Nitrendipina (Nitrendipina) - istruzioni per l'uso, descrizione, azione farmacologica, indicazioni per l'uso, dosaggio e modalità di somministrazione, controindicazioni, effetti collaterali. Libro di consultazione medicinale geotar Descrizione dei componenti attivi del farmaco

scheda. 20 mg: 30 pz. Reg. N.: P N. 012848/01-2001

Gruppo clinico-farmacologico:

Calcio-antagonista

Forma di rilascio, composizione e confezione

15 pz. - imballaggi a contorno cellulare (2) - pacchi di cartone.

Descrizione dei principi attivi del farmaco Nitrendipina»

effetto farmacologico

Bloccante dei canali del calcio, derivato diidropiridinico. Ha un effetto antianginoso e ipotensivo. Riduce il flusso di calcio extracellulare nei cardiomiociti e cellule muscolari lisce arterie coronarie e periferiche. Riduce il numero di canali funzionanti senza influire sul tempo della loro attivazione, disattivazione e ripristino. Disaccoppia i processi di eccitazione e contrazione nel miocardio, mediati da tropomiosina e troponina, e in muscoli lisci vasi mediati dalla calmodulina. A dosi terapeutiche normalizza la corrente transmembrana del calcio. L'effetto inotropo negativo è mascherato da un aumento riflesso della frequenza cardiaca.

Nello scompenso cardiaco, per l'effetto vasodilatatore periferico, aumenta la frazione di eiezione del ventricolo sinistro. Aiuta a ridurre le dimensioni del cuore. L'effetto ipotensivo è anche associato all'inibizione della secrezione di aldosterone. Non influisce sul tono delle vene. Rilassa la muscolatura liscia dei vasi sanguigni, provoca l'espansione del periferico e arterie coronarie, riduce OPSS e leggermente - contrattilità miocardica. Riduce il pre e il postcarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Migliorando il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio senza lo sviluppo del fenomeno del "furto" e attiva il funzionamento dei collaterali. Non inibisce la conduzione nel miocardio. Migliora il flusso sanguigno renale, ha un moderato effetto natriuretico.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa, angina (tensione, stabile senza angiospasmo, angiospastico stabile, angiospastico instabile con inefficacia di beta-bloccanti e nitrati), sindrome di Raynaud (terapia sintomatica).

Regime di dosaggio

Impostare individualmente. La dose giornaliera è di 10-40 mg in 1-2 dosi.

Effetto collaterale

Dal SNC e periferico sistema nervoso: vertigini, mal di testa, parestesia, affaticamento, astenia, sonnolenza, disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, viso a maschera, andatura strascicata, rigidità delle braccia o delle gambe, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire), depressione.

Dal lato del sistema cardiovascolare: tachicardia, angina, sviluppo o aggravamento di insufficienza cardiaca, arrossamento della pelle del viso e della parte superiore del corpo, manifestazioni di vasodilatazione precapillare (gonfiore delle articolazioni della caviglia, gonfiore delle gengive, edema periferico), aritmia asintomatica (compresi flutter e fibrillazione ventricolare ); raramente - un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna.

Dal lato apparato digerente: nausea, vomito, costipazione o diarrea, aumento dell'appetito, epatite, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - iperplasia gengivale (sanguinamento, gonfiore, dolore), secchezza delle fauci.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite (artralgia, dolore e gonfiore delle articolazioni), mialgia.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, anemia, trombocitopenia asintomatica, agranulocitosi asintomatica.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

Altri: compromissione della vista (inclusa perdita transitoria della vista sullo sfondo di Cmax), edema polmonare (difficoltà a respirare, tosse, respiro stridore), aumento di peso, galattorrea.

Controindicazioni

Tachicardia, ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica<90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, первая неделя острого инфаркта миокарда, выраженная сердечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к производным дигидропиридина.

Gravidanza e allattamento

La nitrendipina è controindicata per l'uso durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Applicazione per violazioni della funzionalità epatica

Usare con cautela in caso di insufficienza epatica.

Applicazione per violazioni della funzione renale

Usare con cautela in caso di insufficienza renale.

Utilizzare negli anziani

Usare con cautela nei pazienti anziani.

Domanda per i bambini

Usare con cautela nei pazienti di età inferiore ai 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state studiate).

istruzioni speciali

Usare con cautela nella cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, SSSU, stenosi aortica o mitralica, insufficienza cardiaca cronica, infarto del miocardio con insufficienza ventricolare sinistra, ipotensione arteriosa, malattia epatica cronica, insufficienza epatica, insufficienza renale, nei pazienti anziani, nei pazienti di età inferiore ai 18 anni anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate).

Sullo sfondo dell'uso di nitrendipina, l'alcol dovrebbe essere evitato.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, si dovrebbe astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e un'elevata velocità di reazioni psicomotorie.

interazione farmacologica

interazione farmacologica

Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, beta-bloccanti, è possibile aumentare l'effetto antipertensivo; con digossina: è possibile un leggero aumento della concentrazione di digossina nel plasma.

Con l'uso simultaneo di cimetidina, ranitidina, la biodisponibilità della nitrendipina aumenta in assenza di alterazioni emodinamiche.

Una diminuzione dell'effetto antipertensivo della nitrendipina è possibile con il suo uso simultaneo con FANS (a causa di un ritardo nel corpo degli ioni sodio e del blocco della sintesi delle prostaglandine da parte dei reni), con estrogeni (ritenzione di sodio), simpaticomimetici, induttori del fegato microsomiale enzimi (inclusa la rifampicina).

Gli integratori di calcio possono ridurre l'efficacia dei bloccanti dei canali del calcio lenti.

Incluso nei farmaci

AT:

C.08.C.A.08 Nitrendipina

Farmacodinamica:

Derivato della diidropirina, bloccante dei canali del calcio "lenti". Riduce il numero di canali del calcio attivi senza influenzare i processi di attivazione, inattivazione e recupero. Impedisce il flusso di ioni calcio extracellulari nei cardiociti e nelle cellule muscolari lisce delle arterie periferiche e coronarie. Pertanto, provoca la loro espansione, a causa della quale riduce l'OPS. Nel miocardio e nelle cellule muscolari lisce vascolari, disaccoppia i processi di eccitazione e contrazione.

Stimola i canali del calcio con un effetto inotropo positivo. Inibisce la sintesi dell'aldosterone. Non influisce sulla conduttività nel miocardio e sul tono dei vasi venosi. Aumentando il flusso sanguigno nel miocardio, attiva le funzioni dei collaterali, favorisce l'erogazione di ossigeno alle aree ischemiche del miocardio senza la formazione di un sintomo di "furto".

Ha un effetto antianginoso e antiipertensivo.

Farmacocinetica:

Dopo l'ingestione a stomaco vuoto, fino all'88% viene assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-3 ore La comunicazione con le proteine ​​​​plasmatiche è del 98%.

Metabolismo nel fegato con la partecipazione di isoenzimi CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 e CYP 3 A 7.

T½ è di 8-12 ore Eliminazione per via renale sotto forma di metaboliti inattivi (circa 77%) e con le feci (fino al 30%).

Indicazioni:

È usato per trattare l'ipertensione arteriosa, l'angina pectoris, la sindrome di Raynaud.

IX.I10-I15.I10 Ipertensione [primaria] essenziale

IX.I70-I79.I73.0 Sindrome di Raynaud

IX.I20-I25.I20 Angina pectoris [angina pectoris]

IX.I20-I25.I20.1 Angina pectoris con spasmo documentato

Controindicazioni:

Ipotensione arteriosa, shock cardiogeno, somministrazione simultanea con rifampicina, insufficienza cardiaca grave, età inferiore a 18 anni, gravidanza e allattamento, intolleranza individuale.

Accuratamente:

Sindrome del seno malato, stenosi mitralica e aortica, infarto del miocardio. Insufficienza epatica e renale, ipersensibilità.

Gravidanza e allattamento: Dosaggio e somministrazione:

All'interno, il dosaggio è impostato individualmente, da 20 a 40 mg / die in due dosi divise.

Dose giornaliera massima: 40 mg.

La dose singola più alta: 40 mg.

Effetti collaterali:

Sistema nervoso centrale e periferico : mal di testa transitorio all'inizio del trattamento, vertigini, nervosismo, tremore, sonnolenza, affaticamento, svenimento, parestesia, depressione.

Sistema respiratorio : mancanza di respiro, raramente edema polmonare.

Sistema ematopoietico : anemia, leucopenia, agranulocitosi.

Il sistema cardiovascolare : angina pectoris, ipotensione, edema periferico transitorio, aritmia.

Apparato digerente : secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, nausea, vomito, epatite, diarrea, costipazione.

Sistema muscoloscheletrico : artrite, mialgia.

Reazioni dermatologiche : prurito, fotosensibilità, eruzione cutanea.

organi di senso: visione offuscata.

sistema urinario : poliuria.

sistema riproduttivo : galattorrea, disfunzione erettile, ginecomastia, mennorragia.

Reazioni allergiche.

Overdose:

Iperemia del viso, mal di testa, diminuzione persistente della pressione sanguigna, bradicardia, bradiaritmia.

Trattamento: soluzione endovenosa, lentamente al 10% di gluconato di calcio, con un forte calo della pressione sanguigna - somministrazione endovenosa di dobutamina o dopamina. In caso di insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa di strophanthin. Per ripristinare la conduttività isoprenalina, un pacemaker artificiale.

L'emodialisi è inefficace.

Interazione:

Il succo di pompelmo, riducendo il metabolismo ossidativo, aumenta la concentrazione di nitredipina nel plasma sanguigno, che potenzia l'effetto antiipertensivo.

Con l'uso simultaneo di beta-bloccanti, aumenta l'azione antiipertensiva.

Aumenta la concentrazione di digossina, teofillina, chinidina nel plasma.

Cimetidina e aumentare la biodisponibilità della nitredipina.

NVPS, estrogeni, simpaticomimetici, induttori di enzimi epatici microsomiali (rifampicina) riducono l'effetto antiipertensivo della nitredipina.

Istruzioni speciali:

Prima di interrompere il trattamento, ridurre gradualmente la dose del farmaco.

Istruzioni

Istruzione

Nome depositato

nitresano

titolo internazionale

Nitrendipina

Forma di dosaggio

Compresse da 10 mg, 20 mg

Composto

Una compressa contiene

sostanza attiva- nitrendipina 10 mg, 20 mg,

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, cellulosa microcristallina, povidone 25, docusato sodico, magnesio stearato.

Descrizione

Compresse gialle, a superficie piatta, con linea di frattura su un lato e dosaggio sull'altro, di circa 7,0 mm di diametro (per dosaggi di 10 mg e 20 mg).

Gruppo farmacoterapeutico

Blockers di canali calcic «lenti» sono selettivi.

derivati ​​diidropiridinici.

Codice ATC C08CA08

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Quando somministrata per via orale, la nitrendipina viene rapidamente e quasi completamente assorbita, la biodisponibilità è di circa l'88%. L'emivita biologica di assorbimento è di 30-60 minuti. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta entro 1-3 ore dall'assunzione del farmaco, la concentrazione massima media (Cmax) è di circa 6,1-19 mcg / l. Considerando la significativa influenza del primo passaggio attraverso il fegato (effetto di primo passaggio), la disponibilità sistemica della nitrendipina è del 20-30%.

Il 96-98% della nitrendipina si lega alle proteine ​​plasmatiche (albumina) e quindi non va incontro a dialisi. La nitrendipina non può essere eliminata mediante emodialisi o dialisi peritoneale. Il volume di distribuzione allo stato stazionario è di circa 5-9 l/kg di peso corporeo.

Se assunta per via orale, la nitrendipina subisce significative modificazioni metaboliche già durante il primo passaggio attraverso il fegato (effetto di primo passaggio), ed è quasi completamente metabolizzata a seguito di processi ossidativi nel fegato. I suoi metaboliti sono farmacodinamicamente inefficaci. Meno dello 0,1% di una dose orale viene escreto immodificato nelle urine. La nitrendipina sotto forma di metaboliti viene escreta principalmente dai reni (circa il 77% della dose orale), il resto viene escreto nella bile e nelle feci.

L'emivita di eliminazione della nitrendipina assunta in compresse è di circa 8-12 ore. L'accumulo della sostanza attiva o dei suoi metaboliti nel corpo dopo aver raggiunto uno stato stazionario non viene osservato.

Poiché la nitrendipina viene escreta principalmente come metaboliti, nei pazienti con malattia epatica cronica, la sua escrezione dal corpo è molto più lenta: l'emivita biologica è estesa di 2-3 volte. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è richiesto alcun aggiustamento del dosaggio speciale.

Farmacodinamica

Nitresan è un bloccante dei canali del calcio di tipo 1,4-diidropiridinico che agisce come agente antiipertensivo.

Nitresan inibisce il passaggio transmembrana degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari. Ciò porta alla protezione contro l'eccessiva penetrazione del calcio nella cellula, l'inibizione delle contrazioni miogeniche dipendenti dal calcio della muscolatura liscia vascolare, una diminuzione della resistenza vascolare periferica, una diminuzione della pressione sanguigna patologicamente elevata e un leggero effetto natriuretico, specialmente all'inizio del trattamento.

Indicazioni per l'uso

Trattamento dell'ipertensione essenziale (primaria).

Dosaggio e somministrazione

Il trattamento è strettamente individuale in base alla gravità della malattia, di norma, trattamento a lungo termine.

Le compresse vanno assunte per via orale al mattino dopo i pasti, senza masticare e bevendo molta acqua. Non bere succo di pompelmo. Il principio attivo Nitrendipina è sensibile alla luce, pertanto le compresse devono essere rimosse dal blister immediatamente prima dell'uso.

Per gli adulti, il nitresan viene prescritto 10 mg (1 compressa) 2 volte al giorno al mattino e alla sera (20 mg / die) o 20 mg (1 compressa) una volta al giorno, al mattino. In caso di riduzione insufficiente della pressione arteriosa, il medico durante il trattamento può raddoppiare la dose giornaliera, 20 mg (2 compresse da 10 mg) 2 volte al giorno (40 mg/die) o 20 mg (1 compressa da 20 mg) 2 volte al giorno giorno (40 mg / giorno).

La singola dose terapeutica media è di 10 mg, la dose terapeutica media giornaliera è di 20 mg.

La dose singola massima è di 20 mg, la dose massima giornaliera è di 40 mg.

Nei pazienti anziani e nei pazienti con disfunzione epatica, il metabolismo della nitrendipina può essere rallentato, il che può portare a ipotensione indesiderata. Poiché l'effetto della nitrendipina in tali pazienti può essere potenziato e/o continuato, si raccomanda di iniziare il trattamento con basse dosi (10 mg/die) con un attento monitoraggio delle condizioni del paziente. Con una forte diminuzione della pressione in questi casi, anche a basse dosi, è necessario modificare il trattamento.

La durata della terapia è determinata dal medico.

Nei pazienti con insufficienza renale non sono richiesti particolari aggiustamenti della dose.

Effetti collaterali

Moltospesso (>1/10)

Mal di testa (soprattutto all'inizio del trattamento, passando)

Vampate di calore (soprattutto all'inizio del trattamento, passando)

Edema periferico (soprattutto all'inizio del trattamento, passaggio)

Spesso (≥ 1% fino a< 10 %)

- all'inizio del trattamento, gli attacchi di angina pectoris (dolore al petto) o nei pazienti affetti da angina pectoris possono aumentare la frequenza, la durata e la gravità degli attacchi

Palpitazioni, tachicardia, vene varicose

Flatulenza

Non frequentemente(≥ 0,1% fino a< 1 %)

- parestesia, vertigini, affaticamento, sincope, nervosismo, emicrania, sonnolenza, tinnito

- visione anomala, visione offuscata

Secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, costipazione, dispepsia, gastroenterite

Aumento della voglia di urinare, poliuria

Reazioni cutanee ipersensibili: prurito, orticaria, rash, fotosensibilità

Mialgia, artralgia

ipotensione

Aumento di peso, sudorazione

Raramente(≥ 0,01% fino a< 0,1 %)

Vasculite leucocitoclastica (vasculite cutanea allergica)

Funzionalità epatica compromessa (aumento della concentrazione di transaminasi)

Molto raramente (<1/10000)

infarto miocardico

Leucopenia, agranulocitosi

Iperplasia gengivale (sanguinamento, gonfiore, dolore)

Dermatite esfoliativa, angioedema

Febbre

Disfunzione erettile, ginecomastia, menorragia

Controindicazioni

Ipersensibilità al principio attivo (nitrendipina), a

altro calcioantagonista del tipo 1,4-diidropiridinico o altro

componenti del farmaco

Shock cardiogenico

Stenosi valvolare aortica grave

Infarto miocardico acuto recente (durante il precedente

4 settimane)

Angina instabile

Gravidanza e allattamento

Bambini e adolescenti fino a 18 anni

Interazioni farmacologiche

La nitrendipina è metabolizzata dal sistema enzimatico del citocromo P450 3A4, localizzato nella mucosa intestinale e nel fegato. I farmaci che inibiscono o stimolano questo sistema enzimatico possono modificare l'effetto di primo passaggio o la clearance della nitrendipina. Medicinali che inibiscono il sistema CYP 3A4 e che pertanto possono portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nitrendipina, ad esempio:

antibiotici macrolidi (es. eritromicina),

Inibitori della proteasi dell'HIV (es. ritonavir)

antimicotici azolici (es. ketoconazolo),

antidepressivi, nefazodone e fluoxetina,

quinupristina / dalfopristina,

acido valproico,

cimetidina e ranitidina

Con l'uso simultaneo di questi agenti, è necessario monitorare la pressione sanguigna e, se necessario, considerare di ridurre la dose di nitresan.

Con l'uso simultaneo di nitresan aumenta: la concentrazione nel plasma sanguigno di chinidina, teofillina e digoskin (quasi due volte).

L'effetto ipotensivo di nitresan è indebolito da:

Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) - trattengono Na + e bloccano la sintesi delle prostaglandine (Pg) da parte dei reni;

Estrogeni: trattengono Na +;

Simpaticomimetici, induttori di enzimi epatici microsomiali, incl. rifampicina, rifampicina, fenitoina, carbamazepina e fenobarbital - riducono significativamente la biodisponibilità della nitrendipina;

Preparazioni di Ca2+.

L'effetto ipotensivo di nitresan è potenziato da:

Alfa e beta-bloccanti e/o altri farmaci antiipertensivi: riducendo il flusso sanguigno epatico, aumentano la concentrazione di nitrendipina nel plasma;

anestetici per inalazione;

Diuretici: possono portare ad un aumento dell'escrezione urinaria di sodio;

Rilassanti muscolari (pancuronio, vecuronio): la durata e l'intensità dei loro effetti sono aumentate nei pazienti che assumono nitrendipina;

Cimetidina e ranitidina: anche se in misura minore, provocano un aumento dei livelli plasmatici di nitrendipina;

Nitrati, preparati Li + aumentano gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito).

Procainamide, chinidina e altri farmaci che prolungano l'intervallo QT aumentano l'effetto inotropo negativo e possono aumentare il rischio di un prolungamento significativo dell'intervallo QT.

Il succo di pompelmo inibisce il metabolismo ossidativo del nitresan, che porta ad un aumento del livello plasmatico di nitrendipina e ad un potenziato effetto antipertensivo. Con l'uso regolare di succo di pompelmo, l'effetto può comparire anche dopo 3 giorni dall'ultima assunzione.

Studi dettagliati che valutano le potenziali interazioni farmacologiche che coinvolgono il sistema del citocromo P450 come: fenitoina, fenobarbital, carbamazepina, ketoconazolo, itraconazolo, fluconazolo, nefazodone, acido valproico, eritromicina, troleandomicina, claritromicina, roxitromicina, amprenavir, atazanavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, saclinavir, quinuprestin/dalfopristin non sono ancora stati effettuati o il rischio potenziale non è stato confermato. Tuttavia, con regimi terapeutici complessi, con la nomina di più farmaci, è consigliabile consultare un farmacologo clinico. Ciò tiene conto del rischio relativo associato alla scelta di diversi farmaci o effetti collaterali.

istruzioni speciali

Nei pazienti con grave disfunzione epatica, l'effetto di Nitresan può essere potenziato e/o prolungato. In tali casi, il trattamento deve essere iniziato con una dose bassa e il paziente deve essere attentamente monitorato da un medico durante il trattamento. Nei casi di attività cardiaca non compensata, così come nella sindrome di debolezza del nodo del seno, in assenza di cardiostimolazione, durante l'assunzione di Nitresan è necessaria un'attenzione particolare alle condizioni del paziente e un attento monitoraggio dell'attività cardiaca.

I pazienti anziani devono prestare particolare attenzione quando aumentano la dose.

La composizione degli eccipienti del farmaco include il lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere il farmaco.

Applicazione in pediatria

Data la mancanza di dati sulla sicurezza e l'efficacia del farmaco nella pratica pediatrica, si raccomanda di astenersi dal prescriverlo ai bambini di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza del farmaco durante la gravidanza non è stata testata, quindi il suo uso durante la gravidanza non è raccomandato. La nitrendipina passa nel latte materno. Data la mancanza di esperienza nel suo utilizzo da parte delle donne durante l'allattamento, il farmaco non è raccomandato per l'uso durante l'allattamento.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sull'abilità veicoli alla guida e meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento dell'ipertensione arteriosa, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli o prestare attenzione quando si lavora con vari meccanismi e macchine. Ciò è particolarmente vero all'inizio del trattamento, con dosi crescenti, quando si passa a un'altra terapia e durante l'uso del farmaco con l'alcol.

Overdose

Sintomi: vampate di calore, mal di testa, ipotensione (collasso circolatorio) e alterazioni della frequenza cardiaca (tachicardia o bradicardia)

Trattamento: misure per l'avvelenamento: lavanda gastrica, seguita dall'assunzione di carbone attivo. Attento monitoraggio dello stato delle funzioni vitali. Con una marcata diminuzione della pressione sanguigna , seguito dalla somministrazione endovenosa di dopamina o norepinefrina. Si raccomanda di prestare attenzione ai possibili effetti negativi delle catecolamine (soprattutto in violazione del ritmo cardiaco). Per la bradicardia si deve usare atropina o orciprenalina. Un rapido miglioramento della condizione si verifica dopo somministrazione endovenosa ripetuta di 10 ml di gluconato di calcio al 10% o cloruro di calcio al 10%, seguita da un'infusione a lungo termine di calcio (evitando il possibile sviluppo di ipercalcemia). Anche le catecolamine sono efficaci, ma a dosi molto più elevate. Il trattamento successivo dovrebbe concentrarsi sul livellamento dei sintomi più pronunciati. L'emodialisi è inefficace, è possibile che l'emoperfusione e la plasmaferesi non siano efficaci.

Modulo di rilascio e confezione

Nitrendipina (Nitrendipina)

effetto farmacologico

Come la nifedipina e altri farmaci di questo gruppo, è un antagonista degli ioni calcio, ma ha un effetto predominante sui vasi sanguigni periferici. Riduce la resistenza vascolare. Ha scarso effetto sull'eccitabilità del cuore e sulla conduzione dell'eccitazione. Ha un effetto a lungo termine (per una terapia a lungo termine è sufficiente una singola dose al giorno).

Indicazioni per l'uso

Preso con varie forme di ipertensione arteriosa (aumento della pressione sanguigna).

Modalità di applicazione

Di solito nomini 0,02 g (20 mg) 1 volta al giorno (al mattino). A seconda dell'effetto e della tollerabilità, aumentare gradualmente la dose giornaliera a 40 mg in 2 dosi o ridurre la dose a 10 mg 1 volta al giorno. La dose giornaliera non deve superare 0,04 g (40 mg).

Effetti collaterali

La nitredipina è generalmente ben tollerata. Tuttavia, l'arrossamento del viso e della pelle della parte superiore del corpo, il mal di testa sono relativamente comuni, probabilmente associati a una diminuzione del tono dei vasi cerebrali (cerebrali) (principalmente capacitivi) e al loro allungamento dovuto ad un aumento del flusso sanguigno attraverso le anastomosi artero-venose (connessioni di arteria e vena). In questi casi, la dose viene ridotta o il farmaco viene assunto dopo i pasti. Sono possibili anche palpitazioni, nausea, vertigini, gonfiore degli arti inferiori, ipotensione (abbassamento della pressione sanguigna) e sonnolenza.

Controindicazioni

Forme gravi di insufficienza cardiaca, angina pectoris instabile, infarto miocardico acuto, sindrome del seno malato (malattia cardiaca accompagnata da disturbi del ritmo), grave ipotensione arteriosa (bassa pressione sanguigna). La nitredipina è controindicata in gravidanza e allattamento. È necessaria cautela quando si prescrive il farmaco a conducenti di trasporti e altre professioni che richiedono una rapida reazione mentale e fisica.

Modulo per il rilascio

Compresse da 0,02 g (20 mg) e 0,01 g (10 mg).

Condizioni di archiviazione

Elenco B. In un luogo buio.

Sinonimi

Baypress, Nitrepin, Lusopress, Unipress.

Sostanza attiva:

nitrendipina

Autori

Collegamenti

• Le istruzioni ufficiali per il farmaco Nitrendipina.
• Farmaci moderni: una guida pratica completa. Mosca, 2000. S. A. Kryzhanovsky, M. B. Vititnova.

Attenzione!
Descrizione del farmaco Nitrendipina" in questa pagina è una versione semplificata e integrata delle istruzioni ufficiali per l'uso. Prima di acquistare o utilizzare il farmaco, è necessario consultare un medico e leggere l'annotazione approvata dal produttore.
Le informazioni sul farmaco sono fornite solo a scopo informativo e non devono essere utilizzate come guida all'automedicazione. Solo un medico può decidere sulla nomina del farmaco, nonché determinare la dose e le modalità del suo utilizzo.

"Nitrendipina (Nitrendipina)" utilizzato nel trattamento e/o nella prevenzione delle seguenti malattie (classificazione nosologica - ICD-10):

Formula molecolare: C18-H20-N2-O6

Codice CAS: 39562-70-4

Descrizione

Caratteristica: Un derivato della 1,4-diidropiridina è un calcioantagonista di seconda generazione.

effetto farmacologico

Farmacologia: effetto farmacologico- ipotensivo, vasodilatatore, antianginoso, nefroprotettivo. Si lega specificamente ai recettori di membrana che regolano la funzione dei canali del calcio di tipo L voltaggio-dipendenti, riduce il flusso di ioni calcio nella cellula durante la depolarizzazione della membrana. Colpisce principalmente le cellule muscolari lisce dei vasi (meno coronariche di altre). Ha un effetto vasodilatatore a lungo termine altamente selettivo. Provoca vasodilatazione sistemica, diminuzione delle resistenze vascolari periferiche e, di conseguenza, ipotensione. Abbassa la pressione sanguigna in proporzione alla dose, non provoca ipotensione ortostatica e lo sviluppo della tolleranza, non viola il ritmo circadiano delle variazioni della pressione sanguigna. Espande i vasi renali, aumenta i livelli ematici del peptide natriuretico atriale, aumenta l'escrezione di sodio e acqua, non attiva il simpatico-surrenale (la frequenza cardiaca di solito non cambia) e il renina-aldosterone (il contenuto di angiotensina e renina nel plasma non aumenta in modo significativo) sistemi. Tuttavia, all'inizio della terapia, può verificarsi tachicardia riflessa a breve termine. Non influisce sui nodi del seno e AV. Dopo l'assunzione di 20 mg di nitrendipina in pazienti con ipertensione da lieve a moderata, si osserva una diminuzione della PAS e della pressione arteriosa diastolica del 15-20%.

È efficace sia in monoterapia che in combinazione con ipotiazide e propranololo. La terapia a lungo termine contribuisce allo sviluppo inverso dell'ipertrofia ventricolare sinistra e alla manifestazione di un effetto nefroprotettivo. Il maggiore effetto ipotensivo si osserva nei pazienti anziani con bassi livelli di renina plasmatica. Nei pazienti anziani (60 anni e oltre) con ipertensione sistolica isolata (pressione arteriosa sistolica di almeno 160 mm Hg con pressione arteriosa diastolica inferiore a 95 mm Hg) se usata per 2 anni (dose iniziale - 10 mg / die, quindi - fino a 20-40 mg / die in 2 dosi) previene lo sviluppo di complicanze cardiovascolari: riduce la frequenza complessiva degli ictus cerebrali del 42%, la frequenza delle complicanze cardiache (insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, morte improvvisa) - del 26%, la frequenza di tutte le complicanze vascolari cardiovascolari — del 31%. Con l'applicazione sublinguale è stata dimostrata la possibilità di arrestare una crisi ipertensiva. Alla dose di 10-20 mg/die, previene efficacemente (soprattutto con terapia continua per molti anni) gli attacchi di angina vasospastica e migliora la prognosi a lungo termine.

Se assunto per via orale, viene rapidamente e quasi completamente assorbito. Biodisponibilità - 60-70%. C_max nel plasma raggiunto durante 1-2 ore, livelli plasmatici - 9-42 ng/ml, si lega alle proteine ​​del sangue nel 98%. Quasi completamente metabolizzato nel fegato per ossidazione. Escreto nelle urine (30%) sotto forma di quattro metaboliti polari, T_1/2 varia da 8-24 ore Cl totale - 1,3 l/min. Negli anziani e nei pazienti con cirrosi epatica T_1/2 e la concentrazione nel sangue aumenta (richiede una diminuzione della dose giornaliera). Ha un effetto teratogeno.

Indicazioni per l'uso

Applicazione: Ipertensione arteriosa (monoterapia o in combinazione con beta-bloccanti e diuretici), nefropatia diabetica (se vi sono controindicazioni all'appuntamento o intolleranza agli ACE-inibitori).

Controindicazioni

Controindicazioni: Forme gravi di insufficienza cardiaca, sindrome del nodo del seno, stenosi aortica, grave ipotensione arteriosa, la prima settimana dopo l'infarto del miocardio, gravidanza, allattamento.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento: Controindicato in gravidanza. Al momento del trattamento dovrebbe interrompere l'allattamento al seno.

Effetti collaterali

Effetti collaterali: Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi, emostasi): arrossamento della pelle del viso e della parte superiore del corpo, ipotensione, tachicardia, anemia, trombocitopenia.

Dal sistema nervoso e dagli organi di senso: mal di testa, sonnolenza, parestesie; raramente - compromissione della vista, mialgia, tremore (a dosi più elevate).

Dal sistema genito-urinario: edema periferico (gonfiore delle caviglie, estremità inferiori); raramente - un aumento della frequenza della minzione; deterioramento della funzione renale (con insufficienza renale).

Da parte dell'apparato digerente: nausea, sensazione di pienezza allo stomaco, vomito, costipazione; raramente - diarrea; in alcuni casi, colestasi intraepatica.

Da parte della pelle: eritema, prurito, orticaria, esantema maculopapulare.

Altri: sindrome da astinenza (5-10%); raramente - iperplasia gengivale, aumento dei livelli di transaminasi, ginecomastia (nei pazienti anziani).

Interazione: i farmaci antipertensivi, i bloccanti dei recettori H_2-istamina aumentano l'effetto, gli estrogeni, i FANS - si indeboliscono. Può aumentare la concentrazione plasmatica dei glicosidi cardiaci con lo sviluppo di effetti tossici. Metoprololo, acebutololo, atenololo e ranitidina possono ridurre la clearance plasmatica.

Dosaggio e metodo di applicazione

Dosaggio e somministrazione: All'interno, di solito 20 mg al mattino. A seconda dell'effetto e della tollerabilità, la dose giornaliera può essere gradualmente aumentata fino a un massimo di 40 mg (20 mg 2 volte al giorno) o ridotta a 10 mg.

Precauzioni: usare con cautela durante il lavoro di conducenti di veicoli e persone la cui professione è associata a una maggiore concentrazione dell'attenzione. Durante il trattamento, è necessario astenersi dal bere alcolici.