У дома » Козметология » Повишена температура от прозерин. Медицински справочник geotar. Показания за употреба

Повишена температура от прозерин. Медицински справочник geotar. Показания за употреба

Прозерин е синтетично лекарство със силна обратима антихолинестеразна активност.използвани за лечение на заболявания на нервната система.

фармакологичен ефект

Активният компонент на Prozerin е синтетично антихолинестеразно вещество, което допринася за натрупването и засилването на действието на ацетилхолин върху тъканите и органите, както и възстановяването на нервно-мускулната проводимост.

В резултат на употребата на Prozerin се увеличава секрецията на слюнчените, потните и бронхиалните жлези., тонусът на гладката мускулатура на червата се повишава, вътреочното налягане намалява. Освен това, според инструкциите, Prozerin тонизира скелетните мускули и предизвиква бронхоспазъм.

Форма за освобождаване

Прозеринът се произвежда под формата на:

Инжекционен разтвор, съдържащ 0,5 mg от активното вещество на 1 ml, в ампули от 1 ml;
Бели таблетки, съдържащи 15 mg от активната съставка, 20 броя в опаковка.

За деца Prozerin се произвежда под формата на розово-кремави гранули за приготвяне на суспензия за перорално приложение, 60 g във флакони от 150 ml.

Най-близките аналози на Prozerin по отношение на механизма на действие са лекарствата Amiridin, Armin, Ubretide, Deoxypeganine hydrochloride, Oksazil, Neuromidin.

Показания за употреба на Prozerin

Съгласно инструкциите, Prozerin се използва за лечение:

Миастения гравис;
парализа;
Глаукома с отворен ъгъл;
Атрофия на зрителния нерв;
Нарушения на движението, причинени от мозъчни травми;
неврит;
Атония на стомашно-чревния тракт и пикочния мехур.

В допълнение, използването на Prozerin е ефективно:

В периода на възстановяване след прекаран полиомиелит, менингит, енцефалит;
За премахване на остатъчни нарушения на нервно-мускулната трансмисия с недеполяризиращи мускулни релаксанти;
В редки случаи - със слабост на трудовата дейност.

Противопоказания

Prozerin според инструкциите е противопоказан за употреба с:

епилепсия;
брадикардия;
ангина пекторис;
Тежка атеросклероза;
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
Механична обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища;
Интоксикации при отслабени деца;
Исхемична болест на сърцето;
аритмии;
Бронхиална астма;
тиреотоксикоза;
перитонит;
хипертрофия на простатата;
Свръхчувствителност към компонентите на Prozerin.

В допълнение, употребата на Prozerin е противопоказана по време на остро инфекциозно заболяване., бременност и кърмене.

Как да използвате Прозерин

По правило, според показанията, Prozerin се приема половин час преди хранене, една таблетка не повече от три пъти на ден.

Деца под 10 години - за всяка година от живота, 1 mg от лекарството на ден;
Деца над 10 години - не повече от 10 mg Prozerin на ден.

Според показанията Prozerin се прилага подкожно няколко пъти на ден., максималната еднократна доза не трябва да надвишава 2 mg. По-голямата част от дневната доза се препоръчва да се използва през деня, което причинява най-голяма степен на умора. Средната продължителност на курса на лечение е тридесет дни.

При миастения гравис се предписва една таблетка Prozerin на ден или 0,5 mg от лекарството интравенозно. Курсът на лечение обикновено е дълъг, по време на който се препоръчва промяна на начина на приложение на лекарството. При лечението на миастения гравис е ефективно да се провежда комплексно лечение едновременно с кортикостероиди, алдостеронови антагонисти и анаболни хормони.

За профилактика на следоперативна атония на пикочния мехур и червата Prozerin се използва подкожно или интравенозно в доза от 0,25 mg на всеки 4-6 часа в продължение на 3-5 дни. За лечение на задържане на урина се препоръчва да се прилагат 5 инжекции от 0,5 mg с интервал от три часа.

Prozerin според прегледите е ефективен за понижаване на вътреочното налягане, за което се капват 1-2 капки от 0,5% разтвор в конюнктивалния сак до четири пъти на ден.

Вътре, Prozerin се приема със слабост на трудовата дейност, 3 mg до шест пъти на ден с интервал от 40 минути. Интервалът за подкожно приложение е един час, докато 1 ml от 0,05% разтвор трябва да се прилага 1-2 пъти в комбинация с разтвор на атропин сулфат.

Когато се използва Prozerin като антидот за мускулни релаксанти, 0,5-2 mg от лекарството се прилага бавно интравенозно.

Странични ефекти на Prozerin

Според прегледите Prozerin може да причини тежки странични ефекти.които се появяват като:

Повръщане, хиперсаливация, спастично свиване на чревната подвижност, метеоризъм, гадене, диария;
Спазми на скелетните мускули, тремор, включително потрепване на мускулите на езика, дизартрия, конвулсии, артралгия;
Обилно изпотяване;
Загуба на съзнание, замаяност, главоболие, слабост, сънливост;
Повишено уриниране;
Зрителни нарушения, миоза;
Респираторна депресия, задух, бронхоспазъм;
Бради или тахикардия, неспецифични промени в ЕКГ, аритмии, ритъм на свързване, AV блокада, сърдечен арест.

Понижаване на кръвното налягане се наблюдава най-често при парентерално приложение. Алергичните реакции, които се появяват, когато се използва Prozerin според прегледите, обикновено се проявяват като обрив, анафилаксия, зачервяване на лицето и сърбеж.

Основните симптоми на предозиране на Prozerin според инструкциите включват:

брадикардия;
Намалено кръвно налягане;
миоза;
гадене;
Повишено уриниране;
Постепенно развитие на обща слабост;
диария;
хиперсаливация;
бронхоспазъм;
Повишена перисталтика;
Потрепване на мускулите на езика и скелетните мускули.

Условия за съхранение

Според показанията Prozerin се отпуска по лекарско предписание.. Срокът на годност на гранулите е 24 месеца, ампулите - 36 месеца, таблетките - 5 години.

На Ваше разположение,

Инструкции за медицинска употреба

лекарствен продукт

ПРОЗЕРИН

Търговско наименование

Прозерин

Международно непатентно наименование

Доза от

Инжекционен разтвор, 0,5 mg/ml, 1 ml

Състав

1 ml разтвор съдържа

активно вещество:прозерин по отношение на 100% вещество 0,5 mg;

помощно вещество: вода за инжекции

Описание

Бистра безцветна течност

Фармакотерапевтична група

Парасимпатикомиметици. Антихолинестеразни лекарства. Неостигмин. ATX код N07A A01

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Прозерин, като кватернерна амониева основа, прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера и няма централен ефект. Бионаличността при парентерално приложение е висока: 0,5 mg прозерин, приложен парентерално, съответства на 15 mg, приет перорално. С увеличаване на дозата на лекарството бионаличността се увеличава. При интрамускулно инжектиране времето за достигане на максимална концентрация в кръвта е 30 минути. Комуникация с протеини (албумин) на плазмата - 15 - 25%. Времето на полуживот (T 1/2) при интрамускулно инжектиране е 51 - 90 минути, при интравенозно приложение - 53 минути. Метаболизира се по два начина: поради хидролиза при свързване с холинестераза и микрозомални чернодробни ензими. В черния дроб се образуват неактивни метаболити. 80% от приетата доза се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа (от които 50% са непроменени и 30% са под формата на метаболити).

Фармакодинамика

Prozerin е синтетичен обратим блокер на холинестераза. Той има висок афинитет към ацетилхолинестеразата, поради структурната си идентичност с ацетилхолина. Подобно на ацетилхолина, прозеринът първоначално взаимодейства с каталитичния център на холинестеразата, но по-късно, за разлика от ацетилхолина, образува стабилно съединение с ензима поради карбаминовата си група. Ензимът временно (от няколко минути до няколко часа) губи своята специфична активност. В края на това време, поради бавната хидролиза на прозерина, холинестеразата се освобождава от блокера и възстановява своята активност. Това действие води до натрупване и засилване на действието на ацетилхолин в холинергичните синапси. Прозеринът има изразен мускаринов и никотинов ефект, способен е директно да възбужда скелетните мускули.

Предизвиква намаляване на сърдечната честота, повишава секрецията на отделителните жлези (слюнчени, бронхиални, потни и стомашно-чревни) и допринася за развитието на хиперсаливация, бронхорея, повишена киселинност на стомашния сок, свива зеницата, причинява спазъм на акомодацията, намалява вътреочното налягане, повишава тонуса на гладката мускулатура на червата (усилва перисталтиката и отпуска сфинктерите) и пикочния мехур, предизвиква бронхоспазъм, тонизира скелетната мускулатура.

Показания за употреба

Миастения гравис
остра миастенична криза
двигателни нарушения след мозъчна травма
парализа
период на възстановяване след менингит, полиомиелит, енцефалит
неврит
атрофия на зрителния нерв
атония на стомашно-чревния тракт
атония на пикочния мехур
елиминиране на остатъчните ефекти след блокада на нервно-мускулното предаване с недеполяризиращи мускулни релаксанти

Дозировка и приложение

На възрастни се предписва лекарството подкожно, интрамускулно и интравенозно. Подкожно за възрастни - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 пъти дневно. Максималната единична доза за възрастни е 2 mg, дневната доза е 6 mg. Курсът на лечение (с изключение на миастения гравис) - 25 - 30 дни, ако е необходимо - отново след 3 - 4 седмици. По-голямата част от общата дневна доза се прилага през деня, когато пациентът е най-уморен.

При миастения гравис, възрастни подкожно или интрамускулно 0,5 mg (1 ml 0,05% разтвор) на ден. Курсът на лечение е дълъг, с промяна на начина на приложение.

При миастенна криза (със затруднено дишане и преглъщане) - възрастни 0,5 - 1 ml 0,05% разтвор венозно, след това подкожно, на кратки интервали.

При следоперативна атония на червата, пикочния мехур: за профилактика, включително следоперативно задържане на урина - подкожно или интрамускулно при 0,25 mg (0,5 ml 0,05% разтвор), възможно най-скоро след операцията и отново - на всеки 4 - 6 часа в продължение на 3 - 4 дни.

Като антидот за мускулни релаксанти (след предварително приложение на атропин сулфат в доза от 0,6 - 1,2 mg интравенозно, докато пулсът се увеличи до 80 удара / мин), 0,5 - 2 mg се прилагат бавно интравенозно след 0,5 - 2 минути. Ако е необходимо, инжекцията се повтаря (включително атропин сулфат при брадикардия) в обща доза не повече от 5-6 mg (10-12 ml) за 20-30 минути; по време на процедурата осигурете изкуствена вентилация.

Деца подкожно (в болница) - 0,05 mg (0,1 ml от 0,05% разтвор) за 1 година от живота, но не повече от 3,75 mg (0,75 ml от 0,05% разтвор) на 1 инжекция.

Странични ефекти

Хиперсаливация, гадене, повръщане, диария

Спазми и потрепвания на скелетните мускули, включително потрепвания на мускулите на езика, дизартрия, конвулсии

Главоболие, световъртеж, обща слабост, загуба на съзнание, сънливост, тремор

Често уриниране

Брадикардия или тахикардия, AV блок, сърдечен арест

Понижаване на кръвното налягане

Повишена секреция на бронхиалните жлези, повишен тонус на бронхите

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж, зачервяване на лицето, анафилактичен шок

Недостиг на въздух, потискане на дишането до спиране

Миоза, зрително увреждане

Артралгия

Обилно изпотяване

Противопоказания

свръхчувствителност към компонентите на лекарството
епилепсия
хиперкинеза
ваготомия
заболяване на коронарната артерия
ангина пекторис, аритмии, брадикардия
бронхиална астма
тежка атеросклероза
тиреотоксикоза
пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника
перитонит
механична обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища
хипертрофия на простатата със затруднено уриниране
остър период на инфекциозно заболяване
интоксикация при силно отслабени деца
По време на бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Когато миастения се предписва в комбинация с алдостеронови антагонисти, глюкокортикостероиди и анаболни хормони. Атропин, метацин и други m-холинергични блокери отслабват m-холиномиметичните ефекти. Удължава и засилва ефекта на деполяризиращите миорелаксанти, отслабва или елиминира - антидеполяризиращите. С повишено внимание, назначавайте едновременно с неомицин, стрептомицин, канамицин, които имат антидеполяризиращ ефект. Комбинираната употреба с местни и някои общи анестетици, антиаритмични лекарства, които нарушават холинергичното предаване, може да доведе до отслабване на ефектите на прозерин. Органичните нитрати намаляват ефективността на прозерин.

Ефедринът потенцира действието на Прозерин.

При едновременната употреба на Prozerin с бета-блокери може да се увеличи брадикардията.

специални инструкции

Дозата на Prozerin трябва да бъде внимателно подбрана, като се вземе предвид възможната висока индивидуална чувствителност към него.

Да се използва с повишено внимание при артериална хипотония, сърдечни аритмии, особено при брадикардия, с преобладаване на тонуса. n.vagus, хипертиреоидизъм, болест на Адисон, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, при използване на антихолинергични лекарства, деца с миастения гравис и използване на антибактериални лекарства, които имат антидеполяризиращ ефект (неомицин, стрептомицин, канамицин и др.), местни и общи анестетици, антиаритмични лекарства , нарушавайки холинергичното предаване.

При използване на големи дози Prozerin е необходимо да се предпише или едновременно да се предпише атропин сулфат.

Поради съвпадението на клиничните симптоми на миастенична криза (с недостатъчна терапевтична доза от лекарството) и холинергична криза (в резултат на предозиране на Prozerin), е необходима задълбочена диференцирана диагноза.

С повишено внимание, лекарството се използва при пациенти в напреднала възраст.

По време на лечението е забранено шофирането и извършването на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на внимание и бързина на психомоторните реакции.

При деца се прилага подкожно (само в болнични условия) в дозите, посочени в раздел "Начин на приложение и дози".

Предозиране

Симптоми:свързани с превъзбуждане на холинергичните рецептори (холинергична криза): брадикардия, хиперсаливация, миоза, бронхоспазъм, гадене, повишена перисталтика, диария, повишено уриниране, потрепване на мускулите на езика и скелетните мускули, постепенно развитие на обща слабост, понижаване на кръвното налягане .

Лечение:дозата се намалява или лекарството се спира. Ако е необходимо, въведете атропин сулфат (1 ml 0,1% разтвор), метацин. Терапията е симптоматична.

Прозерин- синтетичен холинестеразен блокер с обратимо действие, има висок афинитет към ацетилхолинестеразата, поради структурната си идентичност с ацетилхолин. Подобно на ацетилхолина, прозеринът първо взаимодейства с каталитичния център на холинестеразата, но по-късно, за разлика от ацетилхолина, образува стабилно съединение с ензима поради своята карбаминова група. Ензимът временно (от няколко минути до няколко часа) губи своята специфична активност. След това време, поради бавната хидролиза на прозерина, холинестеразата се освобождава от блокера и възстановява своята активност. Това действие на прозерин води до натрупване и засилване на действието на ацетилхолин в холинергичните синапси. Прозеринът има изразен мускаринов и никотинов ефект, способен е директно да възбужда скелетните мускули. Това води до намаляване на сърдечната честота, повишава секрецията на отделителните жлези (слюнчени, бронхиални, потни и стомашно-чревни) и допринася за развитието на хиперсаливация, бронхорея, повишена киселинност на стомашния сок, свива зеницата, причинява спазъм на акомодацията, намалява вътреочното налягане, повишава тонуса на гладката мускулатура на червата (увеличава перисталтиката и отпуска сфинктерите) и пикочния мехур, предизвиква бронхоспазъм, тонизира скелетната мускулатура.

Фармакокинетика

.
Прозеринът, който е кватернерна амониева основа, не прониква добре през кръвно-мозъчната бариера и няма централен ефект. Бионаличността при парентерално приложение е висока, 0,5 mg прозерин, приложен парентерално, съответства на 15 mg, приети перорално. С увеличаване на дозата бионаличността се увеличава. При въвеждането времето за достигане на максимална концентрация в кръвта е 30 минути. Комуникация с протеини (албумин) на плазмата - 15-25%. Времето на полуживот (T 1/2) при приложение е 51-90 минути, при интравенозно приложение - 53 минути. Метаболизира се по два начина: поради хидролиза при свързване с холинестераза и микрозомални чернодробни ензими. В черния дроб се образуват неактивни метаболити. 80% от приетата доза се екскретира през бъбреците в рамките на 24 часа (от които 50% са непроменени и 30% са под формата на метаболити).
Prozerin не трябва да се смесва в една и съща спринцовка с алкални разтвори и окислители, тъй като това води до неговото разрушаване.

Показания за употреба

Показания за употреба на лекарството Прозеринса:
- Миастения гравис, остра миастенна криза.
- Двигателни нарушения след мозъчна травма.
- Парализа.
- Период на възстановяване след прекаран менингит, полиомиелит, енцефалит.
- Неврит, атрофия на зрителния нерв.
- Атония на червата, атония на пикочния мехур.
- Елиминиране на остатъчните ефекти след блокада на нервно-мускулната трансмисия от недеполяризиращи мускулни релаксанти.

Начин на приложение

Възрастни.
Лекарство Прозеринназначава подкожно в доза от 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2 пъти на ден. Максималната единична доза - 2 mg, дневна - 6 mg. Продължителността на курса на лечение (с изключение на миастения гравис, миастенна криза, следоперативна атония на червата и пикочния мехур, предозиране на мускулни релаксанти) е 25-30 дни. Ако е необходимо, предписвайте втори курс след 3-4 седмици. По-голямата част от дневната доза се приема през деня, когато пациентът е най-уморен.
миастения. Лекарството се предписва подкожно или интрамускулно в доза от 0,5 mg (1 ml) на ден. Курсът на лечение е дълъг, с промяна на начина на приложение.
Миастенични кризи (със затруднено дишане и преглъщане). Лекарството се предписва в доза от 0,25-0,5 mg (0,5-1 ml), след това подкожно, на кратки интервали.
Следоперативна атония на червата и пикочния мехур, профилактика, включително следоперативна задръжка на урина. Лекарството се предписва подкожно или интрамускулно в доза от 0,25 mg (0,5 ml) възможно най-скоро след операцията и отново на всеки 4-6 часа в продължение на 3-4 дни.
Като антидот при предозиране на мускулни релаксанти (след предварително приложение на атропин сулфат в доза от 0,6-1,2 mg, за увеличаване на пулса до 80 удара / мин). Лекарството трябва да се прилага бавно в доза от 0,5-2 mg на всеки 0,5-2 минути. Ако е необходимо, повторете инжекцията (включително атропин в случай на брадикардия) с обща доза не повече от 5-6 mg (10-12 ml) за 20-30 минути. По време на процедурата осигурете изкуствена вентилация на белите дробове.
Деца (само в болнични условия).
миастения.
новородени. В началния етап използвайте лекарството в доза от 0,1 mg като интрамускулна инжекция. След това дозата се коригира индивидуално, обикновено 0,05-0,25 mg 0,03 mg / kg телесно тегло на лекарството интрамускулно на всеки 2-4 часа. Поради особеностите на заболяването при новородени, дневната доза може да бъде намалена дори до пълно премахване.
Деца до 12г. Ако е необходимо, използвайте лекарството в доза от 0,2-0,5 mg като инжекция. Дозировката на лекарството трябва да се коригира според отговора на пациента.
Като антидот при предозиране на мускулни релаксанти (след предварително приложение на атропин сулфат в доза от 0,02-0,03 mg / kg телесно тегло интравенозно, за увеличаване на пулса до 80 удара / мин). Лекарството трябва да се прилага бавно в доза от 0,05-0,07 mg/kg телесно тегло за 1 минута. Максималната препоръчителна доза за деца е 2,5 mg.
Други индикации. Лекарството се предписва в доза от 0,125-1 mg като инжекция. Дозата може да се променя в зависимост от индивидуалните нужди на пациента.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система: аритмия, брадикардия или тахикардия, блокада, съединителен ритъм, неспецифични промени в ЕКГ, сърдечен арест, понижаване на кръвното налягане (главно при парентерално приложение).
От нервната система: главоболие, замаяност, припадък, слабост, сънливост, тремор, конвулсии, спазми и потрепвания на скелетните мускули, включително мускулите на езика и ларинкса, изтръпване на краката, дизартрия.
От страна на органа на зрението: миоза, зрително увреждане.
От страна на дихателната система, гръдните органи и медиастинума: задух, респираторна депресия, до спиране, бронхоспазъм, повишена бронхиална секреция.
От храносмилателния тракт: хиперсаливация, спастична контракция и повишена чревна подвижност, гадене, повръщане, метеоризъм, диария, неволно изпразване.
От отделителната система: повишено уриниране, неволно уриниране.
От страна на имунната система, кожата и подкожната тъкан: обрив, сърбеж, хиперемия, уртикария, алергични реакции, включително анафилактичен шок.
Други: повишено изпотяване, усещане за топлина, лакримация, артралгия.
За да премахнете страничните ефекти, намалете дозата на лекарството или спрете. Ако е необходимо, прилагайте атропин, метацин и други антихолинергични средства.

Противопоказания

Противопоказания за употребата на лекарството Прозеринса: свръхчувствителност към компонентите на лекарството. Епилепсия, хиперкинеза, ваготомия, коронарна болест на сърцето, ангина пекторис, аритмии, брадикардия, бронхиална астма, тежка атеросклероза, тиреотоксикоза, пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника, перитонит, механична обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища, хипертрофия на простатата, придружена от затруднено уриниране, остър период на инфекциозно заболяване, интоксикация при много отслабени деца. Едновременна употреба с деполяризиращи мускулни релаксанти.

Бременност

Строго контролирани проучвания за употребата на лекарството Прозеринне се прилага при бременни жени. Приложението е възможно само ако ползата за майката надвишава възможния риск за плода. Ако е необходимо, употребата на прозерин трябва да спре кърменето.

Взаимодействие с други лекарства

При едновременна употреба Прозеринас други лекарства е възможно:
- с лекарства за локална анестезия и някои общи анестетици, антиаритмични лекарства, органични нитрати, трициклични антидепресанти, антиепилептични лекарства, антипаркинсонови лекарства, гванетидин - намаляване на ефективността на прозерин;
- с m антихолинергици - отслабване на m холиномиметичните ефекти на прозерин;
- с деполяризиращи мускулни релаксанти - удължаване и засилване на действието на последните;
- с антидеполяризиращи мускулни релаксанти - отслабване на действието на последните. Прозерин се използва като антидот при предозиране на антидеполяризиращи мускулни релаксанти;
- с други антихолинестеразни лекарства - повишена токсичност;
- с м холиномиметици - дисфункция на храносмилателния тракт, токсични ефекти върху нервната система;
- с β-блокери - повишена брадикардия
- с ефедрин - потенциране на действието на прозерин.
Внимателно Прозеринназначава едновременно с неомицин, стрептомицин, канамицин.
Когато миастения гравис се предписва в комбинация с алдостеронови антагонисти, кортикостероиди и анаболни хормони.

Предозиране

Симптоми, свързани с превъзбуждане на холинергичните рецептори (холинергична криза): тахикардия, брадикардия, хиперсаливация, затруднено преглъщане, миоза, бронхоспазъм, затруднено дишане, гадене, повръщане, повишена перисталтика, диария, повишено уриниране, нарушена координация, потрепване на мускулите на езика и скелетните мускули, студена пот, постепенно развитие на обща слабост, парализа, понижаване на кръвното налягане, тревожност, паника. Много високи дози могат да предизвикат възбуда, нетърпение. Смъртта може да настъпи поради сърдечен арест или парализа на дишането, белодробен оток. При пациенти с миастения гравис, при които предозирането е по-вероятно, мускулните потрепвания и парасимпатикомиметичните ефекти може да липсват или да са леки, което затруднява разграничаването между предозиране и миастенна криза.
Лечение: намаляване на дозата или спиране на лекарството. Ако е необходимо, прилагайте атропин (1 ml 0,1% разтвор), метацин. По-нататъшното лечение е симптоматично.

Условия за съхранение

Да се съхранява в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°C.
Да се пази извън обсега на деца.

Форма за освобождаване

Прозерин -инжекция.
Пакет:
1 ml в ампула; 10 ампули в кутия.
1 ml в ампула; По 5 ампули в блистер, по 2 блистера в кутия
1 ml в ампула; По 10 ампули в блистер, по 1 блистер в кутия.

Състав

1 мл Прозеринапо отношение на 100% вещество 0,5 mg.
Помощни вещества: вода за инжекции.

Допълнително

Лекарството може да се използва при деца само в болнични условия.
При парентерално приложение на големи дози е необходимо (предварително или едновременно) приложение на атропин.
Ако по време на лечението възникне миастенична (с недостатъчна терапевтична доза) или холинергична (поради предозиране) криза, по-нататъшната употреба на лекарството изисква внимателна диференциална диагноза поради сходството на симптомите.
Преди медицинско или стоматологично лечение, операция, трябва да информирате Вашия лекар за приема на прозерин.
С изключително внимание лекарството трябва да се предписва на пациенти след операции на червата и пикочния мехур, пациенти с паркинсонизъм.
Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми
По време на лечението е забранено да се управляват превозни средства и да се извършват други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и бързина на психомоторните реакции.

Основни настройки

Име:	ПРОЗЕРИН
ATX код:	N07AA01 -

Prozerin е лекарство, което помага за възстановяване на нервно-мускулната проводимост и тонизира скелетните мускули.

Форма на освобождаване и състав

Дозирани форми на освобождаване на Prozerin:

Таблетки: бели, плоскоцилиндрични, с фаска (10 бр. в блистерни опаковки, 2 опаковки в картонена кутия);
Инжекционен разтвор: безцветен, прозрачен (в ампули от 1 ml, в картонена опаковка от 10 ампули или 5 ампули в блистерни опаковки, в картонена опаковка от 2 опаковки);
Разтвор за интравенозно и подкожно приложение: безцветен, прозрачен (в ампули от 1 ml, в картонена опаковка от 10 ампули или 5 или 10 ампули в блистерни опаковки, в картонена опаковка от 1 или 2 опаковки).

Състав на 1 таблетка:

Активно вещество: неостигмин метил сулфат (прозерин) - 15 mg;
Допълнителни компоненти: захар (захароза) - 64 mg, картофено нишесте - 20 mg, калциев стеарат монохидрат - 1 mg.

Състав на 1 ml разтвор за подкожно и интравенозно приложение и инжектиране:

Активно вещество: неостигмин метил сулфат (прозерин) - 0,5 mg;
Допълнителен компонент: вода за инжекции - до 1 ml.

Показания за употреба

парализа;
Двигателни нарушения след мозъчна травма;
Атрофия на зрителния нерв;
миастения;
неврит;
Възстановителен период след полиомиелит, менингит, енцефалит;
Атония на пикочния мехур и червата (лечение и профилактика);
Родова дейност (за стимулиране).

Като антидот Prozerin се предписва след анестезия с използване на мускулни релаксанти (антидеполяризиращи и деполяризиращи (ако действат като антидеполяризиращ "двоен блок")) с респираторна депресия и мускулна слабост.

Противопоказания

перитонит;
Заболяване на коронарната артерия;
хиперкинеза;
тиреотоксикоза;
Хиперплазия на простатата;
стенокардия;
епилепсия;
Тежка атеросклероза;
Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника;
ваготомия;
брадикардия;
Инфекциозни заболявания в остър курс;
аритмии;
Бронхиална астма;
Механична обструкция на стомашно-чревния тракт и пикочните пътища;
Дефицит на изомалтаза / захароза, непоносимост към фруктоза, малабсорбция на глюкоза-галактоза (за таблетки);
Интоксикация при силно отслабени деца (за инжекционен разтвор);
Бременност и период на кърмене;
Възраст до 18 години (за таблетки);
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Прозерин под формата на таблетки се предписва с повишено внимание при скорошна коронарна оклузия, артериална хипотония, болест на Адисон.

Начин на приложение и дозировка

Таблетки
Prozerin се приема перорално, за предпочитане 30 минути преди хранене.

Миастения гравис: показана е дългосрочна терапия с промяна на пътищата на приложение. Единична доза е 15 mg, дневна доза е 50 mg (по-голямата част трябва да се приема през деня, когато се наблюдава най-голяма степен на умора). Продължителността на курса е 25-30 дни, след 3-4 седмици може да се предпише втори курс;
Двигателни нарушения в резултат на енцефалит, менингит, травма, както и на фона на парализа на лицевия нерв: 15 mg 1-2 пъти дневно (дозата се определя от ефективността и поносимостта на терапията). Средната продължителност на курса е 2-3 седмици;
Двигателни нарушения в резултат на полиомиелит (едновременно с други дейности - лечебна гимнастика, физиотерапия, балнеотерапия и др.) - 15 mg 1 път на ден всеки ден или през ден (определя се от ефективността и поносимостта на терапията). Курсът на лечение е 15-20 приема. Повторните курсове се провеждат след 2-3 месеца.

Инжектиране
Прозерин се прилага подкожно, интравенозно или интрамускулно.

На възрастни обикновено се предписва 1 ml разтвор (0,5 mg) подкожно 1-2 пъти на ден; максимални дози: единична - 2 mg, дневна - 6 mg.

С развитието на миастенна криза при възрастни, лекарството се прилага интравенозно (с 0,9% разтвор на натриев хлорид) 0,5-1 ml разтвор (0,25-0,5 mg), след това подкожно на кратки интервали в нормални дози.

При миастения гравис терапията обикновено е дългосрочна. Курсът на лечение за други заболявания обикновено продължава 25-30 дни, след 3-4 седмици може да се предпише втори курс.

Дозов режим при други показания:

Стимулиране на раждането: подкожно 1 ml разтвор (0,5 mg) Prozerin 1-2 пъти (с интервал от 1 час), едновременно с първата инжекция, 1 mg (1 ml 0,1% разтвор) атропин трябва да се прилага еднократно подкожно;
Облекчаване на действието на недеполяризиращи мускулни релаксанти: след предварително интравенозно приложение на атропин в доза от 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml от 0,1% разтвор) и произтичащото от това повишаване на сърдечната честота, след 1,5-2 минути интравенозно инжектирани 3 ml разтвор от 0,5 mg / ml (1,5 mg) Prozerin (общо 10-12 ml разтвор от 0,5 mg / ml (5-6 mg) от лекарството могат да се инжектират за 20-30 минути ). При недостатъчна ефективност лекарството се прилага многократно в същата доза (в случай на брадикардия трябва да се приложи допълнителна инжекция с атропин);
Атония на пикочния мехур и червата в следоперативния период: профилактика, включително следоперативно задържане на урина - възможно най-рано след операцията, 0,5 ml разтвор (0,25 mg) интрамускулно или подкожно, след това отново на всеки 4-6 часа в продължение на 3 дни; лечение на задържане на урина - 1 ml разтвор (0,5 mg) подкожно или интрамускулно, ако диурезата не се възстанови в рамките на 1 час, се извършва катетеризация и след изпразване на пикочния мехур лекарството се прилага на всеки 3 часа (общ брой - 5 инжекции) .

За деца Prozerin се предписва само при миастения гравис (изключително в стационарни условия) подкожно или интрамускулно в дневна доза от 0,1 ml разтвор от 0,5 mg / ml (0,05 mg) за 1 година от живота (максимална единична доза - 0,75 ml 0 .5 mg/ml разтвор (3,75 mg)).

Странични ефекти

Дихателна система: задух, повишена бронхиална и фарингеална секреция; респираторна депресия до спиране, бронхоспазъм (най-често при парентерално приложение);
Храносмилателна система: гадене, метеоризъм, хиперсаливация, спастични контракции и повишена чревна подвижност, повръщане, диария;
Сетивни органи и нервна система: сънливост, слабост, замъглено зрение, замаяност, главоболие, конвулсии, загуба на съзнание, миоза, дизартрия;
Кръв (хемопоеза, хемостаза) и сърдечно-съдова система: синкоп, възлов ритъм, аритмия, бради- или тахикардия, сърдечен арест, атриовентрикуларен блок, неспецифични промени в електрокардиограмата, понижаване на кръвното налягане (най-често при парентерално приложение);
Други: обилно изпотяване, дизартрия, артралгия, повишено уриниране, конвулсии, треперене, потрепвания и спазми на скелетните мускули, включително фасцикулации на мускулите на езика, алергични реакции (под формата на зачервяване на лицето, обрив, сърбеж, анафилаксия).

За да се намали тежестта на нежеланите реакции, е необходимо да се намали дозата или да се спре употребата на Prozerin, ако е необходимо, е показано въвеждането на атропин (1 ml 0,1% разтвор), метоциниев йодид или други антихолинергични средства.

специални инструкции

Ако по време на лечението се развие миастенична (поради недостатъчна терапевтична доза) или холинергична (поради предозиране) криза, трябва да се извърши задълбочена диференциална диагноза (поради сходството на симптомите).

По време на терапията трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни видове работа.

лекарствено взаимодействие

При лечението на миастения гравис Prozerin се предписва едновременно с анаболни хормони и глюкокортикостероиди.

При комбинираната употреба на Prozerin с определени лекарства / вещества могат да се развият следните ефекти:

Атропин, метоциниев йодид и други m-холинергични блокери: отслабване на m-холиномиметичните ефекти (възможно развитие на брадикардия, свиване на зеницата, повишена подвижност на стомашно-чревния тракт, хиперсаливация и други симптоми);
деполяризиращи мускулни релаксанти (суксаметониев йодид и др.): засилване на техните ефекти (фармакологично несъвместими);
Цианокобаламин (във високи дози): отслабване на действието на неостигмин метил сулфат;
Пиридоксин: намаляване на неговата активност;
Ефедрин: потенциране на действието на неостигмин метил сулфат (с миастенични кризи е показана комбинирана употреба).

4.9 - 11 гласа

Прозерин (наименование на латински Proserinum) е лекарство, което блокира активността на ензима ацетилхолинестераза. Повишава съдържанието на ацетилхолин в нервните окончания. Използва се при миастения гравис, атоничен запек, множествена склероза и други неврологични заболявания.

Състав

Активна съставка: неостигмин метил сулфат.

Форма на освобождаване на лекарството Prozerin

Лекарството се предлага в няколко лекарствени форми.

Таблетки

1 таблетка съдържа 0,015 g (15 mg) неостигмин метил сулфат, захароза, нишесте, калциев стеарат.

В ампули

1 ампула съдържа 1 ml 0,0005 g/ml разтвор на лекарството неостигмин метилсулфат. Опаковката съдържа 10 ампули 0,05%. Използва се подкожно и интрамускулно.

фармакологичен ефект

Лекарството се различава по характеристиките на въздействието.

Фармакокинетика и фармакодинамика на прозерин

Агентът блокира обратимо ензима холинестеразата, което води до забавяне на разграждането и натрупването на невротрансмитера ацетилхолин, който предава в нервно-мускулния синапс. Благодарение на това действие той подобрява нервно-мускулната трансмисия, контрактилната активност на гладките мускули на вътрешните органи: бронхи, стомах, черва, пикочен мехур, матка.

Неостигминът предизвиква повишаване на киселинността на стомаха, освобождаването на пепсин, панкреатичните ензими. Засилва перисталтиката на стомаха, свиването на жлъчния мехур, мускулатурата на червата, пикочния мехур. Тонизира мускулите на матката.

Ацетилхолинът, който се натрупва в нервните окончания, причинява вазодилатация, намалява налягането. Има отрицателен батмо-, дромо-, инотропен ефект върху сърцето - намалява честотата, силата на сърдечните контракции, възбудимостта на миокарда.

Неостигмин метил сулфат има всички ефекти на парасимпатиковата система - свива зеницата, предизвиква спазъм на акомодацията, понижава вътреочното налягане, стимулира отделянето на слуз от бронхиалните жлези и повишава тонуса на бронхите. С неговото действие се засилва слюноотделянето и изпотяването. Сфинктерите на червата и пикочния мехур са отпуснати.

Неостигмин метил сулфатът е антагонист на антидеполяризиращите мускулни релаксанти. Въпреки това, в дози, надвишаващи терапевтичните, той може да причини персистираща деполяризация. Стимулира мускариновите и никотиновите холинергични рецептори.

За разлика от физостигмин, неостигминът има по-малък ефект върху набраздената мускулатура на сърцето и в по-голяма степен засяга гладката мускулатура на матката, пикочния мехур, червата и скелетните мускули.

Кватернерна азотна основа. Практически не преминава през кръвно-мозъчната бариера. Бионаличност - 1-2%. Свързва се с плазмените протеини с 15-25%. Полуживотът е около 50 минути. Метаболизира се от черния дроб до неактивни съединения. 80% се екскретират през бъбреците през деня: 30% от тях са неактивни метаболити, 50% са непроменени вещества.

За какво се използва Prozerin?

Неостигмин метил сулфат се предписва при неврологични проблеми, свързани с нарушено функциониране на периферната нервна система. Употребата на лекарството е показана при миастения гравис, множествена склероза - заболявания на нервната система, при които се наблюдава парализа на скелетните мускули.

Двигателни нарушения (парези) се появяват и след менингит, енцефалит, полиомиелит, инсулт, черепно-мозъчна травма.

Лекарството намалява вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл. Прилага се при атрофия на зрителния нерв, неврит на двигателните нерви, хипотония на стомаха, атоничен запек, задържане на урина при възрастни хора, както и след нараняване на гръбначния стълб, остеохондроза (електрофореза).

Neostigmine се използва за елиминиране на страничните ефекти и симптоми на предозиране на антихолинергици, недеполяризиращи мускулни релаксанти, за провеждане на прозеринов тест за откриване на екзокринна панкреатична недостатъчност.

Неостигминът е средство за първа помощ при парализа на дихателните мускули с ботулизъм (отравяне с консервирана храна), за разрешаване на раждане, с миастенна криза.

При хемороиди

Противопоказания

Не можете да използвате неостигмин метил сулфат за хиперкинеза от различен произход (атетоза, хорея), епилепсия, блокада на проводната система на сърцето, брадикардия, ваготомия, язвени лезии на стомаха и дванадесетопръстника. Сред противопоказанията са механична чревна непроходимост, доброкачествена хиперплазия на простатата, атеросклероза, тиреотоксикоза, остри инфекции, лекарствена алергия, бронхиална астма, обструктивен бронхит.

Странични ефекти

Най-честите нежелани реакции:

От храносмилателния тракт: гадене, повръщане, повишено слюноотделяне, нарушена артикулация, треперене на езика, метеоризъм, диария, коремна болка.
Нервна система: понижено кръвно налягане, замаяност, потрепване на скелетните мускули, сънливост, слабост, загуба на съзнание, затъмнение поради свиване на зеницата.
Сърдечно-съдова система: брадикардия, блокада на проводната система, съединителен ритъм, хипотония.
Дихателна система: бронхоспазъм, секреция на слуз, задух, респираторна депресия.
Алергия: кожен обрив, ангиоедем, анафилактичен шок.
Повишено уриниране, изпотяване, болки в ставите.

Предозиране

Превишаването на необходимата доза предизвиква холинергична криза - зачервяване на лицето, слюноотделяне, белодробен оток, конвулсии. Може би състояние на постоянна деполяризация - мускулна парализа. За облекчаване на тези симптоми се използват антихолинергици (атропин), реактиватори на холинестераза (дипироксим, изонитрозин).

Как и колко да приемате

Възрастни - една таблетка 15 mg 2-3 пъти дневно Подкожни инжекции - 1-2 пъти дневно. Деца под 10 години - 1 mg на ден за една година от живота. Максималната доза за деца над 10 години е 10 mg. Подкожно приложение - 50 mcg / година живот, но не повече от 375 mcg на инжекция.

При глаукома с отворен ъгъл те се капват в конюнктивалния сак 1-4 пъти на ден.

Максималната единична доза е 15 mg, дневната доза е 50 mg. Подкожно: еднократно - 2 mg, дневно - 6 mg.

При неврит на лицевия нерв се комбинира с приемане на витамини, локална анестезия (но не едновременно).

специални инструкции

При въвеждането на големи дози е необходим атропин. При болестта на Адисон е необходимо повишено внимание. При пациенти с миастения гравис с холинергични и миастенични кризи дозировката се коригира.

Приложение в детска възраст

Лечението на деца, кърмачета е желателно да се извършва в болница под наблюдението на лекари.

По време на бременност и кърмене

Взаимодействие

Неостигмин сулфатът е антагонист на антидеполяризиращите миорелаксанти, но в същото време е агонист на деполяризиращите, следователно засилва ефекта на последния.

Ганглио-, М-холинергици, локални анестетици, трициклични антидепресанти, лекарства за епилепсия, паркинсонизъм намаляват ефекта на лекарството. Ефедринът предизвиква засилване на действието.

Комбинираната употреба с бета-блокери увеличава брадикардията.