Paxil ® (Paxil). paxil paxil на латински

Paxil е един от най-често използваните антидепресанти. Отзивите за лекарството сред пациентите и лекарите са много различни. Това лекарство е спечелило популярността си със способността си да се справя с различни състояния на тревожност, стрес, фобии и пристъпи на паника. Лекарството не предизвиква сънливост, спад на налягането, нарушения на съня, потискане на мозъчната активност, което е особено важно за работещи и активни пациенти.

Помислете за прегледите на пациенти и лекари за употребата на това лекарство при лечението на различни тревожни и депресивни разстройства.

Прегледи на пациенти

„Беше ми предписан курс на лечение с Paxil. Лекарят веднага предупреди за възможни странични ефекти. Започна лечение с 10 mg на ден.

Първият ден от терапията беше безвреден. Но през следващите 5-6 дни изпитвах някакво странно чувство на откъснатост у дома, на улицата и дори на работа. Това, разбира се, ме предупреди, но лекарят каза, че това е такъв период на адаптация и трябва да се издържи. От втората седмица на лечението дозата на лекарството е предписана 20 mg. За моя изненада, увеличаването на дозата на лекарството не само не причини дискомфорт, но дори елиминира лекото гадене, което се наблюдава след приема на 10 mg през предходните дни. С увеличаване на дозата чувството на откъсване изчезна, за известно време дори имаше лека еуфория. Вече трети месец пия лекарството. Чувствам се прекрасно."

Альона

„Бях лекуван с Paxil за депресия около 3 години. Няколко пъти се опитах да спра хапчетата, но всеки път симптомите се възобновяваха още на 3-тия ден. Чувствам се като наркоман. Това обаче е по-добро от това, от което започна лечението.

Ирина

„Преди две седмици ми предписаха Paxil. Изглежда, че лекарството се понася добре, но много се страхувам, че ще предизвика пристрастяване. Въпреки това, лекарят казва, че премахването на лекарството няма да ми донесе неудобства, ако се спазват всички негови препоръки.

Оксана

„Лечението с Paxil беше ефективно за мен, но синдромът на отнемане отрича всички предимства на това лекарство. Беше много трудно и отне много време, за да го отменят. Мисля, че е по-добре да се използват други лекарства, които не предизвикват такава зависимост.

Елена

Разбира се, след като прочетох различни отзиви за Paxil (често доста нелицеприятни), станах ужасно нервен. Дори бях готов да атакувам лекаря с твърдения, че ми е предписал това лекарство. На сутринта обаче тя се събра. Лекарят обясни, че лекарството е много ефективно, но изисква внимателно спазване на правилата за назначаване и отмяна. Наистина не усетих никакви неприятни симптоми, въпреки страховете си. Но подобрението на общото състояние беше забележимо още на третата седмица от лечението.

Лили

„Беше ми предписано да приемам Paxil 20 mg на ден. Първите два дни се опитвах някак да го издържа, но на третия ден реших, че повече няма да го приемам. Имаше тежка слабост, гадене, няколко пъти дори повръщане, виене на свят. За мен е по-добре да съм в състояние на депресия, отколкото да се лекувам с такива лекарства.

Наталия

„Преди няколко години Paxil също ми беше приписан. Дозата се увеличава постепенно от 10 mg до 20 mg след седмица. Те също се отмениха постепенно. Курсът на лечение продължи 9 месеца. Първите две седмици имаше усещане за леко неразположение, но скоро всичко премина. Не се наблюдава синдром на отнемане в края на курса. Мога да кажа само положителни неща за ефективността. Исках отново да живея и да се наслаждавам на живота. Има ситуации, когато си струва да потърсите помощ от специалисти, а не да се опитвате сами да се справите с проблема.

Джулия

« Paxil ми е познат от няколко години. Това лекарство някога беше взето от майка ми. След поредица от проблеми и стресове, аз също започнах да приемам това лекарство. Отначало се опитвах да мина само с консултации с психотерапевт, но все не можех без лекарства. Разбира се, бях донякъде притеснен от факта, че някои странични ефекти и дори пристрастяване могат да се развият от приема на Paxil. Не забелязах обаче никакви неприятни симптоми от лечението. 7 месеца лечение ме върнаха към живота. Вече почти забравих за предишната си депресия. Лекарството е ефективно и се понася добре."

Алина

„Свързвам Paxil с най-неприятните спомени. Взех го пет дни. Струва ми се, че ако преди лечението имах някакви психични разстройства, тогава докато приемах тези хапчета, симптомите само се влошиха. Реших за себе си веднъж завинаги, че няма да пия антидепресанти, колкото и да ми е лошо.

надежда

„Паксил ми беше предписан за лечение на следродилна депресия. Курсът на лечение беше около 10 месеца. Постепенно дозата се увеличава до 30 mg, след което се намалява. Ефектът е доволен, това лекарство се понася нормално. Не са наблюдавани сериозни странични ефекти."

Таисия

„Паксил ми беше предписан след автомобилна катастрофа. Струва си да се отбележи, че след това събитие много се промени в живота ми. И възстановяването на тялото се оказа по-трудно психически, отколкото физически. Антидепресантите не ми бяха изписани веднага. Отначало си мислех, че мога да се справя сама със стреса.

С течение на времето обаче ситуацията само се влоши. Измъчвах се от безсъние, когато заспах, се появиха кошмари. Ужасно ме беше страх да вървя по улицата, нищо не ме радваше. След назначаването Paxila изпита известен дискомфорт, свързан с леко гадене, слабост и замаяност за около две седмици. Но с началото на третата седмица от лечението всичко изчезна. Заслужава да се отбележи, че в допълнение към Paxil ми бяха предписани и други лекарства. Лечението продължи 12 месеца. Сега се чувствам страхотно, дори не си спомням за минали проблеми.

Марина

Прегледи на лекари

„Антидепресантите трябва да се използват само в краен случай. Смятам, че лечението на тревожно-депресивните разстройства трябва да започне с редовни консултации с психотерапевт. Само когато те са неефективни, може да се обмисли употребата на антидепресанти.

Анна

„Paxil е истински спасител за пациенти с депресия. Бих искал да отбележа специалната ефективност на лекарството при наличие на суицидни тенденции при пациенти. Лекарството се справя добре с различни видове психични разстройства, дори и с неефективността на други лекарства. Доста често, ако е необходимо да се предпише антидепресант на пациентите, избирам Paxil.

Ина

« Лекарството Paxil спечели доверието на много лекари поради своята наличност и висока ефективност. При спазване на правилния режим на дозиране на лекарството в началото и в края на лечението, поносимостта на лекарството е доста добра. Страничните ефекти или предозирането са изключително редки. Ако пациентът има пристъпи на паника, предпочитам да комбинирам Paxil с ноотропни лекарства.

Лидия

„Паксил е един от малкото антидепресанти, които нямат хипнотичен ефект върху пациента. Също така, лекарството не потиска мозъчната активност. По този начин Paxil е подходящ за лечение на пациент, който е принуден да продължи да работи въпреки началото на лечението. Друго положително свойство на лекарството е липсата на ефект върху сърдечната честота и кръвното налягане.

Виталий

„Paxil е отлично лекарство за лечение на тревожност и депресия. Проблемът с използването на Paxil при лечението на такива пациенти обаче е в неправилното му предписване. Много лекари, поради липсата на редовна употреба на Paxil на практика, не знаят как правилно да титрират лекарството в началото и в края на курса на лечение (лечението започва с една четвърт таблетка с постепенен преход към цяла ). Също така, за да се намали вероятността от странични ефекти от Paxil, се предписват транквиланти (бензодиазепинова серия). От втората седмица на такова лечение Paxil може да се използва самостоятелно.

Дмитрий

„Лекарството е добро, ако е необходимо да се предпише антидепресант, аз го избирам. Много пациенти се страхуват от пристрастяване към лекарството и синдром на отнемане. Бих искал обаче да изясня ситуацията.

Няма пристрастяване към това лекарство. Всички неприятни симптоми, които възникват при отмяна на Paxil, се дължат на факта, че смущенията в тялото не са напълно елиминирани, а само ефектът от лекарството е временно елиминиран. Paxil само временно премахва признаците на психично разстройство. Въпреки това, в случай на сериозни нарушения, в допълнение към него е необходимо назначаването на други лекарства, например хомеопатични лекарства.

Валентин

„Рядко предписвам Paxil на моите пациенти. Предпочитам да се справя със съветите на психолог и назначаването на фитопрепарати. Ако тези мерки са неефективни, насочвам пациента за лечение при психотерапевт.

Евгения

„Paxil е отлично лекарство за премахване на проявите на тревожност и депресивни състояния. Трябва обаче да се има предвид, че при наличие на сериозни психични разстройства е необходим интегриран подход към лечението на пациента. При спазване на препоръките за избор на индивидуална ефективна доза от лекарството, Paxil има отлично средство против тревожност.

; SSRI
Фармакологично действие: Paxil е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.
Ефекти върху рецепторите: мускаринови холинергични рецептори (слаб афинитет); Алфа1-, алфа2- и бета-адренергични рецептори (слаб афинитет) Допамин (D2), 5-НТ1-подобни, 5НТ2- и хистамин (Н1) рецептори (слаб афинитет).
Систематично (IUPAC) наименование: (3S, 4R) -3 - [(2Н-1,3-бензодиоксол-5-илокси) метил] - 4 - (4-флуорофенил) пиперидин
Търговски наименования: Paxil, Pexeva, Brisdelle
Правен статус: Предлага се само по рецепта
Приложение: перорално
Бионаличност: напълно се абсорбира от стомашно-чревния тракт, първоначално се метаболизира в черния дроб; времето за достигане на максималната концентрация на лекарството е от 4,9 часа (с храна) до 6,4 часа (на празен стомах).
Свързване с плазмените протеини: 93-95%
Метаболизъм: екстензивен, чернодробен (главно медииран от CYP2D6)
Полуживот: 24 часа (диапазон 3-65 часа)
Екскреция: 64% в урината, 36% в жлъчката
Формула: C19H20FNO3
Mol. тегло: 329.3

Paxil (известен също с търговските имена Aropax, Paxil, Pexeva, Seroxat, Sereupin и Brisdelle) е тип антидепресант от SSRI (селективен инхибитор на обратното захващане на серотонина). Paxil се използва за лечение на тежки депресивни епизоди, обсесивно-компулсивно разстройство, паническо разстройство, социална тревожност, посттравматично стресово разстройство, генерализирано тревожно разстройство и вазомоторни симптоми (напр. горещи вълни и нощно изпотяване), свързани с амбулаторни пациенти в менопауза. През 1992 г. лекарството е представено на пазара от фармацевтичната компания SmithKline Beecham (сега GlaxoSmithKline). От 2003 г., след изтичането на патента, започват да се появяват генерични лекарства на лекарството. При възрастни ефективността на Paxil за лечение на депресия е сравнима с предишни поколения трициклични антидепресанти, с по-малко странични ефекти и по-малко токсичност. Разликите с по-новите антидепресанти са по-фини и най-вече ограничени до странични ефекти. Лекарството има общи странични ефекти и противопоказания с други SSRIs, включително гадене, сънливост и сексуални странични ефекти. Paxil причинява клинично значимо наддаване на тегло. Изпитванията на Paxil при случаи на детска депресия не успяха да докажат, че има по-голям статистически ефект от плацебо. Спирането на Paxil е свързано с висок риск от отнемане. Поради повишения риск от вродени дефекти, бременните жени и жените, които планират бременност, се съветват да се консултират с лекар преди употреба на лекарството.

Медицинска употреба

Paxil се използва предимно за лечение на симптоми на депресия, обсесивно-компулсивно разстройство (OCD), посттравматично стресово разстройство (PTSD), паническо разстройство, генерализирано тревожно разстройство (GAD), социална фобия/социално тревожно разстройство и предменструално дисфорично разстройство (PMDD). ). Paxil е първият антидепресант, одобрен в САЩ за лечение на пристъпи на паника.

Проучване

Paxil е широко използван антидепресант в клас лекарства, известни като селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина или SSRI. Няколко проучвания показват, че Paxil може да се използва за лечение на преждевременна еякулация. По-специално, лекарството увеличава интравагиналното латентно време на еякулация с 6-13 пъти, което е повече от други SSRI (флувоксамин и). Въпреки това, "спешна" доза Paxil ("при поискване") 3-10 часа преди полов акт води само до "клинично неподходящо и сексуално незадоволително" забавяне на еякулацията с 1,5 пъти. Лекарството е по-лошо от кломипрамин, което води до четири пъти по-дълго забавяне. Причината, поради която лекарството причинява забавена еякулация, е, че значително намалява сексуалното желание и в някои случаи дори причинява невъзможност за постигане на ерекция или еякулация. SSRI също са ефективни за лечение на тежък предменструален синдром; въпреки това, поради тератогенните си ефекти и високия риск от абстиненция при възрастни и новородени, Paxil е противопоказан при жени, които могат да забременеят. Има също доказателства, че Paxil може да бъде ефективен при лечение на хазарт и горещи вълни. Възможните ползи от Paxil за лечение на диабетна невропатия или хронично главоболие все още не са ясни. Нови доказателства сочат, че антипсихотиците могат да се използват като допълнение или алтернатива на Paxil при пациенти с генерализирано тревожно разстройство. Въпреки че наличните доказателства са доста противоречиви, Paxil може да бъде ефективно лечение на дистимия, хронично заболяване със симптоми на депресия.

Ефективността на Paxil

Според листовката, предоставена от производителя на Paxil на Paxil (GlaxoSmithKline) и одобрена от FDA на САЩ, ефикасността на Paxil при голямо депресивно разстройство е доказана в шест плацебо-контролирани клинични проучвания. При възрастни ефективността на Paxil при лечението на депресия е сравнима с тази на трицикличните антидепресанти от предишно поколение. Рандомизирани проучвания показват, че Paxil е по-ефективен от плацебо за лечение на депресия при пациенти в напреднала възраст. Три 10- до 12-седмични проучвания показват превъзходството на Paxil над плацебо при лечението на паническо разстройство. Три 12-седмични проучвания на възрастни амбулаторни пациенти показват, че пациентите със социално тревожно разстройство реагират по-добре на Paxil, отколкото на плацебо.

Странични ефекти на Paxil

Сексуалната дисфункция е често срещан страничен ефект на SSRIs. По-специално, нежеланите реакции често включват затруднено възбуждане, липса на интерес към секса и аноргазмия (проблем при достигане на оргазъм). Генитална анестезия, загуба или намален отговор на сексуални стимули и еякулаторна анхедония също са възможни. Въпреки че тези сексуални странични ефекти обикновено са обратими, те могат да продължат месеци или години след пълното спиране на лекарството. Тази характеристика е наречена "сексуална дисфункция след SSRI". Сред честите нежелани реакции на Paxil, свързани с лечението на депресия и изброени в анотацията към лекарството, ефектите с най-голяма разлика от плацебо са: гадене (26% Paxil срещу 9% в групата на плацебо), сънливост (23% срещу 9% в групата на плацебо), нарушения на еякулацията (13% срещу 0% плацебо), други сексуални разстройства при мъжете (10% срещу 0% плацебо), астения (15% срещу 6% плацебо), изпотяване (11% срещу 2% плацебо), замаяност (13% срещу 6% плацебо), безсъние (13% срещу 6% плацебо), сухота в устата (18% срещу 12% плацебо), запек (14% срещу 9% плацебо) и тремор (8% срещу 2 % в плацебо групата). Други нежелани реакции включват високо кръвно налягане, главоболие, възбуда, наддаване на тегло, нарушение на паметта, парестезия и намалена плодовитост. Честите нежелани реакции се наблюдават главно през първите 1-4 седмици, докато тялото стане толерантно към лекарството и след като това се случи, спирането на лекарството може да предизвика обратен ефект със симптоми, които се появяват отново в засилена форма за много дълго време. Известно е, че почти всички SSRI причиняват един или повече от тези симптоми. Лице, приемащо Paxil, може да изпита няколко от изброените нежелани реакции, всички или нито една от тях. Повечето нежелани реакции изчезват или намаляват при продължаване на лечението, въпреки че някои от тях могат да продължат по време на лечението. Страничните ефекти също често са зависими от дозата. По-малко и/или по-леки симптоми се наблюдават при по-ниски дози и/или по-тежки симптоми се наблюдават при по-високи дози. Увеличаването или промените в дозировката могат също да причинят рецидив или влошаване на симптомите. На 9 декември 2004 г. Комитетът на EMA по лекарствени продукти за хуманна употреба информира пациенти, консултанти и родители, че Paxil не трябва да се дава на деца. Комитетът също така посъветва предписващите да наблюдават внимателно възрастни пациенти с висок риск от суицидно поведение и/или суицидни идеи. Комитетът не забранява употребата на Paxil при високорискови възрастни, но призовава за изключително внимание при употребата му. Поради съобщения за нежелани реакции след преустановяване на лечението се препоръчва постепенно намаляване на дозата за няколко седмици или месеци. При приема на Paxil са наблюдавани случаи на акатизия и суицидно поведение. Както е посочено в информацията за продукта Paxil в Обединеното кралство, злоупотребата с алкохол може да възникне и по време на приема на лекарството. Рядко може да възникне тежък страничен ефект, серотонинов синдром. Повечето пациенти, мъже и жени, имат сексуални странични ефекти, когато приемат Paxil и други SSRI. При мъжете Paxil може също да бъде свързан с фрагментация на ДНК на спермата. Сериозен страничен ефект на Paxil може да бъде мания или хипомания, която засяга до 8% от психиатричните пациенти. Този страничен ефект може да възникне при хора без анамнеза за мания и най-често се наблюдава при пациенти с биполярно разстройство или наследствени фактори. Schmitt et al.(2001) предполагат, че Paxil има отрицателен ефект върху дългосрочната памет, без да засяга краткосрочната памет, въпреки че тези открития не са независимо потвърдени. В проучване на здрави участници, които са приемали Paxil в продължение на 14 дни (20 mg за дни 1-7 и 40 дни 8-14 mg), е имало влошаване на припомнянето на думи на 14-ия ден в сравнение с групата на плацебо. Schmitt et al., не са взели предвид значителната разлика в началото на изследването в способността за извикване на думи между групите на Paxil и плацебо, но тази разлика може да е причината за значителната разлика в групите на 14-ия ден. В допълнение, участниците, приемащи Paxil, са успели да си припомнят същия брой думи в началото и на 14-ия ден от проучването, което не е в съответствие с констатацията, че Paxil влияе неблагоприятно на припомнянето на думи.

Противопоказания

Paxil е противопоказан при всички пациенти под 18-годишна възраст, при пациенти, приемащи някое от лекарствата, изброени в раздела за взаимодействия по-долу, и при възрастни, които са бременни или могат да забременеят. Paxil може също да бъде противопоказан при много възрастни мъже поради сексуалните и репродуктивните странични ефекти, описани по-долу. В Съединените щати FDA изисква предупреждение за черна кутия (най-сериозният вид предупреждение върху етикетите на лекарствата, отпускани с рецепта), за да има върху лекарството поради повишения риск от суицидни мисли и поведение при приема на лекарството. Предупреждението се отнася и за други SSRIs, но Paxil е проблем, откакто суицидното поведение започна да се съобщава в проучвания. Агенцията за регулиране на лекарствата и медицинските изделия препоръчва на лица под 18 години да не използват Paxil.

Риск от самоубийство

Paxil може да увеличи риска от суицидни мисли и поведение при деца и юноши. Поради факта, че истинското самоубийство при приемането на лекарството се случва доста рядко, е трудно да се оцени въздействието на Paxil върху рисковете от този вид. Някои проучвания обаче анализират суицидните тенденции въз основа на данни за суицидни мисли и суицидно поведение на пациента. През 2004 г. FDA проведе статистически анализ на клиничните изпитвания на Paxil при деца и юноши, които откриха увеличение на нивата на "суицидно поведение" и мисли в сравнение с плацебо; тенденция към увеличаване на "суицидното поведение" се наблюдава при проучвания както на депресия, така и на тревожни разстройства. Преглед на SSRI от Университета на Северна Каролина установи, че средният риск от самоубийство сред подрастващите е 4%, в сравнение с 2% в групата на плацебо, а сред всички пациенти „най-високият риск от саморазправа се наблюдава сред потребителите на Паксил."

синдром на отнемане

Много психоактивни лекарства могат да причинят симптоми на отнемане (симптоми на отнемане), когато бъдат спрени. Данните показват, че Paxil има един от най-високите нива на тежест на абстиненция от всяко лекарство в своя клас. Честите симптоми на отнемане при спиране на Paxil включват: гадене, замаяност и замаяност, безсъние, кошмари и ярки сънища, усещане за електричество в тялото и склонност към плач и тревожност. Приемането на Paxil в течна форма може да осигури много постепенно намаляване на дозата, което може да намали риска от симптоми на отнемане. Препоръчва се също временно преминаване към, което има по-дълъг полуживот и следователно намалява тежестта на синдрома на отнемане. Освен това The Lancet публикува анализ на данните на Световната здравна организация, показващи, че приемането на SSRI по време на бременност може да причини симптоми на отнемане при новородени, включително гърчове. Сред „93 случая със съмнение за индуцирано от SSRI неонатално отнемане... 64 са били свързани с Paxil, 14 с , девет с и седем с циталопрам.“

Паксил и бременност

Американският колеж по акушерство и гинекология препоръчва на бременните жени и жените, които планират да забременеят, да "индивидуализират лечението с всички SSRIs или селективни инхибитори на обратното захващане на норепинефрин или и двете по време на бременност и да избягват Paxil, ако е възможно." Според анотацията към лекарството, „епидемиологичните проучвания показват, че децата, родени от жени, които са приемали Paxil през първия триместър на бременността, са имали повишен риск от сърдечно-съдови малформации, предимно камерни и предсърдно септални дефекти (VSD и ASD). Като цяло септалните дефекти се класифицират като симптоматични, които може да изискват операция, и асимптоматични, които могат да отзвучат без чужда помощ. В случай на внезапна бременност при пациентка, приемаща Paxil, лекуващият лекар трябва да я предупреди за потенциалното увреждане на плода. Ако ползата от Paxil за майката не оправдава продължаване на лечението, обмислете прекратяване на Paxil или преминаване към друг антидепресант. При жени, които планират да забременеят, или при жени в първия триместър на бременността, Paxil трябва да се започне само след обмисляне на други налични възможности за лечение. Тези открития са подкрепени от няколко систематични прегледа и мета-анализи, показващи, че средно употребата на Paxil по време на бременност е свързана с приблизително 1,5-1,7 пъти увеличение на вродените дефекти, по-специално сърдечни дефекти. Скорошен несистематичен преглед от Salvatore Gentil в Journal of Clinical Psychiatry, спонсориран или финансиран от GSK (GlaxoSmithKline), заключава друго: "Тератогенният потенциал на Paxil, докладван в някои проучвания, остава недоказан." Gentil говори за необходимостта от големи, епидемиологични, проспективни, контролирани проучвания на „майки, които приемат Paxil по време на бременност“. Други мнения за това дали тератогенният риск превишава риска от рецидив при спиране на лекарството са доста противоречиви. Някои подкрепят прекратяването, докато други говорят за необходимостта от предпазливост; и дори когато прегледът на антидепресантите като цяло е благоприятен, Paxil се откроява като носещ специфични рискове. Употребата на Paxil по време на бременност увеличава риска от спонтанен аборт. Голямо проучване от 2010 г., използващо медицински данни за регистрация на раждане в Швеция от 1 юли 1995 г. до 2007 г., идентифицира жени, които съобщават, че са използвали антидепресанти в ранна бременност или на които са били предписани антидепресанти по време на бременност като пренатална грижа, показва специфична връзка между употребата на Paxil и сърдечно-съдовите дефекти в детска възраст. Това проучване заключава също, че има връзка между Paxil и хипоспадия, въпреки че изследователите заключават, че все още не е ясно дали тези ефекти зависят от употребата на лекарствата или от основната патология. Внезапното спиране на психотропните лекарства по време на бременност може да доведе до сериозни неблагоприятни ефекти. Неонаталните симптоми на отнемане на Paxil, описани по-горе, са наблюдавани при майки, приемащи Paxil по време на бременност.

Взаимодействия

GlaxoSmithKline предупреждава, че лекарствените взаимодействия могат да създадат или увеличат специфични рискове, включително серотонинов синдром или злокачествен невролептичен синдром и подобни реакции:

Съобщава се за развитие на потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром и подобни реакции при самостоятелно приемане на SSRIs и SSRIs, включително Paxil, и особено при комбинирана употреба на серотонинергични лекарства (включително триптани) с лекарства, които нарушават метаболизма на серотонина (в включително МАО инхибитори) или с антипсихотични или други допаминови антагонисти.

Информацията за предписване гласи, че Paxil "не трябва да се използва в комбинация с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор) или в рамките на 14 дни след спиране на употребата на МАО", и не трябва да се комбинира с пимозид, тиоридазин, триптофан или. Paxil се метаболизира от цитохром P450 2D6. Лекарството Тамоксифен за лечение на рак на гърдата също се метаболизира в активно състояние от същия цитохром. Пациентите, приемащи Paxil и Tamoxifen, имат повишен риск от смърт от рак на гърдата (от 24% до 91%), в зависимост от продължителността на едновременното приложение на лекарствата.

Предозиране

Острото предозиране често се проявява с повръщане, летаргия, атаксия, тахикардия и конвулсии. Плазмените, серумните или кръвните концентрации на Paxil могат да бъдат измерени, за да се наблюдава състоянието на пациента, да се потвърди диагнозата на отравяне при хоспитализирани пациенти или да се подпомогне съдебномедицинското изследване на починали пациенти. Плазмените концентрации на Paxil обикновено са в диапазона от 40-400 µg/l при индивиди, получаващи дневни терапевтични дози от лекарството и 200-2000 µg/l при отровени пациенти. Следсмъртните нива на Paxil в кръвта при остро предозиране при фатални ситуации са 1-4 mg / l.

Фармакология

Paxil е най-мощният и един от най-специфичните инхибитори на обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин, 5-НТ) (SSRI). Благодарение на ефекта на лекарството върху невроните на мозъка, той проявява своя антидепресивен ефект. Веществото е структурно близко до:

SERT - транспортер на серотонин (Ki = 0,04 nm) NET - транспортер на норепинефрин (Ki = 90 nm) DAT - транспортер на допамин (Ki = 400 nm)

Paxil е производно на фенилпиперидин, което не е химически свързано с трицикличните или тетрацикличните антидепресанти. При проучвания за рецепторно свързване Paxil не показва значителен афинитет към адренергичните (алфа1, алфа2, бета), допаминергичните, серотонинергичните (5НТ1, 5НТ2) или хистаминовите рецептори в мозъчните мембрани на плъхове. Имаше слаб афинитет на лекарството към мускариновите ацетилхолинови и норепинефринови рецептори. Преобладаващите метаболити на Paxil представляват приблизително 1/50 от ефикасността на Paxil и по същество са неактивни. Доказано е, че Paxil има антимикробна активност срещу няколко групи микроорганизми, главно грам-положителни микроорганизми. В комбинация с някои антибиотици лекарството действа синергично и срещу редица бактерии. В допълнение, Paxil демонстрира противогъбична активност, като е най-мощното лекарство срещу Candida Albicans DSY1204 свръхчувствителни щамове.

Формули

Paxil CR (контролирано освобождаване) се свързва с намаляване на гаденето през първата седмица от лечението в сравнение с Paxil с незабавно освобождаване. Въпреки това, зависимостта от прекъсване на лечението поради гадене не се различава значително между лекарствата.

спор

Внедряване

През 2007 г. Paxil е на 94-то място в списъка на най-продаваните лекарства с продажби от над $1 млрд. През 2006 г. Paxil е петият най-често предписван антидепресант на пазара на дребно в САЩ с над 19,7 милиона предписания. Продажбите спаднаха до 18,1 милиона през 2007 г., но Paxil все още е петият най-често предписван антидепресант в САЩ.

Веднага след като VSDshnik получи среща с психотерапевт, той веднага получава рецепта за антидепресанти. Paxil е едно от най-разпространените реклами. Помага ли? Аз не!

Преди много години, когато за първи път получих паник атаки, имах опит с лечение с психотерапевт. Тогава не можеше да се говори за лечение с антидепресанти, лекарят ми прекара няколко НЛП сесии и това беше. Трудно е да се каже какво ми помогна повече тогава: дали сесии с психотерапевт или независими мерки под формата на промени в начина на живот, контрастни душове и физическа активност, трудно е да се каже. Мисля, че това беше комплексно лечение и помогна всичко заедно, кое повече, кое по-малко - наистина ли е толкова важно?

Пет години по-късно, един прекрасен ден, може да се каже „изневиделица“ (току-що бях победил подаграта, бях на диета, бях на върха на физическата активност) имах проблеми с главата, за които вече писах в някакъв детайл. Накратко повторете моите оплаквания:

Леко замайване, мъгла в главата, от време на време леко главоболие
Проблеми със съня - ранно събуждане, сън не повече от 6-6,5 часа, слабост сутрин
Умора, намалена производителност
Повишена раздразнителност, понякога обидчивост, честа липса на настроение
Две години след появата на това “заковано” състояние, след няколко консултации с невролози и неуспешни опити да се отърва от тази напаст както с лекарства, така и с различни физически упражнения, бях на преглед в областната болница в кардиологичното отделение за брадикардия и усещане за прекъсване на работата на сърцето, където имах възможност да получа среща с опитен невролог, кандидат на медицинските науки.

След като изслуша оплакванията ми, прегледа различните изследвания, които бях натрупал, лекарят не каза нищо конкретно. Трябва да се отбележи, че под специфика тук имам предвид диагноза от типа „мозъчен тумор“. Неврологът заключи, че има нарушение на мозъчното кръвообращение, но в по-голяма степен моето, меко казано, не много добро здраве се дължи на продължително депресивно състояние и ме посъветва да опитам лечение с Paxil. Тук е моментът да цитирам инструкциите на това доста известно лекарство:

Paxil - инструкции за употреба
Активната съставка, пароксетин, е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони.

По своята химична структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Показания за употреба:
Основната индикация е депресия от различен произход. Paxil се използва при реактивна, атипична, постпсихотична депресия, дистимия. Лекарството е ефективно при обсесивно-компулсивни разстройства, пристъпи на паника, социални фобии, агорафобия, тревожни разстройства от различен произход, кошмари.

Има доказателства, че антирецидивната терапия на тревожно-фобични състояния с лекарството е ефективна. Има положителни резултати от лечението с Paxil при пациенти, чието лечение със стандартни антидепресанти е било незадоволително. Paxil е показан при пациенти със стресово разстройство в посттравматичния период. Paxil може да се използва дълго време, както и за профилактични цели.

Начин на приложение:
Таблетка Paxil се пие сутрин, не се дъвче. Консумирайте след хранене (въпреки че храната не влияе върху абсорбцията на Paxil), измита с вода. Приема се еднократна дневна доза. При лечение на депресия, социални фобии, посттравматични разстройства действам по схемата: 20 mg дневно през първите няколко седмици. Ако тази доза е неефективна, се извършва седмично увеличение с 10 mg (например през третата седмица дневната доза ще бъде 30 mg, през четвъртата - 40 mg). Максималното увеличение на дозата Paxil е до 50 mg / ден.

В геронтологията и при отслабени пациенти се започва с половин таблетка (10 mg). За да направите това, таблетката се счупва на риск, а другата половина се оставя настрана в блистерна клетка до следващата доза. При добра поносимост на дозата и недостатъчен терапевтичен ефект може да се увеличи с 10 mg на седмица. При такива пациенти дозата на Paxil може да се увеличи до 40 mg. Подобен режим на дозиране се използва и при бъбречна недостатъчност, наличие на чернодробни патологии при пациенти. Лечението е продължително, продължителността му се определя от лекаря.
Обсесивно-компулсивното разстройство се лекува с Paxil по схема, която включва начална доза от 20 mg, последвана от увеличение с 10 mg седмично (при липса на очаквания терапевтичен ефект). Максимално допустимото увеличение е до 60 mg на доза.

При пристъпи на паника Paxil се предписва в доза от 10 mg / ден в началото на лечението. Използва се минималната доза поради риск от обостряне на симптомите в началото на лечението. Дозата може да се увеличи (до максимум 60 mg/ден). Увеличаването се извършва постепенно, като всяка седмица се добавят 10 mg към основната доза.
Антирецидивната терапия се състои от поддържаща доза от 20 mg / ден. Минималният курс на лечение с Paxil е 4 месеца. В края на курса за отмяна на Paxil дозата постепенно се намалява с 10 mg / седмица. Лекарят може да предпише различен режим на отнемане на лекарството, ако се появят нежелани симптоми на отнемане.

Вземете Paxil "според схемата". Не помня точните дози и срокове, но основното е, че започват да приемат Paxil с минимални дози, като постепенно увеличават дозата и след около седмица достигат желаната доза (коригирана, ако е необходимо, от лекаря). Това е последвано от прием на лекарството поне един месец и след това още една седмица, за да се намали постепенно дозата и напълно да се спре приема на Paxil.

Следвах инструкциите на лекаря от началото до края. Искам веднага да кажа за възможния страничен ефект на paxil, който се прояви в мен лично в цялата си слава. Този проблем засяга предимно мъжете. Около седмица след като започнах да приемам Paxil, забелязах, че времето, което ми беше необходимо, за да доведа половия акт до „логичен край“, леко се увеличи. Седмица по-късно стана ясно забележимо и стана досадно. Тези. имаше забавяне на еякулацията и толкова забележимо. Казват, че определен процент от мъжете страдат от преждевременна еякулация и просто мечтаят за продължителен полов акт, но това явно не е за мен. Съжалявам за подробностите, но когато, за да завършиш, трябва да се издигаш като сив кастрат по време на състезанията, след известно време започваш да се замисляш, имаш ли нужда от това изобщо? Въпреки че ... можете да предоставяте платени услуги на самотни дами със знак за качество. Хумористична шега :)

Но няма страшно, бях готов да търпя такъв страничен ефект известно време в името на голямата цел да се излекувам, но обстоятелствата работиха срещу мен. Когато се запитах дали Paxil ми помага, отговорът беше по-скоро положителен. Може би всичко се промени не толкова бързо и не толкова, колкото бих искал, но някакъв положителен ефект от Paxil все още беше забележим. Около половината от моя планиран период на Paxil трябваше внезапно да спра да приемам лекарството. Факт е, че летяхме за България на почивка и моят верен спътник и помощник, отговарящ за багажа, забрави чантата с всички лекарства. Както разбирате, такова лекарство в България е невъзможно да се купи просто така в аптека, така че трябваше да спра приема на Paxil.

Първите два дни не забелязах никакви промени и вече започнах да очаквам с нетърпение връщането на нормален сексуален живот вместо сексуални маратони, но след това отнемането на наркотици започна да се усеща. Първо забелязах честите и засилени смущения в работата на сърцето, мисля че това са екстрасистоли. Когато се обърнах към кардиолог с оплаквания за прекъсвания в работата на сърцето, екстрасистолите се появяват само след доста силно физическо натоварване и дори тогава не често. След премахването на paxil, екстрасистолите започнаха да "кухи" изневиделица. Доста лошо чувство. Умората веднага се увеличи, на моменти имаше леко гадене. Но най-неприятните усещания, доставени, по дяволите, няма да повярвате - зърната! Да, по дяволите, бяха зърна, а не зърна :) Сърбяха невероятно! Исках да закопча щипки и да не ги свалям дори през нощта. Дори да стоя на опашка в магазина, понякога трябваше да се крия зад жена си и да се ощипвам. И на плажа, вместо да се отпусна и да плувам, аз влизах до шия във водата и се наслаждавах на „усукването им по посока на часовниковата стрелка и обратно на часовниковата стрелка“ :) Сигурно ви е смешно да четете такива мемоари, но няколко седмици не бях смее се. След две седмици страничният ефект изчезна, екстрасистолите практически изчезнаха, зърната можеха да останат спокойни и сексуалният живот се нормализира. Оказа се, че е почти приятно да се живее :) Останаха само замаяност и ранни събуждания ...

Когато се върнах вкъщи, изхвърлих останалите хапчета - не исках да минавам през всички тези странични ефекти втори път. Мислех, че на Paxil светът не се сближава като клин и ако отново трябва да прибягна до помощта на антидепресанти, тогава определено няма да е Paxil.

Следващото лекарство, което ми предписаха около година по-късно беше Валдоксан.

Описание на лекарствената форма

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Таблетки

Помощни вещества:

Състав на черупката:

Таблетки бял, с покритие, овален, двойно изпъкнал, гравиран с "20" от едната страна и разделителна линия от другата.

Помощни вещества:калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбоксинишесте тип А, магнезиев стеарат.

Състав на черупката:хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

Клинична и фармакологична група

Антидепресант

фармакологичен ефект

Антидепресант. Принадлежи към групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина.

Механизмът на действие на Paxil се основава на способността му селективно да блокира обратното захващане на серотонин (5-хидрокситриптамин /5-HT/) от пресинаптичната мембрана, което е свързано с увеличаване на свободното съдържание на този невротрансмитер в синаптичната цепнатина. и повишаване на серотонинергичното действие в централната нервна система, отговорно за развитието на тимоаналептичен (антидепресивен) ефект.

Пароксетинът има нисък афинитет към m-холинергичните рецептори (има слаб антихолинергичен ефект), α1-, α2- и β-адренергичните рецептори, както и допаминовите (D2), 5-HT1-подобни, 5-HT 2-подобни и хистамин Н1 рецептори.

Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин проявява слаби активиращи свойства, когато се прилага в дози над тези, необходими за инхибиране на усвояването на серотонин. Пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система, не нарушава психомоторните функции и не потиска централната нервна система. При здрави доброволци не предизвиква значителна промяна в нивото на кръвното налягане, сърдечната честота и ЕЕГ.

Основните компоненти на профила на психотропната активност на Paxil са антидепресивни и анти-тревожни ефекти. Пароксетин може да причини леки активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонина.

При лечението на депресивни разстройства пароксетинът е показал ефикасност, сравнима с тази на трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин е терапевтично ефективен дори при пациенти, които не са отговорили адекватно на предишна стандартна антидепресантна терапия. Състоянието на пациентите се подобрява още 1 седмица след началото на лечението, но превъзхожда плацебо едва след 2 седмици. Приемът на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството и продължителността на съня. Освен това, с ефективна терапия, сънят може да се подобри. През първите няколко седмици от приема на пароксетин пациентите с депресия и суицидни мисли се подобряват.

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин в продължение на 1 година, показват, че лекарството ефективно предотвратява рецидиви на депресия.

При паническо разстройство употребата на Paxil в комбинация с лекарства, които подобряват когнитивната функция и поведението, се оказа по-ефективна от монотерапията с лекарства, които подобряват когнитивно-поведенческата функция, която е насочена към коригирането им.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Храненето не влияе на абсорбцията.

Разпределение

C ss се установява на 7-14 ден от началото на терапията. Клиничните ефекти на пароксетин (странични ефекти и ефикасност) не корелират с плазмената му концентрация.

Пароксетинът се разпределя широко в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от него присъства в плазмата, а при терапевтични концентрации 95% е в свързана с протеини форма.

Установено е, че пароксетин се екскретира в малки количества в кърмата и също така преминава плацентарната бариера.

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране. Поради ниската фармакологична активност на метаболитите, техният ефект върху терапевтичната ефикасност на лекарството е малко вероятен.

Тъй като метаболизмът на пароксетин включва етап на "първо преминаване" през черния дроб, количеството му, определено в системното кръвообращение, е по-малко от абсорбираното от стомашно-чревния тракт. При увеличаване на дозата на пароксетин или при многократно дозиране, когато натоварването на тялото се увеличи, има частично абсорбиране на ефекта на "първото преминаване" през черния дроб и намаляване на плазмения клирънс на пароксетин. В резултат на това е възможно повишаване на концентрацията на пароксетин в плазмата и колебания във фармакокинетичните параметри, които могат да се наблюдават само при пациенти, при които се постигат ниски плазмени нива на лекарството при приемане на ниски дози.

развъждане

Екскретира се в урината (непроменен - ​​по-малко от 2% от дозата и под формата на метаболити - 64%) или в жлъчката (непроменен - ​​1%, под формата на метаболити - 36%).

T 1/2 варира, но средно е 16-24 часа.

Екскрецията на пароксетин е двуфазна, включваща първичен метаболизъм (първа фаза), последван от системно елиминиране.

При продължителна продължителна употреба на лекарството фармакокинетичните параметри не се променят.

Фармакокинетика в специални клинични ситуации

При пациенти в напреднала възраст плазмената концентрация на пароксетин се повишава и диапазонът на плазмените концентрации при тях почти съвпада с диапазона на здрави възрастни доброволци.

При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с увредена чернодробна функция, плазмената концентрация на пароксетин се повишава.

Показания за употреба на лекарството

Депресия от всякакъв вид, включително реактивна депресия и тежка депресия, депресия, придружена от тревожност (резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали лекарството в продължение на 1 година, показват, че е ефективно за предотвратяване на рецидив на депресия);

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР). В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD;

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на паническо разстройство със и без агорафобия. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на паническо разстройство;

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на социална фобия;

Лечение (включително поддържаща и превантивна терапия) на генерализирано тревожно разстройство. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на повторна поява на това заболяване;

Лечение на посттравматично стресово разстройство.

Дозов режим

За възрастнипри депресиисредната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчна ефективност дозата може да се увеличи до максимум 50 mg / ден. Увеличаването на дозата трябва да се извършва постепенно - с 10 mg с интервал от 1 седмица. Ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на терапията и след това в зависимост от клиничните показания.

За да спрете депресията и да предотвратите рецидив, е необходимо да спазвате продължителността на подходящата терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

За възрастнипри обсесивно-компулсивното разстройствосредната терапевтична доза е 40 mg / ден. Започнете лечението с 20 mg/ден, след което постепенно увеличавайте дозата с 10 mg всяка седмица. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Необходимо е да се спазва достатъчна продължителност на терапията (няколко месеца).

За възрастнипри паническо разстройствосредната терапевтична доза е 40 mg / ден. Лечението трябва да започне с употребата на лекарството в доза от 10 mg / ден. Лекарството се използва в ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможният риск от обостряне на симптомите на паника, които могат да се наблюдават в началния етап на терапията. Впоследствие дозата се повишава с 10 mg седмично до постигане на ефекта. При недостатъчна ефективност дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

За възрастнипри социална фобиясредната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до 50 mg / ден.

За възрастнипри генерализирано тревожно разстройствосредната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимална доза от 50 mg / ден.

За възрастнипри посттравматично разстройствосредната терапевтична доза е 20 mg / ден. При недостатъчен клиничен ефект дозата може да се увеличи постепенно с 10 mg седмично до максимум 50 mg / ден.

При пациенти в напреднала възрастлечението трябва да започне с дозата за възрастни и след това може да се увеличи до 40 mg/ден.

При пациенти с тежко увредена бъбречна функция (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена функция черен дроб назначавадозата на лекарството, която е в долната част на диапазона на терапевтичните дози.

Paxil се приема 1 път / ден сутрин с храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче, с вода.

Отмяна на лекарството

Трябва да се избягва рязкото спиране на лекарството. Дневната доза трябва да се намалява с 10 mg седмично. След достигане на дневна доза от 20 mg, пациентите продължават да приемат тази доза за една седмица и след това лекарството се отменя напълно.

Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. След това трябва да продължите да намалявате дозата на лекарството, но по-бавно.

Страничен ефект

Честотата и интензитетът на някои нежелани реакции може да намалее при продължаване на лечението и обикновено не води до прекъсване на лечението.

Определяне на честотата на нежеланите реакции: много често (>1/10), често (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности применения препарата более чем у 8000 человек, участвовавших в клинических испытаниях (ее раcсчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо). Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных (касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов).

От храносмилателната система:много често - гадене; често - загуба на апетит, сухота в устата, запек, диария, повръщане; рядко - повишени нива на чернодробните ензими; много рядко - стомашно-чревно кървене, хепатит (понякога с жълтеница), чернодробна недостатъчност. Постмаркетинговите съобщения за чернодробно увреждане (като хепатит, понякога с жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от преустановяване на лечението трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

От страна на централната нервна система:често - сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари), тремор, замаяност, главоболие; рядко - объркване, халюцинации, екстрапирамидни симптоми; рядко - маниакални реакции, конвулсии, акатизия, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене, тремор). При пациенти с двигателни нарушения или приемащи антипсихотици - екстрапирамидни симптоми с орофациална дистония. Някои симптоми (сънливост, безсъние, възбуда, объркване, халюцинации, мания) може да се дължат на основното заболяване.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - синусова тахикардия; рядко - постурална хипотония.

От пикочната система:рядко - задържане на урина, инконтиненция на урина.

От системата за коагулация на кръвта:рядко - кървене, кръвоизливи по кожата и лигавиците, синини; много рядко - тромбоцитопения.

От ендокринната система:много рядко - нарушение на секрецията на ADH; рядко - хипопролактинемия / галакторея.

От страна на метаболизма:често - повишени нива на холестерол, наддаване на тегло; рядко - хипонатриемия (главно при пациенти в напреднала възраст), която понякога се причинява от синдром на недостатъчна секреция на ADH.

Алергични реакции:много рядко - ангиоедем, уртикария.

Дерматологични реакции:често - повишено изпотяване; рядко - кожен обрив; много рядко - реакции на фоточувствителност.

Други:много често - сексуална дисфункция; често - прозяване, астения; много рядко - периферен оток.

След спиране на лекарството:често (особено при рязко спиране) - замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически ток и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), безпокойство, главоболие, нечесто - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, диария .

Нежелани симптоми, наблюдавани по време на клинични изпитвания при деца

При клинични изпитвания при деца следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и се появяват 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, мисли за самоубийство, опити за самоубийство, сълзливост, лабилност на настроението), враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни мисли, суицидни опити са наблюдавани главно в клинични проучвания при юноши с тежко депресивно разстройство, при които ефективността на пароксетин не е доказана. Съобщава се за враждебност при деца (особено тези под 12-годишна възраст) с ОКР.

Симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват 2 пъти по-често, отколкото при плацебо група.

Противопоказания за употребата на лекарството

Едновременно приложение на МАО инхибитори и период от 14 дни след тяхното оттегляне (МАО инхибиторите не могат да се предписват в рамките на 14 дни след края на лечението с пароксетин);

Едновременно приемане на тиоридазин;

Едновременно приемане на пимозид;

Под 18-годишна възраст (контролирани клинични проучвания на пароксетин при лечение на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група). Пароксетин не се предписва на деца под 7-годишна възраст поради липсата на данни за безопасността и ефикасността на лекарството при тази категория пациенти.

Свръхчувствителност към пароксетин и други компоненти на лекарството.

Употребата на лекарството по време на бременност и кърмене

AT експериментални изследванияне са открити тератогенни или ембриотоксични ефекти на пароксетин.

Пароксетин (подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина) може да повлияе качеството на семенната течност. Този ефект е обратим след спиране на лекарството. Промяната на свойствата на спермата може да доведе до нарушена плодовитост.

Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността с антидепресанти през първия триместър разкриват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (напр. дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с пароксетин. Докладваната честота на сърдечно-съдови дефекти с пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени. Когато се предписва пароксетин, трябва да се обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност.

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин по време на бременност, но причинно-следствена връзка с лекарството не е установена. Paxil не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза от лечението надвишава възможния риск, свързан с приема на лекарството.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че и в този случай не е установена причинно-следствена връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия. Докладваните клинични усложнения включват: респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, треперене, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения са настъпили веднага след раждането или малко след него (по-малко от 24 часа). Според епидемиологични проучвания употребата на лекарства от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (включително пароксетин) в края на бременността е свързана с повишен риск от развитие на персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишен риск се наблюдава при деца, родени от майки, които са приемали селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина в края на бременността, и е 4-5 пъти по-висок от риска, наблюдаван в общата популация (1-2 на 1000 бременности).

Пароксетин се екскретира в кърмата в малки количества. Въпреки това, пароксетин не трябва да се прилага по време на кърмене, освен ако очакваната полза за майката не превишава потенциалния риск за кърмачето.

Приложение при нарушения на чернодробната функция

При пациенти с тежка чернодробна дисфункция

Заявление за нарушения на бъбречната функция

При пациенти с тежка бъбречна дисфункция (CC по-малко от 30 ml / min)дозата на лекарството трябва да се намали до долната граница на дозовия диапазон.

специални инструкции

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо (2,19% до 0,92%, съответно), въпреки че тази разлика не се считат за статистически значими. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо повишение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честотата на опитите за самоубийство съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени в проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст с различни психични разстройства.

Пациентите с депресия могат да получат обостряне на симптомите и/или поява на суицидни мисли и поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, така че пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне на суицидни тенденции, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промени в дозата (увеличаване или намаляване). Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване.

Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Поради това при лечението на пациенти с други психиатрични разстройства трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство.

Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, по-младите пациенти и пациентите с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити и следователно всички те трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени за необходимостта от проследяване на влошаването на тяхното състояние и/или появата на суицидни мисли/суицидно поведение или мисли за самонараняване по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението, по време на промени в дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ.

Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основното заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидни мисли/поведение, особено ако се появят внезапно, увеличат тежестта си или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа терапевтичният режим до отнемане на лекарството.

Понякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина е придружено от появата на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижен; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

В редки случаи, на фона на лечение с пароксетин, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, характерни за НМС(хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома), особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или невролептици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи, така че ако се появят, лечението с пароксетин трябва да се преустанови и да се започне поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от серотонинов синдром.

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство.

Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия.

Пароксетин не е одобрен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно, не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект.

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия. Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Пароксетин (подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина) причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

По време на лечението с пароксетин хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.

При пациенти, приемащи пароксетин, се съобщава за кървене в кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

В резултат на клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 30%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 20%.

След спиране на лекарството (особено внезапно) честозамаяност, сензорни нарушения (парестезия, шум в ушите), нарушения на съня (ярки сънища), тревожност, главоболие, рядко- възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, диария. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти може да са тежки. Обикновено симптомите на отнемане се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи - след случайно пропускане на една доза. По правило тези симптоми изчезват сами в рамките на две седмици, но при някои пациенти - до 2-3 месеца или повече. Не е известна група пациенти с повишен риск от тези симптоми. Поради това се препоръчва постепенно намаляване на дозата на пароксетин (в продължение на няколко седмици или месеци преди пълното му премахване, в зависимост от нуждите на пациента).

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството води до пристрастяване.

Според резултатите от епидемиологични проучвания на риска от костни фрактури е разкрита връзката на костните фрактури с употребата на антидепресанти, включително група селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. Възможността за костни фрактури трябва да се има предвид при предписване на пароксетин.

Педиатрична употреба

Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

При клинични изпитвания нежеланите реакции, свързани със склонност към самоубийство (суицидни опити и мисли за самоубийство) и враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв), са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при тези пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на лекарството върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при преустановяване на пароксетин е била 32%, докато честотата на нежеланите събития в плацебо групата е била 24%.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Терапията с Paxil не причинява когнитивно увреждане или психомоторно забавяне. Въпреки това, както при всяко психотропно лекарство, пациентите трябва да бъдат внимателни при шофиране и работа с машини.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк диапазон на безопасност.

Симптоми:засилване на нежеланите реакции, описани по-горе, както и повръщане, треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност, тахикардия. Пациентите обикновено не развиват сериозни усложнения дори при еднократна доза до 2 g пароксетин. В някои случаи се развива кома и ЕЕГ промени и много рядко настъпва смърт, когато пароксетин се комбинира с психотропни лекарства или алкохол.

Лечение:стандартни мерки, използвани при предозиране на антидепресанти. Специфичният антидот не е известен. Показана е поддържаща терапия и контрол на жизнените функции на тялото.

Лечението трябва да се провежда в съответствие с клиничната картина или в съответствие с препоръките на националния център за контрол на отравянията.

лекарствено взаимодействие

Употребата на пароксетин едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини серотонинов синдром. Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.

При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт е

Антидепресант

Активно вещество

Форма за освобождаване, състав и опаковка

Филмирани таблетки бял, овален, двойноизпъкнал, гравиран с "20" от едната страна и линия от другата страна.

Помощни вещества: калциев хидрофосфат дихидрат - 317,75 mg, натриево карбоксиметил нишесте тип А - 5,95 mg, магнезиев стеарат - 3,5 mg.

Съставът на филмовата обвивка: Opadry white YS-1R-7003 * - 7 mg (хипромелоза - 4,2 mg, титанов диоксид - 2,2 mg, макрогол 400 - 0,6 mg, полисорбат 80 - 0,1 mg).

10 бр. - блистери (1) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (3) - опаковки от картон.
10 бр. - блистери (10) - опаковки от картон.

* при приготвяне на разтвора на обвивката Opadry white film се използва пречистена вода, която се отстранява по време на процеса на сушене.

фармакологичен ефект

Механизъм на действие

Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ). Смята се, че неговата антидепресивна активност и ефикасност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфично инхибиране на обратното поемане на 5-HT в мозъчните неврони.

Химическата структура на пароксетин се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти.

Пароксетинът има нисък афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.

В съответствие с това селективно действие на пароксетин, in vitro проучвания показват, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той се характеризира с лек афинитет към α 1, α 2 и β-адренергичните рецептори, както и към допамина (D 2), 5 -HT1 - подобни, 5-HT2 и хистамин (H1) рецептори. Липсата на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се потвърждава от резултатите от in vivo проучвания, които показват, че пароксетин не потиска централната нервна система и не предизвиква артериална хипотония.

Фармакодинамични свойства

Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.

Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на 5-НТ, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали МАО инхибитори или триптофан.

При поведенчески и ЕЕГ проучвания е доказано, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на 5-НТ. По природа неговите активиращи свойства не са подобни на амфетамина.

Проучванията при животни показват добра сърдечно-съдова поносимост.

След употреба при здрави индивиди, пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ.

Изследванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане, пароксетинът има много по-слаба способност да инхибира антихипертензивните свойства на гуанетидина.

Фармакокинетика

Всмукване

След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.

Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с единична доза от големи дози или с множество дози от конвенционални дози, настъпва частично насищане на метаболитния път на първо преминаване и клирънсът на пароксетин от намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Въпреки това, нелинейността на кинетиката обикновено е слаба и се наблюдава само при тези пациенти, които, докато приемат ниски дози от лекарството в плазмата, постигат ниски нива на пароксетин. Стационарни плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след започване на лечението с пароксетин. Не е вероятно неговите фармакокинетични параметри да се променят по време на продължителна терапия.

Разпределение

Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините.

Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. с нежелани реакции и ефикасност).

Метаболизъм

Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Поради практическата липса на фармакологична активност на тези метаболити, техният принос към терапевтичните свойства на пароксетин е малко вероятен.

Метаболизмът не ограничава способността на пароксетин да действа селективно върху обратното захващане на 5-HT в невроните.

развъждане

По-малко от 2% от приетата доза пароксетин се екскретира в урината непроменена, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно влизайки в нея с жлъчка; по-малко от 1% от дозата се екскретира непроменена с изпражненията. По този начин пароксетин се елиминира почти напълно чрез метаболизма.

Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално е резултат от метаболизма на първо преминаване, след това се контролира от системното елиминиране на пароксетин.

Полуживотът на пароксетин варира, но обикновено е около 24 часа.

Фармакокинетика при специални групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст, пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност, концентрацията на пароксетин в кръвната плазма може да се повиши, но диапазонът на концентрацията му в кръвната плазма съвпада с този при здрави възрастни.

Показания

Депресивни епизоди с умерена и тежка тежест

повтарящо се депресивно разстройство

Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че той е ефективен за предотвратяване на рецидив и връщане на симптомите на депресия.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

В плацебо-контролирани проучвания ефикасността на пароксетин при лечението на OCD се поддържа поне 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.

паническо разстройство

Пароксетин е ефективен при лечение на паническо разстройство с и без агорафобия, вкл. като средство за поддържаща и превантивна терапия.

При лечението на паническо разстройство е установено, че комбинацията от пароксетин и CBT е значително по-ефективна от CBT самостоятелно.

В плацебо-контролирани проучвания ефикасността на пароксетин при лечението на паническо разстройство се поддържа за повече от 1 година. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.

социална фобия

Пароксетин е ефективен при лечение на социална фобия, вкл. като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия. Продължителната ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечение на социална фобия е демонстрирана в проучване за предотвратяване на рецидиви.

Пароксетин е ефективен при лечението на генерализирано тревожно разстройство, вкл. като дългосрочна поддържаща и профилактична терапия.

Продължителната ефикасност на пароксетин при дългосрочно лечение на генерализирано тревожно разстройство е доказана в проучване за предотвратяване на рецидив.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство.

Противопоказания

- свръхчувствителност към пароксетин и всеки друг компонент, който е част от лекарството;

- в комбинация с МАО инхибитори. В изключителни случаи (антибиотик, който е обратим неселективен МАО инхибитор) може да се комбинира с пароксетин, при условие че не са налични приемливи алтернативи на лечението с линезолид и потенциалната полза от линезолид надвишава риска от серотонинов синдром или невролептичен малигнен синдром като отговор при отделния пациент. Трябва да има на разположение оборудване за внимателно проследяване на симптомите на серотонинов синдром и мониториране на кръвното налягане. Лечението с пароксетин е разрешено:

2 седмици след спиране на лечението с необратими МАО-инхибитори;

Най-малко 24 часа след спиране на лечението с обратими МАО инхибитори (напр. моклобемид, линезолид, метилтионинов хлорид (метиленово синьо));

Трябва да измине поне 1 седмица между спирането на пароксетин и започването на терапия с който и да е МАО инхибитор;

- в комбинация с, тъй като, подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния изоензим CYP2D6, пароксетин може да повиши концентрацията на тиоридазин в кръвната плазма. Това може да доведе до удължаване на QT c интервала и развитие на свързана камерна аритмия от типа "пирует" и внезапна смърт;

- комбинирана употреба с пимозид;

- деца и юноши до 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящи се депресивни разстройства при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което пароксетин не е показан за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при по-млади пациенти (на възраст под 7 години).

Дозировка

Умерени до тежки депресивни епизоди и повтарящо се депресивно разстройство

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден, в зависимост от клиничния отговор. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на Paxil трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания.

Пациентите с депресия трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР)

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 20 mg/ден, която може да се увеличава с 10 mg/ден седмично. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациентите с OCD трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца.

паническо разстройство

Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението на пациентите трябва да започне с доза от 10 mg/ден, която може да се повишава с 10 mg/ден седмично в зависимост от клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до максимална доза от 60 mg / ден.

Пациентите с паническо разстройство трябва да бъдат лекувани достатъчно дълго, за да се постигне асимптоматично състояние. Този период може да бъде няколко месеца или повече.

социална фобия

Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, при пациенти, които не се повлияват от употребата на 20 mg/ден, дозата може да се увеличи на стъпки от 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден, в зависимост от клиничния отговор.

генерализирано тревожно разстройство

Посттравматично разстройство

Отмяна на пароксетин

Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на Paxil. Схемата за постепенно намаляване на дозата, използвана в последните клинични проучвания, е да се намали дневната доза с 10 mg / седмица. След достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Специални групи пациенти

При пациенти в напреднала възрастплазмените концентрации на пароксетин могат да се повишат, но обхватът на плазмените концентрации е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Плазмената концентрация на пароксетин се повишава в пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min)или при пациенти с увредена чернодробна функция. Следователно на такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са на долната граница на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18 години)противопоказан.

Странични ефекти

Честотата и тежестта на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, могат да намалеят при продължаване на лечението и такива реакции обикновено не изискват спиране на лекарството.

Представените по-долу нежелани реакции са изброени според увреждането на органите и органните системи и честотата на поява. Честотата на поява се определя, както следва: много често (≥1/10), често (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

От страна на хематопоетичната система:рядко - патологично кървене, главно кръвоизлив в кожата и лигавиците (включително екхимоза); много рядко - тромбоцитопения.

От страна на имунната система:много рядко - тежки алергични реакции (включително анафилактоидни реакции и ангиоедем).

От ендокринната система:много рядко - синдром на неадекватна секреция на ADH.

От страна на метаболизма и храненето:често - загуба на апетит, повишена концентрация на холестерол; рядко - хипонатриемия. Хипонатриемията се среща предимно при пациенти в напреднала възраст и понякога се дължи на синдрома на неадекватна секреция на ADH.

Психични разстройства:често - сънливост, безсъние, възбуда, патологични сънища (включително кошмари); рядко - объркване, халюцинации; рядко - маниакални реакции, тревожност, деперсонализация, пристъпи на паника, акатизия; неизвестна честота - суицидни мисли и суицидно поведение. Случаи на суицидни мисли и суицидно поведение са докладвани по време на лечение с пароксетин или скоро след преустановяване на лечението. Тези симптоми могат да бъдат причинени и от самото заболяване.

От нервната система:често - замаяност, тремор, главоболие, нарушена концентрация; рядко - екстрапирамидни нарушения; рядко - конвулсии, синдром на неспокойните крака; много рядко - серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор). Екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, понякога се съобщават при пациенти с нарушена двигателна функция или които са използвали антипсихотици.

От страна на органа на зрението:често - замъглено зрение; рядко - мидриаза; много рядко - остра глаукома.

От органа на слуха и баланса:неизвестна честота - тинитус.

От страна на сърдечно-съдовата система:рядко - синусова тахикардия, постурална хипотония, краткотрайно повишаване и понижаване на кръвното налягане; рядко - брадикардия. Съобщава се за краткосрочни повишения и понижения на кръвното налягане след лечение с пароксетин, обикновено при пациенти с предшестваща хипертония или тревожност.

От страна на дихателната система:често - прозяване.

От храносмилателната система:много често - гадене; често - запек, диария, повръщане, сухота в устата; много рядко - стомашно-чревно кървене.

От страна на черния дроб и жлъчните пътища:рядко - повишена активност на чернодробните ензими; много рядко - нежелани реакции от страна на черния дроб (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност). Съобщава се за повишаване на активността на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за нежелани чернодробни реакции (като хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от прекратяване на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.

От кожата и подкожната тъкан:често - повишено изпотяване; рядко - кожни обриви, сърбеж; много рядко - реакции на фоточувствителност, тежки кожни реакции (включително еритема мултиформе, синдром на Steven-Johnson и токсична епидермална некролиза), уртикария.

От пикочната система:рядко - задържане на урина, инконтиненция на урина.

От страна на гениталиите и млечната жлеза:много често - сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия, галакторея, менструални нарушения (включително менорагия, метрорагия и аменорея); много рядко - приапизъм.

От опорно-двигателния апарат:рядко - артралгия, миалгия. Епидемиологичните проучвания, проведени главно при пациенти на възраст 50 и повече години, показват повишен риск от костни фрактури при пациенти, получаващи SSRIs и трициклични антидепресанти. Механизмът, водещ до този риск, е неизвестен.

Други:често - астения, наддаване на тегло; много рядко - периферен оток.

Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин:често - замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие; рядко - възбуда, гадене, тремор, объркване, повишено изпотяване, емоционална лабилност, зрителни нарушения, сърцебиене, диария, раздразнителност.

Както при спирането на други психотропни лекарствени продукти, спирането на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене , главоболие, тремор, объркване, диария, повишено изпотяване, сърцебиене, емоционална лабилност, раздразнителност, зрителни нарушения. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от такива симптоми; следователно, ако лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намали бавно до пълното спиране на лекарството.

Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца

Наблюдавани са следните нежелани реакции: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, сълзливост и промени в настроението), кървене, враждебност, намален апетит, тремор, повишено изпотяване, хиперкинезия и възбуда. Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство. Има съобщения за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца под 12-годишна възраст.

В клинични проучвания, постепенно намаляване на дневната доза (дневната доза е намалена с 10 mg / ден на интервали от една седмица до доза от 10 mg / ден за една седмица), симптоми като емоционална лабилност, нервност, замаяност, са наблюдавани гадене и коремна болка, които са регистрирани при най-малко 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.

Предозиране

Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк диапазон на безопасност.

Симптоми:при предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволни мускулни контракции, тревожност и тахикардия. Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия, дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ; смъртните случаи са били много редки, обикновено докладвани в ситуации, при които пациенти са приемали пароксетин заедно с други психотропни лекарства със или без алкохол.

Лечение:не е известен специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да включва общи мерки за предозиране на всеки антидепресант. Показани са поддържащи грижи и често проследяване на жизнените показатели и внимателно наблюдение. Пациентът трябва да се лекува в съответствие с клиничната картина или в съответствие с препоръките на националния център за контрол на отравянията, ако има такива.

лекарствено взаимодействие

Серотонинергични лекарства

Употребата на пароксетин, както и на други лекарства от групата на SSRI, едновременно със серотонинергични лекарства може да причини ефекти, свързани с 5-НТ рецепторите (серотонинов синдром). Серотонинергични лекарства (като L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, литий, фентанил и St.

Едновременната употреба на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор и метилтионинов хлорид (метиленово синьо)) е противопоказана.

пимозид

При проучване на едновременната употреба на пароксетин и пимозид в единична ниска доза (2 mg) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, едновременната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.

Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата

Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството.

Когато се използва пароксетин едновременно с инхибитор на ензимите, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се препоръча употребата на пароксетин в доза в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо началната доза на пароксетин да се коригира, ако се използва едновременно с лекарство, за което е известно, че индуцира ензими, метаболизиращи лекарството (напр. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Фозампренавир и ритонавир

Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин. Плазмените концентрации на фозампренавир/ритонавир при едновременно приложение с пароксетин са подобни на контролите от други проучвания, което показва липса на значим ефект на пароксетин върху метаболизма на фозампренавир/ритонавир. Няма данни за ефекта от дългосрочното едновременно приложение на пароксетин с фозамренавир/ритонавир. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговия клиничен ефект (поносимост и ефикасност).

Проциклидин

Ежедневният прием на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.

Антиконвулсанти

Едновременната употреба на пароксетин и антиконвулсанти (карбамазепин/фенитоин, натриев валпроат) не повлиява техните фармакокинетични и фармакодинамични профили при пациенти с епилепсия.

Мускулни релаксанти

Лекарствата от SSRI могат да намалят активността на плазмената холинестераза, което води до увеличаване на продължителността на невромускулното блокиращо действие на мивакуриум и суксаметоний.

Способността на пароксетин да инхибира изоензима CYP2D6

Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетин инхибира чернодробния изоензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на изоензима CYP2D6 може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват някои трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмици от клас IC (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Употребата на пароксетин в комбинация с метопролол при сърдечна недостатъчност не се препоръчва поради тесния терапевтичен индекс на метопролол за това показание.

Необратимото инхибиране на системата CYP2D6 от пароксетин може да доведе до намаляване на концентрацията на ендоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен.

Изследване на взаимодействието in vivoпри едновременна употреба при равновесни условия на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на изоензима CYP3A4, показва, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно изследване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Не се очаква едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които са субстрат на изоензима CYP3A4, да бъде придружена от отрицателен ефект върху пациента.

Лекарства, които влияят на pH на стомаха

Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

прием на храна;

антиациди;

дигоксин;

пропранолол;

Алкохол - пароксетин не засилва отрицателните ефекти на етанола върху умствените и двигателните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол.

Орални антикоагуланти

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и перорални антикоагуланти. Комбинираната употреба на пароксетин и перорални антикоагуланти може да доведе до повишаване на антикоагулантната активност и риск от кървене. Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, получаващи перорални антикоагуланти.

НСПВС и други антитромбоцитни лекарства

Възможно е да има фармакодинамично взаимодействие между пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина. Комбинираната употреба на пароксетин и НСПВС/ацетилсалицилова киселина може да увеличи риска от кървене.

Трябва да се внимава при лечение на пациенти, получаващи лекарства от групата на SNOZ едновременно с перорални антикоагуланти, лекарства, които повлияват функцията на тромбоцитите или повишават риска от
кървене (например атипични антипсихотици като клозапин, фенотиазини, повечето трициклични антидепресанти, ацетилсалицилова киселина, НСПВС, COX-2 инхибитори), както и при лечението на пациенти с индикации за анамнеза за нарушения на кръвосъсирването или състояния, които могат да причинят предразположение към кървене.

специални инструкции

Деца и юноши (под 18 г.)

Paxil не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение.

В клинични проучвания нежеланите реакции, свързани със суицидни опити и мисли за самоубийство, враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.

Клинично влошаване и суициден риск при възрастни

Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва увеличение на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин в сравнение с плацебо групата: 17/776 (2,19%) срещу 5 / 542 (0,92%) съответно, въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрасти с умерени до тежки депресивни епизоди и рекурентно депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на броя на случаите на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с плацебо групата (честота на опитите за самоубийство: 11/3455 (0,32) %) спрямо 1/1978 (0,05%) съответно). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени в проучване, включващо пациенти с умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращо депресивно разстройство, могат да показват повишена честота на суицидно поведение при млади пациенти, което може да продължи при пациенти на възраст над 24 години с различни психични разстройства.

При пациенти с депресия може да се наблюдава обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Като цяло, клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психиатрични разстройства, за които е показан пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение, тези разстройства могат също да бъдат свързани с умерени до тежки депресивни епизоди и рецидивиращо депресивно разстройство. В допълнение, пациенти с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, млади пациенти и пациенти с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити. Необходимо е да се гарантира, че всички пациенти са наблюдавани за навременно откриване на клинично влошаване (включително нови симптоми) и склонност към самоубийство по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението или по време на промяна на дозата на лекарството (увеличаване или намаляване).

Важно е пациентите (и лицата, които се грижат за тях) да бъдат предупредени да следят за влошаване на състоянието си (включително развитие на нови симптоми) и/или поява на суицидно поведение или мисли за самонараняване. Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ. Трябва да се помни, че появата на симптоми като възбуда, акатизия или мания може да бъде свързана както с основното заболяване, така и да бъде следствие от използваната терапия.

Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително развитие на нови симптоми) и/или мисли за самоубийство и/или суицидно поведение, особено ако се появят внезапно, увеличаване на тежестта на проявите или ако симптомите не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента , е необходимо да се преразгледа режимът на лечение до оттеглянето на лекарството.

Акатизия

В редки случаи лечението с пароксетин или друго лекарство от SSRI е придружено от развитие на акатизия, която се проявява с чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижно; при акатизия пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от развитие на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.

Серотонинов синдром, злокачествен невролептичен синдром

По време на лечение с пароксетин рядко може да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено ако пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми могат да бъдат потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (състоянията се характеризират с групи от симптоми като пирексия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психиката състояние, включително объркване на съзнанието, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома) и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се използва в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от серотонинергичен синдром.

Мания и биполярно разстройство

Голям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен или манийен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Трябва да се отбележи, че пароксетин не е показан за лечение на депресивен епизод в рамките на биполярно разстройство. Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.

Тамоксифен

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, която е оценена според риска от рецидив на рак на гърдата и смъртност, може да намалее, когато се комбинира с пароксетин в резултат на необратимото инхибиране на пароксетин на изоензима CYP2D6. Рискът може да се увеличи при продължителна съвместна употреба. Когато се използва тамоксифен за лечение или профилактика на рак на гърдата, трябва да се обмисли употребата на алтернативни антидепресанти, които нямат инхибиторен ефект върху изоензима CYP2D6 или имат този ефект в по-малка степен.

фрактури на костите

В епидемиологични проучвания, оценяващи риска от развитие на костни фрактури, беше разкрита връзка на костни фрактури с приема на определени антидепресанти, включително лекарства от групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. При употребата на пароксетин трябва да се има предвид възможността за костни фрактури.

Диабет

При пациенти с диабет лечението със SSRI може да повлияе гликемичния контрол. Може да се наложи коригиране на дозите инсулин и/или перорални хипогликемични средства.

МАО инхибитори

Лечението с пароксетин трябва да започне с повишено внимание 2 седмици след преустановяване на лечението с необратими МАО-инхибитори или 24 часа след прекратяване на лечението с обратими МАО-инхибитори. Дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно до постигане на оптимален терапевтичен ефект.

Нарушена бъбречна или чернодробна функция

епилепсия

Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия.

гърчове

Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.

Електроконвулсивна терапия

Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.

Глаукома

Както при другите SSRI, пароксетин може да причини мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Хипонатриемия

При лечението на пароксетин хипонатриемията се развива рядко, възниква главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.

кървене

При пациенти, лекувани с пароксетин, се съобщава за кървене през кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно и гинекологично кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.

Сърдечно заболяване

При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при възрастни

Според резултатите от клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите реакции при преустановяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 30%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 20%.

Появата на симптоми на отнемане не означава, че лекарството създава навик или пристрастяване, какъвто е случаят с веществата, с които се злоупотребява.

Описани са симптоми на абстиненция като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, повишено изпотяване, главоболие и диария, сърцебиене, емоционална лабилност , раздразнителност и зрителни смущения. Обикновено тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Обикновено симптомите се развиват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в много редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали доза. По правило тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти симптомите могат да персистират много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се отмени напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент.

Симптоми, наблюдавани при прекратяване на лечението с пароксетин при деца и юноши

Въз основа на резултатите от клиничните проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите реакции след прекратяване на лечението при пациенти, приемащи пароксетин, е 32%, докато честотата на нежеланите реакции в групата на плацебо е 24%. След оттеглянето на пароксетин следните нежелани реакции са регистрирани при най-малко 2% от пациентите и се появяват най-малко 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост), нервност , световъртеж, гадене и болки в корема.

Въпреки факта, че пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, не се препоръчва едновременното използване на пароксетин и алкохол.

Влияние върху способността за шофиране и управление на механизми

Клиничният опит с употребата на пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с механизми.

Бременност и кърмене

Плодовитост

Проучванията при животни показват, че пароксетин може да повлияе качеството на спермата. Данните от in vitro проучвания при хора може да показват известен ефект върху качеството на спермата, но докладите за случаи на някои SSRI (включително пароксетин) показват обратими ефекти върху качеството на спермата.

Към днешна дата не е наблюдаван ефект върху човешкия фертилитет.

Бременност

Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин.

Епидемиологичните проучвания на резултатите от бременността при приемане на антидепресанти през първия триместър показват повишен риск от вродени аномалии, по-специално на сърдечно-съдовата система (напр. Дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с употребата на пароксетин. Според наличните данни, честотата на дефекти в сърдечно-съдовата система при употребата на пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната поява на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени.

Когато предписва пароксетин, лекарят трябва да обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност. Пароксетин трябва да се използва само ако потенциалната полза превишава потенциалния риск. Ако се вземе решение за прекратяване на лечението с пароксетин по време на бременност, лекарят трябва да следва препоръките в разделите "Дозов режим" и "Специални указания".

Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са приемали пароксетин или други SSRI по време на бременност, въпреки че не е установена причинно-следствена връзка между приема на тези лекарства и преждевременното раждане.

Необходимо е внимателно да се следи здравето на тези новородени, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, свързани с употребата на пароксетин или други лекарства от групата на SSRI през третия триместър на бременността. Причинно-следствената връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия обаче не е потвърдена. Описаните клинични усложнения включват: респираторен дистрес синдром, цианоза, апнея, гърчове, температурна нестабилност, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, артериална хипертония, артериална хипотония, хиперрефлексия, тремор, неврорефлекторен синдром на хипервъзбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след него (<24 ч).

Според епидемиологични проучвания употребата на SSRI лекарства (включително пароксетин) по време на бременност, особено в по-късните етапи, е свързана с повишен риск от развитие на персистираща белодробна хипертония при новородени. Повишен риск се наблюдава при деца, родени от майки, които са приемали SSRI лекарства в края на бременността, 4-5 пъти по-висок от наблюдавания в общата популация (1-2 на 1000 бременности). Резултатите от проучвания върху животни показват репродуктивна токсичност на лекарството, но не са показани директни неблагоприятни ефекти върху бременността, ембрионалното и феталното развитие, раждането или постнаталното развитие.

период на кърмене

Малки количества пароксетин преминават в кърмата. В публикувани проучвания при кърмени деца нивата на пароксетин са неоткриваеми (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

При пациенти в старческа възраст лечението трябва да започне с дозата за възрастни, която след това може да бъде увеличена до 40 mg/ден.

Условия за отпускане от аптеките

Лекарството се отпуска по лекарско предписание.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 30 ° C. Срок на годност - 3 години. Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.