В м введение бензилпенициллина 1000000 ед. Бензилпенициллина натриевая соль кристаллическая (Benzylpenicillin sodium salt crystallic). Применение с другими лекарственными препаратами
Бензилпенициллин – препараты (натриевая соль, калиевая соль, новокаиновая соль, бензатин бензилпенициллин и др.), действие, инструкция по применению (как развести, дозировки, способы введения), аналоги, отзывы, цена
Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Бензилпенициллин представляет собой антибиотик группы пенициллинов , предназначенный для инъекционного введения. Препарат применяется для лечения различных инфекций, вызванных бактериями, чувствительными к его действию, таких, как, например, пневмонии, бронхиты и другие тяжелые инфекционные заболевания ЛОР-органов и дыхательных путей, менингит, сифилис, эндокардит, гнойные инфекции и т. д.Разновидности, названия, состав, формы выпуска и общая характеристика
Бензилпенициллин является одним из наиболее старых антибиотиков
группы пенициллина и, несмотря на длительный период его применения, обладает широким спектром действия, убивая большое количество разновидностей патогенных бактерий . Например, Бензилпенициллин эффективен в отношении возбудителей сибирской язвы, сифилиса, менингококков, газовой гангрены, а также многих стафилококков и стрептококков.Поскольку Бензилпенициллин практически не всасывается в пищеварительном тракте, его вводят исключительно инъекционно. Наиболее часто растворы препарата вводят внутримышечно или внутривенно. Однако, помимо этого, возможно введение Бензилпенициллина в спинномозговой канал (при менингитах), под кожу или непосредственно в область раны .
Бензилпенициллин – это антибиотик, который содержит одноименное активное вещество. Однако в лекарственных препаратах бензилпенициллин содержится не в чистом виде, а в форме солей. Соли бензилпенициллина устойчивы и могут храниться, в отличие от чистого активного вещества, которое быстро распадается. В организме из солей высвобождается бензилпенициллин и оказывает губительное на бактерии действие.
В зависимости от того, в форме какой именно соли находится бензилпенициллин в том или ином лекарственном препарате, выделяют разновидности Бензилпенициллина. В принципе, все разновидности Бензилпенициллина одинаковы по своему спектру действия, но отличаются по длительности эффекта и способам введения. Поэтому при различных заболеваниях рекомендуется подбирать ту разновидность препарата, которая оптимально подходит под требования терапии.
В настоящее время выпускаются следующие разновидности бензилпенициллина:
- Бензилпенициллина натриевая соль (торговые названия препаратов – "Бензилпенициллина натриевая соль", "Новоцин", Пенициллин G);
- Бензилпенициллина калиевая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина калиевая соль");
- Бензилпенициллина новокаиновая соль (торговое название препаратов – "Бензилпенициллина новокаиновая соль");
- Бензилпенициллина прокаиновая соль (торговое название препаратов – "Прокаин Пенициллин");
- Бензатин бензилпенициллин (торговые названия препаратов – "Ретарпен", Экстенциллин, Бициллин-1, Бензатинбензилпенициллин, Молдамин);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина).
Все разновидности Бензилпенициллина выпускаются в единственной лекарственной форме – порошок для приготовления раствора для инъекций. Порошок помещен в стеклянные флаконы, укупоренные резиновыми колпачками, покрытыми сверху алюминиевой плотной фольгой. Флаконы, в которые расфасован порошок антибиотика, в обиходе называют "пенициллиновыми".
Бензилпенициллин – препараты
В настоящее время на фармацевтическом рынке стран СНГ имеются следующие препараты, содержащие в качестве активного компонента соли бензилпенициллина:- Бензилпенициллина калиевая соль;
- Бензилпенициллина натриевая соль;
- Бензилпенициллина новокаиновая соль;
- Бензатинбензилпенициллин;
- Бициллин-1 (бензатин бензилпенициллин);
- Бициллин-3 (смесь бензатина, натриевой и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Бициллин-5 (смесь бензатина и прокаиновой соли бензилпенициллина);
- Молдамин (бензатин бензилпенициллин);
- Новоцин (бензилпенициллина натриевая соль);
- Пенициллин G (бензилпенициллина натриевая соль);
- Прокаин Пенициллин (бензилпенициллина прокаиновая соль);
- Ретарпен (бензатин бензилпенициллин);
- Экстенциллин (бензатин бензилпенициллин).
Действие
Бензилпенициллин оказывает губительное действие на широкий спектр бактерий, являющихся возбудителями инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем. Бензилпенициллин нарушает процесс синтеза клеточной стенки бактерий, благодаря чему происходит их гибель. Однако воздействие на синтез компонентов клеточной стенки приводит к тому, что препарат уничтожает только бактерии, находящиеся в процессе размножения. И поэтому для полного уничтожения всего пула микробов, попавших в организм, препараты пенициллинового ряда необходимо применять не менее 5 дней, чтобы все бактерии перешли в стадию размножения.Бензилпенициллин проникает во все органы и ткани, и поэтому может использоваться для лечения инфекционных заболеваний различной локализации, если они спровоцированы чувствительными к его действию бактериями.
Все разновидности Бензилпенициллина губительно воздействуют на следующие виды патогенных микроорганизмов:
- Гонококки (Neisseria gonorrheae);
- Менингококки (Neisseria meningitidis);
- Стафилококки , не вырабатывающие пенициллиназу;
- Стрептококки групп А, В, С, G, L и М;
- Энтерококки;
- Alcaligenes faecalis;
- Actinomycetes;
- Bacillus anthracis;
- Clostridiae;
- Corynebacterium diphtheriae;
- Erysipelothrix insidosa;
- Fusobacterium fusiforme;
- Leptospirae;
- Pasteurella multocida;
- Spirilllim minus;
- Spirochaetaceae (возбудители сифилиса, фрамбезии, лайм-боррелиоза и т. д.);
- Streptobacillus moniliformis;
- Treponema pallidum.
Показания к применению
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина
Натриевая, калиевая, новокаиновая и прокаиновая соли бензилпенициллина показаны к применению для лечения следующих инфекционно-воспалительных заболеваний различных органов и систем:- Инфекционные заболевания органов дыхания (пневмония , плеврит, эмпиема плевры, бронхит и т. д.);
- Инфекционные заболевания ЛОР-органов (ангина , скарлатина, средний отит , синусит , ларингит, гайморит и т. д.);
- Инфекции органов мочеполового тракта (гонорея, сифилис, цистит , уретрит , аднексит , сальпингит);
- Гнойные инфекции глаза, слизистых оболочек, кожи и костей (например, бленнорея, блефарит , дакриоцистит , медиастинит, остеомиелит , флегмона , рожа, раневая инфекция, газовая гангрена и т. д.);
- Гнойные менингиты или абсцесс мозга;
- Сепсис или септицемия;
- Лечение заболеваний, вызванных спирохетами, таких, как сифилис, фрамбезия, пинта, сибирская язва и т. д.;
- Лечение лихорадки, спровоцированной крысиными укусами ;
- Лечение инфекций, вызываемых клостридиями, листериями и пастереллами;
- Профилактика и лечение дифтерии ;
- Профилактика и лечение осложнений стрептококковых инфекций, таких, как ревматизм, эндокардит и гломерулонефрит .
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин
Препараты, содержащие бензилпенициллина бензатин, показаны к применению для лечения следующих инфекционных заболеваний различных органов и систем:- Длительная профилактика рецидивов ревматизма;
- Сифилис;
- Фрамбезия;
- Инфекции, спровоцированные стрептококками группы В, такие, как тонзиллит , скарлатина , раневые инфекции, рожа;
- Профилактика послеоперационных инфекций.
Инструкция по применению
Правила выбора соли бензилпенициллина
Новокаиновая, прокаиновая, калиевая и натриевая соли бензилпенициллина оптимальны для лечения острых инфекций любой локализации. Поэтому при наличии острого инфекционно-воспалительного процесса следует выбирать любую указанную соль бензилпенициллина. Однако необходимо помнить, что Новокаин и Прокаин обладают мощным аллергенным действием, поэтому людям, склонным к аллергическим реакциям, следует отказаться от использования новокаиновой и прокаиновой солей бензилпенициллина.Бензилпенициллина бензатин оптимален для лечения хронических инфекций и профилактики различных инфекционных осложнений. Поэтому препараты, содержащие данную соль, следует использовать для длительной терапии различных хронических заболеваний.
При применении Бензилпенициллина в высоких дозировках (выше 20 000 000 ЕД в сутки) в течение более пяти дней необходимо контролировать концентрацию электролитов крови (калия, кальция , натрия, хлора), функцию печени (АсАТ, АлАТ, ЩФ, билирубин и др.) и картину крови (общий анализ крови с лейкоформулой).
Люди, применяющие Бензилпенициллин, могут иметь ложноположительную реакцию мочи на сахар.
У людей, страдающих сахарным диабетом , замедлено всасывание антибиотика в кровь из мышцы, поэтому действие препарата у них начинается медленнее.
Поскольку применение Бензилпенициллина может привести к развитию грибковой инфекции , то на фоне лечения антибиотиком рекомендуется профилактически принимать
Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 500000 ЕД - 0,3 г или 1000000 ЕД - 0,6 г бензилпенициллина натриевой соли.
Биосинтетический пенициллиновый антибиотик.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Бензилпенициллин, антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов, активен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp, Corynebacterium diphtheriae, анаэробных спорообразующих палочек, палочек ), а также в отношении Spirochaetaceae, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, N.meningitidis), Actinomycetaceae.
Устойчивы к действию бензилпенициллина штаммы стафилококков, образующие пенициллиназу, так как этот фермент разрушает молекулу бензилпенициллина. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий (Rickettsia spp.), вирусов, простейших.
Фармакокинетика. Бензилпенициллин хорошо всасывается при парентеральном введении, не оказывает кумулятивное действие, быстро выводятся из организма с мочой. При внутримышечном введении максимальные концентрации препарата в крови создаются через 30-60 минут, через 3-4 часа в крови обнаруживаются следы антибиотика.
Уровень концентраций и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависит от величины вводимой дозы.
Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма: в спинномозговой жидкости в норме обнаруживается в незначительном количестве, при воспалении менингиальных оболочек его концентрация в ликворе повышается.
Показания к применению:
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая , эмпиема плевры, ; септический (острый и подострый), гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек (в т.ч. , вторично инфицированные дерматозы), гнойный , инфекции лор-органов (ангина), газовая , сибирская язва, легких, инфекции моче- и желчевыводящих путей, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, заболевания глаз (в т.ч. острый гонококковый , гонобленнорея).
Важно! Ознакомься с лечением ,
Способ применения и дозы:
Препарат вводят внутримышечно, в полости (брюшную, плевральную и др.) или подкожно. В полости препарат вводят только в условиях стационара!
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250000-500000 ЕД; суточная - 1000000-2000000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10000000-20000000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор препарата взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Особенности применения:
Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином при необходимости назначать противогрибковые препараты.
Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз бензилпенициллина или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Побочные действия:
В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой реакции: снижение насосной функции миокарда.
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте в/м введения.
При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: , повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, кома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, тем самым повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.
Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестеройдные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов, период лактиции.
С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая , аллергические заболевания (в т.ч. , ).
Передозировка:
Симптомы: судороги, нарушение сознания.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Условия хранения:
В сухом месте при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска:
По рецепту
Упаковка:
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 Ед, 1000000 Ед во флаконы. По 50 флаконов вместе с инструкциями по применению помещают коробку из картона (для стационаров).
Белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин
Код АТХ J01СЕ01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания к применению
Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)
Перитонит
Менингит
Остеомиелит
Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит
Холангит, холецистит
Раневая инфекция
Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
Дифтерия
Скарлатина
Сибирская язва
Актиномикоз
Гайморит, отит
Гнойный конъюнктивит
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.
У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.
В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.
Побочные действия
Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия
Реакция Яриша-Герксхаймера
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)
Эндолюмбальное введение при эпилепсии
С осторожностью
Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)
Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.
Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Общая характеристика
Международное и химическое название: benzylpenicillin;
натрия (2S,5R,6R)-3,3-диметил-7-оксо-6-[(фенилацетил)амино]-4-тиа-1-азабициклогептан-2-карбоксилат;
Состав: 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Пенициллины, чувствительные к действию β-лактамаз.
Предостережения
Обратите внимание на маркировку способа введения препарата на упаковке. Если на упаковке указано «Стерильно. Только внутримышечно», другие способы введения недопустимы!
Фармакодинамика
Фармакодинамика: Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток.
Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой.
За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.
Фармакокинетика: При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30-60 мин; через 3-4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60%. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается. Период полувыведения составляет 30-60 минут, при нарушении функции почек - 4-10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек - до 16-30 часов. Из организма
быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Способ использования и дозы
Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно), эндолюмбально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Раствор Бензилпенициллина-КМП готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту. Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями.
Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД; при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата 4-6 раз в сутки.
Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы.
Подкожно Бензилпенициллин-КМП применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина-КМП взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида. Продолжительностьлечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
Эндолюмбально препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение.
Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам.
В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин-КМП применяют от 7-10 дней до 2-х месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).
Побочные действия
При введении препарата возможны аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, озноб, головная боль, боль в суставах, эозинофилия, отек Квинке, интерстициальный нефрит, нарушение насосной функции миокарда. В редких случаях возможно развитие анафилактического шока.
Эндолюмбальное введение может вызвать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судорги).
У ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).
Показания к использованию
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: ангина, пневмония, септический эндокардит, гнойный плеврит, перитонит, цистит, сепсис, менингит, остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей, раневые инфекции, гнойные инфекции кожи, мягких тканей, дифтерия, скарлатина, рожа, сибирская язва, сифилис, гонорея, актиномикоз легких, кольпит, эндоцервицит, эндометрит, аднексит, сальпинго-оофорит, конъюнктивит, блефарит, дакриоцистит.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект препарата ослабляют средства, вызывающие бактериостаз (тетрациклин). Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, повышая тем самым концентрацию последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения.
Передозировка
Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникают судороги, головная боль, миалгия, артралгия. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение - симптоматическое.
Особенности использования
Растворы Бензилпенициллина-КМП используют сразу после приготовления. Не допускается добавление к растворам препарата каких-либо других лекарственных средств. Применение препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через 3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин-КМП с другими антибиотиками или синтетическимихимиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки).
При растворении Бензилпенициллина-КМП в растворе новокаина может образоваться мутный раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Препарат не влияет на способность управлять автомобилем.
При беременности применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза превышает риск развития побочных действий. При необходимости применения в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Общие сведения о продукте
Условия и срок хранения: Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 3 года. Хранить в недоступном для детей месте.
Запрещается применение препарата после окончания указанной на упаковке даты срока годности!
Условия продажи: По рецепту.
Упаковка: По 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД во флаконах для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения. По 10 флаконов в пачке для внутримышечного, внутривенного или только внутримышечного способа введения.
Латинское название: Benzylpenicillin sodium
Код ATX: J01CE01
Действующее вещество: бензилпенициллин (Benzylpenicillin)
Производитель: Красфарма ОАО (Россия); Синтез ОАО (Россия); Шандонг Вейфанг Фармасьютикал Фэктори Ко. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Китай)
Актуализация описания и фото: 30.11.2018
Бензилпенициллина натриевая соль – антибиотик группы биосинтетических пенициллинов для системного применения, оказывающий бактерицидное действие.
Форма выпуска и состав
Лекарственные формы:
- порошок для приготовления раствора для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом [по 1 000 000 ЕД (единица действия) или 500 000 ЕД во флаконах, в картонной пачке 1 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов];
- порошок для приготовления раствора для в/м и подкожного (п/к) введения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов);
- порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения: белого цвета порошок со слабым специфическим запахом (по 1 000 000 ЕД или 500 000 ЕД во флаконах емкостью 10 мл или 20 мл, в картонной пачке 1, 5 или 10 флаконов, для стационаров – в картонной коробке по 50 флаконов).
В каждой пачке также содержится инструкция по применению Бензилпенициллина натриевой соли.
В 1 флаконе содержится действующее вещество: бензилпенициллина натриевая соль – 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бензилпенициллина натриевая соль – антибактериальный препарат группы биосинтетических (природных) пенициллинов, оказывает бактерицидное действие, разрушается пенициллиназой. Механизм действия его активного вещества обусловлен ингибированием транспептидазы и препятствованием образованию пептидных связей. Нарушая поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Бензилпенициллин проявляет активность в отношении следующих возбудителей:
- грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (включая Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (не образующие пенициллиназу), Corynebacterium spp. (включая Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
- грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., класса Spirochaetes.
Устойчивость к Бензилпенициллина натриевой соли проявляют микроорганизмы, продуцирующие пенициллиназу: Staphylococcus spp., большинство вирусов, грамотрицательных бактерий, включая Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., простейших.
В последние годы чувствительность к бензилпенициллину гемолитических стрептококков, гонококков, стафилококков и пневмококков изменяется.
Фармакокинетика
После в/м введения максимальная концентрация бензилпенициллина в плазме крови достигается примерно через 0,5 часа.
Связывание с белками плазмы крови составляет 60%.
Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер, при воспалении менингеальных оболочек – преодолевает гематоэнцефалический барьер. Широко распределяется в тканях, органах и жидкостях организма (кроме тканей глаза, ликвора и предстательной железы).
Выводится через почки в неизмененном виде. Период полувыведения (T 1/2) 0,5–1 час, при почечной недостаточности – от 4 до 10 часов и более.
Показания к применению
Применение Бензилпенициллина натриевой соли показано для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями:
- дыхательные пути и Лор-органы (ухо, горло, нос): ангина, бронхит, внебольничная пневмония, гнойный плеврит, скарлатина, дифтерия, актиномикоз легких;
- желчевыводящие пути: холецистит, холангит;
- мочеполовая система: сифилис, гонорея, цистит, кольпит, эндометрит, эндоцервицит, сальпингоофорит, аднексит;
- кожа и мягкие ткани, раневые инфекции: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы;
- орган зрения: конъюнктивит, дакриоцистит, блефарит;
- сердечно-сосудистая система: септический эндокардит;
- костно-мышечная система: остеомиелит;
- центральная нервная система: менингит;
- прочие инфекции: сибирская язва, сепсис, перитонит и др.
Противопоказания
Абсолютные:
- грудное вскармливание;
- повышенная чувствительность к другим пенициллинам, цефалоспоринам и к бензилпенициллину.
Кроме этого, противопоказано эндолюмбальное введение препарата пациентам с эпилепсией.
С особой осторожностью рекомендуется назначать Бензилпенициллина натриевую соль при почечной недостаточности, пациентам с сердечной недостаточностью, заболеваниями аллергического генеза (включая лекарственную гиперчувствительность, крапивницу, поллиноз, бронхиальную астму) и в случае диагностированной гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам класса Цефалоспорины (из-за вероятного развития перекрестной аллергии).
В период беременности, применение препарата возможно только в случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.
Бензилпенициллина натриевая соль, инструкция по применению: способ и дозировка
Готовый раствор Бензилпенициллина натриевой соли вводят в/в (капельно или струйно), в/м, п/к, внутриполостно (в брюшную, плевральную и др. полости), интратекально (эндолюмбально), местно.
Перед первым введением необходимо убедиться в переносимости препарата и новокаина (если он используется в качестве растворителя). Для этого больным следует провести внутрикожную пробу.
Готовить раствор Бензилпенициллина натриевой соли необходимо непосредственно перед процедурой введения, в зависимости от способа применения соблюдая следующие требования:
- раствор для струйного в/в введения: в качестве растворителя для содержимого флакона 1 000 000 ЕД требуется 5 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида;
- раствор для капельного в/в введения: в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы в объеме 100–200 мл на 2 000 000–5 000 000 ЕД антибиотика;
- раствор для в/м введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида или 0,5% растворе прокаина, используя 1–3 мл растворителя;
- раствор для введения п/к: порошок растворяют в 0,25–0,5% растворе прокаина (новокаин), соблюдая следующие пропорции: на 500 000 ЕД требуется 2,5–5 мл, на 1 000 000 ЕД – 5–10 мл растворителя;
- раствор для введения в полость тела: для растворения антибиотика при введении в брюшную, плевральную или другую полость используют стерильную воду для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида;
- раствор для интратекального введения: содержимое флакона растворяют в стерильной воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида в пропорции на 1000 ЕД активного вещества – 1 мл растворителя. Полученный раствор смешивают с извлеченной из спинномозгового канала спинномозговой жидкостью (СМЖ) в равных долях, к 5–10 мл СМЖ добавляют 5–10 мл раствора антибиотика;
- глазные капли [готовят ex tempore (по мере надобности)]: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–25 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–50 мл на 1 000 000 ЕД;
- капли в нос и ушные капли: в содержимое флакона добавляют стерильную воду для инъекций 5–50 мл на 500 000 ЕД или 0,9% раствор натрия хлорида 10–100 мл на 1 000 000 ЕД.
В/в раствор можно вводить струйно медленно на протяжении 3–5 минут или капельно, со скоростью 60–80 капель в 1 минуту.
В/м инъекции производят в верхний наружный квадрат ягодицы глубоко в мышцу.
Интратекально Бензилпенициллина натриевую соль следует вводить со скоростью 1 мл в минуту.
- в/в и в/м введение: взрослые – по 250 000–500 000 ЕД 4–6 раз в день для лечения инфекций средней тяжести. Суточная доза препарата при тяжелых инфекциях может составлять от 10 000 000 до 20 000 000 ЕД, при газовой гангрене – до 40 000 000–60 000 000 ЕД. Суточную дозу для детей определяют с учетом веса ребенка: в возрасте до 1 года – по 50 000–100 000 ЕД на 1 кг веса ребенка, старше 1 года – по 50 000 ЕД на 1 кг. При необходимости ее можно повысить до 200 000–300 000 ЕД на 1 кг веса тела, а по жизненным показателям и до 500 000 ЕД на 1 кг. Суточную дозу делят на 4–6 введений. В/в Бензилпенициллина натриевую соль обычно вводят 1–2 раза в день, оставшуюся часть суточной дозы вводят в/м;
- введение п/к: в виде обкалывания инфильтратов раствором с концентрацией 100 000–200 000 ЕД на 1 мл 0,25–0,5% раствора прокаина;
- введение в полость тела: взрослые – концентрация раствора 10 000–20 000 ЕД в 1 мл растворителя, дети – 2000–5000 ЕД в 1 мл. Продолжительность лечения – 5–7 дней. Затем больного переводят на в/м введение Бензилпенициллина натриевой соли;
- интратекально (эндолюмбально) при гнойных заболеваниях мозговых оболочек, головного и спинного мозга: взрослые – в суточной дозе 5000–10 000 ЕД, дети в возрасте старше 1 года – 2000–5000 ЕД, 1 раз в день в течение 2–3 дней, далее больного переводят на в/м введение;
- местно (только порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения): заболевания глаз – инстилляция по 1–2 кап 6–8 раз в день глазных капель, содержащих 20 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды; раствор используют свежеприготовленный. Заболевания уха или носа – закапывание по 1–2 капли 6–8 раз в день свежеприготовленных капель, содержащих 10 000–100 000 ЕД в 1 мл стерильного раствора NaCl 0,9 % или дистиллированной воды.
Продолжительность лечения Бензилпенициллина натриевой солью врач устанавливает индивидуально с учетом формы и тяжести заболевания. Курс может составлять 7–10 дней, а при сепсисе, септическом эндокардите и других тяжелых патологиях до 60 дней и более.
При сифилисе и гонорее лечение проводят по специально разработанной схеме.
Побочные действия
- со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности в виде кожной сыпи, зуда, крапивницы, лихорадки, озноба, отеков, артралгии, эксфолиативного дерматита, мультиформной экссудативной эритемы, ангионевротического отека (отек Квинке), анафилактического шока (в том числе, при инъекционном введении Бензилпенициллина натриевой соли, с летальным исходом);
- со стороны нервной системы: шум в ушах, головная боль, головокружение; при эндолюмбальном введении возможно развитие нейротоксикоза (тошнота, рвота, судороги, симптомы менингизма), кома;
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение насосной функции миокарда, колебания артериального давления;
- со стороны лимфатической системы и крови: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, агранулоцитоз, положительные результаты теста Кумбса;
- со стороны пищеварительной системы: кандидоз полости рта, стоматит, тошнота, диарея, глоссит, псевдомембранозный колит, функциональные нарушения печени;
- со стороны мочеполовой системы: кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит;
- со стороны органов дыхания: бронхоспазм;
- реакции в месте введения: болезненность и уплотнение при в/м применении; в случае попадания суспензии для в/м введения в сосудистое русло – нарушение зрения, головокружение, шум в ушах, ощущение страха, кратковременная потеря сознания.
Передозировка
- симптомы: тошнота, рвота, рефлекторное возбуждение, головная боль, миалгия, артралгия, судороги, симптомы менингизма, кома. Токсическое действие на центральную нервную систему чаще возникает при эндолюмбальном введении;
- лечение: немедленное прекращение применения препарата, назначение симптоматической терапии.
Особые указания
Назначение Бензилпенициллина натриевой соли показано только при патологиях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами. При развитии у возбудителей устойчивости бензилпенициллин следует заменить другим антибиотиком.
Если клинический эффект отсутствует после 3–5 дней применения препарата, необходима коррекция/замена схемы лечения. В этом случае возможно дополнительное назначение других антибиотиков или синтетических химиотерапевтических средств, либо перевод больного на прием нового антибиотика. Вероятность развития побочных реакций и степень их выраженности может при этом повышаться.
При проведении теста на гиперчувствительность пациент должен находиться под наблюдением медперсонала в течение 0,5 часа. В случае возникновения симптомов аллергических реакций на Бензилпенициллина натриевую соль, его следует отменить и назначить соответствующее лечение, включающее эпинефрин, антигистаминные средства, кортикостероиды. Должно учитываться, что у пациентов с гиперчувствительностью к цефалоспоринам в анамнезе на фоне препарата возможно появление перекрестной аллергии.
Длительное применение бензилпенициллина требуется сопровождать регулярным контролем состояния функции почек, электролитного баланса и формулы крови.
Применение субтерапевтических доз бензилпенициллина или преждевременная отмена препарата часто вызывает появление резистентных штаммов возбудителей.
При возникновении у больного тяжелой диареи при проведении диагностики ее причины необходимо учитывать риск развития у больного псевдомембранозного колита. Поэтому введение Бензилпенициллина натриевой соли рекомендуется отменить.
С целью предупреждения развития грибковой суперинфекции целесообразно одновременное назначение противогрибковых средств.
При смешивании бензилпенициллина с прокаином возможно помутнение раствора, которое допускает в/м введение препарата.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано применение препарата при грудном вскармливании.
В период вынашивания применение Бензилпенициллина натриевой соли допускается только в тех случаях, когда ожидаемый клинический эффект для матери, по мнению врача, превышает потенциальную угрозу для плода.
При необходимости назначения антибиотика в период лактации кормление грудью требуется прекратить.
Применение в детском возрасте
В педиатрической практике Бензилпенициллина натриевую соль применяют по показаниям с соблюдением рекомендованного режима дозирования.
Детям грудного возраста следует назначать препарат с осторожностью.
При нарушениях функции почек
С особой осторожностью следует применять Бензилпенициллина натриевую соль для лечения пациентов с почечной недостаточностью.
Лекарственное взаимодействие
Сочетание Бензилпенициллина натриевой соли с аминогликозидами, макролидами, сульфаниламидными средствами возникает синергизм действия.
Повышение активности бензилпенициллина вызывают ингибиторы бета-лактамаз.
При одновременном применении других бактериостатических лекарственных средств (включая хлорамфеникол) терапевтический эффект препарата снижается.
При сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), диуретиками, блокаторами канальцевой секреции, аллопуринолом увеличивается T1/2 бензилпенициллина, повышается уровень его концентрации в плазме крови и риск токсического действия. Кроме этого, аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.
Сочетать Бензилпенициллина натриевую соль с НПВС, этинилэстрадиолом не рекомендуется. Возможно снижение противозачаточного эффекта пероральных контрацептивов.
На фоне применения бензилпенициллина усиливается действие непрямых антикоагулянтов, снижается клиренс и повышается токсичность метотрексата.
Хранить при температуре от 15 до 25 °C в защищенном от влаги месте.
Срок годности – 3 года.