Лечение рассеянного склероза - копаксон. Копаксон - Тева: инструкция по применению Копаксон тева инструкция по применению

Препарат Копаксон (Тева) является единственным специфическим иммуномодулирующим препаратом, разработанным специально для лечения рассеянного склероза.

Активное вещество.

Основным действующим веществом препарата является ГЛАТирамера ацетат (ГА) — смесь уксуснокислых солей синтетических пептидов, состоящих из 4 левовращающих изомеров аминокислот Глутамина, Лизина, Аланина и Тирозина в определенном соотношении 1,0:6,0:4,76:1,9. По химическому строению ГА имеет сходство с основным белком миелина.

Показания к применению.

Копаксон-Тева применяется для лечения рассеянного склероза ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизации). По данным недавно завершившегося международного предрегистрационного исследования PreCISe Копаксон-Тева также эффективен при клинически изолированном синдроме (см. Клинические исследования). Данное показание планируется ввести в показания по применению препарата.

Противопоказания.

Противопоказанием к применению препарата Копаксон является повышенная чувствительность к глатирамера ацетату или маннитолу. Препарат не рекомендуется применять детям до 18 лет и пожилым, так как специально организованных исследований у этих категорий пациентов не проводилось.

История создания.

Копаксон (Тева) был создан в ходе экспериментов на мышиной модели экспериментального аллергического энцефалита (ЭАЭ) в научном институте имени Вайсмана (Израиль). С целью активировать аутоиммунные реакции и вызвать развитие экспериментального аллергического энцефалита мышам вводились пептиды (кополимеры), сходные по аминокислотной последовательности с основным белком миелина (ОБМ). Всего было синтезировано и протестировано 11 различных кополимеров. Неожиданно оказалось, что кополимеры не могут вызвать ЭАЭ. Напротив, они уменьшают проявления ЭАЭ у животных с уже развившимся заболеванием (Teitelbaum, 1971). С этого момента началась серия экспериментов на животных: глатирамера ацетат уменьшал выраженность ЭАЭ на моделях мышей, крыс, морских свинок и приматов. Наиболее эффективным оказался кополимер-1 (глатирамера ацетат, Копаксон). Известно, что макаки-резус и бабуины при развитии ЭАЭ, индуцированного ОБМ, погибают через 2 недели после начала клинических проявлений. Введение же им ГА вызывало обратное развитие симптоматики. Значимых побочных эффектов, а также мутагенного действия отмечено не было.

Первые клинические исследования ГА были начаты в 1977 году. Abramsky с соавт. подкожно вводили малые дозы (2-3 мг) препарата небольшому числу больных с острым рассеянным энцефаломиелитом и пациентам в развёрнутой стадии рассеянного склероза. И хотя полученные положительные результаты из-за недостаточной дозы и малого числа больных нельзя было считать достоверными, это исследование подтвердило безопасность применения КопаксонаÒ. В 1982 году Bornstein с соавт. провели предварительное открытое исследование КопаксонаÒ у больных с ремиттирующей и хронической прогрессирующей формой рассеянного склероза. Исследователи вводили препарат подкожно в дозе 20 мг и также отметили хорошую переносимость. В дальнейшем именно дозировка 20 мг стала рекомендоваться для лечения. У 5 из 16 больных было отмечено улучшение или стабилизация состояния. Только в 1991 году процедура синтеза Копаксона была стандартизована и было начато двойное слепое плацебоконтролируемое исследование, проходившее в 11 центрах в США (3 фаза): в течение 2 лет 251 пациент с ремиттирующей формой рассеянного склероза получал Копаксон. Частота обострений достоверно снизилась за этот период на 32%, уровень инвалидизации в группе, получавшей препарат, оставался стабильным или снижался, в то время как в группе плацебо — нарастал (Johnson, Brooks, 1995). В 1996 году препарат был одобрен федеральным ведомством США для лечения ремиттирующей формы рассеянного склероза. Работа над совершенствованием препарата продолжается и сейчас. В 2007 году успешно завершено исследование, продемонстрировавшее эффективность применения Копаксона-Тева при клинически изолированном синдроме. Проводится исследование FORTE, в котором оценивается эффективность двойной дозы ГА (40 мг).

Механизм действия.

На данный момент собрано большое количество данных, формирующих общую картину механизма действия препарата. Тем не менее, окончательной, цельной и однозначной теории до настоящего момента предложено не было.

Иммуноспецифические эффекты Копаксона-Тева включают в себя:

  • вытеснение ОБМ из главного комплекса гистосовместимости;
  • ингибирующее влияние на Т-клеточные рецепторы миелин-специфичных лимфоцитов;
  • индукция клона ГА-специфичных Т-лимфоцитов 2 типа, подавляющих иммунный ответ в очагах демиелинизации благодаря выбросу противовоспалительных цитокинов IL-4 и IL-10 и др.

Согласно современной гипотезе, после введения ГА на периферии захватывается антигенпрезентирующими клетками (АПК) и в комбинации с главным комплексом гистосовместимости презентируется Т-лимфоцитам. На фоне постоянной стимуляции образуются клон ГА-специфичных Т2-лифоцитов. При попадании в ЦНС и контактировании с антигенами миелина ГА-специфичные Т2-лимфоциты проявляют себя как супрессорные клетки: синтезируют и выбрасывают противовоспалительные цитокины IL-4 ,5,10 и фактор TGF-b , снижающие иммунный ответ. Таким образом, вследствие схожести с аутоантигенами, ГА специфически подавляет иммунный ответ, направленный к белкам миелина. Проникновение самих кополимеров ГА в ЦНС маловероятно, поэтому эффект препарата, в основном, связывают именно с ГА-активированными на периферии и прошедшими ГЭБ лимфоцитами (см рис 1).

Таким образом, постоянное введение ГА, схожего с аутоантигеном, вызывает развитие специфичной по отношению к миелину иммунной толерантности и снижение аутоиммунного ответа при рассеянном склерозе. Иммунная специфичность является наиболее важным отличием в механизме действия Копаксона, по сравнению с препаратами интерферонов, подавляющих иммунный ответ и снижающих проницаемость ГЭБ неспецифически.

В других работах было показано, что ГА снижает активность антигенпрезентирующих клеток. Параллельно с подавлением иммунного ответа, ГА-активированные лимфоциты способствуют регенерации нейронов. К важным нейропротективным механизмам относятся: подавление действия оксида азота, фактора некроза опухолей и CD8-лимфоцитов. В экспериментальных работах показано, что ГА-активированные Т-лимфоциты синтезируют инсулиноподобный фактор роста 1 (IGF 1), тромбоцитарный фактор (PDGF) и мозговой нейротрофический фактор (BDNF) — цитокин, участвующий в процессе образования новых нейронов из полипотентных клеток-предшественников (). Нейропротективное действие Копаксона было подтверждено в клинических исследованиях: соотношение N-ацетиласпартат /креатин (маркер выживаемости нейронов и аксонов, определяемый при МР-спектроскопии) в очагах демиелинизации достоверно увеличивалось на 10,7% на фоне одного года лечения Копаксоном и, напротив, снижалось на 8,6% в контрольной группе. В «нормально выглядящем белом веществе» это соотношение возросло на 7,1%, а у пациентов, не получавших терапии, уменьшилось на 8,9% . Другим подтверждением нейропротективного действия Копаксона-Тева является снижение трансформации острых воспалительных очагов в «черные дыры».

Таким образом, применение препарата ведёт к образованию популяции Т-лимфоцитов, оказывающих иммуноспецифическое противовоспалительное действие и секретирующих нейропротективные факторы, то есть Копаксон обладает двойным механизмом действия и подавляет как воспаление, так и нейродегенерацию.

Результаты клинических исследований.

В связи с прорывом в области иммуномодулирующей терапии рассеянного склероза в течение последних трех десятилетий проведено большое количество исследований глатирамера ацетата, которые можно разделить на 3 основные группы:

  • исследования, сравнивающие эффективность Копаксона-Тева и плацебо;
  • сравнительные исследования разных иммуномодулирующих препаратов;
  • исследования новых форм и доз ГА, открывающие перспективу в лечении рассеянного склероза.

Учитывая многолетнее течение заболевания, наиболее практически значимым исследованием эффективности Копаксона-Тева, является длительное проспективное исследование, начавшееся в США в 1991 году. Это единственное открытое проспективное исследование длительностью более 10 лет по изучению эффективности иммуномодулирующей терапии у пациентов с ремиттирующей формой рассеянного склероза. В ходе исследования часть больных получала ГА с самого начала (группа, А), а другая часть в течение 3 лет получала плацебо и лишь затем была переведена на активный препарат (группа Б). В обеих группах был отмечен положительный эффект, однако более заметный в группе А. Частота обострений достоверно снизилась в обеих группах уже через 1 год применения препарата и продолжала снижаться в течение всего периода исследования. К 10 году наблюдения частота обострений снизилась с 1,52 до 0,22 в группе, А и с 1,46 до 0,23 в группе Б. Таким образом, риск возникновения обострений снизился до уровня 1 обострения за 5 лет. В группе, А было больше больных со стабилизацией или уменьшением степени инвалидизации. Средний балл по шкале ЕDSS увеличился в группе, А на 0,9 (исходно 2,77) и в группе Б на 1,02 (исходно 2,42). Следует подчеркнуть, что средняя длительность заболевания рассеянным склерозом до начала лечения была 7 лет и к концу исследования она составляла уже 17 лет. Несмотря на это, 92% пациентов могли ходить без посторонней помощи. При естественном течении заболевания к этому сроку больные обычно инвалидизированы в существенно большей степени. Таким образом, проведенное исследование показало, что при длительном применении Копаксона-Тева среднегодовая частота обострений остаётся низкой, а доля больных со стабилизацией или уменьшением степени инвалидизации — значительной. Данный факт ещё раз свидетельствует о необходимости раннего начала проведения лечения этим препаратом.

Учитывая достоверно лучшие результаты раннего лечения рассеянного склероза, актуальным является назначение терапии уже на стадии клинически изолированного синдрома (КИС). В 2007 году было завершено большое исследование PreCISe по оценке влияния Копаксона-ТеваÒ на развитие достоверного рассеянного склероза у больных с клинически изолированным синдромом. В данное исследование был включен 481 пациент из более, чем 100 центров рассеянного склероза. Длительность наблюдения составляла 3 года либо до развития второго обострения (подтверждение достоверного рассеянного склероза). По сравнению с группой плацебо, Копаксон достоверно замедлял развитие заболевания:

  • риск развития рассеянного склероза снижался на 44%;
  • время до постановки диагноза рассеянный склероз увеличивалось более чем в 2 раза (722 дня в группе Копаксона, по сравнению с 336 днями в группе плацебо);
  • к моменту подведения итогов уже 43% пациентов группы плацебо был поставлен диагноз достоверного рассеянного склероза, в то время как в группе Копаксона — только 25%.

В связи с высокой эффективностью терапии исследование было завершено ещё на этапе анализа промежуточных данных для того, чтобы пациенты обеих групп могли получать активную терапию. Пациенты обеих групп остались под наблюдением для проспективного анализа отдаленных результатов раннего начала терапии КИС. Учитывая положительные результаты, в США будет рассмотрена возможность включения КИС в показания для применения препарата Копаксон-Тева.

Клиническая эффективность Копаксона-Тева подтверждается также результатами исследований, основанных на данных МРТ. В частности, в европейско-канадском исследовании показано, что на фоне применения Копаксона снижается число накапливающих контраст очагов (отражающих активный воспалительный процесс), уменьшается общая площадь очагов в Т2-режиме и замедляется возникновение новых очагов. Однако наиболее интересно, что применение Копаксона-Тева значительно (на 50%) уменьшало количество воспалительных очагов, трансформирующихся в «чёрные дыры». Соответственно, препарат в существенной степени предотвращает повреждение аксонов в сформировавшихся очагах и развитие необратимых нейродегенеративных процессов при рассеянном склерозе. Способность КопаксонаÒ предотвращать развитие «чёрных дыр» объясняет его эффективность в отношении нарастания инвалидизации. Дополнительно влияние терапии на процессы нейродегенерации можно оценить по динамике атрофии мозга. Группа исследователей под руководством профессора О.Khan использовала МРТ метод SIENA (X) для исследования отдаленных эффектов лечения ГА, интерфероном β-1b и -1а (как в виде подкожных, так и внутримышечных инъекций) у пациентов с минимальными признаками инвалидизации на начальной стадии ремитирующего рассеянного склероза. Каждому из 309 пациентов на одном и том же приборе была выполнена МРТ при включении в исследование и через 5 лет непрерывной терапии. Сопоставляя 3 вида терапии, применявшихся в данном исследовании, терапия ГА в наибольшей степени затормаживала степень атрофии мозга на протяжении 5 лет и была достоверно лучше по сравнению с ИНФβ, вводимыми как подкожно, так и внутримышечно (рис 2) (ссылка MedFr). Работы, в которых показано выделение ГА-специфическими Т2-лимфоцитами нейротрофических факторов, предполагают, что этот эффект обусловлен не уменьшением выраженности воспалительных ответов в ткани мозга, а именно нейропротективным действием препарата. Ранее предполагалось, что терапевтический эффект Копаксона развивается более медленно и менее выражен в течение первого времени после назначения по сравнению с препаратами интерферона b-1а и -1b. Однако, по данным нескольких крупных прямых сравнительных исследований, завершенных в 2007 году, ни один из препаратов интерферона b не продемонстрировал значимых преимуществ по сравнению с Копаксоном-Тева. Так, в исследовании BEYOND (Betaseron Efficacy Yielding Outcomes of a New Dose), оценивавшем эффективность двойной дозы интерферон β-1b (500 мкг), сравнивались 3 вида терапии ремитирующего рассеянного склероза: интерферон β-1b в дозе 250 мкг, и глатирамера ацетат 20 мг. Даже при применении двойной дозы интерферона β-1b достоверных отличий по сравнению с Копаксоном ни по основным (риск и частота развития обострений), ни по вторичным критериям исследования (время до нарастания степени инвалидизации по шкале EDSS, увеличение объема «черных дыр» за два года терапии) выявлено не было. В исследовании REGARD (Rebif vs Glatiramer Acetate in Relapsing MS Disease) Копаксон-Тева также не отличался по основному критерию исследования (количество дней до развития первого обострения) от интерферона β-1а (см рис 2). В прямом сравнительном исследовании BECOME (Betaseron vs Copaxone with Triple-Dose Gadolinium and 3-T MRI Endpoints) эффективность терапии ГА и интерфероном β-1b сопоставлялась на основании данных МРТ (мощность томографа 3 Тесла). Среднее количество комбинированных активных очагов (КАО, сумма накапливающих контраст и вновь выявленных в Т2-режиме очагов) за два года терапии не отличалось между группами. Ни по одному из клинических параметров (частота обострений, EDSS, MSFC) отличий также выявлено не было. Таким образом, предполагавшееся ранее преимущество интерферона β-1b в подавлении острых очагов при рассеянном склерозе не получило подтверждения в исследовании BECOME, проведенном на томографе высокой мощности с повышенной дозой контрастного вещества.

Практический интерес представляют также сравнительно небольшие исследования, посвященные эффективности назначения Копаксона-ТеваÒ пациентам с неблагоприятным течением заболевания или выраженными побочными эффектами на фоне терапии препаратами интерферона β. Перевод пациента с терапии препаратами интерферона на ГА может быть выигрышным в следующих случаях:

  • при сохранении обострений на фоне интерферонов или нарастании инвалидности (клиническая резистентность)
  • при выраженных побочных эффектах препаратов интерферона β;
  • пациентам с выраженной депрессией или сопутствующими аутоиммунными заболеваниями;
  • пациентам с выраженной спастичностью, усиливающейся на фоне применения препаратов интерферона b;
  • при наличии нейтрализующих антител к интерферонам β, если они снижают клиническую эффективность лечения;

Как известно, механизм действия Копаксона-Тева принципиально отличен от препаратов интерферона: интерфероны b снижают проницаемость ГЭБ, в то время как ГА-активированные лимфоциты, напротив, должны проникнуть в ЦНС для реализации своего противовоспалительного эффекта. По этой причине первоначально требовалось подтверждение эффективности назначения Копаксона-Тева пациентам, принимавшим ранее препараты интерферонов b. Такое исследование было проведено в США: Копаксон был назначен 247 пациентам, ранее получавшим интерферон b-1b , и 558 пациентам, не получавшим ранее иммуномодулирующей терапии. Наиболее частыми причинами отказа пациентов от интерферона b-1b были: гриппоподобный синдром, недостаточная эффективность, реакции в месте инъекции, депрессия, повышение печеночных ферментов или другие побочные эффекты. Результаты анализировались через 3,5 года терапии: частота обострений в год снизилась на 75% в обеих группах, динамика EDSS составила в среднем менее 0,25 бала. Основываясь на этих результатах, был сделан вывод о том, что предшествующая терапия интерфероном b-1b не оказывает отрицательного влияния на эффективность, безопасность и переносимость ГА. Напротив, в данном исследовании назначение Копаксона-ТеваÒ пациентам, получавшим ранее интерферон b-1b , способствовало существенному улучшению их состояния. Эти результаты были также сопоставимы с данными исследования по переводу пациентов на ГА с интерферона b-1а (в 24% случаев терапия интерфероном b-1а была прекращена по причине непереносимости и в 76% из-за недостаточной эффективности). Особенно интересно, что среднегодовая частота обострений снижалась незначительно (с 0,61 до 0,52) в подгруппе пациентов, поменявших терапию по причине непереносимости, и гораздо более существенно (с 1,32 до 0,52, Р=0,0001) в подгруппе с недостаточной эффективностью интерферона b-1а.

Одной из возможных причин перевода пациентов с препаратов интерферона b на ГА может являться также наличие нейтрализующих антител (НАТ). По критериям, выработанным рабочей группой европейского неврологического сообщества, НАТ к препаратам бета-интерферона следует определять через 12 и 24 месяцев после начала терапии. При наличии высоких титров НАТ при повторных исследованиях с интервалом 3-6 месяцев и субоптимальных клинических эффектах лечение интерферонами b следует прекратить (уровень доказательности, А). Несмотря на технические сложности, связанные с определением НАТ в нашей стране, в случаях недостаточной клинической эффективности препаратов интерферона b одним из возможных механизмов является появление НАТ. Это важно учитывать, так как, вследствие перекрестной иммунной реакции НАТ ко всем интерферонам b, таких пациентов следует перевести на терапию препаратом Копаксон (Тева).

В целом, следует отметить, что принцип формирования иммуноспецифической толерантности к определенным аутоантигенам несомненно перспективен для лечения разных аутоиммунных заболеваний, и это направление будет развиваться. В настоящее время в нескольких исследованиях изучается возможность повышения эффективности и облегчения способа введения ГА. Так, согласно промежуточным результатам исследования FORTE, ГА в дозе 40 мг на 38% больше снижает активность воспаления в очагах демиелинизации по данным МРТ и также на 15% больше снижает частоту обострений по сравнению со стандартной дозой 20 мг. В недавно опубликованном предварительном отчете показано также, что препарат для перорального приема Лаквинимод на 38% снижает выраженность МРТ-признаков заболевания. Также на фоне терапии Лаквинимодом продемонстрирована тенденция к снижению частоты обострений по сравнению с плацебо. Появление пероральной формы иммуномодулирующей терапии может существенно повысить качество жизни больных рассеянным склерозом.

Данные фармакоэкономических исследований.

Помимо клинической эффективности существенная роль в современном здравоохранении отводится фармакоэкономическим показателям терапии. В 2001 году подобный фармакоэкономический анализ терапии Копаксоном был проведен в нашей стране: с использованием метода стоимость/эффективность показано, что, несмотря на высокую стоимость, лечение препаратом Копаксон оправдано с экономических позиций. Расходы на терапию оказались меньше прямых медицинских и немедицинских расходов, а также потерь в связи с развитием нетрудоспособности.

Недавно в США были также проведены два сравнительных фармакоэкономических исследования: сопоставление терапии Копаксоном и Ребифом, а также Копаксоном и Натализумабом. В первом показано, что частота обострений при ремитирующем рассеянном склерозе, а также прямые медицинские расходы на фоне применения Копаксона были ниже по сравнению с терапией Ребифом. При сопоставлении с недавно вышедшим на рынок Натализумабом учитывали экономическую эффективность терапии и показатель продолжительности жизни, соотнесенный с качеством жизни (QALY): при одинаковых результатах показателя качества жизни расходы в группе Натализумаба существенно превысили расходы в группе, получавшей Копаксон. Помимо стандартных для анализа терапии рассеянного склероза расходов, также учитывались возможные траты на лечение такого грозного осложнения как прогрессирующая мультифокальная энцефалопатия, случаи которого регистрировались на фоне применения Натализумаба.

Рациональным и более простым подходом в фармакоэкономических исследованиях является расчет пропущенного рабочего времени на фоне терапии. При сравнении ГА, интерферона β-1а и интерферона β-1b, только ГА достоверно снижал количество пропущенных рабочих дней. Несмотря на то, что все препараты снижали частоту обострений, именно на фоне лечения Копаксоном-Тева отмечалось существенное снижение утомляемости больных. Таким образом, видимо в связи с уменьшением утомляемости у пациентов, получавших Копаксон-Тева, увеличивалось количество дней выхода на работу. При опросе работающих лиц с диагнозом рассеянный склероз было установлено, что пациенты придают большое значение работе, как из экономических соображений, так и с позиций самореализации и адаптации в обществе.

Влияние на беременность и лактацию.

Контролируемых исследований безопасности препарата при беременности не проводилось. Применение возможно только по абсолютным показаниям.

Неизвестно выделяется ли ГА с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для ребенка. В экспериментальных исследованиях мутагенного действия ГА (в дозах в 18 и 36 раз выше терапевтических), а также его отрицательного влияния на репродуктивную систему, развитие эмбриона и процесс родов не выявлено. В литературе также описаны 215 случаев, когда женщины продолжали получать Копаксон-Тева в первом триместре беременности. Риск развития врожденных аномалий и спонтанных абортов был не выше, чем в популяции.

Способ применения и дозы.

Препарат вводится подкожно один раз в сутки ежедневно. Предпочтительно введение препарата в одно и то же время дня. Терапию препаратом проводят длительно. Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг ГА — один предварительно заполненный раствором препарата шприц для инъекций. Не следует смешивать раствор, содержащийся в шприце, с другим препаратом или вводить его параллельно с каким-либо другим препаратом. Каждый шприц с препаратом предназначен только для однократного применения. Препарат нельзя вводить внутривенно.

Копаксон-Тева и общепринятые методы симптоматической терапии рассеянного склероза (в том числе лечение кортикостероидами) взаимосочетаемы.

Рекомендации для пациентов по введению препарата Копаксон (Тева).

  1. Перед введением препарата убедитесь в том, что у Вас есть все необходимое для инъекции:
    • шприц, заполненный раствором препарата;
    • ватный тампон, смоченный спиртом;
    • контейнер для использованных шприцев.
  2. Возьмите один блистер с заполненным шприцем из общей упаковки. Так как препарат хранится в холодильнике, его необходимо выдержать при комнатной температуре не менее 20 минут.
  3. Перед введением препарата тщательно вымойте руки с мылом.
  4. Перед использованием осмотрите раствор в шприце. При наличии взвешенных частиц или изменении цвета раствора его не следует применять.
  5. Выберите область тела для инъекции. На рисунке обозначены восемь рекомендуемых областей для инъекции: руки, бедра, ягодицы, живот (см. рис). Не следует делать инъекции в болезненные точки, обесцвеченные или покрасневшие участки кожи, области с уплотнениями или узелками. Для того чтобы уменьшить неприятные ощущения и боль на участке кожи в месте инъекции, выбирайте каждый день новую область для укола. Внутри каждой области также постоянно меняйте точки для укола. Для правильного чередования рекомендуется составить схему смены мест инъекций.
  6. Достаньте шприц из индивидуальной контурной упаковки, удалив бумажную маркировку (полоску).
  7. Возьмите шприц в руку, которой Вы пишите. Снимите с иглы защитный колпачок.
  8. Предварительно обработав место инъекции ватной салфеткой со спиртовым раствором, слегка соберите кожу в складку большим и указательным пальцем.
  9. Располагая шприц перпендикулярно месту инъекции (см. рис), введите иглу под углом 90 градусов. Вводите препарат постепенно, равномерно нажимая на поршень шприца до полного его опорожнения.
  10. Удалите шприц с иглой движением вертикально вверх, сохраняя прежний угол наклона.
  11. Поместите шприц в утилизационный контейнер.

Если пациент забыл ввести препарат.

Если пациент забыл ввести препарат, инъекцию следует сделать как можно раньше, как только он вспомнит об этом. Нельзя вводить двойную дозу препарата. Следующий готовый шприц можно использовать только через 24 часа.

Если пациент по каким-либо причинам решит прекратить применения препарата. ему следует предварительно проконсультироваться с врачом.

Побочные эффекты.

Препарат Копаксон-Тева безопасен и хорошо переносится пациентами. Так как препарат не обладает широкими иммуносупрессивными свойствами, он вызывает незначительное количество побочных эффектов. Иногда непосредственно после инъекции могут возникать местные или общие реакции. Местные реакции: боль, покраснение, отек, в редких случаях атрофия кожи или липоатрофия в месте инъекции, абсцесс, гематома. Общие реакции: в редких случаях возможна системная реакция — ощущение прилива крови, боль в груди (при этом изменений на ЭКГ не регистрируется), учащенное сердцебиение, тревога, одышка, затрудненное глотание, крапивница, ощущения страха (клиника близкая к «панической атаке»). Эти симптомы обычно носят кратковременный и ограниченный характер (от 30 сек до 15 минут) и не требуют медикаментозной коррекции. Симптомы могут появляться спустя несколько месяцев от начала терапии. Пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически, их возникновение как правило не является причиной прекращения лечения Копаксоном.

У части больных через 12-15 месяцев лечения отмечается увеличение регионарных лимфоузлов, свидетельствующее о выраженной активации иммунной системы. У этой же группы больных препарат особенно эффективно уменьшает частоту обострений и степень прогрессирования инвалидизации.

Другие побочные эффекты встречаются очень редко и перечислены в инструкции по препарату.

Как уменьшить выраженность местных реакций?

Учитывая регулярность введения препарата, у части больных, возникают местные реакции на инъекции. Существует несколько простых приемов, позволяющих уменьшить их выраженность и частоту:

  • всегда меняйте место инъекции, ведите дневник для записи последовательности мест инъекций;
  • вводите и вынимайте иглу перпендикулярно коже, не смещая кожу;
  • не спешите с введением препарата, постарайтесь во время проведения инъекции находится в тихой, спокойной обстановке;
  • не вводите препарат после занятий спортом, после горячей ванны или душа;
  • используйте рекомендованные места для инъекций, избегайте тех мест, где не удается захватить складку в 2,5 — 5 см кожи;
  • при инъекции в труднодоступные места используйте автоинжектор, выставив его глубину в соответствии с толщиной подкожной клетчатки в месте укола;
  • чтобы снизить риск инфекций, не забывайте мыть руки перед введением, не касайтесь кожи и волос после мытья рук;
  • место инъекции должно быть чистым и сухим;
  • избегайте инъекций в области, где трение и давление одежды или ремня может вызвать раздражение кожи;
  • мышцы в области инъекции должны быть полностью расслабленными, не вводите в спазмированные области;
  • не посещайте солярий и не используйте лосьоны для загара, это может вызвать раздражение кожи;
  • не вводите препарат в стрии (видимые на коже растяжки) и в места, где в коже видны проходящие мелкие сосуды;
  • не вводите препарат во внутреннюю поверхность плеча или бедра;
  • вводимый препарат не должен быть холодным: достаньте его из холодильника за 20 — 30 минут до инъекции, перед уколом подержите шприц несколько минут в руке; место введения также не должно быть холодным или очень теплым на ощупь;
  • не растирайте место инъекции после укола, просто прижмите ватным тампоном;
  • чтобы игла была сухой, после снятия серого колпачка стряхните избыток препарата.

Рассеянный склероз – это тяжелое заболевание нервной системы, которое требует своевременного . Лекарство Копаксон как раз и создано специально для .

Это средство помогает восстановить психическое и эмоциональное состояние пациента, устраняет нарушения нервной системы, вызванные заболеванием, а также нормализует деятельность головного мозга.

Форма выпуска и составляющие компоненты

Копаксон выпускается в виде раствора, который предназначен для подкожного введения. Раствор может иметь бесцветную структуру, иногда бывает с желтым оттенком. Жидкость помещена в шприцы, объем каждого оставляет 1 мл.

Шприцы упакованы в контурные упаковки ячейкового типа, в каждой из которых 28 уколов. Все контурные упаковки содержаться в коробке из картонного материала.

Составляющие элементы:

  • основной действующий компонент — глатирамера ацетат;
  • дополнительные компоненты — маннитол, вода для инъекций.

Фармакологический профиль

Препарат обладает иммуномодулирующим воздействием.

Главный составляющий компонент Копаксона глатирамера ацетат относится к уксусной соли, которая входит в состав смеси синтетических

Формула глатирамера ацетата

полипептидов, которые получены благодаря четырем природным аминокислотам — L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином. Данное вещество по своим химическим свойствам сходно с главным белком миелином.

Глатирамера ацетат вызывает положительные изменения в патологическом процессе во время демиелинизирующей болезни центральной нервной системы – .

Главный компонент оказывает иммуномодулирующее влияние после инъекции. Глатирамера ацетат имеет принцип влияния на организм специфического характера, которое состоит в конкурентном замещении антигенов миелина, а именно основного белка, миелинового олигодендроцитарного гликопротеина и протеолипидного протеина в зонах связывания с молекулами основного комплекса гистосовместимости класса 2, которые находятся в структуре клеток антигенпредставляющего типа.

Благодаря этому Копаксон вызывает стимулирование процесса синтезирования нейротрофического фактора Th2-клетками и обеспечивает защиту для мозговых структур от разрушающего влияния. Главное вещество не оказывает действие генерализованного характера на главные составляющие полноценных иммунных проявлений организма.

Во время подкожного введения глатирамера ацетат моментально всасывается в области инъекции. Небольшое количество продуктов гидролиза, а также активного компонента могут проникать в структуру лимфатической системы. Также основное вещество может частично поступать в структуру сосудистого русла.

При каких показаниях назначается лекарство

Медикамент Копаксон назначается при следующих показаниях:

  1. Клинически изолированный синдром . При этом, если КИС характеризуется единственным эпизодом демиелинизации, который позволяет предположить наличие рассеянного склероза. Кроме этого, если во время этого состояния имеется воспалительный процесс, который требует применять внутривенные глюкокортикостероиды для снижения болевых ощущений и снижения рисков перехода в клинический убедительный рассеянный склероз.
  2. При рецедивирующе-ремиттирующем рассеянном склерозе . Медикамент применяется во время этого состояния для снижения степени частоты обострений, а также для замедления процесса развития осложнений и тяжелых последствий.

Противопоказания к применению

  • повышенные реакции к глатирамера ацетату или маннитолу;
  • не стоит использовать женщинам при вынашивании ребенка;
  • нельзя использовать детьми и подросткам до 18 лет.

Кроме этого лекарство необходимо применять с особой осторожностью при таких состояниях:

  • если имеется предрасположенность к аллергии;
  • при наличии заболеваний сердца и сосудов;
  • расстройства деятельности почек.

Способ применения и дозировки

Лекарственное средство назначается взрослым. Копаксон применяется каждый день. Его вводят подкожным методом в дозировке 20 мг. Вводится лекарственный препарат раз в 24 часа, желательно делать инъекцию каждый день в одинаковое время.

Как проводится инъекция

Поскольку медикамент хранится в холодном месте, перед тем как его использовать, ампулы стоит подержать некоторое время при комнатной температуре около 20 минут.

Вводится подкожным способом. Делать инъекцию рекомендуется в предплечье, в область живота, в ягодицы, бедра. Каждый день необходимо менять области для инъекций. Перед тем как вводить раствор, необходимую область кожи нужно обработать спиртом.

Если в жидкости раствора присутствуют какие-либо частички, помутнения, то его не рекомендуется применять.

Если была пропущена инъекция, то ее следует сделать сразу после того, как только пациент вспомнит о ней. Нельзя делать двойные дозы.

Как нужно вводить лекарство:

  • для начала вынимается шприц из упаковки;
  • далее с иглы снимается специальный колпачок;
  • затем место введения нужно смазать спиртовой жидкостью;
  • при помощи большого и указательного пальца кожа берется в виде складки;
  • располагая шприц перпендикулярно к месту введения, игла вводится под углом 90 градусов и далее впрыскивается лекарство;
  • в конце процедуры игла медленно вынимается и утилизируется.

Препарат ни в коем случае не вводится внутримышечно или внутривенно!

Обучающие видео про Копаксон:

Применение при вынашивании ребенка и в период кормления грудью

Данные о влиянии лекарственного средства на плод в период беременности не до конца изучены. Неизвестно, как активные компоненты препарата будут влиять на женщину и будущего ребенка во время беременности, поэтому Копаксон не рекомендуется использовать женщинам во время вынашивания ребенка.

Также не рекомендуется применять средство в период кормления грудью. Данных о том, поступают ли активные компоненты лекарства в состав грудного молока, нет. При применении лекарства в период лактации рекомендуется соотнести ожидаемый положительный эффект для матери и негативное воздействие на ребенка.

Побочные эффекты

После применения медикамента возможны следующие неприятные симптомы:

  • явления местного характера – болевые ощущения, появление красноты, иногда может появиться абсцесс, гематомы в области укола;
  • симптомы с системным характером – приливы крови, болевые ощущения в области груди, появление учащенного сердцебиения, состояние тревожности, отдышка, трудности в глотании.

Время от времени могут наблюдаться следующие побочные реакции:

  • нарушения в деятельности сердца и сосудов – частое сердцебиение, состояние вазодилатации, также в редких случаях может наблюдаться повышение артериального давления, бледность, варикоз;
  • нарушения в пищеварительной системе – расстройства стула, тошнота, редко может появиться стоматит, гастроэнтерит, кариес;
  • явления анафилактического типа, шоковые состояния;
  • появления отеков, снижение веса;
  • возникновение артралгии, артритов;
  • расстройства нервной системы – появление , ;
  • учащения дыхания, бронхоспазмы, носовые кровотечения, может поменяться голос;
  • редко может появиться импотенция, аменорея, вагинальные кровотечения.

Особые указания

Во время применения препарата стоит учитывать следующие важные нюансы:

  • лекарство с осторожностью назначается больным, которые имеют предрасположенность к аллергии и нарушениям деятельности сердца;
  • пациентам, у которых имеются расстройства функционирования почек, рекомендуется время от времени делать лабораторные исследования для контроля общих показателей;
  • прежде чем проводить инъекции, пациент должен быть проинформирован об особенностях проведения подкожных инъекций и о правилах введения раствора;
  • недопустимо повторное применение игл и шприцов;
  • все использованные шприцы вмести с иглами после введения медикамента необходимо утилизировать.

Анализируя опыт применения…

В сети есть многочисленные обзоры и отзывы о применении Копаксона для лечения , — мы собрали самые интересные, на наш взгляд, из них.

Обзор эксперта

Копаксон – это иммуномодулирующее лекарственное средство, которое предназначено для лечения рассеянного склероза. Его использование позволяет устранить все признаки этого нарушения нервной системы, а также замедлить его течение.

После использования препарата в течение месяца отмечаются существенные улучшения состояния пациентов, проходят неприятные симптомы болезни.

Однако, первое время препарат вызывает многочисленные побочные явления – головокружения, головные боли, боли в месте инъекции, покраснения, состояния тревожности. Но со временем все эти явления проходят сами собой.

Невролог, эксперт сайта невродок

Мнение форумчан

Рассеянный склероз у меня уже длительное время, лет 15 точно. Это заболевание, в первое время, доставляло мне много трудностей. Но хорошо, что постоянно прохожу обследование у своего лечащего врача, который выписывает мне действенные препараты для снижения симптомов.

Уже давно применяю препарат Копаксон, лет 5. Первое время у меня были сильные побочные явления – головокружения, тревожность, боли в месте инъекций и в груди. Но я все перетерпела и продолжила дальше ставить инъекции. Через два года использования даже ребенка родила, но на момент беременности препарат не использовала.

Инна, 56 лет

У мужа рассеянный склероз, ему этот диагноз поставили 5 лет назад. Я как узнала что у него это заболевание, так сразу перепугалась сильно, думала, как дальше жить и что делать.

Хорошо попался хороший врач и сразу меня успокоил, он уверил, что с этим нарушением можно жить, просто необходимо применение специальных препаратов. Он назначил медикамент Копаксон.

Первое время у мужа были сильные побочные явления, я очень тогда за него переживала, но со временем все нормализовалась. Он использует это средство уже 4 года. В целом препарат хороший!

Марина, 48 лет

Цена здоровья, или стоимость кусается…

Цена упаковки препарата Копаксон с количеством шприцов 28 штук в РФ составляет от 31 тысячи до 34 тысяч рублей, в Украине можно купить за 13500-14000 гривен, доступны к покупке также следующие аналоги препарата:

  • Аксоглатиран ФС;
  • Глатират;
  • Копаксон Тева;
  • Тимексон;
  • Глатирамера ацетат.


Произношение

Общее название: glatiramer (инъекция) (gla TIR a mer)
Торговое название: Copaxone, Glatopa

Что такое копаксон?

Copaxone (glatiramer) представляет собой комбинацию из четырех аминокислот (белков), которые влияют на иммунную систему.

Copaxone используется для лечения рассеянного склероза (MS) и для предотвращения рецидива MS.

Copaxone не будет лечить MS, но он может сделать рецидивы случаются реже.

Важная информация

Используйте Copaxone точно так, как это было предписано для вас. Не используйте лекарство в больших количествах или используйте его дольше, чем рекомендовано вашим доктором. Следуйте инструкциям на этикетке рецепта.

Сообщите каждому из ваших медицинских работников обо всех ваших медицинских состояниях, аллергии и всех лекарствах, которые вы используете.

Слайд-шоу Модафинил: Умный наркотик для решения усталости или костыли трудоголика

Копаксон назначается как инъекция под кожу. Вам могут быть даны инструкции о том, как вводить лекарство дома. Не используйте это лекарство дома, если вы не полностью понимаете, как дать инъекцию и правильно избавиться от игл и шприцев, используемых при приеме лекарства.

У некоторых людей, получавших инъекцию Копаксона, была серьезная реакция. Немедленно сообщите об этом своему воспитателю, если вы чувствуете беспокойство, тепло, зуд, зуд, или стучите сердцебиение, сжатие в горле или затрудните дыхание во время инъекции. Этот тип реакции может произойти даже после того, как вы используете это лекарство в течение нескольких месяцев.

Перед использованием этого лекарства

Вы не должны использовать Copaxone, если у вас аллергия на глатирамер или маннитол.

Чтобы убедиться, что Copaxone безопасен для вас, сообщите врачу о ваших других медицинских состояниях.

Копаксон не должен наносить вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения.

Не известно, переходит ли глатирамер в грудное молоко или может нанести вред кормящему ребенку. Расскажите своему врачу, если вы кормите ребенка грудью.

Как использовать Copaxone?

Используйте Copaxone точно так, как это предписано вашим доктором. Не используйте в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Следуйте указаниям на наклейке рецепт.

Копаксон вводится под кожу. Вам может быть показано, как использовать инъекции дома. Не вводите это лекарство самостоятельно, если вы не полностью понимаете, как дать инъекцию и правильно утилизировать использованные иглы и шприцы.

Это лекарство поставляется с инструкциями пациента для безопасного и эффективного использования. Внимательно следуйте этим указаниям. Если у вас есть какие-либо вопросы, спросите своего врача или фармацевта.

Вымыть и высушить руки перед приготовлением шприца и дать инъекцию.

Предварительно заполненные шприцы Copaxone предназначены только для одного использования. Выбросьте флакон или шприц после каждой инъекции.

Перед использованием предварительно заполненного шприца выньте его из холодильника и дайте ему прогреться при комнатной температуре в течение 20 минут. Не нагревайте лекарства в микроволновой печи или горячей воде. Не удаляйте пузырьки воздуха из предварительно заполненного шприца, или вы можете случайно удалить небольшое количество лекарства.

Не используйте Copaxone, если он изменил цвета или частицы в нем. Позвоните своему врачу для нового рецепта.

Используйте другое место на своем теле каждый раз, когда вы даете себе инъекцию. Ваш врач покажет вам места на вашем теле, где вы можете безопасно вводить лекарство. Не вводите Copaxone в одно и то же место два раза в течение 1 недели.

Не прекращайте использовать это лекарство, предварительно не поговорив с врачом.

Используйте одноразовую иглу только один раз. Следуйте любым государственным или местным законам об отбрасывании использованных игл и шприцев. Используйте контейнер для удаления «острых предметов» с проколом (спросите своего фармацевта, где его взять и как его выбросить). Храните этот контейнер в недоступном для детей и домашних животных.

Храните предварительно заполненные шприцы и флаконы (бутылки) Copaxone в холодильнике. Не позволяйте лекарству замораживать.

Вы также можете хранить Copaxone при комнатной температуре, вдали от влаги, света и высокой температуры. Copaxone будет храниться до 30 дней при хранении при комнатной температуре. Выбросьте любой неиспользованный Copaxone, который был при комнатной температуре более 30 дней.

Информация о дозировке Copaxone

Обычная доза для взрослых для рассеянного склероза:

Для уменьшения частоты рецидивов у пациентов с рецидивирующим ремиссионным рассеянным склерозом:

20 мг подкожно один раз в день.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Читайте так же про препарат клозапин .

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Используйте пропущенную дозу, как только помните. Пропустите пропущенную дозу, если это почти время для вашей следующей запланированной дозы. Не используйте дополнительную медицину для получения пропущенной дозы.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Читайте так же про препарат Ventolin HFA .

Чего следует избегать при использовании Copaxone?

Следуйте инструкциям своего врача о любых ограничениях на продукты питания, напитки или деятельность.

Побочные эффекты Копаксона

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Copaxone: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Некоторые побочные эффекты могут возникать во время инъекции. Немедленно сообщите своему опекуну, если вы чувствуете беспокойство, тепло, зуд, зуд, или стучите сердцебиение, сжатие в горле или затрудненное дыхание. Этот тип реакции может возникнуть даже после того, как вы используете Copaxone в течение нескольких месяцев.

Прекратите использование Copaxone и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

    грудная боль;

    Промывание (теплота, покраснение или ощущение теней); или

    Стучать сердцебиение или трепетать в груди.

Общие побочные эффекты Copaxone включают:

    Покраснение, незначительная боль, зуд, отек, комок или изменения кожи, когда была введена инъекция.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие лекарства повлияют на Копаксон?

Другие препараты могут взаимодействовать с глатирамером, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию?

Видео о копаксон

TEVA Pharvaceutical Industries Ltd Айвэкс Фармасьютикалз ЮКей Тева Фармацевтические Предприятия Лтд

Страна происхождения

Великобритания Израиль

Группа товаров

Иммуномодулирующие препараты и иммунодепрессанты

Иммуномодулирующее средство

Формы выпуска

  • 28 шприцов с раствором 1,0 мл в упаковке

Описание лекарственной формы

  • От бесцветного до слегка желтого цвета слегка опалесцирующий раствор

Фармакологическое действие

Копаксон-Тева® (глатирамера ацетат) является уксусно-кислой солью смеси синтетических полипептидов, образованных 4 природными аминокислотами: L-глутаминовой кислотой, L-аланином, L-тирозином и L-лизином и по химическому строению имеет элементы сходства с основным белком миелина. Глатирамера ацетат обладает иммуномодулирующими свойствами и способностью блокировать миелин-специфические аутоимунные реакции, участвующие в патогенезе разрушения миелиновой оболочки нервных проводников ЦНС при рассеянном склерозе. Глатирамера ацетат обладает специфическим механизмом действия, в основе которого лежит способность конкурентно замещать антигены миелина - основной белок миелина, миелиновый олигодендроцитарный гликопротеин и протеолипидный протеин в местах связывания с молекулами главного комплекса гистосовместимости класса 2, расположенных на антиген-представляющих клетках. Следствием конкурентного вытеснения являются две реакции: стимуляция антиген-специфических супрессорных Т-лимфоцитов (Тh2-типа) и торможение антиген- специфических эффекторных Т-лимфоцитов (Тh1-типа). Активированные Т-супрессорные лимфоциты поступают в системную циркуляцию и проникают в ЦНС. Попадая в участок воспаления в ЦНС, указанные Т-лимфоциты реактивируются антигенами миелина, что приводит к продукции ими противовоспалительных цитокинов (ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-10 и др.). Эти цитокины уменьшают локальное воспаление, подавляя местный воспалительный Т-клеточный ответ, что ведет к накоплению специфических противоспалительных клеток Тh2-типа и торможению провоспалительной системы Тh1- клеток. Кроме того, глатирамера ацетат стимулирует синтез нейротрофического фактора Тh2-клетками и защищает мозговые структуры от повреждения (нейропротективное действие). Препарат не оказывает генерализованного влияния на основные звенья нормальных иммунных реакций организма, что принципиально отличает его от неспецифических иммуномодуляторов, включая препараты бета-интерферонов. Образующиеся антитела к глатирамера ацетату не обладают нейтрализующим действием, снижающим клинический эффект препарата.

Фармакокинетика

В связи с особенностями химического строения глатирамера ацетата, представляющего собой смесь полипептидов, образованных природными аминокислотами, а также низкой терапевтической дозировкой данные по фармакокинетике имеют лишь ориентировочное значение. Основываясь на них, а также на экспериментальных данных, считают, что после подкожной инъекции препарат быстро гидролизуется в месте введения. Продукты гидролиза, а также незначительная часть неизмененного глатирамера ацетата, могут поступать в лимфатическую систему и частично достигать сосудистого русла. Глатирамера ацетат осуществляет свое иммуномодулирующее действие в месте инъекции. Его терапевтический эффект опосредуется через системное распространение активированных Т-клеток супрессоров. Определяемая концентрация глатирамера ацетата или его метаболитов в крови не коррелирует с терапевтическим действием.

Особые условия

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами На основании имеющихся данных нет необходимости в специальных мерах предосторожности для лиц, управляющих автомобилем или сложной техникой. Для обеспечения безопасного и эффективного использования препарата Копаксон®-Тева пациенты должны: 1.Сообщить врачу о наличии беременности, желании иметь ребенк, или наступлении беременности во время приема препарата. 2.Сообщить врачу о том, кормите ли вы ребенка грудным молоком. 3.Не изменять дозу или режим введения препарата без консультации с врачом. 4.Не прекращать прием препарата без консультации с врачом. С осторожностью следует назначать препарат больным, предрасположенным к аллергическим реакциям и с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей. При наличии нерастворенных частиц приготовленный раствор препарата использованию не подлежит. Содержимое шприца предназначено только для однократного применения; оставшийся раствор препарата следует уничтожить. Пациенты должны быть проинструктированы по применению антисептических методов при введении препарата и обучены методике самостоятельных инъекций. Первую инъекцию необходимо проводить под наблюдением квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептической обработки при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться. Пациенты должны быть проинформированы о недопустимости повторного использования игл и шприцев, а также относительно процедуры безопасной их утилизации. Пациент может избавиться от использованных игл и шприцев только после того, как они были предварительно помещены в твердую упаковку. Если у пациента нет возможности хранить шприцы с препаратом в холодильнике, то допускается хранение при температуре 15-25 °С, но не более одного месяца. Если в течение месяца шприцы не были использованы, и при этом контурная ячейковая упаковка не была вскрыта, то эти шприцы следует далее хранить в холодильнике (2-8°С). Пациенты должны быть проинформированы о возможных побочных реакциях, связанных с применением препарата.

Состав

  • В 1 мл раствора содержится: активное вещество: глатирамера ацетат - 20 мг вспомогательные вещества: маннит (маннитол) вода для инъекций.

Копаксон-Тева показания к применению

  • рассеянный склероз ремиттирующего течения (для уменьшения частоты обострений, замедления развития инвалидизирующих осложнений

Копаксон-Тева дозировка

  • 20 мг/мл

Копаксон-Тева побочные действия

  • Препарат Копаксон®-Тева безопасен и хорошо переносится пациентами. Возможные реакции непосредственно после инъекции: Местные реакции: боль, покраснение, отек, в редких случаях - атрофия кожи или подкожной клетчатки в месте инъекции, абсцесс, гематома. Системные реакции: приливы крови, боль в груди, учащенное сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затрудненное глотание, крапивница. Указанные симптомы могут носить временный и ограниченный характер и не требуют специального вмешательства; они могут начинаться спустя несколько месяцев после начала терапии, пациент может испытывать тот или иной симптом эпизодически. Среди других побочных реакций иногда могут наблюдаться: со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, вазодилатация, редко синкопальные состояния, повышение АД, экстрасистолия, побледнение, варикозное расширение вен; со стороны пищеварительной системы: запоры, диарея, тошнота; весьма редко - анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес; аллергические реакции: аллергический шок и анафилактоидные реакции. со стороны системы крови и лимфатической системы: редко- лимфаденопатия, весьма редко - эозинофилия, спленомегалия; метаболические и связанные с питанием: весьма редкие - отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголю; со стороны костно-мышечной системы: редко - артралгии, артрит; со стороны нервной системы: редко - эмоциональная нестабильность, помрачение сознания (ступор), судороги, тревога, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль; со стороны дыхательной системы: редко - учащение дыхания (гипервентиляция). В единичных случаях: бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, изменение голоса; со стороны мочеполовой системы: редко - аменорея, гематурия, импотенция, меноррагия, вагинальные кровотечения.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие между Копаксоном®-Тева и другими лекарственными средствами изучено недостаточно. Не выявлено какого-либо лекарственного взаимодействия, включая одновременное применение Копаксона®-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с кортикостероидами (при комбинированном применении в течение до 28 дней). Крайне редко частота местных реакций может увеличиться.

Передозировка

Данных о передозировке Копаксон®-Тева не имеется.

Условия хранения

  • беречь от детей
Информация предоставлена

Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!

Лекарственный препарат Копаксон относится к иммуномодуляторам - то есть средствам, которые оказывают нормализующее действие на активность иммунной системы человека. Копаксон относится к группе препаратов, изменяющих течение рассеянного склероза (ПИТРС). Соответственно, Копаксон применяется для терапии рассеянного склероза, обладает свойством снижать скорость прогрессирования патологии, частоту рецидивов и время наступления инвалидизации человека. Лекарственное средство также относится к препаратам превентивной терапии рассеянного склероза, которые обозначаются аббревиатурой КРАБ – Копаксон, Ребиф, Авонекс, Бетаферон .

Копаксон–Тева

Препарат был разработан и выпускается израильской фармацевтической корпорацией Тева, поэтому его часто называют Копаксон–Тева . Однако в последние годы появились дженерики оригинального Копаксона–Тева, которые производятся другими фармацевтическими фирмами, в том числе российской "Фарм-синтез". Данные препараты содержат то же самое активное вещество, но способы его получения, очистки и изготовления готовой лекарственной формы могут сильно отличаться от таковых для оригинального средства. Такие препараты называются дженериками, а их качество напрямую зависит от степени чистоты активного вещества и соблюдения технологии производства готовой лекарственной формы.

Бывают ситуации, когда дженерик обладает точно таким же действием и эффективностью, как и оригинальный препарат. Но чаще встречаются ситуации, когда дженерики несколько отличаются по своим свойствами и эффективности от оригинальных лекарств. Максимальные отличия дженериков сосредоточены в эффективности, наличии и тяжести побочных эффектов, цене и т.д.

Состав и формы выпуска Копаксона

Копаксон–Тева содержит в качестве активного компонента глатирамера ацетат . Комплекс глатирамера ацетат состоит из уксуснокислых солей аминокислот глутамина, аланина, тирозина и лизина, которые получены синтетическим путем. Данное комплексное соединение (глатирамера ацетат) имеет сходство с миелином – основным белком оболочки нервного волокна.

Сегодня Копаксон выпускается в индивидуальных шпиц-ампулах в форме готового к введению раствора. В каждом шприце содержится разовая доза препарата – 1 мл. Одна упаковка Копаксона содержит 28 заполненных раствором и готовых к употреблению шприц-тюбиков. Раствор в норме - бесцветный или слегка желтоватый, обладающий несильной опалесценцией. В прошлом Копаксон выпускался в виде лиофилизированного порошка и стерильной воды, которая использовалась в качестве растворителя. В этом случае препарат необходимо было перед использование растворять. Одна упаковка также содержала по 28 флаконов с лиофилизатом и 28 ампул с водой.

В одной дозе Копаксона (1 мл) содержится 20 мг глатирамера ацетата в качестве действующего вещества. А в качестве вспомогательных веществ в Копаксоне присутствуют только маннитол и дистиллированная вода.

Терапевтические эффекты Копаксона, эффективные для лечения
рассеянного склероза

Препарат Копаксон обладает свойством воздействовать на иммунокомпетентные клетки, блокируя активное течение аутоиммунных реакций, которые играют ведущую роль в патогенезе рассеянного склероза. Копаксон блокирует аутоиммунные реакции, которые разрушают естественную миелиновую оболочку нервного волокна. При рассеянном склерозе страдает именно миелиновая оболочка нервного волокна, в результате чего импульсы не могут свободно передавать по проводникам.

Копаксон выступает в качестве ложной мишени для собственных клеток иммунной системы, которые при рассеянном склерозе активно атакуют миелиновые оболочки нервов. Это означает, что клетки иммунной системы вместо миелиновых клеток атакуют и связывают комплексы глатирамера ацетата, уничтожая их, а не нервные волокна. Если же какие-либо иммунокомпетентные клетки уже связались с миелином нервного волокна, то Копаксон способен вытеснять его из комплекса и занимать его место. То есть препарат, ввиду сильной структурной схожести с миелином, попросту оттягивает атаку иммунокомпетентных клеток на себя, оберегая тем самым от уничтожения нервное волокно.

Также Копаксон обладает свойством стимулировать образование клеток иммунной системы, которые снижают интенсивность аутоиммунного воспаления. Эти клетки называются супрессорные Тh2-лимфоциты . Точный механизм активации данного типа клеток неизвестен, однако ученые предполагают, что в этом принимают участие дендритные клетки Лангерганса, локализованные в кожных структурах.

Супрессорные лимфоциты выходят в кровоток, из которого попадают в центральную нервную систему. Находясь в центральной нервной системе, супрессорные лимфоциты попадают в участок, где активно протекает воспаление. В этом участке лимфоциты подвергаются влиянию миелина, что приводит к наработке противовоспалительных молекул (интерлейкин – 4, 6 и 10), которые называются цитокинами. Данные цитокины значительно уменьшают воспалительный процесс в ограниченном участке мозга. Именно благодаря такому механизму Копаксон снижает скорость развития демиелинизации в головном мозгу .

Помимо уменьшения скорости прогрессирования заболевания, медикамент обладает нейропротекторным действием, то есть защищает нервные ткани. Нейропротекторное действие препарата обусловлено его способностью активировать образование фактора роста клеток мозга.

Копаксон обладает способностью модулировать активность клеток иммунной системы исключительно локально, в месте инъекции, не вызывая генерализованных реакций со стороны всего организма человека. В этом заключается принципиальное отличие Копаксона от препаратов с бета–интерфероном в качестве активного компонента (например, Авонекс , Ребиф).

Огромную роль в прогрессировании и развитии рассеянного склероза играют процессы перекисного окисления липидов , которые заключаются в образовании свободных радикалов, повреждающих нормальную структуру липидов, белков, ДНК и РНК. А миелиновая оболочка нервов на 80% состоит из липидов, которые и повреждаются. В организме человека мощным антиокислителем выступает мочевая кислота , концентрация которой в крови больных рассеянным склерозом снижена весьма значительно. Препарат Копаксон приводит к повышению концентрации мочевой кислоты в крови, что также снижает скорость развития заболевания. Точный механизм увеличения концентрации мочевой кислоты в крови при приеме Копаксона на сегодняшний день не установлен.

Клинически Копаксон снижает частоту обострений, и их выраженность, у больных ремитирующей формой рассеянного склероза, тем самым замедляя инвалидизацию. Препарат уменьшает частоту обострений на 1/3 при применении в течение минимум полугода. При длительном использовании препарата (годы) выявлено снижение частоты рецидивов на 80% - то есть если у пациента было 1,5 рецидива за год, то это число снизилось до 1 раза в 5 лет. Почти 90% пациентов, использовавших Копаксон в течение 10 лет, ходят самостоятельно. Инвалидизация и ухудшение состояния отмечены у 38% пациентов, использующих данное средство, а в группе не применяющих данных препарат аналогичный процент составляет 72.

Механизм действия препарата Копаксон - видео

Показания и противопоказания

Копаксон используется для терапии рассеянного склероза рецидивирующе-ремитирующей формы с целью снижения частоты обострений и замедления инвалидизации.

Абсолютным противопоказанием к применению Копаксона является наличие высокой чувствительности или аллергии к глатирамера ацетату или маннитолу, входящим в состав препарата.

Инструкция по применению

Копаксон вводится ежедневно, в виде подкожных инъекций, в дозе 20 мг активного вещества - то есть 1 заполненный шприц. Лучше всего производить инъекцию каждый день, в одно и то же время. Курс лечения – длительный. Уколы необходимо делать в разные части тела, на которых имеется достаточно развитый подкожный жировой слой. Рекомендуется следующая схема проведения уколов:
1. Живот.
2. Бедро.
3. Предплечье.

Копаксон строго запрещено вводить внутримышечно или внутривенно.

При наличии патологии почек пациент, получающий Копаксон, должен регулярно обследоваться и контролировать функциональное состояние органа, в том числе лабораторными методами.

Под тщательным контролем и соблюдением предосторожности Копаксон необходимо вводить пациентам, страдающим заболеваниями сердца, или склонным к аллергическим реакциям.

Как правило, пациенты вводят препарат самостоятельно. Перед проведением манипуляции по подкожному введению Копаксона человека необходимо проинформировать о правилах обработки месте укола, способах утилизации использованных материалов и технике проведения инъекции. Использованные иглы, шприцы и вату необходимо положить в твердую тару, и выбросить. Не допускается многократное использование игл и шприцов. Первую самостоятельную инъекцию следует провести под руководством и наблюдением медицинского работника.

На фоне использования Копаксона человек может заниматься различными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания, в том числе водить автомобиль.

Передозировка препаратом за все годы наблюдений не была зарегистрирована ни разу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сильного взаимодействия Копаксона с препаратами других групп выявлено не было. Не выявлено взаимодействия и при одновременном использовании Копаксона с кортикостероидами для терапии рассеянного склероза. В данном случае зарегистрировано лишь увеличение частоты развития местных побочных эффектов.

Как колоть Копаксон?

В первую очередь рассмотрите раствор в шприце. Если в растворе имеются хлопья или нерастворенные элементы, а также изменен его цвет - то препарат нельзя использовать.

Препарат необходимо хранить в холодильнике. Перед проведением инъекции шприц с Копаксоном необходимо оставить прогреться при комнатной температуре в течение 20 минут. Перед введением средства обязательно обрабатывается место укола антисептическим раствором. Место укола каждый день следует менять, но не вводить иглу каждый раз в одну и ту же точку. Необходимо избегать инъекций в болезненные участки, покрасневшую кожу или в места с узелками и уплотнениями. Лучше всего написать для себя схему чередования мест инъекции, которую поместить на видном месте.

Самое болезненное место инъекций – живот. Кроме того, на животе чаще всего образуются болезненные уплотнения в месте инъекции, которые рассасываются в течение 1 – 3 суток. Это нормальное явление, которого не стоит пугаться. Для уменьшения данной реакции можно прикладывать кусочки льда к месту инъекции на животе. Инъекции в бедро, ягодицы или предплечья, как правило, не вызывают подобной реакции.

Один шприц содержит только одну дозу препарата, которую следует использовать за одну инъекцию. Если осталось некоторое количество препарата, то его следует уничтожить, а не использовать вновь.

Копаксон вводится отдельно от других препаратов. Не допускается смешение в одном шприце нескольких препаратов для введения за одну инъекцию.

Если по каким-то причинам инъекция не была выполнена вовремя, то следует ввести Копаксон сразу, как только появится возможность. Следующее введение препарата необходимо делать ровно через 24 часа. Нельзя за один раз вводить двойную дозу лекарственного средства. Самостоятельно отменять курс лечения не следует.

Техника введения Копаксона:
1. Вынуть шприц с раствором из упаковки и снять бумажную полоску с маркировкой.
2. Обработать место укола ватным тампоном, смоченным в спирте или другом антисептике .
3. Взять шприц в рабочую руку (правши – в правую, левши – в левую).
4. Снять с иглы защитный колпачок.
5. Пальцами второй руки собрать кожу в месте инъекции в складку.
6. Поставить шприц перпендикулярно месту укола, и ввести иглу в кожную складку под углом в 90 o .
7. Медленно ввести препарат, аккуратно надавливая на поршень шприца вниз, до самого конца.
8. Вынуть иглу, потянув шприц вертикально вверх, не изменяя угла наклона.
9. Положить использованный шприц и ватный тампон в упаковку для выброса.

После введения Копаксона из дырочки от иглы может вытекать незначительное количество раствора. Это нормальное явление. Пузырек воздуха, имеющийся в шприце перед введением препарата, удалять не следует, поскольку он необходим для контроля полного опорожнения шприца. После полного опорожнения шприца и введения всего раствора подкожно, этот пузырек остается в игле.

Беременность и Копаксон

Тщательно контролируемые исследования эффективности и безопасности Копаксона при беременности не проводились по этическим соображениям. Поэтому научные данные об использовании препарата у беременных женщин отсутствуют. В силу сложившихся обстоятельств не рекомендуется применять Копаксон на фоне грудного вскармливания . Использование препарата возможно исключительно по абсолютным и жизненно важным показаниям.

На сегодняшний день не установлено, попадает ли Копаксон в грудное молоко . Поэтому при использовании препарата в период кормления грудью следует тщательно соотнести возможные риски для женщины и ребенка, и ожидаемую пользу.

Эксперименты на животных не выявили мутагенного эффекта Копаксона. Также препарат не оказал негативного воздействия на течение беременности, развитие плода, репродуктивную систему особи женского пола и родовую деятельность.

Однако некоторые доклады по рассеянному склерозу на конгрессе ECTRIMS 2011 были посвящены изучению воздействия Копаксона на состояние плода и беременных женщин при применении его в течение короткого промежутка времени. Итогом данных исследований стал вывод о безопасности Копаксона для ребенка и матери при применении препарата на ранних сроках гестации в течение непродолжительного промежутка времени. Практический опыт российских неврологов также говорит за возможность применения Копаксона у беременных женщин без вреда для здоровья женщины и будущего ребенка.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Копаксона подразделяются на местные и системные. Местные реакции развиваются исключительно в месте укола. Наиболее часто развиваются следующие местные реакции:
  • болезненность;
  • отечность;
  • покраснение;
  • ощущение жжения;
Данные реакции, как правило, наиболее выражены в самом начале применения Копаксона. Однако постепенно, с удлинением временем применения, данные местные реакции становятся менее выраженными.

В более редких случаях может развиваться абсцесс или гематома в месте инъекции, или же липоатрофия. Липоатрофией называется истончение или полная потеря подкожной жировой клетчатки. Считается, что данный побочный эффект - относительно редкий, но данные некоторых исследователей говорят об обратном. Так, результаты обследования большого количества пациентов, применявших Копаксон, выявили различную степень липоатрофии у 42% людей. Данное явление развивается при постоянном введении лекарственного средства в одно и то же место. Чтобы избежать липоатрофии, необходимо каждый день менять место инъекции.

Системные побочные эффекты Копаксона, касающиеся различных органов и систем, отражены в таблице:

Система органов Симптомы побочных эффектов Копаксона
Сердечно-сосудистая система Приступы сердцебиения
Расширение кровеносных сосудов
Повышение артериального давления
Аритмия по типу экстрасистолии
Бледность кожи
Варикозное расширение вен
Синкопальные состояния (приступы эпилепсии ,
нарушение сознания, обмороки и т.д.)
Желудочно-кишечный тракт Запоры
Поносы
Тошнота
Потеря аппетита вплоть до симптом может появляться, длиться некоторое время, а затем исчезать. Побочные эффекты могут появляться и исчезать в любое время терапии – в самом начале, через несколько месяцев и т.д.

Аналоги

Лекарственный препарат Копаксон не имеет синонимов - то есть не существует других средств, которые содержат в качестве активного вещества то же самое химическое соединение. Имеются исключительно аналоги – препараты, которые имеют схожее действие и терапевтические эффекты, но в качестве активного компонента содержат другие химические вещества. К аналогам Копаксона относят следующие препараты:
  • Актинолизат – раствор, вводится внутримышечно;
  • Аффинолейкин – лиофилизат для приготовления раствора, вводится подкожно;
  • Вобэ-мугос Е – таблетки, принимаются внутрь;
  • Вобэнзим – таблетки, принимаются внутрь;
  • Глутоксим – раствор, вводится инъекционно;
  • Дезоксинат – раствор, вводится внутримышечно и подкожно;
  • Задаксин – лиофилизат для приготовления раствора, вводится подкожно;
  • Иммунал – таблетки или раствор, принимаются внутрь;
  • Имунофан – раствор, вводится подкожно или внутримышечно;
  • Имунофан – суппозитории, вводятся ректально;
  • Метилурацил – суппозитории, вводятся ректально;
  • Моликсан – раствор, вводится внутривенно и внутримышечно;
  • Натрия дезоксирибонуклеат – раствор, вводится внутривенно и внутримышечно;
  • Нейроферон – таблетки, рассасываются;
  • Пирогенал – раствор, вводится инъекционно или суппозитории ректальные;
  • Полиоксидоний – лиофилизат для приготовления раствора, вводится инъекционно или суппозитории влагалищные и ректальные;
  • Рибомунил – таблетки или гранулы, принимаются внутрь;
  • Стемокин – раствор, вводится внутримышечно;
  • Тактивин – раствор, вводится инъекционно;
  • Тамерит – порошок для приготовления раствора, вводится внутримышечно;
  • Тималин – лиофилизат для приготовления раствора, вводится внутримышечно;
  • Флогэнзим – таблетки, принимаются внутрь;
  • Циклоферон – раствор и лиофилизат, вводятся внутримышечно;
  • Эрбисол – раствор, вводится внутривенно и внутримышечно.

Инжектор для Копаксона

Инжектор для Копаксона представляет собой устройство для облегчения инъекций препарата. Такие инжекторы можно приобрести или получить в центрах лечения рассеянного склероза. Изделие выглядит, как ручка, в которую вставляется шприц. Для укола необходимо просто нажать на кнопку, имеющуюся на инжекторе. Использование таких автоматических инжекторов позволяет пациентам самостоятельно вводить препарат, не испытывая неудобств.
Поделиться: