dose singola. Principi di dosaggio dei farmaci

Dose (dal greco dosis - porzione, dose) - la quantità di biologicamente sostanza attiva, introdotto in qualsiasi modo nel corpo, espresso in unità di massa, volume o unità condizionali (biologiche).

La dose di farmaci in compresse, incapsulati e in polvere, di regola, è espressa in unità di massa: grammi, milligrammi, microgrammi. Anche la maggior parte dei farmaci solubili viene dosata in unità di massa. Per determinare il numero di unità di massa in 1 ml di una soluzione, è necessario eseguire un semplice calcolo matematico. Ad esempio, la dopamina cardiotonica non glicosidica è disponibile come soluzione al 4%. Ciò significa che 100 ml della soluzione contengono 4 g della sostanza secca della dopamina. Facciamo una proporzione:

100 ml di soluzione - 4 g del farmaco

1 ml di soluzione - x g del farmaco,

quindi x - 4 g 1 ml / 100 ml \u003d 4000 mg 1 ml / 100 ml \u003d 40 mg, ad es. 1 ml di una soluzione al 4% contiene 40 mg di dopamina.

La dopamina è disponibile in fiale da 5 ml, ad es. la fiala contiene: 40 mg - 5 ml = 200 mg del farmaco.

Allo stesso modo, conoscendo la percentuale del farmaco, puoi facilmente calcolarne il contenuto in unità di massa in qualsiasi volume di soluzione.

Tuttavia, alcune soluzioni, tinture, estratti liquidi, decotti, preparati novogalenici per somministrazione per os vengono dosati con gocce, cucchiaini, cucchiaini, cucchiai, ad es. in unità di volume. Va ricordato che 1 goccia soluzione acquosa pari a 0,05 ml, un cucchiaino mescolerà 5 ml, dessert - 7 e un cucchiaio - 15 ml di soluzione.

Un piccolo numero di farmaci viene dosato in unità convenzionali, solitamente unità d'azione (DE) o unità internazionali (ME). Ad esempio, una soluzione di un anticoagulante ad azione diretta - l'eparina - contiene 5.000 unità in 1 ml e una soluzione farmaco antivirale"-interferone contiene 10.000 UI in 1 ml.

A pratica medica assegnare dosi soglia, terapeutiche, tossiche, letali.

Dose terapeutica (dal lat. Iherapeutica - terapeutica) - una dose di un farmaco che provoca un certo effetto terapeutico. La dose terapeutica, a sua volta, è suddivisa in dose soglia, media e massima.

Soglia di dose terapeutica (dose minima efficace, ED 5) - la dose più piccola che provoca un certo effetto terapeutico.

La dose terapeutica media (ED W) è la dose di un farmaco che fornisce l'effetto terapeutico desiderato (ottimale) nella maggior parte dei pazienti.

La dose terapeutica massima (ED.^) è la dose di farmaci che non raggiunge la dose tossica minima e viene assunta condizionatamente come la dose più alta consentita per l'uso nella pratica medica.

Le dosi terapeutiche più elevate (singole e giornaliere) per farmaci velenosi e potenti, ad es. per i farmaci appartenenti all'elenco A e B, sono regolamentati dagli organi statali autorizzati e sono riportati nella Farmacopea di Stato. Per alcuni farmaci dell'elenco A e B, la Farmacopea statale elenca le dosi terapeutiche più elevate sia per la via di somministrazione enterale (attraverso il tratto gastrointestinale) sia per quella parenterale (bypassando il tratto gastrointestinale).

Nei casi in cui un operatore sanitario prescrive farmaci a un paziente a una dose superiore alla dose terapeutica massima, ad esempio pazienti con ridotta sensibilità ai farmaci, è obbligato a inserire la prescrizione dopo la dose Punto esclamativo, e indicare la dose a parole.

Per regolare il dosaggio dei farmaci in pratica clinica le dosi terapeutiche sono suddivise in singole, singole più elevate, giornaliere, giornaliere più elevate, corso, corso superiore, mantenimento e profilattico.

Dose singola (greco - d. pro dost) - la quantità di farmaci prescritti contemporaneamente.

La dose singola più alta (greco - d. pro dosi maxima) - una singola dose di farmaci, assunta come la più alta consentita.

La dose esatta (greco - d. pro die) è la quantità di farmaci prescritti per l'ammissione durante il giorno.

La dose giornaliera più alta (greco - d. pro die maxima) - la dose giornaliera di farmaci assunta come la più alta consentita.

Dose principale (greco - d. pro cursu) - la quantità di farmaci prescritti per l'intero corso del trattamento. La dose del corso non è determinata per tutti i farmaci. Molto spesso vengono presi in considerazione per gli antimicrobici (antibiotici, sulfamidici, ecc.), I citostatici (farmaci per il trattamento del cancro).

La dose più alta del corso (greco - d. pro cursu maxima) è la dose del corso di un farmaco, considerata come la più alta consentita.

Dose di mantenimento - la quantità di farmaco necessaria per mantenere qualsiasi effetto terapeutico. La dose di mantenimento viene scelta rigorosamente individualmente nei casi in cui, assumendo farmaci a dosi terapeutiche medie e/o superiori, si effetto curativo il cui mantenimento non richiede l'uso del farmaco in dosi precedentemente utilizzate.

Ad esempio, per il trattamento di gravi asma bronchiale nella fase della sua esacerbazione prendere alte dosi glucocorticosteroidi (in alcuni casi - fino a 1.000 - 3.000 mg / die). Al raggiungimento dell'effetto terapeutico, la dose viene gradualmente ridotta e passa a un'assunzione a lungo termine di glucocorticosteroidi a una dose di mantenimento di 5-15 mg/die.

Dose profilattica: la quantità di farmaci necessaria per prevenire una malattia. Ad esempio, durante un'epidemia di influenza scopo preventivo a-interferone è prescritto sotto forma di gocce nasali in una dose giornaliera fino a 24.000 UI. Va sottolineato che le dosi profilattiche dei farmaci possono differire significativamente da quelle terapeutiche: lo stesso a-interferone per il trattamento dell'epatite C viene prescritto in una dose giornaliera di 6.000.000 UI o più.

Dose di carico (sin.: bolo dall'inglese, bolus - grumo, palla) - di norma, la dose singola più alta, si avvicina ad essa, che è prescritta al paziente per creare la massima concentrazione del farmaco nel sangue plasma per ottenere il massimo effetto. La terapia con dosi di carico di farmaci viene utilizzata abbastanza spesso, ad esempio, nel trattamento di malattie infettive con farmaci antimicrobici. La somministrazione in bolo di farmaci viene utilizzata anche durante la terapia intensiva (urgente).

Ad esempio, per il trattamento della tachicardia ventricolare nei pazienti con infarto acuto l'antiaritmico miocardico di classe IB - lidocaina - viene prima somministrato per via endovenosa in una dose di carico di 60-100 mg, quindi passa all'infusione del farmaco in una linea di mantenimento di 2 mg/min.

L'intervallo di dosi dalla soglia alla dose terapeutica massima è chiamato ampiezza dell'azione terapeutica specifica o ampiezza terapeutica. Naturalmente, maggiore è l'ampiezza terapeutica di un farmaco, più sicuro è il suo uso clinico e più facile è selezionare una dose individuale per ogni singolo paziente.

Ad esempio, se l'ampiezza terapeutica del farmaco A è alta e varia da 1 a 50 mg. quindi al paziente può essere prescritto il farmaco alla dose di 5, 15, 25, 30 e 40 mg, senza timore del suo sovradosaggio, cioè l'attuazione non terapeutica, ma azione tossica. Al contrario, nei casi in cui l'ampiezza terapeutica del farmaco è insignificante, ad esempio per il farmaco B 1,0-1,5 mg, le sue dosi sono difficili da variare e il rischio di sovradosaggio è piuttosto elevato.

Il rapporto tra la dose terapeutica massima e la soglia è chiamato indice dell'azione terapeutica specifica. Maggiore è l'indice terapeutico del farmaco, più conveniente e sicuro è il suo uso clinico.

Nella letteratura medica specializzata viene utilizzato il termine "indice terapeutico".

Fu introdotto nel 1913 dal medico tedesco P. Erlich (R. Ehrlich). L'indice terapeutico è determinato in studi sperimentali ed è il rapporto tra la dose media letale (che causa la morte del 50% degli animali da esperimento) del farmaco e la dose terapeutica media (che fornisce il 50% di effetto terapeutico negli esperimenti sugli animali) - LD 50 /ED 50. L'indice terapeutico determina la sicurezza dei farmaci e più è alto, maggiore è l'ampiezza terapeutica del farmaco.

Ad esempio, l'indice terapeutico per un farmaco del gruppo di antibiotici penicillina - benzilpenicillina sale sodico - è vicino a 100 e la digitossina del farmaco cardiotonico varia da 1,5 a 2,0.

Dose tossica (greco - d. toxica) - una dose di farmaci che provoca nel corpo alterazioni patologiche che non provocano la morte. La dose tossica è suddivisa in minima, media e massima.

Dose letale (greco - d. letalis - dose letale) - una dose di farmaci che provoca la morte.

La dose letale, oltre che terapeutica e tossica, si divide in minima (LD 5 - causa morte del 5% degli animali), media (LD 50 - causa morte del 50% degli animali) e assoluta (LD !00 - causa morte del 100% degli animali).

Naturalmente, l'intensità dell'effetto farmacologico dei farmaci dipende dalla sua dose. Per i farmaci che realizzano la loro azione interagendo con recettori specifici, si può teoricamente presumere che non con grande quantità recettori interagisce con il farmaco, tanto più forte sarà il suo effetto farmacologico. Il massimo effetto terapeutico di un farmaco si realizza se interagisce con tutti i recettori specifici a sua disposizione. In questo caso, un ulteriore aumento della dose non comporterà un aumento del suo effetto farmacologico, ma contribuirà solo alla manifestazione dell'effetto tossico del farmaco.

Sfortunatamente, non esiste un'unica relazione tra un aumento della dose di un farmaco e la manifestazione della sua attività specifica. Se si tenta di esprimere graficamente la relazione "dose-effetto", può essere sotto forma di curva a S, iperbole, lineare o graduale.

Nella medicina pratica pianificata, il trattamento di un paziente, di regola, inizia con la nomina di farmaci in una dose terapeutica media.

Va inteso che la dose terapeutica media di un farmaco è un valore piuttosto variabile e non è privato di dividere il valore della dose massima per quella terapeutica di soglia. Di norma, oscilla entro 1/2 - 1/3 della dose terapeutica massima ed è progettato per pazienti di sesso maschile di età compresa tra 19 e 60 anni con peso compreso tra 60 e 70 kg.

Di norma, si tratta di una singola dose terapeutica media di un farmaco contenuta nel suo prodotto finito. forma di dosaggio(fiale, capsule, compresse, ecc.) ed è indicato nell'annotazione allegata al farmaco o nella letteratura di riferimento.

Tuttavia, si dovrebbe tenere conto del fatto che la dose terapeutica media, di regola, è un valore medio. Ciò è dovuto al fatto che la sensibilità dei pazienti ai farmaci può essere influenzata da fattori quali sesso, età, peso corporeo, stato funzionale. del sistema cardiovascolare, fegato, reni, che richiede un approccio differenziato alla scelta delle dosi per ciascun paziente da parte di un operatore sanitario.

Con una selezione differenziata della dose del farmaco, dovrebbero essere considerati almeno i seguenti punti:

Quando prescrivono farmaci, le donne devono tenere conto non solo del loro peso corporeo, ma anche del background ormonale, che cambia entrambi a seconda della fase ciclo mestruale, così come l'età. Va anche tenuto conto del fatto che il metabolismo dei farmaci nel fegato nelle donne è più lento che negli uomini. Inoltre, è noto che le donne sono più reattive ai farmaci psicotropi, ormonali e cardiovascolari. Se esiste una tale possibilità, è meglio interrompere l'assunzione di droghe durante le mestruazioni. Inoltre, quando prescrivono farmaci, le donne dovrebbero tenere conto della possibilità di gravidanza, comprese quelle non diagnosticate (vedi p. 101);

Quando si prescrivono farmaci agli anziani e vecchiaia dovrebbe tenere conto del fatto che i processi di assorbimento, distribuzione, escrezione sono notevolmente rallentati, a causa di caratteristiche funzionali corpo che invecchia. Pertanto, di regola, la farmacoterapia di questa categoria di pazienti inizia con la nomina di farmaci a una dose di 1/3 - 1/2 della dose terapeutica media raccomandata;

Di particolare difficoltà è la selezione di una dose adeguata di farmaci per i bambini, soprattutto i primi tre anni di vita. Questo tema è trattato da una sezione speciale di farmacologia - farmacologia pediatrica (dal greco paidion - bambino e iatreia - trattamento). Parlando di principi generali prescrivendo farmaci ai bambini, va notato che esistono speciali tabelle di riferimento che indicano la dose di potenti farmaci a seconda dell'età e del peso corporeo del bambino. Altri farmaci, se non nelle istruzioni per il loro utilizzo istruzioni speciali, viene solitamente prescritto in una dose pari a 1/24 della dose terapeutica media per un adulto, moltiplicata per il numero di anni di vita di un bambino.

Recentemente, nella letteratura di riferimento, è sempre più indicata la dose di farmaci per 1 kg di peso corporeo. Ciò consente al medico di dosare i farmaci con un maggiore grado di accuratezza. Nei casi in cui l'annotazione al farmaco indica solo il suo contenuto nella forma di dosaggio, è abbastanza facile ricalcolare la sua dose per 1 kg di peso corporeo del paziente.

Dipendenza dell'azione delle sostanze medicinali da fattori esterni. Dose (definizione, classificazione). Caratteristiche dello scopo medicinali anziani e bambini Calcolo della dose terapeutica media per adulti e bambini. L'ampiezza dell'azione terapeutica dei farmaci; indice terapeutico.

Dose- la quantità di una sostanza per dose (di solito indicata come dose singola). Sono indicati in grammi, frazioni di grammo, il loro numero è calcolato per 1 kg di peso corporeo, a volte sulla superficie del corpo (per 1 metro cubo)

Dose soglia - la dose minima alla quale la sostanza provoca l'effetto biologico iniziale.

Tutti i medicinali hanno dosi terapeutiche, tossiche e letali (letali).

Dosi terapeutiche:

· minimo-la quantità minima del farmaco che provoca un effetto terapeutico;

· dose terapeutica media - il medicinale ha un effetto profilattico o terapeutico ottimale;

· dose terapeutica massima - la quantità massima del farmaco che non ha un effetto tossico.

Dosi tossiche:

· dose tossica minima dose che causa sintomi di intossicazione o avvelenamento nel 10% dei casi;

· dose tossica media - dose inebriante moderare o avvelenamento nel 50% dei casi;

· dose massima tossica - la dose che causa grave intossicazione o intossicazione nel 100% dei casi, ma non si verificano esiti letali.

Dosi letali:

· dose letale minima (DL 10) - dose che causa la morte nel 10% delle osservazioni;

· dose letale mediana (DL 50) è la dose che causa la morte nel 50% delle osservazioni;

· dose letale massima (DL 100) - la dose che provoca la morte di tutti gli animali avvelenati.

Ampiezza dell'azione terapeutica - il range tra la dose terapeutica media e quella massima. Indice terapeutico- P indicatore dell'ampiezza dell'azione terapeutica delle sostanze medicinali il rapporto tra la dose efficace di ED 50 e la dose letale di DL 50 .

Per ottenere un rapido effetto terapeutico, a volte viene prescritto in dosi shock (antibiotici, sulfamidici). I farmaci in grado di accumularsi sono usati nelle dosi di mantenimento.

Calcolo dell'età:

Poiché nei bambini c'è una carenza di enzimi, funzioni renali, aumento della permeabilità del BBB, sottosviluppo del sistema nervoso centrale, per i bambini il calcolo del lek in-in: per ogni anno di vita - 1/20 della dose dell'adulto.

Per potenti e velenosi nella farmacopea statale, viene fornita una tabella di dosi singole e giornaliere più elevate.

geriatrico Pharma è impegnata a chiarire le caratteristiche dell'azione e l'uso di lek.sr-in negli anziani. Il loro assorbimento dei farmaci è rallentato, il tasso di escrezione dei farmaci da parte dei reni è ridotto. In generale, i sentimenti per le droghe sono aumentati e quindi la loro dose dovrebbe essere ridotta.

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Una singola dose per gli adulti è di 3 - 5 ml al giorno - 6 - 10 ml; con forme persistenti di paresi intestinale, ripetere le iniezioni a intervalli di 12 ore per 2 o 3 giorni. Ai bambini di età inferiore ai 10 anni viene somministrata nibufina alla velocità di 0,2 ml per 1 anno di vita. L'effetto del farmaco viene solitamente osservato da 1 a 3 ore dopo l'iniezione. Per accelerare la comparsa delle feci nell'atonia intestinale, si consiglia di prescrivere microclitri da salina ipertonica cloruro di sodio.

Una singola dose - per via sottocutanea 25 mg/kg sotto forma di una soluzione oleosa al 10% - viene somministrata nuovamente dopo 4 ore.

Una singola dose - per via sottocutanea 25 mg/kg in acqua soluzione oleosa al 10% - viene reintrodotta dopo 4 ore.

La dose singola media per un adulto è di 250.000 UI. Assegna il farmaco 4 - 6 volte al giorno. La dose singola più alta (per un adulto) è 500.000 UI, la dose giornaliera più alta è 2.000.000 UI.

Le singole dosi letali di esaclorano somministrate per via orale sono: per conigli 100 mg/kg, per topi bianchi 312-625 mg/kg e per cani 50-100 mg/kg; una singola dose letale per animali da laboratorio ordinari è considerata 125 mg / kg, che è 2 volte inferiore rispetto a un altro pesticida comune - DDT.

Dosi singole di fenoli sostituiti, che avevano avvelenamento cronico hanno qualsiasi effetto tossico, si correlano abbastanza bene con il LDUO trovato in un singolo avvelenamento con questi prodotti.

La dose singola massima ammissibile di aria inquinata per ciascuna specie vegetale è considerata la concentrazione di gas alla quale, dopo 5 minuti di azione, si osserva una diminuzione della fotosintesi di oltre il 10%, nonché un lampo di ultradebole o un aumento del bagliore Strehler.

RPDkhr - una singola dose che ha avuto un effetto soglia nell'avvelenamento quotidiano degli animali in un esperimento cronico, g / kg; velocità di rilascio - la quantità di un ingrediente a basso peso molecolare (additivo noto) rilasciato nel prodotto da 4000 cm2 di superficie di un prodotto di plastica.

Considerando che le singole dosi medie di DDT per normali animali da laboratorio somministrate per via orale sono di circa 250 mg/kg.

Avvelenamento orale cronico con dosi singole di 1/50 - VK, da LD0, effettuato per 4 - 6 mesi.

In tavola. 17.2 mostra le dosi singole e le dosi annuali ammissibili di esposizione umana.

È stato accertato che maggiore è la singola dose di acqua, maggiore parte di essa esce con il catalizzato, e dopo l'interruzione dell'erogazione, l'umidità dell'impianto inizia immediatamente a diminuire. Nel caso di un dosaggio costante di piccole quantità di acqua, l'umidità dell'impianto aumenta gradualmente. Particolarmente basso velocità di partenza L'aumento dell'umidità è spiegato dagli autori con l'assorbimento di acqua da parte del catalizzatore stesso. È quest'ultimo metodo di umidificazione del sistema di reforming che viene raccomandato come il più razionale.

Nel trattamento di tumori inoperabili, è consentita una singola dose di raggi X o irradiazione y 300 - 400 r, che corrisponde a 279 - 372 rad.

A causa della sensibilità individuale agli anticoagulanti, le dosi singole di dicumarina vanno da 0 02 a 0 1 g, il pelentan da 0 1 a 0 3 g; i farmaci vengono prescritti 2-3 volte al giorno per un periodo diverso, a seconda della malattia. In caso di sovradosaggio, compaiono gengive sanguinanti, eruzioni cutanee petecchiali, microematuria. Allo stesso tempo, gli anticoagulanti vengono cancellati e viene prescritta la vitamina K, acido ascorbico, Cloruro di calcio.