I tipi di antagonismo sono esempi di droghe. Antagonismo della droga. Antagonismo funzionale indiretto

Viene chiamata la capacità di un in-va in un grado o nell'altro ↓ l'effetto di un altro antagonismo.

distinguere antagonismo diretto e indiretto.

Si distingue il cosiddetto sinergoantagonismo, in cui alcuni effetti delle sostanze combinate sono indeboliti, mentre altri sono indeboliti. Sullo sfondo dell'azione degli α-bloccanti, l'effetto stimolante dell'adrenalina sugli α-adrenorecettori dei vasi diminuisce e sul β-AR diventa più pronunciato.

Antagonismo competitivo– I farmaci competono con gli agonisti per gli stessi specifici recettori. Blocco del recettore causato da un antagonista competitivo può essere eliminato da alte dosi di un agonista (farmaco o mediatore naturale)

Antagonismo non competitivo– Il farmaco occupa altre parti della macromolecola che non sono correlate a un recettore specifico.

Antagonismo- l'effetto opposto dei farmaci, se usati insieme, l'effetto di qualsiasi farmaco della combinazione è ridotto. Viene spesso utilizzato per prevenire o eliminare gli effetti collaterali di un farmaco o per avvelenamento da farmaci e non.

Opzioni antagonismo sono:

un ) antagonismo fisico-chimico- l'interazione dei farmaci avviene a livello del fisico o interazione chimica e può verificarsi indipendentemente da un organismo vivente. Un esempio dell'interazione fisica dei farmaci è il processo di adsorbimento di grandi tossine molecolari che sono entrate nello stomaco su molecole di carbone attivo, con le quali vengono poi espulse dal corpo. Un esempio di interazione chimica è il trattamento con soluzioni di un acido debole in caso di avvelenamento da alcali o, al contrario, con soluzioni di alcali deboli in caso di avvelenamento da acido (reazione di neutralizzazione).

b) fisiologico- questa variante dell'antagonismo può manifestarsi solo nell'organismo a causa degli effetti dei farmaci su determinate funzioni. Esistono le seguenti varianti di antagonismo fisiologico:

A seconda del punto di applicazione, ci sono:

- antagonismo diretto- due sostanze agiscono in modo opposto sullo stesso sistema, sullo stesso recettore, sede di azione. Esempio: l'effetto sul tono della muscolatura liscia intestinale della pilocarpina (M-colinomimetico) e dell'atropina (M-colinergico bloccante).

- antagonismo indiretto- due sostanze hanno effetti opposti a causa dell'impatto su diversi punti di applicazione, diversi recettori, sistemi diversi organismo. Esempio: l'effetto sul ritmo delle contrazioni cardiache dell'adrenalina (adrenomimetico) e dell'atropina (anticolinergico).

Secondo la direzione dell'azione, ci sono:

- bilaterale antagonismo (competitivo), basato sulla relazione competitiva dei farmaci per lo stesso punto di applicazione. I farmaci si annullano reciprocamente gli effetti con un aumento della concentrazione di uno qualsiasi di essi vicino al punto di applicazione. Secondo questo principio funzionano i preparati di sulfanilamide, che esercitano il loro effetto antibatterico grazie all'antagonismo competitivo con l'acido para-amminobenzoico, necessario al microbo per sintetizzare la parete cellulare.

- unilaterale antagonismo: uno dei farmaci ha un effetto più forte, quindi è in grado di rimuovere e prevenire l'azione del secondo, ma non viceversa. L'atropina è un antagonista della pilocarpina, ma la pilocarpina non è un antagonista dell'atropina.

Per espressione, distinguono:

- completo antagonismo, quando tutti gli effetti di un farmaco vengono rimossi o prevenuti da un altro.

- parziale antagonismo, quando un farmaco rimuove o previene solo una parte degli effetti di un altro farmaco. Ad esempio, la morfina analgesica narcotica, oltre a un forte effetto analgesico, ha un effetto spasmodico sulla muscolatura liscia, che può portare a un forte restringimento della bile e tratto urinario. Per prevenire questo effetto, insieme alla morfina, viene somministrata atropina, che non influenza l'effetto analgesico della morfina, ma ne impedisce l'effetto spasmodico.

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Interazioni di sostanze (amminoacidi, vitamine, sostanze medicinali) nel corpo, caratterizzato dal fatto che uno di essi indebolisce l'azione dell'altro.

L'antagonismo è assoluto- A., in cui l'effetto dell'azione congiunta delle sostanze è inferiore all'effetto di ciascuna di esse che agisce separatamente.

L'antagonismo è bilaterale- A., in cui una delle due sostanze indebolisce o annulla l'effetto dell'altra.

Antagonismo competitivo- diretto A., in cui le sostanze interagiscono in modo reversibile con gli stessi recettori cellulari.

Antagonismo indiretto- centimetro. Antagonismo indiretto.

Antagonismo non competitivo- diretto A., in cui una delle sostanze interagenti agisce all'esterno di esso centro attivo.

Antagonismo indiretto(. A. indiretto) - A., in cui l'azione delle sostanze è diretta a diversi elementi cellulari.

L'antagonismo è sbilanciato- A., in cui una delle sostanze interagisce irreversibilmente con i recettori.

L'antagonismo è unilaterale- A., in cui l'azione di una sostanza annulla l'azione di un'altra, ma non viceversa.

L'antagonismo è relativo- A., in cui l'effetto dell'azione congiunta delle sostanze è maggiore degli effetti individuali di ciascuna di esse, ma minore della somma degli effetti delle stesse sostanze agenti separatamente.

Antagonismo diretto- A., in cui l'azione delle sostanze è diretta agli stessi elementi cellulari.

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Libri

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Le sostanze che, interagendo con recettori specifici, provocano cambiamenti in essi, portando a un effetto biologico, sono chiamate agonisti. L'effetto stimolante di un agonista sui recettori può portare all'attivazione o all'inibizione della funzione cellulare. Se un agonista, interagendo con i recettori, provoca il massimo effetto, allora questo è un agonista completo. Contrariamente a quest'ultimo, gli agonisti parziali, quando interagiscono con gli stessi recettori, non provocano il massimo effetto.

Le sostanze che si legano ai recettori ma non li stimolano sono chiamate antagonisti. La loro attività interna è zero. I loro effetti farmacologici sono dovuti all'antagonismo con ligandi endogeni (mediatori, ormoni), nonché con sostanze agoniste esogene. Se occupano gli stessi recettori con cui interagiscono gli agonisti, allora parliamo di antagonisti competitivi; se altre parti della macromolecola che non sono correlate a un recettore specifico, ma sono interconnesse con esso, allora si parla di antagonisti non competitivi.

Se una sostanza agisce come agonista in un sottotipo di recettore e come antagonista in un altro, viene definita agonista-antagonista.

Vengono anche isolati i cosiddetti recettori non specifici, che si legano a cui le sostanze non provocano un effetto (proteine ​​​​del plasma sanguigno, mucopolisaccaridi tessuto connettivo); sono anche chiamati luoghi di legame non specifico di sostanze.

L'interazione "sostanza-recettore" viene effettuata a causa di legami intermolecolari. Uno dei tipi più forti di legame è un legame covalente. È noto per un piccolo numero di farmaci (alcuni agenti anti-blastoma). Meno persistente è il più comune legame ionico, tipico dei bloccanti gangliari e dell'acetilcolina. Un ruolo importante è svolto dalle forze di van der Waals (la base delle interazioni idrofobiche) e dai legami a idrogeno.

A seconda della forza del legame "sostanza-recettore", si distinguono un'azione reversibile, caratteristica della maggior parte delle sostanze, e un'azione irreversibile (nel caso di un legame covalente).

Se una sostanza interagisce solo con recettori funzionalmente inequivocabili di una certa localizzazione e non influenza altri recettori, l'azione di tale sostanza è considerata selettiva. La base della selettività dell'azione è l'affinità (affinità) della sostanza per il recettore.

I canali ionici sono un altro obiettivo importante per i farmaci. Di particolare interesse è la ricerca di bloccanti e attivatori dei canali Ca 2+ con un effetto predominante sul cuore e sui vasi sanguigni. Negli ultimi anni, le sostanze che regolano la funzione dei canali K + hanno attirato molta attenzione.

Gli enzimi sono bersagli importanti per molti farmaci. Ad esempio, il meccanismo d'azione dei farmaci antinfiammatori non steroidei è dovuto all'inibizione della cicloossigenasi e alla diminuzione della biosintesi delle prostaglandine. Il farmaco antiblastoma metotrexato blocca la diidrofolato reduttasi, prevenendo la formazione di tetraidrofolato, necessario per la sintesi del nucleotide purinico timidilato. L'aciclovir inibisce la DNA polimerasi virale.

Un altro possibile obiettivo medicinali— sistemi di trasporto per molecole polari, ioni e piccole molecole idrofile. Uno di successi recenti in questa direzione - la creazione di inibitori della pompa propionica nella mucosa gastrica (omeprazolo).

I geni sono considerati bersagli importanti per molti farmaci. La ricerca nel campo della farmacologia genetica sta diventando sempre più diffusa.

SYNERGISM, l'azione combinata di due medicinali, che è più potente della somma delle azioni di questi due farmaci se usati separatamente. 2) sinergismo - un tipo di interazione in cui l'effetto di una combinazione supera la somma degli effetti di ciascuna delle sostanze prese separatamente.

1. Una variante della reazione del corpo all'effetto combinato di due o più farmaci, caratterizzata dal fatto che l'effetto risultante supera l'effetto di ciascun componente separatamente. In medicina il sinergismo (dal latino synergia) è l'assistenza, l'azione congiunta dei farmaci in una direzione.

Un esempio di sinergismo è l'uso combinato di una sulfanilamide con trimetoprim. Un altro esempio di sinergismo è l'uso di una combinazione di clorpromazina e un barbiturico.

Come esempio della prima combinazione si possono citare l'antiblastoma ciclofosfamide e uno di alcuni glicani (per esempio rhodexman). Reazioni secondarie in vivo possono verificarsi a causa di antagonismo farmacologico, incompatibilità farmacologica o farmaceutica nelle combinazioni e per altri motivi. cioè 1+1=3. Il sinergismo può riguardare sia gli effetti desiderati (terapeutici) che quelli indesiderati dei farmaci.

Guarda cos'è "SYNERGISM" in altri dizionari:

Sposta l'antagonista dal sito attivo del recettore e provoca una risposta tissutale in toto. Losartan è un antagonista competitivo per i recettori dell'angiotensina AT1; interrompe l'interazione dell'angiotensina II con i recettori e aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.

3) Antagonismo fisiologico (indiretto) - antagonismo associato all'influenza di 2 farmaci su diversi recettori (bersaglio) nei tessuti, che porta a un reciproco indebolimento del loro effetto. Esistono i seguenti tipi di sinergismo: azione additiva (semplice sommatoria di effetti), potenziamento (significativo potenziamento degli effetti), sinergismo diretto, sinergismo indiretto.

Antagonismo associato a una sostanza chimica o interazione fisica e chimica due sostanze sono designate come antidoti e le sostanze che indeboliscono l'azione di altre sostanze secondo questo principio sono chiamate antidoti. Quando si prescrivono uno o più farmaci, bisogna assicurarsi che non vi sia azione antagonista tra loro; che ne preclude l'uso simultaneo.

L'antagonismo può anche essere diretto e indiretto.

Con una combinazione razionale, è possibile ridurre le dosi di sostanze medicinali attive, di conseguenza indesiderabili effetti collaterali diminuiscono o non compaiono. Se due o più sostanze medicinali vengono introdotte contemporaneamente nel corpo, si ottiene il loro effetto combinato. In alcuni casi, l'effetto di un farmaco non influenza l'effetto di un altro. Se le sostanze medicinali agiscono in una direzione, allora abbiamo a che fare con il sinergismo.

Se l'azione della combinazione supera la somma dei singoli effetti, allora questo fenomeno si chiama potenziamento (moltiplicazione). È generalmente accettato che sostanze con lo stesso meccanismo d'azione abbiano un sinergismo additivo e il potenziamento è dato da sostanze con meccanismi diversi.

L'azione di due sostanze medicinali può essere opposta e indebolirsi a vicenda. Inoltre, si distingue l'antagonismo unilaterale, quando l'azione di un farmaco rimuove l'azione dell'altro, ma non viceversa, e bilaterale, quando una delle due sostanze neutralizza l'azione dell'altra.

L'antagonismo può anche dipendere da due sostanze che reagiscono chimicamente e si neutralizzano a vicenda. Sarà antagonismo chimico. L'antagonismo delle sostanze medicinali viene utilizzato nella lotta contro l'avvelenamento.

SYNERGISM - (nuovo latino, dal greco synergia assistenza). La sinergia è un fenomeno quando l'effetto totale dell'influenza di due o più fattori supera la somma dell'influenza dei singoli fattori. Vedi anche Compatibilità farmacologica. Allo stesso tempo, si sforzano di ottenere un effetto migliore da una combinazione di farmaci piuttosto che da ciascuno separatamente. Ogni sostanza medicinale agisce su diverse parti del cervello, in relazione alle quali effetto complessivo risulta più profondo.

Un esempio della seconda combinazione sono i farmaci antitubercolari rifampicina ed etambutolo. Infine, un esempio di terza combinazione sarebbe una combinazione di antibiotici (cefalexina + ampicillina) contro batteri sensibili. L'antagonismo chimico è alla base dell'azione degli antidoti (antidoti). Poiché il grado di legame di una sostanza al recettore è proporzionale alla concentrazione di questa sostanza, l'azione di un antagonista competitivo può essere superata se la concentrazione dell'agonista viene aumentata.

Quando l'azione dei sinergici è diretta agli stessi elementi cellulari, allora il sinergismo è detto vero o diretto; altrimenti parlano di sinergia indiretta o indiretta

Quella. un antagonista competitivo non modifica l'effetto massimo dell'agonista, ma è necessaria una concentrazione più elevata affinché l'agonista interagisca con il recettore. IN pratica medica antagonismo competitivo spesso usato.

Il sinergismo (in farmacologia) è il fenomeno del mutuo miglioramento dell'efficacia degli effetti principali e (o) collaterali dei farmaci quando vengono usati insieme. 2) Antagonismo farmacologico (diretto) - antagonismo causato dall'azione multidirezionale di 2 farmaci sugli stessi recettori nei tessuti. A) antagonismo competitivo: un antagonista competitivo si lega reversibilmente al centro attivo del recettore, cioè lo protegge dall'azione dell'agonista.

IN mondo moderno ci sono un numero enorme di medicinali. Oltre al fatto che ognuno di loro ha specifiche fisiche e proprietà chimiche, sono ancora partecipanti a determinate reazioni nel corpo. Quindi, ad esempio, con l'uso simultaneo di due o più farmaci, possono interagire tra loro. Ciò può portare sia al rafforzamento reciproco dell'azione di uno o di entrambi gli agenti (sinergismo), sia al loro indebolimento (antagonismo).

Il secondo tipo di interazione sarà discusso in dettaglio di seguito. Quindi, antagonismo in farmacologia. Che cos'è questo?

Descrizione di questo fenomeno

La definizione di antagonismo in farmacologia viene dal greco: anti - contro, agon - lotta.

Questo è il tipo in cui c'è un indebolimento o una scomparsa effetto terapeutico uno o ciascuno di essi. In questo caso, le sostanze sono divise in due gruppi.

1. Gli agonisti sono quelli che, quando interagiscono con i recettori biologici, ricevono una risposta da loro, esercitando così il loro effetto sul corpo.
2. Gli antagonisti sono quelli che non sono in grado di stimolare i recettori da soli, in quanto hanno attività intrinseca nulla. L'effetto farmacologico di tali sostanze è dovuto all'interazione con agonisti o mediatori, ormoni. Possono occupare sia gli stessi recettori che diversi.

Si può parlare di antagonismo solo nel caso di dosaggi esatti e specifici effetti farmacologici droghe. Ad esempio, con un diverso rapporto quantitativo, un indebolimento o completa assenza azioni di uno o di ciascuno o, al contrario, può verificarsi il loro rafforzamento (sinergismo).

Una valutazione accurata del grado di antagonismo può essere data solo utilizzando grafici. Questo metodo dimostra chiaramente la dipendenza della relazione tra le sostanze dalla loro concentrazione nel corpo.

Tipi di interazioni farmacologiche tra loro

A seconda del meccanismo, ci sono diversi tipi di antagonismo in farmacologia:

• fisico;
• chimico;
• funzionale.

Antagonismo fisico in farmacologia: l'interazione dei farmaci tra loro è dovuta al loro Proprietà fisiche. Per esempio, Carbone attivo- assorbente. Quando avvelenato da qualcuno sostanze chimiche l'uso del carbone neutralizza la loro azione e rimuove le tossine dall'intestino.

Antagonismo chimico in farmacologia: l'interazione dei farmaci è dovuta al fatto che entrano in gioco reazioni chimiche insieme. Questo tipo ha trovato grande applicazione nel trattamento dell'avvelenamento con varie sostanze.

Ad esempio, con l'avvelenamento da cianuro e l'introduzione del tiosolfato di sodio, si verifica il processo di solfonazione del primo. Di conseguenza, si trasformano in tiocianati meno pericolosi per il corpo.

Il secondo esempio: in caso di avvelenamento con metalli pesanti (arsenico, mercurio, cadmio e altri), vengono utilizzati "cisteina" o "unitiolo", che li neutralizzano.

I tipi di antagonismo sopra elencati sono accomunati dal fatto che si basano su processi che possono verificarsi sia all'interno del corpo che nell'ambiente.

L'antagonismo funzionale in farmacologia differisce dai due precedenti in quanto è possibile solo nel corpo umano.

Diviso questa specie in due sottospecie:

• indiretto (indiretto);
• antagonismo diretto.

Nel primo caso, i farmaci agiscono su diversi elementi della cellula, ma uno elimina l'azione dell'altro.

Ad esempio: i farmaci curaro-simili ("Tubocurarine", "Ditilin") influenzano muscoli scheletrici attraverso i recettori colinergici, mentre eliminano le convulsioni, che sono effetto collaterale stricnina sui neuroni midollo spinale.

Antagonismo diretto in farmacologia

Questa specie richiede uno studio più dettagliato, poiché include molte opzioni diverse.

In questo caso, i farmaci agiscono sulle stesse cellule, sopprimendosi a vicenda. L'antagonismo funzionale diretto è suddiviso in diverse sottospecie:

• competitivo;
• non equilibrio;
• non competitivo;
• indipendente.

Antagonismo competitivo

Entrambe le sostanze interagiscono con gli stessi recettori, agendo come rivali l'una per l'altra. Più molecole di una sostanza si legano alle cellule del corpo, meno recettori possono occupare le molecole di un'altra.

Molte droghe entrano in un antagonismo competitivo diretto. Ad esempio, la difenidramina e l'istamina interagiscono con gli stessi recettori H-istamina, mentre sono concorrenti l'una per l'altra. La situazione è simile con le coppie di sostanze:

• sulfamidici ("Biseptol", "Bactrim") e (abbreviato: PABA);
• fentolamina - adrenalina e norepinefrina;
• iosciamina e atropina - acetilcolina.

Negli esempi elencati, una delle sostanze è un metabolita. Tuttavia, l'antagonismo competitivo è possibile anche nei casi in cui nessuno dei composti è tale. Per esempio:

• "Atropina" - "Pilocarpina";
• "Tubocurarina" - "Ditilin".

Al centro dei meccanismi d'azione di molti farmaci c'è una relazione antagonista con altre sostanze. Quindi i sulfamidici, in competizione con il PABA, hanno un effetto antimicrobico sul corpo.

Il blocco dei recettori della colina da parte di atropina, ditilina e alcuni altri farmaci è spiegato dal fatto che competono con l'acetilcolina nelle sinapsi.

Molti farmaci vengono classificati proprio in base alla loro appartenenza ad antagonisti.

Antagonismo di squilibrio

Con l'antagonismo di non equilibrio, due farmaci (agonista e antagonista) interagiscono anche con gli stessi biorecettori, ma l'interazione di una delle sostanze è quasi irreversibile, poiché in seguito l'attività dei recettori è significativamente ridotta.

La seconda sostanza non riesce a interagire con successo con loro, non importa quanto cerchi di avere un effetto. Questo è il tipo di antagonismo in farmacologia.

Un esempio che in questo caso è più eclatante: la dibenammina (nel ruolo di antagonista) e la norepinefrina o istamina (nel ruolo di agonisti). In presenza dei primi, i secondi non riescono ad esplicare il loro massimo effetto anche a dosaggi molto elevati.

Antagonismo non competitivo

L'antagonismo non competitivo è che uno dei farmaci interagisce con il recettore al di fuori del suo sito attivo. Di conseguenza, l'efficacia dell'interazione con questi recettori del secondo farmaco è ridotta.

Un esempio di tale rapporto di sostanze è l'effetto dell'istamina e dei beta-agonisti sulla muscolatura liscia dei bronchi. L'istamina stimola i recettori H1 sulle cellule, provocando così la costrizione bronchiale. I beta-agonisti ("salbutamolo", "dopamina") agiscono sui recettori beta-adrenergici e causano la dilatazione bronchiale.

Antagonismo indipendente

Con antagonismo indipendente, le sostanze medicinali agiscono su diversi recettori della cellula, cambiando la sua funzione in direzioni opposte. Ad esempio, spasmo della muscolatura liscia causato dalla carbacolina a seguito della sua azione sui recettori m-colinergici fibre muscolari, ridotto dall'adrenalina, rilassante muscoli lisci attraverso i recettori adrenergici.

Conclusione

È estremamente importante sapere cos'è l'antagonismo. In farmacologia, ci sono molti tipi di relazioni antagoniste tra farmaci. Di questo devono tener conto i medici quando prescrivono contemporaneamente più farmaci al paziente e il farmacista (o il farmacista) quando vengono dispensati dalla farmacia. Ciò contribuirà a evitare conseguenze impreviste. Pertanto, nelle istruzioni per l'uso di qualsiasi farmaco c'è sempre un paragrafo separato sull'interazione con altre sostanze.