Klaritromisin ve Azitromisin, makrolid sınıfına ait antibakteriyel ilaçlardır. Geniş bir aktivite yelpazesine sahiptirler. Bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek için kullanılırlar - tüberküloz, mikoplazmoz, Helicobacter ile ilişkili gastrit ve duodenal ülserler.

Klaritromisinin Özellikleri

14 üyeli makrolidlerle ilgili bir antibakteriyel ilaç. Patojenlerin üremesini durdurur, yani bakteriyostatik etkiye sahiptir. Ribozomların 50S alt birimine bağlanarak mikrobiyal hücrelerde protein oluşumunu baskılar.

Gram-pozitif ve gram-negatif bakterileri içeren geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. Streptokokların üremesini baskılar, dahil. piyojenik, stafilokoklar, difteri, hemofilik basil, listeria, moraksella, meningokoklar, gonokoklar, boğmaca patojeni, borreliosis, helikobakter, kampilobakter, propionik asit bakterileri. Mycobacterium tuberculosis, paratuberculosis'e karşı da etkilidir. Hücre içi mikroorganizmalara - mikoplazmalar, ürelazmalar, klamidya, lejyonella, protistler - toksoplazmaya karşı aktiftir.

Anaeroblara - peptokoklara, clostridium perfringens'e etki eder.

Pfeiffer basili, mikobakteri tüberkülozu, klamidya ve mikoplazma pnömonisinin neden olduğu solunum yolu hastalıklarını, yumuşak şans da dahil olmak üzere genital enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır. Karmaşık tedavinin bir parçası olarak, Helicobacter pylori ile ilişkili mide ve duodenumun peptik ülserini tedavi etmek için kullanılır.

6-O-metileritromisin stafilokokal bronşit, bademcik iltihabı, streptokok bademcik iltihabı için reçete edilir.

Farmakokinetik. İlaç bağırsaktan hızla emilir, gıda alımı emilim sürecini yavaşlatır. Biyoyararlanım %50'dir. Aç karnına alındığında kan dolaşımındaki maksimum konsantrasyona 2-3 saat içinde ulaşılır. Kan dolaşımına emilerek, onu dokulara taşıyan plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerden geçen aktif maddenin% 20'si oksitlenerek, solunum sistemi enfeksiyonuna neden olan Haemophilus influenzae üzerinde antibakteriyel etkiye sahip olan hidroksiklaritromisine dönüşür.

Klaritromisin ve aktif metabolitinin terapötik konsantrasyonu, yaklaşık 2-3 gün boyunca kan dolaşımında kalır. Bu madde vücut sıvılarına, akciğerlere, deriye ve diğer yumuşak dokulara iyi nüfuz eder.

Üriner sistem ve bağırsaklar yoluyla safra ile atılır. İlacın %20-40'ı değişmeden böbrekler yoluyla vücuttan ayrılır, ilacın %10'u idrarla hidroksiklaritromisin şeklinde atılır.

Kontrendikasyonlar: Sisaprid, Terfenadin, Astemizol, Pimozide almak - QT aralığının uzaması riski ve kardiyak aritmiler, porfiri, makrolid intoleransı artar. Hamilelik ve emzirme döneminde, ilacın fetüs veya çocuğa zararını aşan enfeksiyonlarla ilişkili yüksek risk durumunda kullanılır.

Yan etkiler: vertigo, kulak çınlaması, uykusuzluk, tat alma bozukluğu, halüsinasyonlar, anoreksi, geçici sağırlık, sarılık, yüksek transaminaz seviyeleri, mide bulantısı, kusma, ishal, ağızda acı tat, beyaz küre sayısında azalma, trombositopeni, eksüdatif eritem.

Psödomembranöz kolit nadiren gelişir, çünkü. anaeroblara karşı aktivite vardır.

Etkileşim: Ergotamin'in vazospastik etkisini artırır, dolaylı antikoagülanların (pıhtılaşma parametrelerinin izlenmesi gereklidir), benzodiazepinler, digitalis ve ergot alkaloidlerinin kan dolaşımındaki konsantrasyonunu artırır.

Statinlerle eşzamanlı kullanım, yan etki riskini artırır - iskelet kası nekrozu.

Ketokonazol, Flukonazol, kan dolaşımındaki makrolid konsantrasyonunu arttırır. 6-O-metileritromisin, salgı önleyici ajanların - H2-histamin blokerleri, ÜFE'lerin plazma konsantrasyonunu arttırır.

Azitromisinin Özellikleri

15 üyeli bir makroliddir. Ribozomlar üzerinde mikrobiyal protein sentezini inhibe eden bakteriyostatik bir etkiye sahiptir. Yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal etki gösterir.

Çok çeşitli gram-pozitif ve gram-negatif mikroorganizmaları etkiler. Viridesan streptokoklara, pnömoniye neden olan streptokoklara, bademcik iltihabına, stafilokoklara, boğmaca ve parapertussis'e neden olan ajanlara, kampilobakterlere, meningokoklara, gonokoklara, spiroketlere (borrelia, soluk treponema) karşı aktiftir. Anaerobların - bacteroids, peptostreptococci, perfringens türlerinin clostridia - gelişimini bastırır.

Gardnerella, klamidya, mikoplazmalar, legionella, mycobacterium tuberculosis'e karşı aktiftir.

Genital enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır - mikoplazmoz, ureaplasmosis, klamidya, frengi, gardnerelloz. Bronşların ve akciğerlerin mikoplazma ve klamidyal enfeksiyonlarının tedavisi için reçete edilir.

Farmakokinetik. Bağırsaktan hızla emilir. Biyoyararlanım - %37. Kana girdikten sonra, aktif madde onu dokulara taşıyan taşıyıcı proteinlere bağlanır. Yumuşak dokulara nüfuz eder, nötrofiller, makrofajlar tarafından da yayılır.

Terapötik konsantrasyon, ilacın son dozundan 5-7 gün sonra korunur. Yeme, maksimum konsantrasyonu etkiler: kapsüllerin kullanımından sonra - azalır, süspansiyonlar, tabletler - artar.

Yarısı karaciğer tarafından değişmeden safra yoluyla,% 6 - böbrekler yoluyla atılır.

Kontrendikasyonlar: şiddetli böbrek, karaciğer yetmezliği, makrolidlere alerji, 12 yaşına kadar.

Klaritromisin ve Azitromisin'den daha iyi olan nedir?

benzerlikler

Bakteriyostatik etki gösterir, yüksek dozlarda bakterisidaldir. Hücre içi enfeksiyonlarda, tüberkülozda, helikobakteriyozda aktiftir.

farklılıklar

Biyoyararlanım - %50'ye karşı %37. Yarılanma ömrü 2-3 güne karşı 5-7 gündür. Pseudomonas aeruginosa'ya karşı aktivite Sumamed'de daha belirgindir. Son ilaç, aşağıdaki formlarda mevcuttur - süspansiyonlar, kapsüller, tabletler.

Azitromisin, uluslararası anlaşma gereği, genital enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılır, Klaritromisin, mide ülseri ve tüberkülozu tedavi etmek için kullanılır, ancak her iki antibiyotik de bu enfeksiyonlara karşı etkilidir.

Ne daha ucuz?

Antibiyotiklerin fiyatı 100 ruble arasında değişiyor. 5-6 kapsüllük paket başına. Fark önemsiz.

Hangisi daha etkilidir Klaritromisin veya Azitromisin?

Klaritromisin veya Azitromisin - seçim doktor tarafından yapılır, karşılaştırma birkaç parametreye göre yapılabilir.

Azitromisin daha modern bir antibakteriyel ilaçtır, maksimum konsantrasyona daha hızlı ulaşılır ve daha uzun sürer. Daha az biyoyararlanıma sahiptir.

Doktorların görüşleri ve hasta incelemeleri

Kuznetsov S.I., zührevi, Saratov

Karma genital enfeksiyonlar için azitromisin reçete ediyorum - mikoplazmaların, üreaplazmaların, gardnerella, gonore varlığı. Ek olarak, etkiyi arttırmak için Metronidazol kullanılır. Tedavi olumlu sonuçlar verir - semptomlar antikorlarla birlikte kaybolur.

Leonova L. L., gastroenterolog, Beloyarsky

Hastalarımda mide ülserlerini tedavi etmek için Klaritromisin kullanıyorum. Terapi hızlı etki sağlar, ameliyat ihtiyacını ortadan kaldırır.

Larisa, 38 yaşında, Biysk

Eklemlere komplikasyonlara neden olan akciğerlerin mikoplazmal enfeksiyonunu tedavi etti. Sumamed yardım etti, şimdi acı rahatsız etmiyor.

Andrey, 42 yaşında, Yaroslavl

Klaritromisin beni tüberküloz için stabil remisyona soktu. Hemoptizi, nefes darlığı rahatsız etmez.

• ilaç nedir
• Resepsiyonun düzeni ve özellikleri
• Hangi yan etkilerin beklenmesi
• Antibiyotikler kimler için kontrendikedir?
• İlaç başka hangi durumlarda yardımcı olur?
• Bilmeniz gereken başka ne var?

Sistitin nedenleri (mesane dokularındaki iltihaplanma süreçleri) farklıdır. Mukoza zarının tahrişi, alkol veya tahriş edici yiyecekler (baharatlı, tuzlu) içtikten sonra, kum veya taş varlığında (ürolitiazis), yaralanmalar, cerrahi müdahaleler nedeniyle oluşabilir.

Enflamasyonun en yaygın nedeni bakteriyel bir enfeksiyondur. Ve bu durumda, tedavi mutlaka antibiyotik almayı içerir. Sistit için reçete edilen antimikrobiyal ajanlardan biri ilaç Doksisiklin'dir.

ilaç nedir

Çoğu zaman, mesane iltihabı ile bakteriyolojik analiz, Escherichia coli, streptokok veya stafilokok enfeksiyonu ortaya çıkarır. Daha az yaygın olarak, iltihaplanma cinsel enfeksiyonlara eşlik eder - gonore, klamidya, trikomoniyaz ve mikoplazmalar.

Doksisiklin, tetrasiklin grubuna ait yarı sentetik bir antibakteriyel maddedir. 100 mg'lık kapsüllerde mevcuttur. Geniş bir antimikrobiyal etki yelpazesi ile karakterize edilir: gram-pozitif florayı (stafilokoklar ve streptokoklar, klostridia, aktinomisetler, listeria) ve gram-negatif mikropları (meningokoklar, gonokoklar, hemofilik enfeksiyon, Klebsiella, enterobakteriler, E. coli ve diğerleri). Penisilinler, sefalosporinler gibi diğer grupların antibiyotiklerine dirençli florayı inhibe eder.

İlacın tetrasiklin grubunun diğer araçlarına kıyasla avantajları:

• Az bağırsaktaki yararlı bakteri florasını baskılar.
• Daha iyi emilir.
• Daha uzun sürer.
• Daha güçlü bir terapötik etkiye sahiptir (tedavi için 10 kat daha küçük dozlar kullanılır ve terapötik etki daha uzun sürer).
• Günde bir kez alınır.

Resepsiyonun düzeni ve özellikleri

Dozajlar, iltihabın şekli ve şiddeti dikkate alınarak her hasta için ayrı ayrı doktor tarafından belirlenir. Genellikle yetişkinlerde ve on iki yaşın üzerindeki (45 kg'dan ağır) çocuklarda akut sistitte ilk gün iki tablet, sonraki günlerde günde bir tablet antibiyotik verilir.

Antibiyotik almanın bir sonucu olarak, sindirim organlarının mukoza zarları tahriş olur, bu nedenle ilacı yemek yerken, çok miktarda sıvı içerken almanız önerilir.

Günde maksimum, gonokok enfeksiyonları için 600 mg, diğer enfeksiyonlar için 300 mg Doksisiklin içebilirsiniz. Bu dozlar aşılırsa, aşırı doz belirtileri ve ilaç zehirlenmesi gelişebilir - ortaya çıkan nörotoksik reaksiyonlar:

• Mide bulantısı ve kusma.
• konvülsiyonlar.
• Artan kafa içi basınç ve bunun sonucunda kafa karışıklığı.

Bu tür belirtiler ortaya çıktığında, ilacın derhal kesilmesi, gastrik lavaj gereklidir. İlacın emilimini önlemek ve azaltmak için magnezyum sülfat, antasitler, aktif kömür reçete edilir.

Hangi yan etkilerin beklenmesi

İlacın yan etkilerinin listesi oldukça geniştir. Doksisiklin, neredeyse tüm vücut sistemlerinden, duyu organlarından yan etkilere neden olur.

• İlacın alınması metabolik bozukluklara ve anoreksi gelişimine neden olabilir. Sindirim sisteminden mide bulantısı ve kusma, ishal, karın ağrısı, kolit ve enterokolit, özofajit, disfaji, gastrit ve peptik ülser görülebilir.
• Terapötik bir kursun geçişi ile kan basıncı düşebilir ve kalp atış hızı artabilir. Hematopoietik sistemin fonksiyonel bozuklukları mümkündür: kırmızı kan hücrelerinin yıkımında artış (hemolitik anemi), trombosit (trombositopeni) veya lökosit (lökopeni) içeriğinde azalma, eozinofil sayısında artış (eozinofili).
• Bazen karaciğer, kolestaz ihlali vardır. Artralji ve miyalji (sırasıyla eklemlerde ve kaslarda ağrı) gelişebilir. İdrardaki nitrojen konsantrasyonu artar.
• Yaygın advers reaksiyonlar disbakteriyozis, ağız mukozasında iltihaplanma süreçleri (stomatit), dil (glossit), rektum (proktit), kadınlarda vajina (vajinit) içerir.

Doksisiklin alan hastalar, kafa içi basıncındaki bir artışın neden olduğu kulak çınlaması, bulanık görme, baş ağrısı ve iştahsızlıktan şikayet edebilir. Baş dönmesi, dengesizlik ve koordinasyon vardır.

Yüksek yan etki riski nedeniyle, antibiyotikler sadece doktor tarafından belirtildiği şekilde alınmalıdır.

Antibiyotikler kimler için kontrendikedir?

Doksisiklin reçete edilmez:

• Laktaz eksikliği olan hastalar.
• Laktoz intoleransı ile.
• Lökopeni olan hastalar.
• Porfiri ile.
• Karaciğer yetmezliği ile (şiddetli).
• Doksisiklin ve diğer tetrasiklin antibiyotiklere, ilacın yardımcı bileşenlerine karşı intoleransı olan hastalar.
• 12 yaşından küçük ve/veya 45 kg'dan hafif çocuklar.
• Hamile kadınların tedavisi için.
• Emzirme döneminde kadınlar.

Kalsiyum iyonları ile etkileşime giren aktif madde, kemik dokusunda (iskelet, diş minesi, dentin) biriken çözünmez kompleksler oluşturduğundan, ilaç pediatrik uygulamada kullanılmaz.

Gebe kadınlarda sistit ile, fetüs üzerindeki toksik etkisi nedeniyle antibiyotik kullanılmaz: ilaç, iskeletin gelişmesinde gecikmeye, karaciğerin yağlı infiltrasyonuna neden olur. Emziren bir kadına antibiyotik alınması gerekiyorsa, tedavi süresince beslenme durdurulur.

İlaç başka hangi durumlarda yardımcı olur?

Doksisiklin sadece mesane iltihabı için reçete edilemez. Kullanım endikasyonları, Doksisikline duyarlı mikropların neden olduğu diğer enfeksiyöz inflamasyonlardır. Bu:

1. KBB patolojileri (sinüzit, orta kulak iltihabı, bademcik iltihabı).
2. Solunum yollarının bulaşıcı iltihabı (akut ve kronik seyirli bronşit, farenjit, soluk borusu iltihabı, çeşitli pnömoni türleri, akciğer apsesi, boğmaca).
3. Sindirim organlarının ve safra yollarının enfeksiyonları (dizanteri, enterokolit, kolanjit ve kolesistit).
4. Enfeksiyöz nitelikteki yumuşak dokuların dermatolojik patolojileri ve iltihaplanması (furunküloz, flegmon, apseler), yaralar, yanıklar.
5. Genitoüriner sistemin diğer bakteriyel enflamasyonu (üretrit, prostatit, piyelonefrit, mikoplazmoz, gonore).
6. Gözlerin bakteriyel iltihabı.
7. osteomiyelit.
8. sepsis.
9. Klamidya, frengi ve diğerleri.

Doksisiklin, hastanın bronşiyal astımı varsa, kronik bronşitin tekrarlaması için reçete edilen birinci basamak antibiyotiktir. Eşzamanlı kistik fibroz, klamidyal enfeksiyonun neden olduğu artrit ve diğer bazı patolojileri olan hastalarda bronkopulmoner enfeksiyonların alevlenmesi için reçete edilir.

Bilmeniz gereken başka ne var?

1. Hasta ilacı alırken araç kullanmaktan, makine kullanmaktan ve tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır.
2. Tedavi sırasında ishal gelişirse bağırsak hareketini yavaşlatan ilaçlar kullanılmamalıdır.
3. İlacın aktif bileşeni, ışığa duyarlı hale getirme özellikleri sergiler, bu nedenle, terapötik kurs sırasında ve tamamlanmasından bir hafta sonra, açık güneşe maruz kalmaktan, solaryumu ziyaret etmekten ve diğer ultraviyole radyasyona maruz kalmaktan kaçınmak daha iyidir.
4. İlacın diş büyümesi döneminde alınması, emayenin uzun süre koyulaşmasına neden olabilir (dişlerin rengi sarı veya kahverengi olur).
5. Kronik sistit ve uzun süreli tedavi gerektiren diğer enfeksiyonlarda, Doksisiklin alırken karaciğer ve hematopoietik organların fonksiyonel çalışmasının sistematik olarak izlenmesi gerçekleştirilir.

Doksisiklin, cinsel yolla bulaşan en yaygın hastalık olan sifilizin klinik belirtilerini maskeleyebilir. Karışık bir enfeksiyondan şüpheleniliyorsa (birkaç bulaşıcı patojenin varlığı), 4 ay boyunca aylık olarak bir serolojik analiz yapılır.

Eşzamanlı kullanımda, ilacın aktif maddesi diğer ilaçlarla etkileşime girer:

• Oral kontraseptiflerin terapötik etkisini azaltır.
• Bakteriyel hücre duvarlarının (penisilinler, sefalosporinler) sentezinin ihlaline dayanan antibiyotiklerin etkinliğini azaltır.
• Retinol (A vitamini) ile eşzamanlı alım, kafa içi basıncında bir artışa neden olur.
• Doksisiklinin plazma konsantrasyonu ve terapötik etkisi, alkol, barbitüratlar, rifampisin, fenitoin ve karbamazepin ile kombine edildiğinde azalır.
• Antasitler, demir müstahzarları, laksatifler ve magnezyum tuzları içeren ilaçlar ile kombinasyon halinde, Doksisiklinin emilimi yavaşlar (ilaçların alınması arasındaki süre 3 saat olmalıdır).

Sistit ile sadece bir antibiyotik ve doktor tarafından verilen diğer ilaçları almak önemli değildir. Kurtarmayı hızlandırmak yardımcı olacaktır:

1. Besleyici bir diyetin düzeltilmesi (baharatlı, tuzlu, ekşi, kahve ve alkolün hariç tutulması).
2. İçme rejimine uygunluk (sistit için günde en az 2 litre sıvı içilmesi önerilir).

Ve kendi kendine ilaç verme. Doksisiklin, irrasyonel kullanımı ile ciddi komplikasyonların ve yan etkilerin gelişebileceği oldukça ciddi bir ilaçtır. Tanıyı netleştirecek ve optimal terapötik rejimi reçete edecek bir doktora gitmek daha iyidir.

Sistiti tedavi etmek için hangi ilaçlar kullanılır - bu aşağıda bulunabilir:

Prostatit, zarar verici faktörlerin (bulaşıcı, mesleki ve diğerleri) etkisinden kaynaklanan prostat bezinde enflamatuar değişikliklerin varlığı ile karakterize edilen yaygın bir ürolojik hastalıktır. Prostatit için standart tedavi rejimi, hastalığın şekline, seyrine ve patojenine bağlıdır.

Tipine bağlı olarak prostatit tedavisi

Hastalığın polietiyolojik bir doğası vardır, ancak ana oluşum faktörü bulaşıcıdır. Bu nedenle ürolojinin görevi, rasyonel etiyotropik tedavi yöntemleri aramak ve enfeksiyonla mücadele etmektir.

Bakteriyel prostatit tedavisi antibiyotik tedavisini içerir. İlaç, patojeni ve antibiyotiklere duyarlılığı belirlemek için laboratuvar teşhislerinden sonra reçete edilir.

Hastalığın tedavisinde istatistiksel çalışmaların sonuçlarına göre, florokinolonlar (Ciprofloxacin, Ofloxacin), sefalosporinler (Ceftriaxone, Cefepim) ve tetrasiklinler (Doxycycline) grubu ilaçlar en etkilidir.

Herpes, HPV veya sitomegalovirüsün neden olduğu prostatit tedavisinde antiviral ilaçlar Asiklovir, Valaciclovir ve diğerleri kullanılır. Mantar etiyolojisinin prostatiti, antimikotik ajanlarla (Amfoterisin, Flukonazol, Ketokonazol) tedavi edilir.

Prostatit oluşumunu birçok faktör etkilediğinden, tedavi genellikle karmaşıktır ve bağışıklığı artırmayı ve pelvik organlarda kan dolaşımını iyileştirmeyi amaçlayan genel olarak yaşam tarzı ayarlamalarını içerir.

Olayların listesi şunları içerir:

• diyetle beslenme (kabızlığın önlenmesi için);
• düzenli fiziksel ve cinsel aktivite;
• vitamin tedavisi;
• uygun uyku ve uyanıklık düzenleri.

Prostatite pelvik kan akışının ihlali neden oluyorsa, tıkanıklığı gidermek için düzenli fiziksel aktivite, masaj ve fizyoterapi egzersizleri (ağız kavgası, akciğerler, yürüme, koşma) gösterilir. Gizli enfeksiyon kaynaklarının (çürük, sinüzit, bademcik iltihabı) varlığında, patolojik odakların sanitasyonu gereklidir.

Tedavi rejimleri

Prostatitin kronik ve akut formlarının semptomları benzerdir, ancak ilaca maruz kalma şemaları farklıdır. Bunun nedeni, akut formda tedavinin enfeksiyonla savaşmayı ve hoş olmayan semptomları durdurmayı amaçlaması ve hastalığın kronik formunun fizyoterapötik maruz kalma yöntemlerine ihtiyaç duymasıdır.

Prostatitin akut aşamasında ilaçların listesi:

1. NSAID'ler (Diklofenak, Nimesulid, Meloksikam) - rahatsızlığı ortadan kaldırır ve bezdeki iltihaplanma sürecinin gelişimini engeller.
2. antibiyotikler. Hastalığın etken maddesini etkiler. En sık kullanılanlar korumalı penisilinler (Amoxiclav ve Augmentin), makrolidler (Azitromisin, Klaritromisin), sefalosporinler (Cefotaxime, Ceftriaxone, Cefepime), florokinolonlar (Ofloxacin, Ciprofloxacin, Levofloxacin).
3. Antispazmodikler (Drotaverin, Baralgin). Bezdeki ağrıyı gidermek, salgıların dışarı akışını iyileştirmek, damar duvarlarını gevşetmek ve mikro sirkülasyonu artırmak için kullanılırlar.
4. Alfa blokerler (Silodosin, Tamsulosin). Akut üriner retansiyon sırasında üretranın ve mesane boynunun düz kaslarını gevşeterek çıkışı iyileştirin. Vücudun iltihaplanmasını rahatlatın ve şişmeyi azaltın.
5. Fitoterapötik ajanlar. Doğal kökenli yardımcı bir iyileştirici ajandırlar. Prostat bezini nazikçe etkileyerek organın şişmesini azaltır.

Önemli! Prostatitin akut aşamasında fizyoterapötik önlemler kontrendikedir.

Fizyoterapi enfeksiyonun yayılmasına ve iltihaplanmanın şiddetlenmesine yardımcı olacaktır.

Aksine, prostatitin kronik formu esas olarak fizyoterapötik yöntemlerle tedavi edilir:

• Lazer tedavisi.
• Fonoforez (ultrason ve bir ilaç kombinasyonu).
• Elektroforez.
• Mikrodalgalara maruz kalma.

Aynı anda bir veya birkaç tedavi yöntemi uygulayın. Cerrahi müdahale (endoskopik yöntem) sadece sklerotik süreç ve bezde tıkanıklık ile komplike olan kronik formda kullanılır. Operasyon, hastanın yaşam kalitesini önemli ölçüde artırabilir, kaybedilen işlevleri geri yükleyebilir.

Akut prostatit tedavisinin ilkeleri

Akut prostatitin nedeni neredeyse her zaman ürogenital enfeksiyonlardır. Hem spesifik olmayan (şartlı olarak patojenik mikroorganizmaların neden olduğu) hem de zührevi (gardnerelloz, klamidya, gonore, trikomoniyaz vb.) enfeksiyonlar olabilir.

İlk durumda, patojenik mikroflora bağırsaklardan veya idrar yollarından lenfojen veya hematojen yoldan prostata nüfuz eder ve orada iltihaplanmaya neden olur.

İkinci durumda, patojen enfekte bir cinsel partnerden bulaşır.

Akut prostatitin tedavi yöntemi, patojenin türüne bağlıdır ve her zaman antibiyotikleri içerir. Kapsamlı bir muayeneden sonra, doktor patojeni tanımlar ve uygun ilacı reçete eder.

Protozoa (trikomonas) ile enfeksiyon durumunda, genellikle Metronidazol reçete edilir. Hücre içi klamidyal enfeksiyonun tedavisi makrolid antibiyotiklerle (Azitromisin, Klaritromisin, Eritromisin) gerçekleştirilir.

Alternatif ajanlar, diğer bazı makrolidler (Roxithromycin, Josamycin), florokinolonlar (Ofloxacin, Ciprofloxacin) ve tetrasiklin antibiyotik Doxycycline'dir.

Gonore lezyonlarının tedavisi penisilin ve sefalosporin grubu antibiyotikleri (Amoxiclav, Ampicillin, Ceftriaxone) ve aşı tedavisini içerir. Gardnerella'nın neden olduğu bezin iltihaplanması, antibiyotik kullanımını gerektirir (makrolid Azitromisin, linkozamid Klindamisin ve ayrıca Metronidazol ve analogları reçete edilir).

Spesifik olmayan mikrobiyal floranın neden olduğu akut prostatit tedavisinde antibiyotikleri de içeren standart bir ilaç rejimi kullanılmaktadır.

Prostatit için standart tedavi rejimi aşağıdaki önlemleri içerir:

• Akut formda yatak istirahati, hastalığın kronik evresinde masaj ve egzersiz tedavisi.
• Diyet yemeği.
• Prostat bezinde iltihaba neden olan mikrobiyal florayı baskılamak için antibiyotikler.
• NSAID'ler (Diklofenak, Meloksikam, Nimesulid) ağrı ve iltihapla mücadele için semptomatik bir ilaç olarak kullanılır.
• Biyodüzenleyici peptidler (Prostatilen, Samprost, Vitaprost). Bunlar sığırların prostat bezinden elde edilen ürünlerdir. Bezdeki rejenerasyon süreçlerini teşvik edin.
• Antispazmodikler (No-shpa, Baralgin).
• Kas gevşeticiler (Tolperil, Mydocalm) mesane, üretra ve perineal kasları gevşetmek için kullanılır.
• Kan dolaşımını ve tıkanıklığı ortadan kaldıran kanın reolojik özelliklerini iyileştiren araçlar (örneğin, kan damarlarının duvarında bulunan reseptörleri bloke ederek bezdeki mikro dolaşımı iyileştiren Dimefosfon).
• Hormonal ajanlar (Deksametazon, Prednizolon).

Prostatitin seyrine ve özelliklerine bağlı olarak, şemaya başka önlemler (ultrason, otohemotransfüzyon, rektal ilaç uygulaması) eklenebilir.

Prostatit semptomlarını hızlı bir şekilde durdurmak için intravenöz infüzyonlar kullanılır:

• antibiyotik (prostat sekresyonunun analizinin sonuçlarına göre);
• Troksevasin;
• Contrykal;
• Dimeksit;
• FIBS;
• dimefosfon;
• enjeksiyon için su

Bu tür bir tedavi hastane ortamında gerçekleştirilir. Bağışıklık sistemini uyarmak için Prodigiosan, Pyrogenal, doku preparatları, anabolikler reçete edilir.

Akut bakteriyel prostatit tedavisi

Antibakteriyel tedavi, enfeksiyonun neden olduğu hastalığın akut formunda belirtilir. Ancak bazı durumlarda, olası gizli enfeksiyonlar üzerinde ek bir etki ölçüsü olarak, abakteriyel etiyolojinin kronik prostatiti için de reçete edilir. Geniş bir antibakteriyel spektruma sahip araçlar tercih edilir.

Tedavi süresi 2 haftadan bir aya kadardır. Durumda iyi bir iyileşme dinamikleri varsa, tedavi 2 aya kadar uzatılabilir.

Bakteriyel prostatit tedavisinde en çok kullanılan antibiyotik grupları şunlardır:

• Amoksisilin ve klavulanik asidin (Amoxiclav, Augmentin) bir tandemi olan korumalı penisilinler. İlaçlar günde 2 kez 1 g oral olarak reçete edilir. İlacın düzenli olarak aynı saatte 12 saat arayla alınması önemlidir. İlaç maruziyetinin seyri bir haftadan 10 güne kadar değişir. Penisilinler genellikle laboratuvar sonuçları çıkana kadar kullanılır.
• 2. kuşak florokinolonlar (Norfloxacin, Ciprofloxacin, Ofloxacin) 1-2 hafta boyunca günde 2 kez 200 mg. Siprofloksasin, ürolojide en çok kullanılan florokinolonlardan biridir, çünkü direnç düzeyi antibiyotiğin yaygın kullanımına hala izin vermektedir.
• Florokinolonlar 3. kuşak (Levofloxacin) 0.5 g 1 kez/gün, 5 gün.
• 3. kuşak sefalosporinler (Cefotaxime veya Ceftriaxone). İlacı 7-10 gün boyunca günde 2 kez / m veya / 1 g 2 kez veya 2 g 1 kez atayın.
• 4. kuşak sefalosporinler (Sefepim) 5-7 gün süreyle günde 2 gr intravenöz veya intramüsküler.

• • Aminoglikozitler (Amisin). 5-7 gün boyunca 1.0 g / m 1 kez / gün girin.
  • Makrolidler. Toksik değildir, bağırsak mikroflorasını olumsuz etkilemez. Azitromisin veya Klaritromisin günde 1-2 kez 500 mg oral olarak reçete edilir. Çare en az 5-14 gün boyunca alınmalıdır.

Prostatit için antibiyotik alırken, hastalara tedavi dozunu ve süresini bağımsız olarak azaltmaları önerilmez. Tam kurs en az iki haftadır.

Alerjik hastalar, tedaviye başlamadan önce belirli ilaçlara karşı mevcut intoleransı hakkında doktora bilgi vermelidir. Karaciğer veya böbrek fonksiyonlarının ihlali durumunda, uzmanın tedavi rejiminde veya ilaç dozunda ayarlamalar yapması gerekebilir, bu nedenle onu önceden uyarmak önemlidir.

Viral akut prostatitin tedavi şeması

Muayene protokolünde virolojik tanı yöntemleri yer almamaktadır, bu nedenle genellikle "viral prostatit" tanısı nadiren ürologlar tarafından konur. Herpes enfeksiyonu ve HPV cinsel yolla bulaşır.

Genital herpes virüsü bir erkeğin vücuduna girer ve çoğalır, ardından hematojen ve lenfojen yoldan iç organlara yayıldığı lenf bezlerine ulaşır.

İlaca maruz kaldıktan sonra, virüs omurilik veya kraniyal gangliyonlarda kalır ve periyodik olarak tekrar eder. Genellikle, hipotermi veya bağışıklığın azalmasından sonra bir alevlenme meydana gelir.

Bu tip prostatitin suçluları herpes virüsü, sitomegalovirüs, HPV ve griptir. Etken madde sadece prostata değil, aynı zamanda yakınlarda bulunan diğer organlara, örneğin mesane, üretra, testisler, rektuma nüfuz edebilir ve bağışıklık azaldığında ciddi hasara neden olur.

Viral prostatite neden olan ajan, laboratuvar analizi kullanılarak tanımlanabilir. Erkeklerde genital herpes kasık, skrotum, perine veya üretrada lokalize veziküller ve yaralar görünümündedir. Temel olarak hastalık şiddetli kaşıntı ve yanma ile ilerler, ancak asemptomatik bir seyir de vardır.

Prostatın viral iltihabının tedavisi şunları içerir:

• Antiviral ilaçlar Zovirax ve Acyclovir'in alınması. Herpes ve HPV tedavisinde etkilidirler. Eylemlerinin mekanizması, virüsün yeni nesillerinin ortaya çıkmasının baskılanmasına dayanmaktadır. Spesifik tedavi, ilk gün maksimum terapötik doz ile 5 gün boyunca gerçekleştirilir.
• İmmünomodülatörlerin alımı (Viferon, Interferon, Grippferon).
• İdrarı normalleştirmek için, düz kaslardaki gerilimi azaltan ve idrar çıkışını kolaylaştıran alfa blokerler (Omnic, Tamsulosin, Flamax) reçete edilir.

HPV veya siğillerin yenilmesiyle, bazen elektrokoagülasyon, lazer veya sıvı nitrojen kullanarak büyümeleri gidermek gerekli hale gelir. Prosedür bir hastanede gerçekleştirilir.

Akut mantar prostatitinin tedavi şeması

Uzun süreli antibiyotik kullanımı, birçok antibakteriyel maddeye dirençli yeni mikroorganizma çeşitlerinin ortaya çıkmasına neden olur. Mantar prostatitli hasta sayısındaki artış, kontrolsüz antibiyotik kullanımı ve bunlara kademeli olarak bağımlılıktan kaynaklanmaktadır.

Bağışıklığın azalmasıyla, Candida cinsinin mantarı vücutta aktif olarak çoğalmaya başlar ve kandidiyaza neden olur.

Kandidal prostatit tedavisinde şunları uygulayın:

• Antimikotikler (Flukonazol, Ketokonazol, Amfoterisin). Bunlardan en etkili olanı Flukonazol'dür, bu nedenle en sık prostat bezinin mantar iltihabı için kullanılır. Ek olarak, ilaçlar bazen farklı oranlarda birleştirilir.
• Bifido ve laktobasil içeren probiyotikler. Patojenik floranın büyümesini engellerler.
• Vücudun savunmasını artıran immünomodülatör ajanlar.

Önemli! Prostatta mantar enfeksiyonu olan hastaların beslenmesi probiyotikli gıdaları içermelidir.

Bunlar kefir, yoğurtlar, asidofil sütlerdir. Ayrıca tatlılar, hamur işleri, taze süt, meyve ve meyve sularının kullanımını sınırlamak gerekir.

Yararlı video

Çıktı

Sadece uzman bir üroloğun prostatit için bir ilaç kürü seçebileceği unutulmamalıdır. Kendi kendine ilaç tedavisi iyileşme sürecini yavaşlatır ve en kötü durumda vücuda zarar verebilir, ciddi alerjik reaksiyonlara neden olabilir ve vücudun belirli antibiyotiklere uyum sağlamasına yardımcı olabilir, bunun sonucunda bu ilaçlar artık terapötik bir etkiye sahip olmayacaktır.

MAKROLİDLER

Makrolid antibiyotikler, hazırlanma yöntemlerine ve yapısal temelleri olan makrosiklik lakton halkasındaki karbon atomlarının sayısına bağlı olarak birkaç gruba ayrılır (Tablo 7).

Tablo 7. Makrolidlerin sınıflandırılması

Genel Özellikler

• Esas olarak bakteriyostatik etki.
• Gram-pozitif koklara (streptokoklar, stafilokoklar) ve hücre içi patojenlere (mikoplazmalar, klamidya, lejyonella) karşı aktivite.
• Dokularda yüksek konsantrasyonlar (plazmadan 5-10-100 kat daha yüksek).
• Düşük toksisite.
• β-laktamlarla çapraz alerji yok.
• 14 üyeli makrolidlerde teofilin, karbamazepin, siklosporin, sisaprid vb. ile etkileşim.

eritromisin

İlk doğal makrolid. Ciddi advers reaksiyonların gelişimi açısından en güvenli antibiyotiklerden biri.

Aktivite spektrumu

Farmakokinetik

Gastrointestinal sistemde tamamen emilmez. Biyoyararlanım %30 ila %65 arasında değişir ve gıda varlığında önemli ölçüde azalır. İyi bir bronş sırrına girer, safra. Kötü bir şekilde BBB, GOB'dan geçer. Esas olarak gastrointestinal sistem yoluyla atılır. T 1/2 - 1,5-2,5 saat

Ters tepkiler

• Dispeptik ve dispeptik fenomenler (hastaların %20-30'unda) gastrointestinal motilitenin (prokinetik, motilin benzeri etki) uyarılmasına bağlıdır.
• Yenidoğanlarda pilor stenozu (bu nedenle 16-mer makrolidleri - spiramisin, midekamisin reçete etmeleri tercih edilir).
• Alerjik reaksiyonlar.

İlaç etkileşimleri

Teofilin, karbamazepin, siklosporin, bromokriptin, disopiramid, eritromisin ile eşzamanlı uygulamada, karaciğerde metabolizmanın inhibisyonu nedeniyle kandaki konsantrasyonları artar. Şiddetli kardiyak aritmiler geliştirme riski nedeniyle sisaprid ile birlikte kullanmayın.

Eritromisin alırken digoksinin biyoyararlanımı, bağırsak mikroflorası tarafından digoksinin inaktivasyonundaki azalmaya bağlı olarak artabilir.

Belirteçler

• Penisiline alerjisi olan hastalarda streptokok enfeksiyonları (AGBHS) (tonsillofarenjit, kızıl, romatizmal ateşin önlenmesi).
• toplum kökenli pnömoni.
• Difteri.
• Boğmaca.
• Orodental enfeksiyonlar (periodontitis, vb.).
• Campylobacteriosis.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.
• Lejyonelloz.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - yemeklerden 1 saat önce her 6 saatte bir 0.25-0.5 g; streptokok tonsillofarenjiti ile, 10 gün boyunca her 8-12 saatte bir 0.25 g; romatizmal ateşin önlenmesi için 12 saatte bir 0,25 g Damla, 6 saatte bir 0,5-1,0 g.

Çocuklar

İçeride - yemeklerden 1 saat önce 4 bölünmüş dozda 40-50 mg / kg / gün.

İntravenöz damla - 2-4 enjeksiyonda 30 mg / kg / gün.

Tahliye formu

0.1 g, 0.2 g, 0.25 g ve 0.5 g tabletler; süspansiyon; merhem 10 bin birim / g; infüzyon için çözelti için bir toz formunda 0.05 g, 0.1 g ve 0.2 g eritromisin fosfat içeren şişeler.

Oleandomisin

Modası geçmiş ilaç. Antimikrobiyal spektruma göre yakın, ancak daha az aktiftir. Daha kötü tolere edilir.

roksitromisin

Rulid, Roxitromisin Lek

Eritromisinden farklar:

• pratikte gıdadan bağımsız olarak daha kararlı biyoyararlanım (%50);
• kan ve dokularda daha yüksek konsantrasyonlar;
• daha uzun T 1/2 - 10-12 saat;
• daha iyi tolerans;

Belirteçler

• Oral enfeksiyonlar.
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - yemeklerden 15 dakika önce her 12 saatte bir 0,15 g veya 24 saatte bir 0,3 g.

Çocuklar

İçeride - yemeklerden 15 dakika önce 2 bölünmüş dozda 5-8 mg / kg / gün.

Tahliye formu

0.05 g, 0.1 g ve 0.15 g tabletler.

Klaritromisin

Klacid, Fromilid

Yarı sentetik 14-mer makrolid. Aktivite spektrumu yakındır.

Eritromisinden farklar:

• aktif bir metabolite sahiptir - 14-hidroksi-klaritromisin, hangi aktiviteye karşı H.influenza;
• ile ilgili olarak tüm makrolidlerin en aktifi H. pilori;
• atipik mikobakterilere etki eder ( M.avium vb.), AIDS'te fırsatçı enfeksiyonlara yol açması;
• gıdadan bağımsız olarak daha fazla asit direnci ve biyoyararlanım (%50-55);
• daha uzun T 1/2 (3-7 saat);
• daha iyi tolerans;
• 6 aydan küçük çocuklara, hamilelere ve emzirenlere reçete edilmez.

Belirteçler

• Penisilin alerjisi olan ÜRT enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit, akut sinüzit).
• NDP enfeksiyonları (kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni).
• Oral enfeksiyonlar.
• yok etme H. pilori(diğer antibiyotikler ve salgı önleyici ilaçlarla kombinasyon halinde).
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.
• AIDS'te atipik mikobakteriyoz (tedavi ve korunma).

Dozaj

yetişkinler

İçeride, 12 saatte bir 0,25-0,5 gr; 0.5 g günde bir kez yemekle birlikte veya yemeksiz (sürekli salım tabletleri kullanırken); intravenöz damla - her 12 saatte bir 0,5 g.

6 aydan büyük çocuklar

İçeride - 15 mg / kg / gün, 2 bölünmüş dozda (günde en fazla 250 mg), gıdadan bağımsız olarak.

Tahliye formu

0.25 g ve 0.5 g tabletler; 0.5 g gecikmeli salınımlı tabletler ("Klacid SR"); süspansiyon için toz 125 mg/5 ml; infüzyon için çözelti için 0.5 g toz içeren şişeler.

Azitromisin

özet

Açalidlerin alt sınıfına dahil olan yarı sentetik 15 üyeli makrolid.

Eritromisinden farklar:

• yönelik daha aktif H.influenza, N. gonore ve H. pilori;
• biyoyararlanım (yaklaşık %40) gıdaya daha az bağlıdır;
• daha yüksek doku konsantrasyonları (makrolidler arasında en yüksek);
• önemli ölçüde daha uzun bir yarı ömre (55 saate kadar) sahiptir, bu da ilacı günde bir kez reçete etmeyi, iptalden sonra 5-7 gün boyunca terapötik etkiyi korurken kısa kurslar (1-3-5 gün) kullanmayı mümkün kılar;
• daha iyi tolerans;
• ilaç etkileşimleri daha az olasıdır.

Belirteçler

• Penisilin alerjisi olan ÜRT enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit, akut sinüzit).
• NDP enfeksiyonları (kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni).
• Oral enfeksiyonlar.
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.
• AIDS'te atipik mikobakteriyozun önlenmesi.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - 3 gün boyunca 0,5 g / gün veya 1. gün - 0,5 g, sonraki 4 gün içinde, 0,25 g, günde 1 kez; akut klamidyal üretrit ve servisit ile - bir kez 1.0 g. Yemeklerden 1 saat önce alınız.

Çocuklar

10 mg/kg 3 gün veya 1. gün - 10 mg/kg, sonraki 4 gün - 5 mg/kg, günde 1 kez.

Tahliye formu

0.25 g'lık kapsüller; 0.125 g ve 0.5 g'lık tabletler; şurup 100 mg/5 ml ve 200 mg/5 ml; süspansiyon için toz.

spiramisin

Rovamisin

Doğal 16-mer makrolid.

Eritromisinden farklar:

• 14 ve 15 üyeli makrolidlere dirençli bazı pnömokoklara ve AGBHS'ye karşı aktif;
• toksoplazma ve cryptosporidium üzerinde etkilidir;
• biyoyararlanım (%30-40) gıdaya bağlı değildir;
• daha yüksek doku konsantrasyonları;
• daha iyi tolere edilir;

Eritromisin gibi hamilelerde de kullanılabilir.

Belirteçler

• NDP enfeksiyonları (kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni).
• Oral enfeksiyonlar.
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.
• Toksoplazmoz.
• Cryptosporidiosis.

Dozaj

yetişkinler

İçeride, gıdadan bağımsız olarak her 8-12 saatte bir 2-3 milyon IU (3 milyon IU = 1 g spiramisin); intravenöz damla - 3 enjeksiyonda 4.5-9 milyon IU / gün.

Çocuklar

İç - vücut ağırlığı< 10 кг: 2-4 пакетика по 375 тыс МЕ/сут в 2 приёма; 10-20 кг: 2-4 пакетика по 750 тыс МЕ/сут в 2 приёма; >20 kg: 2 dozda 1,5 milyon IU / 10 kg/gün. Yiyeceklerden bağımsız olarak atanır.

Tahliye formu

1,5 milyon IU ve 3 milyon IU'luk tabletler; torbalarda bir süspansiyonun hazırlanması için granüller; infüzyonluk çözelti için 1,5 milyon IU toz içeren flakonlar.

MIDEKAmisin, MIDEKAmisin Asetat

makro köpük

Midekamisin, 16 üyeli doğal bir makroliddir, midekamisin asetat, biraz daha yüksek antimikrobiyal aktiviteye sahip olan yarı sentetik türevidir. laboratuvar ortamında ve geliştirilmiş farmakokinetik.

Eritromisinden farklar:

• 14 ve 15 üyeli makrolidlere dirençli bir dizi stafilokok, pnömokok ve GABHS üzerinde etkilidir;
• gastrointestinal sistemde daha iyi emilir (özellikle midekamisin asetat);
• daha yüksek doku konsantrasyonları oluşturmak (özellikle midekamisin asetat);
• daha iyi tolere edilir;
• klinik olarak anlamlı ilaç etkileşimleri belirlenmemiştir.

Belirteçler

• Penisilin alerjisi olan üst solunum yolu enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit).
• NDP enfeksiyonları (kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni).
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.
• mikoplazma enfeksiyonu.

Dozaj

yetişkinler

İçeride - yemeklerden 1 saat önce her 8 saatte bir 0.4 g.

Çocuklar

İç - vücut ağırlığı< 30 кг: 20-40 мг/кг/сут в 3 приёма, при тяжелых инфекциях 50 мг/кг/сут в 2-3 приёма, масса тела >30 kg: Erişkinlerde olduğu gibi yemeklerden 1 saat önce reçete edilir.

Tahliye formu

0.4 g midekamisin tabletleri; 0.175 g midekamisin asetat/5 ml süspansiyon için toz.

JOSAMİSİN

Wilprafen

Eritromisinden farklar:

• eritromisine duyarlı mikroorganizmaların çoğuna karşı daha az aktif;
• 14 ve 15 üyeli makrolidlere dirençli bir dizi stafilokok, pnömokok ve GABHS üzerinde etkilidir;
• aside daha dayanıklı, biyoyararlanım gıdaya bağlı değildir;
• nadiren gastrointestinal sistemden olumsuz reaksiyonlara neden olur, bazen hipotansiyona neden olabilir.

Belirteçler

• Penisilin alerjisi olan üst solunum yolu enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit).
• NDP enfeksiyonları (kronik bronşitin alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni).
• Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları.
• Klamidyal enfeksiyon.

Yakovlev

Moskova Tıp Akademisi. I.M.Sechenov

URL

Makrolid antibiyotikler klinik uygulamada 40 yılı aşkın bir süredir kullanılmaktadır. Bu sınıfın ilk ilacı - eritromisin - 1952'de uygulamaya kondu, üç yıl sonra iki ilaç daha ortaya çıktı - oleandomisin ve spiramisin. 1980'lerin ortalarına kadar makrolidler, esas olarak üst solunum yolu enfeksiyonlarında sınırlı ölçüde kullanılıyordu. Ancak son yıllarda bu ilaçlara olan ilgide önemli bir artış olmuş, klinikte kullanımları önemli ölçüde genişlemiştir.

Son yıllarda makrolidlere olan ilginin artmasının birkaç nesnel nedeni vardır.

1. Pnömokokların benzilpenisiline karşı artan direnci.

2. Beta-laktamaz üreten mikroorganizmaların suşlarının sıklığındaki artış, en sık kullanılan doğal ve yarı sentetik penisilinlerin aktivitesinde azalmaya neden olur.

3. Solunum yolu ve genitoüriner sistem enfeksiyonlarında atipik mikroorganizmaların (mikoplazmalar, klamidya, lejyonella) sıklığında artış. Bu mikroplar, makroorganizmanın hücrelerinin içinde gelişir ve hücre zarından iyi nüfuz etmeyen birçok antibakteriyel ilaca (örneğin penisilinler, sefalosporinler, aminoglikozitler) erişemez.

Şu anda, yaklaşık 8'i klinikte kullanılan 20'den fazla makrolid antibiyotik bilinmektedir. Aralarında doğal bir antibiyotik olan eritromisin ve birkaç yarı sentetik ilacın da bulunduğu 14-mer makrolid grubu, üzerinde en çok çalışılan gruptur.

Eritromisinin dezavantajları, asidik bir ortamda düşük stabilitedir ve bu nedenle, gastrointestinal sistemde zayıf bir şekilde emilir, sık dozlama gerektiren hızlı eliminasyon ve ayrıca yeterince çok sayıda yan etki. Eritromisinin kullanımını sınırlayan bu eksiklikler, yeni oldukça aktif makrolid antibiyotik arayışlarına katkıda bulunmuştur.

Son yıllarda fizikokimyasal, biyolojik ve farmakokinetik özellikleri geliştirilmiş makrolidler sentezlenmektedir. 14 üyeli makrolidler arasında, eritromisine benzer bir antimikrobiyal aktivite spektrumuna sahip olan ancak asit hidrolizine önemli ölçüde daha dirençli olan ve ağızdan alındığında daha iyi emilen müstahzarlar elde edilmiştir. Böyle bir ilaç klaritromisindir.

Klaritromisin (clacid), lakton halkasının iki şekere bağlı olduğu yarı sentetik bir makroliddir. Eritromisin'den farklı olarak, klaritromisinin lakton halkasındaki hidrojen atomunun 6. pozisyonu, ilacın asit stabilitesini ve gelişmiş farmakokinetik özelliklerini belirleyen bir metil grubu ile değiştirilir. Klaritromisinin ana metaboliti olan 14-hidroksiklaritromisin (14-GCM), ayrıca belirli bakterilere karşı ana ilaçla sinerjistik olan antimikrobiyal aktiviteye sahiptir.

Antimikrobiyal etkinlik

Klaritromisin, toplum kökenli solunum yolu enfeksiyonlarının ana nedensel ajanlarına karşı in vitro en aktif makrolid antibiyotiklerden biridir. Klaritromisin, çeşitli streptokoklar (S.pyogenes, S.agalactiae), pnömokoklar (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus), lejyonella ve klamidya üzerindeki etkisi bakımından diğer 14-mer makrolidlerden (eritromisin, roksitromisin) ve azitromisinden üstündür ve mikoplazmalar (Mycoplasma pneumoniae) ve Moraxella catarrhalis (Tablo 1) üzerindeki etkisine göre diğer ilaçlara yaklaşık olarak eşittir. Haemophilus influenzae ile ilgili olarak, klaritromisin azitromisinden daha düşüktür, ancak 14-GCM ile kombinasyon halinde etkinliği önemli ölçüde artar. Klaritromisin ayrıca diğer gram-pozitif bakterilere (Bacillus spp., Listeria monocytogenes, oksasiline duyarlı koagülaz-negatif stafilokoklar, anaerobik koklar) ve bazı gram-negatif bakterilere - Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Borrelia burgdorferi, Helicobacter pylori (içinde) karşı yüksek aktivite gösterir. Bu mikroorganizma ile ilgili olarak, klaritromisin diğer ilaçlardan üstündür); Enterobacteriaceae, Pseudomonas ve Acinetobacter ailelerinin diğer Gram-negatif bakterileri makrolid antibiyotiklere doğal olarak dirençlidir.

Tablo 1. Klaritromisin ve diğer makrolidlerin (MIC90, mg/l) toplum kökenli solunum yolu enfeksiyonlarının en yaygın patojenlerine karşı in vitro aktivitesi

mikroorganizmalar	Klaritromisin	Eritromisin	Roksitromisin	Azitromisin
Streptokok pnömonisi	0,015	0,03	0,03	0,12
Streptokok pyogenes	0,015	0,03	0,06	0,12
Stafilokok aureus	0,06	0,12	0,25	0,12
hemofilus gribi	4-8 (1*)	4	8	0,5
moraxella catarrhalis	0,25	0,25	1	0,06
Lejyonella pnömofili	<0,125	0,5	<0,125	<0,125
Mikoplazma pnömonisi	0,03	0,01	0,03	0,001
Klamidya pnömonisi	0,007	0,06	0,25	0,5
*14-GCM ile kombinasyon halinde

14-GCM'nin antimikrobiyal aktivitesi, çoğu mikroorganizmaya karşı klaritromisinden biraz daha düşüktür, ancak H.influenzae'ye karşı daha aktiftir. Birçok solunum yolu enfeksiyonu patojeni için (H.influenzae, M.catarrhalis, Legionella spp., S.aureus), klaritromisin ve 14-GCM sinerjik etki gösterir.

İmmünomodülatör ve antiinflamatuar aktivite

Klaritromisinin immün sistemi uyarıcı özelliklere sahip olduğu bulunmuştur. Özellikle nötrofillerin ve makrofajların fagositik aktivitesini arttırır, fagositlerin degranülasyonunu, lökositlerin bakterisidal aktivitesini arttırır ve ayrıca T öldürücülerin aktivitesini arttırır.

Klaritromisin, sitokin üretiminin inhibisyonu, solunum yollarında mukus ve balgamın aşırı salgılanmasında azalma ve balgam viskozitesinden kaynaklanan lokal bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Klaritromisinin bu özellikleri, orta kulak iltihabı, sinüzit, bronşit gibi kronik solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde (antibakteriyelin yanı sıra) ek bir etkiye sahip olabilir.

Farmakokinetik

Klaritromisin ağızdan alındığında hızla emilir ve 1-2 saat sonra en yüksek kan konsantrasyonlarına ulaşır; ilacın biyoyararlanımı yaklaşık% 55'tir. Klaritromisin emilimi gıda alımı ile değişmez. 250 ve 500 mg'lık dozlarda tek bir oral klaritromisin dozundan sonra, kandaki maksimum konsantrasyonlar ana solunum yolu patojenleri için MIC'yi aşar (Tablo 2).

Tablo 2. 250 ve 500 mg'lık tek bir oral dozdan sonra klaritromisinin ve 14-HCM'sinin farmakokinetik parametreleri

parametreler	250mg		500mg
	Klaritromisin	14-GKM	Klaritromisin	14-GKM
Cmaks, mg/l	1,0	0,63	2,41	0,66
Cmin, mg/l	0,19	0,20	0,73	0,32
EAA, mg/l.sa.	6,3	4,5	18,9	6,0
T1/2, saat	3,5	4,7	4,9	7,2
Clr, ml/dk	195	122	168	140
İdrar atılımı, %	18	12	36	9,6
Not. Cmax - kandaki maksimum konsantrasyon; Cmin - minimum (bir sonraki dozdan önce) kan konsantrasyonları; AUC - "konsantrasyon - zaman" eğrisinin altındaki alan; T1 / 2 - yarı ömür; Clr - böbrek temizliği.

Klaritromisin vücut sıvılarına ve dokularına iyi nüfuz eder, dağılım hacmi ortalama 240 litredir, serum proteinlerine bağlanma oranı %42-70'tir. Akciğer dokusunda, bronşiyal sekresyonlarda, orta kulak eksüdasında, bademciklerde ve balgamda klaritromisin konsantrasyonları serum seviyelerinden birkaç kat daha yüksektir ve daha uzun süre terapötik seviyede kalır. Klaritromisin hücrelerde çok yüksek konsantrasyonlarda birikir: ilacın alveolar makrofajlardaki konsantrasyonları, hücre dışı olanlardan 94 kat ve mononükleer hücrelerde - 20 kat daha yüksektir.

Klaritromisin vücutta, yarı ömrü ana ilaçtan daha uzun olan aktif bir metabolit - 14-GCM oluşumu ile metabolize olur. Klaritromisin kısmen idrarla değişmeden, kısmen de bir metabolit olarak atılır; İlacın %6 ila %11'i feçesle atılır.

Klinik Uygulama

Klaritromisin, üst ve alt solunum yollarının çeşitli toplum kaynaklı enfeksiyonlarında oldukça etkilidir: streptokokkal tonsillofarenjit, sinüzit, kronik bronşit alevlenmesi, zatürree.

Tonsillofarenjit. Akut bademcik iltihabı ve akut farenjitte klaritromisinin klinik etkinliği %90'dan fazladır. Karşılaştırmalı çalışmalar, 10 gün boyunca 12 saat arayla 250 mg'lık bir dozda klaritromisinin klinik ve bakteriyolojik etkinlik açısından fenoksimetilpenisilin ve eritromisine göre daha düşük olmadığını göstermiştir. Bir çalışma, aynı klinik etkinliğe sahip klaritromisinin, streptokokların fenoksimetilpenisiline göre daha eksiksiz bir eradikasyonuna yol açtığını gösterdi.

Sinüzit. Akut sinüzitte, hastaların% 80-98'inde klaritromisin kullanımının arka planında olumlu bir klinik etki elde edilir; kronik enfeksiyonlarda ilacın etkisi daha az belirgindir. Klaritromisinin aynı klinik etkinliği ampisilin, amoksisilin, ko-amoksiklav ve sefaklor ile karşılaştırıldığında gösterilmiştir.

Pnömoni ve bronşit. 12 saat arayla 250 veya 500 mg dozda kullanıldığında klaritromisinin alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde yüksek klinik etkinliği vardır. Klaritromisinin yüksek klinik ve bakteriyolojik etkinliği, S. aureus'un neden olduğu enfeksiyonlarda endikedir. pneumoniae ve H.influenzae'nin yanı sıra klamidya, mikoplazma, lejyonella'nın neden olduğu atipik pnömoni. Klinik etkinlik açısından klaritromisin, oral penisilinler ve sefalosporinlerden (ampisilin, amoksisilin, ko-amoksiklav, sefaklor, sefuroksim aksetil, sefiksim) ve toplum kökenli pnömonide - diğer makrolidlerden (eritromisin, roksitromisin, josamisin) daha düşük değildir.

Yan etkiler

Çoğu çalışma, klaritromisinin iyi tolere edilebilirliğini bildirmektedir. Kontrollü çalışmaların özet verilerine göre, 4291 hastanın klaritromisin ile tedavisinde, hastaların %19,6'sında bulantı (%3), ishal (%3), dispepsi (%2), karın ağrısı gibi yan etkiler gözlenmiştir. (%2), baş ağrısı (%1) daha yaygındı. Başka bir özet çalışmada, klaritromisin ile en sık görülen yan etkilerin gastrointestinal bozukluklar olduğu belirtilmiştir: mide bulantısı (%3,8), ishal (%3), karın ağrısı (%1,9), hazımsızlık (%1,6), tat değişikliği (1,5 %), kusma (%1.1). Karşılaştırmalı çalışmalar, klaritromisin kullanırken yan etki sıklığının azitromisin, roksitromisin, amoksisilin ile aynı ve eritromisin ile karşılaştırıldığında daha az olduğunu göstermiştir.

dozlama

Klaritromisin oral tabletler (250 ve 500 mg) ve enjekte edilebilir formda (500 mg flakon) mevcuttur. Akut tonsillofarenjit, hafif toplum kökenli pnömoni veya kronik bronşit alevlenmesi olan erişkinlerde, klaritromisin her 12 saatte bir 250 mg'lık bir dozda oral olarak uygulanır; bademcik iltihabı için tedavi süresi 10 gün, bronşit için - 7-10 gün, pnömoni için - 5-7 gündür. Daha şiddetli pnömoni, sinüzit ve H. influenzae'nın neden olduğu şüphelenilen veya belgelenen enfeksiyon için, klaritromisin dozunun her 12 saatte bir 500 mg'a çıkarılması önerilir Orta veya şiddetli toplum kökenli pnömonisi olan hastanede yatan hastalarda, 2-3 gün boyunca parenteral uygulama (12 saat arayla bir infüzyon olarak 500 mg intravenöz) ile klaritromisin ile tedaviye başlayın, ardından hasta tamamen iyileşene kadar ilacı oral yoldan almaya geçin. Çocuklarda klaritromisin günde 2 defa 7.5 mg/kg oranında reçete edilir.

Solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde klaritromisinin yeri

Klaritromisin, çeşitli toplum kaynaklı solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde oldukça etkili bir makrolid antibiyotiktir. Eritromisin ile karşılaştırıldığında, klaritromisin, asidik bir ortamda stabilite, gıda alımından bağımsız olarak daha iyi oral absorpsiyon, daha az uygulama sıklığı ve daha iyi tolere edilebilirlik ile karakterize edilir. Klaritromisin, in vitro en aktif makrolid antibiyotiklerden biridir ve bu aktivite, vücutta antimikrobiyal özelliklere de sahip olan aktif bir metabolit oluşumu nedeniyle in vivo olarak artar. Klaritromisin kanda, dokularda ve hücrelerde solunum yolu enfeksiyonlarının ana nedensel ajanları için MIC'yi aşan yüksek konsantrasyonlar oluşturur. Aktif bir metabolitin varlığı ve ilacın yüksek doku ve hücre içi konsantrasyonları, klaritromisinin zayıf duyarlı mikroorganizmaların (örneğin, H. influenzae) neden olduğu bir enfeksiyon varlığında bile yüksek klinik etkinlik sergilemesini açıklayabilir.

Klinik ve farmakodinamik çalışmalara dayanarak, yeterli günlük klaritromisin dozunun (enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak) 2 doza bölünmüş 500-1000 mg olduğu bulunmuştur.

Klaritromisin, çocuklarda streptokoksik bademcik iltihabı ve farenjit tedavisinde tercih edilen ilaçtır ve akut sinüzite alternatif olarak da kullanılabilir.

Makrolid antibiyotikler şu anda yetişkinlerde ve çocuklarda ciddi olmayan toplum kökenli pnömoninin tedavisinde birinci basamak ajanlar olarak kabul edilmektedir. Klaritromisinin majör solunum patojenlerine karşı yüksek aktivitesi göz önüne alındığında, genç ve orta yaşlı hastalarda hafif pnömoni ve ayrıca şüpheli atipik etiyoloji (klamidyal veya mikoplazma) için ayakta tedavi pratiğinde ilaç reçete edilmelidir. Klaritromisinin avantajı, hastanede yatan hastalarda daha şiddetli pnömoni için ilacın kademeli bir tedavi modunda (intravenöz - oral) kullanılmasına izin veren intravenöz uygulama ve oral uygulama için iki dozaj formunun varlığıdır. Şiddetli pnömonide, genel olarak kabul edilen standart antibiyotik tedavisi, bir üçüncü kuşak sefalosporin (sefotaksim veya seftriakson) ile bir makrolid antibiyotiğin (örn. intravenöz klaritromisin) kombinasyonudur. Birinci basamak ajan olarak (amoksisilin, ko-amoksiklav ile birlikte), klaritromisin, kronik bronşitin hafif alevlenmeleri için kullanılabilir.

Edebiyat:

1. Ball P. Solunum yolu enfeksiyonlarının yönetimi için terapötik hususlar. Yeni makrolidlerin ve florokinolonların rolü. bulaştırmak. Med 1991'de; 8 (Ek A): 7-17.
2. Williams JD, Sefton AM Makrolid antibiyotiklerin karşılaştırılması. J. Antimikrob. kimyager. 1993; 31 (Ek C): 11-26.
3. Peters D.H., Clissold S.P. Klaritromisin. Antimikrobiyal aktivitesinin, farmakokinetik özelliklerinin ve terapötik potansiyelinin gözden geçirilmesi. İlaçlar 1992; 44(1): 117-64.
4. Bergeron MG, Bernier M., L'Eciyer J. Haemophilus influenzae'nin beta-laktamaz pozitif ve negatif suşlarına karşı klaritromisin ve 14-Hidroksi metabolitinin in vitro aktivitesi. 1. Uluslararası Makrolidler, Azalidler ve Streptograminler Konferansı. Santa Fe, New Mexico, 1992.
5. Jones RN, Erwin M.E., Barrett M.S. Klaritromisin ve 14-OH klaritromisinin tek başına ve kombinasyon halinde Legionella türlerine karşı in vitro aktivitesi. Avro. J.Clin. mikrobiyol. bulaştırmak. Dis. 1990; 9:846-8.
6. Takeds H., Miura H., Kawahira M., et al. Yaygın panbronşiolit tedavisinde TE-031 (A-56268) ile ilgili uzun süreli uygulama çalışması. Kansenshogaki Zasshi 1989; 63:71-8.
7. Labro M.T. Diğer makrolidlerle karşılaştırıldığında spiramisin farmakolojisi. İlaç Yatırımı. 1993; 6 (Ek 1): 15-28.
8. Strachunsky L.S., Kozlov S.N. Modern klinik uygulamada makrolidler. Smolensk, "Rusiç". 1998; 304 s.
9. Neu H/C/ Makrolidlerin gelişimi: Perspektifte klaritromisin. J. Antimikrob. kimyager. 1991; 27 (Ek A): 1-9.
10. Kees F., Wellenhofer M., Grobecker H. Klaritromisin 500 mg q.d.'nin serumu ve hücresel farmakokinetiği. ve 250 mg teklif gönüllülerde. Enfeksiyon 1995; 23:168-72.
11. Scrock C.G. Streptokokal farenjit tedavisinde klaritromisin ve penisilin. J. Fam. Pratik 1992; 35:622-6.
12. Guay DR, Patterson R., Seipman N., Craft J.C. Preklinik ve klinik çalışmalarda klaritromisinin tolerabilite profiline genel bakış. ilaç güvenliği 1993; 8(5): 350-64.
13. Periti P., Mazzei T. Klaritromisin: farmakokinetik ve farmakodinamik ilişkiler ve dozaj rejimi. J Kemoterapi 1999; 11(1):11-27.
14. Yetişkinlerde pnömoninin antibakteriyel tedavisi. Doktorlar için eğitici-yöntemli el kitabı. M., “RM-Vesti”. 1998; 28 s.

Klaritromisin ve Azitromisin, makrolid kategorisinden iki antibakteriyel ajandır. Genellikle doktorlar tarafından reçete edilen çoğu patojen türüne karşı etkilidir. Bu nedenle hastaların tedavi için hangi ilacı seçeceklerine karar vermeleri zordur.

Klaritromisin: çare açıklaması

Klaritromisin tablet ve kapsül şeklinde satılmaktadır. aktif madde - klaritromisin- 250 veya 500 mg konsantrasyonda bulunur. Ayrıca prejelatinize nişasta, mikrokristalin selüloz, kroskarmeloz sodyum, stearik asit, sodyum stearil fumarat ve silikon dioksit preparasyonda mevcuttur.

Koruyucu kabuk, hipromelloz, E1200, makrogol 3350, E172 ve titanyum dioksitten oluşur. 7 veya 10 adetlik tablet ve kapsüller plakalar halinde paketlenir ve karton kutularda paketlenir.

Klaritromisin ile tedavi edilir:

• Akciğer iltihaplanması.
• Sinüzit.
• erizipeller.
• Bronşit.
• Farenjit.
• folikülit.
• Otit.
• Mycobacterium intracellulare, avium, chelonae, kansasii, fortuitum aktivitesinden kaynaklanan mikrobakteriyel enfeksiyonlar.

Terapötik etki, klaritromisinin bakteriyel ribozomların 50'li alt birimine bağlanması ve protein üretimini bloke etmesi nedeniyle elde edilir. Sonuç olarak, patojenler ölür. İlaç aerobik, anaerobik mikroorganizmalar üzerinde etkilidir.

Aşağıdaki durumlarda ilaç almak yasaktır:

1. Hoşgörüsüzlüğü.
2. Ergot türevleri, pimozid, terfenadin, sisaprid, astemizol ile eşzamanlı kullanım (aritmiler, ciddi renal ve hepatik bozukluklar geliştirme riski vardır).
3. çocuk taşımak
4. 1-12 yaş arası.
5. Emziren bebek.

12 yaş ve üstü çocuklar ve yetişkinler Klaritromisin günde iki kez 250 mg alınmalıdır. Şiddetli vakalarda, dozun iki katına çıkarılmasına izin verilir. Tedavi süresi 5 ila 14 gün arasında değişir. Karaciğer ve böbreklerde hasar ile doz ayarlanır.

Tedavi sırasında, hasta yan etkiler yaşayabilir:

• Tadında değişiklik.
• kurdeşen.
• Mide bulantısı.
• Anafilaktik şok.
• Bağırsak bozukluğu.
• stomatit.
• Psödomembranöz kolit.
• Uykusuzluk hastalığı.
• Baş dönmesi.
• oryantasyon bozukluğu
• Duyarsızlaşma.
• Kandidiyazis.

Azitromisin: çare açıklaması

Azitromisin tablet ve kapsül formlarında mevcuttur. Aktif madde - azitromisin- 250, 125 veya 500 mg miktarında bulunur. Ek olarak, antibiyotik magnezyum stearat, sodyum lauril sülfat ve laktoz içerir.

Azitromisine duyarlı patojenlerin neden olduğu enfeksiyöz patolojilerin tedavisi için bir ilaç reçete edilir:

• Akut bademcik iltihabı.
• Colpitis.
• Kronik bronşit.
• Otit.
• Yüzler.
• üretrit.
• Farenjit.
• Servisit.
• sinüzit.

Terapötik etki, azitromisinin ribozomların 50'li alt birimine bağlanması ve peptit translokaz, protein biyosentezini inhibe etmeye başlaması nedeniyle elde edilir. Bu, büyümede yavaşlamaya, bakteriyel üremenin durmasına ve hızlı ölümlerine yol açar.

Antibiyotikler aşağıdakiler için kullanılmamalıdır:

1. Karaciğerin işleyişinin belirgin ihlalleri.
2. aşırı duyarlılık.
3. Emzirme.
4. 1-5 yaş arası.
5. Böbrek yetmezliği.
6. Gebeliğin ilk üç aylık dönemi.

İkinci ve üçüncü trimesterde, ilacın yalnızca kadın için amaçlanan yararı embriyonun potansiyel riskinden daha fazlaysa içilmesine izin verilir.

Günde bir kez yemeklerden bir saat önce tabletler içilir. Tedavinin ilk günlerinde yetişkinler için doz 500 mg'dır, ardından 250 mg alınır. Çocuklar için ilaç vücut ağırlığı dikkate alınarak seçilir: kilogram başına 10 mg antibiyotik alınır. Üç günlük bir tedavi süreci önerilir.

Terapi sırasında yan etkiler mümkündür:

• Epigastriumda ağrı.
• taşikardi.
• Quincke ödemi.
• Kandidiyazis.
• Tadında değişiklik.
• Kabızlık.
• Epidermiste döküntü.
• anoreksiya.
• konjonktivit.
• Uyku bozukluğu.
• Nevroz.

Karşılaştırma: hangi durumlarda hangi aracın kullanılması daha iyidir

Klaritromisin ve Azitromisin, tablet ve kapsül formlarında bulunan iki etkili makrolid antibiyotiktir. Azitromisinin biyoyararlanımı, Klaritromisininkinden iki kat daha düşüktür. Ancak bu ilaç nadiren yan etkilere neden olur, daha güvenli kabul edilir. Bu nedenle, ikinci trimesterden başlayarak 5 yaşından büyük çocuklar ve hamile kadınlar tarafından alınmasına izin verilir. Tedavi süresi daha kısadır.

Klaritromisin neden olduğu hastalıklara karşı daha aktiftir. Helikobakter pilori. Bu nedenle gastrit ve peptik ülser ile bu antibiyotik seçilmelidir. Ayrıca ilaç, pnömokok, streptokok, Staphylococcus aureus, klamidya ve lejyonella enfeksiyonunun arka planında ortaya çıkan patolojilerin tedavisinde Azitromisine göre daha üstündür. Mikoplazmalarla ilgili olarak, daha kötü davranır.

Azitromisin, enterobakteri Pseudomonas aeruginosa'nın neden olduğu hastalıklar açısından daha etkilidir. Bu ilacın kullanımı daha uygundur: günde bir kez alınması yeterlidir. Klaritromisin'den daha uzun süre vücuttan atılır.

Azitromisin'den farklı olarak, Klaritromisin immün uyarıcı ve anti-enflamatuar özelliklere sahiptir. Bu nedenle, kronik enfeksiyöz patolojilerin tedavisinde kullanılması daha iyidir.

Hem gram-pozitif (penisilinaz üreten ve üretmeyen stafilokoklar; streptokoklar, pnömokoklar, klostridia, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae) hem de gram-negatif mikroorganizmaları (gonokok, hemofilik ve boğmaca basili, brusella, lejyonella) içeren geniş bir aktivite spektrumuna sahiptir. ), mikoplazmalar, klamidya , spiroketler, riketsiya.

Eritromisin Gram negatif çubuklara dirençli: coli, Pseudomonas aeruginosa ve ayrıca Shigella, Salmonella, vb.

Belirteçler:
Bakteriyel enfeksiyonlar: difteri (difteri taşıyıcılığı dahil), boğmaca (enfeksiyon riski taşıyan duyarlı bireylerde hastalığın önlenmesi dahil), trahom, bruselloz, lejyoner hastalığı, kızıl, amipli dizanteri, gonore; Chlamydia trachomatis'in neden olduğu neonatal konjunktivit, çocuklarda pnömoni ve hamile kadınlarda idrar yolu enfeksiyonları; birincil sifiliz (penisiline alerjisi olan hastalarda), komplikasyonsuz.
ilaca dirençli patojenler; romatizmalı hastalarda streptokok enfeksiyonu (tonsillit, farenjit) alevlenmelerinin önlenmesi, kalp kusurlu hastalarda diş müdahaleleri sırasında enfeksiyöz komplikasyonlar. Penisiline dirençli gram-pozitif patojen suşlarının (özellikle stafilokoklar) neden olduğu bakteriyel enfeksiyonların tedavisi için yedek bir antibiyotiktir. Şiddetli bulaşıcı hastalık formlarında, ilacın oral yoldan verilmesi etkisiz veya imkansız olduğunda, çözünür bir eritromisin - eritromisin fosfat formunun verilmesinde /'ye başvurunuz. Fitillerdeki eritromisin, yutmanın zor olduğu durumlarda reçete edilir.

Rp.: Eritromisin 0.25

D.t.d. Sekmede N.20.

S. Günde 4 kez 2 tablet.

14 gün içinde

Lejyonelloz ile.

Azitromisin(toplam)

Yüksek konsantrasyonlarda gram pozitiflere karşı bakterisidal etkiye sahiptir.
oniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi. Eritromisine dirençli Gram-pozitif bakterilere karşı aktif değildir.

Belirteçler:

Hassas mikrofloranın neden olduğu üst solunum yolu ve KBB organlarının enfeksiyonları: bademcik iltihabı, sinüzit, bademcik iltihabı, orta kulak iltihabı; kızıl; alt solunum yolu enfeksiyonları: bakteriyel ve atipik pnömoni, bronşit; deri ve yumuşak doku enfeksiyonları: erizipeller, impetigo, sekonder enfekte dermatozlar; ürogenital sistem enfeksiyonları: belsoğukluğu ve belsoğukluğu olmayan üretrit ve/veya servisit; Lyme hastalığı (borrelyoz).

Rp.:Azitromisin 0.25

D.t.d. Büyük harflerle N.10.

S. İlk gün 1 kapsül

sabah ve akşam, 2'den

5. gün 1 kapsül 1 defa

bir günde. enfeksiyonlar için

üst ve alt bölümler

solunum sistemi.

Roksitromisin(kural)

İlaca duyarlı: Streptokok grupları A ve B, dahil. sokak piyojenler, Str. agalactiae, Str. mitis, saunguis, viridans, Streptococcus pneumoniae; Neisseria meningitidis; branhamellacatarrhalis; Bordetella boğmaca; Listeria monocytogenes; Corynebacterium difteri; Clostridium; Mikoplazma pnömonisi; Pasteurella multocida; Ureaplasma urealyticum; Clamydia trachomatis, pneumoniae ve psittaci; Legionella pneumophila; kampilobakter; Gardnerella vajinalis. Aralıklı olarak hassas: Naemophilus influenzae; Bacteroides fragilis ve Vibrio cholerae. Dirençli: Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter.

Belirteçler:

Üst ve alt solunum yolu, deri ve yumuşak dokular, genitoüriner sistem (belsoğukluğu hariç cinsel yolla bulaşan enfeksiyonlar dahil), diş hekimliği enfeksiyonları (bronşit, pnömoni, bademcik iltihabı, kızıl, orta kulak iltihabı, sinüzit, difteri) ilaca duyarlı enfeksiyonların tedavisi , boğmaca, trahom, bruselloz, lejyoner hastalığı vb.). Hastalıklı kişilerle temas halinde olan kişilerde meningokokal menenjitin önlenmesi.

Rp.:Tab. Roxitromisin 0.15 N.20

DS 1 tablet günde 2 defa

gün, sabah ve akşam öncesi

Gıda.

alexmed.info

Şu anda, pulmonolojik ve kulak burun boğaz pratiğinde enfeksiyonların tedavisinde makrolidlerin klinik ve ayakta tedavi pratiğinde kullanımına artan bir ilgi vardır. Makrolidler, özellikle sinüzit, otit, toplumdan edinilmiş pnömoni gibi yaygın toplum kökenli enfeksiyonları olan hastaların yönetimi için ev içi önerilere dahil edilmiştir; aynı zamanda, bu hastalıklar için sadece resmi olarak ampirik tedavi araçları değiller, aynı zamanda hem doktorların tercihlerinde hem de gerçek günlük reçetelerde gerçekten lider bir yer tutuyorlar.

MAKROLİDLERİN GENEL ÖZELLİKLERİ

Haziran 2006'da Lizbon'da düzenlenen XII Uluslararası Bulaşıcı Hastalıklar ve Antimikrobiyal Kemoterapi Kongresinde, makrolidlerin pratik yönelimi açısından çekici olan klinik ve farmakolojik bir sınıflandırması tartışmaya sunuldu. Bu sınıftaki antibiyotiklerin hücre içi farmakodinamiğine göre 2 gruba ayrılması önerilmektedir. Birinci grubun ilaçları lökositlere daha hızlı nüfuz eder, enfeksiyon odağında daha yavaş salınır, ancak temelde önemli olan, ikinci grubun antibiyotiklerinden farklı olarak sadece fagositik hücreleri içermeleridir. Makrolid antibiyotikler, bu antibiyotikleri enfeksiyon bölgesine hızla ilettiği bilinen fagositler dahil, enflamatuar hücrelerde yüksek konsantrasyonlarda birikir. Özellikle azitromisin, uygulamadan sonraki birkaç saat içinde iltihaplı dokularda bulunur ve birkaç gün boyunca yüksek eradikasyon konsantrasyonlarında kalır. Makrolidlerin kimyasal yapısının temeli, makrosiklik lakton halkasıdır; içerdiği karbon atomu sayısına göre 14 üyeli (eritromisin, klaritromisin, roksitromisin), 15 üyeli (azitromisin) ve 16 üyeli (spiramisin, josamisin, midekamisin) makrolidler ayırt edilir.

Makrolidlerin genel özellikleri şunları içerir: ağırlıklı olarak bakteriyostatik etki; gram (+) koklara (streptokoklar, stafilokoklar) ve hücre içi patojenlere (mikoplazma, klamidya, lejyonella) karşı aktivite; H. influenzae'ya karşı düşük aktivite; hücreler içinde yüksek konsantrasyonlar; düşük toksisite; beta-laktamlarla çapraz alerji yok.

Makrolidlerin antimikrobiyal aktivite spektrumu, beta-laktam antibiyotiklere doğal olarak dirençli atipik mikroorganizmalar dahil olmak üzere hemen hemen tüm solunum yolu bakteriyel patojenlerini kapsar. Tüm makrolidler, ağırlıklı olarak bakteriyostatik etki, gram-pozitif koklara ve hücre içi patojenlere (mikoplazmalar, klamidya, lejyonella) karşı aktivite, dokularda yüksek konsantrasyonlar, düşük toksisite ve beta-laktamlarla çapraz alerjinin olmaması ile karakterize edilir. Alt inhibitör konsantrasyonlardaki makrolidler, aljinat üretimini (bakterilerin biyolojik yüzeylere yapışmasını sağlar) ve P. aeruginosa ve Proteus mirabilis'in hareketliliğini azaltabilir, böylece kolonizasyon derecesini ve biyofilm oluşumunu azaltabilir. Makrolidler "doku" antibiyotiklerdir ve bademcikler, lenf düğümleri, orta kulak, paranazal sinüsler, akciğerler, bronşiyal sekresyonlar, plevral sıvı ve pelvik organlarda en yoğun şekilde birikir. Makrolid grubunun müstahzarları granülositlere, monositlere, alveolar makrofajlara, fibroblastlara nüfuz eder ve onlar tarafından hassas mikroorganizmalar için minimum inhibitör konsantrasyonlardan çok daha yüksek konsantrasyonlar oluşturdukları enfeksiyon bölgesine iletilir.

Modern makrolidler, diğer antimikrobiyal ilaçlardan farklı olarak antiinflamatuar, immünomodülatör ve mukoregülatör özelliklere sahiptir. Nötrofillerin fagositozu, kemotaksisi, öldürülmesi ve apoptozu üzerinde yararlı bir etkiye sahiptirler, oksidatif "patlamayı" - kendi dokularına zarar verebilecek, başta NO olmak üzere oldukça aktif oksitleyici bileşiklerin oluşumunu engellerler. Polimorfonükleer nötrofiller, lenfositler, eozinofiller, monositler, makrolidler ile etkileşime girerek, proinflamatuar sitokinlerin - interlökinler (IL) - IL-1, IL-6, IL-8, tümör nekroz faktörü sentezini ve salgılanmasını inhibe eder ve anti- enflamatuar sitokinler - IL-2, IL -4, IL-10. Bronşiyal ve nazal sekresyonların viskozitesini ve elastikiyetini azaltırlar ve aşırı balgam sekresyonu olan hastalarda balgam üretimini azaltabilirler. Azitromisin, polimorfonükleer nötrofillere en yüksek penetrasyon derecesine sahiptir ve fagositoz ve anti-enfektif korumayı daha büyük ölçüde artıran klaritromisin ve eritromisine kıyasla içlerinde çok daha uzun süre kalır. Azitromisin, nötrofillerin degranülasyonuna neden olur ve oksidatif patlamayı uyarır (makrofaj fonksiyonlarının uygulanması için gerekli oksijen tüketimi). Nötrofil degranülasyonunun kanıtı, azitromisinin ilk dozunu aldıktan sonra kan plazmasındaki lizozomal enzimlerin seviyesinde bir artış ve makrofajlarda bir azalmadır.

eritromisin ve klaritromisin

Şimdi bu ilaç sınıfının temsilcilerini daha ayrıntılı olarak tanıyalım.

Şimdiye kadar, eritromisin yaygın olarak kullanılmaktadır - ilk doğal makrolid, A grubu hemolitik streptokoklar, pnömokoklar, stafilokoklar, hücre içi mikroorganizmalar (klamidya, mikoplazma, lejyonella, kampilobakter), boğmaca patojenleri, difteri üzerinde etkilidir. Ağızdan alındığında, ilaç midenin asidik ortamında kısmen inaktive edilir, bu nedenle biyoyararlanım% 30 ila 60 arasında değişebilir ve gıda varlığında önemli ölçüde azalır. Karaciğerde metabolize edilen ve esas olarak gastrointestinal sistem yoluyla atılan BBB'ye zayıf bir şekilde nüfuz eder. Penisiline alerjisi olan hastalarda streptokok enfeksiyonlarında (tonsillofarenjit, kızıl, romatizmal ateşin önlenmesi) kullanılır.

Eritromisin, kampilobakteriyoz, toplum kökenli pnömoni, difteri, boğmaca, periodontitis, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, klamidyal enfeksiyon, mikoplazma enfeksiyonu, lejyonelloz ile ameliyattan önce bağırsağın planlı "sterilizasyonu" için kullanılabilir. Eritromisin oral olarak uygulanır - yemeklerden 1 saat önce her 6 saatte bir 0.25-0.5 g; streptokok tonsillofarenjiti ile, 10 gün boyunca her 8-12 saatte bir 0.25 g; romatizmal ateşin önlenmesi için, her 12 saatte bir 0,25 g İntravenöz damla, her 6 saatte bir 0,5-1,0 g Oleandomisin'in antimikrobiyal aktivitesi eritromisinden daha azdır, ayrıca hastalar tarafından daha kötü tolere edilir, bu nedenle ilaç çok nadiren reçete edilir.

Klaritromisin yarı sentetik 14 üyeli bir makroliddir. Aktivite spektrumu eritromisine yakındır. Eritromisinden farklı olarak, klaritromisinin aktif bir metaboliti vardır - 14-hidroksi-klaritromisin, bu nedenle H. influenzae'ye karşı aktivite artar; H. Pylori'ye karşı en aktif makrolid; atipik mikobakterilere etki eder; daha iyi tolere edilir; 6 aydan küçük çocuklara, hamilelere ve emzirenlere reçete edilmez.

Ayrıca makrolid grubunun modern bir ilacı azitromisindir. Eritromisinden farklı olarak azitromisin, H. influenzae'ye (beta-laktamaz üretenler dahil) karşı aktiftir.

AZİTROMİSİNİN AVANTAJLI FARKI

Azitromisin, aerobik Gram-pozitif bakterilere karşı aktiftir: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae ve diğerleri. diğerleri; anaerobik bakteriler: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; hücre içi mikroorganizmalar: Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Borrelia burgdorferi ve ayrıca Treponema pallidum'a karşı.

Azitromisinin yüksek ve kararlı konsantrasyonlarını oluşturmak için ana bölgeler akciğer dokusu, bronşiyal sekresyonlar, sinüsler, bademcikler, orta kulak, prostat, böbrekler ve idrardır. Aynı dozu bronşiyal mukozada alırken, azitromisin konsantrasyonu serum seviyesinden 200 kat, bronkoalveolar sekresyonda 80 kat daha yüksektir. Bu nedenle azitromisin, enfeksiyon odaklarında yüksek konsantrasyonlar oluşturmada diğer makrolidlerle olumlu bir şekilde karşılaştırır - 30-50 ve bazı raporlara göre serumdan 100 kat daha fazla. Böbrek ve karaciğer yetmezliği olan hastalarda ve yaşlılarda, farmakokinetik önemli ölçüde değişmez, bu da belirgin bir endişe olmadan kullanılmasına izin verir.

Azitromisin, kan-doku bariyerlerini geçme kabiliyeti bakımından beta-laktamlardan ve aminoglikozitlerden üstündür. Antibiyotik molekülünün yapısı, hücrenin asidik organelleri ile güçlü bir bağ ve ilacın en uzun yarılanma ömrünü (azitromisin dozuna bağlı olarak 48-60 saat) sağlar, bu da günde bir kez almanızı sağlar. Aynı zamanda, antibiyotik sonrası etki, standart bir dozda 3-5 günlük oral uygulama kürlerinin tamamlanmasından sonra 7-10 gün veya daha fazla devam eder. Azitromisinin diğer makrolidlere kıyasla şüphesiz avantajı, mide suyunun hidroklorik asidinin etkisine karşı önemli ölçüde daha fazla direnç göstermesidir ve sitokrom P450 mikrozomal sistemi üzerinde inhibe edici bir etkinin olmaması, düşük ilaç etkileşimi olasılığını garanti eder.

EN ÇOK LİZOZOMLARDA BİRİKİR

Azitromisin solunum yoluna, ürogenital sistemin organlarına ve dokularına, prostat bezine, deriye ve yumuşak dokulara iyi nüfuz eder. Dokulardaki yüksek konsantrasyon (kan plazmasından 10-50 kat daha yüksek) ve uzun T1 / 2, azitromisinin plazma proteinlerine düşük bağlanmasının yanı sıra ökaryotik hücrelere nüfuz etme ve lizozomları çevreleyen ortamda konsantre olma yeteneğinden kaynaklanmaktadır. 7 ünitenin altındaki pH önemlidir.

Azitromisinin ağırlıklı olarak lizozomlarda birikme yeteneği, hücre içi patojenlerin ortadan kaldırılması için özellikle önemlidir. Fagositlerin, azitromisini fagositoz sırasında salındığı enfeksiyon bölgelerine ilettiği kanıtlanmıştır. Azitromisinin enfeksiyon odaklarındaki konsantrasyonu, sağlıklı dokulardan önemli ölçüde daha yüksektir ve enflamatuar ödem derecesi ile ilişkilidir. Fagositlerdeki yüksek konsantrasyona rağmen, azitromisin işlevlerini önemli ölçüde etkilemez. Azitromisin, son dozdan sonra 5-7 gün boyunca enflamatuar odakta bakterisidal konsantrasyonlarda kalır, bu da kısa (3 günlük ve 5 günlük) tedavi kursları geliştirmeyi mümkün kılar.

Azitromisin kullanım endikasyonları, penisiline alerjisi olan üst solunum yolu (ÜRT) enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit, akut sinüzit), alt solunum yolu enfeksiyonları (LRT) (KOAH alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni), orodental enfeksiyonlar, enfeksiyonlardır. deri ve yumuşak dokuların, klamidyal enfeksiyon , mikoplazma enfeksiyonu, AIDS'te atipik mikobakteriyozun önlenmesi, kızıl. Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonu olan yetişkinler için azitromisin 3 gün süreyle günde 500 mg (2 kapsül) reçete edilir; kurs dozu - 1.5 g Deri ve yumuşak doku enfeksiyonları için 1. gün 1 g (4 kapak), ardından 2 ila 5 gün arasında günde 500 mg (2 kapak) reçete edilir; kurs dozu - 3 g Akut komplike olmayan üretrit veya servisitte, tek bir doz 1 g (4 kapak) reçete edilir.

Lyme hastalığında (borrelyoz), başlangıç ​​evresinin (eritema migrans) tedavisi için 1. gün 1 g (4 kapsül), 2. günden 5. güne kadar günde 500 mg (2 kapsül) (kur dozu - 3 gr). Helicobacter Pylori ile ilişkili mide ve duodenum hastalıklarında, kombine anti-Helicobacter pylori tedavisinin bir parçası olarak 3 gün boyunca günde 1 g (4 kapak) reçete edilir. Üst solunum yolu ve üst solunum yolu, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları olan 12 yaşından büyük çocuklar için, ilaç 3 gün boyunca günde 1 kez 10 mg / kg oranında reçete edilir (kurs dozu - 30 mg / kg) veya ilk gün - 10 mg / kg, ardından 4 gün - 5-10 mg / kg / gün. Üst ve alt solunum yolu enfeksiyonları, cilt ve yumuşak doku enfeksiyonları olan çocuklara, 3 gün boyunca 10 mg / kg vücut ağırlığı oranında süspansiyon şeklinde azitromisin verilir.

16-ÜYELİ MAKROLİDLER

Spiramycin, ilk doğal 16-mer makrolidlerden biridir. Özellikler: Bazı pnömokoklara ve Streptococcus pyogenes'e karşı aktif, 14- ve 15-mer makrolidlere dirençli, toksoplazma ve cryptosporidium üzerinde etkilidir, biyoyararlanım (%30-40) gıda alımına bağlı değildir, eritromisinden daha yüksek ve daha kararlı doku konsantrasyonları oluşturur, T1/2 8-14 saattir İlaç sitokrom P450 izoenzimlerinin aktivitesini etkilemez, dolayısıyla diğer ilaçların metabolizmasını değiştirmez. Kullanım endikasyonları: Penisilin alerjisi olan ÜRT enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit), NDP enfeksiyonları (KOAH alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni), orodental enfeksiyonlar, deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, klamidyal enfeksiyon, mikoplazma enfeksiyonu, toksoplazmoz, kriptosporidiyoz.

Midekamisin doğal bir 16-mer makroliddir. Aktivite spektrumuna ve diğer özelliklere göre spiramisine benzer (ancak protozoayı etkilemez). Kullanım endikasyonları penisilin alerjisi olan ÜRT enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit), NDP enfeksiyonları (KOAH alevlenmesi, toplum kökenli pnömoni), deri ve yumuşak doku enfeksiyonları, ürogenital enfeksiyonlar, mikoplazma enfeksiyonudur.

Josamisin, ana özelliklerinde diğer 16-mer makrolidlere benzer, sitokrom P450'yi hafifçe inhibe eder. Klinik olarak anlamlı etkileşimler yalnızca karbamazepin ve siklosporin ile kombine edildiğinde kaydedilmiştir. Kullanım endikasyonları, penisiline alerjisi olan üst solunum yolu enfeksiyonları (streptokokal tonsillofarenjit), NDP enfeksiyonları, deri ve yumuşak dokular, ürogenital enfeksiyonlardır.

MAKROLİDLER İLE İLAÇ ETKİLEŞİMLERİ

14 üyeli makrolidler, sitokrom P450 ZA4 izoenziminin aktivitesini azaltır ve bu nedenle birçok ilacın hepatik metabolizmasını yavaşlatır (Tablo 26-11). 15- ve 16-mer makrolidlerin mikrozomal enzimlerin aktivitesi üzerinde çok az etkisi vardır veya hiç etkisi yoktur. Azitromisin ve antasitlerin (alüminyum ve magnezyum içeren) eşzamanlı kullanımı ile azitromisinin emilimi yavaşlar. Etanol ve yiyecekler azitromisin emilimini yavaşlatır ve azaltır. Varfarin ve azitromisinin (normal dozlarda) birlikte uygulanmasıyla, protrombin zamanında herhangi bir değişiklik saptanmadı, ancak makrolidler ve varfarin etkileşiminin pıhtılaşma önleyici etkiyi artırabileceği göz önüne alındığında, hastaların protrombin süresinin dikkatli bir şekilde izlenmesi gerekir. Azitromisin ve digoksinin birlikte kullanımı, ikincisinin konsantrasyonunu arttırır. Teofilin, karbamazepin, siklosporin, bromokriptin, disopiramid, eritromisin ile eşzamanlı uygulamada, karaciğerde metabolizmanın inhibisyonu nedeniyle kandaki konsantrasyonları artar. Eritromisin lovastatin ile kombine edildiğinde şiddetli miyopati ve rabdomiyoliz gelişebilir. Eritromisin alırken digoksinin biyoyararlanımı, bağırsak mikroflorası tarafından digoksinin inaktivasyonundaki azalmaya bağlı olarak artabilir.

Eritromisine istenmeyen reaksiyonlar arasında, dispeptik ve dispeptik fenomenler ayırt edilebilir (hastaların% 20-30'unda) - gastrointestinal motilitenin uyarılması (prokinetik, motilin benzeri etki), yenidoğanlarda pilor stenozu (bu nedenle, 16-mer makrolidleri - spiramisin, midekamisin) reçete etmelerini sağlayın. Makrolid kullanımı ile alerjik reaksiyonlar çok nadiren gelişir. İlaçların intravenöz uygulanması ile tromboflebit gelişebilir (bu nedenle mümkün olan maksimum dilüsyonlarda ve yavaş infüzyon şeklinde uygulanmalıdır).

Azitromisinin ergotamin ve dihidroergotamin ile eşzamanlı kullanımı ile, ikincisinin toksik etkisinde (vazospazm, dizestezi) bir artış olur. Triazolam ve azitromisinin birlikte uygulanması, klerensi azaltır ve triazolamın farmakolojik etkisini artırır. Azitromisin atılımını yavaşlatır ve sikloserin, dolaylı antikoagülanlar, metilprednizolon, felodipin ve ayrıca mikrozomal oksidasyona uğrayan ilaçların (karbamazepin, terfenadin, siklosporin, hekzobarbital, ergot alkaloidleri, valproik asit, disopiramid, bromokriptin, fenitoin, oral hipoglisemik ajanlar, teofilin ve diğer ksantin türevleri) - azitromisin tarafından hepatositlerde mikrozomal oksidasyonun inhibisyonu nedeniyle. Linkosaminler azitromisinin etkinliğini zayıflatırken, tetrasiklin ve kloramfenikol onu artırır. Azitromisin, heparin ile farmasötik olarak geçimsizdir.

SOLUNUM ENFEKSİYONLARININ TEDAVİSİNDE BİR İLK

Makrolidler, üst ve alt solunum yolu enfeksiyonlarının tedavisinde onları ön plana çıkaran solunum yolu enfeksiyonlarının hemen hemen tüm patojenlerine karşı aktif kalmaktadır. Makrolid preparatları, toplum kökenli pnömoni, kronik obstrüktif akciğer hastalığının enfeksiyona bağlı alevlenmeleri, kulak burun boğaz pratiğindeki enfeksiyonlar (akut ve kronik bademcik iltihabının antibakteriyel tedavisi, akut bakteriyel sinüzit, orta kulak iltihabı, frontal sinüzit) tedavisinde yaygın olarak kullanılmaktadır. Birçok yazar, bu patolojinin tedavisinde tercih edilen azitromisin kullanımına dikkat çekmektedir.

Hastanede yatan hastalarda, özellikle ciddi vakalarda, birçok klinik gözlemle doğrulanan kombine antibiyotik tedavisinin yapılması önerilir. Bu nedenle, çeşitli etiyolojilere sahip toplum kökenli pnömonisi olan 1391 hasta üzerinde yapılan bir kohort çalışması, üçüncü kuşak bir sefalosporin ile bir makrolid kombinasyonu ile tedavide mortalitenin, beta-laktam monoterapisine göre 2 kat daha düşük olduğunu göstermiştir (RR 2; %95). GA 1.24-3.23) . Başka bir çalışma, beta-laktam + makrolid kombinasyonunun, beta-laktam + kinolondan daha etkili olduğunu bulmuştur (mortalite sırasıyla %4.9 ve %15.0).

Toplumdan edinilmiş pnömoni tedavisine ilişkin çok merkezli, randomize bir çalışma, kademeli azitromisin monoterapisinin (oral alıma geçiş ile intravenöz antibiyotik infüzyonları; n=202) ve kademeli sefuroksim monoterapisinin (n=105) ve eritromisin (n=96). Birinci gruptaki hastaların durumunda iyileşme ve iyileşme, ikinci gruptaki hastaların% 77'si -% 74 idi. Azitromisinin faydaları, ortalama tedavi süresinde azalma (sırasıyla 8.6 ve 10.3 gün) ve daha az yan etki idi.

Azitromisin, H. influenzae'ya karşı klinik olarak anlamlı aktiviteye sahip olduğundan, akut bronşit tedavisinde, ciddi komorbiditesi olmayan genç hastalarda kronik obstrüktif akciğer hastalığının alevlenmesinde ve ciddi bronşiyal obstrüksiyonda önceliğe sahiptir. Ancak 60 yaşın üzerindeki ve / veya diabetes mellitus, konjestif kalp yetmezliği, kronik obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda gram negatif mikroorganizmaların rolü artar, bu nedenle bir varyantı modern makrolidlerin kombinasyonu olan kombinasyon tedavisi gerekir. (örneğin, azitromisin) III kuşak sefalosporinler veya inhibitör korumalı penisilinler ile.

Azitromisin tabletleri ile şiddetli olmayan toplum kökenli pnömoni monoterapisi ile komorbiditesi olmayan 60 yaşından genç hastalarda, günlük doz 500 mg ise tedavi süresi üç güne düşürülebilir. Akut orta kulak iltihabında, gözlemden sonraki 24-72 saat içinde pozitif dinamiklerin yokluğunda gösterilen genel kabul görmüş antibiyotik tedavisi süresi 10 gündür. Akut streptokokkal bademcik iltihabında, orta kulak iltihabında, 5 günlük bir azitromisin kürü, S. pyogenes ve H. influenzae'nın eradikasyonunu sağlarken, standart tedavi süresini 2 kat azaltır.

Azitromisinin akut bakteriyel sinüzitte ve akut trakeobronşit tedavisinde ve kronik obstrüktif akciğer hastalığının enfeksiyona bağlı alevlenmesinde 3 gün boyunca (günde 500 mg) kullanılması, amoksisilin / klavulanat tedavisinde olduğu gibi aynı klinik etkinliği elde etmenizi sağlar. 10 ve 5-10 gün (günde 3 kez 650 mg); yan etkilerin sayısını azaltırken.

Bu nedenle, başta azitromisin olmak üzere modern makrolidler, benzersiz farmakokinetik ve farmakodinamik özellikleri, yeterli bir antimikrobiyal spektrum, immünomodülatör ve antiinflamatuar aktivitenin varlığı, güvenlik ve kullanıldıklarında ekonomik yararları nedeniyle solunum yolu bakteriyel enfeksiyonlarının tedavisinde lider bir konuma sahiptir. Azitromisinin ayırt edici bir özelliği, uzun süreli farmakokinetik (T1 / 2, doza bağlı olarak, 48-60 saattir) ve 3-5- tamamlandıktan sonra 8-12 gün boyunca immünokompetan hücrelerde uzun süre birikme ve oyalanma yeteneğidir. Tedavi kalitesinden ödün vermeden antimikrobiyal tedavi süresini azaltma genel eğilimi ile tutarlı olan standart bir dozda günlük oral uygulama kürleri. Bu grubun ilaçları, diğer birçok antibiyotiğe kıyasla az sayıda advers reaksiyona ve ayrıca pulmonolojik, kulak burun boğaz, gerontolojik uygulamada kullanıldıklarında önemli olan antibiyotik dışı pozitif etkilere sahiptir. Bazı makrolidler (eritromisin, azitromisin vb.) gebelik ve emzirme döneminde çeşitli enfeksiyonları tedavi etmek için kullanılabilir. Ek olarak, bu gruptaki antibiyotikler en yaygın enfeksiyonlarda iyi klinik ve ekonomik sonuçlar göstermektedir.

Kaynak: www.medvestnik.ru

farmakoloji.tarafından

Makrolidler (eritromisin, klaritromisin ve azitromisin)

Tarihsel not

Eritromisin, 1952'de McGuire ve işbirlikçileri tarafından Streptomyces erythreus'un metabolik ürünlerinde keşfedildi. Bu mikroorganizma Filipinler'de alınan bir toprak örneğinden izole edilmiştir. Klaritromisin ve azitromisin, eritromisinin yarı sentetik türevleridir (Alvarez-Elcoro ve Enzler, 1999).

Kimyasal özellikler

Makrolidler, en az bir deoksişeker kalıntısının eklendiği makrosiklik lakton halkasından (eritromisin ve klaritromisin için 14 üyeli ve azitromisin için 15 üyeli) sonra adlandırılır. Klaritromisin, 6. pozisyondaki hidroksil grubunun hidrojenini değiştiren bir metil grubu bakımından eritromisin'den farklıdır ve azitromisinde lakton halkası, kendisine bağlı bir metil grubu ile ek bir nitrojen atomu içerir. Bu yapısal farklılıklar nedeniyle azitromisin ve klaritromisin asidik ortamda daha kararlıdır, dokulara daha iyi nüfuz eder ve daha geniş bir etki spektrumuna sahiptir. Makrolidlerin kimyasal formülleri aşağıdaki gibidir:

Antimikrobiyal aktivite

Eritromisin genellikle bakteriyostatik bir etkiye sahiptir, ancak oldukça hassas mikroorganizmalar üzerindeki yüksek konsantrasyonlarda bakterisidal etki gösterebilir. İn vitro, eritromisin en çok aerobik Gram-pozitif koklara ve çubuklara karşı etkilidir (Steigbigel, 2000). Streptococcus pyogenes ve Streptococcus pneumoniae'nin duyarlı suşları için MIC'ler 0,015 ila 1 µg/mL arasındadır. Bununla birlikte, eritromisine dirençli streptokok suşlarının sayısı artmaktadır. Direnç mekanizması tüm makrolidler için aynıdır, dolayısıyla bu suşlar, bu gruptaki diğer ilaçlara karşı çapraz dirençlidir. Makrolidlerin yaygın kullanımı nedeniyle bunlara dirençli Streptococcus pyogenes suşlarının oranı %40'a ulaşabilmektedir (Seppala ve diğerleri, 1997; Esposito ve diğerleri, 1998). Streptococcus pneumoniae'de makrolid direnci prevalansı penisiline dirençli suşlar arasında özellikle yüksektir, penisiline duyarlı suşlar arasında %5 ile karşılaştırıldığında %60'tır (Thomsberry ve diğerleri, 1997; Thomsberry ve diğerleri, 1999). Canlı streptokoklar için eritromisinin MİK'si 0.06-3.1 μg / ml'dir.

Bazı stafilokoklar eritromisine duyarlıdır, ancak onlar için MİK geniş ölçüde değişir (Staphylococcus epidermidis için - 8 ila 32 μg / ml'den fazla, Staphylococcus aureus için - 0,12 ila 128 μg / ml'den fazla). Staphylococcus aureus'un hastane suşları genellikle makrolidlere dirençlidir; ayrıca Staphylococcus aureus tedavi sırasında dirençli hale gelebilir. Staphylococcus aureus'un makrolide dirençli suşları, klindamisine çapraz direnç gösterir (Fass, 1993). Birçok gram-pozitif çubuk eritromisine duyarlıdır: Clostridium perfringens için MIC 1 μg / ml, Corynebacterium diphtheriae için - 0.2-3 μg / ml, Listeria monocytogenes için - 0.25-4 μg / ml'dir.

Eritromisinin çoğu enterobakteri üzerinde etkisi yoktur, ancak diğer gram negatif mikroorganizmalara karşı aktiftir. In vitro olarak, Haemophilus influenzae (MIC 1-32 µg/ml) ve Neisseria meningitidis'e (MIC 0.4-1.6 µg/ml) karşı orta derecede aktiftir, Neisseria gonorrhoeae'nin çoğu suşuna (MIC 0.12-2 µg/ml) karşı oldukça aktiftir. ; Steigbigel, 2000). Ayrıca Pasteurella mul-tocida, Borrelia spp. ve Bordetella pertussis. Bacteroides fragilis suşları genellikle eritromisine dirençlidir (MIC 2-32 µg/ml) ve Campylobacter jejuni duyarlıdır (MIC 0.5-4 µg/ml). Eritromisin, Mycoplasma pneumoniae (MIC 0.004-0.02 µg/ml) ve Legionella pneumophila'nın (MIC 0.01-2 µg/ml) neden olduğu enfeksiyonlarda etkilidir. Chlamydia trachomatis'in çoğu suşu için MİK değeri 0,06-2 µg/ml'dir. In vitro olarak, Mycobacterium scrofulaceum dahil olmak üzere bazı atipik mikobakteriler de eritromisine duyarlıdır. Mycobacterium kansasii ve Mycobacterium avium-intracellulare'nin duyarlılığı değişkendir (Molavi ve Weinstein, 1971). Mycobacterium fortuitum eritromisine dirençlidir.

Klaritromisin, hassas streptokok ve stafilokok suşlarına karşı eritromisinden biraz daha aktiftir, Haemophilus influenzae ve Neisseria gonorrhoeae'ye karşı orta derecede aktiftir. Ayrıca klaritromisinin Moraxella catarrhalis, Chlamydia spp., Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium leprae üzerinde iyi bir etkisi vardır (Chan ve diğerleri, 1994).

Azitromisin genellikle gram pozitif bakterilere (streptokoklar, enterokoklar) karşı eritromisinden daha az aktiftir, ancak eritromisin ve klaritromisinden biraz daha güçlüdür, Haemophilus influenzae ve Campylobacter spp. (Peters ve diğerleri, 1992). Azitromisin, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida'ya karşı oldukça aktiftir. Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae. Legionella pneumophila, Borrelia burgdorferi, Fuso-bacterium spp. ve Neisseria gonorrhoeae.

MIC değeri 2 μg / ml'yi geçmiyorsa, bir mikroorganizma yeni makrolidlere (klaritromisin ve azitromisin) duyarlı kabul edilir. Bunun istisnası Haemophilus influenzae'dir: Klaritromisine duyarlı suşlar için MİK değeri 8 μg/ml'yi geçmez ve azitromisine duyarlı suşlar için MİK değeri 4 μg/ml'dir.

Azitromisin ve klaritromisin, Mycobacterium avium-intracellulare'a karşı eritromisinden daha aktiftir. Yeni makrolidler ayrıca bazı protozoalara (Toxoplasma gondii, Cryptosporidium spp., Plasmodium spp.) etki eder.

Etki mekanizması

Makrolidler, ribozomların 505 alt birimine geri dönüşümlü olarak bağlanarak protein sentezini engelleyen bakteriyostatik antibiyotiklerdir (Şekil 47.3; Brisson-Noel ve diğerleri, 1988). Makrolidler, kloramfenikol ile aynı hedefe etki ederek onun ribozomlara bağlanmasını rekabetçi bir şekilde inhibe eder (Şekil 47.2). Makrolidlerin hedefe bağlanmasını bozan bir mutasyon nedeniyle ribozomun 50S alt biriminde meydana gelen değişiklik ilaç direnci gelişimine yol açar. Bir peptit bağının oluşumunu önleyen kloramfenikolden farklı olarak, makrolidler translokasyon aşamasında hareket eder - yeni sentezlenmiş bir peptidil-tRNA molekülünün ribozomun aminoasil bölgesinden peptidil bölgesine aktarılması.

Gram-pozitif bakteriler, Gram-negatif bakterilerden yaklaşık 100 kat daha fazla eritromisin biriktirir.

Alkali bir ortamda, ilacın antimikrobiyal aktivitesi çok daha yüksektir, çünkü muhtemelen yüksek pH'ta hakim olan iyonize olmayan formda bakteri hücrelerine çok daha iyi nüfuz eder (Sabath ve diğerleri, 1968; Vogel ve diğerleri. , 1971).

Makrolidlere karşı kazanılmış direnç, üç ana mekanizmadan kaynaklanmaktadır:

• ilacın hücreden aktif atılımı (stafilokoklarda taşıyıcı mrsA geni tarafından, Streptococcus pyogenes'te mefA geni tarafından, Streptococcus pneumoniae'de mefE geni tarafından kodlanır),

• indüklenebilir veya yapıcı enzim metiltransferazın etkisi altında metilasyonları nedeniyle ribozomların ilaca afinitesinde bir azalma (bu enzim ermA, ertB ve ertC genleri tarafından kodlanır)

• makrolidlerin enterobakteri esterazları tarafından hidrolizi (Barth61dmy ve diğ., 1984).

egt genlerinin aracılık ettiği ikinci mekanizma, sadece makrolidlere değil, aynı zamanda linkozamidlere ve streptograminlere (MLSB fenotipi) direnci de belirler. Tüm bu ilaçlar, metilasyonu direnç oluşumuna yol açan aynı hedefe etki eder. Bacillus subtilis'te bulunan başka bir makrolid direnç mekanizması, Campylobacter spp. ve Gram-pozitif koklar. Ribozomların 50S alt biriminin protein yapısını değiştiren kromozomal mutasyonlardan kaynaklanır.

Farmakokinetik

emme

Bir baz formundaki eritromisin, gastrointestinal sistemde yeterince emilir, ancak tamamen emilmez; Emilim üst ince bağırsakta gerçekleşir. Asidik bir ortamda ilaç yok edilir, bu nedenle duodenumda çözünen aside dirençli bir kabukta tabletler veya böyle bir kabukla kaplanmış granüller içeren kapsüller şeklinde üretilir. Yemek yerken bağırsak içeriğinin pH'ı düşer ve ilacın emilimi yavaşlar. 250 mg'lık bir dozda oral uygulamadan sonra, eritromisinin maksimum serum konsantrasyonuna 4 saat sonra ulaşılır ve sadece 0.3-0.5 μg / ml'dir ve 500 mg - 0.3-1.9 μg / ml'lik bir dozda oral uygulamadan sonra. Eritromisin esterleri - stearat, estolat ve etil süksinat - asidik bir ortamda daha kararlıdır ve daha iyi emilir, özellikle eritromisin estolat (gıda alımının biyoyararlanımı üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur). Oral eritromisin estolat uygulamasından sonra, maksimum serum konsantrasyonuna 2 saat sonra ulaşılır; 250 mg dozunda yaklaşık 1,5 μg/ml, 500 mg - 4 μg/ml dozundadır. Aynı zamanda, aktif olmayan ester% 65-80'dir, yani aktif ilacın gerçek konsantrasyonu, eritromisin bir baz şeklinde ağızdan alındığında yaklaşık olarak aynıdır. Başka bir ester olan eritromisin etil süksinat da iyi emilir. 500 mg'lık bir dozda oral uygulamadan sonra, eritromisin etil süksinatın maksimum serum konsantrasyonuna 1-2 saat sonra ulaşılır ve 1.5 μg/ml'dir (aktif ilacın konsantrasyonu 0.5 μg/ml'dir).

İntravenöz uygulama için eritromisin, laktobionat ve glukoheptonat formunda üretilir. İntravenöz olarak uygulandığında ilacın serum konsantrasyonu, oral olarak uygulandığından daha yüksektir. 500-1000 mg dozunda uygulamadan 1 saat sonra yaklaşık 10 μg/ml'dir.

Klaritromisin oral uygulamadan sonra hızla emilir, ancak büyük ölçüde karaciğerden ilk geçiş sırasında metabolize edilir, bu nedenle biyoyararlanımı yalnızca %50-55'tir. Maksimum konsantrasyona yaklaşık 2 saat sonra ulaşılır Geleneksel (uzun süre etkili olmayan) klaritromisin preparatları hem yemeklerle birlikte hem de öğün aralarında alınabilir. Uzun etkili ilaç, biyoyararlanımı artırmak için yemeklerle (günde 1 kez 1 g) alınır. 12 saatte bir 500 mg dozda alındığında, kararlı durumda maksimum serum konsantrasyonu 2-3 μg/ml'dir ve uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır (Fraschini ve ark., 1993). Uzun etkili tabletler (günde 1 kez 1 g) alırken, bu konsantrasyona 2-4 saat sonra ulaşılır.

Azitromisin oral uygulamadan sonra hızla emilir ve BOS dışında tüm dokulara ve vücut sıvılarına nüfuz eder. Alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitlerin eşzamanlı uygulanması ile ilacın maksimum serum konsantrasyonu azalır, ancak biyoyararlanım azalmaz. Azitromisin yemekle birlikte alınmamalıdır. Bir yükleme dozu (500 mg) aldıktan sonra, ilacın maksimum serum konsantrasyonu yaklaşık 0.4 µg/ml'dir. Gelecekte ilaç 4 gün boyunca günde 1 kez 250 mg idame dozunda alınırsa, kararlı durumda maksimum serum konsantrasyonu 0.24 μg / ml olacaktır. Azitromisin intravenöz uygulama için de üretilir. 500 mg'lık bir dozda saatlik infüzyonun sonunda, ilacın serum konsantrasyonu 3-4 μg / ml'dir.

dağıtım

Eritromisin, hücreler arası sıvıya kolayca nüfuz eder ve beyin ve BOS dışında tüm dokularda ve biyolojik sıvılarda antibakteriyel aktivite gösterir. Prostat bezinin sırrında eritromisin konsantrasyonu serumun yaklaşık %40'ına ulaşır. İlacın orta kulak akıntısındaki konsantrasyonu (%50 serum), Haemophilus influenzae'nın neden olduğu orta kulak iltihabını tedavi etmek için yeterli olmayabilir. Eritromisin plazma proteinlerine %70-80 oranında bağlanır ve eritromisin estolat %96'dır. Eritromisin plasentayı geçer; fetüsteki serum konsantrasyonu, annedeki serum konsantrasyonunun yaklaşık %5-20'sidir. Önemli miktarda (% 50 serum konsantrasyonu), ilaç sütte bulunur.

Klaritromisin karaciğerden ilk geçişinde hızla aktif metabolit olan 14-hidroksiklaritromisine metabolize olur. Her iki madde de vücutta dağılır ve hücrelerde yüksek konsantrasyonlara ulaşır. Klaritromisin ve aktif metabolitinin doku konsantrasyonları genellikle serumdakinden daha yüksektir ve orta kulak akıntısındaki konsantrasyonları serum seviyelerinden %50 daha yüksektir. Klaritromisinin plazma proteinlerine bağlanma derecesi %40-70'tir ve ilacın serum konsantrasyonuna bağlıdır.

Azitromisinin farmakokinetik özellikleri benzersizdir. Tüm vücuda dağılır, hücrelerde (fagositler dahil) yüksek konsantrasyonlarda bulunur. Sonuç olarak, ilacın dokulardaki ve biyolojik sıvılardaki konsantrasyonu serumdakinden çok daha yüksektir. İn vivo olarak azitromisin, kolaylıkla fagositlere girmesi muhtemel olan fibroblastlarda birikir (McDonald ve Pruul, 1991). Azitromisinin plazma proteinlerine bağlanma derecesi küçüktür ve görünüşe göre artan serum konsantrasyonuyla azalır (düşük konsantrasyonlarda bu rakam %51'dir).

Eleme

Aktif formda, alınan eritromisinin sadece %2-5'i idrarla atılır; girişte / ile bu rakam %12-15'e çıkar. İlaç karaciğerde birikir ve aktif formda, çok yüksek serum konsantrasyonundaki içeriğinin 250 μg / ml'ye ulaşabileceği safrada atılır. T1 / 2 yaklaşık 1.6 saattir Bazı raporlara göre anüri ile eritromisin atılımı yavaşlar, ancak böbrek yetmezliği olan hastalarda ilacın dozu genellikle azaltılmaz. Periton diyalizi ve hemodiyaliz ile ilaç önemsiz bir şekilde atılır.

Klaritromisinin eliminasyonu böbrekleri ve karaciğeri içerir. Karaciğerde çeşitli metabolitlere metabolize edilir. Bunlardan en önemlisi olan 14-hidroksiklaritromisin antimikrobiyal aktiviteye sahiptir. Yüksek dozlarda klaritromisin kullanıldığında, farmakokinetiği, görünüşe göre metabolik reaksiyonların doyması nedeniyle doğrusal olmayan hale gelir (Chu ve diğerleri, 1992). Ana metabolik yollar, 14. pozisyonda stereospesifik hidroksilasyon ve oksidatif N-demetilasyondur. İn vivo, stereospesifik hidroksilasyon, R- ve S-izomerleri üretir, R-izomeri daha yüksek biyolojik aktiviteye sahiptir ve daha büyük miktarlarda oluşur. Klaritromisin ve 14-hidroksiklaritromisinin T | / 2'si sırasıyla 3-7 ve 5-9 saattir, artan dozla birlikte T1 / 2 artar. Klaritromisinin %20 ila %40'ı, doza ve dozaj formuna (oral uygulama için tabletler veya süspansiyon) bağlı olarak değişmeden idrarla atılır. Diğer bir %10-15, 14-hidroksiklaritromisin tarafından açıklanmaktadır. Böbrek ve karaciğer yetmezliğinde, klaritromisinin farmakokinetiği değişir. Bununla birlikte, doz yalnızca şiddetli KBH'de (GFR 30 ml/dak'dan az) azaltılır.

Azitromisinin farmakokinetiği tam olarak anlaşılamamıştır. Ana eliminasyon yolu safra ile atılımdır; İlacın bir kısmı karaciğerde inaktif metabolitlere dönüştürülür. Azitromisinin sadece %12'si değişmeden idrarla atılır. Uzun T1/2 (40-68 saat) azitromisinin dokularda birikmesi ve bağlanmasından kaynaklanır.

uygulama

Etken maddeye ve enfeksiyonun ciddiyetine bağlı olarak, yetişkinlerde eritromisinin oral dozu genellikle bölünmüş dozlar halinde günde 1-2 g'dır (genellikle ilaç 6 saatte bir alınır). 3 ay boyunca oral olarak 8 g/gün dozunda bile eritromisin iyi tolere edilir. Mümkünse eritromisin ve eritromisin stearat yemeklerden hemen önce veya hemen sonra alınmamalıdır (bu, eritromisin estolat ve eritromisin etil süksinat için geçerli değildir). Çocuklarda günlük oral doz, 4 doza bölünmüş olarak 30-50 mg/kg'dır; şiddetli enfeksiyonlarda iki katına çıkabilir. Enjeksiyonlar ağrılı olduğu için İM uygulaması önerilmemektedir. Lejyoner hastalığı gibi ciddi enfeksiyonlarda IV ilaçlar (eritromisin glukoheptonat veya eritromisin laktobionat) kullanılır. Olağan doz 6 saatte bir 0.5-1 g IV'tür.4 hafta boyunca 6 saatte bir 1 g IV dozunda eritromisin ile glukoheptonat tedavisinde tromboflebit dışında önemli bir yan etki gözlenmedi. venipunktür

Klaritromisin tabletler, oral süspansiyon için toz ve enjeksiyon için toz olarak mevcuttur. İlaç genellikle günde 2 kez reçete edilir. 12 yaş üstü çocuklarda ve erişkinlerde hafif ve orta şiddette enfeksiyonlarda tek doz 250 mg'dır. Enfeksiyon şiddetliyse (örn. pnömoni) veya klaritromisinin çok aktif olmadığı bir mikroorganizmadan (örn. Haemophilus influenzae) kaynaklanıyorsa, tek doz 500 mg'a çıkarılır. Klinik çalışmalarda, 12 yaşın altındaki çocuklara günde iki kez 7.5 mg/kg verilmiştir. 500 mg klaritromisin içeren uzun etkili tabletler günde 1 kez 2 parça alınır.

Azitromisin tabletler, oral uygulama için süspansiyonlar ve bir enjeksiyon çözeltisinin hazırlanması için toz şeklinde üretilir. İçerisindeki ilaç yemekten 1 saat önce veya yemekten 2 saat sonra verilir. Ayakta tedavi edilen toplum kökenli pnömoni, farenjit, deri ve deri altı doku enfeksiyonlarının tedavisinde birinci gün 500 mg satürasyon dozu, 2. günden itibaren idame dozu 250 mg/gün verilir. 5. güne kadar. AIDS'li hastalarda Mycobacterium avium-intracellula-ge'nin neden olduğu enfeksiyonun tedavisi ve önlenmesi için daha yüksek dozlar kullanılır. Aynı zamanda eğlence amaçlı azitromisin, bir veya daha fazla başka ilaçla kombinasyon halinde 500 mg / gün dozunda reçete edilir. Bu enfeksiyonun birincil önlenmesi için azitromisin haftada bir 1200 mg dozunda alınır. Komplike olmayan gonokokal olmayan üretrit için (muhtemelen Chlamydia trachomatis'in neden olduğu), azitromisin 1 g tek doz olarak uygulanır. Bir defada 2 g dozda ilaç gonorede etkilidir, ancak bu amaçla yaygın olarak kullanılmamaktadır (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, 1998).

Çocuklar için azitromisin, oral uygulama için bir süspansiyon olarak reçete edilir. Akut orta kulak iltihabı ve pnömonide, ilk gün 10 mg / kg (en fazla 500 mg) ve sonraki 4 gün - 5 mg / kg / gün (en fazla 250 mg / gün) verirler. Anjin ve farenjit ile azitromisin 5 gün boyunca 12 mg / kg / gün (en fazla 500 mg / gün) dozunda alınır.

Mikoplazma enfeksiyonları. Eritromisin (günde 4 kez ağızdan 500 mg) ateşin süresini azaltır ve mikoplazma pnömonisinde radyografik tablonun daha hızlı normalleşmesine katkıda bulunur (Rasch ve Mogabgab, 1965). Oral uygulamaya karşı toleranssızlık durumunda, eritromisin intravenöz olarak uygulanır. Diğer makrolidler ve tetrasiklinler de mikoplazmal enfeksiyonlarda etkilidir.

Lejyoner hastalığı. Daha önce Legionella pneumophila Legionella micdadei ve diğer Legionella türlerinin neden olduğu pnömoni için tercih edilen ilaç olan eritromisin, artık azitromisin ve florokinolonlarla değiştirilmiştir. Azitromisin in vitro lejyonellaya karşı oldukça aktiftir, dokularda eritromisinden daha yüksek konsantrasyonlarda birikir (günde bir kez verilir) ve daha iyi tolere edilir (Stout ve diğerleri, 1998; Gareyand Amsden 1999; Yu, 2000). 10-14 gün boyunca oral veya intravenöz olarak 500 mg.

Klamidyal enfeksiyonlar. Tüm makrolidler klamidyal enfeksiyonlarda etkilidir. Komplike olmayan üretrit, endoservisit, proktit ve epididimit için doksisiklin yerine azitromisin önerilir (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, 1998). Azitromisinin ana avantajı, doktor reçetelerine uygunluk konusunda güven sağlayan tek dozdur. Gebe kadınlarda idrar yolu ve genital organların klamidyal enfeksiyonları için, tercih edilen ilaç eritromisindir (7 gün boyunca günde 4 kez 500 mg). Bunun yerine, ağızdan bir kez 1 g azitromisin kullanılabilir (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, 1998). Tetrasiklinler onlar için kontrendike olduğundan, klamilyal pnömoni ve klamidyal konjonktivitli bebeklere eritromisin (10-14 gün boyunca 4 dozda 50 mg / kg / gün) reçete edilir. Chlamydia pneumoniae'nin neden olduğu pnömonide makrolidler, florokinolonlar ve tetrasiklinler etkilidir. İlaçlar, toplum kökenli pnömoniyi tedavi etmek için yaygın olarak kullanılan dozlarda reçete edilir. Karşılaştırma testleri yapılmamıştır. Tedavi süresi sorunu nihayet çözülmedi. Genellikle iki haftalık bir kurs önerilir (Bartlett ve diğerleri, 1993). Bununla birlikte, pratikte, patojen nadiren belirlenir ve tedavinin zamanlaması, klinik etkinliğe odaklanılarak ampirik olarak belirlenir.

Difteri. Eritromisin, hem hastalarda hem de taşıyıcılarda Corynebacteri-um diphtheriae'yı yok edebilir. Erişkinlerde eritromisin estolat (250 mg 4 defa 7 gün süreyle) ile tedavi edildiğinde vakaların %90'ında taşıyıcılık ortadan kaldırılabilir. Diğer makrolidler de etkili olabilir, ancak kullanımları ile ilgili çok az deneyim vardır ve bu amaçla kullanımları FLA tarafından onaylanmamıştır. Antibiyotikler (eritromisin dahil) difteri seyrini etkilemez ve komplikasyon riskini azaltmaz; hastalara antidifteri serumu verilir.

boğmaca. Eritromisin, boğmaca tedavisi ve aile üyelerinde ve hastayla yakın temasta olan diğer kişilerde bu hastalığın önlenmesi için tercih edilen ilaçtır. Yedi günlük eritromisin estolat alımı (40 mg/kg/gün, ancak 1 g/gün'den fazla değil) etkinlik açısından genellikle önerilen iki haftalık tedavi küründen daha düşük değildir (Halperin ve ark., 1997). Klaritromisin ve azitromisin, eritromisin kadar etkili görünmektedir, ancak deneyim sınırlıdır (Aoyama ve diğerleri, %19; Bace ve diğerleri, 1999). Nezle döneminde başlanan jel tedavisi, eritromisin hastalığın süresini kısaltmaktadır. Bir spazmodik öksürük döneminin başlamasıyla başlayan tedavinin hastalığın seyri üzerinde neredeyse hiçbir etkisi yoktur, ancak patojeni nazofarenksten yok etmenize izin verir. Hastanın durumu antibiyotik tedavisi ile düzelmezse, Bordetella pertussis'in eritromisine direnç gösterdiğine dair bir rapor olduğu için nazofaringeal kültür endikedir (Hastalık Kontrol Merkezleri, 1994).

streptokok enfeksiyonları. Makrolidler, Streptococcus pyogenes'in neden olduğu anjin, farenjit, kızıl, erizipel ve balgamda ve ayrıca pnömokokal pnömonide etkilidir. Bu ilaçlar penisilinlere karşı ciddi alerjiler için reçete edilir. Ne yazık ki, makrolidlere dirençli suşlar daha yaygın hale gelmektedir. Daha önce belirtildiği gibi, penisiline dirençli Streptococcus pneumoniae suşları genellikle makrolidlere karşı dirençlidir.

Stafilokok enfeksiyonları. Eritromisin, Staphylococcus aureus'un hem penisiline duyarlı hem de penisiline dirençli suşlarının neden olduğu hafif enfeksiyonların tedavisi için yedek bir ilaçtır. Bununla birlikte, toplumdan edinilenler de dahil olmak üzere birçok Staphylococcus aureus suşu makrolidlere dirençlidir, bu nedenle makrolidler yalnızca patojenin duyarlılığı in vitro olarak doğrulanırsa reçete edilir.

Campylobacter spp enfeksiyonları. Campylobacter jejuni'nin neden olduğu gastroenteritte, eritromisin (250-500 mg oral, 7 gün süreyle günde 4 kez) patojenin dışkıdan kaybolmasını hızlandırır ve hastalığın süresini kısaltır (Salazar-Lindo ve ark., 1986). Erişkinlerde eritromisinin yerini, Campylobacter spp.'ye karşı oldukça aktif olan florokinolonlar almıştır. ve bağırsak enfeksiyonlarının diğer nedensel ajanları. Ancak çocuklara hala eritromisin reçete edilir.

Helicobacter pylori enfeksiyonu. Helicobacter pylori'nin neden olduğu bir enfeksiyona karşı peptik ülser için klaritromisin (500 mg), omeprazol (20 mg) ve amoksisilin (1 g) ile birlikte kullanılır. İlaçlar 10-14 gün süreyle günde 2 defa alınır (Peterson ve ark. 2000). 7 günlük rejimler de dahil olmak üzere birçok başka rejim önerilmiştir (Misiewicz ve diğerleri, 1997; Hunt ve diğerleri, 1999). Bunlardan en etkili olanı, kural olarak, biri klaritromisin olan 3 ilacı içerir.

Tetanos. Penisilin alerjisi olan hastalarda Clostridium tetani'yi yok etmek için eritromisin (10 gün boyunca her 6 saatte bir 500 mg oral) kullanılır. Ancak tetanoz için antibakteriyel tedavi sadece yardımcı bir rol oynar; tedavinin temeli cerrahi debridman, vital fonksiyonların idame ettirilmesi, tetanoz toksoidi verilmesi ve nöbetlerin giderilmesidir.

Frengi. Daha önce, penisiline alerjisi olan hastalarda erken sifiliz için eritromisin kullanılıyordu. Tetrasiklinler artık eritromisin yerine reçete edilmektedir (Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezleri, 1998). Penisiline alerjisi olan hamile kadınların duyarsızlaştırmaya tabi tutulması tavsiye edilir. mikobakteriyel enfeksiyonlar. Klaritromisin ve azitromisin, SPID'li hastalarda Mycobacterium avium-intracellulare'nin neden olduğu yayılmış enfeksiyonun önlenmesi ve tedavisinde ve ayrıca HIV enfeksiyonu olmayan hastalarda bu patojenin neden olduğu akciğer hasarının tedavisinde tercih edilen ilaçlardır (Amerikan Toraks Derneği, 1997; Kovacs ve Masur, 2000). Mycobacterium avium-intracellulare'nin neden olduğu yayılmış enfeksiyonun birincil önlenmesi için, CD4 sayısı 50 µl'1'in altında olan AIDS hastalarına haftada bir kez 1200 mg'lık bir dozda azitromisin veya haftada 2 kez 500 mg'lık bir dozda klaritromisin reçete edilir. gün. AIDS'li hastalarda bu enfeksiyonun tedavisi ve sekonder önlenmesi için monoterapi uygun değildir. Bu vakalarda, klaritromisin (günde iki kez 500 mg) ve etambutol (günde bir kez 15 mg/kg) ile kombinasyon tedavisi tercih edilen tedavidir; bazen bu iki ilaca ek olarak rifabutin verilir. Azitromisin (günde bir kez 500 mg) klaritromisin yerine kullanılabilir, ancak ikincisi klaritromisinden biraz daha az etkilidir (Ward ve diğerleri, 1998). Minosiklin ile kombinasyon halinde, klaritromisin lepromatoz cüzzamda kullanılır (Ji ve diğerleri, 1993).

Diğer enfeksiyonlar. Klaritromisin ve azitromisin, AIDS ile ilişkili toksoplazma ensefalitini (Saba ve diğerleri, 1993) ve Cryptosporidium spp.'nin neden olduğu kronik diyareyi tedavi etmek için kullanılır. (Rehg, 1991). Ancak klinik çalışmalarda makrolidlerin bu hastalıklarda etkinliği kanıtlanmamıştır. Romatizma ve enfektif endokarditin önlenmesi. Eritromisin, penisiline alerjisi olan hastalarda romatizmanın sekonder önlenmesi için kullanılır. Daha önce, bu tür hastalara diş ve solunum müdahaleleri sırasında enfektif endokarditin önlenmesi için eritromisin verildi. Günümüzde eritromisin yerine bu amaçla klindamisin kullanılmaktadır. Klindamisin, azitromisin (bir kez 500 mg) veya klaritromisin ile ikame edilebilir (Dajani ve diğerleri, 1997).

yan etkiler

Eritromisin nadiren ciddi yan etkilere neden olur. Alerjik reaksiyonlar, tek başına veya kombinasyon halinde ortaya çıkabilen ateş, eozinofili ve döküntüyü içerir. İlacın kesilmesinden sonra semptomlar hızla kaybolur. En şiddetli yan etkisi kolestatik hepatittir. Esas olarak eritromisin estolat, çok nadiren eritromisin etil süksinat veya eritromisin stearat neden olur (Ginsburg ve Eichenwald, 1976). Hastalık tedaviye başladıktan yaklaşık 10-20 gün sonra mide bulantısı, kusma ve kramp tarzında karın ağrısı ile başlar. Ağrı genellikle | gereksiz cerrahiye yol açabilen akut kolesistit. Kısa süre sonra sarılık ortaya çıkar ve buna bazen ateş, lökositoz, eozinofili ve aminotransferaz aktivitesinde artış eşlik eder. Karaciğer biyopsisinde kolestaz, nötrofiller, lenfositler ve eozinofiller ile periportal infiltrasyon ve bazen hepatosit nekrozu ortaya çıkar. Hepatit belirtileri, ilacın kesilmesinden sonra nadiren birkaç günden fazla devam eder. Kolestatik hepatitin eritromisin estolata alerjik bir reaksiyondan kaynaklanması mümkündür (Tolman ve diğerleri, 1974). Serum karaciğer enzimlerinde hafif bir artış olabilir (McCormack ve diğerleri, 1977).

Ağızdan alındığında, özellikle büyük dozlarda, eritromisin genellikle bazen oldukça şiddetli olan epigastrik ağrıya neden olur. İntravenöz uygulama ile gastrointestinal bozukluklar da mümkündür - kramp şeklinde karın ağrısı, mide bulantısı, kusma, ishal. Eritromisinin motilin reseptörlerine bağlanarak GI motilitesini arttırdığı gösterilmiştir (Smith ve diğerleri, 2000). Gastrointestinal bozukluklar doza bağımlıdır ve çocuklarda ve genç erişkinlerde daha sık görülür (Seifert ve diğerleri, 1989). Daha uzun infüzyon (1 saat içinde) ve önceden glikopironyum bromür uygulaması bu semptomları hafifletir (Bowler ve diğerleri, 1992). İlacın 1 g'lık bir dozda girişinde, büyük miktarda sıvı içinde seyreltilmiş olsa bile, sıklıkla tromboflebit eşlik eder. Yavaş uygulama ile bu komplikasyon riski azalır.

Eritromisinin, QT aralığının uzaması dahil olmak üzere kardiyak aritmilere ve arka planına karşı ventriküler taşikardiye neden olduğuna dair raporlar vardır. Çoğu durumda, bu bozukluklar kalp hastalığı olan hastalarda meydana geldi veya sisaprid ve terfenadin gibi ilaçlarla eş zamanlı olarak eritromisin reçete edildiğinde gözlendi (Brandriss ve diğerleri, 1994).

Yüksek dozlarda eritromisin (eritromisin glukoheptonat veya eritromisin laktobionat, 4 g/gün IV veya yüksek dozlarda oral eritromisin estolat) kullanımı, geçici işitme bozukluğu ile ilişkilendirilebilir (Karmody ve Weinstein, 1977).

İlaç etkileşimleri

Eritromisin ve klaritromisin diğer ilaçlarla etkileşime girer (Periti ve diğerleri, 1992). Eritromisin, muhtemelen bu ilaçların metabolizmasında yer alan mikrozomal karaciğer enzimlerini inhibe ederek astemizol, karbamazepin, glukokortikoidler, siklosporin, digoksin, ergot alkaloidleri, terfenadin, teofilin, triazolam, valproik asit ve varfarinin etkilerini arttırır (Ludden, 1985; Martell ve ark. diğerleri, 1986; Honig ve diğerleri, 1992). Yapısı eritromisine benzeyen klaritromisin, aynı ilaçlarla etkileşime girer. Görünüşe göre azitromisin ilaç etkileşimlerine girmiyor, çünkü eritromisin ve klaritromisinin aksine 15 üyeli bir lakton halkasına sahip. Bununla birlikte, azitromisin yukarıdaki ilaçlarla eşzamanlı olarak dikkatli bir şekilde uygulanmalıdır.