Nifedipina diuretico. Come ea quale pressione viene utilizzata la nifedipina: istruzioni per l'uso. Disturbi cardiovascolari

La nifedipina lo è medicinale, che viene attivamente utilizzato per il trattamento di malattie cardiovascolari e ipertensione.

Il farmaco presentato appartiene al gruppo dei calcioantagonisti.

Attualmente, la nifedipina è considerata il farmaco più popolare in cardiologia, poiché molto spesso i medici la prescrivono ai pazienti.

Composto

Come parte della droga nel ruolo sostanza attivaè la nifedipina. Una compressa contiene 10 mg o 20 mg.

I componenti ausiliari sono:

  • zucchero al latte,
  • fecola di patate,
  • cellulosa microcristallina,
  • povidone 25,
  • sodio lauril solfato,
  • stearato di magnesio,
  • ipomelosi,
  • gemello 80,
  • biossido di titanio E 171,
  • macrogol 6000,
  • talco,
  • giallo di chinolina E 104.

effetto farmacologico

Il farmaco presentato ha il seguente effetto:

  1. Rallenta il flusso di calcio nelle cellule muscolari vascolari e nei cardiomiociti.
  2. Diminuisce il tono della muscolatura liscia vascolare.
  3. Promuove un aumento della periferia e arterie coronarie, abbassa la pressione sanguigna e la contrattilità miocardica lieve, riduce la richiesta e il postcarico di ossigeno del miocardio.
  4. Non interferisce con la conduzione miocardica.
  5. Con l'uso prolungato, il farmaco può proteggere vasi coronarici dalla formazione del nuovo placche aterosclerotiche.
  6. Sul stato iniziale il trattamento può aumentare gittata cardiaca, che non compensa la vasodilatazione causata dal farmaco e la tachicardia riflessa transitoria.
  7. Il farmaco migliora l'escrezione di sodio e acqua dal corpo.
  8. In presenza della sindrome di Raynaud, il farmaco può ridurre o prevenire il vasospasmo delle estremità.

Modulo per il rilascio

La nifedipina viene prodotta nella forma seguente:

  • compresse da 10 mg e confezione blister da 10;
  • compresse da 20 mg ad azione prolungata, rivestite con film;
  • compresse rivestite 10 mg;
  • compresse rivestite con film 10 mg;

Indicazioni per l'uso

I principali indicatori per l'uso del farmaco sono l'ipertensione e l'angina pectoris nei pazienti che soffrono di malattia coronarica cronica.

Il ruolo di ulteriori indicazioni per l'uso della nifedipina sono:

  • età avanzata del paziente;
  • ipertensione sistolica di tipo isolato;
  • aterosclerosi delle arterie periferiche o arteria carotidea;
  • in alcuni casi, gravidanza.

Per quanto riguarda la gravidanza, questa è considerata l'indicazione più basilare per l'uso della nifedipina, ma solo nelle ultime fasi della gravidanza.

I calcioantagonisti diidropiridinici sono considerati i maggiori medicinali sicuri per eliminare l'ipertensione durante la gravidanza. Le donne in gravidanza non dovrebbero automedicare con nifedipina.

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Modalità di applicazione e dosaggio

Se la nifedipina viene utilizzata per il trattamento a lungo termine dell'ipertensione e della malattia coronarica, deve essere assunta solo la nifedipina "estesa", la cui azione dura 12 o 24 ore.

Usa il farmaco azione breveÈ possibile solo nel caso di un'ambulanza, se è necessario eliminare rapidamente una crisi ipertensiva.

Quando si assume un farmaco ad azione rapida per lungo periodo può causare ictus e infarto.

Il dosaggio del farmaco è determinato solo da un medico esperto per ciascun paziente individualmente. Quando si decide di automedicare, facendo riferimento ai dosaggi indicati nelle istruzioni, questo porterà a risultati disastrosi.

Pertanto, non è necessario automedicare, trovare un buon specialista e consultarlo.

Controindicazioni all'uso

Le principali controindicazioni all'uso includono:

  • ipotensione (pressione sanguigna molto bassa);
  • shock cardiogenico;
  • ipersensibilità al farmaco.

Non è consigliabile utilizzare il farmaco se c'è un decorso instabile della malattia coronarica o se è stato subito un infarto.

Effetti collaterali

La nifedipina non influisce negativamente sul livello acido urico e colesterolo nel sangue.

Ma ha i seguenti effetti collaterali:

  • gonfiore delle gambe;
  • male alla testa;
  • arrossamento della pelle;
  • battito cardiaco.

Per migliorare la tolleranza ed eliminare effetti collaterali, questo farmaco deve essere assunto in combinazione con beta-bloccanti o farmaci antipertensivi di altri gruppi.

Quando hai gonfiore durante l'assunzione di nifedipina, quando interrompi il farmaco, scompaiono rapidamente.

Interazione con altri farmaci

Interagendo con i farmaci, la nifedipina ha il seguente effetto:

  1. In combinazione con nitrati, diuretici, antidepressivi triciclici, beta-bloccanti, fentanil, l'effetto ipotensivo è potenziato.
  2. Aumenta l'attività della teofillina, aiuta a ridurre la clearance renale della digossina.
  3. Il diltiazem rallenta i processi metabolici (è necessaria una riduzione della dose di nifedipina).
  4. Incompatibile con la rifampicina (si verifica un'accelerazione della biotrasformazione e non viene creata una concentrazione efficace).

Forme di dosaggio del farmaco

L'efficacia e la sicurezza dell'assunzione di un farmaco è determinata dalla forma di dosaggio in cui il paziente lo assume. In precedenza sono state utilizzate capsule e compresse di nifedipina ad azione rapida.

Oggi sono apparse forme di dosaggio prolungate. Il farmaco nifedipina, che abbassa drasticamente la pressione sanguigna e rimuove rapidamente dal corpo, è altamente efficace ed è molto peggio tollerato di quello che ha un effetto regolare durante il giorno.

Assunzione del farmaco da parte di donne in gravidanza

Quando è iniziato il trattamento prime date gravidanza, è stata effettuata per molto tempo, ci sono casi di morte intrauterina del feto e una violazione dello sviluppo dello scheletro nel bambino. Si ritiene che il farmaco presentato e altri calcioantagonisti diidropiridinici possano danneggiare la salute del bambino nel primo trimestre di gravidanza.

Ricetta (internazionale)

Giri: Nifedipini 0.01
D.t.d: n. 10 in tab.
S: Dentro, 1 linguetta. 3 giri / giorno.

Ricetta (Russia)

Giri: Nifedipini 0.01
D.t.d: n. 10 in tab.
S: Dentro, 1 linguetta. 3 giri / giorno.

Modulo di prescrizione - 107-1 / a

Sostanza attiva

(Nifedipino)

effetto farmacologico

La nifedipina è un bloccante selettivo dei canali lenti del calcio, un derivato della 1,4-diidropiridina. Ha azione antianginosa e antiipertensiva. Riduce il flusso di ioni calcio extracellulari nei cardiomiociti e cellule muscolari lisce arterie coronarie e periferiche.

Riduce lo spasmo e dilata i vasi coronarici e periferici (principalmente arteriosi), abbassa la pressione sanguigna, periferico generale resistenza vascolare, riduce il postcarico e la richiesta di ossigeno del miocardio. Aumenta il flusso sanguigno coronarico. Gli effetti negativi crono, dromo e inotropi sono annullati dall'attivazione riflessa del sistema simpatico surrenale in risposta alla vasodilatazione periferica. Migliora il flusso sanguigno renale, provoca natriuresi moderata. L'inizio dell'effetto clinico è di 20 minuti, la durata dell'effetto clinico è di 4-6 ore.

Farmacocinetica

La nifedipina viene assorbita rapidamente e quasi completamente (oltre il 90%). tratto gastrointestinale. Dopo somministrazione orale, la sua biodisponibilità è del 40-60%. Mangiare aumenta la biodisponibilità. Ha l'effetto di "primo passaggio" attraverso il fegato. La Cmax nel plasma sanguigno si osserva dopo 1-3 ore ed è di 65 ng / ml. Penetra attraverso il BBB e la barriera placentare, escreto con latte materno. Comunicazione con le proteine ​​del plasma sanguigno - 90%. Completamente metabolizzato nel fegato. Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi (70-80% della dose assunta). T1 / 2 è di 24 ore. Effetto cumulativo mancante.

Cronico insufficienza renale, l'emodialisi e la dialisi peritoneale non influenzano la farmacocinetica. Con l'uso prolungato (entro 2-3 mesi), si sviluppa tolleranza all'azione del farmaco.

Modalità di applicazione

Per adulti:

Il regime di dosaggio è impostato individualmente, a seconda della gravità della malattia e della risposta del paziente alla terapia. Si consiglia di assumere il farmaco durante o dopo i pasti con una piccola quantità di acqua.

Dose iniziale: 1 compressa (10 mg) 2-3 volte/die. Se necessario, la dose del farmaco può essere aumentata a 2 compresse (20 mg) - 1-2 volte al giorno.

La dose massima giornaliera è di 40 mg.

In pazienti anziani o pazienti che ricevono una terapia combinata (antanginosa o antipertensiva), nonché in violazione della funzionalità epatica, in pazienti con grave compromissione circolazione cerebrale la dose deve essere ridotta.

Indicazioni

- malattia coronarica: angina pectoris e riposo (compresa la variante);
- ipertensione arteriosa (sotto forma di monoterapia o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi).

Controindicazioni

ipersensibilità alla nifedipina e ad altri derivati ​​diidropiridinici;
stadio acuto infarto del miocardio (prime 4 settimane);
- shock cardiogeno, collasso;
- ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg);
- sindrome di debolezza nodo del seno;
- insufficienza cardiaca (nella fase di scompenso);
- pronunciato stenosi aortica;
- grave stenosi mitralica;
- tachicardia;
- stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;
- gravidanza, allattamento;
- età fino a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite). Usare con cautela nei pazienti: con insufficienza cardiaca cronica, gravi violazioni del fegato e / o dei reni; gravi disturbi della circolazione cerebrale, diabete, ipertensione arteriosa maligna, pazienti in emodialisi (a causa del rischio di ipotensione arteriosa).

Effetti collaterali

- dal lato del sistema cardiovascolare:
iperemia del viso, sensazione di calore, tachicardia, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), diminuzione eccessiva pressione sanguigna(BP), sincope, insufficienza cardiaca, in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi attacchi di angina, che richiedono l'interruzione del farmaco.
- Dal lato del sistema nervoso centrale:
mal di testa, vertigini, stanchezza, sonnolenza. Con l'ingestione a lungo termine di alte dosi ah - parestesia degli arti, tremore.
- Dal tratto gastrointestinale, fegato:
disturbi dispeptici (nausea, diarrea o costipazione), con uso prolungato - disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).
- Dal sistema muscolo-scheletrico:
artrite, mialgia. reazioni allergiche: prurito, orticaria, esantema, epatite autoimmune.
- Dal lato degli organi ematopoietici:
anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora trombocitopenica.
- Dal sistema urinario:
aumento diuresi quotidiana, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).

Altri: arrossamento della pelle del viso, alterazioni della percezione visiva, ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo l'astinenza), iperglicemia, iperplasia gengivale.

Modulo per il rilascio

Tab., copertina guscio, 10 mg: 50 pz.
Modulo di rilascio, composizione e confezionamento
Compresse rivestite colore giallo, tondo, biconvesso.
1 scheda. = nifedipina 10 mg
Eccipienti:
lattosio monoidrato - 50 mg, cellulosa microcristallina - 48,2 mg, amido di frumento - 5 mg, gelatina - 2 mg, magnesio stearato - 1,2 mg, talco - 3,6 mg.
e.

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Nifedipina - ha effetti antianginosi e antipertensivi. Rilassa la muscolatura liscia vascolare (allevia lo spasmo), dilata i vasi coronarici e periferici (principalmente arteriosi), abbassa la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica e riduce il postcarico. Possedendo l'azione di un cardioprotettore, riduce la necessità di ossigeno nel muscolo cardiaco. Aumenta il flusso sanguigno coronarico.

La nifedipina riduce efficacemente la pressione e aiuta anche ad alleviare gli spasmi muscolari. Senza influenzare il ritmo cardiaco, abbassa notevolmente la pressione sanguigna. Dopo aver preso la nifedipina inizia ad agire dopo 20 minuti. (la masticazione accelera l'effetto) e dura fino a 12 ore.

Ingrediente attivo - compresse e capsule 0,005 e 0,01 g Dragee 0,01 g Compresse Retard 0,02 e 0,04 g.

Nifedipina - indicazioni per l'uso

Prevenzione degli attacchi di angina (compresa l'angina pectoris di Prinzmetal). Come parte della terapia combinata, il farmaco viene utilizzato nel trattamento della malattia coronarica (angina pectoris stabile, angina pectoris vasospastica) e dell'ipertensione arteriosa.

Per abbassare la pressione sanguigna vari tipi ipertensione (compresa di eziologia sconosciuta), inclusa ipertensione renale.

In alcuni casi, viene utilizzato per la malattia di Raynaud e come parte del trattamento combinato di CHF.

Al momento, ci sono prove di inadeguatezza uso terapeutico nifedipina nell'ipertensione - questo è associato ad un aumentato rischio di infarto del miocardio, nonché a decessi nei pazienti con malattia ischemica cuore con l'uso a lungo termine di nifedipina.

Prendi la nifedipina a quale pressione?
Le istruzioni per l'uso del farmaco indicano chiaramente per cui viene utilizzata la nifedipina alta pressione sanguigna per abbassare la pressione sanguigna. La nifedipina per la pressione è presa da schema generale elencati di seguito, salvo diversa indicazione del medico curante.

Nifedipina in gravidanza e tono uterino

A cosa serve la nifedipina durante la gravidanza con tono? Il farmaco allevia lo spasmo e rilassa la muscolatura liscia (compreso l'utero), viene utilizzato per sopprimere le contrazioni premature.

Il dosaggio della nifedipina con tono in particolare, e l'uso durante la gravidanza in generale, devono essere rigorosamente sotto controllo medico. Le istruzioni per l'uso vietano il trattamento con il farmaco durante la gravidanza e l'allattamento. La nifedipina autoprescritta con tono uterino è severamente vietata! Vedi sotto per i dettagli.

Nifedipina: istruzioni per l'uso e dosaggio

Come prendere le compresse di Nifedipina? Le dosi e la durata del trattamento sono stabilite dal medico curante individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente e dello specifico forma di dosaggio droga.

La forma in compresse di Nifedipina viene assunta per via orale con una quantità sufficiente di acqua. La nifedipina a lunga durata d'azione è raccomandata per un lungo ciclo di trattamento.

La dose iniziale è di 10 mg 2 volte al giorno, se necessario, la dose può essere aumentata a 20 mg 2 volte al giorno. Se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 20 mg di nifedipina 3-4 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 80 mg.

Con l'ipertensione arteriosa, le compresse di nifedipina vengono assunte 3 volte al giorno, 10 mg ciascuna, se necessario, la dose viene aumentata a 20-30 mg (3 volte al giorno).

Azione accelerata nelle crisi: una compressa di nifedipina viene tenuta non masticata, senza deglutire, sotto la lingua. Il farmaco viene assorbito in pochi minuti. Con questo metodo, il paziente deve sdraiarsi per mezz'ora, a causa di un possibile forte calo della pressione sanguigna.

Nei pazienti anziani e gravati da altre malattie, la dose massima giornaliera deve essere ridotta.

In caso di funzionalità epatica compromessa, nei pazienti con grave accidente cerebrovascolare, la dose deve essere ridotta.

È necessario interrompere gradualmente l'assunzione di nifedipina, riducendo gradualmente della metà la dose giornaliera.

Quanto tempo puoi impiegare? Il corso del trattamento è prescritto da un medico e può durare fino a 2 mesi.

Durante il periodo di trattamento, l'assunzione di alcol è severamente vietata. La regolarità della terapia è importante, indipendentemente dallo stato di salute, il paziente potrebbe non avvertire i sintomi dell'ipertensione arteriosa.

Controindicazioni durante l'uso di Nifedipina

  • gravi disturbi della circolazione cerebrale,
  • ipotensione arteriosa (pressione sistolica inferiore a 90 mm Hg),
  • shock vascolare e cardiogeno,
  • la prima settimana infarto acuto miocardio,
  • grave insufficienza cardiaca
  • insufficienza epatica, insufficienza renale (soprattutto pazienti in emodialisi),
  • gravidanza e allattamento,
  • ipersensibilità alla nifedipina e ad altri componenti del farmaco.
  • bambini di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate).

È vietato utilizzare compresse di Nifedipina in pazienti con intolleranza al lattosio.

L'uso di Nifedipina durante la gravidanza è vietato. Studi sperimentali condotti su animali hanno rivelato il rischio di ritardo della crescita e ritardo nello sviluppo del feto e il verificarsi di aborto spontaneo.

L'assunzione del farmaco Nifedipina durante la gravidanza con tono uterino è giustificata in caso di aumento del rischio di angina pectoris, infarto, nonché insufficienza cardiaca congestizia, disturbi frequenza del battito cardiaco, mancanza di ossigeno nei tessuti (ipossia) e insufficienza renale.

Analoghi della nifedipina, elenco

Questo è un medicinale molto popolare e potrebbe non essere disponibile in farmacia, ma ci sono analoghi delle compresse di Nifedipina:

  • Adalat SL
  • Kordafen
  • Vero-Nifedipina
  • Cordaflex
  • Nifadil
  • Nifesan
  • Sanfidipino
  • Fenigidina

Analoghi della nifedipina a lunga durata d'azione:

  • Corinfar Uno;
  • Nifedipina SS;
  • Cordipin-ritardato;
  • Ritardo nifebene.

Molti famosi case farmaceutiche sono impegnati nella produzione di un analogo del farmaco Nifedipina. Le recensioni dei pazienti affermano che la maggior parte di loro non è in alcun modo inferiore a lui in termini di efficacia.

Fai attenzione: le istruzioni per l'uso della nifedipina, il prezzo e le recensioni degli analoghi potrebbero non corrispondere, a causa delle differenze di concentrazione principio attivo e altri eccipienti. Quando si sceglie un analogo, si consiglia di consultare un medico.

E La storia dell'uso della nifedipina in cardiologia supera i 30 anni. Negli anni 70-80 era uno dei farmaci cardiologici più diffusi. Tuttavia, a metà degli anni '90, un numero significativo di pubblicazioni è apparso nella letteratura in lingua inglese, indicando l'uso non sicuro della nifedipina nei pazienti con malattia coronarica (CHD). È stata stabilita una maggiore incidenza di infarto del miocardio rispetto ai pazienti che ricevevano altri farmaci antipertensivi. Inoltre, è stato dimostrato che la terapia con nifedipina aumenta il rischio di sanguinamento e persino malattie oncologiche. Questi lavori hanno causato un'ampia discussione non solo tra i medici, ma anche nei media. È stata richiamata l'attenzione sulle gravi carenze di questi studi. In primo luogo, lo stato basale dei pazienti non era noto nella meta-analisi degli studi pubblicati. È possibile che la nifedipina sia stata prescritta più frequentemente di altri farmaci a pazienti con ipertensione(GB) che aveva l'angina pectoris. In secondo luogo, negli studi analizzati sono state utilizzate dosi molto elevate (fino a 120 mg di nifedipina al giorno, con una media di 80 mg al giorno). Terzo, tutti i pazienti hanno ricevuto una forma a rapido assorbimento di nifedipina a breve durata d'azione. Poiché la nifedipina è un vasodilatatore, durante l'assunzione delle sue dosi elevate, la vasodilatazione era massima, accompagnata da una pronunciata stimolazione compensatoria del simpatico sistema nervoso e, naturalmente, potrebbe portare a un'esacerbazione della malattia coronarica. Il risultato di questa discussione è stata una revisione delle indicazioni per la prescrizione di nifedipina a breve durata d'azione, in particolare se ne sconsigliava la prescrizione a pazienti con infarto del miocardio e angina pectoris instabile.

I risultati di studi successivi indicano una buona tollerabilità e alta efficienza forme prolungate di nifedipina. Numerosi studi hanno rivelato il loro effetto benefico sullo stato strutturale e funzionale del cuore, dei vasi sanguigni e dei reni, sia nell'ipertensione che nell'ipertensione arteriosa parenchimale.

La nostra esperienza applicativa ritardo di nifedipina (Corinfar-retard AVD GmbH, Germania) si basa su un'analisi dei risultati ottenuti in 1311 pazienti con ipertensione arteriosa(AH) e IHD-angina pectoris flusso stabile. Tra questi, c'erano 174 pazienti con ipertensione di stadio I-II (classificazione OMS, 1962), 16 pazienti con ipertensione con pielonefrite cronica, 261 pazienti con angina pectoris stabile di II-IV classi funzionali (FC) e 722 pazienti con angina pectoris stabile, in combinazione con HT. La stragrande maggioranza dei pazienti ha ricevuto il farmaco in regime ambulatoriale ed è stata osservata dai cardiologi dei policlinici di San Pietroburgo. I pazienti hanno ricevuto il farmaco gratuitamente. Tutti i pazienti tenevano diari che riflettevano la dinamica del benessere, il numero di attacchi di angina al giorno, il numero di compresse di nitroglicerina assunte, la presenza di effetti collaterali. Durante il primo mese, le visite dal medico erano settimanali, successivamente una volta ogni 2 settimane. La durata dell'osservazione è stata di 3 mesi. Per 6 mesi, 21 pazienti con HD hanno ricevuto nifedipina retard. In tutti i pazienti con GB, il farmaco è stato prescritto in monoterapia. In assenza del corretto effetto antiipertensivo, dopo un mese, i pazienti sono stati trasferiti alla terapia combinata. Quasi tutti i pazienti con angina pectoris hanno ricevuto nitrosorbide per lungo tempo e anche le persone con angina pectoris III-IV FC hanno ricevuto betabloccanti (compresi quelli con ipertensione concomitante). L'indicazione per la nomina di nifedipina-retard era la persistenza di attacchi di angina.

Lo studio non ha incluso pazienti con diabete mellito, malattie cardiache, fibrillazione atriale, insufficienza cardiaca, nonché persone che hanno subito una violazione della circolazione cerebrale.

Con GB, la dose iniziale del farmaco era di 20 mg 2 volte al giorno. In futuro, tenendo conto dell'effetto ottenuto, la dose è stata ridotta (fino a 20 mg 1 volta al giorno). Tuttavia, in 5 (2,6%) pazienti, la normalizzazione dei valori della pressione sanguigna (BP) è stata raggiunta solo con la nomina di 60 mg al giorno (in 3 dosi divise). Nei pazienti con malattia coronarica, l'efficacia della terapia è stata confrontata con la prescrizione del farmaco alla dose di 20 mg 1 e 2 volte al giorno.

Nei pazienti con ipertensione che hanno ricevuto il farmaco per 6 mesi prima della terapia e 6 mesi dopo la sua inizio, è stata valutata l'emodinamica sistemica e renale.

I risultati degli studi indicano una chiara efficacia antiipertensiva della nifedipina retard sia nei pazienti con ipertensione isolata che nella sua combinazione con malattia coronarica (Tabella 1). Nei pazienti che hanno richiesto una grande dose del farmaco per normalizzare la pressione sanguigna, linea di base era più alto, così come nelle persone che ricevevano nifedipina 2 volte al giorno. La diminuzione della pressione sanguigna in tutti i regimi di terapia non è stata accompagnata da un aumento statisticamente significativo della frequenza cardiaca.

La terapia a lungo termine con nifedipina retard ha comportato cambiamenti significativi nell'emodinamica renale centrale e regionale. In particolare, la resistenza vascolare periferica totale (TPVR) è diminuita del 16,7% (p<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK sta per Efficient Renal Blood Flow.
Riso. 1. Cambiamenti nell'emodinamica sistemica e renale durante la terapia di 6 mesi con nifedipina retard

La terapia di sei mesi è stata accompagnata da una diminuzione dell'indice di massa del miocardio ventricolare sinistro (LVMI) del 9,3%, dello spessore della parete posteriore (VCW) del ventricolo sinistro del 9,8% e del setto interventricolare (VVS) del 6,5 % in assenza di variazioni significative delle dimensioni della cavità del ventricolo sinistro e della frazione di eiezione del ventricolo sinistro (Tabella 2).

La diminuzione della LVMI era massima negli individui con i valori iniziali più alti e non era correlata al grado di diminuzione della PA. Gli indicatori della funzione diastolica (tempo di rilassamento isovolumico, rapporto E/A) non sono cambiati in modo significativo, c'era solo la tendenza a migliorarli. Allo stesso tempo, il tempo di rilassamento isovolumico è diminuito in misura maggiore nei pazienti con la diminuzione più significativa di LVMI (r = 0,65, p< 0,005).

Il ritardo della nifedipina ha anche avuto un effetto favorevole sul decorso dell'angina pectoris, che si è manifestata in una diminuzione del numero di attacchi di angina. Inizialmente, nei pazienti senza ipertensione, il numero di attacchi di angina era 29,38 ± 2,18 al mese, nei pazienti con ipertensione concomitante - 30,1 ± 1,7 al mese. Dopo 12 settimane di terapia, è sceso rispettivamente a 11,6 ± 1,37 e 11,9 ± 1,2 al mese. L'effetto antianginoso maggiore è stato ottenuto con l'angina da sforzo inizialmente non grave (FC II), mentre allo stesso tempo, con l'angina da sforzo grave (FC III-IV), l'efficacia della terapia era minore.

In 257 pazienti con malattia coronarica senza ipertensione, l'efficacia della terapia con nifedipina-retard è stata confrontata con dosi singole e doppie (20 mg 1 volta e 2 volte al giorno). Una doppia dose del farmaco ha avuto un effetto antianginoso più pronunciato, non accompagnato da un aumento significativo del numero di effetti collaterali.

In 58 su 722 pazienti con malattia coronarica, associata a ipertensione, agli elettrocardiogrammi iniziali sono stati registrati disturbi del ritmo (extrasistoli di bassa gradazione). La terapia con nifedipina retard non ha portato ad un aumento del numero di extrasistoli. Al contrario, in 32 pazienti che inizialmente avevano extrasistolia, ha cessato di essere rilevata.

Da segnalare la buona tollerabilità del farmaco. Tra gli effetti collaterali osservati, palpitazioni (3,8%), mal di testa (3,5%), arrossamento del viso (3,9%), vertigini (1,28%), sensazione di calore (1,28%), aumento della diuresi (1,5%) ed edema ( 1,14%). La gravità degli effetti collaterali era massima nelle prime fasi dopo l'inizio della terapia. La maggior parte dei pazienti (n = 64) ha successivamente migliorato la tollerabilità del farmaco mantenendo la stessa dose; in 14 pazienti, a causa di effetti collaterali, la dose di nifedipina è stata ridotta; Il 2,1% dei pazienti è stato costretto a interrompere l'assunzione del farmaco a causa della scarsa tolleranza.

Pertanto, i risultati dello studio condotto indicano un'elevata efficacia antiipertensiva e antianginosa di nifedipina retard. La base dell'azione di riduzione della pressione sanguigna della nifedipina è una diminuzione della resistenza vascolare periferica . È noto che quando si utilizzano calcioantagonisti, il grado di vasodilatazione nelle diverse regioni vascolari è diverso. La massima vasodilatazione si nota nei vasi dei muscoli scheletrici e delle arterie coronarie, in misura minore, nei reni. I vasi cutanei sono praticamente insensibili all'azione delle diidropiridine. H. Struyker-Bodier et al. indicano che le differenze nella sensibilità vascolare sono determinate dal tono vascolare iniziale e dal numero di canali del calcio voltaggio-dipendenti. Nei reni, la massima sensibilità all'azione dei calcioantagonisti è inerente alle arteriole afferenti. Inoltre, questi farmaci inibiscono la capacità delle arteriole preglomerulari di restringersi in risposta sia all'aumento della pressione transmurale che agli impulsi della macula densa.

L'effetto antianginoso delle diidropiridine è dovuto alla dilatazione coronarica e alla diminuzione del lavoro del cuore a causa della diminuzione del pre e postcarico. I farmaci a lunga durata d'azione e le forme prolungate di composti a breve durata d'azione, inclusa la nifedipina, hanno una capacità minima di stimolare il sistema nervoso simpatico, il che può spiegare la loro mancanza di effetto aritmogeno e un effetto benefico sul decorso dell'angina pectoris.

L'effetto benefico di questi farmaci sugli organi interni è dovuto non solo al miglioramento del flusso sanguigno regionale. I risultati di studi sperimentali indicano la capacità di questi composti di provocare il rilassamento delle cellule mesangiali, ridurre la sintesi di collagene da parte dei fibroblasti, aumentare la tolleranza dei tessuti all'ischemia e migliorare il metabolismo del calcio intracellulare (riduzione del sovraccarico mitocondriale). Il risultato di questi cambiamenti è una lenta progressione della nefrosclerosi sperimentale.

Così, i preparati a base di nifedipina a lunga durata d'azione possono essere raccomandati per i pazienti con varie forme di ipertensione . Possono essere utilizzati sia in monoterapia che in combinazione con altri farmaci ad effetto vasodilatatore (farmaci miotropici, a-bloccanti). Nell'insufficienza renale cronica, così come nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale e sindrome di Conn, presentano vantaggi rispetto agli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

Nell'IHD, il loro uso è giustificato nell'angina stabile . P. Heidenreich et al. ha eseguito una meta-analisi di 90 studi sull'uso di nitrati a lunga durata d'azione, b-bloccanti e calcioantagonisti. La durata dell'osservazione in tutti gli studi ha superato una settimana, ma solo in due di essi - 6 mesi. Gli autori non hanno rivelato differenze nell'efficacia antianginosa dei calcioantagonisti con i b-bloccanti. Durante l'assunzione di nifedipina a breve durata d'azione, è stata notata una minore attività antiangiosa, sebbene il numero di compresse di nitroglicerina assunte e la tolleranza all'esercizio siano cambiate allo stesso modo con tutti i farmaci. Le differenze riguardavano solo la più rara sospensione dei b-bloccanti rispetto ai calcioantagonisti per effetti collaterali, che ha consentito agli autori di raccomandare i b-bloccanti come farmaci di prima linea nel trattamento dell'angina stabile.

I risultati della meta-analisi hanno rivelato un'altra caratteristica interessante: negli Stati Uniti i nitrati a lunga durata d'azione sono più spesso utilizzati nella monoterapia dell'angina pectoris stabile, in Europa i calcioantagonisti. Tra i pazienti con angina pectoris stabile, ci sono pazienti in cui la nomina di calcioantagonisti presenta alcuni vantaggi rispetto alla terapia con b-bloccanti. In particolare, i calcioantagonisti sono più efficaci nell'angina vasospastica , nonché con una combinazione di ostruzione coronarica dinamica e fissa. La combinazione di nifedipina prolungata con b-bloccanti e nitrati è abbastanza accettabile. Inoltre, questi composti dovrebbero essere prescritti a pazienti con controindicazioni ai b-bloccanti (asma bronchiale, rallentamento della conduzione atrioventricolare e senoatriale, claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud, diabete mellito di tipo I, ecc.). Sono preferibili ai b-bloccanti nei soggetti con dislipidemia grave e sindrome metabolica. Un'altra indicazione iniziale per la nomina di farmaci in questo gruppo sono la bradicardia e la sindrome del seno malato.

I riferimenti possono essere trovati su http://www.site

Nifedipina-ritardato -

Corinfar-retard (nome commerciale)

(AWD)

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Nifedipina: istruzioni per l'uso e recensioni

La nifedipina è un calcio-antagonista.

Modulo di rilascio e composizione

Forma di dosaggio - pillole gialle (10 pezzi in blister, in una confezione di cartone 5 blister).

Principio attivo: nifedipina, in 1 compressa - 10 mg.

Eccipienti: amido di frumento, gelatina, magnesio stearato, lattosio, cellulosa microcristallina PH101, talco.

Composizione guscio: isopropanolo, glicerolo, carmellosa 7MF, acetone, arlacel 186, acqua purificata, etilcellulosa N22, biossido di titanio, povidone K30, zucchero, etanolo 96%, macrogol 6000, talco, polisorbato 20, biossido di silicio colloidale, Eurolake Quinoline Yellow 21 ( E104) e Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

La nifedipina è un bloccante selettivo dei canali del calcio lenti, appartiene ai derivati ​​della 1,4-diidropiridina. Il farmaco ha effetti antianginosi, ipotensivi e vasodilatatori. Riduce la corrente di ioni calcio nelle cellule muscolari lisce delle arterie periferiche e coronariche, nonché nei cardiomiociti. A dosi elevate, la nifedipina inibisce il rilascio di ioni calcio dal deposito all'interno delle cellule. Riduce il numero dei canali del calcio funzionanti senza influenzare il tempo del loro recupero, inattivazione e attivazione.

La nifedipina disaccoppia i processi di contrazione ed eccitazione nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni, mediati dalla calmodulina, e nel muscolo cardiaco, mediati dalla troponina e dalla tropomiosina. A dosi terapeutiche, il farmaco normalizza il trasporto di ioni calcio attraverso la membrana, che è disturbata in determinate condizioni patologiche, come l'ipertensione arteriosa.

La nifedipina non altera il tono delle vene. Riduce lo spasmo, dilata i vasi periferici e coronarici (principalmente arteriosi), abbassa la pressione sanguigna e la resistenza vascolare periferica totale, riduce il tono miocardico, il postcarico e la richiesta di ossigeno del muscolo cardiaco e prolunga il rilassamento diastolico del ventricolo sinistro. Sotto la sua influenza, aumenta il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche del miocardio e viene attivato il funzionamento dei collaterali. Quasi nessun effetto sui nodi atrioventricolare e senoatriale e non ha alcun effetto antiaritmico. Aumenta il flusso sanguigno nei reni, provoca una moderata escrezione di sodio nelle urine.

L'effetto clinico si manifesta dopo 20 minuti e dura da 4 a 6 ore.

Farmacocinetica

La nifedipina viene rapidamente e quasi completamente (92-98%) assorbita nel tubo digerente. La biodisponibilità del farmaco dopo somministrazione orale va dal 40 al 60% (la ricezione insieme al cibo aumenta questa cifra). La nifedipina subisce un effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Nel plasma, la concentrazione massima della sostanza è di 65 ng / ml e si osserva dopo 1-3 ore. 90% legato alle proteine ​​plasmatiche. La nifedipina attraversa la barriera placentare ed ematoencefalica ed è secreta nel latte materno.

Metabolizzato completamente. Il metabolismo si verifica nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi CYP3A5, CYP3A7 e CYP3A4.

Circa l'80% della dose assunta viene escreta come metaboliti inattivi dai reni e un altro 20% nella bile. L'emivita è da 2 a 4 ore. Con l'insufficienza della funzionalità epatica, la clearance totale diminuisce, l'emivita è prolungata.

La nifedipina non si accumula nel corpo. L'insufficienza renale cronica, la dialisi peritoneale e l'emodialisi non influenzano i parametri farmacocinetici. L'uso a lungo termine (2-3 mesi o più) porta allo sviluppo della tolleranza al farmaco. La plasmaferesi può accelerare l'eliminazione.

Indicazioni per l'uso

  • Angina a riposo e da sforzo (inclusa la variante) nella malattia coronarica;
  • Ipertensione arteriosa (come farmaco singolo o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi).

Controindicazioni

  • Shock cardiogeno, collasso;
  • Sindrome del seno malato;
  • Insufficienza cardiaca scompensata;
  • stenosi aortica/mitrale grave;
  • Ipotensione arteriosa con pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg;
  • Stenosi subaortica ipertrofica idiopatica;
  • Tachicardia;
  • Periodo 4 settimane dopo un infarto miocardico acuto;
  • Età fino a 18 anni;
  • Ipersensibilità al farmaco o ad altri derivati ​​della diidropiridina.

La nifedipina è controindicata anche durante la gravidanza e l'allattamento.

A causa del rischio di complicanze, il farmaco deve essere usato con cautela nei seguenti casi:

  • Diabete;
  • Gravi disturbi della circolazione cerebrale;
  • Gravi violazioni della funzionalità renale / epatica;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • Ipertensione arteriosa maligna.

La cautela richiede l'uso del farmaco da parte dei pazienti in emodialisi.

Istruzioni per l'uso di Nifedipina: metodo e dosaggio

La nifedipina viene assunta per via orale deglutendo le compresse intere e con abbondante liquido, con o dopo i pasti.

Le dosi sono stabilite individualmente in base alla gravità del decorso della malattia e alla risposta del paziente al farmaco.

All'inizio del trattamento, viene prescritta 1 compressa 2-3 volte al giorno, se necessario, la dose viene aumentata a 2 compresse 1-2 volte al giorno.

La dose giornaliera massima consentita è di 40 mg di nifedipina (4 compresse).

È necessaria una riduzione della dose per gli anziani, i pazienti con funzionalità epatica compromessa, gravi disturbi della circolazione cerebrale, nonché i pazienti che ricevono una terapia combinata (antipertensiva o antianginosa).

Effetti collaterali

  • Sistema cardiovascolare: sensazione di calore, rossore al viso, edema periferico (caviglie, piedi, gambe), tachicardia, sincope, eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza cardiaca; in alcuni casi, specialmente all'inizio del trattamento - comparsa di attacchi di angina, che richiedono l'interruzione del farmaco;
  • Sistema nervoso centrale: aumento della fatica, sonnolenza, vertigini, mal di testa; con uso prolungato ad alte dosi - tremore, parestesia delle estremità;
  • Tratto gastrointestinale, fegato: disturbi dispeptici; con trattamento a lungo termine - funzionalità epatica anormale (aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, colestasi intraepatica);
  • Sistema muscolo-scheletrico: mialgia, artrite;
  • Sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera, nei pazienti con insufficienza renale - deterioramento della funzionalità renale;
  • Organi dell'emopoiesi: trombocitopenia, leucopenia, porpora trombocitopenica, anemia;
  • Reazioni allergiche: esantema, orticaria, prurito, epatite autoimmune;
  • Altri: iperplasia gengivale, iperglicemia, alterazioni della percezione visiva, arrossamento della pelle del viso, negli anziani - ginecomastia (scomparsa completamente dopo l'interruzione del farmaco).

Overdose

Con un sovradosaggio di nifedipina compare un mal di testa, si sviluppano aritmia e bradicardia, l'attività del nodo del seno viene inibita, la pressione sanguigna diminuisce, la pelle del viso diventa rossa.

Come primo soccorso si raccomanda la lavanda gastrica e il carbone attivo. La terapia sintomatica in corso è volta a stabilizzare il lavoro del sistema cardiovascolare. L'antidoto della nifedipina è il calcio. Richiede una lenta somministrazione endovenosa di gluconato di calcio o cloruro di calcio al 10% alla dose di 0,2 ml / kg (totale non superiore a 10 ml) per 5 minuti. Se l'effetto non viene raggiunto, è possibile effettuare un'infusione ripetuta sotto il controllo della concentrazione sierica di calcio. La ripresa dei sintomi di avvelenamento è un'indicazione per l'infusione continua a una velocità di 0,2 ml / kg / h, ma non superiore a 10 ml / h.

Con una grave diminuzione della pressione sanguigna, al paziente viene somministrata dopamina o dobutamina per via endovenosa. Se la conduzione cardiaca è compromessa, è indicata la somministrazione di isoprenalina, atropina o l'installazione di un pacemaker (pacemaker artificiale). Lo sviluppo di insufficienza cardiaca deve essere compensato dalla somministrazione endovenosa di strofantina. Le catecolamine possono essere utilizzate solo in caso di insufficienza circolatoria, pericolosa per la vita. È auspicabile controllare il livello di elettroliti (calcio, potassio) e glicemia.

L'esecuzione dell'emodialisi è inefficace.

istruzioni speciali

In caso di interruzione improvvisa del trattamento, esiste il rischio di sindrome da astinenza, quindi la dose deve essere ridotta gradualmente.

Durante il trattamento con Nifedipina è necessario astenersi dal bere alcolici, dalla guida di veicoli e dall'esecuzione di lavori potenzialmente pericolosi che richiedono rapide reazioni psicofisiche e aumento della concentrazione.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Durante il trattamento con Nifedipina, ci si deve astenere dall'eseguire lavori potenzialmente pericolosi che richiedono un'elevata concentrazione di attenzione e velocità di reazione psicomotoria.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo le istruzioni, la nifedipina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.

Applicazione nell'infanzia

La nifedipina non deve essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti al di sotto dei 18 anni di età, poiché la sicurezza e l'efficacia del farmaco in questa fascia di età non sono state stabilite.

Per funzionalità renale compromessa

La nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale.

Per funzionalità epatica compromessa

La nifedipina deve essere usata con cautela nei pazienti con grave insufficienza epatica.

Utilizzare negli anziani

Per i pazienti anziani, il farmaco viene prescritto in dosi ridotte.

interazione farmacologica

  • Altri farmaci antipertensivi, diuretici, antidepressivi triciclici, ranitidina, cimetidina: aumento della gravità dell'abbassamento della pressione sanguigna;
  • Nitrati: aumento della tachicardia e dell'effetto ipotensivo della nifedipina;
  • Beta-bloccanti: rischio di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, in alcuni casi - aggravamento dell'insufficienza cardiaca (tale trattamento combinato deve essere effettuato sotto stretto controllo medico);
  • Chinidina: diminuzione della sua concentrazione nel plasma sanguigno;
  • Teofillina, digossina: un aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno;
  • Rifampicina: accelerazione del metabolismo e, di conseguenza, indebolimento dell'azione della nifedipina.

Analoghi

Gli analoghi della nifedipina sono: Kordaflex, Kordipin HL, Kordipin Retard, Nifecard HL.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare a temperature fino a 25 ºC in un luogo protetto dalla luce e dall'umidità, fuori dalla portata dei bambini.

Periodo di validità - 3 anni.

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