Kardiyologların kullanım incelemeleri için Levofloksasin talimatları. Yeni nesil bir antibakteriyel ilaç olarak antibiyotik levofloksasin. Diğer ilaçlarla etkileşim

Levofloksasin, geniş bir etki spektrumuna sahip farmakolojik bir bakterisidal ilaçtır.

İlacın bileşimi florokarboksikinolon içerir.

İlaç, sıvı içinde çözünen sarımsı bir belirti ile beyaz kristal bir tozdur.

farmakolojik etki

Levofloksasin bir antibiyotiktir. Ana aktif bileşen, bir ofloksasin izomeri olan hemihidrattır.

İlacın ayırt edici bir özelliği, maddenin sola döndürücü formülü ile açıklanan, eylemin artan etkinliğidir.

Sentetik kökenli bir antibakteriyel ilaç olarak kullanılır.

İlacın tablet formundaki biyoyararlanımı yaklaşık% 99'dur.

Maddenin gastrointestinal sistem tarafından emilmesi kısa bir süre içinde gerçekleştirilir.

İlaç, yemeklerden bağımsız olarak kullanılabilir, çünkü bu durumda emilim süresi üzerinde önemli bir etkisi yoktur.

İlacı aldıktan sonra aktif olarak vücuda yayılır ve solunum organlarının dokuları da dahil olmak üzere dokulara hızla nüfuz eder.

Vücut için toksik ayrışma ürünleri oluşturmadan, kanda ve idrar yoluyla atılım sırasında stabilite ile karakterizedir.

İlacın bileşimi (100 ml hacimli), saf haliyle 500 mg Levofloksasin ve yardımcı maddeler içerir: sodyum klorür, klorlu asit, sodyum edetat.

Hareket mekanizması

İlaç, aerobik metabolizmaya sahip çoğu mikroorganizma üzerinde etkilidir.

Bunların arasında ampisilin, metisilin etkisine duyarlı suşlar vardır.

İlacın etkisi, DNA moleküllerinin sentezinin meydana gelmesi nedeniyle enzimlerin çalışmasını bloke ederek gerçekleşir.

Bu da patolojik mikroorganizmaların bölünememesine ve yayılmalarının durmasına yol açar.

İlaçların tıpta kullanımı

Levofloksasin kullanımı için endikasyonlar:

Kısıtlamalar ve kontrendikasyonlar

Kullanım kontrendikasyonları:

  • ilacı oluşturan maddelere karşı bireysel hoşgörüsüzlük;
  • florokinolon grubundan ilaçların kullanılmasından kaynaklanan bağ ve tendon hastalıkları;
  • hamilelik ve emzirme döneminde;
  • epileptik nöbetler;
  • yaş sınırı (18 yaşın altındaki çocuklar);
  • (yaşlılarda).

İlacın salınma biçimleri

Levofloksasin aşağıdaki formlarda mevcuttur:

  • her 100 mg çözelti için 0.5 g aktif bileşen içeren şişelere dağıtılan intravenöz uygulama için infüzyonlar;
  • tabletler - 250m, 10 adet 0.25g'lik paketler;
  • tabletler - 500 mg, 10 adetlik paketler. 0,5 gr.

Kullanım talimatlarına ve uygulayıcılardan alınan geri bildirimlere dayanarak, hastalığa ve ciddiyetine bağlı olarak aşağıdaki Levofloksasin dozları önerilmektedir:

İlaç gerekli doza uygun olarak alınmalıdır. Günlük 0.5 g ilaç dozu ile 0.5 g'lık bir tablet veya 0.25 g'lık iki tablet alınmalıdır.

Damar içine damla enjeksiyon için intravenöz infüzyon günde iki kez kullanılır - 0.5 g aktif madde.

Doz aşımı vakaları

Önerilen dozun biraz fazla olması durumunda bile ilacın aşırı dozu mümkündür.

Doz aşımı belirtileri:

  • bulantı kusma;
  • baş ağrısı;
  • bilinç bozuklukları;
  • aşırı uyku hali;
  • konuşma bozukluğu;
  • vücutta titreme ve halsizlik.

Vücut ağırlığının kilogramı başına 0,25 g aktif maddeyi aşan bir dozun tek bir kullanımı ile ölümcül bir sonuç mümkündür.

Bunu hatırlamak önemlidir!

Antasitler ve süralfatlar içeren ilaçlarla etkileşime girdiğinde, ilacın etkinliği keskin bir şekilde azalır.

Böbrek yetmezliği varlığında, ilacı diğer farmasötiklerle kombinasyon halinde almak olumsuz bir etkiye sahip olabilir.

Eklemleri ve tendonları güçlendirmek için ilaçlar kullanırken, aynı anda Levoflaxacin kullanımı, yırtılma olasılığının artmasına neden olur.

Ek olarak, ilaç emzirme döneminde olduğu kadar hamilelik sırasında da kontrendikedir. 18 yaşından küçük çocukların ilaç alması da kontrendikedir.

Tıbbi görüş

Doktorların Levofloksasin hakkındaki yorumları aşağıda sunulmaktadır.

İlaç, akut piyelonefrit tanısı alan bir hastaya reçete edildi. Kabul, sürekli mide bulantısı, kusma, halsizlik şeklinde yan etkiler eşlik etti.

Beş günlük uygulamadan sonra, pratik olarak hiçbir yan etki görülmedi ve hasta, uygulamanın başlamasından 13 gün sonra taburcu edildi.

Ürolog Konstantin Evgenievich

Levofloksasini intravenöz olarak 0.5 g reçete etti. Hastanın sistit komplikasyonları vardı. Kısa süreli bir alımdan sonra (yaklaşık 9 gün), hastanın durumu düzeldi ve neredeyse hiçbir yan etki görülmedi.

Stajyer Valery

Çok güçlü bir ilaç. Çok sayıda yan etkisi olmasına rağmen bulaşıcı hastalıklardan en kısa sürede kurtulmanızı sağlar.

Kirill Antonoviç

Hastalar ne düşünüyor?

Levofloksasin hakkında çeşitli forumlarda toplanan hasta incelemelerinden kısa alıntılar:

  1. Bir antibiyotiğin işlevini mükemmel bir şekilde yerine getirir, ancak çok sayıda yan etkisi nedeniyle modern bir ilaç olarak yetersiz kalır. Zaten kabulünün ilk gününde kandidiyazis ve ishalden muzdaripti.
  2. Antibiyotik çok güçlüdür, ancak bir tabletten sonra şiddetli baş ağrıları başladı. Baskı tamam, 23 yaşındayım. Yaşlı insanların bu ilacı aldıklarında nasıl hissettiklerini tahmin edebiliyorum. İkinci tabletten sonra sürekli bir uyuma isteği vardı.
  3. 5 gün Levofloksasin aldı, ilk başta başı ağrıyordu, iyi düşünemiyordu, midesi bulanıyordu. Yatışının son iki gününde omuz ağrıları mevcuttu. Yan etkilerin listesi, tendonların hasar görmesi durumunda alamayacağınızı gösterir, büyük olasılıkla bununla karşılaştım.
  4. Sistitten kurtulmak için gördüm. Yan etki yok, ancak 2 hafta sonra enfeksiyon daha da şiddetli bir biçimde geri döndü.
  5. Antibiyotik başı etkileyebilir. Psikolojim bozuldu.

Hasta Kabul İpuçları:

  1. İlaç almadan önce, bir gün önce yaklaşık 10 tablet aktif kömür alınması tavsiye edilir vücudun zehirlenme olasılığını azaltmak için. Aynısı, kabul sürecinin bitiminden sonra yapılmalıdır.
  2. Tabletleri bol miktarda kaynamış su ile içmek en iyisidir.. Antibiyotik alımı öğünlere bağlı olmamakla birlikte yemeklerden sonra alınması önerilir.
  3. resepsiyon sırasında Vücut üzerindeki fiziksel ve stres yükünün sınırlandırılması önerilir..

Hastalardan gelen olumsuz incelemelerin çoğu, yalnızca Levofloksasin almanın yan etkilerinden kaynaklanmaktadır.

İlacın artıları ve eksileri

İlacın avantajları:

  • geniş bir etki yelpazesi (üriner sistem hastalıkları, vücut derisi, solunum yolu, prostat hastalıkları, vb.);
  • uygun alım şekli;
  • yüksek verim;
  • düşük maliyet ve bulunabilirlik.

İlacın dezavantajları:

  • birçok yan etki;
  • vücudun zehirlenme riski;
  • şiddetli doz aşımı durumunda ölüm olasılığı;
  • zihinsel etki;
  • çok sayıda kontrendikasyon.

Çok sayıda yan etkiye ve diğer dezavantajlara rağmen Levofloksasin, çeşitli bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için aktif olarak kullanılan etkili bir ilaçtır.

İlaç satın alma ve saklama

Levofloksasin tabletlerinin fiyatı:

  • 0,5 gr (5 adet) - 270-460 r;
  • 0,5 gr (10 adet) - 510-613 r;
  • 0,5 gr (14 adet) - 615 - 690 r;
  • 0,25 gr (5 adet) - 290 - 300 r;
  • 0,25 gr (10 adet) - 305-480 r;
  • çözelti - 0,5 g (100 mi) - 170-890 r;
  • göz damlası 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

İlaç 25 dereceyi geçmeyen bir sıcaklıkta, tercihen karanlık bir yerde, doğrudan güneş ışığından korunarak saklanmalıdır.

İlacın çocukların erişebileceği yerlerde saklanması kabul edilemez. İlacın eczanede serbest bırakılması reçeteye göre yapılır.

İlaç analogları

Benzer bir bileşime sahip birçok ilaç vardır ve ayrıca genel endikasyonları ve kontrendikasyonları vardır, ancak bunların çoğu Levofloksasinden daha ucuzdur.

Ortak analoglar:

Analogların kullanımına, yalnızca tedavi sürecini ve doğru dozu belirlemesi gereken ilgili hekime önceden danışıldıktan sonra izin verilir.

  • 10 sekme 100 ml - cam şişeler (1) - karton paketler 5 - kabarcıklar (1) - karton paketler. 10 - kabarcıklar (1) - karton paketler 5 adetlik bir pakette 5 sekme. - kabarcıklı paketler (alüminyum/PVC) (1) - karton paketler Göz damlası %0,5 - 5 ml polimer damlalıklı şişelerde. Bir karton paket içinde ilacın kullanım talimatlarını içeren 1 damlalıklı şişe. Damlalıklı tüp veya damlalıklı şişenin kullanım talimatlarının metni paketin üzerinde basılıdır. 5 veya 10 tabletlik blister ambalajda Film kaplı tabletler 250 mg - bir pakette 10 adet. 10 tabletlik paket 14 tabletlik paket 5 tabletlik paket 7 tabletlik paket

Dozaj formunun açıklaması

  • Yuvarlak, bikonveks, sarı film kaplı tabletler. Enine kesitte iki katman görülebilir: çekirdek beyaz ila açık sarı renktedir ve kabuk sarıdır. Berrak, açık sarı veya açık yeşilimsi sarı sıvı. İnfüzyon için çözelti film kaplı tabletler Tabletler, beyaz veya beyaza yakın, yuvarlak. Film kaplı tabletler Beyaz veya beyaza yakın film kaplı tabletler, silindirik, bikonveks, çentikli; kırıkta iki katman görünür - açık sarı bir çekirdek ve bir film kabuğu. Tabletler, film kaplı beyaz veya neredeyse beyaz, silindirik, bikonveks; kırıkta iki katman görünür - açık sarı bir çekirdek ve bir film kabuğu. pembemsi-turuncu film kaplı tabletler, oval bikonveks. Beyazdan açık sarıya kesimde. beyaz silindirik bikonveks sekmeler

farmakolojik etki

Levofloksasin, rasemik ilaç maddesi ofloksasinin L-izomeridir. Ofloksasinin antibakteriyel aktivitesi esas olarak L-izomeri ile ilgilidir. Florokinolon sınıfından bir antibakteriyel ilaç olan levofloksasin, DNA girazı (topoizomeraz II) ve topoizomeraz IV'ü bloke eder, DNA kırılmalarının (deoksiribonükleik asit) süper kıvrılmasını ve çapraz bağlanmasını bozar, DNA sentezini inhibe eder ve sitoplazmada, hücre duvarında derin morfolojik değişikliklere neden olur. ve membranlar. Direnç gelişim mekanizması Levofloksasine direnç başlıca iki ana mekanizma yoluyla gelişebilir: ilacın hücre içi konsantrasyonunda azalma veya ilacın hedeflerinde değişiklik. Hedeflerdeki değişiklikler - iki bakteriyel enzim DNA giraz ve topoizomeraz IV - DNA giraz (gyrA ve gyrB) ve topoizomeraz IV'ü (parC ve parE; Staphylococcus aureus'ta grlA ve grlB) kodlayan kromozomal genlerdeki mutasyonların sonucudur. Düşük hücre içi konsantrasyona bağlı olarak ilacın stabilitesi, dış hücre zarının porin kanal sistemindeki değişikliklerin bir sonucu olarak gelişir, bu da florokinolon'un gram-negatif bakterilere veya akış pompalarından akışında bir azalmaya yol açar. Pnömokoklar (PmrA), stafilokoklar (NorA), anaerobik ve Gram-negatif bakteriler için dışa akış aracılı direnç tanımlanmıştır. Klebsiella pneumoniae ve E. coli'de kinolonlara (qnr genine dayanan) plazmid aracılı direnç bulunmuştur. Belki de florokinolonlar arasında çapraz direnç gelişimi. Tekli mutasyonlar klinik dirence yol açmayabilir, ancak çoklu mutasyonlar florokinolon sınıfındaki tüm ilaçlara karşı klinik dirence neden olur. Değiştirilmiş dış zar porinleri ve akış sistemleri, çeşitli antibakteriyel madde sınıflarını etkileyen ve çoklu dirence yol açan geniş substrat özgüllüğüne sahip olabilir. Gram-pozitif aeroblara - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar), Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suşlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (çoklu ilaca dirençli suşlar dahil - MDRSP) - karşı in vitro kanıtlanmış ve klinik çalışmalarda doğrulanmış etkinlik , Streptococcus pyogenes , gram negatif aeroblar - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens ve diğer mikroorganizmalar - Chlamplasmaa pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Aşağıdaki mikroorganizmaların çoğu (≥%90) suşu için, levofloksasinin minimum inhibe edici konsantrasyonları (2 μg / ml veya daha az) in vitro olarak belirlenmiştir, ancak levofloksasinin neden olduğu enfeksiyonların tedavisinde klinik kullanımının etkinliği ve güvenliliği yeterli ve iyi kontrollü çalışmalarda bu patojenler tarafından belirlenmemiştir : gram-pozitif aeroblar - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (grup C/F), Streptococcus (grup G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens ; Gram pozitif anaeroblar - Clostridium perfringens. Duyarlı mikroorganizmalar: - aerobik Gram-pozitif mikroorganizmalar - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (koagülaz negatif metisiline duyarlı / lökotoksin içeren / orta derecede duyarlı suşlar), Staphylococcus aureus (metisiline duyarlı suşlar), Staphylococcus epidermidis (metisiline duyarlı suşlar), Streptococcus spp. C ve G grupları, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penisiline duyarlı / orta derecede duyarlı / dirençli suşlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans grupları (penisiline duyarlı/dirençli suşlar); - aerobik Gram-negatif mikroorganizmalar - Acinetobacter spp., dahil Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. dahil, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemducophilis influenzae (ampisiline duyarlı) /dirençli suşlar), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. ), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp. Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas türleri dahil, Pseudomonas aeruginosa dahil, Serratia türleri, Serratia marcescens, Salmonella türleri dahil; - anaerobik mikroorganizmalar - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - diğer mikroorganizmalar - Bartonella türleri, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella türleri, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia türleri, Ureaplasma urealyticum. Orta derecede duyarlı mikroorganizmalar (MİK değeri 4 mg/l'den fazla): - aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metisiline dirençli suşlar), Staphylococcus haemolyticus (metisiline dirençli suşlar); - aerobik gram negatif mikroorganizmalar - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - anaerobik mikroorganizmalar - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Dirençli mikroorganizmalar (8 mg/l üzerinde MİK): - aerobik gram-pozitif mikroorganizmalar - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metisiline dirençli suşlar), diğer Staphylococcus spp. (koagülaz negatif metisiline dirençli suşlar); - aerobik gram-negatif mikroorganizmalar - Alcaligenes xylosoxidane; - diğer mikroorganizmalar - Mycobacterium avium. Bazı mikroorganizmalar için levofloksasinin minimum inhibe edici konsantrasyonları Enterobacteriaceae, P. aeruginosa ve gram-pozitif mikroorganizmaların temsilcilerine karşı levofloksasinin in vitro aktivitesi, ofloksasine göre yaklaşık 2 kat daha yüksektir. Görme organlarının klamidyal hastalıklarının tedavisinde levofloksasin kullanılması durumunda, eşzamanlı tedavi gereklidir. Mikroorganizmaların levofloksasine duyarlılık derecesi, önemli coğrafi farklılıklara sahip olabilir. %0,5 göz damlası kullanılarak elde edilen maksimum levofloksasin konsantrasyonu, duyarlı mikroorganizmalar için levofloksasinin minimum inhibitör konsantrasyonu (MIC) değerinin 100 katından fazladır.

Farmakokinetik

Emilim Levofloksasin oral uygulamadan sonra hızla ve neredeyse tamamen emilir. Gıda alımının, emilimin hızı ve tamlığı üzerinde çok az etkisi vardır. Oral uygulamadan sonra levofloksasinin biyoyararlanımı %99-100'dür. Tek doz 500 mg levofloksasin alındıktan sonra maksimum plazma konsantrasyonu 5.2 ± 1.2 μg/ml, maksimum konsantrasyona ulaşma süresi 1.3 saattir Levofloksasinin farmakokinetiği 50 ila 1000 mg doz aralığında doğrusaldır. Günde 1 veya 2 kez 500 mg alındığında kan plazmasındaki levofloksasin konsantrasyonunun denge durumuna 48 saat içinde ulaşılır. Dağıtım Kan plazma proteinleri ile iletişim - %30-40. Organlara ve dokulara iyi nüfuz eder: akciğerler, bronşiyal mukoza, balgam, genitoüriner sistem organları, kemik dokusu, beyin omurilik sıvısı, prostat bezi, polimorfonükleer lökositler, alveolar makrofajlar. 500 mg levofloksasinin tek ve tekrarlanan uygulamasından sonra dağılım hacmi ortalama 100 litredir. Sırasıyla 1.1-1.8 ve 0.8-3'lük plazma konsantrasyonlarına kıyasla bronşiyal mukozaya ve epitelyal astar sıvısına penetrasyon katsayıları ile sırasıyla bronşiyal mukozaya, epitel astar sıvısına, alveoler makrofajlara penetrasyon µg/ml. 5 gün süreyle 500 mg levofloksasin oral uygulamasından sonra, son dozdan 4 saat sonra epitelyal astar sıvısındaki ortalama levofloksasin konsantrasyonları 9.94 µg/ml ve alveoler makrofajlarda 97.9 µg/ml olmuştur. Akciğer dokusuna penetrasyon 500 mg levofloksasinin oral uygulamasından sonra akciğer dokusundaki maksimum konsantrasyon yaklaşık 11.3 μg / g idi ve plazma konsantrasyonlarına kıyasla penetrasyon katsayıları 2-5 olan ilacı aldıktan 4-6 saat sonra ulaştı. Alveolar sıvıya penetrasyon Günde 1 veya 2 kez 500 mg levofloksasin alımından 3 gün sonra, alveolar sıvıdaki maksimum levofloksasin konsantrasyonu ilacı aldıktan 2-4 saat sonra ulaşıldı ve 4.0 ve 6.7 μg/ml olarak gerçekleşti. sırasıyla, plazma konsantrasyonu ile karşılaştırıldığında penetrasyon katsayısı 1 ile. Kemik dokusuna penetrasyon Levofloksasin, 0.1-3'lük bir penetrasyon katsayısı (kemik dokusu/kan plazması) ile hem proksimal hem de distal femurda kortikal ve süngerimsi kemik dokusuna iyi bir şekilde nüfuz eder. 500 mg ilacı oral olarak aldıktan sonra proksimal femurun süngerimsi kemik dokusundaki maksimum levofloksasin konsantrasyonu yaklaşık 15.1 μg / g idi (ilacı aldıktan 2 saat sonra). Beyin omurilik sıvısına penetrasyon Levofloksasin beyin omurilik sıvısına iyi nüfuz etmez. Prostat dokusuna penetrasyon 3 gün boyunca günde 1 kez 500 mg levofloksasin alımından sonra, prostat dokusundaki ortalama levofloksasin konsantrasyonu 8,7 μg / g, prostat / kan plazması konsantrasyonlarının ortalama oranı 1,84 idi. İdrardaki konsantrasyonlar Oral 150, 300 ve 600 mg levofloksasin dozlarından 8-12 saat sonra idrardaki ortalama konsantrasyonlar sırasıyla 44 ug/ml, 91 ug/ml ve 162 ug/ml idi. Metabolizma Levofloksasin küçük bir oranda (alınan dozun %5'i) metabolize edilir. Metabolitleri, böbrekler tarafından atılan demetil levofloksasin ve levofloksasin N-oksittir. Levofloksasin stereokimyasal olarak kararlıdır ve kiral dönüşümlere uğramaz. Atılım Vücuttan esas olarak böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla atılır. Yarılanma ömrü (T1/2) 6-8 saattir.Oral uygulamadan sonra alınan dozun yaklaşık %85'i 48 saat içinde böbreklerden atılır. Önemsiz bir kısmı bağırsaklardan atılır (alınan dozun %4'ünden azı 72 saat içinde atılır). 500 mg'lık tek bir dozdan sonra levofloksasinin toplam klerensi 175 ± 29.2 ml/dk'dır. İntravenöz ve oral levofloksasinin farmakokinetiğinde, oral ve intravenöz uygulamanın birbirinin yerine kullanılabileceğini doğrulayan önemli bir fark yoktur. Seçilmiş hasta gruplarında farmakokinetik Levofloksasinin erkeklerde ve kadınlarda farmakokinetiği farklı değildir. Yaşlı hastalardaki farmakokinetik, kreatinin klirensindeki (CC) farklılıklarla ilişkili farmakokinetik farklılıklar dışında, genç hastalardakinden farklı değildir. Böbrek yetmezliğinde levofloksasinin farmakokinetiği değişir. Renal fonksiyon azaldıkça renal atılım ve renal klirens (ClR) azalır ve T1/2 artar.

Özel durumlar

Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastane enfeksiyonları, kombine tedavi gerektirebilir. Kültürlenmiş mikrobiyal suşlarda kazanılmış direncin yaygınlığı coğrafi bölgeye ve zamana göre değişebilir. Bu nedenle, levofloksasin direnci hakkında ülkeye özgü bilgiler gereklidir. Şiddetli enfeksiyonların tedavisi için veya tedavi başarısızlığı durumunda, patojenin izolasyonu ve levofloksasine duyarlılığının belirlenmesi ile mikrobiyolojik bir tanı konulmalıdır. Staphylococcus aureus (metisiline dirençli suşlar). Metisiline dirençli Staphylococcus aureus'un levofloksasin dahil olmak üzere florokinolonlara dirençli olma olasılığı yüksektir. Bu nedenle, laboratuvar testleri bu mikroorganizmanın levofloksasine duyarlılığını doğrulamadığı sürece, metisiline dirençli Staphylococcus aureus'un neden olduğu yerleşmiş veya şüphelenilen enfeksiyonların tedavisi için levofloksasin önerilmemektedir. Nöbet gelişimine yatkın hastalar. Diğer kinolonlar gibi levofloksasin de nöbet eğilimi olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Bu tür hastalar arasında felç, ciddi travmatik beyin hasarı gibi merkezi sinir sistemi lezyonları olan hastalar; fenbufen ve buna benzer diğer NSAID'ler gibi beynin nöbet eşiğini düşüren ilaçları veya teofilin gibi nöbet eşiğini düşüren diğer ilaçları aynı anda alan hastalar (bkz. "Diğer ilaçlarla etkileşim"). Psödomembranöz kolit. Levofloksasin tedavisi sırasında veya sonrasında gelişen, özellikle şiddetli, inatçı ve/veya kanlı ishal, Clostridium difficile'nin neden olduğu psödomembranöz kolitin bir semptomu olabilir. Psödomembranöz kolit gelişmesinden şüphelenilmesi durumunda, Levofloksasin tedavisi derhal durdurulmalı ve spesifik antibiyotik tedavisi (vankomisin, teikoplanin veya oral metronidazol) hemen başlatılmalıdır. Bağırsak hareketliliğini engelleyen ilaçlar kontrendikedir. Tendinit. Levofloksasin dahil kinolonların kullanımı ile nadiren gözlenen tendinit, Aşil tendonu dahil olmak üzere tendon kopmasına neden olabilir. Bu yan etki tedaviye başladıktan sonraki 48 saat içinde gelişebilir ve iki taraflı olabilir. Yaşlı hastalar tendinit geliştirmeye daha yatkındır. Glukokortikosteroid alırken tendon kopması riski artabilir. Tendinitten şüpheleniliyorsa, Levofloksasin tedavisi derhal durdurulmalı ve etkilenen tendonun uygun tedavisine başlanmalıdır, örneğin yeterli immobilizasyon sağlayarak ("Kontrendikasyonlar" ve "Yan Etkiler" bölümlerine bakın). Aşırı duyarlılık reaksiyonları. Levofloksasin başlangıç ​​dozlarında bile ciddi, potansiyel olarak ölümcül aşırı duyarlılık reaksiyonlarına (anjiyonörotik ödem, anafilaktik şok) neden olabilir ("Yan Etkiler" bölümüne bakın). Hastalar derhal ilacı almayı bırakmalı ve bir doktora başvurmalıdır. Şiddetli büllöz reaksiyonlar. Levofloksasin alırken, Stevens-Johnson sendromu veya toksik epidermal nekroliz gibi ciddi büllöz deri reaksiyonları görülmüştür ("Yan Etkiler" bölümüne bakınız). Deri veya mukoza zarlarından herhangi bir reaksiyon durumunda, hasta derhal bir doktora başvurmalı ve konsültasyona kadar tedaviye devam etmemelidir. Karaciğer ve safra yolları bozuklukları. Levofloksasin kullanımıyla, özellikle sepsis gibi altta yatan ciddi hastalıkları olan hastalarda ölümcül karaciğer yetmezliği gelişimi de dahil olmak üzere hepatik nekroz vakaları bildirilmiştir ("Yan Etkiler" bölümüne bakınız). Hastalar, iştahsızlık, sarılık, koyu renkli idrar, kaşıntı ve karın ağrısı gibi karaciğer hasarı belirti ve semptomları görüldüğünde tedavinin kesilmesi gerektiği konusunda uyarılmalı ve acilen bir doktora danışılmalıdır. Böbrek yetmezliği olan hastalar. Levofloksasin esas olarak böbrekler yoluyla atıldığı için, böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalar, böbrek fonksiyonunun zorunlu olarak izlenmesini ve doz rejiminin düzeltilmesini gerektirir ("Uygulama yöntemi ve dozlar" bölümüne bakın). Yaşlı hastaların tedavisinde, bu gruptaki hastaların sıklıkla böbrek fonksiyon bozukluğu olduğu akılda tutulmalıdır ("Uygulama yöntemi ve dozlar" bölümüne bakınız). Işığa duyarlılık reaksiyonlarının gelişiminin önlenmesi. Levofloksasin kullanımıyla fotosensitivite çok nadiren gelişse de, gelişimini önlemek için, hastaların tedavi sırasında ve levofloksasin tedavisinin bitiminden sonraki 48 saat içinde, gereksiz yere güçlü güneş veya yapay ultraviyole radyasyona maruz kalması (örneğin, bir solaryum ziyareti) önerilmemektedir. ). Süperenfeksiyon. Diğer antibiyotiklerin kullanımında olduğu gibi, özellikle uzun süre levofloksasin kullanımı, ona karşı duyarsız olan mikroorganizmaların (bakteri ve mantarlar) çoğalmasına neden olabilir ve bu da insanlarda normalde bulunan mikroflorada değişikliklere neden olabilir. Sonuç olarak, süper enfeksiyon gelişebilir. Bu nedenle tedavi sırasında hastanın durumunun yeniden değerlendirilmesi ve tedavi sırasında süperenfeksiyon gelişirse uygun önlemlerin alınması zorunludur. QT aralığının uzaması. Levofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon alan hastalarda çok nadir QT aralığı uzaması vakaları bildirilmiştir. Levofloksasin de dahil olmak üzere florokinolonlar kullanırken, QT aralığının uzaması için bilinen risk faktörlerine sahip hastalarda dikkatli olunmalıdır: düzeltilmemiş elektrolit bozuklukları olan hastalarda (hipokalemi, hipomagnezemi); QT aralığının konjenital uzama sendromu ile; kalp hastalığı olan (kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi); sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlar, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler, makrolidler, antifungaller, imidazol türevleri, astemizol, terfenadin, ebastin dahil bazı antihistaminikler gibi QT aralığını uzatabilen ilaçlar alırken. Yaşlı ve kadın hastalar, QT aralığını uzatan ilaçlara karşı daha duyarlı olabilir. Bu nedenle, levofloksasin dahil olmak üzere florokinolonlar dikkatli kullanılmalıdır ("Dikkatli", "Yan etkiler", "Diğer ilaçlarla etkileşim" bölümlerine bakın). Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalar. Gizli veya belirgin glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği olan hastalarda, kinolon tedavisinde hemolitik reaksiyonlara yatkınlık vardır ve bu, levofloksasin tedavisinde dikkate alınmalıdır. Hipo ve hiperglisemi (disglisemi). Diğer kinolonlarda olduğu gibi, levofloksasin ile, genellikle oral hipoglisemik ilaçlar (örn., glibenklamid) veya insülin preparatları ile birlikte tedavi gören diyabetik hastalarda hiperglisemi ve hipoglisemi vakaları gözlenmiştir. Hipoglisemik koma vakaları bildirilmiştir. Diyabetli hastalarda kan şekeri konsantrasyonlarının izlenmesi gerekir ("Yan Etkiler" bölümüne bakın). periferik nöropati. Levofloksasin de dahil olmak üzere florokinolon alan hastalarda duyusal ve duyumotor periferik nöropati bildirilmiştir ve hızlı bir şekilde başlayabilir. Hastada nöropati semptomları gelişirse, Levofloksasin kesilmelidir. Bu, geri dönüşü olmayan değişiklikler geliştirme riskini en aza indirir. Psödoparalitik miyastenia gravis'in (myastenia gravis) alevlenmesi. Levofloksasin dahil olmak üzere florokinolonlar, nöromüsküler bloke edici aktiviteye sahiptir ve psödoparalitik miyastenia gravisli hastalarda kas zayıflığını şiddetlendirebilir. Psödoparalitik miyastenia gravisli hastalarda florokinolonların kullanımıyla ilişkilendirilen, mekanik ventilasyon gerektiren pulmoner yetmezlik ve ölüm dahil olmak üzere advers reaksiyonlar olmuştur. Psödoparalitik miyastenia gravis tanısı konmuş hastalarda levofloksasin kullanımı önerilmemektedir ("Yan Etkiler" bölümüne bakınız). Şarbon ile hava yoluyla bulaşma yolunda kullanın. Levofloksasinin bu endikasyon için insanlarda kullanımı, in vitro ve deneysel hayvan çalışmalarından elde edilen Bacillus anthracis duyarlılık verilerine ve ayrıca insanlarda levofloksasin kullanımına ilişkin sınırlı verilere dayanmaktadır. Hekimler, şarbonun tedavisine ilişkin toplu bir bakış açısını yansıtan ulusal ve/veya uluslararası belgelere başvurmalıdır. psikotik reaksiyonlar. Levofloksasin dahil kinolonlar kullanıldığında, çok nadir vakalarda intihar düşünceleri ve kendine zarar verme ile davranış bozukluklarının gelişimine kadar ilerleyen psikotik reaksiyonların gelişimi rapor edilmiştir (bazen tek doz levofloksasin aldıktan sonra) ("Yan etki" bölümüne bakınız) "). Bu tür reaksiyonların gelişmesiyle birlikte, Levofloksasin tedavisi kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır. İlaç, psikozlu hastalarda veya akıl hastalığı öyküsü olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. Görsel rahatsızlıklar. Herhangi bir görme bozukluğunun gelişmesiyle birlikte, derhal bir göz doktoruna danışmak gerekir ("Yan Etkiler" bölümüne bakın). Laboratuvar testleri üzerindeki etkisi. Levofloksasin alan hastalarda idrarda afyon tayini, daha spesifik yöntemlerle doğrulanması gereken yanlış pozitif sonuçlara yol açabilir. Levofloksasin, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini inhibe edebilir ve ardından tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yanlış negatif sonuçlara yol açabilir. Araç kullanma yeteneği ve mekanizmalar üzerindeki etkisi Levofloksasin ile tedavi sırasında, baş dönmesi, uyuşukluk ve görme bozuklukları gelişebileceğinden, kişi araç kullanmaktan ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızını gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır (bkz. bölüm "Yan Etkiler")

Kompozisyon

  • 1 sekme levofloksasin (hemihidrat formunda) 250 mg Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz 30 mg, sodyum karboksimetil nişasta 17.5 mg, povidon 15 mg, magnezyum stearat 5 mg, kroskarmeloz sodyum 8.27 mg, kolloidal silikon dioksit 3 mg. Kabuk bileşimi: Opadray White 15 mg, polivinil alkol 7,035 mg, makrogol 3350 3,54 mg, talk 2,61 mg, titanyum dioksit 1,815 mg dahil. 1 sekme levofloksasin (hemihidrat formunda) 500 mg Yardımcı maddeler: mikrokristalin selüloz 60 mg, sodyum karboksimetil nişasta 35 mg, povidon 30 mg, magnezyum stearat 10 mg, kroskarmeloz sodyum 16.54 mg, koloidal silikon dioksit 6 mg. Kabuk bileşimi: Opadray White 30 mg, polivinil alkol 14,07 mg, makrogol 3350 7,08 mg, talk 5,22 mg, titanyum dioksit 3,63 mg dahil. etkin madde: levofloksasin 500 mg (levofloksasin hemihidrat cinsinden - 512,46 mg); eksipiyanlar: mikrokristalin selüloz - 61.66 mg; hipromelloz - 17.98 mg; kroskarmeloz sodyum - 18.60 mg; polisorbat 80 - 3.10 mg; kalsiyum stearat - 6.20 mg. Kabuğun bileşimi: [hipromelloz - 15,00 mg, hiproloz (hidroksipropilselüloz) - 5,82 mg, talk - 5,78 mg, titanyum dioksit - 3,26 mg, sarı demir oksit (demir oksit) - 0,14 mg] veya [içeren film kaplama için kuru karışım hipromelloz - %50,0, hiproloz (hidroksipropil selüloz) - %19,4, talk - %19,26, titanyum dioksit - %10,87, sarı demir oksit (demir oksit) - %0, 47] - 30,0 mg. Levofloksasin - 250 mg; Yardımcı maddeler: MCC, sodyum karboksimetil nişasta, povidon, magnezyum stearat, sodyum kroskarmeloz, silikon dioksit kolloidal levofloksasin (hemihidrat formunda) 250 mg Kolloidal Dioksit, Magnezyum Stearat, Hidroksipropil Metilselüloz 15 CPS, Saflaştırılmış Talk, Titanyum Dioksit, Triasetin. levofloksasin (hemihidrat formunda) 250 mg Yardımcı maddeler: hidroksipropil selüloz LF, mikrokristalin selüloz 102, sodyum nişasta glikolat, krospovidon, kroskarmeloz sodyum, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, hidroksipropil metilselüloz 15 CPS, saflaştırılmış talk, titanyum dioksit, triasetin. levofloksasin (hemihidrat formunda) 500 mg Yardımcı maddeler: hidroksipropil selüloz LF, mikrokristalin selüloz 102, sodyum nişasta glikolat, krospovidon, kroskarmeloz sodyum, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, hidroksipropil metilselüloz 15 CPS, saflaştırılmış talk, titanyum dioksit, triasetin. levofloksasin (levofloksasin hemigadrat) 500,00 (512,46) mg; yardımcı maddeler: koloidal silikon dioksit 12,00 mg, hiproloz 28,00 mg, sodyum karboksimetil nişasta, tip A 55,00 mg, talk 55,20 mg, kroskarmeloz sodyum 20,60 mg, magnezyum stearat 6,74 mg, Opadry kabuğu 15B26688 kahverengi (hipromelloz 2910 3 CP 4,760 mg, hipromelloz CP 4,760 mg, titanyum dioksit E171 3,044 mg, makrogol-400 1,120 mg, polisorbat-800,140 mg, demir boya sarı oksit E172 0,120 mg, demir boya kırmızı oksit E172 0,043 mg, boya demir oksit siyah E172 0,013 mg). Levofloksasin 500mg; Yardımcı maddeler: sodyum klorür, enjeksiyonluk su levofloksasin hemihidrat 250 mg; Yardımcı maddeler: hidroksipropil selüloz LF, mikrokristalin selüloz 102, sodyum nişasta glikolat, krospovidon, kroskarmeloz sodyum, koloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, hidroksipropil metilselüloz 15 CPS, saflaştırılmış talk, titanyum dioksit, triasetin levofloksasin hemihidrat 500 mg; Yardımcı maddeler: hidroksipropil selüloz LF, mikrokristalin selüloz 102, sodyum nişasta glikolat, krospovidon, kroskarmeloz sodyum, kolloidal silikon dioksit, magnezyum stearat, hidroksipropil metilselüloz 15 CPS, saflaştırılmış talk, titanyum dioksit, levofloksasin cinsinden levofloksasin triasetin hemihidrat - 500,00 mg; Yardımcı maddeler: kroskarmeloz sodyum, magnezyum stearat, povidon, MCC, koloidal silikon dioksit

Levofloksasin kullanım endikasyonları

  • Levofloksasine duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar: ?? akut sinüzit; ?? kronik bronşitin alevlenmesi; ?? toplum kökenli pnömoni; ?? komplike idrar yolu enfeksiyonları (piyelonefrit dahil); ?? komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları; ?? kronik bakteriyel prostatit; ?? cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları; ?? hava yoluyla bulaşan enfeksiyonlu şarbon (önleme ve tedavi); ?? tüberküloz (ilaca dirençli formların karmaşık tedavisi). Levofloksasin ilacını kullanırken, antibakteriyel ilaçların uygun kullanımına ve ayrıca patojenik mikroorganizmaların duyarlılığına ilişkin resmi ulusal tavsiyeler dikkate alınmalıdır ("Özel Talimatlar" bölümüne bakın).

Levofloksasin kontrendikasyonları

  • Levofloksasine, diğer kinolonlara veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık; tarih dahil epilepsi; florokinolonların kullanımıyla ilişkili tendon lezyonlarının öyküsü; 18 yaşına kadar çocuklar ve ergenler; gebelik; Emzirme döneminde, Önlemler Bozulmuş böbrek fonksiyonu (CC 50 ml/dk'dan az); hemodiyaliz ve periton diyalizi; glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği; diyabet; karaciğer disfonksiyonu; IA ve III sınıfı antiaritmik ilaçların, trisiklik antidepresanlar, makrolidlerin birlikte kullanımı; elektrolit dengesizliği; yaşlı yaş; kronik kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü dahil olmak üzere kardiyovasküler hastalıklar; QT aralığının uzaması; bradikardi; konvülsif aktivite eşiğinde bir azalmanın eşlik ettiği beyin hastalıkları; tarih dahil akıl hastalığı; periferik nöropati

Levofloksasin Dozu

  • %0,5 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Levofloksasin yan etkileri

  • Dünya Sağlık Örgütü'nün (WHO) tavsiyelerine göre yan etki insidansının sınıflandırılması: çok sık > 1/10; sıklıkla > 1/100 ila 1/1000 ila 1/10000 ila

ilaç etkileşimi

Magnezyum, alüminyum, demir ve çinko, didanosin içeren müstahzarlar Çinko veya demir tuzları (anemi tedavisi için ilaçlar), magnezyum ve/veya alüminyum içeren müstahzarlar (antasitler gibi), didanosin (sadece dozaj formları) gibi iki veya üç değerlikli katyonlar içeren müstahzarlar tampon olarak alüminyum veya magnezyum içeren) Levofloksasin alımından en az 2 saat önce veya 2 saat sonra alınması önerilir. Kalsiyum tuzları Kalsiyum tuzlarının ağızdan alındığında levofloksasin emilimi üzerinde minimum etkisi vardır. Sukralfat Levofloksasinin etkisi, sukralfat (mide mukozasını koruyan bir ilaç) ile birlikte kullanıldığında önemli ölçüde azalır. Levofloksasin kullandıktan 2 saat sonra sukralfat almanız önerilir. Teofilin, fenbufen veya beynin nöbet eşiğini düşüren non-steroidal antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) grubundan benzer ilaçlar. Levofloksasinin teofilin ile farmakokinetik etkileşimi tanımlanmamıştır. Bununla birlikte, beynin konvülsif hazırlık eşiğini azaltan kinolonlar ve teofilin, NSAID'ler ve diğer ilaçların eşzamanlı kullanımıyla, beynin konvülsif hazırlık eşiğinde belirgin bir düşüş mümkündür. Fenbufen alırken levofloksasin konsantrasyonu sadece %13 artar. Dolaylı antikoagülanlar (K vitamini antagonistleri) Dolaylı antikoagülanlarla (örn., varfarin) kombinasyon halinde levofloksasin ile tedavi edilen hastalarda, protrombin zamanında / uluslararası normalize edilmiş oranda bir artış ve/veya şiddetli kanama dahil olmak üzere kanama gelişimi gözlenmiştir. Bu nedenle, dolaylı antikoagülanlar ve levofloksasinin eşzamanlı kullanımı ile kan pıhtılaşma parametrelerinin düzenli olarak izlenmesi gereklidir. Probenesid ve simetidin Özellikle böbrek yetmezliği olan hastalarda, probenesid ve simetidin ve levofloksasin gibi renal tübüler sekresyonu bozan ilaçlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır. Levofloksasinin atılımı (renal klerens), simetidin etkisi altında %24 ve probenesid %34 oranında yavaşlar. Bunun normal böbrek fonksiyonunda klinik önemi olması muhtemel değildir. Siklosporin Levofloksasin, siklosporinin T1 / 2'sini %33 artırdı. Bu artış klinik olarak önemsiz olduğundan, levofloksasin ile birlikte uygulandığında siklosporin için herhangi bir doz ayarlaması gerekli değildir. Glukokortikosteroidler Glukokortikosteroidlerin eşzamanlı kullanımı tendon kopması riskini artırır. QT aralığını uzatan tıbbi ürünler Levofloksasin, diğer florokinolonlar gibi, QT aralığını uzatan ilaçlar (sınıf IA ve III antiaritmikler, trisiklik ve tetrasiklik antidepresanlar, antipsikotikler, makrolidler, antifungaller, imidazol türevleri, bazı antihistaminikler) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. astemizol, terfenadin, ebastin dahil). Diğer Levofloksasinin digoksin, glibenklamid, ranitidin ve varfarin ile olası farmakokinetik etkileşimlerini incelemek için yürütülen klinik ve farmakolojik çalışmalar, bu ilaçlarla eş zamanlı kullanıldığında levofloksasinin farmakokinetiğinin klinik öneme sahip olacak kadar değişmediğini göstermiştir.

doz aşımı

Belirtiler Aşırı dozda levofloksasin belirtileri, merkezi sinir sistemi düzeyinde kendini gösterir (sara nöbetlerinin türüne göre kafa karışıklığı, baş dönmesi, bilinç bozukluğu ve kasılmalar). Ek olarak, mide-bağırsak bozuklukları (örneğin, mide bulantısı) ve mukoza zarının eroziv lezyonları, QT aralığının uzaması not edilebilir. Tedavi Doz aşımı durumunda, elektrokardiyogramın izlenmesi de dahil olmak üzere hastanın dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Tedavi semptomatik olmalıdır. Akut doz aşımı durumunda, gastrik mukozayı korumak için gastrik lavaj ve antasitlerin uygulanması endikedir. Levofloksasin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi ve kalıcı periton diyalizi) ile atılmaz. Spesifik bir antidotu yoktur

Depolama koşulları

  • Çocuklardan uzak tutun
  • ışıktan korunan bir yerde saklayın
Sağlanan bilgiler

Antibiyotik Levofloksasin, terapötik uygulama, pediatri, kulak burun boğaz, jinekoloji, cerrahi, nefroloji ve dermatoloji dahil olmak üzere tıbbın tüm alanlarında yaygın olarak kullanılmaktadır. İlacın aktif maddeleri, patojenik aktiviteleri sırasında birçok mikrop türünü ve türünü etkiler. Antibiyotik, kontrolsüz alındığında vücut için tehlikeli olabileceğinden, uygun kullanım ve yeterli reçete gerektirir.

Çeşitli antibiyotikler

Farmakolojik açıklama

Levofloksasin bir antibiyotik midir, değil midir? Levofloksasin, büyük bir florokinol grubunu temsil eden sentetik bir antibakteriyel ilaçtır. Antibiyotiğin ana etken maddesi ofloksasinin solak izomeridir. İlaç, aerobik gram-pozitif ve gram-negatif ve bazı anaerobik mikroorganizmalar dahil olmak üzere çeşitli bakteri suşlarına karşı yüksek aktivite sergiler. Etken madde bakterilerin koruyucu zarının derinliklerine nüfuz ederek onları DNA düzeyinde yok eder, iyileşme ve çoğalma yeteneklerini engeller. Antibiyotik, vücudun tüm dokularına veya sistemlerine mükemmel bir şekilde nüfuz eder ve aktif maddenin maksimum konsantrasyonu, alımdan 2 saat sonra not edilir. Levofloksasin katılmaz, metabolik süreçleri etkilemez, oluşan idrar yoluyla böbrekler tarafından vücuttan atılır.

Önemli! Frengi, Lyme hastalığı ve diğer tehlikeli rahatsızlıkların gelişmesine neden olan spiroket bakterileri Levofloksasin'e duyarlı değildir, bu nedenle ilaç sadece hastalığın teşhisi konulduktan sonra kullanılır.

Serbest bırakma ve kompozisyon biçimleri

Farmasötik endüstrisi, yerel ve uluslararası düzeyde antibiyotiği çeşitli uygun dozaj formlarında üretir:

  • tabletlenmiş (250, 500 ve 750 mg ofloksasinin solak izomeri);
  • göz damlası (yaklaşık %0,5 aktif madde);
  • infüzyon çözeltisi (1 ml çözelti içinde yaklaşık 5 mg aktif bileşen).

İlacın farklı dozu

Tabletler her iki tarafta dışbükey bir şekle sahiptir, merkezde bir risk oyulmuştur. Kesimin iki katmanı vardır. Tabletin yüzeyi sarımsı boyanır. Göz damlası, belirgin bir renk ve koku olmadan homojen bir çözelti olarak sunulur. 5 veya 10 ml'lik damlalık şeklinde uygun bir şişeye sahiptirler. Parenteral uygulama için infüzyon solüsyonları 100 ml'lik şişelerde mevcuttur.

Önemli! Yardımcı bileşenlerin bileşimi ve toplam sayısı, ilacın ve üreticinin salım biçimine bağlıdır. Bu kullanım talimatına geçerli miktarda madde eklenmiştir. Levofloksasin almadan önce bir uzmana danışmanız gerekir.

Belirteçler

İlacın herhangi bir salım biçiminde kullanılması için ana endikasyonlar aşağıdaki koşullardır:

  • solunum yolu enfeksiyonları (bronşit, fokal pnömoni, tüberküloz);
  • genitoüriner sistem hastalıkları (akut piyelonefrit, nefrit, spesifik olmayan inflamasyon);
  • KBB organlarının hastalıkları (akut orta kulak iltihabı, cerahatli sinüzit);
  • cerahatli dermatolojik hastalıklar (furunküloz, kistler, tümörler);
  • erkeklerde prostat bezinin iltihaplanması.

Endikasyonlar, hastalığın seyrinin doğasına bağlı olarak değişebilir. Bu nedenle Levofloksasin, yalnızca tüberkülozun erken evrelerinde komplike olmayan pnömoni için etkilidir. Kulak burun boğaz alanından hastalıkların tedavisi için daha kabul edilebilir, örneğin Levofloksasin otitis media için etkilidir.

Kontrendikasyonlar

Endikasyonlara ek olarak, antibiyotik, bu kullanım talimatı ile düzenlenen, kullanım için çok çeşitli kontrendikasyonlara sahiptir. Levofloksasin için aşağıdaki kontrendikasyonlar ayırt edilir:

  • ilaç intoleransı;
  • bağ ve tendon yapılarının hastalıkları;
  • gebelik, emzirme;
  • erken çocukluk (yaşamsal bir ihtiyaç söz konusu olduğunda bunun tersi de mümkündür);
  • böbrek yetmezliği (esas olarak yaşlılarda);
  • epilepsi, zihinsel bozukluklar.

İlaç spektrumu

Önemli! İlacı almanın imkansızlığını gösteren koşulların yokluğunda, kullanımının arka planında kendinizi daha kötü hissediyorsanız, ilacı bırakmalı veya doktorunuzla birlikte alternatif bir çare bulmalısınız. Hamilelik sırasında levofloksasin, yalnızca annenin yaşamı için bir tehdit olması durumunda kullanılır.

Olumsuz sonuçlar

Doktor tarafından reçete edilen izin verilen doza tabi olarak ve bu ilaç talimatlarına uyularak, komplikasyon gelişme riskleri oldukça azdır. Dozun biraz fazla olması durumunda bile vücuttan ani tepkiler gelebileceğini düşünmeye değer: uyuşukluk, bilinç kaybı, şiddetli mide bulantısı, uzuvların titremesi, konuşma karışıklığı. Dozaj, toplam vücut ağırlığının 1 kg'ı başına 0.25 g aktif maddeyi aşarsa tıbbi koma veya ölüm meydana gelebilir.

Yan etkiler

Ana yan etkiler arasında özellikle ayırt edilir:

  • cildin kızarıklığı;
  • anafilaktik veya anafilaktoid reaksiyonların oluşumu;
  • boğulmaya kadar bronşiyal stenoz;
  • mukoza dokularının şişmesi;
  • dispeptik bozukluklar;
  • kan basıncını düşürmek;
  • böbrek fonksiyonunun bozulması (akut yetmezliğin hızlı gelişmesine kadar);
  • bilinç bozulması, duygusal dengesizlik;
  • dokunsal hassasiyette azalma;
  • ateşli durum

Hastanın mutlak sağlığının arka planına karşı sık görülen yan etkiler, kusma, mide bulantısı, dışkı bozukluğunun eşlik ettiği dispeptik bozukluklar geliştirir. Yüklü bir klinik öykü ile bazı organ ve sistemlerin işlevleri bozulabilir ve bu da genel çoklu organ yetmezliğine yol açabilir.

Önemli! Antibiyotik tedavisi sırasında sağlıkta hafif bir bozulma ile derhal almayı bırakmalı ve bir doktora danışmalısınız. akut böbrek yetmezliği gelişmesiyle birlikte acil replasman tedavisi gerekebilir.

Diğer talimatlar

Antibiyotik Levofloksasin'in kullanımının ve etkinliğinin bazı özellikleri de doktorlar tarafından bir hastaya reçete edilirken dikkate alınır. Ana noktalar şunları içerir:

  • şiddetli pnömonide antibiyotiğin olası etkisizliği;
  • aktif maddelerin hastane enfeksiyonlarına karşı etkisizliği (örneğin, Pseudomonas aeruginosa);
  • herhangi bir beyin hastalığı varlığında nöbet geliştirme olasılığı;
  • ışığa duyarlılık olasılığı (ışığa karşı toleranssızlık, ultraviyole radyasyon);
  • psödomembranöz kolit olasılığı;
  • antibiyotik tedavisinin arka planına karşı alkollü içecekler yasaktır ve hatta tehlikelidir;
  • tendon ve bağlardan olası patolojiler.

Önemli! Levofloksasin duyarlılığı engeller, bir miktar yatıştırıcı etkiye sahiptir, bu nedenle ilacı alırken, tehlikeli endüstrilerde araç kullanılması veya faaliyetlerde bulunulması önerilmez. Artan dikkat konsantrasyonuna sahip emek aktivitesi, ilaçla tedavi süresi için de kabul edilemez.

ilaçlarla etkileşim

Antibiyotik Levofloksasin talimatı, çeşitli gruplardan diğer ilaçlarla eşzamanlı kullanımına izin verir. Araştırma, bazı tehlikeli etkileşimleri tanımlamıştır:

Yüksek konsantrasyonda alüminyum ve magnezyum içeren antasitlerin eşzamanlı kullanımı, antibiyotiğin etkinliğini azaltır. Aralarındaki aralık yaklaşık 3 saat olmalıdır.

  • Tersine, antikonvülsanlar ve Levofloksasin nöbet oluşumunu arttırır.
  • Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların eşzamanlı kullanımı, merkezi sinir sistemini uyarır ve nöbetlerin gelişmesine neden olur.
  • Düzenli Probenecid veya Simetedine alımı ile Levofloksasinin renal klerensi önemli ölçüde azalır.
  • Glukokortikosteroidlerle kombine bir kurs, tendon kopmasına katkıda bulunur.
  • Antibiyotik Levofloksasin, Siklosporinin aktif bileşenlerinin vücuttan yarı ömrünü uzatır.

Antibiyotiği çocuklardan uzak, karanlık bir yerde saklayın. Eczane zincirlerinden reçeteli bir formda dağıtılır. Son kullanma tarihinden sonra kullanılamaz.

Antibiyotikle ilgili bu bilgiler, antibiyotiğin kullanımına ilişkin gerçek bir talimat değildir ve yalnızca bilgilendirme amaçlıdır. Her bir antibiyotik paketi, gerekli dozajlar ve diğer bilgilerle birlikte bu kullanım talimatını içerir. İlacın optimal dozu, hastanın ağırlığının her bir kg'ı için dağıtılır ve sadece bir doktor tarafından reçete edilir.

Tabletler - 1 sekme:

  • Aktif maddeler: levofloksasin hemihidrat - 512.46 mg (levofloksasin içeriğine karşılık gelir - 500 mg);
  • Yardımcı maddeler: mikrokristal selüloz - 44.69 mg, krospovidon - 7.85 mg, sodyum stearil fumarat - 1.41 mg, kroskarmeloz sodyum - 6.15 mg, koloidal silikon dioksit - 15.38 mg, maltodekstrin - 24.6 mg, magnezyum stearat - 2.46 mg;
  • Kabuk bileşimi: Opadry turuncu 20A230018 (Opadry turuncu 20A230018) - 15 mg (hidroksipropil metilselüloz 2910 [hipromelloz 6cP] (E464) - 6,6 mg, titanyum dioksit (E171) - 1,375 mg, talk - 3,150 mg, hiproloz [hidroksipropilselüloz, klucel EF] ( E463) - 3,851 mg, gün batımı sarısı boya (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 adet - kabarcıklı paketler, karton paketler.

Dozaj formunun açıklaması

Pembemsi-turuncu film kaplı tabletler, oval, bikonveks; kesimde beyazdan açık sarıya.

farmakolojik etki

Levofloksasin, aktif madde olarak ofloksasinin bir levorotatuar izomeri olan levofloksasin içeren florokinolonlar grubundan sentetik geniş spektrumlu bir antibakteriyel ilaçtır. Levofloksasin, DNA girazı bloke eder, DNA kırılmalarının süper-kıvrımını ve çapraz bağlanmasını bozar, DNA sentezini inhibe eder ve sitoplazma, hücre duvarı ve zarlarda derin morfolojik değişikliklere neden olur.

Levofloksasin, hem in vitro hem de in vivo mikroorganizmaların çoğu suşuna karşı aktiftir.

Aerobik gram pozitif organizmalar: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Grup C Streptokok ve G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobik gram negatif organizmalar: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemophilus parainorifluenzae, Helicobacter pylorifluenzae , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella türleri, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella türleri, mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia türleri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas türleri, Salmonella türleri, Serratia marcescens, Serratia türleri.

Anaerobik mikroorganizmalar: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium türleri, Clostridium perfringens, Fusobacterium türleri, Peptostreptococcus, Propionibacterum türleri, Veilonella türleri.

Diğer mikroorganizmalar: Bartonella türleri, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella türleri, Mycobacterium türleri, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia türleri, Ureaplasma urealyticum.

Farmakokinetik

Levofloksasin, oral uygulamadan sonra hızla ve neredeyse tamamen emilir. Gıda alımının, emilimin hızı ve tamlığı üzerinde çok az etkisi vardır. Oral uygulamadan sonra 500 mg levofloksasinin biyoyararlanımı neredeyse %100'dür. 500 mg levofloksasin tek doz alındıktan sonra Cmax 5,2-6,9 μg/ml, Cmax'a ulaşma süresi 1,3 saat, T1/2 6-8 saattir.

Plazma proteinleri ile iletişim - %30-40. Organlara ve dokulara iyi nüfuz eder: akciğerler, bronşiyal mukoza, balgam, genitoüriner sistem organları, kemik dokusu, beyin omurilik sıvısı, prostat bezi, polimorfonükleer lökositler, alveolar makrofajlar.

Karaciğerde küçük bir kısım oksitlenir ve/veya deasetillenir. Vücuttan esas olarak böbrekler tarafından glomerüler filtrasyon ve tübüler sekresyon yoluyla atılır. Oral uygulamadan sonra, alınan dozun yaklaşık %87'si 48 saat içinde değişmeden idrarla, %4'ten azı ise 72 saat içinde feçesle atılır.

Klinik farmakoloji

Florokinolon grubunun antibakteriyel ilacı.

Kullanım endikasyonları Levofloksasin

Duyarlı mikroorganizmaların neden olduğu bulaşıcı ve enflamatuar hastalıklar:

  • akut sinüzit;
  • kronik bronşitin alevlenmesi;
  • toplum kökenli pnömoni;
  • komplike idrar yolu enfeksiyonları (piyelonefrit dahil);
  • komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları;
  • prostatit;
  • cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları;
  • yukarıdaki endikasyonlarla ilişkili septisemi / bakteriyemi;
  • karın içi enfeksiyon.

Levofloksasin kullanımına kontrendikasyonlar

  • levofloksasin veya diğer kinolonlara aşırı duyarlılık;
  • böbrek yetmezliği (kreatinin klerensi 20 ml / dak'dan az - bu dozaj formunun dozlanmasının imkansızlığı nedeniyle);
  • epilepsi;
  • kinolonlarla önceki tedavide tendon lezyonları;
  • çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar);
  • gebelik ve emzirme.

Yaşlılarda böbrek fonksiyonunda eşlik eden azalma olasılığının yanı sıra glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği nedeniyle dikkatli olunmalıdır.

Levofloksasin Gebelikte ve Çocuklarda Kullanımı

Kuzey Amerika'da yürütülen Faz 3 klinik çalışmalarda levofloksasin alınmasıyla ilişkili advers reaksiyon insidansı %6,3'tür. Hastaların %3,9'unda ilaca bağlı yan etkiler nedeniyle tedavi kesildi.

Klinik çalışmalarda, aşağıdaki yan etkilerin levofloksasin ile ilişkili olabileceği düşünülmüştür: mide bulantısı (%1,3), ishal (%1), vajinit (%0,7), uykusuzluk (%0,5), karın ağrısı (%0,4), şişkinlik (%0,4), kaşıntı (%0,4), baş dönmesi (%0,3), hazımsızlık (%0,3), döküntü (%0,3), genital kandidiyazis (%0,2), tat alma bozukluğu (%0,2), kusma (%0,2) ), kabızlık (%0,1), mantar enfeksiyonu (%0,1), genital bölgede kaşıntı (%0,1), baş ağrısı (%0,1), pamukçuk (%0,1), sinirlilik (%0,1), eritematöz döküntü (%0,1) , ürtiker (%0.1).

Klinik çalışmalarda, ilaçla ilişkisi dikkate alınmadan aşağıdaki yan etkiler gözlenmiştir.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı (%6,4), uykusuzluk (%4,6), baş dönmesi (%2,7), yorgunluk (%1,2), bozulmuş tat hassasiyeti (%1);
Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından
Solunum sisteminden: sinüzit (%1.3), rinit (%1);
Sindirim sisteminden: mide bulantısı (%7,2), ishal (%5,6), kabızlık (%3,2), karın ağrısı (%2,5), hazımsızlık (%2,4), kusma (%2,3), gaz (%1,5);
Genitoüriner sistemden: vajinit (%1.8);
Kas-iskelet sisteminin yanından
Deri kısmında: kaşıntı (%1,3), döküntü (%1,2);
Diğerleri: enjeksiyon bölgesinde lokal reaksiyon (%3,5), ağrı (%1,7) ve iltihaplanma (%1,1); ağrı (%1,4), göğüs ağrısı (%1,2) ve sırt ağrısı (%1,1);
Pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir: alerjik pnömoni, anafilaktik şok, anafilaktoid reaksiyon, disfoni, anormal EEG, ensefalopati, eozinofili, eritema multiforme, hemolitik anemi, çoklu organ yetmezliği, artmış uluslararası normalleştirilmiş oran (INR), Stevens -Johnson sendromu, tendon kopması, ventriküllerin çarpıntı-titremesi, vazodilatasyon.

Aşağıda, havuzlanmış 29 Faz 3 klinik çalışmasından (n=7537) elde edilen veriler bulunmaktadır. Hastaların ortalama yaşı 50'dir (hastaların yaklaşık %74'ü 65 yaşın altındadır), %50'si erkek, %71'i beyaz ve %19'u siyahtır. Hastalar, çeşitli enfeksiyonların tedavisinde günde 1 kez 750 mg, günde 1 kez 250 mg veya günde 2 kez 500 mg dozunda levofloksasin aldı. Tedavi süresi genellikle 3-14 gündü (ortalama 10 gün).

Advers reaksiyonların genel sıklığı, tipi ve dağılımı, günde 1 kez 750 mg levofloksasin alan hastalarda, günde 1 kez 250 mg veya günde 2 kez 500 mg alan hastalara kıyasla benzerdi. Toplamda hastaların %4,3'ünde, 250 ve 500 mg dozlarında hastaların %3,8'inde ve 750 mg'da hastaların %5,4'ünde ilaca bağlı yan etkiler nedeniyle tedavi kesildi. 250 ve 500 mg dozlarında ilacın kesilmesine neden olan en yaygın yan etkiler gastrointestinal şikayetler (%1,4), bulantı (%0,6), kusma (%0,4), baş dönmesi (%0,3), baş ağrısı (%0,2) olmuştur. 750 mg dozunda ilacın kesilmesine neden olan en yaygın yan etkiler gastrointestinal bozukluklar (%1,2), bulantı (%0,6), kusma (%0,5), baş dönmesi (%0,3), baş ağrısı (%0,3) olmuştur.

Aşağıdakiler, klinik deneylerde not edilen ve %0,1'den fazla sıklıkta gözlenen yan etkilerdir.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: baş ağrısı (%6), baş dönmesi (%3), uykusuzluk (%4); % 0.1-1: anksiyete, ajitasyon, konfüzyon, depresyon, halüsinasyonlar, kabuslar, uyku bozukluğu, anoreksiya, olağandışı rüyalar, titreme, konvülsiyonlar, parestezi, baş dönmesi, hipertansiyon, hiperkinezi, koordinasyon bozukluğu, uyuşukluk, bayılma.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından: %0.1-1: anemi, aritmi, çarpıntı, kardiyak arrest, supraventriküler taşikardi, flebit, epistaksis, trombositopeni, granülositopeni.

Solunum sisteminden: nefes darlığı (%1).

Sindirim sisteminden: mide bulantısı (%7), ishal (%5), kabızlık (%3), karın ağrısı (%2), hazımsızlık (%2), kusma (%2); %0.1-1: gastrit, stomatit, pankreatit, özofajit, gastroenterit, glossit, psödomembranöz kolit, anormal karaciğer fonksiyonu, yüksek karaciğer enzimleri, artmış alkalin fosfataz.

Genitoüriner sistemden: vajinit (%1); %0.1-1: bozulmuş böbrek fonksiyonu, akut böbrek yetmezliği, genital kandidiyazis.

Kas-iskelet sisteminden: %0.1-1: artralji, tendinit, miyalji, iskelet kası ağrısı.

Deri kısmında: döküntü (%2), kaşıntı (%1); %0.1-1: alerjik reaksiyonlar, ödem (%1), ürtiker.

Diğerleri: kandidiyazis (%1), enjeksiyon bölgesinde reaksiyon (%1), göğüs ağrısı (%1); %0,1-1: hipoglisemi/hiperglisemi, hiperkalemi.

Pazarlama sonrası çalışmalarda aşağıdaki yan etkiler bildirilmiştir.

Sinir sistemi ve duyu organlarından: İzole ensefalopati raporları, EEG bozuklukları, periferik nöropati, psikoz, paranoya, izole intihar girişimleri ve intihar düşünceleri raporları, görme bozukluğu (diplopi, görme keskinliğinde azalma, bulanık görme, skotom dahil), işitme kaybı , kulak çınlaması, parosmi, anosmi, tat kaybı, tat bozukluğu, disfoni.

Kardiyovasküler sistem ve kan tarafından: izole torsades de pointes raporları, QT aralığının uzaması, taşikardi, vazodilatasyon, artmış INR, protrombin süresinin uzaması, pansitopeni, aplastik anemi, lökopeni, hemolitik anemi, eozinofili.

Sindirim sisteminden: karaciğer yetmezliği (ölümcül vakalar dahil), hepatit, sarılık.

Kas-iskelet sisteminden: tendon kopması, yırtılma dahil kas hasarı, rabdomiyoliz.

Deriden: Büllöz döküntü, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz, eritema multiforme, fotosensitivite / fototoksisite reaksiyonları.

Alerjik reaksiyonlar: aşırı duyarlılık reaksiyonları (bazen ölümcül), dahil. anafilaktik / anafilaktoid reaksiyonlar, anafilaktik şok, anjiyoödem, serum hastalığı; izole alerjik pnömoni raporları.

Diğer: vaskülit, kas enzimlerinin aktivitesinde artış, hipertermi, çoklu organ yetmezliği, interstisyel nefrit.

Levofloksasin %0,5 göz damlası formunda kullanıldığında en sık bildirilen etkiler şunlardır: %1-3 - geçici görme bozukluğu, geçici yanma, gözde ağrı veya rahatsızlık, gözde yabancı cisim hissi, ateş, baş ağrısı , farenjit, fotofobi;

Levofloksasin yan etkileri

Alerjik reaksiyonlar: bazen - ciltte kaşıntı ve kızarıklık; nadiren - ürtiker, bronşiyal daralma ve muhtemelen şiddetli boğulma gibi semptomlarla birlikte genel aşırı duyarlılık reaksiyonları (anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar); çok nadiren - cilt ve mukoza zarının şişmesi (örneğin yüz ve yutakta), kan basıncında ve şokta ani bir düşüş, güneş ışığına ve ultraviyole radyasyona karşı artan hassasiyet, alerjik pnömonit, vaskülit; bazı durumlarda, deride kabarcık oluşumuyla birlikte ciddi döküntüler, örneğin, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (Lyell sendromu) ve eksüdatif eritema multiforme. Genel aşırı duyarlılık reaksiyonlarından önce bazen daha hafif cilt reaksiyonları olabilir. Yukarıdaki reaksiyonlar, ilacın uygulanmasından birkaç dakika veya saat sonra, ilk dozdan sonra gelişebilir.

Sindirim sisteminden: sık sık - mide bulantısı, ishal, karaciğer enzimlerinin aktivitesinde artış (örneğin, alanin aminotransferaz ve aspartat aminotransferaz); bazen - iştah kaybı, kusma, karın ağrısı, hazımsızlık; nadiren - çok nadir durumlarda bağırsak iltihabı ve hatta psödomembranöz kolit belirtisi olabilen kanla karışık ishal.

Metabolizma yönünden: çok nadiren - diyabetli hastalar için özellikle önemli olan kandaki glikoz konsantrasyonunda bir azalma (olası hipoglisemi belirtileri: iştah artışı, sinirlilik, terleme, titreme). Diğer kinolonlarla elde edilen deneyimler, halihazırda bu hastalıktan mustarip hastalarda porfiriyi alevlendirebileceklerini göstermektedir. İlaç levofloksasin kullanıldığında benzer bir etki dışlanmaz.

Sinir sisteminden: bazen - baş ağrısı, baş dönmesi ve / veya uyuşukluk, uyuşukluk, uyku bozuklukları; nadiren - anksiyete, ellerde parestezi, titreme, halüsinasyonlar ve depresyon gibi psikotik reaksiyonlar, ajitasyon, konvülsiyonlar ve konfüzyon; çok nadiren - görme bozukluğu ve işitme, tat ve koku almada bozulma, dokunma hassasiyetinde azalma.

Kardiyovasküler sistemin yanından: nadiren - artan kalp hızı, kan basıncını düşürme; çok nadiren - vasküler (şok benzeri) çökme; bazı durumlarda - Q-T aralığının uzaması.

Kas-iskelet sisteminden: nadiren - tendon lezyonları (tendinit dahil), eklem ve kas ağrısı; çok nadiren - tendon kopması (örneğin, Aşil tendonu); bu yan etki tedavinin başlamasından sonraki 48 saat içinde görülebilir ve iki taraflı olabilir, özellikle bulbar sendromlu hastalar için önemli olan kas güçsüzlüğü; bazı durumlarda - kas hasarı (rabdomiyoliz).

Üriner sistemden: nadiren - kan serumunda bilirubin ve kreatinin seviyesinde bir artış; çok nadiren - böbrek fonksiyonlarının akut böbrek yetmezliğine kadar bozulması, interstisyel nefrit.

Hematopoietik organlardan: bazen - eozinofil sayısında artış, lökosit sayısında azalma; nadiren - artan kanamanın eşlik edebileceği nötropeni, trombositopeni; çok nadiren - agranülositoz ve ciddi enfeksiyonların gelişimi (kalıcı veya tekrarlayan ateş, sağlığın bozulması); bazı durumlarda - hemolitik anemi; pansitopeni.

Diğerleri: bazen - genel zayıflık; çok nadiren - ateş.

Herhangi bir antibiyotik tedavisi, normalde insanlarda bulunan mikroflorada değişikliklere neden olabilir. Bu nedenle kullanılan antibiyotiğe dirençli bakteri ve mantarların çoğalmasında artış meydana gelebilir ve bu durum nadir durumlarda ek tedavi gerektirebilir.

ilaç etkileşimi

Kinolonların ve sırayla konvülsif hazırlık için serebral eşiği azaltabilecek maddelerin eşzamanlı kullanımı ile konvülsif hazırlık eşiğinde belirgin bir düşüş olduğuna dair raporlar vardır. Aynı şekilde bu, kinolonlar ve teofilinin eşzamanlı kullanımı için de geçerlidir.

Levofloksasin ilacının etkisi, sukralfat ile aynı anda kullanıldığında önemli ölçüde zayıflar. Aynı şey, magnezyum veya alüminyum içeren antasitlerin yanı sıra demir tuzlarının eşzamanlı kullanımıyla olur. Levofloksasin bu ilaçlardan en az 2 saat önce veya 2 saat sonra alınmalıdır. Kalsiyum karbonat ile etkileşim bulunmadı.

K vitamini antagonistlerinin eşzamanlı kullanımı ile kan pıhtılaşma sisteminin izlenmesi gereklidir.

Levofloksasinin eliminasyonu (renal klirens) simetidin ve probenesid tarafından biraz yavaşlatılır. Bu etkileşimin pratik olarak hiçbir klinik önemi olmadığına dikkat edilmelidir. Bununla birlikte, belirli bir atılım yolunu (tübüler sekresyon) bloke eden probenesid ve simetidin gibi ilaçların eşzamanlı kullanımıyla, levofloksasin ile tedavi dikkatli yapılmalıdır. Bu öncelikle sınırlı böbrek fonksiyonu olan hastalar için geçerlidir.

Levofloksasin, siklosporinin yarı ömrünü hafifçe artırır.

Glukokortikosteroid almak tendon rüptürü riskini artırır.

Levofloksasin Dozu

İlaç günde 1 veya 2 kez ağızdan alınır. Tabletleri çiğnemeyiniz ve bol sıvı (0,5 ila 1 bardak) içiniz, yemeklerden önce veya yemek aralarında alabilirsiniz. Dozlar, enfeksiyonun doğası ve ciddiyeti ile şüpheli patojenin duyarlılığına göre belirlenir.

Normal veya orta derecede azalmış böbrek fonksiyonu olan hastalarda (kreatinin klerensi > 50 ml/dk.) Aşağıdaki doz rejimi önerilir: sinüzit: günde 1 kez 500 mg - 10-14 gün; kronik bronşitin alevlenmesi: günde 1 kez 250 mg veya 500 mg - 7-10 gün; toplum kökenli pnömoni: 500 mg günde 1-2 kez - 7-14 gün. komplike olmayan idrar yolu enfeksiyonları: günde 1 kez 250 mg - 3 gün; prostatit: 500 mg - günde 1 kez - 28 gün; piyelonefrit dahil komplike idrar yolu enfeksiyonları: günde 1 kez 250 mg - 7-10 gün; deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: günde 1 kez 250 mg veya günde 1-2 kez 500 mg - 7-14 gün; septisemi / bakteriyemi: 250 mg veya 500 mg günde 1-2 kez - 10-14 gün; karın içi enfeksiyon: günde 1 kez 250 mg veya 500 mg - 7-14 gün (anaerobik flora üzerinde etkili olan antibakteriyel ilaçlarla kombinasyon halinde).

Hemodiyaliz veya sürekli ambulatuvar periton diyalizi uygulanan hastalarda ek doz gerekmez.

Levofloksasin karaciğerde çok küçük bir oranda metabolize edildiğinden, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda özel doz seçimi gerekmez.

Diğer antibiyotiklerin kullanımında olduğu gibi, Levofloksasin tedavisine vücut sıcaklığının normale dönmesinden veya laboratuvarca doğrulanan iyileşmeden sonra en az 48-78 saat devam edilmesi önerilir.

doz aşımı

Aşırı dozda Levofloksasin belirtileri, merkezi sinir sistemi düzeyinde kendini gösterir (kafa karışıklığı, baş dönmesi, bilinç bozukluğu ve epileptik nöbet tipi nöbetler). Ek olarak, mide-bağırsak rahatsızlıkları (örneğin, mide bulantısı) ve mukoz membranların eroziv lezyonları, Q-T aralığının uzaması not edilebilir.

Tedavi semptomatik olmalıdır. Levofloksasin diyaliz (hemodiyaliz, periton diyalizi ve kalıcı periton diyalizi) ile atılmaz. Spesifik bir antidotu yoktur.

İhtiyati önlemler

Levofloksasin, eklem kıkırdağına zarar verme olasılığı nedeniyle çocukları ve ergenleri tedavi etmek için kullanılmamalıdır.

Yaşlı hastaları tedavi ederken, bu gruptaki hastaların sıklıkla böbrek fonksiyon bozukluğundan muzdarip olduğu akılda tutulmalıdır.

Pnömokokların neden olduğu şiddetli pnömonide, levofloksasin optimal terapötik etkiyi vermeyebilir. Bazı patojenlerin (P. aeruginosa) neden olduğu hastane enfeksiyonları, kombine tedavi gerektirebilir.

Levofloksasin ile tedavi sırasında, önceden inme veya ciddi travma gibi beyin hasarı olan hastalarda nöbetler gelişebilir.

Levofloksasin kullanımı ile fotosensitivite çok nadiren gözlenmesine rağmen, bundan kaçınmak için hastaların özel bir ihtiyaç olmaksızın güçlü güneş veya suni ultraviyole radyasyona maruz kalmaları önerilmez.

Psödomembranöz kolitten şüpheleniliyorsa, levofloksasin derhal kesilmeli ve uygun tedavi başlatılmalıdır. Bu gibi durumlarda bağırsak hareketini engelleyen ilaçlar kullanılmamalıdır.

Levofloksasin ilacının kullanımı ile nadiren gözlenen tendinit (öncelikle Aşil tendonunun iltihabı) tendon kopmasına neden olabilir. Yaşlı hastalar tendinite daha yatkındır. Glukokortikosteroidlerle tedavi muhtemelen tendon kopması riskini artırır. Tendinitten şüpheleniliyorsa, Levofloksasin tedavisi derhal durdurulmalı ve etkilenen tendonun uygun tedavisine başlanmalıdır.

Glikoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği (kalıtsal bir metabolik bozukluk) olan hastalar, florokinolonlara kırmızı kan hücrelerini yok ederek (hemoliz) yanıt verebilir. Bu bağlamda, bu tür hastaların levofloksasin ile tedavisi çok dikkatli yapılmalıdır.

Araç kullanma becerisi ve kontrol mekanizmaları üzerindeki etkisi

Levofloksasinin baş dönmesi veya uyuşukluk, uyuşukluk ve görme bozuklukları gibi yan etkileri reaktiviteyi ve konsantre olma yeteneğini bozabilir. Bu, bu yeteneklerin özellikle önemli olduğu durumlarda (örneğin, araba kullanırken, makinelere ve mekanizmalara bakım yaparken, dengesiz bir konumda çalışırken) belirli bir riski temsil edebilir.

  • Kullanım Levofloksasin için talimatlar
  • Levofloksasin İçindekiler
  • Levofloksasin için endikasyonlar
  • Levofloksasin ilacının saklama koşulları
  • Levofloksasinin raf ömrü

Serbest bırakma formu, kompozisyon ve paketleme

rr d / inf. %0,5 (500 mg/100 mi): bot. 100 ml 1 veya 56 adet
Reg. No: 12/01/1427 tarih ve 01/04/2012 - Süresi dolmuştur

Yardımcı maddeler: sodyum klorür, disodyum edetat dihidrat, enjeksiyonluk su.

100 ml - kan yerine kullanılan şişeler (1) - karton paketler.
100 ml - kan yerine kullanılan şişeler (56) - karton kutular.

Tıbbi ürünün tanımı LEVOFLOXACIN 2011 yılında Belarus Cumhuriyeti Sağlık Bakanlığı'nın resmi web sitesinde yayınlanan talimatlara dayanarak oluşturulmuştur. Güncelleme tarihi: 19.03.2012


farmakolojik etki

Ofloksasinin sola döndürücü bir izomeri olan florokinolon grubundan bir antimikrobiyal ilaç. Geniş bir antibakteriyel (bakterisidal) etki spektrumuna sahiptir. Bakteriyel DNA'nın replikasyonu, transkripsiyonu, onarımı ve rekombinasyonundan sorumlu enzimler olan bakteriyel DNA giraz ve topoizomeraz IV'ü inhibe eder. Bakterilerin sitoplazmasında, hücre duvarında ve zarında derin morfolojik değişikliklere neden olur. İlaç, aşağıdaki mikroorganizma suşlarına karşı aktiftir:

Farmakokinetik

Levofloksasinin farmakokinetiği doğrusaldır. 500 mg'lık bir dozda (60 dakikalık infüzyon) tek bir intravenöz enjeksiyondan sonra, Cmax 6,2±1,0 µg/ml'dir. 500 mg/gün ile 48 saat sonra sabit bir plazma konsantrasyonuna ulaşılır ve 6,4 ± 0,8 mg/ml'dir. 500 ve 750 mg'lık tek ve çoklu dozlardan sonra ortalama Vd 74-112 litredir. Vücudun organlarında ve dokularında yaygın olarak dağılır, akciğerlere iyi nüfuz eder (akciğerlerdeki konsantrasyon plazmadan 2-3 kat daha yüksektir), bronşiyal mukoza ve balgam, ürogenital sistemin organları, beyin omurilik sıvısına zayıf şekilde nüfuz eder . %24-38'i plazma proteinlerine (esas olarak albümin) bağlanır. Plazma ve idrarda stereokimyasal olarak kararlıdır ve enantiyomeri D-oksifloksasine dönüşmez. Pratik olarak vücutta metabolize edilmez. Esas olarak böbrekler tarafından idrarla değişmeden atılır - dozun %87'si 48 saat içinde ve biraz dışkı ile - 72 saatte %4'ten az. Yaklaşık %5'i idrarda metabolitler (desmetil, nitrik oksit) olarak belirlenir; çok az farmakolojik aktiviteye sahiptir. İntravenöz uygulamadan sonra T 1/2 6-7 saattir Toplam klerens 144-226 ml/dk, renal 96-142 ml/dk'dır. Atılım, glomerüler ve tübüler sekresyon ile gerçekleştirilir. Levofloksasinin farmakokinetiği hastanın cinsiyetine ve yaşına bağlı değildir. Yaşlılarda (66 ila 80 yaş arası), T 1/2 biraz uzar - 7.6 saate kadar, ancak doz ayarlaması gerekli değildir. Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (kreatinin klerensi 50 ml/dak'dan az), kümülatif bir etkiden kaçınmak için doz ayarlaması gerekir. Hemodiyaliz ve uzun süreli ayaktan periton diyalizi, levofloksasini vücuttan uzaklaştırmaz, bu nedenle ek doz verilmesini gerektirmez. Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, karaciğerdeki metabolizması önemsiz olduğundan, levofloksasinin farmakokinetiğinde herhangi bir değişiklik beklenmemektedir. Çocuklarda levofloksasinin farmakokinetiği çalışılmamıştır.

Doz rejimi

İlaç yavaş yavaş damlatılır. Daha sonra aynı dozda oral uygulamaya geçiş mümkündür. 1 flakon Levofloksasin 500 mg/100 ml solüsyonun infüzyon süresi en az 60 dakika, levofloksasin 250 mg/50 ml infüzyon için en az 30 dakika olmalıdır. Hastalığın seyrine odaklanan tedavi süresi 14 günü geçmemelidir. Diğer antibiyotiklerin kullanımında olduğu gibi, bu ilaçla tedavinin vücut sıcaklığının normale dönmesinden veya patojenin güvenilir bir şekilde yok edilmesinden sonra en az 48-72 saat devam etmesi önerilir.

Böbrek fonksiyonu normal olan (kreatinin klerensi > 50 ml/dk) erişkinlerde levofloksasin doz rejimi:

  • toplum kökenli pnömoni: günde 1-2 kez 500 mg;
  • prostatit: günde bir kez 500 mg;
  • akut piyelonefrit: günde 1 kez 500 mg;
  • safra yolu enfeksiyonu: günde 1 kez 500 mg. Safra yollarının karışık bir aerobik-anaerobik enfeksiyonundan şüpheleniliyorsa, levofloksasin ile nitroimidazol grubunun antibakteriyel ajanlarının bir kombinasyonu mümkündür;
  • şarbon: levofloksasin parenteral infüzyon 500 mg günde 1 kez. müteakip geçiş ile, hastanın durumu stabilize olduğunda, günde 1 kez 500 mg'lık oral uygulamaya geçiş. Tedavi süresi 8 haftadır.

Böbrek yetmezliği olan hastalar:

Doz rejimi

* hemodiyaliz veya sürekli ayaktan periton diyalizinden (SAPD) sonra ek doz gerekmez.

Dozlama rejimi açısından ilacın uygulama yöntemi karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan kişiler:

  • karaciğer fonksiyon bozukluğu durumunda doz ayarlaması gerekli değildir.

Yaşlılar için Böbrek fonksiyon bozukluğuna bağlı olmadıkça, doz ayarlamasına gerek yoktur.

Yan etkiler

Deri ve mukoza zarı: nadiren ışığa duyarlılık.

Sinir sisteminden: bazen - uyuşukluk.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - bronkospazm.

Kardiyovasküler sistemin yanından:çok nadiren - QT aralığının uzaması.

Yaşlı hastalarda kullanım

Yaşlılarda dikkatli kullanın. Yaşlılarda (66 ila 80 yaş arası), T 1/2 biraz uzar - 7.6 saate kadar, ancak doz ayarlaması gerekli değildir.

İlacın yaşlılarda kullanılması tendinit gelişimine (öncelikle Aşil tendonu) ve yırtılmasına yol açabilir. Tendinit, tedavinin ilk 48 saati içinde ortaya çıkabilir ve iki taraflı olabilir. Tendinit belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve etkilenen tendonun immobilizasyonu sağlanarak tedavisine başlanmalıdır.

Özel Talimatlar

Hastaya doğuştan veya sonradan kalp ritmi bozukluğu olup olmadığını sormak gerekir (kalbin EKG'sinde doğrulanır); kanın elektrolit bileşiminde bir dengesizlik, özellikle kandaki düşük potasyum veya magnezyum seviyeleri; yavaş kalp hızı (bradikardi olarak adlandırılır); zayıf kalp (kalp yetmezliği); kalp krizi (miyokard enfarktüsü) öyküsü veya anormal EKG değişikliklerine yol açabilecek başka ilaçlar alıyorsanız.

İlacın infüzyon solüsyonu aşağıdaki solüsyonlarla uyumludur:

  • normal salin, %5 dekstroz solüsyonu, dekstrozlu %2,5 Ringer solüsyonu, parenteral beslenme için kombine solüsyonlar (amino asitler, karbonhidratlar, elektrolitler). İlacın infüzyon solüsyonu heparin ve alkali reaksiyonlu solüsyonlarla karıştırılmamalıdır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın. Hamilelik ve emzirme döneminde kullanılması kontrendikedir.

QT uzaması için bilinen risk faktörlerine sahip hastalarda levofloksasin dahil olmak üzere florokinolonlar kullanılırken dikkatli olunmalıdır:

  • konjenital uzun QT aralığı sendromu;
  • QT aralığını uzattığı bilinen ilaçların (örneğin, sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler) eşzamanlı kullanımı;
  • elektrolit bozuklukları, özellikle düzeltilmemiş hipokalemi, hipomagnezemi;
  • yaşlı yaş;
  • kalp hastalığı (örneğin, kalp yetmezliği, miyokard enfarktüsü, bradikardi).

Dikkatlice Nöbet gelişme olasılığı nedeniyle önceden beyin hasarı (inme veya şiddetli travma) olan hastalarda kullanın.

Eş zamanlı olarak oral hipoglisemik ajanlar (insülin veya glibenklamid) alan diabetes mellituslu hastalarda ilacı kullanırken, levofloksasinin hipoglisemiye neden olabileceği akılda tutulmalıdır.

Cilde zarar vermemek için (fotosensitivite), fototoksik etkiler (deri döküntüsü) ortaya çıkarsa, hastalara güneş veya yapay ultraviyole radyasyona maruz kalmamaları (örneğin, doğrudan güneş ışığına uzun süre maruz kalma veya bir solaryum ziyareti) tavsiye edilir. ilaçla birlikte kesilmelidir.

Glukoz-6-fosfat dehidrogenaz eksikliği olan hastalarda eritrositlerin hemolizi gelişebilir.

Kanlı veya kansız şiddetli inatçı ishal durumunda doktora bilgi vermek gerekir. İshal, antibiyotiğe bağlı enterokolitin nedeni olabilir. Psödomembranöz kolitten şüpheleniliyorsa, ilaç derhal kesilmeli ve uygun tedaviye başlanmalıdır. Bu durumda bağırsak hareketini engelleyen ilaçlar kullanılmamalıdır. İlacın yaşlılarda kullanılması tendinit gelişimine (öncelikle Aşil tendonu) ve yırtılmasına yol açabilir. Tendinit, tedavinin ilk 48 saati içinde ortaya çıkabilir ve iki taraflı olabilir. Tendinit belirtileri ortaya çıkarsa, ilaç kesilmeli ve etkilenen tendonun immobilizasyonu sağlanarak tedavisine başlanmalıdır.

Levofloksasin miyastenia gravisli hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. İlaç, Mycobacterium tuberculosis'in büyümesini inhibe edebilir ve tüberkülozun bakteriyolojik tanısında yanlış negatif sonuçlar verebilir. Tedavi sırasında alkolden kaçınılmalıdır.

ilaç etkileşimi

Levofloksasin, diğer florokinolonlar gibi, QT aralığı uzaması için bilinen bir risk faktörü olan ilaçları (örn., sınıf IA ve III antiaritmik ilaçlar, trisiklik antidepresanlar, makrolidler, antipsikotikler) alan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır.

Fenbufen ve benzeri NSAID'ler, teofilin ile kombine tedavi ile ilaç, nöbet eşiğini düşürebilir.

Sukralfat, demir tuzları ve magnezyum veya alüminyum içeren antasitler levofloksasinin etkisini azaltır (ilaç dozları arasındaki aralık en az 2 saat olmalıdır).

Varfarin ile eş zamanlı kullanımda, protrombin zamanı ve kanama riski artar (MHO, protrombin zamanı ve diğer pıhtılaşma göstergelerinin dikkatli bir şekilde izlenmesi ve ayrıca olası kanama belirtilerinin izlenmesi gereklidir).

Levofloksasinin atılımı, simetidin ve probenesid tarafından hafifçe yavaşlatılır. Levofloksasin, kan plazmasından siklosporinin T 1/2'sinde hafif bir artışa neden olur.

Glukokortikoidler tendon kopması riskini artırır (özellikle yaşlılarda).

Alkol, merkezi sinir sisteminin yan etkilerini (baş dönmesi, uyuşukluk, uyuşukluk) artırabilir.

Oral hipoglisemik ajanlar veya insülin alan diyabetik hastalarda, levofloksasin alırken hipo ve hiperglisemik durumlar mümkündür (kan glukoz seviyelerinin dikkatle izlenmesi önerilir).

Paylaş: