Levofloksacin upute za uporabu recenzije kardiologa. Antibiotik levofloksacin kao antibakterijski lijek nove generacije. Interakcija s drugim lijekovima

Levofloksacin je farmakološki baktericidni lijek širokog spektra djelovanja.

Sastav lijeka uključuje fluorokarboksikinolon.

Lijek je bijeli kristalni prah žućkaste nijanse, topiv u tekućini.

farmakološki učinak

Levofloksacin je antibiotik. Glavni aktivni sastojak je hemihidrat, koji je izomer ofloksacina.

Posebnost lijeka je povećana učinkovitost djelovanja, što se objašnjava lijevorotirajućom formulom tvari.

Koristi se kao antibakterijski lijek sintetskog podrijetla.

Bioraspoloživost lijeka u obliku tableta je oko 99%.

Apsorpcija tvari u gastrointestinalnom traktu provodi se u kratkom vremenskom razdoblju.

Lijek se može koristiti neovisno o obrocima, zbog činjenice da u ovom slučaju nema značajnog utjecaja na trajanje apsorpcije.

Nakon uzimanja lijeka, aktivno se širi po tijelu, brzo prodire u tkiva, uključujući i tkiva dišnih organa.

Karakterizira ga stabilnost, budući da se nalazi u krvi i tijekom izlučivanja urinom, bez stvaranja toksičnih proizvoda razgradnje za tijelo.

Sastav lijeka (s volumenom od 100 ml) uključuje 500 mg levofloksacina u čistom obliku, kao i pomoćne tvari: natrijev klorid, kloridna kiselina, natrijev edetat.

Mehanizam djelovanja

Lijek djeluje na većinu mikroorganizama koji imaju aerobni metabolizam.

Među njima su sojevi osjetljivi na utjecaj ampicilina, meticilina.

Djelovanje lijeka nastaje blokiranjem rada enzima, zbog čega dolazi do sinteze molekula DNA.

Zauzvrat, to dovodi do činjenice da se patološki mikroorganizmi ne mogu podijeliti, a njihovo širenje prestaje.

Primjena lijekova u medicini

Indikacije za uporabu Levofloxacina:

Ograničenja i kontraindikacije

Kontraindikacije za upotrebu:

  • individualna netolerancija na tvari koje čine lijek;
  • bolesti ligamenata i tetiva uzrokovane primjenom lijekova iz skupine fluorokinolona;
  • tijekom trudnoće i tijekom dojenja;
  • epileptički napadaji;
  • dobna granica (djeca mlađa od 18 godina);
  • (u starijih osoba).

Oblici oslobađanja lijeka

Levofloksacin je dostupan u sljedećim oblicima:

  • infuzije za intravenoznu primjenu, distribuirane u bočicama od 0,5 g aktivnog sastojka za svakih 100 mg otopine;
  • tablete - 250m, pakiranja od 10 komada od 0,25g;
  • tablete - 500 mg, pakiranja od 10 kom. za 0,5 g.

Na temelju uputa za uporabu i povratnih informacija liječnika, preporučuju se sljedeće doze levofloksacina, ovisno o bolesti i njezinoj težini:

Lijek se mora uzimati u skladu s potrebnom dozom. Uz dnevnu dozu od 0,5 g lijeka treba uzeti jednu tabletu od 0,5 g ili dvije tablete od 0,25 g.

Intravenska infuzija za kapaljku injekciju u venu koristi se dva puta dnevno - 0,5 g aktivne tvari.

Slučajevi predoziranja

Predoziranje lijekom moguće je čak i uz blagi višak preporučene doze.

Simptomi predoziranja:

  • mučnina, povraćanje;
  • glavobolja;
  • poremećaji svijesti;
  • pretjerana pospanost;
  • Nerazgovjetan govor;
  • drhtanje i slabost u tijelu.

Smrtonosni ishod moguć je pri jednokratnoj primjeni doze veće od 0,25 g djelatne tvari po kg tjelesne težine.

Ovo je važno zapamtiti!

U interakciji s lijekovima, koji uključuju antacide i suralfate, učinkovitost lijeka je oštro smanjena.

U prisutnosti bubrežne insuficijencije, uzimanje lijeka u kombinaciji s drugim lijekovima može imati negativan učinak.

Kada se koriste lijekovi za jačanje zglobova i tetiva, istodobna primjena Levoflaxacina dovodi do povećanja vjerojatnosti njihovog pucanja.

Osim toga, lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće, kao i tijekom dojenja. Također je kontraindicirano uzimanje lijekova za djecu mlađu od 18 godina.

Liječničko mišljenje

U nastavku su ponuđene recenzije liječnika o Levofloksacinu.

Lijek je propisan bolesniku s dijagnozom akutnog pijelonefritisa. Prijem je popraćen nuspojavama u obliku stalne mučnine, povraćanja, slabosti.

Nakon pet dana primjene praktički nije bilo nuspojava, a bolesnica je otpuštena 13 dana nakon početka primjene.

Urolog, Konstantin Evgenievich

Propisao je Levofloksacin intravenozno od 0,5 g. Pacijent je imao komplikacije s cistitisom. Nakon kratkotrajnog uzimanja (oko 9 dana) stanje bolesnika se popravilo, a nuspojava gotovo da nije bilo.

Pripravnik Valery

Vrlo moćan lijek. Čak i unatoč velikom broju nuspojava, omogućuje vam da se riješite zaraznih bolesti u najkraćem mogućem roku.

Kiril Antonovič

Što misle pacijenti?

Kratki izvaci iz recenzija pacijenata o Levofloksacinu, koji su prikupljeni na raznim forumima:

  1. Savršeno obavlja funkciju antibiotika, ali zaostaje kao suvremeni lijek zbog velikog broja nuspojava. Već prvi dan prijema bolovao je od kandidijaze, ali i proljeva.
  2. Antibiotik je vrlo moćan, ali nakon jedne tablete počele su jake glavobolje. Pritisak je u redu, imam 23 godine. Mogu zamisliti kako se osjećaju stariji ljudi kad uzmu ovaj lijek. Nakon druge tablete postojala je stalna želja za spavanjem.
  3. Uzimao je Levofloxacin 5 dana, prvo ga je boljela glava, nije mogao razmišljati, vrtio mu se želudac. Zadnja dva dana od prijema javili su se bolovi u ramenu. Popis nuspojava ukazuje na to da ne možete uzimati ako su tetive oštećene, najvjerojatnije sam na to naišao.
  4. Pila da biste dobili osloboditi od cistitisa. Nema nuspojava, ali nakon 2 tjedna infekcija se vratila u još težem obliku.
  5. Antibiotik može utjecati na glavu. Dobio psihički slom.

Savjeti za prijem pacijenata:

  1. Prije uzimanja lijeka, dan prije preporuča se uzeti oko 10 tableta aktivnog ugljena kako bi se smanjila vjerojatnost opijanja tijela. Isto treba učiniti nakon završetka tečaja prijema.
  2. Najbolje je tablete piti s puno obične prokuhane vode.. Unatoč činjenici da unos antibiotika ne ovisi o obrocima, preporučuje se uzimanje antibiotika nakon jela.
  3. Tijekom prijema preporuča se ograničiti fizičko i stresno opterećenje tijela.

Većina negativnih recenzija pacijenata povezana je isključivo s nuspojavama uzimanja Levofloksacina.

Prednosti i mane lijeka

Prednosti lijeka:

  • širok spektar djelovanja (bolesti mokraćnog sustava, kože tijela, dišnog trakta, bolesti prostate itd.);
  • prikladan oblik prijema;
  • visoka efikasnost;
  • niske cijene i dostupnost.

Nedostaci lijeka:

  • mnoge nuspojave;
  • rizik od opijenosti tijela;
  • mogućnost smrti u slučaju ozbiljnog predoziranja;
  • mentalni utjecaj;
  • veliki broj kontraindikacija.

Unatoč velikom broju nuspojava i drugih nedostataka, Levofloksacin je učinkovit lijek koji se aktivno koristi za liječenje raznih zaraznih bolesti.

Kupnja i čuvanje lijekova

Cijena tableta Levofloxacin:

  • 0,5g (5 kom.) - 270-460 r;
  • 0,5g (10 kom.) - 510-613 r;
  • 0,5g (14 kom.) - 615 - 690 r;
  • 0,25g (5 kom.) - 290 - 300 r;
  • 0,25g (10kom) - 305-480 r;
  • otopina - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
  • kapi za oči 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

Lijek se mora čuvati na temperaturi ne višoj od 25 stupnjeva, po mogućnosti na tamnom mjestu, zaštićenom od izravne sunčeve svjetlosti.

Neprihvatljivo je čuvati lijek na mjestima dostupnim djeci. Otpuštanje lijeka u ljekarni provodi se prema receptu.

Analozi lijeka

Postoje mnogi lijekovi sa sličnim sastavom, a također imaju opće indikacije i kontraindikacije, ali mnogi od njih su jeftiniji od Levofloksacina.

Uobičajeni analozi:

Korištenje analoga dopušteno je samo nakon prethodnog savjetovanja s liječnikom koji je dužan propisati tijek liječenja i točnu dozu.

  • 10 tab. 100 ml - staklene boce (1) - kartonske kutije 5 - blisteri (1) - kartonske kutije. 10 - blisteri (1) - pakiranja od kartona 5 kartica u pakiranju od 5 kom. - blister pakiranja (aluminij/PVC) (1) - kartonska pakiranja Kapi za oči 0,5% - 5 ml u polimernim bočicama s kapaljkama. 1 bočica s kapaljkom s uputama za uporabu lijeka u pakiranju od kartona. Tekst upute za uporabu cijevi s kapaljkom ili bočice s kapaljkom otisnut je na pakiranju. 5 ili 10 tableta u blister pakiranju Tablete, filmom 250 mg - 10 kom u pakiranju. pakiranje od 10 tableta pakiranje od 14 tableta pakiranje od 5 tableta pakiranje od 7 tableta

Opis oblika doziranja

  • Okrugle, bikonveksne, žute filmom obložene tablete. Na presjeku su vidljiva dva sloja: jezgra je bijele do svijetložute boje i ljuska je žuta. Bistra, svijetlo žuta ili svijetlo zelenkasto žuta tekućina. Otopina za infuziju filmom obložene tablete Bijele ili gotovo bijele obložene tablete, okrugle. Filmom obložene tablete Bijele ili gotovo bijele filmom obložene tablete, cilindrične, bikonveksne, s urezom; na prijelomu su vidljiva dva sloja - svijetložuta jezgra i filmska ljuska. Tablete, filmom obložene bijele ili gotovo bijele, cilindrične, bikonveksne; na prijelomu su vidljiva dva sloja - svijetložuta jezgra i filmska ljuska. ružičasto-narančaste filmom obložene tablete, ovalne bikonveksne. Na rezu od bijele do svijetložute. bijeli cilindrični bikonveksni jezičci

farmakološki učinak

Levofloksacin je L-izomer racemične ljekovite tvari ofloksacina. Antibakterijsko djelovanje ofloxacina uglavnom se odnosi na L-izomer. Kao antibakterijski lijek iz klase fluorokinolona, ​​levofloksacin blokira DNA girazu (topoizomerazu II) i topoizomerazu IV, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA (dezoksiribonukleinska kiselina), inhibira sintezu DNA i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membrane. Mehanizam razvoja rezistencije Rezistencija na levofloksacin može se razviti primarno kroz dva glavna mehanizma, a to su: smanjenje intracelularne koncentracije lijeka ili promjene u ciljevima lijeka. Promjene u ciljevima - dva bakterijska enzima DNA giraza i topoizomeraza IV - rezultat su mutacija u kromosomskim genima koji kodiraju DNA girazu (gyrA i gyrB) i topoizomerazu IV (parC i parE; grlA i grlB u Staphylococcus aureus). Stabilnost lijeka zbog niske intracelularne koncentracije razvija se kao rezultat promjena u sustavu porinskih kanala vanjske stanične membrane, što dovodi do smanjenja protoka fluorokinolona u gram-negativne bakterije, ili iz efluksnih pumpi. Rezistencija posredovana efluksom opisana je za pneumokoke (PmrA), stafilokoke (NorA), anaerobne i gram-negativne bakterije. Rezistencija na kinolone posredovana plazmidom (temeljena na genu qnr) pronađena je u Klebsiella pneumoniae i E. coli. Možda razvoj križne rezistencije između fluorokinolona. Pojedinačne mutacije možda neće dovesti do kliničke rezistencije, ali višestruke mutacije uzrokuju kliničku rezistenciju na sve lijekove u klasi fluorokinolona. Promijenjeni porini vanjske membrane i sustavi efluksa mogu imati široku specifičnost supstrata, utječući na nekoliko klasa antibakterijskih sredstava i dovodeći do višestruke rezistencije. Učinkovitost utvrđena in vitro i potvrđena u kliničkim studijama protiv gram-pozitivnih aeroba - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (uključujući sojeve otporne na više lijekova - MDRSP) , Streptococcus pyogenes, gram-negativni aerobi - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens i drugi mikroorganizmi - Chlamydiaplasma pneumoniae. Za većinu (≥90%) sojeva sljedećih mikroorganizama minimalne inhibicijske koncentracije levofloksacina (2 μg/ml ili manje) utvrđene su in vitro, međutim, učinkovitost i sigurnost kliničke primjene levofloksacina u liječenju infekcija uzrokovanih ovim patogenima nije utvrđeno u odgovarajućim i dobro kontroliranim studijama: gram-pozitivni aerobi - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (skupina C/F), Streptococcus (skupina G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; gramricatelʹnye aeroby - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Prostuuvidencia Profluorefluore rettgeri ; Gram-pozitivni anaerobi - Clostridium perfringens. Osjetljivi mikroorganizmi: - aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., uključujući Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagulaza negativni sojevi osjetljivi na meticilin / koji sadrže leukotoksin / umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staphylococcus aureus (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus epidermidis (sojevi osjetljivi na meticilin), Streptococcus spp. skupine C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penicilin osjetljivi / umjereno osjetljivi / rezistentni sojevi), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. skupine viridans (penicilin-osjetljivi/otporni sojevi); - aerobni Gram-negativni mikroorganizmi - Acinetobacter spp., uključujući Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemcillenducophilis /rezistentni sojevi), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., uključujući Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp. , uključujući Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., uključujući Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., uključujući Serratia marcescens, Salmonella spp.; - anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - ostali mikroorganizmi - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Umjereno osjetljivi mikroorganizmi (MIK više od 4 mg/l): - aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (sojevi rezistentni na meticilin), Staphylococcus haemolyticus (sojevi rezistentni na meticilin); - aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - anaerobni mikroorganizmi - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Rezistentni mikroorganizmi (MIK preko 8 mg/l): - aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (sojevi rezistentni na meticilin), drugi Staphylococcus spp. (koagulaza-negativni sojevi otporni na meticilin); - aerobni gram-negativni mikroorganizmi - Alcaligenes xylosoxidane; - ostali mikroorganizmi - Mycobacterium avium. Minimalne inhibitorne koncentracije levofloksacina za neke mikroorganizme Djelovanje levofloksacina in vitro je približno 2 puta veće nego ofloksacina protiv predstavnika Enterobacteriaceae, P. aeruginosa i gram-pozitivnih mikroorganizama. U slučaju primjene levofloksacina u liječenju klamidijskih bolesti organa vida, potrebna je istodobna terapija. Stupanj osjetljivosti mikroorganizama na levofloksacin može imati značajne geografske razlike. Maksimalna koncentracija levofloksacina postignuta primjenom 0,5% kapi za oko više je od 100 puta veća od vrijednosti minimalne inhibitorne koncentracije (MIC) levofloksacina za osjetljive mikroorganizme.

Farmakokinetika

Apsorpcija Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost levofloksacina nakon oralne primjene je 99-100%. Nakon uzimanja jedne doze od 500 mg levofloksacina, maksimalna koncentracija u plazmi je 5,2 ± 1,2 μg / ml, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije je 1,3 sata.Farmakokinetika levofloksacina je linearna u rasponu doza od 50 do 1000 mg. Ravnotežno stanje koncentracije levofloksacina u krvnoj plazmi kada se uzima 500 mg 1 ili 2 puta dnevno postiže se unutar 48 sati. Distribucija Komunikacija s proteinima krvne plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, koštano tkivo, cerebrospinalnu tekućinu, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage. Nakon jednokratne i ponovljene primjene 500 mg levofloksacina, volumen distribucije je prosječno 100 litara. Prodiranje u bronhijalnu sluznicu, epitelnu obložnu tekućinu, alveolarne makrofage µg/ml, s koeficijentima prodiranja u bronhijalnu sluznicu i epitelnu obložnu tekućinu u usporedbi s koncentracijama u plazmi od 1,1-1,8 odnosno 0,8-3. Nakon 5 dana oralne primjene 500 mg levofloksacina, srednje koncentracije levofloksacina 4 sata nakon zadnje doze u tekućini epitelne ovojnice bile su 9,94 µg/ml, au alveolarnim makrofagima 97,9 µg/ml. Prodiranje u plućno tkivo Maksimalna koncentracija u plućnom tkivu nakon oralne primjene 500 mg levofloksacina bila je približno 11,3 µg/g i postignuta je 4-6 sati nakon uzimanja lijeka s koeficijentima penetracije od 2-5, u usporedbi s koncentracijama u plazmi. Prodiranje u alveolarnu tekućinu Nakon 3 dana uzimanja 500 mg levofloksacina 1 ili 2 puta dnevno, maksimalna koncentracija levofloksacina u alveolarnoj tekućini postignuta je 2-4 sata nakon uzimanja lijeka i iznosila je 4,0 i 6,7 µg/ml, redom, s koeficijentom penetracije 1, u usporedbi s koncentracijom u plazmi. Prodiranje u koštano tkivo Levofloksacin dobro prodire u kortikalno i spužvasto koštano tkivo, kako u proksimalnom tako i u distalnom femuru, s koeficijentom penetracije (koštano tkivo/krvna plazma) od 0,1-3. Maksimalna koncentracija levofloksacina u spužvastom koštanom tkivu proksimalnog femura nakon oralnog uzimanja 500 mg lijeka bila je približno 15,1 μg / g (2 sata nakon uzimanja lijeka). Prodiranje u cerebrospinalnu tekućinu Levofloksacin ne prodire dobro u cerebrospinalnu tekućinu. Prodiranje u tkivo prostate Nakon uzimanja 500 mg levofloksacina 1 puta dnevno tijekom 3 dana, prosječna koncentracija levofloksacina u tkivu prostate iznosila je 8,7 µg/g, prosječni omjer koncentracije prostata/krvna plazma bio je 1,84. Koncentracije u urinu Srednje koncentracije u urinu 8-12 sati nakon oralnih doza od 150, 300 i 600 mg levofloksacina bile su 44 µg/ml, 91 µg/ml odnosno 162 µg/ml. Metabolizam Levofloksacin se metabolizira u maloj mjeri (5% uzete doze). Njegovi metaboliti su demetil levofloksacin i levofloksacin N-oksid, koji se izlučuju putem bubrega. Levofloksacin je stereokemijski stabilan i ne podliježe kiralnim transformacijama. Izlučivanje Iz tijela se uglavnom izlučuje putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Poluvrijeme (T1/2) je 6-8 sati.Nakon oralne primjene približno 85% uzete doze izlučuje se putem bubrega unutar 48 sati. Neznatan dio izlučuje se crijevima (manje od 4% uzete doze izlučuje se unutar 72 sata). Ukupni klirens levofloksacina nakon jedne doze od 500 mg iznosi 175 ± 29,2 ml/min. Nema značajnih razlika u farmakokinetici intravenskog i oralnog levofloksacina, što potvrđuje da su oralna i intravenska primjena međusobno zamjenjive. Farmakokinetika u odabranim skupinama bolesnika Farmakokinetika levofloksacina u muškaraca i žena se ne razlikuje. Farmakokinetika u starijih bolesnika ne razlikuje se od one u mladih bolesnika, s izuzetkom razlika u farmakokinetici povezanih s razlikama u klirensu kreatinina (CC). Kod zatajenja bubrega mijenja se farmakokinetika levofloksacina. Kako se bubrežna funkcija smanjuje, bubrežno izlučivanje i bubrežni klirens (ClR) se smanjuju, a T1/2 raste.

Posebni uvjeti

bolničke infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa mogu zahtijevati kombinirano liječenje. Prevalencija stečene rezistencije u uzgojenim sojevima mikroba može varirati ovisno o geografskoj regiji i tijekom vremena. Stoga su potrebne informacije o rezistenciji na levofloksacin specifične za pojedinu zemlju. Za liječenje teških infekcija ili u slučaju neuspjeha liječenja potrebno je postaviti mikrobiološku dijagnozu uz izolaciju uzročnika i određivanje njegove osjetljivosti na levofloksacin. Staphylococcus aureus (sojevi otporni na meticilin). Postoji velika vjerojatnost da će Staphylococcus aureus otporan na meticilin biti otporan na fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Stoga se levofloksacin ne preporučuje za liječenje utvrđenih ili suspektnih infekcija uzrokovanih meticilin-rezistentnim Staphylococcus aureusom, osim ako je laboratorijskim testovima potvrđena osjetljivost ovog mikroorganizma na levofloksacin. Bolesnici predisponirani za razvoj napadaja. Kao i druge kinolone, levofloksacin treba primjenjivati ​​s velikim oprezom u bolesnika s predispozicijom za napadaje. Takvi pacijenti uključuju pacijente s prethodnim lezijama središnjeg živčanog sustava, kao što su moždani udar, teška traumatska ozljeda mozga; bolesnika koji istodobno primaju lijekove koji snižavaju prag napadaja u mozgu, kao što je fenbufen i njemu slične druge nesteroidne protuupalne lijekove, ili druge lijekove koji snižavaju prag napadaja, poput teofilina (vidjeti "Interakcije s drugim lijekovima"). Pseudomembranozni kolitis. Proljev koji se razvije tijekom ili nakon liječenja levofloksacinom, osobito težak, uporan i/ili krvav, može biti simptom pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog Clostridium difficile. U slučaju sumnje na razvoj pseudomembranoznog kolitisa, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i odmah započeti specifičnu antibiotsku terapiju (vankomicin, teikoplanin ili metronidazol oralno). Lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva su kontraindicirani. Tendinitis. Rijetko uočeni tendonitis s primjenom kinolona, ​​uključujući levofloksacin, može dovesti do rupture tetive, uključujući Ahilovu tetivu. Ova se nuspojava može razviti unutar 48 sati od početka liječenja i može biti obostrana. Stariji pacijenti su skloniji razvoju tendonitisa. Rizik od rupture tetive može se povećati tijekom uzimanja glukokortikosteroida. Ako se sumnja na tendinitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive, na primjer, osiguravanjem dostatne imobilizacije (vidjeti dijelove "Kontraindikacije" i "Nuspojave"). Reakcije preosjetljivosti. Levofloksacin može izazvati ozbiljne, potencijalno smrtonosne reakcije preosjetljivosti (angioneurotski edem, anafilaktički šok) čak i pri početnim dozama (vidjeti dio "Nuspojave"). Bolesnici trebaju odmah prestati uzimati lijek i posavjetovati se s liječnikom. Teške bulozne reakcije. Pri uzimanju levofloksacina zabilježeni su slučajevi teških buloznih kožnih reakcija, poput Stevens-Johnsonovog sindroma ili toksične epidermalne nekrolize (vidjeti dio "Nuspojave"). U slučaju bilo kakvih reakcija na koži ili sluznici, pacijent treba odmah konzultirati liječnika i ne nastaviti s liječenjem do njegove konzultacije. Poremećaji jetre i bilijarnog trakta. Pri primjeni levofloksacina prijavljeni su slučajevi nekroze jetre, uključujući razvoj fatalnog zatajenja jetre, uglavnom u bolesnika s teškim osnovnim bolestima, kao što je sepsa (vidjeti dio "Nuspojave"). Bolesnike treba upozoriti da je potrebno prekinuti liječenje i hitno se obratiti liječniku u slučaju znakova i simptoma oštećenja jetre, kao što su anoreksija, žutica, tamna mokraća, svrbež i bol u trbuhu. Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom. Budući da se levofloksacin izlučuje uglavnom putem bubrega, bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega zahtijevaju obvezno praćenje funkcije bubrega, kao i korekciju režima doziranja (vidjeti dio "Način primjene i doze"). U liječenju starijih bolesnika treba imati na umu da bolesnici iz ove skupine često imaju oštećenu funkciju bubrega (vidjeti dio "Način primjene i doze"). Prevencija razvoja reakcija fotoosjetljivosti. Iako se fotosenzitivnost kod primjene levofloksacina razvija vrlo rijetko, kako bi se spriječio njen razvoj, pacijentima se tijekom liječenja i unutar 48 sati nakon završetka liječenja levofloksacinom ne preporuča nepotrebno izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju (primjerice, posjećivanje solarija ). Superinfekcija. Kao i kod primjene drugih antibiotika, primjena levofloksacina, osobito dugotrajna, može dovesti do pojačanog razmnožavanja na njega neosjetljivih mikroorganizama (bakterija i gljivica), što može uzrokovati promjene u mikroflori koja je normalno prisutna u ljudi. Kao rezultat toga, može se razviti superinfekcija. Stoga je tijekom liječenja nužno ponovno procijeniti stanje bolesnika i, ako se tijekom liječenja razvije superinfekcija, poduzeti odgovarajuće mjere. Produljenje QT intervala. Zabilježeni su vrlo rijetki slučajevi produljenja QT intervala u bolesnika koji su uzimali fluorokinolone, uključujući levofloksacin. Pri primjeni fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, potreban je oprez u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala: u bolesnika s nekorigiranim poremećajima elektrolita (s hipokalemijom, hipomagnezijemijom); sa sindromom kongenitalnog produljenja QT intervala; s bolestima srca (zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija); dok uzimate lijekove koji mogu produljiti QT interval, kao što su antiaritmici klase IA i III, triciklički i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici, makrolidi, antifungici, derivati ​​imidazola, neki antihistaminici, uključujući astemizol, terfenadin, ebastin. Starije osobe i bolesnice mogu biti osjetljivije na lijekove koji produljuju QT interval. Stoga fluorokinolone, uključujući levofloksacin, treba primjenjivati ​​s oprezom u njima (vidjeti odjeljke "Oprez", "Nuspojave", "Interakcija s drugim lijekovima"). Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze. Bolesnici s latentnim ili manifestnim nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze imaju predispoziciju za hemolitičke reakcije pri liječenju kinolonima, što treba uzeti u obzir pri liječenju levofloksacinom. Hipo- i hiperglikemija (disglikemija). Kao i kod drugih kinolona, ​​slučajevi hiperglikemije i hipoglikemije primijećeni su s levofloksacinom, obično u bolesnika s dijabetesom koji su istodobno primali oralne hipoglikemijske lijekove (npr. glibenklamid) ili pripravke inzulina. Zabilježeni su slučajevi hipoglikemijske kome. Bolesnici sa šećernom bolešću zahtijevaju praćenje koncentracije glukoze u krvi (vidjeti "Nuspojave"). periferna neuropatija. Senzorna i senzomotorna periferna neuropatija prijavljena je u bolesnika koji uzimaju fluorokinolone, uključujući levofloksacin, i može brzo nastupiti. Ako bolesnik razvije simptome neuropatije, treba prekinuti primjenu levofloksacina. Time se smanjuje mogući rizik od razvoja nepovratnih promjena. Pogoršanje pseudoparalitičke miastenije gravis (myasthenia gravis). Fluorokinoloni, uključujući levofloksacin, imaju neuromuskularno blokirajuće djelovanje i mogu pogoršati slabost mišića u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. Bilo je nuspojava, uključujući zatajenje pluća koje je zahtijevalo mehaničku ventilaciju i smrt, koje su bile povezane s primjenom fluorokinolona u bolesnika s pseudoparalitičkom miastenijom gravis. Ne preporučuje se primjena levofloksacina u bolesnika s utvrđenom dijagnozom pseudoparalitičke miastenije gravis (vidjeti dio "Nuspojave"). Upotreba u zračnom putu infekcije antraksom. Primjena levofloksacina u ljudi za ovu indikaciju temelji se na podacima o osjetljivosti za Bacillus anthracis dobivenim in vitro i eksperimentalnim studijama na životinjama, kao i ograničenim podacima o uporabi levofloksacina u ljudi. Liječnici bi se trebali pozvati na nacionalne i/ili međunarodne dokumente koji odražavaju kolektivno stajalište o liječenju antraksa. psihotične reakcije. Pri primjeni kinolona, ​​uključujući levofloksacin, prijavljen je razvoj psihotičnih reakcija koje su u vrlo rijetkim slučajevima napredovale do razvoja suicidalnih misli i poremećaja ponašanja sa samoozljeđivanjem (ponekad nakon uzimanja jedne doze levofloksacina) (vidjeti dio "Nuspojave" "). S razvojem takvih reakcija, liječenje levofloksacinom treba prekinuti i uvesti odgovarajuću terapiju. Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s psihozom ili u bolesnika s mentalnom bolešću u anamnezi. Vizualni poremećaji. S razvojem bilo kakvog oštećenja vida potrebna je hitna konzultacija s oftalmologom (vidi odjeljak "Nuspojave"). Utjecaj na laboratorijske pretrage. U bolesnika koji uzimaju levofloksacin, određivanje opijata u urinu može dovesti do lažno pozitivnih rezultata, što treba potvrditi specifičnijim metodama. Levofloksacin može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i posljedično dovesti do lažno negativnih rezultata u bakteriološkoj dijagnozi tuberkuloze. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima Tijekom terapije levofloksacinom treba se suzdržati od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija, jer se mogu razviti vrtoglavica, pospanost i poremećaji vida (vidjeti odjeljak "Nuspojave")

Sastav

  • 1 tab. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 30 mg, natrijev karboksimetil škrob 17,5 mg, povidon 15 mg, magnezijev stearat 5 mg, kroskarmeloza natrij 8,27 mg, koloidni silicijev dioksid 3 mg. Sastav ljuske: Opadray White 15 mg, uključujući polivinil alkohol 7,035 mg, makrogol 3350 3,54 mg, talk 2,61 mg, titanov dioksid 1,815 mg. 1 tab. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 500 mg Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza 60 mg, natrijev karboksimetil škrob 35 mg, povidon 30 mg, magnezijev stearat 10 mg, kroskarmeloza natrij 16,54 mg, koloidni silicijev dioksid 6 mg. Sastav ljuske: Opadray White 30 mg, uključujući polivinil alkohol 14,07 mg, makrogol 3350 7,08 mg, talk 5,22 mg, titanijev dioksid 3,63 mg. aktivna tvar: levofloksacin 500 mg (u smislu levofloksacin hemihidrata - 512,46 mg); pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 61,66 mg; hipromeloza - 17,98 mg; kroskarmeloza natrij - 18,60 mg; polisorbat 80 - 3,10 mg; kalcijev stearat - 6,20 mg. Sastav ljuske: [hipromeloza - 15,00 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanijev dioksid - 3,26 mg, žuti željezov oksid (željezov oksid) - 0,14 mg] ili [suha smjesa za oblaganje filmom koja sadrži hipromeloza - 50,0%, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 19,4%, talk - 19,26%, titanijev dioksid - 10,87%, žuti željezov oksid (željezov oksid) - 0,47%] - 30,0 mg. Levofloksacin - 250 mg; Pomoćne tvari: MCC, natrijev karboksimetil škrob, povidon, magnezijev stearat, natrijeva kroskarmeloza, koloidni silicijev dioksid levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg koloidnog dioksida, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanov dioksid, triacetin. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 250 mg Pomoćne tvari: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijev škrobni glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanijev dioksid, triacetin. levofloksacin (u obliku hemihidrata) 500 mg Pomoćne tvari: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijev škrobni glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanijev dioksid, triacetin. levofloksacin (levofloksacin hemigadrat) 500,00 (512,46) mg; pomoćne tvari: koloidni silicijev dioksid 12,00 mg, hiproloza 28,00 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A 55,00 mg, talk 55,20 mg, kroskarmeloza natrij 20,60 mg, magnezijev stearat 6,74 mg, Opadry shell 15B26688 smeđa (hipromeloza 2910 6 promeloza 4,910 3 CP) CP 4,760 mg, titanijev dioksid E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, polisorbat-800,140 mg, željezo boja žuti oksid E172 0,120 mg, željezo boja crveni oksid E172 0,043 mg, boja željezov oksid crni E172 0,013 mg). Levofloksacin 500 mg; Pomoćne tvari: natrijev klorid, voda za injekcije levofloksacin hemihidrat 250 mg; Pomoćne tvari: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijev škrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanijev dioksid, triacetin levofloksacin hemihidrat 500 mg; Pomoćne tvari: hidroksipropil celuloza LF, mikrokristalna celuloza 102, natrijev škrob glikolat, krospovidon, kroskarmeloza natrij, koloidni silicijev dioksid, magnezijev stearat, hidroksipropil metilceluloza 15 CPS, pročišćeni talk, titanov dioksid, levofloksacin triacetin hemihidrat u odnosu na levofloksacin - 0 mg; 500,0 mg; Pomoćne tvari: kroskarmeloza natrij, magnezijev stearat, povidon, MCC, koloidni silicijev dioksid

Indikacije za uporabu levofloksacina

  • Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin: ?? akutni sinusitis; ?? pogoršanje kroničnog bronhitisa; ?? upala pluća stečena u zajednici; ?? komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis); ?? nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava; ?? kronični bakterijski prostatitis; ?? infekcije kože i mekih tkiva; ?? antraks s infekcijom zrakom (prevencija i liječenje); ?? tuberkuloza (složeno liječenje oblika otpornih na lijekove). Pri primjeni lijeka Levofloksacin treba uzeti u obzir službene nacionalne preporuke o pravilnoj uporabi antibakterijskih lijekova, kao i osjetljivost patogenih mikroorganizama (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

Levofloksacin kontraindikacije

  • Preosjetljivost na levofloksacin, druge kinolone ili druge komponente lijeka; epilepsija, uključujući povijest; povijest lezija tetiva povezanih s upotrebom fluorokinolona; djeca i adolescenti do 18 godina; trudnoća; razdoblje dojenja, mjere opreza Poremećena funkcija bubrega (CC manji od 50 ml / min); hemodijaliza i peritonealna dijaliza; nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze; dijabetes; disfunkcija jetre; istodobna primjena antiaritmičkih lijekova klase IA i III, tricikličkih antidepresiva, makrolida; neravnoteža elektrolita; starija dob; kardiovaskularne bolesti, uključujući kronično zatajenje srca, infarkt miokarda; produljenje QT intervala; bradikardija; bolesti mozga, popraćene smanjenjem praga konvulzivne aktivnosti; duševne bolesti, uključujući povijest; periferna neuropatija

Doziranje levofloksacina

  • 0,5% 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Nuspojave levofloksacina

  • Klasifikacija učestalosti nuspojava prema preporukama Svjetske zdravstvene organizacije (WHO): vrlo često > 1/10; često od > 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do

interakcija lijekova

Pripravci koji sadrže magnezij, aluminij, željezo i cink, didanozin Pripravci koji sadrže dvovalentne ili trovalentne katione kao što su soli cinka ili željeza (lijekovi za liječenje anemije), pripravci koji sadrže magnezij i/ili aluminij (kao što su antacidi), didanozin (samo oblici doziranja koji sadrže aluminij ili magnezij kao pufer) preporučuje se uzimati najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja levofloksacina. Kalcijeve soli Kalcijeve soli imaju minimalan učinak na apsorpciju levofloksacina kada se uzimaju oralno. Sukralfat Učinak levofloksacina značajno je smanjen istovremenom primjenom sukralfata (lijek za zaštitu želučane sluznice). Preporuča se uzeti sukralfat 2 sata nakon uzimanja levofloksacina. Teofilin, fenbufen ili slični lijekovi iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID) koji snižavaju moždani prag napadaja. Farmakokinetička interakcija levofloksacina s teofilinom nije utvrđena. Međutim, uz istodobnu primjenu kinolona i teofilina, nesteroidnih protuupalnih lijekova i drugih lijekova koji snižavaju prag konvulzivne spremnosti mozga, moguće je izrazito smanjenje praga konvulzivne spremnosti mozga. Koncentracija levofloksacina tijekom uzimanja fenbufena povećava se samo za 13%. Neizravni antikoagulansi (antagonisti vitamina K) U bolesnika liječenih levofloksacinom u kombinaciji s neizravnim antikoagulansima (npr. varfarin), primijećeno je povećanje protrombinskog vremena/internacionalnog normaliziranog omjera i/ili razvoj krvarenja, uključujući teška. Stoga je uz istovremenu primjenu neizravnih antikoagulansa i levofloksacina potrebno redovito praćenje parametara koagulacije krvi. Probenecid i cimetidin Potreban je oprez pri primjeni lijekova koji ometaju bubrežnu tubularnu sekreciju, kao što su probenecid i cimetidin te levofloksacin, osobito u bolesnika s bubrežnom insuficijencijom. Izlučivanje (bubrežni klirens) levofloksacina usporava se pod djelovanjem cimetidina za 24% i probenecida za 34%. Malo je vjerojatno da će ovo biti od kliničkog značaja u normalnoj funkciji bubrega. Ciklosporin Levofloksacin je povećao T1/2 ciklosporina za 33%. Budući da je ovo povećanje klinički beznačajno, nije potrebna prilagodba doze ciklosporina kada se primjenjuje istodobno s levofloksacinom. Glukokortikosteroidi Istodobna primjena glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetive. Lijekovi koji produljuju QT interval Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju lijekove koji produljuju QT interval (antiaritmici klase IA i III, triciklički i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici, makrolidi, antifungici, derivati ​​imidazola, neki antihistaminici , uključujući astemizol, terfenadin, ebastin). Ostala Provedena klinička i farmakološka ispitivanja za proučavanje mogućih farmakokinetičkih interakcija levofloksacina s digoksinom, glibenklamidom, ranitidinom i varfarinom pokazala su da se farmakokinetika levofloksacina, kada se koristi istodobno s tim lijekovima, ne mijenja dovoljno da bi bila od kliničke važnosti.

Predozirati

Simptomi Simptomi predoziranja levofloksacinom manifestiraju se na razini središnjeg živčanog sustava (konfuzija, omaglica, poremećaj svijesti i konvulzije po tipu epileptičkih napadaja). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice, produljenje QT intervala. Liječenje U slučaju predoziranja potrebno je pažljivo praćenje bolesnika, uključujući praćenje elektrokardiograma. Liječenje treba biti simptomatsko. U slučaju akutnog predoziranja indicirano je ispiranje želuca i primjena antacida radi zaštite želučane sluznice. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan protuotrov

Uvjeti skladištenja

  • držati podalje od djece
  • čuvati na mjestu zaštićenom od svjetlosti
Informacije dostavljene

Antibiotik Levofloksacin ima široku primjenu u svim područjima medicine, uključujući terapijsku praksu, pedijatriju, otorinolaringologiju, ginekologiju, kirurgiju, nefrologiju i dermatologiju. Aktivne tvari lijeka utječu na mnoge sojeve i vrste mikroba tijekom njihove patogene aktivnosti. Antibiotik zahtijeva pravilnu primjenu i odgovarajući recept, jer može biti opasan za organizam ako se uzima nekontrolirano.

Raznolikost antibiotika

Farmakološki opis

Je li levofloksacin antibiotik ili ne? Levofloksacin je sintetski antibakterijski lijek koji predstavlja veliku skupinu fluorokinola. Glavni aktivni sastojak antibiotika je lijevokretni izomer ofloxacina. Lijek pokazuje visoku aktivnost protiv različitih sojeva bakterija, uključujući aerobne gram-pozitivne i gram-negativne te neke anaerobne mikroorganizme. Djelatna tvar prodire duboko kroz membransku zaštitu bakterija, uništava ih na razini DNA, te onemogućuje sposobnost oporavka i razmnožavanja. Antibiotik savršeno prodire u sva tkiva ili sustave tijela, a maksimalna koncentracija aktivne tvari bilježi se 2 sata nakon ingestije. Levofloksacin ne sudjeluje, ne utječe na metaboličke procese, izlučuje se iz tijela bubrezima kroz formirani urin.

Važno! Bakterije spirohete koje uzrokuju razvoj sifilisa, lajmske bolesti i drugih opasnih bolesti nisu osjetljive na Levofloksacin, pa se lijek koristi tek nakon dijagnoze bolesti.

Oblici otpuštanja i sastav

Farmaceutska industrija u zemlji i inozemstvu proizvodi antibiotik u nekoliko prikladnih oblika doziranja:

  • tabletirano (250, 500 i 750 mg lijevokretnog izomera ofloksacina);
  • kapi za oči (oko 0,5% aktivne tvari);
  • otopina za infuziju (oko 5 mg aktivnog sastojka u 1 ml otopine).

Različita doza lijeka

Tablete imaju konveksan oblik s obje strane, u sredini je urezan rizik. Rez ima dva sloja. Površina tablete je žućkasto obojena. Kapi za oči predstavljene su kao homogena otopina, bez izražene boje i mirisa. Imaju praktičnu bočicu u obliku kapaljke od 5 ili 10 ml. Infuzijske otopine za parenteralnu primjenu dostupne su u bočicama od 100 ml.

Važno! Sastav i ukupan broj pomoćnih komponenti ovisi o obliku oslobađanja lijeka i proizvođaču. Važeća količina tvari priložena je u ovim uputama za uporabu. Prije uzimanja Levofloksacina potrebno je konzultirati stručnjaka.

Indikacije

Glavne indikacije za uporabu lijeka u bilo kojem obliku oslobađanja su sljedeći uvjeti:

  • infekcije dišnog trakta (bronhitis, žarišna upala pluća, tuberkuloza);
  • bolesti genitourinarnog sustava (akutni pijelonefritis, nefritis, nespecifična upala);
  • bolesti ENT organa (akutni otitis media, gnojni sinusitis);
  • gnojne dermatološke bolesti (furunkuloza, ciste, tumori);
  • upala prostate u muškaraca.

Indikacije mogu varirati ovisno o prirodi tijeka bolesti. Dakle, Levofloksacin je učinkovit samo za nekompliciranu upalu pluća, u ranim fazama tuberkuloze. Prihvatljivije za liječenje bolesti iz područja otorinolaringologije, na primjer, Levofloksacin je učinkovit za otitis media.

Kontraindikacije

Osim indikacija, antibiotik ima čitav niz kontraindikacija za uporabu, što je regulirano ovom uputom za uporabu. Razlikuju se sljedeće kontraindikacije za Levofloksacin:

  • netolerancija na lijekove;
  • bolesti ligamentnih i tetivnih struktura;
  • trudnoća, dojenje;
  • rano djetinjstvo (suprotno je moguće s vitalnom potrebom);
  • zatajenje bubrega (uglavnom u starijih osoba);
  • epilepsija, mentalni poremećaji.

Spektar lijekova

Važno! U nedostatku uvjeta koji ukazuju na nemogućnost uzimanja lijeka, ako se osjećate lošije na pozadini njegove uporabe, trebate prestati uzimati lijek ili pronaći alternativni lijek zajedno sa svojim liječnikom. Levofloksacin tijekom trudnoće koristi se samo u slučaju prijetnje životu majke.

Negativne posljedice

Podložno dopuštenoj dozi koju je propisao liječnik i slijedeći ove upute za lijek, rizici od razvoja komplikacija su prilično mali. Vrijedno je uzeti u obzir da čak i uz neznatno prekoračenje doze može doći do trenutnih reakcija tijela: pospanost, gubitak svijesti, jaka mučnina, drhtanje udova, zbunjenost govora. Medicinska koma ili smrt mogu nastupiti ako se doza prekorači za 0,25 g aktivnog sastojka po 1 kg ukupne tjelesne težine.

Nuspojave

Među glavnim nuspojavama posebno se ističu:

  • crvenilo kože;
  • pojava anafilaktičkih ili anafilaktoidnih reakcija;
  • bronhijalna stenoza, sve do gušenja;
  • oticanje mukoznih tkiva;
  • dispeptički poremećaji;
  • snižavanje krvnog tlaka;
  • pogoršanje bubrežne funkcije (do brzog razvoja akutnog zatajenja);
  • pogoršanje svijesti, emocionalna nestabilnost;
  • smanjena taktilna osjetljivost;
  • grozničavo stanje.

Česte nuspojave u pozadini apsolutnog zdravlja pacijenta razvijaju dispeptičke poremećaje, popraćene povraćanjem, mučninom, poremećajem stolice. Uz opterećenu anamnezu, funkcije pojedinih organa i sustava mogu se pogoršati, što može dovesti do općeg višeorganskog zatajenja.

Važno! S blagim pogoršanjem dobrobiti tijekom liječenja antibioticima, trebali biste odmah prestati uzimati i posavjetovati se s liječnikom. s razvojem akutnog zatajenja bubrega može biti potrebna hitna nadomjesna terapija.

Ostale upute

Neke značajke upotrebe i učinkovitosti antibiotika Levofloksacin također uzimaju u obzir liječnici kada ga propisuju pacijentu. Glavne točke uključuju:

  • moguća neučinkovitost antibiotika u teškoj upali pluća;
  • neučinkovitost aktivnih tvari u odnosu na bolničke infekcije (na primjer, Pseudomonas aeruginosa);
  • mogućnost razvoja napadaja u prisutnosti bilo koje bolesti mozga;
  • mogućnost fotoosjetljivosti (netolerancija na svjetlost, ultraljubičasto zračenje);
  • vjerojatnost pseudomembranoznog kolitisa;
  • alkoholna pića na pozadini antibiotske terapije su zabranjena, pa čak i opasna;
  • moguće patologije iz tetiva i ligamenata.

Važno! Levofloksacin inhibira osjetljivost, ima neki sedativni učinak, stoga se tijekom uzimanja lijeka ne preporuča voziti vozila ili obavljati aktivnosti u opasnim industrijama. Radna aktivnost s povećanom koncentracijom pažnje također je neprihvatljiva za razdoblje liječenja lijekom.

Interakcija s lijekovima

Upute za antibiotik Levofloksacin dopuštaju njegovu istodobnu upotrebu s drugim lijekovima različitih skupina. Istraživanja su identificirala neke opasne interakcije:

Istovremena primjena antacida s visokom koncentracijom aluminija i magnezija smanjuje učinkovitost antibiotika. Razmak između njih trebao bi biti oko 3 sata.

  • Nasuprot tome, antikonvulzivi i levofloksacin povećavaju pojavu napadaja.
  • Istodobna primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova stimulira središnji živčani sustav i izaziva razvoj napadaja.
  • Redovitim uzimanjem probenecida ili cimetedina, bubrežni klirens levofloksacina je značajno smanjen.
  • Kombinirani tečaj s glukokortikosteroidima doprinosi rupturi tetive.
  • Antibiotik Levofloksacin povećava poluživot aktivnih komponenti ciklosporina iz tijela.

Čuvajte antibiotik na tamnom mjestu izvan domašaja djece. Iz ljekarničkih lanaca izdaje se na recept. Ne može se koristiti nakon isteka roka valjanosti.

Ove informacije o antibiotiku nisu prave upute o uporabi antibiotika i služe samo u informativne svrhe. Svako pakiranje antibiotika sadrži ovu uputu za uporabu s potrebnim dozama i drugim podacima. Optimalna doza lijeka raspoređuje se za svaki kg težine pacijenta i propisuje je samo liječnik.

Tablete - 1 tab.:

  • Aktivne tvari: levofloksacin hemihidrat - 512,46 mg (što odgovara sadržaju levofloksacina - 500 mg);
  • Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza - 44,69 mg, krospovidon - 7,85 mg, natrijev stearil fumarat - 1,41 mg, kroskarmeloza natrij - 6,15 mg, koloidni silicijev dioksid - 15,38 mg, maltodekstrin - 24,6 mg, magnezijev stearat - 2,46 mg .;
  • Sastav ljuske: Opadry orange 20A230018 (Opadry orange 20A230018) - 15 mg (hidroksipropil metilceluloza 2910 [hipromeloza 6cP] (E464) - 6,6 mg, titanijev dioksid (E171) - 1,375 mg, talk - 3,150 mg, hiproloza [EF-hidroksipropilcelija] (E463) - 3,851 mg, boja sunset yellow (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 kom. - blister pakiranja, kartonska pakiranja.

Opis oblika doziranja

Ružičasto-narančaste filmom obložene tablete, ovalne, bikonveksne; na rezu od bijele do svijetložute.

farmakološki učinak

Levofloksacin je sintetski antibakterijski lijek širokog spektra iz skupine fluorokinolona koji kao djelatnu tvar sadrži levofloksacin, lijevorotirajući izomer ofloksacina. Levofloksacin blokira DNA girazu, remeti supersmotavanje i umrežavanje prekida DNA, inhibira sintezu DNA i uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membranama.

Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama i in vitro i in vivo.

Aerobni gram-pozitivni organizmi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaza-negativni methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptokoki grupe C i G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobic gram-negative organisms: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Ostali mikroorganizmi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetika

Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene. Unos hrane malo utječe na brzinu i potpunost apsorpcije. Bioraspoloživost 500 mg levofloksacina nakon oralne primjene je gotovo 100%. Nakon uzimanja jedne doze od 500 mg levofloksacina, Cmax je 5,2-6,9 μg / ml, vrijeme za postizanje Cmax je 1,3 sata, T1 / 2 je 6-8 sati.

Komunikacija s proteinima plazme - 30-40%. Dobro prodire u organe i tkiva: pluća, bronhijalnu sluznicu, sputum, organe genitourinarnog sustava, koštano tkivo, cerebrospinalnu tekućinu, prostatu, polimorfonuklearne leukocite, alveolarne makrofage.

U jetri se mali dio oksidira i/ili deacetilira. Iz tijela se izlučuje uglavnom putem bubrega glomerularnom filtracijom i tubularnom sekrecijom. Nakon oralne primjene, približno 87% uzete doze izlučuje se u urinu nepromijenjeno unutar 48 sati, manje od 4% u fecesu unutar 72 sata.

Klinička farmakologija

Antibakterijski lijek iz skupine fluorokinolona.

Indikacije za uporabu Levofloksacina

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima:

  • akutni sinusitis;
  • pogoršanje kroničnog bronhitisa;
  • upala pluća stečena u zajednici;
  • komplicirane infekcije mokraćnog sustava (uključujući pijelonefritis);
  • nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava;
  • prostatitis;
  • infekcije kože i mekih tkiva;
  • septikemija/bakterijemija povezana s gore navedenim indikacijama;
  • intraabdominalna infekcija.

Kontraindikacije za uporabu levofloksacina

  • preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone;
  • zatajenje bubrega (s klirensom kreatinina manjim od 20 ml / min. - zbog nemogućnosti doziranja ovog oblika doziranja);
  • epilepsija;
  • lezije tetiva u prethodnom liječenju kinolonima;
  • djeca i adolescenti (do 18 godina);
  • trudnoće i dojenja.

Potreban je oprez kod starijih osoba zbog velike vjerojatnosti istodobnog smanjenja funkcije bubrega, kao i kod nedostatka glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Levofloksacin Primjena u trudnoći i djeci

Učestalost nuspojava povezanih s uzimanjem levofloksacina u fazi 3 kliničkih ispitivanja provedenih u Sjevernoj Americi bila je 6,3%. Terapija je prekinuta zbog nuspojava povezanih s lijekom u 3,9% bolesnika.

U kliničkim ispitivanjima smatralo se da su sljedeće nuspojave vjerojatno povezane s levofloksacinom: mučnina (1,3%), proljev (1%), vaginitis (0,7%), nesanica (0,5%), bol u trbuhu (0,4%), nadutost (0,4%), svrbež (0,4%), vrtoglavica (0,3%), dispepsija (0,3%), osip (0,3%), genitalna kandidijaza (0,2%), poremećaj okusa (0,2%), povraćanje (0,2%) ), zatvor (0,1%), gljivična infekcija (0,1%), svrbež u genitalnom području (0,1%), glavobolja (0,1%), soor (0,1%), nervoza (0,1%), eritematozni osip (0,1%) , urtikarija (0,1%).

U kliničkim studijama primijećene su sljedeće nuspojave bez uzimanja u obzir povezanosti s lijekom.

Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja (6,4%), nesanica (4,6%), vrtoglavica (2,7%), umor (1,2%), oslabljena osjetljivost okusa (1%);
Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi
Iz dišnog sustava: sinusitis (1,3%), rinitis (1%);
Iz probavnog trakta: mučnina (7,2%), proljev (5,6%), zatvor (3,2%), bolovi u trbuhu (2,5%), dispepsija (2,4%), povraćanje (2,3%), nadutost (1,5%);
Iz genitourinarnog sustava: vaginitis (1,8%);
Sa strane mišićno-koštanog sustava
Na dijelu kože: svrbež (1,3%), osip (1,2%);
Ostalo: lokalna reakcija (3,5%), bol (1,7%) i upala (1,1%) na mjestu injekcije; bol (1,4%), bol u prsima (1,2%) i bol u leđima (1,1%);
Sljedeće nuspojave prijavljene su u postmarketinškim ispitivanjima: alergijski pneumonitis, anafilaktički šok, anafilaktoidna reakcija, disfonija, abnormalni EEG, encefalopatija, eozinofilija, multiformni eritem, hemolitička anemija, zatajenje više organa, povećani međunarodni normalizirani omjer (INR), Stevensov -Johnsonov sindrom, ruptura tetiva, lepršanje-treperenje ventrikula, vazodilatacija.

Ispod su podaci iz 29 združenih kliničkih ispitivanja faze 3 (n=7537). Prosječna dob oboljelih je 50 godina (oko 74% bolesnika je mlađe od 65 godina), 50% su muškarci, 71% su bijelci i 19% su crnci. Bolesnici su primali levofloksacin u liječenju različitih infekcija u dozi od 750 mg 1 puta dnevno, 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 2 puta dnevno. Trajanje terapije je obično bilo 3-14 dana (prosječno 10 dana).

Ukupna učestalost, tip i distribucija nuspojava bili su slični u bolesnika koji su primali levofloksacin u dozi od 750 mg 1 put na dan, u usporedbi s bolesnicima koji su primali 250 mg 1 puta na dan ili 500 mg 2 puta na dan. Terapija je prekinuta zbog nuspojava povezanih s lijekom u ukupno 4,3% bolesnika, u 3,8% bolesnika na dozama od 250 i 500 mg te u 5,4% bolesnika na dozama od 750 mg. Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida uzimanja lijeka u dozama od 250 i 500 mg bile su gastrointestinalne tegobe (1,4%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,4%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja (0,2%). Najčešće nuspojave koje su dovele do prekida uzimanja lijeka u dozi od 750 mg bile su gastrointestinalne smetnje (1,2%), mučnina (0,6%), povraćanje (0,5%), vrtoglavica (0,3%), glavobolja (0,3%).

Sljedeće su nuspojave zabilježene u kliničkim ispitivanjima s učestalošću većom od 0,1%.

Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: glavobolja (6%), vrtoglavica (3%), nesanica (4%); 0,1-1%: anksioznost, agitacija, zbunjenost, depresija, halucinacije, noćne more, poremećaj sna, anoreksija, neobični snovi, tremor, konvulzije, parestezija, vrtoglavica, hipertenzija, hiperkinezija, nekoordinacija, pospanost, nesvjestica.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: 0,1-1%: anemija, aritmija, palpitacije, srčani zastoj, supraventrikularna tahikardija, flebitis, epistaksa, trombocitopenija, granulocitopenija.

Iz dišnog sustava: kratkoća daha (1%).

Iz probavnog trakta: mučnina (7%), proljev (5%), zatvor (3%), bol u trbuhu (2%), dispepsija (2%), povraćanje (2%); 0,1-1%: gastritis, stomatitis, pankreatitis, ezofagitis, gastroenteritis, glositis, pseudomembranozni kolitis, abnormalna funkcija jetre, povišeni jetreni enzimi, povećana alkalna fosfataza.

Iz genitourinarnog sustava: vaginitis (1%); 0,1-1%: oštećenje funkcije bubrega, akutno zatajenje bubrega, genitalna kandidijaza.

Iz mišićno-koštanog sustava: 0,1-1%: artralgija, tendonitis, mialgija, bol u skeletnim mišićima.

Na dijelu kože: osip (2%), svrbež (1%); 0,1-1%: alergijske reakcije, edem (1%), urtikarija.

Ostalo: kandidijaza (1%), reakcija na mjestu injekcije (1%), bol u prsima (1%); 0,1-1%: hipoglikemija/hiperglikemija, hiperkalijemija.

Sljedeće nuspojave prijavljene su u studijama nakon stavljanja lijeka u promet.

Od strane živčanog sustava i osjetilnih organa: izolirani izvještaji o encefalopatiji, EEG poremećaji, periferna neuropatija, psihoza, paranoja, izolirani izvještaji o pokušajima samoubojstva i suicidalnim mislima, oštećenje vida (uključujući diplopiju, smanjenu oštrinu vida, zamagljen vid, skotom), gubitak sluha , tinitus, parozmija, anosmija, gubitak okusa, izobličenje okusa, disfonija.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi: izolirani slučajevi torsade de pointes, produljenje QT intervala, tahikardija, vazodilatacija, povećani INR, produljenje protrombinskog vremena, pancitopenija, aplastična anemija, leukopenija, hemolitička anemija, eozinofilija.

Iz probavnog trakta: zatajenje jetre (uključujući smrtne slučajeve), hepatitis, žutica.

Iz mišićno-koštanog sustava: ruptura tetive, oštećenje mišića, uključujući rupturu, rabdomioliza.

Sa kože: bulozni osip, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza, multiformni eritem, reakcije fotoosjetljivosti/fototoksičnosti.

Alergijske reakcije: reakcije preosjetljivosti (ponekad smrtonosne), uklj. anafilaktičke/anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, serumska bolest; izolirana izvješća o alergijskom pneumonitisu.

Ostalo: vaskulitis, povećana aktivnost mišićnih enzima, hipertermija, zatajenje više organa, intersticijski nefritis.

Pri primjeni levofloksacina u obliku 0,5% kapi za oko najčešće prijavljeni učinci bili su: 1-3% - prolazno oštećenje vida, prolazno peckanje, bol ili nelagoda u oku, osjećaj stranog tijela u oku, vrućica, glavobolja , faringitis, fotofobija;

Nuspojave levofloksacina

Alergijske reakcije: ponekad - svrbež i crvenilo kože; rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne reakcije) sa simptomima kao što su urtikarija, bronhijalna konstrikcija i moguće teško gušenje; vrlo rijetko - oticanje kože i sluznice (na primjer, u licu i ždrijelu), nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičasto zračenje, alergijski pneumonitis, vaskulitis; u nekim slučajevima, jaki osipi na koži sa stvaranjem mjehurića, na primjer, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Općim reakcijama preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se razviti nakon prve doze, nekoliko minuta ili sati nakon primjene lijeka.

Iz probavnog sustava: često - mučnina, proljev, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, alanin aminotransferaza i aspartat aminotransferaza); ponekad - gubitak apetita, povraćanje, bol u trbuhu, probavne smetnje; rijetko - proljev s primjesama krvi, što u vrlo rijetkim slučajevima može biti znak upale crijeva, pa čak i pseudomembranoznog kolitisa.

Sa strane metabolizma: vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je od posebne važnosti za bolesnike sa šećernom bolešću (mogući znakovi hipoglikemije: povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtanje). Iskustvo s drugim kinolonima pokazuje da oni mogu pogoršati porfiriju u bolesnika koji već boluju od ove bolesti. Sličan učinak nije isključen kada se koristi lijek levofloksacin.

Iz živčanog sustava: ponekad - glavobolja, vrtoglavica i / ili utrnulost, pospanost, poremećaji spavanja; rijetko - tjeskoba, parestezija u rukama, drhtanje, psihotične reakcije kao što su halucinacije i depresija, agitacija, konvulzije i zbunjenost; vrlo rijetko - oštećenje vida i sluha, oslabljen okus i miris, smanjena taktilna osjetljivost.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - ubrzan rad srca, snižavanje krvnog tlaka; vrlo rijetko - vaskularni (poput šoka) kolaps; u nekim slučajevima - produljenje Q-T intervala.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u zglobovima i mišićima; vrlo rijetko - ruptura tetive (na primjer, Ahilove tetive); ova se nuspojava može uočiti unutar 48 sati nakon početka liječenja i može biti obostrana, mišićna slabost, što je od posebne važnosti za bolesnike s bulbarnim sindromom; u nekim slučajevima - oštećenje mišića (rabdomioliza).

Iz urinarnog sustava: rijetko - povećanje razine bilirubina i kreatinina u krvnom serumu; vrlo rijetko - pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega, intersticijski nefritis.

Od strane hematopoetskih organa: ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita; rijetko - neutropenija, trombocitopenija, koja može biti popraćena povećanim krvarenjem; vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (stalna ili ponavljajuća groznica, pogoršanje zdravlja); u nekim slučajevima - hemolitička anemija; pancitopenija.

Ostali: ponekad - opća slabost; vrlo rijetko - groznica.

Svaka antibiotska terapija može izazvati promjene u mikroflori koja je normalno prisutna kod ljudi. Iz tog razloga može doći do pojačanog razmnožavanja bakterija i gljivica otpornih na korišteni antibiotik, što u rijetkim slučajevima može zahtijevati dodatno liječenje.

interakcija lijekova

Postoje izvještaji o izraženom smanjenju praga konvulzivne spremnosti uz istovremenu primjenu kinolona i tvari koje zauzvrat mogu smanjiti cerebralni prag za konvulzivnu spremnost. Jednako tako, to se odnosi i na istodobnu primjenu kinolona i teofilina.

Učinak lijeka Levofloksacin značajno je oslabljen kada se koristi istodobno sa sukralfatom. Isto se događa s istovremenom primjenom antacida koji sadrže magnezij ili aluminij, kao i soli željeza. Levofloksacin treba uzeti najmanje 2 sata prije ili 2 sata nakon uzimanja ovih lijekova. Nije pronađena interakcija s kalcijevim karbonatom.

Uz istovremenu primjenu antagonista vitamina K potrebno je pratiti sustav koagulacije krvi.

Eliminaciju (bubrežni klirens) levofloksacina blago usporavaju cimetidin i probenecid. Treba napomenuti da ova interakcija nema praktički klinički značaj. Međutim, uz istovremenu primjenu lijekova kao što su probenecid i cimetidin, koji blokiraju određeni put izlučivanja (tubularna sekrecija), liječenje levofloksacinom treba provoditi s oprezom. To se prvenstveno odnosi na bolesnike s ograničenom funkcijom bubrega.

Levofloksacin blago produljuje poluvrijeme eliminacije ciklosporina.

Uzimanje glukokortikosteroida povećava rizik od rupture tetive.

Doziranje levofloksacina

Lijek se uzima oralno 1 ili 2 puta dnevno. Nemojte žvakati tablete i piti puno tekućine (od 0,5 do 1 čaše), možete uzeti prije jela ili između obroka. Doze se određuju prirodom i težinom infekcije, kao i osjetljivošću uzročnika na koji se sumnja.

Bolesnici s normalnom ili umjereno smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina> 50 ml / min.) Preporučuje se sljedeći režim doziranja: sinusitis: 500 mg 1 puta dnevno - 10-14 dana; egzacerbacija kroničnog bronhitisa: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana. nekomplicirane infekcije mokraćnog sustava: 250 mg 1 puta dnevno - 3 dana; prostatitis: 500 mg - 1 puta dnevno - 28 dana; komplicirane infekcije mokraćnog sustava, uključujući pijelonefritis: 250 mg 1 puta dnevno - 7-10 dana; infekcije kože i mekih tkiva: 250 mg 1 puta dnevno ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 7-14 dana; septikemija / bakterijemija: 250 mg ili 500 mg 1-2 puta dnevno - 10-14 dana; intraabdominalne infekcije: 250 mg ili 500 mg 1 puta dnevno - 7-14 dana (u kombinaciji s antibakterijskim lijekovima koji djeluju na anaerobnu floru).

Bolesnicima na hemodijalizi ili kontinuiranoj ambulantnoj peritonealnoj dijalizi nisu potrebne dodatne doze.

Bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze, budući da se levofloksacin metabolizira u jetri samo u vrlo maloj mjeri.

Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje Levofloksacinom preporučuje se nastaviti najmanje 48-78 sati nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon laboratorijski potvrđenog oporavka.

Predozirati

Simptomi predoziranja levofloksacinom manifestiraju se na razini središnjeg živčanog sustava (konfuzija, vrtoglavica, poremećaj svijesti i napadaji tipa epileptičkih napadaja). Osim toga, mogu se primijetiti gastrointestinalne smetnje (npr. mučnina) i erozivne lezije sluznice, produljenje Q-T intervala.

Liječenje treba biti simptomatsko. Levofloksacin se ne izlučuje dijalizom (hemodijaliza, peritonealna dijaliza i trajna peritonealna dijaliza). Ne postoji specifičan protuotrov.

Mjere opreza

Levofloksacin se ne smije koristiti za liječenje djece i adolescenata zbog vjerojatnosti oštećenja zglobne hrskavice.

Pri liječenju starijih bolesnika treba imati na umu da bolesnici iz ove skupine često imaju oštećenu funkciju bubrega.

Kod teške upale pluća uzrokovane pneumokokom, levofloksacin možda neće dati optimalan terapijski učinak. Bolničke infekcije uzrokovane određenim patogenima (P. aeruginosa) mogu zahtijevati kombinirano liječenje.

Tijekom liječenja levofloksacinom mogu se razviti napadaji u bolesnika s prethodnim oštećenjem mozga, kao što je moždani udar ili teška trauma.

Unatoč činjenici da se kod primjene levofloksacina vrlo rijetko javlja fotosenzitivnost, kako bi se to izbjeglo, pacijentima se ne preporučuje izlaganje jakom sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju bez posebne potrebe.

Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti primjenu levofloksacina i započeti odgovarajuće liječenje. U takvim slučajevima ne smiju se koristiti lijekovi koji inhibiraju motilitet crijeva.

Rijetko uočen kod primjene lijeka Levofloksacin, tendinitis (prvenstveno upala Ahilove tetive) može dovesti do rupture tetive. Tendinitisu su skloniji stariji pacijenti. Liječenje glukokortikosteroidima vjerojatno povećava rizik od rupture tetive. Ako se sumnja na tendonitis, liječenje levofloksacinom treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuće liječenje zahvaćene tetive.

Bolesnici s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze (nasljedni metabolički poremećaj) mogu reagirati na fluorokinolone uništavanjem crvenih krvnih stanica (hemoliza). U tom smislu, liječenje takvih bolesnika s levofloksacinom treba provoditi s velikim oprezom.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Nuspojave Levofloksacina, kao što su omaglica ili stupor, pospanost i poremećaji vida, mogu oslabiti reaktivnost i sposobnost koncentracije. To može predstavljati određeni rizik u situacijama u kojima su te sposobnosti od posebne važnosti (na primjer, pri vožnji automobila, pri servisiranju strojeva i mehanizama, pri radu u nestabilnom položaju).

  • Upute za uporabu Levofloxacina
  • Sastojci Levofloxacina
  • Indikacije za levofloksacin
  • Uvjeti skladištenja lijeka Levofloksacin
  • Rok trajanja Levofloksacina

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

rr d / inf. 0,5% (500 mg/100 ml): bot. 100 ml 1 ili 56 kom.
Reg. Broj: 12/01/1427 od 01.04.2012. - istekao

Pomoćne tvari: natrijev klorid, dinatrijev edetat dihidrat, voda za injekcije.

100 ml - boce za krvne nadomjestke (1) - pakiranja od kartona.
100 ml - bočice za krvne nadomjestke (56) - kartonske kutije.

Opis lijeka LEVOFLOKSACIN stvoren 2011. godine na temelju uputa objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravstva Republike Bjelorusije. Datum ažuriranja: 19.03.2012


farmakološki učinak

Antimikrobni lijek iz skupine fluorokinolona, ​​lijevorotirajući izomer ofloxacina. Ima širok spektar antibakterijskog (baktericidnog) djelovanja. Inhibira bakterijsku DNA girazu i topoizomerazu IV, enzime odgovorne za replikaciju, transkripciju, popravak i rekombinaciju bakterijske DNA. Uzrokuje duboke morfološke promjene u citoplazmi, staničnoj stijenci i membrani bakterija. Lijek je aktivan protiv sljedećih sojeva mikroorganizama:

Farmakokinetika

Farmakokinetika levofloksacina je linearna. Nakon jedne intravenske injekcije u dozi od 500 mg (infuzija tijekom 60 minuta), Cmax iznosi 6,2±1,0 µg/ml. Konstantna koncentracija u plazmi postiže se nakon 48 sati pri dozi od 500 mg/dan i iznosi 6,4 ± 0,8 mg/ml. Prosječni Vd je 74-112 litara nakon pojedinačne i višestrukih doza od 500 i 750 mg. Široko je raspoređen u organima i tkivima tijela, dobro prodire u pluća (koncentracija u plućima je 2-3 puta veća od plazme), bronhijalnu sluznicu i ispljuvak, organe urogenitalnog sustava, slabo prodire u cerebrospinalnu tekućinu. . 24-38% veže se na proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Stereokemijski je stabilan u plazmi i urinu i ne pretvara se u svoj enantiomer, D-oksifloksacin. U tijelu se praktički ne metabolizira. Izlučuje se uglavnom putem bubrega s urinom u nepromijenjenom obliku - 87% doze unutar 48 sati i malo s fecesom - manje od 4% u 72 sata. Oko 5% se utvrđuje u urinu kao metaboliti (dezmetil, dušikov oksid), koji imaju malu farmakološku aktivnost. T 1/2 nakon intravenske primjene je 6-7 sati.Ukupni klirens je 144-226 ml/min, bubrežni 96-142 ml/min. Izlučivanje se provodi glomerularnom i tubularnom sekrecijom. Farmakokinetika levofloksacina ne ovisi o spolu i dobi bolesnika. U starijih osoba (u dobi od 66 do 80 godina) T 1/2 je malo produljen - do 7,6 sati, ali nije potrebna prilagodba doze. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina manji od 50 ml/min) potrebna je prilagodba doze kako bi se izbjegao kumulativni učinak. Hemodijaliza i dugotrajna ambulantna peritonealna dijaliza ne uklanjaju levofloksacin iz tijela, stoga ne zahtijevaju uvođenje dodatnih doza. U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre ne očekuju se promjene u farmakokinetici levofloksacina, jer je njegov metabolizam u jetri zanemariv. Farmakokinetika levofloksacina u djece nije ispitivana.

Režim doziranja

Lijek se primjenjuje u / u kap polagano. Moguć je naknadni prijelaz na oralnu primjenu u istoj dozi. Trajanje infuzije 1 bočice otopine levofloksacina 500 mg/100 ml treba biti najmanje 60 minuta i najmanje 30 minuta za infuziju levofloksacina 250 mg/50 ml. Trajanje liječenja, usredotočujući se na tijek bolesti, ne smije biti duže od 14 dana. Kao i kod primjene drugih antibiotika, liječenje ovim lijekom preporuča se nastaviti najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature ili nakon pouzdanog uništenja uzročnika.

Režim doziranja levofloksacina u odraslih s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina > 50 ml/min):

  • izvanbolnička pneumonija: 500 mg 1-2 puta na dan;
  • prostatitis: 500 mg jednom dnevno;
  • akutni pijelonefritis: 500 mg 1 puta dnevno;
  • infekcija bilijarnog trakta: 500 mg 1 puta dnevno. Ako se sumnja na mješovitu aerobno-anaerobnu infekciju bilijarnog trakta, moguća je kombinacija levofloksacina s antibakterijskim lijekovima iz skupine nitroimidazola;
  • antraks: levofloksacin parenteralna infuzija 500 mg 1 put na dan. s naknadnim prijelazom, kada se stanje bolesnika stabilizira, na oralnu primjenu 500 mg 1 puta dnevno. Trajanje liječenja je 8 tjedana.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom:

Režim doziranja

* nakon hemodijalize ili kontinuirane ambulantne peritonealne dijalize (CAPD) nisu potrebne dodatne doze.

Način primjene lijeka u smislu režima doziranja u osobe s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega:

  • u slučaju oslabljene funkcije jetre, prilagodba doze nije potrebna.

Za starije osobe nema potrebe za prilagodbom doze, osim ako je prilagodba uzrokovana oštećenom funkcijom bubrega.

Nuspojave

Koža i sluznica: rijetko fotoosjetljivost.

Iz živčanog sustava: ponekad - pospanost.

Alergijske reakcije: rijetko - bronhospazam.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: vrlo rijetko - produljenje QT intervala.

Primjena u starijih bolesnika

Koristite s oprezom kod starijih osoba. U starijih osoba (u dobi od 66 do 80 godina) T 1/2 je malo produljen - do 7,6 sati, ali nije potrebna prilagodba doze.

Primjena lijeka u starijih osoba može dovesti do razvoja tendonitisa (prvenstveno Ahilove tetive) i njegovog pucanja. Tendonitis se može javiti unutar prvih 48 sati liječenja i može biti bilateralan. Ako se pojave znakovi upale tetive, treba prekinuti primjenu lijeka i započeti liječenje zahvaćene tetive uz imobilizaciju.

posebne upute

Potrebno je pitati bolesnika ima li prirođeni ili stečeni poremećaj srčanog ritma (potvrđen na EKG-u srca); neravnoteža u sastavu elektrolita u krvi, osobito niske razine kalija ili magnezija u krvi; usporen rad srca (zvan bradikardija); slabo srce (zatajenje srca); povijest srčanog udara (infarkt miokarda) ili uzimate druge lijekove koji mogu dovesti do abnormalnih promjena EKG-a.

Infuzijska otopina lijeka kompatibilna je sa sljedećim otopinama:

  • fiziološka otopina, 5% otopina dekstroze, 2,5% Ringerova otopina s dekstrozom, kombinirane otopine za parenteralnu prehranu (aminokiseline, ugljikohidrati, elektroliti). Infuzijska otopina lijeka ne smije se miješati s heparinom i otopinama alkalne reakcije.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja. Primjena tijekom trudnoće i dojenja je kontraindicirana.

Potreban je oprez pri primjeni fluorokinolona, ​​uključujući levofloksacin, u bolesnika s poznatim čimbenicima rizika za produljenje QT intervala:

  • kongenitalni sindrom dugog QT intervala;
  • istodobna primjena lijekova za koje je poznato da produljuju QT interval (npr. antiaritmici klase IA i III, triciklički antidepresivi, makrolidi, antipsihotici);
  • poremećaji elektrolita, osobito nekorigirana hipokalijemija, hipomagnezijemija;
  • starija dob;
  • bolesti srca (npr. zatajenje srca, infarkt miokarda, bradikardija).

Pažljivo primjena u bolesnika s prethodnim oštećenjem mozga (moždani udar ili teška trauma) zbog mogućnosti razvoja napadaja.

Pri primjeni lijeka u bolesnika sa šećernom bolešću koji istodobno primaju oralne hipoglikemijske lijekove (inzulin ili glibenklamid), treba imati na umu da levofloksacin može izazvati hipoglikemiju.

Kako bi se izbjeglo oštećenje kože (fotoosjetljivost), pacijentima se savjetuje da se ne izlažu sunčevom ili umjetnom ultraljubičastom zračenju (primjerice, produljeno izlaganje izravnoj sunčevoj svjetlosti ili posjet solariju), ako se pojave fototoksični učinci (kožni osip), liječenje s lijekom treba prekinuti.

U bolesnika s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze može se razviti hemoliza eritrocita.

U slučaju teškog dugotrajnog proljeva sa ili bez primjesa krvi, potrebno je obavijestiti liječnika. Proljev može biti uzrok enterokolitisa izazvanog antibioticima. Ako se sumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti primjenu lijeka i započeti odgovarajuće liječenje. U tom slučaju ne smiju se koristiti lijekovi koji inhibiraju pokretljivost crijeva. Primjena lijeka u starijih osoba može dovesti do razvoja tendonitisa (prvenstveno Ahilove tetive) i njegovog pucanja. Tendonitis se može javiti unutar prvih 48 sati liječenja i može biti bilateralan. Ako se pojave znakovi upale tetive, treba prekinuti primjenu lijeka i započeti liječenje zahvaćene tetive uz imobilizaciju.

Levofloksacin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s miastenijom gravis. Lijek može inhibirati rast Mycobacterium tuberculosis i dati lažno negativne rezultate u bakteriološkoj dijagnostici tuberkuloze. Tijekom liječenja treba izbjegavati alkohol.

interakcija lijekova

Levofloksacin, kao i druge fluorokinolone, treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju lijekove s poznatim faktorom rizika za produljenje QT intervala (npr. antiaritmici klase IA i III, triciklički antidepresivi, makrolidi, antipsihotici).

Uz kombinirano liječenje s fenbufenom i sličnim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, teofilinom, lijek može sniziti prag napadaja.

Sukralfat, soli željeza i antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij smanjuju učinak levofloksacina (razmak između doza lijekova treba biti najmanje 2 sata).

Uz istovremenu primjenu s varfarinom povećava se protrombinsko vrijeme i povećava se rizik od krvarenja (potrebno je pažljivo praćenje MHO, protrombinskog vremena i drugih pokazatelja koagulacije, kao i praćenje mogućih znakova krvarenja).

Cimetidin i probenecid blago usporavaju izlučivanje levofloksacina. Levofloksacin uzrokuje blagi porast T 1/2 ciklosporina iz krvne plazme.

Glukokortikoidi povećavaju rizik od rupture tetive (osobito u starijih osoba).

Alkohol može pojačati nuspojave iz središnjeg živčanog sustava (vrtoglavica, obamrlost, pospanost).

U bolesnika s dijabetesom koji uzimaju oralne hipoglikemijske lijekove ili inzulin, tijekom uzimanja levofloksacina moguća su hipo- i hiperglikemijska stanja (preporuča se pažljivo praćenje razine glukoze u krvi).

Udio: