Beta-bloccante cardioselettivo a lunga durata d'azione. Farmacoterapia con beta-bloccanti. Spiegazione della classificazione

Meccanismo d'azione dei beta-bloccanti

Gli effetti dei beta-bloccanti sono realizzati dal blocco dei recettori β1 e β2-adrenergici. Esistono due tipi di recettori β-adrenergici (recettori β1 e β2-adrenergici), che differiscono per caratteristiche strutturali e funzionali e per la distribuzione nei tessuti. Recettori β1-adrenergici dominano nelle strutture del cuore, tessuto insulare del pancreas, apparato iuxtaglomerulare dei reni, adipociti.

I farmaci, legandosi ai recettori β1-adrenergici del cuore, prevengono l'azione della noradrenalina, dell'adrenalina su di essi, riducono l'attività dell'adenilato ciclasi. Una diminuzione dell'attività enzimatica porta a una diminuzione della sintesi di cAMP e all'inibizione dell'ingresso di Ca2+ nei cardiomiociti. Pertanto, si realizzano gli effetti principali dei β-bloccanti:

  • effetto inotropo negativo (la forza delle contrazioni cardiache diminuisce);
  • effetto cronotropo negativo (diminuzione della frequenza cardiaca);
  • effetto dromotropico negativo (la conduttività è soppressa);
  • effetto batmotropico negativo (l'automatismo diminuisce).

L'effetto antianginoso dei farmaci si manifesta con una diminuzione della forza delle contrazioni cardiache e della frequenza cardiaca, che riduce la richiesta di ossigeno del miocardio.

A causa dell'inibizione della conduzione e dell'automatismo, i farmaci hanno un effetto antiaritmico.

Una diminuzione del contenuto di Ca2+ dovuta al blocco dei recettori β1-adrenergici nelle cellule dell'apparato juxtal merulare (JGA) dei reni è accompagnata dall'inibizione della secrezione di renina e, di conseguenza, da una diminuzione della formazione di angiotensina II, che porta ad una diminuzione di pressione sanguigna e determina l'efficacia dei β-bloccanti come farmaci antipertensivi.

Blocco β2-bloccanti contribuisce ad aumentare:

  • tono muscoli lisci bronchi;
  • attività contrattile dell'utero gravido;
  • riduzione cellule muscolari lisce tratto gastrointestinale (manifestato da dolore addominale, vomito, nausea, diarrea, molto meno spesso stitichezza).

Inoltre, il restringimento delle arteriole e delle venule provoca un aumento delle resistenze vascolari periferiche e può compromettere l'afflusso di sangue alle estremità fino allo sviluppo della sindrome di Raynaud.

I β-bloccanti causano cambiamenti nel metabolismo dei lipidi e dei carboidrati. Inibiscono la lipolisi, prevengono un aumento del contenuto di libero acidi grassi nel plasma sanguigno, mentre il contenuto di TG aumenta e la concentrazione di colesterolo totale non cambia, il contenuto di colesterolo HDL diminuisce, il colesterolo LDL aumenta, il che porta ad un aumento del coefficiente aterogenico.

I β-bloccanti causano l'attivazione della sintesi del glicogeno dal glucosio nel fegato e inibiscono la glicogenolisi, che può portare all'ipoglicemia, specialmente sullo sfondo dell'uso di farmaci ipoglicemizzanti. medicinali nei pazienti con diabete mellito. Tuttavia, a causa del blocco dei beta-bloccanti nel pancreas e dell'inibizione della fisiologica secrezione di insulina, i farmaci possono causare iperglicemia persone sane di solito non influenzano la concentrazione di glucosio nel sangue.

In base al loro effetto sui recettori, i beta-bloccanti sono divisi in non selettivi (che influenzano i recettori β1 e β2-adrenergici) e cardioselettivi (che influenzano i recettori β1-adrenergici), inoltre, alcuni di essi hanno attività simpaticomimetica interna (ICA).

I beta-bloccanti con ICA (pindololo, bopindololo, oxprenololo) riducono la frequenza cardiaca e la contrattilità miocardica in misura minore, non hanno praticamente alcun effetto sulla metabolismo lipidico, hanno una sindrome da astinenza più debole.

L'effetto vasodilatatore dei beta-bloccanti è dovuto a uno dei seguenti meccanismi o a una loro combinazione:

  • ICA pronunciato in relazione ai β-bloccanti delle navi (ad esempio pindololo, celiprololo);
  • una combinazione di attività bloccante β- e α-adrenergica (per esempio, carvedilolo);
  • rilascio di ossido nitrico dalle cellule endoteliali (nebivololo);
  • effetto vasodilatatore diretto.

I beta-bloccanti cardioselettivi a basse dosi, a differenza di quelli non selettivi, hanno scarso effetto sul tono bronchiale e arterioso, sulla secrezione di insulina, sulla mobilizzazione del glucosio dal fegato, sull'attività contrattile dell'utero gravido, quindi possono essere prescritti per concomitanti malattie polmonari croniche ostruttive , diabete, violazioni circolazione periferica(ad esempio, con la sindrome di Raynaud, la gravidanza). Praticamente non causano vasocostrizione muscolo scheletrico pertanto, quando li si utilizza, è meno probabile che si notino un aumento dell'affaticamento e della debolezza muscolare.

Farmacocinetica dei beta-bloccanti

L'azione farmacocinetica di vari beta-bloccanti è determinata dal grado della loro solubilità nei grassi e nell'acqua. Esistono tre gruppi di beta-bloccanti:

  • liposolubile (lipofilo),
  • solubile in acqua (idrofilo),
  • liposolubili e idrosolubili.

I beta-bloccanti lipofili (metoprololo, alprenololo, oxprenololo, propranololo, timololo) vengono rapidamente assorbiti nel tratto gastrointestinale, penetrano facilmente nel BBB (spesso causano tale effetti collaterali come insonnia, debolezza generale, sonnolenza, depressione, allucinazioni, incubi). Ecco perché singole dosi e la frequenza di somministrazione deve essere ridotta nei pazienti anziani, con malattie sistema nervoso. I beta-bloccanti lipofili possono rallentare l'eliminazione dal sangue di altri farmaci che vengono metabolizzati nel fegato (ad esempio lidocaina, idrolasina, teofillina). I β-bloccanti lipofili dovrebbero essere prescritti almeno 2-3 volte al giorno.

I beta-bloccanti idrofili (atenololo, nadololo, sotalolo) non sono completamente (30-70%) assorbiti nel tratto gastrointestinale e sono leggermente (0-20%) metabolizzati nel fegato. Escreto principalmente dai reni. Hanno una lunga emivita (6-24 anni). Il T1/2 dei farmaci idrofili aumenta al diminuire della velocità filtrazione glomerulare(ad esempio, quando insufficienza renale, nei pazienti anziani). La frequenza di applicazione varia da 1 a 4 volte al giorno.

Esistono beta-bloccanti solubili nei grassi e nell'acqua (acebutololo, pindololo, celiprololo, bisoprololo). Hanno due vie di eliminazione: epatica (40-60%) e renale. I farmaci liposolubili e idrosolubili possono essere prescritti 1 volta al giorno, ad eccezione del pindololo: viene assunto 2-3 volte. T1 / 2 è di 3-12 ore. La maggior parte dei farmaci (bisoprololo, pindololo, celiprololo) praticamente non interagisce con i farmaci che vengono metabolizzati nel fegato, quindi possono essere prescritti a pazienti con moderata insufficienza epatica o renale (in caso di grave compromissione della funzionalità epatica e renale, si raccomanda ridurre la dose del farmaco di 1,5 volte).

Parametri farmacocinetici dei beta-bloccanti:

metaboliti

Atenololo

Betaxololo

bisoprololo

Carvedilolo

metoprololo

Pindololo

propranololo

Talinololo

Celiprololo

250-500mcg/kg

*Nota: ? - nessun dato trovato

Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti

  • angina pectoris,
  • sindrome coronarica acuta,
  • AG e prevenzione primaria ictus e cardiopatia ischemica in pazienti con ipertensione,
  • prevenzione delle aritmie ventricolari e sopraventricolari,
  • prevenzione dell'infarto miocardico ricorrente,
  • prevenzione morte improvvisa nei pazienti con sindrome del QT lungo,
  • insufficienza cardiaca cronica (carvedilolo, metoprololo, bisoprololo, nebivololo),
  • malattie sistemiche con maggiore influenza sistema nervoso simpatico,
  • tireotossicosi,
  • tremore essenziale,
  • astinenza da alcol,
  • aneurisma dissecante dell'aorta,
  • Cardiomiopatia ipertrofica,
  • intossicazione da digitale,
  • stenosi mitralica (forma tachisistolica),
  • prolasso della valvola mitrale,
  • La tetrade di Fallot.

Effetti collaterali e controindicazioni dei beta-bloccanti

I principali effetti collaterali e le controindicazioni dei beta-bloccanti sono presentati nella tabella.

Effetti collaterali dei beta-bloccanti, controindicazioni al loro uso e condizioni che richiedono particolare attenzione durante l'uso di beta-bloccanti:

Effetti collaterali

Controindicazioni assolute

Condizioni che richiedono cure speciali

Cardiaco:

  • grave bradicardia sinusale,
  • fermare nodo del seno,
  • blocco atrioventricolare completo,
  • diminuzione della funzione sistolica del ventricolo sinistro.

Neurologico:

  • depressione,
  • insonnia,
  • incubi.

Gastrointestinale:

  • nausea,
  • vomito,
  • flatulenza,
  • stipsi,
  • diarrea.

Broncostrizione (in persone con asma bronchiale, BPCO).

Debolezza.

Fatica.

Sonnolenza.

disfunzione sessuale.

Aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia indotta da insulina.

Mascherare i sintomi dell'ipoglicemia.

Freddezza delle estremità.

Sindrome di Raynaud.

Ipotensione grave.

Ipertrigliceridemia, riduzione dei livelli di lipoproteine ​​ad alta densità.

Epatotossicità.

Ipersensibilità individuale.

Asma bronchiale.

BPCO con ostruzione bronchiale.

Blocco atrio-ventricolare I-II st.

Bradicardia clinica.

Sindrome del seno malato.

Shock cardiaco.

Gravi lesioni delle arterie periferiche.

Ipotensione con manifestazioni cliniche.

Diabete.

BPCO senza ostruzione bronchiale.

Danni alle arterie periferiche.

depressione.

Dislipidemia.

Disfunzione del nodo del seno asintomatica.

Blocco atrio-ventricolare I stadio.

Per i β-bloccanti, la sindrome da astinenza è caratteristica.

Interazioni farmacologiche

La combinazione di beta-bloccanti con altri farmaci, mostra un effetto estraneo e cronotropo negativo, può portare a gravi reazioni avverse. Con la combinazione di β-bloccanti con clonidina, si sviluppa una marcata diminuzione della pressione sanguigna e della bradicardia, specialmente nella posizione orizzontale dei pazienti.

La combinazione della nomina di beta-bloccanti con verapamil, amiodarone, glicosidi cardiaci può portare a grave bradicardia e disturbi della conduzione AV.

La combinazione di beta-bloccanti con nitrati o bloccanti dei canali del calcio è giustificata, poiché i primi riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, mentre altri, riducendo il tono periferico e vasi coronarici, fornire lo scarico emodinamico del miocardio e aumentare il flusso sanguigno coronarico.

Irina Zacharova

I beta-bloccanti sono farmaci che influenzano il sistema simpatico-surrenale del corpo umano, che regola il lavoro del cuore e dei vasi sanguigni. Nell'ipertensione, le sostanze che compongono i farmaci bloccano l'azione dell'adrenalina e della norepinefrina sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni. Il blocco favorisce la vasodilatazione e una diminuzione della frequenza cardiaca.

Nel 1949, gli scienziati hanno scoperto che le pareti dei vasi sanguigni e del tessuto cardiaco contengono diversi tipi di recettori che rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina:

  • Alfa 1, Alfa 2.
  • Beta 1, beta 2.

Sotto l'influenza dell'adrenalina, i recettori producono impulsi, sotto l'influenza dei quali si verificano vasocostrizione, aumento della frequenza cardiaca, aumento della pressione e dei livelli di glucosio e espansione dei bronchi. Nelle persone con aritmia e ipertensione, questa reazione aumenta la probabilità di crisi ipertensive e infarto.

La scoperta dei recettori, lo studio del meccanismo del loro lavoro è servito come base per la creazione di una nuova classe di farmaci per il trattamento dell'ipertensione:

  • alfa-bloccanti;
  • beta bloccanti.

Il ruolo principale per il trattamento dell'ipertensione arteriosa è svolto dai beta-bloccanti, gli alfa-bloccanti sono di secondaria importanza.

Alfa bloccanti

Tutti i farmaci di questo tipo sono divisi in 3 sottogruppi. La classificazione si basa sul meccanismo di azione sui recettori: selettivo - blocco di un tipo di recettore, non selettivo - blocco di entrambi i tipi di recettori (alfa 1, alfa 2).

Nell'ipertensione arteriosa, è necessario bloccare i recettori alfa1. I medici per questo scopo prescrivono alfa 1-bloccanti:

  • Doxazosina.
  • Terazosina.
  • Prazonin.

Questi farmaci hanno un piccolo elenco di effetti collaterali, uno svantaggio significativo e diversi vantaggi:

  • avere un effetto positivo sul livello di colesterolo (totale), che inibisce lo sviluppo dell'aterosclerosi;
  • non sono pericolosi da assumere per le persone con diabete, se usati, il contenuto di zucchero nel sangue rimane invariato;
  • la pressione sanguigna diminuisce, mentre la frequenza cardiaca aumenta leggermente;
  • la potenza maschile non soffre.


Difetto

Sotto l'influenza di un alfa-bloccante, tutti i tipi di vasi sanguigni (grandi, piccoli) si espandono, quindi la pressione diminuisce maggiormente quando una persona è in posizione eretta (in piedi). Quando si utilizza un alfa-bloccante in una persona, il meccanismo naturale per normalizzare la pressione sanguigna quando si sale da posizione orizzontale.

Una persona può svenire con una forte accettazione posizione verticale. Quando si alza, ha una forte diminuzione della pressione, l'apporto di ossigeno al cervello peggiora. Una persona avverte una forte debolezza, vertigini, oscuramento degli occhi. In alcuni casi, lo svenimento è inevitabile. È pericoloso solo con lesioni durante la caduta, perché dopo aver assunto una posizione orizzontale, la coscienza ritorna, la pressione ritorna normale. Tale reazione si verifica all'inizio del trattamento, quando il paziente prende la prima pillola.


Meccanismo d'azione e controindicazioni

Dopo aver preso una pillola (gocce, iniezioni), nel corpo umano si verificano le seguenti reazioni:

  • il carico sul cuore diminuisce a causa dell'espansione delle piccole vene;
  • il livello di pressione arteriosa diminuisce;
  • il sangue circola meglio;
  • abbassa i livelli di colesterolo;
  • la pressione polmonare si normalizza;
  • i livelli di zucchero tornano alla normalità.

La pratica dell'uso di alfa-bloccanti ha dimostrato che per alcuni pazienti esiste il rischio di infarto. Le controindicazioni per l'ammissione sono malattie: ipotensione (arteriosa), insufficienza renale (epatica), sintomi di aterosclerosi, infarto del miocardio.


Effetti collaterali

Durante la terapia con alfa-bloccanti, sono possibili effetti collaterali. Il paziente può stancarsi rapidamente, può essere disturbato da vertigini, sonnolenza, stanchezza. Inoltre, in alcuni pazienti dopo aver assunto le compresse:

  • aumento del nervosismo;
  • il lavoro del tratto digestivo è interrotto;
  • si verificano reazioni allergiche.

Dovresti parlare con il tuo medico se compaiono i sintomi sopra descritti.

Doxazosina

Sostanza attiva- doxazosina mesilato. Sostanze aggiuntive magnesio, MCC, sodio lauril solfato, amido, zucchero del latte. Modulo di rilascio - compresse. L'imballaggio è di due tipi: cellulare da 1 a 5 in un pacco, una banca. La confezione delle celle può contenere 10 o 25 compresse. Numero di compresse in un barattolo:


Dopo una singola dose di fondi, l'effetto si osserva dopo 2, massimo dopo 6 ore. L'azione dura 24 ore. Il cibo assunto contemporaneamente alla doxazosina rallenta l'azione del farmaco. Con l'uso prolungato, è possibile l'ipertrofia ventricolare sinistra. Il farmaco viene escreto dai reni e dall'intestino.

Terazosina

Il principio attivo è la terazosina cloridrato, le compresse sono prodotte in due tipi: 2 e 5 mg ciascuna. Una confezione contiene 20 compresse confezionate in 2 blister. Il farmaco è ben assorbito (assorbimento del 90%). L'effetto arriva entro un'ora.


La maggior parte della sostanza (60%) viene escreta attraverso il tratto gastrointestinale, il 40% attraverso i reni. La terazosina viene somministrata per via orale per via orale, iniziando con 1 mg per un problema ipertensivo, la dose viene gradualmente aumentata a 10-20 mg. Si consiglia di assumere l'intera dose prima di coricarsi.

Prazonin

Il principio attivo è la prazonina. Una compressa può includere 0,5 o 1 mg di prazonina. Prescrivere farmaci per alta pressione. Il principio attivo favorisce la vasodilatazione:

  • arterie;
  • vasi venosi.

L'effetto massimo con una singola dose dovrebbe essere previsto da 1 a 4 ore, dura 10 ore. Una persona può diventare dipendente dal farmaco, se necessario, aumentare la dose.

Beta bloccanti

I beta-bloccanti per l'ipertensione forniscono un vero aiuto ai pazienti. Sono inclusi nei regimi di trattamento per i pazienti. Con assenza reazioni allergiche e controindicazioni Il medicinale è adatto alla maggior parte delle persone. L'assunzione di pillole bloccanti riduce i sintomi associati all'ipertensione, funge da buona prevenzione per questo.


Sostanze incluse nel blocco di composizione Influenza negativa sul muscolo cardiaco

Dando la preferenza a tali medicinali, non puoi aver paura delle crisi ipertensive e dell'ictus.

Tipi

L'elenco dei farmaci per l'ipertensione è ampio. Include farmaci selettivi e non selettivi. La selettività è un effetto selettivo su un solo tipo di recettore (beta 1 o beta 2). Gli agenti non selettivi agiscono contemporaneamente su entrambi i tipi di recettori beta.

Durante l'assunzione di beta-bloccanti, i pazienti manifestano le seguenti manifestazioni:

  • la frequenza cardiaca diminuisce;
  • pressione notevolmente ridotta;
  • il tono dei vasi sanguigni migliora;
  • rallenta la formazione di coaguli di sangue;
  • i tessuti del corpo sono meglio riforniti di ossigeno.

In pratica, i beta-bloccanti sono ampiamente utilizzati per il trattamento di pazienti con ipertensione arteriosa. Possono essere prescritti bloccanti cardioselettivi e non cardioselettivi.

Elenco dei beta-bloccanti cardioselettivi

Considera la descrizione di molti dei farmaci più popolari. Possono essere acquistati senza prescrizione medica in farmacia, ma l'automedicazione può portare a gravi conseguenze. La ricezione dei beta-bloccanti è possibile solo dopo aver consultato un medico.


Elenco dei farmaci cardioselettivi:

  • Atenololo.
  • Metoprololo.
  • Acebutololo.
  • Nebivololo.

Atenololo

Droga ad azione prolungata. Nella fase iniziale, il tasso di assunzione al giorno è di 50 mg, dopo un po 'può essere aumentato, la dose massima giornaliera è di 200 mg. Un'ora dopo l'assunzione del farmaco, il paziente inizia a sentire l'effetto terapeutico.

L'effetto terapeutico dura per tutto il giorno (24 ore). Dopo due settimane, è necessario visitare un medico per valutare l'efficacia del trattamento con il farmaco. La pressione dovrebbe tornare alla normalità entro la fine di questo periodo. L'atenololo è disponibile sotto forma di compresse da 100 mg, confezionate in barattoli da 30 pezzi o in confezioni cellulari da 10 pezzi.

metoprololo

Durante l'assunzione di Metoprololo, si verifica una rapida diminuzione della pressione, l'effetto si verifica dopo 15 minuti. La durata dell'effetto terapeutico è piccola - 6 ore. Il medico prescrive la frequenza dei ricevimenti da 1 a 2 volte al giorno, 50-100 mg alla volta. Non è possibile consumare più di 400 mg di metoprololo al giorno.

Rilasciare il farmaco sotto forma di compresse da 100 mg. Oltre al principio attivo metoprololo, includono sostanze ausiliarie:

  • lattosio monoidrato;
  • cellulosa;
  • stearato di magnesio;
  • povidone;
  • fecola di patate.

La sostanza viene escreta dal corpo attraverso i reni. Oltre all'ipertensione, Metropolol è efficace come profilattico con angina pectoris, infarto del miocardio, emicrania.


Acebutololo

La dose giornaliera di Acebutololo è di 400 mg. Lo prendono 2 volte. Durante il trattamento, il medico può aumentare l'assunzione giornaliera a 1200 mg. maggiore effetto curativo sentito dai pazienti che, insieme a ipertensione diagnosticata aritmia ventricolare.

Il medicinale è prodotto in due forme:

  • Soluzione iniettabile allo 0,5% in fiale da 5 ml;
  • compresse del peso di 200 o 400 mg.

L'acebutololo viene escreto dal corpo attraverso i reni e il tratto gastrointestinale 12 ore dopo l'ingestione. Il principio attivo può essere contenuto in latte materno. Questo deve essere preso in considerazione dalle donne che allattano.

Nebivololo

È possibile valutare l'effetto del farmaco 2 settimane dopo l'inizio del trattamento. Oltre ad abbassare la pressione, il farmaco ha un effetto antiaritmico. Entro la fine della quarta settimana di ricovero, la pressione del paziente dovrebbe essere stabilita, entro la fine del 2 ° mese di corso dovrebbe stabilizzarsi.


Il nebivololo è prodotto sotto forma di compresse confezionate scatole di cartone. Il principio attivo è nebivololo cloridrato. La sua escrezione dal corpo dipende dal metabolismo umano, più alto è il metabolismo, più velocemente viene escreto. L'escrezione avviene attraverso il tratto gastrointestinale e i reni.

La norma giornaliera di un adulto va da 2 a 5 mg al giorno. Dopo che il paziente si è adattato al farmaco, la dose giornaliera può essere aumentata a 100 mg. L'effetto maggiore si ottiene assumendo il farmaco contemporaneamente.

Farmaci non cardioselettivi

Il gruppo di farmaci non cardioselettivi per la pressione comprende i seguenti beta-bloccanti:

  • Pindololo.
  • Timololo.
  • Propranololo.

Il pindololo è prescritto secondo lo schema: 5 mg 3-4 volte al giorno. È possibile aumentare una singola dose fino a 10 mg con un'assunzione di 3 volte durante il giorno. Questo farmaco è prescritto in dosi moderate a pazienti con diagnosi di diabete mellito.

Il timololo nel trattamento dell'ipertensione è prescritto alla dose di 10 mg due volte al giorno. Se per motivi di salute è necessario, la dose giornaliera viene regolata a 40 mg.

Devi interrompere l'assunzione di beta-bloccanti sotto la supervisione di un medico. La pressione sanguigna del paziente può aumentare bruscamente. Se il paziente rifiuta di prenderlo, si raccomanda una diminuzione graduale della dose giornaliera nell'arco di un mese.

Contenuto

L'azione sui recettori beta-adrenergici dell'adrenalina e della norepinefrina nelle malattie del cuore e dei vasi sanguigni può portare a conseguenze fatali. In questa situazione, i farmaci raggruppati in gruppi di beta-bloccanti (BAB) non solo semplificano la vita, ma la prolungano. Studiare l'argomento del BAB ti insegnerà a comprendere meglio il tuo corpo quando ti libererai della malattia.

Cosa sono i beta-bloccanti

Gli adrenobloccanti (adrenolitici) sono un gruppo di farmaci con un comune azione farmacologica- neutralizzazione dei recettori dell'adrenalina nei vasi sanguigni e nel cuore. I farmaci "spengono" i recettori che rispondono all'adrenalina e alla norepinefrina e bloccano le seguenti azioni:

  • un forte restringimento del lume dei vasi sanguigni;
  • aumento della pressione sanguigna;
  • effetto antiallergico;
  • attività broncodilatatrice (espansione del lume dei bronchi);
  • aumento dei livelli di glucosio nel sangue (effetto ipoglicemizzante).

I farmaci agiscono sui recettori β2-adrenergici e sui recettori β1-adrenergici, provocando l'azione opposta dell'adrenalina e della norepinefrina. Dilatano i vasi sanguigni, abbassano la pressione sanguigna, restringono il lume dei bronchi e riducono i livelli di zucchero nel sangue. Quando i recettori beta1-adrenergici vengono attivati, la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache aumentano, le arterie coronarie si espandono.

A causa dell'azione sui recettori β1-adrenergici, la conduzione del cuore migliora, la scomposizione del glicogeno nel fegato e la formazione di energia aumentano. Quando i recettori beta2-adrenergici sono eccitati, le pareti dei vasi sanguigni e i muscoli dei bronchi si rilassano, la sintesi dell'insulina viene accelerata e la scomposizione del grasso nel fegato. La stimolazione dei recettori beta-adrenergici con l'aiuto delle catecolamine mobilita tutte le forze del corpo.

I farmaci del gruppo dei beta-bloccanti adrenergici riducono la frequenza, la forza delle contrazioni cardiache, riducono la pressione e riducono il consumo di ossigeno da parte del cuore. Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti (BAB) è associato alle seguenti funzioni:

  1. La diastole si allunga - a causa del miglioramento della perfusione coronarica, la pressione diastolica intracardiaca diminuisce.
  2. Il flusso sanguigno viene ridistribuito dalle aree normalmente vascolarizzate a quelle ischemiche, il che aumenta la tolleranza all'esercizio.
  3. L'effetto antiaritmico consiste nel sopprimere gli effetti aritmogeni e cardiotossici, prevenendo l'accumulo di ioni calcio nelle cellule cardiache, che possono peggiorare il metabolismo energetico nel miocardio.

proprietà medicinali

I beta-bloccanti non selettivi e cardioselettivi sono in grado di inibire uno o più recettori. Hanno effetti opposti vasocostrittori, ipertensivi, antiallergici, broncodilatatori e iperglicemizzanti. Quando l'adrenalina si lega agli adrenorecettori sotto l'influenza di adrenobloccanti, si verifica la stimolazione, aumenta l'attività interna simpaticomimetica. A seconda del tipo di beta-bloccanti, le loro proprietà si distinguono:

  1. Beta-1,2-bloccanti non selettivi: riducono le resistenze vascolari periferiche, la contrattilità miocardica. A causa dei farmaci di questo gruppo, l'aritmia viene prevenuta, la produzione di renina da parte dei reni e la pressione sono ridotte. SU fasi iniziali il trattamento aumenta il tono vascolare, ma poi diminuisce alla normalità. I beta-1,2-bloccanti inibiscono l'aggregazione piastrinica, la formazione di trombi, aumentano la contrazione del miometriale e attivano la motilità del tubo digerente. A malattia coronarica i bloccanti adrenergici cardiaci migliorano la tolleranza all'esercizio. Nelle donne, i beta-bloccanti non selettivi aumentano la contrattilità uterina, riducono la perdita di sangue durante il parto o dopo l'intervento chirurgico, abbassano la pressione intraoculare, il che li rende adatti al glaucoma.
  2. Beta1-bloccanti selettivi (cardioselettivi): riducono l'automatismo del nodo del seno, riducono l'eccitabilità e la contrattilità del muscolo cardiaco. Riducono la richiesta di ossigeno del miocardio, sopprimono gli effetti della noradrenalina e dell'epinefrina sotto stress. A causa di ciò, la tachicardia ortostatica viene prevenuta e la mortalità nell'insufficienza cardiaca viene ridotta. Questo migliora la qualità della vita delle persone con ischemia, cardiomiopatia dilatativa, dopo un ictus o un infarto. I beta1-bloccanti eliminano il restringimento del lume capillare, con asma bronchiale ridurre il rischio di sviluppare broncospasmo, nel diabete mellito eliminare il rischio di sviluppare ipoglicemia.
  3. Alfa e beta-bloccanti: abbassano i livelli di colesterolo e trigliceridi, normalizzano gli indicatori del profilo lipidico. A causa di ciò, i vasi sanguigni si dilatano, il postcarico sul cuore diminuisce e il flusso sanguigno renale non cambia. Gli alfa-beta-bloccanti migliorano la contrattilità miocardica, aiutano il sangue a non rimanere nel ventricolo sinistro dopo la contrazione, ma a passare completamente nell'aorta. Ciò porta a una riduzione delle dimensioni del cuore, a una diminuzione del grado della sua deformazione. Nello scompenso cardiaco, i farmaci riducono gli attacchi ischemici, normalizzano l'indice cardiaco, riducono la mortalità nelle malattie coronariche o nella cardiomiopatia dilatativa.

Classificazione

Per comprendere il principio di funzionamento dei farmaci, è utile la classificazione dei beta-bloccanti. Sono divisi in non selettivi, selettivi. Ogni gruppo è diviso in altre due sottospecie - con o senza attività simpaticomimetica interna. Grazie a questo classificazione complessa i medici non hanno dubbi sulla scelta del farmaco ottimale per un particolare paziente.

Per azione predominante sui recettori beta-1 e beta-2-adrenergici

In base al tipo di influenza sui tipi di recettori, si distinguono beta-bloccanti selettivi e beta-bloccanti non selettivi. I primi agiscono solo sui recettori cardiaci, quindi sono anche chiamati cardioselettivi. Non farmaci selettivi influenzare qualsiasi recettore. I beta-1,2-bloccanti non selettivi includono Bopindolol, Metipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. I beta-1-bloccanti selettivi sono Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Gli alfa-beta-bloccanti includono Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Per capacità di dissolversi in lipidi o acqua

I beta-bloccanti sono divisi in lipofili, idrofili, lipoidrofili. Liposolubili sono metoprololo, propranololo, pindololo, oxprenolo, idrofilo - atenololo, nadololo. I farmaci lipofili sono ben assorbiti tratto gastrointestinale vengono metabolizzati dal fegato. Nell'insufficienza renale non si accumulano, quindi subiscono la biotrasformazione. I preparati lipoidrofili o anfofili contengono Acebutalolo, Bisoprololo, Pindololo, Celiprololo.

I bloccanti beta-adrenergici idrofili vengono assorbiti meno bene tratto digerente, Avere un lungo periodo emivita, escreta dai reni. Sono preferiti per l'uso in pazienti con insufficienza epatica perché vengono eliminati dai reni.

Per generazione

Tra i beta-bloccanti si distinguono i farmaci di prima, seconda e terza generazione. Maggiori vantaggi da droghe moderne, la loro efficacia è maggiore e gli effetti collaterali dannosi sono minori. I farmaci di prima generazione includono propranololo (parte di Anaprilin), timololo, pindololo, sotalolo, alprenolo. Mezzi di seconda generazione: atenololo, bisoprololo (parte di Concor), metoprololo, betaxololo (compresse Lokren).

I beta-bloccanti di terza generazione hanno inoltre un effetto vasodilatatore (rilassano i vasi sanguigni), questi includono Nebivololo, Carvedilolo, Labetalolo. Il primo aumenta la produzione di ossido nitrico, che regola il rilassamento dei vasi sanguigni. Carvedilolo inoltre blocca i recettori alfa-adrenergici e aumenta la produzione di ossido nitrico, mentre il labetalolo agisce sia sui recettori alfa che beta-adrenergici.

Elenco dei beta-bloccanti

Scegliere il farmaco giusto solo un medico può. Prescrive anche il dosaggio e la frequenza di assunzione del medicinale. Elenco dei beta-bloccanti noti:

1. Betabloccanti selettivi

Questi fondi agiscono selettivamente sui recettori del cuore e dei vasi sanguigni, quindi vengono utilizzati solo in cardiologia.

1.1 Nessuna attività simpaticomimetica intrinseca

Sostanza attiva Una droga Analoghi
Atenololo Atenobene Betacard, Velroin, Alprenololo
Betaxololo Lochren Betak, Xonef, Betapressina
bisoprololo Aritel Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprololo betaloc Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Carvedilolo Acridilolo Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nebivololo non biglietto Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmololo Breviblocco NO

1.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

2. Beta-bloccanti non selettivi

Queste medicine non hanno un effetto selettivo, abbassano la pressione arteriosa e intraoculare.

2.1 Nessuna attività simpaticomimetica intrinseca

2.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

3. Beta-bloccanti con proprietà vasodilatatrici

Per risolvere i problemi di ipertensione, vengono utilizzati bloccanti degli adrenorecettori con proprietà vasodilatatorie. Costringono i vasi sanguigni e normalizzano il lavoro del cuore.

3.1 Nessuna attività simpaticomimetica intrinseca

3.2 Con attività simpaticomimetica intrinseca

4. BAB a lunga durata d'azione

Beta-bloccanti lipofili: i farmaci a lunga durata d'azione funzionano più a lungo degli analoghi antipertensivi, pertanto vengono prescritti a un dosaggio inferiore e con una frequenza ridotta. Questi includono metoprololo, che è contenuto nelle compresse Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokator di azione ultracorta

Beta-bloccanti cardioselettivi: i farmaci ad azione ultra breve hanno un orario di lavoro fino a mezz'ora. Questi includono esmolol, che si trova in Breviblok, Esmolol.

Indicazioni per l'uso

Ci sono un numero condizioni patologiche trattati con beta-bloccanti. La decisione sull'appuntamento viene presa dal medico curante sulla base delle seguenti diagnosi:

  1. angina pectoris e tachicardia sinusale. Spesso per la prevenzione degli attacchi e il trattamento dell'angina pectoris più strumento efficace sono beta-bloccanti. Il principio attivo si accumula nei tessuti del corpo, fornendo supporto al muscolo cardiaco, che riduce il rischio di recidiva di infarto del miocardio. La capacità del farmaco di accumularsi consente di ridurre temporaneamente la dose. L'opportunità di assumere BAB nell'angina pectoris aumenta con la presenza simultanea di tachicardia sinusale.
  2. Infarto miocardico. L'uso di BAB nell'infarto miocardico porta alla limitazione del settore di necrosi del muscolo cardiaco. Ciò comporta una riduzione della mortalità, un ridotto rischio di arresto cardiaco e recidiva di infarto del miocardio. È consigliato usare agenti cardioselettivi. L'applicazione può iniziare immediatamente al momento del ricovero del paziente in ospedale. Durata - 1 anno dopo l'infarto del miocardio.
  3. Insufficienza cardiaca. Le prospettive per l'uso dei β-bloccanti per il trattamento dell'insufficienza cardiaca sono ancora oggetto di studio. Attualmente, i cardiologi consentono l'uso di droghe se questa diagnosi associata ad angina pectoris ipertensione arteriosa, disturbo del ritmo, forma tachisistologica di fibrillazione atriale.
  4. Ipertensione arteriosa. I giovani che conducono uno stile di vita attivo spesso soffrono di ipertensione. In questi casi, su prescrizione del medico, può essere prescritto il BAB. Un'ulteriore indicazione per l'appuntamento è la combinazione della diagnosi principale (ipertensione) con disturbi del ritmo, angina pectoris e dopo infarto del miocardio. Sviluppo di ipertensione in ipertensione con ipertrofia ventricolare sinistra è la base per l'assunzione di BAB.
  5. Deviazioni frequenza cardiaca includono disturbi come aritmie sopraventricolari, flutter e fibrillazione atriale, tachicardia sinusale. Per il trattamento di queste condizioni vengono utilizzati con successo i farmaci del gruppo BAB. Un effetto meno pronunciato si osserva nel trattamento delle aritmie ventricolari. In combinazione con agenti di potassio, BAB viene utilizzato con successo per il trattamento delle aritmie causate dall'intossicazione da glicosidi.

Caratteristiche dell'applicazione e regole di ammissione

Quando un medico decide sulla nomina dei beta-bloccanti, il paziente dovrebbe senza fallire informare il medico della presenza di tali diagnosi come enfisema, bradicardia, asma e aritmia. Una circostanza importante è la gravidanza o il sospetto di essa. I BAB vengono assunti contemporaneamente ai pasti o subito dopo il pasto, poiché il cibo riduce la piccantezza effetti collaterali. Il dosaggio, il regime e la durata della terapia sono determinati dal cardiologo presente.

Durante il trattamento, si raccomanda di monitorare attentamente il polso. Se la frequenza scende al di sotto del livello stabilito (determinato quando si prescrive un regime di trattamento), è necessario informarne il medico. Inoltre, l'osservazione da parte di un medico durante l'assunzione dei farmaci è una condizione per l'efficacia della terapia (uno specialista, a seconda dei singoli indicatori, può regolare il dosaggio). Non puoi smettere di prendere BAB da solo, altrimenti gli effetti collaterali saranno aggravati.

Effetti collaterali e controindicazioni dei beta-bloccanti

La nomina di BAB è controindicata in ipotensione e bradicardia, asma bronchiale, insufficienza cardiaca scompensata, shock cardiogenico, edema polmonare, diabete mellito insulino-dipendente. A relative controindicazioni includere i seguenti stati:

  • forma cronica di malattia polmonare ostruttiva in assenza di attività broncospastica;
  • malattie vascolari periferiche;
  • zoppia transitoria degli arti inferiori.

Le caratteristiche dell'impatto del BAB sul corpo umano possono portare a una serie di effetti collaterali di varia gravità. I pazienti possono sperimentare quanto segue:

  • insonnia;
  • debolezza;
  • mal di testa;
  • insufficienza respiratoria;
  • esacerbazione della malattia coronarica;
  • disturbo intestinale;
  • prolasso della valvola mitrale;
  • vertigini;
  • depressione;
  • sonnolenza;
  • fatica;
  • allucinazioni;
  • incubi;
  • rallentare la reazione;
  • ansia;
  • congiuntivite;
  • rumore nelle orecchie;
  • convulsioni;
  • fenomeno (patologia) Raynaud;
  • bradicardia;
  • disturbi psicoemotivi;
  • oppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo;
  • insufficienza cardiaca;
  • battito cardiaco;
  • ipotensione;
  • blocco atrioventricolare;
  • vasculite;
  • agranulocitosi;
  • trombocitopenia;
  • dolori muscolari e articolari
  • dolore al petto;
  • nausea e vomito;
  • violazioni del fegato;
  • dolore addominale;
  • flatulenza;
  • spasmo della laringe o dei bronchi;
  • dispnea;
  • allergia cutanea (prurito, arrossamento, eruzione cutanea);
  • estremità fredde;
  • sudorazione;
  • calvizie;
  • debolezza muscolare;
  • diminuzione della libido;
  • diminuzione o aumento dell'attività degli enzimi, della glicemia e dei livelli di bilirubina;
  • Malattia di Peyronie.

Ritiro e come evitarlo

A trattamento a lungo termine alte dosi di BB arresto improvviso la terapia può causare una sindrome da astinenza. Sintomi gravi si manifestano come aritmie ventricolari, angina pectoris e infarto del miocardio. Gli effetti lievi sono espressi sotto forma di aumento della pressione sanguigna e tachicardia. La sindrome da astinenza si sviluppa diversi giorni dopo il corso della terapia. Per eliminare questo risultato, devi seguire le regole:

  1. È necessario interrompere l'assunzione di BAB lentamente, entro 2 settimane, abbassando gradualmente la dose della dose successiva.
  2. Durante il ritiro graduale e dopo la completa interruzione, è importante ridurre drasticamente esercizio fisico e aumentare l'assunzione di nitrati (in consultazione con il medico) e altri agenti antiangiali. Durante questo periodo è importante limitare l'assunzione di farmaci che riducono la pressione.

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Per più di 20 anni, i beta-bloccanti sono stati considerati uno dei principali farmaci nel trattamento delle malattie cardiache. Negli studi scientifici sono stati ottenuti dati convincenti, che sono serviti come base per l'inclusione di questo gruppo di farmaci nelle moderne raccomandazioni e protocolli per il trattamento delle patologie cardiache.

I bloccanti sono classificati in base al meccanismo d'azione, che si basa sull'influenza di un certo tipo di recettore. Attualmente ci sono tre gruppi:

  • alfa-bloccanti;
  • beta-bloccanti;
  • alfa-beta-bloccanti.

Alfa bloccanti

I farmaci la cui azione è volta a bloccare i recettori alfa-adrenergici sono chiamati alfa-bloccanti. I principali effetti clinici sono l'espansione dei vasi sanguigni e, di conseguenza, una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali. E poi segue il sollievo del flusso sanguigno e la riduzione della pressione.

Inoltre, sono in grado di abbassare il livello di colesterolo nel sangue e influenzare il metabolismo dei grassi nel corpo.

Beta bloccanti

Esistono diversi sottotipi di recettori beta-adrenergici. A seconda di ciò, i beta-bloccanti sono divisi in gruppi:

  1. Selettivi, che a loro volta si dividono in 2 tipi: avere attività simpaticomimetica interna e non averla;
  2. Non selettivo: blocca entrambi i recettori beta-1 e beta-2;

Alfa beta bloccanti

I rappresentanti di questo gruppo di farmaci riducono la sistole, la diastole e la frequenza cardiaca. Uno dei loro principali vantaggi è la mancanza di influenza sulla circolazione sanguigna dei reni e sulla resistenza dei vasi periferici.

Il meccanismo d'azione dei bloccanti adrenergici

A causa di ciò, il sangue dal ventricolo sinistro, durante la contrazione del miocardio, entra immediatamente di più grande nave corpo - l'aorta. Questo momento è importante in violazione del funzionamento del cuore. Quando si assumono questi farmaci ad azione combinata, non vi è alcun effetto negativo sul miocardio e, di conseguenza, la mortalità è ridotta.

Caratteristiche generali dei ß-bloccanti

Bloccanti beta-adrenergici - grande gruppo farmaci che hanno la proprietà di inibire in modo competitivo (reversibile) e selettivo il legame delle catecolamine con gli stessi recettori. Questo gruppo farmaci ha iniziato la sua esistenza nel 1963.

Quindi è stato sintetizzato il farmaco propranololo, che è ampiamente applicazione clinica e oggi. I suoi creatori sono stati premiati premio Nobel. Da quel momento sono stati sintetizzati numerosi farmaci con proprietà adrenobloccanti, che hanno avuto un effetto simile. struttura chimica ma differivano per alcuni aspetti.

Proprietà dei beta-bloccanti

In un tempo molto breve, i beta-bloccanti hanno preso un posto di primo piano nel trattamento della maggior parte malattia cardiovascolare. Ma se torni indietro nella storia, non molto tempo fa l'atteggiamento nei confronti di questi farmaci era leggermente scettico. Prima di tutto, ciò è dovuto all'idea sbagliata che i farmaci possano ridurre la contrattilità del cuore e che i beta-bloccanti siano usati raramente per le malattie del sistema cardiaco.

Tuttavia, oggi il loro effetto negativo sul miocardio è stato confutato ed è stato dimostrato che con l'uso costante di adrenobloccanti quadro clinico cambiamenti cardinali: la gittata sistolica del cuore e la sua tolleranza all'attività fisica aumentano.

Il meccanismo d'azione dei beta-bloccanti è abbastanza semplice: sostanza attiva, penetrando nel sangue, prima riconosce e poi cattura le molecole di adrenalina e norepinefrina. Questi sono ormoni sintetizzati nel midollo surrenale. Cosa succede dopo? I segnali molecolari degli ormoni catturati vengono trasmessi alle cellule degli organi corrispondenti.

Esistono 2 tipi principali di recettori beta-adrenergici:


Sia quelli che altri recettori sono presenti nel complesso di organi del sistema nervoso centrale. Esiste anche un'altra classificazione dei bloccanti adrenergici, a seconda della loro capacità di dissolversi in acqua o grassi:


Indicazioni e restrizioni

Il campo della scienza medica in cui vengono utilizzati i beta-bloccanti è piuttosto ampio. Sono utilizzati nel trattamento di molte malattie cardiovascolari e di altro tipo.

Le indicazioni più comuni per l'uso di questi farmaci:


Le controversie su quando i farmaci di questo gruppo possono essere usati e quando no, continuano ancora oggi. L'elenco delle malattie in cui l'uso di queste sostanze non è auspicabile cambia, poiché ci sono costantemente Ricerca scientifica e sintetizzato nuovi farmaci dal gruppo dei beta-bloccanti.

Pertanto, è stata definita una linea condizionale tra indicazioni assolute (quando non dovrebbe mai essere usato) e relative (quando c'è un piccolo rischio) per l'uso dei beta-bloccanti. Se in alcune fonti alcune controindicazioni sono considerate assolute, in altre sono relative.

Secondo protocolli clinici per il trattamento di pazienti cardiopatici, è severamente vietato l'uso di bloccanti per:

  • bradicardia grave;
  • blocco atrioventricolare di alto grado;
  • shock cardiogenico;
  • gravi lesioni delle arterie periferiche;
  • ipersensibilità individuale.

Tali farmaci sono relativamente controindicati nel diabete mellito insulino-dipendente, negli stati depressivi. In presenza di queste patologie, è necessario soppesare tutti gli attesi positivi e effetti negativi prima dell'uso.

Elenco dei farmaci

Ad oggi, l'elenco dei farmaci è molto ampio. Ogni farmaco elencato di seguito ha una solida base di prove ed è utilizzato attivamente nella pratica clinica.

A farmaci non selettivi relazionare:

  1. Labetalolo.
  2. Dilevalolo.
  3. Bopindololo.
  4. Propranololo.
  5. Obzidan.


Sulla base di quanto precede, si possono trarre conclusioni sul successo dell'uso dei beta-bloccanti per controllare il lavoro del cuore. Questo gruppo di farmaci non è inferiore nelle sue proprietà ed effetti ad altri farmaci cardiologici. Quando un paziente è ad alto rischio disturbi cardiovascolari se ce n'è un altro patologia concomitante, quindi in questo caso il ruolo dei beta-bloccanti è molto significativo.

Quando si sceglie un farmaco per il trattamento, si dovrebbe dare la preferenza ai rappresentanti più moderni di questa classe (presentati nell'articolo), poiché consentono una riduzione stabile della pressione sanguigna e la correzione della malattia di base senza peggiorare il benessere di una persona.

Trattamento malattie cardiache nel moderno pratica medicaè quasi impossibile immaginare senza l'uso di un gruppo speciale di farmaci: i beta-bloccanti.

L'elenco delle malattie per le quali viene utilizzata la terapia con questi farmaci è ampio. Normalizzano efficacemente il livello pressione sanguigna e frequenza cardiaca.

Tuttavia, come qualsiasi preparazioni mediche, i beta-bloccanti richiedono cautela e attenzione durante la terapia.

Lettere dei nostri lettori

Soggetto: La pressione sanguigna della nonna è tornata alla normalità!

Da: Cristina [e-mail protetta])

A: amministrazione del sito

Cristina
Mosca

L'ipertensione di mia nonna è ereditaria - molto probabilmente, gli stessi problemi mi aspettano con l'età.

I beta-bloccanti sono utilizzati nel trattamento delle seguenti malattie:

  • una condizione cronica di ipertensione nel corpo;
  • livello elevato pressione sullo sfondo di altre patologie;
  • ritmo rapido delle contrazioni del muscolo cardiaco;
  • dolore al cuore con una malattia ischemica diagnosticata;
  • periodo di riabilitazione dopo un precedente infarto;
  • alterazioni patologiche nel ritmo delle contrazioni cardiache;
  • disturbi funzionali nel lavoro del miocardio;
  • ispessimento della parete ventricolare;
  • un aumento anormale delle dimensioni del ventricolo e del setto;
  • lo stato in cui valvola mitrale sporge nella cavità di un atrio al momento della contrazione dell'altro;
  • contrazione asincrona delle cellule miocardiche ventricolari o rischio di morte improvvisa;
  • alto livello pressione sullo sfondo del trasferito Intervento chirurgico;
  • emicrania;
  • alcol e tossicodipendenza.

Classificazione

I farmaci in questo gruppo hanno diverse classificazioni che dividono i farmaci in base a vari segni.

Tutti i beta-bloccanti sono divisi in base alle caratteristiche dei loro effetti sui recettori:

  • farmaci non selettivi;
  • farmaci selettivi.

Un gruppo di agenti non selettivi non ha la capacità di selezionare i recettori adrenergici per il blocco. Interessano tutte le strutture.

Questo effetto sul corpo si manifesta sotto forma di una diminuzione della coagulazione del sangue e una diminuzione del numero di placche e del livello di pressione in vasi sanguigni, il ritmo delle contrazioni miocardiche è normalizzato, membrane cellulari.

I farmaci più popolari tra i beta-bloccanti non selettivi sono:

  • Sandinorm;
  • Vistageno;
  • Korgard;
  • Vistagan;
  • Trazikor;
  • Sbattere;
  • Sotalex;
  • Okumol;
  • Obzidan.

Il costo di questi farmaci è molto vario e varia da 50 rubli. fino a 1000r. per l'imballaggio.

I beta-bloccanti selettivi lavorano intenzionalmente su un certo tipo di recettore. Il secondo nome di questo gruppo è cardioselettivo. I recettori bloccati si trovano nelle cellule del miocardio, nel tessuto lipoide e anche nell'intestino.

I rappresentanti del gruppo selettivo sono:

  • metoprololo;
  • Tenormino;
  • Esmololo;
  • Coriolo;
  • Nebicor;
  • Cordano;
  • Vasacor;
  • Acecor.

Il costo dei farmaci nelle farmacie è vario. Dipende dal produttore, dalla concentrazione del principio attivo e dal numero di compresse nella confezione.

Le droghe domestiche sono molto più economiche di analoghi stranieri. Il loro costo, di regola, non supera i 250 rubli. I fondi esteri hanno un prezzo superiore a 500 rubli.

Oltre alla selettività, la classificazione può essere basata sulla progressività e sulla novità del farmaco. Pertanto, tra i farmaci del gruppo beta-bloccante, si distinguono 3 generazioni.

La prima generazione di farmaci è caratterizzata dalla non selettività dell'azione. Questi includono:

  • propranololo;
  • Sotalolo;
  • Timololo.

La seconda generazione di farmaci del gruppo beta-bloccante comprende farmaci selettivi:

  • metoprololo;
  • Esmololo.

La terza generazione di farmaci combina i mezzi di effetti selettivi e non selettivi:

  • Talinololo;
  • celiprololo;
  • Karteolol.

Attualmente, sono i farmaci di terza generazione che vengono utilizzati più spesso. Differiscono importo minimo controindicazioni e.

Tuttavia, non puoi scegliere la tua medicina. Questo può essere fatto solo dal medico curante sulla base dei risultati di un esame generale del corpo.

Il beta-bloccante di altissima qualità e più efficace

Il gruppo di beta-bloccanti della 3a generazione occupa una posizione di primo piano in termini di efficacia dell'azione. Questo è il tipo più moderno e progressivo di farmaci che agiscono sugli adrenorecettori.

I migliori tra loro sono i farmaci sotto nome depositato, E .

Il Carvedilolo è un farmaco selettivo. Durante il periodo della sua ricezione è annotato riduzione effettiva diminuisce anche il livello di pressione nei vasi sanguigni dovuto all'espansione del lume e anche il numero di placche.

- combina 2 tipi di azione. Riduce efficacemente la pressione sanguigna e aiuta anche nella lotta contro le malattie cardiache. Nebivolol è più costoso di Carvediol.

Come i beta-bloccanti influenzano la pressione sanguigna

I beta-bloccanti bloccano il lavoro di speciali adrenorecettori nel corpo, che si trovano nelle cellule del tessuto muscolare cardiaco, del fegato, del tessuto adiposo, ecc. Come risultato di una diminuzione dell'attività dei recettori, si verificano i seguenti cambiamenti nel corpo:

  • il ritmo delle contrazioni cardiache rallenta leggermente e le cellule del miocardio richiedono meno ossigeno;
  • il processo del flusso sanguigno nella regione coronarica è normalizzato e si verifica un'alimentazione di alta qualità del muscolo cardiaco;
  • viene prodotta la sostanza renina, che riduce la resistenza periferica;
  • vengono prodotte speciali sostanze biologiche attive che espandono il lume vascolare;
  • le membrane cellulari diventano meno permeabili agli ioni sodio e potassio.

Tutti questi processi si verificano quasi contemporaneamente, a causa di ciò si verifica una diminuzione della pressione sanguigna. Inoltre, si nota l'effetto della normalizzazione della frequenza cardiaca e della funzione miocardica.

Istruzioni per l'uso

La durata del corso di somministrazione, il dosaggio dei farmaci e schema generale il trattamento è determinato. Affinché la terapia sia efficace, è necessario tenere conto delle condizioni generali del corpo del paziente, indipendentemente dalla presenza di controindicazioni.

Inoltre, viene effettuato un monitoraggio regolare delle condizioni del paziente. Se vengono rilevati effetti collaterali, il medico sostituisce il farmaco con altri simili.

Durante l'intero trattamento, è necessario monitorare le letture della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Anche con piccole deviazioni dalla norma, dovresti consultare immediatamente un medico per regolare il trattamento.

Effetti collaterali

In alcuni casi, la terapia con beta-bloccanti è accompagnata da effetti collaterali negativi:

  • sensazione fatica cronica e aumento della fatica;
  • violazione del ritmo delle contrazioni cardiache nella direzione del rallentamento;
  • aumento delle manifestazioni asmatiche;
  • intossicazione del corpo, che si manifesta con nausea e vomito concomitante;
  • diminuzione della concentrazione di glucosio nel sangue;
  • eccessiva caduta di pressione nei vasi;
  • cambiamenti patologici nei processi metabolici;
  • aumento dei sintomi della malattia polmonare;
  • concentrazione alterata;
  • disturbi dispeptici apparato digerente;
  • diminuzione del desiderio sessuale;
  • sviluppo processi infiammatori sulla mucosa degli occhi;
  • eruzione allergica dappertutto pelle;
  • disturbi circolatori negli arti.

Se durante la terapia con questi farmaci compaiono effetti collaterali, il farmaco viene interrotto. Il medico seleziona analoghi più adatti.

Controindicazioni

  • asma;
  • intolleranza individuale ai componenti di un particolare farmaco;
  • patologia del ritmo cardiaco sotto forma di diminuzione del numero di contrazioni;
  • violazione dell'impulso dall'atrio al ventricolo;
  • lavoro insufficiente del ventricolo sinistro;
  • malattie vascolari;
  • basso livello pressione sanguigna.

Inoltre, i beta-bloccanti non devono essere assunti durante la gravidanza e durante il periodo di pianificazione.

Overdose

Se i beta-bloccanti vengono assunti in modo errato, i dosaggi raccomandati e la durata del trattamento vengono superati, può verificarsi un fenomeno di sovradosaggio. È accompagnato da quanto segue manifestazioni sintomatiche:

  • forti capogiri;
  • disturbi del ritmo cardiaco;
  • una forte diminuzione della frequenza cardiaca;
  • azzurramento della pelle;
  • convulsioni;
  • coma.

Se l'avvelenamento da farmaci si verifica sullo sfondo di un sovradosaggio, è necessario fornire il primo soccorso il prima possibile. cure mediche alla vittima. Include:

  1. lavare lo stomaco del paziente;
  2. assumere farmaci assorbenti;
  3. chiamata d'emergenza.

A seconda dei sintomi, il paziente può essere prescritto droghe diverse normalizzare lo stato. Se il ritmo cardiaco è disturbato, alla vittima viene somministrata atropina, adrenalina o dopamina, a seconda delle caratteristiche della patologia.

Differenza dagli alfa-bloccanti

Tutto medicinali, che inibiscono e bloccano l'attività degli adrenorecettori, sono suddivisi nei seguenti gruppi:

  • beta bloccanti.

I farmaci del gruppo alfa agiscono sui recettori corrispondenti. La loro influenza ha lo scopo di semplificare il processo del flusso sanguigno, che a sua volta riduce il livello di pressione nei vasi. Un ulteriore effetto durante l'assunzione di alfa-bloccanti può essere considerato una diminuzione dei livelli di colesterolo.

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