Левофлоксацин инструкции за употреба прегледи на кардиолози. Антибиотик левофлоксацин като антибактериално лекарство от ново поколение. Взаимодействие с други лекарства

Левофлоксацин е фармакологично бактерицидно лекарство с широк спектър на действие.

Съставът на лекарството включва флуорокарбоксихинолон.

Лекарството е бял кристален прах с жълтеникав оттенък, разтворим в течност.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е антибиотик. Основната активна съставка е хемихидрат, който е изомер на офлоксацин.

Отличителна черта на лекарството е повишената ефективност на действието, което се обяснява с лявовъртящата формула на веществото.

Използва се като антибактериално лекарство от синтетичен произход.

Бионаличността на лекарството под формата на таблетки е около 99%.

Абсорбцията на веществото от стомашно-чревния тракт се извършва за кратък период от време.

Лекарството може да се използва независимо от храненето, поради факта, че в този случай няма значителен ефект върху продължителността на абсорбция.

След приема на лекарството, той активно се разпространява в тялото и бързо прониква в тъканите, включително тъканите на дихателните органи.

Характеризира се със стабилност, намирайки се в кръвта и по време на екскреция чрез урината, без да образува токсични за организма продукти на разпадане.

Съставът на лекарството (с обем 100 ml) включва 500 mg левофлоксацин в чист вид, както и помощни вещества: натриев хлорид, хлорна киселина, натриев едетат.

Механизъм на действие

Лекарството има ефект върху повечето микроорганизми, които имат аеробен метаболизъм.

Сред тях са щамове, чувствителни към влиянието на ампицилин, метицилин.

Действието на лекарството се осъществява чрез блокиране на работата на ензимите, поради което се осъществява синтеза на ДНК молекули.

Това от своя страна води до факта, че патологичните микроорганизми не могат да се разделят и тяхното разпространение спира.

Използването на лекарства в медицината

Показания за употреба на левофлоксацин:

Ограничения и противопоказания

Противопоказания за употреба:

• индивидуална непоносимост към веществата, които съставляват лекарството;
• заболявания на връзките и сухожилията, причинени от употребата на лекарства от групата на флуорохинолоните;
• по време на бременност и по време на кърмене;
• епилептични припадъци;
• възрастова граница (деца под 18 години);
• (при възрастни хора).

Форми на освобождаване на лекарството

Левофлоксацин се предлага в следните форми:

• инфузии за интравенозно приложение, разпределени във флакони от 0,5 g активна съставка за всеки 100 mg разтвор;
• таблетки - 250м, опаковки по 10 броя по 0,25г;
• таблетки - 500 mg, опаковки от 10 бр. с 0,5гр.

Въз основа на инструкциите за употреба и обратната връзка от практикуващите лекари се препоръчват следните дози левофлоксацин в зависимост от заболяването и неговата тежест:

Лекарството трябва да се приема в съответствие с необходимата дозировка. При дневна доза от 0,5 g от лекарството трябва да се приема една таблетка от 0,5 g или две таблетки от 0,25 g.

Интравенозна инфузия за капково инжектиране във вена се използва два пъти дневно - 0,5 g от активното вещество.

Случаи на предозиране

Предозирането на лекарството е възможно дори при леко превишаване на препоръчваната доза.

Симптоми на предозиране:

• гадене, повръщане;
• главоболие;
• нарушения на съзнанието;
• прекомерна сънливост;
• неясна реч;
• треперене и слабост в тялото.

Възможен е летален изход при еднократна употреба на доза, надвишаваща 0,25 g от активното вещество на kg телесно тегло.

Това е важно да запомните!

При взаимодействие с лекарства, които включват антиациди и суралфати, ефективността на лекарството рязко намалява.

При наличие на бъбречна недостатъчност, приемането на лекарството в комбинация с други фармацевтични продукти може да има отрицателен ефект.

Когато се използват лекарства за укрепване на ставите и сухожилията, едновременната употреба на левофлаксацин води до увеличаване на вероятността от тяхното разкъсване.

В допълнение, лекарството е противопоказано по време на бременност, както и по време на кърмене. Приемането на лекарства от деца под 18 години също е противопоказано.

Медицинско мнение

Отзивите на лекарите за левофлоксацин са представени по-долу.

Лекарството е предписано на пациент с диагноза остър пиелонефрит. Приемането е придружено от странични ефекти под формата на постоянно гадене, повръщане, слабост.

След пет дни на приложение практически нямаше странични ефекти и пациентът беше изписан 13 дни след началото на приложението.

Уролог Константин Евгениевич

Предписа Левофлоксацин венозно по 0,5 g. Пациентът имаше усложнения с цистит. След краткотраен прием (около 9 дни) състоянието на пациента се подобрява, практически без странични ефекти.

Стажант Валери

Много силно лекарство. Въпреки големия брой странични ефекти, той ви позволява да се отървете от инфекциозни заболявания в най-кратки срокове.

Кирил Антонович

Какво мислят пациентите?

Кратки откъси от прегледи на пациенти за левофлоксацин, които са събрани на различни форуми:

1. Той перфектно изпълнява функцията на антибиотик, но отстъпва като модерно лекарство поради големия брой странични ефекти. Още в първия ден от приемането той страда от кандидоза, както и от диария.
2. Антибиотикът е много мощен, но след една таблетка започнаха силни главоболия. Натискът е наред, аз съм на 23 години. Мога да си представя как се чувстват възрастните хора, когато приемат това лекарство. След втората таблетка имаше постоянно желание за сън.
3. Взе левофлоксацин в продължение на 5 дни, първо имаше главоболие, не можеше да мисли, коремът му се свиваше. През последните два дни от приема имаше болки в рамото. Списъкът с нежелани реакции показва, че не можете да приемате, ако сухожилията са повредени, най-вероятно се сблъсках с това.
4. Трион, за да се отървете от цистит. Няма странични ефекти, но след 2 седмици инфекцията се върна в още по-тежка форма.
5. Антибиотикът може да засегне главата. Получих психически срив.

Съвети за прием на пациенти:

1. Преди да вземете лекарства, предишния ден се препоръчва да вземете около 10 таблетки активен въгленза да се намали вероятността от интоксикация на тялото. Същото трябва да се направи след края на курса на прием.
2. Най-добре е таблетките да се пият с много обикновена преварена вода.. Въпреки факта, че приемът на антибиотик не зависи от храненето, препоръчително е да се приема след хранене.
3. По време на приема препоръчва се ограничаване на физическото и стресово натоварване на тялото.

Повечето от отрицателните отзиви на пациентите се дължат единствено на страничните ефекти от приема на Левофлоксацин.

Плюсове и минуси на лекарството

Предимствата на лекарството:

• широк спектър на действие (заболявания на отделителната система, кожата на тялото, дихателните пътища, заболявания на простатата и др.);
• удобна форма на приемане;
• висока ефективност;
• ниска цена и достъпност.

Недостатъци на лекарството:

• много странични ефекти;
• рискът от интоксикация на тялото;
• възможността за смърт в случай на тежко предозиране;
• психическо въздействие;
• голям брой противопоказания.

Въпреки големия брой странични ефекти и други недостатъци, Левофлоксацин е ефективно лекарство, което се използва активно за лечение на различни инфекциозни заболявания.

Закупуване и съхранение на лекарства

Цена на таблетки Левофлоксацин:

• 0,5g (5 бр.) - 270-460 r;
• 0,5g (10 бр.) - 510-613 r;
• 0,5g (14 бр.) - 615 - 690 r;
• 0,25g (5 бр.) - 290 - 300 r;
• 0.25g (10бр.) - 305-480 r;
• разтвор - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
• капки за очи 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25 градуса, за предпочитане на тъмно място, защитено от пряка слънчева светлина.

Недопустимо е лекарството да се съхранява на места, достъпни за деца. Освобождаването на лекарството в аптеката се извършва по рецепта.

Аналози на лекарства

Има много лекарства с подобен състав, които също имат общи показания и противопоказания, но много от тях са по-евтини от левофлоксацин.

Общи аналози:

Използването на аналози е допустимо само след предварителна консултация с лекуващия лекар, който трябва да предпише курса на лечение и правилната дозировка.

• 10 табл. 100 ml - стъклени бутилки (1) - картонени опаковки 5 - блистери (1) - картонени опаковки. 10 - блистери (1) - опаковки от картон 5 раздела в опаковка от 5 бр. - блистери (алуминий/PVC) (1) - картонени опаковки Капки за очи 0,5% - 5 ml в полимерни бутилки-капкомер. 1 бутилка с капкомер с инструкции за употреба на лекарството в опаковка от картон. Текстът на инструкциите за употреба на тубата или бутилката с капкомер е отпечатан върху опаковката. По 5 или 10 таблетки в блистер Таблетки, филмирани 250 mg - по 10 броя в опаковка. опаковка от 10 таблетки опаковка от 14 таблетки опаковка от 5 таблетки опаковка от 7 таблетки

Описание на лекарствената форма

• Кръгли, двойноизпъкнали, жълти филмирани таблетки. В напречното сечение се виждат два слоя: сърцевината е бяла до светложълта на цвят и черупката е жълта. Бистра, светложълта или светло зеленикаво жълта течност. Инфузионен разтвор филмирани таблетки Таблетки, покрити с бяло или почти бяло покритие, кръгли. Филмирани таблетки Бели или почти бели филмирани таблетки, цилиндрични, двойноизпъкнали, с делителна черта; на счупването се виждат два слоя - светло жълто ядро ​​и филмова обвивка. Таблетки, филмирани бели или почти бели, цилиндрични, двойноизпъкнали; на счупването се виждат два слоя - светло жълто ядро ​​и филмова обвивка. розово-оранжеви филмирани таблетки, овални двойно изпъкнали. На разреза от бяло до светложълто. бели цилиндрични двойно изпъкнали пластини

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е L-изомерът на рацемичното лекарствено вещество офлоксацин. Антибактериалната активност на офлоксацин е свързана главно с L-изомера. Като антибактериално лекарство от класа на флуорохинолоните, левофлоксацин блокира ДНК гиразата (топоизомераза II) и топоизомераза IV, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсвания на ДНК (дезоксирибонуклеинова киселина), инхибира синтеза на ДНК и причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембрани. Механизъм на развитие на резистентност Резистентността към левофлоксацин може да се развие главно чрез два основни механизма, а именно: намаляване на вътреклетъчната концентрация на лекарството или промени в мишените на лекарството. Промените в мишените - два бактериални ензима ДНК гираза и топоизомераза IV - са резултат от мутации в хромозомните гени, кодиращи ДНК гираза (gyrA и gyrB) и топоизомераза IV (parC и parE; grlA и grlB в Staphylococcus aureus). Стабилността на лекарството поради ниска вътреклетъчна концентрация се развива в резултат на промени в системата на пориновите канали на външната клетъчна мембрана, което води до намаляване на потока на флуорохинолон към грам-отрицателни бактерии или от ефлуксни помпи. Резистентност, медиирана от ефлукс, е описана за пневмококи (PmrA), стафилококи (NorA), анаеробни и грам-отрицателни бактерии. Плазмидно-медиирана резистентност към хинолони (базирана на qnr гена) е открита в Klebsiella pneumoniae и E. coli. Може би развитието на кръстосана резистентност между флуорохинолони. Единичните мутации може да не доведат до клинична резистентност, но множеството мутации причиняват клинична резистентност към всички лекарства от класа на флуорохинолоните. Променените порини и ефлуксни системи на външната мембрана могат да имат широка субстратна специфичност, засягайки няколко класа антибактериални средства и водещи до множествена резистентност. Ефикасност, установена in vitro и потвърдена в клинични проучвания срещу грам-положителни аероби - Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (включително мултирезистентни щамове - MDRSP) , Streptococcus pyogenes, грам-отрицателни аероби - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и други микроорганизми - Chlamydiacopneum. За повечето (≥90%) щамове на следните микроорганизми са установени in vitro минимални инхибиторни концентрации на левофлоксацин (2 μg/ml или по-малко), но ефикасността и безопасността на клиничната употреба на левофлоксацин при лечението на инфекции, причинени от тези патогени не е установено в адекватни и добре контролирани проучвания: грам-положителни аероби - Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (група C/F), Streptococcus (група G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Prostuvidenciavidonavidese, Pfluore prostuvidencia rettgeri ; Грам-положителни анаероби - Clostridium perfringens. Чувствителни микроорганизми: - аеробни Грам-положителни микроорганизми - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., включително Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицателни метицилин-чувствителни / левкотоксин-съдържащи / умерено чувствителни щамове), включително Staphylococcus aureus (метицилин-чувствителни щамове), Staphylococcus epidermidis (метицилин-чувствителни щамове), Streptococcus spp. групи C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пеницилин-чувствителни / умерено чувствителни / резистентни щамове), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans групи (пеницилин-чувствителни/резистентни щамове); - аеробни Грам-отрицателни микроорганизми - Acinetobacter spp., включително Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., включително Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis (scepticillenducophilis) /резистентни щамове), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., включително Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp. , включително Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., включително Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., включително Serratia marcescens, Salmonella spp.; - анаеробни микроорганизми - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - други микроорганизми - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умерено чувствителни микроорганизми (MIC над 4 mg/l): - аеробни грам-положителни микроорганизми - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метицилин-резистентни щамове), Staphylococcus haemolyticus (метицилин-резистентни щамове); - аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - анаеробни микроорганизми - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентни микроорганизми (MIC над 8 mg/l): - аеробни грам-положителни микроорганизми - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метицилин-резистентни щамове), други Staphylococcus spp. (коагулазоотрицателни метицилин-резистентни щамове); - аеробни грам-отрицателни микроорганизми - Alcaligenes xylosoxidane; - други микроорганизми - Mycobacterium avium. Минимални инхибиторни концентрации на левофлоксацин за някои микроорганизми Активността на левофлоксацин in vitro е приблизително 2 пъти по-висока от тази на офлоксацин срещу представители на Enterobacteriaceae, P. aeruginosa и грам-положителни микроорганизми. В случай на употреба на левофлоксацин за лечение на хламидийни заболявания на органите на зрението е необходима съпътстваща терапия. Степента на чувствителност на микроорганизмите към левофлоксацин може да има значителни географски различия. Максималната концентрация на левофлоксацин, постигната с 0,5% капки за очи, е повече от 100 пъти стойността на минималната инхибираща концентрация (MIC) на левофлоксацин за чувствителни микроорганизми.

Фармакокинетика

Абсорбция Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбция. Бионаличността на левофлоксацин след перорално приложение е 99-100%. След приемане на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, максималната плазмена концентрация е 5,2 ± 1,2 μg / ml, времето за достигане на максимална концентрация е 1,3 часа.Фармакокинетиката на левофлоксацин е линейна в дозовия диапазон от 50 до 1000 mg. Равновесното състояние на концентрацията на левофлоксацин в кръвната плазма, когато се приема 500 mg 1 или 2 пъти на ден, се достига в рамките на 48 часа. Разпределение Комуникация с кръвни плазмени протеини - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги. След еднократно и многократно приложение на 500 mg левофлоксацин, обемът на разпределение е средно 100 литра. Проникване в бронхиалната лигавица, течността на епителната обвивка, алвеоларните макрофаги µg/ml, съответно, с коефициенти на проникване в лигавицата на бронхите и течността на епителната обвивка в сравнение с плазмени концентрации съответно 1,1-1,8 и 0,8-3. След 5 дни перорално приложение на 500 mg левофлоксацин, средните концентрации на левофлоксацин 4 часа след последната доза в течността на епителната обвивка са 9,94 µg/ml и в алвеоларните макрофаги 97,9 µg/ml. Проникване в белодробната тъкан Максималната концентрация в белодробната тъкан след перорално приложение на 500 mg левофлоксацин е приблизително 11,3 μg / g и се достига 4-6 часа след приема на лекарството с коефициенти на проникване 2-5 в сравнение с плазмените концентрации. Проникване в алвеоларната течност След 3 дни прием на 500 mg левофлоксацин 1 или 2 пъти на ден, максималната концентрация на левофлоксацин в алвеоларната течност се достига 2-4 часа след приема на лекарството и възлиза на 4,0 и 6,7 μg / ml, съответно с коефициент на проникване 1, в сравнение с плазмената концентрация. Проникване в костната тъкан Левофлоксацин прониква добре в кортикалната и гъбестата костна тъкан, както в проксималната, така и в дисталната част на бедрената кост, с коефициент на проникване (костна тъкан/кръвна плазма) от 0,1-3. Максималната концентрация на левофлоксацин в порестата костна тъкан на проксималната бедрена кост след перорален прием на 500 mg от лекарството е приблизително 15,1 μg / g (2 часа след приема на лекарството). Проникване в цереброспиналната течност Левофлоксацин не прониква добре в цереброспиналната течност. Проникване в тъканта на простатата След поглъщане на 500 mg левофлоксацин 1 път на ден в продължение на 3 дни, средната концентрация на левофлоксацин в тъканта на простатата е 8,7 μg / g, средното съотношение на концентрациите на простатата / кръвната плазма е 1,84. Концентрации в урината. Средните концентрации в урината 8-12 часа след перорални дози от 150, 300 и 600 mg левофлоксацин са съответно 44 µg/ml, 91 µg/ml и 162 µg/ml. Метаболизъм Левофлоксацин се метаболизира в малка степен (5% от приетата доза). Неговите метаболити са деметил левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид, които се екскретират от бъбреците. Левофлоксацин е стереохимично стабилен и не претърпява хирални трансформации. Екскреция Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. Полуживотът (T1 / 2) е 6-8 часа След перорално приложение приблизително 85% от приетата доза се екскретира от бъбреците в рамките на 48 часа. Незначителна част се екскретира от червата (по-малко от 4% от приетата доза се екскретира в рамките на 72 часа). Общият клирънс на левофлоксацин след единична доза от 500 mg е 175 ± 29,2 ml/min. Няма значими разлики във фармакокинетиката на интравенозния и пероралния левофлоксацин, което потвърждава, че пероралното и интравенозното приложение са взаимозаменяеми. Фармакокинетика при избрани групи пациенти Фармакокинетиката на левофлоксацин при мъже и жени не се различава. Фармакокинетиката при пациенти в напреднала възраст не се различава от тази при млади пациенти, с изключение на разликите във фармакокинетиката, свързани с разликите в креатининовия клирънс (CC). При бъбречна недостатъчност фармакокинетиката на левофлоксацин се променя. Тъй като бъбречната функция намалява, бъбречната екскреция и бъбречният клирънс (ClR) намаляват и T1 / 2 се увеличава.

Специални условия

болничните инфекции, причинени от Pseudomonas aeruginosa, може да изискват комбинирано лечение. Разпространението на придобитата резистентност в култивираните микробни щамове може да варира в зависимост от географския регион и във времето. Поради това е необходима специфична за страната информация относно резистентността към левофлоксацин. За лечение на тежки инфекции или в случай на неуспех на лечението трябва да се постави микробиологична диагноза с изолиране на патогена и определяне на неговата чувствителност към левофлоксацин. Staphylococcus aureus (резистентни на метицилин щамове). Има голяма вероятност метицилин-резистентният Staphylococcus aureus да бъде резистентен към флуорохинолони, включително левофлоксацин. Поради това левофлоксацин не се препоръчва за лечение на установени или предполагаеми инфекции, причинени от метицилин-резистентен Staphylococcus aureus, освен ако лабораторните тестове не са потвърдили чувствителността на този микроорганизъм към левофлоксацин. Пациенти, предразположени към развитие на гърчове. Подобно на други хинолони, левофлоксацин трябва да се използва с голямо внимание при пациенти с предразположеност към гърчове. Такива пациенти включват пациенти с предишни лезии на централната нервна система, като инсулт, тежка травматична мозъчна травма; пациенти, приемащи едновременно лекарства, които понижават гърчовия праг на мозъка, като фенбуфен и други НСПВС, подобни на него, или други лекарства, които понижават гърчовия праг, като теофилин (вижте "Взаимодействие с други лекарства"). Псевдомембранозен колит. Диарията, която се развива по време или след лечение с левофлоксацин, особено тежка, персистираща и/или кървава, може да бъде симптом на псевдомембранозен колит, причинен от Clostridium difficile. В случай на съмнение за развитие на псевдомембранозен колит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и незабавно да се започне специфична антибиотична терапия (ванкомицин, тейкопланин или метронидазол перорално). Лекарствата, които инхибират чревната подвижност, са противопоказани. Тендинит. Рядко наблюдаваният тендинит при употребата на хинолони, включително левофлоксацин, може да доведе до разкъсване на сухожилията, включително ахилесовото сухожилие. Тази нежелана реакция може да се развие в рамките на 48 часа от началото на лечението и може да бъде двустранна. Пациентите в напреднала възраст са по-предразположени към развитие на тендинит. Рискът от разкъсване на сухожилие може да се увеличи, докато приемате глюкокортикостероиди. Ако се подозира тендинит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и да се започне подходящо лечение на засегнатото сухожилие, например чрез осигуряване на достатъчна имобилизация (вижте раздели "Противопоказания" и "Странични ефекти"). Реакции на свръхчувствителност. Левофлоксацин може да причини сериозни, потенциално фатални реакции на свръхчувствителност (ангионевротичен оток, анафилактичен шок) дори при начални дози (вижте точка "Странични ефекти"). Пациентите трябва незабавно да спрат приема на лекарството и да се консултират с лекар. Тежки булозни реакции. При прием на левофлоксацин има случаи на тежки булозни кожни реакции, като синдром на Stevens-Johnson или токсична епидермална некролиза (вижте точка "Странични ефекти"). В случай на реакция от страна на кожата или лигавиците, пациентът трябва незабавно да се консултира с лекар и да не продължава лечението до неговата консултация. Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища. Случаи на чернодробна некроза, включително развитие на фатална чернодробна недостатъчност, са докладвани при употребата на левофлоксацин, главно при пациенти с тежки подлежащи заболявания, като сепсис (вижте точка "Странични ефекти"). Пациентите трябва да бъдат предупредени за необходимостта от спиране на лечението и спешна консултация с лекар в случай на признаци и симптоми на увреждане на черния дроб, като анорексия, жълтеница, тъмна урина, сърбеж и коремна болка. Пациенти с бъбречна недостатъчност. Тъй като левофлоксацин се екскретира главно през бъбреците, пациентите с нарушена бъбречна функция изискват задължително проследяване на бъбречната функция, както и коригиране на режима на дозиране (вижте раздел "Начин на приложение и дози"). При лечението на пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид, че пациентите от тази група често имат нарушена бъбречна функция (вижте точка "Начин на приложение и дози"). Предотвратяване на развитието на реакции на фоточувствителност. Въпреки че фоточувствителността при употребата на левофлоксацин се развива много рядко, за да се предотврати нейното развитие, пациентите не се препоръчват по време на лечението и в рамките на 48 часа след края на лечението с левофлоксацин, ненужно излагане на силно слънчево или изкуствено ултравиолетово лъчение (например, посещение на солариум ). Суперинфекция. Както при употребата на други антибиотици, употребата на левофлоксацин, особено за дълго време, може да доведе до повишено размножаване на нечувствителни към него микроорганизми (бактерии и гъбички), което може да причини промени в микрофлората, която нормално присъства при хората. В резултат на това може да се развие суперинфекция. Следователно, по време на лечението е наложително да се преоцени състоянието на пациента и, ако се развие суперинфекция по време на лечението, да се вземат подходящи мерки. Удължаване на QT интервала. Има съобщения за много редки случаи на удължаване на QT интервала при пациенти, приемащи флуорохинолони, включително левофлоксацин. Когато се използват флуорохинолони, включително левофлоксацин, трябва да се внимава при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала: при пациенти с некоригирани електролитни нарушения (с хипокалиемия, хипомагнезиемия); със синдром на вродено удължаване на QT интервала; със сърдечни заболявания (сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия); докато приемате лекарства, които могат да удължат QT интервала, като антиаритмични лекарства от класове IA и III, трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици, макролиди, противогъбични средства, имидазолови производни, някои антихистамини, включително астемизол, терфенадин, ебастин. Пациентите в старческа възраст и жените може да са по-чувствителни към лекарства, които удължават QT интервала. Поради това флуорохинолоните, включително левофлоксацин, трябва да се използват с повишено внимание при тях (вижте раздели "С внимание", "Странични ефекти", "Взаимодействие с други лекарства"). Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа. Пациентите с латентен или манифестен дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа имат предразположение към хемолитични реакции при лечение с хинолони, което трябва да се има предвид при лечението с левофлоксацин. Хипо- и хипергликемия (дисгликемия). Както при другите хинолони, случаи на хипергликемия и хипогликемия са наблюдавани при левофлоксацин, обикновено при пациенти с диабет, получаващи съпътстващо лечение с перорални хипогликемични лекарства (напр. глибенкламид) или инсулинови препарати. Съобщени са случаи на хипогликемична кома. Пациентите с диабет изискват проследяване на концентрациите на кръвната захар (вижте "Странични ефекти"). периферна невропатия. Съобщава се за сензорна и сензомоторна периферна невропатия при пациенти, приемащи флуорохинолони, включително левофлоксацин, и може да има бързо начало. Ако пациентът развие симптоми на невропатия, левофлоксацин трябва да се преустанови. Това минимизира възможния риск от развитие на необратими промени. Екзацербация на псевдопаралитична миастения гравис (миастения гравис). Флуорохинолоните, включително левофлоксацин, имат невромускулна блокираща активност и могат да обострят мускулната слабост при пациенти с псевдопаралитична миастения гравис. Има нежелани реакции, включително белодробна недостатъчност, изискваща механична вентилация, и смърт, които са свързани с употребата на флуорохинолони при пациенти с псевдопаралитична миастения гравис. Не се препоръчва употребата на левофлоксацин при пациенти с установена диагноза псевдопаралитична миастения гравис (вижте точка "Странични ефекти"). Употреба при въздушно-капков път на заразяване с антракс. Употребата на левофлоксацин при хора за това показание се основава на данни за чувствителност за Bacillus anthracis, получени от in vitro и експериментални проучвания върху животни, както и на ограничени данни от употребата на левофлоксацин при хора. Лекарите трябва да се позовават на национални и/или международни документи, които отразяват колективна гледна точка относно лечението на антракс. психотични реакции. При използване на хинолони, включително левофлоксацин, се съобщава за развитие на психотични реакции, които в много редки случаи прогресират до развитие на мисли за самоубийство и поведенчески разстройства със самонараняване (понякога след прием на еднократна доза левофлоксацин) (вижте точка "Странични ефекти" "). При развитие на такива реакции лечението с левофлоксацин трябва да се прекрати и да се назначи подходяща терапия. Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с психоза или при пациенти с анамнеза за психични заболявания. Зрителни смущения. При развитие на каквото и да е зрително увреждане е необходима незабавна консултация с офталмолог (вижте раздела "Странични ефекти"). Въздействие върху лабораторните изследвания. При пациенти, приемащи левофлоксацин, определянето на опиати в урината може да доведе до фалшиво положителни резултати, които трябва да бъдат потвърдени с по-специфични методи. Левофлоксацин може да инхибира растежа на Mycobacterium tuberculosis и впоследствие да доведе до фалшиво отрицателни резултати при бактериологичната диагноза на туберкулозата. Влияние върху способността за шофиране на превозни средства и механизми По време на лечението с левофлоксацин трябва да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции, тъй като може да се развие замаяност, сънливост и зрителни нарушения (вж. раздел "Странични ефекти")

Състав

• 1 табл. левофлоксацин (под формата на хемихидрат) 250 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза 30 mg, натриево карбоксиметил нишесте 17,5 mg, повидон 15 mg, магнезиев стеарат 5 mg, кроскармелоза натрий 8,27 mg, колоиден силициев диоксид 3 mg. Състав на черупката: Opadray White 15 mg, включително поливинилов алкохол 7,035 mg, макрогол 3350 3,54 mg, талк 2,61 mg, титанов диоксид 1,815 mg. 1 табл. левофлоксацин (под формата на хемихидрат) 500 mg Помощни вещества: микрокристална целулоза 60 mg, натриево карбоксиметил нишесте 35 mg, повидон 30 mg, магнезиев стеарат 10 mg, кроскармелоза натрий 16,54 mg, колоиден силициев диоксид 6 mg. Състав на черупката: Opadray White 30 mg, включително поливинилов алкохол 14,07 mg, макрогол 3350 7,08 mg, талк 5,22 mg, титанов диоксид 3,63 mg. активно вещество: левофлоксацин 500 mg (по отношение на левофлоксацин хемихидрат - 512,46 mg); помощни вещества: целулоза микрокристална - 61,66 mg; хипромелоза - 17,98 mg; кроскармелоза натрий - 18,60 mg; полисорбат 80 - 3,10 mg; калциев стеарат - 6,20 mg. Съставът на обвивката: [хипромелоза - 15,00 mg, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 5,82 mg, талк - 5,78 mg, титанов диоксид - 3,26 mg, жълт железен оксид (железен оксид) - 0,14 mg] или [суха смес за филмово покритие, съдържаща хипромелоза - 50,0%, хипролоза (хидроксипропилцелулоза) - 19,4%, талк - 19,26%, титанов диоксид - 10,87%, жълт железен оксид (железен оксид) - 0,47%] - 30,0 mg. Левофлоксацин - 250 mg; Спомагателни вещества: MCC, натриево карбоксиметил нишесте, повидон, магнезиев стеарат, натриева кроскармелоза, силициев диоксид колоиден левофлоксацин (под формата на хемихидрат) 250 mg колоиден диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза 15 CPS, пречистен талк, титанов диоксид, триацетин. левофлоксацин (под формата на хемихидрат) 250 mg Помощни вещества: хидроксипропил целулоза LF, микрокристална целулоза 102, натриев нишестен гликолат, кросповидон, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза 15 CPS, пречистен талк, титанов диоксид, триацетин. левофлоксацин (под формата на хемихидрат) 500 mg Помощни вещества: хидроксипропил целулоза LF, микрокристална целулоза 102, натриев нишестен гликолат, кросповидон, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза 15 CPS, пречистен талк, титанов диоксид, триацетин. левофлоксацин (левофлоксацин хемигадрат) 500.00 (512.46) mg; помощни вещества: колоиден силициев диоксид 12,00 mg, хипролоза 28,00 mg, натриево карбоксиметил нишесте, тип А 55,00 mg, талк 55,20 mg, кроскармелоза натрий 20,60 mg, магнезиев стеарат 6,74 mg, Opadry shell 15B26688 кафяв (хипромелоза 2910 76 CP мелоза 2910 mg, 3 CP). CP 4.760 mg, титанов диоксид E171 3.044 mg, макрогол-400 1.120 mg, полисорбат-800.140 mg, желязо багрило жълт оксид E172 0.120 mg, желязо багрило червен оксид E172 0.043 mg, багрило железен оксид черен E172 0.013 mg). Левофлоксацин 500 mg; Помощни вещества: натриев хлорид, вода за инжекции левофлоксацин хемихидрат 250 mg; Помощни вещества: хидроксипропил целулоза LF, микрокристална целулоза 102, натриев нишестен гликолат, кросповидон, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза 15 CPS, пречистен талк, титанов диоксид, триацетин левофлоксацин хемихидрат 500 mg; Помощни вещества: хидроксипропил целулоза LF, микрокристална целулоза 102, натриев нишестен гликолат, кросповидон, кроскармелоза натрий, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, хидроксипропил метилцелулоза 15 CPS, пречистен талк, титанов диоксид, левофлоксацин триацетин хемихидрат по отношение на левофлоксацин - 0 mg; 500,0 mg; Помощни вещества: кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, повидон, MCC, колоиден силициев диоксид

Показания за употреба на левофлоксацин

• Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към левофлоксацин: ?? остър синузит; ?? обостряне на хроничен бронхит; ?? пневмония, придобита в обществото; ?? усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит); ?? неусложнени инфекции на пикочните пътища; ?? хроничен бактериален простатит; ?? инфекции на кожата и меките тъкани; ?? антракс с въздушно-капкова инфекция (профилактика и лечение); ?? туберкулоза (комплексно лечение на резистентни към лекарства форми). Когато използвате лекарството Левофлоксацин, трябва да вземете предвид официалните национални препоръки за правилната употреба на антибактериални лекарства, както и чувствителността на патогенните микроорганизми (вижте раздел "Специални инструкции").

Противопоказания за левофлоксацин

• Свръхчувствителност към левофлоксацин, други хинолони или други компоненти на лекарството; епилепсия, включително анамнеза; анамнеза за лезии на сухожилията, свързани с употребата на флуорохинолони; деца и юноши до 18 години; бременност; период на кърмене, Предпазни мерки Нарушена бъбречна функция (CC по-малко от 50 ml / min); хемодиализа и перитонеална диализа; дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа; диабет; чернодробна дисфункция; едновременна употреба на антиаритмични лекарства от класове IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди; електролитен дисбаланс; напреднала възраст; сърдечно-съдови заболявания, включително хронична сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда; удължаване на QT интервала; брадикардия; заболявания на мозъка, придружени от намаляване на прага на конвулсивна активност; психични заболявания, включително история; периферна невропатия

Дозировка на левофлоксацин

• 0,5% 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Левофлоксацин странични ефекти

• Класификация на честотата на нежеланите реакции според препоръките на Световната здравна организация (СЗО): много често > 1/10; често от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

лекарствено взаимодействие

Препарати, съдържащи магнезий, алуминий, желязо и цинк, диданозин Препарати, съдържащи двувалентни или тривалентни катиони като цинкови или железни соли (лекарства за лечение на анемия), препарати, съдържащи магнезий и/или алуминий (като антиациди), диданозин (само дозирани форми) съдържащи алуминий или магнезий като буфер) се препоръчва да се приемат поне 2 часа преди или 2 часа след приема на левофлоксацин. Калциевите соли Калциевите соли имат минимален ефект върху абсорбцията на левофлоксацин, когато се приема перорално. Сукралфат Ефектът на левофлоксацин се намалява значително при едновременната употреба на сукралфат (лекарство, предпазващо стомашната лигавица). Препоръчва се прием на сукралфат 2 часа след приема на левофлоксацин. Теофилин, фенбуфен или подобни лекарства от групата на нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС), които понижават гърчовия праг на мозъка. Фармакокинетичното взаимодействие на левофлоксацин с теофилин не е установено. Въпреки това, при едновременната употреба на хинолони и теофилин, НСПВС и други лекарства, които намаляват прага на конвулсивна готовност на мозъка, е възможно значително намаляване на прага на конвулсивна готовност на мозъка. Концентрацията на левофлоксацин при приема на фенбуфен се увеличава само с 13%. Индиректни антикоагуланти (антагонисти на витамин К) При пациенти, лекувани с левофлоксацин в комбинация с индиректни антикоагуланти (напр. варфарин), се наблюдава увеличение на протромбиновото време / международно нормализирано съотношение и / или развитие на кървене, включително тежко. Следователно, при едновременната употреба на индиректни антикоагуланти и левофлоксацин, е необходимо редовно проследяване на параметрите на кръвосъсирването. Пробенецид и циметидин Трябва да се внимава при употребата на лекарства, които нарушават бъбречната тубулна секреция, като пробенецид и циметидин и левофлоксацин, особено при пациенти с бъбречна недостатъчност. Екскрецията (бъбречен клирънс) на левофлоксацин се забавя под действието на циметидин с 24% и пробенецид с 34%. Малко вероятно е това да има клинично значение при нормална бъбречна функция. Циклоспорин Левофлоксацин повишава T1/2 на циклоспорин с 33%. Тъй като това увеличение е клинично незначимо, не е необходимо коригиране на дозата на циклоспорин, когато се прилага едновременно с левофлоксацин. Глюкокортикостероиди Едновременната употреба на глюкокортикостероиди повишава риска от разкъсване на сухожилие. Лекарствени продукти, които удължават QT интервала Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства, които удължават QT интервала (антиаритмични средства от клас IA и III, трициклични и тетрациклични антидепресанти, антипсихотици, макролиди, противогъбични средства, имидазолови производни, някои антихистамини , включително астемизол, терфенадин, ебастин). Други Проведени клинични и фармакологични проучвания за изследване на възможните фармакокинетични взаимодействия на левофлоксацин с дигоксин, глибенкламид, ранитидин и варфарин показват, че фармакокинетиката на левофлоксацин, когато се използва едновременно с тези лекарства, не се променя достатъчно, за да има клинично значение.

Предозиране

Симптоми Симптомите на предозиране на левофлоксацин се проявяват на ниво централна нервна система (объркване, замаяност, нарушено съзнание и конвулсии от типа на епилептични припадъци). Освен това могат да се отбележат стомашно-чревни нарушения (напр. Гадене) и ерозивни лезии на лигавицата, удължаване на QT интервала. Лечение В случай на предозиране е необходимо внимателно проследяване на пациента, включително проследяване на електрокардиограмата. Лечението трябва да бъде симптоматично. В случай на остро предозиране е показана стомашна промивка и прилагане на антиациди за защита на стомашната лигавица. Левофлоксацин не се екскретира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и постоянна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот

Условия за съхранение

• Дръж далеч от деца
• съхранявайте на защитено от светлина място

Предоставена информация

Антибиотикът Левофлоксацин се използва широко във всички области на медицината, включително терапевтичната практика, педиатрията, отоларингологията, гинекологията, хирургията, нефрологията и дерматологията. Активните вещества на лекарството засягат много щамове и видове микроби по време на тяхната патогенна активност. Антибиотикът изисква правилна употреба и адекватна рецепта, тъй като при неконтролиран прием може да бъде опасен за организма.

Разнообразие от антибиотици

Фармакологично описание

Левофлоксацин антибиотик ли е или не? Левофлоксацин е синтетично антибактериално лекарство, представляващо голяма група флуорохиноли. Основната активна съставка на антибиотика е левият изомер на офлоксацин. Лекарството проявява висока активност срещу различни бактериални щамове, включително аеробни грам-положителни и грам-отрицателни и някои анаеробни микроорганизми. Активното вещество прониква дълбоко през мембранната защита на бактериите, унищожава ги на ниво ДНК и предотвратява способността им да се възстановяват и размножават. Антибиотикът перфектно прониква във всички тъкани или системи на тялото, а максималната концентрация на активното вещество се отбелязва 2 часа след приема. Левофлоксацин не участва, не засяга метаболитните процеси, екскретира се от тялото чрез бъбреците чрез образуваната урина.

важно! Спирохетните бактерии, които причиняват развитието на сифилис, лаймска болест и други опасни заболявания, не са чувствителни към левофлоксацин, така че лекарството се използва само след диагностициране на заболяването.

Форми на освобождаване и състав

Фармацевтичната индустрия в страната и в чужбина произвежда антибиотик в няколко удобни дозирани форми:

• таблетки (250, 500 и 750 mg от левия изомер на офлоксацин);
• капки за очи (около 0,5% активно вещество);
• инфузионен разтвор (около 5 mg от активната съставка в 1 ml разтвор).

Различна дозировка на лекарството

Таблетките имат изпъкнала форма от двете страни, в центъра е издълбан риск. Кройката е двуслойна. Повърхността на таблетката е боядисана в жълтеникав цвят. Капките за очи са представени като хомогенен разтвор, без изразен цвят и мирис. Имат удобна бутилка под формата на капкомер от 5 или 10 ml. Инфузионните разтвори за парентерално приложение се предлагат в бутилки от 100 ml.

важно! Съставът и общият брой на помощните компоненти зависи от формата на освобождаване на лекарството и производителя. В тези инструкции за употреба е приложено валидно количество вещества. Преди да приемете левофлоксацин, трябва да се консултирате със специалист.

Показания

Основните показания за употребата на лекарството във всяка форма на освобождаване са следните условия:

• инфекции на дихателните пътища (бронхит, фокална пневмония, туберкулоза);
• заболявания на пикочно-половата система (остър пиелонефрит, нефрит, неспецифично възпаление);
• заболявания на УНГ органи (остър среден отит, гноен синузит);
• гнойни дерматологични заболявания (фурункулоза, кисти, тумори);
• възпаление на простатната жлеза при мъжете.

Показанията могат да варират в зависимост от естеството на хода на заболяването. Така че левофлоксацин е ефективен само при неусложнена пневмония, в ранните стадии на туберкулоза. По-приемливо за лечение на заболявания от областта на отоларингологията, например, левофлоксацин е ефективен при възпаление на средното ухо.

Противопоказания

В допълнение към показанията, антибиотикът има цял набор от противопоказания за употреба, които се регулират от тази инструкция за употреба. Има следните противопоказания за левофлоксацин:

• непоносимост към лекарства;
• заболявания на връзките и сухожилните структури;
• бременност, кърмене;
• ранно детство (обратното е възможно при жизнена нужда);
• бъбречна недостатъчност (главно при възрастни хора);
• епилепсия, психични разстройства.

Спектър от лекарства

важно! При липса на условия, показващи невъзможност за приемане на лекарството, ако се почувствате по-зле на фона на употребата му, трябва да спрете лекарството или да намерите алтернативно лекарство заедно с Вашия лекар. Левофлоксацин по време на бременност се използва само в случай на заплаха за живота на майката.

Отрицателни последици

При спазване на допустимата дозировка, предписана от лекаря, и следвайки тези инструкции за лекарството, рисковете от развитие на усложнения са доста малки. Струва си да се има предвид, че дори при леко превишаване на дозата може да има незабавни реакции от страна на тялото: сънливост, загуба на съзнание, тежко гадене, треперене на крайниците, объркване на речта. Медикаментозна кома или смърт може да настъпи, ако дозата е превишена с 0,25 g от активната съставка на 1 kg общо телесно тегло.

Странични ефекти

Сред основните странични ефекти са особено разграничени:

• зачервяване на кожата;
• появата на анафилактични или анафилактоидни реакции;
• бронхиална стеноза, до задушаване;
• подуване на лигавичните тъкани;
• диспептични разстройства;
• понижаване на кръвното налягане;
• влошаване на бъбречната функция (до бързо развитие на остра недостатъчност);
• влошаване на съзнанието, емоционална нестабилност;
• намалена тактилна чувствителност;
• трескаво състояние.

Честите странични ефекти на фона на абсолютното здраве на пациента развиват диспептични разстройства, придружени от повръщане, гадене, разстройство на изпражненията. При обременена клинична история е възможно влошаване на функциите на някои органи и системи, което може да доведе до обща полиорганна недостатъчност.

важно! При леко влошаване на благосъстоянието по време на лечение с антибиотици, трябва незабавно да спрете приема и да се консултирате с лекар. с развитието на остра бъбречна недостатъчност може да се наложи спешна заместителна терапия.

Други инструкции

Някои характеристики на употребата и ефективността на антибиотика Левофлоксацин също се вземат предвид от лекарите, когато го предписват на пациент. Основните точки включват:

• възможна неефективност на антибиотика при тежка пневмония;
• неефективност на активните вещества по отношение на болнични инфекции (например Pseudomonas aeruginosa);
• възможността за развитие на гърчове при наличие на мозъчно заболяване;
• възможността за фоточувствителност (непоносимост към светлина, ултравиолетово лъчение);
• вероятността от псевдомембранозен колит;
• алкохолните напитки на фона на антибиотичната терапия са забранени и дори опасни;
• възможни патологии от сухожилията и връзките.

важно! Левофлоксацин инхибира чувствителността, има известен седативен ефект, следователно, когато приемате лекарството, не се препоръчва да шофирате превозни средства или да извършвате дейности в опасни производства. Трудова дейност с повишена концентрация на внимание също е неприемлива за периода на лечение с лекарството.

Взаимодействие с лекарства

Инструкциите за антибиотика Левофлоксацин позволяват едновременното му използване с други лекарства от различни групи. Изследванията идентифицират някои опасни взаимодействия:

Едновременната употреба на антиациди с висока концентрация на алуминий и магнезий намалява ефективността на антибиотика. Интервалът между тях трябва да бъде около 3 часа.

• Обратно, антиконвулсантите и левофлоксацин увеличават появата на гърчове.
• Едновременната употреба на нестероидни противовъзпалителни средства стимулира централната нервна система и провокира развитието на гърчове.
• При редовен прием на пробенецид или циметедин, бъбречният клирънс на левофлоксацин значително намалява.
• Комбиниран курс с глюкокортикостероиди допринася за разкъсване на сухожилията.
• Антибиотикът Левофлоксацин увеличава полуживота на активните компоненти на Циклоспорин от тялото.

Съхранявайте антибиотика на тъмно място, далеч от деца. От аптечните вериги се отпуска по рецептурна бланка. Не може да се използва след изтичане на срока на годност.

Тази информация за антибиотика не е истинска инструкция за употребата на антибиотика и е само за информационни цели. Всяка опаковка антибиотик включва тази инструкция за употреба с необходимите дозировки и друга информация. Оптималната доза на лекарството се разпределя за всеки килограм от теглото на пациента и се предписва само от лекар.

Таблетки - 1 табл.:

• Активни вещества: левофлоксацин хемихидрат - 512,46 mg (съответстващи на съдържанието на левофлоксацин - 500 mg);
• Помощни вещества: микрокристална целулоза - 44,69 mg, кросповидон - 7,85 mg, натриев стеарил фумарат - 1,41 mg, кроскармелоза натрий - 6,15 mg, колоиден силициев диоксид - 15,38 mg, малтодекстрин - 24,6 mg, магнезиев стеарат - 2,46 mg .;
• Състав на обвивката: Opadry orange 20A230018 (Opadry orange 20A230018) - 15 mg (хидроксипропил метилцелулоза 2910 [хипромелоза 6cP] (E464) - 6,6 mg, титанов диоксид (E171) - 1,375 mg, талк - 3,150 mg, хипролоза [EF-хидроксипропилцел] ( E463) - 3,851 mg, багрило сънсет жълто (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 бр. - блистери, картонени опаковки.

Описание на лекарствената форма

Розово-оранжеви филмирани таблетки, овални, двойноизпъкнали; на среза от бяло до светложълто.

фармакологичен ефект

Левофлоксацин е синтетично широкоспектърно антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните, съдържащо левофлоксацин, левовъртящ изомер на офлоксацин, като активно вещество. Левофлоксацин блокира ДНК гиразата, нарушава свръхнавиването и кръстосаното свързване на разкъсванията на ДНК, инхибира синтеза на ДНК и причинява дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраните.

Левофлоксацин е активен срещу повечето щамове микроорганизми както in vitro, така и in vivo.

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci от група C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Aerobic gram-negative organisms: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, mirabilis, Proteus vulgaris, Providenciaris rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаеробни микроорганизми: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Други микроорганизми: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин се абсорбира бързо и почти напълно след перорално приложение. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и пълнотата на абсорбция. Бионаличността на 500 mg левофлоксацин след перорално приложение е почти 100%. След приемане на еднократна доза от 500 mg левофлоксацин, Cmax е 5,2-6,9 μg / ml, времето за достигане на Cmax е 1,3 часа, T1 / 2 е 6-8 часа.

Комуникация с плазмените протеини - 30-40%. Прониква добре в органи и тъкани: бели дробове, бронхиална лигавица, храчки, органи на пикочно-половата система, костна тъкан, цереброспинална течност, простатна жлеза, полиморфонуклеарни левкоцити, алвеоларни макрофаги.

В черния дроб малка част се окислява и/или деацетилира. Екскретира се от тялото главно чрез бъбреците чрез гломерулна филтрация и тубулна секреция. След перорално приложение приблизително 87% от приетата доза се екскретира в урината непроменена в рамките на 48 часа, по-малко от 4% в изпражненията в рамките на 72 часа.

Клинична фармакология

Антибактериално лекарство от групата на флуорохинолоните.

Показания за употреба Левофлоксацин

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми:

• остър синузит;
• обостряне на хроничен бронхит;
• пневмония, придобита в обществото;
• усложнени инфекции на пикочните пътища (включително пиелонефрит);
• неусложнени инфекции на пикочните пътища;
• простатит;
• инфекции на кожата и меките тъкани;
• септицемия / бактериемия, свързана с горните показания;
• интраабдоминална инфекция.

Противопоказания за употребата на левофлоксацин

• свръхчувствителност към левофлоксацин или други хинолони;
• бъбречна недостатъчност (с креатининов клирънс под 20 ml / min. - поради невъзможността за дозиране на тази лекарствена форма);
• епилепсия;
• лезии на сухожилията при предишно лечение с хинолони;
• деца и юноши (до 18 години);
• бременност и кърмене.

Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст поради високата вероятност от съпътстващо намаляване на бъбречната функция, както и с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Левофлоксацин Употреба при бременност и деца

Честотата на нежеланите реакции, свързани с приема на левофлоксацин във фаза 3 клинични проучвания, проведени в Северна Америка, е 6,3%. Терапията е преустановена поради странични ефекти, свързани с лекарството, при 3,9% от пациентите.

При клинични проучвания се счита, че следните нежелани реакции вероятно са свързани с левофлоксацин: гадене (1,3%), диария (1%), вагинит (0,7%), безсъние (0,5%), коремна болка (0,4%), метеоризъм (0,4%), сърбеж (0,4%), замайване (0,3%), диспепсия (0,3%), обрив (0,3%), генитална кандидоза (0,2%), нарушение на вкуса (0,2%), повръщане (0,2%) ), запек (0,1%), гъбична инфекция (0,1%), сърбеж в гениталната област (0,1%), главоболие (0,1%), млечница (0,1%), нервност (0,1%), еритематозен обрив (0,1%) , уртикария (0,1%).

В клинични проучвания са наблюдавани следните нежелани реакции, без да се взема предвид връзката с лекарството.

От нервната система и сетивните органи: главоболие (6,4%), безсъние (4,6%), замаяност (2,7%), умора (1,2%), нарушена вкусова чувствителност (1%);
От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта
От дихателната система: синузит (1,3%), ринит (1%);
От храносмилателния тракт: гадене (7,2%), диария (5,6%), запек (3,2%), коремна болка (2,5%), диспепсия (2,4%), повръщане (2,3%), метеоризъм (1,5%);
От пикочно-половата система: вагинит (1,8%);
От страна на опорно-двигателния апарат
От страна на кожата: сърбеж (1,3%), обрив (1,2%);
Други: локална реакция (3,5%), болка (1,7%) и възпаление (1,1%) на мястото на инжектиране; болка (1,4%), болка в гърдите (1,2%) и болка в гърба (1,1%);
Следните нежелани реакции са докладвани в постмаркетингови проучвания: алергичен пневмонит, анафилактичен шок, анафилактоидна реакция, дисфония, абнормно ЕЕГ, енцефалопатия, еозинофилия, еритема мултиформе, хемолитична анемия, полиорганна недостатъчност, повишено международно нормализирано съотношение (INR), Stevens -Синдром на Джонсън, разкъсване на сухожилията, трептене на вентрикулите, вазодилатация.

По-долу са дадени данни от 29 обобщени клинични изпитвания фаза 3 (n=7537). Средната възраст на пациентите е 50 години (приблизително 74% от пациентите са под 65 години), 50% са мъже, 71% са бели и 19% са чернокожи. Пациентите са получавали левофлоксацин при лечение на различни инфекции в доза от 750 mg 1 път на ден, 250 mg 1 път на ден или 500 mg 2 пъти на ден. Продължителността на терапията обикновено е 3-14 дни (средно 10 дни).

Общата честота, тип и разпределение на нежеланите реакции са подобни при пациенти, получаващи левофлоксацин в доза от 750 mg 1 път на ден, в сравнение с пациенти, получаващи 250 mg 1 път на ден или 500 mg 2 пъти на ден. Терапията е прекратена поради свързани с лекарството нежелани реакции при 4,3% от пациентите като цяло, при 3,8% от пациентите на дози от 250 и 500 mg и при 5,4% от пациентите на 750 mg. Най-честите нежелани реакции, довели до спиране на лекарството в дози от 250 и 500 mg, са стомашно-чревни оплаквания (1,4%), гадене (0,6%), повръщане (0,4%), световъртеж (0,3%), главоболие (0,2%). Най-честите нежелани реакции, довели до спиране на лекарството в доза от 750 mg, са стомашно-чревни нарушения (1,2%), гадене (0,6%), повръщане (0,5%), световъртеж (0,3%), главоболие (0,3%).

По-долу са посочени нежеланите реакции, отбелязани при клинични изпитвания и наблюдавани с честота над 0,1%.

От страна на нервната система и сетивните органи: главоболие (6%), замаяност (3%), безсъние (4%); 0,1-1%: безпокойство, възбуда, объркване, депресия, халюцинации, кошмари, нарушение на съня, анорексия, необичайни сънища, тремор, конвулсии, парестезия, световъртеж, хипертония, хиперкинезия, нарушена координация, сънливост, припадък.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: 0,1-1%: анемия, аритмия, сърцебиене, сърдечен арест, суправентрикуларна тахикардия, флебит, епистаксис, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

От дихателната система: задух (1%).

От храносмилателния тракт: гадене (7%), диария (5%), запек (3%), коремна болка (2%), диспепсия (2%), повръщане (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, езофагит, гастроентерит, глосит, псевдомембранозен колит, нарушена чернодробна функция, повишени чернодробни ензими, повишена алкална фосфатаза.

От пикочно-половата система: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушена бъбречна функция, остра бъбречна недостатъчност, генитална кандидоза.

От страна на опорно-двигателния апарат: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, болка в скелетните мускули.

От страна на кожата: обрив (2%), сърбеж (1%); 0,1-1%: алергични реакции, оток (1%), уртикария.

Други: кандидоза (1%), реакция на мястото на инжектиране (1%), болка в гърдите (1%); 0,1-1%: хипогликемия/хипергликемия, хиперкалиемия.

Следните нежелани реакции са докладвани в постмаркетингови проучвания.

От страна на нервната система и сетивните органи: отделни съобщения за енцефалопатия, ЕЕГ нарушения, периферна невропатия, психоза, параноя, отделни съобщения за опити за самоубийство и суицидни мисли, зрително увреждане (включително диплопия, намалена зрителна острота, замъглено зрение, скотома), загуба на слуха , шум в ушите, паросмия, аносмия, загуба на вкус, изкривяване на вкуса, дисфония.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта: отделни съобщения за torsade de pointes, удължаване на QT интервала, тахикардия, вазодилатация, повишено INR, удължаване на протромбиновото време, панцитопения, апластична анемия, левкопения, хемолитична анемия, еозинофилия.

От храносмилателния тракт: чернодробна недостатъчност (включително фатални случаи), хепатит, жълтеница.

От страна на опорно-двигателния апарат: разкъсване на сухожилие, мускулно увреждане, включително разкъсване, рабдомиолиза.

От кожата: булозен обрив, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза, еритема мултиформе, реакции на фоточувствителност / фототоксичност.

Алергични реакции: реакции на свръхчувствителност (понякога фатални), вкл. анафилактични / анафилактоидни реакции, анафилактичен шок, ангиоедем, серумна болест; изолирани съобщения за алергичен пневмонит.

Други: васкулит, повишена активност на мускулните ензими, хипертермия, полиорганна недостатъчност, интерстициален нефрит.

При използване на левофлоксацин под формата на 0,5% капки за очи, най-често съобщаваните реакции са: 1-3% - преходно зрително увреждане, преходно парене, болка или дискомфорт в окото, усещане за чуждо тяло в окото, треска, главоболие , фарингит, фотофобия;

Левофлоксацин странични ефекти

Алергични реакции: понякога - сърбеж и зачервяване на кожата; рядко - общи реакции на свръхчувствителност (анафилактични и анафилактоидни реакции) със симптоми като уртикария, бронхиална констрикция и вероятно тежко задушаване; много рядко - подуване на кожата и лигавиците (например на лицето и фаринкса), внезапно спадане на кръвното налягане и шок, повишена чувствителност към слънчева светлина и ултравиолетова радиация, алергичен пневмонит, васкулит; в някои случаи тежки кожни обриви с образуване на мехури, например синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза (синдром на Lyell) и ексудативна еритема мултиформе. Общите реакции на свръхчувствителност понякога могат да бъдат предшествани от по-леки кожни реакции. Горните реакции могат да се развият след първата доза, няколко минути или часове след приложението на лекарството.

От храносмилателната система: често - гадене, диария, повишена активност на чернодробните ензими (например аланин аминотрансфераза и аспартат аминотрансфераза); понякога - загуба на апетит, повръщане, коремна болка, лошо храносмилане; рядко - диария, примесена с кръв, която в много редки случаи може да бъде признак на чревно възпаление и дори псевдомембранозен колит.

От страна на метаболизма: много рядко - намаляване на концентрацията на глюкоза в кръвта, което е от особено значение за пациенти със захарен диабет (възможни признаци на хипогликемия: повишен апетит, нервност, изпотяване, треперене). Опитът с други хинолони показва, че те могат да обострят порфирията при пациенти, които вече страдат от това заболяване. Подобен ефект не е изключен при употребата на лекарството левофлоксацин.

От страна на нервната система: понякога - главоболие, замаяност и / или изтръпване, сънливост, нарушения на съня; рядко - тревожност, парестезия в ръцете, треперене, психотични реакции като халюцинации и депресия, възбуда, конвулсии и объркване; много рядко - нарушено зрение и слуха, нарушен вкус и обоняние, намалена тактилна чувствителност.

От страна на сърдечно-съдовата система: рядко - повишена сърдечна честота, понижаване на кръвното налягане; много рядко - съдов (подобен на шок) колапс; в някои случаи - удължаване на Q-T интервала.

От опорно-двигателния апарат: рядко - лезии на сухожилията (включително тендинит), болки в ставите и мускулите; много рядко - разкъсване на сухожилие (например ахилесово сухожилие); този страничен ефект може да се наблюдава в рамките на 48 часа след началото на лечението и може да бъде двустранен, мускулна слабост, което е от особено значение за пациенти с булбарен синдром; в някои случаи - увреждане на мускулите (рабдомиолиза).

От отделителната система: рядко - повишаване на нивото на билирубин и креатинин в кръвния серум; много рядко - влошаване на бъбречната функция до остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит.

От страна на хемопоетичните органи: понякога - увеличаване на броя на еозинофилите, намаляване на броя на левкоцитите; рядко - неутропения, тромбоцитопения, които могат да бъдат придружени от повишено кървене; много рядко - агранулоцитоза и развитие на тежки инфекции (персистираща или повтаряща се треска, влошаване на здравето); в някои случаи - хемолитична анемия; панцитопения.

Други: понякога - обща слабост; много рядко - треска.

Всяка антибиотична терапия може да предизвика промени в микрофлората, която нормално присъства при хората. Поради тази причина може да настъпи повишено размножаване на бактерии и гъбички, резистентни към използвания антибиотик, което в редки случаи може да наложи допълнително лечение.

лекарствено взаимодействие

Има съобщения за изразено понижаване на прага на конвулсивна готовност при едновременна употреба на хинолони и вещества, които от своя страна могат да намалят церебралния праг на конвулсивна готовност. Също така, това се отнася и за едновременната употреба на хинолони и теофилин.

Ефектът на лекарството Левофлоксацин значително отслабва, когато се използва едновременно със сукралфат. Същото се случва и при едновременната употреба на антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, както и железни соли. Левофлоксацин трябва да се приема поне 2 часа преди или 2 часа след приема на тези лекарства. Не е установено взаимодействие с калциев карбонат.

При едновременната употреба на антагонисти на витамин К е необходимо наблюдение на системата за коагулация на кръвта.

Елиминирането (бъбречният клирънс) на левофлоксацин се забавя леко от циметидин и пробенецид. Трябва да се отбележи, че това взаимодействие практически няма клинично значение. Въпреки това, при едновременната употреба на лекарства като пробенецид и циметидин, блокиращи определен път на екскреция (тубулна секреция), лечението с левофлоксацин трябва да се извършва с повишено внимание. Това се отнася предимно за пациенти с ограничена бъбречна функция.

Левофлоксацин леко увеличава полуживота на циклоспорин.

Приемът на глюкокортикостероиди увеличава риска от разкъсване на сухожилията.

Дозировка на левофлоксацин

Лекарството се приема перорално 1 или 2 пъти на ден. Не дъвчете таблетките и пийте много течност (от 0,5 до 1 чаша), можете да приемате преди хранене или между храненията. Дозите се определят от естеството и тежестта на инфекцията, както и от чувствителността на предполагаемия патоген.

Пациенти с нормална или умерено намалена бъбречна функция (креатининов клирънс> 50 ml / min.) Препоръчва се следният режим на дозиране: синузит: 500 mg 1 път на ден - 10-14 дни; обостряне на хроничен бронхит: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-10 дни; пневмония, придобита в обществото: 500 mg 1-2 пъти дневно - 7-14 дни. неусложнени инфекции на пикочните пътища: 250 mg 1 път на ден - 3 дни; простатит: 500 mg - 1 път на ден - 28 дни; усложнени инфекции на пикочните пътища, включително пиелонефрит: 250 mg 1 път на ден - 7-10 дни; инфекции на кожата и меките тъкани: 250 mg 1 път на ден или 500 mg 1-2 пъти на ден - 7-14 дни; септицемия / бактериемия: 250 mg или 500 mg 1-2 пъти дневно - 10-14 дни; интраабдоминална инфекция: 250 mg или 500 mg 1 път на ден - 7-14 дни (в комбинация с антибактериални лекарства, действащи върху анаеробната флора).

Пациентите на хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа не се нуждаят от допълнителни дози.

Пациентите с увредена чернодробна функция не изискват специална селекция на дозата, тъй като левофлоксацин се метаболизира в черния дроб само в много малка степен.

Както при употребата на други антибиотици, лечението с левофлоксацин се препоръчва да продължи поне 48-78 часа след нормализиране на телесната температура или след лабораторно потвърдено възстановяване.

Предозиране

Симптомите на предозиране на левофлоксацин се проявяват на ниво централна нервна система (объркване, замаяност, нарушено съзнание и гърчове от типа на епилептични припадъци). Освен това могат да се отбележат стомашно-чревни смущения (напр. Гадене) и ерозивни лезии на лигавиците, удължаване на Q-T интервала.

Лечението трябва да бъде симптоматично. Левофлоксацин не се екскретира чрез диализа (хемодиализа, перитонеална диализа и постоянна перитонеална диализа). Няма специфичен антидот.

Предпазни мерки

Левофлоксацин не трябва да се използва за лечение на деца и юноши поради вероятността от увреждане на ставния хрущял.

При лечение на пациенти в напреднала възраст трябва да се има предвид, че пациентите от тази група често страдат от нарушена бъбречна функция.

При тежка пневмония, причинена от пневмококи, левофлоксацин може да не даде оптимален терапевтичен ефект. Болничните инфекции, причинени от определени патогени (P. aeruginosa), може да изискват комбинирано лечение.

По време на лечението с левофлоксацин могат да се развият гърчове при пациенти с предишни мозъчни увреждания, като инсулт или тежка травма.

Въпреки факта, че фоточувствителността се наблюдава много рядко при употребата на левофлоксацин, за да се избегне това, пациентите не се препоръчват да се излагат на силно слънчево или изкуствено ултравиолетово лъчение без специална необходимост.

Ако се подозира псевдомембранозен колит, приемът на левофлоксацин трябва да се преустанови незабавно и да се започне подходящо лечение. В такива случаи не трябва да се използват лекарства, които инхибират чревната подвижност.

Рядко наблюдаван при употребата на лекарството Левофлоксацин, тендинит (предимно възпаление на ахилесовото сухожилие) може да доведе до разкъсване на сухожилие. Пациентите в напреднала възраст са по-склонни към тендинит. Лечението с глюкокортикостероиди вероятно увеличава риска от разкъсване на сухожилие. Ако се подозира тендинит, лечението с левофлоксацин трябва да се спре незабавно и да се започне подходящо лечение на засегнатото сухожилие.

Пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа (наследствено метаболитно нарушение) може да реагират на флуорохинолони чрез разрушаване на червените кръвни клетки (хемолиза). В тази връзка лечението на такива пациенти с левофлоксацин трябва да се извършва с голямо внимание.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Страничните ефекти на Левофлоксацин, като замаяност или ступор, сънливост и зрителни нарушения, могат да нарушат реактивността и способността за концентрация. Това може да представлява определен риск в ситуации, в които тези способности са от особено значение (например при шофиране, при обслужване на машини и механизми, при работа в нестабилно положение).

• Инструкции за употреба на левофлоксацин
• Състав на Левофлоксацин
• Показания за левофлоксацин
• Условия за съхранение на лекарството Левофлоксацин
• Срок на годност на левофлоксацин

Форма за освобождаване, състав и опаковка

rr d / инф. 0,5% (500 mg/100 ml): бот. 100 мл 1 или 56 бр.
Рег. №: 12/01/1427 от 01/04/2012 - Изтекъл

Помощни вещества:натриев хлорид, динатриев едетат дихидрат, вода за инжекции.

100 ml - бутилки за кръвни заместители (1) - опаковки от картон.
100 ml - бутилки за кръвни заместители (56) - картонени кутии.

Описание на лекарствения продукт ЛЕВОФЛОКСАЦИНсъздаден през 2011 г. въз основа на инструкции, публикувани на официалния уебсайт на Министерството на здравеопазването на Република Беларус. Дата на актуализация: 19.03.2012 г

фармакологичен ефект

Антимикробно лекарство от групата на флуорохинолоните, левовъртящ изомер на офлоксацин. Има широк спектър на антибактериално (бактерицидно) действие. Инхибира бактериалната ДНК гираза и топоизомераза IV, ензими, отговорни за репликацията, транскрипцията, възстановяването и рекомбинацията на бактериална ДНК. Предизвиква дълбоки морфологични промени в цитоплазмата, клетъчната стена и мембраната на бактериите. Лекарството е активно срещу следните щамове микроорганизми:

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на левофлоксацин е линейна. След еднократно интравенозно инжектиране на доза от 500 mg (инфузия за 60 минути), Cmax е 6,2±1,0 µg/ml. Постоянна плазмена концентрация се достига след 48 часа при 500 mg / ден и е 6,4 ± 0,8 mg / ml. Средният Vd е 74-112 литра след единични и многократни дози от 500 и 750 mg. Той е широко разпространен в органите и тъканите на тялото, прониква добре в белите дробове (концентрацията в белите дробове е 2-3 пъти по-висока от плазмата), бронхиалната лигавица и храчки, органите на урогениталната система, слабо прониква в цереброспиналната течност . 24-38% се свързва с плазмените протеини (главно албумин). Той е стереохимично стабилен в плазмата и урината и не се превръща в своя енантиомер D-оксифлоксацин. Практически не се метаболизира в организма. Екскретира се главно чрез бъбреците в непроменен вид с урината - 87% от дозата за 48 часа и малко с изпражненията - по-малко от 4% за 72 часа.Около 5% се определят в урината като метаболити (дезметил, азотен оксид), които имат слаба фармакологична активност. T 1/2 след интравенозно приложение е 6-7 часа, общият клирънс е 144-226 ml / min, бъбречен 96-142 ml / min. Екскрецията се осъществява чрез гломерулна и тубулна секреция. Фармакокинетиката на левофлоксацин не зависи от пола и възрастта на пациента. При пациенти в напреднала възраст (на възраст от 66 до 80 години) T 1/2 е леко удължен - до 7,6 часа, но не е необходимо коригиране на дозата. При пациенти с увредена бъбречна функция (креатининов клирънс под 50 ml/min) е необходима корекция на дозата, за да се избегне кумулативен ефект. Хемодиализата и дългосрочната амбулаторна перитонеална диализа не отстраняват левофлоксацин от тялото, поради което не изискват въвеждане на допълнителни дози. При пациенти с увредена чернодробна функция не се очакват промени във фармакокинетиката на левофлоксацин, тъй като неговият метаболизъм в черния дроб е незначителен. Фармакокинетиката на левофлоксацин при деца не е проучвана.

Дозов режим

Лекарството се прилага интравенозно бавно. Възможен е последващ преход към перорално приложение в същата доза. Продължителността на инфузия на 1 флакон левофлоксацин 500 mg/100 ml разтвор трябва да бъде най-малко 60 минути и поне 30 минути за инфузия на левофлоксацин 250 mg/50 ml. Продължителността на лечението, като се има предвид хода на заболяването, не трябва да надвишава 14 дни. Както при употребата на други антибиотици, лечението с това лекарство се препоръчва да продължи поне 48-72 часа след нормализиране на телесната температура или след надеждно унищожаване на патогена.

Режим на дозиране на левофлоксацин при възрастни с нормална бъбречна функция (креатининов клирънс > 50 ml/min):

• пневмония, придобита в обществото: 500 mg 1-2 пъти дневно;
• простатит: 500 mg веднъж дневно;
• остър пиелонефрит: 500 mg 1 път на ден;
• инфекция на жлъчните пътища: 500 mg 1 път на ден. Ако се подозира смесена аеробно-анаеробна инфекция на жлъчните пътища, е възможна комбинация от левофлоксацин с антибактериални средства от нитроимидазоловата група;
• антракс: левофлоксацин парентерална инфузия 500 mg 1 път на ден. с последващ преход, когато състоянието на пациента се стабилизира, към перорално приложение на 500 mg 1 път на ден. Продължителността на лечението е 8 седмици.

Пациенти с бъбречна недостатъчност:

Дозов режим

* след хемодиализа или продължителна амбулаторна перитонеална диализа (CAPD) не са необходими допълнителни дози.

Начин на приложение на лекарството по отношение на режима на дозиране в хора с увредена чернодробна или бъбречна функция:

• в случай на нарушена чернодробна функция не се налага коригиране на дозата.

За възрастни хоране е необходимо коригиране на дозата, освен ако коригирането се дължи на нарушена бъбречна функция.

Странични ефекти

Кожа и лигавица:рядко фоточувствителност.

От нервната система:понякога - сънливост.

Алергични реакции:рядко - бронхоспазъм.

От страна на сърдечно-съдовата система:много рядко - удължаване на QT интервала.

Употреба при пациенти в старческа възраст

Да се ​​използва с повишено внимание при възрастни хора. При пациенти в напреднала възраст (на възраст от 66 до 80 години) T 1/2 е леко удължен - до 7,6 часа, но не е необходимо коригиране на дозата.

Употребата на лекарството при възрастни хора може да доведе до развитие на тендинит (предимно на ахилесовото сухожилие) и неговото разкъсване. Тендинитът може да се появи през първите 48 часа от лечението и може да бъде двустранен. Ако се появят признаци на тендинит, лекарството трябва да се преустанови и да се започне лечение на засегнатото сухожилие, като се осигури имобилизация.

специални инструкции

Необходимо е да попитате пациента дали има вродено или придобито нарушение на сърдечния ритъм (потвърдено от ЕКГ на сърцето); дисбаланс в електролитния състав на кръвта, особено ниски нива на калий или магнезий в кръвта; бавен сърдечен ритъм (наречен брадикардия); слабо сърце (сърдечна недостатъчност); анамнеза за сърдечен удар (миокарден инфаркт) или приема други лекарства, които могат да доведат до необичайни промени в ЕКГ.

Инфузионният разтвор на лекарството е съвместим със следните разтвори:

• физиологичен разтвор, 5% разтвор на декстроза, 2,5% разтвор на Рингер с декстроза, комбинирани разтвори за парентерално хранене (аминокиселини, въглехидрати, електролити). Инфузионният разтвор на лекарството не трябва да се смесва с хепарин и разтвори с алкална реакция.

Употреба по време на бременност и кърмене.Употребата по време на бременност и кърмене е противопоказана.

Трябва да се внимава, когато се използват флуорохинолони, включително левофлоксацин, при пациенти с известни рискови фактори за удължаване на QT интервала:

• синдром на вроден дълъг QT интервал;
• едновременна употреба на лекарства, за които е известно, че удължават QT интервала (напр. антиаритмични лекарства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици);
• електролитни нарушения, особено некоригирана хипокалиемия, хипомагнезиемия;
• напреднала възраст;
• сърдечно заболяване (напр. сърдечна недостатъчност, миокарден инфаркт, брадикардия).

Внимателноупотреба при пациенти с предишни мозъчни увреждания (инсулт или тежка травма) поради възможността от развитие на гърчове.

Когато се използва лекарството при пациенти със захарен диабет, които едновременно приемат перорални хипогликемични средства (инсулин или глибенкламид), трябва да се има предвид, че левофлоксацин може да причини хипогликемия.

За да се избегне увреждане на кожата (фоточувствителност), пациентите се съветват да не се излагат на слънчева или изкуствена ултравиолетова радиация (например продължително излагане на пряка слънчева светлина или посещение на солариум), ако се появят фототоксични ефекти (кожен обрив), лечението с лекарството трябва да се прекрати.

При пациенти с дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа може да се развие хемолиза на еритроцитите.

В случай на тежка продължителна диария с или без примес на кръв е необходимо да се уведоми лекарят. Диарията може да бъде причина за ентероколит, предизвикан от антибиотици. Ако се подозира псевдомембранозен колит, лекарството трябва да се преустанови незабавно и да се започне подходящо лечение. В този случай не трябва да се използват лекарства, които инхибират чревната подвижност. Употребата на лекарството при възрастни хора може да доведе до развитие на тендинит (предимно на ахилесовото сухожилие) и неговото разкъсване. Тендинитът може да се появи през първите 48 часа от лечението и може да бъде двустранен. Ако се появят признаци на тендинит, лекарството трябва да се преустанови и да се започне лечение на засегнатото сухожилие, като се осигури имобилизация.

Левофлоксацин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с миастения гравис. Лекарството може да инхибира растежа на Mycobacterium tuberculosis и да даде фалшиво отрицателни резултати при бактериологичната диагноза на туберкулозата. Алкохолът трябва да се избягва по време на лечението.

лекарствено взаимодействие

Левофлоксацин, подобно на други флуорохинолони, трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи лекарства с известен рисков фактор за удължаване на QT интервала (напр. антиаритмични лекарства от клас IA и III, трициклични антидепресанти, макролиди, антипсихотици).

При комбинирано лечение с фенбуфен и подобни НСПВС, теофилин, лекарството може да понижи гърчовия праг.

Сукралфат, железни соли и антиациди, съдържащи магнезий или алуминий, намаляват ефекта на левофлоксацин (интервалът между дозите на лекарствата трябва да бъде най-малко 2 часа).

При едновременна употреба с варфарин, протромбиновото време и рискът от кървене се увеличават (необходимо е внимателно проследяване на MHO, протромбиновото време и други коагулационни показатели, както и наблюдение за възможни признаци на кървене).

Екскрецията на левофлоксацин леко се забавя от циметидин и пробенецид. Левофлоксацин причинява леко повишаване на T 1/2 на циклоспорин от кръвната плазма.

Глюкокортикоидите повишават риска от разкъсване на сухожилие (особено при възрастни хора).

Алкохолът може да увеличи страничните ефекти от централната нервна система (замаяност, изтръпване, сънливост).

При пациенти с диабет, получаващи перорални хипогликемични средства или инсулин, докато приемат левофлоксацин, са възможни хипо- и хипергликемични състояния (препоръчва се внимателно проследяване на нивата на кръвната захар).