Paxil ® (Paxil). paxil paxil na latinskom

Paxil je jedan od najčešće korištenih antidepresiva. Recenzije o lijeku među pacijentima i liječnicima vrlo su različite. Ovaj lijek je svoju popularnost stekao sposobnošću da se nosi s raznim tjeskobama, stresnim stanjima, fobijama i napadajima panike. Lijek ne uzrokuje pospanost, pad tlaka, poremećaje spavanja, depresiju aktivnosti mozga, što je osobito važno za radne i aktivne pacijente.

Razmotrite recenzije pacijenata i liječnika o korištenju ovog lijeka u liječenju raznih anksioznih i depresivnih poremećaja.

Pregledi pacijenata

“Prepisan mi je tečaj liječenja Paxilom. Liječnik je odmah upozorio na moguće nuspojave. Započeli liječenje s 10 mg dnevno.

Prvi dan terapije bio je bezopasan. Međutim, sljedećih 5-6 dana osjećao sam neki čudan osjećaj odvojenosti kod kuće, na ulici pa čak i na poslu. To me je, naravno, upozorilo, ali liječnik je rekao da je ovo takvo razdoblje prilagodbe i da ga treba izdržati. Od drugog tjedna liječenja propisana je doza lijeka od 20 mg. Na moje iznenađenje, povećanje doze lijeka ne samo da nije izazvalo nelagodu, već je čak eliminiralo blagu mučninu koja je uočena nakon uzimanja 10 mg prethodnih dana. S povećanjem doze, osjećaj odvojenosti je nestao, neko vrijeme je čak postojala blaga euforija. Već treći mjesec pijem lijek. Osjećam se sjajno."

Alyona

“Liječen sam Paxilom zbog depresije oko 3 godine. Nekoliko sam puta pokušala prestati uzimati tablete, ali svaki put su se simptomi obnovili već treći dan. Osjećam se kao narkoman. Međutim, ovo je bolje od onoga od čega je počelo liječenje.

Irina

“Paxil mi je prepisan prije dva tjedna. Čini se da se lijek dobro podnosi, ali jako se bojim da će izazvati ovisnost. Međutim, liječnik kaže da mi ukidanje lijeka neće donijeti nikakve neugodnosti ako se poštuju sve njegove preporuke.

Oksana

“Liječenje Paxilom bilo je učinkovito za mene, ali sindrom ustezanja poništava sve prednosti ovog lijeka. Bilo je jako teško i dugo je trebalo da se to otkaže. Mislim da je bolje raditi s drugim lijekovima koji ne izazivaju takvu ovisnost.

Elena

Naravno, nakon čitanja raznih recenzija o Paxilu (često prilično nimalo laskavih), postala sam užasno nervozna. Bio sam čak spreman napasti liječnika tvrdnjama da mi je prepisao ovaj lijek. Ipak, ujutro se pribrala. Liječnik je objasnio da je lijek vrlo učinkovit, ali zahtijeva oprez u poštivanju pravila zakazivanja i otkazivanja. Doista, nisam osjetio nikakve neugodne simptome, unatoč svojim strahovima. Ali poboljšanje općeg stanja bilo je vidljivo već u trećem tjednu liječenja.

Ljiljan

“Prepisano mi je da uzimam Paxil od 20 mg dnevno. Prva dva dana sam pokušavala nekako izdržati, ali treći dan sam odlučila da to više neću uzimati. Bilo je teške slabosti, mučnine, nekoliko puta čak i povraćanja, vrtoglavice. Za mene je bolje biti u stanju depresije nego biti liječen takvim lijekovima.”

Natalija

“Prije nekoliko godina, Paxil je također pripisan meni. Doza je postupno povećavana s 10 mg na 20 mg nakon tjedan dana. Također su postupno otkazivali. Tijek liječenja trajao je 9 mjeseci. Prva dva tjedna postojao je osjećaj lagane slabosti, ali ubrzo je sve prošlo. Nije primijećen sindrom povlačenja na kraju tečaja. O učinkovitosti mogu reći samo pozitivne stvari. Željela sam ponovno živjeti i uživati ​​u životu. Postoje situacije kada je vrijedno zatražiti pomoć od stručnjaka, a ne pokušavati sami riješiti problem.

Julija

« Paxil mi je poznat već nekoliko godina. Ovaj lijek je jednom uzimala moja majka. Nakon niza problema i stresova, i ja sam počela uzimati ovaj lijek. U početku sam se pokušavao snaći samo s konzultacijama psihoterapeuta, ali ipak nisam mogao bez lijekova. Naravno, bio sam pomalo zabrinut zbog činjenice da bi se od uzimanja Paxila mogle razviti određene nuspojave, pa čak i ovisnost. Međutim, nisam primijetio nikakve neugodne simptome od liječenja. 7 mjeseci liječenja me vratilo u život. Sada sam skoro zaboravio na svoju nekadašnju depresiju. Lijek je učinkovit i dobro se podnosi."

Alina

“Za Paxil me vežu najneugodnije uspomene. Uzimala sam ga pet dana. Čini mi se da ako sam prije liječenja imao neke psihičke smetnje, onda su se tijekom uzimanja ovih tableta simptomi samo pogoršali. Za sebe sam jednom zauvijek odlučila da neću piti antidepresive, ma koliko mi bilo loše.

Nada

“Paxil mi je propisan za liječenje postporođajne depresije. Tijek liječenja je bio oko 10 mjeseci. Postupno je doza povećana na 30 mg, a zatim smanjena. Učinak je zadovoljan, ovaj lijek se normalno podnosi. Nisu primijećene ozbiljne nuspojave."

Taisiya

“Paxil mi je propisan nakon prometne nesreće. Vrijedno je napomenuti da se nakon ovog događaja mnogo toga promijenilo u mom životu. I pokazalo se da je obnova tijela teža mentalno nego fizički. Antidepresive mi nisu odmah prepisali. Isprva sam mislila da se sama mogu nositi sa stresom.

Međutim, kako je vrijeme odmicalo, situacija se samo pogoršavala. Mučila me nesanica, kad sam zaspao, pojavile su se noćne more. Užasno sam se bojala hodati ulicom, ništa me nije veselilo. Nakon imenovanja, Paxila je otprilike dva tjedna osjećala nelagodu povezanu s blagom mučninom, slabošću i vrtoglavicom. Međutim, s početkom trećeg tjedna liječenja sve je nestalo. Vrijedno je napomenuti da su mi osim Paxila propisani i drugi lijekovi. Liječenje je trajalo 12 mjeseci. Sada se osjećam odlično, čak se i ne sjećam problema iz prošlosti.”

Marina

Recenzije liječnika

“Antidepresive treba koristiti samo kao posljednje sredstvo. Smatram da liječenje anksiozno-depresivnih poremećaja treba započeti redovitim konzultacijama s psihoterapeutom. Tek kada su neučinkoviti, može se razmišljati o primjeni antidepresiva.

Anna

“Paxil je pravi spas za depresivne pacijente. Želio bih napomenuti posebnu učinkovitost lijeka u prisutnosti suicidalnih tendencija kod pacijenata. Lijek se dobro nosi s raznim vrstama mentalnih poremećaja, čak i s neučinkovitošću drugih lijekova. Nerijetko, ako je potrebno pacijentima propisati antidepresiv, odlučim se za Paxil.

Inna

« Lijek Paxil zaradio je povjerenje mnogih liječnika zbog svoje dostupnosti i visoke učinkovitosti. Uz pravilan režim doziranja lijeka na početku i na kraju liječenja, podnošljivost lijeka je dosta dobra. Nuspojave ili predoziranje iznimno su rijetke. Ako pacijent ima napadaje panike, radije kombiniram Paxil s nootropima.

Lidija

“Paxil je jedan od rijetkih antidepresiva koji nema hipnotički učinak na pacijenta. Također, lijek ne potiskuje aktivnost mozga. Dakle, Paxil je prikladan za liječenje bolesnika koji je prisiljen nastaviti raditi unatoč početku liječenja. Još jedno pozitivno svojstvo lijeka je odsutnost njegovog učinka na otkucaje srca i krvni tlak.

Vitalij

“Paxil je izvrstan lijek za liječenje anksioznosti i depresije. Međutim, problem primjene Paxila u liječenju takvih bolesnika leži u njegovom pogrešnom propisivanju. Mnogi liječnici, zbog nedostatka redovite primjene Paxila u praksi, ne znaju kako pravilno titrirati lijek na početku i na kraju tijeka liječenja (liječenje počinje s četvrtinom tablete s postupnim prijelazom na cijelu ). Također, kako bi se smanjila vjerojatnost nuspojava od Paxila, propisani su trankvilizatori (serija benzodiazepina). Od drugog tjedna takvog liječenja Paxil se može koristiti sam.

Dmitrij

“Lijek je dobar, ako je potrebno propisati antidepresiv, biram ga. Mnogi pacijenti se boje ovisnosti o lijeku i sindroma ustezanja. Ipak, htio bih razjasniti situaciju.

Ne postoji ovisnost o ovom lijeku. Svi neugodni simptomi koji se javljaju kada se Paxil otkaže su posljedica činjenice da poremećaji u tijelu nisu potpuno uklonjeni, već je samo privremeno uklonjen učinak lijeka. Paxil samo privremeno uklanja znakove psihičkog poremećaja. Međutim, u slučaju ozbiljnih kršenja, osim toga, potrebno je imenovanje drugih lijekova, na primjer, homeopatskih lijekova.

Voljeni

“Rijetko prepisujem Paxil svojim pacijentima. Radije se nosim sa savjetom psihologa i imenovanjem fitopreparacija. Ako su te mjere neučinkovite, pacijenta upućujem na liječenje kod psihoterapeuta.

Evgenija

“Paxil je izvrstan lijek za uklanjanje manifestacija anksioznosti i depresivnih stanja. Međutim, treba imati na umu da je u prisutnosti ozbiljnih mentalnih poremećaja potreban integrirani pristup liječenju pacijenta. U skladu s preporukama za odabir pojedinačne učinkovite doze lijeka, Paxil ima izvrsno sredstvo protiv anksioznosti.

; SSRI
Farmakološko djelovanje: Paxil je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Opće je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima.
Učinci na receptore: Muskarinski kolinergički receptori (slabi afinitet); Alfa1-, alfa2- i beta-adrenergički receptori (slabi afinitet) Dopaminski (D2), 5-HT1-slični, 5HT2- i histaminski (H1) receptori (slabi afinitet).
Sustavni (IUPAC) naziv: (3S, 4R) -3 - [(2H-1,3-benzodioksol-5-iloksi) metil] - 4 - (4-fluorofenil) piperidin
Trgovački nazivi: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Pravni status: Dostupno samo na recept
Primjena: oralno
Bioraspoloživost: potpuno se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, inicijalno se metabolizira u jetri; vrijeme postizanja maksimalne koncentracije lijeka je od 4,9 sati (uz hranu) do 6,4 sata (natašte).
Vezanje na proteine ​​plazme: 93-95%
Metabolizam: ekstenzivan, jetreni (uglavnom posredovan CYP2D6)
Poluživot: 24 sata (raspon 3-65 sati)
Izlučivanje: 64% urinom, 36% u žuči
Formula: C19H20FNO3
Mol. težina: 329,3

Paxil (također poznat pod trgovačkim nazivima Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin i Brisdelle) je SSRI (selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina) vrsta antidepresiva. Paxil se koristi za liječenje velikih depresivnih epizoda, opsesivno-kompulzivnog poremećaja, paničnog poremećaja, socijalne anksioznosti, posttraumatskog stresnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja i vazomotornih simptoma (npr. valovi vrućine i noćno znojenje) povezanih s ambulantnim pacijenticama u menopauzi. Godine 1992. lijek je na tržište uvela farmaceutska tvrtka SmithKline Beecham (danas GlaxoSmithKline). Od 2003. godine, od isteka patenta, počinju se pojavljivati ​​generici lijeka. U odraslih, učinkovitost Paxila za liječenje depresije usporediva je s prethodnim generacijama tricikličkih antidepresiva, s manje nuspojava i manje toksičnosti. Razlike s novijim antidepresivima suptilnije su i uglavnom ograničene na nuspojave. Lijek ima uobičajene nuspojave i kontraindikacije s drugim SSRI, uključujući mučninu, pospanost i seksualne nuspojave. Paxil uzrokuje klinički značajno povećanje tjelesne težine. Ispitivanja Paxila u slučajevima dječje depresije nisu pokazala da ima veći statistički učinak od placeba. Prestanak uzimanja Paxila povezan je s visokim rizikom odvikavanja. Zbog povećanog rizika od urođenih mana, trudnicama i ženama koje planiraju trudnoću savjetuje se savjetovanje s liječnikom prije primjene lijeka.

Medicinska uporaba

Paxil se primarno koristi za liječenje simptoma depresije, opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP), posttraumatskog stresnog poremećaja (PTSP), paničnog poremećaja, generaliziranog anksioznog poremećaja (GAD), socijalne fobije/socijalnog anksioznog poremećaja i predmenstrualnog disforičnog poremećaja (PMDD). ). Paxil je prvi antidepresiv odobren u SAD-u za liječenje napadaja panike.

Istraživanje

Paxil je široko korišten antidepresiv u klasi lijekova poznatih kao selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina ili SSRI. Nekoliko je studija pokazalo da se Paxil može koristiti za liječenje preuranjene ejakulacije. Konkretno, lijek povećava intravaginalno latentno vrijeme ejakulacije za 6-13 puta, što je više od drugih SSRI (fluvoksamin i). Međutim, "hitna" doza Paxila ("na zahtjev") 3-10 sati prije spolnog odnosa rezultira samo "klinički neprikladnim i seksualno nezadovoljavajućim" odgađanjem ejakulacije za 1,5 puta. Lijek je inferioran klomipraminu, koji uzrokuje četiri puta dulje kašnjenje. Razlog zašto lijek uzrokuje odgođenu ejakulaciju je taj što značajno smanjuje seksualnu želju, au nekim slučajevima čak uzrokuje nemogućnost postizanja erekcije ili ejakulacije. SSRI su također učinkoviti u liječenju ozbiljnog predmenstrualnog sindroma; međutim, zbog njegovih teratogenih učinaka i visokog rizika od obustave kod odraslih i novorođenčadi, Paxil je kontraindiciran u žena koje bi mogle zatrudnjeti. Također postoje dokazi da Paxil može biti učinkovit u liječenju kockanja i valunga. Moguće dobrobiti Paxila za liječenje dijabetičke neuropatije ili kronične glavobolje još su nejasne. Novi dokazi upućuju na to da se antipsihotici mogu koristiti kao dodatak ili alternativa Paxilu u bolesnika s generaliziranim anksioznim poremećajem. Iako su dostupni dokazi prilično proturječni, Paxil bi mogao biti učinkovit tretman za distimiju, kroničnu bolest sa simptomima depresije.

Učinkovitost Paxila

Prema uputi o pakiranju koju je osigurao Paxil-ov proizvođač Paxila (GlaxoSmithKline) i odobrila američka FDA, učinkovitost Paxila u velikom depresivnom poremećaju dokazana je u šest placebom kontroliranih kliničkih ispitivanja. U odraslih je učinkovitost Paxila u liječenju depresije usporediva s djelotvornošću tricikličkih antidepresiva prethodne generacije. Randomizirana ispitivanja pokazala su da je Paxil učinkovitiji od placeba u liječenju depresije kod starijih bolesnika. Tri studije od 10 do 12 tjedana pokazale su superiornost Paxila u odnosu na placebo u liječenju paničnog poremećaja. Tri 12-tjedne studije odraslih ambulantnih pacijenata pokazale su da su pacijenti sa socijalnim anksioznim poremećajem bolje reagirali na Paxil nego na placebo.

Paxil nuspojave

Seksualna disfunkcija česta je nuspojava SSRI-a. Konkretno, nuspojave često uključuju poteškoće s uzbuđenjem, nedostatak interesa za seks i anorgazmiju (poteškoće s postizanjem orgazma). Genitalna anestezija, gubitak ili smanjen odgovor na spolne podražaje i ejakulacijska anhedonija također su mogući. Iako su ove seksualne nuspojave obično reverzibilne, mogu trajati mjesecima ili godinama nakon potpunog prestanka uzimanja lijeka. Ta se značajka naziva "seksualna disfunkcija nakon SSRI-a". Među uobičajenim nuspojavama Paxila povezanim s liječenjem depresije i navedenim u napomeni lijeka, učinci s najvećom razlikom od placeba su: mučnina (26% Paxila naspram 9% u placebo skupini), pospanost (23% naspram 9% u skupini koja je primala placebo), poremećaji ejakulacije (13% naspram 0% placebo), drugi seksualni poremećaji kod muškaraca (10% naspram 0% placebo), astenija (15% naspram 6% placebo), znojenje (11% naspram 2% placebo), vrtoglavica (13% naspram 6% placebo), nesanica (13% naspram 6% placebo), suha usta (18% naspram 12% placebo), zatvor (14% naspram 9% placebo) i tremor (8% naspram 2) % u placebo skupini). Druge nuspojave uključuju visoki krvni tlak, glavobolju, uznemirenost, debljanje, oštećenje pamćenja, paresteziju i smanjenu plodnost. Uobičajene nuspojave uočavaju se uglavnom tijekom prva 1-4 tjedna dok tijelo postaje tolerantno na lijek, a kada se to dogodi, prekid uzimanja lijeka može uzrokovati suprotan učinak sa simptomima koji se ponovno pojavljuju u pojačanom obliku vrlo dugo. Poznato je da gotovo svi SSRI izazivaju jedan ili više ovih simptoma. Osoba koja uzima Paxil može doživjeti nekoliko navedenih nuspojava, sve ili nijednu. Većina nuspojava nestaje ili se smanjuje s nastavkom liječenja, iako neke od njih mogu trajati tijekom cijelog trajanja liječenja. Nuspojave također često ovise o dozi. Manje i/ili manje ozbiljnih simptoma uočeno je pri nižim dozama i/ili su ozbiljniji simptomi uočeni pri višim dozama. Povećanja ili promjene u dozi također mogu uzrokovati ponavljanje ili pogoršanje simptoma. Dana 9. prosinca 2004. EMA-ino povjerenstvo za lijekove za ljudsku upotrebu obavijestilo je pacijente, savjetnike i roditelje da se Paxil ne smije davati djeci. Povjerenstvo je također savjetovalo liječnicima koji propisuju lijekove da pažljivo prate odrasle pacijente s visokim rizikom od suicidalnog ponašanja i/ili suicidalnih ideja. Povjerenstvo ne zabranjuje upotrebu Paxila u visokorizičnih odraslih osoba, ali poziva na krajnji oprez pri njegovoj uporabi. Zbog izvješća o nuspojavama nakon prekida liječenja, preporučuje se postupno smanjivanje doze tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci. Tijekom uzimanja Paxila primijećeni su slučajevi akatizije i suicidalnog ponašanja. Kao što je navedeno u informacijama o proizvodu Paxil u Ujedinjenom Kraljevstvu, zlouporaba alkohola također se može pojaviti tijekom uzimanja lijeka. Rijetko se može pojaviti teška nuspojava, serotoninski sindrom. Većina pacijenata, i muškaraca i žena, ima seksualne nuspojave kada uzima Paxil i druge SSRI. Kod muškaraca Paxil također može biti povezan s fragmentacijom DNK sperme. Ozbiljna nuspojava Paxila može biti manija ili hipomanija, koja pogađa do 8% psihijatrijskih pacijenata. Ova se nuspojava može pojaviti kod osoba bez manije u anamnezi, a najčešće se vidi kod pacijenata s bipolarnim poremećajem ili nasljednim čimbenicima. Schmitt i dr. (2001.) sugeriraju da Paxil ima negativan učinak na dugoročno pamćenje bez utjecaja na kratkoročno pamćenje, iako ti nalazi nisu neovisno potvrđeni. U studiji zdravih sudionika koji su uzimali Paxil 14 dana (20 mg za dane 1-7 i 40 dana 8-14 mg), došlo je do pogoršanja prisjećanja riječi 14. dana, u usporedbi s placebo grupom. Schmitt i suradnici nisu uzeli u obzir značajnu razliku na početku studije u sposobnosti prisjećanja riječi između skupina koje su primale Paxil i placebo, međutim, ta bi razlika mogla biti razlogom značajne razlike u skupinama 14. dana. Osim toga, sudionici koji su uzimali Paxil mogli su se prisjetiti istog broja riječi na početku i 14. dana istraživanja, što nije u skladu s nalazom da Paxil negativno utječe na prisjećanje riječi.

Kontraindikacije

Paxil je kontraindiciran kod svih pacijenata mlađih od 18 godina, kod pacijenata koji uzimaju bilo koji od lijekova navedenih u odjeljku o interakcijama u nastavku te kod odraslih koji su trudni ili bi mogli zatrudnjeti. Paxil također može biti kontraindiciran kod mnogih odraslih muškaraca zbog seksualnih i reproduktivnih nuspojava opisanih u nastavku. U Sjedinjenim Američkim Državama, FDA zahtijeva upozorenje crne kutije (najozbiljnija vrsta upozorenja na naljepnicama lijekova na recept) za lijekove zbog povećanog rizika od suicidalnih misli i ponašanja pri uzimanju lijeka. Upozorenje se također odnosi na druge SSRI, ali Paxil je zabrinjavajući otkako se u ispitivanjima počelo prijavljivati ​​suicidalno ponašanje. Regulatorna agencija za lijekove i medicinske proizvode preporučuje da osobe mlađe od 18 godina ne koriste Paxil.

Rizik od samoubojstva

Paxil može povećati rizik od suicidalnih misli i ponašanja kod djece i adolescenata. Zbog činjenice da pravo samoubojstvo pri uzimanju lijeka dolazi prilično rijetko, teško je procijeniti utjecaj Paxila na rizike ove vrste. Međutim, neke studije analiziraju suicidalne sklonosti na temelju podataka o suicidalnim mislima i suicidnom ponašanju bolesnika. Godine 2004. FDA je provela statističku analizu kliničkih ispitivanja Paxila u djece i adolescenata, koja je otkrila povećanje stope "suicidalnog ponašanja" i misli u usporedbi s placebom; trend prema porastu "suicidalnog ponašanja" uočen je u studijama i depresije i anksioznih poremećaja. Pregled SSRI-a na Sveučilištu Sjeverne Karoline otkrio je da je prosječni rizik od samoubojstva među adolescentima bio 4%, u usporedbi s 2% u placebo skupini, a među svim pacijentima, "najveći rizik od samoozljeđivanja primijećen je među korisnicima Paxil."

apstinencijski sindrom

Mnogi psihoaktivni lijekovi mogu izazvati simptome ustezanja (simptomi ustezanja) kada se prestanu uzimati. Podaci su pokazali da Paxil ima jednu od najvećih stopa ustezanja od svih lijekova u svojoj klasi. Uobičajeni simptomi ustezanja nakon prestanka uzimanja Paxila uključuju: mučninu, vrtoglavicu i ošamućenost, nesanicu, noćne more i živopisne snove, osjećaj elektriciteta u tijelu te sklonost plakanju i zabrinutosti. Uzimanje Paxila u tekućem obliku može osigurati vrlo postupno smanjenje doze, što može smanjiti rizik od simptoma ustezanja. Također se preporučuje privremeni prijelaz na, koji ima dulje vrijeme poluraspada i stoga smanjuje težinu sindroma ustezanja. Osim toga, The Lancet je objavio analizu podataka Svjetske zdravstvene organizacije koji pokazuju da uzimanje SSRI-a tijekom trudnoće može uzrokovati simptome ustezanja kod novorođenčadi, uključujući napadaje. Među "93 slučaja sa sumnjom na neonatalno ustezanje izazvano SSRI... 64 su bila povezana s Paxilom, 14 s , devet s i sedam s citalopramom."

Paxil i trudnoća

American College of Obstetricians and Gynecology preporučuje da trudnice i žene koje planiraju zatrudnjeti trebaju "individualizirati liječenje svim SSRI ili selektivnim inhibitorima ponovne pohrane norepinefrina ili oboje tijekom trudnoće i izbjegavati Paxil ako je moguće." Prema napomeni uz lijek, „epidemiološke studije su pokazale da su djeca rođena od žena koje su uzimale Paxil u prvom tromjesečju trudnoće imala povećan rizik od kardiovaskularnih malformacija, prvenstveno defekata ventrikularnog i atrijalnog septuma (VSD i ASD). Općenito, septalni defekti se klasificiraju kao simptomatski, koji mogu zahtijevati operaciju, i asimptomatski, koji se mogu riješiti bez pomoći. U slučaju iznenadne trudnoće kod pacijentice koja uzima Paxil, liječnik bi je trebao upozoriti na moguću štetu za fetus. Ako korist od Paxila za majku ne opravdava nastavak liječenja, razmislite o prekidu Paxila ili prelasku na drugi antidepresiv. Za žene koje planiraju zatrudnjeti ili za žene u prvom tromjesečju trudnoće, Paxil treba započeti tek nakon razmatranja drugih dostupnih mogućnosti liječenja. Ove nalaze podupire nekoliko sustavnih pregleda i meta-analiza, pokazujući da je, u prosjeku, uporaba Paxila tijekom trudnoće povezana s približno 1,5-1,7 puta povećanjem urođenih mana, posebno srčanih mana. Nedavni nesustavni pregled Salvatorea Gentila u Journal of Clinical Psychiatry, sponzoriran ili financiran od strane GSK-a (GlaxoSmithKline), zaključuje drugačije: "Teratogeni potencijal Paxila koji je prijavljen u nekim studijama ostaje nedokazan." Gentil govori o potrebi velikih, epidemioloških, prospektivnih, kontroliranih ispitivanja "majki koje uzimaju Paxil tijekom trudnoće". Druga mišljenja o tome nadmašuje li teratogeni rizik rizik od recidiva nakon prestanka uzimanja lijeka prilično su kontroverzna. Neki su za prekid, dok drugi govore o potrebi opreza; čak i tamo gdje je ocjena antidepresiva općenito povoljna, Paxil se ističe kao nositelj specifičnih rizika. Korištenje Paxila tijekom trudnoće povećava rizik od spontanog pobačaja. Velika studija iz 2010. koja je koristila medicinske podatke o registraciji rođenja u Švedskoj od 1. srpnja 1995. do 2007. identificirala je žene koje su prijavile da su koristile antidepresive u ranoj trudnoći ili kojima su antidepresivi bili propisani tijekom trudnoće kao prenatalnu skrb, pokazala je specifičnu povezanost između upotrebe Paxila i kardiovaskularnih nedostataka u djetinjstvu. Ova je studija također zaključila da postoji povezanost između Paxila i hipospadije, iako su istraživači zaključili da još uvijek nije jasno ovise li ti učinci o uporabi lijekova ili o temeljnoj patologiji. Nagli prekid uzimanja psihotropnih lijekova tijekom trudnoće može dovesti do ozbiljnih nuspojava. Gore opisani neonatalni simptomi ustezanja Paxila primijećeni su kod majki koje su uzimale Paxil tijekom trudnoće.

Interakcije

GlaxoSmithKline upozorava da interakcije lijekova mogu stvoriti ili povećati specifične rizike, uključujući serotoninski sindrom ili neuroleptički maligni sindrom i slične reakcije:

Prijavljen je razvoj potencijalno po život opasnog serotoninskog sindroma ili neuroleptičkog malignog sindroma i sličnih reakcija kod uzimanja SSRI-a i SSRI-a samostalno, uključujući Paxil, a posebno kod kombinirane primjene serotonergičkih lijekova (uključujući triptane) s lijekovima koji oštećuju metabolizam serotonina (u uključujući MAO inhibitore) ili s antipsihoticima ili drugim antagonistima dopamina.

Informacije o propisivanju navode da se Paxil "ne smije koristiti u kombinaciji s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) ili unutar 14 dana od prestanka uzimanja MAO", te se ne smije kombinirati s pimozidom, tioridazin, triptofan ili . Paxil se metabolizira pomoću citokroma P450 2D6. Lijek Tamoxifen za liječenje raka dojke također se metabolizira u aktivno stanje pomoću istog citokroma. Bolesnice koje uzimaju Paxil i Tamoxifen imaju povećan rizik od smrti od raka dojke (od 24% do 91%), ovisno o trajanju istodobne primjene lijekova.

Predozirati

Akutno predoziranje često se očituje povraćanjem, letargijom, ataksijom, tahikardijom i konvulzijama. Koncentracije Paxila u plazmi, serumu ili krvi mogu se mjeriti kako bi se pratilo stanje bolesnika, potvrdila dijagnoza trovanja u hospitaliziranih pacijenata ili pomoglo u forenzičkom pregledu preminulih pacijenata. Koncentracije Paxila u plazmi su tipično u rasponu od 40-400 µg/l kod osoba koje primaju dnevne terapijske doze lijeka i 200-2000 µg/l kod otrovanih bolesnika. Postmortalne razine Paxila u krvi tijekom akutnog predoziranja u fatalnim situacijama su 1-4 mg/l.

Farmakologija

Paxil je najjači i jedan od najspecifičnijih inhibitora ponovne pohrane serotonina (5-hidroksitriptamina, 5-HT) (SSRI). Zbog djelovanja lijeka na neurone mozga, ispoljava svoj antidepresivni učinak. Supstanca je strukturno bliska:

SERT - transporter serotonina (Ki = 0,04 nm) NET - transporter norepinefrina (Ki = 90 nm) DAT - transporter dopamina (Ki = 400 nm)

Paxil je derivat fenilpiperidina koji nije kemijski povezan s tricikličkim ili tetracikličkim antidepresivima. U studijama vezanja na receptore, Paxil nije pokazao značajan afinitet za adrenergičke (alfa1, alfa2, beta), dopaminergičke, serotonergičke (5HT1, 5HT2) ili histaminske receptore u moždanim membranama štakora. Postojao je slab afinitet lijeka za muskarinske receptore acetilkolina i norepinefrina. Pretežni metaboliti Paxila čine otprilike 1/50 potencije Paxila i u biti su neaktivni. Dokazano je da Paxil ima antimikrobno djelovanje protiv nekoliko skupina mikroorganizama, uglavnom Gram-pozitivnih mikroorganizama. U kombinaciji s određenim antibioticima, lijek također djeluje sinergistički protiv niza bakterija. Osim toga, Paxil pokazuje antifungalno djelovanje, budući da je najjači lijek protiv Candida Albicans DSY1204 preosjetljivih sojeva.

Formule

Paxil CR (kontrolirano otpuštanje) povezan je sa smanjenjem mučnine tijekom prvog tjedna liječenja u usporedbi s Paxilom s trenutnim otpuštanjem. Međutim, ovisnost o prekidu liječenja zbog mučnine nije se značajno razlikovala među lijekovima.

spor

Provedba

Godine 2007. Paxil je zauzeo 94. mjesto na popisu najprodavanijih lijekova s ​​prodajom od preko milijardu dolara. Godine 2006. Paxil je bio peti najčešće propisivani antidepresiv na američkom maloprodajnom tržištu, s više od 19,7 milijuna recepata. Prodaja je pala na 18,1 milijun u 2007., ali Paxil je još uvijek peti najčešće propisivani antidepresiv u SAD-u.

Čim VSDshnik dobije termin kod psihoterapeuta, odmah dobiva recept za antidepresive. Paxil je jedan od najčešćih AD. pomaže? Ja ne!

Prije mnogo godina, kada sam prvi put imala napadaje panike, imala sam iskustvo liječenja kod psihoterapeuta. Tada nije bilo govora o liječenju antidepresivima, doktorica je sa mnom provela nekoliko NLP seansi i to je bilo to. Teško je reći što mi je tada više pomoglo: jesu li seanse s psihoterapeutom ili neovisne mjere u obliku promjene načina života, kontrastnih tuševa i tjelesne aktivnosti, teško je reći. Mislim da je to bio kompleksan tretman i da je sve skupa pomoglo, što više, što manje - je li to toliko važno?

Pet godina kasnije, jednog lijepog dana, može se reći “iz vedra neba” (upravo sam pobijedio giht, bio na dijeti, bio na vrhuncu fizičke aktivnosti) imao sam problema s glavom, o čemu sam već pisao u neki detalj. Ukratko ponovim svoje pritužbe:

Blaga vrtoglavica, magla u glavi, povremene blage glavobolje
Problemi sa spavanjem - rano buđenje, spavanje ne više od 6-6,5 sati, slabost ujutro
Umor, smanjena izvedba
Povećana razdražljivost, ponekad osjetljivost, česti nedostatak raspoloženja
Dvije godine nakon početka ovog "zakovanog" stanja, nakon nekoliko konzultacija s neurolozima i bezuspješnih pokušaja da se riješim ove pošasti kako lijekovima tako i raznim tjelesnim vježbama, dobila sam pregled u regionalnoj bolnici na odjelu kardiologije zbog bradikardije i osjećaj prekida u radu srca, gdje sam imao priliku dobiti pregled kod iskusnog neurologa, kandidata medicinskih znanosti.

Nakon što je saslušao moje pritužbe, pregledao razne studije koje sam prikupio, liječnik nije rekao ništa konkretno. Treba napomenuti da pod specifičnostima ovdje mislim na dijagnozu tipa "tumor na mozgu". Neurolog je zaključio da je došlo do poremećaja cerebralne cirkulacije, ali u većoj mjeri moje, blago rečeno, ne baš dobro zdravlje, bilo je zbog dugotrajnog depresivnog stanja i savjetovao mi je da pokušam s Paxilom. Ovdje je trenutak da citiram upute za ovaj prilično poznati lijek:

Paxil - upute za uporabu
Aktivni sastojak, paroksetin, snažan je i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT, serotonina). Opće je prihvaćeno da je njegovo antidepresivno djelovanje i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane serotonina u moždanim neuronima.

Po kemijskoj strukturi paroksetin se razlikuje od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Indikacije za upotrebu:
Glavna indikacija je depresija različitog podrijetla. Paxil se koristi za reaktivnu, atipičnu, postpsihotičnu depresiju, distimiju. Lijek je učinkovit kod opsesivno-kompulzivnih poremećaja, napadaja panike, socijalnih fobija, agorafobije, anksioznih poremećaja različitog podrijetla, noćnih mora.

Postoje dokazi da je terapija lijekom protiv relapsa anksiozno-fobičnih stanja učinkovita. Postoje pozitivni rezultati terapije Paxilom kod pacijenata čije liječenje standardnim antidepresivima nije bilo zadovoljavajuće. Paxil je indiciran u bolesnika sa stresnim poremećajem u posttraumatskom razdoblju. Paxil se može koristiti dugo vremena, kao iu profilaktičke svrhe.

Način primjene:
Paxil tableta se pije ujutro, ne žvače. Konzumirajte nakon jela (iako hrana ne utječe na apsorpciju Paxila), isperite vodom. Uzima se jedna dnevna doza. U liječenju depresije, socijalnih fobija, posttraumatskih poremećaja, djelujem prema shemi: 20 mg dnevno prvih nekoliko tjedana. Ako je ova doza neučinkovita, provodi se tjedno povećanje od 10 mg (na primjer, u trećem tjednu dnevna doza će biti 30 mg, u četvrtom - 40 mg). Maksimalno povećanje doze Paxila je do 50 mg / dan.

U gerontologiji i kod oslabljenih bolesnika počinje se s pola tablete (10 mg). Da biste to učinili, tableta se lomi na rizik, a druga polovica se stavlja na stranu u blister ćeliju do sljedeće doze. Uz dobru toleranciju doze i nedovoljan terapeutski učinak, može se povećati za 10 mg tjedno. U takvih bolesnika doza Paxila može se povećati na 40 mg. Sličan režim doziranja također se koristi za zatajenje bubrega, prisutnost jetrenih patologija u bolesnika. Liječenje je dugo, njegovo trajanje određuje liječnik.
Opsesivno-kompulzivni poremećaj liječi se Paxilom prema shemi koja uključuje početnu dozu od 20 mg, nakon čega slijedi povećanje od 10 mg tjedno (u nedostatku očekivanog terapijskog učinka). Maksimalno dopušteno povećanje je do 60 mg po dozi.

Za napade panike Paxil se propisuje u dozi od 10 mg / dan na početku liječenja. Koristi se minimalna doza zbog opasnosti od pogoršanja simptoma na početku liječenja. Doza se može povećati (do najviše 60 mg/dan). Povećanje se provodi postupno, tjedno dodavanjem 10 mg glavnoj dozi.
Terapija protiv relapsa sastoji se od doze održavanja od 20 mg/dan. Minimalni tijek liječenja Paxilom je 4 mjeseca. Na kraju tečaja za otkazivanje Paxila, doza se postupno smanjuje za 10 mg / tjedan. Liječnik može propisati drugačiji režim ustezanja lijeka ako se pojave neželjeni simptomi ustezanja.

Uzmite Paxil "prema shemi". Ne sjećam se točnih doza i termina, ali suština je da počinju uzimati Paxil s minimalnim dozama, postupno povećavajući dozu i nakon otprilike tjedan dana postižu željenu dozu (koju po potrebi prilagođava liječnik). Nakon toga slijedi uzimanje lijeka najmanje mjesec dana, a zatim još tjedan dana za postupno smanjivanje doze i potpuni prestanak uzimanja Paxila.

Slijedio sam upute liječnika od početka do kraja. Želim odmah reći o mogućoj nuspojavi paxila, koja se kod mene osobno očitovala u svoj svojoj slavi. Ovaj problem najviše pogađa muškarce. Otprilike tjedan dana nakon što sam počeo uzimati Paxil, primijetio sam da se vrijeme koje mi je trebalo da dovedem spolni odnos do "logičnog završetka" malo povećalo. Tjedan dana kasnije postalo je jasno vidljivo i postalo je neugodno. Oni. došlo je do kašnjenja u ejakulaciji, i to takoooo vidljivo. Kažu da određeni postotak muškaraca pati od preuranjene ejakulacije i samo sanja o dugotrajnom spolnom odnosu, ali ovdje se očito ne radi o meni. Oprostite na detaljima, ali kada se za cilj morate vinuti kao sivi kastrat na utrkama, onda nakon nekog vremena počnete razmišljati treba li vam to uopće? Iako ... slobodnim ženama sa oznakom kvalitete možete pružati usluge uz plaćanje. Humoristička šala :)

Ali nema veze, bio sam spreman još neko vrijeme trpjeti takvu nuspojavu zarad velikog cilja ozdravljenja, ali okolnosti su išle protiv mene. Kad sam se upitala pomaže li mi Paxil, odgovor je bio prilično pozitivan. Možda se sve nije promijenilo tako brzo i ne onoliko koliko bih želio, ali neki pozitivni učinak Paxila je ipak bio primjetan. Otprilike na pola planirane menstruacije za Paxil morala sam naglo prestati uzimati lijek. Činjenica je da smo letjeli u Bugarsku na odmor i da je moj vjerni pratitelj i pomoćnik, zadužen za prtljagu, zaboravio torbu sa svim lijekovima. Kao što razumijete, u Bugarskoj je nemoguće kupiti takav lijek u apoteci, pa sam morao prestati uzimati Paxil.

Prva dva dana nisam primijetio nikakve promjene i već sam se počeo veseliti povratku normalnog seksualnog života umjesto seksualnih maratona, ali onda se počelo osjećati odvikavanje od droga. Prvo što sam primijetio su česti i pojačani prekidi u radu srca, mislim da su to bile ekstrasistole. Kad sam se obratio kardiologu s pritužbama na prekide u radu srca, ekstrasistole su se pojavile tek nakon prilično jakog fizičkog napora, pa čak i tada ne često. Nakon ukidanja paxila ekstrasistole su počele "šupljiti" iz vedra neba. Prilično loš osjećaj. Umor se odmah povećao, na trenutke se javila lagana mučnina. Ali najneugodnije osjećaje isporučuju, dovraga, nećete vjerovati - bradavice! Da, kvragu, bile su to bradavice, a ne bradavice :) Nevjerojatno su svrbjele! Htjela sam zakopčati štipaljke i ne skidati ih ni noću. Čak i dok sam stajao u redu u trgovini, ponekad sam se morao skrivati ​​iza supruge i štipati se. A na plaži sam umjesto opuštanja i plivanja ulazio do grla u vodu i uživao u “njihovoj torziji u smjeru kazaljke na satu iu suprotnom smjeru” :) Vjerojatno vam je smiješno čitati takve memoare, ali par tjedana nisam bio smijući se. Nakon dva tjedna nuspojava je nestala, ekstrasistole su praktički nestale, bradavice su mogle mirovati, a seksualni život se vratio u normalu. Ispostavilo se da je gotovo ugodno živjeti :) Ostala je samo vrtoglavica i rano buđenje ...

Kad sam se vratio kući, izbacio sam preostale tablete - nisam želio prolaziti kroz sve te nuspojave drugi put. Mislio sam da se na Paxilu svijet ne spaja kao klin i ako bih opet morao pribjeći pomoći antidepresiva, onda to sigurno ne bi bio Paxil.

Sljedeći lijek koji mi je prepisan godinu dana kasnije bio je Valdoxan.

Opis oblika doziranja

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Tablete

Pomoćne tvari:

Sastav školjke:

Tablete bijela, premazana, ovalna, bikonveksna, s ugraviranim "20" s jedne strane i linijom prijeloma s druge strane.

Pomoćne tvari: kalcijev dihidrogen fosfat dihidrat, natrijev karboksiškrob tipa A, magnezijev stearat.

Sastav školjke: hipromeloza, titanijev dioksid, makrogol 400, polisorbat 80.

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.

Klinička i farmakološka skupina

Antidepresiv

farmakološki učinak

Antidepresiv. Spada u skupinu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina.

Mehanizam djelovanja Paxila temelji se na njegovoj sposobnosti da selektivno blokira ponovnu pohranu serotonina (5-hidroksitriptamina /5-HT/) od strane presinaptičke membrane, što je povezano s povećanjem slobodnog sadržaja ovog neurotransmitera u sinaptičkoj pukotini. i povećanje serotonergičkog djelovanja u središnjem živčanom sustavu odgovornog za razvoj timoanaleptičkog (antidepresivnog) učinka.

Paroksetin ima nizak afinitet za m-kolinergičke receptore (ima slab antikolinergički učinak), α1-, α2- i β-adrenergičke receptore, kao i dopaminske (D2), 5-HT1-like, 5-HT 2 -slični i histaminski H1 receptori.

Studije ponašanja i EEG pokazuju da paroksetin pokazuje slaba svojstva aktivacije kada se daje u dozama iznad onih koje su potrebne za inhibiciju unosa serotonina. Paroksetin ne utječe na kardiovaskularni sustav, ne remeti psihomotorne funkcije i ne depresira središnji živčani sustav. U zdravih dobrovoljaca ne uzrokuje značajne promjene u razini krvnog tlaka, otkucaja srca i EEG-a.

Glavne komponente profila psihotropne aktivnosti Paxila su antidepresivni i anti-anksiozni učinci. Paroksetin može uzrokovati blage aktivacijske učinke u dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane serotonina.

U liječenju depresivnih poremećaja paroksetin je pokazao učinkovitost usporedivu s tricikličkim antidepresivima. Postoje dokazi da je paroksetin terapijski učinkovit čak i kod pacijenata koji nisu adekvatno odgovorili na prethodnu standardnu ​​terapiju antidepresivima. Stanje pacijenata poboljšava se već 1 tjedan nakon početka liječenja, ali nadmašuje placebo tek nakon 2 tjedna. Uzimanje paroksetina ujutro ne utječe negativno na kvalitetu i trajanje sna. Osim toga, uz učinkovitu terapiju, san se može poboljšati. Tijekom prvih nekoliko tjedana uzimanja paroksetina, bolesnici s depresijom i suicidalnim mislima se poboljšavaju.

Rezultati istraživanja u kojima su pacijenti uzimali paroksetin tijekom 1 godine pokazali su da lijek učinkovito sprječava recidive depresije.

Kod paničnog poremećaja primjena Paxila u kombinaciji s lijekovima koji poboljšavaju kognitivnu funkciju i ponašanje pokazala se učinkovitijom od monoterapije lijekovima koji poboljšavaju kognitivno-bihevioralne funkcije, a koja je usmjerena na njihovu korekciju.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prehrana ne utječe na apsorpciju.

Distribucija

C ss se uspostavlja 7-14 dana od početka terapije. Klinički učinci paroksetina (nuspojave i djelotvornost) nisu u korelaciji s njegovom koncentracijom u plazmi.

Paroksetin se opsežno distribuira u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da ga je samo 1% prisutno u plazmi, a u terapijskim koncentracijama 95% je u obliku vezanom za proteine.

Utvrđeno je da se paroksetin u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko te također prolazi placentarnu barijeru.

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije. Zbog niske farmakološke aktivnosti metabolita, njihov učinak na terapijsku učinkovitost lijeka nije vjerojatan.

Budući da metabolizam paroksetina uključuje fazu "prvog prolaska" kroz jetru, njegova količina utvrđena u sistemskoj cirkulaciji manja je od one apsorbirane iz gastrointestinalnog trakta. S povećanjem doze paroksetina ili ponovljenim doziranjem, kada se povećava opterećenje tijela, dolazi do djelomične apsorpcije učinka "prvog prolaska" kroz jetru i smanjenja klirensa paroksetina u plazmi. Kao rezultat toga, moguće je povećanje koncentracije paroksetina u plazmi i fluktuacije farmakokinetičkih parametara, što se može uočiti samo u onih bolesnika kod kojih se niskim dozama postižu niske razine lijeka u plazmi.

rasplod

Izlučuje se urinom (nepromijenjen - manje od 2% doze i u obliku metabolita - 64%) ili u žuč (nepromijenjen - 1%, u obliku metabolita - 36%).

T 1/2 varira, ali u prosjeku iznosi 16-24 sata.

Izlučivanje paroksetina je dvofazno, uključujući primarni metabolizam (prva faza) nakon čega slijedi sistemska eliminacija.

S produljenom kontinuiranom primjenom lijeka, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

U starijih bolesnika koncentracija paroksetina u plazmi je povećana, a raspon koncentracija u plazmi kod njih gotovo se podudara s rasponom zdravih odraslih dobrovoljaca.

U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min) i u bolesnika s oštećenjem funkcije jetre, koncentracija paroksetina u plazmi je povećana.

Indikacije za uporabu lijeka

Depresija svih vrsta, uključujući reaktivnu depresiju i tešku depresiju, depresiju popraćenu anksioznošću (rezultati studija u kojima su pacijenti primali lijek tijekom 1 godine pokazuju da je učinkovit u prevenciji recidiva depresije);

Liječenje (uključujući potpornu i preventivnu terapiju) opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP). Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju relapsa OKP-a;

Liječenje (uključujući potpornu i preventivnu terapiju) paničnog poremećaja sa i bez agorafobije. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponovne pojave paničnog poremećaja;

Liječenje (uključujući suportivnu i preventivnu terapiju) socijalne fobije;

Liječenje (uključujući potpornu i preventivnu terapiju) generaliziranog anksioznog poremećaja. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponovne pojave ovog poremećaja;

Liječenje posttraumatskog stresnog poremećaja.

Režim doziranja

Za odrasle osobe na depresije prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljnu učinkovitost, doza se može povećati do najviše 50 mg / dan. Povećanje doze treba provoditi postupno - za 10 mg s intervalom od 1 tjedna. Potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu Paxila 2-3 tjedna nakon početka terapije i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Da biste zaustavili depresiju i spriječili povratak, potrebno je promatrati trajanje odgovarajuće terapije. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

Za odrasle osobe na opsesivno kompulzivni poremećaj prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Započnite liječenje s 20 mg/dan, zatim postupno povećavajte dozu za 10 mg svaki tjedan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može povećati na 60 mg / dan. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci).

Za odrasle osobe na panični poremećaj prosječna terapijska doza je 40 mg / dan. Liječenje treba započeti primjenom lijeka u dozi od 10 mg / dan. Lijek se koristi u niskoj početnoj dozi kako bi se smanjio mogući rizik od pogoršanja simptoma panike, koji se mogu primijetiti u početnoj fazi terapije. Zatim se doza povećava za 10 mg tjedno dok se ne postigne učinak. Uz nedovoljnu učinkovitost, doza se može povećati na 60 mg / dan. Potrebno je pridržavati se odgovarajućeg trajanja terapije (nekoliko mjeseci ili duže).

Za odrasle osobe na socijalna fobija prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postupno povećati za 10 mg tjedno do 50 mg / dan.

Za odrasle osobe na generalizirani anksiozni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno do maksimalne doze od 50 mg/dan.

Za odrasle osobe na Posttraumatski stresni poremećaj prosječna terapijska doza je 20 mg / dan. Uz nedovoljan klinički učinak, doza se može postupno povećavati za 10 mg tjedno do najviše 50 mg/dan.

Na stariji pacijenti liječenje treba započeti dozom za odrasle, a zatim se može povećati na 40 mg/dan.

Na bolesnici s teškim oštećenjem funkcije bubrega (CC manji od 30 ml/min) te u bolesnika s oštećenom funkcijom jetra imenovati doza lijeka, koja je u donjem dijelu raspona terapijskih doza.

Paxil se uzima 1 puta dnevno ujutro uz obrok. Tabletu treba progutati cijelu, bez žvakanja, s vodom.

Otkazivanje lijeka

Treba izbjegavati nagli prekid uzimanja lijeka. Dnevnu dozu treba smanjiti za 10 mg tjedno. Nakon postizanja dnevne doze od 20 mg, pacijenti nastavljaju uzimati ovu dozu tjedan dana, a nakon toga lijek se potpuno poništava.

Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga trebate nastaviti smanjivati ​​dozu lijeka, ali sporije.

Nuspojava

Učestalost i intenzitet nekih nuspojava mogu se smanjiti s nastavkom terapije i obično ne dovode do prekida liječenja.

Utvrđivanje učestalosti nuspojava: vrlo često (>1/10), često (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina; često - gubitak apetita, suha usta, zatvor, proljev, povraćanje; rijetko - povećana razina jetrenih enzima; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje, hepatitis (ponekad sa žuticom), zatajenje jetre. Postmarketinška izvješća o oštećenju jetre (kao što je hepatitis, ponekad sa žuticom i/ili zatajenjem jetre) vrlo su rijetka. Trebalo bi se razmotriti pitanje uputnosti prekida terapije u slučajevima kada postoji dugotrajno povećanje jetrenih testova.

Sa strane središnjeg živčanog sustava:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, neobični snovi (uključujući noćne more), tremor, vrtoglavica, glavobolja; rijetko - zbunjenost, halucinacije, ekstrapiramidalni simptomi; rijetko - manične reakcije, konvulzije, akatizija, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (agitacija, zbunjenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksija, mioklonus, tahikardija s drhtanjem, tremor). U bolesnika s poremećajima kretanja ili uzimanjem antipsihotika - ekstrapiramidalni simptomi s orofacijalnom distonijom. Neki simptomi (pospanost, nesanica, uznemirenost, smetenost, halucinacije, manija) mogu biti posljedica osnovne bolesti.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - sinusna tahikardija; rijetko - posturalna hipotenzija.

Iz urinarnog sustava: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz sustava koagulacije krvi: rijetko - krvarenje, krvarenja u koži i sluznici, modrice; vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - kršenje lučenja ADH; rijetko - hipoprolaktinemija / galaktoreja.

Sa strane metabolizma:često - povećana razina kolesterola, povećanje tjelesne težine; rijetko - hiponatrijemija (uglavnom u starijih bolesnika), koja je ponekad uzrokovana sindromom nedovoljnog lučenja ADH.

Alergijske reakcije: vrlo rijetko - angioedem, urtikarija.

Dermatološke reakcije:često - pojačano znojenje; rijetko - osip na koži; vrlo rijetko - fotosenzitivne reakcije.

Drugi: vrlo često - seksualna disfunkcija; često - zijevanje, astenija; vrlo rijetko - periferni edem.

Nakon prekida uzimanja lijeka:često (osobito kod naglog prekida) - vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, osjećaj električne struje i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), tjeskoba, glavobolja, rijetko - agitacija, mučnina, tremor, smetenost, pojačano znojenje, proljev .

Neželjeni simptomi uočeni tijekom kliničkih ispitivanja u djece

U kliničkim ispitivanjima u djece, sljedeće nuspojave javile su se u 2% bolesnika i pojavile su se 2 puta češće nego u placebo skupini: emocionalna labilnost (uključujući samoozljeđivanje, suicidalne misli, pokušaje suicida, plačljivost, labilnost raspoloženja), neprijateljstvo, smanjen apetit, tremor, pojačano znojenje, hiperkinezija i agitacija. Suicidalne misli, pokušaji suicida uglavnom su uočeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s teškim depresivnim poremećajem, u kojima učinkovitost paroksetina nije dokazana. Neprijateljstvo je prijavljeno kod djece (osobito one mlađe od 12 godina) s OKP-om.

Simptomi povlačenja paroksetina (emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu) zabilježeni su u 2% bolesnika nakon smanjenja doze paroksetina ili nakon potpunog povlačenja i javljali su se 2 puta češće nego u placebu. skupina.

Kontraindikacije za uporabu lijeka

Istodobna primjena MAO inhibitora i razdoblje od 14 dana nakon njihovog povlačenja (MAO inhibitori se ne mogu propisati unutar 14 dana nakon završetka liječenja paroksetinom);

Istovremeni prijem tioridazina;

Istovremeni prijem pimozida;

Mlađi od 18 godina (kontrolirane kliničke studije paroksetina u liječenju depresije kod djece i adolescenata nisu dokazale njegovu učinkovitost, stoga lijek nije indiciran za liječenje ove dobne skupine). Paroksetin se ne propisuje djeci mlađoj od 7 godina zbog nedostatka podataka o sigurnosti i učinkovitosti lijeka u ovoj kategoriji bolesnika.

Preosjetljivost na paroksetin i druge sastojke lijeka.

Primjena lijeka tijekom trudnoće i dojenja

NA eksperimentalne studije nisu otkriveni teratogeni ili embriotoksični učinci paroksetina.

Paroksetin (kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina) može utjecati na kvalitetu sjemene tekućine. Ovaj učinak je reverzibilan nakon prekida uzimanja lijeka. Promjena svojstava sperme može dovesti do smanjene plodnosti.

Nedavne epidemiološke studije ishoda trudnoće s antidepresivima u prvom tromjesečju otkrile su povećani rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s paroksetinom. Prijavljena incidencija kardiovaskularnih nedostataka s paroksetinom tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana incidencija takvih nedostataka u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi. Kod propisivanja paroksetina treba razmotriti alternativno liječenje u trudnica i žena koje planiraju trudnoću.

Postoje izvješća o prijevremenom porodu u žena koje su primale paroksetin tijekom trudnoće, ali uzročna povezanost s lijekom nije utvrđena. Paxil se ne smije koristiti tijekom trudnoće osim ako potencijalna korist liječenja ne nadmašuje mogući rizik povezan s uzimanjem lijeka.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi izložene paroksetinu ili drugim lijekovima iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina u trećem tromjesečju trudnoće. Treba, međutim, napomenuti da ni u ovom slučaju nije utvrđena uzročna veza između ovih komplikacija i ove medikamentozne terapije. Prijavljene kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres, cijanozu, apneju, napadaje, nestabilnost temperature, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, hipertenziju, hipotenziju, hiperrefleksiju, drhtanje, drhtanje, živčanu razdražljivost, razdražljivost, letargiju, uporni plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili kratko nakon poroda (manje od 24 sata). Prema epidemiološkim studijama, primjena lijekova iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina (uključujući paroksetin) u kasnoj trudnoći povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Povećan rizik uočen je kod djece majki koje su uzimale selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina u kasnoj trudnoći i 4-5 puta je veći od rizika uočenog u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća).

Paroksetin se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko. Međutim, paroksetin se ne smije davati tijekom dojenja osim ako očekivana korist za majku nadmašuje potencijalni rizik za dojenče.

Primjena za kršenja funkcije jetre

Na bolesnika s teškom disfunkcijom jetre

Zahtjev za povrede funkcije bubrega

Na bolesnici s teškom bubrežnom disfunkcijom (CC manji od 30 ml/min) dozu lijeka treba smanjiti na donju granicu doznog raspona.

posebne upute

Mladi pacijenti, osobito oni s velikim depresivnim poremećajem, mogu biti pod povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18-24 godine) tijekom uzimanja paroksetina u usporedbi s placebom (2,19% do 0,92%, respektivno), iako je ta razlika ne smatra se statistički značajnim. U bolesnika starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije došlo do povećanja učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobnih skupina s velikim depresivnim poremećajem došlo je do statistički značajnog povećanja incidencije suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (incidencija pokušaja samoubojstva 0,32% do 0,05%, respektivno). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) zabilježena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji u bolesnika s velikim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja u bolesnika mlađih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

Bolesnici s depresijom mogu doživjeti pogoršanje simptoma i/ili pojavu suicidalnih misli i ponašanja (suicidalnost) bez obzira na to primaju li antidepresive. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Možda neće doći do poboljšanja stanja bolesnika u prvim tjednima liječenja ili dulje, stoga se bolesnika mora pažljivo pratiti kako bi se na vrijeme otkrila klinička egzacerbacija suicidalnih sklonosti, osobito na početku liječenja, kao i tijekom razdoblja promjena doze (povećanja ili smanjenja). Kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka.

Drugi psihijatrijski poremećaji liječeni paroksetinom također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja. Osim toga, ti poremećaji mogu biti komorbidna stanja povezana s velikim depresivnim poremećajem. Stoga se u liječenju bolesnika s drugim psihijatrijskim poremećajima moraju pridržavati istih mjera opreza kao i u liječenju velikog depresivnog poremećaja.

Bolesnici s anamnezom suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mlađi bolesnici i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja izloženi su najvećem riziku od suicidalnih misli ili suicidalnih pokušaja te im je stoga svima potrebna posebna pozornost tijekom liječenja. Bolesnike (i njegovatelje) treba upozoriti na potrebu praćenja pogoršanja njihovog stanja i/ili pojave suicidalnih misli/suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju tijekom cijelog tijeka liječenja, osobito na početku liječenja, tijekom promjena u dozi lijeka (povećanje i smanjenje ). Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć.

Treba imati na umu da simptomi poput agitacije, akatizije ili manije mogu biti povezani s osnovnom bolešću ili biti posljedica primijenjene terapije. Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i/ili suicidalne misli/ponašanja, osobito ako se pojave iznenada, pojačavaju težinu ili ako nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma bolesnika, potrebno je ponovno razmotriti terapijski režim do povlačenja lijeka.

Ponekad je liječenje paroksetinom ili drugim lijekom iz skupine selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina popraćeno pojavom akatizije koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Mogućnost pojave akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

U rijetkim slučajevima, u pozadini liječenja paroksetinom, moguće je razviti serotoninski sindrom ili simptomi karakteristični za NMS(hipertermija, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene mentalnog statusa uključujući smetenost, razdražljivost, izrazito jaka agitacija koja napreduje do delirija i kome), osobito ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotoninergičkim lijekovima i/ili neuroleptici. Ovi sindromi su potencijalno opasni po život, pa ako se pojave, liječenje paroksetinom treba prekinuti i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije primjenjivati ​​u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotoninskog sindroma.

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarni poremećaj. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane mješovite/manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja.

Prije započinjanja liječenja antidepresivima potrebno je provesti temeljit probir kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao uključivati ​​detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije.

Paroksetin nije odobren za liječenje depresivne epizode u bipolarnom poremećaju. Paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije.

Liječenje paroksetinom treba započeti oprezno, ne ranije od 2 tjedna nakon prestanka terapije MAO inhibitorima; dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom. Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Paroksetin (kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina) uzrokuje midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Tijekom liječenja paroksetinom, hiponatrijemija se javlja rijetko i uglavnom u starijih bolesnika i nestaje nakon prekida uzimanja paroksetina.

U bolesnika koji su uzimali paroksetin prijavljeno je krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući gastrointestinalno krvarenje). Stoga se paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u bolesnika s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje imaju predispoziciju za krvarenje.

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Kao rezultat kliničkih studija u odraslih osoba, incidencija nuspojava s povlačenjem paroksetina iznosila je 30%, dok je incidencija nuspojava u skupini koja je primala placebo bila 20%.

Nakon prekida uzimanja lijeka (osobito naglog) često omaglica, senzorni poremećaji (parestezija, tinitus), poremećaji spavanja (jaki snovi), anksioznost, glavobolja, rijetko- agitacija, mučnina, tremor, smetenost, pojačano znojenje, proljev. U većine bolesnika ti su simptomi bili blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se simptomi ustezanja javljaju u prvih nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijeka, ali u rijetkim slučajevima - nakon slučajnog preskakanja jedne doze. U pravilu, ovi simptomi nestaju sami u roku od dva tjedna, ali u nekih pacijenata - do 2-3 mjeseca ili više. Nije poznato da niti jedna skupina pacijenata ima povećani rizik od ovih simptoma. Stoga se preporučuje postupno smanjivanje doze paroksetina (tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama bolesnika).

Pojava simptoma ustezanja ne znači da lijek stvara ovisnost.

Prema rezultatima epidemioloških studija rizika od prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s primjenom antidepresiva, uključujući skupinu selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom propisivanja paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Pedijatrijska uporaba

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim ispitivanjima, nuspojave povezane sa suicidalnošću (suicidalni pokušaji i suicidalne misli) i neprijateljstvom (pretežno agresija, devijantno ponašanje i ljutnja) bile su češće uočene u djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego u onih bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

U kliničkim ispitivanjima u djece i adolescenata incidencija nuspojava s prekidom uzimanja paroksetina iznosila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Terapija paxilom ne uzrokuje kognitivno oštećenje niti psihomotornu retardaciju. Međutim, kao i kod bilo kojeg drugog psihotropnog lijeka, bolesnici trebaju biti oprezni pri vožnji i rukovanju strojevima.

Predozirati

Dostupni podaci o predoziranju paroksetinom sugeriraju širok raspon sigurnosti.

Simptomi: povećanje gore opisanih nuspojava, kao i povraćanje, vrućica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, tjeskoba, tahikardija. Bolesnici obično ne razviju ozbiljne komplikacije čak ni s jednom dozom do 2 g paroksetina. U nekim slučajevima dolazi do razvoja kome i promjena na EEG-u, a vrlo rijetko dolazi do smrti kada se paroksetin kombinira s psihotropnim lijekovima ili alkoholom.

Liječenje: standardne mjere koje se koriste kod predoziranja antidepresivima. Specifični protuotrov nije poznat. Prikazana je potporna terapija i kontrola vitalnih tjelesnih funkcija.

Liječenje treba provoditi u skladu s kliničkom slikom, odnosno u skladu s preporukama državnog centra za kontrolu otrovanja.

interakcija lijekova

Istodobna primjena paroksetina sa serotonergičkim lijekovima (uključujući L-triptofan, triptane, tramadol, selektivne inhibitore ponovne pohrane serotonina, fentanil, litij i biljne lijekove koji sadrže gospinu travu) može uzrokovati serotoninski sindrom. Primjena paroksetina s MAO inhibitorima (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni MAO inhibitor) je kontraindicirana.

U ispitivanju mogućnosti istodobne primjene paroksetina i pimozida u niskim dozama (2 mg jednokratno) zabilježen je porast razine pimozida. Ova činjenica je

Antidepresiv

Djelatna tvar

Oblik otpuštanja, sastav i pakiranje

Filmom obložene tablete bijela, ovalna, bikonveksna, s ugraviranom oznakom "20" s jedne strane i crtom s druge strane.

Pomoćne tvari: kalcijev hidrofosfat dihidrat - 317,75 mg, natrijev karboksimetil škrob tipa A - 5,95 mg, magnezijev stearat - 3,5 mg.

Sastav filmske ljuske: Opadry white YS-1R-7003 * - 7 mg (hipromeloza - 4,2 mg, titanijev dioksid - 2,2 mg, makrogol 400 - 0,6 mg, polisorbat 80 - 0,1 mg).

10 komada. - blisteri (1) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (3) - pakiranja od kartona.
10 komada. - blisteri (10) - pakiranja od kartona.

* pri pripremi otopine Opadry white film omotača koristi se pročišćena voda koja se uklanja tijekom procesa sušenja.

farmakološki učinak

Mehanizam djelovanja

Paroksetin je snažan i selektivan inhibitor ponovne pohrane 5-hidroksitriptamina (5-HT). Smatra se da je njegova antidepresivna aktivnost i učinkovitost u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OCD) i paničnog poremećaja posljedica specifične inhibicije ponovne pohrane 5-HT u moždanim neuronima.

Kemijska struktura paroksetina razlikuje se od tricikličkih, tetracikličkih i drugih poznatih antidepresiva.

Paroksetin ima nizak afinitet za muskarinske kolinergičke receptore, a studije na životinjama pokazale su da ima samo slaba antikolinergička svojstva.

U skladu s tim selektivnim djelovanjem paroksetina, in vitro studije su pokazale da ga, za razliku od tricikličkih antidepresiva, karakterizira blagi afinitet za α 1 , α 2 i β-adrenergičke receptore, kao i za dopamin (D 2), 5 -HT 1 - slični, 5-HT 2 i histaminski (H 1) receptori. Nedostatak interakcije s postsinaptičkim receptorima in vitro potvrđen je rezultatima in vivo studija, koji pokazuju da paroksetin ne deprimira središnji živčani sustav i ne uzrokuje arterijsku hipotenziju.

Farmakodinamička svojstva

Paroksetin ne remeti psihomotorne funkcije i ne pojačava inhibicijski učinak etanola na središnji živčani sustav.

Kao i drugi selektivni inhibitori ponovne pohrane 5-HT, paroksetin uzrokuje simptome prekomjerne stimulacije 5-HT receptora kada se daje životinjama koje su prethodno primale MAO inhibitore ili triptofan.

U bihevioralnim i EEG studijama, pokazalo se da paroksetin proizvodi slabe aktivacijske učinke pri dozama većim od onih potrebnih za inhibiciju ponovne pohrane 5-HT. Po prirodi, njegova svojstva aktiviranja nisu slična amfetaminu.

Studije na životinjama pokazale su dobru kardiovaskularnu toleranciju.

Nakon primjene u zdravih osoba, paroksetin ne uzrokuje klinički značajne promjene krvnog tlaka, otkucaja srca i EKG-a.

Istraživanja su pokazala da, za razliku od antidepresiva koji inhibiraju ponovnu pohranu, paroksetin ima puno manju sposobnost inhibiranja antihipertenzivnih svojstava gvanetidina.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, paroksetin se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaza.

Zbog metabolizma prvog prolaza, manje paroksetina ulazi u sistemsku cirkulaciju nego što se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Kako se količina paroksetina u tijelu povećava s jednom dozom velikih doza ili s višestrukim dozama uobičajenih doza, dolazi do djelomičnog zasićenja metaboličkog puta prvog prolaza i klirens paroksetina iz se smanjuje. To dovodi do neproporcionalnog povećanja koncentracije paroksetina u plazmi. Stoga njegovi farmakokinetički parametri nisu stabilni, što rezultira nelinearnom kinetikom. Međutim, nelinearnost kinetike obično je slaba i primjećuje se samo u onih bolesnika koji, uzimajući niske doze lijeka u plazmi, postižu niske razine paroksetina. Koncentracije u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže postižu se 7-14 dana nakon početka liječenja paroksetinom. Nije vjerojatno da će se njegovi farmakokinetički parametri promijeniti tijekom dugotrajne terapije.

Distribucija

Paroksetin je široko raspoređen u tkivima, a farmakokinetički izračuni pokazuju da samo 1% ukupne količine paroksetina prisutnog u tijelu ostaje u plazmi. U terapijskim koncentracijama, približno 95% paroksetina u plazmi je vezano za proteine.

Nije pronađena korelacija između koncentracije paroksetina u plazmi i njegovog kliničkog učinka (tj. s nuspojavama i djelotvornošću).

Metabolizam

Glavni metaboliti paroksetina su polarni i konjugirani produkti oksidacije i metilacije koji se lako eliminiraju iz tijela. Zbog praktične odsutnosti farmakološke aktivnosti ovih metabolita, njihov doprinos terapijskim svojstvima paroksetina nije vjerojatan.

Metabolizam ne ograničava sposobnost paroksetina da selektivno djeluje na ponovnu pohranu 5-HT u neuronima.

rasplod

Manje od 2% prihvaćene doze paroksetina izlučuje se u urinu nepromijenjeno, dok izlučivanje metabolita doseže 64% doze. Oko 36% doze izlučuje se izmetom, vjerojatno ulazeći u njega sa žuči; manje od 1% doze izlučuje se nepromijenjeno fecesom. Dakle, paroksetin se gotovo potpuno eliminira metabolizmom.

Izlučivanje metabolita je dvofazno: prvo je rezultat metabolizma prvog prolaza, zatim je kontrolirano sustavnom eliminacijom paroksetina.

Poluživot paroksetina varira, ali je obično oko 24 sata.

Farmakokinetika u posebnim skupinama bolesnika

U starijih bolesnika, bolesnika s teškom bubrežnom ili jetrenom insuficijencijom, koncentracija paroksetina u krvnoj plazmi može se povećati, ali raspon njegove koncentracije u krvnoj plazmi podudara se s onom u zdravih odraslih osoba.

Indikacije

Depresivne epizode umjerene i teške težine

rekurentni depresivni poremećaj

Rezultati studija u kojima su pacijenti uzimali paroksetin do 1 godine pokazuju da je on učinkovit u sprječavanju relapsa i povratka simptoma depresije.

Opsesivno kompulzivni poremećaj

Paroksetin je učinkovit u liječenju opsesivno-kompulzivnog poremećaja (OKP), uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju OKP-a održavala se najmanje 1 godinu. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju ponovnih pojava OKP-a.

panični poremećaj

Paroksetin je učinkovit u liječenju paničnog poremećaja sa i bez agorafobije, uklj. kao sredstvo održavanja i preventivne terapije.

U liječenju paničnog poremećaja kombinacija paroksetina i KBT-a pokazala se znatno učinkovitijom od same KBT.

U placebom kontroliranim studijama, djelotvornost paroksetina u liječenju paničnog poremećaja održavala se dulje od 1 godine. Osim toga, paroksetin je učinkovit u sprječavanju recidiva paničnog poremećaja.

socijalna fobija

Paroksetin je učinkovit u liječenju socijalne fobije, uklj. kao dugotrajno održavanje i profilaktička terapija. Stalna učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju socijalne fobije dokazana je u studiji prevencije recidiva.

Paroksetin je učinkovit u liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja, uklj. kao dugotrajno održavanje i profilaktička terapija.

Stalna učinkovitost paroksetina u dugotrajnom liječenju generaliziranog anksioznog poremećaja dokazana je u studiji prevencije relapsa.

Paroksetin je učinkovit u liječenju posttraumatskog stresnog poremećaja.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na paroksetin i bilo koju drugu komponentu koja je dio lijeka;

- u kombinaciji s MAO inhibitorima. U iznimnim slučajevima (antibiotik koji je reverzibilni neselektivni MAO inhibitor) može se kombinirati s paroksetinom, pod uvjetom da nisu dostupne prihvatljive alternative liječenju linezolidom i da potencijalna korist linezolida nadmašuje rizik od serotoninskog sindroma ili neuroleptičkog malignog sindroma kao odgovor kod pojedinog pacijenta. Trebala bi biti dostupna oprema za pomno praćenje simptoma serotoninskog sindroma i praćenje krvnog tlaka. Liječenje paroksetinom dopušteno je:

2 tjedna nakon prestanka liječenja ireverzibilnim MAOI;

Najmanje 24 sata nakon prestanka liječenja reverzibilnim MAO inhibitorima (npr. moklobemid, linezolid, metiltioninijev klorid (metilensko plavo));

Između prekida uzimanja paroksetina i početka terapije bilo kojim MAO inhibitorom mora proći najmanje 1 tjedan;

- u kombinaciji s, budući da, kao i drugi lijekovi koji inhibiraju aktivnost jetrenog izoenzima CYP2D6, paroksetin može povećati koncentraciju tioridazina u krvnoj plazmi. To može dovesti do produljenja QT c intervala i razvoja pridružene ventrikularne aritmije tipa "piruete" i iznenadne smrti;

- kombinirana primjena s pimozidom;

- djeca i adolescenti do 18 godina. Kontrolirana klinička ispitivanja paroksetina u liječenju umjerenih do teških depresivnih epizoda i rekurentnog depresivnog poremećaja u djece i adolescenata nisu dokazala njegovu učinkovitost, stoga paroksetin nije indiciran za liječenje ove dobne skupine. Sigurnost i djelotvornost paroksetina nisu ispitivane u mlađih bolesnika (mlađih od 7 godina).

Doziranje

Umjerene do teške depresivne epizode i rekurentni depresivni poremećaj

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, doza se može povećati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru. Kao i kod svakog liječenja antidepresivima, potrebno je procijeniti učinkovitost terapije i, ako je potrebno, prilagoditi dozu Paxila 2-3 tjedna nakon početka liječenja i nakon toga, ovisno o kliničkim indikacijama.

Bolesnike s depresijom treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

Opsesivno kompulzivni poremećaj (OKP)

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje bolesnika treba započeti s dozom od 20 mg/dan, koja se može povećavati za 10 mg/dan tjedno. Ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 60 mg/dan.

Bolesnike s OKP-om treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci.

panični poremećaj

Preporučena doza je 40 mg/dan. Liječenje bolesnika treba započeti s dozom od 10 mg/dan, koja se može povećati za 10 mg/dan tjedno, ovisno o kliničkom odgovoru. Ako je potrebno, doza se može povećati do maksimalne doze od 60 mg/dan.

Bolesnike s paničnim poremećajem treba liječiti dovoljno dugo da se postigne asimptomatsko stanje. To razdoblje može trajati nekoliko mjeseci ili više.

socijalna fobija

Preporučena doza je 20 mg/dan. Ako je potrebno, u bolesnika koji ne reagiraju na dozu od 20 mg/dan, doza se može povećati u koracima od 10 mg/dan do maksimalne doze od 50 mg/dan, ovisno o kliničkom odgovoru.

generalizirani anksiozni poremećaj

Posttraumatski stresni poremećaj

Ukidanje paroksetina

Kao i kod drugih psihotropnih lijekova, treba izbjegavati nagli prekid uzimanja Paxila. Shema postupnog smanjenja doze korištena u nedavnim kliničkim ispitivanjima bila je smanjenje dnevne doze za 10 mg tjedno. Nakon postizanja doze od 20 mg/dan, pacijenti su nastavili uzimati ovu dozu 1 tjedan, a tek nakon toga lijek je potpuno otkazan. Ako se simptomi ustezanja razviju tijekom smanjenja doze ili nakon prekida uzimanja lijeka, savjetuje se nastaviti uzimanje prethodno propisane doze. Nakon toga liječnik može nastaviti smanjivati ​​dozu, ali sporije.

Posebne skupine bolesnika

Na stariji pacijenti koncentracije paroksetina u plazmi mogu porasti, ali je raspon koncentracija u plazmi sličan onome u mlađih bolesnika. U ovoj kategoriji bolesnika terapiju treba započeti dozom preporučenom za odrasle, koja se može povećati na 40 mg/dan.

Koncentracija paroksetina u plazmi je povećana bolesnici s teškim oštećenjem bubrega (CC manji od 30 ml/min) ili na bolesnika s oštećenom funkcijom jetre. Stoga takvim bolesnicima treba propisati doze lijeka koje su na donjoj granici terapijskog raspona doza.

Primjena paroksetina u djeca i tinejdžeri (ispod 18 godina) kontraindicirano.

Nuspojave

Učestalost i ozbiljnost nekih od dolje navedenih nuspojava paroksetina mogu se smanjiti s nastavkom liječenja, a takve reakcije obično ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka.

Dolje navedene nuspojave navedene su prema oštećenju organa i organskih sustava te učestalosti pojavljivanja. Učestalost pojavljivanja definirana je na sljedeći način: vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Iz hematopoetskog sustava: rijetko - patološko krvarenje, uglavnom krvarenje u kožu i sluznicu (uključujući ekhimozu); vrlo rijetko - trombocitopenija.

Iz imunološkog sustava: vrlo rijetko - teške alergijske reakcije (uključujući anafilaktoidne reakcije i angioedem).

Iz endokrinog sustava: vrlo rijetko - sindrom neodgovarajuće sekrecije ADH.

Sa strane metabolizma i prehrane:često - gubitak apetita, povećana koncentracija kolesterola; rijetko - hiponatrijemija. Hiponatrijemija se javlja pretežno u starijih bolesnika, a ponekad je posljedica sindroma neodgovarajućeg lučenja ADH.

Mentalni poremećaji:često - pospanost, nesanica, uznemirenost, patološki snovi (uključujući noćne more); rijetko - zbunjenost, halucinacije; rijetko - manične reakcije, anksioznost, depersonalizacija, napadi panike, akatizija; učestalost nepoznata - suicidalne misli i suicidalno ponašanje. Slučajevi suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja prijavljeni su tijekom liječenja paroksetinom ili ubrzo nakon prekida liječenja. Ovi simptomi također mogu biti uzrokovani samom bolešću.

Iz živčanog sustava:često - vrtoglavica, tremor, glavobolja, poremećaj koncentracije; rijetko - ekstrapiramidalni poremećaji; rijetko - konvulzije, sindrom nemirnih nogu; vrlo rijetko - serotoninski sindrom (simptomi mogu uključivati ​​agitaciju, smetenost, pojačano znojenje, halucinacije, hiperrefleksiju, mioklonus, tahikardiju s drhtavicom i tremorom). Ekstrapiramidalni simptomi, uključujući orofacijalnu distoniju, povremeno su prijavljeni u bolesnika s oštećenom motoričkom funkcijom ili koji su uzimali antipsihotike.

Sa strane organa vida:često - zamagljen vid; rijetko - midrijaza; vrlo rijetko - akutni glaukom.

Od organa sluha i ravnoteže: učestalost nepoznata - tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: rijetko - sinusna tahikardija, posturalna hipotenzija, kratkotrajno povećanje i smanjenje krvnog tlaka; rijetko - bradikardija. Kratkotrajna povećanja i sniženja krvnog tlaka zabilježena su nakon liječenja paroksetinom, obično u bolesnika s prethodnom hipertenzijom ili anksioznošću.

Iz dišnog sustava:često - zijevanje.

Iz probavnog sustava: vrlo često - mučnina; često - zatvor, proljev, povraćanje, suha usta; vrlo rijetko - gastrointestinalno krvarenje.

Sa strane jetre i bilijarnog trakta: rijetko - povećana aktivnost jetrenih enzima; vrlo rijetko - nuspojave iz jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre). Zabilježeno je povećanje aktivnosti jetrenih enzima. Postmarketinška izvješća o nuspojavama jetre (kao što je hepatitis, ponekad praćen žuticom i/ili zatajenjem jetre) bila su vrlo rijetka. Pitanje uputnosti prekida liječenja paroksetinom mora se razmotriti u slučajevima kada postoji dugotrajan porast jetrenih testova.

Iz kože i potkožnog tkiva:često - pojačano znojenje; rijetko - kožni osip, svrbež; vrlo rijetko - fotosenzitivne reakcije, teške kožne reakcije (uključujući multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksičnu epidermalnu nekrolizu), urtikarija.

Iz urinarnog sustava: rijetko - retencija urina, urinarna inkontinencija.

Iz genitalija i mliječne žlijezde: vrlo često - seksualna disfunkcija; rijetko - hiperprolaktinemija, galaktoreja, menstrualni poremećaji (uključujući menoragiju, metroragiju i amenoreju); vrlo rijetko - prijapizam.

Iz mišićno-koštanog sustava: rijetko - artralgija, mialgija. Epidemiološka ispitivanja, uglavnom provedena u bolesnika u dobi od 50 godina i starijih, pokazala su povećani rizik od prijeloma kostiju u bolesnika koji su primali SSRI i tricikličke antidepresive. Mehanizam koji dovodi do ovog rizika nije poznat.

Drugi:često - astenija, debljanje; vrlo rijetko - periferni edem.

Simptomi koji se javljaju kada se prekine liječenje paroksetinom:često - vrtoglavica, senzorni poremećaji, poremećaji spavanja, anksioznost, glavobolja; rijetko - agitacija, mučnina, tremor, zbunjenost, pojačano znojenje, emocionalna labilnost, poremećaji vida, palpitacije, proljev, razdražljivost.

Kao i kod prekida uzimanja drugih psihotropnih lijekova, prekid liječenja paroksetinom (osobito nagli) može uzrokovati simptome kao što su omaglica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina , glavobolja, tremor, smetenost, proljev, pojačano znojenje, lupanje srca, emocionalna labilnost, razdražljivost, poremećaji vida. U većine bolesnika ti su simptomi blagi ili umjereni i spontano nestaju. Nije poznato da niti jedna skupina pacijenata ima povećani rizik za takve simptome; stoga, ako liječenje paroksetinom više nije potrebno, njegovu dozu treba polagano smanjivati ​​dok se lijek potpuno ne prekine.

Nuspojave uočene u kliničkim ispitivanjima u djece

Uočene su sljedeće nuspojave: emocionalna labilnost (uključujući samoozljeđivanje, suicidalne misli, pokušaje samoubojstva, plačljivost i promjene raspoloženja), krvarenje, neprijateljstvo, smanjen apetit, drhtanje, pojačano znojenje, hiperkineziju i agitaciju. Suicidalne ideje i pokušaji samoubojstva uglavnom su primijećeni u kliničkim ispitivanjima kod adolescenata s velikim depresivnim poremećajem. Neprijateljstvo je zabilježeno kod djece s opsesivno-kompulzivnim poremećajem, posebno kod djece mlađe od 12 godina.

U kliničkim ispitivanjima, postupno smanjenje dnevne doze (dnevna doza je smanjena za 10 mg / dan u intervalima od tjedan dana do doze od 10 mg / dan tijekom jednog tjedna), simptomi kao što su emocionalna labilnost, nervoza, vrtoglavica, uočene su mučnina i bol u trbuhu, koji su zabilježeni u najmanje 2% bolesnika u pozadini smanjenja doze paroksetina ili nakon njegovog potpunog povlačenja i javljali su se najmanje 2 puta češće nego u skupini koja je primala placebo.

Predozirati

Dostupni podaci o predoziranju paroksetina upućuju na njegovu široku sigurnost.

Simptomi: kod predoziranja paroksetinom, uz simptome opisane u odjeljku "Nuspojave", opažaju se vrućica, promjene krvnog tlaka, nevoljne kontrakcije mišića, tjeskoba i tahikardija. Stanje bolesnika obično se vratilo u normalu bez ozbiljnih posljedica, čak i s jednom dozom do 2000 mg. Brojna izvješća opisuju simptome kao što su koma i promjene na EKG-u; smrtni slučajevi su bili vrlo rijetki, obično prijavljeni u situacijama kada su pacijenti uzimali paroksetin zajedno s drugim psihotropnim lijekovima sa ili bez alkohola.

Liječenje: nije poznat specifičan antidot za paroksetin. Liječenje treba uključivati ​​opće mjere za predoziranje bilo kojim antidepresivom. Indicirana je potporna njega i često praćenje vitalnih znakova te pažljivo praćenje. Bolesnika treba liječiti u skladu s kliničkom slikom ili u skladu s preporukama nacionalnog centra za kontrolu otrovanja, ako postoje.

interakcija lijekova

Serotoninergički lijekovi

Primjena paroksetina, kao i drugih lijekova iz skupine SSRI, istodobno sa serotonergičkim lijekovima može izazvati učinke povezane s 5-HT receptorima (serotoninski sindrom). Serotoninergički lijekovi (kao što su L-triptofan, triptani, tramadol, SSRI, litij, fentanil i St.

Kontraindicirana je istodobna primjena paroksetina s inhibitorima MAO (uključujući linezolid, antibiotik koji se pretvara u neselektivni inhibitor MAO i metiltioninijev klorid (metilensko plavo)).

pimozid

U ispitivanju istodobne primjene paroksetina i pimozida u jednoj niskoj dozi (2 mg) zabilježeno je povećanje razine pimozida. Ta se činjenica objašnjava poznatim svojstvom paroksetina da inhibira CYP2D6 sustav. Zbog uskog terapijskog indeksa pimozida i njegove poznate sposobnosti produljenja QT intervala, istodobna primjena pimozida i paroksetina je kontraindicirana.

Enzimi uključeni u metabolizam lijekova

Metabolizam i farmakokinetika paroksetina mogu se promijeniti indukcijom ili inhibicijom enzima uključenih u metabolizam lijeka.

Pri istodobnoj primjeni paroksetina s inhibitorom enzima koji sudjeluju u metabolizmu lijekova, treba preporučiti primjenu paroksetina u dozi u donjem dijelu terapijskog raspona doza. Početnu dozu paroksetina nije potrebno prilagođavati ako se koristi istodobno s lijekom za koji je poznato da inducira enzime koji metaboliziraju lijek (npr. karbamazepin, rifampicin, fenobarbital, fenitoin). Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

Fosamprenavir i ritonavir

Istodobna primjena fosamprenavira/ritonavira s paroksetinom rezultirala je značajnim smanjenjem koncentracije paroksetina u plazmi. Koncentracije fosamprenavira/ritonavira u plazmi pri istodobnoj primjeni s paroksetinom bile su slične kontrolama iz drugih studija, što ukazuje da nema značajnog učinka paroksetina na metabolizam fosamprenavira/ritonavira. Nema podataka o učinku dugotrajne istodobne primjene paroksetina s fosamrenavirom/ritonavirom. Svaku naknadnu prilagodbu doze paroksetina treba odrediti njegovim kliničkim učinkom (podnošljivost i djelotvornost).

prociklidin

Svakodnevno uzimanje paroksetina značajno povećava koncentraciju prociklidina u krvnoj plazmi. Ako se pojave antikolinergički učinci, potrebno je smanjiti dozu prociklidina.

Antikonvulzivi

Istodobna primjena paroksetina i antikonvulziva (karbamazepin/fenitoin, natrijev valproat) ne utječe na njihove farmakokinetičke i farmakodinamske profile u bolesnika s epilepsijom.

Sredstva za opuštanje mišića

SSRI lijekovi mogu smanjiti aktivnost kolinesteraze u plazmi, što dovodi do povećanja trajanja neuromuskularnog blokirajućeg djelovanja mivakurija i suksametonija.

Sposobnost paroksetina da inhibira izoenzim CYP2D6

Kao i drugi antidepresivi, uključujući druge lijekove iz skupine SSRI, paroksetin inhibira jetreni izoenzim CYP2D6, koji pripada sustavu citokroma P450. Inhibicija izoenzima CYP2D6 može dovesti do povećanja koncentracije u plazmi istodobno primijenjenih lijekova koji se metaboliziraju ovim enzimom. Ovi lijekovi uključuju neke tricikličke antidepresive (npr. amitriptilin, nortriptilin, imipramin i dezipramin), fenotiazinske antipsihotike (perfenazin i tioridazin), risperidon, atomoksetin, neke antiaritmike klase IC (npr. propafenon i flekainid) i metoprolol. Primjena paroksetina u kombinaciji s metoprololom kod zatajenja srca se ne preporučuje zbog uskog terapijskog indeksa metoprolola za ovu indikaciju.

Ireverzibilna inhibicija CYP2D6 sustava paroksetinom može dovesti do smanjenja koncentracije endoksifena u krvnoj plazmi i, kao rezultat toga, smanjiti učinkovitost tamoksifena.

Istraživanje interakcija in vivo uz istovremenu primjenu u ravnotežnim uvjetima paroksetina i terfenadina, koji je supstrat izoenzima CYP3A4, pokazalo je da paroksetin ne utječe na farmakokinetiku terfenadina. U sličnoj studiji interakcije in vivo nije pronađen učinak paroksetina na farmakokinetiku alprazolama i obrnuto. Ne očekuje se da bi istodobna primjena paroksetina s terfenadinom, alprazolamom i drugim lijekovima koji su supstrat izoenzima CYP3A4 mogla biti popraćena negativnim učinkom na bolesnika.

Lijekovi koji utječu na pH želuca

Kliničke studije su pokazale da su apsorpcija i farmakokinetika paroksetina neovisne ili praktički neovisne (tj. postojeća ovisnost ne zahtijeva promjenu doze) o:

unos hrane;

Antacidi;

digoksin;

propranolol;

Alkohol – paroksetin ne pojačava negativne učinke etanola na mentalne i motoričke funkcije, no ne preporuča se istodobno uzimanje paroksetina i alkohola.

Oralni antikoagulansi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i oralnih antikoagulansa. Kombinirana primjena paroksetina i oralnih antikoagulansa može uzrokovati povećanje antikoagulantne aktivnosti i rizik od krvarenja. Stoga se paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji primaju oralne antikoagulanse.

NSAID i drugi antitrombocitni lijekovi

Može postojati farmakodinamička interakcija između paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova/acetilsalicilne kiseline. Kombinirana primjena paroksetina i nesteroidnih protuupalnih lijekova/acetilsalicilne kiseline može povećati rizik od krvarenja.

Potreban je oprez pri liječenju bolesnika koji primaju lijekove iz skupine SNOZ istodobno s oralnim antikoagulansima, lijekovima koji utječu na funkciju trombocita ili povećavaju rizik od
krvarenja (na primjer, atipični antipsihotici poput klozapina, fenotiazina, većine tricikličkih antidepresiva, acetilsalicilne kiseline, nesteroidnih protuupalnih lijekova, inhibitora COX-2), kao i u liječenju bolesnika s indikacijama poremećaja krvarenja u anamnezi ili stanja koja mogu uzrokovati sklonost krvarenju.

posebne upute

Djeca i tinejdžeri (mlađi od 18 godina)

Paxil se ne smije koristiti kod djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

Liječenje antidepresivima djece i adolescenata s velikim depresivnim poremećajem i drugim psihijatrijskim bolestima povezano je s povećanim rizikom od suicidalnih misli i ponašanja.

U kliničkim su ispitivanjima nuspojave povezane sa suicidalnim pokušajima i suicidalnim mislima, neprijateljstvom (pretežno agresijom, devijantnim ponašanjem i ljutnjom) bile češće uočene u djece i adolescenata liječenih paroksetinom nego u bolesnika ove dobne skupine koji su primali placebo. Trenutno nema podataka o dugoročnoj sigurnosti paroksetina u djece i adolescenata u pogledu učinka ovog lijeka na rast, sazrijevanje, kognitivni i bihevioralni razvoj.

Kliničko pogoršanje i suicidalni rizik u odraslih

Mladi pacijenti, osobito oni s velikim depresivnim poremećajem, mogu biti pod povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja tijekom terapije paroksetinom. Analiza placebom kontroliranih studija u odraslih osoba s mentalnim bolestima ukazuje na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja kod mladih pacijenata (u dobi od 18-24 godine) dok su uzimali paroksetin u usporedbi s placebo skupinom: 17/776 (2,19%) naspram 5 / 542 (0,92%) respektivno, iako se ta razlika ne smatra statistički značajnom. U bolesnika starijih dobnih skupina (od 25 do 64 godine i starijih od 65 godina) nije uočeno povećanje učestalosti suicidalnog ponašanja. U odraslih svih dobi s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem došlo je do statistički značajnog povećanja broja slučajeva suicidalnog ponašanja tijekom liječenja paroksetinom u usporedbi s placebo skupinom (učestalost pokušaja samoubojstva: 11/3455 (0,32) %) naspram 1/1978 (0,05 %) redom). Međutim, većina ovih slučajeva tijekom uzimanja paroksetina (8 od 11) zabilježena je kod mladih pacijenata u dobi od 18-30 godina. Podaci dobiveni u studiji u kojoj su sudjelovali bolesnici s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem mogu ukazivati ​​na povećanje incidencije suicidalnog ponašanja u mladih bolesnika, koje može postojati u bolesnika starijih od 24 godine s različitim mentalnim poremećajima.

U bolesnika s depresijom može se uočiti pogoršanje simptoma ovog poremećaja i/ili pojava suicidalnih misli i suicidalnog ponašanja (suicidalnost) neovisno o tome primaju li antidepresive. Ovaj rizik postoji sve dok se ne postigne značajna remisija. Općenito, kliničko iskustvo sa svim antidepresivima pokazuje da se rizik od samoubojstva može povećati u ranim fazama oporavka. Drugi psihijatrijski poremećaji za koje je indiciran paroksetin također mogu biti povezani s povećanim rizikom od suicidalnog ponašanja, ti poremećaji također mogu biti povezani s umjerenim do teškim depresivnim epizodama i rekurentnim depresivnim poremećajem. Osim toga, najveći rizik od suicidalnih misli ili suicidalnih pokušaja imaju bolesnici s poviješću suicidalnog ponašanja ili suicidalnih misli, mladi pacijenti i bolesnici s teškim suicidalnim mislima prije liječenja. Potrebno je osigurati da svi bolesnici budu pod nadzorom radi pravovremenog otkrivanja kliničkog pogoršanja (uključujući nove simptome) i suicidalnosti tijekom cijelog tijeka liječenja, osobito na početku liječenja ili tijekom promjene doze lijeka (povećanje ili smanjenje).

Važno je upozoriti bolesnike (i njihove skrbnike) da paze na pogoršanje svog stanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili pojavu suicidalnog ponašanja ili misli o samoozljeđivanju. Ako se pojave ovi simptomi, odmah potražite liječničku pomoć. Treba imati na umu da pojava simptoma kao što su agitacija, akatizija ili manija može biti povezana i s osnovnom bolešću i biti posljedica primijenjene terapije.

Ako se jave simptomi kliničkog pogoršanja (uključujući razvoj novih simptoma) i/ili suicidalne misli i/ili suicidalno ponašanje, osobito ako se pojave iznenada, povećanje ozbiljnosti manifestacija ili ako simptomi nisu bili dio prethodnog kompleksa simptoma bolesnika , potrebno je preispitati režim liječenja do povlačenja lijeka.

Akatizija

U rijetkim slučajevima liječenje paroksetinom ili drugim SSRI lijekom prati razvoj akatizije, koja se očituje osjećajem unutarnjeg nemira i psihomotorne agitacije kada bolesnik ne može mirno sjediti ili stajati; s akatizijom, pacijent obično osjeća subjektivnu nelagodu. Vjerojatnost razvoja akatizije najveća je u prvih nekoliko tjedana liječenja.

Serotoninski sindrom, neuroleptički maligni sindrom

Tijekom liječenja paroksetinom rijetko se može razviti serotoninski sindrom ili simptomi slični malignom neuroleptičkom sindromu, osobito ako se paroksetin koristi u kombinaciji s drugim serotoninergičkim lijekovima i/ili antipsihoticima. Ovi sindromi mogu biti potencijalno opasni po život i stoga liječenje paroksetinom treba prekinuti ako se pojave (stanja karakteriziraju skupovi simptoma kao što su povišena temperatura, rigidnost mišića, mioklonus, autonomni poremećaji s mogućim brzim promjenama vitalnih znakova, promjene mentalnog stanje, uključujući zbunjenost, razdražljivost, izrazito jaku agitaciju koja napreduje do delirija i kome) i započeti suportivnu simptomatsku terapiju. Paroksetin se ne smije koristiti u kombinaciji s prekursorima serotonina (kao što su L-triptofan, oksitriptan) zbog rizika od serotonergičkog sindroma.

Manija i bipolarni poremećaj

Velika depresivna epizoda može biti početna manifestacija bipolarnog poremećaja. Općenito je prihvaćeno (iako nije dokazano kontroliranim kliničkim ispitivanjima) da liječenje takve epizode samo antidepresivom može povećati vjerojatnost ubrzane mješovite ili manične epizode u bolesnika s rizikom od bipolarnog poremećaja. Prije započinjanja liječenja antidepresivima potrebno je provesti temeljit probir kako bi se procijenio pacijentov rizik od razvoja bipolarnog poremećaja; takav bi pregled trebao uključivati ​​detaljnu psihijatrijsku povijest, uključujući obiteljsku povijest samoubojstva, bipolarnog poremećaja i depresije. Treba napomenuti da paroksetin nije indiciran za liječenje depresivne epizode unutar bipolarnog poremećaja. Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s poviješću manije.

tamoksifen

Neke studije su pokazale da se učinkovitost tamoksifena, koja je procijenjena rizikom od recidiva raka dojke i smrtnosti, može smanjiti u kombinaciji s paroksetinom kao rezultat paroksetinske ireverzibilne inhibicije izoenzima CYP2D6. Rizik se može povećati dugotrajnom zajedničkom uporabom. Pri primjeni tamoksifena za liječenje ili prevenciju raka dojke treba razmotriti primjenu alternativnih antidepresiva koji nemaju inhibicijski učinak na izoenzim CYP2D6 ili ga imaju u manjoj mjeri.

prijelomi kostiju

U epidemiološkim studijama koje su procjenjivale rizik od razvoja prijeloma kostiju, otkrivena je povezanost prijeloma kostiju s uzimanjem određenih antidepresiva, uključujući lijekove iz skupine SSRI. Rizik je uočen tijekom liječenja antidepresivima i bio je maksimalan na početku terapije. Prilikom primjene paroksetina treba uzeti u obzir mogućnost prijeloma kostiju.

Dijabetes

U bolesnika s dijabetesom liječenje SSRI-ima može utjecati na kontrolu glikemije. Možda će biti potrebno prilagoditi doze inzulina i/ili oralnih hipoglikemijskih lijekova.

MAO inhibitori

Liječenje paroksetinom treba započeti s oprezom 2 tjedna nakon prekida liječenja ireverzibilnim MAOI ili 24 sata nakon prekida liječenja reverzibilnim MAOI. Dozu paroksetina treba postupno povećavati dok se ne postigne optimalni terapijski učinak.

Poremećena funkcija bubrega ili jetre

Epilepsija

Kao i kod drugih antidepresiva, paroksetin treba primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika s epilepsijom.

Napadaji

Učestalost napadaja u bolesnika koji uzimaju paroksetin manja je od 0,1%. Ako se pojavi napadaj, liječenje paroksetinom treba prekinuti.

Elektrokonvulzivna terapija

Postoji samo ograničeno iskustvo s istodobnom primjenom paroksetina i elektrokonvulzivne terapije.

Glaukom

Kao i drugi SSRI, paroksetin može uzrokovati midrijazu i treba ga koristiti s oprezom u bolesnika s glaukomom zatvorenog kuta.

Hiponatrijemija

U liječenju paroksetinom, hiponatrijemija se rijetko razvija, javlja se uglavnom u starijih bolesnika i nestaje nakon prekida uzimanja paroksetina.

Krvarenje

U bolesnika liječenih paroksetinom prijavljeno je krvarenje kroz kožu i sluznicu (uključujući gastrointestinalno i ginekološko krvarenje). Stoga se paroksetin mora primjenjivati ​​s oprezom u bolesnika koji istodobno uzimaju lijekove koji povećavaju rizik od krvarenja, u bolesnika s poznatom sklonošću krvarenju i u bolesnika s bolestima koje imaju predispoziciju za krvarenje.

Srčana bolest

Pri liječenju bolesnika sa srčanim bolestima potrebno je pridržavati se uobičajenih mjera opreza.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom u odraslih

Prema rezultatima kliničkih studija u odraslih, incidencija nuspojava nakon prekida liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin bila je 30%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 20%.

Pojava simptoma ustezanja ne znači da droga stvara naviku ili ovisnost, kao što je slučaj s zlouporabom tvari.

Opisani su simptomi ustezanja kao što su vrtoglavica, senzorni poremećaji (uključujući parestezije, strujni udar i tinitus), poremećaji spavanja (uključujući živopisne snove), uznemirenost ili tjeskoba, mučnina, drhtanje, smetenost, pojačano znojenje, glavobolja i proljev, lupanje srca, emocionalna labilnost , razdražljivost i poremećaji vida. Obično su ti simptomi blagi ili umjereni, ali u nekih bolesnika mogu biti teški. Obično se simptomi razvijaju u prvih nekoliko dana nakon prekida uzimanja lijeka, no u vrlo rijetkim slučajevima javljaju se u bolesnika koji su slučajno propustili uzeti dozu. U pravilu se ovi simptomi spontano povlače i nestaju unutar 2 tjedna, ali u nekih bolesnika simptomi mogu trajati i dulje (2-3 mjeseca ili više). Preporuča se postupno smanjivanje doze paroksetina, tijekom nekoliko tjedana ili mjeseci prije potpunog ukidanja, ovisno o potrebama pojedinog bolesnika.

Simptomi uočeni nakon prekida liječenja paroksetinom u djece i adolescenata

Na temelju rezultata kliničkih ispitivanja u djece i adolescenata, incidencija nuspojava po prekidu liječenja u bolesnika koji su uzimali paroksetin bila je 32%, dok je incidencija nuspojava u placebo skupini bila 24%. Nakon prestanka uzimanja paroksetina, sljedeće nuspojave zabilježene su u najmanje 2% bolesnika i javljale su se najmanje 2 puta češće nego u placebo skupini: emocionalna labilnost (uključujući suicidalne misli, pokušaje suicida, promjene raspoloženja i plačljivost), nervoza , vrtoglavica, mučnina i bol u trbuhu.

Unatoč činjenici da paroksetin ne pojačava negativan učinak alkohola na psihomotorne funkcije, ne preporučuje se istodobna primjena paroksetina i alkohola.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Kliničko iskustvo s primjenom paroksetina pokazuje da ne šteti kognitivnim i psihomotornim funkcijama. Međutim, kao i kod liječenja bilo kojim drugim psihotropnim lijekovima, pacijenti trebaju biti posebno oprezni kada voze automobil i rade s mehanizmima.

Trudnoća i dojenje

Plodnost

Ispitivanja na životinjama pokazala su da paroksetin može utjecati na kvalitetu sjemena. Podaci iz in vitro studija na ljudima mogu ukazivati ​​na neki učinak na kvalitetu sjemena, ali izvješća o slučajevima određenih SSRI-a (uključujući paroksetin) pokazala su reverzibilne učinke na kvalitetu sjemena.

Do danas nije uočen učinak na plodnost ljudi.

Trudnoća

Ispitivanja na životinjama nisu otkrila teratogeno ili selektivno embriotoksično djelovanje paroksetina.

Epidemiološke studije ishoda trudnoće pri uzimanju antidepresiva u prvom tromjesečju otkrile su povećan rizik od kongenitalnih anomalija, posebno kardiovaskularnog sustava (npr. defekti ventrikularnog i atrijalnog septuma), povezanih s primjenom paroksetina. Prema dostupnim podacima, incidencija oštećenja kardiovaskularnog sustava kod primjene paroksetina tijekom trudnoće je približno 1/50, dok je očekivana pojava takvih oštećenja u općoj populaciji približno 1/100 novorođenčadi.

Prilikom propisivanja paroksetina, liječnik treba razmotriti alternativno liječenje trudnica i žena koje planiraju trudnoću. Paroksetin se smije koristiti samo ako potencijalna korist nadmašuje mogući rizik. Ako se donese odluka o prekidu liječenja paroksetinom tijekom trudnoće, liječnik treba slijediti preporuke u odjeljcima "Režim doziranja" i "Posebne upute".

Bilo je izvješća o prijevremenom porodu u žena koje su primale paroksetin ili druge SSRI tijekom trudnoće, iako uzročna veza između uzimanja tih lijekova i prijevremenog poroda nije utvrđena.

Potrebno je pažljivo pratiti zdravlje novorođenčadi čije su majke uzimale paroksetin u kasnoj trudnoći, budući da postoje izvješća o komplikacijama u novorođenčadi povezanih s primjenom paroksetina ili drugih lijekova iz skupine SSRI u trećem tromjesečju trudnoće. Međutim, uzročna veza između ovih komplikacija i ove terapije lijekovima nije potvrđena. Opisane kliničke komplikacije uključivale su: respiratorni distres sindrom, cijanozu, apneju, napadaje, temperaturnu nestabilnost, poteškoće s hranjenjem, povraćanje, hipoglikemiju, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, hiperrefleksiju, tremor, sindrom neurorefleksne hiperekscitabilnosti, razdražljivost, letargiju, stalni plač i pospanost. U nekim su izvješćima simptomi opisani kao neonatalne manifestacije sindroma ustezanja. U većini slučajeva opisane komplikacije javile su se neposredno nakon poroda ili nedugo nakon poroda (<24 ч).

Prema epidemiološkim studijama, primjena SSRI lijekova (uključujući paroksetin) tijekom trudnoće, osobito u kasnijim fazama, povezana je s povećanim rizikom od razvoja perzistentne plućne hipertenzije u novorođenčadi. Povećan rizik uočen je kod djece majki koje su uzimale SSRI lijekove u kasnoj trudnoći, 4-5 puta veći nego u općoj populaciji (1-2 na 1000 trudnoća). Rezultati istraživanja na životinjama pokazali su reproduktivnu toksičnost lijeka, ali nisu prikazani izravni štetni učinci na trudnoću, embrionalni i fetalni razvoj, porod ili postnatalni razvoj.

razdoblje dojenja

Male količine paroksetina prelaze u majčino mlijeko. U objavljenim studijama na dojenoj djeci, razine paroksetina nisu bile mjerljive (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

U starijih bolesnika liječenje treba započeti dozom za odrasle, koja se zatim može povećati na 40 mg/dan.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Lijek se izdaje na recept.

Uvjeti skladištenja

Lijek treba čuvati izvan dohvata djece na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti navedenog na pakiranju.