Медицински справочник geotar. Pk-merz таблетки - инструкции за употреба Възможен ефект на лекарствен продукт за медицинска употреба върху способността за шофиране на превозни средства, механизми

Амантадин е антивирусно, антипаркинсоново лекарство. Синтезиран е през 1967 г. и първоначално е бил използван като лекарство срещу грипния вирус А2, но година по-късно е разкрито неговото антипаркинсоново действие. Днес, според инструкциите за употреба, амантадин се използва като самостоятелно лекарство и като част от комплексно лечение на паркинсонизъм, невралгия, грип А и други вирусни инфекции.

Главна информация

Активната съставка е амантадин сулфат. Химически това е трицикличен аминоадамантан. В чистата си форма изглежда като кристален прах от бял, бяло-жълт цвят, горчив на вкус. Разтворим във вода, етанол, неразтворим в етер. Амантадин се произвежда в три основни варианта на активното вещество: сулфат, хидрохлорид или глюкуронид.

Използва се като антивирусно средство при грип, очни инфекции. Използва се главно вътре или интравенозно (инфузионна терапия). При очни инфекции се използва воден разтвор за вливане в конюнктивалния сак.

Лекарствена група, INN, обхват

Амантадин е включен в лекарствената група на допаминомиметиците, антипаркинсоновите лекарства, антивирусните средства. INN - Амантадин.

Обхватът на приложение включва:

• Болестта на Паркинсон;
• паркинсонизъм, включително вторичен;
• неидентифициран грипен вирус;
• грип А;
• остри вирусни инфекции.

Лекарството се използва ефективно като локално средство за очни инфекции.

Лекарствени форми и цена

Предлага се под формата на таблетки, инфузионен разтвор. Цената на амантадин е по-ниска от тази на много антипаркинсонови лекарства. Средните цени в Русия са представени в таблицата.

Състав

Активната съставка е амантадин сулфат и други вариации. За таблетки допълнително приложете:

• микрокристална целулоза;
• нишесте;
• желатин без никакви добавки;
• повидон;
• лактоза монохидрат;
• стеаринова киселина;
• талк;
• колоиден силициев диоксид;
• кроскармелоза натрий;
• E171;
• кополимер на бутил метакрилат;
• E110.

Разтворът съдържа допълнителни вещества натриев хлорид, вода за инжекции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизмът на действие се основава на стимулиране на допаминергичното предаване в базалните ганглии. Той подобрява освобождаването на допамин, помага да се блокира улавянето на това вещество. Повишава чувствителността на допаминовите рецептори към медиатора. Действа противовъзпалително.

Антивирусният ефект на Амантадин се провокира от способността на веществото да блокира проникването на вируса на грип А в живите клетки. Доказано е подобно действие и върху други вируси. Има невропротективен ефект върху централната нервна система.

Най-често се използва за перорално приложение. Това се дължи на бързото усвояване от стомашно-чревния тракт. След това настъпва интензивно освобождаване на активното вещество. Максималната концентрация в кръвта се появява средно след 4 часа. Полуживотът е до 15 часа (при възрастните хора този период се увеличава до 24-29 часа). Антидискинетична активност се проявява след 48 часа. Когато се освободи в кръвта, активното вещество прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентата, в кърмата. Екскретира се през бъбреците почти непроменен (до 90%).

Показания и противопоказания

Амантадин се използва най-често като антипаркинсоново лекарство, по-рядко като антивирусно средство. Основни показания:

• Болестта на Паркинсон;
• твърди или акинетични форми на паркинсонизъм (провокирани от прием на антипсихотици, подобни лекарства);
• невралгия като симптом на херпес зостер;
• загуба на съзнание, причинена от TBI;
• продължително възстановяване от анестезия;
• стереотаксични прояви след операции;
• химическа профилактика, лечение на грип А;
• адновирусен конюнктивит;
• епидемичен кератоконюнктивит.

Използва се и за спиране на страничните ефекти от употребата на невролептици при екстрапирамидни патологии, както и като профилактично средство за хепатит А. Използва се спешно като начин за спешно изтегляне на пациент от обща анестезия.

Абсолютни противопоказания:

• индивидуална свръхчувствителност към активното вещество;
• епилепсия;
• тиреотоксикоза;
• шизофрения, други психични и психологически заболявания, придружени от агресивно поведение;
• чернодробна недостатъчност;
• пептична язва;
• бременност (особено 1-ви триместър);
• период на кърмене;
• възраст до 14 години.

Ако употребата е необходима по време на кърмене, се взема решение за прекъсване на кърменето. Не приемайте едновременно с лекарства като триамтерен или хидрохлоротиазид.

Използва се с повишено внимание, когато:

• застойна сърдечна недостатъчност;
• хипотония;
• здрач объркване;
• психични разстройства;
• закритоъгълна глаукома;
• патологии на бъбреците и черния дроб;
• алергичен дерматит.

Лекарството има сериозни отрицателни реакции, поради което се използва само под наблюдението на лекар.

Инструкции за употреба

Амантадин се използва чрез постепенно увеличаване на дозата. Употребата на лекарството вътре за възрастни:

• начална доза от 100 mg на ден;
• след постепенно увеличаване на дозата до 200 mg за 7 дни;
• максималната доза е 400 mg на ден.

Препоръчително е да се приема след хранене всеки ден, без прекъсвания. Приблизителната продължителност на курса на лечение е от 2 до 4 месеца. Лекарството има стимулиращ ефект. Последната доза от лекарството се препоръчва да се приеме не по-късно от 16:00 часа.

При пациенти над 65 години и с хронични бъбречни заболявания дозата се намалява. Също така се препоръчва да се увеличи интервалът между дозите. Режимът на приложение се определя индивидуално, в зависимост от характеристиките на заболяването и свързаните с него здравословни проблеми.

Невъзможно е рязко спиране на курса на лечение, за да се избегнат странични ефекти при отмяна. Дозата се намалява постепенно, по препоръчана от лекаря схема. Количеството на лекарството трябва да се намалява всеки ден.

Интравенозно се прилага само чрез инфузия по 200 mg 1-3 пъти дневно. Скоростта на инфузия е малка, до 50-60 капки в минута. Общото време за инжектиране е 3 часа.

За лечение на грип А се предписват таблетки от 200 mg на ден. Приблизителният курс е до 10 дни. При лечение на вирусни очни заболявания се използва 0,5% воден разтвор. Въвежда се в кухината на конюнктивалния сак чрез вливане. В началото на лечението честотата на приложение е до 5 пъти на ден, в края намалява до 1-2 пъти. Приблизителен курс - до 14 дни.

Възможни нежелани реакции и предозиране

• главоболие, световъртеж, тревожност, депресия, нарушение на съня, немотивирана агресия,
• психични разстройства;
• СН, сърдечна дисфункция, тахикардия, ортостатична хипотония;
• гадене, сухота в устата, диспепсия, анорексия;
• при хипертония на простатата е възможно задържане на урина, полиурия, никтурия, появата на периферен оток;
• дерматоза, вероятно оцветяване на кожата на ръцете и краката в сиво-син нюанс;
• общо неразположение, анорексия, загуба на апетит, подуване на глезенните стави.

Симптомите често не изискват смяна на лекарството, изчезват след 3-5 дни лечение. Предозиране възниква, ако дозата надвишава 0,4 г. В случай на предозиране се наблюдава следното:

• двигателна и умствена възбуда;
• агресивно поведение;
• объркване;
• конвулсии;
• нарушения на сърдечния ритъм;
• злокачествена тахиаритмия;
• покачване на температурата;
• нарушение на бъбреците;
• белодробен оток.

Минималната летална доза е 1 g от активното вещество.

В случай на предозиране се използва терапия: физостигмин интравенозно за елиминиране на основните симптоми. Хемодиализата не се провежда поради ниска ефективност. Подкисляването на урината допринася за бързото елиминиране на амантадин. Не е открит специфичен антидот.

Като спешна медицинска помощ ще трябва да вземете активен въглен или други сорбенти. Трябва да пиете колкото е възможно повече вода. След предизвикване на повръщане да изпразните стомаха. След това незабавно потърсете медицинска помощ, тъй като амантадин е силно лекарство.

Фармакологични взаимодействия и специални инструкции

Други антипаркинсонови лекарства засилват действието на амантадин. Тази функция има благоприятен ефект при лечението на напреднал стадий на болестта на Паркинсон. В комбинация с тиазидни диуретици съществува риск от токсични ефекти на лекарството. Възможно намаляване на бъбречния клирънс.

В комбинация със стимуланти на ЦНС има признаци на нейното прекомерно възбуждане. Заедно с хинин, хинидин, триметоприм, сулфаметоксазол има нарушение на бъбречния клирънс, повишаване на плазмената концентрация, намаляване на скоростта на екскреция в урината. Антихолинергичните средства повишават риска от потенциране на антихолинергичните ефекти.

Комбинацията с алкохол предизвиква световъртеж, объркване, ортостатична хипертония. Преди да предпишете лекарство, трябва да се подложите на задължителен тест за алергени. Ако преди това е била проявена реакция към съставните компоненти, амантадинът е противопоказан.

За профилактика и лечение на грип Амантадин е съвместим с Ремантадин. В този случай рискът от странични ефекти е по-голям. Лекарството засяга процесите, свързани със скоростта на реакцията, концентрацията. По време на лечението е нежелателно да се управляват превозни средства и други механизми.

Аналози

Аналозите на лекарството Амантадин се избират от лекаря в съответствие с диагнозата и съпътстващите заболявания. Най-често срещаните аналози:

1. (Антипаркинсоново лекарство, при лечение на невродегенеративни патологии на мозъка).
2. Прамипексол Орион (използван за лечение на идиопатична болест на Паркинсон или синдром на неспокойните крака).
3. Parlodel (инхибитор на пролактин, ефективен в комплексната терапия на пролактин-зависими заболявания, не коригира нивото на други хормони на хипофизата).
4. (може да се използва като монотерапия при паркинсонизъм и заедно с леводопа).
5. Бромергон (антипаркинсоново лекарство, което не повлиява производството на други хормони на хипофизата).

Замяната на оригиналното лекарство с някой от аналозите може да се извърши само според указанията на лекар.

Амантадин (търговско наименование Midantan, Symmetrel) е антивирусно и антипаркинсоново лекарство, което се използва при широк спектър от неврологични заболявания. Амантадин се произвежда в три разновидности - сулфат, глюкуронид или хидрохлорид.

Последният е бял кристален прах, който се разтваря в малко количество алкохол. Това лекарство е използвано за първи път в средата на 20-ти век като антивирусно лекарство и след известно време е открита способността му да лекува.

Състав и форма на освобождаване на търговски аналози

Съставът на търговските препарати (Midantan, Symmetrel, списък на всички в табелата), които включват амантадин сулфат:

Форма на освобождаване: таблетки и разтвор.

Фармакологичен профил

Амантадин има антивирусен и антипаркинсонов ефект. Лекарството стимулира:

• отстраняване на основния невротрансмитер - допамин от протеиновото депо на невроните;
• повишава чувствителността на клетъчните допаминови рецептори към невротрансмитера;
• блокиране на проникването на вируси в клетките на тъканите на човешкото тяло.

Когато се приема перорално, лекарството се абсорбира добре и бързо от храносмилателния тракт. Максималната концентрация на лекарството се отбелязва 4 часа след приема. Лекарството преминава през кръвно-мозъчната и плацентарната бариери, прониквайки в майчиното мляко, което изключва употребата му по време на бременност и кърмене. Полуживотът е 15 часа, лекарството се екскретира заедно с бъбреците.

Това лекарство се използва перорално и след приемането му първоначално има противовъзпалителен ефект върху човешкото тяло.

За постигане на подобен резултат се получава поради факта, че веднага след прилагане, лекарството бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт и активното вещество се освобождава. Промените в кръвната плазма могат да се наблюдават още 4 часа след приема на хапчето.

Ако лекарството се използва от жена, тогава трябва да се има предвид, че амантадин, разрушавайки бариерите на плацентата, навлиза в млечните жлези и се смесва с млякото. Ето защо, ако момиче кърми дете до 1 година, тогава преди да започнете курс на лечение, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Показания за употреба

Показания за приемане на Амантадин:

Освен това Амантадин се използва в спешни и нестандартни случаи. Например, като превантивна мярка срещу хепатит А или ако пациентът трябва спешно да бъде изведен от анестезия (усложнение по време на операция и др.).

Противопоказания и ограничения

• поява на алергични реакциивърху един от компонентите на лекарството (преди започване на лечението се препоръчва да се направи тест за възможни алергени);
• психологически и психически заболявания(шизофрения, необоснована агресия, страх и др.);
• ако има анамнеза за глаукома, тиреотоксикоза и хиперплазия на простатата- това са заболявания, при които употребата на това лекарство е забранена, тъй като може само да влоши текущата ситуация със здравето на пациента;
• бременност и кърмене, тъй като лекарството прониква директно в млечните жлези и се смесва с млякото, което може да повлияе неблагоприятно на здравето на детето.

Инструкции за употреба: дозировка и режим

Лекарството трябва да се приема перорално всеки ден след хранене.

Дозировка: през първата седмица от приема на лекарството се използва не повече от 0,1 грама на ден (половин таблетка), след 7 дни, ако е необходимо, дозата се увеличава до цяла таблетка. Максималната доза е 2 таблетки на ден (0,4 грама).

Схема на приложение: в зависимост от вида на заболяването има няколко начина за приемане на това лекарство. Така че, за болестта на Паркинсон се предписват хапчета, а разтворът на амантадин се използва за лечение на очни инфекции.

Предозиране и странични ефекти

• остра психоза;
• загуба на координация;
• невромускулни нарушения;
• и спазми;
• общо неразположение;
• повишаване на сърдечната честота.

Като такъв, няма антидот за лечение на тези симптоми. Необходимо е да се предизвика повръщане с всички налични средства, за да се промие стомаха. След това трябва да вземете активен въглен и да пиете колкото е възможно повече вода. Ако възникнат сериозни усложнения, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Страничните ефекти се изразяват със следните симптоми:

Специални инструкции и условия

Много експерти настояват, че ако някоя от горните нежелани реакции се появи при пациент, лекарството трябва да се спре постепенно, като се намалява дозата, използвана от пациента всеки ден, тъй като рязкото отказване на лекарството може да доведе до нежелани последици.

Лекарството е несъвместимо с алкохола, тъй като едновременният им прием може значително да влоши състоянието на пациента.

В случай на нарушение на бъбреците и черния дроб, не трябва да се подлагате на лечение с това лекарство, тъй като има много силно натоварване върху тях.

Амантадинът е несъвместим с други лекарства, но има много от неговите аналози.

Деца под 14 години не трябва да приемат това мощно лекарство.

От практиката на прилагане

Преглед на лекаря и прегледи на пациенти, които се лекуват с амантадин.

Николай, на 40 години

Плюсове и минуси от практически опит

• малко странични ефекти;
• естествен състав;
• кратък курс на лечение.

• несъвместимост на лекарството с много лекарства;
• ограничен брой пациенти, които имат право да приемат.

Закупуване на лекарства на базата на амантадин

Форма на освобождаване на лекарства с амантадин: таблетки и разтвор, цена - от 130 до 1200 рубли, в зависимост от лекарството, в което се съдържа приложено.

Съхранението се извършва на място, затворено от слънчева светлина за не повече от 3 месеца.

Отпуска се в аптека по рецепта.

Чужди аналози и синоними на руско производство:

• чужд ПК-Мерц;
• домашен Мидантан.

PK-Merz: инструкции за употреба и прегледи

активно вещество: амантадин сулфат

1 таблетка съдържа амантадин сулфат 100 mg

Помощни вещества: лактоза, микрокристална целулоза, картофено нишесте, желатин, повидон, кроскармелоза натрий, талк, колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат, Opadry II White (полиетилен гликол, поливинилов алкохол, талк, титанов диоксид (E 171)).

Доза от

Филмирани таблетки.

Фармакологична група

Антипаркинсонови лекарства. допаминергични средства.

ATC код N04B B01.

Показания

• Болест на Паркинсон, паркинсонизъм с различна етиология;
• невралгия с херпес зостер (Herpes zoster);
• профилактика и лечение на грип А.

Противопоказания

Свръхчувствителност към амантадин или към някоя от съставките на лекарството епилепсия и други конвулсивни припадъци; тежка бъбречна недостатъчност пептична язва.

Дозировка и приложение

Таблетките се приемат през устата след хранене, с малко количество течност, за предпочитане сутрин и/или следобед. Поради възможния активиращ ефект върху централната нервна система (ЦНС), последната доза се препоръчва да се приеме не по-късно от шестнадесетия час.

болестта на Паркинсон. Режимът на дозиране е индивидуален. Препоръчителната начална доза е 100 mg (1 таблетка) Amantine 1 път дневно през първите 7 дни, последвано от увеличаване на дозата до 100 mg 2 пъти дневно. Дозата трябва да се увеличава постепенно на седмични интервали до достигане на ефективна терапевтична доза, която трябва да се приеме в 2 разделени приема. Дози над 200 mg на ден могат да осигурят допълнителна терапевтична полза, но могат също така да увеличат токсичността. Максималната дневна доза е 400 mg.

Пациентите в старческа възраст (над 65 години) се препоръчват да предписват минималната ефективна доза поради тенденцията към намаляване на бъбречния клирънс и последващо повишаване на нивото на амантадин в кръвната плазма.

В някои случаи продължително лечение с амантадин в продължение на няколко месеца може да намали ефективността. Ефикасността може да се подобри чрез спиране на амантадин за 3-4 седмици. През този период от време съпътстващата антипаркинсонова терапия трябва да продължи или да започне лечение с ниска доза леводопа, ако е клинично необходимо.

Амантин обикновено се предписва в комбинация с други антипаркинсонови лекарства. В този случай дозата на Amantine се избира индивидуално.

Лечението с Amantine трябва да се спре постепенно, например с ½ доза на седмични интервали. Внезапното прекъсване на лечението може да влоши хода на паркинсонизма до степен на акинетична криза. В случай на засилване на страничните ефекти, дозата на Amantine трябва да се намали по-бързо. При пациенти, получаващи високи дози антихолинергици или леводопа, началото на лечението с Amantine трябва да се отложи с 15 дни.

За лечение на грип Аназначете 100 mg на всеки 12:00 часа, пациенти на възраст над 65 години - не повече от 100 mg на ден.

За лечение лекарството се използва не по-късно от 18-24 часа след появата на първите симптоми на грип, продължителността на лечението е 5 дни.

За предотвратяване на грип ААмантин се използва по 100 mg на ден в продължение на 2-4 седмици.

За лечение на невралгия при херпес зостер (Herpes zoster)назначете 100 mg два пъти дневно в продължение на 14 дни. Терапията трябва да започне възможно най-скоро след диагностицирането. В случай на персистираща постхерпетична болка лечението може да продължи през следващите 14 дни.

Дозировка при пациенти с увредена бъбречна функция.

При пациенти с увредена бъбречна функция дозата на амантадин трябва да се намали чрез намаляване на общата дневна доза или увеличаване на интервала между дозите на лекарството, в зависимост от креатининовия клирънс, както е показано в таблицата:

Нежелани реакции

Нежеланите реакции към амантадин често са леки и преходни. По правило те се появяват в рамките на 2-4 дни от началото на лечението и бързо изчезват след спиране на лекарството.

От кръвта и лимфната система:левкопения.

От нервната система:тревожност, замаяност, главоболие, сънливост, безсъние, слабост, възбуда, треска, атаксия, неясен говор, нарушена концентрация, раздразнителност, депресия, миалгия, парестезия, объркване, дезориентация, психоза, тремор, конвулсии , дискинезия, ступор, суицидни мисли и намерения, невролептичен малигнен синдром, делириум, хипомания и мания, халюцинации, кошмари. Параноидни екзогенни психози, придружени от зрителни халюцинации, се наблюдават по-често, когато се използват заедно с антихолинергични лекарства и при пациенти, склонни към психични разстройства.

От страна на органите на зрението:лезия на роговицата (точково субепително помътняване, което може да бъде свързано с повърхностен точковиден кератит), оток на епитела на роговицата, намалена зрителна острота, окулогични кризи, мидриаза.

От страна на сърдечно-съдовата система:ортостатична хипотония, сърдечна аритмия, тахикардия, удължаване на QT интервала, периферен оток, сърдечна недостатъчност , "мраморна кожа" (появата на мрежест синкав оттенък на кожата), понякога свързана с подуване на глезенната става. Може да се появи след прием на високи дози от лекарството или употреба за дълъг период от време.

От храносмилателния тракт:гадене, сухота в устата, анорексия, повръщане, запек, диария, обратимо повишаване на чернодробните ензими.

От кожата и подкожната тъкан:кожни обриви, сърбеж, повишено изпотяване, фоточувствителност, екзематозен дерматит.

От пикочно-половата система:задържане на урина при пациенти с хиперплазия на простатата, уринарна инконтиненция, промени в либидото.

Други:реакции на свръхчувствителност с непоносимост към който и да е компонент на лекарството.

Предозиране

Предозирането на амантадин може да бъде фатално.

Симптоми.Значително място в предозирането на амантадин заемат симптомите на остра психоза и невромускулни нарушения. Хиперрефлексия, безпокойство, гърчове, екстрапирамидни явления, торсионни спазми, разширени зеници, дисфагия, объркване, дезориентация, делириум, зрителни халюцинации, миоклонус, гадене, повръщане, сухота в устата, хипервентилация, белодробен оток, дихателна недостатъчност, респираторен дистрес синдром, хипертония, сърдечен аритмия, тахикардия, стенокардия, сърдечен арест.

Възможна е нарушена бъбречна функция, включително повишаване на азота в уреята и намаляване на креатининовия клирънс, задържане на урина.

Лечение.Няма специфичен антидот. За да се предотврати абсорбцията на лекарството, е необходимо да се предизвика повръщане или стомашна промивка (ако пациентът е в съзнание), да се вземе активен въглен; осигуряват поддържането на жизнените функции на тялото, адекватна хидратация. За бързо отделяне на лекарството се осигурява кисела реакция на урината. С помощта на хемодиализа се екскретира малко количество от лекарството. Препоръчва се внимателно проследяване на кръвното налягане, сърдечната честота, ЕКГ, дихателната функция, телесната температура за навременно откриване на развитието на хипотония и сърдечна аритмия и, ако е необходимо, тяхното лечение. За да се намали тежестта на симптомите на ЦНС, възрастните се препоръчват да предписват физостигмин в доза от 1 mg, ако е необходимо, многократно, но не повече от 2 mg на час. При задържане на урина - необходимо е да се извърши катетеризация на пикочния мехур.

Употреба по време на бременност и кърмене

Амантин е противопоказан по време на бременност и жени, които планират бременност. Лекарството е противопоказано по време на кърмене, тъй като преминава в кърмата. Ако е необходимо, употребата на лекарството кърменето трябва да се преустанови.

деца

Опитът с употребата на лекарството при деца не е достатъчен.

Характеристики на приложението

Специално внимание трябва да се обърне при употребата на лекарството при пациенти с:

• психози;
• възбуда или объркване;
• дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• сърдечна недостатъчност
• тиреотоксикоза;
• хиперплазия на простатата;
• рецидивираща екзема;
• когато се използва едновременно с лекарства, които засягат централната нервна система (вижте раздел "Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия").

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със сърдечно-съдови заболявания, включително нарушения на ритъма и проводимостта, електролитен дисбаланс.

Лечението с Amantine не трябва да се спира внезапно, тъй като това може да доведе до влошаване на болестта на Паркинсон, поява на симптоми, характерни за невролептичен малигнен синдром, както и развитие на когнитивно увреждане, като: кататония, объркване, дезориентация, влошаване на психическото състояние, делириум.

Не трябва внезапно да спирате приема на Amantine при пациенти, които едновременно приемат антипсихотици, поради възможния риск от развитие на малигнен невролептичен синдром или индуцирана от невролептици кататония.

Има съобщения за суицидни опити и суицидни мисли при пациенти, лекувани с амантадин. За да се предотврати появата на суицидни мисли и намерения, лекарството трябва да се предписва в минимални ефективни дози.

При някои пациенти при продължителна употреба на лекарството може да се появи периферен оток. Това трябва да се има предвид при хора с хронична сърдечна недостатъчност.

Лекарството не трябва да се използва при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Лекарството съдържа лактоза, така че пациенти с редки наследствени форми на непоносимост към галактоза, лактазен дефицит или синдром на глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да използват Amantine.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми.

Лекарството може да намали концентрацията и скоростта на реакция, да причини замаяност, намалена зрителна острота, така че пациентите трябва да бъдат предупредени за потенциалната опасност при шофиране или работа с механизми.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Възможна е комбинация от амантадин с антихолинергици и други антипаркинсонови лекарства. В комбинация с други антипаркинсонови лекарства се наблюдава взаимно усилване на терапевтичния ефект. Въпреки това, едновременната употреба на амантадин и антихолинергици или леводопа може да увеличи объркването, халюцинациите, кошмарите, стомашно-чревните смущения или други атропиноподобни странични ефекти. При пациенти, получаващи амантадин и леводопа, могат да възникнат психични разстройства.

Избягвайте едновременната употреба с мемантин.

В редки случаи е възможно влошаване на психотичните симптоми при пациенти, които едновременно използват амантадин и антипсихотици.

Едновременната употреба на амантадин и лекарства или вещества, които действат върху централната нервна система (включително алкохол-съдържащи лекарства), може да увеличи токсичния ефект върху нея. В такива случаи се препоръчва внимателно наблюдение на пациента. По време на лечението с амантадин не трябва да пиете алкохолни напитки.

Едновременната употреба на диуретици като триамтерен/хидрохлоротиазид и амантин може да намали екскрецията на амантадин от кръвната плазма, което води до токсични плазмени концентрации на последния.

Едновременната употреба на диуретици и Amantine трябва да се избягва.

Едновременната употреба на Amantin и лекарства, които удължават QT интервала, е противопоказана.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика.Антипаркинсоново, антивирусно средство. Трицикличен симетричен адамантамин. Той блокира глутаматните NMDA рецептори, намалявайки прекомерния стимулиращ ефект на кортикалните глутаматни неврони върху неостриатума, който се развива на фона на недостатъчно освобождаване на допамин и по този начин намалява проявите на паркинсонизъм. Повлиява значително сковаността (ригидност и брадикинезия). Елиминира екстрапирамидните странични ефекти на невролептици и други лекарства: ранна дискинезия, акатизия и паркинсонизъм. В допълнение, амантадинът има известна антихолинергична активност.

Антивирусният ефект се свързва със способността на амантадин да блокира проникването на вируса на грип А в клетките.

Механизъм на действие на Амантин при лечение херпесне е напълно дефиниран.

Фармакокинетика.След перорално приложение амантадин се абсорбира добре в храносмилателния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига 4 часа след приема на еднократна доза (100 mg) и е 0,15 µg/ml. Когато приемате лекарството в доза от 200 mg / ден, състоянието на равновесна концентрация се достига след 4-7 дни. Условният обем на разпределение е 4,2 ± 1,9 l / kg и зависи от възрастта, при пациенти в напреднала възраст - 6 l / kg.

Полуживотът е 10-30 часа (средно 15 часа) и до голяма степен зависи от възрастта на пациента. При пациенти в напреднала възраст от мъжки пол (62-72 години) полуживотът на елиминиране е 30 часа. При пациенти с бъбречна недостатъчност терминалният полуживот може да бъде значително удължен (до 68 ± 10:00).

Амантадин се свързва с плазмените протеини с 67% ( инвитро) около 33% се откриват в плазмата в несвързана форма. Прониква през кръвно-мозъчната бариера, плацентарната бариера, в кърмата. Екскретира се с урината почти непроменен (90% от единичната доза), малко количество се екскретира с изпражненията.

Диализният капацитет на амантадин е нисък, приблизително 5% на диализа.

Основни физични и химични свойства

кръгли, бели филмирани таблетки с фасета и делителна черта.

Срок на годност. 3 години.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място в оригиналната опаковка при температура не по-висока от 25°С.

Пакет.

По 10 таблетки в блистер, по 3 или 6 блистера в картонена кутия.

Активното вещество на лекарството: АМАНТАДИН / АМАНТАДИН

Фармакологично действие на Амантадин / амантадин

Антипаркинсоново и антивирусно средство, трицикличен симетричен адамантанамин.

Блокира глутаматните NMDA рецептори (N-метил-D-аспартат рецептори) и по този начин намалява прекомерния стимулиращ ефект на кортикалните глутаматни неврони върху неостриатума, който се развива на фона на дефицит на допамин. Амантадинът инхибира NMDA рецепторите на невроните на substantia nigra, намалява доставката на Ca2+ към тях, което намалява възможността за разрушаване на тези неврони. В по-голяма степен повлиява сковаността (ригидност и брадикинезия).

Потиска проникването на вируса на грип А в клетката.

Фармакокинетика на лекарството.

След перорално приложение се абсорбира напълно от стомашно-чревния тракт. Cmax в кръвната плазма се достига след 5 ч. Екскретира се с урината. T1/2 амантадин сулфат - 12-13 часа, за разлика от амантадин хидрохлорид, T1/2 който е 30 часа.

Показания за употреба:

Болест на Паркинсон, синдром на паркинсонизъм (ригидност, тремор, хипокинезия).

Невралгия при херпес зостер, причинена от вируса Varicella zoster.

Профилактика (включително в комбинация с ваксинация) и лечение на грип А.

Дозировка и начин на приложение на лекарството.

При перорално приложение единична доза е 100-200 mg.

В / под формата на инфузии от 200 mg в продължение на 3 часа.

Честотата и продължителността на употреба зависят от показанията, отговора на пациента към лечението и епидемиологичната ситуация.

Максимална доза: когато се приема перорално - 600 mg / ден.

Странични ефекти на Amantadine / амантадин:

От страна на централната нервна система: главоболие, депресия, зрителни халюцинации, двигателна или умствена възбуда, конвулсии, раздразнителност, замаяност, нарушения на съня, тремор, психични разстройства, придружени от зрителни халюцинации, намалена зрителна острота.

От страна на сърдечно-съдовата система: развитие или влошаване на сърдечна недостатъчност, ортостатична хипотония; рядко - аритмия, тахикардия.

От храносмилателната система: рядко - анорексия, гадене, запек, сухота в устата.

От отделителната система: при пациенти с хиперплазия на простатата - затруднено уриниране; полиурия, никтурия.

Дерматологични реакции: дерматоза, поява на синкаво оцветяване на кожата на горните и долните крайници (livedo reticularis).

Противопоказания за лекарството:

Чернодробна недостатъчност, хронична бъбречна недостатъчност, психоза (включително анамнеза), тиреотоксикоза, епилепсия, закритоъгълна глаукома, хиперплазия на простатата, артериална хипотония, хронична сърдечна недостатъчност II-III стадий, състояние на възбуда, делириум, делириумна психоза, I триместър на бременност, кърмене , едновременна употреба на триамтерен и хидрохлоротиазид, свръхчувствителност към амантадин.

Употреба по време на бременност и кърмене.

По време на бременност употребата на амантадин е възможна само при строги показания и под наблюдението на лекар.

Ако е необходимо, употребата по време на кърмене трябва да вземе решение за прекратяване на кърменето.

Специални указания за употреба на Amantadine / амантадин.

Да се ​​прилага с повишено внимание при пациенти с увредена бъбречна функция, при едновременна употреба с други антипаркинсонови лекарства, както и при пациенти в напреднала възраст. В такива случаи е необходима корекция на режима на дозиране на амантадин. При пациенти с хиперрефлексия преустановяването на лечението трябва да става постепенно.

Информацията за ефективността на амантадин за намаляване на екстрапирамидните нарушения при лечението на антипсихотици (лекарствен паркинсонизъм) е противоречива.

Избягвайте употребата на алкохол по време на лечението.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

По време на лечението не трябва да се занимавате с дейности, които изискват висока концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Взаимодействия на амантадин/амантадин с други лекарства.

При едновременна употреба е възможно да се увеличат страничните ефекти на антипаркинсонови лекарства.

При едновременна употреба с тиазидни диуретици не може да се изключи възможността за развитие на токсични ефекти на амантадин (атаксия, възбуда, халюцинации), вероятно поради намаляване на неговия бъбречен клирънс.

Описан е случай на остро объркване на съзнанието при пациент в напреднала възраст при едновременна употреба с co-trimoxazole.

При едновременна употреба с хинин, хинидин е възможно намаляване на екскрецията на амантадин в урината.