Норваск инструкция по применению. для беременных и в период лактации

Норваск: инструкция по применению и отзывы

Норваск – препарат, оказывающий антигипертензивное и антиангинальное действие.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в виде таблеток: белых или почти белых, в форме восьмигранника с неровными сторонами, на одной стороне – логотип «Pfizer», на другой (в зависимости от дозировки) – «AML-5» или «AML-10» (по 10 шт. в блистерах, по 1, 3, 4, 9 блистеров в картонной пачке; по 14 шт. в блистерах, по 1 блистеру в картонной пачке; в каждой пачке также содержится инструкция по применению Норваска).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: амлодипин – 5 или 10 мг (равнозначно содержанию безилата амлодипина – 6,944 и 13,889 мг соответственно);
  • Дополнительные компоненты (5/10 мг активного вещества): стеарат магния – 2/4 мг, микрокристаллическая целлюлоза – 124,056/248,111 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4/8 мг, гидрофосфат кальция – 63/126 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Норваска – амлодипин, является блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, а также ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в гладкомышечные клетки сосудов в большей степени, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальный эффект объясняется способностью амлодипина расширять коронарные и периферические артерии и артериолы.

При стенокардии Норваск снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (за счет расширения периферических артериол), уменьшает выраженность ишемии миокарда, постнагрузку на сердце и потребность миокарда в кислороде. Предотвращает спазм коронарных артерий, в том числе вызванный курением. Благодаря расширению коронарных артерий и артериол в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда Норваск увеличивает поступление кислорода в миокард, в особенности при вазоспастической стенокардии.

При стабильной стенокардии препарат позволяет увеличить толерантность к физическим нагрузкам и снизить потребление нитроглицерина или других нитратов, снижает частоту приступов стенокардии, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST.

Норваск проявляет длительное дозозависимое гипотензивное действие, которое объясняется его способностью оказывать прямое расслабляющее влияние на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза препарата обеспечивает значимое снижение артериального давления (АД) в положении лежа и стоя в течение 24 ч.

Ортостатическая гипотензия (снижение АД при переходе из горизонтального положения в вертикальное) при применении амлодипина развивается редко.

Норваск уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не вызывает снижения фракции выброса левого желудочка. Увеличивает скорость клубочковой фильтрации, тормозит агрегацию тромбоцитов, обладает слабым натрийуретическим эффектом. Не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда.

У пациентов с диабетической нефропатией Норваск не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает негативное влияние на концентрацию липидов плазмы крови и обмен веществ. Может применяться при наличии таких сопутствующих заболеваний, как сахарный диабет, подагра, бронхиальная астма.

Клинически значимое снижение АД происходит через 6–10 ч и наблюдается в течение 24 ч.

Применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, уменьшает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока, госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает летальность от аортокоронарного шунтирования, чрескожной транслюминальной ангиопластики коронарных артерий (ТЛП), инсульта и инфаркта миокарда у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза трех и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда или ТЛП, страдающих стенокардией.

Норваск не способствует развитию осложнений и не повышает показатель смертности у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III и IV функциональный класс согласно классификации NYHA) на фоне терапии ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента), диуретиками и дигоксином. Однако при хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии амлодипин повышает риск развития отека легких.

Фармакокинетика

Амлодипин, попадая в желудочно-кишечный тракт, хорошо абсорбируется. Максимальной концентрации в крови достигает через 6–12 ч. Средняя абсолютная биологическая доступность варьирует в пределах от 64 до 80%. Пища в случае одновременного приема на абсорбцию вещества не влияет.

Объем распределения составляет в среднем 21 л/кг массы, что свидетельствует о преимущественном распределении препарата в тканях, нежели в крови. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Характеризуется высокой связью с белками – порядка 97,5%.

Равновесная плазменная концентрация достигается через 7–8 дней после начала лечения.

Амлодипин медленно, но активно метаболизируется в печени, не обладает значимым эффектом первого прохождения через печень. Метаболиты вещества не проявляют существенной фармакологической активности.

Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг). Период полувыведения (Т ½) после однократного приема Норваска составляет 35–50 ч, при повторных приемах – порядка 45 ч.

Выводится: примерно 70% дозы – почками с мочой (60% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде), 20–25% – через кишечник с желчью. Не удаляется при гемодиализе.

У пациентов старше 65 лет Т ½ амлодипина увеличивается до 65 ч, однако клинического значения это явление не имеет.

У пациентов с печеночной недостаточностью при длительном приеме Норваска T ½ амлодипина увеличивается до 60 ч.

Почечная недостаточность на фармакокинетику амлодипина существенного влияния не оказывает.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия;
  • Вазоспастическая стенокардия (вариантная стенокардия или стенокардия Принцметала);
  • Стабильная стенокардия.

Норваск можно применять самостоятельно либо в комбинации с другими гипотензивными или антиангинальными препаратами.

Противопоказания

Абсолютные:

  • Тяжелое течение артериальной гипотензии (систолическое давление меньше 90 мм рт.ст.);
  • Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
  • Обструкция выносящего тракта левого желудочка, включая тяжелый аортальный стеноз;
  • Возраст до 18 лет (исследования, подтверждающие безопасность и эффективность применения Норваска для этой возрастной категории больных, не проводились);
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным дигидропиридина.

Относительные (назначение Норваска требует осторожности на фоне следующих заболеваний/состояний):

  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии (по классификации NYHA – III-IV функциональный класс);
  • Острый инфаркт миокарда (дополнительно – на протяжении 30 дней после него);
  • Печеночная недостаточность;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Артериальная гипотензия;
  • Аортальный и митральный стеноз;
  • Синдром слабости синусного узла, включая выраженную тахикардию, брадикардию;
  • Одновременное применение с индукторами либо ингибиторами изофермента CYP3A4.

Из-за отсутствия сведений о безопасности и эффективности применения Норваска беременным женщинам препарат назначают только после оценки соотношения пользы и риска для здоровья матери и плода. В период лактации на время терапии грудное вскармливание необходимо прервать.

Норваск, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Норваск следует принимать внутрь, запивая водой в достаточном объеме (100 мл).

Для пациентов пожилого возраста, больных с функциональными нарушениями почек или печени, а также при сочетанном применении с тиазидными диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и β-адреноблокаторами коррекция схемы приема Норваска не требуется.

Побочные действия

Возможные побочные действия (больше 1/10 – очень часто; больше 1/100 и меньше 1/10 – часто; больше 1/1000 и меньше 1/100 – нечасто; больше 1/10 000 и меньше 1/1000 – редко; меньше 1/10 000 (с учетом отдельных сообщений) – очень редко):

  • Нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – гипестезии, астения, общее недомогание, периферическая нейропатия, парестезии, повышенная возбудимость, тремор, лабильность настроения, бессонница, необычные сновидения, депрессия, звон в ушах, извращение вкуса, тревожность; очень редко – атаксия, мигрень, амнезия, повышенное потоотделение, ажитация, апатия;
  • Сердечно-сосудистая система: часто – приливы крови к коже лица, чувство сердцебиения, периферические отеки (преимущественно стоп и лодыжек); нечасто – чрезмерное понижение артериального давления; очень редко – васкулит, обморок, боли в грудной клетке, одышка, ортостатическая гипотензия, инфаркт миокарда, усугубление течения или возникновение хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая мерцание предсердий, брадикардию и желудочковую тахикардию);
  • Желудочно-кишечный тракт: часто – боли в животе, тошнота; нечасто – жажда, рвота, диарея или запор, диспепсия, метеоризм, сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия; редко – повышение аппетита, фиброматоз десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), гепатит, увеличение в сыворотке крови количества билирубина, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Скелетно-мышечная система: нечасто – артроз, боли в спине, мышечные судороги, артралгия, миалгия; редко – миастения;
  • Дыхательная система: нечасто – ринит, диспноэ, носовое кровотечение; очень редко – кашель;
  • Кроветворная система: очень редко – лейкопения, болезнь Верльгофа, тромбоцитопения;
  • Мочеполовая система: нечасто – никтурия, болезненное и/или учащенное мочеиспускание, эректильная дисфункция; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – холодный пот, пигментная ксеродерма, выпадение волос, нарушение кожной пигментации;
  • Органы чувств: нечасто – нарушение аккомодации и зрения, диплопия, боль в глазах, ксерофтальмия, конъюнктивит;
  • Метаболизм: очень редко – гипергликемия; нечасто – изменение (увеличение или понижение) массы тела;
  • Лабораторные данные: очень редко – увеличение содержания глюкозы в сыворотке крови;
  • Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (включая крапивницу, эритематозную, макулопапулезную сыпь); очень редко – мультиформная эритема, ангионевротический отек;
  • Другие: нечасто – гинекомастия, озноб; очень редко – нарушение обоняния (паросмия).

Передозировка

В случае передозировки отмечается выраженное снижение артериального давления, возможно развитие рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации, что может привести к появлению выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода.

Рекомендовано промывание желудка и прием активированного угля, особенно если с момента приема Норваска прошло не более 2 ч. Пациенту следует принять горизонтальное положение с низким изголовьем. В условиях стационара показан контроль объема циркулирующей крови, диуреза, показателей работы сердца и легких, поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ неэффективен. Для восстановления тонуса сосудов назначают сосудосуживающие препараты (при условии отсутствия противопоказаний к их применению). Последствия блокады кальциевых каналов устраняют внутривенным введением кальция глюконата.

Особые указания

Чтобы избежать развития болезненности, гиперплазии и кровоточивости десен нужно поддерживать гигиену зубов и наблюдаться у стоматолога.

Пожилые пациенты нуждаются в более тщательном наблюдении состояния.

При гипертоническом кризе Норваск не назначают (нет данных о его безопасности и эффективности).

При хронической сердечной недостаточности (класс III и IV по NYHA) неишемического генеза отмечается увеличение частоты развития отека легких при отсутствии признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности развития сильно выраженного понижения артериального давления, возникновения сонливости, головокружения и иных побочных действий при управлении автотранспортом и выполнении других потенциально опасных работ больным нужно соблюдать осторожность, в особенности в начале курса приема Норваска и при увеличении дозировки.

Применение при беременности и лактации

Безопасность амлодипина при беременности не установлена, поэтому Норваск может быть назначен врачом только в том случае, если ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальные риски для плода.

Проникает ли амлодипин в грудное молоко, неизвестно. Однако установлено, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов, являющиеся производными дигидропиридина, выделяются с молоком матери. По этой причине необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, если назначение Норваска в период лактации клинически обосновано.

В исследованиях на крысах влияние амлодипина на фертильность выявлено не было.

Применение в детском возрасте

Безопасность амлодипина в детском и юношеском возрасте точно не установлена, поэтому Норваск не назначают пациентам младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

Коррекция дозы Норваска при наличии нарушений функции почек не требуется, однако следует учитывать, что у пациента возможно незначительное увеличение периода полувыведения амлодипина.

При нарушениях функции печени

Коррекция дозы препарата при наличии нарушений функции печени не требуется, однако следует учитывать, что возможно увеличение периода полувыведения амлодипина.

С осторожностью таблетки Норваск необходимо применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется коррекция дозы Норваска для пациентов пожилого возраста.

Лекарственное взаимодействие

Норваск, в зависимости от показаний, можно безопасно применять в сочетании со следующими лекарственными средствами:

  • Артериальная гипертензия: тиазидные диуретики, α-адреноблокаторы, β-адреноблокаторы или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;
  • Стабильная стенокардия: другие антиангинальные средства, включая β-адреноблокаторы, нитраты короткого или пролонгированного действия.

При сочетанном применении Норваска с нестероидными противовоспалительными препаратами (включая индометацин), антибиотическими и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами клинически значимого взаимодействия выявлено не было.

При комбинированном применении Норваска с некоторыми препаратами могут наблюдаться следующие эффекты:

  • Нейролептики, α 1 -адреноблокаторы: усиление их антигипертензивного действия;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, диуретики (тиазидные и петлевые), β-адреноблокаторы и нитраты: усиление антиангинального и антигипертензивного действия;
  • Симвастатин (многократный одновременный прием симвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг): повышение экспозиции симвастатина (нужно ограничить его дозу до 20 мг);
  • Антиаритмические препараты, вызывающие удлинение интервала QT (хинидин, амиодарон): усиление выраженности отрицательного инотропного действия;
  • Нейролептики и изофлуран: усиление антигипертензивного действия Норваска;
  • Противовирусные препараты (ритонавир): увеличение плазменной концентрации амлодипина;
  • Препараты лития: усиление проявления его нейротоксичности (в виде шума в ушах, атаксии, тошноты, тремора, рвоты, диареи);
  • Ингибиторы изофермента СУР3A4: увеличение системной экспозиции амлодипина у больных пожилого возраста на фоне артериальной гипертензии;

    • Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C.

    Срок годности – 4 года.

 П N015567/01-260707

Торговое название препарата: НОРВАСК ®

Международное непатентованное название:

амлодипин.

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 - на другой.
Таблетки 10 мг - белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

БМКК (блокатор «медленных» кальциевых каналов).

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Амлодипин - производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует "медленные" кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении "лежа", так и "стоя"). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс - 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной - 10 мг.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто - артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко - миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и "приливов" крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто - недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто - рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко - гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко - гипергликемия.

Система дыхания: не часто - одышка, ринит, очень редко - кашель.

Мочеполовая система: не часто - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко - дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто - кожный зуд, сыпь, очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто - алопеция, "звон" в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко - дерматит; очень редко - паросмия, ксеродермия, "холодный" пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови - гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами , а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина .

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

ХРАНЕНИЕ
При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ: 4 года
Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

В современном мире большинство людей рано или поздно сталкивается с различными сердечно-сосудистыми заболеваниями, например, гипертонической болезнью страдает 60% населения в возрасте старше 45 лет.

Одним из приоритетных направлений в медицине и фармакологии является разработка новых препаратов и схем лечения ГБ и ИБС. Всемирная организация здоровья и мировые профильные сообщества кардиологов рекомендуют использовать несколько групп лекарственных средств, среди них – блокаторы медленных кальциевых каналов 1 и 2 поколений, одним из которых является Норваск.

Производителем препарата Норваск является крупнейшая американская компания Пфайзер, широко известная качеством выпускаемой продукции и довольно демократичными ценами. , который лежит в основе препарата, – селективный антагонист ионов кальция второго поколения с более выраженным действием на сосуды. Он выпускается под различными торговыми названиями, имеет огромный выбор дозировок и форм выпуска.

Состав и механизм действия

Активным компонентом препарата Норваск является бесилат амлодипина. Это вещество связывается с рецепторами кальциевых каналов и блокирует поступление ионов кальция внутрь клеток. Именно ионизированный Са влияет на коррекцию внутриклеточного гомеостаза, регулирует процесс распада АТФ (энергетический субстрат) и отвечает за возбуждение клеточной мембраны.

При замедленном поступлении кальция в кардиомиоциты уменьшается сила сокращения мышечных волокон, замедляется скорость проведения электрического импульса, что, в свою очередь, приводит к уменьшению энергетических затрат и снижению потребности сердца в кислороде.

Основными свойствами, обеспечивающими терапевтический эффект, являются:

  1. Сосудорасширяющее.
  2. Гипотензивное.
  3. Антиангинальное.
  4. Противоаритмическое.

Так как Норваск относится к группе блокаторов медленных каналов Са второго поколения, преимущественное влияние он оказывает на гладкомышечные клетки сосудов. Под действием амлодипина снижается тонус сосудистой стенки, убираются спастические сокращения, расширяется просвет артериол.

Это приводит к снижению артериального давления и постнагрузки на сердце. БКК увеличивают кровоток в коронарных артериях, улучшают питание сердечной мышцы. Эти таблетки способны нормализовать возникновение возбуждения в синоатриальном узле, замедляют скорость проведения электрического импульса, устраняют спонтанные возбуждения и экстрасистолии, что позволяет использовать данный препарат у людей с аритмиями.

Форма выпуска и цена

Норваск выпускается только в таблетированной форме с содержанием активного действующего вещества по 5 и 10 мг. Таблетки имеют форму неравностороннего восьмигранника, напоминающего изумруд, белого цвета, с одной стороны указана дозировка (AML-5 или AML-10), с другой – логотип фирмы производителя «Pfizer».

В аптеках продаются упаковки по 3 и 6 пластинок. Одна пластина содержит 10 табл. Цена на препарат соответствует качеству, однако сохраняется в доступном для большинства потребителей диапазоне. За пластину таблеток 5 мг нужно заплатить от 470 руб., 10 мг – около 530 руб./пл.

Показания и противопоказания

Согласно рекомендациям Американской ассоциации кардиологов и отечественным протоколам, основным показанием к применению амлодипина является гипертоническая болезнь. Многие задаются вопросом, при каком давлении следует его назначать. Повышенным считают систолическое АД более 140 мм рт. ст., диастолическое – более 90.

Хороший терапевтический эффект наблюдается при применении для лечения стенокардии. Норваск помогает увеличить толерантность к физическим нагрузкам при ишемической болезни сердца, уменьшает количество и интенсивность ангинальных приступов при вазоспастической стенокардии Принцметалла. Может использоваться при коррекции нарушений сердечного ритма в сочетании с другими кардиологическими средствами.

Назначение амлодипина строго запрещено лицам с:

  • кардиогенным шоком;
  • выраженной артериальной гипотензией (давление ниже 100 мм рт. ст.);
  • тяжелыми пороками сердца с некомпенсированной гемодинамикой;
  • сердечной недостаточностью после инфаркта миокарда.

При наличии почечной и печеночной недостаточности, стенозе митрального/аортального клапана, вариантной стенокардии, выраженной тахи/брадикардии препарат назначается с осторожностью. Лечение проходит под тщательным наблюдением кардиолога, мониторингом за уровнем АД, сердечным ритмом с помощью электрокардиографии.

Исследования по влиянию Норваска на беременных и кормящих матерей не проводились, поэтому следует ограничить назначение препарата данным группам пациентов.

Инструкция

Дозировка препарата подбирается индивидуально. Она зависит от выраженности клинических симптомов, стадии заболевания, сопутствующей патологии. Обычно лечение начинают с суточной дозы 5 мг. Максимально допустимо назначение 10 мг амлодипина в сутки. Принимается единоразово, утром. В случае неэффективности следует перейти к комбинированной терапии другими гипотензивными и противоишемическими средствами.

Способ применения

Согласно официальной инструкции по применению, таблетки следует принимать внутрь. Строго запрещено измельчать, разжевывать и рассасывать препарат, так как это приводит к нарушению его всасывания в ЖКТ и может вызвать нежелательные эффекты.

С целью лучшего растворения и повышения биодоступности, запивать нужно достаточным количеством очищенной воды, не разрешается использовать чай, кофе, соки.

Фармакологическое взаимодействие

Препарат часто используют в комбинированной антигипертензивной терапии, так как он потенцирует гипотензивное действие. Амлодипин хорошо переносится в сочетании со следующими группами лекарств:

  • ингибиторы АПФ;
  • бета-адреноблокаторы;
  • тиазидные диуретики;
  • Нитроглицерин;
  • гипогликимические препараты (за исключением инъекционных форм);
  • нестероидные противовоспалительные средства;
  • антибиотики.

При лечении Норваском рекомендовано снизить дозировку противолипидемических средств (аторвостатин, симвастатин), и силденафила. Действие на концентрацию противотромботических препаратов (варфарин, ацетилсалициловая кислота) не выявлено. Алкоголь может усилить побочные эффекты и привести к развитию выраженной гипотензии.

Возможные побочные действия

Наиболее часто во время применения амлодипина пациенты отмечали развитие таких симптомов, как нарушение сна (бессонница, чрезмерная сонливость), раздражительность, боль и пульсация в височной области, усиленное сердцебиение, потемнение в глазах, дискомфорт в верхнем отделе брюшной стенки, тошнота, чувство тяжести в ЖКТ.

При непереносимости одного из компонентов могут развиваться аллергические реакции: крапивница, отек Квинке. При передозировке – шоковые состояния, гипотензия, нарушения ритма. Нарушения со стороны печени, почек, нервной системы наблюдаются крайне редко.

Аналогичные средства

Фармацевтический рынок предоставляет огромный выбор препаратов, применяемых в кардиологии. Норваск имеет значительное количество аналогов. Наиболее популярные из них:


Следует отметить, что аналоги отечественных производителей выгодно отличаются по цене, однако обладают меньшей биодоступностью, содержат большее количество примесей и вспомогательных веществ.


Препарат Норваск - антиангинальное, антигипертензивное лекарственное средство.
Производное дигидропиридина — БКК, оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол:
- при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде;
- расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызваны курением).
У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко. Амлодипин не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияние на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторное увеличение ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием.
При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какое-либо неблагоприятное влияние на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта — 24 ч.
У пациентов с заболеваниями ССС (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику (ЧТКА), или у пациентов со стенокардией применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования ХСН; снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Не повышает риск смерти или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%, Tmax в сыворотке крови — 6-12 ч. Css достигаются после 7-8 дней терапии.
Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний Vd составляет 21 л/кг, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находится в тканях, а меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97,5%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема T1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении T1/2 составляет приблизительно 45 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20-25% — через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг; 0,42 л/ч/кг).
Пожилой возраст. У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Печеночная недостаточность. Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).
Почечная недостаточность. Почечная недостаточность не оказывает существенное влияние на кинетику амлодипина.
Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Норваск являются:
- артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами);
- стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

Способ применения

Таблетки Норваск принимать внутрь, 1 раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной — 10 мг.
Пожилые пациенты. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.
Нарушение функции печени. Несмотря на то что T1/2 амлодипина, как и всех БКК, увеличивается у больных с данной патологией, коррекция дозы обычно не требуется (см. «Особые указания»).
Нарушение функции почек. Рекомендуется применять Норваск в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы при одновременном применении с тиазидными диуретиками, β-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация ВОЗ): очень часто — более 1/10; часто — от более 1/100 до менее 1/10; нечасто — от более 1/1000 до менее 1/100; редко — от более 1/10000 до менее 1/1000; очень редко — от менее 1/10000, включая отдельные сообщения.
Со стороны ССС: часто — ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения ХСН, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко — мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия; неизвестно — экстрапирамидные нарушения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; нечасто — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.
Со стороны органов чувств: нечасто — диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.
Со стороны мочеполовой системы: нечасто — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, нарушение эректильной функции; очень редко — дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.
Метаболические нарушения: очень редко — гипергликемия; нечасто — увеличение/снижение массы тела.
Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница); очень редко — ангионевротический отек, мультиформная эритема.
Лабораторные показатели: очень редко — гипергликемия.
Прочие: нечасто — озноб, гинекомастия, боль неуточненной локализации; очень редко — паросмия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Норваск являются: повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина, а также вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; тяжелая артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз; шок (включая кардиогенный); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: печеночная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; острый инфаркт миокарда (и период в течение 1 мес после него); синдром слабости синусного узла (выраженная тахикардия, брадикардия); артериальная гипотензия; одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

Беременность

Безопасность применения препарата Норваск во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина — выделяются в грудное молоко. Поэтому при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амлодипин может безопасно применяться для терапии артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например нитратами пролонгированного или короткого действия, β-адреноблокаторами.
В отличие от других БКК, клинически значимое взаимодействие амлодипина (III поколение БКК) не было обнаружено при совместном применении с НПВС, в т.ч.

и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БКК при совместном применении с тиазидными и петлевыми диуретиками, ингибиторами АПФ, β-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с α1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательное инотропное действие обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияние на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Симвастатин: одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные средства (ритонавир): увеличивает плазменные концентрации БКК, в т.ч. и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран: усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК.
При совместном применении БКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту либо повышать Cmin циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенное влияние на действие варфарина (ПВ).
Циметидин: не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, т.к. при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и вследствие этого — усиление гипотензивного эффекта.
Алюминий- или магнийсодержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенное влияние на фармакокинетику амлодипина.
Ингибиторы изофермента СУР3A4: при одновременном применении дилтиазема в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пожилых пациентов (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то что клиническое значение этих эффектов до конца неясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
Кларитромицин: ингибитор изофермента CYP3A4. У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин и амлодипин, повышен риск снижения АД. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Индукторы изофермента CYP3A4: данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
Такролимус: при одновременном применении с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Норваск : выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка, придание возвышенного положения нижним конечностям, активное поддержание функции ССС, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль ОЦК и диуреза.
Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Условия хранения

Препарат Норваск следует хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Норваск - таблетки, 5 мг, 10 мг.
Упаковка: в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги, 10 или 14 шт. 3 блистера по 10 табл. или 1 бл. по 14 табл. в пачке картонной, на лицевой стороне которой с целью контроля первого вскрытия нанесена перфорированная строчка.

Состав

1 таблетка Норваск содержит активное вещество: амлодипин 5 мг или 10 мг (эквивалентно 6,944 и 13,889 мг амлодипина безилата соответственно).
Вспомогательные вещества: МКЦ — 124,056/248,111 мг; кальция гидрофосфат — 63/126 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 4/8 мг; магния стеарат — 2/4 мг

Дополнительно

Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменение доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БКК синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с ХСН класса III и IV по NYHA неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Хотя на фоне применения препарата Норваск какое-либо отрицательное влияние на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при увеличении дозы.

Основные параметры

Название: НОРВАСК
Код АТХ: C08CA01 -

Норваск (в международном формате более известен как амлодипин) применяют в кардиологической практике как антагонист кальция. Блокатор кальциевых каналов обладает способностью понижать кровяное давление. Фармакологическая группа препарата – сердечно-сосудистые лекарства.

Основным активным компонентом лекарства является бесилат амлодипина. Связываясь с дигидропиридином, антагонист обеспечивает блокировку каналов продвижения кальция. Итогом такого противодействия является значительное сокращение количества кальция, попадающего в гладкомышечные клетки сердца и сосудов. Это помогает расслаблять стенки сосудистого русла и контролировать АД.

В основном лекарство взаимодействует с рецепторами сосудистых клеток. Снижая постнагрузку, Норваск уменьшает потребность сердца в кислороде и энергии. Ритм сокращений сердца препарат меняет незначительно. Расширяя коронарные артерии, блокатор улучшает обеспечение кровью миокарда, снимает спазмы артерий, характерные для курящих.

Суточная норма Норваска снижает и поддерживает достигнутый уровень АД на протяжении 24 часов (при этом гипертоник может находиться как в горизонтальном, так и вертикальном положении). Эффективность лекарства проявляется не сразу, резких перепадов показаний тонометра не фиксируют.

Для пациентов с ишемической болезнью сердца регулярное употребление Норваска дает возможность продлить время физической активности, отсрочить неизбежность депрессии и очередного ишемического приступа . Уменьшение их количества позволяет сократить дозы нитроглицерина и других медикаментов.

Во время реабилитации при инфаркте или пластике коронарных сосудов, при атеросклерозе средство используют для профилактики. Оно защищает сосуды интимы-медии от утолщения, уменьшает риск смертельного исхода. Вредного воздействия на жировой обмен и другие обменные процессы у амлодипина не зафиксировано.

Ортостатическую гипотонию при терапии Норваском наблюдают крайне редко. Лекарство сохраняет толерантность к физической активности и выбросам левого сердечного желудочка, сокращая гипертрофию его миокарда. У диабетиков с нефропатией препарат не усиливает микроальбуминурию, не нарушает обменные процессы. Медикамент подходит диабетикам, пациентам с астмой, подагрой.

Заметное падение АД фиксируют после 6-10 часов, продолжительность достигнутого результата сохраняется в течение суток. У пациентов с сердечной недостаточностью назначение Норваска сокращает количество госпитализаций при нестабильной стенокардии, ХСН, уменьшает число операций по нормализации коронарного кровоснабжения.

Фармакокинетика

При внутреннем употреблении лекарство быстро всасывается с абсолютной биодоступностью до 80%. Параллельный с Норваском или раздельный прием пищи на его усвоение особого воздействия не оказывает. С белками плазмы блокатор связывается на 97%.

Гематоэнцефалицеский барьер ему не опасен. Постепенно, но уверенно компоненты препарата перерабатываются в печени, не создавая синдрома «первичного прохождения». У метаболитов заметной активности нет. В основном они выводятся с мочой (60% дозы), 25% – с желчью, 10% остаются в неизмененной форме.

Пациенты зрелого возраста (после 65 лет) демонстрируют более медленное усвоение Норваска, если сравнивать с больными других возрастных категорий. Но такие различия клинической роли не играют.

Взаимодействие Норваска с другими медикаментами

Норваск без риска применяют при нормализации кровяного давления в комплексном лечении с адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ. Более детальный анализ медикаментозного взаимодействия удобно представить в таблице.

Показания к назначению Норваска

Норваск инструкция по применению при каком давлении прописывает принимать? При назначении средства возможны как моно терапия, так и вариант комплексной схемы в сочетании с противоангинальными и антигипертензивными группами лекарств. Норваск показан при:

  • Артериальной гипертонии (устойчиво повышенном АД > 140/90 мм рт. ст.).
  • Различных видах ишемической болезни.

Таблетки Норваск с дозировкой по 5 или 10 мг инструкция по применению рекомендует пить 1 р./сут. Лекарство запивают водой в количестве не менее 100 мл. При гипертонии и ишемической болезни начинают с таблеток по 5 г. После контроля индивидуальной переносимости можно постепенно (в течение 7-14 дней) корректировать дозу, не превышая ее верхнего порога – 10 мг.

Если антагонист используют совместно с ингибиторами АПФ, диуретиками, β-адреноблокаторами, то увеличивать дозировку Норваска нельзя. Для гипертоников зрелого возраста ограничиваются умеренной дозой, не достигая ее максимального порога.

Больные с астеническим типом телосложения, низкорослые, в зрелом возрасте, а также пациенты с печеночными патологиями как гипотензивный препарат должны принимать Норваск в начальной дозе не более 2,5 мг, как противоангинальный – 5 мг.

Передозировка Норваска

Превышение терапевтической дозы способно провоцировать:

  • Рефлекторное учащение сердцебиения.
  • Неумеренную вазодилатацию.
  • Устойчивую гипотонию.
  • Шок и смертельный исход.

Гемодиализ в случае передозировки Норваском не помогает. Первая помощь заключается в промывании ЖКТ, введении глюконата кальция и препаратов, сужающих сосуды (при отсутствии противопоказаний). В первый 1-2 часа назначают прием адсорбентов типа активированного угля. Оптимальное положение больного – горизонтальное, с приподнятыми ногами. Если превышение дозы значительное, потребуется госпитализация. Необходим мониторинг сердечной деятельности, контроль объема крови, диуреза (суточного объема мочи).

На период лечения блокатором кальциевых каналов особого внимания требует гигиена ротовой полости. Чтобы предупредить болезненность, кровотечение и отек десен, рекомендуется систематическое посещение стоматологического кабинета. Лечащий врач также должен контролировать вес гипертоника.

Побочные последствия

Прием Норваска может провоцировать:

Кому противопоказан блокатор

Антагонист противопоказан при:

  • Тяжелой форме гипотонии (когда систолический порог кровяного давления не превышает 90 мм рт. ст.);
  • Неустойчивой сердечной недостаточности, провоцированной инфарктом миокарда;
  • Обструкциях выносящего тракта левого желудочка;
  • Индивидуальной непереносимости компонентов Норваска и дигидропиридина.

Эффективен ли препарат в детском и подростковом возрасте и насколько безопасно его применение? В настоящее время этот вопрос в достаточной степени не изучен, поэтому детям средство не назначают.

Степень эффективности лечения амлодипином гипертоников после криза не изучена. Хотя у антагонистов кальция нет эффекта отмены, резко прекращать прием Норваска нельзя. Дозу надо сокращать поэтапно. Для пациентов с ХСН (даже если нет симптомов более серьезного нарушения сердечной деятельности) есть опасность отека легких.

Степень безопасности лекарства для плода не установлена. Это означает что беременным блокатор показан лишь в тех ситуациях, когда ожидаемый эффект для матери значительно превышает опасность для ребенка.

Информации о выделении амлодипина в материнское молоко нет. В то же время другие препараты-блокаторы, которые также являются производными дигидропиридина, в материнское молоко попадают. При назначении кормящей женщине амлодипина надо решать вопрос с прекращением лактации.

Влияние на скорость реакции и концентрацию внимания

Случаев негативного воздействия блокатора при управлении транспортом и другой техникой не зафиксировано, но из-за риска падения АД, других нежелательных последствий в виде нарушения координации, сонливости стоит внимательно отнестись к своему самочувствию, особенно в первые недели курса и при изменении схемы лечения.

Препарат производит крупный и авторитетный американский фармацевтический бренд Pfizer, увековечившей свое имя благодаря популярной Виагре. Расфасовано лекарство по 14 или по 30 шт. В России у таблеток Норваск средняя цена составляет около 680 рублей. Отпускается лекарство по рецепту.

Тема «Норваск или амлодипин – что лучше?», которую часто обсуждают на форумах, некорректна, так как основным действующим веществом Норваска является амлодипин, и эти названия можно считать синонимами.

В одной 5-ти миллиграммовой дозе блоатора содержится около 7 мг амлодипина бесилата и наполнители: МКЦ, гликолат натрия, стеарат магния, гидрофосфат кальция.

Десяти миллиграммовая фасовка лекарства содержит до 14 мг амлодипина и добавки, аналогичные предыдущему варианту.

Особенности хранения Норваск, прописанные в инструкции, – помещение комнатной температуры до 25⁰ С. Срок годности таблеток – 4 года. Аптечку, где хранят медикаменты, размещают в недоступном для детей месте.

Аналоги Норваска

Статистика смертей от сердечно-сосудистых болезней неуклонно растет, а, значит, увеличивается и ассортимент медикаментов для нормализации АД. Для Норваска структурными аналогами легко оформить в аптеке целую витрину. По активно действующему компоненту действие Норваска аналогично:

На тематических форумах активно обсуждают вопрос: «Норваск или амлодипин тева – что лучше?» Общих рекомендаций быть не может. Каждое лекарство назначается врачом с учетом возраста, состояния больного и всех его сопутствующих болезней.

Все аналогичные по лечебному эффекту препараты используются для лечения гипертонии, эссенциальной артериальной гипертензии, разных форм стенокардии (стабильной, Принцметала). Новые кардиологические лекарства разрабатываются постоянно, это требует от медиков постоянного повышения уровня своей осведомленности и квалификации.

Поделиться: