Dom » Kozmetika » Povećana temperatura od prozerina. Medicinski priručnik geotar. Indikacije za upotrebu

Povećana temperatura od prozerina. Medicinski priručnik geotar. Indikacije za upotrebu

Prozerin je sintetski lijek s jakim reverzibilnim antikolinesteraznim djelovanjem. koristi se za liječenje bolesti živčanog sustava.

farmakološki učinak

Aktivna komponenta Prozerina je sintetička antikolinesterazna tvar koja pridonosi nakupljanju i jačanju djelovanja acetilkolina na tkiva i organe, kao i obnavljanju neuromuskularne provodljivosti.

Kao rezultat primjene Prozerina, povećava se lučenje žlijezda slinovnica, znojnica i bronhija., povećava se tonus glatkih mišića crijeva, smanjuje se intraokularni tlak. Osim toga, prema uputama, Prozerin tonizira skeletne mišiće i uzrokuje bronhospazam.

Obrazac za otpuštanje

Proserin se proizvodi u obliku:

Otopina za injekciju koja sadrži 0,5 mg djelatne tvari po 1 ml, u ampulama od 1 ml;
Bijele tablete koje sadrže 15 mg aktivnog sastojka, 20 komada po pakiranju.

Za djecu, Prozerin se proizvodi u obliku granula ružičasto-krem boje za pripremu suspenzije za oralnu primjenu, 60 g u bočicama od 150 ml.

Najbliži analozi Prozerina u smislu mehanizma djelovanja su lijekovi Amiridin, Armin, Ubretide, Deoksipeganin hidroklorid, Oksazil, Neuromidin.

Indikacije za uporabu Prozerina

Prema uputama, Prozerin se koristi za liječenje:

miastenija gravis;
paraliza;
Glaukom otvorenog kuta;
Atrofija vidnog živca;
Poremećaji kretanja uzrokovani ozljedama mozga;
Neuritis;
Atonija gastrointestinalnog trakta i mjehura.

Osim toga, uporaba Prozerina je učinkovita:

U razdoblju oporavka nakon poliomijelitisa, meningitisa, encefalitisa;
Ukloniti zaostale poremećaje neuromuskularnog prijenosa nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima;
U rijetkim slučajevima - sa slabošću radne aktivnosti.

Kontraindikacije

Prozerin prema uputama je kontraindiciran za uporabu s:

epilepsija;
bradikardija;
angina pektoris;
Teška ateroskleroza;
peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
Mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta;
Intoksikacije u oslabljene djece;
Ishemijska bolest srca;
aritmije;
Bronhijalna astma;
tireotoksikoza;
peritonitis;
hipertrofija prostate;
Preosjetljivost na komponente Prozerina.

Osim toga, uporaba Prozerina je kontraindicirana tijekom akutne zarazne bolesti., trudnoća i dojenje.

Kako koristiti Prozerin

U pravilu, prema indikacijama, Prozerin se uzima pola sata prije jela, jedna tableta ne više od tri puta dnevno.

Djeca mlađa od 10 godina - za svaku godinu života, 1 mg lijeka dnevno;
Djeca starija od 10 godina - ne više od 10 mg Prozerina dnevno.

Prema indikacijama, Prozerin se daje supkutano nekoliko puta dnevno., najveća pojedinačna doza ne smije biti veća od 2 mg. Veći dio dnevne doze preporuča se koristiti tijekom dana, što predstavlja najveći stupanj umora. Prosječno trajanje tijeka liječenja je trideset dana.

Kod miastenije gravis propisuje se jedna tableta Prozerina dnevno ili 0,5 mg lijeka intravenozno. Tijek liječenja je obično dug, tijekom kojeg se preporuča promijeniti način primjene lijeka. U liječenju miastenije gravis učinkovito je provesti složeno liječenje istodobno s kortikosteroidima, antagonistima aldosterona i anaboličkim hormonima.

Za profilaksu postoperativne atonije mokraćnog mjehura i crijeva, Prozerin se koristi supkutano ili intravenozno u dozi od 0,25 mg svakih 4-6 sati tijekom 3-5 dana. Za liječenje urinarne retencije preporučuje se davanje 5 injekcija od 0,5 mg u razmaku od tri sata.

Prozerin prema recenzijama je učinkovit za snižavanje intraokularnog tlaka, za što se 1-2 kapi 0,5% otopine ukapaju u konjunktivalnu vrećicu do četiri puta dnevno.

Unutar, Prozerin se uzima sa slabošću rada, 3 mg do šest puta dnevno s intervalom od 40 minuta. Interval supkutane primjene je jedan sat, a 1 ml 0,05% otopine treba primijeniti 1-2 puta u kombinaciji s otopinom atropinsulfata.

Kada se koristi Prozerin kao protuotrov za relaksante mišića, 0,5-2 mg lijeka primjenjuje se polako intravenski.

Nuspojave Prozerina

Prema recenzijama, Prozerin može izazvati ozbiljne nuspojave. koji se pojavljuju kao:

Povraćanje, hipersalivacija, spastična kontrakcija intestinalnog motiliteta, nadutost, mučnina, proljev;
Grčevi skeletnih mišića, tremor, uključujući trzanje mišića jezika, dizartrija, konvulzije, artralgija;
Obilno znojenje;
Gubitak svijesti, vrtoglavica, glavobolja, slabost, pospanost;
Povećano mokrenje;
Poremećaji vida, mioza;
Depresija disanja, otežano disanje, bronhospazam;
Brady ili tahikardija, nespecifične EKG promjene, aritmije, spojni ritam, AV blokada, srčani zastoj.

Sniženje krvnog tlaka najčešće se opaža kod parenteralne primjene. Alergijske reakcije koje se javljaju kada se koristi Prozerin prema recenzijama obično se manifestiraju kao osip, anafilaksija, crvenilo lica i svrbež.

Glavni simptomi predoziranja Prozerinom prema uputama uključuju:

bradikardija;
Smanjeni krvni tlak;
mioza;
Mučnina;
Povećano mokrenje;
Postupni razvoj opće slabosti;
Proljev;
hipersalivacija;
bronhospazam;
Povećana peristaltika;
Trzanje mišića jezika i skeletnih mišića.

Uvjeti skladištenja

Prema indikacijama, Prozerin se izdaje na recept.. Rok trajanja granula je 24 mjeseca, ampula - 36 mjeseci, tableta - 5 godina.

Iskreno,

Upute za medicinsku uporabu

medicinski proizvod

PROZERIN

Trgovački naziv

Prozerin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Oblik doziranja

Otopina za injekciju, 0,5 mg/ml, 1 ml

Sastav

1 ml otopine sadrži

aktivna tvar: proserin u smislu 100% tvari 0,5 mg;

pomoćna tvar: voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna tekućina

Farmakoterapijska skupina

Parasimpatomimetici. Antiholinesterazni lijekovi. Neostigmin. ATX kod N07A A01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Prozerin, kao kvaterna amonijeva baza, slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i nema centralni učinak. Bioraspoloživost pri parenteralnoj primjeni je visoka: 0,5 mg proserina primijenjenog parenteralno odgovara 15 mg primijenjenog oralno. S povećanjem doze lijeka, povećava se bioraspoloživost. Kod intramuskularne injekcije, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvi je 30 minuta. Komunikacija s proteinima (albuminom) plazme - 15 - 25%. Poluživot (T 1/2) s intramuskularnom injekcijom je 51 - 90 minuta, s intravenskom primjenom - 53 minute. Metabolizira se na dva načina: hidrolizom na spoju s kolinesterazom i mikrosomalnim jetrenim enzimima. Neaktivni metaboliti nastaju u jetri. 80% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata (od čega je 50% nepromijenjeno, a 30% u obliku metabolita).

Farmakodinamika

Prozerin je sintetski reverzibilni blokator kolinesteraze. Ima visok afinitet za acetilkolinesterazu, zbog svoje strukturne identičnosti s acetilkolinom. Poput acetilkolina, proserin u početku stupa u interakciju s katalitičkim centrom kolinesteraze, ali kasnije, za razliku od acetilkolina, stvara stabilan spoj s enzimom zbog svoje karbaminske skupine. Enzim privremeno (od nekoliko minuta do nekoliko sati) gubi svoju specifičnu aktivnost. Na kraju tog vremena, zbog spore hidrolize proserina, kolinesteraza se oslobađa iz blokatora i obnavlja svoju aktivnost. Ovo djelovanje dovodi do nakupljanja i pojačanja djelovanja acetilkolina u kolinergičkim sinapsama. Prozerin ima izražen muskarinski i nikotinski učinak, sposoban je izravno pobuditi skeletne mišiće.

Uzrokuje smanjenje broja otkucaja srca, pojačava izlučivanje žlijezda slinovnica, bronha, znoja i gastrointestinalnog trakta i pridonosi razvoju hipersalivacije, bronhoreje, povećane kiselosti želučanog soka, sužava zjenicu, izaziva grč akomodacije, smanjuje intraokularni tlak, povećava tonus glatkih mišića crijeva (pojačava peristaltiku i opušta sfinktere) i mokraćnog mjehura, izaziva bronhospazam, tonizira skeletne mišiće.

Indikacije za upotrebu

miastenija gravis
akutna miastenična kriza
poremećaji kretanja nakon ozljede mozga
paraliza
razdoblje oporavka nakon meningitisa, poliomijelitisa, encefalitisa
neuritis
atrofija vidnog živca
atonija gastrointestinalnog trakta
atonija mokraćnog mjehura
uklanjanje zaostalih učinaka nakon blokade neuromuskularnog prijenosa nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima

Doziranje i način primjene

Odraslima se lijek propisuje supkutano, intramuskularno i intravenozno. Subkutano za odrasle - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 2 mg, dnevna doza je 6 mg. Tijek liječenja (osim miastenije gravis) - 25 - 30 dana, ako je potrebno - ponovno, nakon 3 - 4 tjedna. Najveći dio ukupne dnevne doze primjenjuje se tijekom dana, kada je bolesnik najviše umoran.

Kod miastenije gravis, odrasli supkutano ili intramuskularno 0,5 mg (1 ml 0,05% otopine) dnevno. Tijek liječenja je dug, s promjenom načina primjene.

Kod miastenične krize (s otežanim disanjem i gutanjem) - odrasli 0,5 - 1 ml 0,05% otopine intravenozno, zatim supkutano, u kratkim vremenskim razmacima.

S postoperativnom atonijom crijeva, mokraćnog mjehura: za prevenciju, uključujući postoperativno zadržavanje urina - supkutano ili intramuskularno na 0,25 mg (0,5 ml 0,05% otopine), što je prije moguće nakon operacije, i ponovno - svakih 4 - 6 sati tijekom 3 - 4 dana.

Kao protuotrov za mišićne relaksante (nakon prethodne primjene atropin sulfata u dozi od 0,6 - 1,2 mg intravenski, dok se puls ne poveća na 80 otkucaja / min), 0,5 - 2 mg se daje polako intravenski nakon 0,5 - 2 minute. Ako je potrebno, injekcija se ponavlja (uključujući atropinsulfat u slučaju bradikardije) u ukupnoj dozi ne većoj od 5-6 mg (10-12 ml) tijekom 20-30 minuta; tijekom postupka osigurati umjetnu ventilaciju.

Djeca supkutano (u bolnici) - 0,05 mg (0,1 ml 0,05% otopine) za 1 godinu života, ali ne više od 3,75 mg (0,75 ml 0,05% otopine) po 1 injekciji.

Nuspojave

Hipersalivacija, mučnina, povraćanje, proljev

Grčevi i trzanje skeletnih mišića, uključujući trzanje mišića jezika, dizartrija, konvulzije

Glavobolja, vrtoglavica, opća slabost, gubitak svijesti, pospanost, tremor

Učestalo mokrenje

Bradikardija ili tahikardija, AV blok, srčani zastoj

Snižavanje krvnog tlaka

Pojačano lučenje bronhijalnih žlijezda, povećan tonus bronha

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, crvenilo lica, anafilaktički šok

Kratkoća daha, depresija disanja do prestanka

Mioza, oštećenje vida

Artralgija

Profuzno znojenje

Kontraindikacije

preosjetljivost na komponente lijeka
epilepsija
hiperkineza
vagotomija
koronarna bolest
angina pektoris, aritmije, bradikardija
Bronhijalna astma
teška ateroskleroza
tireotoksikoza
peptički ulkus želuca i dvanaesnika
peritonitis
mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta
hipertrofija prostate s otežanim mokrenjem
akutno razdoblje zarazne bolesti
intoksikacija u jako oslabljene djece
Tijekom trudnoće i dojenja

Interakcije lijekova

Kada se miastenija propisuje u kombinaciji s antagonistima aldosterona, glukokortikosteroidima i anaboličkim hormonima. Atropin, metacin i drugi m-kolinergički blokatori oslabljuju m-kolinomimetičke učinke. Produžuje i pojačava učinak depolarizirajućih mišićnih relaksansa, slabi ili eliminira - antidepolarizirajuće. S oprezom, imenovati istodobno s neomicinom, streptomicinom, kanamicinom, koji imaju antidepolarizirajući učinak. Kombinirana primjena s lokalnim i nekim općim anesteticima, antiaritmicima koji ometaju kolinergički prijenos može dovesti do slabljenja učinaka proserina. Organski nitrati smanjuju učinkovitost prozerina.

Efedrin potencira djelovanje Prozerina.

Uz istovremenu primjenu Prozerina s beta-blokatorima, bradikardija se može povećati.

posebne upute

Dozu Prozerina treba pažljivo odabrati, uzimajući u obzir moguću visoku individualnu osjetljivost na njega.

Uz oprez koristiti kod arterijske hipotenzije, srčanih aritmija, osobito kod bradikardije, s prevladavanjem tonusa n.vagus, hipertireoza, Addisonova bolest, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, kod primjene antikolinergičkih lijekova, kod djece s miastenijom gravis i kod primjene antibakterijskih lijekova koji imaju antidepolarizirajuće djelovanje (neomicin, streptomicin, kanamicin i dr.), lokalni i opći anestetici, antiaritmici , ometajući kolinergički prijenos.

Pri primjeni velikih doza Prozerina potrebno je propisati ili istodobno propisati atropin sulfat.

Zbog podudarnosti kliničkih simptoma miastenične krize (uz nedovoljnu terapijsku dozu lijeka) i kolinergičke krize (kao rezultat predoziranja Prozerinom), potrebna je temeljita diferencirana dijagnoza.

S oprezom, lijek se koristi kod starijih bolesnika.

Tijekom liječenja zabranjeno je upravljanje vozilima i bavljenje drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Za djecu se primjenjuje supkutano (samo u bolničkim uvjetima) u dozama navedenim u odjeljku "Način primjene i doze".

Predozirati

Simptomi: povezana s prekomjernom ekscitacijom kolinergičkih receptora (kolinergička kriza): bradikardija, hipersalivacija, mioza, bronhospazam, mučnina, pojačana peristaltika, proljev, pojačano mokrenje, trzanje mišića jezika i skeletnih mišića, postupni razvoj opće slabosti, snižavanje krvnog tlaka .

Liječenje: doza se smanjuje ili se lijek prekida. Ako je potrebno, unesite atropin sulfat (1 ml 0,1% otopine), metacin. Terapija je simptomatska.

Prozerin- sintetski blokator kolinesteraze reverzibilnog djelovanja, ima visok afinitet za acetilkolinesterazu, zbog svoje strukturne identičnosti s acetilkolinom. Poput acetilkolina, proserin prvo stupa u interakciju s katalitičkim centrom kolinesteraze, ali kasnije, za razliku od acetilkolina, stvara stabilan spoj s enzimom zbog svoje karbaminske skupine. Enzim privremeno (od nekoliko minuta do nekoliko sati) gubi svoju specifičnu aktivnost. Nakon tog vremena, zbog spore hidrolize proserina, kolinesteraza se oslobađa iz blokatora i obnavlja svoju aktivnost. Ovo djelovanje prozerina dovodi do nakupljanja i pojačanja djelovanja acetilkolina u kolinergičkim sinapsama. Prozerin ima izražen muskarinski i nikotinski učinak, sposoban je izravno pobuditi skeletne mišiće. Dovodi do smanjenja broja otkucaja srca, pojačava izlučivanje žlijezda slinovnica, bronha, znoja i probavnog trakta te pridonosi razvoju hipersalivacije, bronhoreje, povećane kiselosti želučanog soka, sužava zjenicu, izaziva grč akomodacije, smanjuje intraokularni tlak, povećava tonus glatkih mišića crijeva (pojačava peristaltiku i opušta sfinktere) i mjehura, izaziva bronhospazam, tonizira skeletne mišiće.

Farmakokinetika

.
Prozerin, koji je kvaterna amonijeva baza, ne prodire dobro kroz krvno-moždanu barijeru i nema centralni učinak. Bioraspoloživost pri parenteralnoj primjeni je visoka, 0,5 mg proserina primijenjenog parenteralno odgovara 15 mg primijenjenog oralno. Kako se doza povećava, bioraspoloživost se povećava. Uz uvod, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvi je 30 minuta. Komunikacija s proteinima (albuminom) plazme - 15-25%. Poluživot (T 1/2) pri primjeni je 51-90 minuta, pri intravenskoj primjeni - 53 minute. Metabolizira se na dva načina: hidrolizom na spoju s kolinesterazom i mikrosomalnim jetrenim enzimima. Neaktivni metaboliti nastaju u jetri. 80% primijenjene doze izlučuje se putem bubrega unutar 24 sata (od čega je 50% nepromijenjeno, a 30% u obliku metabolita).
Prozerin se ne smije miješati u istoj štrcaljki s alkalnim otopinama i oksidirajućim sredstvima, jer to dovodi do njegovog uništenja.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za uporabu lijeka Prozerin su:
- Miastenija gravis, akutna miastenična kriza.
- Poremećaji kretanja nakon ozljede mozga.
- Paraliza.
- Razdoblje oporavka nakon meningitisa, poliomijelitisa, encefalitisa.
- Neuritis, atrofija vidnog živca.
- Atonija crijeva, atonija mjehura.
- Uklanjanje zaostalih učinaka nakon blokade neuromuskularnog prijenosa nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima.

Način primjene

Odrasle osobe.
Droga Prozerin imenovati supkutano u dozi od 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza - 2 mg, dnevna - 6 mg. Tijek liječenja (osim miastenije gravis, miastenične krize, postoperativne atonije crijeva i mjehura, predoziranja relaksantima mišića) je 25-30 dana. Ako je potrebno, odredite drugi tečaj za 3-4 tjedna. Najveći dio dnevne doze koristi se danju, kada je pacijent najumorniji.
miastenija. Lijek se propisuje supkutano ili intramuskularno u dozi od 0,5 mg (1 ml) dnevno. Tijek liječenja je dug, s promjenom načina primjene.
Miastenične krize (s otežanim disanjem i gutanjem). Lijek se propisuje u dozi od 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), zatim supkutano, u kratkim intervalima.
Postoperativna atonija crijeva i mjehura, prevencija, uključujući postoperativnu retenciju urina. Lijek se propisuje supkutano ili intramuskularno u dozi od 0,25 mg (0,5 ml) što je prije moguće nakon operacije i ponovno svakih 4-6 sati tijekom 3-4 dana.
Kao protuotrov za predoziranje mišićnih relaksansa (nakon prethodne primjene atropin sulfata u dozi od 0,6-1,2 mg, za povećanje pulsa na 80 otkucaja / min). Lijek treba primjenjivati polako u dozi od 0,5-2 mg svakih 0,5-2 minute. Ako je potrebno, ponovite injekciju (uključujući atropin u slučaju bradikardije) s ukupnom dozom ne većom od 5-6 mg (10-12 ml) tijekom 20-30 minuta. Tijekom postupka osigurajte umjetnu ventilaciju pluća.
Djeca (samo u bolničkom okruženju).
miastenija.
Novorođenčad. U početnoj fazi koristite lijek u dozi od 0,1 mg kao intramuskularnu injekciju. Nakon toga se doza prilagođava pojedinačno, obično 0,05-0,25 mg 0,03 mg / kg tjelesne težine lijeka intramuskularno svaka 2-4 sata. Zbog posebnosti bolesti kod novorođenčadi dnevna se doza može smanjiti čak do potpunog ukidanja.
Djeca do 12 godina. Ako je potrebno, koristite lijek u dozi od 0,2-0,5 mg kao injekciju. Doziranje lijeka treba prilagoditi prema odgovoru bolesnika.
Kao protuotrov za predoziranje mišićnih relaksansa (nakon prethodne primjene atropin sulfata u dozi od 0,02-0,03 mg / kg tjelesne težine intravenski, za povećanje pulsa na 80 otkucaja / min). Lijek treba primijeniti polako u dozi od 0,05-0,07 mg/kg tjelesne težine tijekom 1 minute. Maksimalna preporučena doza za djecu je 2,5 mg.
Ostale indikacije. Lijek se propisuje u dozi od 0,125-1 mg kao injekcija. Doza se može mijenjati u skladu s individualnim potrebama bolesnika.

Nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sustava: aritmija, bradikardija ili tahikardija, blokada, spojni ritam, nespecifične promjene EKG-a, srčani zastoj, snižavanje krvnog tlaka (uglavnom s parenteralnom primjenom).
Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, nesvjestica, slabost, pospanost, tremor, konvulzije, grčevi i trzaji skeletnih mišića, uključujući mišiće jezika i grkljana, utrnulost nogu, dizartrija.
Na dijelu organa vida: mioza, oštećenje vida.
Na dijelu dišnog sustava, organa prsnog koša i medijastinuma: kratkoća daha, depresija disanja, do zaustavljanja, bronhospazam, povećana bronhijalna sekrecija.
Iz probavnog trakta: hipersalivacija, spastična kontrakcija i pojačana pokretljivost crijeva, mučnina, povraćanje, nadutost, proljev, nevoljno pražnjenje.
Iz mokraćnog sustava: pojačano mokrenje, nevoljno mokrenje.
Od imunološkog sustava, kože i potkožnog tkiva: osip, svrbež, hiperemija, urtikarija, alergijske reakcije, uključujući anafilaktički šok.
Ostalo: pojačano znojenje, osjećaj topline, suzenje, artralgija.
Da biste uklonili nuspojave, smanjite dozu lijeka ili prestanite. Ako je potrebno, primijeniti atropin, metacin i druge antikolinergike.

Kontraindikacije

Kontraindikacije za uporabu lijeka Prozerin su: preosjetljivost na sastojke lijeka. Epilepsija, hiperkineza, vagotomija, koronarna bolest srca, angina pektoris, aritmije, bradikardija, bronhijalna astma, teška ateroskleroza, tirotoksikoza, peptički ulkus želuca i dvanaesnika, peritonitis, mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta, hipertrofija prostate, praćena poteškoće s mokrenjem , akutno razdoblje zarazne bolesti, opijenost kod vrlo oslabljene djece. Istodobna primjena s depolarizirajućim mišićnim relaksansima.

Trudnoća

Strogo kontrolirane studije o uporabi lijeka Prozerin ne daje se trudnicama. Primjena je moguća samo ako je korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus. Ako je potrebno, korištenje prozerina treba prekinuti dojenje.

Interakcija s drugim lijekovima

Uz istovremenu upotrebu Proserina s drugim lijekovima moguće je:
- s lijekovima za lokalnu anesteziju i nekim općim anesteticima, antiaritmicima, organskim nitratima, tricikličkim antidepresivima, antiepilepticima, antiparkinsonicima, gvanetidinom - smanjenje učinkovitosti prozerina;
- s m antikolinergicima - slabljenje m holinomimetičkih učinaka prozerina;
- s depolarizirajućim relaksantima mišića - produljenje i jačanje djelovanja potonjeg;
- s antidepolarizirajućim mišićnim relaksansima - slabljenje djelovanja potonjih. Prozerin se koristi kao protuotrov za predoziranje antidepolarizirajućim mišićnim relaksansima;
- s drugim antikolinesteraznim lijekovima - povećana toksičnost;
- s m holinomimeticima - disfunkcija probavnog trakta, toksični učinci na živčani sustav;
- s β-blokatorima - pojačana bradikardija
- s efedrinom - potenciranje djelovanja prozerina.
Pažljivo Prozerin imenovati istodobno s neomicinom, streptomicinom, kanamicinom.
Kada se miastenija gravis propisuje u kombinaciji s antagonistima aldosterona, kortikosteroidima i anaboličkim hormonima.

Predozirati

Simptomi povezani s prekomjernom ekscitacijom kolinergičkih receptora (kolinergička kriza): tahikardija, bradikardija, hipersalivacija, otežano gutanje, mioza, bronhospazam, otežano disanje, mučnina, povraćanje, pojačana peristaltika, proljev, pojačano mokrenje, poremećaj koordinacije, trzanje mišića jezika i skeletnih mišića, hladan znoj, postupni razvoj opće slabosti, paraliza, snižavanje krvnog tlaka, tjeskoba, panika. Vrlo visoke doze mogu uzrokovati uznemirenost, nestrpljivost. Smrt može nastupiti zbog srčanog zastoja ili respiratorne paralize, plućnog edema. U bolesnika s miastenijom gravis, kod kojih je predoziranje vjerojatnije, trzanje mišića i parasimpatomimetički učinci mogu izostati ili biti blagi, što otežava razlikovanje predoziranja od miastenične krize.
Liječenje: smanjenje doze ili ukidanje lijeka. Ako je potrebno, dajte atropin (1 ml 0,1% otopine), metacin. Daljnje liječenje je simptomatsko.

Uvjeti skladištenja

Čuvati u originalnom pakiranju na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati izvan dohvata djece.

Obrazac za otpuštanje

Prozerin - injekcija.
Paket:
1 ml u ampuli; 10 ampula u kutiji.
1 ml u ampuli; 5 ampula u blisteru, 2 blistera u kutiji
1 ml u ampuli; 10 ampula u blisteru, 1 blister u kutiji.

Sastav

1 ml Proserina u smislu 100% tvari 0,5 mg.
Pomoćne tvari: voda za injekcije.

Dodatno

Lijek se može koristiti u djece samo u bolničkom okruženju.
Kod parenteralne primjene velikih doza potrebno je (preliminarno ili istovremeno) davanje atropina.
Ako se tijekom liječenja pojavi miastenična (uz nedovoljnu terapijsku dozu) ili kolinergična (zbog predoziranja) kriza, daljnja primjena lijeka zahtijeva pažljivu diferencijalnu dijagnozu zbog sličnosti simptoma.
Prije medicinskog ili stomatološkog tretmana, operacije, morate obavijestiti svog liječnika o uzimanju proserina.
S velikim oprezom, lijek treba propisati pacijentima nakon operacija na crijevima i mokraćnom mjehuru, pacijentima s parkinsonizmom.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije pri upravljanju vozilima ili drugim mehanizmima
Tijekom liječenja zabranjeno je upravljati vozilima i baviti se drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Glavne postavke

Ime:	PROZERIN
ATX kod:	N07AA01 -

Prozerin je lijek koji pomaže obnovi neuromuskularne provodljivosti i tonizira skeletne mišiće.

Oblik i sastav ispuštanja

Oblici doziranja oslobađanja Prozerina:

Tablete: bijele, ravno-cilindrične, sa skošenim rubom (10 kom. u blister pakiranju, 2 pakiranja u kartonskoj kutiji);
Otopina za injekciju: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, u kartonskom pakiranju od 10 ampula ili 5 ampula u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju od 2 pakiranja);
Otopina za intravensku i supkutanu primjenu: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, u kartonskom pakiranju od 10 ampula ili 5 ili 10 ampula u blister pakiranju, u kartonskom pakiranju od 1 ili 2 pakiranja).

Sastav 1 tablete:

Djelatna tvar: neostigmin metil sulfat (prozerin) - 15 mg;
Dodatne komponente: šećer (saharoza) - 64 mg, krumpirov škrob - 20 mg, kalcijev stearat monohidrat - 1 mg.

Sastav 1 ml otopine za supkutanu i intravenoznu primjenu i injekciju:

Djelatna tvar: neostigmin metil sulfat (prozerin) - 0,5 mg;
Dodatna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Indikacije za upotrebu

Paraliza;
Poremećaji kretanja nakon ozljede mozga;
Atrofija vidnog živca;
miastenija;
Neuritis;
Razdoblje oporavka nakon poliomijelitisa, meningitisa, encefalitisa;
Atonija mjehura i crijeva (liječenje i prevencija);
Generička aktivnost (za stimulaciju).

Kao protuotrov, Prozerin se propisuje nakon anestezije s primjenom mišićnih relaksansa (antidepolarizirajućih i depolarizirajućih (ako djeluju kao antidepolarizirajući "dvostruki blok")) s respiratornom depresijom i mišićnom slabošću.

Kontraindikacije

peritonitis;
Koronarna bolest;
Hiperkineza;
tireotoksikoza;
Hiperplazija prostate;
angina;
Epilepsija;
Teška ateroskleroza;
Peptički ulkus želuca i dvanaesnika;
Vagotomija;
bradikardija;
Zarazne bolesti u akutnom tijeku;
aritmije;
Bronhijalna astma;
Mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta;
Nedostatak izomaltaze / saharoze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
Intoksikacija kod jako oslabljene djece (za otopinu za injekcije);
Trudnoća i razdoblje dojenja;
Dob do 18 godina (za tablete);
Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prozerin u obliku tableta propisuje se s oprezom u slučajevima nedavne koronarne okluzije, arterijske hipotenzije, Addisonove bolesti.

Način primjene i doziranje

Tablete
Prozerin se uzima oralno, najbolje 30 minuta prije obroka.

Miastenija gravis: indicirana je dugotrajna terapija s promjenom načina primjene. Pojedinačna doza je 15 mg, dnevna doza je 50 mg (većina se mora uzeti tijekom dana, kada se uočava najveći stupanj umora). Trajanje tečaja je 25-30 dana, nakon 3-4 tjedna može se propisati drugi tečaj;
Poremećaji kretanja uzrokovani encefalitisom, meningitisom, traumom, kao i na pozadini paralize facijalnog živca: 15 mg 1-2 puta dnevno (doza se određuje prema učinkovitosti i podnošljivosti terapije). Prosječno trajanje tečaja je 2-3 tjedna;
Motorički poremećaji kao posljedica poliomijelitisa (istodobno s drugim aktivnostima - terapeutske vježbe, fizioterapija, balneoterapija itd.) - 15 mg 1 puta dnevno svaki dan ili svaki drugi dan (određeno učinkovitošću i podnošljivošću terapije). Tijek terapije je 15-20 doza. Ponovljeni tečajevi se provode za 2-3 mjeseca.

Injekcija
Prozerin se primjenjuje supkutano, intravenozno ili intramuskularno.

Odrasli se obično propisuju 1 ml otopine (0,5 mg) supkutano 1-2 puta dnevno; maksimalne doze: pojedinačno - 2 mg, dnevno - 6 mg.

S razvojem miastenične krize u odraslih, lijek se primjenjuje intravenski (s 0,9% otopinom natrijevog klorida) 0,5-1 ml otopine (0,25-0,5 mg), zatim supkutano u kratkim intervalima u normalnim dozama.

Kod miastenije gravis terapija je obično dugotrajna. Tijek liječenja drugih bolesti obično traje 25-30 dana, nakon 3-4 tjedna može se propisati drugi tečaj.

Režim doziranja za ostale indikacije:

Stimulacija porođaja: supkutano, 1 ml otopine (0,5 mg) prozerina 1-2 puta (s intervalom od 1 sata), istodobno s prvom injekcijom, 1 mg (1 ml 0,1% otopine) atropina mora primijeniti jednom supkutano;
Ublažavanje djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa: nakon prethodne intravenske primjene atropina u dozi od 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1% otopine) i rezultirajućeg povećanja brzine otkucaja srca, nakon 1,5-2 minute intravenski. ubrizgano 3 ml otopine od 0,5 mg / ml (1,5 mg) Prozerina (ukupno, 10-12 ml otopine od 0,5 mg / ml (5-6 mg) lijeka može se ubrizgati tijekom 20-30 minuta ). Uz nedovoljnu učinkovitost, lijek se primjenjuje više puta u istoj dozi (u slučaju bradikardije treba dati dodatnu injekciju atropina);
Atonija mokraćnog mjehura i crijeva u postoperativnom razdoblju: prevencija, uključujući postoperativno zadržavanje urina - što je prije moguće nakon operacije, 0,5 ml otopine (0,25 mg) intramuskularno ili supkutano, zatim ponovno svakih 4-6 sati tijekom 3 dana; liječenje urinarne retencije - 1 ml otopine (0,5 mg) supkutano ili intramuskularno, ako se diureza ne uspostavi unutar 1 sata, provodi se kateterizacija i nakon pražnjenja mjehura, lijek se daje svaka 3 sata (ukupno 5 injekcija) .

Za djecu, Prozerin se propisuje samo za miasteniju gravis (isključivo u stacionarnim uvjetima) supkutano ili intramuskularno u dnevnoj dozi od 0,1 ml otopine od 0,5 mg / ml (0,05 mg) tijekom 1 godine života (maksimalna pojedinačna doza - 0,75 ml 0). .5 mg / ml otopine (3.75 mg)).

Nuspojave

Dišni sustav: otežano disanje, povećana bronhijalna i faringealna sekrecija; depresija disanja do zaustavljanja, bronhospazam (najčešće s parenteralnom primjenom);
Probavni sustav: mučnina, nadutost, hipersalivacija, spastične kontrakcije i povećana pokretljivost crijeva, povraćanje, proljev;
Osjetilni organi i živčani sustav: pospanost, slabost, zamagljen vid, vrtoglavica, glavobolja, konvulzije, gubitak svijesti, mioza, dizartrija;
Krv (hematopoeza, hemostaza) i kardiovaskularni sustav: sinkopa, spojni ritam, aritmija, bradija ili tahikardija, srčani zastoj, atrioventrikularna blokada, nespecifične promjene na elektrokardiogramu, snižavanje krvnog tlaka (najčešće kod parenteralne primjene);
Ostalo: obilno znojenje, dizartrija, artralgija, pojačano mokrenje, konvulzije, tremori, trzaji i grčevi skeletnih mišića, uključujući fascikulacije mišića jezika, alergijske reakcije (u obliku crvenila lica, osipa, svrbeža, anafilaksije).

Kako bi se smanjila ozbiljnost nuspojava, potrebno je smanjiti dozu ili prestati koristiti Prozerin, ako je potrebno, indicirano je uvođenje atropina (1 ml 0,1% otopine), metocinijevog jodida ili drugih antikolinergika.

posebne upute

Ako se tijekom terapije razvije miastenična (zbog nedovoljne terapijske doze) ili kolinergična (zbog predoziranja) kriza, potrebno je provesti temeljitu diferencijalnu dijagnozu (zbog sličnosti simptoma).

Tijekom razdoblja terapije treba biti oprezan pri upravljanju vozilima i obavljanju drugih potencijalno opasnih vrsta poslova.

interakcija lijekova

U liječenju miastenije gravis, Prozerin se propisuje istodobno s anaboličkim hormonima i glukokortikosteroidima.

Uz kombiniranu primjenu Prozerina s određenim lijekovima / tvarima, mogu se razviti sljedeći učinci:

Atropin, metocinijev jodid i drugi m-kolinergički blokatori: slabljenje m-kolinomimetičkih učinaka (mogući razvoj bradikardije, suženje zjenice, povećana pokretljivost gastrointestinalnog trakta, hipersalivacija i drugi simptomi);
depolarizirajući mišićni relaksanti (suksametonij jodid, itd.): pojačavanje njihovih učinaka (farmakološki nekompatibilno);
Cijanokobalamin (u visokim dozama): slabljenje djelovanja neostigmin metil sulfata;
Piridoksin: smanjenje njegove aktivnosti;
Efedrin: pojačavanje djelovanja neostigmin metil sulfata (s miastenijskim krizama indicirana je kombinirana primjena).

4,9 - 11 glasova

Prozerin (naziv na latinskom Proserinum) je lijek koji blokira aktivnost enzima acetilkolinesteraze. Povećava sadržaj acetilkolina u živčanim završecima. Koristi se za miasteniju gravis, atonični zatvor, multiplu sklerozu i druge neurološke poremećaje.

Sastav

Aktivni sastojak: neostigmin metil sulfat.

Oblik otpuštanja lijeka Prozerin

Lijek je dostupan u nekoliko oblika doziranja.

Tablete

1 tableta sadrži 0,015 g (15 mg) neostigmin metil sulfata, saharozu, škrob, kalcijev stearat.

U ampulama

1 ampula sadrži 1 ml 0,0005 g/ml otopine lijeka neostigmin metil sulfata. Pakiranje sadrži 10 ampula 0,05%. Koristi se supkutano i intramuskularno.

farmakološki učinak

Lijek se razlikuje po značajkama utjecaja.

Farmakokinetika i farmakodinamika Prozerina

Sredstvo reverzibilno blokira enzim kolinesterazu, što dovodi do usporavanja razgradnje i nakupljanja neurotransmitera acetilkolina, koji prenosi u neuromuskularnoj sinapsi. Zbog tog djelovanja pojačava neuromuskularni prijenos, kontraktilnu aktivnost glatkih mišića unutarnjih organa: bronha, želuca, crijeva, mjehura, maternice.

Neostigmin uzrokuje povećanje kiselosti želuca, oslobađanje pepsina, enzima gušterače. Pojačava peristaltiku želuca, kontrakciju žučnog mjehura, mišiće crijeva, mjehura. Tonira mišiće maternice.

Acetilkolin, koji se nakuplja u živčanim završecima, uzrokuje vazodilataciju, smanjuje tlak. Ima negativan batmo-, dromo-, inotropni učinak na srce - smanjuje učestalost, snagu srčanih kontrakcija, ekscitabilnost miokarda.

Neostigmin metil sulfat ima sve učinke parasimpatičkog sustava - sužava zjenicu, izaziva grč akomodacije, snižava očni tlak, potiče izlučivanje sluzi bronhijalnih žlijezda, povećava tonus bronha. Njegovim djelovanjem pojačava se lučenje sline i znojenje. Sfinkteri crijeva i mokraćnog mjehura su opušteni.

Neostigmin metil sulfat je antagonist antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Međutim, u dozama većim od terapeutskih, može izazvati trajnu depolarizaciju. Stimulira muskarinske i nikotinske kolinergičke receptore.

Za razliku od fizostigmina, neostigmin manje djeluje na poprečno-prugastu muskulaturu srca, a u većoj mjeri na glatku muskulaturu maternice, mjehura, crijeva i skeletne muskulature.

Kvartarna dušična baza. Praktično ne prolazi krvno-moždanu barijeru. Bioraspoloživost - 1-2%. Na proteine plazme veže se 15-25%. Poluživot je oko 50 minuta. Metabolizira se u jetri do neaktivnih spojeva. 80% se izlučuje putem bubrega tijekom dana: 30% su neaktivni metaboliti, 50% je nepromijenjena tvar.

Za što se koristi Prozerin?

Neostigmin metil sulfat propisuje se za neurološke probleme povezane s oštećenjem funkcioniranja perifernog živčanog sustava. Upotreba lijeka je indicirana za miasteniju gravis, multiplu sklerozu - bolesti živčanog sustava, u kojima se opaža paraliza skeletnih mišića.

Poremećaji kretanja (pareza) također se javljaju nakon meningitisa, encefalitisa, poliomijelitisa, moždanog udara, traumatske ozljede mozga.

Lijek smanjuje intraokularni tlak u glaukomu otvorenog kuta. Koristi se za atrofiju vidnog živca, neuritis motoričkih živaca, hipotenziju želuca, atonični zatvor, zadržavanje mokraće kod starijih osoba, kao i nakon ozljede kralježnice, osteohondroze (elektroforeza).

Neostigmin se koristi za uklanjanje nuspojava i simptoma predoziranja antikolinergicima, nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima, za provođenje proserinskog testa za otkrivanje egzokrine insuficijencije gušterače.

Neostigmin je lijek prve pomoći za paralizu dišnih mišića s botulizmom (otrovanje konzerviranom hranom), za rješavanje poroda, s miasteničnom krizom.

Kod hemoroida

Kontraindikacije

Neostigmin metil sulfat se ne može koristiti za hiperkinezu različitog podrijetla (atetoza, koreja), epilepsiju, blokadu provodnog sustava srca, bradikardiju, vagotomiju, ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika. Među kontraindikacijama su mehanička crijevna opstrukcija, benigna hiperplazija prostate, ateroskleroza, tireotoksikoza, akutne infekcije, alergija na lijekove, bronhijalna astma, opstruktivni bronhitis.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, povećana salivacija, poremećaj artikulacije, drhtanje jezika, nadutost, proljev, bol u trbuhu.
Živčani sustav: smanjen krvni tlak, vrtoglavica, trzanje skeletnih mišića, pospanost, slabost, gubitak svijesti, zamračenje zbog suženja zjenica.
Kardiovaskularni sustav: bradikardija, blokada provodnog sustava, spojni ritam, hipotenzija.
Dišni sustav: bronhospazam, izlučivanje sluzi, otežano disanje, depresija disanja.
Alergije: kožni osip, angioedem, anafilaktički šok.
Pojačano mokrenje, znojenje, bolovi u zglobovima.

Predozirati

Prekoračenje potrebne doze uzrokuje kolinergičku krizu - crvenilo lica, slinjenje, plućni edem, konvulzije. Možda stanje trajne depolarizacije - paraliza mišića. Za ublažavanje ovih simptoma koriste se antikolinergici (Atropin), reaktivatori kolinesteraze (Dipiroksim, Izonitrozin).

Kako i koliko uzimati

Odrasli - jedna tableta od 15 mg 2-3 puta dnevno Subkutane injekcije - 1-2 puta dnevno. Djeca mlađa od 10 godina - 1 mg dnevno tijekom godine života. Maksimalna doza za djecu stariju od 10 godina je 10 mg. Subkutana primjena - 50 mcg / godina života, ali ne više od 375 mcg po injekciji.

S glaukomom otvorenog kuta kapaju se u konjunktivalnu vrećicu 1-4 puta dnevno.

Maksimalna pojedinačna doza je 15 mg, dnevna doza je 50 mg. Subkutano: jednokratno - 2 mg, dnevno - 6 mg.

S neuritisom facijalnog živca, kombinira se s uzimanjem vitamina, lokalnom anestezijom (ali ne u isto vrijeme).

posebne upute

Uz uvođenje velikih doza, Atropin je neophodan. Kod Addisonove bolesti potreban je oprez. U bolesnika s miastenijom gravis s kolinergičkim i miastenijskim krizama doziranje se prilagođava.

Primjena u djetinjstvu

Liječenje djece, dojenčadi, poželjno je provesti u bolnici pod nadzorom liječnika.

Tijekom trudnoće i dojenja

Interakcija

Neostigmin sulfat je antagonist antidepolarizirajućih mišićnih relaksanata, ali u isto vrijeme i agonist depolarizirajućih, stoga pojačava učinak potonjih.

Ganglio-, M-antiholinergici, lokalni anestetici, triciklički antidepresivi, lijekovi za epilepsiju, parkinsonizam smanjuju učinak lijeka. Efedrin uzrokuje povećanje djelovanja.

Kombinirana uporaba s beta-blokatorima povećava bradikardiju.