باكسيل ® (باكسيل). باكسيل باكسيل في اللاتينية

باكسيل هو أحد أكثر مضادات الاكتئاب شيوعًا. تختلف الآراء حول الدواء بين المرضى والأطباء اختلافًا كبيرًا. اكتسب هذا العلاج شعبيته من خلال قدرته على التعامل مع مختلف حالات القلق والتوتر والرهاب ونوبات الهلع. لا يسبب الدواء النعاس ، وانخفاض الضغط ، واضطرابات النوم ، واكتئاب نشاط الدماغ ، وهو أمر مهم بشكل خاص للمرضى العاملين والنشطين.

ضع في اعتبارك آراء المرضى والأطباء حول استخدام هذا الدواء في علاج اضطرابات القلق والاكتئاب المختلفة.

مراجعات المريض

"لقد وصفت لي دورة علاج مع باكسيل. حذر الطبيب على الفور من الآثار الجانبية المحتملة. بدأ العلاج بـ 10 مجم يوميا.

كان اليوم الأول من العلاج غير ضار. ومع ذلك ، شعرت بشعور غريب من الانفصال في المنزل والشارع وحتى في العمل خلال الأيام الخمسة أو الستة التالية. هذا ، بالطبع ، نبهني ، لكن الطبيب قال إن هذه فترة تكيف ويجب تحملها. من الأسبوع الثاني من العلاج ، تم وصف جرعة الدواء 20 ملغ. لدهشتي ، لم تؤد الزيادة في جرعة الدواء إلى الشعور بعدم الراحة فحسب ، بل أدت أيضًا إلى القضاء على الغثيان الطفيف الذي لوحظ بعد تناول 10 ملغ في الأيام السابقة. مع زيادة الجرعة ، اختفى الشعور بالانفصال ، وكان هناك لبعض الوقت نشوة طفيفة. لقد كنت أتناول الدواء للشهر الثالث الآن. أشعر بشعور رائع ".

اليونا

"لقد عولجت باكسيل من الاكتئاب لمدة 3 سنوات تقريبًا. حاولت عدة مرات التوقف عن تناول الحبوب ، لكن في كل مرة استؤنفت الأعراض بالفعل في اليوم الثالث. أشعر وكأنني مدمن مخدرات. ومع ذلك ، هذا أفضل من ذلك الذي بدأ منه العلاج ".

ايرينا

لقد وصفت لي باكسيل قبل أسبوعين. يبدو أن الدواء يمكن تحمله جيدًا ، لكنني أخشى جدًا أنه سيكون إدمانًا. ومع ذلك ، يقول الطبيب إن إلغاء الدواء لن يجلب لي أي إزعاج إذا تم اتباع جميع توصياته.

أوكسانا

"العلاج باستخدام باكسيل كان فعالاً بالنسبة لي ، لكن متلازمة الانسحاب تنفي كل مزايا هذا الدواء. كان الأمر صعبًا للغاية واستغرق وقتًا طويلاً لإلغائه. أعتقد أنه من الأفضل التعامل مع الأدوية الأخرى التي لا تسبب مثل هذا الإدمان.

ايلينا

بالطبع ، بعد قراءة المراجعات المختلفة حول باكسيل (غالبًا ما تكون غير مبهجة للغاية) ، شعرت بالتوتر الشديد. كنت على استعداد لمهاجمة الطبيب بمزاعم حول وصف هذا الدواء لي. ومع ذلك ، في الصباح جمعت نفسها معًا. وأوضح الطبيب أن العلاج فعال للغاية لكنه يتطلب الحذر في اتباع قواعد التعيين والإلغاء. وبالفعل لم أشعر بأي أعراض مزعجة رغم مخاوفي. لكن التحسن في الحالة العامة كان ملحوظًا بالفعل في الأسبوع الثالث من العلاج.

زنبق

وصفت لي أن أتناول باكسيل 20 ملغ في اليوم. في اليومين الأولين حاولت تحمله بطريقة ما ، لكن في اليوم الثالث قررت أنني لن أتحمله بعد الآن. كان هناك ضعف شديد ، غثيان ، عدة مرات حتى القيء والدوخة. بالنسبة لي ، من الأفضل أن أكون في حالة اكتئاب بدلاً من أن أعالج بهذه الأدوية ".

ناتاليا

قبل بضع سنوات ، نُسب إلي أيضًا باكسيل. تمت زيادة الجرعة تدريجياً من 10 مجم إلى 20 مجم بعد أسبوع. هم أيضا ألغوا تدريجيا. استمر مسار العلاج 9 أشهر. في الأسبوعين الأولين ، كان هناك شعور بالضيق الطفيف ، ولكن سرعان ما مر كل شيء. لم يلاحظ أي متلازمة انسحاب في نهاية الدورة. أستطيع فقط أن أقول أشياء إيجابية عن الكفاءة. كنت أرغب في العيش والاستمتاع بالحياة مرة أخرى. هناك مواقف يستحق فيها طلب المساعدة من المتخصصين ، وعدم محاولة التعامل مع المشكلة بنفسك.

جوليا

« كان باكسيل مألوفًا بالنسبة لي منذ عدة سنوات. أخذت والدتي هذا الدواء مرة واحدة. بعد سلسلة من المتاعب والتوترات ، بدأت أيضًا في تناول هذا العلاج. في البداية حاولت الحصول على استشارة معالج نفسي فقط ، لكنني ما زلت لا أستطيع الاستغناء عن الأدوية. بالطبع ، كنت قلقًا إلى حد ما من حقيقة أن بعض الآثار الجانبية وحتى الإدمان يمكن أن تتطور من تناول باكسيل. ومع ذلك ، لم ألاحظ أي أعراض غير سارة من العلاج. 7 أشهر من العلاج أعادني إلى الحياة. الآن كدت أنسى اكتئابي السابق. الدواء فعال وجيد التحمل ".

ألينا

"أنا أربط باكسيل بأكثر الذكريات غير السارة. أخذته لمدة خمسة أيام. يبدو لي أنه إذا كنت أعاني من بعض الاضطرابات العقلية قبل العلاج ، فعند تناول هذه الحبوب ، ساءت الأعراض فقط. قررت بنفسي مرة واحدة وإلى الأبد أنني لن أتناول مضادات الاكتئاب ، مهما كان ذلك سيئًا بالنسبة لي.

يأمل

"تم وصف باكسيل لي لعلاج اكتئاب ما بعد الولادة. كان مسار العلاج حوالي 10 أشهر. تدريجيًا تمت زيادة الجرعة إلى 30 مجم ثم خفضها. يتم استيفاء التأثير ، ويتم تحمل هذا الدواء بشكل طبيعي. لا توجد اضرار جانبية ملاحظة."

تايسيا

"تم وصف باكسيل لي بعد حادث سيارة. من الجدير بالذكر أنه بعد هذا الحدث ، تغير الكثير في حياتي. وتبين أن استعادة الجسد كانت أكثر صعوبة عقليًا منها جسديًا. لم يتم وصف مضادات الاكتئاب لي على الفور. في البداية ، اعتقدت أنني أستطيع التعامل مع الضغط بمفردي.

ومع ذلك ، مع مرور الوقت ، ساء الوضع فقط. لقد تعذبني الأرق ، عندما غفوت ، ظهرت الكوابيس. كنت خائفًا للغاية من السير في الشارع ، ولم يسعدني شيء. بعد الموعد ، عانى باكسيلا من بعض الانزعاج المرتبط بغثيان خفيف وضعف ودوخة لمدة أسبوعين تقريبًا. ومع ذلك ، مع بداية الأسبوع الثالث من العلاج ، ذهب كل شيء. تجدر الإشارة إلى أنه بالإضافة إلى Paxil ، تم وصف أدوية أخرى لي. استمر العلاج 12 شهرًا. الآن أشعر بشعور رائع ، حتى أنني لا أتذكر مشاكل الماضي ".

مارينا

آراء الأطباء

يجب استخدام مضادات الاكتئاب فقط كملاذ أخير. أعتقد أن علاج اضطرابات القلق والاكتئاب يجب أن يبدأ بمشاورات منتظمة مع معالج نفسي. فقط عندما تكون غير فعالة يمكن النظر في استخدام مضادات الاكتئاب.

آنا

"باكسيل هو المنقذ الحقيقي لمرضى الاكتئاب. أود أن أشير إلى الفعالية الخاصة للدواء في وجود ميول انتحارية لدى المرضى. يتعامل الدواء جيدًا مع أنواع مختلفة من الاضطرابات العقلية ، حتى مع عدم فعالية الأدوية الأخرى. في كثير من الأحيان ، إذا كان من الضروري وصف مضادات الاكتئاب للمرضى ، فإنني أختار Paxil.

اينا

« اكتسب عقار Paxil ثقة العديد من الأطباء نظرًا لتوافره وكفاءته العالية. مع مراعاة نظام الجرعات الصحيح للدواء في بداية العلاج ونهايته ، فإن تحمل الدواء جيد جدًا. الآثار الجانبية أو الجرعة الزائدة نادرة للغاية. إذا كان المريض يعاني من نوبات الهلع ، فأنا أفضل الجمع بين باكسيل وأدوية منشط الذهن.

ليديا

"باكسيل هو أحد مضادات الاكتئاب القليلة التي ليس لها تأثير منوم على المريض. أيضا ، الدواء لا يثبط نشاط الدماغ. وبالتالي ، يعد باكسيل مناسبًا لعلاج المريض الذي يضطر لمواصلة العمل على الرغم من بدء العلاج. خاصية أخرى إيجابية للدواء هي عدم تأثيره على معدل ضربات القلب وضغط الدم.

فيتالي

"باكسيل دواء ممتاز لعلاج القلق والاكتئاب. ومع ذلك ، فإن مشكلة استخدام باكسيل في علاج هؤلاء المرضى تكمن في وصفته غير الصحيحة. لا يعرف العديد من الأطباء ، بسبب عدم الاستخدام المنتظم لـ Paxil في الممارسة العملية ، كيفية معايرة الدواء بشكل صحيح في بداية ونهاية مسار العلاج (يبدأ العلاج بربع قرص مع انتقال تدريجي إلى الكل ). أيضًا ، لتقليل احتمالية الآثار الجانبية من Paxil ، يتم وصف المهدئات (سلسلة البنزوديازيبين). من الأسبوع الثاني من هذا العلاج ، يمكن استخدام باكسيل بمفرده.

ديمتري

"الدواء جيد ، إذا كان من الضروري وصف مضاد للاكتئاب ، فأنا أختاره. يخشى الكثير من المرضى من الإدمان على العقار ومن متلازمة الانسحاب. ومع ذلك ، أود أن أوضح الوضع.

لا يوجد إدمان لهذا الدواء. ترجع جميع الأعراض غير السارة التي تحدث عند إلغاء Paxil إلى حقيقة أن الاضطرابات في الجسم لم يتم القضاء عليها تمامًا ، ولكن تم القضاء على تأثير الدواء فقط مؤقتًا. باكسيل يزيل مؤقتًا فقط علامات الاضطراب العقلي. ومع ذلك ، في حالة حدوث انتهاكات خطيرة ، بالإضافة إلى ذلك ، يلزم تعيين أدوية أخرى ، على سبيل المثال ، العلاجات المثلية.

عيد الحب

نادرا ما أصف باكسيل لمرضاي. أنا أفضل أن أدير بمشورة طبيب نفساني وتعيين أدوية نباتية. إذا كانت هذه الإجراءات غير فعالة ، أحيل المريض للعلاج من قبل معالج نفسي.

يفغينيا

"باكسيل دواء ممتاز للقضاء على مظاهر القلق والاكتئاب. ومع ذلك ، ينبغي ألا يغيب عن البال أنه في حالة وجود اضطرابات عقلية خطيرة ، يلزم اتباع نهج متكامل لعلاج المريض. وفقًا للتوصيات الخاصة باختيار جرعة فردية فعالة من الدواء ، فإن Paxil لديه عامل ممتاز مضاد للقلق.

؛ مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية
التأثير الدوائي: باكسيل مثبط قوي وانتقائي 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT ، سيروتونين). من المقبول عمومًا أن نشاطه المضاد للاكتئاب وفعاليته في علاج اضطراب الوسواس القهري (OCD) واضطراب الهلع يرجعان إلى تثبيط محدد لاسترداد السيروتونين في الخلايا العصبية في الدماغ.
التأثيرات على المستقبلات: المستقبلات الكولينية المسكارينية (تقارب ضعيف) ؛ مستقبلات Alpha1- و alpha2- و beta-adrenergic (تقارب ضعيف) Dopamine (D2) و 5-HT1-like و 5HT2- ومستقبلات الهيستامين (H1) (تقارب ضعيف).
الاسم المنهجي (IUPAC): (3S ، 4R) -3 - [(2H-1،3-benzodioxol-5-yloxy) methyl] - 4 - (4-fluorophenyl) piperidine
الأسماء التجارية: باكسيل ، بيكسيفا ، بريسديل
الوضع القانوني: متاح بوصفة طبية فقط
التطبيق: عن طريق الفم
التوافر البيولوجي: يمتص بالكامل من الجهاز الهضمي ، ويتم التمثيل الغذائي في البداية في الكبد ؛ الوقت اللازم للوصول إلى أقصى تركيز للدواء هو من 4.9 ساعة (مع الطعام) إلى 6.4 ساعة (على معدة فارغة).
ارتباط بروتين البلازما: 93-95٪
التمثيل الغذائي: واسع النطاق ، كبدي (يتوسط بشكل أساسي CYP2D6)
عمر النصف: 24 ساعة (من 3 إلى 65 ساعة)
الإخراج: 64٪ في البول ، 36٪ في الصفراء
الصيغة: C19H20FNO3
مول. الوزن: 329.3

باكسيل (المعروف أيضًا بالأسماء التجارية Aropax و Paxil و Pexeva و Seroxat و Sereupin و Brisdelle) هو نوع من مضادات الاكتئاب SSRI (مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية). يستخدم باكسيل لعلاج نوبات الاكتئاب الرئيسية ، واضطراب الوسواس القهري ، واضطراب الهلع ، والقلق الاجتماعي ، واضطراب ما بعد الصدمة ، واضطراب القلق العام ، والأعراض الحركية الوعائية (مثل الهبات الساخنة والتعرق الليلي) المرتبطة بمرضى سن اليأس البالغين. في عام 1992 ، تم تقديم الدواء إلى السوق من قبل شركة الأدوية SmithKline Beecham (الآن GlaxoSmithKline). منذ عام 2003 ، منذ انتهاء صلاحية براءة الاختراع ، بدأت الأدوية الجنيسة في الظهور. في البالغين ، فعالية باكسيل في علاج الاكتئاب يمكن مقارنتها بالأجيال السابقة من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، مع آثار جانبية أقل وسمية أقل. الاختلافات مع مضادات الاكتئاب الأحدث أكثر دقة وتقتصر في الغالب على الآثار الجانبية. الدواء له آثار جانبية وموانع شائعة مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى ، بما في ذلك الغثيان والنعاس والآثار الجانبية الجنسية. يسبب باكسيل زيادة كبيرة في الوزن سريريًا. فشلت تجارب باكسيل في حالات اكتئاب الطفولة في إثبات أن لها تأثيرًا إحصائيًا أكبر من العلاج الوهمي. يرتبط إيقاف باكسيل بارتفاع مخاطر الانسحاب. نظرًا لزيادة خطر حدوث عيوب خلقية ، يُنصح النساء الحوامل والنساء اللواتي يخططن للحمل باستشارة الطبيب قبل استخدام الدواء.

الاستخدام الطبي

يستخدم باكسيل في المقام الأول لعلاج أعراض الاكتئاب ، واضطراب الوسواس القهري (OCD) ، واضطراب ما بعد الصدمة (PTSD) ، واضطراب الهلع ، واضطراب القلق العام (GAD) ، والرهاب الاجتماعي / اضطراب القلق الاجتماعي ، واضطراب ما قبل الحيض المزعج (PMDD) ). باكسيل هو أول مضاد اكتئاب معتمد في الولايات المتحدة لعلاج نوبات الهلع.

بحث

باكسيل هو مضاد للاكتئاب يستخدم على نطاق واسع في فئة من العقاقير تعرف باسم مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية ، أو SSRIs. أظهرت العديد من الدراسات أنه يمكن استخدام باكسيل لعلاج سرعة القذف. على وجه الخصوص ، يزيد الدواء من وقت القذف الكامن داخل المهبل بمقدار 6-13 مرة ، وهو أكثر من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى (فلوفوكسامين ، و). ومع ذلك ، فإن جرعة "طارئة" من باكسيل ("عند الطلب") قبل الجماع بـ 3-10 ساعات تؤدي فقط إلى تأخير القذف "غير المناسب سريريًا وغير المرضي جنسيًا" بمقدار 1.5 مرة. الدواء أدنى من عقار كلوميبرامين ، مما يؤدي إلى تأخير أطول بأربع مرات. السبب الذي يجعل الدواء يسبب القذف المتأخر هو أنه يقلل بشكل كبير من الرغبة الجنسية وفي بعض الحالات يسبب عدم القدرة على تحقيق الانتصاب أو القذف. تعتبر مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية فعالة أيضًا في علاج متلازمة ما قبل الحيض الشديدة ؛ ومع ذلك ، نظرًا لتأثيراته المسخية والمخاطر العالية للانسحاب عند البالغين وحديثي الولادة ، يُمنع استخدام باكسيل في النساء اللاتي قد يصبحن حوامل. هناك أيضًا دليل على أن Paxil قد يكون فعالًا في علاج الهبات الساخنة والقمار. لا تزال الفوائد المحتملة لـ Paxil لعلاج الاعتلال العصبي السكري أو الصداع المزمن غير واضحة. تشير الدلائل الجديدة إلى أنه يمكن استخدام مضادات الذهان كعامل مساعد أو بديل لـ Paxil في المرضى الذين يعانون من اضطراب القلق العام. على الرغم من أن الأدلة المتاحة متضاربة إلى حد ما ، إلا أن باكسيل قد يكون علاجًا فعالًا لعسر المزاج ، وهو مرض مزمن مصحوب بأعراض اكتئابية.

فعالية باكسيل

وفقًا لنشرة الحزمة التي قدمتها شركة Paxil المصنعة لـ Paxil (GlaxoSmithKline) والتي تمت الموافقة عليها من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية ، فقد تم إثبات فعالية Paxil في اضطراب الاكتئاب الشديد في ست تجارب سريرية خاضعة للتحكم الوهمي. في البالغين ، فعالية باكسيل في علاج الاكتئاب مماثلة لتلك الموجودة في الجيل السابق من مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. أظهرت التجارب المعشاة أن Paxil أكثر فعالية من العلاج الوهمي لعلاج الاكتئاب لدى المرضى المسنين. أظهرت ثلاث دراسات استمرت 10 إلى 12 أسبوعًا تفوق Paxil على العلاج الوهمي في علاج اضطراب الهلع. أظهرت ثلاث دراسات لمدة 12 أسبوعًا على مرضى العيادات الخارجية البالغين أن المرضى الذين يعانون من اضطراب القلق الاجتماعي استجابوا بشكل أفضل لباكسيل من العلاج الوهمي.

الآثار الجانبية باكسيل

الخلل الجنسي هو أحد الآثار الجانبية الشائعة لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية. على وجه الخصوص ، غالبًا ما تشمل الآثار الجانبية صعوبة الإثارة ، وقلة الاهتمام بالجنس ، ونشوة الجماع (صعوبة الوصول إلى النشوة الجنسية). من الممكن أيضًا تخدير الأعضاء التناسلية ، وفقدان أو انخفاض الاستجابة للمثيرات الجنسية ، وانعدام التلذذ القذف. على الرغم من أن هذه الآثار الجانبية الجنسية عادة ما تكون قابلة للعكس ، إلا أنها قد تستمر لأشهر أو سنوات بعد إيقاف الدواء تمامًا. وقد أُطلق على هذه الميزة اسم "الخلل الوظيفي الجنسي بعد SSRI". من بين الآثار الجانبية الشائعة لـ Paxil المرتبطة بعلاج الاكتئاب والمدرجة في التعليق التوضيحي على الدواء ، فإن التأثيرات ذات الاختلاف الأكبر من الدواء الوهمي هي: الغثيان (26٪ Paxil مقابل 9٪ في مجموعة الدواء الوهمي) ، النعاس (23٪) مقابل 9٪ في مجموعة الدواء الوهمي) ، اضطرابات القذف (13٪ مقابل 0٪ الدواء الوهمي) ، الاضطرابات الجنسية الذكورية الأخرى (10٪ مقابل 0٪ الدواء الوهمي) ، الوهن (15٪ مقابل 6٪ الدواء الوهمي) ، التعرق (11٪ مقابل 2٪) الدواء الوهمي) ، والدوخة (13٪ مقابل 6٪ وهمي) ، والأرق (13٪ مقابل 6٪ وهمي) ، وجفاف الفم (18٪ مقابل 12٪ وهمي) ، والإمساك (14٪ مقابل 9٪ وهمي) ، والرعشة (8٪ مقابل 2) ٪ في المجموعة الثانية). تشمل الآثار الجانبية الأخرى ارتفاع ضغط الدم ، والصداع ، والإثارة ، وزيادة الوزن ، وضعف الذاكرة ، وتنمل ، وانخفاض الخصوبة. لوحظت الآثار الجانبية الشائعة بشكل رئيسي خلال الأسابيع 1-4 الأولى عندما يصبح الجسم متسامحًا مع الدواء ، وبمجرد حدوث ذلك ، يمكن أن يتسبب التوقف عن الدواء في حدوث تأثير معاكس مع ظهور الأعراض بشكل متزايد لفترة طويلة جدًا. من المعروف أن جميع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية تقريبًا تسبب واحدًا أو أكثر من هذه الأعراض. قد يعاني الشخص الذي يتناول Paxil من العديد من الآثار الجانبية المذكورة ، كلها أو لا تظهر على الإطلاق. تختفي معظم الآثار الجانبية أو تقل مع استمرار العلاج ، على الرغم من أن بعضها قد يستمر طوال فترة العلاج. غالبًا ما تعتمد الآثار الجانبية أيضًا على الجرعة. لوحظت أعراض أقل و / أو أقل حدة عند الجرعات المنخفضة و / أو لوحظت أعراض أكثر حدة عند الجرعات العالية. قد تؤدي الزيادات أو التغييرات في الجرعة أيضًا إلى تكرار الأعراض أو تفاقمها. في 9 ديسمبر 2004 ، أبلغت لجنة EMA الخاصة بالمنتجات الطبية للاستخدام البشري المرضى والمستشارين وأولياء الأمور أنه لا ينبغي إعطاء Paxil للأطفال. كما نصحت اللجنة الواصفين بمراقبة المرضى البالغين عن كثب المعرضين لخطر كبير للسلوك الانتحاري و / أو التفكير الانتحاري. لا تحظر اللجنة استخدام باكسيل في البالغين المعرضين لمخاطر عالية ، لكنها تدعو إلى توخي الحذر الشديد في استخدامه. بسبب التقارير عن ردود الفعل السلبية بعد التوقف عن العلاج ، يوصى بتخفيض الجرعة تدريجياً على مدى عدة أسابيع أو أشهر. لوحظت حالات من الإصابة بالعدوى والسلوك الانتحاري أثناء تناول باكسيل. كما هو مذكور في معلومات منتج Paxil في المملكة المتحدة ، قد يحدث أيضًا تعاطي الكحول أثناء تناول الدواء. نادرا ، يمكن أن تحدث آثار جانبية شديدة ، متلازمة السيروتونين. يعاني معظم المرضى ، رجالًا ونساءً ، من آثار جانبية جنسية عند تناول باكسيل ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى. في الرجال ، قد يرتبط باكسيل أيضًا بتفتيت الحمض النووي للحيوانات المنوية. يمكن أن يكون الهوس أو الهوس الخفيف من الآثار الجانبية الخطيرة لـ Paxil ، مما يؤثر على ما يصل إلى 8 ٪ من المرضى النفسيين. يمكن أن يحدث هذا التأثير الجانبي في الأشخاص الذين ليس لديهم تاريخ من الهوس وهو أكثر شيوعًا في المرضى الذين يعانون من اضطراب ثنائي القطب أو عوامل وراثية. اقترح Schmitt et al. (2001) أن Paxil كان له تأثير سلبي على الذاكرة طويلة المدى دون التأثير على الذاكرة قصيرة المدى ، على الرغم من أن هذه النتائج لم يتم التحقق منها بشكل مستقل. في دراسة أجريت على المشاركين الأصحاء الذين تناولوا باكسيل لمدة 14 يومًا (20 ملغ للأيام 1-7 و 40 يومًا 8-14 ملغ) ، كان هناك تفاقم في استدعاء الكلمات في اليوم الرابع عشر ، مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي. لم يأخذ شميت وزملاؤه في الحسبان الاختلاف الكبير في بداية الدراسة في القدرة على تذكر الكلمات بين مجموعتي باكسيل ومجموعة الدواء الوهمي ، ومع ذلك ، قد يكون هذا الاختلاف هو سبب الاختلاف الكبير في المجموعات في اليوم 14. بالإضافة إلى ذلك ، تمكن المشاركون الذين تناولوا باكسيل من تذكر نفس العدد من الكلمات في الأساس وفي يوم الدراسة 14 ، وهو ما لا يتفق مع النتيجة التي توصلت إليها أن باكسيل تؤثر سلبًا على استدعاء الكلمات.

موانع

يُمنع استخدام باكسيل في جميع المرضى الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا ، وفي المرضى الذين يتناولون أيًا من الأدوية المذكورة في قسم التفاعلات أدناه ، وفي البالغين الحوامل أو الذين قد يصبحن حوامل. يمكن أيضًا منع استخدام باكسيل في العديد من الذكور البالغين بسبب الآثار الجانبية الجنسية والإنجابية الموصوفة أدناه. في الولايات المتحدة ، تطلب إدارة الغذاء والدواء (FDA) تحذير الصندوق الأسود (أخطر أنواع التحذير على ملصقات الأدوية الموصوفة) على العقار بسبب زيادة خطر الأفكار والسلوك الانتحاري عند تناول الدواء. ينطبق التحذير أيضًا على مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى ، لكن باكسيل كان مصدر قلق منذ أن بدأ الإبلاغ عن السلوك الانتحاري في التجارب. توصي وكالة تنظيم الأدوية والأجهزة الطبية ألا يستخدم الأشخاص الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا باكسيل.

خطر الانتحار

قد يزيد باكسيل من خطر الأفكار والسلوك الانتحاري لدى الأطفال والمراهقين. نظرًا لحقيقة أن الانتحار الحقيقي عند تناول الدواء نادرًا ما يحدث ، فمن الصعب تقييم تأثير Paxil على مخاطر من هذا النوع. ومع ذلك ، تحلل بعض الدراسات الميول الانتحارية بناءً على بيانات حول الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري للمريض. في عام 2004 ، أجرت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) تحليلًا إحصائيًا للتجارب السريرية لـ Paxil في الأطفال والمراهقين ، والتي وجدت زيادة في معدلات "السلوك الانتحاري" والأفكار مقارنةً بالدواء الوهمي. لوحظ وجود اتجاه نحو زيادة "السلوك الانتحاري" في دراسات كل من الاكتئاب واضطرابات القلق. وجدت مراجعة لمثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية من قبل جامعة نورث كارولينا أن متوسط ​​خطر الانتحار بين المراهقين كان 4٪ ، مقارنة بـ 2٪ في مجموعة الدواء الوهمي ، ومن بين جميع المرضى ، "لوحظ أعلى خطر لتشويه الذات بين مستخدمي العلاج الوهمي. باكسيل ".

متلازمة الانسحاب

يمكن أن تسبب العديد من الأدوية ذات التأثير النفساني أعراض الانسحاب (أعراض الانسحاب) عند إيقافها. أظهرت البيانات أن Paxil لديه واحد من أعلى معدلات شدة الانسحاب من أي دواء في فئته. تشمل أعراض الانسحاب الشائعة عند التوقف عن تناول باكسيل: الغثيان والدوار والدوار والأرق والكوابيس والأحلام الواضحة والشعور بالكهرباء في الجسم والميل إلى البكاء والقلق. يمكن أن يؤدي تناول باكسيل في شكل سائل إلى تقليل الجرعة بشكل تدريجي للغاية ، مما قد يقلل من خطر أعراض الانسحاب. يوصى أيضًا بالتبديل المؤقت إلى ، حيث يكون عمر النصف أطول وبالتالي يقلل من شدة متلازمة الانسحاب. بالإضافة إلى ذلك ، نشرت مجلة The Lancet تحليلاً لبيانات منظمة الصحة العالمية يُظهر أن تناول مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية أثناء الحمل يمكن أن يسبب أعراض الانسحاب عند الأطفال حديثي الولادة ، بما في ذلك النوبات. من بين "93 حالة مع انسحاب حديثي الولادة الناجم عن SSRI ... 64 كانت مرتبطة بـ Paxil ، و 14 مع ، و 9 مع و 7 مع citalopram."

باكسيل والحمل

توصي الكلية الأمريكية لأطباء التوليد وأمراض النساء بأن النساء الحوامل والنساء اللواتي يخططن للحمل يجب أن "يخصصن العلاج مع جميع مثبطات استرداد امتصاص النوربينفرين الانتقائية أو كليهما أثناء الحمل وتجنب باكسيل إن أمكن". وفقًا للتعليق التوضيحي للدواء ، "أظهرت الدراسات الوبائية أن الأطفال المولودين لنساء تناولن باكسيل في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل لديهم خطر متزايد من تشوهات القلب والأوعية الدموية ، وفي المقام الأول عيوب الحاجز البطيني والأذيني (VSD و ASD). بشكل عام ، يتم تصنيف عيوب الحاجز على أنها أعراض ، والتي قد تتطلب جراحة ، وغير مصحوبة بأعراض ، والتي قد يتم حلها دون مساعدة. في حالة حدوث حمل مفاجئ لدى مريضة تتناول باكسيل ، يجب على الطبيب المعالج تحذيرها من الضرر المحتمل على الجنين. إذا كانت فائدة باكسيل للأم لا تبرر استمرار العلاج ، ففكر في التوقف عن استخدام باكسيل أو التحول إلى مضاد اكتئاب آخر. بالنسبة للنساء اللواتي يخططن للحمل أو للنساء في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل ، يجب أن يبدأ باكسيل فقط بعد النظر في خيارات العلاج المتاحة الأخرى. يتم دعم هذه النتائج من خلال العديد من المراجعات المنهجية والتحليلات الوصفية ، والتي تُظهر أنه ، في المتوسط ​​، يرتبط استخدام Paxil أثناء الحمل بزيادة 1.5-1.7 ضعف في العيوب الخلقية ، ولا سيما عيوب القلب. مراجعة غير منهجية حديثة أجراها سالفاتور جنتيل في مجلة الطب النفسي السريري ، برعاية أو تمويل من شركة GSK (GlaxoSmithKline) ، خلصت إلى خلاف ذلك: "لا تزال إمكانات باكسيل المسخية التي ذكرت في بعض الدراسات غير مثبتة". يتحدث جنتيل عن الحاجة إلى تجارب كبيرة ، وبائية ، ومستقبلية ، ومضبوطة "للأمهات اللائي يتناولن باكسيل أثناء الحمل". الآراء الأخرى حول ما إذا كانت مخاطر المسخية تفوق خطر الانتكاس عند إيقاف الدواء مثيرة للجدل إلى حد ما. يؤيد البعض التوقف ، بينما يتحدث آخرون عن الحاجة إلى الحذر ؛ وحتى عندما تكون مراجعة مضادات الاكتئاب مواتية بشكل عام ، تبرز باكسيل على أنها تنطوي على مخاطر محددة. يزيد استخدام باكسيل أثناء الحمل من خطر الإجهاض التلقائي. أظهرت دراسة كبيرة أجريت عام 2010 باستخدام بيانات تسجيل المواليد الطبي في السويد من 1 يوليو 1995 إلى 2007 النساء اللائي أبلغن عن استخدام مضادات الاكتئاب في بداية الحمل أو وصفهن مضادات الاكتئاب أثناء الحمل كرعاية ما قبل الولادة ، وجود ارتباط محدد بين استخدام باكسيل وعيوب القلب والأوعية الدموية في مرحلة الطفولة. خلصت هذه الدراسة أيضًا إلى وجود ارتباط بين باكسيل وإحليل تحتي ، على الرغم من أن الباحثين خلصوا إلى أنه لا يزال من غير الواضح ما إذا كانت هذه التأثيرات تعتمد على استخدام الأدوية أو على علم الأمراض الأساسي. يمكن أن يؤدي التوقف المفاجئ عن تناول المؤثرات العقلية أثناء الحمل إلى آثار ضارة خطيرة. لوحظت أعراض انسحاب حديثي الولادة من Paxil الموصوفة أعلاه لدى الأمهات اللواتي يتناولن Paxil أثناء الحمل.

التفاعلات

تحذر شركة جلاكسو سميث كلاين من أن التفاعلات الدوائية قد تخلق أو تزيد من مخاطر معينة ، بما في ذلك متلازمة السيروتونين أو المتلازمة الخبيثة للذهان وردود الفعل المماثلة:

تم الإبلاغ عن تطور متلازمة السيروتونين التي قد تهدد الحياة أو المتلازمة الخبيثة للذهان وتفاعلات مماثلة مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية التي تؤخذ بمفردها ، بما في ذلك باكسيل ، وخاصة مع الاستخدام المشترك لأدوية السيروتونين (بما في ذلك التريبتان) مع الأدوية التي تضعف استقلاب السيروتونين (في بما في ذلك مثبطات MAO) أو مع مضادات الذهان أو مضادات الدوبامين الأخرى.

تنص معلومات الوصفات الطبية على أنه لا ينبغي استخدام باكسيل مع مثبطات أكسيداز أحادي الأمين (بما في ذلك لينزوليد ، وهو مضاد حيوي يكون مثبط MAO غير انتقائي قابل للانعكاس) أو في غضون 14 يومًا من إيقاف استخدام MAO "، ولا ينبغي دمجه مع بيموزيد ، ثيوريدازين ، تريبتوفان أو. يتم استقلاب باكسيل بواسطة السيتوكروم P450 2D6. يتم أيضًا استقلاب عقار تاموكسيفين لعلاج سرطان الثدي في الحالة النشطة بواسطة نفس السيتوكروم. المرضى الذين يتناولون باكسيل وتاموكسيفين لديهم مخاطر متزايدة للوفاة من سرطان الثدي (من 24٪ إلى 91٪) ، اعتمادًا على مدة الإدارة المشتركة للأدوية.

جرعة مفرطة

غالبًا ما تتجلى الجرعة الزائدة الحادة عن طريق القيء والخمول والرنح وعدم انتظام دقات القلب والتشنجات. يمكن قياس تركيزات باكسيل في البلازما أو المصل أو الدم لمراقبة حالة المريض ، لتأكيد تشخيص التسمم في المرضى في المستشفى ، أو للمساعدة في فحص الطب الشرعي للمرضى المتوفين. تتراوح تركيزات Paxil في البلازما عادةً بين 40-400 ميكروغرام / لتر في الأفراد الذين يتلقون جرعات علاجية يومية من الدواء و 200-2000 ميكروغرام / لتر في المرضى المصابين بالتسمم. مستويات Paxil بعد الوفاة في الدم أثناء الجرعة الزائدة الحادة في الحالات المميتة هي 1-4 مجم / لتر.

علم العقاقير

باكسيل هو أقوى وأحد مثبطات امتصاص السيروتونين (5-هيدروكسي تريبتامين ، 5-HT) الأكثر فعالية (SSRIs). بسبب تأثير الدواء على الخلايا العصبية في الدماغ ، فإنه يظهر تأثيره المضاد للاكتئاب. المادة قريبة من الناحية الهيكلية من:

SERT - ناقل السيروتونين (Ki = 0.04 نانومتر) ناقل نوريبينفرين NET (Ki = 90 نانومتر) DAT - ناقل الدوبامين (Ki = 400 نانومتر)

باكسيل هو مشتق من فينيل بيبيريدين لا علاقة له كيميائياً بمضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات أو رباعية الحلقات. في دراسات ربط المستقبلات ، لم يُظهر باكسيل تقاربًا كبيرًا مع مستقبلات الأدرينالية (alpha1 ، alpha2 ، beta) ، الدوبامين ، السيروتونين (5HT1 ، 5HT2) أو مستقبلات الهيستامين في أغشية دماغ الفئران. كان هناك تقارب ضعيف للدواء لمستقبلات الأسيتيل كولين المسكارينية والنورادرينالين. تمثل مستقلبات باكسيل السائدة حوالي 1/50 من فاعلية باكسيل وهي غير نشطة بشكل أساسي. لقد ثبت أن باكسيل له نشاط مضاد للميكروبات ضد عدة مجموعات من الكائنات الحية الدقيقة ، وخاصة الكائنات الحية الدقيقة إيجابية الجرام. بالاشتراك مع بعض المضادات الحيوية ، يعمل الدواء أيضًا بشكل تآزري ضد عدد من البكتيريا. بالإضافة إلى ذلك ، يوضح باكسيل نشاطًا مضادًا للفطريات ، كونه الدواء الأكثر فعالية ضد سلالات المبيضات البيضاء DSY1204 شديدة الحساسية.

الصيغ

يرتبط Paxil CR (الإطلاق الخاضع للرقابة) بتقليل الغثيان خلال الأسبوع الأول من العلاج مقارنةً بالإفراج الفوري عن Paxil. ومع ذلك ، فإن الاعتماد على وقف العلاج بسبب الغثيان لم يكن مختلفًا بشكل كبير بين الأدوية.

خلاف

تطبيق

في عام 2007 ، احتلت Paxil المرتبة 94 على قائمة الأدوية الأكثر مبيعًا بمبيعات تجاوزت 1 مليار دولار.في عام 2006 ، كان Paxil خامس أكثر مضادات الاكتئاب شيوعًا في سوق البيع بالتجزئة في الولايات المتحدة ، مع أكثر من 19.7 مليون وصفة طبية. انخفضت المبيعات إلى 18.1 مليون في عام 2007 ، لكن باكسيل لا يزال خامس أكثر مضادات الاكتئاب شيوعًا في الولايات المتحدة.

بمجرد أن يحصل VSDshnik على موعد مع طبيب نفساني ، يتلقى على الفور وصفة طبية لمضادات الاكتئاب. يعد Paxil أحد أكثر الإعلانات شيوعًا. يساعد؟ انا لا!

منذ عدة سنوات ، عندما أصبت بنوبات الهلع لأول مرة ، كانت لدي خبرة في العلاج مع معالج نفسي. ثم لم يكن هناك حديث عن العلاج بمضادات الاكتئاب ، أمضى الطبيب معي عدة جلسات في البرمجة اللغوية العصبية وكان هذا كل شيء. من الصعب تحديد ما الذي ساعدني أكثر بعد ذلك: سواء كانت جلسات مع معالج نفسي ، أو إجراءات مستقلة في شكل تغييرات في نمط الحياة ، والاستحمام المتباين والنشاط البدني ، من الصعب تحديد ذلك. أعتقد أنه كان علاجًا معقدًا وساعد الجميع معًا ، ما هو أكثر ، وما هو أقل - هل هو حقًا بهذه الأهمية؟

بعد خمس سنوات ، في يوم جيد ، يمكنك أن تقول "فجأة" (كنت قد هزمت لتوي النقرس ، كنت أتناول نظامًا غذائيًا ، وكنت في ذروة النشاط البدني) كنت أعاني من مشاكل في رأسي ، والتي كتبت عنها بالفعل في بعض التفاصيل. أكرر بإيجاز شكواي:

دوار خفيف ، ضباب في الرأس ، صداع خفيف في بعض الأحيان
مشاكل النوم - الاستيقاظ المبكر ، النوم لا يزيد عن 6-6.5 ساعات ، ضعف في الصباح
التعب وانخفاض الأداء
زيادة التهيج ، وأحيانًا اللمس ، والافتقار المتكرر للمزاج
بعد عامين من ظهور هذه الحالة "المفعمة بالحيوية" ، وبعد عدة استشارات مع أطباء الأعصاب ومحاولات فاشلة للتخلص من هذه الآفة بالأدوية والتمارين البدنية المختلفة ، أجريت فحصًا في المستشفى الإقليمي في قسم أمراض القلب حول بطء القلب و شعور بانقطاع في عمل القلب ، حيث أتيحت لي الفرصة للحصول على موعد مع طبيب أعصاب من ذوي الخبرة ، مرشح للعلوم الطبية.

بعد الاستماع إلى شكاوي ، والبحث في الدراسات المختلفة التي جمعتها ، لم يقل الطبيب شيئًا محددًا. وتجدر الإشارة إلى أنني أعني بالتفاصيل هنا تشخيص نوع "ورم المخ". خلص طبيب الأعصاب إلى أن هناك انتهاكًا للدورة الدموية الدماغية ، ولكن إلى حد كبير ، كان ذلك بسبب حالة اكتئاب طويلة ، ونصحني بتجربة علاج باكسيل. هذا هو الوقت المناسب للاقتباس من التعليمات الخاصة بهذا الدواء المشهور:

باكسيل - تعليمات للاستخدام
العنصر النشط ، باروكستين ، هو مثبط قوي وانتقائي 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT ، سيروتونين). من المقبول عمومًا أن نشاطه المضاد للاكتئاب وفعاليته في علاج اضطراب الوسواس القهري (OCD) واضطراب الهلع يرجعان إلى تثبيط محدد لاسترداد السيروتونين في الخلايا العصبية في الدماغ.

من حيث التركيب الكيميائي ، يختلف الباروكستين عن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات وغيرها من مضادات الاكتئاب المعروفة.

مؤشرات للاستخدام:
المؤشر الرئيسي هو الاكتئاب من أصول مختلفة. يستخدم باكسيل للاكتئاب التفاعلي وغير النمطي وما بعد الذهان والاكتئاب. الدواء فعال في اضطرابات الوسواس القهري ونوبات الهلع والرهاب الاجتماعي ورهاب الخلاء واضطرابات القلق من أصول مختلفة والكوابيس.

هناك دليل على أن العلاج المضاد للانتكاس لحالات الخوف من القلق مع الدواء فعال. هناك نتائج إيجابية للعلاج باستخدام باكسيل في المرضى الذين لم يكن علاجهم بمضادات الاكتئاب القياسية مرضيًا. يشار باكسيل في المرضى الذين يعانون من اضطراب الإجهاد في فترة ما بعد الصدمة. يمكن استخدام Paxil لفترة طويلة ، وكذلك للأغراض الوقائية.

طريقة التطبيق:
Paxil tablet يشرب في الصباح ، لا يمضغ. تستهلك بعد الوجبات (على الرغم من أن الطعام لا يؤثر على امتصاص باكسيل) ، تغسل بالماء. تؤخذ جرعة يومية واحدة. في علاج الاكتئاب ، الرهاب الاجتماعي ، اضطرابات ما بعد الصدمة ، أتصرف وفقًا للمخطط: 20 مجم يوميًا في الأسابيع القليلة الأولى. إذا كانت هذه الجرعة غير فعالة ، يتم إجراء زيادة أسبوعية بمقدار 10 مجم (على سبيل المثال ، في الأسبوع الثالث ، ستكون الجرعة اليومية 30 مجم ، في الأسبوع الرابع - 40 مجم). تصل أقصى زيادة في جرعة باكسيل إلى 50 ملغ / يوم.

في طب الشيخوخة والمرضى المنهكين ، يبدأون بنصف قرص (10 ملغ). للقيام بذلك ، يتم كسر الجهاز اللوحي في خطر ، ويتم وضع النصف الآخر جانبًا في خلية نفطة حتى الجرعة التالية. مع التحمل الجيد للجرعة والتأثير العلاجي غير الكافي ، يمكن زيادته بمقدار 10 ملغ في الأسبوع. في مثل هؤلاء المرضى ، يمكن زيادة جرعة باكسيل إلى 40 ملغ. يتم استخدام نظام جرعات مماثل أيضًا للفشل الكلوي ، ووجود أمراض الكبد في المرضى. العلاج طويل ويحدد الطبيب مدته.
يتم علاج اضطراب الوسواس القهري باستخدام Paxil وفقًا لمخطط يتضمن جرعة أولية من 20 مجم ، تليها زيادة قدرها 10 مجم أسبوعياً (في حالة عدم وجود التأثير العلاجي المتوقع). تصل أقصى زيادة مسموح بها إلى 60 مجم لكل جرعة.

لنوبات الهلع ، يوصف باكسيل بجرعة 10 ملغ / يوم في بداية العلاج. يتم استخدام الحد الأدنى من الجرعة بسبب خطر تفاقم الأعراض في بداية العلاج. يمكن زيادة الجرعة (بحد أقصى 60 مجم / يوم). تتم الزيادة تدريجياً ، مع إضافة 10 مجم أسبوعياً للجرعة الرئيسية.
يتكون العلاج المضاد للانتكاس من جرعة صيانة تبلغ 20 مجم / يوم. الحد الأدنى من مسار العلاج مع باكسيل هو 4 أشهر. في نهاية الدورة لإلغاء Paxil ، يتم تقليل الجرعة تدريجياً بمقدار 10 مجم / أسبوع. قد يصف الطبيب نظامًا مختلفًا لسحب الدواء إذا ظهرت أعراض انسحاب غير مرغوب فيها.

خذ باكسيل "حسب المخطط". لا أتذكر الجرعات والمصطلحات الدقيقة ، لكن خلاصة القول هي أنهم بدأوا في تناول باكسيل بأقل جرعات ، وزيادة الجرعة تدريجياً ، وبعد حوالي أسبوع يصلون إلى الجرعة المطلوبة (يتم تعديلها إذا لزم الأمر من قبل الطبيب). يتبع ذلك تناول الدواء لمدة شهر على الأقل ثم أسبوع آخر لتقليل الجرعة تدريجيًا والتوقف تمامًا عن تناول باكسيل.

لقد اتبعت تعليمات الطبيب من البداية إلى النهاية. أريد أن أقول على الفور عن الآثار الجانبية المحتملة لـ paxil ، والتي تجسدت في شخصيًا في كل مجدها. هذه القضية تؤثر في الغالب على الرجال. بعد حوالي أسبوع من بدء تناول باكسيل ، لاحظت أن الوقت الذي استغرقته للوصول بالجماع إلى "نتيجة منطقية" زاد قليلاً. بعد أسبوع ، أصبح ملحوظًا بشكل واضح وأصبح مزعجًا. أولئك. كان هناك تأخير في القذف ، وملحوظ جدا. يقولون إن نسبة معينة من الرجال يعانون من سرعة القذف ويحلمون فقط بممارسة الجنس لفترة طويلة ، لكن من الواضح أن هذا لا يتعلق بي. آسف على التفاصيل ، ولكن عندما تنتهي من السباق عليك أن تحلق مثل مخصي رمادي خلال السباقات ، ثم بعد فترة تبدأ في التفكير ، هل تحتاجها على الإطلاق؟ على الرغم من ... يمكنك تقديم خدمات مدفوعة الأجر للسيدات العازبات بعلامة الجودة. نكتة فكاهة :)

لكن لا بأس ، لقد كنت مستعدًا لتحمل مثل هذا التأثير الجانبي لبعض الوقت من أجل الهدف العظيم المتمثل في الشفاء ، لكن الظروف عملت ضدي. عندما سألت نفسي إذا كان باكسيل يساعدني ، كانت الإجابة إيجابية إلى حد ما. ربما تغير كل شيء ليس بالسرعة ولا بالقدر الذي أريده ، لكن بعض التأثير الإيجابي لـ Paxil كان لا يزال ملحوظًا. في منتصف الطريق تقريبًا خلال فترة Paxil المجدولة ، اضطررت إلى التوقف فجأة عن تناول الدواء. الحقيقة هي أننا سافرنا إلى بلغاريا لقضاء إجازة وقد نسي رفيقي ومساعدي المخلص ، المسؤول عن الأمتعة ، الحقيبة التي تحتوي على جميع الأدوية. كما تعلمون ، من المستحيل شراء مثل هذا الدواء في بلغاريا تمامًا مثل ذلك في الصيدلية ، لذلك اضطررت إلى التوقف عن تناول باكسيل.

في اليومين الأولين لم ألاحظ أي تغييرات على الإطلاق ، وبدأت بالفعل أتطلع إلى عودة الحياة الجنسية الطبيعية بدلاً من سباقات الماراثون الجنسية ، ولكن بعد ذلك بدأ انسحاب المخدرات في الظهور. أول ما لاحظته هو الانقطاعات المتكررة والمكثفة في عمل القلب ، وأعتقد أنها كانت انقطاعات خارجية. عندما لجأت إلى طبيب قلب لديه شكاوى حول الانقطاعات في عمل القلب ، لم تظهر الانقباضات الخارجية إلا بعد مجهود بدني قوي إلى حد ما ، وحتى ذلك الحين ليس كثيرًا. بعد إلغاء paxil ، بدأت extrasystoles في "تجويف" من اللون الأزرق. شعور سيء جدا. زاد التعب على الفور ، في بعض الأحيان كان هناك غثيان خفيف. لكن أكثر الأحاسيس غير السارة تم تسليمها ، اللعنة ، لن تصدقها - الحلمات! نعم ، اللعنة ، لقد كانت حلمات ، وليست حلمات :) لقد حكوا بشكل لا يصدق! كنت أرغب في ربط مشابك الغسيل وعدم خلعها حتى في الليل. حتى وأنا أقف في طابور في المتجر ، كان علي أحيانًا الاختباء خلف زوجتي وأقرص نفسي. وعلى الشاطئ ، بدلاً من الاسترخاء والسباحة ، صعدت إلى رقبتي في الماء واستمتعت بـ "الالتواء في اتجاه عقارب الساعة وعكس اتجاه عقارب الساعة" :) ربما تجد أنه من المضحك قراءة مثل هذه المذكرات ، لكن لمدة أسبوعين لم أكن يضحك. بعد أسبوعين ، اختفى التأثير الجانبي ، واختفت الانقباضات عمليا ، ويمكن ترك الحلمتين بمفردهما ، وعادت الحياة الجنسية إلى طبيعتها. اتضح أنه كان من الممتع العيش :) فقط الدوخة والاستيقاظ المبكر بقيت ...

عندما عدت إلى المنزل ، تخلصت من الحبوب المتبقية - لم أرغب في المرور بكل هذه الآثار الجانبية مرة أخرى. اعتقدت أنه في Paxil ، لم يتقارب العالم مثل إسفين ، وإذا اضطررت إلى اللجوء إلى مساعدة مضادات الاكتئاب مرة أخرى ، فلن يكون هذا بالتأكيد هو Paxil.

الدواء التالي الذي وصفت لي بعد حوالي عام كان Valdoxan.

وصف الشكل الدوائي

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

أجهزة لوحية

سواغ:

تكوين شل:

أجهزة لوحية أبيض ، مطلي ، بيضاوي ، محدب الوجهين ، محفور بـ "20" على جانب واحد وخط فاصل على الجانب الآخر.

سواغ:ثنائي هيدرات فوسفات هيدروجين الكالسيوم ، كربوكسي الصوديوم نشا نوع أ ، ستيرات المغنيسيوم.

تكوين شل:هيدروكسي بروبيل ، ثاني أكسيد التيتانيوم ، ماكروغول 400 ، بولي سوربات 80.

10 قطع. - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (10) - عبوات من الكرتون.

المجموعة السريرية والدوائية

مضاد للاكتئاب

التأثير الدوائي

مضاد للاكتئاب. إنه ينتمي إلى مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية.

تعتمد آلية عمل باكسيل على قدرته على منع إعادة امتصاص السيروتونين بشكل انتقائي (5-هيدروكسي تريبتامين / 5-HT /) بواسطة الغشاء قبل المشبكي ، والذي يرتبط بزيادة المحتوى الحر لهذا الناقل العصبي في الشق المشبكي. وزيادة في عمل هرمون السيروتونين في الجهاز العصبي المركزي المسؤول عن تطوير التأثير المضاد للاكتئاب.

يحتوي الباروكستين على تقارب منخفض لمستقبلات m-cholinergic (لها تأثير ضعيف مضاد للكولين) ، ومستقبلات α 1 - و α 2 - و β-adrenergic ، بالإضافة إلى الدوبامين (D 2) ، 5-HT 1-like ، 5-HT 2-شبيهة ومستقبلات الهيستامين H 1.

تظهر الدراسات السلوكية و EEG أن الباروكستين يظهر خصائص تنشيط ضعيفة عند إعطائه بجرعات أعلى من تلك اللازمة لمنع امتصاص السيروتونين. لا يؤثر الباروكستين على نظام القلب والأوعية الدموية ، ولا يعطل الوظائف الحركية ، ولا يضغط على الجهاز العصبي المركزي. في المتطوعين الأصحاء ، لا يسبب تغيرًا كبيرًا في مستوى ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط كهربية الدماغ.

المكونات الرئيسية لملف نشاط المؤثرات العقلية لـ Paxil هي تأثيرات مضادة للاكتئاب ومضادة للقلق. قد يسبب الباروكستين تأثيرات تنشيطية خفيفة بجرعات تزيد عن تلك المطلوبة لمنع امتصاص السيروتونين.

في علاج الاضطرابات الاكتئابية ، أظهر الباروكستين فعالية مماثلة لتلك الموجودة في مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. هناك دليل على أن الباروكستين فعال علاجيًا حتى في المرضى الذين لم يستجيبوا بشكل كافٍ للعلاج القياسي السابق بمضادات الاكتئاب. تتحسن حالة المرضى في وقت مبكر بعد أسبوع واحد من بدء العلاج ، ولكنها تتفوق على العلاج الوهمي في أسبوعين فقط. لا يؤثر تناول الباروكستين في الصباح سلبًا على جودة ومدة النوم. بالإضافة إلى ذلك ، مع العلاج الفعال ، قد يتحسن النوم. خلال الأسابيع القليلة الأولى من تناول الباروكستين ، يتحسن المرضى الذين يعانون من الاكتئاب والأفكار الانتحارية.

أظهرت نتائج الدراسات التي تناول فيها المرضى الباروكستين لمدة عام واحد أن الدواء يمنع بشكل فعال انتكاسات الاكتئاب.

في اضطراب الهلع ، تبين أن استخدام باكسيل مع الأدوية التي تعمل على تحسين الوظيفة والسلوك الإدراكي أكثر فعالية من العلاج الأحادي بالأدوية التي تحسن الوظيفة السلوكية المعرفية ، والتي تهدف إلى تصحيحها.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الباروكستين جيدًا من الجهاز الهضمي. الأكل لا يؤثر على الامتصاص.

توزيع

يتم إنشاء C ss خلال 7-14 يومًا من بدء العلاج. لا ترتبط الآثار السريرية للباروكستين (الآثار الجانبية والفعالية) بتركيزه في البلازما.

يتوزع الباروكستين على نطاق واسع في الأنسجة ، وتظهر حسابات الحرائك الدوائية أن 1٪ فقط منه موجود في البلازما ، وبتركيزات علاجية 95٪ في شكل مرتبط بالبروتين.

وُجد أن الباروكستين يُفرز بكميات صغيرة في حليب الثدي كما أنه يعبر حاجز المشيمة.

التمثيل الغذائي

المستقلبات الرئيسية للباروكستين هي الأكسدة القطبية والمترافقة ومنتجات الميثلة. بسبب النشاط الدوائي المنخفض للمستقلبات ، فإن تأثيرها على الفعالية العلاجية للدواء غير محتمل.

نظرًا لأن عملية التمثيل الغذائي للباروكستين تتضمن مرحلة "المرور الأولى" عبر الكبد ، فإن مقدارها المحدد في الدورة الدموية الجهازية أقل من الكمية الممتصة من الجهاز الهضمي. مع زيادة جرعة الباروكستين أو مع تكرار الجرعات ، عندما يزداد الحمل على الجسم ، يحدث امتصاص جزئي لتأثير "المرور الأول" عبر الكبد وانخفاض في تصفية البلازما من الباروكستين. نتيجة لذلك ، من الممكن حدوث زيادة في تركيز الباروكستين في البلازما وتقلبات في المعلمات الحركية الدوائية ، والتي لا يمكن ملاحظتها إلا في المرضى الذين يتم تحقيق مستويات منخفضة من البلازما عند تناول جرعات منخفضة.

تربية

يفرز في البول (بدون تغيير - أقل من 2٪ من الجرعة وفي شكل مستقلبات - 64٪) أو في الصفراء (بدون تغيير - 1٪ ، على شكل مستقلبات - 36٪).

يختلف T 1/2 ، لكن المتوسطات تتراوح بين 16 و 24 ساعة.

يكون إفراز الباروكستين ثنائي الطور ، بما في ذلك التمثيل الغذائي الأولي (المرحلة الأولى) يليه الإطراح الجهازي.

مع الاستخدام المستمر المطول للدواء ، لا تتغير المعلمات الحركية الدوائية.

حركية الدواء في الحالات السريرية الخاصة

في المرضى المسنين ، يزداد تركيز الباروكستين في البلازما ، ويتزامن نطاق تركيزات البلازما فيها تقريبًا مع مجموعة المتطوعين البالغين الأصحاء.

في المرضى الذين يعانون من اختلال شديد في وظائف الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة) وفي المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد ، يزداد تركيز باروكستين في البلازما.

مؤشرات لاستخدام الدواء

الاكتئاب بجميع أنواعه ، بما في ذلك الاكتئاب التفاعلي والاكتئاب الشديد ، والاكتئاب المصحوب بالقلق (تظهر نتائج الدراسات التي تناول فيها المرضى الدواء لمدة عام واحد أنه فعال في منع انتكاس الاكتئاب) ؛

علاج (بما في ذلك العلاج الوقائي والداعم) لاضطراب الوسواس القهري (OCD). بالإضافة إلى ذلك ، فإن الباروكستين فعال في منع انتكاسات الوسواس القهري.

علاج (بما في ذلك العلاج الوقائي والداعم) لاضطراب الهلع مع أو بدون رهاب الخلاء. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الباروكستين فعال في منع تكرار اضطراب الهلع.

علاج (بما في ذلك العلاج الوقائي والداعم) من الرهاب الاجتماعي ؛

علاج (بما في ذلك العلاج الوقائي والداعم) لاضطراب القلق العام. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الباروكستين فعال في منع تكرار هذا الاضطراب.

علاج اضطراب ما بعد الصدمة.

نظام الجرعات

ل الكبارفي المنخفضاتمتوسط ​​الجرعة العلاجية 20 ملغ / يوم. مع عدم كفاية الفعالية ، يمكن زيادة الجرعة إلى حد أقصى قدره 50 مجم / يوم. يجب أن تتم زيادة الجرعة تدريجياً - بمقدار 10 مجم بفاصل أسبوع واحد. يجب تقييم فعالية العلاج ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة باكسيل بعد 2-3 أسابيع من بدء العلاج وبعد ذلك ، اعتمادًا على المؤشرات السريرية.

لوقف الاكتئاب ومنع الانتكاس ، من الضروري مراقبة مدة العلاج المناسب. قد تكون هذه الفترة عدة أشهر.

ل الكبارفي اضطراب الوسواس القهريمتوسط ​​الجرعة العلاجية 40 مجم / يوم. ابدأ العلاج بـ 20 مجم / يوم ، ثم قم بزيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 10 مجم كل أسبوع. مع التأثير السريري غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 مجم / يوم. من الضروري مراعاة مدة العلاج المناسبة (عدة أشهر).

ل الكبارفي اضطراب الهلعمتوسط ​​الجرعة العلاجية 40 مجم / يوم. يجب أن يبدأ العلاج باستخدام الدواء بجرعة 10 ملغ / يوم. يتم استخدام الدواء بجرعة أولية منخفضة لتقليل المخاطر المحتملة لتفاقم أعراض الذعر ، والتي يمكن ملاحظتها في المرحلة الأولى من العلاج. بعد ذلك ، تزداد الجرعة بمقدار 10 مجم أسبوعياً حتى يتم الحصول على التأثير. مع عدم كفاية الفعالية ، يمكن زيادة الجرعة إلى 60 ملغ / يوم. من الضروري مراعاة مدة العلاج المناسبة (عدة أشهر أو أكثر).

ل الكبارفي الرهاب الاجتماعيمتوسط ​​الجرعة العلاجية 20 ملغ / يوم. مع التأثير السريري غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 10 مجم أسبوعياً إلى 50 مجم / يوم.

ل الكبارفي اضطراب القلق العاممتوسط ​​الجرعة العلاجية 20 ملغ / يوم. مع التأثير السريري غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 10 مجم أسبوعياً إلى جرعة قصوى تبلغ 50 مجم / يوم.

ل الكبارفي اضطراب ما بعد الصدمةمتوسط ​​الجرعة العلاجية 20 ملغ / يوم. مع التأثير السريري غير الكافي ، يمكن زيادة الجرعة تدريجياً بمقدار 10 مجم أسبوعياً بحد أقصى 50 مجم / يوم.

في المرضى المسنينيجب أن يبدأ العلاج بجرعة البالغين ويمكن بعد ذلك زيادته إلى 40 مجم / يوم.

في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة) ولدى المرضى الذين يعانون من ضعف في الوظيفة يعين الكبدجرعة الدواء الموجودة في الجزء السفلي من نطاق الجرعات العلاجية.

يتم تناول باكسيل مرة واحدة في اليوم مع الطعام. يجب ابتلاع القرص كاملاً ، بدون مضغ ، بالماء.

إلغاء الدواء

يجب تجنب التوقف المفاجئ للدواء. يجب تقليل الجرعة اليومية بمقدار 10 مجم أسبوعياً. بعد الوصول لجرعة يومية مقدارها 20 ملغ يستمر المرضى في تناول هذه الجرعة لمدة أسبوع وبعد ذلك يتم إلغاء الدواء نهائياً.

إذا ظهرت أعراض الانسحاب أثناء تقليل الجرعة أو بعد التوقف عن تناول الدواء ، فمن المستحسن استئناف تناول الجرعة الموصوفة مسبقًا. بعد ذلك ، يجب أن تستمر في تقليل جرعة الدواء ، ولكن بشكل أبطأ.

اعراض جانبية

قد ينخفض ​​تواتر وشدة بعض الآثار الجانبية مع استمرار العلاج وعادة لا تؤدي إلى وقف العلاج.

تحديد مدى تكرار الآثار الجانبية: غالبًا (> 1/10) ، غالبًا (> 1/100 ،<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - غثيان. في كثير من الأحيان - فقدان الشهية وجفاف الفم والإمساك والإسهال والقيء. نادرا - زيادة مستويات إنزيمات الكبد. نادرًا جدًا - نزيف معدي معوي ، التهاب الكبد (أحيانًا مع اليرقان) ، فشل كبدي. تعد تقارير ما بعد التسويق عن إصابة الكبد (مثل التهاب الكبد ، وأحيانًا مع اليرقان و / أو فشل الكبد) نادرة جدًا. يجب معالجة مسألة استصواب التوقف عن العلاج في الحالات التي توجد فيها زيادة مطولة في اختبارات وظائف الكبد.

من جانب الجهاز العصبي المركزي:في كثير من الأحيان - النعاس ، والأرق ، والإثارة ، والأحلام غير العادية (بما في ذلك الكوابيس) ، والرعاش ، والدوخة ، والصداع. نادرا - الارتباك والهلوسة وأعراض خارج هرمية. نادرا - ردود الفعل الهوس ، والتشنجات ، و akathisia ، متلازمة تململ الساقين. نادرا جدا - متلازمة السيروتونين (التحريض ، والارتباك ، وزيادة التعرق ، والهلوسة ، فرط المنعكسات ، رمع عضلي ، عدم انتظام دقات القلب مع الارتعاش ، ورعاش). في المرضى الذين يعانون من اضطرابات الحركة أو تناول مضادات الذهان - أعراض خارج هرمية مع خلل التوتر العضلي الفموي. قد تكون بعض الأعراض (النعاس ، والأرق ، والإثارة ، والارتباك ، والهلوسة ، والهوس) بسبب المرض الأساسي.

من جانب جهاز الرؤية:في كثير من الأحيان - عدم وضوح الرؤية. نادرا - توسع حدقة العين. نادرا جدا - الجلوكوما الحاد.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:نادرا - عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية. نادرا - انخفاض ضغط الدم الوضعي.

من الجهاز البولي:نادرا - احتباس البول وسلس البول.

من جهاز تجلط الدم:نادرا - نزيف ، نزيف في الجلد والأغشية المخاطية ، كدمات. نادرا جدا - قلة الصفيحات.

من جهاز الغدد الصماء:نادرًا جدًا - انتهاك لإفراز ADH ؛ نادرا - نقص برولاكتين الدم / ثر اللبن.

من ناحية التمثيل الغذائي:في كثير من الأحيان - زيادة مستويات الكوليسترول ، زيادة الوزن ؛ نادرًا - نقص صوديوم الدم (بشكل رئيسي عند المرضى المسنين) ، والذي يحدث أحيانًا بسبب متلازمة عدم كفاية إفراز هرمون ADH.

ردود الفعل التحسسية:نادرا جدا - وذمة وعائية ، شرى.

ردود الفعل الجلدية:في كثير من الأحيان - زيادة التعرق. نادرا - طفح جلدي. نادرًا جدًا - تفاعلات الحساسية للضوء.

آحرون:في كثير من الأحيان - العجز الجنسي. في كثير من الأحيان - التثاؤب والوهن. نادرا جدا - وذمة محيطية.

بعد التوقف عن تناول الدواء:في كثير من الأحيان (خاصة مع الانسحاب المفاجئ) - الدوخة ، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك تنمل ، والإحساس بالتيار الكهربائي وطنين الأذن) ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأحلام الحية) ، والقلق ، والصداع ، ونادرًا - الإثارة ، والغثيان ، والرعشة ، والارتباك ، وزيادة التعرق ، والإسهال .

لوحظت الأعراض غير المرغوب فيها أثناء التجارب السريرية عند الأطفال

في التجارب السريرية على الأطفال ، حدثت الآثار الجانبية التالية في 2٪ من المرضى وحدثت مرتين أكثر من مجموعة العلاج الوهمي: القدرة العاطفية (بما في ذلك إيذاء النفس ، والأفكار الانتحارية ، ومحاولات الانتحار ، والبكاء ، وتقلب المزاج) ، والعداء ، قلة الشهية ، الرعاش ، زيادة التعرق ، فرط الحركة والانفعالات. الأفكار الانتحارية ، لوحظت محاولات الانتحار بشكل رئيسي في التجارب السريرية على المراهقين المصابين باضطراب اكتئابي شديد ، حيث لم يتم إثبات فعالية الباروكستين. تم الإبلاغ عن العداء لدى الأطفال (خاصة أولئك الذين تقل أعمارهم عن 12 عامًا) المصابين بالوسواس القهري.

تم تسجيل أعراض انسحاب الباروكستين (الضعف العاطفي ، والعصبية ، والدوخة ، والغثيان وآلام البطن) في 2٪ من المرضى على خلفية انخفاض جرعة الباروكستين أو بعد انسحابه الكامل وحدث مرتين أكثر من الدواء الوهمي مجموعة.

موانع لاستخدام الدواء

الإدارة المتزامنة لمثبطات MAO وفترة 14 يومًا بعد انسحابها (لا يمكن وصف مثبطات MAO في غضون 14 يومًا بعد نهاية العلاج بالباروكستين) ؛

الاستقبال المتزامن للثيوريدازين.

الاستقبال المتزامن للبيموزيد.

أقل من 18 عامًا (الدراسات السريرية المضبوطة للباروكستين في علاج الاكتئاب لدى الأطفال والمراهقين لم تثبت فعاليته ، لذلك لا يُشار إلى الدواء لعلاج هذه الفئة العمرية). لا يوصف باروكستين للأطفال الذين تقل أعمارهم عن 7 سنوات بسبب نقص البيانات حول سلامة وفعالية الدواء في هذه الفئة من المرضى.

فرط الحساسية للباروكستين ومكونات الدواء الأخرى.

استخدام الدواء أثناء الحمل والرضاعة

في دراسات تجريبيةلم يتم الكشف عن أي آثار ماسخة أو سامة للجنين من الباروكستين.

يمكن أن يؤثر الباروكستين (مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية الأخرى) على جودة السائل المنوي. هذا التأثير قابل للانعكاس بعد التوقف عن تناول الدواء. يمكن أن يؤدي تغيير خصائص الحيوانات المنوية إلى ضعف الخصوبة.

كشفت الدراسات الوبائية الحديثة لنتائج الحمل بمضادات الاكتئاب في الأشهر الثلاثة الأولى عن زيادة خطر التشوهات الخلقية ، لا سيما في نظام القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، عيوب الحاجز البطيني والأذيني) ، المرتبطة بالباروكستين. يبلغ معدل حدوث عيوب القلب والأوعية الدموية مع الباروكستين أثناء الحمل حوالي 1/50 ، بينما يبلغ معدل الإصابة المتوقع لمثل هذه العيوب في عموم السكان حوالي 1/100 من الأطفال حديثي الولادة. عند وصف الباروكستين ، ينبغي النظر في العلاج البديل عند النساء الحوامل والنساء اللواتي يخططن للحمل.

هناك تقارير عن الولادة المبكرة عند النساء اللواتي تلقين الباروكستين أثناء الحمل ، ولكن لم يتم إثبات وجود علاقة سببية مع الدواء. لا ينبغي استخدام باكسيل أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المحتملة للعلاج تفوق المخاطر المحتملة المرتبطة بتناول الدواء.

من الضروري مراقبة صحة الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم الباروكستين في أواخر الحمل ، حيث توجد تقارير عن حدوث مضاعفات عند الأطفال حديثي الولادة الذين تعرضوا للباروكستين أو أدوية أخرى من مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية في الأشهر الثلاثة الأخيرة من الحمل. ومع ذلك ، تجدر الإشارة إلى أنه في هذه الحالة أيضًا ، لم يتم إنشاء علاقة سببية بين هذه المضاعفات وهذا العلاج الدوائي. تضمنت المضاعفات السريرية المبلغ عنها: الضائقة التنفسية ، والزرقة ، وانقطاع النفس ، والنوبات ، وعدم استقرار درجة الحرارة ، وصعوبات التغذية ، والقيء ، ونقص السكر في الدم ، وارتفاع ضغط الدم ، وانخفاض ضغط الدم ، وفرط المنعكسات ، والهزات ، والهزات ، والاستثارة العصبية ، والتهيج ، والخمول ، والبكاء المستمر ، والنعاس. في بعض التقارير ، تم وصف الأعراض على أنها مظاهر حديثي الولادة لمتلازمة الانسحاب. في معظم الحالات ، تحدث المضاعفات الموصوفة بعد الولادة مباشرة أو بعدها بقليل (أقل من 24 ساعة). وفقًا للدراسات الوبائية ، يرتبط استخدام عقاقير مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية (بما في ذلك الباروكستين) في أواخر الحمل بزيادة خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الأطفال حديثي الولادة. لوحظ وجود خطر متزايد في الأطفال المولودين لأمهات تناولن مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية في أواخر الحمل ، وهو أعلى 4-5 مرات من الخطر الملاحظ في عموم السكان (1-2 لكل 1000 حالة حمل).

يفرز الباروكستين في حليب الثدي بكميات صغيرة. ومع ذلك ، لا ينبغي إعطاء الباروكستين أثناء الرضاعة الطبيعية إلا إذا كانت الفائدة المتوقعة للأم تفوق المخاطر المحتملة على الرضيع.

تطبيق لانتهاكات وظائف الكبد

في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في الكبد

تطبيق لانتهاكات وظائف الكلى

في المرضى الذين يعانون من ضعف شديد في وظائف الكلى (CC أقل من 30 مل / دقيقة)يجب تقليل جرعة الدواء إلى الحد الأدنى من نطاق الجرعة.

تعليمات خاصة

قد يكون المرضى الصغار ، وخاصة أولئك الذين يعانون من اضطراب اكتئابي شديد ، أكثر عرضة لخطر السلوك الانتحاري أثناء العلاج بالباروكستين. يشير تحليل دراسات مضبوطة بالغفل في البالغين المصابين بمرض عقلي إلى زيادة في حدوث السلوك الانتحاري لدى المرضى الصغار (الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 24 عامًا) أثناء تناول الباروكستين مقارنة مع الدواء الوهمي (2.19 ٪ إلى 0.92 ٪ على التوالي) ، على الرغم من هذا الاختلاف لا تعتبر ذات دلالة إحصائية. في المرضى من الفئات العمرية الأكبر (من 25 إلى 64 عامًا وأكثر من 65 عامًا) ، لم تكن هناك زيادة في تكرار السلوك الانتحاري. في البالغين من جميع الفئات العمرية المصابين باضطراب اكتئابي كبير ، كانت هناك زيادة ذات دلالة إحصائية في حدوث السلوك الانتحاري أثناء العلاج بالباروكستين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (حدوث محاولات الانتحار 0.32٪ إلى 0.05٪ ، على التوالي). ومع ذلك ، تم تسجيل معظم هذه الحالات أثناء تناول الباروكستين (8 من 11) في المرضى الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين 18-30 سنة. قد تشير البيانات التي تم الحصول عليها في دراسة أجريت على مرضى يعانون من اضطراب اكتئابي كبير إلى زيادة في حدوث السلوك الانتحاري لدى المرضى الذين تقل أعمارهم عن 24 عامًا والذين يعانون من اضطرابات عقلية مختلفة.

قد يعاني المرضى المصابون بالاكتئاب من تفاقم الأعراض و / أو ظهور أفكار وسلوك انتحاري (الانتحار) بغض النظر عما إذا كانوا يتلقون مضادات الاكتئاب أم لا. يستمر هذا الخطر حتى يتم تحقيق مغفرة ملحوظة. قد لا يكون هناك تحسن في حالة المريض في الأسابيع الأولى من العلاج أو أكثر ، لذلك يجب مراقبة المريض بعناية للكشف في الوقت المناسب عن تفاقم الميول الانتحارية ، خاصة في بداية مسار العلاج ، وكذلك خلال فترات تغيير الجرعة (زيادة أو نقصان). تشير التجربة السريرية مع جميع مضادات الاكتئاب إلى أن خطر الانتحار قد يزداد في المراحل المبكرة من التعافي.

قد تترافق الاضطرابات النفسية الأخرى التي يتم علاجها بالباروكستين أيضًا مع زيادة خطر السلوك الانتحاري. بالإضافة إلى ذلك ، قد تكون هذه الاضطرابات حالات مرضية مرتبطة باضطراب اكتئابي كبير. لذلك ، في علاج المرضى الذين يعانون من اضطرابات نفسية أخرى ، يجب مراعاة نفس الاحتياطات المتبعة في علاج اضطراب الاكتئاب الشديد.

المرضى الذين لديهم تاريخ من السلوك الانتحاري أو الأفكار الانتحارية ، والمرضى الأصغر سنًا ، والمرضى الذين يعانون من أفكار انتحارية شديدة قبل العلاج هم الأكثر عرضة لخطر الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار ، وبالتالي يحتاجون جميعًا إلى إيلاء اهتمام خاص أثناء العلاج. يجب تحذير المرضى (ومقدمي الرعاية) بشأن الحاجة إلى مراقبة تدهور حالتهم و / أو ظهور أفكار انتحارية / سلوك انتحاري أو أفكار لإيذاء أنفسهم خلال فترة العلاج بأكملها ، خاصة في بداية العلاج ، أثناء التغييرات في جرعة الدواء (زيادة ونقصان). في حالة حدوث هذه الأعراض ، اطلب العناية الطبية الفورية.

يجب أن نتذكر أن الأعراض مثل الانفعالات أو عدم القدرة على الحركة أو الهوس قد تكون مرتبطة بالمرض الأساسي أو تكون نتيجة للعلاج المستخدم. إذا ظهرت أعراض التدهور السريري (بما في ذلك الأعراض الجديدة) و / أو الأفكار / السلوكيات الانتحارية ، خاصة إذا ظهرت فجأة ، أو زادت في شدتها ، أو إذا لم تكن جزءًا من الأعراض المعقدة السابقة للمريض ، فمن الضروري إعادة النظر في نظام العلاج حتى انسحاب المخدرات.

في بعض الأحيان يكون العلاج بالباروكستين أو دواء آخر من مجموعة مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية مصحوبًا بحدوث أكاثيسيا ، والذي يتجلى من خلال الشعور بالضيق الداخلي والإثارة الحركية عندما لا يستطيع المريض الجلوس أو الوقوف ؛ مع الأكاثيسيا ، عادة ما يعاني المريض من عدم ارتياح شخصي. تكون فرصة حدوث الأكاثيس أعلى في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج.

في حالات نادرة ، على خلفية العلاج بالباروكستين ، من الممكن أن تتطور متلازمة السيروتونين أو الأعراض المميزة لـ NMS(ارتفاع الحرارة ، تصلب العضلات ، الرمع العضلي ، الاضطرابات اللاإرادية مع التغيرات السريعة المحتملة في العلامات الحيوية ، تغيرات الحالة العقلية بما في ذلك الارتباك ، والتهيج ، والإثارة الشديدة للغاية التي تتطور إلى الهذيان والغيبوبة) ، خاصة إذا تم استخدام الباروكستين مع أدوية أخرى من هرمون السيروتونين و / أو مضادات الذهان. من المحتمل أن تكون هذه المتلازمات مهددة للحياة ، لذلك في حالة حدوثها ، يجب إيقاف العلاج بالباروكستين والبدء في العلاج الداعم للأعراض. لا ينبغي أن تدار الباروكستين بالاشتراك مع سلائف السيروتونين (مثل L-tryptophan ، oxytriptan) بسبب خطر متلازمة السيروتونين.

قد تكون نوبة الاكتئاب الرئيسية هي المظهر الأولي اضطراب ثنائي القطب. من المقبول عمومًا (على الرغم من عدم إثباته من خلال التجارب السريرية الخاضعة للرقابة) أن علاج مثل هذه الحلقة بمضاد للاكتئاب وحده قد يزيد من احتمالية حدوث نوبة مختلطة / هوس متسارعة في المرضى المعرضين لخطر الاضطراب ثنائي القطب.

قبل البدء في العلاج المضاد للاكتئاب ، يجب إجراء فحص شامل لتقييم خطر إصابة المريض باضطراب ثنائي القطب ؛ يجب أن يتضمن هذا الفحص تاريخًا نفسيًا مفصلاً ، بما في ذلك التاريخ العائلي للانتحار والاضطراب ثنائي القطب والاكتئاب.

لم تتم الموافقة على الباروكستين لعلاج نوبة اكتئاب في الاضطراب ثنائي القطب. يجب استخدام الباروكستين بحذر عند المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس.

يجب أن يبدأ العلاج بالباروكستين بحذر ، في موعد لا يتجاوز أسبوعين بعد التوقف عن العلاج بمثبطات MAO ؛ يجب زيادة جرعة الباروكستين تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل.

كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب استخدام الباروكستين بحذر عند مرضى الصرع. معدل تكرار النوبات في المرضى الذين يتناولون باروكستين أقل من 0.1٪. في حالة حدوث نوبة ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام الباروكستين.

لا توجد سوى تجربة محدودة مع ما يصاحب ذلك من استخدام الباروكستين والعلاج بالصدمات الكهربائية.

يسبب الباروكستين (مثل مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية الأخرى) توسع حدقة العين ويجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية.

أثناء العلاج بالباروكستين ، نادرًا ما يحدث نقص صوديوم الدم وخاصة في المرضى المسنين ويتم تسويته بعد التوقف عن تناول الباروكستين.

تم الإبلاغ عن نزيف في الجلد والأغشية المخاطية (بما في ذلك النزيف المعدي المعوي) في المرضى الذين يتناولون باروكستين. لذلك ، يجب استخدام الباروكستين بحذر في المرضى الذين يتلقون بشكل متزامن أدوية تزيد من خطر النزيف ، وفي المرضى الذين لديهم ميل معروف للنزيف ، وفي المرضى الذين يعانون من أمراض تؤهب للنزيف.

عند علاج مرضى القلب ، يجب مراعاة الاحتياطات المعتادة.

نتيجة للدراسات السريرية التي أجريت على البالغين ، كانت نسبة حدوث الأحداث الضائرة مع انسحاب الباروكستين 30٪ ، بينما كانت نسبة حدوث الأحداث الضائرة في مجموعة الدواء الوهمي 20٪.

بعد التوقف عن تناول الدواء (بشكل مفاجئ بشكل خاص) غالباًدوار ، إضطرابات حسية (تنمل ، طنين) ، إضطرابات نوم (أحلام مشرقة) ، قلق ، صداع ، نادرا- هياج ، غثيان ، رعشة ، إرتباك ، تعرق زائد ، إسهال. في معظم المرضى ، كانت هذه الأعراض خفيفة أو معتدلة ، لكنها قد تكون شديدة لدى بعض المرضى. عادة ، تحدث أعراض الانسحاب في الأيام القليلة الأولى بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكن في حالات نادرة - بعد التخطي العرضي لجرعة واحدة. كقاعدة عامة ، تختفي هذه الأعراض من تلقاء نفسها في غضون أسبوعين ، ولكن في بعض المرضى - حتى 2-3 أشهر أو أكثر. لا يعرف أي مجموعة من المرضى أنهم معرضون لخطر متزايد لهذه الأعراض. لذلك ، يوصى بتقليل جرعة الباروكستين تدريجيًا (على مدار عدة أسابيع أو أشهر قبل إلغائها تمامًا ، حسب احتياجات المريض).

ظهور أعراض الانسحاب لا يعني أن العقار يسبب الإدمان.

وفقًا لنتائج الدراسات الوبائية لخطر الإصابة بكسور العظام ، تم الكشف عن ارتباط كسور العظام باستخدام مضادات الاكتئاب ، بما في ذلك مجموعة من مثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية. لوحظ الخطر أثناء العلاج المضاد للاكتئاب وكان الحد الأقصى في بداية مسار العلاج. يجب مراعاة احتمال حدوث كسور في العظام عند وصف الباروكستين.

استخدام الأطفال

يرتبط العلاج المضاد للاكتئاب للأطفال والمراهقين المصابين باضطراب اكتئابي شديد وأمراض نفسية أخرى بزيادة خطر الأفكار والسلوك الانتحاري.

في التجارب السريرية ، لوحظت الأحداث الضائرة المرتبطة بالانتحار (محاولات الانتحار والأفكار الانتحارية) والعداء (في الغالب العدوانية والسلوك المنحرف والغضب) في الأطفال والمراهقين الذين عولجوا بالباروكستين أكثر من المرضى من هذه الفئة العمرية الذين تلقوا العلاج الوهمي. لا توجد حاليًا بيانات عن سلامة الباروكستين على المدى الطويل لدى الأطفال والمراهقين فيما يتعلق بتأثير الدواء على النمو والنضج والتطور المعرفي والسلوكي.

في الدراسات السريرية التي أجريت على الأطفال والمراهقين ، كانت نسبة حدوث الأحداث الضائرة مع التوقف عن تناول الباروكستين 32٪ ، بينما كانت نسبة حدوث الأحداث الضائرة في مجموعة الدواء الوهمي 24٪.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

لا يسبب علاج باكسيل ضعفًا إدراكيًا أو تخلفًا حركيًا نفسيًا. ومع ذلك ، كما هو الحال مع أي دواء مؤثرات عقلية ، يجب على المرضى توخي الحذر عند القيادة وتشغيل الآلات.

جرعة مفرطة

تشير المعلومات المتاحة عن جرعة زائدة من باروكستين إلى مدى واسع من الأمان.

أعراض:زيادة في الآثار الجانبية الموصوفة أعلاه ، وكذلك القيء والحمى وتغيرات في ضغط الدم وتقلصات العضلات اللاإرادية والقلق وعدم انتظام دقات القلب. لا يصاب المرضى عادة بمضاعفات خطيرة حتى مع جرعة واحدة تصل إلى 2 جم من الباروكستين. في بعض الحالات ، تحدث تغيرات في الغيبوبة ومخطط كهربية الدماغ ، ونادرًا ما تحدث الوفاة عندما يتم الجمع بين الباروكستين وعقاقير نفسية أو كحول.

علاج:التدابير القياسية المستخدمة في الجرعات الزائدة من مضادات الاكتئاب. الترياق المحدد غير معروف. يتم عرض العلاج الداعم والتحكم في وظائف الجسم الحيوية.

يجب أن يتم العلاج وفقًا للصورة السريرية ، أو وفقًا لتوصيات المركز الوطني لمكافحة السموم.

تفاعل الدواء

يمكن أن يؤدي استخدام الباروكستين بالتزامن مع أدوية هرمون السيروتونين (بما في ذلك L-tryptophan و triptans و tramadol ومثبطات امتصاص السيروتونين الانتقائية والفنتانيل والليثيوم والعلاجات العشبية التي تحتوي على نبتة سانت جون) إلى متلازمة السيروتونين. يُمنع استخدام الباروكستين مع مثبطات MAO (بما في ذلك linezolid ، وهو مضاد حيوي يتحول إلى مثبط MAO غير انتقائي).

في دراسة حول إمكانية الإدارة المشتركة للباروكسيتين والبيموزيد بجرعة منخفضة (2 مجم مرة واحدة) ، تم تسجيل زيادة في مستوى بيموزيد. هذه الحقيقة

مضاد للاكتئاب

المادة الفعالة

الافراج عن الشكل والتكوين والتغليف

أقراص مغلفة أبيض ، بيضاوي ، محدب الوجهين ، محفور بـ "20" على جانب واحد وخط على الجانب الآخر.

سواغ: هيدرو فوسفات الكالسيوم - 317.75 مجم ، نشا كربوكسي ميثيل الصوديوم من النوع أ - 5.95 مجم ، ستيرات المغنيسيوم - 3.5 مجم.

تكوين غلاف الفيلم:أبيض أوبادري YS-1R-7003 * - 7 مجم (هيدروكسي بروبيل - 4.2 مجم ، ثاني أكسيد التيتانيوم - 2.2 مجم ، ماكروغول 400 - 0.6 مجم ، بولي سوربات 80 - 0.1 مجم).

10 قطع. - بثور (1) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (3) - عبوات من الكرتون.
10 قطع. - بثور (10) - عبوات من الكرتون.

* عند تحضير محلول غلاف فيلم Opadry الأبيض ، يتم استخدام الماء النقي ، والذي يتم إزالته أثناء عملية التجفيف.

التأثير الدوائي

آلية العمل

الباروكستين هو مثبط امتصاص 5-هيدروكسي تريبتامين (5-HT) قوي وانتقائي. يُعتقد أن نشاطه المضاد للاكتئاب وفعاليته في علاج اضطراب الوسواس القهري (OCD) واضطراب الهلع يرجع إلى تثبيط معين لاسترداد 5-HT في الخلايا العصبية في الدماغ.

يختلف التركيب الكيميائي للباروكستين عن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ورباعية الحلقات وغيرها من مضادات الاكتئاب المعروفة.

يحتوي الباروكستين على ألفة منخفضة للمستقبلات الكولينية المسكارينية ، وقد أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أنه لا يحتوي إلا على خصائص ضعيفة لمضادات الكولين.

وفقًا لهذا الإجراء الانتقائي للباروكستين ، أظهرت الدراسات في المختبر أنه ، على عكس مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، يتميز بانجذاب طفيف لمستقبلات α 1 و α 2 و β الأدرينالية ، وكذلك للدوبامين (D 2) ، 5 -HT 1 - مستقبلات مماثلة ، 5-HT 2 وهستامين (H 1). تم تأكيد عدم وجود تفاعل مع مستقبلات ما بعد المشبكي في المختبر من خلال نتائج الدراسات التي أجريت في الجسم الحي ، والتي تشير إلى أن الباروكستين لا يثبط الجهاز العصبي المركزي ولا يسبب انخفاض ضغط الدم الشرياني.

الخصائص الدوائية

لا يعطل الباروكستين الوظائف الحركية ولا يعزز التأثير المثبط للإيثانول على الجهاز العصبي المركزي.

مثل مثبطات امتصاص 5-HT الانتقائية الأخرى ، يسبب الباروكستين أعراض التحفيز المفرط لمستقبل 5-HT عند إعطائه للحيوانات التي سبق أن تلقت مثبطات MAO أو التربتوفان.

في الدراسات السلوكية و EEG ، ثبت أن الباروكستين ينتج تأثيرات تنشيطية ضعيفة عند جرعات تزيد عن تلك المطلوبة لمنع امتصاص 5-HT. بطبيعتها ، خصائصه التنشيطية ليست شبيهة بالأمفيتامين.

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات قدرة تحمل جيدة للقلب والأوعية الدموية.

بعد استخدامه في الأفراد الأصحاء ، لا يسبب الباروكستين تغيرات مهمة سريريًا في ضغط الدم ومعدل ضربات القلب وتخطيط القلب.

أظهرت الأبحاث أنه ، على عكس مضادات الاكتئاب التي تمنع إعادة امتصاص ، فإن الباروكستين لديه قدرة أقل بكثير لتثبيط الخصائص الخافضة للضغط من غوانيثيدين.

الدوائية

مص

بعد تناوله عن طريق الفم ، يمتص الباروكستين جيدًا ويخضع لعملية التمثيل الغذائي للمرور الأول.

بسبب التمثيل الغذائي للمرور الأول ، يدخل الباروكستين إلى الدورة الدموية الجهازية أقل مما يتم امتصاصه من الجهاز الهضمي. مع زيادة كمية الباروكستين في الجسم بجرعة واحدة من الجرعات الكبيرة أو بجرعات متعددة من الجرعات التقليدية ، يحدث تشبع جزئي لمسار التمثيل الغذائي للمرور الأول ويحدث انخفاض في إزالة الباروكستين. هذا يؤدي إلى زيادة غير متناسبة في تركيزات البلازما من الباروكستين. لذلك ، فإن معلمات الحرائك الدوائية غير مستقرة ، مما يؤدي إلى حركية غير خطية. ومع ذلك ، فإن اللاخطية للخواص الحركية عادة ما تكون ضعيفة ولا يتم ملاحظتها إلا في المرضى الذين ، أثناء تناول جرعات منخفضة من الدواء في البلازما ، يحققون مستويات منخفضة من الباروكستين. يتم الوصول إلى تركيزات الحالة المستقرة في البلازما من 7 إلى 14 يومًا بعد بدء العلاج بالباروكستين. من غير المحتمل أن تتغير معلمات حركته الدوائية أثناء العلاج طويل الأمد.

توزيع

يتم توزيع الباروكستين على نطاق واسع في الأنسجة ، وتظهر حسابات الحرائك الدوائية أن 1 ٪ فقط من إجمالي كمية الباروكستين الموجودة في الجسم تبقى في البلازما. في التركيزات العلاجية ، ما يقرب من 95 ٪ من باروكستين البلازما مرتبط بالبروتين.

لم يتم العثور على ارتباط بين تركيزات البلازما من الباروكستين وتأثيره السريري (أي مع ردود الفعل السلبية والفعالية).

التمثيل الغذائي

المستقلبات الرئيسية للباروكستين هي المنتجات القطبية والمترافقة للأكسدة والمثيلة ، والتي يتم التخلص منها بسهولة من الجسم. بسبب الغياب العملي للنشاط الدوائي لهذه المستقلبات ، فمن غير المرجح مساهمتها في الخصائص العلاجية للباروكستين.

لا يحد التمثيل الغذائي من قدرة الباروكستين على العمل بشكل انتقائي على امتصاص 5-HT في الخلايا العصبية.

تربية

أقل من 2٪ من جرعة الباروكستين المقبولة تفرز في البول دون تغيير ، بينما يصل إفراز المستقلبات إلى 64٪ من الجرعة. يفرز حوالي 36٪ من الجرعة في البراز ، وربما يدخلها مع الصفراء ؛ يتم إخراج أقل من 1٪ من الجرعة دون تغيير في البراز. وهكذا ، يتم التخلص من الباروكستين بشكل شبه كامل عن طريق التمثيل الغذائي.

يكون إفراز المستقلبات ثنائي الطور: في البداية يكون نتيجة التمثيل الغذائي للمرور الأول ، ثم يتم التحكم فيه عن طريق التخلص الجهازي من الباروكستين.

يختلف عمر النصف للباروكستين ، ولكن عادة ما يكون حوالي 24 ساعة.

حركية الدواء في مجموعات خاصة من المرضى

في المرضى المسنين ، المرضى الذين يعانون من قصور كلوي أو كبدي حاد ، قد يزداد تركيز الباروكستين في بلازما الدم ، لكن نطاق تركيزه في بلازما الدم يتزامن مع تركيزه في البالغين الأصحاء.

دواعي الإستعمال

نوبات اكتئاب متوسطة الشدة وشديدة

اضطراب الاكتئاب المتكرر

تشير نتائج الدراسات التي تناول فيها المرضى الباروكستين لمدة تصل إلى عام واحد إلى أنه فعال في منع الانتكاس وعودة أعراض الاكتئاب.

اضطراب الوسواس القهري

الباروكستين فعال في علاج اضطراب الوسواس القهري (OCD) ، بما في ذلك. كوسيلة للصيانة والعلاج الوقائي.

في الدراسات الخاضعة للتحكم الوهمي ، تم الحفاظ على فعالية الباروكستين في علاج الوسواس القهري لمدة سنة واحدة على الأقل. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الباروكستين فعال في منع تكرار الوسواس القهري.

اضطراب الهلع

الباروكستين فعال في علاج اضطراب الهلع مع وبدون رهاب الخلاء ، بما في ذلك. كوسيلة للصيانة والعلاج الوقائي.

في علاج اضطراب الهلع ، وجد أن الجمع بين الباروكستين والعلاج المعرفي السلوكي أكثر فعالية بشكل ملحوظ من العلاج المعرفي السلوكي وحده.

في الدراسات الخاضعة للتحكم الوهمي ، تم الحفاظ على فعالية الباروكستين في علاج اضطراب الهلع لأكثر من عام واحد. بالإضافة إلى ذلك ، فإن الباروكستين فعال في منع انتكاسات اضطراب الهلع.

الرهاب الاجتماعي

الباروكستين فعال في علاج الرهاب الاجتماعي بما في ذلك. كعلاج وقائي وصيانة طويلة الأمد. تم إثبات الفعالية المستمرة للباروكستين في العلاج طويل الأمد للرهاب الاجتماعي في دراسة الوقاية من الانتكاس.

الباروكستين فعال في علاج اضطراب القلق العام بما في ذلك. كعلاج وقائي وصيانة طويلة الأمد.

تم إثبات الفعالية المستمرة للباروكستين في العلاج طويل الأمد لاضطراب القلق العام في دراسة الوقاية من الانتكاس.

الباروكستين فعال في علاج اضطراب ما بعد الصدمة.

موانع

- فرط الحساسية للباروكستين وأي مكون آخر جزء من الدواء ؛

- بالاشتراك مع مثبطات MAO. في حالات استثنائية (المضاد الحيوي الذي هو مثبط MAO غير انتقائي قابل للعكس) يمكن دمجه مع الباروكستين ، بشرط عدم توفر بدائل مقبولة للعلاج linezolid وأن الفائدة المحتملة من linezolid تفوق مخاطر متلازمة السيروتونين أو متلازمة مضادات الذهان الخبيثة استجابة المريض الفردي. يجب أن تكون المعدات متاحة لمراقبة أعراض متلازمة السيروتونين عن كثب ومراقبة ضغط الدم. يُسمح بالعلاج بالباروكستين:

بعد أسبوعين من التوقف عن العلاج باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين التي لا رجعة فيها ؛

ما لا يقل عن 24 ساعة بعد التوقف عن العلاج بمثبطات MAO العكوسة (على سبيل المثال ، موكلوبميد ، لينزوليد ، كلوريد ميثيلثيونينيوم (أزرق الميثيلين)) ؛

يجب أن ينقضي أسبوع واحد على الأقل بين التوقف عن تناول باروكستين وبدء العلاج بأي من مثبطات أكسيداز أحادي الأمين ؛

- بالاشتراك مع ، مثل الأدوية الأخرى التي تثبط نشاط الإنزيم الكبدي CYP2D6 ، يمكن أن يزيد الباروكستين من تركيز الثيوريدازين في بلازما الدم. يمكن أن يؤدي هذا إلى إطالة فترة QT c وتطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني المصاحب لنوع "الدوران" والموت المفاجئ ؛

- الاستخدام المشترك مع بيموزيد ؛

- الأطفال والمراهقون حتى سن 18 عامًا. لم تثبت الدراسات السريرية المضبوطة للباروكسيتين في علاج نوبات الاكتئاب المتوسطة إلى الشديدة والاضطراب الاكتئابي المتكرر عند الأطفال والمراهقين فعاليته ، لذلك لم يتم وصف الباروكستين لعلاج هذه الفئة العمرية. لم يتم دراسة سلامة وفعالية الباروكستين في المرضى الأصغر سنًا (أقل من 7 سنوات من العمر).

الجرعة

نوبات اكتئاب متوسطة إلى شديدة واضطراب اكتئابي متكرر

الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة بزيادات قدرها 10 ملغ / يوم حتى جرعة قصوى تبلغ 50 ملغ / يوم ، اعتمادًا على الاستجابة السريرية. كما هو الحال مع أي علاج مضاد للاكتئاب ، يجب تقييم فعالية العلاج ، وإذا لزم الأمر ، يجب تعديل جرعة باكسيل بعد 2-3 أسابيع من بدء العلاج وبعد ذلك ، اعتمادًا على المؤشرات السريرية.

يجب معالجة المرضى المصابين بالاكتئاب لفترة كافية من الوقت للوصول إلى حالة عدم ظهور الأعراض. قد تكون هذه الفترة عدة أشهر.

اضطراب الوسواس القهري (أوسد)

الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ / يوم. يجب أن يبدأ علاج المرضى بجرعة 20 مجم / يوم ، ويمكن زيادتها بمقدار 10 مجم / يوم أسبوعياً. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى تبلغ 60 مجم / يوم.

يجب علاج مرضى الوسواس القهري لفترة كافية من الوقت للوصول إلى حالة بدون أعراض. قد تكون هذه الفترة عدة أشهر.

اضطراب الهلع

الجرعة الموصى بها هي 40 ملغ / يوم. يجب أن يبدأ علاج المرضى بجرعة 10 ملغ / يوم ، والتي يمكن زيادتها بمقدار 10 ملغ / يوم أسبوعيًا ، اعتمادًا على الاستجابة السريرية. إذا لزم الأمر ، يمكن زيادة الجرعة إلى جرعة قصوى تبلغ 60 مجم / يوم.

يجب معالجة المرضى الذين يعانون من اضطراب الهلع لفترة كافية من الوقت للوصول إلى حالة عدم ظهور الأعراض. قد تكون هذه الفترة عدة أشهر أو أكثر.

الرهاب الاجتماعي

الجرعة الموصى بها هي 20 ملغ / يوم. إذا لزم الأمر ، في المرضى الذين لا يستجيبون عند استخدام 20 ملغ / يوم ، يمكن زيادة الجرعة بزيادات قدرها 10 ملغ / يوم حتى جرعة قصوى تبلغ 50 ملغ / يوم ، اعتمادًا على الاستجابة السريرية.

اضطراب القلق العام

اضطراب ما بعد الصدمة

سحب الباروكستين

كما هو الحال مع الأدوية العقلية الأخرى ، يجب تجنب التوقف المفاجئ عن استخدام باكسيل. كان مخطط التخفيض التدريجي للجرعة المستخدم في الدراسات السريرية الحديثة هو تقليل الجرعة اليومية بمقدار 10 ملغ / أسبوع. بعد الوصول إلى جرعة 20 ملغ / يوم ، استمر المرضى في تناول هذه الجرعة لمدة أسبوع واحد ، وبعد ذلك فقط تم إلغاء الدواء تمامًا. إذا ظهرت أعراض الانسحاب أثناء تقليل الجرعة أو بعد التوقف عن تناول الدواء ، فمن المستحسن استئناف تناول الجرعة الموصوفة مسبقًا. بعد ذلك ، قد يستمر الطبيب في تقليل الجرعة ، ولكن بشكل أبطأ.

مجموعات خاصة من المرضى

في المرضى المسنينقد تزداد تركيزات الباروكستين في البلازما ، لكن نطاق تركيزات البلازما مماثل لتلك الموجودة في المرضى الأصغر سنًا. في هذه الفئة من المرضى ، يجب أن يبدأ العلاج بالجرعة الموصى بها للبالغين ، والتي يمكن زيادتها إلى 40 مجم / يوم.

يزداد تركيز الباروكستين في البلازما المرضى الذين يعانون من ضعف كلوي شديد (CC أقل من 30 مل / دقيقة)او عند المرضى الذين يعانون من ضعف وظائف الكبد. لذلك ، يجب وصف هؤلاء المرضى بجرعات من الدواء تكون في الحد الأدنى من نطاق الجرعة العلاجية.

استخدام الباروكستين في الأطفال والمراهقين (أقل من 18 عامًا)بطلان.

آثار جانبية

قد ينخفض ​​تواتر وشدة بعض التفاعلات الضائرة للباروكستين المذكورة أدناه مع استمرار العلاج ، وعادة لا تتطلب هذه التفاعلات التوقف عن تناول الدواء.

التفاعلات العكسية المعروضة أدناه مدرجة وفقًا للأضرار التي لحقت بالأعضاء وأنظمة الأعضاء وتكرار حدوثها. يتم تعريف تكرار الحدوث على النحو التالي: في كثير من الأحيان (1/10) ، غالبًا (≥1 / 100 ،<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

من نظام المكونة للدم:نادرا - نزيف مرضي ، بشكل رئيسي نزيف في الجلد والأغشية المخاطية (بما في ذلك كدمات) ؛ نادرا جدا - قلة الصفيحات.

من جهاز المناعة:نادرًا جدًا - تفاعلات حساسية شديدة (بما في ذلك تفاعلات تأقية ووذمة وعائية).

من جهاز الغدد الصماء:نادرًا جدًا - متلازمة إفراز ADH غير المناسب.

من ناحية التمثيل الغذائي والتغذية:في كثير من الأحيان - فقدان الشهية وزيادة تركيز الكوليسترول. نادرا - نقص صوديوم الدم. يحدث نقص صوديوم الدم في الغالب عند المرضى المسنين وأحيانًا يكون بسبب متلازمة إفراز ADH غير المناسب.

أمراض عقلية:في كثير من الأحيان - النعاس ، والأرق ، والإثارة ، والأحلام المرضية (بما في ذلك الكوابيس) ؛ نادرا - الارتباك والهلوسة. نادرًا - ردود الفعل الهوسية ، القلق ، تبدد الشخصية ، نوبات الهلع ، الأكاثيس ؛ تردد غير معروف - أفكار انتحارية وسلوك انتحاري. تم الإبلاغ عن حالات الأفكار الانتحارية والسلوك الانتحاري أثناء العلاج بالباروكستين أو في وقت مبكر بعد توقف العلاج. قد تحدث هذه الأعراض أيضًا بسبب المرض نفسه.

من الجهاز العصبي:في كثير من الأحيان - الدوخة ، والرعشة ، والصداع ، وضعف التركيز. نادرا - اضطرابات خارج السبيل الهرمي. نادرا - التشنجات ، متلازمة تململ الساقين. نادرًا جدًا - متلازمة السيروتونين (قد تشمل الأعراض التحريض والارتباك وزيادة التعرق والهلوسة وفرط المنعكسات والرمع العضلي وعدم انتظام دقات القلب مع الارتعاش والرعشة). تم الإبلاغ أحيانًا عن أعراض خارج السبيل الهرمي ، بما في ذلك خلل التوتر العضلي الوجهي ، في المرضى الذين يعانون من ضعف الوظيفة الحركية أو الذين استخدموا مضادات الذهان.

من جانب جهاز الرؤية:في كثير من الأحيان - عدم وضوح الرؤية. نادرا - توسع حدقة العين. نادرا جدا - الجلوكوما الحاد.

من جهاز السمع والتوازن:تردد غير معروف - طنين الأذن.

من جانب الجهاز القلبي الوعائي:نادرا - عدم انتظام دقات القلب الجيوب الأنفية ، انخفاض ضغط الدم الوضعي ، زيادة وانخفاض ضغط الدم على المدى القصير ؛ نادرا - بطء القلب. تم الإبلاغ عن زيادات ونقصان على المدى القصير في ضغط الدم بعد العلاج بالباروكستين ، عادة في المرضى الذين يعانون من ارتفاع ضغط الدم أو القلق.

من الجهاز التنفسي:في كثير من الأحيان - التثاؤب.

من الجهاز الهضمي:في كثير من الأحيان - غثيان. في كثير من الأحيان - الإمساك والإسهال والقيء وجفاف الفم. نادرا جدا - نزيف الجهاز الهضمي.

من جانب الكبد والقنوات الصفراوية:نادرا - زيادة نشاط إنزيمات الكبد. نادرا جدا - ردود فعل سلبية من الكبد (مثل التهاب الكبد ، مصحوبة في بعض الأحيان باليرقان و / أو فشل الكبد). تم الإبلاغ عن زيادة في نشاط إنزيمات الكبد. كانت تقارير ما بعد التسويق عن ردود الفعل السلبية للكبد (مثل التهاب الكبد ، المصحوب أحيانًا باليرقان و / أو فشل الكبد) نادرة جدًا. يجب معالجة مسألة استصواب التوقف عن العلاج بالباروكستين في الحالات التي توجد فيها زيادة مطولة في اختبارات وظائف الكبد.

من الجلد والأنسجة تحت الجلد:في كثير من الأحيان - زيادة التعرق. نادرا - طفح جلدي ، حكة. نادرًا جدًا - تفاعلات حساسية للضوء ، تفاعلات جلدية شديدة (بما في ذلك حمامي عديدة الأشكال ، متلازمة ستيفن جونسون وانحلال البشرة النخري السمي) ، الشرى.

من الجهاز البولي:نادرا - احتباس البول ، سلس البول.

من الأعضاء التناسلية والغدة الثديية:في كثير من الأحيان - العجز الجنسي. نادرا - فرط برولاكتين الدم ، ثر اللبن ، اضطرابات الدورة الشهرية (بما في ذلك غزارة الطمث ، النزيف الرحمي وانقطاع الطمث) ؛ نادرا جدا - القساح.

من الجهاز الحركي:نادرا - ألم مفصلي ، ألم عضلي. أظهرت الدراسات الوبائية ، التي أجريت بشكل رئيسي على المرضى الذين تتراوح أعمارهم بين 50 عامًا وما فوق ، زيادة خطر الإصابة بكسور العظام لدى المرضى الذين يتلقون مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. الآلية التي تؤدي إلى هذا الخطر غير معروفة.

آحرون:في كثير من الأحيان - الوهن ، زيادة الوزن. نادرا جدا - وذمة محيطية.

الأعراض التي تحدث عند توقف العلاج بالباروكستين:في كثير من الأحيان - الدوخة والاضطرابات الحسية واضطرابات النوم والقلق والصداع. نادرا - الإثارة ، والغثيان ، والرعاش ، والارتباك ، وزيادة التعرق ، والتوتر العاطفي ، والاضطرابات البصرية ، والخفقان ، والإسهال ، والتهيج.

كما هو الحال مع التوقف عن المنتجات الطبية ذات التأثير النفسي الأخرى ، قد يؤدي التوقف عن العلاج بالباروكستين (خاصة بشكل مفاجئ) إلى ظهور أعراض مثل الدوخة ، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك تنمل ، والصدمة الكهربائية وطنين الأذن) ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأحلام الحية) ، والإثارة ، أو القلق ، والغثيان ، صداع ، رعشة ، ارتباك ، إسهال ، زيادة التعرق ، خفقان القلب ، ضعف عاطفي ، تهيج ، اضطرابات بصرية. في معظم المرضى ، تكون هذه الأعراض خفيفة أو معتدلة وتختفي تلقائيًا. لا يعرف أي مجموعة من المرضى أنها معرضة لخطر متزايد للإصابة بمثل هذه الأعراض ؛ لذلك ، إذا لم يعد العلاج بالباروكستين ضروريًا ، يجب تقليل جرعته ببطء حتى يتم إيقاف الدواء تمامًا.

لوحظت ردود الفعل السلبية في الدراسات السريرية عند الأطفال

لوحظت ردود الفعل السلبية التالية: القدرة العاطفية (بما في ذلك إيذاء النفس ، والأفكار الانتحارية ، ومحاولات الانتحار ، والبكاء وتقلب المزاج) ، والنزيف ، والعداء ، وانخفاض الشهية ، والرعاش ، وزيادة التعرق ، وفرط الحركة والانفعالات. لوحظ التفكير في الانتحار ومحاولات الانتحار في الغالب في التجارب السريرية على المراهقين المصابين باضطراب اكتئابي كبير. تم الإبلاغ عن العداء عند الأطفال الذين يعانون من اضطراب الوسواس القهري ، وخاصة عند الأطفال دون سن 12 عامًا.

في الدراسات السريرية ، تم تقليل الجرعة اليومية بشكل تدريجي (تم تخفيض الجرعة اليومية بمقدار 10 ملغ / يوم على فترات من أسبوع واحد إلى جرعة 10 ملغ / يوم لمدة أسبوع واحد) ، أعراض مثل التقلب العاطفي ، والعصبية ، والدوخة ، لوحظ الغثيان وآلام البطن ، والتي تم تسجيلها في 2 ٪ على الأقل من المرضى على خلفية انخفاض جرعة الباروكستين أو بعد انسحابها الكامل وحدثت مرتين على الأقل أكثر من مجموعة الدواء الوهمي.

جرعة مفرطة

المعلومات المتوفرة عن جرعة زائدة من باروكستين تشير إلى مدى أمانه الواسع.

أعراض:مع جرعة زائدة من الباروكستين ، بالإضافة إلى الأعراض الموضحة في قسم "الآثار الجانبية" ، لوحظت الحمى والتغيرات في ضغط الدم وتقلصات العضلات اللاإرادية والقلق وعدم انتظام دقات القلب. عادة ما تعود حالة المرضى إلى طبيعتها دون عواقب وخيمة ، حتى مع جرعة واحدة تصل إلى 2000 مجم. يصف عدد من التقارير أعراضًا مثل الغيبوبة وتغيرات تخطيط القلب. كانت الوفيات نادرة جدًا ، وعادة ما يتم الإبلاغ عنها في الحالات التي تناول فيها المرضى الباروكستين مع عقاقير نفسية أخرى مع أو بدون كحول.

علاج:لا يُعرف أي ترياق محدد للباروكستين. يجب أن يشمل العلاج تدابير عامة للجرعة الزائدة من أي مضاد للاكتئاب. يشار إلى الرعاية الداعمة والمراقبة المتكررة للعلامات الحيوية والمراقبة الدقيقة. يجب أن يعالج المريض وفقًا للصورة السريرية أو وفقًا لتوصيات المركز الوطني لمكافحة السموم ، إن وجد.

تفاعل الدواء

أدوية هرمون السيروتونين

يمكن أن يتسبب استخدام الباروكستين ، بالإضافة إلى الأدوية الأخرى من مجموعة SSRI ، بالتزامن مع أدوية هرمون السيروتونين في حدوث تأثيرات مرتبطة بمستقبلات 5-HT (متلازمة السيروتونين). أدوية هرمون السيروتونين (مثل L-tryptophan و triptans و tramadol و SSRIs و lithium و fentanyl و St.

يُمنع الاستخدام المتزامن للباروكستين مع مثبطات MAO (بما في ذلك linezolid ، وهو مضاد حيوي يتحول إلى مثبط MAO غير انتقائي ، وكلوريد الميثيل ثيونينيوم (الميثيلين الأزرق)).

بيموزيد

في دراسة عن الاستخدام المتزامن لباروكستين وبيموزيد بجرعة منخفضة واحدة (2 مجم) ، تم تسجيل زيادة في مستوى بيموزيد. يتم تفسير هذه الحقيقة من خلال الخاصية المعروفة للباروكستين لتثبيط نظام CYP2D6. نظرًا للمؤشر العلاجي الضيق للبيموزيد وقدرته المعروفة على إطالة فترة QT ، فإن الاستخدام المتزامن للبيموزيد والباروكستين هو بطلان.

الانزيمات المشاركة في استقلاب الدواء

قد يتم تغيير التمثيل الغذائي والحركية الدوائية للباروكستين عن طريق تحريض أو تثبيط الإنزيمات المشاركة في استقلاب الدواء.

عند استخدام الباروكستين بالتزامن مع مثبط للإنزيمات المشاركة في استقلاب الأدوية ، يجب التوصية باستخدام الباروكستين بجرعة في الجزء السفلي من نطاق الجرعة العلاجية. لا يلزم تعديل جرعة البدء من الباروكستين إذا تم استخدامه بشكل متزامن مع دواء معروف بتحفيز إنزيمات استقلاب الدواء (على سبيل المثال ، كاربامازيبين ، ريفامبيسين ، فينوباربيتال ، فينيتوين). يجب تحديد أي تعديل لاحق لجرعة الباروكستين من خلال تأثيره السريري (التحمل والفعالية).

فوسامبرينافير وريتونافير

أدى التناول المشترك لـ fosamprenavir / ritonavir مع الباروكستين إلى انخفاض كبير في تركيزات باروكستين في البلازما. كانت تركيزات fosamprenavir / ritonavir في البلازما عند تناولها مع الباروكستين مماثلة للضوابط من دراسات أخرى ، مما يشير إلى عدم وجود تأثير كبير للباروكستين على استقلاب fosamprenavir / ritonavir. لا توجد بيانات عن تأثير الإدارة المشتركة للباروكستين على المدى الطويل مع فوسامينافير / ريتونافير. يجب تحديد أي تعديل لاحق لجرعة الباروكستين من خلال تأثيره السريري (التحمل والفعالية).

بروسيكليدين

يزيد المدخول اليومي من الباروكستين بشكل كبير من تركيز البروسيكليدين في بلازما الدم. في حالة حدوث تأثيرات مضادات الكولين ، يجب تقليل جرعة بروسيكليدين.

مضادات الاختلاج

لا يؤثر الاستخدام المتزامن للباروكستين ومضادات الاختلاج (كاربامازيبين / فينيتوين ، فالبروات الصوديوم) على خصائص الحرائك الدوائية والدوائية في مرضى الصرع.

مرخيات العضلات

يمكن أن تقلل أدوية SSRI من نشاط إنزيم الكولينستريز في البلازما ، مما يؤدي إلى زيادة مدة عمل الحجب العصبي العضلي للميفاكوريوم والسوكساميثونيوم.

قدرة الباروكستين على تثبيط انزيم CYP2D6

مثل مضادات الاكتئاب الأخرى ، بما في ذلك الأدوية الأخرى من مجموعة SSRI ، يثبط الباروكستين الإنزيم الكبدي CYP2D6 ، الذي ينتمي إلى نظام السيتوكروم P450. يمكن أن يؤدي تثبيط إنزيم CYP2D6 إلى زيادة تركيز البلازما للأدوية المستخدمة في وقت واحد والتي يتم استقلابها بواسطة هذا الإنزيم. تشمل هذه الأدوية بعض مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات (على سبيل المثال ، أميتريبتيلين ، ونورتريبتيلين ، وإيميبرامين ، وديسيبرامين) ، ومضادات الذهان الفينوثيازين (بيرفينازين وثيوريدازين) ، وريسبيريدون ، وأتوموكسيتين ، وبعض مضادات اضطراب نظم القلب من فئة IC (على سبيل المثال ، بروبافينون ، وميتوبرامين). لا ينصح باستخدام الباروكستين مع الميتوبرولول في قصور القلب بسبب المؤشر العلاجي الضيق للميتوبرولول لهذا الاستطباب.

يمكن أن يؤدي التثبيط غير القابل للانعكاس لنظام CYP2D6 بواسطة الباروكستين إلى انخفاض تركيز الإندوكسيفين في بلازما الدم ، ونتيجة لذلك ، يقلل من فعالية عقار تاموكسيفين.

بحوث التفاعل في الجسم الحيمع الاستخدام المتزامن في ظل ظروف التوازن للباروكسيتين والتيرفينادين ، وهو ركيزة من إنزيم CYP3A4 ، أظهر أن الباروكستين لا يؤثر على الحرائك الدوائية للتيرفينادين. في دراسة تفاعل مماثلة في الجسم الحيلم يتم العثور على تأثير الباروكستين على الحرائك الدوائية لألبرازولام ، والعكس صحيح. لا يُتوقع أن يكون الاستخدام المتزامن للباروكستين مع تيرفينادين وألبرازولام وأدوية أخرى تشكل ركيزة إنزيم CYP3A4 مصحوبًا بتأثير سلبي على المريض.

الأدوية التي تؤثر على درجة حموضة المعدة

أظهرت الدراسات السريرية أن الامتصاص والحركية الدوائية للباروكستين مستقلتان أو مستقلتان عمليًا (أي الاعتماد الحالي لا يتطلب تغييرات في الجرعة) من:

تناول الطعام؛

مضادات الحموضة.

الديجوكسين.

بروبرانولول.

الكحول - لا يعزز الباروكستين الآثار السلبية للإيثانول على الوظائف العقلية والحركية ، ومع ذلك ، لا ينصح بتناول الباروكستين والكحول في نفس الوقت.

مضادات التخثر الفموية

قد يكون هناك تفاعل ديناميكي دوائي بين الباروكستين ومضادات التخثر الفموية. قد يؤدي الاستخدام المشترك للباروكستين ومضادات التخثر الفموية إلى زيادة نشاط مضادات التخثر وخطر النزيف. لذلك ، يجب استخدام الباروكستين بحذر عند المرضى الذين يتلقون مضادات التخثر الفموية.

مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية والأدوية الأخرى المضادة للصفيحات

قد يكون هناك تفاعل ديناميكي دوائي بين الباروكستين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية / حمض أسيتيل الساليسيليك. قد يؤدي الاستخدام المشترك لباروكستين ومضادات الالتهاب غير الستيروئيدية / حمض أسيتيل الساليسيليك إلى زيادة خطر النزيف.

يجب توخي الحذر عند علاج المرضى الذين يتلقون أدوية من مجموعة SNOZ بالتزامن مع مضادات التخثر الفموية ، والأدوية التي تؤثر على وظيفة الصفائح الدموية أو تزيد من خطر الإصابة
النزيف (على سبيل المثال ، مضادات الذهان غير التقليدية مثل كلوزابين ، الفينوثيازين ، معظم مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات ، حمض أسيتيل الساليسيليك ، مضادات الالتهاب غير الستيروئيدية ، مثبطات COX-2) ، وكذلك في علاج المرضى الذين لديهم مؤشرات على تاريخ من اضطرابات النزيف أو الحالات التي قد تسبب الاستعداد للنزيف.

تعليمات خاصة

الأطفال والمراهقون (أقل من 18 عامًا)

لا ينبغي استخدام باكسيل في الأطفال والمراهقين الذين تقل أعمارهم عن 18 عامًا.

يرتبط العلاج المضاد للاكتئاب للأطفال والمراهقين المصابين باضطراب اكتئابي شديد وأمراض نفسية أخرى بزيادة خطر الأفكار والسلوك الانتحاري.

في الدراسات السريرية ، لوحظت الأحداث الضائرة المرتبطة بمحاولات الانتحار والأفكار الانتحارية والعداء (في الغالب العدوانية والسلوك المنحرف والغضب) في الأطفال والمراهقين الذين عولجوا بالباروكستين أكثر من المرضى في هذه الفئة العمرية الذين تلقوا العلاج الوهمي. في الوقت الحالي ، لا توجد بيانات عن سلامة الباروكستين على المدى الطويل لدى الأطفال والمراهقين فيما يتعلق بتأثير هذا الدواء على النمو والنضج والتطور المعرفي والسلوكي.

التدهور السريري وخطر الانتحار عند البالغين

قد يكون المرضى الصغار ، وخاصة أولئك الذين يعانون من اضطراب اكتئابي شديد ، أكثر عرضة لخطر السلوك الانتحاري أثناء العلاج بالباروكستين. يشير تحليل الدراسات المضبوطة بالدواء الوهمي في البالغين المصابين بمرض عقلي إلى زيادة في حدوث السلوك الانتحاري لدى المرضى الصغار (الذين تتراوح أعمارهم بين 18 و 24 عامًا) أثناء تناول الباروكستين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي: 17/776 (2.19٪) مقابل 5 / 542 (0.92٪) على التوالي ، رغم أن هذا الاختلاف لا يعتبر ذا دلالة إحصائية. في المرضى من الفئات العمرية الأكبر (من 25 إلى 64 عامًا وأكثر من 65 عامًا) ، لم يلاحظ أي زيادة في تكرار السلوك الانتحاري. في البالغين من جميع الأعمار الذين يعانون من نوبات اكتئاب متوسطة إلى شديدة واضطراب اكتئابي متكرر ، كانت هناك زيادة ذات دلالة إحصائية في عدد حالات السلوك الانتحاري أثناء العلاج بالباروكسيتين مقارنة بمجموعة الدواء الوهمي (تكرار محاولات الانتحار: 11/3455 (0.32) ٪) مقابل 1/1978 (0.05٪) على التوالي). ومع ذلك ، تم تسجيل معظم هذه الحالات أثناء تناول الباروكستين (8 من 11) في المرضى الشباب الذين تتراوح أعمارهم بين 18-30 سنة. قد تشير البيانات التي تم الحصول عليها في دراسة شملت مرضى يعانون من نوبات اكتئاب متوسطة إلى شديدة واضطراب اكتئابي متكرر إلى زيادة في حدوث السلوك الانتحاري لدى المرضى الصغار ، والذي قد يستمر في المرضى الذين تزيد أعمارهم عن 24 عامًا والذين يعانون من اضطرابات عقلية مختلفة.

في المرضى الذين يعانون من الاكتئاب ، يمكن ملاحظة تفاقم أعراض هذا الاضطراب و / أو ظهور أفكار انتحارية وسلوك انتحاري (الانتحار) بغض النظر عما إذا كانوا يتلقون مضادات الاكتئاب أم لا. يستمر هذا الخطر حتى يتم تحقيق مغفرة ملحوظة. بشكل عام ، تشير التجارب السريرية مع جميع مضادات الاكتئاب إلى أن خطر الانتحار قد يزداد في المراحل المبكرة من التعافي. قد تترافق الاضطرابات النفسية الأخرى التي يُشار إليها باستخدام الباروكستين مع زيادة خطر السلوك الانتحاري ، وقد تترافق هذه الاضطرابات أيضًا مع نوبات اكتئاب متوسطة إلى شديدة واضطراب اكتئابي متكرر. بالإضافة إلى ذلك ، فإن المرضى الذين لديهم تاريخ من السلوك الانتحاري أو الأفكار الانتحارية والمرضى الصغار والمرضى الذين يعانون من أفكار انتحارية شديدة قبل العلاج هم الأكثر عرضة لخطر الأفكار الانتحارية أو محاولات الانتحار. من الضروري التأكد من مراقبة جميع المرضى للكشف في الوقت المناسب عن التدهور السريري (بما في ذلك الأعراض الجديدة) والانتحار خلال مسار العلاج بأكمله ، خاصة في بداية العلاج ، أو أثناء تغيير جرعة الدواء (زيادة أو ينقص).

من المهم تحذير المرضى (والقائمين على رعايتهم) لمراقبة تدهور حالتهم (بما في ذلك ظهور أعراض جديدة) و / أو ظهور سلوك انتحاري أو أفكار لإيذاء أنفسهم. في حالة حدوث هذه الأعراض ، اطلب العناية الطبية الفورية. يجب أن نتذكر أن ظهور أعراض مثل الانفعالات أو عدم القدرة على الحركة أو الهوس قد يكون مرتبطًا بكل من المرض الأساسي ويكون نتيجة للعلاج المستخدم.

إذا ظهرت أعراض التدهور السريري (بما في ذلك ظهور أعراض جديدة) و / أو أفكار انتحارية و / أو سلوك انتحاري ، خاصة إذا ظهرت فجأة ، تزداد حدة المظاهر ، أو إذا لم تكن الأعراض جزءًا من الأعراض المعقدة السابقة للمريض ، فمن الضروري إعادة النظر في نظام العلاج حتى الانسحاب من المخدرات.

أكاثيسيا

في حالات نادرة ، يترافق العلاج بالباروكستين أو دواء آخر من مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية مصحوبًا بتطور الأكاثيس ، والذي يتجلى من خلال الشعور بالاضطراب الداخلي والاضطراب النفسي الحركي عندما لا يستطيع المريض الجلوس أو الوقوف ؛ مع الأكاثيسيا ، عادة ما يعاني المريض من عدم ارتياح شخصي. تزداد احتمالية الإصابة بالعدوى في الأسابيع القليلة الأولى من العلاج.

متلازمة السيروتونين ، المتلازمة الخبيثة للذهان

أثناء العلاج بالباروكستين أو متلازمة السيروتونين أو الأعراض الشبيهة بالمتلازمة الخبيثة للذهان نادرًا ما تظهر ، لا سيما إذا تم استخدام الباروكستين مع أدوية أخرى لتحفيز السيروتونين و / أو مضادات الذهان. يمكن أن تكون هذه المتلازمات مهددة للحياة وبالتالي يجب التوقف عن العلاج بالباروكسيتين في حالة حدوثها (تتميز الحالات بمجموعات من الأعراض مثل الحمى ، تصلب العضلات ، الرمع العضلي ، الاضطرابات اللاإرادية مع التغيرات السريعة المحتملة في العلامات الحيوية ، التغيرات في العقلية الحالة ، بما في ذلك الوعي بالارتباك ، والتهيج ، والانفعالات الشديدة للغاية التي تتطور إلى الهذيان والغيبوبة) وبدء العلاج الداعم للأعراض. لا ينبغي استخدام الباروكستين مع سلائف السيروتونين (مثل L-tryptophan ، oxytriptan) بسبب خطر الإصابة بمتلازمة هرمون السيروتونين.

الهوس والاضطراب ثنائي القطب

قد تكون نوبة اكتئاب كبرى هي المظهر الأولي للاضطراب ثنائي القطب. من المقبول عمومًا (على الرغم من عدم إثباته من خلال التجارب السريرية الخاضعة للرقابة) أن علاج مثل هذه الحلقة بمضاد للاكتئاب وحده قد يزيد من احتمالية حدوث نوبة مختلطة أو هوس متسارعة في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بالاضطراب ثنائي القطب. قبل البدء في العلاج المضاد للاكتئاب ، يجب إجراء فحص شامل لتقييم خطر إصابة المريض باضطراب ثنائي القطب ؛ يجب أن يتضمن هذا الفحص تاريخًا نفسيًا مفصلاً ، بما في ذلك التاريخ العائلي للانتحار والاضطراب ثنائي القطب والاكتئاب. وتجدر الإشارة إلى أن الباروكستين غير محدد لعلاج نوبة اكتئاب ضمن اضطراب ثنائي القطب. كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب استخدام الباروكستين بحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ من الهوس.

تاموكسيفين

أظهرت بعض الدراسات أن فعالية عقار تاموكسيفين ، التي تم تقييمها من خلال خطر تكرار الإصابة بسرطان الثدي والوفاة ، قد تنخفض عندما يقترن بالباروكستين نتيجة لتثبيط الباروكستين الذي لا رجعة فيه لـ CYP2D6 isoenzyme. قد تزداد المخاطر مع الاستخدام المشترك على المدى الطويل. عند استخدام عقار تاموكسيفين لعلاج أو الوقاية من سرطان الثدي ، ينبغي النظر في استخدام مضادات الاكتئاب البديلة التي ليس لها تأثير مثبط على إنزيم CYP2D6 أو يكون لها هذا التأثير بدرجة أقل.

كسور العظام

في الدراسات الوبائية التي تقيم خطر الإصابة بكسور العظام ، تم الكشف عن ارتباط كسور العظام بتناول بعض مضادات الاكتئاب ، بما في ذلك أدوية مجموعة SSRI. لوحظ الخطر أثناء العلاج المضاد للاكتئاب وكان الحد الأقصى في بداية مسار العلاج. يجب مراعاة احتمالية حدوث كسور في العظام عند استخدام الباروكستين.

السكري

في مرضى السكري ، قد يؤثر العلاج باستخدام مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية على التحكم في نسبة السكر في الدم. قد يلزم تعديل جرعات الأنسولين و / أو عوامل سكر الدم الفموية.

مثبطات MAO

يجب أن يبدأ العلاج بالباروكستين بحذر بعد أسبوعين من التوقف عن العلاج باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين التي لا رجعة فيها أو بعد 24 ساعة من التوقف عن العلاج باستخدام مثبطات أكسيداز أحادي الأمين التي يمكن عكسها. يجب زيادة جرعة الباروكستين تدريجياً حتى يتحقق التأثير العلاجي الأمثل.

ضعف وظائف الكلى أو الكبد

الصرع

كما هو الحال مع مضادات الاكتئاب الأخرى ، يجب استخدام الباروكستين بحذر عند مرضى الصرع.

النوبات

معدل تكرار النوبات في المرضى الذين يتناولون باروكستين أقل من 0.1٪. في حالة حدوث نوبة ، يجب التوقف عن العلاج باستخدام الباروكستين.

العلاج بالصدمة الكهربائية

لا توجد سوى تجربة محدودة مع ما يصاحب ذلك من استخدام الباروكستين والعلاج بالصدمات الكهربائية.

الزرق

كما هو الحال مع مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى ، يمكن أن يسبب الباروكستين توسع حدقة العين ويجب استخدامه بحذر في المرضى الذين يعانون من زرق انسداد الزاوية.

نقص صوديوم الدم

في علاج الباروكستين ، نادرًا ما يحدث نقص صوديوم الدم ، ويحدث بشكل رئيسي في المرضى المسنين ويتم تسويته بعد التوقف عن تناول الباروكستين.

نزيف

تم الإبلاغ عن حدوث نزيف من خلال الجلد والأغشية المخاطية (بما في ذلك نزيف الجهاز الهضمي ونزيف أمراض النساء) في المرضى الذين عولجوا بالباروكستين. لذلك ، يجب استخدام الباروكستين بحذر في المرضى الذين يتلقون في نفس الوقت الأدوية التي تزيد من خطر النزيف ، وفي المرضى الذين لديهم ميل معروف للنزيف وفي المرضى الذين يعانون من أمراض تؤهب للنزيف.

مرض قلبي

عند علاج مرضى القلب ، يجب مراعاة الاحتياطات المعتادة.

الأعراض التي لوحظت عند التوقف عن العلاج بالباروكستين عند البالغين

وفقًا لنتائج الدراسات السريرية في البالغين ، كانت نسبة حدوث ردود الفعل السلبية عند التوقف عن العلاج في المرضى الذين يتناولون الباروكستين 30٪ ، بينما كانت نسبة حدوث التفاعلات العكسية في مجموعة الدواء الوهمي 20٪.

لا يعني ظهور أعراض الانسحاب أن العقار يسبب الإدمان أو الإدمان ، كما هو الحال مع مواد الإدمان.

تم وصف أعراض الانسحاب مثل الدوخة ، والاضطرابات الحسية (بما في ذلك تنمل ، والصدمة الكهربائية وطنين الأذن) ، واضطرابات النوم (بما في ذلك الأحلام الواضحة) ، والإثارة أو القلق ، والغثيان ، والهزات ، والارتباك ، وزيادة التعرق ، والصداع ، والإسهال ، والخفقان ، والتقلص العاطفي. والتهيج والاضطرابات البصرية. عادة ما تكون هذه الأعراض خفيفة أو معتدلة ، ولكن في بعض المرضى يمكن أن تكون شديدة. عادة ، تظهر الأعراض في الأيام القليلة الأولى بعد التوقف عن تناول الدواء ، ولكنها تحدث في حالات نادرة جدًا في المرضى الذين فاتتهم جرعة عن طريق الخطأ. كقاعدة عامة ، تختفي هذه الأعراض تلقائيًا وتختفي في غضون أسبوعين ، ولكن في بعض المرضى قد تستمر الأعراض لفترة أطول (2-3 أشهر أو أكثر). يوصى بتقليل جرعة الباروكستين تدريجيًا ، على مدى عدة أسابيع أو أشهر قبل إلغائها تمامًا ، اعتمادًا على احتياجات كل مريض.

الأعراض التي لوحظت عند التوقف عن العلاج بالباروكستين عند الأطفال والمراهقين

بناءً على نتائج الدراسات السريرية عند الأطفال والمراهقين ، كانت نسبة حدوث ردود الفعل السلبية عند التوقف عن العلاج في المرضى الذين يتناولون الباروكستين 32٪ ، بينما كانت نسبة حدوث التفاعلات العكسية في مجموعة الدواء الوهمي 24٪. بعد انسحاب الباروكستين ، تم تسجيل التفاعلات الضائرة التالية في 2٪ على الأقل من المرضى وحدثت مرتين على الأقل أكثر من مجموعة الدواء الوهمي: الضعف العاطفي (بما في ذلك الأفكار الانتحارية ، ومحاولات الانتحار ، وتغيرات المزاج ، والدموع) ، والعصبية والدوخة والغثيان وآلام في البطن.

على الرغم من حقيقة أن الباروكستين لا يزيد من التأثير السلبي للكحول على الوظائف الحركية ، لا ينصح باستخدام الباروكستين والكحول في نفس الوقت.

التأثير على القدرة على قيادة المركبات وآليات التحكم

تشير التجربة السريرية لاستخدام الباروكستين إلى أنه لا يضعف الوظائف الإدراكية والحركية. ومع ذلك ، كما هو الحال في علاج أي مؤثرات عقلية أخرى ، يجب على المرضى توخي الحذر بشكل خاص عند قيادة السيارة والعمل مع الآليات.

الحمل والرضاعة

خصوبة

أظهرت الدراسات التي أجريت على الحيوانات أن الباروكستين قد يؤثر على جودة السائل المنوي. قد تشير البيانات من الدراسات البشرية في المختبر إلى بعض التأثير على جودة السائل المنوي ، ولكن تقارير الحالة البشرية لبعض مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية (بما في ذلك الباروكستين) أظهرت آثارًا عكوسة على جودة السائل المنوي.

حتى الآن ، لم يلاحظ أي تأثير على خصوبة الإنسان.

حمل

لم تكشف الدراسات التي أجريت على الحيوانات عن نشاط ماسخ أو تسمم جنيني انتقائي في الباروكستين.

كشفت الدراسات الوبائية لنتائج الحمل عند تناول مضادات الاكتئاب في الأشهر الثلاثة الأولى من الحمل عن زيادة خطر التشوهات الخلقية ، لا سيما في نظام القلب والأوعية الدموية (على سبيل المثال ، عيوب الحاجز البطيني والأذيني) ، المرتبطة باستخدام الباروكستين. وفقًا للبيانات المتاحة ، يبلغ معدل حدوث العيوب في نظام القلب والأوعية الدموية عند استخدام الباروكستين أثناء الحمل حوالي 1/50 ، بينما يبلغ الحدوث المتوقع لمثل هذه العيوب في عموم السكان حوالي 1/100 من الأطفال حديثي الولادة.

عند وصف الباروكستين ، يجب على الطبيب أن يفكر في العلاج البديل عند النساء الحوامل والنساء اللواتي يخططن للحمل. يجب استخدام الباروكستين فقط إذا كانت الفوائد المحتملة تفوق المخاطر المحتملة. إذا تم اتخاذ قرار بوقف العلاج بالباروكستين أثناء الحمل ، يجب على الطبيب اتباع التوصيات الواردة في قسمي "نظام الجرعات" و "التعليمات الخاصة".

كانت هناك تقارير عن الولادة المبكرة عند النساء اللواتي تلقين الباروكستين أو مثبطات استرداد السيروتونين الانتقائية الأخرى أثناء الحمل ، على الرغم من عدم وجود علاقة سببية بين تناول هذه الأدوية والولادة المبكرة.

من الضروري مراقبة صحة هؤلاء الأطفال حديثي الولادة الذين تناولت أمهاتهم الباروكستين في أواخر الحمل ، حيث توجد تقارير عن حدوث مضاعفات عند الأطفال حديثي الولادة مرتبطة باستخدام باروكستين أو أدوية أخرى من مجموعة SSRI في الثلث الثالث من الحمل. ومع ذلك ، لم يتم تأكيد العلاقة السببية بين هذه المضاعفات وهذا العلاج الدوائي. تضمنت المضاعفات السريرية الموصوفة ما يلي: متلازمة الضائقة التنفسية ، زرقة ، انقطاع النفس ، النوبات ، عدم استقرار درجة الحرارة ، صعوبات التغذية ، القيء ، نقص السكر في الدم ، ارتفاع ضغط الدم الشرياني ، انخفاض ضغط الدم الشرياني ، فرط المنعكسات ، الرعشة ، الانعكاس العصبي ، متلازمة فرط الاستثارة ، التهيج ، الخمول ، البكاء المستمر والنعاس. في بعض التقارير ، تم وصف الأعراض على أنها مظاهر حديثي الولادة لمتلازمة الانسحاب. في معظم الحالات ، تحدث المضاعفات الموصوفة بعد الولادة مباشرة أو بعدها بقليل (<24 ч).

وفقًا للدراسات الوبائية ، يرتبط استخدام عقاقير SSRI (بما في ذلك الباروكستين) أثناء الحمل ، وخاصة في المراحل المتأخرة ، بزيادة خطر الإصابة بارتفاع ضغط الدم الرئوي المستمر عند الأطفال حديثي الولادة. لوحظ خطر متزايد في الأطفال المولودين لأمهات تناولن أدوية SSRI في أواخر الحمل ، 4-5 مرات أعلى مما لوحظ في عموم السكان (1-2 لكل 1000 حالة حمل). أظهرت نتائج الدراسات التي أجريت على الحيوانات السمية الإنجابية للدواء ، ولكن لم تظهر آثار سلبية مباشرة على الحمل أو نمو الجنين أو الولادة أو النمو بعد الولادة.

فترة الرضاعة الطبيعية

تنتقل كميات صغيرة من الباروكستين إلى حليب الثدي. في الدراسات المنشورة على الأطفال الذين يرضعون رضاعة طبيعية ، كانت مستويات الباروكستين غير قابلة للكشف (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

في المرضى المسنين ، يجب أن يبدأ العلاج بجرعة البالغين ، والتي يمكن زيادتها بعد ذلك إلى 40 مجم / يوم.

شروط الاستغناء عن الصيدليات

يُصرف الدواء بوصفة طبية.

شروط وأحكام التخزين

يجب تخزين الدواء بعيدًا عن متناول الأطفال عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية. مدة الصلاحية - 3 سنوات. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية المذكور على العبوة.