, при многократном приeме - 48–96 ч, в среднем 68–71 ч), что позволяет назначать антибиотик только один раз в сутки. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина в тканях сохраняется в течение 5–7 дней после отмены (эритромицина - 1–3 дня). Макролиды имеют, в основном, внепочечный путь элиминации. Они подвергаются биотрансформации (деметилированию, гидроксилированию) в печени при участии цитохрома Р-450 (преимущественно его изофермента CYP3A4) и выводятся с желчью в высоких концентрациях в виде активных (кларитромицин, мидекамицин) или неактивных метаболитов и в неизменeнном виде. Азитромицин частично подвергается биотрансформации в печени (известно 10 его метаболитов), а 50% дозы выводится с желчью в неизменeнном виде. Небольшая часть дозы (у азитромицина - 6% пероральной и 11–14% внутривенной дозы) выделяется с мочой.

Почечная недостаточность и цирроз печени не влияют на фармакокинетику азитромицина. В отношении других макролидов может потребоваться коррекция режима дозирования. У пациентов пожилого возраста фармакокинетика макролидов существенно не меняется и коррекции режима дозирования у них не требуется .

Азитромицин, как и вообще макролиды, относится к наименее токсичным антибиотикам . Общая частота развития побочных эффектов азитромицина - около 9% (при использовании эритромицина - 30–40%, кларитромицина - 16%). Частота побочных эффектов азитромицина, требующих отмены препарата, составляет в среднем 0,8%.

Данные метаанализа исследований, проведенных в Западной Европе, Северной и Южной Америке, Африке и Азии, показали, что с азитромицином связана достоверно более низкая частота нежелательных эффектов, чем с препаратами сравнения при лечении как взрослых, так и детей (7,6% и 8,7% для азитромицина, 9,8% и 13,8% для других антибиотиков). Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,1–1,3% больных, получавших азитромицин, и у 1–2,6% больных, получавших препараты сравнения.

Безопасность азитромицина изучалась также в 46 исследованиях, проведенных в Центральной и Восточной Европе. В них были включены 2650 взрослых и 1006 детей, получавших азитромицин, и 831 взрослый и 375 детей, получавших эритромицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, джозамицин, феноксиметилпенициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, доксициклин или ципрофлоксацин. Нежелательные эффекты были отмечены у 5,3% взрослых и 7,2% детей, получавших азитромицин, и у 14,9% взрослых и 19,2% детей, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,09% взрослых и 0,4% детей, получавших азитромицин, и у 2,3% взрослых и 2,1% детей, получавших другие антибиотики.

В других 15 исследованиях участвовали 1616 больных, получавших азитромицин, и 1613 больных, получавших рокситромицин, кларитромицин, амоксициллин, ко-амоксиклав или цефаклор. Нежелательные эффекты были отмечены у 10,5% пациентов, получавших азитромицин, и у 11,5% пациентов, получавших препараты сравнения. Досрочное прекращение лечения потребовалось у 0,4% пациентов, получавших азитромицин, и у 2,1% пациентов, получавших препараты сравнения.

В клиническом исследовании переносимости азитромицина, проведенном двойным слепым методом у 2598 детей, побочные эффекты наблюдались у 8,4% больных. Они встречались достоверно чаще у детей, получавших препараты сравнения (12,9%) - ко-амоксиклав, ампициллин, феноксиметилпенициллин, цефалексин, цефаклор, доксициклин, диклоксациллин, флуклоксациллин, джозамицин и эритромицин .

Со стороны желудочно-кишечного тракта нежелательные явления при применении азитромицина встречаются в 6–9% случаев, кларитромицина - в 12%, эритромицина - в 20–32%. При лечении азитромицином легкие или умеренные абдоминальные боли, тошнота, рвота или диарея отмечались у 5% детей (при приеме эритромицина и других 14-членных макролидов, являющихся стимуляторами мотилиновых рецепторов, диарея встречается значительно чаще).

Гепатотоксическое действие нехарактерно для азитромицина, но возможно в редких случаях при длительном применении джозамицина, спирамицина, кларитромицина и высоких доз эритромицина.

Нежелательные эффекты со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем нетяжелые и встречаются в менее чем 1% случаев.

В отличие от терапии бета-лактамными антибиотиками, дисбактериоз и связанные с ним осложнения при лечении азитромицином нехарактерны, поскольку он, как и остальные макролиды, не оказывает влияния на нормальную микрофлору кишечника.

Аллергические реакции на азитромицин и другие макролиды встречаются очень редко (менее 1% случаев) и, как правило, ограничиваются кожными проявлениями. В то же время на пенициллины они развиваются у 10%, а на цефалоспорины - у 4% больных. Перекрeстная аллергия с пенициллинами и цефалоспоринами отсутствует, но отмечается перекрeстная аллергия с другими макролидами.

Азитромицин противопоказан лишь при повышенной чувствительности к макролидам, печеночной недостаточности, в первом триместре беременности (за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода) и в период кормления грудью.

Взаимодействие на уровне биотрансформации в печени наиболее клинически значимо для эритромицина, олеандомицина, кларитромицина и джозамицина, в меньшей степени - для рокситромицина и мидекамицина и нехарактерно для азитромицина, диритромицина и спирамицина. При использовании макролидов у пациентов, одновременно принимающих препараты, которые метаболизируются при участии цитохрома Р-450, может замедляться их элиминация. Это приводит к увеличению концентрации этих лекарств в сыворотке крови и повышению риска побочных эффектов. При этом, в частности, усиливается противосвертывающий эффект непрямых антикоагулянтов (варфарина, аценокумарола, фениндиона, этила бискумацетата), нефротоксическое действие иммунодепрессантов (циклоспорина и такролимуса), увеличивается длительность действия глюкокортикоидов, повышается риск развития рабдомиолиза под действием статинов, частота побочных эффектов дизопирамида, антагонистов кальция (нифедипина и верапамила), бромокриптина, противовирусных препаратов, применяемых при ВИЧ-инфекции, снотворных и противосудорожных средств (карбамазепина, вальпроевой кислоты, фенитоина), транквилизаторов (мидазолама, триазолама, зопиклона), повышается плазменный уровень цизаприда, пимозида, антигистаминных препаратов (терфенадина, астемизола, эбастина). Это может приводить к удлинению интервала QT на ЭКГ и сердечным аритмиям, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочка, трепетание или мерцание желудочков. Макролиды (кроме азитромицина и мидекамицина) вызывают повышение концентрации теофиллина в сыворотке крови (на 10–50%) и теофиллиновую интоксикацию.

В связи с тем, что азитромицин не является ингибитором цитохрома Р-450, он не взаимодействует с теофиллином, снотворными и противосудорожными средствами, транквилизаторами, непрямыми антикоагулянтами, антигистаминными препаратами . Это достоверно подтверждено в специально проведенных контролируемых исследованиях.

В течение 10 лет эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей (см. табл. 4 и табл. на стр. 26 «Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у взрослых») изучалась в 29 крупных рандомизированных контролируемых исследованиях у 5901 больного, в том числе 762 детей . В 12 исследований были включены больные с различными инфекциями, в 9 - больные с обострением хронического бронхита, в 9 - больные с пневмонией. В 22 исследованиях изучалась эффективность 3-дневного курса терапии азитромицином, в 5 - 5-дневного, в 2 - ступенчатой терапии (внутривенно, а затем внутрь) и в 1 - однократного приема. В качестве препаратов сравнения в 8 исследованиях использовали макролиды (эритромицин, кларитромицин, рокситромицин, диритромицин), в 13 - пенициллины (ко-амоксиклав, амоксициллин, бензилпенициллин), в 4 - пероральные цефалоспорины (цефаклор, цефуроксим аксетил, цефтибутен), в 1 - фторхинолоны (моксифлоксацин). Чаще всего (в 9 исследованиях) азитромицин сравнивали с ко-амоксиклавом. Длительность применения препаратов сравнения обычно составляла 10 дней. Эффективность как 3-дневного, так и 5-дневного курсов терапии азитромицином была высокой и в большинстве исследований оказалась сопоставимой с таковой 10-дневных курсов лечения препаратами сравнения. В 5 исследованиях азитромицин превосходил по эффективности препараты сравнения (ко-амоксиклав, эритромицин, бензилпенициллин и цефтибутен). Переносимость терапии в основных и контрольных группах была в целом сопоставимой, хотя в 4 исследованиях азитромицин вызывал нежелательные эффекты реже, чем ко-амоксиклав или цефуроксим аксетил. Разница была в основном обусловлена более низкой частотой желудочно-кишечных расстройств при лечении азитромицином.

В одном из последних крупных международных рандомизированных исследований с двойным слепым контролем азитромицин (500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней) сравнивался с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней) при обострении хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Клиническая эффективность азитромицина и кларитромицина при следующих возбудителях соответственно составляла: при H. influenzae - 85,7% и 87,5%, M. catarrhalis - 91,7% и 80%, S. pneumoniae - 90,6% и 77,8% .

Эффективность азитромицина при инфекциях нижних дыхательных путей у детей, таких как острый гнойный бронхит и внебольничная пневмония, так же высока, как и у взрослых . Результаты сравнительных контролируемых исследований свидетельствуют о том, что по клинической эффективности, которая превышает 90%, азитромицин при таких инфекциях не уступает эритромицину, джозамицину, ко-амоксиклаву и цефаклору.

В частности, в многоцентровом двойном слепом исследовании выявлена высокая эффективность азитромицина при микоплазменных пневмониях у детей. При внебольничных пневмониях у детей (39 человек получали азитромицин 10 мг/кг 1 раз в день и 34 - ко-амоксиклав 40 мг/кг в 3 приема) клиническая эффективность составила соответственно 100% и 94% . В сравнительном исследовании азитромицина (10 мг/кг 1 раз в день) и ко-амоксиклава (40 мг/кг в 3 приема) у 97 и 96 детей с инфекциями нижних отделов дыхательных путей клиническая эффективность составила 97% и 96% соответственно . При этом у детей, получавших азитромицин, выздоровление наступало достоверно быстрее, а частота побочных эффектов терапии была меньше. В целом показана равная эффективность короткого курса азитромицина и традиционных курсов лечения внебольничных пневмоний у детей .

Свидетельством высокой эффективности коротких курсов азитромицина (3-дневный курс при назначении внутрь 1 раз в сутки 500 мг взрослым и 10 мг/кг - детям) при лечении острых инфекций верхних и нижних дыхательных путей различной локализации являются результаты проспективного несравнительного исследования препарата в 235 медицинских центрах у 1574 взрослых и 781 ребенка. Излечение или быстрое улучшение наблюдалось более чем в 96% случаев, эрадикация возбудителей - в 85,4% .

В итоге в сравнительных исследованиях макролидов продемонстрирована сходная клиническая и бактериологическая эффективность азитромицина, кларитромицина, диритромицина, мидекамицина, мидекамицина ацетата, рокситромицина, джозамицина, эритромицина у взрослых и детей при инфекциях нижних дыхательных путей, включая острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничную пневмонию, в том числе микоплазменную. Однако диспепсические явления, вызываемые эритромицином, часто требовали замены препарата .

Приверженность лечению (комплаенс)

Одним из условий эффективности антибактериальной терапии является выполнение пациентами назначений врача. По имеющимся оценкам, 40% больных не выполняют предписанный режим антибиотикотерапии. Это особенно характерно для амбулаторной практики. К типичным нарушениям относятся пропуск приeма, изменение дозы или времени приeма, преждевременная отмена препарата при улучшении самочувствия. Из числа пациентов, принявших менее 80% назначенного курса терапии, только у 59% достигается желаемый эффект антибиотика. У остальных возможно удлинение периода выздоровления, развитие осложнений, рецидивов, микробной резистентности, хронизация инфекционно-воспалительного процесса, может потребоваться назначение другого антибиотика, и, в конечном счeте, подрывается доверие пациента к рекомендациям врача. Соблюдение назначенного графика приeма антибиотика напрямую зависит от его удобства для пациента. Известно, что чем меньше кратность приeма и короче курс лечения, тем больше больных соблюдают врачебные назначения. Таким образом, среди макролидов азитромицин имеет наилучший комплаенс, так как применяется только 1 раз в сутки, в среднем в течение 3 дней.

В стандарте медицинской помощи больным пневмонией (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 263) азитромицин определeн в качестве средства медикаментозного лечения пневмонии наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, цефотаксимом, моксифлоксацином . В стандарте медицинской помощи больным ХОБЛ (Приказ Минздравсоцразвития РФ от 23.11.2004 г. № 271) азитромицин указан в числе антибиотиков для лечения обострений наряду с кларитромицином, амоксициллином с клавулановой кислотой, моксифлоксацином .

Таким образом, азитромицин обладает высокой активностью в отношении практически всех вероятных неспецифических бактериальных возбудителей внебольничных инфекций нижних дыхательных путей. В отличие от бета-лактамных антибиотиков, он эффективен против внутриклеточных патогенов, а по сравнению с другими макролидами - обладает выраженной активностью в отношении гемофильной палочки. Приобретенная микробная резистентность к азитромицину в России остаeтся на низком уровне. Азитромицин существенно отличается от других антибиотиков своей фармакокинетикой, прежде всего накоплением в высоких концентрациях в тканях, особенно в клетках, и длительным периодом полувыведения из организма. Это позволяет применять азитромицин 1 раз в сутки коротким курсом. Побочные эффекты азитромицина нетяжeлые и встречаются редко. Он мало взаимодействует с другими лекарствами и имеет минимальные противопоказания. Все это обеспечивает хорошую переносимость и приверженность больных к лечению. Клиническая эффективность и безопасность азитромицина (Сумамеда) при инфекциях нижних дыхательных путей доказаны в многочисленных качественных клинических исследованиях. Азитромицин включeн в утвержденные стандарты лечения.

Азитромицин показан для монотерапии острого бронхита и бронхиолита бактериальной этиологии. При обострении хронического бронхита азитромицин, благодаря активности в отношении гемофильной палочки, является альтернативным препаратом. При нетяжeлом течении внебольничной пневмонии азитромицин относится к препаратам первого ряда для монотерапии. При наличии клинических или эпидемиологических данных о микоплазменной, хламидийной или легионеллезной (атипичной) пневмонии он является препаратом выбора. При тяжeлом течении пневмонии приeм азитромицина может дополнять парентеральное введение бета-лактамных антибиотиков.

С. В. Лукьянов, доктор медицинских наук, профессор ФГУ «Консультативно-методический центр лицензирования» Росздравнадзора, Москва

на ту же тему

новости

Специализации

свежий номер#03/18

Средство массовой информации www.lvrach.ru Учредитель: ООО «Издательство «Открытые системы» Главный редактор: Ахметова И.Б. Адрес электронной почты редакции:

Телефон редакции: 7 Возрастная маркировка: 16+ Свидетельство о регистрации СМИ сетевого издания Эл.№ ФСот 14 июля 2015 г. выдано Роскомнадзором.

Многие из нас не любят лечиться и тем более обращаться к врачам. Насморк, боль в горле, кашель - как часто мы не придаем значения этим симптомам! А между тем банальный кашель, вызванный раздражением слизистой, при благоприятных условиях превращается в воспаление бронхов. И его уж точно нужно лечить. Причем самые излюбленные лекарства отечественных врачей - антибиотики - при бронхите показаны далеко не всегда. Но к сожалению, многие больные и что еще печальней, некоторые врачи или игнорируют эту информацию, или вовсе ею не владеют.

Попробуем постепенно разобраться, что же такое бронхит, и почему антибактериальные средства не панацея от этой болезни. А заодно и выяснить, когда и какие антибиотики показаны при бронхите.

Что такое бронхит?

Итак, бронхитом принято называть воспаление бронхов - дыхательных путей, простирающихся от трахеи. На уровне четвертого и пятого позвонков трахея разделяется на два главных бронха, которые дополнительно разветвляются на целую сеть более мелких бронхов и бронхиол. Визуально такая картина очень напоминает дерево, что и отразилось в названии всей сложной бронхиальной системы.

Острый бронхит проявляется кашлем, длящимся меньше трех недель. Именно длительность и тяжесть кашля, сопровождающего воспалительный процесс, становится главной причиной, по которой врачи не могут удержаться от назначения антибиотиков при остром бронхите.

Острый бронхит - пятая причина обращения взрослых за медицинской помощью. Заболевание настигает 44 человека из 1000, причем в 82% случаев это происходит в осенне-зимний период. По приблизительным оценкам у 4% пациентов острый бронхит переходит в хроническую форму. Специалисты говорят, что эти и так весьма красноречивые цифры не полностью отражают действительность. Множество больных, страдающих бронхитом, предпочитают кашлять дома, обрекая свои дыхательные пути на длительное воспаление, которое может вылиться в пневмонию.

Хронический бронхит - это кашель, сопровождающийся мокротой и продолжающийся три месяца и дольше . В процессе хронического бронхита происходят серьезные изменения в строении слизистой бронхов. Постепенно запущенное заболевание переходит в самую опасную стадию, обструктивную, которая доставляет еще больше неприятностей. Однако хронический бронхит чаще всего вызван неблагоприятными условиями окружающей среды и курением, и антибиотики абсолютно не показаны при этой патологии. Поэтому мы сегодня будем в основном говорить об остром бронхите у детей и взрослых.

И начнем с того, что острый бронхит нужно лечить… правильно. И вот тут-то многих врачей и пациентов подстерегают тонкости и сложности. Разобраться с ними поможет информация о возбудителях заболевания.

>>Рекомендуем: если вы интересуетесь действенными методами избавления от хронического насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита и постоянных простуд, то обязательно загляните на эту страницу сайта после прочтения данной статьи. Информация основана на личном опыте автора и помогла многим людям, надеемся, поможет и вам. Сейчас возвращаемся к статье.<<

Причины острого бронхита

Самой распространенной причиной острого бронхита являются банальные респираторные вирусы. К числу «популярных» микроорганизмов относятся вирусы гриппа А и В, парагриппа, респираторно-синцитиальный вирус, коронавирус.

Гораздо реже острый бронхит развивается в результате бактериальной инфекции. Среди микробов, чаще всего поражающих бронхиальное дерево, микоплазмы, хламидии Chlamydia pneumoniae, моракселлы, пневмококк (Streptococcus pneumoniae). Только в случае бактериальной инфекции лечение антибиотиками будет эффективным при бронхите.

Нельзя не упомянуть и о растущих в родительской среде настроениях против вакцинации. Вследствие большого количества детей, которые не были своевременно привиты против коклюша, к числу причин острого бронхита все чаще относится инфицирование Bordetella pertussis, возбудителем коклюша.

Симптомы

Наряду с самым распространенным проявлением болезни - кашлем - при остром бронхите могут быть:

• лихорадка.
  Повышение температуры при бронхите - повод немедленного обращения к врачу. Симптом может свидетельствовать об осложнении бронхита - пневмонии, которая требует немедленного лечения антибиотиками, или сопутствующем гриппе;
• тошнота и рвота;
• общее недомогание, боль в груди (в тяжелых случаях);
• одышка и цианоз (синюшная окраска кожных покровов).
  Эти проявления характерны больше для хронического обструктивного бронхита, сопровождающегося ухудшением функции легких;
• боль в горле;
• насморк и заложенность носа;
• головная и/или мышечная боль;
• усталость.

Добавим, что об остром бронхите говорит кашель длительностью от пяти дней. Густая мокрота самых разных оттенков - один из важных признаков заболевания. Острый бронхит, как правило, протекает в течение трех недель, а в тяжелых случаях затягивается до двух месяцев.

Лечение острого бронхита: общие положения

Терапия острого бронхита в первую очередь нацелена на облегчение симптомов. Препаратами первой линии являются муколитики и отхаркивающие средства , которые помогают эффективно вывести мокроту. Достаточное количество кислорода, необходимое больным, обеспечивается путем регулярного проветривания помещения. Не менее важно контролировать и влажность воздуха. Сухой воздух зимних квартир способствует проникновению инфекции в нижние отделы дыхательных путей и развитию грозного осложнения - пневмонии.

При кашле, сопровождающемся одышкой и затруднением дыхания, назначают бронхолитики, например, Сальбутамол.

Таким образом, стандартное лечение острого бронхита вовсе не подразумевает применение антибиотиков. Когда же принято отклоняться от исключительно симптоматической схемы терапии?

Антибиотики при бронхите у взрослых: когда они оправданы?

Данных о целесообразности назначения антибактериальных препаратов при остром бронхите у взрослых людей с нормальным иммунным ответом очень немного. Как подтверждает практика, применение антибиотиков существенно не влияет на симптомы воспаления бронхов. А между тем побочные эффекты не самых безопасных препаратов развиваются независимо от того, насколько они эффективны.

Статистка приводит пугающие цифры: примерно 65–80% пациентов с острым бронхитом все-таки получают антибиотики, при этом положительные результаты лечения наблюдаются в единичных случаях. Почему же антибактериальные препараты почти не работают при остром бронхите?

Давайте вспомним информацию о возбудителях: в подавляющем большинстве случаев заболевание вызывают вирусы. А ведь антибиотики совершенно неэффективны при вирусной инфекции. Единичные случаи бактериального заражения, которое оказывается причиной острого бронхита, и дают в среднестатистической выборке данные о положительном действии антибактериальных средств.

Последние рекомендации ведущих мировых специалистов в пульмонологии, врачей из Национального института здравоохранения Великобритании, расставляют точки над i. В них говорится о том, что лечение острого бронхита антибиотиками не рекомендуется, за исключением случаев риска серьезных осложнений. Обычно такая вероятность существует у взрослых пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Итак, попробуем перечислить ситуации, когда назначение антибиотиков при остром бронхите не только оправдано, но и единственно верно:

• у пациентов в возрасте старше 65 лет с острым кашлем, если они были госпитализированы в течение предыдущего года или страдают сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, а также принимают стероидные (гормональные) лекарственные препараты;
• у пациентов с острым обострением хронического бронхита. Клинические данные подтвердили, что в таких случаях антибиотики дают прекрасные результаты, в том числе и снижают смертность.

Острый бронхит: нужны ли антибиотики при воспалении бронхов у детей?

Дети болеют острым бронхитом гораздо чаще взрослых. Существует два возрастных пика среди заболевших воспалением бронхов: первые два года жизни и 9–15 лет. Именно в этом возрасте вероятность заболеть острым бронхитом наиболее высока. По статистике около 20–28% детей в течение года подстерегает кашель, который приводит к воспалению бронхов.

(лат. azithromycin ) - полусинтетический антибиотик класса макролидов, производное эритромицина.

Азитромицин - химическое соединение

Химически азитромицин представляет собой 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (также в виде дигидрата). Эмпирическая формула азитромицина: C 38 H 72 N 2 O 12 . Азитромицин - белый или почти белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в хлороформе и спирте 96 %, практически нерастворимый в воде. Молекулярная масса азитромицина - 827,995

Относится к подклассу азалидов, отличающихся от других макролидов тем, что в 14-членное лактнонное кольцо добавлен атом азота (на схеме молекулы азитромицина сверху-слева).

Азитромицин - лекарственный препарат

Азитромицин - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю азитромицин относится к группе «Макролиды и азалиды». По АТХ азитромицин входит в группу «J01 Антибактериальные препараты для системного использования» и имеет код J01FA10.

Азитромицин, кроме того, торговое наименование лекарства.

Показания к применению азитромицина

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит), скарлатина, инфекции нижних отделов дыхательных путей (бактериальные пневмонии, бронхит), инфекции кожи и мягких тканей, инфекции мочеполового тракта (Инструкция к препарату).

Применение азитромицина и дозы

Азитромицин принимают один раз в сутки, обязательно за час до или через два часа после еды.
рослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей, при инфекции кожи и мягких тканей назначают по 0,5 г в сутки в течение 3 дней, при неосложненных заболеваниях мочеполовых путей (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 2 таблетки по 0,5 г. Детям назначают из расчета 10 мг на кг веса ребенка 1 раз в сутки в течение 3 дней или в первый день - 10 мг на кг веса, затем 4 дня - по 5–10 мг на кг веса в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 30 мг на кг веса).

Азитромизин в порошке растворяют в воде (в соответствии с указаниями в инструкции к лекарству). Перед употреблением хорошо взбалтывают и принимают однократно внутрь. Азитромизин следует принимать натощак, по крайней мере, за час до или через два часа после еды. Доза рассчитывается аналогично приведенным выше цифрам.

Азитромицин в схемах эрадикации Helicobacter pylori

Азитромицин включен ВОЗ в первый ряд активных в отношении Helicobacter pylori препаратов (Теплова Н.В., Теплова Н.Н.), однако он не упоминается «Стандартами диагностики и лечения кислотозависимых и ассоциированных с Helicobacter pylori заболеваний (четвертое Московское соглашение)» в составе эрадикационных схем Helicobacter pylori .


Многие авторитетные гастроэнтерологи рекомендуют применение азитромицина, аргументируя тем, что в схемах антихеликобактерной терапии широко используются макролиды, главным образом кларитромицин и, что, несмотря на высокую эффективность кларитромицин является дорогостоящим и вызывает ряд побочных реакций (диарею), которые ухудшают переносимость лечения. В результате ставится вопрос поиска макролидов, которые не уступали бы кларитромицину по эффективности, но стоили бы дешевле и давали меньше побочных эффектов. Одним из таких препаратов является азитромицин (Теплова Н.В., Теплова Н.Н.).

Азитромицин является удачным примером для иллюстрации возможностей оптимизации эрадикационной схемы тройной терапии. Макролидные антибиотики, представляемые в тройных схемах, в основном кларитромицином, наиболее эффективны.
итромицин в течение ряда лет пытались применять, как один из возможных компонентов терапии, однако в ранних исследованиях использовалась относительно невысокая доза препарата. Увеличение курсовой дозы до 3 г привело к повышению эффективности стандартной семидневной тройной схемы на основе ингибитора протонной помпы до требуемого уровня более 80%. При этом несомненным преимуществом является то, что в составе недельного курса полная доза азитромицина принимается в течение трех дней, причем один раз в сутки. Это удобно для пациента и снижает процент побочных эффектов. Кроме того, в России стоимость азитромицина ниже, чем других современных макролидов (Лапина Т.Л., Ивашкин В.Т.).

Все препараты группы макролидов характеризуются развитием перекрестной резистентности штаммов in vitro, но не все макролиды в равной мере могут формировать таковую у Helicobacter pylori in vivo, поскольку это зависит также от способности препарата накапливаться в слизистом слое. Поскольку кларитромицин быстро достигает ингибирующей концентрации на поверхности слизистой оболочки желудка, после курса лечения 2/3 не уничтоженных штаммов Helicobacter pylori становятся резистентными к нему. Этого нельзя сказать об азитромицине - он имеет низкую эффективность эрадикации (62%), но вторичная резистентность развивается только в 23% случаев (Корниенко Е.А., Паролова Н.И.).

Монотерапия Helicobacter pylori азитромицином не допускается. Азитромицин не используются при эрадикации Helicobacter pylori вне специальных схем, без препаратов, снижающих кислотность желудка. Азитромицин также не применяют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и гастрита при отсутствии у больного Helicobacter pylori.

Профессиональные медицинские публикации, касающиеся вопросов применения азитромицина при эрадикации Helicobacter pylori

• Теплова Н.В., Теплова Н.Н. Антихеликобактерная терапия язвенной болезни азитромицином и амоксициллином // РМЖ. Болезни органов пищеварения. – 2004. – т. 6. – № 2.– 68–70.
• Русова Т.В., Селезнева Е.В., Глазова Т.Г. Диспансеризация детей с хроническим гастродуоденитом // Вопросы детской диетологии, 2015, т. 13, № 1, С. 62-69.

На сайте gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Антибиотики, применяемые при лечении заболеваний ЖКТ», содержащий статьи, посвященные применению антимикробных средств при терапии заболеваний органов пищеварительного тракта.

Азитромицин, как прокинетик

Азитромицин, как и другие макролиды, является агонистом мотилиновых рецепторов и поэтому обладает эффектами прокинетика и в этом качестве рассматривается, как средство, оказывающее воздействующие на моторику желудочно-кишечного тракта.
ло показано, что у больных ГЭРБ с малыми грыжами пищеводного отверстия диафрагмы (<3 см) приём азитромицина уменьшает размер грыжи, увеличивает период её стабилизации и способствует перемещению «кислотного кармана» в более дистальное положение по сравнению с плацебо. При этом наблюдалось снижение интенсивность кислотного рефлюкса (с 38% до 17%), тогда как общее количество рефлюксов не изменилось. У больных с большими грыжами (≥ 3 см) эти эффекты не наблюдались (Бордин Д.С.). Применение в качестве прокинетика при функциональной диспепсии не показано в связи с «нефизиологичным ускорением опорожнения желудка» (Шептулин А.А., Курбатова А.А.).

На сайте www.gastroscan.ru в каталоге литературы имеется раздел «Прокинетики», содержащий статьи, посвященные применению прокинетиков при лечении заболеваний органов ЖКТ.

Микроорганизмы, в отношении которых активен или не активен азитромицин

Азитромицин активен в отношении многих микроорганизмов, в том числе:

Азитромицин не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Применение азитромицина при беременности, кормлении грудью и у грудных детей

Терапия беременных женщин азитромицином допускается, если ожидаемый эффект от лечения превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Категория риска для плода при приеме беременной азитромицина по FDA - B (исследования на животных не выявили риски отрицательного воздействия азитромицина на плод, надлежащих исследований у беременных женщин не было).

При необходимости лечения азитромицином женщин, кормящих грудью, таковое кормление прекращается.

Азитромицин, за исключением инъекционных форм, может по показаниям применяться у детей старше 6 месяцев.

Азитромицин и фатальные сердечно-сосудистые события

FDA в своем коммюнике от 12 марта 2013 г. предупреждает, что азитромицин может вызывать развитие синдрома удлиненного интервала Q-T и, как следствие, развитие аритмии.
При анализе количества смертей от сердечно-сосудистых причин у лиц, принимавших азитромицин, амоксициллин, ципрофлоксацин, левофлоксацин или не принимавших антимикробные средства, было установлено, что число фатальных сердечно-сосудистых событий у пациентов, проходивших пятидневный курс терапии азитромицином, больше, чем у тех кто принимал амоксициллин, ципрофлоксацин или не принимавших антибиотики вообще. При сравнении принимавших азитромицин и левофлоксацин число фатальных сердечно-сосудистых событий сопоставимо.

FDA предписывает, чтобы инструкции на препараты, содержащие азитромицин, были дополнены записью, что азитромицин может вызывать удлинение интервала Q-T и развитие аритмий.

В то же время, в результате выполнения крупнейших европейских исследований «Аритмогенный потенциал лекарственных препаратов» (ARITMO) установлено*, что применение азитромицина вкдёт к двухкратному увеличением риска желудочковых нарушений ритма в сравнении с отсутствием какой-либо антибактериальной терапии, но подобный риск не наблюдается, если сравнивать терапию азитромицином и амоксициллином. Отсюда делается вывод, что риск обусловлен самой антибактериальной терапией, а не конкретным антибиотиком.

*Trifirò G, de Ridder M, Sultana J, et al. Use of azithromycin and risk of ventricular arrhythmia // CMAJ 2017; 189:E560-568.

Азитромицин не рекомендован для длительного лечения больных с раком крови или лимфатических узлов

В коммюнике от 3 августа 2018 года FDA предупреждает, что азитромицин не рекомендуется назначать долгосрочно пациентам с раком крови или лимфатических узлов, перенёсших трансплантацию донорских стволовых клеток, так как это может вызвать рецидив рака.

Общая информация

Азитромицин - рецептурное лекарство. На вождение автотранспорта азитромицин не влияет.

Торговые наименования лекарств с действующим веществом азитромицин

В России зарегистрированы (были зарегистрированы) следующие ле.
Суматролид солютаб, Суматролид Солюшн Таблетс, Тремак-Cановель, Экомед, Хемомицин.

Продаваемые на Западе брэнды азитромицина: AzaSite, Azitrox, Sumamed, Zentiva, Zithromax, Zmax и другие.

Инструкции по применению препаратов, содержащих азитромицин

Некоторые инструкции по медицинскому применению препаратов, содержащих единственное действующее вещество азитромицин (pdf):

• инструкции для Украины (на русском языке):
• «», капсулы, содержащие 250 мг азитромицина
• «», таблетки, покрытые плёночной оболочкой, содержащие 500 мг азитромицина, от 21.07.2010 г.
• «», порошок для оральной суспензии, 5 мл суспензии содержат 100 мг азитромицина, от 14.12.2012 г.
• «», порошок для оральной суспензии, 5 мл суспензии содержат 200 мг азитромицина, от 31.08.2012 г.
• инструкция для США (на английском языке):
• «Zitromax (azithromycin tablets) and (azithromycin for oral suspension)», январь 2013 г.

У азитромицина имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Назад в раздел

www.gastroscan.ru

Кларитромицин: описание средства

Продается Кларитромицин в виде таблеток и капсул. Действующее вещество – – содержится в концентрации 250 или 500 мг. Также в препарате присутствуют прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеариновая кислота, стеарилфумарат натрия и диоксид кремния.

Защитная оболочка состоит из гипромеллозы, Е1200, макрогола 3350, Е172 и титана диоксид. Таблетки и капсулы в количестве 7 или 10 штук фасуются в пластины и пакуются в картонные коробки.

Кларитромицином лечат:

• Пневмонии.
• Синуситы.
• Рожистое воспаление.
• Бронхиты.
• Фарингиты.
• Фолликулиты.
• Отиты.
• Микробактериальные инфекции, спровоцированные деятельностью Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum.

Запрещается принимать медикамент при:

1. Его непереносимости.
2. Одновременном использовании дериватов спорыньи, пимозида, терфенадина, цизаприда, астемизола (есть риск развития аритмии, тяжелых почечных и печеночных нарушений).
3. Вынашивании ребенка.
4. Возрасте 1-12 лет.
5. Грудном вскармливании малыша.

Детям от 12 лет и взрослым Кларитромицин следует принимать дважды в сутки по 250 мг. В тяжелых случаях допускается удвоение дозы. Курс лечения варьируется от 5 до 14 дней. При поражении печени и почек дозу корректируют.

На фоне лечения у больного могут возникнуть побочки:

• Изменение вкуса.
• Крапивница.
• Подташнивание.
• Анафилактический шок.
• Расстройство кишечника.
• Стоматит.
• Псевдомембранозный колит.
• Бессонница.
• Головокружение.
• Дезориентация.
• Деперсонализация.
• Кандидоз.

Азитромицин: описание средства

Выпускается Азитромицин в таблетированной и капсульной формах. Активный компонент – азитромицин — содержится в количестве 250, 125 или 500 мг. Дополнительно в антибиотике есть стеарат магния, лаурилсульфат натрия и лактоза.

Назначают медикамент для лечения инфекционных патологий, спровоцированных чувствительными к азитромицину патогенами:

• Острых тонзиллитов.
• Кольпитов.
• Хронических бронхитов.
• Отитов.
• Рожи.
• Уретритов.
• Фарингитов.
• Цервицитов.
• Синуситов.

Нельзя использовать антибиотик при:

1. Выраженных нарушениях функционирования печени.
2. Гиперчувствительности.
3. Грудном вскармливании.
4. Возрасте 1-5 лет.
5. Почечной недостаточности.
6. Первом триместре беременности.

Во втором и третьем триместрах средство допускается пить лишь в том случае, когда предполагаемая польза для женщины больше потенциального риска для эмбриона.

Пьют таблетки за час до еды раз в сутки. Для взрослых в первые дни лечения доза равна 500 мг, потом принимают по 250 мг. Детям препарат подбирают с учетом массы тела: на килограмм берут 10 мг антибиотика. Рекомендуется трехдневный курс лечения.

В период терапии возможны побочки:

• Боль в эпигастрии.
• Тахикардия.
• Отек Квинке.
• Кандидоз.
• Изменение вкуса.
• Запор.
• Сыпь на эпидермисе.
• Анорексия.
• Конъюнктивит.
• Нарушение сна.
• Невроз.

Сравнение: в каких случаях, какое средство лучше применять

Кларитромицин и Азитромицин – два действенных антибиотика макролидной группы, которые выпускаются в таблетированной и капсульной формах. Биодоступность Азитромицина в два раза ниже, чем у Кларитромицина. Но этот препарат реже вызывает побочки, считается более безопасным. Поэтому его разрешается принимать детям с 5-летнего возраста и беременным женщинам, начиная со второго триместра. Курс лечения им более короткий.

Кларитромицин более активен в отношении заболеваний, вызванных Helicobacter pylori . Поэтому при гастрите и язвенной болезни стоит выбирать этот антибиотик. Также препарат превосходит по действию Азитромицин в лечении патологий, появившихся на фоне заражения пневмококками, стрептококками, золотистыми стафилококками, хламидиями и легионеллами. В отношении микоплазм действует хуже.

Азитромицин эффективнее в плане болезней, спровоцированных энтеробактериями, синегнойной палочкой. Этот препарат более удобен в использовании: его достаточно принимать раз в сутки. Из организма выводится дольше, чем Кларитромицин.

В отличие от Азитромицина Кларитромицин обладает иммуностимулирующими и противовоспалительными свойствами. Поэтому его лучше использовать при лечении инфекционных патологий хронического вида.

parazits.ru

Азитромицин – средство, обладающее особым эффектом по отношению к грамположительным и грамотрицательным бактериям. Препарат широко используется в лечении ряда инфекционных и воспалительных процессов, свойства которых были произведены от возбудителей разного рода. В ходе поступления внутрь тела антибиотик создает повышенные концентрации главного вещества в очаге воспалительного процесса – азитромицина дигидрата. Оно не восприимчиво к негативным факторам кислой среды и является растворимым в жирах, поэтому способно запросто проникать в мягкие ткани, разные жидкости биологического происхождения, пути дыхания. Спустя двухчасовой промежуток времени после приема средство достигает максимального содержания по концентрации.

Аналоги и разновидности препарата

Фармацевтика предлагает несколько производимых форм препарата:

• Таблетки (пленочная оболочка);
• капсулы с желатиновым содержанием;
• порошковое вещество для суспензии.

Таблетированные формы предполагают по 250 мг и 500 мг главного действующего вещества вдобавок со вспомогательными элементами. Упаковка осуществляется в специальные картонные пачки по три таблетки.

Показания к использованию средства

От чего эти таблетки :

Назначение антибиотических групп берет под свою ответственность исключительно специалист, принимая во внимание индивидуальные особенности организма, присутствие патологий и прочих явлений.

Противопоказания к использованию

Особых сложностей при приеме не обнаруживается, но при наличии чувствительности к компонентам стоит прекратить прием. Если есть аллергические реакции, лечение лучше не начинать. К особым противопоказаниям можно отнести состояние беременности, кормление, детский возраст до 12 лет.

Азитромицин инструкция по применению капсулы по 500 мг

Прием лекарственного препарата осуществляется разово в сутки за час или 2 часа до приема или после приема пищи.

• Взрослым лицам в случае обнаружения инфекционных процессов в области дыхательных путей 500 мг в сутки однократно, на протяжении 3 дней (общая курсовая дозировка — 1,5 г).
• При инфекциях кожи и мягких тканей показан следующий режим приема лекарств: на 1-е сутки лечения средство 1000 мг (две капсулы по 500 мг) однократно. А начиная со вторых суток по 5-е сутки – принимают препарат дозировки по 500 мг (1 капсула) за суточный период.
• Если обнаружена хроническая эритема мигрирующего типа, необходимо принимать средство по определенной схеме. На 1-й день принимается 4 капсулы (250 мг) — 1 г одноразово. Начиная со вторых суток по пятый день – капсулы 500 (курс – всего, получается, 4 дня) в количестве 2 штук в сутки.
• В случае обнаружения уретрита, цервицита принимается однократно 1 г по 250 мг.
• Если выявлены желудочные болезни, а также патологии в области функционирования двенадцатиперстной кишки, назначается по 1 г (4 капсулы по 250 мг) за сутки на протяжении 3-х дней. И это не основная, а часть комбинированной терапии.

При ангине и при других ЛОР заболеваниях (например, при гайморите ) необходимо строго следовать инструкции врача. Поскольку на дозировки значительно влияют индивидуальные особенности организма. Если одна из дозировок средства пропущена, необходимо принять ее как можно раньше. А последующие дозы пьются с соблюдением перерыва в 24 ч. Описанные дозировки актуальны для приема представителями взрослого и детского населения с массой более 45 кг.

Азитромицин инструкция по применению для детей 250

В рамках инструкции детям, не достигшим 12-летнего возраста, запрещается использовать таблетки. Их успешно заменяет суспензия для детей или специальный сироп, призванный поддаваться наиболее успешному дозированию.

• Младенцам до полугода антибиотическое вещество противопоказано полностью, поскольку могут наблюдаться побочные эффекты и осложнения.
• Деткам для лечения воспалений в области верхних путей дыхания, отита, пневмонии, назначается одноразовый прием лекарства в количестве 10 мг/кг.
• Дети после 14 лет используют таблетки массой 125 мг или 250 мг, а также специальный сироп. Им назначается 1-2 ч. л. состава, исходя из массы тела. На протяжении последующих дней лечебный процесс продолжается в более малой дозировке, составляющей 5 мг / кг.

Азитромицин цена таблетки 500 мг цена

Как уже отмечалось, упаковка средства осуществляется по 3 таблетки . В целом, в России стоимость этого препарата находится в пределах от 32 до 190 рублей. При этом она имеет зависимость от дозировки. Средство 500 мг стоит не более 90-100 рублей за упаковку.

Азитромицин аналоги препарата дешевые

Препарат может иметь хорошую замену в виде бюджетных аналогов. Которые стоят дешевле , а по эффективности (в суспензии ли таблетках) не уступают стандартному образцу.

Азитромицин совместимость с другими препаратами

Препарат может использоваться как самостоятельный элемент терапии, так и в комплексе с другими составами. Важно знать особенности его совместимости с прочими препаратами.

Азитромицин и циклоферон

Препарат циклоферон имеет прекрасную совместимость со всеми средствами, поэтому рассматриваемое лекарство (антибиотик) – не исключение. При совместном использовании обязательна консультация медика.

Азитромицин и парацетамол

Парацетамол – антипиретик, так что может прекрасно сочетаться со многими средствами антибактериальной природы и направленности.

Азитромицин и амоксициллин

Азитромицин способствует ослаблению мощного бактерицидного действия препарата амоксициллин , поэтому совместное использование нежелательно.

Азитромицин и ингавирин

Нарушений при одновременном приеме препаратов не обнаружено, но для уточнения дозировок средства стоит проконсультироваться с врачом.

Азитромицин и ибупрофен

Ибупрофен является универсальным препаратом, поэтому практически не имеет средств, с которыми его одновременный прием был бы неуместным.

Азитромицин и кагоцел

Кагоцел может применяться при запущенных стадиях лечения и порой может использоваться после курса лечения азитромицином и одновременно с ним.

Азитромицин в чем разница с другими препаратами

• В отличие от препарата сумамед , азитромицин является дженериком, в то время как его аналог – оригинален, поэтому и стоит значительно дороже. Есть некоторые различия в побочных эффектах и системе противопоказаний.
• Если сравнивать препарат со средством азитрокс , можно отметить, что один препарат выступает в качестве бюджетного аналога второго. Наиболее оптимальный вариант выбирает врач.
• Амоксиклав – еще один антибиотик, эффективно борющийся с инфекциями бактериального типа широкого спектра.

Азитромицин и кларитромицин что эффективней

Оба средства находятся в десятке первых лекарств против рассматриваемых болезней. Отличия азитромицина от кларитромицина, если проводить сравнение , заключаются в нескольких аспектах.

• азитромицин имеет более короткий курс лечения;
• может приниматься раз в сутки и обладать эффектом;
• легче переносится и является наиболее безопасным.

Разница в принципе невелика, но она существует. Тем не менее, самостоятельное лечение здесь не поможет, так что важно обратиться к специалисту, который назначит действенный препарат.

Азитромицин и алкоголь совместимость

Употребляя средство совместно с алкогольными напитками, можно спровоцировать переход многих заболеваний в хроническую форму. Поэтому ответ на вопрос о том, через сколько можно пациенту пить пиво , заключается в том, чтобы прошли все симптомы болезни. В противном случае могут стартовать последствия в виде патологических осложнений, болей в голове.

А вы принимали азитромицин? Инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги информация пригодилась? Оставьте свое мнение или отзыв для всех на форуме!

womaninc.ru

С.В.Яковлев

Московская медицинская академия им. И.М.Сеченова

URL

Макролидные антибиотики применяются в клинической практике более 40 лет. Первый препарат этого класса — эритромицин — был внедрен в практику в 1952 г., спустя три года появились еще два препарата — олеандомицин и спирамицин. До середины 80-х годов макролиды применялись ограниченно, в основном при инфекциях верхних дыхательных путей. Однако в последние годы наблюдается значительное увеличение интереса к этим препаратам, их использование в клинике существенно расширилось.

Следует выделить несколько объективных причин повышения интереса к макролидам в последние годы.

1. Увеличение резистентности пневмококков к бензилпенициллину.

2. Увеличение частоты штаммов микроорганизмов, продуцирующих бета-лактамазы, в результате чего наблюдается снижение активности наиболее часто применяющихся природных и полусинтетических пенициллинов.

3. Увеличение частоты атипичных микроорганизмов (микоплазм, хламидий, легионелл) при инфекциях дыхательных путей и мочеполовой системы. Эти микробы развиваются внутри клеток макроорганизма и недоступны для многих антибактериальных препаратов (например, пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов), которые плохо проникают через клеточную оболочку.

В настоящее время известно более 20 макролидных антибиотиков, из них около 8 применяются в клинике. Наиболее хорошо изучена группа 14-членных макролидов, среди которых имеется природный антибиотик эритромицин и несколько полусинтетических препаратов.

Недостатками эритромицина являются низкая стабильность в кислой среде, в связи с чем он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте, быстрая элиминация, что требует частого дозирования, а также достаточное большое количество побочных явлений. Эти недостатки, ограничивающие применение эритромицина, способствовали поиску новых высокоактивных макролидных антибиотиков.

В последние годы были синтезированы макролиды с улучшенными физико-химическими, биологическими и фармакокинетическими свойствами. Среди 14-членных макролидов получены препараты, которые имеют близкий с эритромицином спектр антимикробной активности, но существенно более устойчивы к кислотному гидролизу и лучше всасываются при приеме внутрь. К числу таких препаратов принадлежит кларитромицин.

Кларитромицин (клацид) является полусинтетическим макролидом, в котором лактонное кольцо соединено с двумя сахарами. В отличие от эритромицина в лактонном кольце кларитромицина в 6-й позиции атом водорода замещен на метильную группу, которая обусловливает кислотную стабильность препарата и улучшенные фармакокинетические свойства. Основной метаболит кларитромицина — 14-гидроксикларитромицин (14-ГКМ) также обладает антимикробной активностью, синергидной с основным препаратом в отношении некоторых бактерий.

Антимикробная активность

Кларитромицин является одним из самых активных макролидных антибиотиков in vitro в отношении основных возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей. Кларитромицин превосходит другие 14-членные макролиды (эритромицин, рокситромицин) и азитромицин по действию на различные стрептококки (S.pyogenes, S.agalactiae), пневмококки (Streptococcus pneumoniae), золотистый стафилококк (Staphylococcus aureus), легионеллы и хламидии и примерно равен другим препаратам по действию на микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae) и Moraxella catarrhalis (табл. 1). В отношении гемофильной палочки (Haemophilus influenzae) кларитромицин уступает азитромицину, однако в комбинации с 14-ГКМ его активность существенно повышается . Кларитромицин также проявляет высокую активность в отношении других грамположительных бактерий (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, оксациллинчувствительных коагулазонегативных стафилококков, анаэробных кокков) и некоторых грамотрицательных бактерий — Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori (в отношении этого микроорганизма кларитромицин превосходит другие препараты); другие грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas и Acinetobacter обладают природной устойчивостью к макролидным антибиотикам.

Таблица 1. Активность кларитромицина и других макролидов in vitro (МПК90, мг/л) в отношении наиболее частых возбудителей внебольничных инфекций дыхательных путей

Микроорганизмы		Эритромицин	Рокситромицин
Streptococcus pneumoniae	0,015	0,03	0,03	0,12
Streptococcus pyogenes	0,015	0,03	0,06	0,12
Staphylococcus aureus	0,06	0,12	0,25	0,12
Haemophilus influenzae	4-8 (1*)	4	8	0,5
Moraxella catarrhalis	0,25	0,25	1	0,06
Legionella pneumophila	<0,125	0,5	<0,125	<0,125
Mycoplasma pneumoniae	0,03	0,01	0,03	0,001
Chlamydia pneumoniae	0,007	0,06	0,25	0,5
*В сочетании с 14-ГКМ

Антимикробная активность 14-ГКМ несколько уступает кларитромицину в отношении большинства микроорганизмов, однако в отношении H.influenzae он более активен . В отношении многих возбудителей респираторных инфекций (H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., S.aureus) кларитромицин и 14-ГКМ действуют синергидно .

Иммуномодулирующая и противовоспалительная активность

Установлено, что кларитромицин обладает иммуностимулирующими свойствами . В частности, он повышает фагоцитарную активность нейтрофилов и макрофагов, увеличивает дегрануляцию фагоцитов, бактерицидную активность лейкоцитов, а также увеличивает активность Т-киллеров.

Кларитромицин обладает местным противовоспалительным действием, которое обусловлено торможением продукции цитокинов, уменьшением гиперсекреции слизи и мокроты в дыхательных путях и вязкости мокроты . Эти свойства кларитромицина могут оказывать дополнительный эффект (помимо антибактериального) при лечении хронических инфекций дыхательных путей, таких как отит, синусит, бронхит.

Фармакокинетика

Кларитромицин быстро всасывается при приеме внутрь, максимальные концентрации в крови достигаются через 1-2 ч; биодоступность препарата составляет около 55% . Всасываемость кларитромицина не изменяется при приеме пищи. После однократного приема кларитромицина внутрь в дозе 250 и 500 мг в крови создаются максимальные концентрации, превышающие МПК для основных респираторных патогенов (табл. 2).

Таблица 2. Фармакокинетические параметры кларитромицина и его 14-ГКМ после однократного приема внутрь в дозе 250 и 500 мг

Параметры	250 мг		500 мг
		14-ГКМ		14-ГКМ
C max, мг/л	1,0	0,63	2,41	0,66
Cmin, мг/л	0,19	0,20	0,73	0,32
AUC, мг/л.ч	6,3	4,5	18,9	6,0
T1/2, ч	3,5	4,7	4,9	7,2
Clr, мл/мин	195	122	168	140
Экскреция с мочой, %	18	12	36	9,6
Примечание. Cmax — максимальные концентрации в крови; Cmin — минимальные (перед очередным приемом) концентрации в крови; AUC — площадь под кривой “концентрация — время”; T1/2 — период полувыведения; Clr — почечный клиренс.

Кларитромицин хорошо проникает в жидкости и ткани организма, объем распределения составляет в среднем 240 л, связывание с белками сыворотки — 42-70% . Концентрации кларитромицина в легочной ткани, бронхиальном секрете, экссудате среднего уха, миндалинах и мокроте в несколько раз превышают сывороточные и более длительно сохраняются на терапевтическом уровне. Кларитромицин в очень высоких концентрациях накапливается в клетках: концентрации препарата в альвеолярных макрофагах превышают внеклеточные в 94 раза, а в мононуклеарных клетках — в 20 раз .

Кларитромицин метаболизирует в организме с образованием активного метаболита — 14-ГКМ, период полувыведения которого больше, чем основного препарата. Частично кларитромицин экскретирует с мочой в неизмененном виде, частично — в виде метаболита; от 6 до 11% препарата выводится с фекалиями.

Клиническое применение

Кларитромицин с высокой эффективностью применяется при различных внебольничных инфекциях верхних и нижних дыхательных путей: стрептококковом тонзиллофарингите, синусите, обострении хронического бронхита, пневмонии.

Тонзиллофарингит . Клиническая эффективность кларитромицина при остром тонзиллите и остром фарингите составляет более 90%. В сравнительных исследованиях показано, что кларитромицин в дозе 250 мг с интервалом 12 ч в течение 10 дней не уступает по клинической и бактериологической эффективности феноксиметилпенициллину и эритромицину. В одном исследовании показано, что при одинаковой клинической эффективности кларитромицин приводил к более полной эрадикации стрептококков, чем феноксиметилпенициллин .

Синусит. При остром синусите положительный клинический эффект на фоне применения кларитромицина достигается у 80-98% больных ; при хронических инфекциях эффект препарата менее выражен. Показана одинаковая клиническая эффективность кларитромицина в сравнении с ампициллином, амоксициллином, ко-амоксиклавом и цефаклором.

Пневмония и бронхит. Отмечается высокая клиническая эффективность кларитромицина при лечении инфекций нижних дыхательных путей при применении препарата в дозе 250 или 500 мг с интервалом 12 ч. Высокая клиническая и бактериологическая эффективность кларитромицина показана при инфекциях, вызванных S.pneumoniae и H.influenzae, а также при атипичных пневмониях, вызванных хламидиями, микоплазмами, легионеллами. По клинической эффективности кларитромицин не уступает пероральным пенициллинам и цефалоспоринам (ампициллин, амоксициллин, ко-амоксиклав, цефаклор, цефуроксим аксетил, цефиксим), а при внебольничной пневмонии — другим макролидам (эритромицин, рокситромицин, джозамицин) .

Побочные явления

В большинстве исследований отмечается хорошая переносимость кларитромицина. По сводным данным контролируемых исследований, при лечении кларитромицином 4291 больного нежелательные явления наблюдались у 19,6% пациентов, среди которых чаще регистрировались тошнота (3%), диарея (3%), диспепсия (2%), боли в животе (2%), головная боль (1%) . В другом обобщающем исследовании отмечено, что наиболее частыми нежелательными явлениями на фоне кларитромицина были желудочно-кишечные нарушения: тошнота (3,8%), диарея (3%), боли в животе (1,9%), диспепсия (1,6%), изменение вкуса (1,5%), рвота (1,1%) . В сравнительных исследованиях показано, что частота побочных явлений при применении кларитромицина была одинаковой с азитромицином, рокситромицином, амоксициллином и меньшей по сравнению с эритромицином.

Дозирование

Кларитромицин выпускается в таблетках для приема внутрь (250 и 500 мг) и инъекционной форме (флаконы 500 мг). У взрослых при остром тонзиллофарингите, нетяжелой внебольничной пневмонии или обострении хронического бронхита кларитромицин назначают внутрь в дозе 250 мг каждые 12 ч; длительность лечения при тонзиллофарингите составляет 10 дней, при бронхите — 7-10 дней, при пневмонии — 5-7 дней. При более тяжелом течении пневмонии, синусите, а также подозреваемой или документированной инфекции, вызванной H.influenzae, дозу кларитромицина целесообразно увеличить до 500 мг каждые 12 ч. У госпитализированных больных с внебольничной пневмонией средней тяжести или тяжелого течения лечение кларитромицином целесообразно начать с парентерального введения препарата (500 мг внутривенно в виде инфузии с интервалом 12 ч) в течение 2-3 дней, после чего перейти на прием препарата внутрь до полного излечения пациента. У детей кларитромицин назначают из расчета 7,5 мг/кг 2 раза в день.

Место кларитромицина при лечении инфекций дыхательных путей

Кларитромицин является высокоэффективным макролидным антибиотиком при лечении различных внебольничных инфекций дыхательных путей. По сравнению с эритромицином кларитромицин характеризуется стабильностью в кислой среде, лучшей всасываемостью при приеме внутрь, которая не зависит от приема пищи, меньшей кратностью приема и лучшей переносимостью. Кларитромицин является одним из самых активных in vitro макролидных антибиотиков, причем эта активность увеличивается in vivo благодаря образованию в организме активного метаболита, также обладающего антимикробными свойствами. Кларитромицин создает высокие концентрации в крови, тканях и клетках, превышающие МПК для основных возбудителей инфекций дыхательных путей. Наличием активного метаболита и высокими тканевыми и внутриклеточными концентрациями препарата можно объяснить тот факт, что кларитромицин проявляет высокую клиническую эффективность даже при наличии инфекции, вызванной слабочувствительными микроорганизмами (например, H.influenzae).

На основании клинических и фармакодинамических исследований было установлено, что адекватная суточная доза кларитромицина составляет (в зависимости от тяжести инфекции) 500-1000 мг, разделенная на 2 приема .

Кларитромицин является препаратом выбора при лечении стрептококкового тонзиллита и фарингита у детей, а также в качестве альтернативы может применяться при остром синусите.

Макролидные антибиотики в настоящее время рассматриваются в качестве средств 1-го ряда при лечении внебольничной пневмонии нетяжелого течения у взрослых и детей. Учитывая высокую активность кларитромицина в отношении основных респираторных патогенов, препарат следует назначать в амбулаторной практике при легком течении пневмонии у больных молодого и среднего возраста, а также при подозрении на атипичную этиологию (хламидийную или микоплазменную). Преимуществом кларитромицина является наличие двух лекарственных форм — для внутривенного введения и приема внутрь, что позволяет применять препарат в режиме ступенчатой терапии (внутривенно — внутрь) при более тяжелом течении пневмонии у госпитализированных больных. При тяжелом течении пневмонии общепринятым стандартом антибактериальной терапии является сочетание макролидного антибиотика (например, кларитромицин внутривенно) с цефалоспоринами III поколения (цефотаксимом или цефтриаксоном) . В качестве средства 1-го ряда (наряду с амоксициллином, ко-амоксиклавом) кларитромицин может применяться при нетяжелом обострении хронического бронхита.

Литература:

1. Ball P. Therapeutic considerations for the management of respiratory tract infections. The role of new macrolides and fluoroquinolones. Infect. In Med 1991; 8 (Suppl. A): 7-17.
2. Williams J.D., Sefton A.M. Comparison of macrolide antibiotics. J. Antimicrob. Chemother. 1993; 31 (Suppl. C): 11-26.
3. Peters D.H., Clissold S.P. Clarithromycin. A review of its antimicrobial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic potencial. Drugs 1992; 44 (1): 117-64.
4. Bergeron M.G., Bernier M., L’Eciyer J. In vitro activity of clarithromycin and its 14-Hydroxy metabolite against beta-lactamase positive and negative strains of Haemophilus influenzae. 1st International Conference on the Macrolides, Azalides and Streptogramins. Santa Fe, New Mexico, 1992.
5. Jones R.N., Erwin M.E., Barrett M.S. In vitro activity of clarithromycin and 14-OH clarithromycin alone and in combination against Legionella species. Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 1990; 9: 846-8.
6. Takeds H., Miura H., Kawahira M., et al. Long-term administration study on TE-031 (A-56268) in treatment of diffuse panbronchiolitis. Kansenshogaki Zasshi 1989; 63: 71-8.
7. Labro M.T. Pharmacology of spiramycin in comparison with other macrolides. Drug Invest. 1993; 6 (Suppl 1): 15-28.
8. Страчунский Л.С., Козлов С.Н. Макролиды в современной клинической практике. Смоленск, “Русич”. 1998; 304 с.
9. Neu H/C/ The development of macrolides: clarithromycin in perspective. J. Antimicrob. Chemother. 1991; 27 (Suppl. A): 1-9.
10. Kees F., Wellenhofer M., Grobecker H. Serum and cellular pharmacokinetics of clarithromycin 500 mg q.d. and 250 mg b.i.d. in volunteers. Infection 1995; 23: 168-72.
11. Scrock C.G. Clarithromycin vs penicillin in the treatment of streptococcal pharyngitis. J. Fam. Pract. 1992; 35: 622-6.
12. Guay D.R., Patterson R., Seipman N., Craft J.C. Overview of the tolerability profile of clarithromycin in preclinical and clinical trials. Drug safety 1993; 8 (5): 350-64.
13. Periti P., Mazzei T. Clarithromycin: pharmacokinetic and pharmacodynamic interrelationships and dosages regimen. J. Chemotherapy 1999; 11 (1): 11-27.
14. Антибактериальная терапия пневмоний у взрослых. Учебно-методическое пособие для врачей. М., “РМ-Вести”. 1998; 28 с.

Макролиды , линкосамиды и стрептограмины (MLS-антибиотики) представляют собой химически неродственные антибиотики, обладающие сходным механизмом действия и антимикробной активностью с подобным профилем резистентности. Они обратимо связываются с рибосомной субъединицей 50S, блокируя транслокацию. MLS-антибиотики принято рассматривать как бактериостатические антибиотики, они бактерицидны против специфических изолятов. Основной механизм приобретенной резистентности состоит в специфической мутации рибосомной РНК субъединицы 50S. Резистентность к одному из членов класса MLS не обязательно сопровождается резистентностью к другим.

Макролиды имеют макроциклическое лактоновое кольцо. Прототипом макролида служит эритромицин, представленный различными солями. В последние годы в США введены в клиническую практику новые макролиды, в том числе кларитромицин, азитромицин и диритромицин. В Европе и Азии доступны другие макролиды. Их обычно принимают перорально, хотя существуют лекарственные формы эритромицина и азитромицина, предназначенные для в/в введения, а для лечения аспе vulgaris используют лосьон с эритромицином. Макролиды метаболизируются в печени и не проникают в СМЖ в количествах, достаточных для создания терапевтических концентраций.

Эритромицин активен против стрептококков, стафилококков, Bordetella pertussis, Corynebacterium diphtheriae, Campylobacter jejuni, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella и Chlamydia. Эритромицин и диритромицин обладают ограниченной активностью против Н. influenzae, однако кларитромицин и азитромицин значительно эффективнее против этого микроорганизма. Макролиды не действуют на Enterobacteriaceae, P. aeruginosa или Mycoplasma hominis.

Макролиды используют прежде всего для лечения инфекций дыхательных путей. Кроме того, макролиды можно применять вместо пенициллина при стрептококковом фарингите, особенно у пациентов с аллергией к пенициллину.

Макролиды являются лекарствами выбора в терапии пневмонии, т.к. они активны против пневмококков, С. pneumoniae, M. pneumoniae и Legionella. В случаях, когда инфекция может быть вызвана Haemophilus influenzae, предпочтительнее применять кларитромицин или азитромицин.

Эритромицин - лекарство выбора для лечения коклюша, болезни легионеров, инфекции, вызываемой Chlamydia trachomatis (во время беременности, когда тетрациклины противопоказаны), и так же эффективно, как и пенициллин, устраняет состояние носительства при дифтерии. Эритромицин с таким же успехом, как и тетрациклин, используют при лечении инфекций, вызываемых М. pneumoniae, применяют при энтерите, возбудителем которого является С. jejuni, и может быть использован вместо бета-лактамов при умеренно выраженных инфекциях кожи и мягких тканей (S. pyogenes и S. aureus).

Кларитромицин и азитромицин

Кларитромицин и азитромицин более активны против некоторых патогенов, чем эритромицин. Кларитромицин и азитромицин (но не диритро-мицин) активнее эритромицина по отношению к Н. influenzae и больше подходят как средство эмпирической терапии инфекций дыхательных путей, если возможным патогеном является Н. influenzae.

И кларитромицин , и азитромицин активны против комплекса Mycobacterium avium - важного патогена у больных . Кларитромицин полезен для борьбы с большинством других, нетуберкулезных микобактерий. Он также очень активен против Helicobacter pylori и является компонентом комплекса препаратов, обычно применяемых для политерапии язвы двенадцатиперстной кишки, вызываемой Н. pylori. Азитромицин действует на Chlamydia trachomatis и является единственным лекарственным препаратом, с помощью которого можно излечить вызываемый этим патогеном уретрит и цервицит при однократном применении.

Эритромицин

Имеет широкий спектр действия, включающий как грамположительные (стафилококки, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу; стрептококки, пневмококки, клостридии, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae), так и грамотрицательные микроорганизмы (гонококки, гемофильная и коклюшная палочки, бруцеллы, легионеллы), микоплазмы, хламидии, спирохеты, риккетсии.

Устойчивы к эритромицину грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы и др.

Показания:
Бактериальные инфекции: дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство), коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у чувствительных лиц, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др; инфекции ЛОР-органов (ангина, отит, синусит), инфекции желчевыводящих путей (холецистит), инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония), инфекции кожи и мягких тканей, гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II и III ст, трофические язвы, инфекции слизистой оболочки глаз - вызванные чувствительными к препарату возбудителями; профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом, инфекционных осложнений при стоматологических вмешательствах у больных с пороками сердца. Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности стафилококками), устойчивыми к пенициллину. При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к в/в введению растворимой формы эритромицина - эритромицина фосфата. Эритромицин в свечах назначают в случаях, когда приём внутрь затруднен.

Rp.:Erythromycini 0,25

D.t.d. N.20 in tab.

S.По 2 таблетки 4 раза в сутки.

В течение 14 дней

При легионеллёзе.

Азитромицин (сумамед)

В больших концентрациях оказывает бактерицидное действие в отношение грамположительных кокков: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.agalactiae, стрептококков групп С, F и G, S.viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.

Показания:

Инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, синусит, тонзиллит, средний отит; скарлатина; инфекции нижних отделов дыхательных путей: бактериальные и атипичные пневмонии, бронхит; инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; инфекции урогенитального тракта: гонорейный и негонорейный уретрит и/или цервицит; болезнь Лайма (боррелиоз).

Rp.:Azithromycini 0,25

D.t.d. N.10 in caps.

S.В первый день по 1 капсуле

утром и вечером, со 2-ого по

5-ый день по 1 капсуле 1 раз

в день. При инфекциях

верхних и нижних отделов

дыхательных путей.

Рокситромицин (рулид)

К препарату чувствительны: Streptococcii группы А и В, в т.ч. Str. pyogenes, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; Branhamellacatarrhalis; Воrdetella pertussis; Listeria monocytogenes; Corynebacterium diphtheriae; Clostridium; Mycoplasma pneumoniae; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae и psittaci; Legionella pneumophila; Campylobacter; Gardnerella vaginalis. Непостоянно чувствительны: Наеmophilus influenzae; Bacteroides fragilis и Vibrio cholerae. Устойчивы: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Показания:

Лечение чувствительных к препарату инфекций верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей, мочеполового тракта (включая инфекции, передающиеся половым путем, кроме гонореи), инфекции в одонтологии (бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, отит, синусит, дифтерия, коклюш, трахома, бруцеллез, болезнь легионеров и др.). Профилактика менингококкового менингита у лиц, находившихся в контакте с заболевшим.