Tabella degli adrenobloccanti. Elenco dei moderni beta-bloccanti. Uso nelle malattie del sistema cardiovascolare

Trattamento malattie cardiache nel moderno pratica medica quasi impossibile da immaginare senza l'uso di un gruppo speciale medicinali- beta-bloccanti.

L'elenco delle malattie per le quali viene utilizzata la terapia con questi farmaci è ampio. Normalizzano efficacemente il livello pressione sanguigna e frequenza cardiaca.

Tuttavia, come qualsiasi preparazioni mediche, i beta-bloccanti richiedono cautela e attenzione durante la terapia.

Lettere dei nostri lettori

Soggetto: La pressione sanguigna della nonna è tornata alla normalità!

Da: Cristina [e-mail protetta])

A: amministrazione del sito

Cristina
Mosca

L'ipertensione di mia nonna è ereditaria - molto probabilmente, gli stessi problemi mi aspettano con l'età.

I beta-bloccanti sono utilizzati nel trattamento delle seguenti malattie:

• una condizione cronica di ipertensione nel corpo;
• livello elevato pressione sullo sfondo di altre patologie;
• ritmo rapido delle contrazioni del muscolo cardiaco;
• dolore al cuore quando diagnosticato malattia coronarica;
• periodo di riabilitazione dopo un precedente infarto;
• alterazioni patologiche nel ritmo delle contrazioni cardiache;
• disturbi funzionali nel lavoro del miocardio;
• ispessimento della parete ventricolare;
• un aumento anormale delle dimensioni del ventricolo e del setto;
• una condizione in cui la valvola mitrale sporge nella cavità di un atrio al momento della contrazione dell'altro;
• contrazione asincrona delle cellule del miocardio ventricolare o rischio morte improvvisa;
• alto livello pressione sullo sfondo del trasferito Intervento chirurgico;
• emicrania;
• alcol e tossicodipendenza.

Classificazione

I farmaci in questo gruppo hanno diverse classificazioni che dividono i farmaci in base a varie caratteristiche.

Tutti i beta-bloccanti sono divisi in base alle caratteristiche dei loro effetti sui recettori:

• Non farmaci selettivi;
• farmaci selettivi.

Un gruppo di agenti non selettivi non ha la capacità di selezionare i recettori adrenergici per il blocco. Interessano tutte le strutture.

Tale effetto sul corpo si manifesta sotto forma di una diminuzione della coagulazione del sangue e una diminuzione del numero di placche, diminuisce anche il livello di pressione nei vasi sanguigni, il ritmo delle contrazioni miocardiche si normalizza e membrane cellulari.

I farmaci più popolari tra i beta-bloccanti non selettivi sono:

• Sandinorm;
• Vistageno;
• Korgard;
• Vistagan;
• Trazikor;
• Sbattere;
• Sotalex;
• Okumol;
• Obzidan.

Il costo di questi farmaci è molto vario e varia da 50 rubli. fino a 1000r. per l'imballaggio.

I beta-bloccanti selettivi lavorano intenzionalmente su un certo tipo di recettore. Il secondo nome di questo gruppo è cardioselettivo. I recettori bloccati si trovano nelle cellule del miocardio, nel tessuto lipoide e anche nell'intestino.

I rappresentanti del gruppo selettivo sono:

• metoprololo;
• Tenormino;
• Esmololo;
• Coriolo;
• Nebicor;
• Cordano;
• Vasacor;
• Acecor.

Il costo dei farmaci nelle farmacie è vario. Dipende dal produttore, dalla concentrazione del principio attivo e dal numero di compresse nella confezione.

Le droghe domestiche sono molto più economiche di analoghi stranieri. Il loro costo, di regola, non supera i 250 rubli. I fondi esteri hanno un prezzo superiore a 500 rubli.

Oltre alla selettività, la classificazione può essere basata sulla progressività e sulla novità del farmaco. Pertanto, tra i farmaci del gruppo beta-bloccante, si distinguono 3 generazioni.

La prima generazione di farmaci è caratterizzata dalla non selettività dell'azione. Questi includono:

• propranololo;
• Sotalolo;
• Timololo.

2 generazione medicinali Il gruppo di beta-bloccanti comprende farmaci selettivi:

• metoprololo;
• Esmololo.

La terza generazione di farmaci combina i mezzi di effetti selettivi e non selettivi:

• Talinololo;
• celiprololo;
• Karteolol.

Attualmente, sono i farmaci di terza generazione che vengono utilizzati più spesso. Differiscono importo minimo controindicazioni e.

Tuttavia, non puoi scegliere la tua medicina. Questo può essere fatto solo dal medico curante sulla base dei risultati di un esame generale del corpo.

Il beta-bloccante di altissima qualità e più efficace

Il gruppo di beta-bloccanti della 3a generazione occupa una posizione di primo piano in termini di efficacia dell'azione. Questo è il tipo più moderno e progressivo di farmaci che agiscono sugli adrenorecettori.

I migliori tra loro sono i farmaci sotto nome depositato, E .

Il Carvedilolo è un farmaco selettivo. Durante il periodo della sua ricezione è annotato riduzione effettiva diminuisce anche il livello di pressione nei vasi sanguigni dovuto all'espansione del lume e anche il numero di placche.

- combina 2 tipi di azione. Riduce efficacemente la pressione sanguigna e aiuta anche nella lotta contro le malattie cardiache. Nebivolol è più costoso di Carvediol.

Come i beta-bloccanti influenzano la pressione sanguigna

I beta-bloccanti bloccano il lavoro di speciali adrenorecettori nel corpo, che si trovano nelle cellule del tessuto muscolare cardiaco, del fegato, del tessuto adiposo, ecc. Come risultato di una diminuzione dell'attività dei recettori, si verificano i seguenti cambiamenti nel corpo:

• il ritmo delle contrazioni cardiache rallenta leggermente e le cellule del miocardio richiedono meno ossigeno;
• il processo del flusso sanguigno nella regione coronarica è normalizzato e si verifica un'alimentazione di alta qualità del muscolo cardiaco;
• viene prodotta renina, che si riduce resistenza periferica;
• attivo speciale sostanze biologiche che espandono il lume vascolare;
• le membrane cellulari diventano meno permeabili agli ioni sodio e potassio.

Tutti questi processi si verificano quasi contemporaneamente, a causa di ciò si verifica una diminuzione della pressione sanguigna. Inoltre, c'è un effetto di normalizzazione frequenza cardiaca e funzione miocardica.

Istruzioni per l'uso

La durata del corso di somministrazione, il dosaggio dei farmaci e schema generale il trattamento è determinato. Affinché la terapia sia efficace, deve essere presa in considerazione stato generale il corpo del paziente, se ci sono controindicazioni.

Inoltre, viene effettuato un monitoraggio regolare delle condizioni del paziente. Se vengono rilevati effetti collaterali, il medico sostituisce il farmaco con altri simili.

Durante l'intero trattamento è necessario monitorare le indicazioni pressione sanguigna e frequenza cardiaca. Anche con piccole deviazioni dalla norma, dovresti consultare immediatamente un medico per regolare il trattamento.

Effetti collaterali

In alcuni casi, la terapia con beta-bloccanti è accompagnata da effetti collaterali negativi:

• sensazione fatica cronica e aumento della fatica;
• violazione del ritmo delle contrazioni cardiache nella direzione del rallentamento;
• aumento delle manifestazioni asmatiche;
• intossicazione del corpo, che si manifesta con nausea e vomito concomitante;
• diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue;
• eccessiva caduta di pressione nei vasi;
• cambiamenti patologici nei processi metabolici;
• aumento dei sintomi della malattia polmonare;
• concentrazione alterata;
• disturbi dispeptici apparato digerente;
• diminuzione del desiderio sessuale;
• sviluppo processi infiammatori sulla mucosa degli occhi;
• eruzione allergica dappertutto pelle;
• disturbi circolatori negli arti.

Se durante la terapia con questi farmaci ci sono effetti collaterali quindi smetti di prendere il farmaco. Il medico seleziona analoghi più adatti.

Controindicazioni

• asma;
• intolleranza individuale ai componenti di un particolare farmaco;
• patologia del ritmo cardiaco sotto forma di diminuzione del numero di contrazioni;
• violazione dell'impulso dall'atrio al ventricolo;
• lavoro insufficiente del ventricolo sinistro;
• malattie vascolari;
• basso livello pressione sanguigna.

Inoltre, i beta-bloccanti non devono essere assunti durante la gravidanza e durante il periodo di pianificazione.

Overdose

Se i beta-bloccanti vengono assunti in modo errato, i dosaggi raccomandati e la durata del trattamento vengono superati, può verificarsi un fenomeno di sovradosaggio. È accompagnato da quanto segue manifestazioni sintomatiche:

• forti capogiri;
• disturbi del ritmo cardiaco;
• una forte diminuzione della frequenza cardiaca;
• azzurramento della pelle;
• convulsioni;
• coma.

Se l'avvelenamento da farmaci si verifica sullo sfondo di un sovradosaggio, è necessario fornire il primo soccorso il prima possibile. cure mediche alla vittima. Include:

1. lavare lo stomaco del paziente;
2. assumere farmaci assorbenti;
3. chiamata d'emergenza.

A seconda dei sintomi, il paziente può essere prescritto droghe diverse normalizzare lo stato. Se il ritmo cardiaco è disturbato, alla vittima viene somministrata atropina, adrenalina o dopamina, a seconda delle caratteristiche della patologia.

Differenza dagli alfa-bloccanti

Tutti i farmaci che inibiscono e bloccano l'attività degli adrenorecettori sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• beta bloccanti.

I farmaci del gruppo alfa agiscono sui recettori corrispondenti. La loro influenza ha lo scopo di semplificare il processo del flusso sanguigno, che a sua volta riduce il livello di pressione nei vasi. Un ulteriore effetto durante l'assunzione di alfa-bloccanti può essere considerato una diminuzione dei livelli di colesterolo.

Stranamente, l'umanità ha iniziato a parlare di beta-bloccanti solo negli ultimi anni, e questo non è affatto correlato al momento in cui questi farmaci sono stati inventati. I beta-bloccanti sono noti alla medicina da molto tempo, ma ora ogni paziente cosciente affetto da patologie del cuore e dei vasi sanguigni ritiene necessario avere almeno una conoscenza minima di quali farmaci possono essere utilizzati per sconfiggere la malattia.

La storia dell'aspetto delle droghe

L'industria farmaceutica non si è mai fermata: è stata spinta al successo da tutti i fatti aggiornati sui meccanismi di una particolare malattia. Negli anni '30 del secolo scorso, i medici hanno notato che il muscolo cardiaco inizia a funzionare molto meglio se influenzato da determinati mezzi. Poco dopo, le sostanze furono chiamate beta-agonisti. Gli scienziati hanno scoperto che questi stimolanti nel corpo trovano una "coppia" per l'interazione e nella ricerca vent'anni dopo è stata proposta per la prima volta la teoria dell'esistenza dei recettori beta-adrenergici.

Poco dopo, si è scoperto che il muscolo cardiaco è più suscettibile all'adrenalina, che fa contrarre i cardiomiociti a un ritmo vertiginoso. È così che si verificano gli attacchi di cuore. Per proteggere i recettori beta, gli scienziati hanno proposto di creare mezzi speciali che prevengono gli effetti nocivi di un ormone aggressivo sul cuore. Il successo fu raggiunto all'inizio degli anni '60, quando fu inventato il protenalolo, un beta-bloccante pioniere, protettore dei recettori beta. A causa dell'elevata cancerogenicità, il protenalolo è stato modificato e il propranololo è stato rilasciato per la produzione di massa. Gli sviluppatori della teoria dei recettori beta e dei bloccanti, così come il farmaco stesso, hanno ricevuto il punteggio più alto nella scienza: il premio Nobel.

Principio operativo

Dall'uscita del primo farmaco, i laboratori farmaceutici hanno sviluppato più di un centinaio delle loro varietà, ma in pratica non viene utilizzato più di un terzo dei fondi. Una droga ultima generazione– Nebivolol – è stato sintetizzato e certificato per il trattamento nel 2001.

I beta-bloccanti sono medicinali per arrestare gli attacchi di cuore bloccando gli adrenorecettori sensibili al rilascio di adrenalina.

Il loro meccanismo d'azione è il seguente. Corpo umano sotto l'influenza di alcuni fattori produce ormoni e catecolamine. Sono in grado di irritare i recettori beta 1 e beta 2 situati in vari posti. Come risultato di tale esposizione, il corpo subisce effetti negativi significativi e soprattutto il muscolo cardiaco ne soffre.

Ad esempio, vale la pena ricordare quali sentimenti prova una persona quando, in uno stato di stress, le ghiandole surrenali fanno un rilascio eccessivo di adrenalina e il cuore inizia a battere dieci volte più velocemente. Per proteggere in qualche modo il muscolo cardiaco da tali sostanze irritanti, sono stati creati dei bloccanti. Questi farmaci bloccano gli stessi adrenorecettori, suscettibili agli effetti dell'adrenalina su di essi. Rompendo questo legamento, è stato possibile facilitare notevolmente il lavoro del muscolo cardiaco, farlo contrarre in modo più calmo e gettare sangue nel flusso sanguigno con meno pressione.

Conseguenze dell'assunzione di droghe

Pertanto, il lavoro dei beta-bloccanti può ridurre la frequenza degli attacchi di angina (aumento della frequenza cardiaca), che sono la causa diretta della morte improvvisa nell'uomo. Sotto l'influenza dei beta-bloccanti, si verificano i seguenti cambiamenti:

• la pressione sanguigna si normalizza
• diminuzione della gittata cardiaca,
• il livello di renina nel sangue diminuisce,
• L'attività del SNC è inibita.

Come stabilito dai medici, il numero più grande i recettori beta-adrenergici sono localizzati nel sistema cardiovascolare. E questo non sorprende, perché il lavoro del cuore assicura l'attività vitale di ogni cellula del corpo, e il cuore diventa il bersaglio principale dell'adrenalina, un ormone stimolante. Quando raccomandano i beta-bloccanti, i medici notano anche il loro effetto dannoso, quindi hanno tali controindicazioni: BPCO, diabete mellito (per alcuni), dislipidemia e stato depressivo del paziente.

Cos'è la selettività dei farmaci

Il ruolo chiave dei beta-bloccanti è quello di proteggere il cuore dalle lesioni aterosclerotiche, l'effetto cardioprotettivo che ha questo gruppo di farmaci è quello di fornire un effetto antiaritmico riducendo la regressione ventricolare. Nonostante tutte le brillanti prospettive per l'uso di droghe, hanno uno svantaggio significativo: influenzano sia i recettori beta-1-adrenergici necessari che i recettori beta-2-adrenergici, che non devono essere inibiti affatto. Questo è il principale svantaggio: l'impossibilità di selezionare alcuni recettori da altri.

La selettività dei farmaci è considerata la capacità di agire selettivamente sui recettori beta-adrenergici, bloccando solo i recettori beta-1-adrenergici e non influenzando i recettori beta-2-adrenergici. L'azione selettiva può ridurre significativamente il rischio di effetti collaterali dei beta-bloccanti, a volte osservati nei pazienti. Questo è il motivo per cui i medici stanno attualmente cercando di prescrivere beta-bloccanti selettivi, ad es. farmaci "intelligenti" in grado di distinguere gli adrenocettori beta-1 dai beta-2.

Classificazione dei farmaci

Nel processo di creazione di droghe, sono state prodotte molte droghe, che possono essere classificate come segue:

• beta-bloccanti selettivi o non selettivi (basati sull'azione selettiva per beta-1 e beta-2 bloccanti),
• agenti lipofili o idrofili (in base alla solubilità nei grassi o in acqua),
• farmaci con e senza attività simpaticomimetica intrinseca.

Oggi sono già state rilasciate tre generazioni di medicinali, quindi c'è un'opportunità per essere curati con il massimo mezzi moderni, controindicazioni ed effetti collaterali che sono ridotti al minimo. I farmaci stanno diventando più convenienti per i pazienti con varie complicanze della cardiopatologia.

La classificazione si riferisce agli agenti non selettivi per i farmaci di prima generazione. Il "pen test" al momento dell'invenzione anche di tali farmaci ebbe successo, poiché i pazienti erano in grado di fermare gli attacchi di cuore anche con i beta-bloccanti, che oggi sono imperfetti. Tuttavia, a quel tempo questa fu una svolta nella medicina. Quindi, propranololo, timololo, sotalolo, oxprenololo e altri farmaci possono essere classificati come farmaci non selettivi.

La seconda generazione è già farmaci più "intelligenti" che distinguono il beta-1 dal beta-2. I beta-bloccanti cardioselettivi sono Atenololo, Concor (maggiori informazioni in questo articolo), Metoprololo succinato, Lokren.

La terza generazione è riconosciuta come quella di maggior successo grazie al suo proprietà uniche. Non solo possono proteggere il cuore da maggiore emissione adrenalina, ma hanno anche un effetto rilassante per vasi sanguigni. Elenco dei farmaci: Labetalol, Nebivolol, Carvedilol e altri. Il meccanismo del loro effetto sul cuore è diverso, ma i mezzi sono in grado di ottenere un risultato comune: normalizzare l'attività cardiaca.

Caratteristiche dei farmaci con ICA

Come si è scoperto durante il processo di test dei farmaci e il loro utilizzo nei pazienti, non tutti i beta-bloccanti sono in grado di inibire completamente l'attività dei recettori beta-adrenergici. Esistono numerosi farmaci che inizialmente bloccano la loro attività, ma allo stesso tempo la stimolano. Questo fenomeno è chiamato attività simpaticomimetica interna - ICA. È impossibile valutare negativamente questi fondi e definirli inutili. Come mostrano i risultati degli studi, durante l'assunzione di tali farmaci, anche il lavoro del cuore è rallentato, tuttavia, con il loro aiuto, la funzione di pompaggio dell'organo non è diminuita in modo significativo, la resistenza vascolare periferica è aumentata e l'aterosclerosi è stata provocata meno di tutto .

Se prendi questi farmaci a lungo, quindi i recettori beta-adrenergici sono stati stimolati cronicamente, il che ha portato a una diminuzione della loro densità nei tessuti. Pertanto, se i beta-bloccanti venivano improvvisamente interrotti, ciò non provocava una sindrome da astinenza: i pazienti non soffrivano affatto di crisi ipertensive, tachicardia e attacchi di angina. In casi critici, la cancellazione potrebbe provocare un esito fatale. Pertanto, i medici notano che l'effetto terapeutico dei farmaci con attività simpaticomimetica interna non è peggiore dei classici beta-bloccanti, ma l'assenza impatti negativi sul corpo sono significativamente più bassi. Questo fatto distingue il gruppo di fondi tra tutti i beta-bloccanti.

Caratteristica dei farmaci lipofili e idrofili

La principale differenza tra questi fondi è dove si dissolvono meglio. I rappresentanti lipofili sono in grado di dissolversi nei grassi e idrofili - solo nell'acqua. In considerazione di ciò, per rimuovere le sostanze lipofile, il corpo deve farle passare attraverso il fegato per scomporle in componenti. I beta-bloccanti idrosolubili sono più facilmente accettati dall'organismo perché non passano attraverso il fegato, ma vengono evacuati dal corpo immodificati nelle urine. L'azione di questi farmaci è molto più lunga di quella dei rappresentanti lipofili.

Ma i beta-bloccanti liposolubili hanno un innegabile vantaggio rispetto ai farmaci idrofili: possono penetrare nella barriera emato-encefalica che separa il sistema sanguigno dal sistema nervoso centrale. Quindi, a seguito dell'assunzione di tali farmaci, è stato possibile ridurre significativamente il tasso di mortalità tra quei pazienti che soffrivano di malattia coronarica. Tuttavia, pur avendo un effetto positivo sul cuore, i beta-bloccanti liposolubili contribuiscono a disturbi del sonno, provocano forti mal di testa e possono causare depressione nei pazienti. Il bisoprololo è un rappresentante universale: è in grado di dissolversi perfettamente sia nei grassi che nell'acqua. Pertanto, il corpo stesso decide come rimuovere i residui: in caso di patologia epatica, ad esempio, il farmaco viene escreto perfettamente dai reni, che si assumono questa responsabilità.

Un ruolo importante nella regolazione delle funzioni corporee hanno le catecolamine: adrenalina e norepinefrina. Vengono rilasciati nel sangue e agiscono su speciali sensibili terminazioni nervose- adrenorecettori. Questi ultimi si dividono in due grandi gruppi: recettori alfa e beta adrenergici. I recettori beta-adrenergici si trovano in molti organi e tessuti e sono divisi in due sottogruppi.

Quando i recettori β1-adrenergici sono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, arterie coronarie, migliora la conduttività e l'automatismo del cuore, aumenta la scomposizione del glicogeno nel fegato e la formazione di energia.

Quando i recettori β2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni, i muscoli dei bronchi si rilassano, il tono dell'utero diminuisce durante la gravidanza, la secrezione di insulina e la scomposizione del grasso aumentano. Pertanto, la stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine porta alla mobilitazione di tutte le forze del corpo per la vita attiva.

Beta-bloccanti (BAB) - gruppo sostanze medicinali che legano i recettori beta-adrenergici e impediscono l'azione delle catecolamine su di essi. Questi farmaci sono ampiamente utilizzati in cardiologia.

BAB riduce la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, abbassando la pressione sanguigna. Di conseguenza, il consumo di ossigeno da parte del muscolo cardiaco diminuisce.

La diastole si sta allungando: un periodo di riposo, rilassamento del muscolo cardiaco, durante il quale si verifica il riempimento vasi coronarici sangue. Il miglioramento della perfusione coronarica (afflusso di sangue al miocardio) è facilitato anche da una diminuzione della pressione diastolica intracardiaca.

C'è una ridistribuzione del flusso sanguigno dalle aree normalmente vascolarizzate alle aree ischemiche, a seguito della quale migliora la tolleranza all'esercizio.

I BAB hanno attività antiaritmica. Sopprimono gli effetti cardiotossici e aritmogeni delle catecolamine e prevengono anche l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che compromettono il metabolismo energetico nel miocardio.

Classificazione

BAB è un ampio gruppo di farmaci. Possono essere classificati in molti modi.
cardioselettività - la capacità del farmaco di bloccare solo i recettori β1-adrenergici, senza influenzare i recettori β2-adrenergici, che si trovano nella parete dei bronchi, dei vasi sanguigni, dell'utero. Maggiore è la selettività del BAB, più sicuro è usarlo nelle malattie concomitanti. vie respiratorie e vasi periferici, così come nel diabete mellito. Tuttavia, la selettività è un concetto relativo. Quando si prescrive il farmaco a dosi elevate, il grado di selettività diminuisce.

Alcuni BAB hanno un'attività simpaticomimetica intrinseca: la capacità di stimolare in una certa misura i recettori beta-adrenergici. Rispetto ai BB convenzionali, tali farmaci rallentano meno la frequenza cardiaca e la forza delle sue contrazioni, meno spesso portano allo sviluppo di una sindrome da astinenza e hanno un effetto meno negativo sul metabolismo dei lipidi.

Alcuni BAB sono in grado di dilatare ulteriormente i vasi sanguigni, cioè hanno proprietà vasodilatatrici. Questo meccanismo si realizza con l'aiuto di una pronunciata attività simpaticomimetica interna, blocco dei recettori alfa-adrenergici o azione diretta sulle pareti vascolari.

La durata dell'azione dipende spesso dalle caratteristiche struttura chimica BAB. Gli agenti lipofili (propranololo) agiscono per diverse ore e vengono rapidamente escreti dal corpo. I farmaci idrofili (atenololo) sono efficaci per un tempo più lungo, possono essere prescritti meno frequentemente. Allo stato attuale sono state create anche sostanze lipofile lunga recitazione(metoprololo ritardato). Inoltre, ci sono BAB con una durata d'azione molto breve - fino a 30 minuti (esmololo).

Scorrere

1. BB non cardioselettivi:

UN. Senza attività simpaticomimetica intrinseca:

• propranololo (anaprilin, obzidan);
• nadololo (korgard);
• sotalolo (sotahexal, tensol);
• timololo (blockarden);
• nipradilolo;
• flestrololo.

• oxprenololo (trazicor);
• pindololo (frullare);
• alprenololo (aptin);
• penbutololo (betapressina, levatolo);
• bopindololo (Sandorm);
• bucindololo;
• dilevalolo;
• carteololo;
• labetalolo.

2. BB cardioselettivi:

A. Senza attività simpaticomimetica interna:

B. Con attività simpaticomimetica interna:

• acebutalolo (acecor, sectral);
• talinololo (cordano);
• celiprololo;
• epanololo (vasacor).

3. BAB con proprietà vasodilatatrici:

A. Non cardioselettivo:

B. Cardioselettivo:

• carvedilolo;
• nebivololo;
• celiprololo.

4. BAB a lunga durata d'azione:

A. Non cardioselettivo:

• bopindololo;
• nadololo;
• penbutololo;
• sotalolo.

B.
Cardioselettivo:

• atenololo;
• betaxololo;
• bisoprololo;
• epanololo.

5. BAB ad azione ultracorta, cardioselettivo:

• esmolol.

Uso nelle malattie del sistema cardiovascolare

angina pectoris

In molti casi, i BB sono tra i principali agenti per il trattamento e la prevenzione delle crisi epilettiche. A differenza dei nitrati, questi farmaci non causano tolleranza ( resistenza ai farmaci) per un uso prolungato. I BAB sono in grado di accumularsi (accumularsi) nel corpo, il che consente di ridurre il dosaggio del farmaco dopo un po '. Inoltre, questi farmaci proteggono il muscolo cardiaco stesso, migliorando la prognosi riducendo il rischio di infarto miocardico ricorrente.

L'attività antianginosa di tutti i BAB è approssimativamente la stessa.
La loro scelta si basa sulla durata dell'effetto, sulla gravità degli effetti collaterali, sul costo e su altri fattori.

Iniziare il trattamento con una piccola dose, aumentandola gradualmente fino a renderla efficace. Il dosaggio è selezionato in modo tale che la frequenza cardiaca a riposo non sia inferiore a 50 al minuto e il livello della pressione arteriosa sistolica non sia inferiore a 100 mm Hg. Arte. Dopo l'offensiva effetto terapeutico(cessazione degli attacchi di angina, miglioramento della tolleranza all'esercizio), la dose viene gradualmente ridotta al minimo efficace.

Uso a lungo termine alte dosi Il BAB non è consigliabile, poiché aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali. Con un'efficacia insufficiente di questi farmaci, è meglio combinarli con altri gruppi di farmaci.

BAB non deve essere interrotto bruscamente, poiché ciò potrebbe causare una sindrome da astinenza.

I BAB sono particolarmente indicati se l'angina da sforzo è associata a tachicardia sinusale, glaucoma, costipazione e reflusso gastroesofageo.

infarto miocardico

L'uso precoce di BAB aiuta a limitare la zona di necrosi del muscolo cardiaco. Ciò riduce la mortalità, riduce il rischio di infarto miocardico ricorrente e arresto cardiaco.

Tale effetto è esercitato da BAB senza attività simpaticomimetica interna, è preferibile utilizzare agenti cardioselettivi. Sono particolarmente utili quando l'infarto del miocardio è associato a ipertensione arteriosa, tachicardia sinusale, angina postinfartuale e forma tachisistolica.

BAB può essere prescritto immediatamente al momento del ricovero del paziente in ospedale a tutti i pazienti in assenza di controindicazioni. In assenza di effetti collaterali, il loro trattamento continua per almeno un anno dopo l'infarto del miocardio.

Insufficienza cardiaca cronica

L'uso dei BB nell'insufficienza cardiaca è allo studio. Si ritiene che possano essere utilizzati in una combinazione di insufficienza cardiaca (soprattutto diastolica) e angina pectoris. Disturbi del ritmo, ipertensione arteriosa, forma tachisistolica di fibrillazione atriale in combinazione con sono anche motivi per prescrivere questo gruppo di farmaci.

Malattia ipertonica

BAB sono indicati nel trattamento ipertensione, complicato. Sono anche ampiamente utilizzati nei giovani pazienti con uno stile di vita attivo. Questo gruppo di farmaci è prescritto in combinazione ipertensione arteriosa con angina pectoris o aritmie cardiache, nonché dopo infarto del miocardio.

Disturbi del ritmo cardiaco

I BAB sono usati per tali disturbi del ritmo cardiaco come fibrillazione atriale e flutter, aritmie sopraventricolari, scarsamente tollerati tachicardia sinusale. Possono anche essere prescritti per le aritmie ventricolari, ma la loro efficacia in questo caso è solitamente meno pronunciata. I BAB in combinazione con i preparati di potassio sono usati per il trattamento causato dall'intossicazione da glicosidi.

Effetti collaterali

Il sistema cardiovascolare

BAB deprime la capacità nodo del seno produrre impulsi che provocano contrazioni cardiache e causano bradicardia sinusale- rallentamento della frequenza cardiaca a valori inferiori a 50 al minuto. Questo effetto collaterale è molto meno pronunciato nei BAB con attività simpaticomimetica interna.

I farmaci in questo gruppo possono causare blocco atrioventricolare vari gradi. Riducono anche la forza delle contrazioni cardiache. Quest'ultimo effetto collaterale è meno pronunciato nei BAB con proprietà vasodilatatorie. I BB abbassano la pressione sanguigna.

Le medicine di questo gruppo causano lo spasmo dei vasi periferici. Può comparire uno schiocco freddo delle estremità, il decorso della sindrome di Raynaud peggiora. Questi effetti collaterali sono quasi privi di farmaci con proprietà vasodilatatorie.

I BAB riducono il flusso sanguigno renale (ad eccezione del nadololo). A causa del deterioramento della circolazione periferica nel trattamento di questi farmaci, a volte c'è una pronunciata debolezza generale.

Sistema respiratorio

BAB causa broncospasmo dovuto al blocco concomitante dei recettori β2-adrenergici. Questo effetto collaterale meno pronunciato negli agenti cardioselettivi. Tuttavia, le loro dosi efficaci per l'angina o l'ipertensione sono spesso piuttosto elevate, mentre la cardioselettività è significativamente ridotta.
L'uso di alte dosi di BAB può provocare apnea o una temporanea interruzione della respirazione.

BAB peggiora il corso reazioni allergiche per punture di insetti, farmaci e allergeni alimentari.

Sistema nervoso

Propranololo, metoprololo e altri BAB lipofili penetrano dal sangue nelle cellule cerebrali attraverso la barriera emato-encefalica. Quindi possono chiamare mal di testa, disturbi del sonno, vertigini, compromissione della memoria e depressione. Nei casi più gravi si verificano allucinazioni, convulsioni, coma. Questi effetti collaterali sono molto meno pronunciati nei BB idrofili, in particolare nell'atenololo.

Il trattamento con BAB può essere accompagnato da compromissione della conduzione neuromuscolare. Ciò porta a debolezza muscolare, resistenza ridotta e affaticamento.

Metabolismo

I β-bloccanti non selettivi inibiscono la produzione di insulina nel pancreas. D'altra parte, questi farmaci inibiscono la mobilizzazione del glucosio dal fegato, contribuendo allo sviluppo di ipoglicemia prolungata nei pazienti con diabete. L'ipoglicemia favorisce il rilascio di adrenalina nel sangue, agendo sui recettori alfa-adrenergici. Questo porta ad un aumento significativo della pressione sanguigna.

Pertanto, se è necessario prescrivere BAB a pazienti con diabete mellito concomitante, dovrebbe essere data la preferenza a farmaci cardioselettivi o sostituirli con calcioantagonisti o agenti di altri gruppi.

Molti BB, soprattutto quelli non selettivi, riducono i livelli ematici di colesterolo "buono" (alfa-lipoproteine alta densità) e aumentare il livello di "cattivi" (trigliceridi e lipoproteine ​​a bassissima densità). I farmaci con attività simpaticomimetica β1-interna e α-bloccante (carvedilolo, labetololo, pindololo, dilevalolo, celiprololo) sono privati ​​di questo svantaggio.

Altri effetti collaterali

Il trattamento del BAB in alcuni casi è accompagnato da disfunzione sessuale: disfunzione erettile e perdita del desiderio sessuale. Il meccanismo di questo effetto non è chiaro.

BAB può causare cambiamenti della pelle: rash, prurito, eritema, sintomi della psoriasi. In rari casi si registrano perdita di capelli e stomatite.

Uno dei gravi effetti collaterali è l'inibizione dell'ematopoiesi con lo sviluppo di agranulocitosi e porpora trombocitopenica.

sindrome da astinenza

Se BAB viene utilizzato per lungo tempo ad alto dosaggio, l'interruzione improvvisa del trattamento può provocare la cosiddetta sindrome da astinenza. Si manifesta con un aumento degli attacchi di angina, l'insorgenza di aritmie ventricolari e lo sviluppo di infarto miocardico. Nei casi più lievi, la sindrome da astinenza è accompagnata da tachicardia e aumento della pressione sanguigna. La sindrome da astinenza di solito compare pochi giorni dopo l'interruzione dell'assunzione del beta-bloccante.

Per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza, è necessario osservare le seguenti regole:

• annullare BAB lentamente, entro due settimane, riducendo gradualmente il dosaggio di una dose;
• durante e dopo l'abolizione di BAB, è necessario limitare esercizio fisico, se necessario, aumentare il dosaggio di nitrati e altri farmaci antianginosi, nonché farmaci che abbassano la pressione sanguigna.

Controindicazioni

BAB è assolutamente controindicato nelle seguenti situazioni:

• edema polmonare e shock cardiogeno;
• insufficienza cardiaca grave;
• asma bronchiale;
• blocco atrioventricolare II - III grado;
• livello di pressione arteriosa sistolica 100 mm Hg. Arte. e sotto;
• frequenza cardiaca inferiore a 50 al minuto;
• diabete mellito insulino-dipendente scarsamente controllato.

Una controindicazione relativa alla nomina di BAB è la sindrome di Raynaud e l'aterosclerosi delle arterie periferiche con lo sviluppo della claudicatio intermittens.

• Come funzionano i beta-bloccanti?
• Beta-bloccanti moderni: elenco

Beta-bloccanti moderni: farmaci prescritti per la terapia malattia cardiovascolare soprattutto ipertensione. C'è una vasta gamma di farmaci in questo gruppo. È estremamente importante che il trattamento sia prescritto esclusivamente da un medico. L'automedicazione è severamente vietata!

Beta-bloccanti: scopo

I beta-bloccanti sono un gruppo molto importante di farmaci che vengono prescritti a pazienti con ipertensione e malattie cardiache. Il meccanismo d'azione dei farmaci è quello di agire sul simpatico sistema nervoso. I farmaci in questo gruppo sono tra i più fondi importanti nel trattamento di malattie come:

Inoltre, la nomina di questo gruppo di farmaci è giustificata nel trattamento di pazienti con sindrome di Marfan, emicrania, sindrome da astinenza, prolasso valvola mitrale, aneurisma aortico e in caso di crisi vegetative. Solo un medico dovrebbe prescrivere farmaci dopo un esame dettagliato, la diagnosi del paziente e la raccolta dei reclami. Nonostante il libero accesso ai medicinali nelle farmacie, in nessun caso dovresti scegliere i tuoi medicinali. La terapia con beta-bloccanti è un evento complesso e grave che può sia rendere la vita più facile alla paziente sia danneggiarla in modo significativo se somministrata in modo errato.

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Beta-bloccanti: varietà

L'elenco dei farmaci in questo gruppo è molto ampio.

È consuetudine distinguere i seguenti gruppi di bloccanti del recettore beta-adrenalina:

• la frequenza cardiaca rallenta di meno;
• la funzione di pompaggio del cuore non diminuisce così tanto;
• la resistenza periferica delle navi aumenta meno;
• il rischio di sviluppare l'aterosclerosi non è così elevato, poiché l'effetto sui livelli di colesterolo nel sangue è minimo.

Tuttavia, entrambi i tipi di farmaci sono ugualmente efficaci nel ridurre la pressione. Ci sono anche meno effetti collaterali dall'assunzione di questi farmaci.

Elenco dei farmaci che hanno attività simpaticomimetica: Sektral, Cordanum, Celiprolol (dal gruppo dei cardioselettivi), Alprenol, Trazikor (dal gruppo dei non selettivi).

I seguenti medicinali non hanno questa proprietà: farmaci cardioselettivi Betaxolol (Lokren), Bisoprolol, Concor, Metoprolol (Vazocordin, Engilok), Nebivolol (Nebvet) e Nadolol non selettivo (Korgard), Anaprilin (Inderal).

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Preparazioni lipo e idrofile

Un altro tipo di bloccanti. I farmaci lipofili si dissolvono nei grassi. Quando ingeriti, questi farmaci vengono in gran parte elaborati dal fegato. L'azione dei farmaci di questo tipo è piuttosto a breve termine, poiché vengono rapidamente espulsi dal corpo. Allo stesso tempo, si distinguono per una migliore penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica, attraverso la quale i nutrienti passano nel cervello e vengono espulsi i prodotti di scarto. tessuto nervoso. Inoltre, è stato dimostrato un tasso di mortalità inferiore tra i pazienti con ischemia che assumevano bloccanti lipofili. Tuttavia, questi farmaci hanno effetti collaterali sul sistema nervoso centrale, causano insonnia, stati depressivi.

I farmaci idrofili sono altamente solubili in acqua. Non passano attraverso il processo del metabolismo nel fegato, ma vengono escreti in misura maggiore attraverso i reni, cioè con l'urina. In questo caso, il tipo di farmaco non cambia. I farmaci idrofili hanno un effetto prolungato, poiché non vengono escreti molto rapidamente dal corpo.

Alcuni farmaci hanno proprietà sia lipo che idrofile, cioè si dissolvono ugualmente bene sia nei grassi che nell'acqua. Il bisoprololo ha questa proprietà. Ciò è particolarmente importante nei casi in cui il paziente ha problemi ai reni o al fegato: il corpo stesso “sceglie” il sistema che si trova in uno stato più sano per rimuovere il farmaco.

Di solito i bloccanti lipofili vengono assunti indipendentemente dall'assunzione di cibo e i bloccanti idrofili vengono assunti prima dei pasti e con molta acqua.

La selezione di un beta-bloccante è un compito estremamente importante e molto difficile, poiché la scelta di un particolare farmaco dipende da molti fattori. Tutti questi fattori possono essere presi in considerazione solo da uno specialista qualificato. La farmacologia moderna ha una vasta gamma di davvero farmaci efficaci, quindi la priorità più importante per il paziente è trovare buon dottore che selezionerà con competenza il trattamento adeguato per un particolare paziente e determinerà quali farmaci saranno migliori per lui. Solo in questo caso terapia farmacologica porterà risultati e prolungherà letteralmente la vita del paziente.