تعليمات Levofloxacin لاستخدام مراجعات أطباء القلب. الليفوفلوكساسين المضاد الحيوي كجيل جديد من الأدوية المضادة للبكتيريا. التفاعل مع الأدوية الأخرى

Levofloxacin هو دواء دوائي للجراثيم مع مجموعة واسعة من الإجراءات.

يشمل تكوين الدواء الفلوروكربوكسيكوينولون.

الدواء عبارة عن مسحوق بلوري أبيض مع مسحة صفراء ، قابل للذوبان في السائل.

التأثير الدوائي

الليفوفلوكساسين مضاد حيوي. العنصر النشط الرئيسي هو نصفي ، وهو ايزومير أوفلوكساسين.

السمة المميزة للدواء هي زيادة فعالية الإجراء ، وهو ما يفسره الصيغة التحريضية للمادة.

يتم استخدامه كدواء مضاد للبكتيريا من أصل اصطناعي.

يبلغ التوافر البيولوجي للدواء على شكل أقراص حوالي 99٪.

يتم امتصاص المادة عن طريق الجهاز الهضمي في غضون فترة زمنية قصيرة.

يمكن استخدام الدواء بغض النظر عن الوجبات ، لأنه في هذه الحالة لا يوجد تأثير كبير على مدة الامتصاص.

بعد تناول الدواء ، ينتشر بنشاط في جميع أنحاء الجسم ، ويتغلغل بسرعة في الأنسجة ، بما في ذلك أنسجة أعضاء الجهاز التنفسي.

يتميز بالثبات ، وجوده في الدم وأثناء إفرازه عن طريق البول ، دون تكوين منتجات تحلل سامة للجسم.

يتضمن تكوين الدواء (بحجم 100 مل) 500 ملغ من Levofloxacin في شكله النقي ، وكذلك السواغات: كلوريد الصوديوم ، وحمض الكلور ، وإديتات الصوديوم.

آلية العمل

الدواء له تأثير على معظم الكائنات الحية الدقيقة التي لها التمثيل الغذائي الهوائي.

من بينها سلالات حساسة لتأثير الأمبيسلين والميثيسيلين.

يحدث عمل الدواء عن طريق منع عمل الإنزيمات ، والذي يحدث بسببه تخليق جزيئات الحمض النووي.

وهذا بدوره يؤدي إلى حقيقة أن الكائنات الحية الدقيقة المرضية غير قادرة على الانقسام ، ويتوقف انتشارها.

استخدام الأدوية في الطب

مؤشرات لاستخدام الليفوفلوكساسين:

القيود والموانع

موانع الاستعمال:

• التعصب الفردي للمواد التي يتكون منها الدواء ؛
• أمراض الأربطة والأوتار الناتجة عن استخدام الأدوية من مجموعة الفلوروكينولونات ؛
• أثناء الحمل وأثناء الرضاعة الطبيعية ؛
• نوبات الصرع؛
• الحد العمري (الأطفال دون سن 18) ؛
• (في كبار السن).

أشكال الافراج عن المخدرات

يتوفر Levofloxacin في الأشكال التالية:

• دفعات للإعطاء عن طريق الوريد ، موزعة في قوارير تحتوي على 0.5 غرام من العنصر النشط لكل 100 ملغ من المحلول ؛
• أقراص - 250 م ، عبوات من 10 قطع من 0.25 جم ؛
• أقراص - 500 مجم ، عبوات تحتوي على 10 قطع. بنسبة 0.5 جرام.

بناءً على تعليمات الاستخدام وردود الفعل من الممارسين ، يوصى بالجرعات التالية من الليفوفلوكساسين ، اعتمادًا على المرض وشدته:

يجب أن يؤخذ الدواء وفقًا للجرعة المطلوبة. بجرعة يومية تبلغ 0.5 جم من الدواء ، يجب تناول قرص واحد من 0.5 جم أو قرصين من 0.25 جم.

يتم استخدام التسريب في الوريد للحقن بالتنقيط في الوريد مرتين يوميًا - 0.5 جم من المادة الفعالة.

حالات الجرعة الزائدة

جرعة زائدة من الدواء ممكنة حتى مع وجود فائض طفيف من الجرعة الموصى بها.

أعراض الجرعة الزائدة:

• الغثيان والقيء.
• صداع الراس؛
• اضطرابات في الوعي.
• النعاس المفرط
• كلام غير واضح؛
• رجفة وضعف في الجسد.

النتيجة المميتة ممكنة باستخدام جرعة واحدة تزيد عن 0.25 جم من المادة الفعالة لكل كيلوغرام من وزن الجسم.

من المهم أن تتذكر!

عند التفاعل مع الأدوية ، والتي تشمل مضادات الحموضة و suralphates ، تقل فعالية الدواء بشكل حاد.

في حالة وجود قصور كلوي ، قد يكون لتناول الدواء مع أدوية أخرى تأثير سلبي.

عند استخدام الأدوية لتقوية المفاصل والأوتار ، يؤدي الاستخدام المتزامن لـ Levoflaxacin إلى زيادة احتمالية حدوث تمزق.

بالإضافة إلى ذلك ، فإن الدواء هو بطلان أثناء الحمل ، وكذلك أثناء الرضاعة الطبيعية. يُمنع أيضًا تناول الأدوية للأطفال دون سن 18 عامًا.

رأي طبي

يتم تقديم آراء الأطباء حول Levofloxacin أدناه.

تم وصف الدواء لمريض مصاب بالتهاب الحويضة والكلية الحاد. كان الإدخال مصحوبًا بآثار جانبية في شكل غثيان وقيء وضعف مستمر.

بعد خمسة أيام من الإعطاء ، لم تكن هناك أي آثار جانبية عمليًا ، وخرج المريض من المستشفى بعد 13 يومًا من بدء الإعطاء.

طبيب المسالك البولية ، كونستانتين إيفجينيفيتش

وصف ليفوفلوكساسين عن طريق الوريد عند 0.5 غرام. كان المريض يعاني من مضاعفات التهاب المثانة. بعد تناول جرعة قصيرة (حوالي 9 أيام) ، تحسنت حالة المريض ، وبدون أي آثار جانبية تقريبًا.

المتدرب فاليري

دواء قوي جدا. على الرغم من كثرة الآثار الجانبية ، إلا أنه يسمح لك بالتخلص من الأمراض المعدية في أقصر فترة زمنية ممكنة.

كيريل أنتونوفيتش

ماذا يعتقد المرضى؟

مقتطفات قصيرة من مراجعات المرضى حول Levofloxacin ، والتي تم جمعها في منتديات مختلفة:

1. إنه يؤدي وظيفة المضاد الحيوي بشكل مثالي ، لكنه يقصر كدواء حديث بسبب العدد الكبير من الآثار الجانبية. بالفعل في اليوم الأول من القبول ، كان يعاني من داء المبيضات ، وكذلك الإسهال.
2. المضاد الحيوي قوي للغاية ، ولكن بعد قرص واحد ، بدأ الصداع الشديد. الضغط لا بأس به ، عمري 23 سنة. أستطيع أن أتخيل كيف يشعر كبار السن عندما يأخذون هذا الدواء. بعد القرص الثاني كانت هناك رغبة مستمرة في النوم.
3. أخذ ليفوفلوكساسين لمدة 5 أيام ، في البداية كان يعاني من صداع ، لم يستطع التفكير بجدية ، كانت معدته تلتوي. في اليومين الأخيرين من القبول ، كانت هناك آلام في الكتف. تشير قائمة الآثار الجانبية إلى أنه لا يمكنك تناولها في حالة تلف الأوتار ، على الأرجح أنني واجهت هذا.
4. المنشار للتخلص من التهاب المثانة. لا توجد آثار جانبية ، ولكن بعد أسبوعين عادت العدوى بشكل أكثر حدة.
5. قد يؤثر المضاد الحيوي على الرأس. حصلت على انهيار عقلي.

نصائح قبول المريض:

1. قبل تناول الدواء ، في اليوم السابق يوصى بتناول حوالي 10 أقراص من الفحم النشطمن أجل تقليل احتمالية تسمم الجسم. يجب أن يتم نفس الشيء بعد نهاية دورة القبول.
2. من الأفضل شرب أقراص مع الكثير من الماء المغلي العادي.. على الرغم من أن تناول المضادات الحيوية لا يعتمد على الوجبات ، إلا أنه يوصى بتناولها بعد الوجبات.
3. أثناء الاستقبال يوصى بالحد من الحمل البدني والضغط على الجسم.

معظم المراجعات السلبية من المرضى ترجع فقط إلى الآثار الجانبية لأخذ الليفوفلوكساسين.

إيجابيات وسلبيات الدواء

مزايا الدواء:

• مجموعة واسعة من الإجراءات (أمراض الجهاز البولي ، جلد الجسم ، الجهاز التنفسي ، أمراض البروستاتا ، إلخ) ؛
• شكل مناسب من الاستقبال
• كفاءة عالية؛
• منخفضة التكلفة والتوافر.

مساوئ الدواء:

• العديد من الآثار الجانبية
• خطر تسمم الجسم.
• احتمال الوفاة في حالة الجرعة الزائدة الشديدة ؛
• تأثير عقلي
• عدد كبير من موانع الاستعمال.

على الرغم من العدد الكبير من الآثار الجانبية والعيوب الأخرى ، فإن الليفوفلوكساسين دواء فعال يستخدم بنشاط لعلاج الأمراض المعدية المختلفة.

شراء الأدوية وتخزينها

سعر أقراص الليفوفلوكساسين:

• 0.5 جم (5 قطع) - 270-460 ص ؛
• 0.5 جم (10 قطع) - 510-613 ص ؛
• 0.5 جم (14 قطعة) - 615-690 ص ؛
• 0.25 جم (5 قطع) - 290-300 ص ؛
• 0.25 جم (10 قطع) - 305-480 ص ؛
• المحلول - 0.5 جم (100 مل) - 170-890 ص ؛
• قطرات للعين 1 مل - 30-45 ص ، 5 مل - 110-140 ص.

يجب تخزين الدواء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة ، ويفضل أن يكون في مكان مظلم ، محمي من أشعة الشمس المباشرة.

من غير المقبول تخزين الدواء في أماكن يسهل على الأطفال الوصول إليها. يتم إطلاق الدواء في الصيدلية وفقًا للوصفة الطبية.

نظائرها المخدرات

هناك العديد من الأدوية ذات التركيبة المتشابهة ، ولها أيضًا مؤشرات عامة وموانع ، ولكن العديد منها أرخص من الليفوفلوكساسين.

نظائرها الشائعة:

لا يُسمح باستخدام نظائرها إلا بعد التشاور المسبق مع الطبيب المعالج ، الذي يجب أن يصف مسار العلاج والجرعة الصحيحة.

• 10 علامة تبويب. 100 مل - عبوات زجاجية (1) - عبوات كرتونية 5 - بثور (1) - عبوات كرتونية. 10 - بثور (1) - عبوات من الورق المقوى 5 علامات تبويب في عبوة من 5 قطع. - عبوات بليستر (ألمنيوم / بولي كلوريد الفينيل) (1) - عبوات كرتونية قطرات للعين 0.5٪ - 5 مل في عبوات قطارة بوليمر. 1 زجاجة قطارة مع تعليمات لاستخدام الدواء في علبة من الورق المقوى. تتم طباعة نص تعليمات استخدام أنبوب القطارة أو زجاجة القطارة على العبوة. 5 أو 10 أقراص في حزمة نفطة أقراص ، مغلفة بالفيلم 250 مجم - 10 أقراص في علبة. عبوة بها 10 أقراص عبوة بها 14 قرصاً عبوة بها 5 أقراص عبوة بها 7 أقراص

وصف الشكل الدوائي

• أقراص مستديرة ، محدبة من الجانبين ، صفراء مغلفة. تظهر طبقتان في المقطع العرضي: اللب أبيض إلى أصفر فاتح اللون والصدفة صفراء. سائل واضح ، أصفر فاتح أو أصفر مخضر فاتح. محلول لأقراص التسريب المغلفة بالفيلم أقراص ، مطلية باللون الأبيض أو شبه أبيض ، مستديرة. أقراص مغلفة بالفيلم: أقراص بيضاء أو بيضاء تقريبا مغلفة بالفيلم ، أسطوانية ، محدبة من الجانبين ، مسجلة ؛ تظهر طبقتان على الكسر - لب أصفر فاتح وقذيفة غشاء. أقراص ، بيضاء مغلفة بالفيلم أو بيضاء تقريبا ، أسطوانية ، محدبة من الجانبين ؛ تظهر طبقتان على الكسر - لب أصفر فاتح وقذيفة غشاء. أقراص مطلية باللون البرتقالي المائل للوردي ، محدبة من الوجهين البيضاوي. على القطع من الأبيض إلى الأصفر الفاتح. علامات التبويب المحدبة ثنائية الوجه أسطوانية بيضاء

التأثير الدوائي

Levofloxacin هو L-isomer لمادة دواء راسيمي أوفلوكساسين. يتعلق النشاط المضاد للبكتيريا لأوفلوكساسين بشكل أساسي بـ L-isomer. كعقار مضاد للبكتيريا من فئة الفلوروكينولون ، يحجب الليفوفلوكساسين DNA gyrase (topoisomerase II) و topoisomerase IV ، ويعطل الالتفاف الفائق والربط المتقاطع لفواصل الحمض النووي (حمض الديوكسيريبونوكلييك) ، ويثبط تخليق الحمض النووي ، ويسبب تغيرات مورفولوجية عميقة في السيتوبلازم وجدار الخلية والأغشية. آلية تطوير المقاومة يمكن أن تتطور مقاومة الليفوفلوكساسين في المقام الأول من خلال آليتين رئيسيتين ، وهما: انخفاض في التركيز داخل الخلايا للدواء أو تغييرات في أهداف الدواء. التغييرات في الأهداف - اثنان من الإنزيمات البكتيرية DNA gyrase و topoisomerase IV - ناتجة عن طفرات في الجينات الصبغية التي تشفر DNA gyrase (gyrA و gyrB) و topoisomerase IV (parC and parE ؛ grlA و grlB في المكورات العنقودية الذهبية). يتطور استقرار الدواء بسبب التركيز المنخفض داخل الخلايا نتيجة للتغيرات في نظام قناة بورين لغشاء الخلية الخارجية ، مما يؤدي إلى انخفاض تدفق الفلوروكينولون إلى البكتيريا سالبة الجرام ، أو من مضخات التدفق. تم وصف المقاومة بوساطة التدفق للمكورات الرئوية (PmrA) والمكورات العنقودية (NorA) والبكتيريا اللاهوائية وسالبة الجرام. تم العثور على مقاومة بوساطة البلازميد للكينولونات (بناءً على جين qnr) في Klebsiella pneumoniae و E. coli. ربما تطور المقاومة المتصالبة بين الفلوروكينولونات. قد لا تؤدي الطفرات الفردية إلى مقاومة إكلينيكية ، لكن الطفرات المتعددة تسبب مقاومة إكلينيكية لجميع الأدوية في فئة الفلوروكينولون. يمكن أن يكون لخزانات الغشاء الخارجي المتغيرة وأنظمة التدفق خصوصية ركيزة واسعة ، مما يؤثر على عدة فئات من العوامل المضادة للبكتيريا ويؤدي إلى مقاومة متعددة. تم إثبات الفعالية في المختبر وتم تأكيدها في الدراسات السريرية ضد الهوائيات الهوائية إيجابية الجرام - Enterococcus faecalis ، Staphylococcus aureus (سلالات حساسة للميثيسيلين) ، Staphylococcus epidermidis (سلالات حساسة للميثيسيلين) ، Staphylococcus saprophyticus ، Streptococcus pneumonia المقاومة ، Streptococcus pyogenes ، aerobes سالبة الجرام - Enterobacter cloacae ، Escherichia coli ، المستدمية النزلية ، المستدمية parainfluenzae ، Klebsiella pneumoniae ، Legionella pneumophila ، Moraxella catarrhalis ، Proteus mirabilis ، Pseudomonasonas. بالنسبة لمعظم سلالات الكائنات الحية الدقيقة التالية (90٪) ، تم تحديد الحد الأدنى من التركيزات المثبطة للليفوفلوكساسين (2 ميكروغرام / مل أو أقل) في المختبر ، ومع ذلك ، فإن فعالية وسلامة الاستخدام السريري للليفوفلوكساسين في علاج الالتهابات التي تسببها من خلال هذه العوامل الممرضة لم يتم إثباتها في دراسات كافية ومضبوطة جيدًا: الهوائية إيجابية الجرام - المكورات العنقودية الانحلالية ، العقدية (المجموعة C / F) ، العقدية (المجموعة G) ، العقدية agalactiae ، العقدية ميليري ، العقدية viridans ؛ грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens ؛ اللاهوائية موجبة الجرام - المطثية الحاطمة. الكائنات الحية الدقيقة الحساسة: - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية موجبة الجرام - الوتدية الخناقية ، والمكورات المعوية ، بما في ذلك Enterococcus faecalis ، Listeria monocytogenes ، Staphylococcus spp. (سلالات حساسة للميثيسيلين سلبية التخثر / تحتوي على مادة الليوكوتوكسين / سلالات حساسة بشكل معتدل) ، بما في ذلك المكورات العنقودية الذهبية (سلالات حساسة للميثيسيلين) ، المكورات العنقودية البشروية (سلالات حساسة للميثيسيلين) ، العقدية النيابة. المجموعات C و G ، Streptococcus agalactiae ، Streptococcus pneumoniae (سلالات حساسة للبنسلين / حساسة إلى حد ما / مقاومة) ، Streptococcus pyogenes ، Streptococcus spp. مجموعات viridans (سلالات مقاومة للبنسلين / حساسة) ؛ - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام. / السلالات المقاومة) ، المستدمية parainfluenzae ، Helicobacter pylori ، Klebsiella spp.) ، Neisseria meningitidis ، Pasteurella spp. ، بما في ذلك Pasteurella canis ، Pasteurella dagmatis ، Pasteurella multocida ، Proteus vulgaris ، Providencia spp. ، بما في ذلك Providencia rettgeri و Providencia stuartii و Pseudomonas spp. ، بما في ذلك Pseudomonas aeruginosa و Serratia spp. ، بما في ذلك Serratia marcescens و Salmonella spp .؛ - الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية - Bacteroides fragilis، Bifidobacterium spp.، Clostridium perfringens، Fusobacterium spp.، Peptostreptococcus spp.، Propionibacterium spp.، Veilonella spp .؛ - الكائنات الحية الدقيقة الأخرى - Bartonella spp. ، Chlamydia pneumoniae ، Chlamydia psittaci ، Chlamydia trachomatis ، Legionella pneumophila ، Legionella spp. ، Mycobacterium leprae ، Mycobacterium tuberculosis ، Mycoplasma hominis ، Mycoplasma. الكائنات الدقيقة الحساسة بشكل معتدل (MIC أكثر من 4 مجم / لتر): - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام - الوتدية البولية ، الوتدية الجفاف ، المكورات المعوية البرازية ، المكورات العنقودية البشروية (السلالات المقاومة للميثيسيلين) ، المكورات العنقودية (المكورات العنقودية المقاومة للدم) ؛ - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام - Burkhoideria cepacia ، Campylobacter jejuni ، Campylobacter coli ؛ - الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية - Bacteroides thetaiotaomicron، Bacteroides vulgatus، Bacteroides ovatus، Prevotella spp.، Porphyromonas spp. الكائنات الحية الدقيقة المقاومة (MIC أكثر من 8 مجم / لتر): - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية إيجابية الجرام - الوتدية الصائمية ، المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة للميثيسيلين) ، المكورات العنقودية الأخرى النيابة. (سلالات مقاومة الميثيسيلين سلبية التخثر) ؛ - الكائنات الحية الدقيقة الهوائية سالبة الجرام - Alcaligenes xylosoxidane ؛ - الكائنات الحية الدقيقة الأخرى - المتفطرة الطيرية. الحد الأدنى من التراكيز المثبطة للليفوفلوكساسين لبعض الكائنات الحية الدقيقة. يزيد نشاط الليفوفلوكساسين في المختبر مرتين تقريبًا عن نشاط أوفلوكساسين ضد ممثلي بكتيريا Enterobacteriaceae و P. aeruginosa والكائنات الدقيقة إيجابية الجرام. في حالة استخدام الليفوفلوكساسين في علاج أمراض الكلاميديا ​​في أجهزة الرؤية ، يلزم العلاج المصاحب. درجة حساسية الكائنات الحية الدقيقة للليفوفلوكساسين يمكن أن يكون لها اختلافات جغرافية كبيرة. الحد الأقصى لتركيز الليفوفلوكساسين الذي تم تحقيقه باستخدام 0.5 ٪ قطرة للعين هو أكثر من 100 مرة من قيمة التركيز المثبط الأدنى (MIC) للليفوفلوكساسين للكائنات الحية الدقيقة الحساسة.

الدوائية

الامتصاص يمتص الليفوفلوكساسين بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم. تناول الطعام له تأثير ضئيل على معدل واكتمال الامتصاص. التوافر البيولوجي للليفوفلوكساسين بعد تناوله عن طريق الفم هو 99-100٪. بعد تناول جرعة واحدة من 500 مجم من الليفوفلوكساسين ، يكون الحد الأقصى لتركيز البلازما 5.2 ± 1.2 ميكروغرام / مل ، والوقت للوصول إلى أقصى تركيز هو 1.3 ساعة.الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين خطية في نطاق الجرعة من 50 إلى 1000 مجم. يتم الوصول إلى حالة التوازن لتركيز الليفوفلوكساسين في بلازما الدم عند تناول 500 مجم مرة أو مرتين يوميًا في غضون 48 ساعة. توزيع الاتصال ببروتينات بلازما الدم - 30-40٪. تخترق بشكل جيد الأعضاء والأنسجة: الرئتين ، الغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، البلغم ، أعضاء الجهاز البولي التناسلي ، الأنسجة العظمية ، السائل النخاعي ، غدة البروستاتا ، الكريات البيض متعددة الأشكال ، الضامة السنخية. بعد تناول واحد ومتكرر من 500 مجم من الليفوفلوكساسين ، يكون حجم التوزيع ، في المتوسط ​​، 100 لتر. الاختراق في الغشاء المخاطي للشُعب الهوائية ، سائل البطانة الظهارية ، الضامة السنخية ميكروغرام / مل ، على التوالي ، مع معاملات اختراق في الغشاء المخاطي للشُعب الهوائية وسائل بطانة الظهارة مقارنة بتركيزات البلازما من 1.1-1.8 و 0.8-3 على التوالي. بعد 5 أيام من تناول 500 ملغ من الليفوفلوكساسين عن طريق الفم ، كان متوسط ​​تركيزات الليفوفلوكساسين بعد 4 ساعات من آخر جرعة في سائل البطانة الظهارية 9.94 ميكروغرام / مل وفي الضامة السنخية 97.9 ميكروغرام / مل. الاختراق في أنسجة الرئة كان الحد الأقصى للتركيز في أنسجة الرئة بعد تناوله عن طريق الفم 500 ملغ من الليفوفلوكساسين حوالي 11.3 ميكروغرام / غرام ووصل بعد 4-6 ساعات من تناول الدواء مع معاملات اختراق 2-5 ، مقارنة بتركيزات البلازما. الاختراق في السائل السنخي بعد 3 أيام من تناول 500 ملغ من الليفوفلوكساسين مرة أو مرتين في اليوم ، تم الوصول إلى الحد الأقصى لتركيز الليفوفلوكساسين في السائل السنخي بعد 2-4 ساعات من تناول الدواء وبلغ 4.0 و 6.7 ميكروغرام / مل ، على التوالي ، مع تغلغل معامل 1 ، مقارنة مع تركيز البلازما. الاختراق في أنسجة العظام يخترق ليفوفلوكساسين جيداً في أنسجة العظام القشرية والإسفنجية ، في كل من عظم الفخذ القريب والبعيد ، مع معامل اختراق (نسيج العظام / بلازما الدم) من 0.1-3. كان الحد الأقصى لتركيز الليفوفلوكساسين في نسيج العظم الإسفنجي لعظم الفخذ القريب بعد تناول 500 مجم من الدواء عن طريق الفم حوالي 15.1 ميكروغرام / جم (بعد ساعتين من تناول الدواء). الاختراق في السائل الدماغي الشوكي ليفوفلوكساسين لا يخترق جيدا في السائل النخاعي. الاختراق في أنسجة البروستاتا بعد تناول 500 ملغ من الليفوفلوكساسين مرة واحدة في اليوم لمدة 3 أيام ، كان متوسط ​​تركيز الليفوفلوكساسين في أنسجة البروستاتا 8.7 ميكروغرام / غرام ، وكان متوسط ​​نسبة تركيزات البروستاتا / بلازما الدم 1.84. التركيزات في البول كان متوسط ​​التراكيز في البول 8-12 ساعة بعد الجرعات الفموية 150 و 300 و 600 ملغ من الليفوفلوكساسين 44 ميكروغرام / مل و 91 ميكروغرام / مل و 162 ميكروغرام / مل على التوالي. يتم استقلاب الليفوفلوكساسين إلى حد صغير (5٪ من الجرعة المأخوذة). مستقلباته هي ديميثيل ليفوفلوكساسين وأكسيد الليفوفلوكساسين ، والتي تفرز عن طريق الكلى. الليفوفلوكساسين مستقر كيميائيًا مجسمًا ولا يخضع لتحولات مراوان. يفرز من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. عمر النصف (T1 / 2) هو 6-8 ساعات بعد تناوله عن طريق الفم ، تفرز الكلى حوالي 85٪ من الجرعة المأخوذة خلال 48 ساعة. يتم إخراج جزء ضئيل من الأمعاء (أقل من 4٪ من الجرعة المأخوذة تفرز في غضون 72 ساعة). يبلغ إجمالي التصفية من الليفوفلوكساسين بعد جرعة واحدة من 500 مجم 175 ± 29.2 مل / دقيقة. لا توجد فروق ذات دلالة إحصائية في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين في الوريد والفم ، مما يؤكد أن الإعطاء عن طريق الفم والحقن الوريدي قابلان للتبادل. حركية الدواء في مجموعات مختارة من المرضى لا تختلف الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين عند الرجال والنساء. لا تختلف حركية الدواء في المرضى المسنين عن تلك الموجودة في المرضى الصغار ، باستثناء الاختلافات في الحرائك الدوائية المرتبطة بالاختلافات في تصفية الكرياتينين (CC). في الفشل الكلوي ، تتغير الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين. مع انخفاض وظائف الكلى ، ينخفض ​​إفراز الكلى والتصفية الكلوية (ClR) ، ويزيد T1 / 2.

شروط خاصة

قد تتطلب عدوى المستشفيات التي تسببها Pseudomonas aeruginosa علاجًا مشتركًا. قد يختلف انتشار المقاومة المكتسبة في السلالات الميكروبية المستزرعة حسب المنطقة الجغرافية وبمرور الوقت. لذلك ، يلزم توفير معلومات خاصة بالبلد حول مقاومة الليفوفلوكساسين. لعلاج الالتهابات الشديدة أو في حالة فشل العلاج ، يجب إجراء التشخيص الميكروبيولوجي مع عزل العامل الممرض وتحديد حساسيته للليفوفلوكساسين. المكورات العنقودية الذهبية (سلالات مقاومة للميثيسيلين). هناك احتمال كبير أن تكون المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين مقاومة للفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين. لذلك ، لا يُنصح باستخدام الليفوفلوكساسين لعلاج العدوى المؤكدة أو المشتبه بها التي تسببها المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين ، ما لم تؤكد الاختبارات المعملية حساسية هذا الكائن الدقيق تجاه الليفوفلوكساسين. المرضى ميالون لتطور النوبات. مثل الكينولونات الأخرى ، يجب استخدام الليفوفلوكساسين بحذر شديد في المرضى الذين لديهم استعداد للنوبات. يشمل هؤلاء المرضى المرضى الذين يعانون من آفات سابقة في الجهاز العصبي المركزي ، مثل السكتة الدماغية وإصابات الدماغ الرضحية الشديدة ؛ المرضى الذين يتلقون في وقت واحد الأدوية التي تخفض عتبة النوبة في الدماغ ، مثل الفينبوفين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية الأخرى المشابهة له ، أو الأدوية الأخرى التي تخفض عتبة النوبة ، مثل الثيوفيلين (انظر "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). التهاب القولون الغشائي الكاذب. قد يكون الإسهال الذي يتطور أثناء أو بعد العلاج باستخدام الليفوفلوكساسين ، وخاصة الشديد والمستمر و / أو الدموي ، من أعراض التهاب القولون الغشائي الكاذب الناجم عن المطثية العسيرة. في حالة الاشتباه في حدوث التهاب القولون الغشائي الكاذب ، يجب إيقاف العلاج بـ Levofloxacin على الفور ويجب البدء فورًا في العلاج بالمضادات الحيوية المحددة (فانكومايسين أو تيكوبلانين أو ميترونيدازول عن طريق الفم). الأدوية التي تثبط حركية الأمعاء هي بطلان. التهاب الأوتار. نادرًا ما يمكن أن يؤدي التهاب الأوتار الملحوظ مع استخدام الكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، إلى تمزق الأوتار ، بما في ذلك وتر العرقوب. قد يتطور هذا التأثير الجانبي في غضون 48 ساعة من بدء العلاج وقد يكون ثنائيًا. المرضى المسنون أكثر عرضة للإصابة بالتهاب الأوتار. قد يزداد خطر تمزق الأوتار أثناء تناول الكورتيكوستيرويدات. في حالة الاشتباه في التهاب الأوتار ، يجب إيقاف العلاج بـ Levofloxacin على الفور ، ويجب البدء في العلاج المناسب للوتر المصاب ، على سبيل المثال ، بتزويده بتثبيت كافٍ (انظر قسم "موانع الاستعمال" و "الآثار الجانبية"). تفاعلات فرط الحساسية. يمكن أن يسبب الليفوفلوكساسين تفاعلات فرط حساسية خطيرة ومميتة (وذمة وعائية عصبية ، صدمة تأقية) حتى عند الجرعات الأولية (انظر قسم "الآثار الجانبية"). يجب على المرضى التوقف فورًا عن تناول الدواء واستشارة الطبيب. ردود فعل فقاعية شديدة. عند تناول الليفوفلوكساسين ، كانت هناك حالات من ردود فعل الجلد الفقاعية الشديدة ، مثل متلازمة ستيفنز جونسون أو انحلال البشرة النخري السمي (انظر قسم "الآثار الجانبية"). في حالة حدوث أي تفاعلات من الجلد أو الأغشية المخاطية ، يجب على المريض استشارة الطبيب فورًا وعدم مواصلة العلاج حتى استشارته. اضطرابات الكبد والقنوات الصفراوية. تم الإبلاغ عن حالات النخر الكبدي ، بما في ذلك تطور الفشل الكبدي المميت ، باستخدام الليفوفلوكساسين ، بشكل رئيسي في المرضى الذين يعانون من أمراض كامنة وخيمة ، مثل تعفن الدم (انظر قسم "الآثار الجانبية"). يجب تحذير المرضى من ضرورة التوقف عن العلاج واستشارة الطبيب بشكل عاجل في حالة ظهور علامات وأعراض تلف الكبد ، مثل فقدان الشهية واليرقان والبول الداكن والحكة وآلام البطن. مرضى القصور الكلوي. نظرًا لأن الليفوفلوكساسين يُفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى ، فإن المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكلى يحتاجون إلى مراقبة إلزامية لوظائف الكلى ، وكذلك تصحيح نظام الجرعات (انظر قسم "طريقة التطبيق والجرعات"). في علاج المرضى المسنين ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن المرضى في هذه المجموعة غالبًا ما يعانون من ضعف في وظائف الكلى (انظر قسم "طريقة التطبيق والجرعات"). منع تطور تفاعلات الحساسية للضوء. على الرغم من أن الحساسية للضوء مع استخدام الليفوفلوكساسين تتطور نادرًا جدًا ، لمنع تطورها ، لا ينصح المرضى أثناء العلاج وفي غضون 48 ساعة بعد انتهاء العلاج باستخدام الليفوفلوكساسين ، الذين يتعرضون دون داع لأشعة الشمس القوية أو الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية (على سبيل المثال ، قم بزيارة مقصورة التشمس الاصطناعي ). عدوى. كما هو الحال مع استخدام المضادات الحيوية الأخرى ، يمكن أن يؤدي استخدام الليفوفلوكساسين ، خاصة لفترة طويلة ، إلى زيادة تكاثر الكائنات الحية الدقيقة غير الحساسة له (البكتيريا والفطريات) ، مما قد يتسبب في حدوث تغييرات في البكتيريا الموجودة عادة في البشر. نتيجة لذلك ، قد تتطور العدوى الفائقة. لذلك ، أثناء العلاج ، من الضروري إعادة تقييم حالة المريض ، وإذا تطورت العدوى أثناء العلاج ، يجب اتخاذ الإجراءات المناسبة. إطالة فترة QT. تم الإبلاغ عن حالات نادرة جدًا من إطالة فترة QT في المرضى الذين يتناولون الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين. عند استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، يجب توخي الحذر عند المرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة لإطالة فترة QT: في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الكهارل غير المصححة (مع نقص بوتاسيوم الدم ونقص مغنسيوم الدم) ؛ مع متلازمة إطالة خلقي من فترة QT ؛ مع أمراض القلب (قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب) ؛ أثناء تناول الأدوية التي يمكن أن تطيل فترة QT ، مثل الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III ، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات ، ومضادات الذهان ، والماكروليدات ، ومضادات الفطريات ، ومشتقات الإيميدازول ، وبعض مضادات الهيستامين ، بما في ذلك أستيميزول ، تيرفينادين ، إيباستين. قد يكون المرضى المسنون والنساء أكثر حساسية للأدوية التي تطيل فترة QT. لذلك ، يجب استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، بحذر فيها (انظر أقسام "بحذر" ، "الآثار الجانبية" ، "التفاعل مع الأدوية الأخرى"). المرضى الذين يعانون من نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات. المرضى الذين يعانون من نقص كامن أو واضح في الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز لديهم استعداد للتفاعلات الانحلالية في علاج الكينولونات ، والتي يجب أن تؤخذ في الاعتبار في علاج الليفوفلوكساسين. نقص السكر في الدم وارتفاع السكر في الدم (خلل السكر في الدم). كما هو الحال مع الكينولونات الأخرى ، لوحظت حالات ارتفاع السكر في الدم ونقص السكر في الدم مع الليفوفلوكساسين ، عادة في مرضى السكري الذين يتلقون علاجًا مصاحبًا بأدوية سكر الدم عن طريق الفم (على سبيل المثال ، glibenclamide) أو مستحضرات الأنسولين. تم الإبلاغ عن حالات غيبوبة سكر الدم. يحتاج مرضى السكري إلى مراقبة تركيزات الجلوكوز في الدم (انظر "الآثار الجانبية"). الاعتلال العصبي المحيطي. تم الإبلاغ عن اعتلال الأعصاب المحيطي الحسي والحسي الحركي في المرضى الذين يتناولون الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، وقد يكون له بداية سريعة. إذا ظهرت على المريض أعراض الاعتلال العصبي ، يجب التوقف عن تناول ليفوفلوكساسين. هذا يقلل من المخاطر المحتملة لتطوير تغييرات لا رجعة فيها. تفاقم الوهن العضلي الوبيل الكاذب (الوهن العضلي الوبيل). الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، لها نشاط عصبي عضلي وقد تؤدي إلى تفاقم ضعف العضلات في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشائع الكاذب. كانت هناك ردود فعل سلبية ، بما في ذلك الفشل الرئوي الذي يتطلب تهوية ميكانيكية ، والموت ، والتي ارتبطت باستخدام الفلوروكينولونات في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الكاذب. لا ينصح باستخدام الليفوفلوكساسين في المرضى الذين يعانون من تشخيص مؤكد للوهن العضلي الوبيل الكاذب (انظر قسم "الآثار الجانبية"). استخدم في طريق العدوى المحمولة جواً بعدوى الجمرة الخبيثة. يعتمد استخدام الليفوفلوكساسين في البشر لهذا المؤشر على بيانات الحساسية لعصيات الجمرة الخبيثة التي تم الحصول عليها من الدراسات المختبرية والحيوانات التجريبية ، فضلاً عن البيانات المحدودة من استخدام الليفوفلوكساسين في البشر. يجب على الأطباء الرجوع إلى الوثائق الوطنية و / أو الدولية التي تعكس وجهة نظر جماعية حول علاج الجمرة الخبيثة. ردود فعل ذهانية. عند استخدام الكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، تم الإبلاغ عن حدوث تفاعلات ذهانية ، والتي تطورت في حالات نادرة جدًا إلى تطور الأفكار الانتحارية والاضطرابات السلوكية مع إيذاء الذات (أحيانًا بعد تناول جرعة واحدة من الليفوفلوكساسين) (انظر قسم "الآثار الجانبية" "). مع تطور مثل هذه التفاعلات ، يجب إيقاف العلاج بـ Levofloxacin وبدء العلاج المناسب. يجب استخدام الدواء بحذر في المرضى الذين يعانون من الذهان أو في المرضى الذين لديهم تاريخ من المرض العقلي. اضطرابات بصرية. مع تطور أي ضعف بصري ، من الضروري استشارة طبيب عيون على الفور (انظر قسم "الآثار الجانبية"). التأثير على الاختبارات المعملية. في المرضى الذين يتناولون الليفوفلوكساسين ، قد يؤدي تحديد المواد الأفيونية في البول إلى نتائج إيجابية خاطئة ، والتي يجب تأكيدها بطرق أكثر تحديدًا. يمكن أن يثبط ليفوفلوكساسين نمو المتفطرة السلية وبالتالي يؤدي إلى نتائج سلبية خاطئة في التشخيص البكتيري للسل. التأثير على القدرة على قيادة المركبات والآليات أثناء العلاج بالليفوفلوكساسين ، يجب على المرء الامتناع عن قيادة المركبات والانخراط في الأنشطة التي يحتمل أن تكون خطرة والتي تتطلب تركيزًا متزايدًا للانتباه وسرعة التفاعلات النفسية الحركية ، حيث قد تتطور الدوخة والنعاس والاضطرابات البصرية (انظر. قسم "الآثار الجانبية")

تعبير

• علامة تبويب واحدة. ليفوفلوكساسين (على شكل نصفي) 250 مجم سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 30 مجم ، نشا كاربوكسى ميثيل الصوديوم 17.5 مجم ، بوفيدون 15 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 5 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم 8.27 مجم ، ثانى أكسيد السيليكون الغروى 3 مجم. تركيبة الغلاف: Opadray White 15 مجم ، بما في ذلك كحول البولي فينيل 7.035 مجم ، ماكروغول 3350 3.54 مجم ، التلك 2.61 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 1.815 مجم. علامة تبويب واحدة. ليفوفلوكساسين (على شكل نصف هيدرات) 500 مجم سواغ: السليلوز الجريزوفولفين 60 مجم ، نشا كاربوكسي ميثيل الصوديوم 35 مجم ، بوفيدون 30 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 10 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم 16.54 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروى 6 مجم. تركيبة الغلاف: Opadray White 30 مجم ، بما في ذلك كحول البولي فينيل 14.07 مجم ، ماكروغول 3350 7.08 مجم ، التلك 5.22 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم 3.63 مجم. المادة الفعالة: ليفوفلوكساسين 500 مجم (من حيث الليفوفلوكساسين hemihydrate - 512.46 مجم) ؛ سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 61.66 ملغ ؛ هيدروكسي بروبيل - 17.98 مجم ؛ الصوديوم croscarmellose - 18.60 ملغ ؛ بولي سوربات 80 - 3.10 مجم ؛ ستيرات الكالسيوم - 6.20 مجم. تكوين الغلاف: [هيدروكسي بروبيل سيللوز - 15.00 مجم ، هيدروكسي بروبيل سلولوز) - 5.82 مجم ، التلك - 5.78 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 3.26 مجم ، أكسيد الحديد الأصفر (أكسيد الحديد) - 0.14 مجم] أو [خليط جاف لطلاء الفيلم المحتوي على هيدروكسي بروبيل - 50.0٪ ، هيدروكسي بروبيل (هيدروكسي بروبيل سليلوز) - 19.4٪ ، التلك - 19.26٪ ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 10.87٪ ، أكسيد الحديد الأصفر (أكسيد الحديد) - 0 ، 47٪] - 30.0 مجم. ليفوفلوكساسين - 250 مجم ؛ المواد المساعدة: MCC ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، بوفيدون ، ستيرات المغنيسيوم ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ليفوفلوكساسين (على شكل نصف هيدرات) 250 مجم ثنائي أكسيد الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز 15 CPS ، تالك ديوكسيد المنقى. ليفوفلوكساسين (على شكل نصف هيدرات) 250 ملغ سواغ: هيدروكسي بروبيل السليلوز LF ، السليلوز الجريزوفولفين 102 ، نشا الصوديوم جلايكولات ، كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز 15 سي. ليفوفلوكساسين (على شكل نصف هيدرات) 500 ملغ سواغ: هيدروكسي بروبيل السليلوز LF ، السليلوز الجريزوفولفين 102 ، نشا الصوديوم جلايكولات ، كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز 15 سي. ليفوفلوكساسين (ليفوفلوكساسين نصفي) 500.00 (512.46) ملغ ؛ سواغ: ثاني أكسيد السيليكون الغرواني 12.00 مجم ، هيدرولوز 28.00 مجم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم ، النوع أ 55.00 مجم ، التلك 55.20 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم 20.60 مجم ، ستيرات المغنيسيوم 6.74 مجم ، غلاف أوبادري 15B26688 بني (هيدروكسي بروبيل 2910 3 سي بي 4.760 مجم ، 6 هيدروكسي بروبيل 2910 CP 4.760 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم E171 3.044 مجم ، ماكروغول -400 1.120 مجم ، بولي سوربات -800.140 مجم ، صبغة الحديد أكسيد أصفر E172 0.120 مجم ، صبغة الحديد أكسيد E172 0.043 مجم ، صبغ أكسيد الحديد الأسود E172 0.013 مجم). ليفوفلوكساسين 500 ملغ ؛ المواد المساعدة: كلوريد الصوديوم ، والماء للحقن ليفوفلوكساسين نصف هيدرات 250 ملغ ؛ سواغ: هيدروكسي بروبيل السليلوز LF ، السليلوز الجريزوفولفين 102 ، نشا الصوديوم جليكولات ، كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز 15 CPS ، التلك المنقى ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ثلاثي الأسيتات. سواغ: هيدروكسي بروبيل السليلوز LF ، السليلوز الجريزوفولفين 102 ، نشا الصوديوم جلايكولات ، كروسبوفيدون ، كروسكارميلوز الصوديوم ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني ، ستيرات المغنيسيوم ، هيدروكسي بروبيل ميثيل سلولوز 15 CPS ، التلك المنقى ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ليفاكوفلينوكسيد. المواد المساعدة: كروسكارميلوز الصوديوم ، ستيرات المغنيسيوم ، البوفيدون ، MCC ، ثاني أكسيد السيليكون الغرواني

مؤشرات ليفوفلوكساسين للاستخدام

• الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الدقيقة الحساسة للليفوفلوكساسين: ؟؟ التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛ ؟؟ تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن. ؟؟ المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب؛ ؟؟ التهابات المسالك البولية المعقدة (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية) ؛ ؟؟ التهابات المسالك البولية غير المعقدة. ؟؟ التهاب البروستات الجرثومي المزمن. ؟؟ التهابات الجلد والأنسجة الرخوة. ؟؟ الجمرة الخبيثة مع العدوى المنقولة بالهواء (الوقاية والعلاج) ؛ ؟؟ السل (علاج معقد للأشكال المقاومة للأدوية). عند استخدام عقار Levofloxacin ، ينبغي للمرء أن يأخذ في الاعتبار التوصيات الوطنية الرسمية بشأن الاستخدام السليم للأدوية المضادة للبكتيريا ، وكذلك حساسية الكائنات الدقيقة المسببة للأمراض (انظر قسم "التعليمات الخاصة").

موانع استعمال ليفوفلوكساسين

• فرط الحساسية للليفوفلوكساسين ، للكينولونات الأخرى أو المكونات الأخرى للدواء ؛ الصرع ، بما في ذلك التاريخ. تاريخ آفات الأوتار المرتبطة باستخدام الفلوروكينولونات ؛ الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا ؛ حمل؛ فترة الرضاعة الطبيعية ، الاحتياطات ضعف وظائف الكلى (CC أقل من 50 مل / دقيقة) ؛ غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني. نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات ؛ داء السكري؛ ضعف الكبد. الاستخدام المتزامن للأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئتين IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ؛ خلل في المحلول الكهربائي، عدم توازن في المحلول؛ سن الشيخوخة أمراض القلب والأوعية الدموية ، بما في ذلك قصور القلب المزمن ، واحتشاء عضلة القلب. إطالة فترة QT ؛ بطء القلب؛ أمراض الدماغ ، مصحوبة بانخفاض في عتبة النشاط المتشنج ؛ المرض العقلي ، بما في ذلك التاريخ ؛ الاعتلال العصبي المحيطي

جرعة الليفوفلوكساسين

• 0.5٪ 250 مجم 250 مجم 5 مجم / مل 500 مجم 500 مجم

الآثار الجانبية الليفوفلوكساسين

• تصنيف حدوث الآثار الجانبية وفقًا لتوصيات منظمة الصحة العالمية (WHO): في كثير من الأحيان> 1/10 ؛ غالبًا من> 1/100 إلى 1/1000 إلى 1/10000 إلى

تفاعل الدواء

المستحضرات المحتوية على المغنيسيوم والألمنيوم والحديد والزنك ومستحضرات الديدانوزين التي تحتوي على كاتيونات ثنائية التكافؤ أو ثلاثية التكافؤ مثل أملاح الزنك أو الحديد (أدوية لعلاج فقر الدم) والمغنيسيوم و / أو المستحضرات المحتوية على الألومنيوم (مثل مضادات الحموضة) وديدانوزين (أشكال جرعات فقط يحتوي على الألومنيوم أو المغنيسيوم كمخزن مؤقت) يوصى بتناوله قبل ساعتين على الأقل أو بعد ساعتين من تناول الليفوفلوكساسين. أملاح الكالسيوم: أملاح الكالسيوم لها تأثير ضئيل على امتصاص الليفوفلوكساسين عندما تؤخذ عن طريق الفم. سوكرالفات: يتم تقليل تأثير الليفوفلوكساسين بشكل كبير من خلال الاستخدام المتزامن مع سوكرالفات (دواء يحمي الغشاء المخاطي في المعدة). يوصى بتناول سوكرالفات بعد ساعتين من تناول الليفوفلوكساسين. الثيوفيلين ، الفينبوفين ، أو الأدوية المماثلة من مجموعة العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات (المسكنات) ، والتي تخفض عتبة نوبة الدماغ. لم يتم تحديد تفاعل الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين مع الثيوفيلين. ومع ذلك ، مع الاستخدام المتزامن للكينولونات والثيوفيلين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والأدوية الأخرى التي تقلل من عتبة الاستعداد المتشنج للدماغ ، من الممكن حدوث انخفاض واضح في عتبة الاستعداد المتشنج للدماغ. يزيد تركيز الليفوفلوكساسين أثناء تناول الفينبوفين بنسبة 13٪ فقط. مضادات التخثر غير المباشرة (مضادات فيتامين K) في المرضى الذين عولجوا مع الليفوفلوكساسين مع مضادات التخثر غير المباشرة (على سبيل المثال ، الوارفارين) ، لوحظت زيادة في زمن البروثرومبين / النسبة الطبيعية الدولية و / أو تطور النزيف ، بما في ذلك الحاد. لذلك ، مع الاستخدام المتزامن لمضادات التخثر غير المباشرة والليفوفلوكساسين ، فإن المراقبة المنتظمة لمعلمات تخثر الدم ضرورية. يجب توخي الحذر عند استخدام الأدوية التي تعطل الإفراز الأنبوبي الكلوي ، مثل البروبينسيد والسيميتيدين ، والليفوفلوكساسين ، وخاصة في المرضى الذين يعانون من القصور الكلوي. يبطئ إفراز (التصفية الكلوية) الليفوفلوكساسين تحت تأثير السيميتيدين بنسبة 24٪ والبروبينسيد بنسبة 34٪. من غير المحتمل أن يكون لهذا أهمية سريرية في وظائف الكلى الطبيعية. زاد السيكلوسبورين ليفوفلوكساسين T1 / 2 من السيكلوسبورين بنسبة 33٪. نظرًا لأن هذه الزيادة غير مهمة سريريًا ، فلا يلزم تعديل جرعة السيكلوسبورين عند تناوله بالاشتراك مع الليفوفلوكساسين. يزيد الاستخدام المتزامن للكورتيكوستيرويدات السكرية من خطر تمزق الأوتار. المنتجات الطبية التي تطيل فترة QT ، يجب استخدام Levofloxacin ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر في المرضى الذين يتلقون الأدوية التي تطيل فترة QT (الفئة IA و III من مضادات اضطراب النظم ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات ، مضادات الذهان ، الماكروليدات ، مضادات الفطريات ، بعض مشتقات الإيميدازول ، ، بما في ذلك أستيميزول ، تيرفينادين ، إيباستين). أظهرت دراسات سريرية ودوائية أخرى أجريت لدراسة تفاعلات الحرائك الدوائية المحتملة للليفوفلوكساسين مع الديجوكسين والجليبينكلاميد والرانيتيدين والوارفارين أن الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين ، عند استخدامها في وقت واحد مع هذه الأدوية ، لا تتغير بما يكفي لتكون ذات أهمية سريرية.

جرعة مفرطة

الأعراض تتجلى أعراض جرعة زائدة من الليفوفلوكساسين على مستوى الجهاز العصبي المركزي (الارتباك ، والدوخة ، وضعف الوعي والتشنجات من نوع نوبات الصرع). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن ملاحظة اضطرابات الجهاز الهضمي (مثل الغثيان) والآفات التآكلي للغشاء المخاطي ، وإطالة فترة QT. العلاج في حالة الجرعة الزائدة ، يجب مراقبة المريض بعناية ، بما في ذلك مراقبة مخطط كهربية القلب. يجب أن يكون العلاج من الأعراض. في حالة الجرعة الزائدة الحادة ، يشار إلى غسل المعدة وإعطاء مضادات الحموضة لحماية الغشاء المخاطي في المعدة. لا يتم إفراز الليفوفلوكساسين عن طريق غسيل الكلى (غسيل الكلى ، غسيل الكلى البريتوني وغسيل الكلى البريتوني الدائم). لا يوجد ترياق محدد

شروط التخزين

• تبقي بعيدا عن متناول الأطفال
• يحفظ في مكان محمي من الضوء

تم التزويد بالمعلومات

يستخدم المضاد الحيوي Levofloxacin على نطاق واسع في جميع مجالات الطب ، بما في ذلك الممارسة العلاجية وطب الأطفال وطب الأنف والأذن والحنجرة وأمراض النساء والجراحة وأمراض الكلى والأمراض الجلدية. تؤثر المواد الفعالة للدواء على العديد من سلالات وأنواع الميكروبات أثناء نشاطها الممرض. يتطلب المضاد الحيوي استخدامًا مناسبًا ووصفة طبية مناسبة ، حيث يمكن أن يكون خطيرًا على الجسم إذا تم تناوله بدون رقابة.

مجموعة متنوعة من المضادات الحيوية

الوصف الدوائي

هل الليفوفلوكساسين مضاد حيوي أم لا؟ الليفوفلوكساسين دواء مضاد للجراثيم مُصنَّع يمثل مجموعة كبيرة من الفلوروكينول. العنصر النشط الرئيسي للمضاد الحيوي هو أيزومر أوفلوكساسين أعسر. يُظهر الدواء نشاطًا عاليًا ضد مجموعة متنوعة من السلالات البكتيرية ، بما في ذلك الهوائية موجبة الجرام وسالبة الجرام وبعض الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية. تخترق المادة الفعالة غشاء حماية البكتيريا ، وتدمرها على مستوى الحمض النووي ، وتمنع القدرة على التعافي والتكاثر. يتغلغل المضاد الحيوي تمامًا في جميع أنسجة أو أنظمة الجسم ، ويلاحظ الحد الأقصى لتركيز المادة الفعالة بعد ساعتين من الابتلاع. لا يشارك ليفوفلوكساسين ، ولا يؤثر على عمليات التمثيل الغذائي ، ويتم إفرازه من الجسم عن طريق الكلى عن طريق البول المتكون.

مهم! البكتيريا اللولبية التي تسبب تطور مرض الزهري ومرض لايم وأمراض خطيرة أخرى ليست حساسة للليفوفلوكساسين ، لذلك لا يتم استخدام الدواء إلا بعد تشخيص المرض.

أشكال الإفراج والتكوين

تنتج صناعة الأدوية محليًا ودوليًا المضاد الحيوي بعدة أشكال جرعات مناسبة:

• أقراص (250 و 500 و 750 ملغ من أيزومر أوفلوكساسين أعسر اليد) ؛
• قطرات العين (حوالي 0.5٪ مادة فعالة) ؛
• محلول التسريب (حوالي 5 ملغ من المادة الفعالة في 1 مل من المحلول).

جرعة مختلفة من الدواء

الأجهزة اللوحية لها شكل محدب على كلا الجانبين ، وهناك خطر محفور في الوسط. القطع من طبقتين. سطح الجهاز مصفر. يتم تقديم قطرات العين كمحلول متجانس ، بدون لون ورائحة واضحين. لديهم زجاجة مريحة على شكل قطارة 5 أو 10 مل. تتوفر حلول التسريب للإعطاء بالحقن في زجاجات سعة 100 مل.

مهم! يعتمد التركيب والعدد الإجمالي للمكونات الإضافية على شكل إطلاق الدواء والشركة المصنعة. يتم إرفاق كمية صالحة من المواد في هذه التعليمات للاستخدام. قبل تناول Levofloxacin ، تحتاج إلى استشارة أخصائي.

دواعي الإستعمال

المؤشرات الرئيسية لاستخدام الدواء في أي شكل من أشكال الإفراج هي الشروط التالية:

• التهابات الجهاز التنفسي (التهاب الشعب الهوائية والالتهاب الرئوي البؤري والسل) ؛
• أمراض الجهاز البولي التناسلي (التهاب الحويضة والكلية الحاد ، التهاب الكلية ، التهاب غير محدد) ؛
• أمراض الأنف والأذن والحنجرة (التهاب الأذن الوسطى الحاد ، التهاب الجيوب الأنفية القيحي) ؛
• أمراض جلدية قيحية (داء الدم ، الخراجات ، الأورام) ؛
• التهاب غدة البروستات عند الرجال.

قد تختلف المؤشرات تبعًا لطبيعة مسار المرض. لذلك ، ليفوفلوكساسين فعال فقط للالتهاب الرئوي غير المصحوب بمضاعفات ، في المراحل المبكرة من مرض السل. أكثر قبولًا لعلاج الأمراض من مجال طب الأذن والأنف والحنجرة ، على سبيل المثال ، ليفوفلوكساسين فعال في التهاب الأذن الوسطى.

موانع

بالإضافة إلى الاستطبابات ، يحتوي المضاد الحيوي على مجموعة كاملة من موانع الاستعمال ، والتي تنظمها تعليمات الاستخدام هذه. تتميز موانع الاستعمال التالية لـ Levofloxacin:

• عدم تحمل المخدرات
• أمراض الأربطة والأوتار.
• الحمل والرضاعة.
• الطفولة المبكرة (العكس ممكن مع وجود حاجة حيوية) ؛
• الفشل الكلوي (خاصة عند كبار السن) ؛
• الصرع والاضطرابات العقلية.

طيف من الأدوية

مهم! في حالة عدم وجود شروط تشير إلى استحالة تناول الدواء ، إذا شعرت بسوء على خلفية استخدامه ، يجب عليك إيقاف الدواء أو إيجاد علاج بديل مع طبيبك. يستخدم Levofloxacin أثناء الحمل فقط في حالة وجود تهديد لحياة الأم.

عواقب سلبية

مع مراعاة الجرعة المسموح بها من قبل الطبيب واتباع هذه التعليمات الخاصة بالدواء ، فإن مخاطر حدوث مضاعفات صغيرة جدًا. تجدر الإشارة إلى أنه حتى مع وجود زيادة طفيفة في الجرعة ، قد تكون هناك ردود فعل فورية من الجسم: النعاس ، وفقدان الوعي ، والغثيان الشديد ، وارتجاف الأطراف ، والتشوش في الكلام. يمكن أن تحدث غيبوبة طبية أو الوفاة إذا تم تجاوز الجرعة بمقدار 0.25 جم من المادة الفعالة لكل 1 كجم من إجمالي وزن الجسم.

آثار جانبية

من بين الآثار الجانبية الرئيسية المميزة بشكل خاص:

• احمرار الجلد.
• حدوث تفاعلات تأقية أو تأقانية ؛
• تضيق الشعب الهوائية ، حتى الاختناق ؛
• تورم في الأنسجة المخاطية.
• اضطرابات عسر الهضم.
• خفض ضغط الدم
• تدهور وظائف الكلى (حتى التطور السريع للفشل الحاد) ؛
• تدهور الوعي وعدم الاستقرار العاطفي.
• انخفاض حساسية اللمس
• حالة محمومة.

الآثار الجانبية المتكررة على خلفية الصحة المطلقة للمريض تتطور إلى اضطرابات عسر الهضم ، مصحوبة بالقيء والغثيان واضطراب البراز. مع التاريخ السريري المرهق ، قد تتدهور وظائف بعض الأجهزة والأنظمة ، مما قد يؤدي إلى فشل عام في العديد من الأعضاء.

مهم! مع تدهور طفيف في العافية أثناء العلاج بالمضادات الحيوية ، يجب التوقف فورًا عن تناوله واستشارة الطبيب. مع تطور الفشل الكلوي الحاد ، قد تكون هناك حاجة إلى علاج بديل عاجل.

تعليمات أخرى

يؤخذ الأطباء أيضًا في الاعتبار بعض ميزات استخدام وفعالية المضاد الحيوي ليفوفلوكساسين عند وصفه للمريض. النقاط الرئيسية تشمل:

• عدم فعالية المضادات الحيوية في الالتهاب الرئوي الوخيم ؛
• عدم فعالية المواد الفعالة فيما يتعلق بالتهابات المستشفيات (على سبيل المثال ، Pseudomonas aeruginosa) ؛
• إمكانية حدوث نوبات في وجود أي مرض دماغي ؛
• إمكانية الحساسية للضوء (عدم تحمل الضوء ، الأشعة فوق البنفسجية) ؛
• احتمالية الإصابة بالتهاب القولون الغشائي الكاذب.
• المشروبات الكحولية على خلفية العلاج بالمضادات الحيوية محظورة بل وخطيرة ؛
• أمراض محتملة من الأوتار والأربطة.

مهم! يثبط الليفوفلوكساسين الحساسية ، وله بعض التأثير المهدئ ، لذلك ، عند تناول الدواء ، لا يوصى بقيادة المركبات أو القيام بأنشطة في الصناعات الخطرة. نشاط المخاض مع زيادة تركيز الانتباه غير مقبول أيضًا لفترة العلاج بالعقار.

التفاعل مع الأدوية

تسمح تعليمات المضاد الحيوي Levofloxacin باستخدامه المتزامن مع أدوية أخرى من مجموعات مختلفة. حدد البحث بعض التفاعلات الخطيرة:

يقلل الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة التي تحتوي على تركيز عالٍ من الألمنيوم والمغنيسيوم من فعالية المضاد الحيوي. يجب أن تكون الفترة الفاصلة بينهما حوالي 3 ساعات.

• على العكس من ذلك ، فإن مضادات الاختلاج والليفوفلوكساسين تزيد من حدوث النوبات.
• الاستخدام المتزامن للعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية يحفز الجهاز العصبي المركزي ويثير تطور النوبات.
• مع تناول البروبينسيد المنتظم أو السيميتيدين ، تقل التصفية الكلوية للليفوفلوكساسين بشكل كبير.
• تساهم الدورة التدريبية المركبة مع الكورتيكوستيرويدات في تمزق الأوتار.
• يزيد المضاد الحيوي Levofloxacin من عمر النصف للمكونات النشطة للسيكلوسبورين من الجسم.

احفظ المضاد الحيوي في مكان مظلم بعيدًا عن متناول الأطفال. من سلاسل الصيدليات يتم صرفها بموجب وصفة طبية. لا يمكن استخدامها بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

هذه المعلومات حول المضاد الحيوي ليست تعليمات حقيقية حول استخدام المضاد الحيوي وهي للأغراض الإعلامية فقط. تتضمن كل عبوة من المضادات الحيوية هذه التعليمات للاستخدام مع الجرعات الضرورية والمعلومات الأخرى. يتم توزيع الجرعة المثلى من الدواء لكل كيلوغرام من وزن المريض ويصفها الطبيب فقط.

الأجهزة اللوحية - علامة تبويب واحدة:

• المواد الفعالة: ليفوفلوكساسين نصفي - 512.46 مجم (يتوافق مع محتوى الليفوفلوكساسين - 500 مجم) ؛
• سواغ: السليلوز الجريزوفولفين - 44.69 مجم ، كروسبوفيدون - 7.85 مجم ، ستيريل فومارات الصوديوم - 1.41 مجم ، كروسكارميلوز الصوديوم - 6.15 مجم ، ثاني أكسيد السيليكون الغروى - 15.38 مجم ، مالتوديكسترين - 24.6 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 2.46 مجم ؛
• تركيبة الغلاف: Opadry orange 20A230018 (Opadry orange 20A230018) - 15 mg (hydroxypropyl methylcellulose 2910 [hypromellose 6cP] (E464) - 6.6 mg، titanium dioxide (E171) - 1.375 mg، talc - 3.150 mg، hyprolose [EF kropylucelose] ، (E463) - 3.851 مجم ، صبغة صفراء غروب الشمس (E110) - 0.024 مجم).

3/5/7/10 قطعة. - عبوات نفطة ، عبوات كرتون.

وصف الشكل الدوائي

أقراص مطلية باللون البرتقالي الزهري ، بيضاوية ، محدبة من الجانبين ؛ على القطع من الأبيض إلى الأصفر الفاتح.

التأثير الدوائي

Levofloxacin هو دواء مضاد للجراثيم واسع الطيف من مجموعة الفلوروكينولونات التي تحتوي على الليفوفلوكساسين ، وهو أيزومر من أوفلوكساسين ، كمادة فعالة. يمنع ليفوفلوكساسين DNA gyrase ، ويعطل الالتفاف الفائق والربط المتقاطع لكسر الحمض النووي ، ويمنع تخليق الحمض النووي ، ويسبب تغيرات مورفولوجية عميقة في السيتوبلازم وجدار الخلية والأغشية.

ينشط ليفوفلوكساسين ضد معظم سلالات الكائنات الحية الدقيقة في المختبر وفي الجسم الحي.

الكائنات الهوائية إيجابية الجرام: الوتدية الخناقية ، المكورات المعوية البرازية ، المكورات المعوية النيابة ، الليستيريا مونوسيتوجينيس ، المكورات العنقودية المخثرة الميثي- S (I) ، المكورات العنقودية الذهبية ، المكورات العنقودية المكورات العنقودية ، المكورات العنقودية و G ، Streptococcus agalactiae ، Streptococcus pneumoniae peni I / S / R ، Streptococcus pyogenes ، Viridans streptococci peni-S / R.

الكائنات الهوائية سالبة الجرام: Acinetobacter baumannil ، Acinetobacter spp ، Actinobacillus actinomycetemcomitans ، Citrobacter freundii ، Eikenella corodens ، Enterobacter aerogenes ، Enterobacter agglomerans ، Enterobacter Esploacae ، Enterobacter spp ، Klebsiella oxytoca ، Klebsiella pneumoniae ، Klebsiella spp ، Moraxela catarrhalis (3 + / p- ، Morganella morganii ، Neisseria gonorrhoeae non PPNG / PPNG ، Neisseria meningitidis ، Pasteurella conis ، Pasteurella dagmatis ، Pasteurasteurella rettgeri، Providencia stuartii، Providencia spp، Pseudomonas aeruginosa، Pseudomonas spp، Salmonella spp، Serratia marcescens، Serratia spp.

الكائنات الحية الدقيقة اللاهوائية: Bacteroides fragilis ، Bifidobacterium spp ، Clostridium perfringens ، Fusobacterium spp ، Peptostreptococcus ، Propionibacterum spp ، Veilonella spp.

الكائنات الحية الدقيقة الأخرى: Bartonella spp ، Chlamydia pneumoniae ، Chlamydia psittaci ، Chlamydia trachomatis ، Legionella pneumophila ، Legionella spp ، Mycobacterium spp ، Mycobacterium leprae ، Mycobacterium tuberculosis ، Mycopycopasma hominis.

الدوائية

يمتص الليفوفلوكساسين بسرعة وبشكل شبه كامل بعد تناوله عن طريق الفم. تناول الطعام له تأثير ضئيل على معدل واكتمال الامتصاص. يبلغ التوافر البيولوجي 500 ملغ من الليفوفلوكساسين بعد تناوله عن طريق الفم 100٪ تقريبًا. بعد تناول جرعة واحدة من 500 ملغ من الليفوفلوكساسين ، Cmax هو 5.2-6.9 ميكروغرام / مل ، والوقت للوصول إلى Cmax هو 1.3 ساعة ، T1 / 2 هو 6-8 ساعات.

التواصل مع بروتينات البلازما - 30-40٪. تخترق بشكل جيد الأعضاء والأنسجة: الرئتين ، الغشاء المخاطي للشعب الهوائية ، البلغم ، أعضاء الجهاز البولي التناسلي ، الأنسجة العظمية ، السائل النخاعي ، غدة البروستاتا ، الكريات البيض متعددة الأشكال ، الضامة السنخية.

في الكبد ، يتأكسد جزء صغير و / أو ينزع الأسيتيل. يتم إفرازه من الجسم بشكل رئيسي عن طريق الكلى عن طريق الترشيح الكبيبي والإفراز الأنبوبي. بعد تناوله عن طريق الفم ، يُفرز ما يقرب من 87٪ من الجرعة المأخوذة في البول دون تغيير خلال 48 ساعة ، وأقل من 4٪ في البراز خلال 72 ساعة.

علم الصيدلة السريرية

دواء مضاد للبكتيريا من مجموعة الفلوروكينولون.

مؤشرات لاستخدام الليفوفلوكساسين

الأمراض المعدية والالتهابية التي تسببها الكائنات الحية الدقيقة الحساسة:

• التهاب الجيوب الأنفية الحاد؛
• تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن.
• المجتمع الالتهاب الرئوي المكتسب؛
• التهابات المسالك البولية المعقدة (بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية) ؛
• التهابات المسالك البولية غير المعقدة.
• التهاب البروستات.
• التهابات الجلد والأنسجة الرخوة.
• تسمم الدم / تجرثم الدم المرتبط بالمؤشرات المذكورة أعلاه ؛
• عدوى داخل البطن.

موانع لاستخدام الليفوفلوكساسين

• فرط الحساسية للليفوفلوكساسين أو الكينولونات الأخرى ؛
• الفشل الكلوي (مع تصفية الكرياتينين أقل من 20 مل / دقيقة - بسبب استحالة تحديد جرعات هذا الشكل من الجرعات) ؛
• الصرع.
• آفات الأوتار في العلاج السابق بالكينولونات ؛
• الأطفال والمراهقون (حتى 18 عامًا) ؛
• الحمل والرضاعة.

يجب توخي الحذر عند كبار السن بسبب الاحتمال الكبير لحدوث انخفاض مصاحب في وظائف الكلى ، وكذلك مع نقص هيدروجيناز الجلوكوز 6 فوسفات.

استخدم Levofloxacin في الحمل والأطفال

كانت نسبة حدوث التفاعلات الضائرة المرتبطة بتناول الليفوفلوكساسين في المرحلة 3 من التجارب السريرية التي أجريت في أمريكا الشمالية 6.3 ٪. توقف العلاج بسبب الآثار الجانبية المرتبطة بالدواء في 3.9٪ من المرضى.

في التجارب السريرية ، اعتبرت الآثار الجانبية التالية مرتبطة على الأرجح بالليفوفلوكساسين: الغثيان (1.3٪) ، الإسهال (1٪) ، التهاب المهبل (0.7٪) ، الأرق (0.5٪) ، آلام البطن (0.4٪) ، انتفاخ البطن (0.4٪) ، حكة (0.4٪) ، دوار (0.3٪) ، عسر هضم (0.3٪) ، طفح جلدي (0.3٪) ، داء المبيضات التناسلي (0.2٪) ، اضطراب في التذوق (0.2٪) ، قيء (0.2٪) ) ، إمساك (0.1٪) ، عدوى فطرية (0.1٪) ، حكة في منطقة الأعضاء التناسلية (0.1٪) ، آلام صداع (0.1٪) ، فطريات (0.1٪) ، عصبية (0.1٪) ، طفح جلدي (0.1٪). والشرى (0.1٪).

في الدراسات السريرية ، لوحظت الآثار الجانبية التالية دون الأخذ بعين الاعتبار العلاقة مع الدواء.

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية: صداع (6.4٪) ، أرق (4.6٪) ، دوار (2.7٪) ، تعب (1.2٪) ، ضعف حساسية التذوق (1٪) ؛
من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم
من الجهاز التنفسي: التهاب الجيوب الأنفية (1.3٪) ، التهاب الأنف (1٪) ؛
من الجهاز الهضمي: غثيان (7.2٪) ، إسهال (5.6٪) ، إمساك (3.2٪) ، ألم بطني (2.5٪) ، عسر هضم (2.4٪) ، قيء (2.3٪) ، انتفاخ البطن (1.5٪).
من الجهاز البولي التناسلي: التهاب المهبل (1.8٪)؛
من جانب الجهاز الحركي
من الجلد: حكة (1.3٪) ، طفح جلدي (1.2٪).
أخرى: رد فعل موضعي (3.5٪) ، ألم (1.7٪) والتهاب (1.1٪) في موقع الحقن ؛ الآلام (1.4٪) وآلام الصدر (1.2٪) وآلام الظهر (1.1٪).
تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في دراسات ما بعد التسويق: التهاب رئوي تحسسي ، صدمة تأقية ، تفاعل تأقاني ، خلل النطق ، شذوذ في مخطط كهربية الدماغ ، اعتلال دماغي ، فرط الحمضات ، حمامي عديدة الأشكال ، فقر دم انحلالي ، فشل أعضاء متعددة ، زيادة نسبة التطبيع الدولية (INR) ، ستيفنز - متلازمة جونسون ، تمزق الأوتار ، اهتزاز البطينين ، توسع الأوعية.

فيما يلي بيانات من 29 تجربة سريرية مجمعة من المرحلة 3 (العدد = 7537). يبلغ متوسط ​​عمر المرضى 50 عامًا (حوالي 74٪ من المرضى تقل أعمارهم عن 65 عامًا) ، و 50٪ من الذكور ، و 71٪ من البيض ، و 19٪ من السود. تلقى المرضى الليفوفلوكساسين في علاج الالتهابات المختلفة بجرعة 750 مجم 1 مرة في اليوم ، 250 مجم مرة واحدة في اليوم ، أو 500 مجم مرتين في اليوم. كانت مدة العلاج عادة من 3 إلى 14 يومًا (متوسط ​​10 أيام).

كان التكرار العام للتفاعلات الضائرة ونوعها وتوزيعها متشابهًا في المرضى الذين يتلقون الليفوفلوكساسين بجرعة 750 مجم مرة واحدة يوميًا ، مقارنةً بالمرضى الذين يتلقون 250 مجم مرة واحدة يوميًا أو 500 مجم مرتين في اليوم. توقف العلاج بسبب الآثار الجانبية المرتبطة بالأدوية في 4.3٪ من المرضى بشكل عام ، وفي 3.8٪ من المرضى الذين عولجوا بجرعات 250 و 500 ملغ ، وفي 5.4٪ من المرضى عولجوا بجرعة 750 ملغ. الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي أدت إلى التوقف عن تناول الدواء بجرعات 250 و 500 ملغ كانت شكاوى معدية معوية (1.4٪) ، غثيان (0.6٪) ، قيء (0.4٪) ، دوار (0.3٪) ، صداع (0.2٪). كانت الآثار الجانبية الأكثر شيوعًا التي أدت إلى التوقف عن تناول الدواء بجرعة 750 مجم هي اضطرابات الجهاز الهضمي (1.2٪) ، الغثيان (0.6٪) ، القيء (0.5٪) ، الدوخة (0.3٪) ، آلام الصداع (0.3٪).

فيما يلي الأعراض الجانبية التي لوحظت في التجارب السريرية والتي لوحظت بتكرار أكثر من 0.1٪.

من الجهاز العصبي والحواس: صداع (6٪) ، دوار (3٪) ، أرق (4٪). 0.1-1٪: قلق ، هياج ، ارتباك ، اكتئاب ، هلوسة ، كوابيس ، اضطراب النوم ، فقدان الشهية ، أحلام غير عادية ، رعشة ، تشنجات ، تنمل ، دوار ، ارتفاع ضغط الدم ، فرط الحركة ، عدم تناسق ، نعاس ، إغماء.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي والدم: 0.1-1٪: فقر الدم ، عدم انتظام ضربات القلب ، خفقان القلب ، توقف القلب ، تسرع القلب فوق البطيني ، التهاب الوريد ، الرعاف ، قلة الصفيحات ، قلة المحببات.

من الجهاز التنفسي: ضيق في التنفس (1٪).

من الجهاز الهضمي: غثيان (7٪) ، إسهال (5٪) ، إمساك (3٪) ، ألم بطني (2٪) ، عسر هضم (2٪) ، قيء (2٪). 0.1-1٪: التهاب المعدة ، التهاب الفم ، التهاب البنكرياس ، التهاب المريء ، التهاب المعدة والأمعاء ، التهاب اللسان ، التهاب القولون الغشائي الكاذب ، وظائف الكبد غير الطبيعية ، ارتفاع إنزيمات الكبد ، زيادة الفوسفاتيز القلوي.

من الجهاز البولي التناسلي: التهاب المهبل (1٪)؛ 0.1-1٪: اختلال وظائف الكلى ، الفشل الكلوي الحاد ، داء المبيضات التناسلي.

من الجهاز العضلي الهيكلي: 0.1-1٪: ألم مفصلي ، التهاب أوتار ، ألم عضلي ، ألم عضلي هيكلي.

من الجلد: طفح جلدي (2٪) ، حكة (1٪). 0.1-1٪: تفاعلات تحسسية ، وذمة (1٪) ، شرى.

البعض الآخر: داء المبيضات (1٪) ، رد فعل في موقع الحقن (1٪) ، ألم في الصدر (1٪). 0.1-1٪: نقص السكر في الدم / ارتفاع السكر في الدم ، فرط بوتاسيوم الدم.

تم الإبلاغ عن الآثار الجانبية التالية في دراسات ما بعد التسويق.

من الجهاز العصبي والأعضاء الحسية: تقارير معزولة عن اعتلال الدماغ ، واضطرابات تخطيط كهربية الدماغ ، واعتلال الأعصاب المحيطية ، والذهان ، والبارانويا ، والتقارير المعزولة عن محاولات الانتحار والأفكار الانتحارية ، وضعف البصر (بما في ذلك ازدواج الرؤية ، وانخفاض حدة البصر ، وعدم وضوح الرؤية ، ورم العجلة) ، وفقدان السمع ، طنين الأذن ، باروسميا ، فقدان الشم ، فقدان الذوق ، انحراف الذوق ، بحة الصوت.

من جانب نظام القلب والأوعية الدموية والدم: تقارير معزولة عن torsade de pointes ، إطالة فترة QT ، عدم انتظام دقات القلب ، توسع الأوعية ، زيادة INR ، إطالة زمن البروثرومبين ، قلة الكريات الشاملة ، فقر الدم اللاتنسجي ، نقص الكريات البيض ، فقر الدم الانحلالي ، فرط الحمضات.

من الجهاز الهضمي: فشل الكبد (بما في ذلك الحالات المميتة) ، التهاب الكبد ، اليرقان.

من الجهاز العضلي الهيكلي: تمزق الأوتار ، تلف العضلات ، بما في ذلك التمزق ، انحلال الربيدات.

من الجلد: طفح جلدي فقاعي ، متلازمة ستيفنز جونسون ، انحلال البشرة النخري السمي ، حمامي عديدة الأشكال ، حساسية للضوء / تفاعلات سمية ضوئية.

ردود الفعل التحسسية: تفاعلات فرط الحساسية (قاتلة في بعض الأحيان) ، بما في ذلك. تفاعلات تأقية / تأقانية ، صدمة تأقية ، وذمة وعائية ، داء المصل ؛ تقارير معزولة عن التهاب رئوي تحسسي.

أخرى: التهاب الأوعية الدموية ، زيادة نشاط إنزيمات العضلات ، ارتفاع الحرارة ، فشل العديد من الأعضاء ، التهاب الكلية الخلالي.

عند استخدام الليفوفلوكساسين على شكل قطرات عين 0.5٪ ، كانت التأثيرات الأكثر شيوعًا التي تم الإبلاغ عنها هي: 1-3٪ - ضعف بصري عابر ، وحرق عابر ، وألم أو انزعاج في العين ، وإحساس بجسم غريب في العين ، وحمى ، وصداع ، التهاب البلعوم ، رهاب الضوء.

الآثار الجانبية الليفوفلوكساسين

ردود الفعل التحسسية: في بعض الأحيان - حكة واحمرار في الجلد. نادرا - تفاعلات فرط الحساسية العامة (تفاعلات تأقية وتأقية) مع أعراض مثل الشرى وتضيق الشعب الهوائية وربما الاختناق الشديد ؛ نادرًا جدًا - تورم الجلد والأغشية المخاطية (على سبيل المثال ، في الوجه والبلعوم) ، وانخفاض مفاجئ في ضغط الدم والصدمة ، وزيادة الحساسية لأشعة الشمس والأشعة فوق البنفسجية ، والتهاب الرئة التحسسي ، والتهاب الأوعية الدموية ؛ في بعض الحالات ، طفح جلدي شديد على الجلد مع تكوين بثور ، على سبيل المثال ، متلازمة ستيفنز جونسون ، وانحلال البشرة السمي (متلازمة ليل) والحمامي نضحي عديدة الأشكال. قد تسبق تفاعلات فرط الحساسية العامة أحيانًا تفاعلات جلدية أكثر اعتدالًا. يمكن أن تحدث التفاعلات المذكورة أعلاه بعد الجرعة الأولى ، بعد بضع دقائق أو ساعات من تناول الدواء.

من الجهاز الهضمي: في كثير من الأحيان - الغثيان والإسهال وزيادة نشاط إنزيمات الكبد (على سبيل المثال ، ألانين أمينوترانسفيراز وأسبارتات أمينوترانسفيراز) ؛ في بعض الأحيان - فقدان الشهية والقيء وآلام البطن وعسر الهضم. نادرًا - الإسهال الممزوج بالدم ، والذي في حالات نادرة جدًا يمكن أن يكون علامة على التهاب الأمعاء وحتى التهاب القولون الغشائي الكاذب.

من جانب التمثيل الغذائي: نادرًا جدًا - انخفاض في تركيز الجلوكوز في الدم ، وهو أمر له أهمية خاصة لمرضى السكري (العلامات المحتملة لنقص السكر في الدم: زيادة الشهية ، والعصبية ، والعرق ، والارتعاش). تشير التجربة مع الكينولونات الأخرى إلى أنها يمكن أن تؤدي إلى تفاقم البورفيريا لدى المرضى الذين يعانون بالفعل من هذا المرض. لا يتم استبعاد تأثير مماثل عند استخدام عقار الليفوفلوكساسين.

من الجهاز العصبي: أحيانًا - صداع ، دوار و / أو تنميل ، نعاس ، اضطرابات في النوم ؛ نادرًا - قلق ، تنمل في اليدين ، ارتعاش ، تفاعلات ذهانية مثل الهلوسة والاكتئاب ، هياج ، تشنجات وارتباك ؛ نادرًا جدًا - ضعف في الرؤية والسمع ، ضعف حاسة التذوق والشم ، انخفاض حساسية اللمس.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي: نادرًا - زيادة معدل ضربات القلب ، وخفض ضغط الدم. نادرًا جدًا - انهيار الأوعية الدموية (يشبه الصدمة) ؛ في بعض الحالات - إطالة فترة Q-T.

من الجهاز العضلي الهيكلي: نادرًا - آفات الأوتار (بما في ذلك التهاب الأوتار) ، آلام المفاصل والعضلات ؛ نادرًا جدًا - تمزق الأوتار (على سبيل المثال ، وتر العرقوب) ؛ يمكن ملاحظة هذا التأثير الجانبي في غضون 48 ساعة بعد بدء العلاج وقد يكون ضعفًا في العضلات ، وهو أمر ذو أهمية خاصة لمرضى متلازمة بصلي ؛ في بعض الحالات - تلف العضلات (انحلال الربيدات).

من الجهاز البولي: نادرا - زيادة في مستوى البيليروبين والكرياتينين في مصل الدم. نادرًا جدًا - تدهور وظائف الكلى حتى الفشل الكلوي الحاد والتهاب الكلية الخلالي.

من جانب الأعضاء المكونة للدم: في بعض الأحيان - زيادة في عدد الحمضات ، انخفاض في عدد الكريات البيض. نادرًا - قلة العدلات ، قلة الصفيحات ، والتي قد تكون مصحوبة بزيادة النزيف ؛ نادرًا جدًا - ندرة المحببات وتطور العدوى الشديدة (الحمى المستمرة أو المتكررة ، تدهور الصحة) ؛ في بعض الحالات - فقر الدم الانحلالي. قلة الكريات الشاملة.

آخرون: في بعض الأحيان - ضعف عام. نادرا جدا - حمى.

يمكن أن يتسبب أي علاج بالمضادات الحيوية في حدوث تغييرات في البكتيريا الدقيقة الموجودة عادة في البشر. لهذا السبب ، قد يحدث تكاثر متزايد للبكتيريا والفطريات المقاومة للمضادات الحيوية المستخدمة ، والتي قد تتطلب في حالات نادرة علاجًا إضافيًا.

تفاعل الدواء

هناك تقارير عن انخفاض واضح في عتبة الاستعداد المتشنج مع الاستخدام المتزامن للكينولونات والمواد التي يمكن أن تقلل بدورها من العتبة الدماغية للاستعداد المتشنج. وبالمثل ، ينطبق هذا أيضًا على الاستخدام المتزامن للكينولونات والثيوفيلين.

يتم إضعاف تأثير عقار Levofloxacin بشكل كبير عند استخدامه في وقت واحد مع سوكرالفات. يحدث الشيء نفسه مع الاستخدام المتزامن لمضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم أو الألومنيوم ، وكذلك أملاح الحديد. يجب تناول الليفوفلوكساسين قبل ساعتين على الأقل أو بعد ساعتين من تناول هذه الأدوية. لم يتم العثور على تفاعل مع كربونات الكالسيوم.

مع الاستخدام المتزامن لمضادات فيتامين ك ، من الضروري مراقبة نظام تخثر الدم.

يتم إبطاء التخلص (التصفية الكلوية) من الليفوفلوكساسين بشكل طفيف بواسطة السيميتيدين والبروبينسيد. وتجدر الإشارة إلى أن هذا التفاعل ليس له عمليا أي أهمية سريرية. ومع ذلك ، مع الاستخدام المتزامن للعقاقير مثل البروبينسيد والسيميتيدين ، ومنع طريق معين للإفراز (إفراز أنبوبي) ، يجب إجراء العلاج باستخدام ليفوفلوكساسين بحذر. هذا ينطبق في المقام الأول على المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى المحدودة.

يزيد الليفوفلوكساسين بشكل طفيف من عمر النصف للسيكلوسبورين.

يزيد تناول الكورتيكوستيرويدات من خطر تمزق الأوتار.

جرعة الليفوفلوكساسين

يتم تناول الدواء عن طريق الفم مرة أو مرتين في اليوم. لا تمضغ الأقراص وتشرب الكثير من السوائل (من 0.5 إلى 1 كوب) ، يمكنك تناولها قبل الوجبات أو بين الوجبات. يتم تحديد الجرعات حسب طبيعة وشدة العدوى ، وكذلك حساسية العامل الممرض المشتبه به.

المرضى الذين يعانون من وظائف الكلى الطبيعية أو المنخفضة بشكل معتدل (تصفية الكرياتينين> 50 مل / دقيقة) يوصى بنظام الجرعات التالي: التهاب الجيوب الأنفية: 500 مجم مرة واحدة يوميًا - 10-14 يومًا ؛ تفاقم التهاب الشعب الهوائية المزمن: 250 مجم أو 500 مجم مرة واحدة يوميًا - 7-10 أيام ؛ الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: 500 مجم 1-2 مرات في اليوم - 7-14 يومًا. التهابات المسالك البولية غير المعقدة: 250 مجم مرة واحدة في اليوم - 3 أيام ؛ التهاب البروستاتا: 500 مجم - مرة واحدة يوميًا - 28 يومًا ؛ التهابات المسالك البولية المعقدة ، بما في ذلك التهاب الحويضة والكلية: 250 مجم مرة واحدة يوميًا - 7-10 أيام ؛ التهابات الجلد والأنسجة الرخوة: 250 مجم مرة واحدة في اليوم أو 500 مجم 1-2 مرات في اليوم - 7-14 يومًا ؛ تسمم الدم / تجرثم الدم: 250 مجم أو 500 مجم 1-2 مرات في اليوم - 10-14 يومًا ؛ عدوى داخل البطن: 250 مجم أو 500 مجم مرة واحدة يوميًا - 7-14 يومًا (بالاشتراك مع الأدوية المضادة للبكتيريا التي تعمل على النباتات اللاهوائية).

المرضى الذين يخضعون لغسيل الكلى أو غسيل الكلى الصفاقي المتنقل المستمر لا يحتاجون إلى جرعات إضافية.

لا يحتاج المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد إلى اختيار جرعة خاصة ، حيث يتم استقلاب الليفوفلوكساسين في الكبد فقط بدرجة قليلة جدًا.

كما هو الحال مع استخدام المضادات الحيوية الأخرى ، يوصى بالاستمرار في العلاج بـ Levofloxacin لمدة 48-78 ساعة على الأقل بعد تطبيع درجة حرارة الجسم أو بعد الشفاء المؤكد مختبريًا.

جرعة مفرطة

تتجلى أعراض جرعة زائدة من الليفوفلوكساسين على مستوى الجهاز العصبي المركزي (الارتباك ، والدوخة ، وضعف الوعي ونوبات الصرع). بالإضافة إلى ذلك ، يمكن ملاحظة الاضطرابات المعدية المعوية (مثل الغثيان) والآفات التآكلي للأغشية المخاطية ، وإطالة فترة Q-T.

يجب أن يكون العلاج من الأعراض. لا يتم إفراز الليفوفلوكساسين عن طريق غسيل الكلى (غسيل الكلى ، غسيل الكلى البريتوني وغسيل الكلى البريتوني الدائم). لا يوجد ترياق محدد.

تدابير وقائية

لا ينبغي استخدام Levofloxacin لعلاج الأطفال والمراهقين بسبب احتمال تلف الغضروف المفصلي.

عند علاج المرضى المسنين ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن المرضى في هذه المجموعة يعانون غالبًا من ضعف وظائف الكلى.

في الالتهاب الرئوي الحاد الناجم عن المكورات الرئوية ، قد لا يعطي الليفوفلوكساسين التأثير العلاجي الأمثل. قد تتطلب عدوى المستشفيات التي تسببها بعض مسببات الأمراض (P. aeruginosa) علاجًا مشتركًا.

أثناء العلاج باستخدام Levofloxacin ، قد تحدث نوبات في المرضى الذين يعانون من تلف سابق في الدماغ ، مثل السكتة الدماغية أو الصدمة الشديدة.

على الرغم من حقيقة أن الحساسية للضوء نادراً ما تُلاحظ مع استخدام الليفوفلوكساسين ، من أجل تجنب ذلك ، لا ينصح المرضى بالتعرض لأشعة الشمس القوية أو الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية دون الحاجة الخاصة.

في حالة الاشتباه في التهاب القولون الغشائي الكاذب ، يجب التوقف عن تناول الليفوفلوكساسين على الفور وبدء العلاج المناسب. في مثل هذه الحالات ، لا ينبغي استخدام الأدوية التي تثبط حركية الأمعاء.

نادرًا ما لوحظ مع استخدام عقار ليفوفلوكساسين ، يمكن أن يؤدي التهاب الأوتار (التهاب وتر العرقوب بشكل أساسي) إلى تمزق الأوتار. المرضى المسنون أكثر عرضة للإصابة بالتهاب الأوتار. من المحتمل أن يزيد العلاج بالستيرويدات القشرية السكرية من خطر تمزق الأوتار. في حالة الاشتباه في التهاب الأوتار ، يجب إيقاف العلاج بـ Levofloxacin على الفور ويجب البدء في العلاج المناسب للوتر المصاب.

المرضى الذين يعانون من نقص نازعة الجلوكوز 6 فوسفات (اضطراب أيضي وراثي) قد يستجيبون للفلوروكينولونات عن طريق تدمير خلايا الدم الحمراء (انحلال الدم). في هذا الصدد ، يجب أن يتم علاج هؤلاء المرضى الذين يعانون من الليفوفلوكساسين بحذر شديد.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

الآثار الجانبية للليفوفلوكساسين ، مثل الدوخة أو الذهول والنعاس والاضطرابات البصرية ، قد تضعف التفاعل والقدرة على التركيز. قد يمثل هذا خطرًا معينًا في المواقف التي تكون فيها هذه القدرات ذات أهمية خاصة (على سبيل المثال ، عند قيادة السيارة ، عند صيانة الآلات والآليات ، عند العمل في وضع غير مستقر).

• تعليمات لاستخدام الليفوفلوكساسين
• مكونات الليفوفلوكساسين
• مؤشرات ليفوفلوكساسين
• شروط تخزين عقار ليفوفلوكساسين
• العمر الافتراضي للليفوفلوكساسين

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

ص ص د / الوقود النووي المشع. 0.5٪ (500 مجم / 100 مل): بوت. 100 مل 1 أو 56 قطعة.
ريج. رقم: 1427/12/01 بتاريخ 2012/01/04 - انتهى

سواغ:كلوريد الصوديوم ، ثنائي إديتات ثنائي هيدرات الصوديوم ، ماء للحقن.

100 مل - عبوات بدائل الدم (1) - عبوات من الكرتون.
100 مل - عبوات بدائل الدم (56) - علب كرتون.

وصف المنتج الطبي ليفوفلوكساسينتم إنشاؤه في عام 2011 على أساس التعليمات المنشورة على الموقع الرسمي لوزارة الصحة في جمهورية بيلاروسيا. تاريخ التحديث: 03/19/2012

التأثير الدوائي

دواء مضاد للميكروبات من مجموعة الفلوروكينولونات ، أيزومر ليفوروتوري من أوفلوكساسين. لديها مجموعة واسعة من الإجراءات المضادة للبكتيريا (مبيد للجراثيم). يمنع الحمض النووي البكتيرية gyrase و topoisomerase IV ، الإنزيمات المسؤولة عن تكرار ونسخ وإصلاح وإعادة تركيب الحمض النووي البكتيري. يسبب تغيرات مورفولوجية عميقة في السيتوبلازم وجدار الخلية وغشاء البكتيريا. الدواء فعال ضد السلالات التالية من الكائنات الحية الدقيقة:

الدوائية

الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين خطية. بعد حقنة وريدية واحدة بجرعة 500 مجم (تسريب لمدة 60 دقيقة) ، Cmax هو 6.2 ± 1.0 ميكروغرام / مل. يتم الوصول إلى تركيز ثابت في البلازما بعد 48 ساعة عند 500 مجم / يوم ويكون 6.4 ± 0.8 مجم / مل. متوسط ​​V d هو 74-112 لترًا بعد جرعات فردية ومتعددة من 500 و 750 مجم. يتم توزيعه على نطاق واسع في أعضاء وأنسجة الجسم ، ويخترق الرئتين جيدًا (التركيز في الرئتين أعلى بمقدار 2-3 مرات من البلازما) ، والغشاء المخاطي للشعب الهوائية والبلغم ، وأعضاء الجهاز البولي التناسلي ، ويخترق بشكل سيئ السائل النخاعي . 24-38٪ يرتبط ببروتينات البلازما (الزلال بشكل رئيسي). إنه مستقر من الناحية الكيميائية الفراغية في البلازما والبول ولا يتحول إلى متماثله ، D-أوكسي فلوكساسين. عمليا لا يتم استقلابه في الجسم. يفرز بشكل رئيسي عن طريق الكلى مع البول دون تغيير - 87٪ من الجرعة خلال 48 ساعة وقليلًا مع البراز - أقل من 4٪ في 72 ساعة. يتم تحديد حوالي 5٪ في البول كمستقلبات (ديسميثيل ، أكسيد النيتريك) ، والتي لها نشاط دوائي قليل. 1/2 T بعد الحقن الوريدي هو 6-7 ساعات ، والتصفية الكلية هي 144-226 مل / دقيقة ، الكلية 96-142 مل / دقيقة. يتم الإفراز عن طريق الإفراز الكبيبي والأنبوبي. لا تعتمد الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين على جنس وعمر المريض. في كبار السن (الذين تتراوح أعمارهم بين 66 و 80 عامًا) ، يمتد T 1/2 قليلاً - حتى 7.6 ساعة ، لكن تعديل الجرعة غير مطلوب. في المرضى الذين يعانون من اختلال وظائف الكلى (تصفية الكرياتينين أقل من 50 مل / دقيقة) ، يلزم تعديل الجرعة لتجنب التأثير التراكمي. لا يؤدي غسيل الكلى وغسيل الكلى البريتوني المتنقل على المدى الطويل إلى إزالة الليفوفلوكساسين من الجسم ، وبالتالي ، لا يتطلبان إدخال جرعات إضافية. في المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، لا يتوقع حدوث تغييرات في الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين ، حيث أن التمثيل الغذائي في الكبد لا يكاد يذكر. لم يتم دراسة الحرائك الدوائية للليفوفلوكساسين عند الأطفال.

نظام الجرعات

يتم إعطاء الدواء في / في بالتنقيط ببطء. يمكن الانتقال لاحقًا إلى الإعطاء الفموي بنفس الجرعة. يجب أن تكون مدة تسريب 1 قنينة من محلول Levofloxacin 500 مجم / 100 مل 60 دقيقة على الأقل و 30 دقيقة على الأقل لتسريب الليفوفلوكساسين 250 مجم / 50 مل. يجب ألا تتجاوز مدة العلاج ، مع التركيز على مسار المرض ، 14 يومًا. كما هو الحال مع استخدام المضادات الحيوية الأخرى ، يوصى بالاستمرار في العلاج بهذا الدواء لمدة 48-72 ساعة على الأقل بعد تطبيع درجة حرارة الجسم أو بعد التدمير الموثوق للممرض.

نظام جرعات الليفوفلوكساسين عند البالغين ذوي وظائف الكلى الطبيعية (تصفية الكرياتينين> 50 مل / دقيقة):

• الالتهاب الرئوي المكتسب من المجتمع: 500 مجم 1-2 مرات في اليوم ؛
• التهاب البروستات: 500 مجم مرة في اليوم.
• التهاب الحويضة والكلية الحاد: 500 مجم مرة واحدة يوميًا ؛
• عدوى القناة الصفراوية: 500 مجم مرة واحدة في اليوم. في حالة الاشتباه في وجود عدوى هوائية لاهوائية مختلطة في القناة الصفراوية ، فمن الممكن الجمع بين الليفوفلوكساسين والعوامل المضادة للبكتيريا من مجموعة النيتروإيميدازول ؛
• الجمرة الخبيثة: حقن ليفوفلوكساسين بالحقن 500 مجم 1 مرة في اليوم. مع الانتقال اللاحق ، عندما تستقر حالة المريض ، إلى تناول 500 مجم 1 مرة في اليوم عن طريق الفم. مدة العلاج 8 أسابيع.

مرضى القصور الكلوي:

نظام الجرعات

* بعد غسيل الكلى أو غسيل الكلى الصفاقي المتنقل المستمر (CAPD) لا توجد حاجة لجرعات إضافية.

طريقة تطبيق الدواء من حيث نظام الجرعات في الأشخاص الذين يعانون من ضعف في وظائف الكبد أو الكلى:

• في حالة ضعف وظائف الكبد ، لا يلزم تعديل الجرعة.

للمسنينليست هناك حاجة لتعديل الجرعة ، إلا إذا كان التعديل بسبب ضعف وظائف الكلى.

آثار جانبية

الجلد والغشاء المخاطي:نادرا ما حساسية للضوء.

من الجهاز العصبي:في بعض الأحيان - النعاس.

ردود الفعل التحسسية:نادرا - تشنج قصبي.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:نادرًا جدًا - إطالة فترة QT.

استخدم في المرضى المسنين

استخدم بحذر عند كبار السن. في كبار السن (الذين تتراوح أعمارهم بين 66 و 80 عامًا) ، يمتد T 1/2 قليلاً - حتى 7.6 ساعة ، لكن تعديل الجرعة غير مطلوب.

يمكن أن يؤدي استخدام الدواء في كبار السن إلى تطور التهاب الأوتار (وتر العرقوب بشكل أساسي) وتمزقه. قد يحدث التهاب الأوتار خلال الـ 48 ساعة الأولى من العلاج وقد يكون ثنائيًا. في حالة ظهور علامات التهاب الأوتار ، يجب إيقاف الدواء وبدء علاج الوتر المصاب ، مما يوفر له الشلل.

تعليمات خاصة

من الضروري سؤال المريض عما إذا كان يعاني من اضطراب ضربات القلب الخلقية أو المكتسبة (تم تأكيده في مخطط كهربية القلب للقلب) ؛ خلل في تكوين الكهارل في الدم ، وخاصة انخفاض مستويات البوتاسيوم أو المغنيسيوم في الدم ؛ معدل ضربات القلب البطيء (يسمى بطء القلب) ؛ ضعف القلب (قصور القلب). تاريخ من نوبة قلبية (احتشاء عضلة القلب) ، أو تناول أدوية أخرى يمكن أن تؤدي إلى تغيرات غير طبيعية في مخطط كهربية القلب.

يتوافق محلول التسريب في الدواء مع الحلول التالية:

• محلول ملحي عادي ، محلول دكستروز 5٪ ، محلول 2.5٪ رينجر مع سكر العنب ، محاليل مركبة للتغذية الوريدية (أحماض أمينية ، كربوهيدرات ، إلكتروليتات). يجب عدم خلط محلول التسريب مع الهيبارين والمحاليل مع تفاعل قلوي.

استخدم أثناء الحمل والرضاعة.الاستخدام أثناء الحمل والرضاعة هو بطلان.

يجب توخي الحذر عند استخدام الفلوروكينولونات ، بما في ذلك الليفوفلوكساسين ، في المرضى الذين لديهم عوامل خطر معروفة لإطالة كيو تي:

• متلازمة فترة QT الطويلة الخلقية.
• الاستخدام المتزامن للأدوية المعروفة بإطالة فترة QT (على سبيل المثال ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان) ؛
• اضطرابات الكهارل ، خاصة نقص بوتاسيوم الدم غير المصحح ، نقص مغنسيوم الدم ؛
• سن الشيخوخة
• أمراض القلب (مثل قصور القلب ، احتشاء عضلة القلب ، بطء القلب).

بحرصيستخدم في المرضى الذين يعانون من تلف سابق في الدماغ (سكتة دماغية أو صدمة شديدة) بسبب احتمال حدوث نوبات.

عند استخدام الدواء في مرضى السكري الذين يتلقون في وقت واحد عوامل سكر الدم عن طريق الفم (الأنسولين أو الجليبنكلاميد) ، يجب أن يؤخذ في الاعتبار أن الليفوفلوكساسين يمكن أن يسبب نقص السكر في الدم.

من أجل تجنب الضرر الذي يلحق بالجلد (الحساسية للضوء) ، يُنصح المرضى بعدم التعرض لأشعة الشمس أو الأشعة فوق البنفسجية الاصطناعية (على سبيل المثال ، التعرض لفترات طويلة لأشعة الشمس المباشرة أو زيارة مقصورة التشمس الاصطناعي) ، في حالة ظهور تأثيرات سامة ضوئية (طفح جلدي) ، العلاج يجب التوقف عن تناول الدواء.

في المرضى الذين يعانون من نقص الجلوكوز 6 فوسفات ديهيدروجينيز ، قد يحدث انحلال الدم في كريات الدم الحمراء.

في حالة الإسهال الشديد المستمر مع أو بدون اختلاط الدم ، من الضروري إبلاغ الطبيب. يمكن أن يكون الإسهال سبب التهاب الأمعاء والقولون الناجم عن المضادات الحيوية. في حالة الاشتباه في التهاب القولون الغشائي الكاذب ، يجب إيقاف الدواء فورًا وبدء العلاج المناسب. في هذه الحالة ، لا ينبغي استخدام الأدوية التي تثبط حركية الأمعاء. يمكن أن يؤدي استخدام الدواء في كبار السن إلى تطور التهاب الأوتار (وتر العرقوب بشكل أساسي) وتمزقه. قد يحدث التهاب الأوتار خلال الـ 48 ساعة الأولى من العلاج وقد يكون ثنائيًا. في حالة ظهور علامات التهاب الأوتار ، يجب إيقاف الدواء وبدء علاج الوتر المصاب ، مما يوفر له الشلل.

يجب استخدام Levofloxacin بحذر في المرضى الذين يعانون من الوهن العضلي الشديد. يمكن للدواء أن يمنع نمو المتفطرة السلية ويعطي نتائج سلبية خاطئة في التشخيص البكتيريولوجي لمرض السل. يجب تجنب الكحول أثناء العلاج.

تفاعل الدواء

يجب استخدام Levofloxacin ، مثل الفلوروكينولونات الأخرى ، بحذر في المرضى الذين يتلقون أدوية مع عامل خطر معروف لإطالة فترة QT (على سبيل المثال ، الأدوية المضادة لاضطراب النظم من الفئة IA و III ، مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، الماكروليدات ، مضادات الذهان).

مع العلاج المشترك مع الفينبوفين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية المماثلة ، الثيوفيلين ، قد يقلل الدواء من عتبة النوبة.

يقلل سوكرالفات وأملاح الحديد ومضادات الحموضة المحتوية على المغنيسيوم أو الألومنيوم من تأثير الليفوفلوكساسين (يجب أن تكون الفترة الفاصلة بين جرعات الأدوية ساعتين على الأقل).

مع الاستخدام المتزامن مع الوارفارين ، يزداد وقت البروثرومبين وخطر النزيف (من الضروري المراقبة الدقيقة لـ MHO ووقت البروثرومبين ومؤشرات التخثر الأخرى ، بالإضافة إلى مراقبة العلامات المحتملة للنزيف).

يتم إبطاء إفراز الليفوفلوكساسين قليلاً بواسطة السيميتيدين والبروبينسيد. يسبب Levofloxacin زيادة طفيفة في T 1/2 من السيكلوسبورين من بلازما الدم.

تزيد الجلوكوكورتيكويدات من خطر تمزق الأوتار (خاصة عند كبار السن).

يمكن أن يزيد الكحول من الآثار الجانبية للجهاز العصبي المركزي (الدوخة والخدر والنعاس).

في مرضى السكري الذين يتلقون عوامل سكر الدم عن طريق الفم أو الأنسولين ، أثناء تناول الليفوفلوكساسين ، من الممكن حدوث حالات نقص السكر في الدم وفرط سكر الدم (يوصى بمراقبة دقيقة لمستويات الجلوكوز في الدم).