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Aumento della temperatura da prozerina. Geotar del libro di consultazione medica. Indicazioni per l'uso

Prozerin è un farmaco sintetico con una forte attività anticolinesterasica reversibile. usato per trattare le malattie del sistema nervoso.

effetto farmacologico

Il componente attivo di Prozerin è una sostanza anticolinesterasica sintetica che contribuisce all'accumulo e al potenziamento dell'azione dell'acetilcolina su tessuti e organi, nonché al ripristino della conduzione neuromuscolare.

Come risultato dell'uso di Prozerin, aumenta la secrezione delle ghiandole salivari, sudoripare e bronchiali., il tono della muscolatura liscia dell'intestino aumenta, la pressione intraoculare diminuisce. Inoltre, secondo le istruzioni, Prozerin tonifica i muscoli scheletrici e provoca broncospasmo.

Modulo per il rilascio

La proserina è prodotta sotto forma di:

Soluzione iniettabile contenente 0,5 mg di principio attivo per 1 ml, in fiale da 1 ml;
Compresse bianche contenenti 15 mg del principio attivo, 20 pezzi per confezione.

Per i bambini, Prozerin viene prodotto sotto forma di granuli color crema rosato per la preparazione di una sospensione per somministrazione orale, 60 g in flaconcini da 150 ml.

Gli analoghi più vicini di Prozerin in termini di meccanismo d'azione sono i farmaci Amiridin, Armin, Ubretide, Deoxypeganine hydrochloride, Oksazil, Neuromidin.

Indizi per l'uso di Prozerin

Secondo le istruzioni, Prozerin è usato per trattare:

miastenia grave;
paralisi;
Glaucoma ad angolo aperto;
Atrofia del nervo ottico;
Disturbi del movimento causati da lesioni cerebrali;
Neurite;
Atonia del tratto gastrointestinale e della vescica.

Inoltre, l'uso di Prozerin è efficace:

Nel periodo di recupero dopo aver sofferto di poliomielite, meningite, encefalite;
Per eliminare residui disturbi della trasmissione neuromuscolare con miorilassanti non depolarizzanti;
In rari casi - con debolezza dell'attività lavorativa.

Controindicazioni

Prozerin secondo le istruzioni è controindicato per l'uso con:

epilessia;
Bradicardia;
angina pectoris;
Aterosclerosi grave;
ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
Ostruzione meccanica del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie;
Intossicazioni nei bambini indeboliti;
cardiopatia ischemica;
aritmie;
Asma bronchiale;
tireotossicosi;
peritonite;
ipertrofia prostatica;
Ipersensibilità ai componenti di Prozerin.

Inoltre, l'uso di Prozerin è controindicato durante una malattia infettiva acuta., gravidanza e allattamento.

Come usare Prozerin

Di norma, secondo le indicazioni, Prozerin viene assunto mezz'ora prima dei pasti, una compressa non più di tre volte al giorno.

Bambini sotto i 10 anni - per ogni anno di vita, 1 mg del farmaco al giorno;
Bambini di età superiore a 10 anni: non più di 10 mg di Prozerin al giorno.

Secondo le indicazioni, Prozerin viene somministrato per via sottocutanea più volte al giorno., la singola dose massima non deve superare i 2 mg. Si consiglia di utilizzare la maggior parte della dose giornaliera durante il giorno, che rappresenta il maggior grado di affaticamento. La durata media del corso di trattamento è di trenta giorni.

Con la miastenia grave, viene prescritta una compressa di Prozerin al giorno o 0,5 mg del farmaco per via endovenosa. Il corso del trattamento è generalmente lungo, durante il quale si raccomanda di modificare la via di somministrazione del farmaco. Nel trattamento della miastenia grave, è efficace eseguire un trattamento complesso contemporaneamente a corticosteroidi, antagonisti dell'aldosterone e ormoni anabolici.

Per la profilassi nell'atonia postoperatoria della vescica e dell'intestino, Prozerin viene utilizzato per via sottocutanea o endovenosa alla dose di 0,25 mg ogni 4-6 ore per 3-5 giorni. Per il trattamento della ritenzione urinaria si consiglia di somministrare 5 iniezioni da 0,5 mg con un intervallo di tre ore.

Prozerin secondo le recensioni è efficace per abbassare la pressione intraoculare, per il quale 1-2 gocce di una soluzione allo 0,5% vengono instillate nel sacco congiuntivale fino a quattro volte al giorno.

All'interno, Prozerin viene assunto con debolezza dell'attività lavorativa, 3 mg fino a sei volte al giorno con un intervallo di 40 minuti. L'intervallo per la somministrazione sottocutanea è di un'ora, mentre 1 ml di una soluzione allo 0,05% deve essere somministrato 1-2 volte in combinazione con una soluzione di atropina solfato.

Quando si utilizza Prozerin come antidoto per i miorilassanti, 0,5-2 mg del farmaco vengono somministrati lentamente per via endovenosa.

Effetti collaterali di Prozerin

Secondo le recensioni, Prozerin può causare gravi effetti collaterali. che appaiono come:

Vomito, ipersalivazione, contrazione spastica della motilità intestinale, flatulenza, nausea, diarrea;
Spasmi dei muscoli scheletrici, tremore, inclusi spasmi dei muscoli della lingua, disartria, convulsioni, artralgia;
Sudorazione profusa;
Perdita di coscienza, vertigini, mal di testa, debolezza, sonnolenza;
Aumento della minzione;
Disturbi visivi, miosi;
Depressione respiratoria, mancanza di respiro, broncospasmo;
Brady o tachicardia, alterazioni ECG aspecifiche, aritmie, ritmo giunzionale, blocco AV, arresto cardiaco.

Una diminuzione della pressione sanguigna si osserva più spesso con la somministrazione parenterale. Le reazioni allergiche che si verificano quando Prozerin viene utilizzato secondo le recensioni di solito si manifestano come un'eruzione cutanea, anafilassi, arrossamento del viso e prurito.

I principali sintomi di un sovradosaggio di Prozerin secondo le istruzioni includono:

bradicardia;
Diminuzione della pressione sanguigna;
miosi;
Nausea;
Aumento della minzione;
Sviluppo graduale della debolezza generale;
Diarrea;
ipersalivazione;
Broncospasmo;
Aumento della peristalsi;
Spasmi dei muscoli della lingua e dei muscoli scheletrici.

Condizioni di archiviazione

Secondo le indicazioni, Prozerin viene dispensato su prescrizione medica.. La durata di conservazione dei granuli è di 24 mesi, fiale - 36 mesi, compresse - 5 anni.

Cordiali saluti,

Istruzioni per uso medico

medicinale

PROZERINA

Nome depositato

Prozerin

Nome internazionale non proprietario

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile, 0,5 mg/ml, 1 ml

Composto

1 ml di soluzione contiene

sostanza attiva: proserina in termini di sostanza al 100% 0,5 mg;

eccipiente: acqua per preparazioni iniettabili

Descrizione

Liquido limpido incolore

Gruppo farmacoterapeutico

Parasimpaticomimetici. Farmaci anticolinesterasici. Neostigmina. Codice ATX N07A A01

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Prozerin, essendo una base di ammonio quaternario, penetra male attraverso la barriera emato-encefalica e non ha un effetto centrale. La biodisponibilità con somministrazione parenterale è elevata: 0,5 mg di proserina somministrati per via parenterale corrispondono a 15 mg assunti per via orale. Con un aumento della dose del farmaco, aumenta la biodisponibilità. Con l'iniezione intramuscolare, il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel sangue è di 30 minuti. Comunicazione con proteine (l'albumina) di plasma - il 15 - il 25%. L'emivita (T 1/2) con iniezione intramuscolare è di 51 - 90 minuti, con somministrazione endovenosa - 53 minuti. Viene metabolizzato in due modi: a causa dell'idrolisi alla giunzione con la colinesterasi e gli enzimi epatici microsomiali. I metaboliti inattivi si formano nel fegato. L'80% della dose somministrata viene escreto dai reni entro 24 ore (di cui il 50% è invariato e il 30% è sotto forma di metaboliti).

Farmacodinamica

Prozerin è un bloccante sintetico reversibile della colinesterasi. Ha un'elevata affinità per l'acetilcolinesterasi, grazie alla sua identità strutturale con l'acetilcolina. Come l'acetilcolina, la proserina inizialmente interagisce con il centro catalitico della colinesterasi, ma in seguito, a differenza dell'acetilcolina, forma un composto stabile con l'enzima grazie al suo gruppo carbaminico. L'enzima perde temporaneamente (da alcuni minuti a diverse ore) la sua attività specifica. Al termine di questo tempo, a causa della lenta idrolisi della proserina, la colinesterasi viene liberata dal bloccante e ripristina la sua attività. Questa azione porta all'accumulo e al potenziamento dell'azione dell'acetilcolina nelle sinapsi colinergiche. Prozerin ha un pronunciato effetto muscarinico e nicotinico, è in grado di eccitare direttamente i muscoli scheletrici.

Provoca una diminuzione della frequenza cardiaca, aumenta la secrezione delle ghiandole escretrici (salivare, bronchiale, sudore e tratto gastrointestinale) e contribuisce allo sviluppo di ipersalivazione, broncorrea, aumento dell'acidità del succo gastrico, restringe la pupilla, provoca spasmo di accomodazione, riduce intraoculare pressione, aumenta il tono della muscolatura liscia intestinale (aumenta la peristalsi e rilassa gli sfinteri) e della vescica, provoca broncospasmo, tonifica i muscoli scheletrici.

Indicazioni per l'uso

miastenia grave
crisi miastenica acuta
disturbi del movimento dopo lesioni cerebrali
paralisi
periodo di recupero dopo meningite, poliomielite, encefalite
neurite
atrofia del nervo ottico
atonia del tratto gastrointestinale
atonia della vescica
eliminazione degli effetti residui dopo il blocco della trasmissione neuromuscolare da miorilassanti non depolarizzanti

Dosaggio e somministrazione

Agli adulti viene prescritto il farmaco per via sottocutanea, intramuscolare e endovenosa. Per via sottocutanea per adulti - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 volte al giorno. La dose singola massima per gli adulti è di 2 mg, la dose giornaliera è di 6 mg. Il corso del trattamento (ad eccezione della miastenia grave) - 25 - 30 giorni, se necessario - di nuovo, dopo 3 - 4 settimane. La maggior parte della dose giornaliera totale viene somministrata durante il giorno, quando il paziente è più affaticato.

Con miastenia grave, adulti per via sottocutanea o intramuscolare 0,5 mg (1 ml di una soluzione allo 0,05%) al giorno. Il corso del trattamento è lungo, con un cambiamento nella via di somministrazione.

Nella crisi miastenica (con difficoltà a respirare e deglutire) - adulti 0,5 - 1 ml di una soluzione allo 0,05% per via endovenosa, quindi per via sottocutanea, a brevi intervalli.

Con atonia postoperatoria dell'intestino, vescica: per la prevenzione, compresa la ritenzione urinaria postoperatoria - per via sottocutanea o intramuscolare a 0,25 mg (0,5 ml di una soluzione allo 0,05%), il prima possibile dopo l'intervento chirurgico, e di nuovo - ogni 4 - 6 ore per 3 - 4 giorni.

Come antidoto per i rilassanti muscolari (dopo la somministrazione preliminare di atropina solfato alla dose di 0,6 - 1,2 mg per via endovenosa, fino a quando il polso non aumenta a 80 battiti / min), 0,5 - 2 mg vengono somministrati lentamente per via endovenosa dopo 0,5 - 2 minuti. Se necessario, l'iniezione viene ripetuta (inclusa l'atropina solfato in caso di bradicardia) in una dose totale non superiore a 5-6 mg (10-12 ml) per 20-30 minuti; durante la procedura fornire ventilazione artificiale.

Bambini per via sottocutanea (in ospedale) - 0,05 mg (0,1 ml di una soluzione allo 0,05%) per 1 anno di vita, ma non più di 3,75 mg (0,75 ml di una soluzione allo 0,05%) per 1 iniezione.

Effetti collaterali

Ipersalivazione, nausea, vomito, diarrea

Spasmi e spasmi dei muscoli scheletrici, inclusi spasmi dei muscoli della lingua, disartria, convulsioni

Mal di testa, vertigini, debolezza generale, perdita di coscienza, sonnolenza, tremore

Minzione frequente

Bradicardia o tachicardia, blocco AV, arresto cardiaco

Abbassamento della pressione sanguigna

Aumento della secrezione delle ghiandole bronchiali, aumento del tono dei bronchi

Reazioni allergiche: rash cutaneo, prurito, arrossamento del viso, shock anafilattico

Mancanza di respiro, depressione respiratoria fino all'arresto

Miosi, disabilità visiva

Artralgia

Sudorazione profusa

Controindicazioni

ipersensibilità ai componenti del farmaco
epilessia
ipercinesia
vagotomia
ischemia cardiaca
angina pectoris, aritmie, bradicardia
asma bronchiale
grave aterosclerosi
tireotossicosi
ulcera peptica dello stomaco e del duodeno
peritonite
ostruzione meccanica del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie
ipertrofia prostatica con difficoltà a urinare
periodo acuto di malattia infettiva
intossicazione nei bambini gravemente indeboliti
Durante la gravidanza e l'allattamento

Interazioni farmacologiche

Quando la miastenia viene prescritta in combinazione con antagonisti dell'aldosterone, glucocorticosteroidi e ormoni anabolici. Atropina, metacina e altri bloccanti m-colinergici indeboliscono gli effetti m-colinomimetici. Prolunga e potenzia l'effetto dei miorilassanti depolarizzanti, indebolisce o elimina - antidepolarizzante. Con cautela, nominare contemporaneamente a neomicina, streptomicina, kanamicina, che hanno un effetto antidepolarizzante. L'uso combinato con anestetici locali e alcuni generali, farmaci antiaritmici che interrompono la trasmissione colinergica, può portare a un indebolimento degli effetti della proserina. I nitrati organici riducono l'efficacia della prozerina.

L'efedrina potenzia l'azione di Prozerin.

Con l'uso simultaneo di Prozerin con beta-bloccanti, la bradicardia può aumentare.

istruzioni speciali

La dose di Prozerin deve essere accuratamente selezionata, tenendo conto della possibile elevata sensibilità individuale ad essa.

Usare con cautela nell'ipotensione arteriosa, nelle aritmie cardiache, specialmente nella bradicardia, con predominanza del tono n.vago, ipertiroidismo, morbo di Addison, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, quando si usano farmaci anticolinergici, bambini con miastenia grave e usano farmaci antibatterici che hanno un effetto antidepolarizzante (neomicina, streptomicina, kanamicina, ecc.), anestetici locali e generali, farmaci antiaritmici , interrompendo la trasmissione colinergica.

Quando si utilizzano grandi dosi di Prozerin, è necessario prescrivere o prescrivere contemporaneamente atropina solfato.

A causa della coincidenza dei sintomi clinici di una crisi miastenica (con una dose terapeutica insufficiente del farmaco) e di una crisi colinergica (a seguito di un sovradosaggio di Prozerin), è necessaria un'accurata diagnosi differenziata.

Con cautela, il farmaco viene utilizzato nei pazienti anziani.

Durante il periodo di trattamento è vietato guidare e svolgere altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Per i bambini viene utilizzato per via sottocutanea (solo in ambito ospedaliero) alle dosi specificate nella sezione "Modalità di somministrazione e dosi".

Overdose

Sintomi: associato a sovraeccitazione dei recettori colinergici (crisi colinergica): bradicardia, ipersalivazione, miosi, broncospasmo, nausea, aumento della peristalsi, diarrea, aumento della minzione, spasmi dei muscoli della lingua e dei muscoli scheletrici, sviluppo graduale della debolezza generale, abbassamento della pressione sanguigna .

Trattamento: la dose viene ridotta o il farmaco viene interrotto. Se necessario, inserire atropina solfato (1 ml di soluzione allo 0,1%), metacina. La terapia è sintomatica.

Prozerin- bloccante sintetico della colinesterasi ad azione reversibile, ha un'elevata affinità per l'acetilcolinesterasi, a causa della sua identità strutturale con l'acetilcolina. Come l'acetilcolina, la proserina interagisce prima con il centro catalitico della colinesterasi, ma successivamente, a differenza dell'acetilcolina, forma un composto stabile con l'enzima grazie al suo gruppo carbaminico. L'enzima perde temporaneamente (da alcuni minuti a diverse ore) la sua attività specifica. Trascorso questo tempo, a causa della lenta idrolisi della proserina, la colinesterasi viene rilasciata dal bloccante e ripristina la sua attività. Questa azione della prozerina porta all'accumulo e al potenziamento dell'azione dell'acetilcolina nelle sinapsi colinergiche. Prozerin ha un pronunciato effetto muscarinico e nicotinico, è in grado di eccitare direttamente i muscoli scheletrici. Porta ad una diminuzione della frequenza cardiaca, aumenta la secrezione delle ghiandole escretorie (salivare, bronchiale, sudore e tratto gastrointestinale) e contribuisce allo sviluppo di ipersalivazione, broncorrea, aumento dell'acidità del succo gastrico, restringe la pupilla, provoca spasmo di accomodazione, riduce la pressione intraoculare, aumenta il tono della muscolatura liscia dell'intestino (aumenta la peristalsi e rilassa gli sfinteri) e della vescica, provoca broncospasmo, tonifica i muscoli scheletrici.

Farmacocinetica

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La prozerin, che è una base di ammonio quaternario, non penetra bene nella barriera emato-encefalica e non ha un effetto centrale. La biodisponibilità con somministrazione parenterale è elevata, 0,5 mg di proserina somministrati per via parenterale corrispondono a 15 mg assunti per via orale. All'aumentare della dose, aumenta la biodisponibilità. Con l'introduzione, il tempo per raggiungere la massima concentrazione nel sangue è di 30 minuti. Comunicazione con proteine (l'albumina) di plasma - il 15-25%. L'emivita (T 1/2) quando somministrato è di 51-90 minuti, quando somministrato per via endovenosa - 53 minuti. Viene metabolizzato in due modi: a causa dell'idrolisi alla giunzione con la colinesterasi e gli enzimi epatici microsomiali. I metaboliti inattivi si formano nel fegato. L'80% della dose somministrata viene escreto dai reni entro 24 ore (di cui il 50% è invariato e il 30% è sotto forma di metaboliti).
Prozerin non deve essere miscelato nella stessa siringa con soluzioni alcaline e agenti ossidanti, poiché ciò porta alla sua distruzione.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Prozerin sono:
- Miastenia grave, crisi miastenica acuta.
- Disturbi del movimento dopo una lesione cerebrale.
- Paralisi.
- Il periodo di recupero dopo aver sofferto di meningite, poliomielite, encefalite.
- Neurite, atrofia del nervo ottico.
- Atonia dell'intestino, atonia della vescica.
- Eliminazione degli effetti residui dopo il blocco della trasmissione neuromuscolare da miorilassanti non depolarizzanti.

Modalità di applicazione

Adulti.
Una droga Prozerin nominare per via sottocutanea alla dose di 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2 volte al giorno. La dose sola massima - 2 mg, ogni giorno - 6 mg. La durata del ciclo di trattamento (ad eccezione di miastenia grave, crisi miastenica, atonia postoperatoria dell'intestino e della vescica, sovradosaggio di miorilassanti) è di 25-30 giorni. Se necessario, prescrivere un secondo corso in 3-4 settimane. La maggior parte della dose giornaliera viene utilizzata durante il giorno, quando il paziente è più stanco.
Miastenia. Il farmaco viene prescritto per via sottocutanea o intramuscolare alla dose di 0,5 mg (1 ml) al giorno. Il corso del trattamento è lungo, con un cambiamento nella via di somministrazione.
Crisi miasteniche (con difficoltà a respirare e deglutire). Il farmaco viene prescritto alla dose di 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), quindi per via sottocutanea, a brevi intervalli.
Atonia postoperatoria dell'intestino e della vescica, prevenzione, compresa la ritenzione urinaria postoperatoria. Il farmaco viene prescritto per via sottocutanea o intramuscolare alla dose di 0,25 mg (0,5 ml) appena possibile dopo l'intervento chirurgico e di nuovo ogni 4-6 ore per 3-4 giorni.
Come antidoto per un sovradosaggio di rilassanti muscolari (dopo la somministrazione preliminare di atropina solfato alla dose di 0,6-1,2 mg, per aumentare la frequenza cardiaca a 80 battiti / min). Il farmaco deve essere somministrato lentamente alla dose di 0,5-2 mg ogni 0,5-2 minuti. Se necessario, ripetere l'iniezione (inclusa l'atropina in caso di bradicardia) con una dose totale non superiore a 5-6 mg (10-12 ml) per 20-30 minuti. Durante la procedura, fornire ventilazione artificiale dei polmoni.
Bambini (solo in ambito ospedaliero).
Miastenia.
Neonati. Nella fase iniziale, utilizzare il farmaco alla dose di 0,1 mg come iniezione intramuscolare. Successivamente, la dose viene aggiustata individualmente, di solito 0,05-0,25 mg 0,03 mg / kg di peso corporeo del farmaco per via intramuscolare ogni 2-4 ore. A causa della natura speciale della malattia per i neonati, la dose giornaliera può essere ridotta fino alla completa abolizione.
Bambini fino a 12 anni. Se necessario, utilizzare il farmaco alla dose di 0,2-0,5 mg come iniezione. Il dosaggio del farmaco deve essere aggiustato in base alla risposta del paziente.
Come antidoto per il sovradosaggio di rilassanti muscolari (dopo precedente somministrazione di atropina solfato alla dose di 0,02-0,03 mg / kg di peso corporeo per via endovenosa, per aumentare la frequenza cardiaca a 80 battiti / min). Il farmaco deve essere somministrato lentamente alla dose di 0,05-0,07 mg/kg di peso corporeo per 1 minuto. La dose massima raccomandata per i bambini è di 2,5 mg.
Altre indicazioni. Il farmaco viene prescritto alla dose di 0,125-1 mg come iniezione. La dose può essere modificata in base alle esigenze individuali del paziente.

Effetti collaterali

Dal lato del sistema cardiovascolare: aritmia, bradicardia o tachicardia, blocco, ritmo giunzionale, alterazioni dell'ECG aspecifiche, arresto cardiaco, abbassamento della pressione sanguigna (principalmente con somministrazione parenterale).
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, svenimento, debolezza, sonnolenza, tremore, convulsioni, spasmi e contrazioni dei muscoli scheletrici, compresi i muscoli della lingua e della laringe, intorpidimento delle gambe, disartria.
Da parte dell'organo della vista: miosi, disabilità visiva.
Da parte dell'apparato respiratorio, degli organi del torace e del mediastino: mancanza di respiro, depressione respiratoria, fino all'arresto, broncospasmo, aumento della secrezione bronchiale.
Dal tubo digerente: ipersalivazione, contrazione spastica e aumento della motilità intestinale, nausea, vomito, flatulenza, diarrea, svuotamento involontario.
Dal sistema urinario: aumento della minzione, minzione involontaria.
Dal sistema immunitario, dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo: eruzione cutanea, prurito, iperemia, orticaria, reazioni allergiche, incluso shock anafilattico.
Altri: aumento della sudorazione, sensazione di calore, lacrimazione, artralgia.
Per eliminare gli effetti collaterali, ridurre la dose del farmaco o interrompere. Se necessario, somministrare atropina, metacina e altri agenti anticolinergici.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso del farmaco Prozerin sono: ipersensibilità ai componenti del farmaco. Epilessia, ipercinesia, vagotomia, malattia coronarica, angina pectoris, aritmie, bradicardia, asma bronchiale, aterosclerosi grave, tireotossicosi, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, peritonite, ostruzione meccanica del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie, ipertrofia prostatica, accompagnata da difficoltà a urinare , un periodo acuto di una malattia infettiva, intossicazione in bambini molto indeboliti. Uso simultaneo con miorilassanti depolarizzanti.

Gravidanza

Studi rigorosamente controllati sull'uso del farmaco Prozerin non somministrato a donne in gravidanza. L'applicazione è possibile solo se il beneficio per la madre supera il possibile rischio per il feto. Se necessario, l'uso di prozerin dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Interazione con altri farmaci

Con l'uso simultaneo Proserina con altri farmaci è possibile:
- con farmaci per anestesia locale e alcuni anestetici generali, farmaci antiaritmici, nitrati organici, antidepressivi triciclici, farmaci antiepilettici, farmaci antiparkinsoniani, guanetidina - una diminuzione dell'efficacia della prozerina;
- con m anticolinergici - indebolimento degli effetti m colinomimetici della prozerina;
- con miorilassanti depolarizzanti - allungando e rafforzando l'azione di quest'ultimo;
- con miorilassanti antidepolarizzanti - indebolendo l'azione di questi ultimi. La prozerin è usata come antidoto per il sovradosaggio di miorilassanti antidepolarizzanti;
- con altri farmaci anticolinesterasici - aumento della tossicità;
- con m colinomimetici - disfunzione dell'apparato digerente, effetti tossici sul sistema nervoso;
- con β-bloccanti - aumento della bradicardia
- con efedrina - potenziamento dell'azione della prozerina.
Con attenzione Prozerin nominare contemporaneamente a neomicina, streptomicina, kanamicina.
Quando la miastenia grave viene prescritta in combinazione con antagonisti dell'aldosterone, corticosteroidi e ormoni anabolizzanti.

Overdose

Sintomi associati alla sovraeccitazione dei recettori colinergici (crisi colinergica): tachicardia, bradicardia, ipersalivazione, difficoltà a deglutire, miosi, broncospasmo, difficoltà respiratorie, nausea, vomito, aumento della peristalsi, diarrea, aumento della minzione, compromissione della coordinazione, spasmi dei muscoli della lingua e muscoli scheletrici, sudore freddo, sviluppo graduale di debolezza generale, paralisi, abbassamento della pressione sanguigna, ansia, panico. Dosi molto elevate possono causare agitazione, impazienza. La morte può verificarsi a causa di arresto cardiaco o paralisi respiratoria, edema polmonare. Nei pazienti con miastenia grave, in cui il sovradosaggio è più probabile, le contrazioni muscolari e gli effetti parasimpaticomimetici possono essere assenti o lievi, il che rende difficile distinguere tra sovradosaggio e crisi miastenica.
Trattamento: riduzione della dose o sospensione del farmaco. Se necessario, somministrare atropina (1 ml di una soluzione allo 0,1%), metacina. L'ulteriore trattamento è sintomatico.

Condizioni di archiviazione

Conservare nella confezione originale a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Prozerina - iniezione.
Pacchetto:
1 ml in una fiala; 10 fiale in una scatola.
1 ml in una fiala; 5 fiale in un blister, 2 blister in una scatola
1 ml in una fiala; 10 fiale in un blister, 1 blister in una scatola.

Composto

1 ml Proserina in termini di sostanza al 100% 0,5 mg.
Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili.

Inoltre

Il farmaco può essere utilizzato nei bambini solo in ambito ospedaliero.
Con la somministrazione parenterale di grandi dosi, è necessaria la somministrazione (preliminare o simultanea) di atropina.
Se durante il trattamento si verifica una crisi miastenica (con dose terapeutica insufficiente) o colinergica (dovuta a sovradosaggio), l'ulteriore uso del farmaco richiede un'attenta diagnosi differenziale a causa della somiglianza dei sintomi.
Prima di cure mediche o dentistiche, interventi chirurgici, è necessario informare il medico sull'assunzione di proserina.
Con estrema cautela, il farmaco deve essere prescritto ai pazienti dopo operazioni sull'intestino e sulla vescica, pazienti con parkinsonismo.
La capacità di influenzare la velocità di reazione quando si guidano veicoli o si azionano altri meccanismi
Durante il periodo di trattamento, è vietato guidare veicoli e impegnarsi in altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

parametri principali

Nome:	PROZERINA
Codice ATX:	N07AA01 -

Prozerin è un farmaco che aiuta a ripristinare la conduzione neuromuscolare e tonifica i muscoli scheletrici.

Forma e composizione del rilascio

Forme di dosaggio di rilascio di Prozerin:

Compresse: bianche, cilindriche piatte, con uno smusso (10 pezzi in blister, 2 confezioni in una scatola di cartone);
Soluzione iniettabile: incolore, trasparente (in fiale da 1 ml, in una confezione di cartone da 10 fiale o 5 fiale in blister, in una confezione da 2 confezioni);
Soluzione per somministrazione endovenosa e sottocutanea: incolore, trasparente (in fiale da 1 ml, in una confezione di cartone da 10 fiale o 5 o 10 fiale in blister, in una confezione di cartone da 1 o 2 confezioni).

Composizione di 1 compressa:

Principio attivo: neostigmina metil solfato (prozerin) - 15 mg;
Componenti aggiuntivi: zucchero (saccarosio) - 64 mg, fecola di patate - 20 mg, stearato di calcio monoidrato - 1 mg.

Composizione di 1 ml di soluzione per somministrazione e iniezione sottocutanea ed endovenosa:

Principio attivo: neostigmina metil solfato (prozerin) - 0,5 mg;
Componente aggiuntivo: acqua per preparazioni iniettabili - fino a 1 ml.

Indicazioni per l'uso

Paralisi;
Disturbi del movimento dopo una lesione cerebrale;
Atrofia del nervo ottico;
miastenia;
Neurite;
Periodo di recupero dopo poliomielite, meningite, encefalite;
Atonia della vescica e dell'intestino (trattamento e prevenzione);
Attività generica (per stimolazione).

Come antidoto, Prozerin viene prescritto dopo l'anestesia con l'uso di rilassanti muscolari (antidepolarizzanti e depolarizzanti (se agiscono come "doppio blocco" antidepolarizzante)) con depressione respiratoria e debolezza muscolare.

Controindicazioni

Peritonite;
ischemia cardiaca;
ipercinesia;
tireotossicosi;
Iperplasia della prostata;
angina;
Epilessia;
Aterosclerosi grave;
Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno;
vagotomia;
bradicardia;
Malattie infettive in decorso acuto;
aritmie;
Asma bronchiale;
Ostruzione meccanica del tratto gastrointestinale e delle vie urinarie;
Carenza di isomaltasi/saccarosio, intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio (per compresse);
Intossicazione in bambini gravemente indeboliti (per soluzione iniettabile);
Gravidanza e periodo dell'allattamento al seno;
Età fino a 18 anni (per tablet);
Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Prozerin sotto forma di compresse è prescritto con cautela nei casi di recente occlusione coronarica, ipotensione arteriosa, morbo di Addison.

Metodo di applicazione e dosaggio

Compresse
Prozerin viene assunto per via orale, preferibilmente 30 minuti prima di un pasto.

Miastenia grave: è indicata una terapia a lungo termine con modifica delle vie di somministrazione. Una singola dose è di 15 mg, una dose giornaliera è di 50 mg (la maggior parte deve essere assunta durante il giorno, quando si osserva il massimo grado di affaticamento). La durata del corso è di 25-30 giorni, dopo 3-4 settimane può essere prescritto un secondo corso;
Disturbi del movimento derivanti da encefalite, meningite, trauma, nonché sullo sfondo della paralisi del nervo facciale: 15 mg 1-2 volte al giorno (la dose è determinata dall'efficacia e dalla tollerabilità della terapia). La durata media del corso è di 2-3 settimane;
Disturbi motori derivanti dalla poliomielite (contemporaneamente ad altre attività - esercizi terapeutici, fisioterapia, balneoterapia, ecc.) - 15 mg 1 volta al giorno ogni giorno oa giorni alterni (determinato dall'efficacia e dalla tollerabilità della terapia). Il corso della terapia è di 15-20 ricevimenti. I corsi ripetuti vengono eseguiti in 2-3 mesi.

Iniezione
Prozerin viene somministrato per via sottocutanea, endovenosa o intramuscolare.

Agli adulti viene solitamente prescritto 1 ml di soluzione (0,5 mg) per via sottocutanea 1-2 volte al giorno; dosi massime: singolo - 2 mg, quotidiano - 6 mg.

Con lo sviluppo di una crisi miastenica negli adulti, il farmaco viene somministrato per via endovenosa (con una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%) 0,5-1 ml di una soluzione (0,25-0,5 mg), quindi per via sottocutanea a brevi intervalli a dosi normali.

Con la miastenia grave, la terapia è solitamente a lungo termine. Il corso del trattamento per altre malattie dura solitamente 25-30 giorni, dopo 3-4 settimane può essere prescritto un secondo corso.

Regime di dosaggio per altre indicazioni:

Stimolazione del parto: per via sottocutanea, 1 ml di una soluzione (0,5 mg) di Prozerin 1-2 volte (con un intervallo di 1 ora), contemporaneamente alla prima iniezione, 1 mg (1 ml di una soluzione allo 0,1%) di atropina deve essere somministrato una volta per via sottocutanea;
Sollievo dall'azione dei miorilassanti non depolarizzanti: dopo somministrazione endovenosa preliminare di atropina alla dose di 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml di una soluzione allo 0,1%) e conseguente aumento della frequenza cardiaca, dopo 1,5-2 minuti per via endovenosa iniettato 3 ml di una soluzione di 0,5 mg / ml (1,5 mg) di Prozerin (in totale, 10-12 ml di una soluzione di 0,5 mg / ml (5-6 mg) del farmaco possono essere iniettati in 20-30 minuti ). Con efficacia insufficiente, il farmaco viene somministrato ripetutamente alla stessa dose (in caso di bradicardia, deve essere somministrata un'iniezione aggiuntiva di atropina);
Atonia della vescica e dell'intestino nel periodo postoperatorio: prevenzione, compresa la ritenzione urinaria postoperatoria - il prima possibile dopo l'intervento chirurgico, 0,5 ml di una soluzione (0,25 mg) per via intramuscolare o sottocutanea, poi di nuovo ogni 4-6 ore per 3 giorni; trattamento della ritenzione urinaria - 1 ml di una soluzione (0,5 mg) per via sottocutanea o intramuscolare, se la diuresi non viene ripristinata entro 1 ora, viene eseguita la cateterizzazione e dopo lo svuotamento della vescica, il farmaco viene somministrato ogni 3 ore (numero totale - 5 iniezioni) .

Per i bambini, Prozerin è prescritto solo per la miastenia grave (esclusivamente in condizioni stazionarie) per via sottocutanea o intramuscolare alla dose giornaliera di 0,1 ml di una soluzione da 0,5 mg / ml (0,05 mg) per 1 anno di vita (dose singola massima - 0,75 ml 0 0,5 mg/ml di soluzione (3,75 mg)).

Effetti collaterali

Sistema respiratorio: mancanza di respiro, aumento della secrezione bronchiale e faringea; depressione respiratoria fino all'arresto, broncospasmo (il più delle volte con somministrazione parenterale);
Apparato digerente: nausea, flatulenza, ipersalivazione, contrazioni spastiche e aumento della motilità intestinale, vomito, diarrea;
Organi di senso e sistema nervoso: sonnolenza, debolezza, visione offuscata, vertigini, mal di testa, convulsioni, perdita di coscienza, miosi, disartria;
Sangue (ematopoiesi, emostasi) e sistema cardiovascolare: sincope, ritmo giunzionale, aritmia, bradi o tachicardia, arresto cardiaco, blocco atrioventricolare, alterazioni non specifiche dell'elettrocardiogramma, abbassamento della pressione sanguigna (il più delle volte con somministrazione parenterale);
Altri: sudorazione profusa, disartria, artralgia, aumento della minzione, convulsioni, tremori, contrazioni e spasmi dei muscoli scheletrici, comprese le fascicolazioni dei muscoli della lingua, reazioni allergiche (sotto forma di arrossamento del viso, eruzione cutanea, prurito, anafilassi).

Per ridurre la gravità delle reazioni avverse, è necessario ridurre la dose o interrompere l'uso di Prozerin, se necessario, è indicata l'introduzione di atropina (1 ml di una soluzione allo 0,1%), ioduro di metocinio o altri anticolinergici.

istruzioni speciali

Se durante la terapia si sviluppa una crisi miastenica (dovuta a dose terapeutica insufficiente) o colinergica (dovuta a sovradosaggio), deve essere effettuata una diagnosi differenziale approfondita (a causa della somiglianza dei sintomi).

Durante il periodo di terapia, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e l'esecuzione di altri tipi di lavoro potenzialmente pericolosi.

interazione farmacologica

Nel trattamento della miastenia grave, Prozerin viene prescritto contemporaneamente agli ormoni anabolizzanti e ai glucocorticosteroidi.

Con l'uso combinato di Prozerin con determinati farmaci / sostanze, possono svilupparsi i seguenti effetti:

Atropina, metocinio ioduro e altri bloccanti m-colinergici: indebolimento degli effetti m-colinomimetici (possibile sviluppo di bradicardia, costrizione pupillare, aumento della motilità del tratto gastrointestinale, ipersalivazione e altri sintomi);
miorilassanti depolarizzanti (suxametonio ioduro, ecc.): potenziandone gli effetti (farmacologicamente incompatibili);
Cianocobalamina (ad alte dosi): indebolimento dell'azione della neostigmina metil solfato;
Piridossina: diminuzione della sua attività;
Efedrina: potenziamento dell'azione della neostigmina metil solfato (con crisi miasteniche, è indicato l'uso combinato).

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Prozerin (nome in latino Proserinum) è un farmaco che blocca l'attività dell'enzima acetilcolinesterasi. Aumenta il contenuto di acetilcolina nelle terminazioni nervose. Utilizzato per miastenia grave, costipazione atonica, sclerosi multipla e altri disturbi neurologici.

Composto

Principio attivo: neostigmina metil solfato.

Forma di rilascio del farmaco Prozerin

Il farmaco è disponibile in diverse forme di dosaggio.

Compresse

1 compressa contiene 0,015 g (15 mg) di neostigmina metil solfato, saccarosio, amido, stearato di calcio.

In fiale

1 fiala contiene 1 ml di soluzione 0,0005 g/ml di farmaco neostigmina metil solfato. La confezione contiene 10 fiale allo 0,05%. Usato per via sottocutanea e intramuscolare.

effetto farmacologico

Il farmaco differisce nelle caratteristiche dell'impatto.

Farmacocinetica e farmacodinamica di Prozerin

L'agente blocca in modo reversibile l'enzima colinesterasi, portando a un rallentamento della scomposizione e dell'accumulo del neurotrasmettitore acetilcolina, che trasmette nella sinapsi neuromuscolare. Grazie a questa azione potenzia la trasmissione neuromuscolare, l'attività contrattile della muscolatura liscia degli organi interni: bronchi, stomaco, intestino, vescica, utero.

La neostigmina provoca un aumento dell'acidità dello stomaco, il rilascio di pepsina, enzimi pancreatici. Migliora la peristalsi dello stomaco, la contrazione della cistifellea, i muscoli dell'intestino, la vescica. Tonifica i muscoli dell'utero.

L'acetilcolina, che si accumula nelle terminazioni nervose, provoca vasodilatazione, riduce la pressione. Ha un effetto batmo-, dromo-, inotropo negativo sul cuore - riduce la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, l'eccitabilità miocardica.

Il solfato di metile di neostigmina ha tutti gli effetti del sistema parasimpatico: restringe la pupilla, provoca uno spasmo di accomodazione, abbassa la pressione intraoculare, stimola la secrezione di muco da parte delle ghiandole bronchiali e aumenta il tono dei bronchi. Con la sua azione aumentano la salivazione e la sudorazione. Gli sfinteri dell'intestino e della vescica sono rilassati.

Neostigmina metil solfato è un antagonista dei miorilassanti antidepolarizzanti. Tuttavia, a dosi superiori a quelle terapeutiche, può causare depolarizzazione persistente. Stimola i recettori colinergici muscarinici e nicotinici.

A differenza della fisostigmina, la neostigmina ha un effetto minore sui muscoli striati del cuore e in misura maggiore colpisce i muscoli lisci dell'utero, della vescica, dell'intestino e dei muscoli scheletrici.

Base azotata quaternaria. Praticamente non attraversa una barriera hematoencephalic. Biodisponibilità - 1-2%. Si lega alle proteine plasmatiche del 15-25%. L'emivita è di circa 50 minuti. Metabolizzato dal fegato in composti inattivi. L'80% viene escreto dai reni durante il giorno: il 30% di essi sono metaboliti inattivi, il 50% è una sostanza immodificata.

A cosa serve Prozerin?

Il solfato di metile di neostigmina è prescritto per problemi neurologici associati a un funzionamento alterato del sistema nervoso periferico. L'uso del farmaco è indicato per miastenia grave, sclerosi multipla - malattie del sistema nervoso, in cui si osserva la paralisi dei muscoli scheletrici.

Disturbi del movimento (paresi) si verificano anche dopo meningite, encefalite, poliomielite, ictus, trauma cranico.

Il farmaco riduce la pressione intraoculare nel glaucoma ad angolo aperto. Viene utilizzato per l'atrofia del nervo ottico, la neurite dei nervi motori, l'ipotensione dello stomaco, la stitichezza atonica, la ritenzione urinaria negli anziani, nonché dopo una lesione spinale, l'osteocondrosi (elettroforesi).

La neostigmina viene utilizzata per eliminare gli effetti collaterali e i sintomi di un sovradosaggio di anticolinergici, miorilassanti non depolarizzanti, per eseguire un test di proserina per rilevare l'insufficienza pancreatica esocrina.

La neostigmina è un rimedio di primo soccorso per la paralisi dei muscoli respiratori con botulismo (avvelenamento da cibo in scatola), per risolvere il parto, con crisi miasteniche.

Con le emorroidi

Controindicazioni

Non è possibile utilizzare neostigmina metil solfato per ipercinesia di varia origine (atetosi, corea), epilessia, blocco del sistema di conduzione del cuore, bradicardia, vagotomia, lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno. Tra le controindicazioni vi sono l'ostruzione intestinale meccanica, l'iperplasia prostatica benigna, l'aterosclerosi, la tireotossicosi, le infezioni acute, l'allergia ai farmaci, l'asma bronchiale, la bronchite ostruttiva.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni:

Dal tratto digestivo: nausea, vomito, aumento della salivazione, articolazione compromessa, tremore della lingua, flatulenza, diarrea, dolore addominale.
Sistema nervoso: diminuzione della pressione sanguigna, vertigini, contrazioni muscolari scheletriche, sonnolenza, debolezza, perdita di coscienza, perdita di conoscenza dovuta a costrizione pupillare.
Sistema cardiovascolare: bradicardia, blocco del sistema di conduzione, ritmo giunzionale, ipotensione.
Sistema respiratorio: broncospasmo, secrezione di muco, mancanza di respiro, depressione respiratoria.
Allergia: rash cutaneo, angioedema, shock anafilattico.
Aumento della minzione, sudorazione, dolori articolari.

Overdose

Il superamento della dose richiesta provoca una crisi colinergica - arrossamento del viso, salivazione, edema polmonare, convulsioni. Forse uno stato di depolarizzazione persistente - paralisi muscolare. Per alleviare questi sintomi vengono utilizzati anticolinergici (atropina), riattivatori della colinesterasi (dipiroxima, isonitrozin).

Come e quanto prenderne

Adulti - una compressa da 15 mg 2-3 volte al giorno Iniezioni sottocutanee - 1-2 volte al giorno. Bambini sotto i 10 anni - 1 mg al giorno per un anno di vita. La dose massima per i bambini di età superiore a 10 anni è di 10 mg. Somministrazione sottocutanea - 50 mcg / anno di vita, ma non più di 375 mcg per iniezione.

Con il glaucoma ad angolo aperto, vengono gocciolati nel sacco congiuntivale 1-4 volte al giorno.

La dose singola massima è di 15 mg, la dose giornaliera è di 50 mg. Per via sottocutanea: singolo - 2 mg, ogni giorno - 6 mg.

Con la neurite del nervo facciale, è combinato con l'assunzione di vitamine, anestesia locale (ma non contemporaneamente).

istruzioni speciali

Con l'introduzione di grandi dosi, è necessaria l'atropina. Con la malattia di Addison, è necessaria cautela. Nei pazienti con miastenia grave con crisi colinergiche e miasteniche, il dosaggio viene aggiustato.

Applicazione nell'infanzia

Il trattamento di bambini, neonati, è desiderabile effettuare in un ospedale sotto la supervisione di medici.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Interazione

La neostigmina solfato è un antagonista dei miorilassanti antidepolarizzanti, ma allo stesso tempo un agonista di quelli depolarizzanti, quindi ne potenzia l'effetto.

Ganglio-, M-anticolinergici, anestetici locali, antidepressivi triciclici, farmaci per l'epilessia, parkinsonismo riducono l'effetto del farmaco. L'efedrina provoca un aumento dell'azione.

L'uso combinato con beta-bloccanti aumenta la bradicardia.