Главная » Пластическая хирургия » Инструкция по применению капсул для ингаляций форадил комби - состав, побочные эффекты, аналоги и цена. Форадил - инструкция по применению Фармакокинетика в особых клинических случаях

Инструкция по применению капсул для ингаляций форадил комби - состав, побочные эффекты, аналоги и цена. Форадил - инструкция по применению Фармакокинетика в особых клинических случаях

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Форадил . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Форадила в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Форадила при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких или ХОБЛ у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Форадил - бета-адреномиметик. Действует преимущественно на бета2-адренорецепторы. Оказывает бронхолитическое действие, купирует и предупреждает бронхоспазм. Ингибирует высвобождение гистамина, лейкотриенов и простагландина D2 из тучных клеток, базофилов и сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярного дерева.

Формотерол

Селективный агонист бета2-адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 минут) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При применении препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

Клинические исследования показали, что препарат эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект формотерола остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, назначение препарата 2 раза в сутки для длительной поддерживающей терапии позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных с ХОБЛ стабильного течения формотерол вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта и улучшение параметров качества жизни.

Будесонид

Будесонид является глюкокортикостероидом (ГКС) для ингаляционного применения, практически не обладающим системным действием. Как и другие ингаляционные кортикостероиды, будесонид оказывает фармакологические эффекты посредством взаимодействия с внутриклеточными глюкокортикоидными рецепторами.

Будесонид оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие. Повышает продукцию липокортина, являющегося ингибитором фосфолипазы А2, тормозит высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты - циклических эндоперекисей и простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшает воспалительную экссудацию и продукцию цитокинов, тормозит миграцию макрофагов, снижает выраженность процессов инфильтрации и грануляции, образование субстанции хемотаксиса (что объясняет эффективность при "поздних" реакциях аллергии); тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов воспаления (немедленная аллергическая реакция). Увеличивает количество "активных" бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения, уменьшает отек слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и уменьшает гиперреактивность дыхательных путей. Повышает мукоцилиарный транспорт.

Терапевтический эффект препарата у больных, нуждающихся в лечении ГКС, развивается в среднем в течение 10 дней после начала терапии. При регулярном применении у пациентов с бронхиальной астмой будесонид уменьшает выраженность хронического воспаления в легких, и таким образом улучшает легочную функцию, течение бронхиальной астмы, снижает гиперреактивность бронхов и предупреждает обострения заболевания.

Состав

Формотерола фумарата дигидрат + вспомогательные вещества (Форадил).

Формотерола фумарата дигидрат + Будесонид + вспомогательные вещества (Форадил Комби).

Фармакокинетика

Формотерол

В исследованиях, в которых изучали суммарную экскрецию формотерола и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеров с мочой было показано, что количество формотерола в системном кровотоке повышается пропорционально величине ингалируемой дозы (12-96 мкг). После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций. Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось, по меньшей мере, 65% формотерола. Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (с альбумином - 34%). В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Основным путем метаболизма формотерола является прямая конъюгация с глюкуроновой кислотой. Другой путь метаболизма - О-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Второстепенные пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и О-деметилирования (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма: почками - 70%, через кишечник - 30%.

После коррекции по массе тела фармакокинетические параметры формотерола у мужчин и у женщин не имеют существенных различий.

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов в возрасте 65 лет и старше не изучалась.

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 мкг или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Будесонид

Будесонид быстро и полностью абсорбируется после ингаляции. После ингаляции будесонида с учетом оседания препарата на слизистой ротоглотки абсолютная биодоступность составляет 73%. Связывание с белками плазмы - 88%. В экспериментальных исследованиях будесонид накапливался в селезенке, лимфатических узлах, вилочковой железе, коре надпочечников, репродуктивных органах и бронхах, а также проникал через плацентарный барьер.

Будесонид не метаболизируется в легких. После всасывания препарат практически полностью (около 90%) метаболизируется в печени с образованием нескольких неактивных метаболитов (биологическая активность в 100 раз меньше по сравнению с будесонидом), включая 6бета-гидроксибудесонид и 16альфа-гидроксипреднизолон. Основной путь метаболизма будесонида в печени с помощью изофермента CYP3A4 системы Р450 может изменяться под воздействием ингибиторов или индукторов CYP3A4.

Выводится через кишечник в виде метаболитов - 10%, почками - 70%.

Концентрация будесонида в плазме крови повышается у пациентов с заболеванием печени.

Фармакокинетика будесонида у детей и подростков не изучалась. Вместе с тем, данные по другим ингаляционным препаратам, содержащим будесонид, позволяют предположить, что клиренс будесонида у детей старше 3 лет примерно на 50% выше по сравнению со взрослыми пациентами.

Показания

Бронхиальная астма:

недостаточно контролируемая приемом ингаляционных глюкокортикостероидов (ГКС) и бета2-агонистов короткого действия в качестве терапии по требованию;
адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и бета2-агонистами длительного действия;
профилактика и лечение бронхоспазма у больных с обструктивным бронхитом, бронхиальной астмой.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) (при доказанной эффективности применения ГКС).

Формы выпуска

Капсулы с порошком для ингаляций 12 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером).

Набор капсул с порошком для ингаляций 12 мкг + 200 мкг, 12 мкг + 400 мкг с устройством для ингаляций (аэролайзером) (Форадил Комби).

Инструкция по применению и режим дозирования

Форадил

Ингаляционно.

Предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей 5 лет и старше. Препарат не предназначен для приема внутрь.

Доза препарата подбирается индивидуально, в зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую дозу, обеспечивающую терапевтический эффект. При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок для ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, - которое входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в день.

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки). Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил - 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы.

Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение препаратом Форадил или изменять дозировку. Препарат Форадил не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Больным с тяжелым бронхоспазмом в анамнезе для профилактики может потребоваться ингаляция содержимого 2 капсул (24 мкг).

При ХОБЛ доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - по 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки.

Дети 5 лет и старше

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии - 12 мкг 2 раза в день. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать 12 мкг препарата (содержимое 1 капсулы).

Инструкции по проведению ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того, чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза. Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением. Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе у пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Инструкция по применению аэролайзера

1. Необходимо снять колпачок с аэролайзера.

2. Следует крепко держать аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании аэролайзера (она имеет форму капсулы). Необходимо помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, следует закрыть аэролайзер.

5. Держа аэролайзер в строго вертикальном положении, 1 раз следует надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам аэролайзера. Затем отпустить их.

Примечание. На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причинит никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более 1 раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Необходимо сделать полный выдох.

7. Следует взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый равномерный, максимально глубокий вдох. Должен возникнуть характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если нет характерного звука, то следует открыть аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не следует пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам аэролайзера.

8. Если при вдыхании возник характерный звук, необходимо задержать дыхание как можно дольше. В это же время следует вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции необходимо открыть аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и аэролайзер колпачком.

Уход за аэролайзером: для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Форадил Комби

Формотерол и будесонид предназначены для ингаляционного применения. Препараты представляют собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только с помощью специального устройства - аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Формотерол и будесонид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе.

При достижении контроля симптомов бронхиальной астмы на фоне терапии формотеролом, необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы формотерола проводят под регулярным врачебным контролем состояния пациента. На фоне обострения бронхиальной астмы не следует начинать лечение формотеролом или изменять дозировку препарата. Формотерол не следует применять для купирования острых приступов бронхиальной астмы.

При назначении пациенту терапии с помощью ингаляционного устройства, следует постепенно подбирать (титровать) дозу препарата до доз достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Будесонид + формотерол

Взрослые

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы и ХОБЛ сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем - ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза в сутки. Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг в сутки).

Учитывая, что максимальная суточная доза формотерола составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг в сутки для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения заболевания.

2. Минимальная доза Будесонида в одной капсуле составляет 200 мкг. Препарат не назначают, если требуется применение однократной дозы менее 200 мкг. У взрослых пациентов с легкой формой бронхиальной астмы можно начать лечение в минимальной эффективной дозе, составляющей 200 мкг в сутки.

Поддерживающая доза будесонида для взрослых пациентов составляет 400-800 мкг в сутки в 2 приема (по 200-400 мкг 2 раза в сутки).

При обострении бронхиальной астмы во время перевода с пероральных ГКС на ингаляционные или при снижении дозы пероральных ГКС будесонид можно назначать в дозе 1600 мкг в сутки в 2-4 приема.

Дети в возрасте 6 лет и старше

Предварительная ингаляция бета-адреностимуляторов расширяет бронхи, улучшает поступление будесонида в дыхательные пути и усиливает его терапевтический эффект. Поэтому для поддерживающей терапии бронхиальной астмы сначала осуществляется ингаляция формотерола, затем - ингаляция будесонида.

1. Доза формотерола для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 24 мкг в сутки.

2. Лечение детей с легкой формой бронхиальной астмы начинают с дозы 200 мкг в сутки. Доза будесонида для регулярной поддерживающей терапии составляет 100-200 мкг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу будесонида можно повышать до максимальной - 800 мкг в сутки.

В связи с отсутствием клинического опыта у детей младше 6 лет будесонид не следует применять в этой возрастной группе.

Пациенты с нарушением функции почек

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек не получено. На основе показателей фармакокинетики будесонида для приема внутрь маловероятно, что у таких пациентов возможно клинически значимое системное воздействие препарата.

Пациенты с нарушением функции печени

Данных о необходимости коррекции дозы у пациентов с нарушением функции печени не получено. Но будесонид метаболизируется главным образом в печени. Поэтому препарат следует с осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени маловероятно существенное изменение воздействия препарата с учетом фармакокинетических показателей для будесонида для приема внутрь.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

Данных о необходимости коррекции дозы препарата у пациентов старше 65 лет, по сравнению с более молодыми пациентами, не получено.

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препаратов, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания. У детей и подростков ингаляции будесонида и формотерола следует проводить под наблюдением взрослых. Необходимо убедиться, что ребенок правильно выполняет технику ингаляции.

Важно, чтобы пациент понял, что из-за разрушения желатиновой капсулы маленькие кусочки желатина в результате ингаляции могут попасть в рот или горло. Для того чтобы свести данное явление к минимуму, не следует прокалывать капсулу более 1 раза.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Полоскание ротовой полости водой после ингаляции будесонида может предотвратить раздражение слизистой рта и глотки, а также снизить риск развития системных нежелательных явлений.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенту как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Побочное действие

Формотерол

реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, сыпь;
чувство тревоги;
повышенная возбудимость;
бессонница;
головная боль;
тремор;
головокружение;
нарушения вкуса;
ощущение сердцебиения;
тахикардия;
периферические отеки;
бронхоспазм, включая парадоксальный;
раздражение слизистой оболочки глотки и гортани;
сухость слизистой оболочки полости рта;
тошнота;
мышечный спазм;
миалгии;
кашель;
гипокалиемия, гипергликемия;
удлинение интервала QT (при проведении ЭКГ);
повышение АД (включая артериальную гипертензию);
стенокардия;
нарушения ритма сердца, в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия.

Будесонид

подавление функции коры надпочечников;
синдром Кушинга;
гиперкортицизм;
задержка роста у детей и подростков;
катаракта;
глаукома;
реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, зуд, контактный дерматит;
психомоторная гиперактивность;
нарушения сна;
тревожность;
депрессия;
агрессивное поведение;
нарушения поведения (особенно у детей);
снижение минеральной плотности костной ткани;
кашель;
парадоксальный бронхоспазм;
кандидоз слизистой оболочки полости рта и гортани;
раздражение глотки;
дисфония, исчезающая после прекращения терапии будесонидом или снижения дозы препарата;
пневмония.

Противопоказания

период лактации (грудного вскармливания);
активный туберкулез легких;
наследственная непереносимость галактозы, тяжелый дефицит лактазы и синдром нарушенного всасывания глюкозы-галактозы;
детский возраст до 5 лет (Форадил) и до 6 лет (Форадил Комби);
повышенная чувствительность к формотеролу, будесониду или любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период лактации Форадил применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск возникновения побочных действий для плода или ребенка.

Безопасность применения Форадила Комби при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета2-адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила Комби грудное вскармливание следует прекратить.

Фертильность

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено влияния на фертильность при пероральном применении формотерола и подкожном введении будесонида.

Применение у детей

Форадил противопоказан детям в возрасте до 5 лет. Форадил Комби противопоказан детям младше 6 лет.

Особые указания

Особая осторожностью и тщательное наблюдение требуется при необходимости применения формотерола у пациентов со следующими сопутствующими заболеваниями: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада 3 степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT (QT скорригированный более 0.44 сек).

С осторожностью применяют у пациентов с сахарным диабетом, миомой матки.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Тремор или тревожность, возникающие во время лечения бета-адреностимуляторами, могут влиять на способность пациента управлять автомобилем, поэтому при применении формотерола не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.

Данных о влиянии будесонида на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами нет. Отрицательное влияние препарата на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами маловероятно.

Лекарственное взаимодействие

Формотерол

Формотерол (как и другие бета2-адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, макролиды, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов формотерола.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета2-адреностимуляторов.

У пациентов, получающих анестезию с использованием галогенизированных углеводородов, повышается риск развития аритмии.

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие формотерола. В связи с этим не следует назначать формотерол совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к применению такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Будесонид

Применение препарата вместе с ингибиторами CYP3A4 (например, итраконазолом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, амиодароном, кларитромицином) может привести к снижению метаболизма будесонида и повышению его системной концентрации. При назначении будесонида вместе с ингибиторами CYP3A4 следует регулярно контролировать функцию коры надпочечников и при необходимости изменять дозу будесонида.

При применении будесонида вместе с препаратами, индуцирующими CYP3A4 (например, рифампицином, фенобарбиталом, фенитоином), возможно повышение метаболизма будесонида и снижение его системной концентрации.

Метандростенолон, эстрогены усиливают действие будесонида.

Аналоги лекарственного препарата Форадил

Структурные аналоги по действующему веществу:

Атимос;
Оксис Турбухалер;
Форадил Комби;
Формотерол Изихейлер;
Формотерол натив;
Формотерола фумарат;
Формотерола фумарата дигидрат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения бронхиальной астмы):

Альдецин;
Аминофиллин;
Артромакс;
Аскорил;
Астмопент;
Атровент;
Беклазон;
Беклометазон аэронатив;
Бенакорт;
Берликорт;
Беродуал;
Беротек;
Бронал;
Бронхаламин;
Бронхолитин;
Бронхосан;
Будесонид;
Вентолин;
Гидрокортизон;
Глицирам;
Декортин;
Дексаметазон;
Дипроспан;
Задитен;
Интал;
Ипратропия бромид;
Кенакорт;
Кеналог;
Кленбутерол;
Кромоген;
Кромоглин;
Ксидифон;
Метилпреднизолон;
Мистаброн;
Монтелар;
Платифиллин;
Плибекот;
Полькортолон;
Преднизолон;
Пульмикорт;
Пульмикорт Турбухалер;
Сальбутамол;
Сальмекорт;
Сальметер;
Серетид;
Серетид Мультидиск;
Симбикорт Турбухалер;
Тайлед;
Теостат;
Теотард;
Триамцинолон;
Фенотерол;
Фликсотид;
Фортекортин;
Целестон;
Эладон;
Эреспал;
Эриспирус;
Эуфиллин;
Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой "CG" на крышечке и "FXF" на корпусе или "CG" на корпусе и "FXF" на крышечке черными чернилами; содержимое капсул - легко сыпучий порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза - до 25 мг.

10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций (аэролайзером) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный агонист β 2 -адренорецепторов. Оказывает бронхорасширяющее действие у пациентов как с обратимой, так и необратимой обструкцией дыхательных путей. Действие препарата наступает быстро (в пределах 1-3 мин) и сохраняется в течение 12 ч после ингаляции. При использовании препарата в терапевтических дозах влияние на сердечно-сосудистую систему минимально и отмечается только в редких случаях.

Форадил тормозит высвобождение гистамина и лейкотриенов из тучных клеток. В экспериментах на животных были показаны некоторые противовоспалительные свойства формотерола, такие как способность препятствовать развитию отека и накоплению клеток воспаления.

В экспериментальных исследованиях на животных in vitro было показано, что рацемический формотерол и его (R,R)- и (S,S)-энантиомеры являются высокоселективными агонистами β 2 -рецепторов. (S,S)-энантиомер был в 800-1000 раз менее активен, чем (R,R)-энантиомер и не оказывал негативного воздействия на активность (R,R)-энантиомера в отношении влияния на гладкую мускулатуру трахеи. Не было получено фармакологических доказательств преимущества использования одного из этих двух энантиомеров по сравнению с рацемической смесью.

В исследованиях, проведенных у людей, показано, что Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми , физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил назначают 2 раза/сут, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

У больных хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) стабильного течения формотерол, применяемый в виде ингаляций с помощью устройства Аэролайзер в дозах по 12 мкг или 24 мкг 2 раза/сут, вызывает быстрое наступление бронхорасширяющего эффекта, который продолжается в течение минимум 12 ч и сопровождается субъективным улучшением с точки зрения параметров качества жизни.

Фармакокинетика

Терапевтический диапазон доз формотерола составляет от 12 мкг до 24 мкг 2 раза/сут. Данные по фармакокинетике формотерола получены у здоровых добровольцев после ингаляции формотерола в дозах выше рекомендуемого диапазона и у больных ХОБЛ после ингаляции формотерола в терапевтических дозах.

Всасывание

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в , C max формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.

После ингаляционного применения формотерола в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель экскреция неизмененного формотерола с мочой у больных с бронхиальной астмой увеличивалась на 63-73%, а у больных ХОБЛ - на 19-38%. Это указывает на некоторую кумуляцию формотерола в плазме после многократных ингаляций. При этом не отмечалось большей кумуляции одного из энантиомеров формотерола по сравнению с другими после повторных ингаляций.

Так же, как это сообщалось и для других лекарственных средств, применяемых в виде ингаляций, большая часть формотерола, применяемого с помощью ингалятора, будет проглатываться и затем всасываться из ЖКТ. При назначении 80 мкг 3 Н-меченого формотерола внутрь двум здоровым добровольцам абсорбировалось по меньшей мере 65% формотерола.

Распределение

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (в первую очередь, связывание осуществляется с - 34%).

В диапазоне концентраций, отмечаемых после применения препарата в терапевтических дозах, насыщение мест связывания не достигается.

Метаболизм

Основным путем метаболизма формотерола является прямая глюкуронизация. Другой путь метаболизма - о-деметилирование с последующей глюкуронизацией.

Малозначимые пути метаболизма включают конъюгацию формотерола с сульфатом с последующим деформилированием. Множество изоферментов участвуют в процессе глюкуронизации (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 и 2B15) и 0-деметилирования (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2А6) формотерола, что предполагает низкую вероятность лекарственного взаимодействия посредством ингибирования какого-либо изофермента, принимающего участие в метаболизме формотерола. В терапевтических концентрациях формотерол не ингибирует изоферменты системы цитохрома P450.

Выведение

У больных бронхиальной астмой и ХОБЛ, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза в сутки в течение 12 недель, приблизительно 10% или 7% соответственно определялось в моче в виде неизмененного формотерола. Рассчитанные доли (R,R)- и (S,S)-энантиомеров неизмененного формотерола в моче составляют 40% и 60% соответственно после однократной дозы формотерола (12-120 мкг) у здоровых добровольцев и после однократных и повторных доз формотерола у больных бронхиальной астмой.

Активное вещество и его метаболиты полностью выводятся из организма; около 2/3 от применяемой внутрь дозы выводится с мочой, с 1/3 - с калом. Почечный клиренс формотерола составляет 150 мл/мин.

У здоровых добровольцев конечный T 1/2 формотерола из плазмы после однократной ингаляции в дозе 120 мкг составляет 10 ч; конечные T 1/2 (R,R)- и (S,S)-энантиомеров, рассчитанные по экскреции с мочой, составляли 13.9 и 12.3 соответственно.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пожилые пациенты

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.

Педиатрия

В клиническом исследовании у детей в возрасте 5-12 лет с бронхиальной астмой, получавших формотерола фумарат в дозе 12 или 24 мкг 2 раза /сут в течение 12 недель, экскреция неизмененного формотерола с мочой увеличивалась на 18-84% по сравнению с соответствующим показателем, измеренным после первой дозы.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Пациенты с нарушениями функции печени и/или почек

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания

— профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

— профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными ГКС;

— профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с ХОБЛ, при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Противопоказания

— детский возраст до 5 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуется при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения ритма и
проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; тяжелая степень артериальной гипертензии; аневризма; феохромоцитома; гипертрофическая кардиомиопатия; известное или подозреваемое удлинение интервала QTc (QT корригированный >0.44 сек).

Учитывая гипергликемический эффект, свойственный бета 2 -адреномиметикам, у больных сахарным диабетом, принимающим Форадил, рекомендуется дополнительный регулярный контроль концентрации в крови.

Дозировка

Препарат Форадил предназначен для ингаляционного применения у взросльп детей в возрасте 5 лет и старше. Препат не предназначен для приема внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально зависимости от потребностей пациента. Следует использовать наименьшую до обеспечивающую терапевтический эффект.

При достижении контроля бронхиальной астмы на фоне терапии препаратом Форадил необходимо рассмотреть возможность постепенного снижения дозы препарата. Снижение дозы препарата Форадил проводят регулярным врачебным контролем состояния пациента.

Препарат представляет собой порошок ингаляций, который следует применять только с помощью специального устройства - Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Взрослые

При бронхиальной астме

Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКТ; Не следует превышать максимальную рекомендованную дозу препарата для взрослых (48 мкг/сут).

В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Учитывая, что максимальная суточная доза препарата Форадил составляет 48 мкг, при необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут для облегчения симптомов бронхиальной астмы. Если потребность в применении
дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще, чем 2 дня в неделю), следует
рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра терапии, т.к. это может указывать на ухудшение течения бронхиальной астмы.

, за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг). Больным бронхиальной астмой тяжелого течения может потребоваться разовая доза 24 мкг.

При хронической обструктивной болезни легких доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут.

Дети в возрасте 5 лет и старше

При бронхиальной астме

С целью профилактики бропхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена, за 15 минут до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Инструкции по проведению ингаляций

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена , за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Правила проведения ингаляций

Для того чтобы обеспечить правильное применение препарата, врач или другой медицинский работник должен показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения, и не предназначены для проглатывания.

Дети должны применять препарат под наблюдением взрослых.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Данных в пользу необходимости применения препарата в другой дозе пациентов старше 65 лет по сравнению с более молодыми пациентами не получено.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании пациентами капсул препарата целиком. Большинство таких случаев не связаны с развитием нежелательных явлений. Медицинский работник должен объяснить пациенты, как правильно применять препарат, особенно, если после ингаляций у пациента не наступает улучшение дыхания.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Снять колпачок с Аэролайзера.

2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

3. Поместить капсулу в ячейку, находящуюся в основании Аэролайзера (она имеет форму капсулы). Следует помнить, что вынимать капсулу из блистерной упаковки нужно непосредственно перед проведением ингаляции.

4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.

5. Держа Аэролайзер в строго вертикальном положении, один раз надавить до конца на голубые кнопки, имеющиеся по бокам Аэролайзера. Затем отпустить их.

На данном этапе при прокалывании капсулы она может разрушиться, вследствие чего маленькие кусочки желатина могут попасть в рот или горло. Поскольку желатин съедобен, это не причиняет никакого вреда. Для того, чтобы капсула не разрушалась полностью, следует выполнять следующие требования: не прокалывать капсулу более одного раза; соблюдать правила хранения; вынимать капсулу из блистера только непосредственно перед проведением ингаляции.

6. Сделать полный выдох.

7. Взять мундштук в рот и слегка откинуть голову назад. Плотно обхватить мундштук губами и сделать быстрый, равномерный, максимально глубокий вдох. При этом пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Если характерного звука не было, то надо открыть Аэролайзер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу. Ни в коем случае не пытаться высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам Аэролайзера.

8. Если при вдыхании слышен характерный звук, следует задержать дыхание как можно дольше. В это же время вынуть изо рта мундштук. Затем сделать выдох. Открыть Аэролайзер и посмотреть, не остался ли в капсуле порошок. Если в капсуле остался порошок, проделать повторно действия, описанные в пунктах 6-8.

9. После окончания процедуры ингаляции открыть Аэролайзер, вынуть пустую капсулу, закрыть мундштук и закрыть Аэролайзер колпачком.

Для удаления остатков порошка следует протереть мундштук и ячейку сухой тканью. Можно также пользоваться мягкой кисточкой.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10): часто (от >1/100, <1/10); нечасто (>1 /1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как снижение АД, крапивница, ангионевротическии отек, зуд, сыпь.

Нарушения психики: нечасто - ажитация, тревога, повышенная возбудимость, бессонница.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, тремор; нечасто — головокружение; очень редко - нарушения вкуса.

Со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения; нечасто тахикардия; очень редко - периферические отеки.

нечасто - бронхоспазм, включая парадоксальный.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухое слизистой оболочки полости рта; очень редко - тошнота.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - мышечный спазм, миалгия.

По данным лостмаркетинговых наблюдений при назначении препарата Форадил отмечались следующие нежелатеньые реакции частота которых из-за небольшого количества пациентов расценивалась "частота неизвестна":

Лабораторные и инструментальные данные: гипокалисмия и гипергликемия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, повышение АД (включая артериальную гипертензию).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.

Со стороны сердца: стенокардия, нарушение сердечного ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий, желудочковые экстрасистолы, тахиаритмия).

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо. Однако результаты вышеуказанных клинических исследований не позволяют дать количественную оценку частоты развития серьезных обострений бронхиальной астмы в различных группах.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, гни Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: передозировка Форадила предположительно может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета 2 -адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение или понижение АД,
нервозность, судороги, судороги мышц, сухость во рту, головокружение, слабость, тревога. Как и для всех ингаляционных
симпатомиметиков, при передозировке препаратом Форадил возможна остановка сердца и смертельный исход.

Лечение: показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Может рассматриваться применение бета-адреноблокаторов, но только при условии соблюдения чрезвычайной осторожности и под тщательным медицинским контролем, т.к. использование таких средств может вызвать бронхоспазм. Рекомендован контроль показателей сердечной деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Форадил, так же как и другие бета 2 -адреномиметики, следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение других симпатомиметических средств может приводить к усугублению побочных эффектов Форадила.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков.

У пациентов, получающих анестезию с использованием углеводородов, повышается риск развитие аритмии,

Бета-адреноблокаторы могут ослаблять действие Форадила. В связи с этим не следует применять Форадил совместно с бета-адреноблокаторами (включая глазные капли), если только к использованию такой комбинации препаратов не вынуждают какие-либо чрезвычайные причины.

Особые указания

Пациенты с повышенной чувствительностью к лактозе должны учитывать, что препарат содержит лактозу.

Форадил относится к классу агонистов бета 2 -адренорецепторов длительного действия. На фоне применения другого агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия (салметерола) отмечалось увеличение частоты летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой (13 из 13176 пациентов) по сравнению с плацебо (3 из 13179 пациентов). Клинических исследований по оценке частоты развития летальных исходов, связанных с бронхиальной астмой, на фоне применения Форадила не проводилось.

Показано, что при применении Форадила улучшается качество жизни больных ХОБЛ.

Противовоспалительная терапия

У пациентов с бронхиальной астмой Форадил следует использовать только в качестве дополнительного лечения при
недостаточном контроле симптомов на фоне монотерапии ингаляционными ГКС или при тяжелой форме заболевания, требующей применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста бета 2 -адренорецепторов длительного действия.
Нельзя применять препарат с другими агонистами бета 2 -адренорецепторов длительного действия. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы следует применять агонисты бета 2 -адренорецепторов. При внезапном ухудшении состояния пациенты должны немедленно обращаться за медицинской помощью.

Тяжелые обострения бронхиальной астмы

В клинических исследованиях при применении формотерола отмечалось небольшое повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы по сравнению с плацебо, особенно у детей 5-12 лет.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших формотерол в течение 4-х недель, отмечалось повышение частоты развития тяжелых обострений бронхиальной астмы (0.9% при режиме дозирования 10-12 мкг 2 раза/сут, 1.9% - при 24 мкг 2 раза/сут) по сравнению с группой плацебо (0.3%), особенно у детей 5-12 лет.

Гипокалиемия

Следствием терапии бета 2 -адреномиметиками, включая Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Гипокалиемия может увеличить риск развития аритмий. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль концентрации калия в сыворотке крови.

Парадоксальный бронхоспазм

Так же как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата Форадил возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами в период применения препарата.

Беременность и лактация

Безопасность применения Форадила при беременности и в период лактации до настоящего времени не установлена.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерол, также как и другие бета 2 -адреномиметики, может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующего действия на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, выделяется ли формотерол с грудным молоком у человека. Во время приема Форадила грудное вскармливание следует прекратить.

Данных о влиянии препарата на фертильность нет. Исследования на экспериментальных животных не выявили влияния на фертильность пр пероральном применении формотерола.

Применение в детском возрасте

Противопоказано: детский возраст до 5 лет.

При бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. Препарат Форадил следует применять только в качестве дополнительной терапии к ингаляционным ГКС.

Средства, стимулирующие бета-адренорецепторы.

Состав Форадил

Действующее вещество - формотерол.

Производители

Новартис (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютика С.А. (Швейцария), Новартис Фарма Штейн АГ, упаковано Новартис Фармасьютикалз ЮК Лтд (Швейцария)

Фармакологическое действие

Адреномиметическое, бронходилатирующее.

Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы.

Активирует аденилатциклазу и приводит к накоплению цАМФ.

Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, повышает мукоцилиарный клиренс.

Ингибирует высвобождение биологически активных веществ из тучных клеток и базофилов, стабилизируя их мембрану.

Побочное действие Форадил

Тахикардия, снижение АД, головная боль, головокружение, потливость, тремор рук, мышечная слабость, тошнота, рвота, привыкание, тахифилаксия.

Показания к применению

Бронхиальная астма, бронхоспазм, астматический бронхит, эмфизема легких, пневмосклероз, угроза преждевременных родов.

Противопоказания Форадил

Гиперчувствительность, астматический статус, пороки сердца, ИБС, аритмии, тиреотоксикоз, глаукома.

Ограничения к применению.

Не следует комбинировать с бета-адреноблокаторами (возможно извращение эффектов).

Фото препарата

Латинское название: Foradil

Код ATX: R03AC13

Действующее вещество: Формотерол (Formoterol)

Производитель: Новартис Фарма АГ (Швейцария)

Описание актуально на: 17.10.17

Форадил – лекарственное средство с выраженным бронхорасширяющим действием. Этот универсальный препарат сочетает в себе лучшие свойства короткодействующих и длительно действующих?2-агонистов. Форадил применяется с целью купирования бронхоспазмов и профилактики их развития.

Форма выпуска и состав

Форадил выпускается в виде прозрачных капсул, наполненных порошком для ингаляций.

В упаковке – 30 или 60 капсул, идущих в комплекте с аэролайзером – специальным устройством для ингаляций.

Показания к применению

Назначают в следующих случаях:

для профилактики бронхоспазма, спровоцированного физическими нагрузками, действием холодного воздуха или вдыханием аллергенов;
для лечения и профилактики бронхоспазмов у пациентов, страдающих бронхиальной астмой;
в качестве терапевтического и профилактического средства при обратимой и необратимой бронхиальной обструкции;
для лечения и профилактики различных нарушений проходимости бронхов;
при эмфиземе легких и хроническом бронхите.

Противопоказания

Противопоказания к применению:

гиперчувствительность к составляющим средства;
лактационный период;
возраст до 5 лет.

тяжелая сердечная недостаточность;
сахарный диабет;
нарушение сердечного ритма и проводимости;
ишемическая болезнь сердца;
выявленное удлинение интервала QT или подозрение на него;
тиреотоксикоз;
гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
беременность.

Инструкция по применению Форадил (способ и дозировка)

Капсулы предназначены исключительно для ингаляционного применения взрослыми и детьми старше 5 лет. Они заполнены порошком для ингаляций, который необходимо применять с помощью аэролайзера.

При бронхиальной астме дозировка для взрослых пациентов составляет 12-24 мкг (1-2 капсулы) дважды за сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить на 12-24 мкг.

Для предупреждения развития бронхоспазма, вызываемого воздействием известного аллергена или физическими нагрузками, за 15 минут до нагрузки или до контакта с аллергеном следует ингалировать содержимое одной капсулы. Для пациентов с бронхиальной астмой тяжелого течения разовая дозировка препарата может составить 24 мкг (2 капсулы).

Для регулярной поддерживающей терапии хронической обструктивной болезни легких схема лечения Форадилом будет следующей: 12-24 мкг дважды за сутки.

Детям в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме в качестве регулярной поддерживающей терапии назначают 12 мкг препарата дважды в сутки. При необходимости можно дополнительно применить 12-24 мкг.

При использовании соблюдайте следующую последовательность действий:

Снимите колпачок с аэролайзера. Крепко держите устройство за основание и поверните мундштук в направлении стрелки.
Поместите капсулу в ячейку у основания аэролайзера.
Поверните мундштук и закройте аэролайзер.
Держа устройство в вертикальном положении, один раз надавите на голубые кнопки, расположенные по бокам аэролайзера, после чего отпустите их.
Сделайте полный выдох, возьмите мундштук в рот и слегка откиньте голову назад. Плотно обхватите мундштук губами и сделайте быстрый равномерный и максимально глубокий вдох. Во время этой операции вы должны услышать характерный дребезжащий звук, который создается благодаря вращению капсулы и распылению порошка.
Задержите дыхание, выньте мундштук изо рта и выдохните. Откройте аэролайзер и посмотрите, не осталось ли порошка в капсуле. Если он там есть, повторите действия, описанные в пункте 5.
После завершения процедуры откройте аэролайзер, выньте из него пустую капсулу, закройте мундштук и аэролайзер колпачком.

Побочные эффекты

Форадил может вызвать следующие побочные действия:

со стороны ЦНС: ажитация, головные боли, чувство тревоги, тремор, головокружение, бессонница, нервозность;
со стороны дыхательной системы возможны бронхоспазмы;
со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, тахикардия;
со стороны костно-мышечной системы: миалгии, судороги в мышцах;
со стороны пищеварительной системы: искажение вкусовых ощущений или тошнота;
местные реакции: раздражение слизистой гортани и глотки.

Некоторые пациенты жалуются на появление таких аллергических реакций, как зуд, ангионевротический отек, крапивница и экзантема.

Передозировка

Передозировка препарата может привести к явлениям, характерным для избыточного действия других бета2-адреномиметиков, таким как тошнота, рвота, головная боль, тремор, сонливость, сердцебиение, тахикардия, желудочковые аритмии, метаболический ацидоз, гипокалиемия, гипергликемия, повышение или понижение АД, нервозность, судороги, судороги мышц, сухость во рту, головокружение, слабость, тревога.

Показано проведение поддерживающей и симптоматической терапии. В серьезных случаях необходима госпитализация.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Атимос, Оксис Турбухалер, Формотерол Изихейлер, Формотерол-натив.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Форадил применяется для устранения и профилактики бронхоспазмов, вызванных физическими нагрузками, аллергенами, гистамином или метахолином.

Противовоспалительное действие препарата связано с блокированием освобождения гистамина и лейкотриенов из сенсибилизированных клеток бронхоальвеолярных тканей. Эффективность данного лекарственного средства проявляется в течение 1-3 минут после ингаляции, а бронхорасширяющий эффект сохраняется на протяжении 12 часов.

Данное средство помогает сократить частоту обострений хронических заболеваний легких.

Особые указания

Пациенты с повышенной чувствительностью к лактозе должны учитывать, что препарат содержит лактозу.

Нельзя применять препарат с другими агонистами бета2-адренорецепторов пролонгированного действия. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Следствием терапии бета2-адреномиметиками, включая Форадил, может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии, что увеличивает риск развития аритмий.

Пациентам, у которых на фоне применения препарата возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, требующими повышенного внимания и концентрации.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказано во время грудного вскармливания и с особой осторожностью применяется в период беременности.

В детском возрасте

Препарат противопоказан детям до 5 лет.

В пожилом возрасте

С особой осторожностью назначается людям старше 65 лет.

Лекарственное взаимодействие

Применение Форадила совместно с другими симпатомиметическими препаратами может привести к усилению его побочного действия.

Препарат с особой осторожностью следует принимать на фоне лечения хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом, фенотиазинами, антигистаминными препаратами, ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами и другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT.

Диуретики, ГКС и производные ксантина способны повышать гипокалиемическое действие бета2-адреномиметиков.

Капсулы с порошком для ингаляций прозрачные бесцветные, размер №3, с маркировкой "CG" на крышечке и "FXF" на корпусе или "CG" на корпусе и "FXF" на крышечке черными чернилами; содержимое капсул - свободно текучий порошок белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактоза.

10 шт. - блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) в комплекте с устройством для ингаляций Аэролайзер - пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Бронхолитический препарат - бета 2 -адреномиметик

Фармакологическое действие

В исследованиях, проведенных у людей, показано, что Форадил эффективно предотвращает бронхоспазм, вызываемый вдыхаемыми аллергенами, физической нагрузкой, холодным воздухом, гистамином или метахолином. Поскольку бронхорасширяющий эффект Форадила остается выраженным в течение 12 ч после ингаляции, поддерживающая терапия, при которой Форадил назначают 2 раза/сут, позволяет в большинстве случаев обеспечить необходимый контроль бронхоспазма при хронических заболеваниях легких как в течение дня, так и ночью.

Фармакокинетика

Всасывание

После однократной ингаляции формотерола фумарата в дозе 120 мкг здоровым добровольцам формотерол быстро абсорбировался в плазму, C max формотерола в плазме составляла 266 пмоль/л и достигалась в течение 5 мин после ингаляции. У больных ХОБЛ, получавших формотерол в дозе 12 или 24 мкг 2 раза/сут в течение 12 недель, концентрации формотерола в плазме, измеренные через 10 мин, 2 ч и 6 ч после ингаляции, находились в диапазонах 11.5-25.7 пмоль/л и 23.3-50.3 пмоль соответственно.

Распределение

Связывание формотерола с белками плазмы составляет 61-64% (в первую очередь, связывание осуществляется с альбумином - 34%).

Метаболизм

Выведение

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у пожилых пациентов не изучалась.

В клинических исследованиях у детей в моче определялось около 6% неизмененного формотерола.

Фармакокинетика формотерола у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек не изучалась.

Показания к применению препарата

— профилактика и лечение бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой;

— профилактика бронхоспазма, вызванного вдыхаемыми аллергенами, холодным воздухом или физической нагрузкой;

— профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Режим дозирования

Форадил предназначен для ингаляционного применения у взрослых и детей в возрасте 5 лет и старше. Препарат представляет собой порошок для ингаляций, применяемый с помощью специального устройства - Аэролайзера, который входит в комплект упаковки.

Для взрослых при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12-24 мкг (содержимое 1-2 капсул) 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

Для детей в возрасте 5 лет и старше при бронхиальной астме доза препарата для регулярной поддерживающей терапии составляет 12 мкг 2 раза/сут. В случае необходимости дополнительно можно применить 12-24 мкг/сут. Если потребность в применении дополнительных доз препарата перестает быть эпизодической (например, становится чаще чем 2 дня в неделю), следует рекомендовать пациенту проконсультироваться с врачом на предмет пересмотра лечения, т.к. это может указывать на ухудшение течения основного заболевания.

С целью профилактики бронхоспазма, вызываемого физической нагрузкой или неизбежным воздействием известного аллергена , за 15 мин до предполагаемого контакта с аллергеном или до нагрузки следует ингалировать содержимое 1 капсулы (12 мкг).

Правила проведения ингаляций

Для того, чтобы обеспечить правильное применение препарата, пациент должен быть проинструктирован врачом или другим медицинским работником о правилах проведения ингаляции. Следует показать пациенту, как пользоваться ингалятором; объяснить пациенту, что применять капсулы с порошком для ингаляций следует только с помощью Аэролайзера; предупредить пациента, что капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.

Вынимать капсулу из блистерной упаковки следует непосредственно перед применением.

Инструкция по применению Аэролайзера

1. Снять колпачок с Аэролайзера.

2. Крепко держать Аэролайзер за основание и повернуть мундштук в направлении стрелки.

4. Повернув мундштук, закрыть Аэролайзер.

6. Сделать полный выдох.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥10%); часто (≥1%,

Аллергические реакции: очень редко - реакции повышенной чувствительности, такие как артериальная гипотензия, крапивница, ангионевротический отек, зуд, экзантема.

Со стороны ЦНС: часто - головная боль, тремор; иногда - ажитация, чувство тревоги, нервозность, бессонница, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сердцебиения; иногда - тахикардия; очень редко - периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы: иногда - бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - тошнота; искажение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - судороги в мышцах, миалгии.

Местные реакции: иногда - раздражение слизистой оболочки глотки и гортани.

Противопоказания к применению препарата

— детский возраст до 5 лет;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение препарата при беременности и кормлении грудью

Особые указания

Соблюдение особой осторожности при применении Форадила (особенно с точки зрения снижения дозы) и тщательное наблюдение за пациентами требуются при наличии следующих сопутствующих заболеваний: ИБС; нарушения сердечного ритма и проводимости, особенно AV-блокада III степени; тяжелая сердечная недостаточность; идиопатический подклапанный аортальный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; тиреотоксикоз; известное или подозреваемое удлинение интервала QT c (QT скорригированный) >0.44 сек.

По причине гипергликемического эффекта, свойственного бета 2 -адреномиметикам, у больных сахарным диабетом рекомендуется дополнительный регулярный контроль уровня глюкозы в крови.

Обычно пациенты с бронхиальной астмой, которым требуется терапия бета 2 -адреномиметиками, должны также регулярно получать адекватные дозы противовоспалительных средств (например, ГКС для ингаляционного введения или для приема внутрь, и/или у детей - кромогликат натрия). При назначении препарата пациентам, не получающим противовоспалительную терапию, ее следует начинать одновременно с применением Форадила. При назначении Форадила необходимо оценить состояние пациентов в отношении адекватности той противовоспалительной терапии, которую они получают. После начала лечения Форадилом пациентам следует рекомендовать продолжать противовоспалительную терапию без изменений, даже в том случае, если будет отмечено улучшение.

Необходим пересмотр врачом базовой терапии бронхиальной астмы в том случае, если на фоне применения Форадила сохраняются симптомы астмы, или если количество доз Форадила, требуемое для контроля симптомов заболевания, увеличивается, поскольку это обычно свидетельствует об ухудшении течения заболевания.

Следствием терапии бета 2 -адреномиметиками может быть развитие потенциально серьезной гипокалиемии. Т.к. данное действие препарата может быть усилено гипоксией и сопутствующим лечением, особую осторожность следует соблюдать у больных бронхиальной астмой тяжелого течения. В этих случаях рекомендуется регулярный контроль уровня калия в сыворотке крови.

Также как и при проведении другой ингаляционной терапии, следует учитывать возможность развития парадоксального бронхоспазма. Если он возникает, следует немедленно отменить препарат и назначить альтернативное лечение.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения Форадила возникает головокружение или другие нарушения со стороны ЦНС, следует воздержаться от вождения автомашины или управления механизмами в период применения препарата.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Форадил (как и другие бета 2 -адреностимуляторы) следует с осторожностью назначать пациентам, получающим такие лекарственные средства, как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазины, антигистаминные препараты, ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, а также другие препараты, о которых известно, что они удлиняют интервал QT, т.к. в этих случаях действие адреностимуляторов на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. При применении препаратов, способных удлинять интервал QT, повышается риск возникновения желудочковых аритмий.

Одновременное применение производных ксантина, ГКС или диуретиков может усиливать потенциальное гипокалиемическое действие бета 2 -адреномиметиков. Гипокалиемия может увеличить предрасположенность к развитию сердечных аритмий у пациентов, получающих препараты наперстянки.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует предохранять от воздействия влаги. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.