Назальные деконгестанты: ограничения применения. Деконгестанты: от проверенных средств до улучшенных комбинаций Назальные деконгестанты старые препараты и новые формы

НОВЫЕ ВОЗМОЖНОСТИ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ УГНЕТЕНИЯ МЦТ ПРИ ПРИМЕНЕНИИ ТОПИЧЕСКИХ ДЕКОНГЕСТАНТОВ.

Рязанцев С.В.

СПБ НИИ уха, горла, носа и речи

Местные сосудосуживающие препараты (деконгестанты, противоконгестивные средства) - одни из наиболее часто используемых в оториноларингологии топических лекарственных средств (Keck Т. et. al., 2000; Klocker N. et. al., 2004). Они широко используются для лечения острых и хронических воспалительных заболеваний полости носа и ОНП практически любой этиологии (Merkus Р. et. al., 2001; Gosepath J. et. al., 2002).

Сложно представить себе ежедневную практику врача - и не только оториноларинголога, но и педиатра, терапевта, аллерголога - без препаратов этой группы. Сфера их применения чрезвычайно широка: патогенетическая терапия ринита и риносинусита, применение в комплексном лечении синусиитов, аллергические риниты, прочие состояния, сопровождающиеся отёком слизистой носа, анемизация перед проведением различных манипуляций на слизистой и т.д. и т.п.

«Нужность» этой группы препаратов подчёркивается и тем, что топические деконгестанты внесены в клинические стандарты по оториноларингологии в качестве обязательного компонента терапии многих заболеваний.

Однако следует учитывать и то, что данная группа препаратов относится к категории ОТС, т.е. «средств безрецептурного отпуска»; ощутимая эффективность против «заложенности носа», широкое рекламное воздействие компаний-производителей непосредственно на конечных потребителей вкупе с возможностью приобретения их без рецепта врача - всё это сделало данную группу препаратов чрезвычайно популярной у населения.

Естественно, как и у любого лекарства, у деконгестантов кроме положительной есть и оборотная сторона - т.е. способность вызывать нежелательные эффекты. Причём спектр нежелательных эффектов от применения топических деконгестантов достаточно широк.

Отсутствие у потребителей и даже (в некоторых случаях) у представителей врачебного сообщества чёткого понимания о рисках и ограничениях применения деконгестантов зачастую приводят к случаям возникновения различных осложнений от их применения.

Так, например, в последние годы значительно возросло число обращений по поводу медикаментозного ринита, возникающего на фоне длительного использования топических деконгестантов.

Однако особо нужно выделить такой нежелательный эффект топических деконгестантов, как угнетение МЦТ. Данная проблема не нова, о ней давно говорят в профессиональной среде и у нас и за рубежом. И у нас и «у них» проводилось большое количество исследований на эту тему. В данном случае сам факт отрицательного влияния на слизистую оболочку носа вазоконстрикторов-деконгестантов отмечен практически всеми исследователями (Васина Л. А. «Влияние местных деконгестантов, содержащих раствор ксилометазолина на цилиарную активность реснитчатых клеток», журнал «Российская ринология» 200, № 3: 14-16; Graf P., Juto J. E. «Sustained use of xylometazoline nasal spray shortens the decongestive response and induces rebound swelling», Rhinology 1995; 33: 14-17). Но, как говориться, «воз и ныне там» - население продолжает бесконтрольное потребление деконгестантов, иногда делая это ежедневной и многолетней «привычкой», а оториноларингологи всё чаще и чаще сталкиваются с проблемой побочных эффектов применения топических сосудосуживающих препаратов.

Почему же мы считаем, что угнетение МЦТ - действительно значимая проблема?

Современная медицинская наука однозначно отдаёт цилиарной активности мерцательного эпителия ведущую роль в реализации защитной функции носа.

Нормальное функционирование МЦТ происходит благодаря взаимодействию цилиарного аппарата мерцательного эпителия с его слизистым покрытием. Двигательная активность ресничек мерцательного эпителия осуществляет очищение слизистой оболочки носа путём продвижения вирусов, бактерий и других чужеродных частиц вместе с носовым секретом в носоглотку (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Г.Рихельман, А.С. Лопатин, 1994; В.С. Козлов, Л.Л. Державина, 1997; Т.И. Гаращенко, М.Р.Богомильский, 2002; D.F. Proctor, 1983).

Функциональным показателем двигательной активности мерцательного эпителия является частота биения ресничек (ЧБР).

Снижение(угнетение) цилиарной активности мерцательного эпителия приводит к замедлению МЦТ и тем самым увеличивает вероятность инфицирования слизистой оболочки носа, с последующим развитием острых и хронических форм воспаления (Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010; Пискунов С.З., 1997; Быкова В.П., 1998; Пажинский JI.B., 2000; Majima Y. et al., 1986).

При повреждение цилиарного аппарата и снижении ЧБР на фоне воспалительных заболеваниях носоглотки развивается застой носового секрета и дальнейшее замедление выведения бактерий и вирусов, что ещё более усугубляет воспалительные явления в слизистой оболочке. Таким образом, возникает порочный круг.

В ходе многочисленных исследований было установлено, что абсолютно все деконгестанты способны угнетать ЧБР и, соответственно, МЦТ.

Степень угнетения при этом зависит от различных факторов, из которых нужно выделить три основные (по итогам исследования «Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО):

1. Тип применяемого деконгестанта - МЦТ угнетают ВСЕ деконгестанты, но степень угнетения разная для различных препаратов: например, нафтизин обладает наибольшим цилиотоксическим действием, кслилометазолин относительно меньшим;

2. Время применения деконгестанта - чем длительнее применялся деконгестант, тем выряжен цилиотоксический эффект деконгестанта;

3. Наличие вспомогательных веществ, угнетающих МЦТ - не только активные компоненты топических деконгестантов угнетают МЦТ; негативное влияние на двигательную активность ресничек оказывают и вспомогательные вещества, часто используемые в этих средствах: например, консервант бензалкония хлорид, глицерол (глицерин).

Таким образом, можно говорить о том, что наступление нежелательного эффекта при применении топических деконгестантов является практически «гарантированным».

При этом совершенно очевидно, что на сегодняшний день отказываться от применения в практике врача топических деконгестантов абсолютно нерационально и неразумно. Но возможно ли уменьшить степень проявления нежелательных эффектов от их приёма? Вопрос этот тем актуальнее, чем шире использование топических деконгестантов в современном мире.

Логично предположить, что будущее должно быть за интраназальными деконгестантами, в состав которых будут введены «протекторы» слизистой оболочки носа, способные нивелировать цилиотоксическое (цилиодепрессивное) действие сосудосуживающего компонента, и из состава которых будут исключены вспомогательные вещества (консервант бензалкония хлорид, глицерин), также вызывающие цилиодепрессию и потенцирующие таким образом негативное воздействие деконгестанта на слизистую носоглотки.

Одним из вариантов решения этой проблемы может стать использование «нового поколения» деконгестантов, которые сочетают в своём составе сосудосуживающий компонент и раствор морской воды.

Почему именно морская вода? Давно известны и не раз доказаны свойства препаратов на её основе восстанавливать и активизировать функции мерцательного эпителия слизистой оболочки носа. Исследования эти проводились как в России, так и за рубежом, причём все исследователи сходятся в положительном мнении об эффективности морской воды. (Букреев И.С.2012; Захарова Г.П., Янов Ю.К., 2010)

Одним из препаратов этого условного класса - «комплексные деконгестанты нового поколения» - является новый препарат хорватской компании «ЯДРАН Галенски Лабораторий» под названием Риномарис.

Компания «ЯДРАН» является одним из мировых лидеров в производстве препаратов на основе морской вод;, серия препаратов для профилактики и лечения заболеваний носоглотки Аква Марис широко известна в России и заслуженно является наиболее популярной маркой данного сегмента (доля рынка №1 в упаковках по данным за 2012 год, ЦМИ «Фармэксперт»).

Новый препарат компании Риномарис сочетает в себе эффективность топического деконгестанта и терапевтические свойства морской воды.

В качестве сосудосуживающего компонента выбран ксилометазолин. По сравнению с другими деконгестантами, ксилометазолин обладает относительно менее выраженным угнетающим действием на МЦТ, при этом показатели выраженности и длительности его сосудосуживающего действия достаточно высоки («Влияние местных сосудосуживающих препаратов на мукоцилиарный транспорт полости носа», Васина Л.А., 2010, РМАПО). Являясь альфа-адреномиметиком ксилометазолин стимулирует адренергические рецепторы слизистой носа, вызывая сокращение гладкомышечных волокон сосудистой стенки и вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов) - как итог уменьшается гиперемия и отек слизистой оболочки носа, уменьшает отёчность слизистой оболочки и облегчается носовое дыхания.

Раствор же морской воды, содержащий микроэлементы и минералы Адриатического моря, способствует поддержанию физиологических функций слизистой носа, которые неминуемо страдают при применении ксилометазолина. В частности, ионы Ca и Mg активизируют деиновую систему, благодаря чему возрастает ЧБР и стимулируется МЦТ. Кроме того морская вода положительно влияет на секреторную активность бокаловидных клеток, нормализуя количество секретируемой слизи и её реологические свойства (показатели вязкости, текучести и проч.).

В итоге терапевтический эффект препарата Риномарис складывается из выраженного и длительного сосудосуживающего действия ксилометазолина и «протективного» восстановительного действия раствора морской воды.

Важно отметить, что Риномарис не содержит в своём составе бензалкония хлорида - популярного в фармацевтике консерванта, который, как и собственно деконгестанты, угнетакт МЦТ.

В свете постоянно растущего уровня назначения и потребления препаратов топических деконгестантов вопрос минимизации нежелательных эффектов от их применения - и в первую очередь угнетение МЦТ - представляется чрезвычайно актуальным.

Таким образом, препарат Риномарис хорватской компании «ЯДРАН» может быть интересен в качестве альтернативы «традиционным» деконгестантам благодаря содержанию натуральной морской воды и отсутствию цилиотоксичеких консервантов.


Для цитирования: Заплатников, Овсянникова Е.М. Рациональное применение назальных деконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей // РМЖ. 2004. №1. С. 36

О стрые респираторные вирусные инфекции (ОРВИ) - самые распространенные инфекционные заболевания у детей . Значительный уровень заболеваемости ОРВИ обусловлен высокой восприимчивостью детей, особенно раннего возраста, к возбудителям данных инфекций, большим многообразием этиологических агентов, а также воздушно-капельным путь передачи .

Входными воротами для возбудителей ОРВИ являются слизистые верхних дыхательных путей (нос, глотка, гортань). Респираторные вирусы, проникая в клетки эпителия верхних отделов респираторного тракта, начинают активно реплицироваться. Размножение вирусов сопровождается цитопатическим эффектом, степень выраженности которого обусловлена особенностями возбудителя . В слизистых респираторного тракта при этом развивается воспаление, сопровождающееся вазодилатацией с увеличением проницаемости сосудистой стенки и усиленной экссудацией. Клиническими проявлениями этих процессов являются катаральные симптомы (насморк, кашель, гиперемия слизистых небных миндалин, глотки и др.).

Лечение детей с ОРВИ строится в зависимости от индивидуальных особенностей ребенка и клинической картины заболевания. Так, у детей с неблагоприятным преморбидным фоном, независимо от состояния, а также у пациентов с тяжелыми вариантами инфекции показано использование не только симптоматических, но и противовирусных препаратов (интерфероны, индукторы эндогенного интерферона и др.) . При легких же формах ОРВИ лечение детей, как правило, ограничивается назначением симптоматических средств. Следует отметить, что в последние годы активно обсуждаются алгоритмы выбора и особенности применения у детей различных симптоматических лекарственных средств (жаропонижающие, противокашлевые, отхаркивающие, муколитические). В то же время вопросы рационального использования в педиатрической практике назальных сосудосуживающих препаратов освещены недостаточно, что и послужило причиной настоящей публикации.

Насморк - наиболее частый симптом ОРВИ, отражающий воспаление слизистой оболочки носа . При этом развиваются гиперсекреция и отек слизистой. В результате уменьшается просвет носовых ходов, что вызывает чувство «заложенности» и затрудняет носовое дыхание. Отек слизистой носа приводит также к нарушению дренажа параназальных синусов, что способствует повышению в них давления. Создаются условия для активизации условно-патогенной флоры. В результате этого возникает риск развития такого осложнения, как бактериальный синусит. Выраженный отек слизистой носоглотки приводит к обструкции слуховой трубы с возможным последующим возникновением евстахиита, а также среднего отита. Следует отметить, что насморк, особенно у детей раннего возраста, может становиться причиной нарушения сна и аппетита. При этом у новорожденных и детей грудного возраста затрудненное носовое дыхание может привести к отказу от грудного вскармливания .

Учитывая вышеизложенное, понятно, что применение лекарственных средств, купирующих насморк при ОРВИ, не только улучшает самочувствие ребенка, но и предупреждает развитие возможных осложнений. С этой целью используются препараты, вызывающие вазоконстрикцию сосудов слизистых носа . Эти сосудосуживающие лекарственные средства называют назальными деконгестантами (дословный перевод - «устраняющие гиперемию и застой в носу», от англ. congestion - закупорка, застой, гиперемия). В зависимости от способа применения различают системные и местные деконгестанты.

В педиатрической практике используются преимущественно местные деконгестанты . При этом в последние годы при ОРВИ практически не применяются препараты, содержащие адреналин и эфедрин, а предпочтение отдается имидазолинам. К имидазолинам относятся такие препараты, как оксиметазолин (Називин) , ксилометазолин, тетризолин, инданазолин и нафазолин (табл. 1). Имидазолины являются a -адреномиметическими лекарственными средствами. При их использовании активируются a -адренорецепторы сосудов слизистой носа, что приводит к назальной вазоконстрикции. Благодаря этому уменьшаются гиперемия и отек слизистой, снижается уровень назальной секреции, восстанавливается отток слизи из параназальных синусов, что приводит к нормализации в них давления. При этом купируется насморк, улучшается носовое дыхание и исчезает чувство «заложенности». Кроме этого, уменьшение отека слизистой в области глоточного устья слуховой трубы способствует адекватной аэрации среднего уха. Однако несмотря на сходный механизм действия, анализируемые препараты имеют существенные отличия, которые и определяют их клиническую эффективность. В зависимости от продолжительности антиконгестивного эффекта выделяют препараты короткого, среднего и длительного действия (табл. 1).

Производные нафазолина, тетризолина, инданазолин характеризуются непродолжительным сохранением сосудосуживающего эффекта (не более 4-6 часов), что требует более частого их использования - до 4 раз в сутки. Установлено, что среди всех назальных деконгестантов эти препараты оказывают наибольшее токсическое действие на клетки реснитчатого эпителия слизистых носа. Следует отметить, что в ряде стран производные нафазолина не рекомендованы для использования в педиатрической практике . В России применение нафазолина разрешено у детей старше 2 лет . При этом подчеркивается, что для детей в возрасте от 2 лет до 6 лет необходимо использовать 0,025% раствор нафазолина . Однако на практике выполнение данных рекомендаций проблематично, т.к. официнальные растворы нафазолина и его аналогов соответствуют 0,05% и 0,1% концентрации. Попытки самостоятельного, особенно со стороны родителей, доведения препарата до нужной концентрации таят в себе потенциальную угрозу передозировки. Учитывая это, использование нафазолина и его производных у детей раннего возраста и дошкольников нецелесообразно. В целом в последние годы сосудосуживающие препараты короткого действия у детей используются все реже.

К назальным деконгестантам средней продолжительности действия (до 8-10 часов) относятся производные ксилометазолина . Эти препараты не рекомендованы для применения у новорожденных, младенцев и у детей первых 2 лет жизни. У детей в возрасте от 2 до 12 лет может использоваться 0,05% раствор ксилометазолина, а у детей старше 12 лет - 0,1% раствор . Учитывая продолжительность действия препаратов, кратность их применения не должна превышать 3 раз в сутки.

Производные оксиметазолина (Називин) относятся к топическим сосудосуживающим препаратам, продолжительность действия которых сохраняется на протяжении 10-12 часов. Благодаря этому клинический эффект достигается при более редком введении - обычно бывает достаточным их использование не чаще, чем 2-3 раза в течение суток. Следует отметить, что препараты оксиметазолина (Називин) при применении в рекомендованных дозах не вызывают нарушений мукоцилиарного клиренса .

Установлено, что терапевтическая эффективность оксиметазолина достигается в более низких концентрациях, чем у других сосудосуживающих средств . Благодаря этому были созданы лекарственные формы оксиметазолина в низкой концентрации 0,01%, которые эффективны у новорожденных и детей грудного возраста. Результаты открытых многоцентровых исследований по изучению клинической эффективности и безопасности применения оксиметазолина (Називин 0,01%), проведенные у 638 грудных детей, показали, что в 97% случаев использования препарата наблюдалось длительное восстановление носового дыхания. При этом более чем в 70% случаев отмечалась нормализация ночного сна .

Высокая эффективность и хорошая переносимость низких концентраций оксиметазолина (Називин 0,01%) позволили рекомендовать его использование даже при лечении новорожденных детей . Следует отметить, что Називин 0,01% в настоящее время является единственным топическим деконгестантом, разрешенным МЗ РФ к применению у новорожденных и детей грудного возраста. При этом новорожденным Називин 0,01% назначают по 1 капле в каждый носовой ход 2-3 раза в день, а с пятого месяца - по 1-2 капли в каждый носовой ход 2-3 раза в день. У детей старше 1 года и у дошкольников (до 6 лет) рекомендуется использовать Називин 0,025% , при этом концентрация препарата в 2 раза ниже, чем у остальных местных деконгестантов, рекомендованных к применению с 2 до 6 лет. У детей школьного возраста используется Називин 0,05% .

Для практического применения удобны топические деконгестанты, выпускаемые в виде назальных спреев. Использование назальных спреев более эффективно благодаря равномерному распределению препарата на слизистой носоглотки. Однако до недавнего времени их использование в педиатрической практике было ограничено из-за отсутствия лекарственных форм, разрешенных к применению у детей. Только в последние годы в России были зарегистрированы назальные спреи ксилометазолина и оксиметазолина (Називин 0,05%). При этом большинство из них имеют возрастные ограничения, т.к. рекомендованы для использования у детей старше 6 лет или даже 12 лет.

При строгом соблюдении рекомендованного режима дозирования, способов применения (интраназальное введение в виде капель или спрея) и продолжительности использования (не более 3-5 дней) побочные и нежелательные явления при использовании топических сосудосуживающих препаратов встречаются редко. Среди них описаны: индивидуальная непереносимость, медикаментозный ринит, а также общие проявления (головная боль, тошнота, повышенная возбудимость, сердцебиение и др.), которые чаще развиваются у пациентов с повышенной чувствительностью к адреномиметикам. При нарушении режима дозирования местных сосудосуживающих препаратов может развиться медикаментозный ринит. При этом в качестве основной причины данного состояния обсуждается возникновение рефрактерности сосудов слизистой носа к адреномиметикам, что приводит к развитию вторичной назальной вазодилатации. Клинически медикаментозный ринит характеризуется повторным появлением гиперемии и отека слизистой носа с нарушением носового дыхания и «заложенности», несмотря на проводимую терапию. Чаще развитие данного осложнения встречается при использовании препаратов короткого действия. При длительном и бесконтрольном использовании местных деконгестантов возможно развитие атрофии слизистых носа. Поэтому лечение данными препаратами не должно превышать 3-5 дней.

Следует отметить, что у детей, особенно раннего возраста, несмотря на местный способ применения, использование деконгестантов может сопровождаться развитием системных нежелательных эффектов. Это связано с тем, что у детей повышена резорбтивная поверхность слизистых носа из-за большей величины их относительной площади (относительно массы тела). Повышенному поступлению местных деконгестантов в системный кровоток также способствует травматизация слизистой, нередко возникающая из-за дефектов проводимого туалета носовых ходов (повреждение при промывании и/или закапывании кончиком пипетки или груши).

Нарушения рекомендуемого режима дозирования (увеличение разовых доз или частоты использования) могут привести к передозировке с развитием серьезных патологических состояний вплоть до угнетения ЦНС, гипотермии и комы. Аналогичные клинические проявления отмечаются и при случайном оральном приеме данных препаратов. Поэтому местные деконгестанты, как и все другие лекарственные средства, необходимо хранить в недоступном для детей месте, а их использование должно строго регламентироваться. При этом врач, назначая ребенку эти препараты, должен обязательно предупредить родителей о недопустимости превышения рекомендуемых доз.

Следует также помнить о недопустимости использования местных сосудосуживающих средств одновременно с приемом трициклических антидепрессантов (амитриптилин, кломипромин и др.) или ингибиторов МАО (метролиндол и др.) в связи с высоким риском развития нежелательных явлений .

Заканчивая характеристику местных сосудосуживающих препаратов, следует отметить, что в целом оптимальным топическим деконгестантом при лечении детей с ОРВИ является оксиметазолин (Називин) .

В последние годы на отечественном фармацевтическом рынке широко представлены комбинированные лекарственные средства для симптоматического лечения острых инфекций верхних дыхательных путей. Как правило, в состав этих препаратов входят антипиретик и системный деконгестант, реже комбинацию дополняют антигистаминные, аскорбиновая кислота и отхаркивающие. При этом в качестве системных деконгестантов используется фенилэфрин. Ранее входившие в состав комбинированных безрецептурных препаратов фенилпропаноламин и псевдоэфедрин на сегодняшний день отнесены к группе сильнодействующих препаратов, поэтому исключены из списка безрецептурных средств .

Терапевтический эффект системных деконгестантов обусловлен их стимуляцией a -адренорецепторов сосудов слизистой оболочки носоглотки. В результате возникает назальная вазоконстрикция, уменьшаются гиперемия и экссудации тканей. Это сопровождается уменьшением «заложенности» носа, купированием насморка и улучшением носового дыхания в целом. Восстановление дренажа придаточных пазух носа и евстахиевой трубы способствует снижению давления в параназальных полостях и в среднем ухе. Однако отсутствие селективности действия системных деконгестантов и потенциальный риск развития при этом разнообразных побочных эффектов, требуют серьезного отношения к их назначению у детей. В связи с этим считаем целесообразным коротко остановиться на наиболее важных вопросах практического применения системных деконгестантов в педиатрической практике.

Фенилэфрин - адреномиметик, стимулирующий преимущественно a -адренорецепторы. Фенилэфрин включен в целый ряд комбинированных лекарственных средств, используемых при гриппе и других острых респираторных вирусных инфекциях . Хотя в обычных терапевтических дозах препарат не обладает выраженным стимулирующим действием на ЦНС, при его применении могут развиться побочные эффекты, проявляющиеся возбуждением, беспокойством, раздражительностью, возникновением тремора. Использование фенилэфрина может также сопровождаться артериальной гипертензией, болями в области сердца и аритмией, головокружением и головной болью. Одновременное использование с фенотиазиновыми производными, фуросемидом и другими мочегонными уменьшает терапевтический эффект .

Особо следует подчеркнуть, что в педиатрической практике системные деконгестанты (фенилэфрин и др.) в связи с риском развития перечисленных побочных эффектов имеют ограниченное применение и разрешены только у детей старше 12 лет.

При назначении комбинированных препаратов, содержащих системные деконгестанты, врач обязательно должен обращать внимание пациента и его родителей на то, что в состав этих лекарственных средств могут входить антипиретики (парацетамол или ибупрофен), блокаторы Н 1 -рецепторов гистамина (хлорфенамин, фенирамин и др.), противокашлевые (декстраметорфан), аскорбиновая кислота, кофеин и др. Поэтому дополнительное использование жаропонижающих, антигистаминных, противокашлевых или отхаркивающих препаратов может привести к их передозировке и развитию нежелательных эффектов.

Таким образом, при использовании назальных деконгестантов при лечении детей с ОРВИ следует придерживаться следующих принципов. Выбор препарата зависит от возраста ребенка и его индивидуальных особенностей (табл. 2). При этом у новорожденных и детей грудного возраста препаратом выбора является Називин 0,01%. У детей в возрасте от 1 года до 2 лет в качестве стартовой антиконгестивной терапии должен использоваться Називин 0,025%.

У детей от 2 до 6 лет при использовании препаратов в виде интраназальных капель предпочтение должно отдаваться Називину 0,025%, как препарату, который содержит активное вещество в меньшей концентрации и при этом обладает продолжительным клиническим эффектом. В тех случаях, когда у детей в возрасте от 2 до 6 лет решено использовать деконгестант в виде назального спрея, назначается только Ксимелин 0,05% (ксилометазолин).

У детей в возрасте от 6 до 12 лет могут использоваться как оксиметазолин, так и ксилометазолин. При этом оксиметазолина используется в виде назальных капель Називина 0,05% или спрея Називин 0,05%. Ксилометазолин также назначается в виде назальных капель или в виде спрея.

У детей в возрасте старше 12 лет и у подростков могут применяться «взрослые» дозировки ксилометазолина в виде 0,1% препаратов. В то же время предпочтительнее использовать оксиметазолин, который даже у детей этого возраста, эффективен меньшей концентрации (Називин 0,05%). Следует отметить, что альтернативой топическим сосудосуживающим препаратам у пациентов данной возрастной группы могут считаться системные деконгестанты. Назначение назальных деконгестантов системного действия может быть оправдано, если у ребенка с ОРВИ одновременно имеются симптомы интоксикации (лихорадка, головная боль и др.) и нет противопоказаний для их применения.

Таким образом, в настоящее время в арсенале врачей-педиатров имеются эффективные антиконгестивные лекарственные средства, рациональное применение которых позволяет быстро купировать клинические проявления воспаления слизистой носоглотки при ОРВИ, что не только улучшает самочувствие, но и предупреждает развитие возможных осложнений.

Литература:

1. Государственный реестр лекарственных средств. - М.: МЗ РФ, 2000.

2. Острые респираторные вирусные инфекции./ Нисевич Н.И., Учайкин В.Ф. Инфекционные болезни у детей. - М.: Медицина, 1985. - С. 55-73.

3. Острые респираторные заболевания у детей: лечение и профилактика/ Научно-практическая программа Союза педиатров России. - М.: Международный Фонд охраны здоровья матери и ребенка, 2002. - 69 с.

4. Нурмухаметов Р.А. Сосудосуживающие средства (деконгестанты). - Consilium provisorum. - 2001. - №1(1). С. 21-23.

5. Состояние здоровья населения Российской Федерации в 2001 г. (Статистический отчет МЗ РФ). - Здравоохранение Российской Федерации. - 2003. - №1. - С. 49.

6. Таточенко В.К. Лечебная тактика при острых заболеваниях носоглотки. МРЖ. - 1999. - Т.7. - №11. - С. 520-522.

7. Учайкин В.Ф. Руководство по инфекционным заболеваниям у детей. - М.: Гэотар Медицина, 1998. - 700 с.

8. Akerlund A., Klint T., Olen L., Rundcrantz H. Nasal decongestant effect of oxymetazoline in the common cold: An objective dose response study. J Laringol Otol 1989; 103: 743-6

9. Cannon N.L., Dalgleisch J., Frank H. et al. Evaluation of oxymetazoline paediatric in the treatment of nasal congestion. J. Matern. Child. Health 1976; 1: 32-3

10. Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants in ciliary beat frequency in vitro. Rhinology 1993; 31: 151-3

11. Franke G., Muhle V., Tschiakin M. Final report on Post-Marketing Survelliance (PMS) study: Use of Nasivin TM sanft 0,01% metered dropper for infants. Merck Produckte Vertiebsgesellschaft& Co, Darmstadt, 2000

12. Jones N.S. Current concepts in management of paediatric rhinosinusitis. J Laringol Otol 1999; 113: 1-9

13. Red Book: 2000. Report of the Committee on Infection Diseases. 25rd: American Academy of Pediatrics, 2000, 855 p.

14. Ruggeberg F. Clinical trials of oxymetazoline hydrochloride nasal drops for babies (Nasivin TM 0,01%). Z Allg Med, 1974; 11: 535-7

15. The Merck Manual. - 17th Ed., 1999.

16. Постановление Правительства РФ № 681 от 30 июня 1998 Об утверждении перечня наркотических средств и их прекурсрров, подлежащих контролю в Российской Федерации.



Для цитирования: Бердникова Н.Г. Деконгестанты: от проверенных средств до улучшенных комбинаций // РМЖ. 2011. №23. С. 1446

Насморк (ринит) - понятное для любого рядового человека и распространенное заболевание. Каж-дый на протяжении жизни болеет ринитом и не по одному разу в год. Однако для врача ринит представляет собой достаточно сложное явление, поскольку в современных международных классификациях описаны не менее 20 его разновидностей. Классическими проявлениями ринита являются такие симптомы, как заложенность, ринорея, чихание, зуд в носу. За кажущейся легкостью в постановке диагноза «ринит» могут скрываться проблемы, что повлечет за собой ошибочные, а порой и запоздалые меры по установлению причин этого заболевания и, как следствие, повлияет на тактику лечения.

Современная классификация ринитов до сих пор продолжает подвергаться пересмотрам . Это связано с тем, что универсальные клинические признаки ринита могут иметь различный патогенез: инфекционный, аллергический, профессиональный, гормональный, медикаментозный. Нередко врачи по собственному усмотрению устанавливают диагноз, продолжая использовать для определения одних и тех же состояний разные и взаимоисключающие понятия: «ринопатия», «риносинусопатия», «вазомоторная, аллергическая» и др. Это приводит не только к погрешностям при проведении эпидемиологического анализа, но и к затруднениям и сложностям в интерпретации результатов клинических исследований.
Согласно отчету Международного консенсуса по диагностике и лечению ринита (1996), риниты классифицируются следующим образом: аллергический (сезон-ный и круглогодичный), инфекционный (острый и хронический) и другие виды (идиопатический, профессиональный, гормональный, медикаментозный, вызванный веществами раздражающего действия, пищевой, психогенный, атрофический) . Несколько другая классификация, использующаяся в России, выделяет аллергический, инфекционный, неаллергический эозинофильный, вазомоторный, гипертрофический и атрофический ринит. В зависимости от длительности ринит подразделяют на острый и хронический .
По зарубежным данным, риниты предлагается классифицировать на аллергический и неаллергический, причем последний подразделяется на субтипы, не связанные с аллергенами, инфекционными агентами и анатомическими дефектами, - неаллергическая ринопатия (вазомоторный ринит), неаллергический ринит с эозинофилией, атрофический ринит, лекарственно-индуцированный ринит, гормонально-индуцированный ринит, включая ринит беременных, и назальная ликворея .
Наиболее полной является классификация ринитов по Т.И. Гаращенко (1998), которая подразделяет риниты по 6 позициям: этиологии, клиническому течению, морфологическому характеру патологического процесса, периодам заболевания, функциональному состоянию и возрастным особенностям, однако в реальной клинической практике она сложна и не совсем удобна. Тем не менее, в основе большинства действующих классификаций лежат этиологический фактор, способствующий возникновению ринита, и его морфологические характеристики.
Однако вопрос о классификации ринитов до сих пор продолжает оставаться дискутабельным. Так, морфологическая картина ринита может претерпевать изменения по мере прогрессирования заболевания: гипертрофия слизистых носовых раковин может быть конечной стадией любой формы ринита, кроме атрофической. Встречающийся в некоторых классификациях посттравматический или послеоперационный ринит практически всегда имеет бактериальный характер. Не следует забывать, что ринит может быть проявлением других заболеваний (синусит, аденоидит, ликворея).
Исключением является аллергический ринит, в отношении которого существует наибольшая определенность как в постановке диагноза, так и в стратегии лечения. Так, согласно Allergic rhinitis and its impact on asthma initiative (ARIA, 2001), аллергические риниты классифицируют на интермиттирующий (сезонный) и персистирующий (круглогодичный) и определяют их степень тяжести как легкую, среднюю или тяжелую .
Согласно МКБ-10 для статистической обработки рассматривается следующая классификация:
J00 Острый назофарингит (насморк)
J30 Вазомоторный и аллергический ринит
. J30.0 Вазомоторный ринит
. J30.1 Аллергический ринит, вызванный пыльцой растений
. J30.2 Другие сезонные аллергические риниты
. J30.3 Другие аллергические риниты
. J30.4 Аллергический ринит неуточненный
J31 Хронический ринит, назофарингит и фарингит
. J31.0 Хронический ринит
. J31.1 Хронический назофарингит
. J31.2 Хронический фарингит.
Наиболее часто врачи общей практики встречаются с ринитом вирусной и аллергической этиологии. Инфек-ционные заболевания верхних дыхательных путей диагностируются круглогодично, с пиком заболеваемости в осенне-зимний период и чаще всего связаны с вирусными инфекциями. По статистике острая респираторная вирусная инфекция (ОРВИ) является самым распространенным инфекционным заболеванием в развитых странах. В среднем за год взрослый болеет ОРВИ не реже 2-3 раз, а дети - в 2-3 раза чаще. Продолжи-тель-ность острого вирусного ринита составляет 7-10 дней. Опасность представляют осложнения, которые могут развиться на фоне ринита: воспаление придаточных пазух (гайморит, фронтит, этмоидит) и средний отит.
Что касается аллергического ринита, то эпидемиологические данные свидетельствуют, что им страдает в разной степени выраженности от 10 до 30% взрослых и до 40% детей . Важность данной проблемы обусловлена еще и тем, что аллергический ринит тесно связан с такими весьма распространенными заболеваниями, как острый и хронический синусит, аллергический конъюнктивит, и является одним из решающих факторов риска развития бронхиальной астмы или ее уже сопровождает и отягощает. Так, например, из 2580 пациентов с бронхиальной астмой (62% с атопией) 80,7% имели указания на сезонный ринит, и в 72% случаев обострение ринита сопровождалось ухудшением течения астмы. В случаях достижения контроля над астмой (40,3% пациентов) большинство больных использовали препараты для лечения ринита .
Независимо от этиологии основным патогенетическим звеном подавляющего большинства заболеваний полости носа, околоносовых пазух и среднего уха является отек слизистой оболочки. Невозможно рассматривать ринит и не учитывать его тесной взаимосвязи с околоносовыми пазухами и слуховой трубой. Отек слизистой и гиперсекреция в полости носа неизбежно затрудняют вентиляцию и ухудшают мукоцилиарный клиренс, что создает условия для развития острого воспаления среднего уха и придаточных пазух носа, которые, как правило, осложняются присоединением бактериальной инфекции.
В большинстве случаев пациенты с острыми воспалительными заболеваниями верхних дыхательных путей начинают лечение преимущественно с доступных, безрецептурных и «безвредных» симптоматических препаратов. Доля медикаментов, направленных на лечение насморка и кашля, в России составляет около 30% от всего рынка лекарственных средств (по данным DSM Group). Исследования показывают, что для 70-80% пациентов наибольшей проблемой, ухудшающей качество жизни, является именно ощущение заложенности носа , поэтому немаловажная задача - восстановление носового дыхания. И это связано не только с дискомфортом, который доставляет ринит, но и с тем, что отек, гиперсекреция и резкое снижение активности мерцательного эпителия создают идеальные условия для присоединения инфекционных агентов. В связи с этим необходимо облегчить носовое дыхание и элиминацию выделений из полости носа, назначив местные сосудосуживающие средства.
Ринорея и заложенность носа являются естественными стадиями воспалительного процесса, в связи с чем скорость протекания этого состояния зависит от эффективности противовоспалительного лечения. Одна-ко на практике противовоспалительные назальные препараты применяют не часто, т.к. в каждом случае требуется индивидуальный выбор препарата в зависимости от этиологии ринита, что представляет определенные сложности. К сожалению, универсальных противовоспалительных препаратов не существует. В то же время сосудосуживающие безрецептурные лекарственные средства для носа, которые подходят широкому кругу пациентов, достаточно быстро облегчают состояние пациента, хотя и не оказывают влияния на характер воспаления.
Использование местной терапии позволяет быстро приостановить патологический процесс, избежать осложнений, которые сопутствуют риниту и, в ряде случаев, отказаться от применения антибиотиков, муколитиков и системных противовоспалительных препаратов. Местная терапия имеет целый ряд огромных преимуществ: быстрый эффект, непосредственное влияние на слизистую, создание высокой концентрации лекар-ственного препарата в зоне воспаления, возможность использовать небольшие концентрации препарата, отсутствие системного эффекта.
Большое значение имеет также и форма выпуска препарата. Носовые капли с трудом поддаются дозированию, так как большая часть закапываемого препарата стекает по дну полости носа в глотку. В этом случае не достигается необходимый лечебный эффект, и возникает угроза передозировки. Поэтому более предпочтительным является использование назальных распылителей, позволяющих в небольших концентрациях равномерно орошать слизистую носа .
На отечественном рынке существует огромное множество деконгестантов: «Нафтизин», «Ксимелин», «На-зол», «Длянос», «Тизин», «Називин», «Отривин». Все они раз-личаются по составу, продолжительности действия, имеют преимущества и недостатки, однако механизм действия всех препаратов принципиально одинаков. Деконге-стан-ты, являясь α-адреномиметиками, суживают сосуды слизистой полости носа, в результате чего уменьшаются отек и гиперпродукция слизи бокаловидными клетками. Все препараты по длительности действия можно разделить на средства короткого действия, средней продолжительности и продолжительного действия. К короткодействующим относят производные нафазолина и тетризолина - их эффект сохраняется не более 4-6 ч, что требует их 4-кратного использования. Они негативно влияют на реснитчатый эпителий полости носа. К деконгестантам средней продолжительности (до 8-10 ч) относят производные ксилометазолина. Производные оксиметазолина являются сосудосуживающими препаратами продолжительного действия - 10-12 ч. Благодаря этому их достаточно использовать 2-3 раза в сутки. Дли-тель-ный эффект этих α2-адреномиметиков объясняется их замедленным выведением из полости носа вследствие уменьшения кровотока в слизистой оболочке.
Выраженность противоотечного действия всех производных имидазолина приблизительно одинакова. Через 20 мин. после их применения развивается примерно 60% их максимального эффекта, который проявляется через 40 мин. Однако длительность их действия сильно отличается: через 4 ч противоотечный эффект инданазолина, нафазолина и тетризолина уже отсутствует, но сохраняется у ксилометазолина, оксиметазолина, а также трамазолина. Через 8 ч после нанесения на слизистую выраженное действие сохраняется только у оксиметазолина .
Несомненными достоинствами оксиметазолина является отсутствие токсического влияния на клетки реснитчатого эпителия, что сохраняет мукоцилиарный клиренс .
Все деконгестанты обладают класс-специфическими нежелательными эффектами: возникает чувство жжения, чихание, заложенность (реактивная гиперемия), сухость слизистой. Развития реактивной гиперемии и сухости слизистой удается избежать при использовании в составе деконгестантов дополнительных компонентов, таких как ментол, камфора, эвкалиптол. Эти природные компоненты обладают не только увлажняющим и противовоспалительным эффектами, но и способствуют более равномерному распределению основного сосудосуживающего препарата и прекрасно с ним сочетаются.
Дополнительным преимуществом являются еще и противовоспалительные эффекты этих веществ. Так, эвкалиптол является сильным ингибитором продукции таких цитокинов, как TNF-α и интерлейкин-1, и таким образом снижает избыточную секрецию слизистых дыхательных путей, что усиливает действие основного вещества - оксиметазолина . Кроме того, эвкалиптол и камфора обладают антимикробной и антигрибковой активностью, в частности против Cl. perfringens и C. albicans .
Что касается доказательной базы эффективности деконгестантов, то в проведенный Taverner D. и соавт. мета-анализ вошли 7 рандомизированных плаце-бо-контро-лируемых исследований по оценке эффективности пероральных и локальных деконгестантов у взрослых и детей при ОРВИ (The Cochrane Library, MEDLINE, OLDMEDLINE, EMBASE). Было продемонстрировано статистически значимое 6-процентное уменьшение заложенности носа после единственной дозы деконгестантов по сравнению с плацебо. При повторном использовании сосудосуживающих средств уменьшение заложенности носа снижалось до 4%. В двух исследованиях продемонстрированы безопасность и небольшое количество побочных эффектов. Авторы пришли к выводу, что однократная доза обеспечивает облегчение носового дыхания с сохраняющейся эффективностью на протяжении 3-5 дней. Исследований у детей не проводилось . Ранее теми же авторами было показано, что 286 пациентов значительно - на 13% - отметили субъективное уменьшение симптомов заложенности носа после использования деконгестантов по сравнению с плацебо, при повторном использовании эффект несколько уменьшался .
В рекомендациях EPOS категория доказательности назначения деконгестантов при острых синуситах расценивается как Ib(-), а сила рекомендации - как D (доказательства IV категории, самой низкой). Поэтому в качестве основной терапии предлагается назначение топических кортикостероидов (рекомендации А). Одна-ко при этом не исключается, а при гнойной форме - активно рекомендуется одновременное назна-че-ние деконгестантов . Согласно концепции ARIA, деконгестанты показаны при любой форме и тяжести аллергического ринита в качестве симптоматической терапии, но не более 10 дней .
Сегодня на рынке появился Нокспрей - оксиметазолин в комбинации с эвкалиптолом, камфорой, ментолом в виде спрея и характеризующийся всеми преимуществами входящих в его состав веществ: длительностью действия оксиметазолина наряду с минимальным токсическим влиянием на функцию реснитчатого эпителия, антимикробными и иммуностимулирующими свойствами эфирных масел, сохранением природной влажности слизистой оболочки носа. Нокспрей выпускается в виде спрея, равномерно орошающего носовую полость и исключающего случайную передозировку и может применяться всего 2 раза в сутки.
В настоящее время в арсенале врачей общей практики и оториноларингологов имеется достаточное количество эффективных и безопасных лекарственных средств патогенетической направленности для лечения заболеваний верхних дыхательных путей. Основные цели такой терапии - не только облегчение состояния пациента и сокращение сроков заболевания, но и предупреждение развития осложнений. Выбирая лекарственный препарат, предназначенный для симптоматического лечения ринита, синусита, отита, следует отдавать предпочтение средствам с хорошим профилем безопасности, длительным действием и дополнительными вспомогательными эффектами.

Литература
1. Российская ринология. 1996, № 4. http://www.rhinology.ru.
2. Российская ринология. 1997, № 2. http://www.rhinology.ru.
3. Рациональная фармакотерапия заболеваний органов дыхания. - М.: Литтерра, 2004. - С. 261-289.
4. Tran N.P., Vickery J., Blaiss M.S. Management of rhinitis: allergic and non-allergic. // Allergy Asthma Immunol Res. 2011 Jul;3(3):148-56.
5. Bousquet J., van Cauwenberge P., Khaltaev N. Allergi. rhinitis and its impact on asthma. ARIA workshop report. // J. Allergy Clin. Immunol 2001;108:147-S334.
6. Ильина Н.И. Эпидемиология аллергического ринита. // Рос. ринол. - 1999. - № 1. - С. 23-24.
7. Rhinitis. Mechanisms and management. Edited by Ian Mackay. 1989.
8. Florou A., Vakali S., Vlasserou F., Gratziou C. Epidemiology of allergic rhinitis in asthmatic patients in Greece . ERS2011. // Clin Ther. 2008 Apr;30(4):573-86.
9. Taverner D., Latte G.J. WITHDRAWN: Nasal decongestants for the common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2009 Apr 15;(2):CD001953.
10. Taverner D., Latte J., Draper M. Nasal decongestants for the common cold. Cochrane Database Syst Rev. 2004;(3):CD001953.
11. Schroeder K., Fahey T. Over-the-counter medications for acute cough in children and adults in ambulatory settings. Cochrane Database Syst Rev. 2004 Oct 18;(4):CD001831).
12. Рязанцев С.В. Сравнение российских стандартов лечения острых синуситов с международной программой EPOS. // Consilium Medicum. - 2008. - Т. 10. - № 10.
13. Roper Public Affairs Group of NOP World. Impact of nasal congestion among allergic rhinitis sufferers. May-June 2004.
14. Nathan R.A. The pathophysiology, clinical impact, and management of nasal congestion in allergic rhinitis. // Clin Ther. 2008 Apr;30(4):573-86.
15. Рязанцев С.В. Современные деконгестанты в комплексной терапии острых и хронических заболеваний ЛОР-органов. http://www.medicusamicus.com.
16. Hochban W., Althoff H., Ziegler A. Nasal decongestion with imidazoline derivatives: acoustic rhinometry measurement // Eur J Clin Pharmacol. 1999 Mar;55(1):7-12.
17. Заплатников А.Л., Овсянникова Е.М. Рациональное применение назальных деконгестантов при острых респираторных вирусных инфекциях у детей. // Русский медицинский журнал. - 2004. - Т. 12. - № 1.
18. Deitmer T., Scheffler R. The effect of different preparations of nasal decongestants in ciliary beat frequency in vitro. // Rhinology 1993; 31: 151-3.
19. Juergens U.R., Engelen T., Racke K., Stober M., Gillissen A., Vetter H. Inhibitory activity of 1,8-cineol (eucalyptol) on cytokine production in cultured human lymphocytes and monocytes. // Pulm Pharmacol Ther. 2004;17(5):281-7.
20. Лопатин А.С., Гущин И.С., Емельянов А.В. и др. Клинические рекомендации по диагностике и лечению аллергического ринита // Consilium medicum. - 2001. - Прил.: 33-44.
21. Sokmen A., Vardar-Unlu G., Polissiou M., Daferera D., Sokmen M., Donmez E. Antimicrobial activity of essential oil and methanol extracts of Achillea sintenisii Hub. Mor. (Asteraceae). // Phytother Res. 2003 Nov;17(9):1005-10.


Простуда является наиболее частым заболеванием, которому подвержены люди любых возрастов. При этом заразиться простудой можно не только в осенне-зимний период, но и весной, и даже летом. Первым признаком болезни является насморк или заложенность носа. И с этими признаками далеко не все люди хотят обращаться в клинику за квалифицированной помощью.

Большинство предпочитает справляться с этими неприятными симптомами, используя препараты, относящиеся к категории сосудосуживающих средств.

Важно знать, что такое деконгестанты. Это лекарственные препараты, которые сужают сосуды и тем самым помогают избавиться от заложенности носа. Данный термин в переводе с английского языка означает «средство против застоя или закупорки». Стоит отметить, что данные лекарства можно применять разными способами.

Существуют препараты для перорального и местного применения. Первые выступают в роли системных средств, вторые же используются непосредственно для закапывания в нос. Отмечается, что все средства являются быстродействующими и эффективными. И именно этим и обусловлена популярность лекарств. Ведь они помогают справиться с и достаточно быстро.

Поскольку на сегодняшний день существует немало подобных препаратов, совершенно неудивительно, что медики используют для них специальную классификацию. Чтобы классифицировать лекарственные препараты, используется международная система АТХ.

Все средства, используемые для лечения пациентов, делятся на группы согласно их основному составу и терапевтическому действию, которое они оказывают на организм. Согласно АТХ все препараты деконгестанты делятся на 3 большие группы:

  1. К первой категории относятся все средства, основным компонентом которых является псевдоэффедрин. В большинстве своем это системные препараты, которые предназначены для приема внутрь. Однако существуют и комплексные лекарства, которые обладают ярко выраженным антигистаминным действием. Их используют преимущественно люди, страдающие аллергией. Чаще всего их выписывает доктор. Однако они не провоцируют серьезных побочных эффектов, поэтому часто люди подбирают их самостоятельно.
  2. Во вторую группу входят препараты, в составе которых имеется в большом количестве такой компонент как фенилэфрин. Они так же представлены лекарствами комбинированного типа. Но в аптеках можно найти и местные препараты. Капли и спреи, которые допустимо использовать для борьбы с симптомами аллергии, встречаются довольно редко. Эти препараты пользуются особой популярностью, поскольку находятся в свободном доступе. Следовательно, чтобы приобрести их, совершенно необязательно посещать доктора.
  3. Третья категория средств включает в себя препараты, содержащие фенилпропаноламидом. Они представляют собой комбинированные лекарственные препараты, обладающие антигистаминными свойствами. Именно поэтому их чаще всего используют люди, для которых насморк является не симптомом болезни, а постоянным спутником аллергии.

Существует и другая классификация деконгестантов, базирующаяся не на их составе, а на продолжительности действия:

  • препараты короткого действия – к данной категории относятся средства, которые избавляют человека от насморка, заложенности носа и других симптомов простуды всего на 4-6 часов. По истечении указанного времени неприятные симптомы возвращаются, и человек вынужден снова принимать дозу лекарства;
  • лекарственные средства среднего действия – используются наиболее часто, поскольку срок их действия составляет примерно 8-10 часов;
  • средства длительного действия – к данной категории принято относить все лекарственные препараты, которые действуют в течение 12-15 часов. Зачастую приобрести их можно лишь по назначению доктора. Их применяют для лечения хронического и .

В случаях, когда течение болезни проходит с осложнениями, которые в конечном итоге становятся причиной возникновения отека дыхательных путей, доктора прибегают к помощи таких средств как антиконгестанты. Что же они представляют собой?

Антиконгестанты – это средства, принцип действия которых во многом схож с деконгестантами. Различие наблюдается лишь в том, что они оказывают сильно выраженное противовоспалительное действие, за счет которого происходит уменьшение образовавшегося отека.

Стоит отметить, что средства, относящиеся к данной группе, никогда не назначают на длительный срок. Подобное обусловлено тем, что организм довольно быстро к ним привыкает. Вследствие этого развивается тахифилаксия.

Важно. Иными словами, это привыкание приводит к тому, что постепенно эффект, получаемый от использования препарата, уменьшается.

Наиболее популярные и доступные деконгестанты

Отправляясь в аптеку, чтобы самостоятельно выбрать подходящие средства, необходимо помнить о том, что далеко не все они отпускают без рецепта от доктора . Итак, какой препарат является деконгестантом, который можно приобрести от соответствующего назначения врача.

… основным симптомом большинства патологических процессов полости носа является затруднение носового дыхания .

Деконгестанты (от «congestion» – закупорка, застой) – это сосудосуживающие средства, используемые перорально (системные) или местно (в нос), уменьшающие заложенность носа. Таким образом, в зависимости от способа применения различают системные и местные (топические) деконгестанты; причем местный (топический) деконгестант, как и любой другой медикаментозный препарат, применяемый местно, должен удовлетворять следующим основным требованиям : (1) наличие значимого местного лечебного эффекта (этиотропного, патогенетического, симптоматического); (2) отсутствие местного отрицательного или нежелательного действия, а именно отсутствие повреждающего действия, угнетающего действия и раздражающего действия; (3) отсутствие резорбтивного действия.

Механизм действия деконгестантов . Деконгестанты это симпатомиметики, то есть препаратами являющимися либо агонистами 1- (фенилэфрин), 2- (инданазоламин, ксилометазолин, нафазолин, оксиметазолин, тетризолин) или -адренергических рецепторов (адреналина гидрохлорид), либо теми препаратами которые способствуют выделению норадреналина (эфедрина гидрохлорид) или предотвращают его утилизацию (кокаина гидрохлорид). Таким образом деконгестанты являются симпатомиметиками. Стимуляция -адренергических рецепторов приводит к сужению сосудов всего организма, уменьшает кровенаполнение слизистой оболочки носа и способствует уменьшению ее отека.

Классификация назальных деконгестантов группы a2-адреномиметиков: (1) короткого действия (в течение 4-6 ч) – эфедрин, адреналин (эпинефрин), нафазолин, фенилэфрин, тетразолин; (2) среднего действия (в течение 8-10 ч) – ксилометазолин; (3) длительного действия (более 12 ч) – оксиметазолин.

Торговые названия местных (топических) деконгестантов: (1) инданазолин – фариал; (2) нафазолин - нафтизин, санорин, алергофтал, бетадрин, окуметил, сперсаллерг, нафазол; (3) ксилометазолин – галазолин, длянос, ксилометазолин, ксимелин, олинт, отривин, ринонорм, риностоп, снуп, гриппостад рино, фармазолин; (4) оксиметазолин : риназолин, африн, леконил, називин, назол, 4-вэй, нокспрей, оксиметазолин, оксиметазолина гидрохлорид, фазин, фервекс спрей от насморка; (5) тетризолин : тизин, октилия, визин.

В комбинированные назальные деконгестанты (например, виброцил, оринол плюс), помимо сосудосуживающего вещества, входят компоненты, обладающие противоаллергическим действием, муколитическим действием, противовоспалительным или антибактериальным действием. (! ) В настоящее время считается, что предпочтение следует отдавать назальным деконгестантам в виде спрея поскольку эта лекарственная форма более удобна в использовании; обеспечивает равномерное орошение слизистой оболочки носа; обеспечивает точное дозирование препарата, что соответственно снижает риск передозировки и развития побочных эффектов. До недавнего времени применение спреев в педиатрической практике было ограничено (рекомендовались детям старше 6 или даже 12 лет). В настоящее время зарегистрированы назальные деконгестанты в виде спреев, применение которых с помощью взрослых разрешено у детей старше 2 лет.

Показания к применению топических деконгестантов (патогенетически обоснованные): (1) острые риниты, вызванные бактериальной или вирусной инфекцией; (2) сезонные аллергические риниты (не более 7 дней, обязательное сочетание с топическими или системными антигистаминными препаратами); (3) круглогодичные аллергические риниты (только симптоматически, короткими курсами не более 7 дней, до наступления действия патогенетических препаратов, например - топических глюкокортикостероидов); (4) острые синуситы (симптоматически, в обязательной комбинации с препаратами других групп: противовоспалительными, антибактериальными, секретолитическими); (5) хронические синуситы (только эпизодически, при обострениях, короткими курсами не более 7 дней); (6) острые отиты (для восстановления вентиляционной функции слуховой трубы); (7) в качестве средства, применяемого при подготовке больного к диагностическим процедурам в носовых ходах; (8) в качестве средства, применяемого при послеоперационном ведении больных после ринологических вмешательств.

Противопоказаниями к применению группы назальных деконгестантов являются: атрофический ринит, медикаментозный ринит, артериальная гипертензия и выраженный атеросклероз, закрытоугольная глаукома и аллергическая непереносимость. Для отдельных препаратов противопоказаниями являются хирургическое вмешательство на мозговых оболочках в анамнезе; пониженная масса тела. При применении существуют особенности использования в разные возрастные периоды. Деконгестанты могут применяться в период беременности, только если ожидаемая польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов. Важно помнить, что большинство вазоконстрикторов (как уже было ранее отмечено) не рекомендуется применять длительными курсами, более 7 (семи) дней подряд. Не следует превышать указанные в аннотации дозы, особенно это касается препаратов в форме носовых капель, трудно поддающихся дозировке. При длительном приеме или превышении дозировки возможны следующие побочные и нежелательные эффекты назальных деконгестантов : (1) преходящее ощущение жжения, сухости в полости носа и носоглотки; (2) синдром «рикошета» (rebound-syndrome); (3) нарушение вегетативной регуляции сосудов и желез полости носа с развитием назальной гиперреактивности, медикаментозного ринита, то есть повторного появления заложенности и отека слизистой оболочки полсти носа; (4) угнетение секреторной функции и микроциркуляции, развитие атрофического ринита; (5) системное симпатомиметическое действие (возбуждение, головная боль, бессонница, тошнота, сердцебиение, повышение артериального давления, тремор, повышение внутриглазного давления); (6) очень редко развиваются аллергические реакции.

Факторы, которые необходимо учитывать при применении местных форм деконгестантов : (1) перед и через 5 мин после применения капель/спрея следует хорошо высморкать нос; (2) положение головы при закапывании капель деконгестанта: отклонить голову назад в положении сидя или лежа, затем закапывать препарат в каждую половину носа и далее аккуратно наклонить голову из стороны в сторону; (3) искривление носовой перегородки, полипы в носу снижают эффективность местных деконгестантов; (4) применять не более 3-5 дней (в отдельных случаях максимум 7-10 дней, при появлении признаков медикаментозного ринита следует обратиться к врачу за советом по отмене препарата); (5) при сухости в полости носа и образовании корок лучше использовать физиологический раствор или средства (например, отривин), которые наряду с действующим веществом (симпатомиметик) содержат увлажняющие компоненты (например, сорбитол, метилгидроксипропилцеллюлоза).

Рекомендуемые дозы назальных деконгестантов у взрослых и детей старше 12 лет : нафазолин 0,05% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч, нафазолин 0,025% 1 - 2 капли не чаще чем через каждые 6 ч; оксиметазолин 0,05 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, оксиметазолин 0,025 % 2 - 3 капли 2 раза в день с интервалом 12 ч, фенилэфрин 0,5% 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,25 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, фенилэфрин 0,125 % 2 - 3 капли не чаще чем через каждые 4 ч, тетризолин 0,1 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, тетризолин 0,05 % 2 - 4 капли не чаще чем через каждые 3 ч, ксилометазолин 0,1 % 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч, ксилометазолин 0,05% 2 - 3 капли каждые 8 - 10 ч.

Принципы дозировки деконгестантов у детей . Обычно, детям в возрасте от 6 до 12 лет следует применять препараты в половинных дозах, принятых для взрослых, от 2 до 6 лет – в четвертных дозах, а детям до 2 лет лечение проводится только под контролем врача. Однако в этих рекомендациях не учитывается масса тела ребенка, поэтому дозы следует изменять у детей, отличающихся по массе от средних возрастных норм. За исключением наличия показаний и контроля врача, детям указанного возраста не рекомендуется применять следующие препараты в данных концентрациях: нафазолин 0,05%: младше 12 лет, нафазолин 0,025%: младше 6 лет; оксиметазолин 0,05%: младше 6 лет; фенилэфрин 0,5%: младше 12 лет, фенилэфрин 0,25%: младше 6 лет; тетризолин 0,1%: младше 6 лет; ксилометазолин 0,1%: младше 12 лет.

(! ) Назальные формы фенилэфрина, который избирательно стимулирует a1-адренорецепторы кавернозной венозной ткани слизистой оболочки носа, считаются в настоящее время наиболее безопасными. Обладая мягким вазоконстрикторным эффектом (длительность – до 6 ч), это лекарственное средство не вызывает значительного снижения кровотока в слизистой оболочке носовой полости и реже провоцирует развитие «синдрома рикошета». Пациентам в возрасте до 2 лет рекомендованы препараты с концентрацией фенилэфрина 0,125% (до 1 года – по 1 капле через каждые 6 ч). Детям от 2 лет и старше, а также взрослым можно назначать спрей и капли, в которых концентрация фенилэфрина в два раза выше – 0,25%.

Поделиться: