Levofloxacina istruzioni per l'uso revisioni dei cardiologi. Antibiotico levofloxacina come farmaco antibatterico di nuova generazione. Interazione con altri farmaci

La levofloxacina è un farmaco battericida farmacologico con un ampio spettro di azione.

La composizione del farmaco include fluorocarbossichinolone.

Il farmaco è una polvere cristallina bianca con una sfumatura giallastra, solubile in liquido.

effetto farmacologico

La levofloxacina è un antibiotico. Il principale ingrediente attivo è l'emiidrato, che è un isomero di ofloxacina.

Una caratteristica distintiva del farmaco è la maggiore efficacia dell'azione, che è spiegata dalla formula levogira della sostanza.

È usato come farmaco antibatterico di origine sintetica.

La biodisponibilità del farmaco sotto forma di compresse è di circa il 99%.

L'assorbimento della sostanza da parte del tratto gastrointestinale viene effettuato entro un breve periodo di tempo.

Il farmaco può essere utilizzato indipendentemente dai pasti, poiché in questo caso non vi è alcun effetto significativo sulla durata dell'assorbimento.

Dopo aver assunto il farmaco, si diffonde attivamente in tutto il corpo e penetra rapidamente nei tessuti, compresi i tessuti degli organi respiratori.

È caratterizzato da stabilità, essendo nel sangue e durante l'escrezione attraverso l'urina, senza formare prodotti di decomposizione tossici per il corpo.

La composizione del farmaco (con un volume di 100 ml) comprende 500 mg di Levofloxacina nella sua forma pura, nonché eccipienti: cloruro di sodio, acido cloroso, sodio edetato.

Meccanismo di azione

Il farmaco ha un effetto sulla maggior parte dei microrganismi che hanno un metabolismo aerobico.

Tra questi ci sono ceppi sensibili all'influenza dell'ampicillina, meticillina.

L'azione del farmaco avviene bloccando il lavoro degli enzimi, a causa del quale avviene la sintesi delle molecole di DNA.

A sua volta, ciò porta al fatto che i microrganismi patologici non sono in grado di dividersi e la loro diffusione si interrompe.

L'uso di droghe in medicina

Indicazioni per l'uso di Levofloxacina:

Restrizioni e controindicazioni

Controindicazioni per l'uso:

• intolleranza individuale alle sostanze che compongono il farmaco;
• malattie di legamenti e tendini causate dall'uso di farmaci del gruppo dei fluorochinoloni;
• durante la gravidanza e durante l'allattamento;
• crisi epilettiche;
• limite di età (minori di 18 anni);
• (negli anziani).

Forme di rilascio del farmaco

La levofloxacina è disponibile nelle seguenti forme:

• infusi per somministrazione endovenosa, distribuiti in flaconcini da 0,5 g di principio attivo ogni 100 mg di soluzione;
• compresse - 250 m, confezioni da 10 pezzi da 0,25 g;
• compresse - 500 mg, confezioni da 10 pz. di 0,5 g.

Sulla base delle istruzioni per l'uso e del feedback dei medici, si raccomandano le seguenti dosi di Levofloxacina, a seconda della malattia e della sua gravità:

Il farmaco deve essere assunto secondo il dosaggio richiesto. Con una dose giornaliera di 0,5 g del farmaco, deve essere assunta una compressa da 0,5 go due compresse da 0,25 g.

L'infusione endovenosa per iniezione a goccia in una vena viene utilizzata due volte al giorno - 0,5 g del principio attivo.

Casi di overdose

Un sovradosaggio del farmaco è possibile anche con un leggero eccesso del dosaggio raccomandato.

Sintomi da sovradosaggio:

• nausea;
• male alla testa;
• disturbi della coscienza;
• sonnolenza eccessiva;
• biascicamento;
• tremore e debolezza nel corpo.

Un esito letale è possibile con un singolo uso di una dose superiore a 0,25 g della sostanza attiva per kg di peso corporeo.

Questo è importante da ricordare!

Quando si interagisce con i farmaci, che includono antiacidi e suralfati, l'efficacia del farmaco diminuisce drasticamente.

In presenza di insufficienza renale, l'assunzione del farmaco in combinazione con altri farmaci può avere un effetto negativo.

Quando si usano farmaci per rafforzare articolazioni e tendini, l'uso simultaneo di Levoflaxacin porta ad un aumento della probabilità delle loro rotture.

Inoltre, il farmaco è controindicato durante la gravidanza e durante l'allattamento. Anche l'assunzione di farmaci da parte di bambini di età inferiore ai 18 anni è controindicata.

Parere medico

Le recensioni dei medici su Levofloxacina sono offerte di seguito.

Il farmaco è stato prescritto a un paziente con una diagnosi di pielonefrite acuta. L'ammissione è stata accompagnata da effetti collaterali sotto forma di costante nausea, vomito, debolezza.

Dopo cinque giorni di somministrazione, non si sono verificati praticamente effetti collaterali e il paziente è stato dimesso 13 giorni dopo l'inizio della somministrazione.

Urologo, Konstantin Evgenievich

Ha prescritto Levofloxacina per via endovenosa a 0,5 g. Il paziente ha avuto complicazioni con la cistite. Dopo un'assunzione a breve termine (circa 9 giorni), le condizioni del paziente sono migliorate e praticamente senza effetti collaterali.

Stagista Valery

Una droga molto potente. Nonostante l'elevato numero di effetti collaterali, ti consente di sbarazzarti delle malattie infettive nel più breve tempo possibile.

Kirill Antonovich

Cosa ne pensano i pazienti?

Brevi estratti dalle recensioni dei pazienti sulla levofloxacina, raccolte su vari forum:

1. Svolge perfettamente la funzione di un antibiotico, ma non è all'altezza di una medicina moderna a causa del gran numero di effetti collaterali. Già il primo giorno di ricovero soffriva di candidosi e diarrea.
2. L'antibiotico è molto potente, ma dopo una compressa sono iniziati forti mal di testa. La pressione va bene, ho 23 anni. Posso immaginare come si sentano le persone anziane quando prendono questo farmaco. Dopo la seconda compressa c'era un desiderio costante di dormire.
3. Ha preso Levofloxacina per 5 giorni, all'inizio aveva mal di testa, non riusciva a pensare bene, il suo stomaco si contorceva. Negli ultimi due giorni di ricovero, c'erano dolori alla spalla. L'elenco degli effetti collaterali indica che non puoi prenderlo se i tendini sono danneggiati, molto probabilmente l'ho riscontrato.
4. Ho visto per sbarazzarmi della cistite. Nessun effetto collaterale, ma dopo 2 settimane l'infezione è tornata in forma ancora più grave.
5. L'antibiotico può colpire la testa. Ho un crollo mentale.

Suggerimenti per l'ammissione del paziente:

1. Prima di assumere farmaci, il giorno prima si consiglia di assumere circa 10 compresse di carbone attivo al fine di ridurre la probabilità di intossicazione del corpo. Lo stesso dovrebbe essere fatto dopo la fine del corso di ammissione.
2. È meglio bere compresse con abbondante acqua bollita.. Nonostante l'assunzione di antibiotici non dipenda dai pasti, si consiglia di assumerli dopo i pasti.
3. Durante il ricevimento si raccomanda di limitare il carico fisico e di stress sul corpo.

La maggior parte delle recensioni negative dei pazienti sono dovute esclusivamente agli effetti collaterali dell'assunzione di Levofloxacina.

Pro e contro del farmaco

I vantaggi del farmaco:

• un ampio spettro di azione (malattie del sistema urinario, pelle del corpo, vie respiratorie, malattie della prostata, ecc.);
• comoda forma di accoglienza;
• alta efficienza;
• basso costo e disponibilità.

Svantaggi del farmaco:

• molti effetti collaterali;
• il rischio di intossicazione del corpo;
• la possibilità di morte in caso di grave sovradosaggio;
• impatto mentale;
• un gran numero di controindicazioni.

Nonostante il gran numero di effetti collaterali e altri svantaggi, la levofloxacina è un farmaco efficace che viene utilizzato attivamente per trattare varie malattie infettive.

Acquistare e conservare farmaci

Prezzo delle compresse di levofloxacina:

• 0,5 g (5 pezzi) - 270-460 giri;
• 0,5 g (10 pezzi) - 510-613 giri;
• 0,5 g (14 pz.) - 615 - 690 giri;
• 0,25 g (5 pz.) - 290 - 300 giri;
• 0,25 g (10 pezzi) - 305-480 giri;
• soluzione - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
• collirio 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

Il medicinale deve essere conservato a una temperatura non superiore a 25 gradi, preferibilmente in un luogo buio, al riparo dalla luce solare diretta.

È inaccettabile conservare il farmaco in luoghi accessibili ai bambini. Il rilascio del farmaco in farmacia viene effettuato secondo la prescrizione.

Analoghi della droga

Esistono molti farmaci con una composizione simile e hanno anche indicazioni e controindicazioni generali, ma molti dei quali sono più economici della levofloxacina.

Analoghi comuni:

L'uso di analoghi è consentito solo previa consultazione con il medico curante, che deve prescrivere il corso del trattamento e il dosaggio corretto.

• scheda 10. 100 ml - flaconi di vetro (1) - confezioni di cartone 5 - blister (1) - confezioni di cartone. 10 - blister (1) - confezioni di cartone 5 linguette in confezione da 5 pz. - confezioni blister (alluminio/PVC) (1) - confezioni di cartone Collirio 0,5% - 5 ml in flaconi contagocce in polimero. 1 flacone contagocce con le istruzioni per l'uso del farmaco in una confezione di cartone. Il testo delle istruzioni per l'uso del tubo contagocce o del flacone contagocce è stampato sulla confezione. 5 o 10 compresse in un blister Compresse rivestite con film 250 mg - 10 pz in una confezione. confezione da 10 compresse confezione da 14 compresse confezione da 5 compresse confezione da 7 compresse

Descrizione della forma farmaceutica

• Compresse rivestite con film rotonde, biconvesse, gialle. Nella sezione trasversale sono visibili due strati: il nucleo è di colore da bianco a giallo chiaro e il guscio è giallo. Liquido limpido, giallo chiaro o giallo verdastro chiaro. Soluzione per infusione compresse rivestite con film Compresse rivestite di colore bianco o quasi bianco, rotonde. Compresse rivestite con film Compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, cilindriche, biconvesse, incise; sulla frattura sono visibili due strati: un nucleo giallo chiaro e un guscio di pellicola. Compresse rivestite con film bianche o quasi bianche, cilindriche, biconvesse; sulla frattura sono visibili due strati: un nucleo giallo chiaro e un guscio di pellicola. Compresse rivestite con film di colore rosa-arancio, ovali biconvesse. Sul taglio dal bianco al giallo chiaro. linguette biconvesse cilindriche bianche

effetto farmacologico

La levofloxacina è l'isomero L della sostanza farmacologica racemica ofloxacina. L'attività antibatterica dell'ofloxacina si riferisce principalmente all'isomero L. Come farmaco antibatterico della classe dei fluorochinoloni, la levofloxacina blocca la DNA girasi (topoisomerasi II) e la topoisomerasi IV, interrompe il superavvolgimento e la reticolazione delle rotture del DNA (acido desossiribonucleico), inibisce la sintesi del DNA e provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e membrane. Meccanismo di sviluppo della resistenza La resistenza alla levofloxacina può svilupparsi principalmente attraverso due meccanismi principali, vale a dire: una diminuzione della concentrazione intracellulare del farmaco o cambiamenti nei bersagli del farmaco. I cambiamenti nei bersagli - due enzimi batterici DNA girasi e topoisomerasi IV - sono il risultato di mutazioni nei geni cromosomici che codificano la DNA girasi (gyrA e gyrB) e la topoisomerasi IV (parC e parE; grlA e grlB in Staphylococcus aureus). La stabilità del farmaco dovuta alla bassa concentrazione intracellulare si sviluppa a seguito di cambiamenti nel sistema di canali porina della membrana cellulare esterna, che porta a una diminuzione del flusso di fluorochinolone ai batteri gram-negativi o dalle pompe di efflusso. La resistenza mediata dall'efflusso è stata descritta per pneumococchi (PmrA), stafilococchi (NorA), anaerobi e batteri Gram-negativi. La resistenza ai chinoloni mediata da plasmidi (basata sul gene qnr) è stata riscontrata in Klebsiella pneumoniae ed E. coli. Forse lo sviluppo di resistenza crociata tra fluorochinoloni. Mutazioni singole possono non portare a resistenza clinica, ma mutazioni multiple causano resistenza clinica a tutti i farmaci della classe dei fluorochinoloni. Le porine della membrana esterna alterate e i sistemi di efflusso possono avere un'ampia specificità del substrato, influenzando diverse classi di agenti antibatterici e portando a resistenza multipla. Efficacia stabilita in vitro e confermata in studi clinici contro aerobi gram-positivi - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-sensibili), Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-sensibili), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (compresi i ceppi multifarmacoresistenti - MDRSP) , Streptococcus pyogenes , aerobi gram-negativi - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens e altri microrganismi - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Per la maggior parte (≥90%) ceppi dei seguenti microrganismi, sono state stabilite in vitro concentrazioni inibitorie minime di levofloxacina (2 μg/ml o meno), tuttavia, l'efficacia e la sicurezza dell'uso clinico di levofloxacina nel trattamento delle infezioni causate da questi agenti patogeni non è stato stabilito in studi adeguati e ben controllati: aerobi gram-positivi - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (gruppo C/F), Streptococcus (gruppo G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens ; Anaerobi Gram-positivi - Clostridium perfringens. Microrganismi sensibili: - microrganismi aerobi Gram-positivi - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., inclusi Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (ceppi coagulasi-negativi meticillino-sensibili/contenenti leucotossine/moderatamente sensibili), inclusi Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-sensibili), Staphylococcus epidermidis (ceppi meticillino-sensibili), Streptococcus spp. gruppi C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (ceppi penicillino-sensibili/moderatamente sensibili/resistenti), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. gruppi viridans (ceppi penicillino-sensibili/resistenti); - microrganismi aerobi Gram-negativi - Acinetobacter spp., inclusi Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., inclusi Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemducophilis influenzae (sensibile all'ampicillina /resistenti), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., comprese Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp. , tra cui Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., tra cui Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., tra cui Serratia marcescens, Salmonella spp.; - microrganismi anaerobici - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - altri microrganismi - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Microrganismi moderatamente sensibili (MIC superiore a 4 mg/l): - microrganismi aerobi gram-positivi - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (ceppi resistenti alla meticillina), Staphylococcus haemolyticus (ceppi resistenti alla meticillina); - microrganismi aerobi gram-negativi - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - microrganismi anaerobi - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Microrganismi resistenti (MIC superiore a 8 mg/l): - microrganismi aerobi gram-positivi - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (ceppi meticillino-resistenti), altri Staphylococcus spp. (ceppi meticillino-resistenti coagulasi-negativi); - microrganismi aerobi gram-negativi - Alcaligenes xylosoxidane; - altri microrganismi - Mycobacterium avium. Concentrazioni inibitorie minime di levofloxacina per alcuni microrganismi L'attività della levofloxacina in vitro è circa 2 volte superiore a quella dell'ofloxacina nei confronti di rappresentanti di Enterobacteriaceae, P. aeruginosa e microrganismi gram-positivi. Nel caso dell'uso di levofloxacina nel trattamento delle malattie da clamidia degli organi visivi, è necessaria una terapia concomitante. Il grado di sensibilità dei microrganismi alla levofloxacina può presentare differenze geografiche significative. La concentrazione massima di levofloxacina raggiunta utilizzando gocce oculari allo 0,5% è più di 100 volte il valore della concentrazione minima inibente (MIC) di levofloxacina per i microrganismi sensibili.

Farmacocinetica

Assorbimento La levofloxacina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La biodisponibilità della levofloxacina dopo somministrazione orale è del 99-100%. Dopo aver assunto una singola dose di 500 mg di levofloxacina, la concentrazione plasmatica massima è di 5,2 ± 1,2 μg / ml, il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 1,3 ore La farmacocinetica della levofloxacina è lineare nell'intervallo di dose da 50 a 1000 mg. Lo stato di equilibrio della concentrazione di levofloxacina nel plasma sanguigno quando assunto 500 mg 1 o 2 volte al giorno viene raggiunto entro 48 ore. Distribuzione Comunicazione con proteine ​​del plasma sanguigno - 30-40%. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema genito-urinario, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari. Dopo una somministrazione singola e ripetuta di 500 mg di levofloxacina, il volume di distribuzione è, in media, di 100 litri. Penetrazione nella mucosa bronchiale, fluido di rivestimento epiteliale, macrofagi alveolari µg/ml, rispettivamente, con coefficienti di penetrazione nella mucosa bronchiale e fluido di rivestimento epiteliale rispetto alle concentrazioni plasmatiche rispettivamente di 1,1-1,8 e 0,8-3. Dopo 5 giorni di somministrazione orale di 500 mg di levofloxacina, le concentrazioni medie di levofloxacina 4 ore dopo l'ultima dose nel fluido del rivestimento epiteliale erano 9,94 µg/ml e nei macrofagi alveolari 97,9 µg/ml. Penetrazione nel tessuto polmonare La concentrazione massima nel tessuto polmonare dopo somministrazione orale di 500 mg di levofloxacina era di circa 11,3 μg/g ed è stata raggiunta 4-6 ore dopo l'assunzione del farmaco con coefficienti di penetrazione di 2-5, rispetto alle concentrazioni plasmatiche. Penetrazione nel liquido alveolare Dopo 3 giorni di assunzione di 500 mg di levofloxacina 1 o 2 volte al giorno, la concentrazione massima di levofloxacina nel liquido alveolare è stata raggiunta 2-4 ore dopo l'assunzione del farmaco ed è stata pari a 4,0 e 6,7 μg/ml, rispettivamente, con un coefficiente di penetrazione 1, rispetto alla concentrazione plasmatica. Penetrazione nel tessuto osseo La levofloxacina penetra bene nel tessuto osseo corticale e spugnoso, sia nel femore prossimale che distale, con un coefficiente di penetrazione (tessuto osseo/plasma sanguigno) di 0,1-3. La concentrazione massima di levofloxacina nel tessuto osseo spongioso del femore prossimale dopo l'assunzione di 500 mg del farmaco per via orale era di circa 15,1 μg / g (2 ore dopo l'assunzione del farmaco). Penetrazione nel liquido cerebrospinale La levofloxacina non penetra bene nel liquido cerebrospinale. Penetrazione nel tessuto prostatico Dopo l'ingestione di 500 mg di levofloxacina 1 volta al giorno per 3 giorni, la concentrazione media di levofloxacina nel tessuto prostatico era di 8,7 μg / g, il rapporto medio delle concentrazioni della prostata / plasma sanguigno era di 1,84. Concentrazioni nelle urine Le concentrazioni medie nelle urine 8-12 ore dopo dosi orali di 150, 300 e 600 mg di levofloxacina erano rispettivamente di 44 µg/ml, 91 µg/ml e 162 µg/ml. Metabolismo La levofloxacina viene metabolizzata in piccola parte (5% della dose assunta). I suoi metaboliti sono demetil levofloxacina e levofloxacina N-ossido, che vengono escreti dai reni. La levofloxacina è stereochimicamente stabile e non subisce trasformazioni chirali. Escrezione Escreta dal corpo principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. L'emivita (T1 / 2) è di 6-8 ore Dopo somministrazione orale, circa l'85% della dose assunta viene escreta dai reni entro 48 ore. Una parte insignificante viene escreta dall'intestino (meno del 4% della dose assunta viene escreta entro 72 ore). La clearance totale della levofloxacina dopo una dose singola di 500 mg è di 175 ± 29,2 ml/min. Non ci sono differenze significative nella farmacocinetica della levofloxacina per via endovenosa e orale, il che conferma che la somministrazione orale e quella endovenosa sono intercambiabili. Farmacocinetica in gruppi selezionati di pazienti La farmacocinetica della levofloxacina negli uomini e nelle donne non differisce. La farmacocinetica nei pazienti anziani non differisce da quella nei pazienti giovani, ad eccezione delle differenze nella farmacocinetica associate a differenze nella clearance della creatinina (CC). In caso di insufficienza renale, la farmacocinetica della levofloxacina cambia. Quando la funzione renale diminuisce, l'escrezione renale e la clearance renale (ClR) diminuiscono e il T1/2 aumenta.

Condizioni speciali

le infezioni ospedaliere causate da Pseudomonas aeruginosa possono richiedere un trattamento combinato. La prevalenza della resistenza acquisita nei ceppi microbici in coltura può variare in base alla regione geografica e nel tempo. Pertanto, sono necessarie informazioni specifiche per paese sulla resistenza alla levofloxacina. Per il trattamento di infezioni gravi o in caso di fallimento del trattamento, deve essere stabilita una diagnosi microbiologica con l'isolamento dell'agente patogeno e la determinazione della sua sensibilità alla levofloxacina. Staphylococcus aureus (ceppi resistenti alla meticillina). C'è un'alta probabilità che lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina sia resistente ai fluorochinoloni, compresa la levofloxacina. Pertanto, la levofloxacina non è raccomandata per il trattamento di infezioni accertate o sospette causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, a meno che i test di laboratorio non abbiano confermato la sensibilità di questo microrganismo alla levofloxacina. Pazienti predisposti allo sviluppo di convulsioni. Come altri chinoloni, la levofloxacina deve essere usata con grande cautela nei pazienti con predisposizione alle convulsioni. Tali pazienti includono pazienti con precedenti lesioni del sistema nervoso centrale, come ictus, grave lesione cerebrale traumatica; pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che abbassano la soglia convulsiva del cervello, come il fenbufen e altri FANS simili, o altri farmaci che abbassano la soglia convulsiva, come la teofillina (vedere "Interazione con altri farmaci"). Colite pseudomembranosa. La diarrea che si sviluppa durante o dopo il trattamento con levofloxacina, particolarmente grave, persistente e/o con presenza di sangue, può essere un sintomo di colite pseudomembranosa causata da Clostridium difficile. In caso di sospetto sviluppo di colite pseudomembranosa, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziata immediatamente una terapia antibiotica specifica (vancomicina, teicoplanina o metronidazolo per via orale). I farmaci che inibiscono la motilità intestinale sono controindicati. Tendinite. La tendinite raramente osservata con l'uso di chinoloni, inclusa la levofloxacina, può portare alla rottura del tendine, incluso il tendine di Achille. Questo effetto indesiderato può svilupparsi entro 48 ore dall'inizio del trattamento e può essere bilaterale. I pazienti anziani sono più inclini a sviluppare tendinite. Il rischio di rottura del tendine può aumentare durante l'assunzione di glucocorticosteroidi. Se si sospetta una tendinite, il trattamento con Levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere avviato un trattamento appropriato del tendine interessato, ad esempio fornendogli una sufficiente immobilizzazione (vedere paragrafi "Controindicazioni" ed "Effetti collaterali"). Reazioni di ipersensibilità. La levofloxacina può causare reazioni di ipersensibilità gravi, potenzialmente fatali (edema angioneurotico, shock anafilattico) anche alle dosi iniziali (vedere paragrafo "Effetti collaterali"). I pazienti devono interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco e consultare un medico. Gravi reazioni bollose. Durante l'assunzione di levofloxacina, si sono verificati casi di gravi reazioni cutanee bollose, come la sindrome di Stevens-Johnson o la necrolisi epidermica tossica (vedere paragrafo "Effetti collaterali"). In caso di reazioni della pelle o delle mucose, il paziente deve consultare immediatamente un medico e non continuare il trattamento fino alla sua consultazione. Patologie del fegato e delle vie biliari. Casi di necrosi epatica, incluso lo sviluppo di insufficienza epatica fatale, sono stati riportati con l'uso di levofloxacina, principalmente in pazienti con gravi malattie di base, come la sepsi (vedere paragrafo "Effetti collaterali"). I pazienti devono essere avvertiti della necessità di interrompere il trattamento e consultare urgentemente un medico in caso di segni e sintomi di danno epatico, come anoressia, ittero, urine scure, prurito e dolore addominale. Pazienti con insufficienza renale. Poiché la levofloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, i pazienti con funzionalità renale compromessa richiedono un monitoraggio obbligatorio della funzionalità renale, nonché la correzione del regime posologico (vedere la sezione "Modalità di applicazione e dosi"). Nel trattamento di pazienti anziani, si tenga presente che i pazienti di questo gruppo hanno spesso una funzionalità renale compromessa (vedere la sezione "Modalità di applicazione e dosi"). Prevenzione dello sviluppo di reazioni di fotosensibilità. Sebbene la fotosensibilità con l'uso di levofloxacina si sviluppi molto raramente, per prevenirne lo sviluppo, i pazienti non sono raccomandati durante il trattamento ed entro 48 ore dopo la fine del trattamento con levofloxacina, esposti inutilmente a forti radiazioni ultraviolette solari o artificiali (ad esempio, visitare un solarium ). Superinfezione. Come con l'uso di altri antibiotici, l'uso di levofloxacina, soprattutto per un lungo periodo, può portare ad un aumento della riproduzione di microrganismi ad essa insensibili (batteri e funghi), che possono causare cambiamenti nella microflora normalmente presente nell'uomo. Di conseguenza, può svilupparsi una superinfezione. Pertanto, durante il trattamento, è imperativo rivalutare le condizioni del paziente e, se durante il trattamento si sviluppa una superinfezione, adottare le misure appropriate. Prolungamento dell'intervallo QT. Casi molto rari di prolungamento dell'intervallo QT sono stati riportati in pazienti che assumevano fluorochinoloni, inclusa levofloxacina. Quando si utilizzano fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, si deve usare cautela nei pazienti con fattori di rischio noti per il prolungamento dell'intervallo QT: nei pazienti con disturbi elettrolitici non corretti (con ipokaliemia, ipomagnesemia); con una sindrome di prolungamento congenito dell'intervallo QT; con malattie cardiache (insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia); durante l'assunzione di farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, come farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici e tetraciclici, antipsicotici, macrolidi, antimicotici, derivati ​​dell'imidazolo, alcuni antistaminici, tra cui astemizolo, terfenadina, ebastina. I pazienti anziani e di sesso femminile possono essere più sensibili ai farmaci che prolungano l'intervallo QT. Pertanto, i fluorochinoloni, inclusa la levofloxacina, devono essere usati con cautela in essi (vedere le sezioni "Con cautela", "Effetti collaterali", "Interazione con altri farmaci"). Pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi. I pazienti con deficit latente o manifesto di glucosio-6-fosfato deidrogenasi hanno una predisposizione alle reazioni emolitiche nel trattamento dei chinoloni, che devono essere prese in considerazione nel trattamento della levofloxacina. Ipo e iperglicemia (disglicemia). Come con altri chinoloni, sono stati osservati casi di iperglicemia e ipoglicemia con levofloxacina, generalmente in pazienti diabetici in trattamento concomitante con ipoglicemizzanti orali (p. es., glibenclamide) o preparazioni di insulina. Sono stati segnalati casi di coma ipoglicemico. I pazienti con diabete richiedono il monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue (vedere "Effetti collaterali"). neuropatia periferica. Nei pazienti che assumono fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, è stata segnalata neuropatia periferica sensoriale e sensomotoria, che può avere una rapida insorgenza. Se il paziente sviluppa sintomi di neuropatia, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto. Ciò riduce al minimo il possibile rischio di sviluppare cambiamenti irreversibili. Esacerbazione della miastenia grave pseudoparalitica (miastenia grave). I fluorochinoloni, compresa la levofloxacina, hanno attività di blocco neuromuscolare e possono esacerbare la debolezza muscolare nei pazienti con miastenia gravis pseudoparalitica. Si sono verificate reazioni avverse, tra cui insufficienza polmonare che ha richiesto ventilazione meccanica e morte, che sono state associate all'uso di fluorochinoloni in pazienti con miastenia gravis pseudoparalitica. L'uso di levofloxacina in pazienti con diagnosi accertata di miastenia gravis pseudoparalitica non è raccomandato (vedere paragrafo "Effetti collaterali"). Utilizzare nella via aerea dell'infezione da antrace. L'uso di levofloxacina nell'uomo per questa indicazione si basa su dati di sensibilità per Bacillus anthracis ottenuti da studi in vitro e su animali sperimentali, nonché su dati limitati dall'uso di levofloxacina nell'uomo. I medici dovrebbero fare riferimento a documenti nazionali e/o internazionali che riflettano un punto di vista collettivo sul trattamento dell'antrace. reazioni psicotiche. Durante l'uso di chinoloni, inclusa la levofloxacina, è stato riportato lo sviluppo di reazioni psicotiche, che in casi molto rari sono progredite allo sviluppo di pensieri suicidari e disturbi comportamentali con autolesionismo (a volte dopo l'assunzione di una singola dose di levofloxacina) (vedere paragrafo "Effetti collaterali" "). Con lo sviluppo di tali reazioni, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto e deve essere istituita una terapia appropriata. Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con psicosi o nei pazienti con una storia di malattia mentale. Disturbi visivi. Con lo sviluppo di qualsiasi disabilità visiva, è necessaria una consultazione immediata con un oftalmologo (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Impatto sui test di laboratorio. Nei pazienti che assumono levofloxacina, la determinazione degli oppiacei nelle urine può portare a risultati falsi positivi, che devono essere confermati con metodi più specifici. La levofloxacina può inibire la crescita del Mycobacterium tuberculosis e successivamente portare a risultati falsi negativi nella diagnosi batteriologica della tubercolosi. Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi Durante la terapia con levofloxacina, si dovrebbe astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, poiché possono svilupparsi capogiri, sonnolenza e disturbi visivi (vedere. sezione "Effetti collaterali")

Composizione

• 1 scheda. levofloxacina (sotto forma di emiidrato) 250 mg Eccipienti: cellulosa microcristallina 30 mg, carbossimetilamido sodico 17,5 mg, povidone 15 mg, magnesio stearato 5 mg, croscarmellosa sodica 8,27 mg, biossido di silicio colloidale 3 mg. Composizione del guscio: Opadray White 15 mg, di cui alcol polivinilico 7,035 mg, macrogol 3350 3,54 mg, talco 2,61 mg, biossido di titanio 1,815 mg. 1 scheda. levofloxacina (sotto forma di emiidrato) 500 mg Eccipienti: cellulosa microcristallina 60 mg, carbossimetilamido sodico 35 mg, povidone 30 mg, magnesio stearato 10 mg, croscarmellosa sodica 16,54 mg, biossido di silicio colloidale 6 mg. Composizione del guscio: Opadray White 30 mg, incluso alcol polivinilico 14,07 mg, macrogol 3350 7,08 mg, talco 5,22 mg, biossido di titanio 3,63 mg. principio attivo: levofloxacina 500 mg (in termini di levofloxacina emiidrato - 512,46 mg); eccipienti: cellulosa microcristallina - 61,66 mg; ipromellosa - 17,98 mg; croscarmellosa sodica - 18,60 mg; polisorbato 80 - 3,10 mg; stearato di calcio - 6,20 mg. La composizione del guscio: [ipromellosa - 15,00 mg, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 5,82 mg, talco - 5,78 mg, biossido di titanio - 3,26 mg, ossido di ferro giallo (ossido di ferro) - 0,14 mg] o [miscela secca per rivestimento contenente pellicola ipromellosa - 50,0%, iprolosa (idrossipropilcellulosa) - 19,4%, talco - 19,26%, biossido di titanio - 10,87%, ossido di ferro giallo (ossido di ferro) - 0, 47%] - 30,0 mg. Levofloxacina - 250 mg; Sostanze ausiliarie: MCC, sodio carbossimetilamido, povidone, magnesio stearato, croscarmellosa sodica, biossido di silicio levofloxacina colloidale (sotto forma di emiidrato) 250 mg biossido colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 15 CPS, talco purificato, biossido di titanio, triacetina. levofloxacina (sotto forma di emiidrato) 250 mg Eccipienti: idrossipropilcellulosa LF, cellulosa microcristallina 102, sodio amido glicolato, crospovidone, croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 15 CPS, talco purificato, biossido di titanio, triacetina. levofloxacina (sotto forma di emiidrato) 500 mg Eccipienti: idrossipropilcellulosa LF, cellulosa microcristallina 102, sodio amido glicolato, crospovidone, croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 15 CPS, talco purificato, biossido di titanio, triacetina. levofloxacina (levofloxacina emigadrato) 500,00 (512,46) mg; eccipienti: biossido di silicio colloidale 12,00 mg, iprolosa 28,00 mg, carbossimetilamido di sodio, tipo A 55,00 mg, talco 55,20 mg, croscarmellosa sodica 20,60 mg, magnesio stearato 6,74 mg, Opadry shell 15B26688 brown (ipromellosa 2910 3 CP 4,760 mg, ipromellosa 2910 6 CP 4,760 mg, biossido di titanio E171 3,044 mg, macrogol-400 1,120 mg, polisorbato-800,140 mg, colorante di ferro ossido giallo E172 0,120 mg, colorante di ferro ossido rosso E172 0,043 mg, colorante ossido di ferro nero E172 0,013 mg). Levofloxacina 500 mg; Sostanze ausiliarie: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili levofloxacina emiidrato 250 mg; Eccipienti: idrossipropilcellulosa LF, cellulosa microcristallina 102, sodio amido glicolato, crospovidone, croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 15 CPS, talco purificato, biossido di titanio, triacetina levofloxacina emiidrato 500 mg; Eccipienti: idrossipropilcellulosa LF, cellulosa microcristallina 102, sodio amido glicolato, crospovidone, croscarmellosa sodica, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa 15 CPS, talco purificato, biossido di titanio, levofloxacina triacetina emiidrato in termini di levofloxacina - 500,00 mg; Sostanze ausiliarie: croscarmellosa sodica, magnesio stearato, povidone, MCC, biossido di silicio colloidale

Indicazioni per l'uso di levofloxacina

• Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili alla levofloxacina: ?? sinusite acuta; ?? esacerbazione della bronchite cronica; ?? polmonite acquisita in comunità; ?? infezioni complicate del tratto urinario (inclusa pielonefrite); ?? infezioni del tratto urinario non complicate; ?? prostatite batterica cronica; ?? infezioni della pelle e dei tessuti molli; ?? antrace con infezione aerea (prevenzione e trattamento); ?? tuberculosis (trattamento complesso delle forme resistenti ai farmaci). Quando si utilizza il farmaco Levofloxacina, è necessario tenere conto delle raccomandazioni nazionali ufficiali sull'uso corretto dei farmaci antibatterici, nonché sulla sensibilità dei microrganismi patogeni (vedere la sezione "Istruzioni speciali").

Controindicazioni levofloxacina

• Ipersensibilità alla levofloxacina, ad altri chinoloni o ad altri componenti del farmaco; epilessia, compresa la storia; storia di lesioni tendinee associate all'uso di fluorochinoloni; bambini e adolescenti fino a 18 anni; gravidanza; periodo di allattamento al seno, Precauzioni Funzionalità renale compromessa (CC inferiore a 50 ml / min); emodialisi e dialisi peritoneale; carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; diabete; disfunzione epatica; uso concomitante di farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi; squilibrio elettrolitico; età avanzata; malattie cardiovascolari, tra cui insufficienza cardiaca cronica, infarto del miocardio; prolungamento dell'intervallo QT; bradicardia; malattie del cervello, accompagnate da una diminuzione della soglia dell'attività convulsiva; malattia mentale, compresa la storia; neuropatia periferica

Dosaggio di levofloxacina

• 0,5% 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Effetti collaterali della levofloxacina

• Classificazione dell'incidenza degli effetti collaterali secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS): molto spesso > 1/10; spesso da > 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a

interazione farmacologica

Preparazioni contenenti magnesio, alluminio, ferro e zinco, didanosina Preparazioni contenenti cationi bivalenti o trivalenti come zinco o sali di ferro (farmaci per il trattamento dell'anemia), preparazioni contenenti magnesio e/o alluminio (come antiacidi), didanosina (solo forme farmaceutiche contenenti alluminio o magnesio come tampone) si consiglia di assumerli almeno 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di Levofloxacina Teva. Sali di calcio I sali di calcio hanno un effetto minimo sull'assorbimento della levofloxacina se assunti per via orale. Sucralfato L'effetto della levofloxacina è significativamente ridotto dall'uso concomitante di sucralfato (un farmaco che protegge la mucosa gastrica). Si consiglia di assumere sucralfato 2 ore dopo l'assunzione di Levofloxacina. Teofillina, fenbufen o farmaci simili dal gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), che abbassano la soglia convulsiva del cervello. L'interazione farmacocinetica della levofloxacina con la teofillina non è stata identificata. Tuttavia, con l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina, FANS e altri farmaci che riducono la soglia per la prontezza convulsiva del cervello, è possibile una marcata diminuzione della soglia per la prontezza convulsiva del cervello. La concentrazione di levofloxacina durante l'assunzione di fenbufen aumenta solo del 13%. Anticoagulanti indiretti (antagonisti della vitamina K) Nei pazienti trattati con levofloxacina in combinazione con anticoagulanti indiretti (ad es. warfarin), è stato osservato un aumento del tempo di protrombina/rapporto internazionale normalizzato e/o lo sviluppo di sanguinamento, anche grave. Pertanto, con l'uso simultaneo di anticoagulanti indiretti e levofloxacina, è necessario un monitoraggio regolare dei parametri di coagulazione del sangue. Probenecid e cimetidina Si deve usare cautela quando si usano farmaci che interrompono la secrezione tubulare renale, come probenecid e cimetidina e levofloxacina, specialmente nei pazienti con insufficienza renale. L'escrezione (clearance renale) della levofloxacina rallenta sotto l'azione della cimetidina del 24% e del probenecid del 34%. È improbabile che ciò abbia un significato clinico nella normale funzionalità renale. Ciclosporina Levofloxacina ha aumentato il T1/2 della ciclosporina del 33%. Poiché questo aumento è clinicamente insignificante, non è necessario alcun aggiustamento della dose di ciclosporina quando co-somministrata con levofloxacina. Glucocorticosteroidi L'uso concomitante di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine. Medicinali che prolungano l'intervallo QT Levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci che prolungano l'intervallo QT (antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici e tetraciclici, antipsicotici, macrolidi, antimicotici, derivati ​​dell'imidazolo, alcuni antistaminici , inclusi astemizolo, terfenadina, ebastina). Altro Studi clinici e farmacologici condotti per studiare le possibili interazioni farmacocinetiche della levofloxacina con digossina, glibenclamide, ranitidina e warfarin hanno mostrato che la farmacocinetica della levofloxacina, quando utilizzata contemporaneamente a questi farmaci, non cambia in misura sufficiente per assumere rilevanza clinica.

Overdose

Sintomi I sintomi di un sovradosaggio di levofloxacina si manifestano a livello del sistema nervoso centrale (confusione, vertigini, alterazione della coscienza e convulsioni dal tipo di crisi epilettiche). Inoltre, si possono notare disturbi gastrointestinali (ad esempio nausea) e lesioni erosive della mucosa, prolungamento dell'intervallo QT. Trattamento In caso di sovradosaggio, è necessario un attento monitoraggio del paziente, incluso il monitoraggio dell'elettrocardiogramma. Il trattamento deve essere sintomatico. In caso di sovradosaggio acuto, sono indicate la lavanda gastrica e la somministrazione di antiacidi per proteggere la mucosa gastrica. La levofloxacina non viene escreta dalla dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale e dialisi peritoneale permanente). Non esiste un antidoto specifico

Condizioni di archiviazione

• tenere lontano dai bambini
• conservare in un luogo protetto dalla luce

Informazioni fornite

L'antibiotico Levofloxacina è ampiamente utilizzato in tutte le aree della medicina, compresa la pratica terapeutica, la pediatria, l'otorinolaringoiatria, la ginecologia, la chirurgia, la nefrologia e la dermatologia. I principi attivi del farmaco influenzano molti ceppi e tipi di microbi durante la loro attività patogena. L'antibiotico richiede un uso corretto e un'adeguata prescrizione, in quanto può essere pericoloso per l'organismo se assunto in modo incontrollato.

Varietà di antibiotici

Descrizione farmacologica

La levofloxacina è un antibiotico o no? La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico che rappresenta un ampio gruppo di fluorochinoli. Il principale ingrediente attivo dell'antibiotico è l'isomero mancino dell'ofloxacina. Il farmaco mostra un'elevata attività contro una varietà di ceppi batterici, inclusi microrganismi aerobi gram-positivi e gram-negativi e alcuni anaerobi. Il principio attivo penetra in profondità attraverso la protezione della membrana dei batteri, li distrugge a livello del DNA e impedisce la capacità di recuperare e moltiplicarsi. L'antibiotico penetra perfettamente in tutti i tessuti o sistemi del corpo e la concentrazione massima del principio attivo si nota 2 ore dopo l'ingestione. La levofloxacina non partecipa, non influenza i processi metabolici, viene escreta dal corpo dai reni attraverso l'urina formata.

Importante! I batteri spirochete che causano lo sviluppo della sifilide, della malattia di Lyme e di altri disturbi pericolosi non sono sensibili alla levofloxacina, quindi il farmaco viene utilizzato solo dopo la diagnosi della malattia.

Forme di rilascio e composizione

L'industria farmaceutica nazionale e internazionale produce l'antibiotico in diverse forme di dosaggio convenienti:

• compresse (250, 500 e 750 mg dell'isomero sinistro di ofloxacina);
• collirio (circa lo 0,5% di sostanza attiva);
• soluzione per infusione (circa 5 mg del principio attivo in 1 ml di soluzione).

Diverso dosaggio del farmaco

Le compresse hanno una forma convessa su entrambi i lati, al centro è inciso un rischio. Il taglio ha due strati. La superficie della compressa è dipinta di giallastro. I colliri si presentano come una soluzione omogenea, senza colore e odore pronunciati. Hanno una comoda bottiglia a forma di contagocce da 5 o 10 ml. Le soluzioni per infusione per somministrazione parenterale sono disponibili in flaconi da 100 ml.

Importante! La composizione e il numero totale di componenti ausiliari dipendono dalla forma di rilascio del farmaco e dal produttore. Una quantità valida di sostanze è allegata a queste istruzioni per l'uso. Prima di prendere Levofloxacina, è necessario consultare uno specialista.

Indicazioni

Le principali indicazioni per l'uso del farmaco in qualsiasi forma di rilascio sono le seguenti condizioni:

• infezioni del tratto respiratorio (bronchite, polmonite focale, tubercolosi);
• malattie del sistema genito-urinario (pielonefrite acuta, nefrite, infiammazione aspecifica);
• malattie degli organi ENT (otite media acuta, sinusite purulenta);
• malattie dermatologiche purulente (foruncolosi, cisti, tumori);
• infiammazione della ghiandola prostatica negli uomini.

Le indicazioni possono variare a seconda della natura del decorso della malattia. Quindi, la levofloxacina è efficace solo per la polmonite non complicata, nelle prime fasi della tubercolosi. Più accettabile per il trattamento di malattie dal campo dell'otorinolaringoiatria, ad esempio, la levofloxacina è efficace per l'otite media.

Controindicazioni

Oltre alle indicazioni, l'antibiotico ha un'intera gamma di controindicazioni per l'uso, che è regolata da queste istruzioni per l'uso. Si distinguono le seguenti controindicazioni per Levofloxacina:

• intolleranza ai farmaci;
• malattie delle strutture legamentose e tendinee;
• gravidanza, allattamento;
• prima infanzia (è possibile il contrario con un bisogno vitale);
• insufficienza renale (principalmente negli anziani);
• epilessia, disturbi mentali.

Spettro di farmaci

Importante! In assenza di condizioni che indicano l'impossibilità di assumere il farmaco, se ti senti peggio sullo sfondo del suo utilizzo, dovresti interrompere il farmaco o trovare un rimedio alternativo insieme al tuo medico. La levofloxacina durante la gravidanza viene utilizzata solo in caso di minaccia per la vita della madre.

Conseguenze negative

Fatto salvo il dosaggio consentito prescritto dal medico e seguendo queste istruzioni per il farmaco, i rischi di sviluppare complicanze sono piuttosto ridotti. Vale la pena considerare che anche con un leggero eccesso della dose possono verificarsi reazioni immediate dal corpo: sonnolenza, perdita di coscienza, forte nausea, tremore degli arti, confusione della parola. Il coma medico o la morte possono verificarsi se il dosaggio viene superato di 0,25 g del principio attivo per 1 kg di peso corporeo totale.

Effetti collaterali

Tra i principali effetti collaterali si distinguono in particolare:

• arrossamento della pelle;
• il verificarsi di reazioni anafilattiche o anafilattoidi;
• stenosi bronchiale, fino al soffocamento;
• gonfiore delle mucose;
• disturbi dispeptici;
• abbassare la pressione sanguigna;
• deterioramento della funzione renale (fino al rapido sviluppo di insufficienza acuta);
• deterioramento della coscienza, instabilità emotiva;
• diminuzione della sensibilità tattile;
• stato febbrile.

Frequenti effetti collaterali sullo sfondo della salute assoluta del paziente sviluppano disturbi dispeptici, accompagnati da vomito, nausea, disturbo delle feci. Con una storia clinica gravata, le funzioni di alcuni organi e sistemi possono deteriorarsi, il che può portare a un'insufficienza generale di più organi.

Importante! Con un leggero deterioramento del benessere durante il trattamento antibiotico, dovresti immediatamente interrompere l'assunzione e consultare un medico. con lo sviluppo di insufficienza renale acuta, può essere necessaria una terapia sostitutiva urgente.

Altre istruzioni

Alcune caratteristiche dell'uso e dell'efficacia dell'antibiotico Levofloxacin sono anche prese in considerazione dai medici quando lo prescrivono a un paziente. I punti principali includono:

• possibile inefficacia dell'antibiotico nella polmonite grave;
• inefficacia delle sostanze attive in relazione alle infezioni ospedaliere (ad esempio, Pseudomonas aeruginosa);
• la possibilità di sviluppare convulsioni in presenza di qualsiasi malattia cerebrale;
• la possibilità di fotosensibilità (intolleranza alla luce, radiazioni ultraviolette);
• la probabilità di colite pseudomembranosa;
• le bevande alcoliche sullo sfondo della terapia antibiotica sono vietate e persino pericolose;
• possibili patologie da tendini e legamenti.

Importante! La levofloxacina inibisce la suscettibilità, ha qualche effetto sedativo, pertanto, durante l'assunzione del farmaco, non è consigliabile guidare veicoli o svolgere attività in industrie pericolose. Anche l'attività lavorativa con una maggiore concentrazione di attenzione è inaccettabile per il periodo di trattamento con il farmaco.

Interazione con farmaci

L'istruzione dell'antibiotico Levofloxacin consente il suo uso simultaneo con altri farmaci di vari gruppi. La ricerca ha identificato alcune interazioni pericolose:

L'uso simultaneo di antiacidi ad alta concentrazione di alluminio e magnesio riduce l'efficacia dell'antibiotico. L'intervallo tra loro dovrebbe essere di circa 3 ore.

• Al contrario, gli anticonvulsivanti e la levofloxacina aumentano il verificarsi di convulsioni.
• L'uso simultaneo di farmaci antinfiammatori non steroidei stimola il sistema nervoso centrale e provoca lo sviluppo di convulsioni.
• Con l'assunzione regolare di probenecid o cimetedina, la clearance renale della levofloxacina è significativamente ridotta.
• Un corso combinato con glucocorticosteroidi contribuisce alla rottura del tendine.
• L'antibiotico Levofloxacina aumenta l'emivita dei componenti attivi della ciclosporina dal corpo.

Conservare l'antibiotico in un luogo buio, lontano dalla portata dei bambini. Dalle catene di farmacie viene dispensato su ricettario. Non può essere utilizzato dopo la data di scadenza.

Queste informazioni sull'antibiotico non sono una vera istruzione sull'uso dell'antibiotico e sono solo a scopo informativo. Ogni confezione di antibiotico include questa istruzione per l'uso con i dosaggi necessari e altre informazioni. Il dosaggio ottimale del farmaco è distribuito per ogni kg di peso del paziente ed è prescritto solo da un medico.

Compresse - 1 etichetta:

• Principi attivi: levofloxacina emiidrato - 512,46 mg (corrispondente al contenuto di levofloxacina - 500 mg);
• Eccipienti: cellulosa microcristallina - 44,69 mg, crospovidone - 7,85 mg, sodio stearil fumarato - 1,41 mg, croscarmellosa sodica - 6,15 mg, biossido di silicio colloidale - 15,38 mg, maltodestrina - 24,6 mg, magnesio stearato - 2,46 mg .;
• Composizione guscio: Opadry orange 20A230018 (Opadry orange 20A230018) - 15 mg (idrossipropilmetilcellulosa 2910 [ipromellosa 6cP] (E464) - 6,6 mg, biossido di titanio (E171) - 1,375 mg, talco - 3,150 mg, iprolosa [idrossipropilcellulosa, klucel EF] ( E463) - 3,851 mg, colorante giallo tramonto (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 pz. - blister, confezioni di cartone.

Descrizione della forma farmaceutica

Compresse rivestite con film di colore rosa-arancio, ovali, biconvesse; sul taglio da bianco a giallo chiaro.

effetto farmacologico

La levofloxacina è un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni contenente levofloxacina, un isomero levogiro di ofloxacina, come principio attivo. La levofloxacina blocca la DNA girasi, interrompe il superavvolgimento e la reticolazione delle rotture del DNA, inibisce la sintesi del DNA e provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nelle membrane.

La levofloxacina è attiva contro la maggior parte dei ceppi di microrganismi sia in vitro che in vivo.

Organismi aerobi gram-positivi: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococchi di gruppo C e G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Microrganismi aerobici gram-negativi: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemophilus parapye, Helicobacter , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Microrganismi anaerobi: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Altri microrganismi: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmacocinetica

La levofloxacina viene rapidamente e quasi completamente assorbita dopo somministrazione orale. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sulla velocità e sulla completezza dell'assorbimento. La biodisponibilità di 500 mg di levofloxacina dopo somministrazione orale è quasi del 100%. Dopo aver assunto una singola dose di 500 mg di levofloxacina, Cmax è 5,2-6,9 μg / ml, il tempo per raggiungere Cmax è di 1,3 ore, T1 / 2 è di 6-8 ore.

Comunicazione con proteine ​​del plasma - 30-40%. Penetra bene negli organi e nei tessuti: polmoni, mucosa bronchiale, espettorato, organi del sistema genito-urinario, tessuto osseo, liquido cerebrospinale, ghiandola prostatica, leucociti polimorfonucleati, macrofagi alveolari.

Nel fegato una piccola parte viene ossidata e/o deacetilata. Viene escreto dal corpo principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare e secrezione tubulare. Dopo somministrazione orale, circa l'87% della dose assunta viene escreta immodificata nelle urine entro 48 ore, meno del 4% nelle feci entro 72 ore.

Farmacologia clinica

Farmaco antibatterico del gruppo fluorochinolone.

Indicazioni per l'uso Levofloxacina

Malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi sensibili:

• sinusite acuta;
• esacerbazione della bronchite cronica;
• polmonite acquisita in comunità;
• infezioni complicate del tratto urinario (inclusa pielonefrite);
• infezioni del tratto urinario non complicate;
• prostatite;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli;
• setticemia/batteriemia associata alle indicazioni di cui sopra;
• infezione intra-addominale.

Controindicazioni per l'uso di Levofloxacina

• ipersensibilità alla levofloxacina o ad altri chinoloni;
• insufficienza renale (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml / min. - a causa dell'impossibilità di somministrare questa forma di dosaggio);
• epilessia;
• lesioni tendinee in precedente trattamento con chinoloni;
• bambini e adolescenti (fino a 18 anni);
• gravidanza e allattamento.

Si deve usare cautela negli anziani a causa dell'elevata probabilità di una concomitante diminuzione della funzionalità renale, nonché di una carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Levofloxacina Uso in gravidanza e nei bambini

L'incidenza delle reazioni avverse associate all'assunzione di levofloxacina negli studi clinici di fase 3 condotti in Nord America è stata del 6,3%. La terapia è stata interrotta a causa di effetti collaterali correlati al farmaco nel 3,9% dei pazienti.

Negli studi clinici, i seguenti effetti indesiderati sono stati considerati probabilmente correlati alla levofloxacina: nausea (1,3%), diarrea (1%), vaginite (0,7%), insonnia (0,5%), dolore addominale (0,4%), flatulenza (0,4%), prurito (0,4%), vertigini (0,3%), dispepsia (0,3%), rash (0,3%), candidosi genitale (0,2%), alterazione del gusto (0,2%), vomito (0,2% ), costipazione (0,1%), infezione fungina (0,1%), prurito nell'area genitale (0,1%), mal di testa (0,1%), mughetto (0,1%), nervosismo (0,1%), eruzione eritematosa (0,1%) , orticaria (0,1%).

Negli studi clinici sono stati osservati i seguenti effetti indesiderati senza tener conto della relazione con il farmaco.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa (6,4%), insonnia (4,6%), vertigini (2,7%), affaticamento (1,2%), alterazione della sensibilità al gusto (1%);
Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue
Dal sistema respiratorio: sinusite (1,3%), rinite (1%);
Dal tubo digerente: nausea (7,2%), diarrea (5,6%), costipazione (3,2%), dolore addominale (2,5%), dispepsia (2,4%), vomito (2,3%), flatulenza (1,5%);
Dal sistema genito-urinario: vaginite (1,8%);
Dal lato del sistema muscolo-scheletrico
Da parte della pelle: prurito (1,3%), eruzione cutanea (1,2%);
Altri: reazione locale (3,5%), dolore (1,7%) e infiammazione (1,1%) al sito di iniezione; dolore (1,4%), dolore toracico (1,2%) e mal di schiena (1,1%);
I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati negli studi post-marketing: polmonite allergica, shock anafilattico, reazione anafilattoide, disfonia, EEG anomalo, encefalopatia, eosinofilia, eritema multiforme, anemia emolitica, insufficienza multiorgano, aumento del rapporto internazionale normalizzato (INR), -Sindrome di Johnson, rottura dei tendini, sfarfallio dei ventricoli, vasodilatazione.

Di seguito sono riportati i dati di 29 studi clinici di fase 3 aggregati (n=7537). L'età media dei pazienti è di 50 anni (circa il 74% dei pazienti ha meno di 65 anni), il 50% sono maschi, il 71% sono bianchi e il 19% sono neri. I pazienti hanno ricevuto levofloxacina nel trattamento di varie infezioni alla dose di 750 mg 1 volta al giorno, 250 mg 1 volta al giorno o 500 mg 2 volte al giorno. La durata della terapia era solitamente di 3-14 giorni (in media 10 giorni).

La frequenza complessiva, il tipo e la distribuzione delle reazioni avverse sono state simili nei pazienti trattati con levofloxacina alla dose di 750 mg 1 volta al giorno, rispetto ai pazienti trattati con 250 mg 1 volta al giorno o 500 mg 2 volte al giorno. La terapia è stata interrotta a causa di effetti collaterali correlati al farmaco nel 4,3% dei pazienti complessivamente, nel 3,8% dei pazienti con dosi da 250 e 500 mg e nel 5,4% dei pazienti con dosi da 750 mg. Gli effetti indesiderati più comuni che hanno portato all'interruzione del farmaco a dosi di 250 e 500 mg sono stati disturbi gastrointestinali (1,4%), nausea (0,6%), vomito (0,4%), vertigini (0,3%) , mal di testa (0,2%). Gli effetti indesiderati più comuni che hanno portato all'interruzione del farmaco alla dose di 750 mg sono stati disturbi gastrointestinali (1,2%), nausea (0,6%), vomito (0,5%), vertigini (0,3%), mal di testa (0,3%).

Di seguito sono riportati gli effetti indesiderati rilevati negli studi clinici e osservati con una frequenza superiore allo 0,1%.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa (6%), vertigini (3%), insonnia (4%); 0,1-1%: ansia, agitazione, confusione, depressione, allucinazioni, incubi, disturbi del sonno, anoressia, sogni insoliti, tremori, convulsioni, parestesie, vertigini, ipertensione, ipercinesia, incoordinazione, sonnolenza, svenimento.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue: 0,1-1%: anemia, aritmia, palpitazioni, arresto cardiaco, tachicardia sopraventricolare, flebite, epistassi, trombocitopenia, granulocitopenia.

Dal sistema respiratorio: mancanza di respiro (1%).

Dal tubo digerente: nausea (7%), diarrea (5%), costipazione (3%), dolore addominale (2%), dispepsia (2%), vomito (2%); 0,1-1%: gastrite, stomatite, pancreatite, esofagite, gastroenterite, glossite, colite pseudomembranosa, disfunzione epatica, aumento degli enzimi epatici, aumento della fosfatasi alcalina.

Dal sistema genito-urinario: vaginite (1%); 0,1-1%: funzionalità renale compromessa, insufficienza renale acuta, candidosi genitale.

Dal sistema muscolo-scheletrico: 0,1-1%: artralgia, tendinite, mialgia, dolore muscolo scheletrico.

Da parte della pelle: eruzione cutanea (2%), prurito (1%); 0,1-1%: reazioni allergiche, edema (1%), orticaria.

Altri: candidosi (1%), reazione al sito di iniezione (1%), dolore toracico (1%); 0,1-1%: ipoglicemia/iperglicemia, iperkaliemia.

I seguenti effetti indesiderati sono stati riportati negli studi post-marketing.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: segnalazioni isolate di encefalopatia, disturbi EEG, neuropatia periferica, psicosi, paranoia, segnalazioni isolate di tentativi di suicidio e pensieri suicidari, compromissione della vista (inclusa diplopia, diminuzione dell'acuità visiva, visione offuscata, scotoma), perdita dell'udito , tinnito, parosmia, anosmia, perdita del gusto, alterazione del gusto, disfonia.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue: segnalazioni isolate di torsione di punta, prolungamento dell'intervallo QT, tachicardia, vasodilatazione, aumento dell'INR, prolungamento del tempo di protrombina, pancitopenia, anemia aplastica, leucopenia, anemia emolitica, eosinofilia.

Dalla distesa digestiva: insufficienza epatica (compresi casi fatali), epatite, ittero.

Dal sistema muscolo-scheletrico: rottura del tendine, danno muscolare, inclusa rottura, rabdomiolisi.

Dalla pelle: rash bolloso, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, eritema multiforme, reazioni di fotosensibilità/fototossicità.

Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilità (a volte fatali), incl. reazioni anafilattiche/anafilattoidi, shock anafilattico, angioedema, malattia da siero; segnalazioni isolate di polmonite allergica.

Altro: vasculite, aumento dell'attività degli enzimi muscolari, ipertermia, insufficienza multiorgano, nefrite interstiziale.

Quando si utilizza levofloxacina sotto forma di collirio allo 0,5%, gli effetti più comunemente riportati sono stati: 1-3% - compromissione visiva transitoria, bruciore transitorio, dolore o fastidio agli occhi, sensazione di un corpo estraneo nell'occhio, febbre, mal di testa , faringite, fotofobia;

Effetti collaterali della levofloxacina

Reazioni allergiche: a volte - prurito e arrossamento della pelle; raramente - reazioni di ipersensibilità generale (reazioni anafilattiche e anafilattoidi) con sintomi come orticaria, costrizione bronchiale e possibilmente grave soffocamento; molto raramente - gonfiore della pelle e delle mucose (ad esempio, nel viso e nella faringe), improvviso calo della pressione sanguigna e shock, aumento della sensibilità alla luce solare e alle radiazioni ultraviolette, polmonite allergica, vasculite; in alcuni casi, gravi eruzioni cutanee sulla pelle con formazione di vescicole, ad esempio sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell) ed eritema multiforme essudativo. Le reazioni generali di ipersensibilità possono talvolta essere precedute da reazioni cutanee più lievi. Le suddette reazioni possono svilupparsi dopo la prima dose, pochi minuti o ore dopo la somministrazione del farmaco.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, aumento dell'attività degli enzimi epatici (ad esempio alanina aminotransferasi e aspartato aminotransferasi); a volte - perdita di appetito, vomito, dolore addominale, indigestione; raramente - diarrea mista a sangue, che in casi molto rari può essere un segno di infiammazione intestinale e persino di colite pseudomembranosa.

Dal lato del metabolismo: molto raramente - una diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue, che è di particolare importanza per i pazienti con diabete mellito (possibili segni di ipoglicemia: aumento dell'appetito, nervosismo, sudorazione, tremore). L'esperienza con altri chinoloni indica che possono esacerbare la porfiria in pazienti già affetti da questa malattia. Un effetto simile non è escluso quando si utilizza il farmaco levofloxacina.

Dal sistema nervoso: a volte - mal di testa, vertigini e/o intorpidimento, sonnolenza, disturbi del sonno; raramente - ansia, parestesie alle mani, tremori, reazioni psicotiche come allucinazioni e depressione, agitazione, convulsioni e confusione; molto raramente - disturbi della vista e udito, alterazione del gusto e dell'olfatto, diminuzione della sensibilità tattile.

Dal lato del sistema cardiovascolare: raramente - aumento della frequenza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna; molto raramente - collasso vascolare (simile a uno shock); in alcuni casi - prolungamento dell'intervallo Q-T.

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - lesioni tendinee (inclusa tendinite), dolori articolari e muscolari; molto raramente - rottura del tendine (ad esempio, tendine di Achille); questo effetto indesiderato può essere osservato entro 48 ore dall'inizio del trattamento e può essere bilaterale, debolezza muscolare, che è di particolare importanza per i pazienti con sindrome bulbare; in alcuni casi - danno muscolare (rabdomiolisi).

Dal sistema urinario: raramente - un aumento del livello di bilirubina e creatinina nel siero del sangue; molto raramente - deterioramento della funzionalità renale fino a insufficienza renale acuta, nefrite interstiziale.

Da parte degli organi ematopoietici: a volte - un aumento del numero di eosinofili, una diminuzione del numero di leucociti; raramente - neutropenia, trombocitopenia, che può essere accompagnata da aumento del sanguinamento; molto raramente - agranulocitosi e sviluppo di infezioni gravi (febbre persistente o ricorrente, deterioramento della salute); in alcuni casi - anemia emolitica; pancitopenia.

Altri: a volte - debolezza generale; molto raramente - febbre.

Qualsiasi terapia antibiotica può causare cambiamenti nella microflora, che è normalmente presente nell'uomo. Per questo motivo può verificarsi un aumento della riproduzione di batteri e funghi resistenti all'antibiotico utilizzato, che in rari casi può richiedere un trattamento aggiuntivo.

interazione farmacologica

Ci sono segnalazioni di una marcata diminuzione della soglia per la prontezza convulsiva con l'uso simultaneo di chinoloni e sostanze che possono, a loro volta, ridurre la soglia cerebrale per la prontezza convulsiva. Allo stesso modo, questo vale anche per l'uso simultaneo di chinoloni e teofillina.

L'effetto del farmaco Levofloxacina è significativamente indebolito se usato contemporaneamente al sucralfato. La stessa cosa accade con l'uso simultaneo di antiacidi contenenti magnesio o alluminio, nonché sali di ferro. Levofloxacina deve essere assunta almeno 2 ore prima o 2 ore dopo l'assunzione di questi farmaci. Nessuna interazione è stata trovata con il carbonato di calcio.

Con l'uso simultaneo di antagonisti della vitamina K, è necessario il monitoraggio del sistema di coagulazione del sangue.

L'eliminazione (clearance renale) della levofloxacina è leggermente rallentata dalla cimetidina e dal probenecid. Va notato che questa interazione non ha praticamente alcun significato clinico. Tuttavia, con l'uso simultaneo di farmaci come probenecid e cimetidina, che bloccano una certa via di escrezione (secrezione tubulare), il trattamento con levofloxacina deve essere effettuato con cautela. Questo vale principalmente per i pazienti con funzionalità renale limitata.

La levofloxacina aumenta leggermente l'emivita della ciclosporina.

L'assunzione di glucocorticosteroidi aumenta il rischio di rottura del tendine.

Dosaggio di levofloxacina

Il farmaco viene assunto per via orale 1 o 2 volte al giorno. Non masticare le compresse e bere molti liquidi (da 0,5 a 1 bicchiere), si possono assumere prima dei pasti o lontano dai pasti. Le dosi sono determinate dalla natura e dalla gravità dell'infezione, nonché dalla sensibilità del sospetto patogeno.

Pazienti con funzionalità renale normale o moderatamente ridotta (clearance della creatinina> 50 ml / min.) Si raccomanda il seguente regime posologico: sinusite: 500 mg 1 volta al giorno - 10-14 giorni; esacerbazione della bronchite cronica: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni; polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni. infezioni del tratto urinario non complicate: 250 mg 1 volta al giorno - 3 giorni; prostatite: 500 mg - 1 volta al giorno - 28 giorni; infezioni complicate del tratto urinario, inclusa la pielonefrite: 250 mg 1 volta al giorno - 7-10 giorni; infezioni della pelle e dei tessuti molli: 250 mg 1 volta al giorno o 500 mg 1-2 volte al giorno - 7-14 giorni; setticemia / batteriemia: 250 mg o 500 mg 1-2 volte al giorno - 10-14 giorni; infezione intra-addominale: 250 mg o 500 mg 1 volta al giorno - 7-14 giorni (in combinazione con farmaci antibatterici che agiscono sulla flora anaerobica).

I pazienti in emodialisi o dialisi peritoneale ambulatoriale continua non richiedono dosi aggiuntive.

I pazienti con compromissione della funzionalità epatica non richiedono una speciale selezione della dose, poiché la levofloxacina viene metabolizzata nel fegato solo in minima parte.

Come con l'uso di altri antibiotici, si raccomanda di continuare il trattamento con levofloxacina per almeno 48-78 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o dopo il recupero confermato dal laboratorio.

Overdose

I sintomi di un sovradosaggio di Levofloxacina si manifestano a livello del sistema nervoso centrale (confusione, vertigini, alterazione della coscienza e convulsioni del tipo di crisi epilettiche). Inoltre, si possono notare disturbi gastrointestinali (ad esempio nausea) e lesioni erosive delle mucose, prolungamento dell'intervallo Q-T.

Il trattamento deve essere sintomatico. La levofloxacina non viene escreta dalla dialisi (emodialisi, dialisi peritoneale e dialisi peritoneale permanente). Non esiste un antidoto specifico.

Misure precauzionali

La levofloxacina non deve essere usata per il trattamento di bambini e adolescenti a causa della probabilità di danni alla cartilagine articolare.

Quando si trattano pazienti anziani, è necessario tenere presente che i pazienti in questo gruppo spesso soffrono di compromissione della funzionalità renale.

Nella polmonite grave causata da pneumococchi, la levofloxacina potrebbe non dare l'effetto terapeutico ottimale. Le infezioni ospedaliere causate da alcuni agenti patogeni (P. aeruginosa) possono richiedere un trattamento combinato.

Durante il trattamento con levofloxacina, possono svilupparsi convulsioni in pazienti con pregressi danni cerebrali, quali ictus o traumi gravi.

Nonostante il fatto che la fotosensibilità sia osservata molto raramente con l'uso di levofloxacina, per evitarlo, si sconsiglia ai pazienti di essere esposti a forti radiazioni ultraviolette solari o artificiali senza particolari necessità.

Se si sospetta una colite pseudomembranosa, la levofloxacina deve essere interrotta immediatamente e deve essere istituito un trattamento appropriato. In tali casi, i farmaci che inibiscono la motilità intestinale non devono essere utilizzati.

Raramente osservato con l'uso del farmaco Levofloxacina, la tendinite (principalmente infiammazione del tendine di Achille) può portare alla rottura del tendine. I pazienti anziani sono più inclini alla tendinite. Il trattamento con glucocorticosteroidi probabilmente aumenta il rischio di rottura del tendine. Se si sospetta una tendinite, il trattamento con levofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato del tendine interessato.

I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (un disturbo metabolico ereditario) possono rispondere ai fluorochinoloni distruggendo i globuli rossi (emolisi). A questo proposito, il trattamento di tali pazienti con levofloxacina deve essere effettuato con grande cautela.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Gli effetti collaterali della levofloxacina, come vertigini o stupore, sonnolenza e disturbi visivi, possono compromettere la reattività e la capacità di concentrazione. Questo può rappresentare un certo rischio in situazioni in cui queste capacità sono di particolare importanza (ad esempio, quando si guida un'auto, quando si effettuano interventi su macchine e meccanismi, quando si lavora in posizione instabile).

• Istruzioni per l'uso Levofloxacina
• Ingredienti di Levofloxacina
• Indicazioni per levofloxacina
• Condizioni di conservazione del farmaco Levofloxacin
• Periodo di validità della levofloxacina

Forma di rilascio, composizione e confezione

rrd/inf. 0,5% (500 mg/100 ml): bot. 100 ml 1 o 56 pz.
Reg. N.: 12/01/1427 del 01/04/2012 - Scaduto

Eccipienti: sodio cloruro, disodio edetato diidrato, acqua per preparazioni iniettabili.

100 ml - flaconi per sostituti del sangue (1) - confezioni di cartone.
100 ml - flaconi per sostituti del sangue (56) - scatole di cartone.

Descrizione del medicinale LEVOFLOXACINA creato nel 2011 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica di Bielorussia. Data di aggiornamento: 19/03/2012

effetto farmacologico

Un farmaco antimicrobico del gruppo dei fluorochinoloni, un isomero levogiro di ofloxacina. Ha un ampio spettro di azione antibatterica (battericida). Inibisce la DNA girasi batterica e la topoisomerasi IV, enzimi responsabili della replicazione, trascrizione, riparazione e ricombinazione del DNA batterico. Provoca profondi cambiamenti morfologici nel citoplasma, nella parete cellulare e nella membrana dei batteri. Il farmaco è attivo contro i seguenti ceppi di microrganismi:

Farmacocinetica

La farmacocinetica della levofloxacina è lineare. Dopo una singola iniezione endovenosa alla dose di 500 mg (infusione per 60 minuti), la Cmax è 6,2±1,0 µg/ml. Una concentrazione plasmatica costante viene raggiunta dopo 48 ore a 500 mg/die ed è di 6,4 ± 0,8 mg/ml. Il V d medio è di 74-112 litri dopo dosi singole e multiple di 500 e 750 mg. È ampiamente distribuito negli organi e nei tessuti del corpo, penetra bene nei polmoni (la concentrazione nei polmoni è 2-3 volte superiore al plasma), nella mucosa bronchiale e nell'espettorato, negli organi del sistema urogenitale, penetra male nel liquido cerebrospinale . Il 24-38% si lega alle proteine ​​plasmatiche (principalmente albumina). È stereochimicamente stabile nel plasma e nelle urine e non si converte nel suo enantiomero, D-ossifloxacina. Non è praticamente metabolizzato nel corpo. Viene escreto principalmente dai reni con le urine immodificate - 87% della dose entro 48 ore e leggermente con le feci - meno del 4% in 72 ore Circa il 5% è determinato nelle urine come metaboliti (desmetil, ossido nitrico), che hanno poca attività farmacologica. T1/2 dopo somministrazione endovenosa è di 6-7 ore.La clearance totale è di 144-226 ml/min, quella renale di 96-142 ml/min. L'escrezione viene effettuata mediante secrezione glomerulare e tubulare. La farmacocinetica della levofloxacina non dipende dal sesso e dall'età del paziente. Negli anziani (di età compresa tra 66 e 80 anni), T 1/2 è leggermente prolungato - fino a 7,6 ore, ma non è necessario un aggiustamento della dose. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina inferiore a 50 ml/min), è necessario un aggiustamento della dose per evitare un effetto cumulativo. L'emodialisi e la dialisi peritoneale ambulatoriale a lungo termine non rimuovono la levofloxacina dal corpo, pertanto non richiedono l'introduzione di dosi aggiuntive. Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica non sono attesi cambiamenti nella farmacocinetica della levofloxacina, poiché il suo metabolismo nel fegato è trascurabile. La farmacocinetica della levofloxacina nei bambini non è stata studiata.

Regime di dosaggio

Il farmaco viene somministrato in/in flebo lentamente. È possibile un successivo passaggio alla somministrazione orale alla stessa dose. La durata dell'infusione di 1 flaconcino di soluzione di Levofloxacina 500 mg/100 ml deve essere di almeno 60 minuti e di almeno 30 minuti per l'infusione di levofloxacina 250 mg/50 ml. La durata del trattamento, concentrandosi sul decorso della malattia, non deve superare i 14 giorni. Come con l'uso di altri antibiotici, si raccomanda di continuare il trattamento con questo farmaco per almeno 48-72 ore dopo la normalizzazione della temperatura corporea o dopo una distruzione affidabile dell'agente patogeno.

Regime di dosaggio per levofloxacina negli adulti con funzione renale normale (clearance della creatinina > 50 ml/min):

• polmonite acquisita in comunità: 500 mg 1-2 volte al giorno;
• prostatite: 500 mg una volta al giorno;
• pielonefrite acuta: 500 mg 1 volta al giorno;
• infezione delle vie biliari: 500 mg 1 volta al giorno. Se si sospetta un'infezione mista aerobica-anaerobica delle vie biliari, è possibile una combinazione di levofloxacina con agenti antibatterici del gruppo nitroimidazolo;
• antrace: infusione parenterale di levofloxacina 500 mg 1 volta al giorno. con il successivo passaggio, quando le condizioni del paziente si stabilizzano, alla somministrazione orale di 500 mg 1 volta al giorno. La durata del trattamento è di 8 settimane.

Pazienti con insufficienza renale:

Regime di dosaggio

* dopo l'emodialisi o la dialisi peritoneale continua ambulatoriale (CAPD) non sono necessarie dosi aggiuntive.

Metodo di applicazione del farmaco in termini di regime di dosaggio in persone con funzionalità epatica o renale compromessa:

• in caso di compromissione della funzionalità epatica, non è necessario un aggiustamento della dose.

Per gli anziani non è necessario aggiustare il dosaggio, a meno che l'aggiustamento non sia dovuto a compromissione della funzionalità renale.

Effetti collaterali

Pelle e mucose: raramente fotosensibilità.

Dal sistema nervoso: a volte - sonnolenza.

Reazioni allergiche: raramente - broncospasmo.

Dal lato del sistema cardiovascolare: molto raramente - prolungamento dell'intervallo QT.

Uso in pazienti anziani

Usare con cautela negli anziani. Negli anziani (di età compresa tra 66 e 80 anni), T 1/2 è leggermente prolungato - fino a 7,6 ore, ma non è necessario un aggiustamento della dose.

L'uso del farmaco negli anziani può portare allo sviluppo di tendinite (principalmente il tendine di Achille) e alla sua rottura. La tendinite può manifestarsi entro le prime 48 ore dal trattamento e può essere bilaterale. Se compaiono segni di tendinite, il farmaco deve essere interrotto e deve essere iniziato il trattamento del tendine interessato, fornendogli l'immobilizzazione.

istruzioni speciali

È necessario chiedere al paziente se ha un disturbo del ritmo cardiaco congenito o acquisito (confermato sull'ECG del cuore); uno squilibrio nella composizione elettrolitica del sangue, in particolare bassi livelli di potassio o magnesio nel sangue; battito cardiaco lento (chiamato bradicardia); cuore debole (insufficienza cardiaca); una storia di infarto (infarto del miocardio) o sta assumendo altri farmaci che possono portare a cambiamenti anomali dell'ECG.

La soluzione per infusione del farmaco è compatibile con le seguenti soluzioni:

• soluzione fisiologica, soluzione di destrosio al 5%, soluzione di Ringer al 2,5% con destrosio, soluzioni combinate per nutrizione parenterale (aminoacidi, carboidrati, elettroliti). La soluzione per infusione del farmaco non deve essere miscelata con eparina e soluzioni a reazione alcalina.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è controindicato.

Si deve usare cautela quando si usano fluorochinoloni, inclusa levofloxacina, in pazienti con fattori di rischio noti per il prolungamento dell'intervallo QT:

• sindrome congenita dell'intervallo QT lungo;
• uso concomitante di farmaci noti per prolungare l'intervallo QT (p. es., farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici);
• disturbi elettrolitici, in particolare ipokaliemia non corretta, ipomagnesiemia;
• età avanzata;
• malattie cardiache (p. es., insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia).

Accuratamente uso in pazienti con precedente danno cerebrale (ictus o grave trauma) a causa della possibilità di sviluppare convulsioni.

Quando si utilizza il farmaco in pazienti con diabete mellito che ricevono contemporaneamente agenti ipoglicemizzanti orali (insulina o glibenclamide), si deve tenere presente che la levofloxacina può causare ipoglicemia.

Al fine di evitare danni alla pelle (fotosensibilità), si consiglia ai pazienti di non esporsi a radiazioni ultraviolette solari o artificiali (ad esempio, esposizione prolungata alla luce solare diretta o visitare un solarium), se compaiono effetti fototossici (rash cutaneo), trattamento con il farmaco deve essere interrotto.

Nei pazienti con carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, può svilupparsi emolisi degli eritrociti.

In caso di grave diarrea persistente con o senza mescolanza di sangue, è necessario informare il medico. La diarrea può essere la causa di enterocolite indotta da antibiotici. Se si sospetta una colite pseudomembranosa, il farmaco deve essere interrotto immediatamente e deve essere iniziato un trattamento appropriato. In questo caso, non dovrebbero essere usati farmaci che inibiscono la motilità intestinale. L'uso del farmaco negli anziani può portare allo sviluppo di tendinite (principalmente il tendine di Achille) e alla sua rottura. La tendinite può manifestarsi entro le prime 48 ore dal trattamento e può essere bilaterale. Se compaiono segni di tendinite, il farmaco deve essere interrotto e deve essere iniziato il trattamento del tendine interessato, fornendogli l'immobilizzazione.

La levofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con miastenia grave. Il farmaco può inibire la crescita del Mycobacterium tuberculosis e dare risultati falsi negativi nella diagnosi batteriologica della tubercolosi. L'alcol deve essere evitato durante il trattamento.

interazione farmacologica

La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono farmaci con un fattore di rischio noto per il prolungamento dell'intervallo QT (p. es., farmaci antiaritmici di classe IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici).

Con il trattamento combinato con fenbufen e FANS simili, teofillina, il farmaco può abbassare la soglia convulsiva.

Sucralfato, sali di ferro e antiacidi contenenti magnesio o alluminio riducono l'effetto della levofloxacina (l'intervallo tra le dosi dei farmaci deve essere di almeno 2 ore).

Con l'uso simultaneo di warfarin, il tempo di protrombina e il rischio di sanguinamento aumentano (è necessario un attento monitoraggio di MHO, tempo di protrombina e altri indicatori della coagulazione, nonché il monitoraggio di possibili segni di sanguinamento).

L'escrezione di levofloxacina è leggermente rallentata da cimetidina e probenecid. La levofloxacina provoca un leggero aumento di T 1/2 della ciclosporina dal plasma sanguigno.

I glucocorticoidi aumentano il rischio di rottura del tendine (soprattutto negli anziani).

L'alcol può aumentare gli effetti collaterali del sistema nervoso centrale (vertigini, intorpidimento, sonnolenza).

Nei pazienti diabetici che assumono agenti ipoglicemizzanti orali o insulina, durante l'assunzione di levofloxacina, sono possibili condizioni di ipo e iperglicemia (si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue).