Forme di dosaggio solide prolungate

Continuiamo una serie di pubblicazioni di articoli di giovani professionisti che studiano la tecnologia di fabbrica. Il futuro dell'industria farmaceutica russa dipende da coloro che domani verranno a lavorare per la produzione farmaceutica russa. Pertanto, la formazione di ingegneri, tecnologi, specialisti della qualità altamente qualificati dovrebbe iniziare anche all'università. Ci auguriamo che l'argomento del rilascio di forme di dosaggio solide prolungate sia particolarmente rilevante per i nostri lettori-produttori.

E.A. Chursina, studente del 5° anno della Facoltà di Farmacia, Dipartimento di Tecnologia Generale Farmaceutica e Biomedica, MMA dal nome LORO. Sechenov

Forme di dosaggio prolungate (dal lat. Prolongare - allungare_ - si tratta di forme di dosaggio a rilascio modificato. A causa del rallentamento del rilascio della sostanza medicinale, è assicurato un aumento della durata della sua azione.

I principali vantaggi di queste forme di dosaggio sono:

La possibilità di ridurre la frequenza di ricezione,

La possibilità di ridurre la dose del corso,

La capacità di eliminare l'effetto irritante dei farmaci sul tratto gastrointestinale,

La capacità di ridurre le manifestazioni del principale effetti collaterali.

I seguenti requisiti sono imposti alle forme di dosaggio prolungate:

La concentrazione del farmaco così come viene rilasciata dal farmaco non dovrebbe essere soggetta a fluttuazioni significative e dovrebbe essere ottimale nel corpo per un certo periodo di tempo.

Gli eccipienti introdotti nella forma di dosaggio devono essere completamente eliminati dal corpo o inattivati.

I metodi di prolungamento dovrebbero essere semplici ed economici nell'esecuzione e non dovrebbero avere un effetto negativo sul corpo. Il più fisiologicamente indifferente è metodo di prolungamento rallentando l'assorbimento dei farmaci. A seconda della via di somministrazione, le forme prolungate sono suddivise in forme di dosaggio. ritardare le forme e medicinali forme di deposito. Tenendo conto della cinetica del processo, si distinguono forme farmaceutiche a rilascio intermittente, continuo e ritardato. Le forme di dosaggio del deposito (dal deposito francese - magazzino, messo da parte. Sinonimi - forme di dosaggio depositate) sono forme di dosaggio prolungate per iniezione e impianto, che assicurano la creazione di una scorta del farmaco nell'organismo e il suo successivo rilascio lento. Le forme di dosaggio del deposito finiscono sempre nello stesso ambiente in cui si accumulano, in contrasto con l'ambiente mutevole del tratto gastrointestinale. Il vantaggio è che possono essere somministrati a intervalli più lunghi (a volte fino a una settimana). In queste forme di dosaggio, il rallentamento dell'assorbimento viene solitamente ottenuto utilizzando composti farmaceutici scarsamente solubili (sali, esteri, composti complessi), modificazione chimica- ad esempio, microcristallizzazione, ponendo il farmaco in un mezzo viscoso (olio, cera, gelatina o mezzo sintetico), utilizzando sistemi di erogazione - microsfere, microcapsule, liposomi.

La moderna nomenclatura delle forme di dosaggio del deposito comprende:

forme di iniezione - soluzione oleosa, sospensione depot, sospensione oleosa, sospensione microcristallina, sospensione oleosa micronizzata, sospensioni insuliniche, microcapsule per iniezione.

Forme di impianto - compresse depot, compresse sottocutanee, capsule sottocutanee (capsule depot), film intraoculari, sistemi terapeutici oftalmici e intrauterini. Per le forme farmaceutiche per somministrazione parenterale e per inalazione si usa il termine “a rilascio prolungato” o più generalmente a “rilascio modificato”.

Forme di dosaggio del ritardo (dal latino retardo - rallentare, tardus - tranquillo, lento; sinonimi - ritardati, forme di dosaggio ritardate) - si tratta di forme di dosaggio prolungate che forniscono all'organismo l'apporto di una sostanza medicinale e il suo successivo rilascio lento. Queste forme di dosaggio sono utilizzate principalmente per via orale, ma a volte sono utilizzate per la somministrazione rettale. In precedenza, questo termine si riferiva anche a forme iniettabili prolungate di eparina e tripsina.

Per ottenere forme di dosaggio di ritardo, vengono utilizzati metodi fisici e chimici.

Al fisico includere metodi di rivestimento per particelle cristalline, granuli, compresse, capsule; miscelazione di sostanze medicinali con sostanze che rallentano l'assorbimento, la biotrasformazione e l'escrezione; l'uso di basi insolubili (matrici), ecc.

Principale chimico i metodi sono l'adsorbimento su scambiatori di ioni e la formazione di complessi. Le sostanze legate alla resina a scambio ionico diventano insolubili e il loro rilascio dalle forme farmaceutiche nel tratto digestivo si basa esclusivamente sullo scambio ionico. La velocità di rilascio della sostanza medicinale varia a seconda del grado di macinazione dello scambiatore di ioni e del numero delle sue catene ramificate.

A seconda della tecnologia di produzione, si distinguono le forme di dosaggio ritardo di due tipi principali: serbatoio e matrice.

Stampi per serbatoi Sono un nucleo contenente un farmaco e un involucro polimerico (membrana) che determina la velocità di rilascio. Il serbatoio può essere una singola forma di dosaggio (compressa, capsula) o una microforma medicinale, molte delle quali formano la forma finale (pellet, microcapsule). Le forme ritardate di tipo matrice contengono una matrice polimerica in cui è distribuito il farmaco, e molto spesso hanno la forma di una semplice compressa. Le forme di dosaggio del ritardo includono granuli enterici, confetti ritardati, confetti con rivestimento enterico, capsule ritardate e ritardanti forte, capsule con rivestimento enterico, soluzione ritardata, soluzione ritardata rapida, sospensione ritardata, compresse a doppio strato, compresse enteriche, compresse a telaio, compresse multistrato , compresse retard, rapid retard, retard forte, retard mite e ultraretard; compresse rivestite multifase, compresse rivestite con film, ecc.

Tenendo conto della cinetica del processo, si distinguono forme farmaceutiche a rilascio intermittente, a rilascio continuo ea rilascio ritardato.

Forme farmaceutiche a rilascio periodico(sinonimo di formulazioni a rilascio intermittente) sono formulazioni a rilascio prolungato che, quando somministrate all'organismo, rilasciano il farmaco in porzioni, sostanzialmente simili alle concentrazioni plasmatiche generate dalla somministrazione convenzionale ogni quattro ore. Forniscono un'azione ripetuta del farmaco.

In queste forme farmaceutiche, una dose è separata dall'altra da uno strato barriera, che può essere pellicolato, pressato o rivestito. A seconda della sua composizione, la dose della sostanza farmacologica può essere rilasciata dopo un determinato periodo di tempo, indipendentemente dalla localizzazione del farmaco nel tratto gastrointestinale. tratto intestinale, o in un determinato momento nella sezione necessaria del tubo digerente.

Pertanto, quando si utilizzano rivestimenti resistenti agli acidi, una parte della sostanza farmacologica può essere rilasciata nello stomaco e l'altra nell'intestino. Allo stesso tempo, il periodo di azione generale del farmaco può essere esteso a seconda del numero di dosi del farmaco in esso contenute, ad es. dal numero di strati del tablet o del confetto. Le forme di dosaggio con rilascio periodico includono compresse a due strati e compresse a due strati ("duplex"), compresse multistrato.

Forme farmaceutiche a rilascio continuo- si tratta di forme di dosaggio prolungate, all'introduzione nel corpo di cui viene rilasciata la dose iniziale della sostanza farmacologica e le dosi rimanenti (di mantenimento) vengono rilasciate a una velocità costante corrispondente alla velocità di eliminazione e garantendo la costanza del desiderato concentrazione terapeutica. Le forme di dosaggio con un rilascio continuo e uniformemente prolungato forniscono un effetto di mantenimento del farmaco. Sono più efficaci dei moduli di rilascio periodico perché fornire una concentrazione costante di farmaci nel corpo a livello terapeutico senza estremi pronunciati, non sovraccaricare il corpo con concentrazioni eccessivamente elevate.

Le forme di dosaggio a rilascio continuo includono compresse a telaio, compresse e capsule con microforme, ecc.

Forme farmaceutiche a rilascio ritardato- si tratta di forme di dosaggio prolungate, con l'introduzione delle quali il rilascio della sostanza farmacologica nell'organismo inizia più tardi e dura più a lungo rispetto alla normale forma di dosaggio. Forniscono un inizio ritardato dell'azione del farmaco. Le sospensioni di ultralong, ultralente con insulina possono servire come un esempio di queste forme.

Di particolare interesse tra le forme di dosaggio prolungate sono le compresse.

Compresse prolungate (sinonimi - compresse ad azione prolungata, compresse a rilascio prolungato) - si tratta di compresse la cui sostanza medicinale viene rilasciata lentamente e in modo uniforme o in più porzioni. Queste compresse consentono di fornire una concentrazione terapeuticamente efficace di farmaci nel corpo per un lungo periodo di tempo.

La nomenclatura delle compresse prolungate include compresse impiantabili o deposito; pastiglie ritardate, telaio, multistrato, multifase. Questi includono Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite).

Compresse impiantabili (syn. - implantablets, depot tablets, tablets for implantation) sono compresse di triturazione sterili con rilascio prolungato di sostanze medicinali altamente purificate per iniezione sotto la pelle. Ha la forma di un disco o cilindro molto piccolo. Queste compresse sono realizzate senza riempitivi. Questa forma di dosaggio è molto comune per la somministrazione di ormoni steroidei. Nella letteratura straniera viene utilizzato anche il termine "pellet". Esempi: Disulfiram, Doltard, Esperal.

Compresse ritardanti sono compresse orali a rilascio prolungato (principalmente intermittente) di farmaci.

Di solito sono microgranuli di una sostanza medicinale circondati da una matrice di biopolimero (base). Si dissolvono a strati, rilasciando un'altra porzione del farmaco. Si ottengono pressando microcapsule hard-core su macchine per compresse. Come eccipienti vengono utilizzati grassi molli, in grado di impedire la distruzione dell'involucro delle microcapsule durante il processo di pressatura.

Esistono anche compresse ritardate con altri meccanismi di rilascio: rilascio ritardato, continuo e uniformemente esteso. Le varietà di compresse ritardate sono compresse duplex, compresse strutturali. Questi includono Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Potassium-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard.

Ripetizioni - Queste sono compresse con un rivestimento multistrato, che forniscono un'azione ripetuta del farmaco. Sono costituiti da uno strato esterno con un farmaco progettato per essere rilasciato rapidamente, un involucro interno con permeabilità limitata e un nucleo che contiene un'altra dose del farmaco.

Per la produzione di queste compresse vengono utilizzate macchine per compresse cicliche con riempimento multiplo. Le macchine possono effettuare la tripla spalmatura, eseguita con diversi granulati.

Tavolette telaio (syn. Durulas, compresse di durules, compresse a matrice, compresse porose, compresse scheletriche, compresse a struttura insolubile) sono compresse a rilascio continuo, uniformemente prolungato e ad azione di supporto del farmaco. Questa forma farmaceutica si ottiene incorporando (incorporando) il farmaco in una struttura reticolare (matrice) di eccipienti insolubili, oppure in una matrice di sostanze idrofile che non formano un gel ad alta viscosità. Il materiale per lo "scheletro" sono composti inorganici - solfato di bario, gesso, fosfato di calcio, biossido di titanio e organico - polietilene, cloruro di polivinile, saponi di alluminio. Le compresse scheletriche possono essere ottenute semplicemente comprimendo i farmaci che formano lo scheletro. Queste compresse non si disintegrano nel tratto gastrointestinale. A seconda della natura delle matrici, possono gonfiarsi e dissolversi lentamente o trattenere il loro forma geometrica durante l'intero periodo di permanenza nel corpo ed è escreto sotto forma di una massa porosa, i cui pori sono riempiti di liquido tew. Pertanto, il farmaco viene rilasciato mediante lavaggio. Le forme di dosaggio possono essere multistrato. È importante che la sostanza medicinale si trovi principalmente nello strato intermedio. La sua dissoluzione inizia dalla superficie laterale della compressa, mentre dalle superfici superiore e inferiore solo le sostanze ausiliarie si diffondono dallo strato intermedio attraverso i capillari formati negli strati esterni. Allo stato attuale, la tecnologia per ottenere compresse a telaio utilizzando sistemi solidi dispersi (Kinidin durules) è promettente.

Speystabs - si tratta di compresse con una sostanza medicinale racchiusa in una matrice grassa solida che non si disgrega, ma si disperde lentamente dalla superficie.

Lontabs Queste sono compresse a rilascio prolungato. Il nucleo di queste compresse è una miscela di farmaci con cere ad alto peso molecolare. Nel tratto gastrointestinale non si disintegrano, ma si dissolvono lentamente dalla superficie.

Uno di metodi moderni prolungare l'azione delle compresse è il loro rivestimento con rivestimenti, in particolare con rivestimenti Aqua Polish. Questi rivestimenti forniscono un rilascio prolungato della sostanza. Hanno proprietà alcalifile, grazie alle quali la compressa è in grado di passare attraverso l'ambiente acido dello stomaco in uno stato invariato. La solubilizzazione del rivestimento e il rilascio delle sostanze attive avviene nell'intestino. Il tempo di rilascio della sostanza può essere controllato regolando la viscosità del rivestimento. È inoltre possibile impostare il tempo di rilascio delle varie sostanze nelle preparazioni combinate.

Esempi di composizioni di questi rivestimenti:

Polacco d'acqua,

Acido metacrilico/acetato di etile

Carbossimetilcellulosa di sodio

Talco

Diossido di titanio.

In un'altra forma di realizzazione, il rivestimento sostituisce la sodio carbossimetilcellulosa con polietilenglicole.

Spesso, il processo di microincapsulazione viene utilizzato per prolungare le forme di dosaggio.

Microincapsulazione - il processo di inglobamento di particelle microscopiche di sostanze medicinali solide, liquide o gassose. Molto spesso vengono utilizzate microcapsule con una dimensione da 100 a 500 micron. Dimensione delle particelle< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Possibilità di microincapsulazione:

a) protezione di farmaci instabili dalle influenze ambientali (vitamine, antibiotici, enzimi, vaccini, sieri, ecc.);

b) mascherare il gusto di droghe amare e nauseabonde;

c) rilascio di sostanze medicinali nell'area desiderata del tratto gastrointestinale (microcapsule enteriche solubili);

d) azione prolungata. Una miscela di microcapsule, diverse per dimensioni, spessore e natura dell'involucro, poste in una capsula, assicura il mantenimento di un certo livello del farmaco nel corpo ed efficace effetto terapeutico Per molto tempo;

e) combinazione in un luogo di farmaci incompatibili tra loro in forma pura (uso di rivestimenti di separazione);

f) "trasformazione" di liquidi e gas in uno stato pseudo-solido, cioè in una massa voluminosa costituita da microcapsule con guscio duro riempite di sostanze medicinali liquide o gassose.

Applicazione di microcapsule

Vengono prodotte numerose sostanze medicinali sotto forma di microcapsule: vitamine, antibiotici, antinfiammatori, diuretici, cardiovascolari, antiasmatici, antitosse, sonniferi, antitubercolari, ecc.

La microincapsulazione apre possibilità interessanti con una serie di farmaci che non possono essere realizzati in forme di dosaggio convenzionali. Un esempio è l'uso della nitroglicerina in microcapsule. La nitroglicerina convenzionale in compresse o gocce sublinguali (su un pezzo di zucchero) ha un breve periodo di azione. La nitroglicerina microincapsulata ha la capacità di essere rilasciata nel corpo per lungo tempo.

Tecnologia di microincapsulazione

Metodi di microincapsulazione esistenti: fisici; fisico e chimico; chimico.

Metodi fisici. I metodi fisici per la microincapsulazione sono numerosi. Questi includono drageeing, spruzzatura, spruzzatura in un letto fluido, dispersione in liquidi immiscibili, metodi di estrusione, metodo elettrostatico, ecc. L'essenza di tutti questi metodi è il rivestimento meccanico di particelle solide o liquide di sostanze medicinali. L'uso dell'uno o dell'altro metodo viene effettuato a seconda che il "nucleo" (il contenuto della microcapsula) sia una sostanza solida o liquida.

metodo a spruzzo. Per microincapsulazione solidi, che deve prima essere trasferito allo stato di sospensioni sottili. La dimensione dei microcap risultanti sul 30 - 50 micron.

Metodo di dispersione in liquidi immiscibili . Per la microincapsulazione di sostanze liquide. La dimensione delle microcapsule ottenute è di 100 - 150 micron. Qui è possibile utilizzare il metodo a goccia. L'emulsione riscaldata della soluzione oleosa del farmaco stabilizzata con gelatina (emulsione tipo O/B) viene dispersa nella paraffina liquida raffreddata mediante un agitatore. Come risultato del raffreddamento, le goccioline più piccole sono ricoperte da un guscio rapidamente gelatinoso. Le palline congelate vengono separate dalla paraffina liquida, lavate con un solvente organico ed essiccate.

Il metodo di "spruzzatura" in un letto fluido. In dispositivi come SP-30 e SG-30. Il metodo è applicabile alle sostanze medicinali solide. I nuclei solidi vengono liquefatti con un flusso d'aria e una soluzione di una sostanza filmogena viene "spruzzata" su di essi mediante un ugello. La solidificazione dei gusci liquidi si verifica a seguito dell'evaporazione del solvente.

metodo di estrusione. Sotto l'influenza della forza centrifuga, le particelle di sostanze medicinali (solide o liquide), passando attraverso il film della soluzione filmogena, ne vengono ricoperte formando una microcapsula.

Soluzioni di sostanze con tensione superficiale significativa (gelatina, alginato di sodio, alcol polivinilico, ecc.)

Metodi fisici e chimici. Basati sulla separazione di fase, consentono di racchiudere una sostanza in un guscio in qualsiasi stato di aggregazione e ottenere microcapsule misure differenti e le proprietà del film. I metodi fisico-chimici utilizzano il fenomeno della coacervazione.

coacervazione– formazione di goccioline arricchite con una sostanza disciolta in una soluzione di composti macromolecolari.

Come risultato della coacervazione, si forma un sistema a due fasi a causa della delaminazione. Una fase è una soluzione di un composto macromolecolare in un solvente, l'altra è una soluzione di un solvente in una sostanza macromolecolare.

Una soluzione più ricca di una sostanza macromolecolare viene spesso rilasciata sotto forma di goccioline di coacervato - gocce di coacervato, che è associata al passaggio dalla miscelazione completa alla solubilità limitata. Una diminuzione della solubilità è facilitata da un cambiamento in tali parametri di sistema come temperatura, pH, concentrazione, ecc.

La coacervazione durante l'interazione di una soluzione polimerica e una sostanza a basso peso molecolare è chiamata semplice. Si basa sul meccanismo fisico-chimico di attaccarsi, "raccogliere in un mucchio" di molecole disciolte e separare l'acqua da esse con l'aiuto di agenti che rimuovono l'acqua. La coacervazione durante l'interazione di due polimeri è chiamata complessa e la formazione di coacervati complessi è accompagnata dall'interazione tra cariche (+) e (-) di molecole.

Metodo di coacervazione è come segue.
Innanzitutto, in un mezzo di dispersione (soluzione polimerica), si ottengono per dispersione i nuclei delle future microcapsule. La fase continua è, di norma, una soluzione acquosa del polimero (gelatina, carbossimetilcellulosa, alcol polivinilico, ecc.), ma talvolta può essere anche una soluzione non acquosa. Quando si creano condizioni in cui la solubilità del polimero diminuisce, dalla soluzione vengono rilasciate gocce di coacervato di questo polimero, che si depositano attorno ai nuclei, formando lo strato liquido iniziale, la cosiddetta membrana embrionale. Poi c'è un graduale indurimento del guscio, ottenuto con vari metodi fisico-chimici.

I gusci rigidi consentono di separare le microcapsule dal mezzo di dispersione e impediscono la penetrazione della sostanza del nucleo verso l'esterno.

Metodi chimici. Questi metodi si basano su reazioni di polimerizzazione e policondensazione all'interfaccia tra due liquidi immiscibili (acqua-olio). Per ottenere microcapsule con questo metodo, prima la sostanza farmaceutica viene sciolta in olio, quindi il monomero (ad esempio, metilmetacrilato) e il corrispondente catalizzatore di reazione di polimerizzazione (ad esempio, perossido di benzoile). La soluzione risultante viene riscaldata per 15 - 20 minuti a t = 55 circa C e versato in una soluzione acquosa dell'emulsionante. Si forma un'emulsione tipo M/B che viene mantenuta per completare la polimerizzazione per 4 ore. Il risultante polimetilmetacrilato, insolubile in olio, forma un guscio attorno alle goccioline di quest'ultimo. Le microcapsule risultanti vengono separate per filtrazione o centrifugazione, lavate ed essiccate.

Apparecchio per l'essiccazione di miscele di pastiglie in un letto fluidizzato SP-30

Progettato per l'essiccazione di materiali polverulenti e granulati di compresse che non contengono solventi organici e impurità piroforiche nell'industria farmaceutica, alimentare, chimica.

Quando si asciugano miscele multicomponente, la miscelazione viene eseguita direttamente nell'apparecchio. Negli essiccatoi del tipo SP è possibile effettuare la spolveratura delle miscele di pastiglie prima della pastigliatura.

Specifiche

Principio operativo: Il flusso d'aria aspirato nell'essiccatoio dal ventilatore viene riscaldato nel gruppo calorifico, attraversa il filtro aria e viene convogliato sotto il fondo in rete della vasca prodotto. L'aria, passando attraverso i fori del fondo, porta in sospensione il granulato. L'aria umidificata viene rimossa dalla zona di lavoro dell'essiccatore attraverso un filtro a maniche, il prodotto secco rimane nel serbatoio. Dopo l'essiccazione, il prodotto viene trasportato in un carrello per l'ulteriore lavorazione.

Elenco della letteratura usata

1.V.I. Chueshov, Tecnologia dei farmaci industriali: libro di testo. - Kharkov, NFAU, 2002. 715 p.

2.materiale delle lezioni del Dipartimento di Tecnologia Generale Farmaceutica e Biomedica, MMA. LORO. Sechenov

3. Breve enciclopedia medica

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Se il paziente è a rischio, viene prescritto un medicinale per l'ipertensione. Include persone la cui pressione sanguigna supera costantemente i 160/100 mm Hg. Arte. Gli individui che rientrano nella categoria a basso rischio sono principalmente consigliati dagli esperti di correggere il proprio stile di vita e di moderare l'attività fisica.

Se queste misure non aiutano, i medici prescrivono farmaci speciali. Quali sono i farmaci più efficaci per l'ipertensione?

1. Tono vascolare. Maggiore è il vasospasmo, maggiore è la pressione. Questo indicatore dipende dallo stato delle piccole arterie - arteriole.
2. Volume di sangue circolante. Maggiore è questo valore, maggiore è la pressione.
3. Funzionamento del cuore. Più forte batte, più sangue viene pompato. Ciò provoca anche un aumento della pressione.

Per scegliere la migliore medicina per l'ipertensione, è necessario consultare un medico. Tali farmaci sono prescritti nelle seguenti situazioni:

• Con un aumento della pressione a 160-90 mm Hg. Arte.;
• Con un aumento dell'indicatore a 130/85 mm Hg. Arte. - questo è importante per le persone con insufficienza cardiaca o renale, nonché per il diabete.

Si consiglia di dare la preferenza ai farmaci che devono essere bevuti una volta al giorno o ai farmaci che hanno un effetto di 12 ore. Tuttavia, nella maggior parte dei casi, i medici prescrivono una terapia combinata, che include due farmaci contemporaneamente. Ciò consente di ridurre il dosaggio e ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali.

I principali gruppi di farmaci per l'ipertensione

Ci sono una serie di rimedi per aiutare a ridurre la pressione sanguigna. Per ottenere il risultato desiderato e scegliere il medicinale più efficace per l'ipertensione, dovresti consultare un medico.

Beta bloccanti

Questi fondi possono essere utilizzati per la monoterapia o la terapia complessa. Danno un risultato nello sviluppo di una forma resistente della malattia. Possono essere utilizzati in presenza di un infarto nella storia e nell'angina pectoris. Inoltre, questi fondi sono consentiti nell'insufficienza cardiaca cronica e nella fibrillazione atriale.

Il meccanismo d'azione di questi farmaci si basa sull'arresto della produzione di renina e angiotensina, che porta alla vasocostrizione. Questi farmaci bloccano i recettori beta. La terapia isolata con beta-bloccanti dura 2-4 settimane. Il medico può quindi prescrivere una combinazione con un diuretico o un bloccante dei canali del calcio.

I mezzi non selettivi includono quanto segue:

• Carvedilolo;
• propranololo;
• Sotalolo;
• Oxprenololo.

• atenololo;
• bisoprololo;
• nebivololo;
• Betaxololo.

Alfa bloccanti

Questi farmaci bloccano i recettori alfa-adrenergici, che forniscono un effetto irritante della noradrenalina. Questo porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.

Un rimedio efficace di questa categoria è la doxazosina. È usato per eliminare attacchi di ipertensione o terapia a lungo termine. Tuttavia, molti altri prodotti di questo gruppo sono ormai fuori produzione.

calcioantagonisti

Questi farmaci sono generalmente suddivisi in diverse categorie:

• Diidropiridine: questo gruppo comprende amlodipina, nifedipina;
• Benzodiazepine - questi includono diltiazem;
• Fenilalchilammine - verapamil appartiene a questa categoria.

Questi strumenti aumentano la tolleranza al carico. Possono essere usati in combinazione con ACE-inibitori. Grazie a ciò, è possibile evitare l'uso di diuretici.

Gli antagonisti del calcio sono spesso prescritti per le persone anziane con aterosclerosi cerebrale. Sono usati nella combinazione di ipertensione con angina pectoris o aritmia.

Antagonisti dell'angiotensina 2

Questi sono farmaci relativamente nuovi per l'ipertensione, che riducono con successo la pressione durante il giorno. Possono essere usati una volta al giorno - al mattino o prima di coricarsi.

La durata massima dell'azione di candesartan è fino a 2 giorni. Anche in questo gruppo ci sono farmaci per l'ipertensione, che abbassano la pressione sanguigna per 24 ore.

Questi farmaci raramente provocano una tosse secca. Non provocano un rapido calo della pressione e non portano allo sviluppo di una sindrome da astinenza. Un effetto stabile può essere raggiunto 4-6 settimane dopo l'inizio della terapia.

Questi moderni farmaci per l'ipertensione possono essere utilizzati nella forma renale della malattia, in quanto possono eliminare lo spasmo della parete del vaso. Inoltre, questi farmaci possono far parte della terapia di combinazione per forma sostenibile malattia.

Diuretici

I diuretici tiazidici e i sulfamidici, che rientrano nella categoria dei saluretici, aiutano a migliorare la sintesi e l'escrezione delle urine. Ciò fornisce una diminuzione dell'edema della parete del vaso, che porta ad un aumento del loro lume. Grazie a ciò, è possibile ridurre la pressione.

Questa categoria comprende idroclorotiazide, ipotiazide. Queste sostanze impediscono l'assorbimento inverso di ioni cloruro e sodio da parte dei tubuli dei reni, che provoca la loro escrezione. SU pressione normale i medicinali di questo gruppo non hanno effetto.

I sulfonamidi includono indapamide, arifon, indal. Questi fondi sono utilizzati in forme complesse di ipertensione. Possono anche far parte della terapia di combinazione per lo sviluppo di ipertensione resistente.

L'indapamide è inclusa nei farmaci per l'ipertensione approvati per il diabete di tipo 2 perché non influisce sui livelli di glucosio nel sangue.

Inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina

Questi farmaci bloccano l'enzima che converte l'angiotensina in renina. Grazie al loro utilizzo è possibile ridurre l'afflusso di sangue al muscolo cardiaco. I farmaci di questo gruppo diventano una prevenzione affidabile dell'ipertrofia del muscolo cardiaco e la ripristinano in presenza di questo problema.

Gli ACE-inibitori con una categoria sulfidrilica sono usati per eliminare le crisi ipertensive. Questi includono captopril, benazepril.

Gli ACE-inibitori con un gruppo carbossilico includono

enalapril

lisinopril,

perindopril

Quindi, l'enalapril ha un effetto positivo sull'aspettativa di vita dei pazienti. Tuttavia, provoca un effetto collaterale indesiderato sotto forma di tosse secca.

Come scegliere una cura per l'ipertensione

Per scegliere la medicina più sicura per l'ipertensione, è necessario consultare un medico. Specialista in appuntamenti farmaci tiene conto di una serie di criteri. Questi includono quanto segue:

• Età del paziente;
• Patologie del sistema cardiovascolare;
• Complicazioni che sono presenti in altri organi.

Il medico selezionerà un trattamento combinato che includa un numero di farmaci. Ciò fornirà un effetto complesso sul meccanismo della comparsa dell'ipertensione. L'uso di più farmaci contemporaneamente riduce il volume di ciascuno di essi. Ciò ridurrà il rischio di effetti collaterali.

Elenco dei migliori farmaci per l'ipertensione della nuova generazione

Ogni nuova generazione di farmaci per l'ipertensione ha molti vantaggi. Questi includono un'eccellente efficacia della terapia e un minimo di effetti collaterali. Oggi ci sono due categorie di tali farmaci. Questi includono:

• ACE-inibitori: da questo gruppo puoi scegliere un nuovo medicinale per l'ipertensione come lisinopril, monopril o prestarium;
• Bloccanti dei canali del calcio - in questa categoria comprende lacidipina, nimodipina, felodipina.

I farmaci efficaci per l'ipertensione hanno un effetto delicato sul corpo. Non portano a violazioni di potenza o disturbi mentali. Grazie al loro utilizzo è possibile migliorare la qualità della vita. Tuttavia, questi farmaci non dovrebbero essere usati senza prescrizione medica.

Pillole per la pressione alta ad azione rapida

Tali farmaci sono necessari per eliminare i sintomi di una crisi ipertensiva. Dovrebbero essere presenti nell'armadietto dei medicinali di ogni persona con ipertensione arteriosa. Le forniture di pronto soccorso includono quanto segue:

• Captopril;
• Nifedipina;
• Clonidina.

Effetti collaterali e controindicazioni

Le controindicazioni dipendono direttamente dalla categoria del farmaco. Tuttavia, è vietato l'uso di molti farmaci in tali situazioni:

• Gravidanza;
• allattamento;
• Ostruzione dei dotti biliari;
• Malattie complicate dei reni e del fegato;
• Asma bronchiale;
• Ipersensibilità ai componenti del rimedio;
• Insufficienza cardiaca scompensata;
• Età inferiore a 18 anni.

Trovare una cura per l'ipertensione senza effetti collaterali è piuttosto problematico. Ogni farmaco può portare a effetti indesiderati sulla salute. Gli effetti indesiderati più comuni includono quanto segue:

• reazioni allergiche;
• Dolore negli organi digestivi;
• Nausea e vomito;
• disturbi delle feci;
• Un forte calo di pressione;
• Stati depressivi;
• Sensazione di secchezza in bocca;
• Disordini del sonno.

Se compaiono tali sintomi, il farmaco deve essere immediatamente interrotto e consultare un medico. Lo specialista sarà in grado di scegliere un analogo più adatto. A volte è necessaria una terapia sintomatica.

La medicina più sicura per l'ipertensione

Finora non ci sono farmaci per l'ipertensione senza effetti collaterali. Gli scienziati non sono stati in grado di sviluppare una sostanza che porterà il risultato desiderato senza danni alla salute.

Tuttavia, se consideriamo i nuovi farmaci, hanno molti vantaggi rispetto ai farmaci delle generazioni precedenti. Questi includono quanto segue:

• Alta efficienza;
• Azione prolungata: ciò consente di ridurre al minimo il dosaggio del farmaco e ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali;
• Azione complessa: questo elenco di farmaci per l'ipertensione include farmaci che svolgono diverse funzioni contemporaneamente.

Physiotens è incluso nella categoria dei farmaci di terza generazione. Quasi non provoca effetti collaterali sotto forma di secchezza delle fauci o aumento della sonnolenza. Questo farmaco può essere utilizzato in pazienti con asma bronchiale e diabete mellito.

Nuovi agenti che sono stati usati con successo per trattare l'ipertensione includono agonisti selettivi del recettore dell'imidazolina. Riducono la pressione, hanno un minimo di controindicazioni e molto raramente provocano effetti collaterali. Questo gruppo comprende rilmenidina e monoxidina.

I beta-bloccanti di nuova generazione, che vengono utilizzati attivamente per combattere l'ipertensione, includono nebivololo, labetalolo. Raramente provocano effetti collaterali e quasi non danneggiano la salute umana. Con l'aiuto di tali fondi, è possibile prevenire l'insorgenza di complicanze dell'ipertensione.

Recensioni

Recensioni su le migliori medicine da ipertensione confermata alta efficienza questi fondi:

Marina: Per il trattamento dell'ipertensione, utilizzo un farmaco di nuova generazione: il lisinopril. Uno strumento efficace che aiuta a ridurre la pressione. Durante l'uso non si sono mai verificati effetti collaterali, quindi sono molto soddisfatto del risultato.

Anna: Con cadute di pressione, sono andato dal medico, che mi ha diagnosticato l'ipertensione arteriosa. Di conseguenza, ha prescritto un intero complesso di beta-bloccanti e altri farmaci. Da allora, le mie condizioni sono migliorate in modo significativo. Pertanto, consiglio a tutti di non ritardare, ma di consultare un medico in modo tempestivo.

Ora sai come scegliere una cura per l'ipertensione. Per ridurre al minimo il rischio di effetti collaterali e non nuocere alla salute, è molto importante consultare un medico in tempo. Grazie a una terapia adeguata e complessa, sarà possibile migliorare le tue condizioni.

Droghe popolari

Tra i farmaci antipertensivi più utilizzati nella pratica medica negli ultimi anni:

CAPTOPRIL (capoten, tensiomina) - inibisce la formazione di angiotensina-2 descritta nella sezione sul meccanismo di sviluppo dell'ipertensione ed elimina il suo effetto vasocostrittore sulle arteriole; riduce la formazione di aldosterone nelle ghiandole surrenali. Indicazioni: ipertensione arteriosa, arresto cordiaco cronico. Ha effetti collaterali e controindicazioni. Con l'uso simultaneo di diuretici risparmiatori di potassio, è possibile l'iperkaliemia.

CAPOZID contiene captopril e un diuretico - idroclorotiazide (ipotiazide). Medicina antipertensiva di azione prolungata. Ha una serie di effetti collaterali e ha controindicazioni.

ENALAPRIL (enam, enap, reniten) appartiene, insieme al capoten, ai farmaci che sopprimono formazione di angiotensina II ed eliminando l'effetto vasocostrittore di quest'ultimo. Riduce la resistenza vascolare periferica totale, abbassa la pressione sanguigna. Indicazioni - come per il capoten. Viene utilizzato, come tutti gli altri farmaci antipertensivi, rigorosamente secondo la prescrizione del medico.

ENAP-N (contiene enapril e idroclorotiazide (ipotiazide) - un diuretico, che porta ad una diminuzione del contenuto di sodio nella parete vascolare e aiuta ad abbassare la pressione sanguigna.

PRESTARIUM (perindopril) riduce la pressione sanguigna interrompendo la formazione di angiotensina II ed eliminando il suo effetto restringente sui vasi sanguigni (vedi "collegamento secondario nella patogenesi ipertensione"). Indicazioni: ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca cronica. Riduce l'ipertrofia miocardica. Trattamento sotto la supervisione di un medico.

ATENOLOL (sinonimi - tenolol, tenor-min, norton, falitonsin, ecc.) È un beta-bloccante cardioselettivo. Ha un effetto ipotensivo, che si stabilizza entro la fine della seconda settimana del farmaco. Presenta vantaggi significativi rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, come il propranololo (obzidan, inderal). Indicazioni: ipertensione arteriosa, prevenzione degli attacchi di angina, tachicardia. Prestare attenzione durante l'assunzione di clonidina, reserpina, alfa-metildopa.

TENORIC (tenoretico) contiene atenololo e un diuretico - clortalidone. Le indicazioni sono le stesse dell'atenololo - ipertensione arteriosa.

METAPROLOL (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor, ecc.) è un effetto bloccante beta-adrenergico selettivo principalmente sui recettori beta-1 del cuore. Indicazioni: ipertensione arteriosa, prevenzione di attacchi di angina, aritmie cardiache, prevenzione secondaria dopo infarto del miocardio.

KARDURA (principio attivo - dexazosin) ha un effetto vasodilatatore mediante blocco selettivo dei recettori alfa-1-adrenergici del cuore. Provoca una diminuzione clinicamente significativa della pressione arteriosa come risultato di una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale. Indicazioni: ipertensione arteriosa.

Significa regolare il livello della pressione sanguigna

Vedi anche amiloride, brinaldix, veroshpiron, hypothiazide, dalargin, diltiazem, oxodoline, triamterene, furosemide, cyclomethiazide, ecc.

Beta-bloccanti

Atenololo (atenololo)

Sinonimi: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Atenosan, Blockotenol, Vazkoten, NovoAtenol, Pantanol, Lure, Sinar, Unilok, ecc.

Effetto farmacologico. L'atenololo è un beta-bloccante selettivo (cardioselettivo).

Differisce nella durata dell'azione. L'emivita (il tempo durante il quale viene escreta '/2 dosi del farmaco) è di 6-9 ore.

Indicazioni per l'uso.

Può essere prescritto a pazienti con tendenza al broncospasmo (restringimento del lume dei bronchi) e spasmo dei vasi periferici con un rischio inferiore rispetto ai beta-bloccanti non selettivi.

Metodo di applicazione e dose. Assegnare all'interno in una singola dose di 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 compressa). Richiedere molto tempo.

Effetti collaterali e controindicazioni.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,1 g, rivestite con film.

Condizioni di archiviazione.

ATEGEKSAL KOMPOSITUM (Atehexal compositum)

Effetto farmacologico.

Indicazioni per l'uso.

Metodo di applicazione e dose.

Effetto collaterale.

Controindicazioni.

Modulo per il rilascio.

Condizioni di archiviazione. Elenco B.

Athexal compositum

Effetto farmacologico. Farmaco antipertensivo combinato. L'atenololo, che ne fa parte, è un bloccante beta-adrenergico cardioselettivo (bloccando selettivamente i recettori beta-adrenergici del cuore), rallenta la frequenza cardiaca, riduce i volumi di ictus e minuti del cuore, riduce l'attività della renina (un enzima coinvolto nella regolazione della pressione sanguigna) nel plasma sanguigno. L'oxodolina è un agente diuretico (diuretico) e natriuretico (rimuove gli ioni di sodio nelle urine) a lunga durata d'azione che inibisce il riassorbimento del sodio (riassorbimento) principalmente nel distale

nyh (situato alla periferia del rene) tubuli dei reni.

Indicazioni per l'uso. Ipertensione arteriosa (aumento persistente della pressione sanguigna) in assenza di un effetto sufficiente dall'uso separato di ciascuno dei principi attivi che compongono il farmaco.

Metodo di applicazione e dose. La dose del farmaco è impostata individualmente. Il farmaco viene assunto 1 volta al giorno prima di colazione, senza masticare. Lavare con una quantità sufficiente di liquido. La dose giornaliera è di 1 compressa contenente 100 mg di atenololo e 25 mg di oxodolina, oppure 50 mg di atenololo e 12,5 mg di oxodolina.

Durante il trattamento, è necessario il monitoraggio periodico degli indicatori di funzionalità epatica, nonché della composizione ematica di elettroliti (ionici) (in particolare livelli di potassio), concentrazioni di glucosio, acido urico, lipidi (grassi) e creatinina nel plasma sanguigno.

Quando si assumono contemporaneamente insulina o agenti antidiabetici orali, i livelli di glucosio nel sangue devono essere monitorati regolarmente.

Se, dopo un trattamento prolungato, diventa necessario sospendere il farmaco, questo dovrebbe essere fatto il più lentamente possibile, poiché un'interruzione improvvisa può portare a una diminuzione dell'afflusso di sangue al miocardio (muscolo cardiaco) e un rapido aumento della pressione sanguigna.

Effetto collaterale. Ipotensione arteriosa (abbassamento della pressione sanguigna), bradicardia (polso raro), sincope, disturbi della conduzione atrioventricolare (conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore), insufficienza cardiaca. In rari casi, sindrome di Raynaud (restringimento del lume dei vasi delle estremità). Ipokaliemia, iponatriemia, ipomagnesemia, ipocloremia (diminuzione del contenuto di ioni potassio, sodio, magnesio, cloro nel sangue), raramente - iperkaliemia (aumento del contenuto di potassio nel sangue). Sensazione di stanchezza, vertigini, vertigini, mal di testa, incubi, allucinazioni (delusioni, visioni che acquisiscono il carattere della realtà), depressione (uno stato di depressione). Nausea, vomito, costipazione o diarrea. Broncospasmo (forte restringimento del lume dei bronchi) in pazienti predisposti. Raramente - anemia (diminuzione dell'emoglobina nel sangue), leucopenia (diminuzione del livello dei leucociti nel sangue), trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine nel sangue), pelle

eruzione cutanea. In alcuni casi, nefrite acuta (infiammazione del rene), vasculite (infiammazione delle pareti dei vasi sanguigni), funzionalità epatica anormale.

Controindicazioni. Insufficienza cardiaca; infarto miocardico acuto; violazioni della conduzione atrioventricolare e / o senoatriale (conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore); sindrome del seno malato (malattia cardiaca, accompagnata da una violazione del ritmo); bradicardia (quando la frequenza cardiaca a riposo è inferiore a 50 battiti/min); predisposizione al broncospasmo; gravi disturbi della circolazione periferica; grave disfunzione renale (clearance della creatinina / tasso di clearance del plasma sanguigno dal prodotto finale del metabolismo dell'azoto - creatinina / meno di 50 ml / min); glomerulonefrite (malattia renale); grave disfunzione epatica, accompagnata da compromissione della coscienza; ipokaliemia; acidosi (acidificazione del sangue); gotta; ricevimento simultaneo di inibitori MAO; gravidanza; allattamento; ipersensibilità all'atenololo e ad altri beta-bloccanti, all'oxodolina e ad altri tiazidici e diuretici dell'ansa.

Il farmaco in alcuni casi può compromettere la capacità del paziente di guidare un'auto o altri meccanismi. Questo effetto è potenziato dall'alcol.

Modulo per il rilascio. Compresse in una confezione da 30, 50 e 100 pezzi. 1 compressa contiene 50 mg di atenololo e 12,5 mg di oxodolina o 100 mg di atenololo e 25 mg di oxodolina.

Condizioni di archiviazione. Elenco B.

CALBETA (Calbeta)

Effetto farmacologico. Farmaco combinato, che include beta-bloccante selettivo (selettivo) atenololo e nifedipina bloccante dei canali del calcio. Ha un pronunciato effetto ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna). Ha anche attività antianginosa (anti-ischemica) e antiaritmica. Con l'uso prolungato del corso, provoca la regressione dell'ipertrofia (diminuzione dell'ipertrofia / forte aumento delle dimensioni /) del ventricolo sinistro del cuore, che si è sviluppata a seguito di un prolungato aumento della pressione sanguigna.

Indicazioni per l'uso. Ipertensione arteriosa (aumento persistente della pressione sanguigna), angina pectoris, soprattutto se associata a ipertensione (aumento della pressione sanguigna) o extrasistole (aritmia cardiaca).

Metodo di applicazione e dose. Assegna 1 capsula 1 o 2 volte al giorno.

Il trattamento con il farmaco deve essere effettuato sotto il controllo del bilancio idrico-elettrolitico (acqua-ione).

Effetto collaterale. Affaticamento, mal di testa, iperemia (arrossamento) del viso, sensazione di calore (questi effetti collaterali si notano solitamente all'inizio del trattamento e scompaiono da soli dopo 1-2 settimane di somministrazione del corso). Forse lo sviluppo di iponatriemia, ipokaliemia e ipocloremia (diminuzione del contenuto di sodio, potassio e cloro nel sangue), alcalosi (alcalinizzazione). Raramente - fenomeni dispeptici (disturbi digestivi). È possibile un disturbo della conduzione (conduzione dell'eccitazione attraverso il muscolo cardiaco).

Controindicazioni. Bradicardia sinusale (raro polso ritmico), disturbi della conduzione miocardica, grave insufficienza cardiaca, ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Modulo per il rilascio. Capsule contenenti 0,05 g di atenololo e 0,02 g di nifedipina, in confezione da 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

LABETALOLO (Labetalolo)

Sinonimi: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol, ecc.

Effetto farmacologico. Si riferisce agli adrenobloccanti "ibridi", che bloccano i recettori sia beta che alfa-adrenergici.

La combinazione di beta-bloccante adrenergico e vasodilatatore periferico (vasodilatatore) fornisce un affidabile effetto antiipertensivo (abbassamento della pressione sanguigna). Il farmaco non influisce in modo significativo sul valore gittata cardiaca e frequenza cardiaca.

Indicazioni per l'uso. Applicare labetalolo per ridurre la pressione sanguigna nell'ipertensione (pressione alta) di vari gradi. A differenza dei beta-bloccanti convenzionali, ha un rapido effetto antipertensivo.

Metodo di applicazione e dose. All'interno nominare sotto forma di compresse (durante i pasti) 0,1 g (100 mg) 2-3 volte al giorno. Nelle forme gravi di ipertensione, la dose è aumentata. La dose giornaliera media è di 600-1000 mg in 2-4 dosi. Per la terapia di mantenimento, utilizzare 1 compressa (100 mg) 2 volte al giorno.

Nelle crisi ipertensive (rapido e brusco aumento della pressione sanguigna), il labetalolo viene somministrato per via endovenosa lentamente alla dose di 20 mg (2 ml di una soluzione all'1%). Se necessario, ripetere le iniezioni a intervalli di 10 minuti. Preferibilmente il labetalolo viene somministrato per infusione. Per questo, una soluzione per iniezione all'1% in fiale viene diluita con una soluzione isotonica di cloruro di sodio o glucosio a una concentrazione di 1 mg / ml. Immettere a una velocità di 2 ml (2 mg) al minuto. Di solito la dose richiesta è di 50-200 mg.

La somministrazione endovenosa viene effettuata in un ospedale (ospedale) con il paziente sdraiato (a causa di una rapida e significativa diminuzione della pressione sanguigna).

Effetto collaterale. Quando si utilizza labetalolo, sono possibili vertigini, mal di testa, nausea, stitichezza o diarrea, affaticamento, prurito.

Controindicazioni. Labetalolo è controindicato nei pazienti con insufficienza cardiaca grave, blocco atrioventricolare (conduzione alterata dell'eccitazione attraverso il cuore).

Broncospasmo (un forte restringimento del lume dei bronchi), il farmaco di solito non causa, ma nei pazienti con asma bronchiale deve essere prestata attenzione.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,1 e 0,2 g (100 e 200 mg) da 30 e 100 pezzi per confezione; Soluzione iniettabile all'1% in fiale da 5 ml (50 mg per fiala).

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

METIPRANOLOLO (Metipranololo)

Sinonimi: trimepranolo.

Effetto farmacologico. Beta-bloccante non selettivo (non selettivo). Nella sua azione, assomiglia al propranololo. Con l'azione bloccante beta-adrenergica è più attivo del propranololo. Secondo l'effetto inotropo negativo (diminuzione della forza delle contrazioni cardiache), è molto più debole del propranololo. L'inizio dell'azione ipotensiva (abbassamento della pressione sanguigna) 1-2 ore dopo l'assunzione del farmaco all'interno. L'effetto cronotropo negativo (diminuzione della frequenza cardiaca) del metipranololo dura 10 ore.

Indicazioni per l'uso. Ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna).

Metodo di applicazione e dose. Come agente antiipertensivo (abbassamento della pressione sanguigna), vengono prescritti 10 mg 2-3 volte al giorno. Dopo un intervallo settimanale, la dose può essere aumentata. La dose massima giornaliera è solitamente di 80 mg.

Effetti collaterali e controindicazioni. Vedi propranololo.

Modulo per il rilascio. Compresse da 10 e 40 mg.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

METOPROLOLO (Metoprololo)

Sinonimi: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol, ecc.

Effetto farmacologico.È un adrenobloccante selettivo (cardioselettivo) beta! (che blocca selettivamente i recettori beta-adrenergici del cuore).

Indicazioni per l'uso. Applicato con ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna).

Metodo di applicazione e dose. Applicare all'interno e per via endovenosa. All'interno nominare una dose di 100-200 mg al giorno - 2-3 dosi. Se necessario, aumentare la dose. Dose massima giornaliera -: 400 mg. Le compresse di azione prolungata (a lungo termine) sono prescritte 1 compressa 1 volta al giorno. Al mattino dopo aver mangiato.

Quando si utilizza una dose giornaliera superiore a 200 mg, l'effetto cardioselettivo del farmaco diminuisce, ad es. blocca i recettori beta e beta2-adrenergici.

Se necessario, la dose giornaliera può essere somministrata in 1 dose al mattino. Il farmaco viene assunto prima o durante i pasti con acqua.

In caso di efficacia insufficiente, vengono inoltre prescritti altri agenti antiipertensivi (abbassamento della pressione sanguigna).

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono gli stessi dell'atenololo. Il metoprololo non deve essere somministrato per via endovenosa se la pressione arteriosa sistolica ("superiore") è inferiore a 110 mm Hg. Arte. Nei pazienti con fenomeni broncospastici (restringimento del lume dei bronchi) si raccomanda la contemporanea somministrazione di farmaci beta-adrenostimolanti.

Modulo per il rilascio. Compresse da 50 e 100 mg in confezione da 30; 100 e 200 pezzi; targhe ritardate 200 mg in una confezione da 14 pezzi; Soluzione all'1% in fiale da 5 ml in una confezione da 10 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. A una temperatura non superiore a +25 "C.

NADOLOL (Nadolol)

Sinonimi: Korgard, Anabet, Betadol, Nadik, Solgol.

Effetto farmacologico. Betabloccante di azione non selettiva (blocca i recettori beta e beta2-adrenergici). Non ha un effetto inotropo negativo (non riduce la forza delle contrazioni cardiache). Ha una lunga durata d'azione.

Indicazioni per l'uso. Ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna) in varie fasi.

Metodo di applicazione e dose. Assegna all'interno (sotto forma di compresse) indipendentemente dal pasto. A causa dell'effetto a lungo termine, può essere utilizzato 1 volta (a volte 2 volte) al giorno. La dose viene regolata in base all'effetto. Con l'ipertensione (aumento della pressione sanguigna), 40-80 mg vengono prescritti 1 volta al giorno, gradualmente (a intervalli settimanali) la dose viene aumentata a 160 mg al giorno, raramente fino a 240 mg (in 1-2 dosi) al giorno. Potere

utilizzare contemporaneamente diuretici (diuretici) o vasodilatatori (farmaci che dilatano i vasi sanguigni).

Effetto collaterale. Quando si utilizza nadolol, in alcuni casi sono possibili affaticamento, insonnia, parestesia (intorpidimento degli arti), secchezza delle fauci, bradicardia (polso lento) e disturbi gastrointestinali.

Controindicazioni. Il farmaco è controindicato nell'asma bronchiale e nella tendenza al broncospasmo (restringimento del lume dei bronchi), bradicardia sinusale (polso raro) e blocco cardiaco (alterazione della conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore) grado II-III, cardiogeno shock, con ipertensione polmonare (aumento della pressione nei vasi polmonari ), cardiopatia "congestizia". Non prescrivere il farmaco alle donne durante la gravidanza e l'allattamento. È necessaria cautela nell'insufficienza renale ed epatica, diabete mellito.

Modulo per il rilascio. Compresse da 20; 40; 80; 120 e 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 e 0,16 g) in flaconcini da 100 e 1000 pezzi.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. A temperatura ambiente, al riparo dalla luce.

KORZID (Corzide)

Effetto farmacologico. Preparazione combinata contenente nadololo e bendroflumetiazide diuretico.

Indicazioni per l'uso. Usato per trattare l'ipertensione (pressione alta).

Metodo di applicazione e dose. Assegnare 1-2 compresse a seconda delle condizioni del paziente. In futuro, il regime posologico viene determinato secondo le istruzioni del medico curante.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono gli stessi del nadololo.

Modulo per il rilascio. Compresse combinate contenenti 40 mg di nadololo e 5 mg di bendroflumetiazide e compresse contenenti 80 mg di nadololo e 5 mg di bendroflumetiazide.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo asciutto e buio.

PENBUTOLOLO (penbutololo)

Sinonimi: Betapressina.

Effetto farmacologico. Un beta-bloccante non selettivo con un'attività simpaticomimetica intrinseca moderatamente pronunciata (previene la diminuzione della frequenza cardiaca che si sviluppa a seguito del blocco dei recettori beta-adrenergici del cuore). L'effetto ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna) inizia entro 2 settimane di trattamento, l'effetto completo dopo 6-8 settimane.

Indicazioni per l'uso.

Metodo di applicazione e dose. Dentro, 40 mg 1 volta al giorno al mattino. Dopo 3-6 settimane. la dose può essere aumentata a 80 mg 1 volta al giorno. La dose di mantenimento è di 20 mg al giorno.

L'effetto ipotensivo può essere potenziato dalla combinazione con diuretici, vasodilatatori periferici, metildopa e alfa-bloccanti.

Effetto collaterale.

Controindicazioni. Blocco atrioventricolare (conduzione alterata dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore) grado I-III; bradicardia (polso raro - meno di 50 per 1 min); insufficienza cardiaca; ipotensione (bassa pressione sanguigna), shock cardiogeno, asma bronchiale, bronchite cronica, enfia

terra dei polmoni (aumento dell'ariosità e diminuzione del tono del tessuto polmonare).

Modulo per il rilascio. Targhe e confetti di 20 e 40 mg.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

Pindololo (Pindololo)

Sinonimi: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapidol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol, ecc.

Effetto farmacologico.È un beta-bloccante non cardioselettivo (recettori beta-adrenergici non bloccanti in modo selettivo). Ha un effetto ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna). Indicazioni per l'uso. Ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna), crisi ipertensive (rapido e brusco aumento della pressione sanguigna).

Metodo di applicazione e dose. Quando viene prescritta l'ipertensione, iniziando con 5 mg (1 compressa) 2-3 volte al giorno; se necessario, la dose viene gradualmente aumentata a 45 mg al giorno (in 3 dosi divise). L'effetto ipotensivo è leggermente meno pronunciato rispetto all'uso di propranololo. È possibile combinare l'uso del pindololo con saluretici (diuretici che aumentano l'escrezione di sodio e cloro) e altri farmaci antiipertensivi (che abbassano la pressione sanguigna) (a dosi ridotte).

Iniettato per via endovenosa lentamente (entro 5 minuti) 0,4 mg (2 ml di soluzione allo 0,02%) sotto il controllo della pressione sanguigna. Se necessario, puoi reinserire 1 ml (0,2 mg) ogni 15-20 minuti.

Nelle crisi ipertensive (aumento rapido e acuto della pressione sanguigna) in pazienti con ipertensione di stadio I e II, 1 mg viene somministrato in 20 ml di una soluzione di glucosio al 5%.

Effetti collaterali e controindicazioni. Possibili effetti collaterali e controindicazioni sono gli stessi di altri beta-bloccanti non selettivi (vedere Propranololo).

Modulo per il rilascio. Compresse da 5, 10 e 15 mg; compresse ad azione lenta da 20 mg; soluzione orale contenente 5 mg in 1 ml (0,5%) - 20 gocce in 1 ml; Soluzione iniettabile allo 0,004% in fiale da 2 ml (0,8 mg per fiala).

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

VISKALDIX (Viskaldix)

Effetto farmacologico. Farmaco combinato contenente pindololo e diuretico brinaldix, che ha un effetto ipotensivo prolungato (a lungo termine) (abbassamento della pressione sanguigna).

Indicazioni per l'uso. Ipertensione arteriosa (aumento persistente della pressione sanguigna).

Metodo di applicazione e dose. Assegnare nella dose iniziale di '/2 compresse 1 volta al giorno durante la colazione. Se dopo 2-3 settimane non vi è una diminuzione sufficiente della pressione sanguigna, la dose deve essere aumentata a 2-3 compresse al giorno in 2 dosi divise (mattina e pomeriggio).

Effetto collaterale. Capogiri, affaticamento, sintomi dispeptici (disturbi digestivi), disturbi del sonno. Questi effetti sono temporanei e non richiedono l'interruzione del farmaco. In rari casi, reazioni cutanee, depressione, allucinazioni (deliri, visioni che acquisiscono il carattere della realtà), trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine nel sangue), leucocitopenia (diminuzione del numero di leucociti nel sangue).

Controindicazioni. Come per il propranololo.

Modulo per il rilascio. Compresse contenenti 10 mg di pindololo e 5 mg di brinaldix.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio.

PROPRANOLOLO (propranololo)

Sinonimi: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Propranololo cloridrato, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Cardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Inderex, Naprilin, Noloten, Opranol, Propanur , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol, ecc.

Effetto farmacologico. Indebolendo l'effetto degli impulsi simpatici sui recettori beta-adrenergici del cuore, il propranololo riduce la forza e la frequenza delle contrazioni cardiache, blocca l'effetto crono- e ino-tropico positivo delle catecolamine (previene un aumento della forza e della frequenza delle contrazioni cardiache sotto l'azione delle catecolamine). Riduce la contrattilità del miocardio (muscolo cardiaco) e la quantità di gittata cardiaca. La richiesta miocardica di ossigeno diminuisce.

La pressione sanguigna sotto l'influenza del propranololo diminuisce. Aumenta il tono dei bronchi dovuto al blocco dei recettori beta2-adrenergici.

Nell'ipertensione (aumento persistente della pressione sanguigna), il propranololo viene prescritto principalmente nelle fasi iniziali della malattia. Il farmaco è più efficace nei pazienti giovani (fino a 40 anni) con un tipo iperdinamico di circolazione sanguigna e con contenuto elevato renina. Una diminuzione della pressione sanguigna è accompagnata da una diminuzione della gittata cardiaca a causa di un rallentamento del polso e una diminuzione della gittata sistolica del cuore. La resistenza periferica è moderatamente aumentata. Il farmaco non provoca ipotensione ortostatica (calo della pressione sanguigna quando si passa da una posizione orizzontale a una posizione verticale). Esistono prove dell'efficacia del farmaco anche nell'ipertensione renale (aumento persistente della pressione arteriosa dovuto a malattia renale).

Indicazioni per l'uso. Malattia ipertonica.

Metodo di applicazione e dose. Assegna propranololo all'interno (indipendentemente dal momento dell'ammissione per scrivere). Di solito inizia negli adulti con una dose di 20 mg (0,02 g) 3-4 volte al giorno. Con effetto insufficiente e buona tolleranza, aumentare gradualmente la dose di 40-80 mg al giorno (a intervalli di 3-4 giorni) fino a una dose totale di 320-480 mg al giorno (in alcuni casi fino a 640 mg) con l'appuntamento di dosi uguali in 3-4 dosi. L'annullamento del farmaco viene effettuato gradualmente.

Di solito il propranololo viene utilizzato a lungo (sotto stretto controllo medico).

Nei pazienti con feocromocitoma (un tumore delle ghiandole surrenali), gli alfa-bloccanti devono essere usati in anticipo e contemporaneamente al propranololo.

L'effetto ipotensivo (abbassamento della pressione sanguigna) del propranololo è potenziato quando è combinato con ipotiazide, reserpina, apressina e altri farmaci antipertensivi.

Ci sono dati sull'uso nell'ipertensione ( moderare e nelle forme gravi) propranololo in combinazione con l'alfa-bloccante fentolamina

Con un sovradosaggio di propranololo (e altri beta-bloccanti) e bradicardia persistente, viene somministrato per via endovenosa

per via endovenosa (lentamente) soluzione di atropina 1-2 mg e stimolante beta-adrenergico isadrin 25 mg o orciprenalina 0,5 mg.

Effetto collaterale. Se usati, sono possibili effetti collaterali sotto forma di nausea, vomito, diarrea (diarrea), bradicardia (polso raro), debolezza generale, vertigini; a volte si osservano reazioni allergiche (prurito della pelle), broncospasmo (restringimento del lume dei bronchi). Possibili fenomeni di depressione (depressione).

In connessione con il blocco dei recettori beta2-adrenergici dei vasi periferici, è possibile lo sviluppo della sindrome di Raynaud (restringimento del lume dei vasi delle estremità).

Controindicazioni. Il farmaco è controindicato nei pazienti con bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare incompleto o completo (violazione della conduzione dell'eccitazione attraverso il sistema di conduzione del cuore), con grave insufficienza cardiaca ventricolare destra e sinistra

precisione, con asma bronchiale e tendenza al broncospasmo, diabete mellito con chetoacidosi (acidificazione dovuta a un eccesso di corpi chetonici nel sangue), gravidanza, disturbi del flusso sanguigno arterioso periferico. Non è desiderabile prescrivere propranololo per la colite spastica (infiammazione del colon, caratterizzata dalle sue forti contrazioni). È necessaria cautela con l'uso simultaneo di agenti ipoglicemici (abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue) (rischio di ipoglicemia / abbassamento dei livelli di zucchero nel sangue al di sotto del normale /). Nei pazienti con diabete mellito, il trattamento deve essere effettuato sotto il controllo della glicemia.

Modulo per il rilascio. Compresse da 0,01 e 0,04 g (10 e 40 mg); Soluzione allo 0,25% in fiale da 1 ml.

Condizioni di archiviazione. Elenco B. In un luogo buio

Calcioantagonisti ad azione prolungata nel trattamento dell'ipertensione arteriosa

Martsevich S.Yu. Kutishenko N.P.

GNIC medicina preventiva Ministero della Salute della Federazione Russa, Mosca

introduzione

Antagonisti calcio – grande gruppo droghe, la cui proprietà principale è la capacità di inibire reversibilmente la corrente calcio attraverso il cosiddetto lento calcio canali. Questi farmaci sono stati utilizzati in cardiologia dalla fine degli anni '70 e ormai hanno acquisito una tale popolarità che nella maggior parte dei paesi sviluppati occupano uno dei primi posti in termini di frequenza di prescrizione tra i farmaci utilizzati per trattamento malattia cardiovascolare . Ciò è dovuto, da un lato, all'elevata efficacia clinica antagonisti calcio. d'altra parte, un numero relativamente piccolo di controindicazioni alla loro nomina e un numero relativamente piccolo di effetti collaterali causati da loro.

Acquista la condivisione di Antagonisti calcio- un ampio gruppo di farmaci, la cui proprietà principale è la capacità di inibire in modo reversibile il flusso di calcio attraverso i cosiddetti canali lenti del calcio. Questi farmaci sono stati utilizzati in cardiologia dalla fine degli anni '70 e ormai hanno guadagnato una popolarità così grande che nella maggior parte dei paesi sviluppati. Ciò è dovuto, da un lato, all'elevata efficacia clinica antagonisti calcio, d'altra parte, un numero relativamente piccolo di controindicazioni alla loro nomina e un numero relativamente piccolo di effetti collaterali causati da loro.

Negli ultimi anni, le forme di dosaggio sono state sempre più utilizzate antagonisti calcio prolungato Azioni. Tali forme di dosaggio sono state create per quasi tutti i gruppi attualmente utilizzati. antagonisti calcio.

Classificazione antagonisti calcio

Esistere varie classificazioni calcioantagonisti. Per struttura chimica distinguere: calcioantagonisti diidropiridinici (nifedipina, nicardipina, felodipina, lacidipina, amlodipina, ecc.), derivati ​​delle benzodiazepine (diltiazem) e fenilalchilammine (verapamil). Anche gli antagonisti del calcio distinguono per durata Azioni . Ad antagonisti di calcio di breve durata Azioni(calcioantagonisti di prima generazione) comprendono le solite compresse di nifedipina, verapamil, diltiazem, per mantenere un effetto costante vanno prescritte 3 o anche 4 volte al giorno. ai calcioantagonisti prolungato Azioni(calcioantagonisti di seconda generazione) includono forme di dosaggio speciali di nifedipina, verapamil, diltiazem, che forniscono un rilascio uniforme del farmaco per lungo tempo (farmaci di generazione IIa) o farmaci di diversa struttura chimica che hanno la capacità di circolare nell'organismo per un tempo più lungo (farmaci di seconda generazione: felodipina, amlodipina, lacidipina).

I calcioantagonisti di seconda generazione vengono prescritti 1 o 2 volte al giorno. L'effetto più duraturo di tutti i calcioantagonisti è amlodipina . la sua emivita raggiunge le 35-45 ore.

Principale proprietà farmacologiche

Nonostante lo stesso meccanismo Azioni calcioantagonisti a livello cellulare, le proprietà farmacologiche di vari farmaci in questo gruppo sono piuttosto diverse. Le differenze più significative si osservano tra calcioantagonisti diidropiridinici (nifedipina), da un lato, e derivati ​​fenilalchilaminici (verapamil) e derivati ​​benzodiazepinici (diltiazem), dall'altro.

I calcio-antagonisti diidropiridinici agiscono principalmente sulla muscolatura liscia delle arterie periferiche, cioè sono tipici vasodilatatori periferici. Di conseguenza, si riducono arterioso pressione (BP) e di riflesso possono aumentare la frequenza cardiaca (FC), per cui sono anche chiamati calcioantagonisti che aumentano il polso. I calcioantagonisti diidropiridinici in dosi terapeutiche non influenzano il nodo del seno e il sistema di conduzione del cuore, quindi non hanno proprietà antiaritmiche. Inoltre non influenzano la contrattilità miocardica.

La selettività dell'azione sui vasi periferici differisce tra i diversi calcioantagonisti diidropiridinici. La nifedipina è la meno selettiva a questo proposito, l'amlodipina e la lacidipina hanno la più alta selettività. A causa della graduale insorgenza d'azione e della lunga emivita l'amlodipina non causa tachicardia riflessa o le sue manifestazioni sono insignificanti.

Verapamil e diltiazem hanno un effetto vasodilatatore periferico significativamente meno pronunciato rispetto ai calcioantagonisti diidropiridinici. La loro azione è dominata da un effetto negativo sull'automatismo del nodo del seno (per questo sono in grado di ridurre la frequenza cardiaca e sono chiamati calcioantagonisti che riducono il polso), la capacità di rallentare la conduzione atrioventricolare e avere un inotropo negativo effetto dovuto all'effetto sulla contrattilità del miocardio. Queste proprietà riuniscono verapamil e diltiazem con b-bloccanti.

Indicazioni e controindicazioni per la nomina di calcioantagonisti

Tutti i calcioantagonisti sono stati utilizzati con successo per trattamento arterioso ipertensione. angina da sforzo stabile, angina vasospastica. I calcioantagonisti che abbassano il polso verapamil e diltiazem sono ampiamente usati come farmaci antiaritmici (per trattamento aritmie sopraventricolari). Questi farmaci, tuttavia, sono controindicati nei pazienti affetti da sindrome del seno malato, pazienti con ridotta conduzione atrioventricolare. In queste ultime due condizioni (molto frequenti nei pazienti anziani) possono essere utilizzati solo i calcioantagonisti diidropiridinici. Se ricordiamo che l'uso di calcioantagonisti diidropiridinici è possibile anche in una serie di situazioni in cui l'uso di b-bloccanti è controindicato o indesiderabile (disturbi circolatori periferici, malattie polmonari ostruttive, asma bronchiale), diventa chiaro perché i calcioantagonisti diidropiridinici sono spesso i farmaci di scelta.

L'uso di calcio-antagonisti che riducono il polso è indesiderabile nei pazienti con funzione ventricolare sinistra compromessa, poiché può causare un deterioramento ancora maggiore. L'uso di calcioantagonisti diidropiridinici in tali pazienti è più sicuro, tuttavia, in tali casi, si dovrebbe dare la preferenza a calcioantagonisti diidropiridinici più selettivi, principalmente amlodipina. In uno studio speciale LODE (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) è stato dimostrato che la somministrazione di amlodipina a pazienti con scompenso cardiaco cronico e frazione di eiezione ventricolare sinistra significativamente ridotta non solo era completamente sicura, ma anche prognosi significativamente migliorata in tali pazienti.

calcioantagonisti in trattamento arterioso ipertensione

Tutti i calcioantagonisti hanno la capacità di ridurre la pressione sanguigna nei pazienti arterioso ipertensione e sono usati con successo come farmaci antipertensivi. È interessante notare che la capacità di ridurre la pressione sanguigna in questi farmaci è più pronunciata quando vengono prescritti a pazienti con arterioso ipertensione e meno pronunciati quando vengono somministrati a soggetti con pressione arteriosa normale. Elevata efficacia e buona tollerabilità dei calcioantagonisti arteriosi ipertensione li ha resi molto popolari tra medici e pazienti. Nella maggior 'parte dei Paesi I calcioantagonisti continuano ad occupare uno dei primi posti in termini di frequenza di prescrizione tra i farmaci utilizzati trattamento ipertensione arteriosa .

La maggior parte dei ricercatori ritiene che diversi calcioantagonisti abbiano approssimativamente lo stesso effetto ipotensivo. Tuttavia, si crea l'impressione che l'effettivo effetto antiipertensivo dei calcioantagonisti diidropiridinici sia un po' più pronunciato rispetto ai calcioantagonisti che riducono il polso. Secondo vari ricercatori, il numero di pazienti che ottengono un significativo effetto ipotensivo (diminuzione della pressione arteriosa diastolica a 90 mm Hg o 10 mm Hg o più), quando vengono prescritti calcioantagonisti, varia dal 55 all'80%, il che non differisce da i risultati ottenuti con l'uso di altri farmaci antiipertensivi.

Per farmaci antipertensivi prolungato azioni è molto importante che l'effetto si sovrapponga completamente all'intervallo di 24 ore e persista fino alla dose successiva del farmaco. Poiché i farmaci antipertensivi vengono assunti, di norma, al mattino, l'effetto terapeutico dovrebbe coprire le ore mattutine, poiché questo periodo della giornata è il più vulnerabile in termini di sviluppo di gravi complicanze cardiovascolari. Moderni calcioantagonisti prolungato(amlodipina, lacidipina) quando prescritti per il trattamento dell'ipertensione fornire chiaramente il valore richiesto del rapporto effetto finale/effetto di picco >=0.5 . Il calcolo di questo indicatore consente, in una certa misura, di fornire una valutazione completa sia dell'entità che della durata dell'effetto ipotensivo del farmaco. Secondo una serie di studi, per la pressione arteriosa diastolica, il rapporto tra effetto finale / effetto di picco è 0,5-1,0 per l'amlodipina, prescritta alla dose di 5-10 mg.

L'ipertrofia ventricolare sinistra, che è una risposta compensatoria all'aumento della pressione sanguigna per un lungo periodo di tempo, è oggi riconosciuta come uno dei maggiori fattori di rischio per le complicanze cardiovascolari. I dati disponibili suggeriscono che il trattamento con calcioantagonisti può portare ad una diminuzione della gravità dell'ipertrofia miocardica e quindi ridurre il rischio di gravi complicanze cardiovascolari. Ismail F. Islim et al. nel loro studio hanno dimostrato che dopo 20 settimane di terapia a una dose efficace di 5-10 mg, l'amlodipina porta a una significativa diminuzione della massa del miocardio del ventricolo sinistro . una significativa diminuzione dello spessore del setto interventricolare e della parete posteriore del ventricolo sinistro, una diminuzione significativa e statisticamente significativa della resistenza periferica. Allo stesso tempo, non ci sono stati cambiamenti significativi nelle dimensioni delle cavità del ventricolo sinistro, della frazione di eiezione, della gittata sistolica e della gittata cardiaca.

Come sapete, non c'è ancora consenso su quali farmaci dovrebbero essere usati per iniziare la terapia per l'ipertensione arteriosa. Diuretici e b-bloccanti sono spesso chiamati farmaci di prima linea. Va notato, tuttavia, che i calcioantagonisti hanno significativamente meno controindicazioni alla prescrizione rispetto a molti altri farmaci antipertensivi e non causano una serie di effetti collaterali caratteristici di altri farmaci antipertensivi.

Quindi, i calcioantagonisti, a differenza dei diuretici, non causano cambiamenti metabolici avversi (non influenzano il livello di elettroliti, lipidi, acido urico, glucosio nel sangue). I vantaggi dei calcio-antagonisti rispetto ai b-bloccanti nei pazienti con broncopneumopatia ostruttiva e arteriopatia periferica sono stati menzionati sopra. I calcioantagonisti non causano mai la complicazione comune degli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), come la tosse.

Perché i calcioantagonisti prolungato le azioni fanno parte dei principali farmaci per il trattamento della malattia coronarica, la loro nomina è particolarmente indicata per i pazienti con ipertensione arteriosa e concomitante malattia coronarica, soprattutto nei casi in cui la nomina di b-bloccanti è controindicata per qualsiasi motivo.

Benefici dei calcioantagonisti a lunga durata d'azione

Sono stati creati farmaci a lunga durata d'azione per semplificare il regime di assunzione del farmaco a una volta al giorno e quindi migliorare l'aderenza del paziente al trattamento. È noto che l'aderenza è particolarmente scarsa nei pazienti con ipertensione, poiché la malattia è solitamente asintomatica. Dato che il trattamento dell'ipertensione arteriosa viene effettuato per lungo tempo, per molti anni, e che il successo di questa terapia, in particolare il suo effetto sulla prognosi della malattia, dipende in modo significativo dalla regolarità del trattamento, diventa chiaro che questa proprietà può essere decisiva.

Un altro vantaggio dei calcioantagonisti a lunga durata d'azione è che essi significativamente inferiore rispetto ai calcioantagonisti breve azione dare effetti collaterali (questo schema è caratteristico principalmente per i calcioantagonisti diidropiridinici). Ciò è dovuto al fatto che i calcioantagonisti a breve durata d'azione creano rapidamente un'alta concentrazione del farmaco nel sangue, che provoca una vasodilatazione significativa, a volte eccessiva e aumenta significativamente il tono del sistema nervoso simpatico. Ecco perché gli effetti collaterali dei calcioantagonisti diidropiridinici associati alla vasodilatazione periferica (tachicardia, arrossamento della pelle, vertigini, sensazione di calore) sono molto più comuni con i farmaci a breve durata d'azione.

Inoltre, i calcioantagonisti a lunga durata d'azione sono farmaci in grado di fornire un adeguato effetto terapeutico nei pazienti che non sempre assumono regolarmente la terapia, quando l'intervallo tra le dosi del farmaco può essere di 48 ore. È stato dimostrato che una singola dose di amlodipina determina solo una lieve diminuzione dell'effetto antipertensivo della terapia. In uno studio comparativo che ha esaminato la possibilità di sviluppare una sindrome da astinenza durante l'assunzione di amlodipina e perindopril, condotto da Zannad F. et al. è stato dimostrato che 48 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose di amlodipina, vi era solo un leggero aumento della pressione arteriosa e la pressione arteriosa sistolica e diastolica erano inferiori nei pazienti trattati con amlodipina rispetto ai pazienti trattati con perindopril. L'assenza di un forte aumento della pressione sanguigna con un salto involontario del farmaco indica una bassa probabilità di sviluppare una sindrome da astinenza durante l'assunzione di amlodipina e aumenta la sicurezza della terapia con questo farmaco.

Possibilità e fattibilità della terapia di associazione con calcioantagonisti e altri farmaci

La terapia combinata per l'ipertensione arteriosa può essere utilizzata sia per ottenere una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna, sia per ridurre la dose del farmaco e ridurre la probabilità di effetti collaterali.

La possibilità e la fattibilità della terapia di associazione in relazione ai calcio-antagonisti deve essere considerata in modo differenziato per i diversi sottogruppi di questi farmaci. Quindi, verapamil e diltiazem sono ben combinati con la maggior parte degli altri gruppi di farmaci antipertensivi, ad eccezione dei b-bloccanti. In quest'ultimo caso, la probabilità di effetti collaterali di ciascuno dei farmaci aumenta in modo significativo. Gli antagonisti di calcio dihydropyridine, anzi, sono bene uniti a b-bloccanti. Questa combinazione non solo aumenta significativamente la gravità dell'effetto ipotensivo, ma riduce anche significativamente la probabilità di effetti collaterali. In particolare, la tachicardia, che può ancora manifestarsi con la nomina di calcioantagonisti diidropiridinici a lunga durata d'azione, viene completamente eliminata quando alla terapia viene aggiunto un b-bloccante.

Gli antagonisti del calcio diidropiridina, inoltre, sono ben combinati con ACE-inibitori, diuretici. Tali combinazioni sono state utilizzate con successo in numerosi grandi studi internazionali.

Gli antagonisti del calcio influenzano la prognosi della vita dei pazienti

Dalla metà degli anni '90, c'è stata una discussione costante sulla sicurezza dell'uso a lungo termine dei calcioantagonisti. La ragione per loro erano i dati ottenuti negli anni '80, che dimostravano la capacità dei calcioantagonisti diidropiridinici a breve durata d'azione, prescritti senza b-bloccanti, di influenzare negativamente l'esito della malattia nei pazienti con angina instabile e infarto miocardico acuto. Non ci sono studi speciali che dimostrino la possibilità di un effetto negativo dei calcio-antagonisti a lunga durata d'azione nei pazienti con malattia coronarica o nei pazienti con ipertensione arteriosa. In Lancet nel 2000 sono stati pubblicati i dati di un'analisi speciale, a dimostrazione che l'uso a lungo termine di calcioantagonisti a lunga durata d'azione in pazienti con ipertensione arteriosa non è solo sicuro, ma anche porta a una significativa riduzione della probabilità di sviluppare un ictus cerebrale e la probabilità di sviluppare una malattia coronarica e le sue complicazioni. Secondo questa analisi, l'efficacia e la sicurezza dei calcio-antagonisti non erano in alcun modo inferiori a quelle degli ACE-inibitori.

La sicurezza del trattamento a lungo termine dell'ipertensione arteriosa con calcioantagonisti a lunga durata d'azione del gruppo diidropiridinico è confermata dai risultati degli studi HOT e INSIGHT recentemente completati. Nello studio CALDO (Hypertension Optimal Treatment) è stato dimostrato che una significativa diminuzione della pressione arteriosa diastolica (in media a 82,6 mm Hg) sotto l'influenza della terapia farmacologica con felodipina, sia in forma di monoterapia che in combinazione con altri farmaci antipertensivi, porta ad un significativo diminuzione della probabilità di insufficienza cardiaca – complicanze vascolari e aumento dell'aspettativa di vita dei pazienti.

Nella ricerca INTUIZIONE (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) è stato dimostrato che la somministrazione a lungo termine di una forma di dosaggio speciale di nifedipina - nifedipine-GITS (sistema terapeutico gastrointestinale) a pazienti con ipertensione arteriosa - non è meno efficace e sicura di trattamento con diuretici. Un'ulteriore analisi condotta nell'ambito di questo studio ha mostrato che la nifedipina ha un effetto positivo sulla prognosi della vita dei pazienti e la gravità di questo effetto della nifedipina non è inferiore a quella dei diuretici.

Conclusione

Pertanto, i dati disponibili fino ad oggi lo suggeriscono fortemente efficacia e sicurezza del trattamento con calcioantagonisti a lunga durata d'azione pazienti con ipertensione arteriosa. In alcuni casi, quando altri farmaci antipertensivi sono controindicati, questi farmaci possono essere i farmaci di scelta. La possibilità di prescrivere questi farmaci una volta al giorno li rende molto convenienti per un trattamento regolare a lungo termine.

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ISPOLIN - OMU ad azione prolungata

• I farmaci più efficaci per l'ipertensione
• Pillole per la pressione ad azione rapida
• Compresse compressive a lunga durata d'azione
• Valutazione dei farmaci (in compresse) con la loro descrizione
• Droghe combinate
• Somministrazione combinata di più farmaci
• Riepilogo

Un aumento della pressione sanguigna (abbreviato in A / D) colpisce quasi ogni persona dopo 45-55 anni. Sfortunatamente, l'ipertensione non può essere completamente curata, quindi i pazienti ipertesi devono assumere costantemente pillole per la pressione per il resto della loro vita al fine di prevenire crisi ipertensive (attacchi di aumento della pressione - o ipertensione), che sono irte di molte conseguenze: da gravi mal di testa ad infarto o ictus.

La monoterapia (assunzione di un farmaco) dà un risultato positivo solo nella fase iniziale della malattia. Un effetto maggiore si ottiene con l'assunzione combinata di due o tre farmaci da vari gruppi farmacologici da assumere regolarmente. Va tenuto presente che il corpo si abitua a qualsiasi pillola antipertensiva nel tempo e il loro effetto si indebolisce. Pertanto, per la stabilizzazione stabile del livello normale di A / D, è necessaria la loro sostituzione periodica, che viene eseguita solo da un medico.

Un paziente iperteso dovrebbe sapere che i farmaci che riducono la pressione hanno un'azione rapida e prolungata (a lungo termine). I farmaci di diversi gruppi farmaceutici hanno diversi meccanismi di azione, ad es. per ottenere un effetto antipertensivo, influenzano vari processi nel corpo. Ecco perché diversi pazienti con l'ipertensione arteriosa, il medico può prescrivere diversi mezzi, ad esempio l'atenololo è meglio per uno per normalizzare la pressione, e per un altro è indesiderabile prenderlo perché, insieme all'effetto ipotensivo, riduce la frequenza cardiaca.

Oltre a ridurre direttamente la pressione (sintomatica), è importante influenzare la causa del suo aumento: ad esempio, trattare l'aterosclerosi (se esiste una tale malattia), prevenire malattie secondarie - infarto, incidente cerebrovascolare, ecc.

La tabella mostra un elenco generale di farmaci di diversi gruppi farmaceutici prescritti per l'ipertensione:

Farmaci prescritti per l'ipertensione

Questi medicinali sono indicati per il trattamento dell'ipertensione (pressione sanguigna alta persistente) di qualsiasi grado. Lo stadio della malattia, l'età, la presenza di malattie concomitanti, le caratteristiche individuali dell'organismo vengono prese in considerazione quando si sceglie un rimedio, si seleziona un dosaggio, la frequenza di somministrazione e la combinazione di farmaci.

Le compresse del gruppo dei sartani sono attualmente considerate le più promettenti ed efficaci nel trattamento dell'ipertensione. Il loro effetto terapeutico è dovuto al blocco dei recettori dell'angiotensina II, un potente vasocostrittore che provoca un persistente e rapido aumento della pressione sanguigna nel corpo. Le compresse con uso a lungo termine danno un buon effetto terapeutico senza lo sviluppo di alcuno conseguenze indesiderabili e sindrome da astinenza.

Importante: solo un cardiologo o un terapista locale dovrebbe prescrivere farmaci per l'ipertensione, nonché monitorare le condizioni del paziente durante la terapia. Una decisione presa da sé di iniziare a prendere una sorta di farmaco ipertensivo che aiuta un amico, un vicino o un parente può portare a conseguenze disastrose.

Più avanti nell'articolo parleremo di quali farmaci sono più spesso prescritti per l'ipertensione, della loro efficacia, dei possibili effetti collaterali e dei regimi di combinazione. Conoscerai la descrizione dei farmaci più efficaci e popolari: Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard e Veroshpiron.

Elenco dei farmaci più efficaci per l'ipertensione

Pillole per l'ipertensione con un effetto rapido

Elenco degli agenti antipertensivi ad azione rapida:

• furosemide,
• Anaprilina,
• captopril,
• Adelfan,
• Enalapril.

Farmaci ad azione rapida per l'ipertensione

Ad alta pressione, è sufficiente mettere metà o un'intera compressa di Captopril o Adelfan sotto la lingua e sciogliere. La pressione scenderà in 10-30 minuti. Ma vale la pena sapere che l'effetto di prendere tali fondi è di breve durata. Ad esempio, il paziente è costretto a prendere Captopril fino a 3 volte al giorno, il che non è sempre conveniente.

L'azione di Furosemide, che è un diuretico dell'ansa, è la rapida insorgenza di grave diuresi. Entro un'ora dall'assunzione di 20-40 mg del farmaco e nelle successive 3-6 ore, inizierai a urinare frequentemente. La pressione sanguigna diminuirà a causa di liquido in eccesso, rilassamento della muscolatura liscia dei vasi e diminuzione del volume del sangue circolante.

Pillole per l'ipertensione azione prolungata

Elenco dei farmaci antipertensivi a lunga durata d'azione:

• metoprololo,
• diroton,
• Losartan,
• Cordaflex,
• prestario,
• bisoprololo,
• Propranololo.

farmaci antipertensivi a lunga durata d'azione

Hanno un effetto terapeutico prolungato, progettato per la comodità del trattamento. È sufficiente assumere questi medicinali solo 1 o 2 volte al giorno, il che è molto conveniente, perché la terapia di mantenimento per l'ipertensione è indicata costantemente fino alla fine della vita.

Questi fondi sono utilizzati per la terapia combinata a lungo termine per l'ipertensione di 2-3 gradi. Le caratteristiche della ricezione sono un effetto cumulativo a lungo termine. Per ottenere un risultato stabile, è necessario assumere questi farmaci per 3 o più settimane, quindi non è necessario interrompere l'assunzione se la pressione non diminuisce immediatamente.

Viene compilato l'elenco dei farmaci antipertensivi, a partire dal più efficace con un minimo di conseguenze indesiderabili ai farmaci con effetti collaterali più frequenti. Sebbene a questo proposito tutto sia individuale, non è vano che si debba selezionare attentamente e, se necessario, regolare la terapia antipertensiva.

Losartan

Un farmaco del gruppo dei sartani. Il meccanismo d'azione è quello di prevenire la potente azione vasocostrittrice dell'angiotensina II sul corpo. Questa sostanza, che ha un'elevata attività, si ottiene per trasformazione dalla renina, prodotta dai reni. Il farmaco blocca i recettori del sottotipo AT1, prevenendo così la vasocostrizione.

La pressione arteriosa sistolica e diastolica diminuisce dopo la prima assunzione orale Losartan, al massimo dopo 6 ore. L'effetto persiste per un giorno, dopodiché è necessario assumere la dose successiva. La stabilizzazione persistente della pressione dovrebbe essere prevista dopo 3-6 settimane dall'inizio del ricovero. Il farmaco è adatto per il trattamento dell'ipertensione nei diabetici con nefropatia diabetica - danni a vasi sanguigni, glomeruli, tubuli renali dovuti a disturbi metabolici causati dal diabete.

Quali analoghi ha:

• Blocktran,
• lozap,
• Presartano,
• xartan,
• Losartan Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• vasotens,
• Lakea,
• Renicard.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan sono farmaci dello stesso gruppo, ma Losartan ei suoi analoghi sono più produttivi. L'esperienza clinica ha dimostrato la sua elevata efficacia nell'eliminare A/D elevati, anche in pazienti con una forma complicata di ipertensione arteriosa.

Lisinopril

Appartiene al gruppo degli ACE-inibitori. L'effetto antiipertensivo si nota già 1 ora dopo l'assunzione della dose desiderata, aumenta nelle successive 6 ore al massimo e dura un giorno. Questo è un farmaco con un lungo effetto cumulativo. Dosaggio giornaliero - da 5 a 40 mg, preso 1 volta al giorno al mattino. Nel trattamento dell'ipertensione, i pazienti notano una diminuzione della pressione fin dai primi giorni di ricovero.

Elenco degli analoghi:

• diroton,
• Renipril,
• Lipril,
• Lizinovel,
• Daprile,
• Lizacard,
• Lisinoton,
• Sinopril,
• Lisigamma.

Renipril GT

È un farmaco combinato efficace costituito da enalapril maleato e idroclorotiazide. In combinazione, questi componenti hanno un effetto antiipertensivo più pronunciato che singolarmente. La pressione viene ridotta dolcemente e senza perdita di potassio da parte del corpo.

Quali sono gli analoghi dello strumento:

• Berlinpril Plus,
• Enalapril N,
• Korenitek,
• Enalapril-Acri,
• Enalapril IT,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

Captopril

Forse il farmaco più comune del gruppo degli ACE-inibitori. Progettato per le cure di emergenza al fine di fermare una crisi ipertensiva. Per il trattamento a lungo termine, è indesiderabile, specialmente negli anziani con aterosclerosi dei vasi cerebrali, poiché può provocare una forte diminuzione della pressione con perdita di coscienza. Può essere somministrato con altri ipertesi e farmaci nootropi, ma sotto stretto controllo A/D.

Elenco degli analoghi:

• Kopoten,
• Captopres,
• Alcadil,
• catopilo,
• Blockordil,
• Captopril AKOS,
• Angiopril,
• rilcaptone,
• Capofarm.

Arifon ritardato (indopamide)

Agente diuretico e antiipertensivo dal gruppo dei derivati ​​sulfamidici. Nella terapia complessa per il trattamento dell'ipertensione arteriosa, viene utilizzato in dosi minime che non hanno un pronunciato effetto diuretico, ma stabilizzano la pressione durante il giorno. Pertanto, quando lo prendi, non dovresti aspettare un aumento della diuresi, è prescritto per abbassare la pressione.

• indopamide,
• Acripamide
• Perinide,
• Indapamid Verte,
• indap,
• Acripamide ritardante.

Verospiron

Diuretico risparmiatore di potassio. Segui da 1 a 4 volte al giorno i corsi. Ha un pronunciato effetto diuretico, pur non rimuovendo il potassio dal corpo, che è importante per il normale funzionamento del cuore. Utilizzato solo in terapia di combinazione per il trattamento dell'ipertensione arteriosa. Se si osserva la dose prescritta dal medico, non provoca effetti collaterali, salvo rare eccezioni. Trattamento a lungo termine in dosi elevate (più di 100 mg/giorno) può portare a disturbi ormonali nelle donne e impotenza negli uomini.

Farmaci combinati per l'ipertensione

Per ottenere il massimo effetto ipotensivo e facilità di somministrazione, sono stati sviluppati preparati combinati, costituiti da più componenti selezionati in modo ottimale contemporaneamente. Questo:

• Noliprel (indopamide + perindopril arginina).
• Aritel plus (bisoprololo + idroclorotiazide).
• Exforge (valsartan + amlodipina).
• Renipril GT (enalapril maleato + idroclorotiazide).
• Lorista N o Lozap plus (losartan + idroclorotiazide).
• Tonorma (triamterene + idroclorotiazide).
• Enap-N (idroclorotiazide + enalapril) e altri.

Uso combinato di diversi farmaci per l'ipertensione

La terapia di combinazione è la più efficace nel trattamento dell'ipertensione arteriosa. Per ottenere risultati positivi stabili, aiuta l'assunzione simultanea di 2-3 farmaci necessariamente da diversi gruppi farmacologici.

Come prendere le pillole per l'ipertensione in combinazione:

pillole per la pressione alta un gran numero di. Con l'ipertensione di 2° e 3° grado, i pazienti sono costretti ad assumere costantemente farmaci per mantenere la pressione normale. A tale scopo è preferibile la terapia combinata, grazie alla quale si ottiene un effetto antipertensivo stabile senza crisi ipertensive. Solo un medico dovrebbe prescrivere qualsiasi farmaco per la pressione. Prima di fare una scelta, terrà conto di tutte le caratteristiche e sfumature (età, presenza di malattie concomitanti, stadio dell'ipertensione, ecc.) E solo allora selezionerà una combinazione di farmaci.

Per ogni paziente viene elaborato un regime di trattamento individuale, a cui deve attenersi e monitorare regolarmente la sua A/D. Se il trattamento prescritto non è abbastanza efficace, è necessario contattare nuovamente il medico per regolare i dosaggi o sostituire il farmaco con un altro. Autoammissione i farmaci, basandosi sulle recensioni di vicini o conoscenti, il più delle volte non solo non aiutano, ma portano anche alla progressione dell'ipertensione e allo sviluppo di complicanze.

I farmaci moderni per il trattamento dell'ipertensione dovrebbero non solo e non tanto abbassare la pressione alta. Il loro compito è prevenire danni irreversibili agli organi bersaglio, mantenere valori di pressione sanguigna target e prevenire crisi ipertensive e complicanze dell'ipertensione. Quando prescrive questo o quel medicinale, il medico tiene conto possibili rischi, cerca di ridurre al minimo l'elenco degli effetti collaterali. Prendere in considerazione principi generali choice, un elenco di farmaci antipertensivi di ultima generazione.

Sui principi della scelta dei farmaci antipertensivi

Lo stadio iniziale dell'ipertensione nel 90% dei casi è spiegato da fattori psico-emotivi. Il problema è esacerbato dallo stile di vita e dall'alimentazione scorretti. Casi isolati di aumento della pressione sanguigna si trasformano in una malattia.

In base alla natura della malattia, i farmaci vengono prescritti in casi estremi. I farmaci antipertensivi hanno un impressionante elenco di effetti collaterali. Si raccomanda di influenzare i valori della pressione alta con le pillole solo quando il paziente ha ridotto al minimo i fattori di rischio:

• ha rinunciato all'alcool e al fumo;
• perso peso in eccesso;
• ridotto la quantità di sale nella dieta, diversificandola verdure fresche e frutta;
• ha iniziato a fare sport.

Se lo stile di vita è cambiato e l'ipertensione non regredisce, vengono prescritte pillole antipertensive. Principi di selezione dei farmaci:

1. Devi iniziare con metà dose. Bevuto - controllato la pressione in mezz'ora. Se non ci sono effetti, aumentare il dosaggio.
2. È impossibile superare la dose raccomandata. La medicina per la pressione non aiuta: devi trovare un altro farmaco. E di nuovo inizia a metà dosaggio.
3. Se il rimedio non si adatta a causa di effetti collaterali, smetti di prenderlo e consulta un medico per un altro appuntamento.
4. È più conveniente prendere un medicinale per la pressione, piuttosto che 2-3 compresse. I nuovi prodotti sono preparati combinati, che includono diversi principi attivi.
5. È desiderabile trovare un farmaco che deve essere usato una volta al giorno. Molte medicine moderne hanno un'azione prolungata.
6. È importante assumere giornalmente, in modo continuativo, medicinali per la pressione alta. Anche quando lo stato di salute è normale e i numeri sul tonometro non sono aumentati. Non sono ammesse interruzioni non autorizzate.

L'ipertensione può essere definita una malattia puramente individuale. Gli stessi rimedi funzionano bene per alcuni pazienti, ma sono completamente inefficaci contro l'ipertensione in altri.

Classi di farmaci per l'ipertensione

1. Diuretici. Diuretici, volti a rimuovere il liquido in eccesso dal corpo. Hanno una serie di effetti collaterali: secchezza delle fauci, tachicardia / bradicardia, vertigini, nausea, crampi alle gambe, letargia, cambio frequente stati d'animo.
2. ACE-inibitori. Ridurre la secrezione di un ormone che provoca la costrizione dei vasi sanguigni. Degli effetti indesiderati: una rapida diminuzione della pressione sanguigna, allergie, tosse secca.
3. Beta bloccanti. Ridurre la frequenza cardiaca, a seguito della quale la pressione si normalizza. Effetti collaterali: una forte riduzione della frequenza cardiaca, letargia, eruzioni cutanee.
4. calcioantagonisti. Influiscono sul tono dei vasi sanguigni, rilassando le loro pareti. Di conseguenza, la pressione viene normalizzata. Tra gli effetti negativi, notiamo aumento della frequenza cardiaca, vertigini, forti vampate di calore.
5. Antagonisti dell'angiotensina-2. Sono assegnati se ACE-inibitori non aiutare. I farmaci di questa classe proteggono il sistema vascolare dall'angiotensina-2. Reazioni negative del corpo: nausea, allergie, vertigini.

I farmaci di nuova generazione inibiscono direttamente l'attività della renina. Questo è un ormone prodotto dai reni in risposta a problemi nel corpo (mancanza di ossigeno dell'organo). A causa dell'aumento della secrezione, la pressione aumenta. Oggi sono disponibili nuovi strumenti per l'uso pratico.

I ricercatori sono costantemente alla ricerca dei farmaci più efficaci, che non solo alleviano i sintomi, ma riducono anche il rischio di infarti, ictus, insufficienza renale e complicazioni simili. L'elenco dei prodotti di nuova generazione è in continuo aggiornamento.

In ipertensione resistente a multicomponente terapia farmacologica, gli antagonisti selettivi del recettore dell'endotelina possono essere efficaci. Le più efficaci sono le nuove pillole, che includono cinque classi principali.

Principi generali di nomina e combinazione

L'elenco dei rimedi per l'ipertensione è enorme. Fino ad ora, i farmaci che sono stati testati per decenni sono stati prescritti per la pressione sanguigna (una composizione ben nota è un nuovo nome). Ci sono molte novità in questo elenco (combinazioni moderne, meccanismi d'azione speciali).

Di norma, i medici sono guidati dalle seguenti raccomandazioni per la prescrizione di farmaci:

Malattie/complicanze concomitanti	Medicinali per l'ipertensione
	Diuretico	ACE-inibitori	Beta bloccanti	calcioantagonisti	Bloccanti dell'angiotensina-2
Diabete	+	+	+	+	+
Storia di infarto del miocardio		+	+
Insufficienza cardiaca	+	+	+		+
Prevenzione dell'ictus ricorrente	+	+
Patologie croniche dei reni		+			+

Possibili combinazioni di farmaci di diverse classi:

Classe di farmaci per la pressione sanguigna	Indicazioni per l'uso
Diuretici
Tiazidici	Insufficienza cardiaca cronica, età avanzata, ischemia; razza africana
Diuretici dell'ansa	Insufficienza cardiaca cronica, malattie renali
Antagonisti del recettore dell'aldosterone	Insufficienza cardiaca cronica, infarto del miocardio nella storia del paziente
Beta bloccanti	Infarto miocardico nella storia, angina pectoris, tachicardia, aritmia; come farmaci di scelta per l'insufficienza cardiaca congestizia
calcioantagonisti
Diidropiridine	Vecchiaia, ischemia, patologie del sistema vascolare periferico, aterosclerosi, gravidanza
Fenilalchilammine
Benzodiazepine	Vecchiaia, angina pectoris, tachicardia sopraventricolare, aterosclerosi
ACE-inibitori
Con gruppo sulfidrilico	Insufficienza cardiaca cronica, disfunzione ventricolare sinistra, sollievo delle crisi ipertensive, diabete tipo 1, presenza di proteine ​​nelle urine, nefropatia non diabetica
Con gruppo carbossilico	insufficienza cardiaca cronica, diabete di tipo 2, disturbi metabolici, prevenzione di ictus ricorrente, ischemia stabile
Bloccanti del recettore AT-2 (sartani)	Diabete mellito di tipo 2, proteina dell'albumina urinaria, ipertensione renale, ingrossamento del ventricolo sinistro, fallimento di altri farmaci per la pressione alta

Oggi i sartani sono le droghe preferite. Le medicine sono apparse nella pratica farmacologica relativamente di recente, ma riducono efficacemente la pressione. Presi una volta al giorno e sono validi per 24-48 ore.

Elenco dei farmaci per l'ipertensione

Gruppo di ipertensione	Azione	Elenco dei farmaci
Diuretici (diuretici)	Attiva la produzione e l'escrezione di urina. Di conseguenza, l'edema viene rimosso dalle pareti dei vasi sanguigni, il loro lume aumenta - la pressione diminuisce.
Tiazidico	Non consentire agli ioni cloruro e sodio di rientrare nei tubuli renali. Le sostanze vengono escrete e con esse trascinano il liquido.	idroclorotiazide, ipotiazide, Ciclometiazide
Diuretici dell'ansa	Rilassa i muscoli lisci dei vasi sanguigni, aumenta il flusso sanguigno renale.	Torasemide, furosemide, bumetonide, priretanide
Antagonisti del recettore dell'aldosterone	Bloccano l'azione dell'aldosterone, sono diuretici risparmiatori di potassio.	Eplerenone, Veroshpiron
Beta bloccanti	Inibiscono la secrezione di renina, un ormone vasocostrittore. Indicato per monoterapia e terapia combinata, trattamento dell'ipertensione resistente. Farmaci di scelta - dopo un infarto, con insufficienza cardiaca cronica, angina pectoris, fibrillazione atriale persistente.	Non selettivo: Nebivololo, acridilolo, Carvedilolo, Un tram, Carvidil, recardio, Celiprololo. Selettivo: bisoprololo, atenololo, coronale, Niperten, metoprololo, Lokren.
ACE-inibitori	Bloccano l'enzima che converte l'angiotensina in renina, prevengono l'ispessimento del muscolo cardiaco e ne curano l'ipertrofia. Ridurre il flusso sanguigno al cuore.	Con un gruppo sulfidrilico: captopril, lotensina, Zocardis. Con gruppo carbossilico: enalapril, lisinopril, prestario, Khortil, Quadropril, Trandolapril.
Bloccanti del recettore dell'angiotensina-2	I Sartan riducono gradualmente la pressione sanguigna, non provocano un effetto di astinenza. Efficace nell'ipertensione renale - rilassati pareti vascolari. Fornire un'azione stabile entro un mese o due dall'inizio del trattamento.	Candesartan (ha una durata massima dell'effetto - fino a 48 ore); Losartan, Valsartan, Eprosartan, Micardis.
inibitori dei canali del calcio	Aumentare la resistenza fisica. Si sono dimostrati validi nel trattamento di pazienti anziani con aterosclerosi cerebrale, con aritmie e angina pectoris.	amlodipina, Calcigard, Verapamil, Cardil.

Farmaci per l'ipertensione ad azione centrale:

• Clonidina. Non è stato utilizzato nella terapia standard per molto tempo. Ma ha ancora i suoi aderenti tra gli anziani che non vogliono cambiare il trattamento o sono abituati ai principi attivi delle pillole.
• Moxonidina. Efficace nella sindrome metabolica e nell'ipertensione lieve. Agisce molto delicatamente. Analoghi - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Andipal. Strumento leggero. Più adatto per il trattamento della distonia vegetativa-vascolare. Non è usato per trattare l'ipertensione.

Un medico dovrebbe prescrivere un trattamento e scegliere farmaci. Tuttavia, alcune informazioni su medicinali ah dall'ipertensione aiuterà il paziente a porre domande competenti alla reception.

Il ritardo in medicina è un'estensione della validità di qualcosa, qualsiasi processo: trattamento, assunzione di farmaci. In russo, il termine "ritardato" è talvolta usato non solo in campo medico, legale e finanziario, ma anche nel senso generale di estensione di qualcosa.

Recentemente sono state diffuse ricerche sul prolungamento dell'effetto dei farmaci. Prolungate sono forme che hanno un rilascio modificato, che fornisce un aumento della durata dell'azione della sostanza riducendo la velocità del suo rilascio.

Vantaggi di questi farmaci

A causa dell'azione prolungata (questo concetto è ora utilizzato sempre più spesso), è possibile non solo ridurre il volume totale del farmaco che entra nel corpo durante il corso terapeutico e il numero di iniezioni o dosi grazie al miglioramento dell'uso, ma anche per evidenziare una serie di altri vantaggi significativi.

Inoltre, il loro utilizzo elimina o riduce le variazioni di concentrazione componente attivo nei tessuti e nel sangue, che sono gli inevitabili compagni dell'assunzione periodica ripetitiva di droghe ordinarie. A causa dei composti ad azione prolungata, è possibile ridurre la frequenza di manifestazione degli effetti collaterali nel paziente (ciò si verifica anche a causa dell'eliminazione dell'effetto irritante del farmaco sul tratto gastrointestinale), la probabilità di conseguenze negative è ridotto se il medicinale non è stato assunto all'ora stabilita.

Inoltre, l'uso di questi farmaci può far risparmiare significativamente il tempo dedicato alle procedure (una dose o iniezione invece di quattro o cinque). Questo è importante quando si conduce la terapia in un ambiente clinico. La stessa parola retard tradotta dall'inglese significa "rallentare", "ritardo".

Importanza in farmacologia

L'aumento della durata dell'effetto dei farmaci è una delle direzioni più importanti, poiché in alcuni casi è necessario garantire a lungo la presenza di un certo livello di farmaci nei tessuti e nei fluidi biologici del corpo umano. Questo requisito è particolarmente necessario da rispettare durante l'assunzione di sulfonamidi e antibiotici, altri agenti antibatterici.

Con una diminuzione della loro concentrazione, di conseguenza, l'efficacia della terapia diminuisce, vengono prodotti ceppi resistenti di vari microrganismi, la cui eliminazione richiederà un dosaggio ancora più elevato, il che significa che aumenterà anche l'effetto collaterale. Ecco perché il problema del prolungamento dell'effetto dei farmaci rimane importante e rilevante.

Classificazione e caratteristiche delle forme prolungate

I ritardati sono speciali forme di dosaggio prolungate che devono soddisfare i seguenti requisiti:

• la concentrazione della sostanza in conformità con il rilascio dal medicinale non dovrebbe fluttuare in modo significativo ed essere in uno stato ottimale nel corpo per un certo periodo di tempo;
• gli eccipienti inclusi nella forma farmaceutica devono essere escreti in toto o disattivare;
• i metodi di prolungamento dovrebbero essere facili da usare e non dovrebbero influire negativamente sul corpo del paziente.

Il farmaco "Cortexon" (ritardato) è un esempio di questo tipo di dispositivi medici.

Tipi

A seconda del modo in cui vengono introdotte le forme prolungate, si dividono nelle seguenti tipologie:

• deposito di forme di dosaggio (di seguito - LF);
• Ritardo LF.

Per la natura delle caratteristiche cinetiche del processo, si distinguono le forme di dosaggio con rilascio:

• periodico;
• continuo;
• ritardato.

Rilascio periodico

Retard è ora una forma molto comune di droghe. Le LF a rilascio periodico (anche a rilascio multiplo o intermittente) sono forme di dosaggio prolungate, con l'ingresso delle quali nell'organismo si ha un rilascio porzionato del principio attivo, che in sostanza assomiglia alle concentrazioni plasmatiche che si creano semplicemente assumendo compresse ogni quattro ore. Aiutano anche a garantire l'azione ripetuta di un farmaco.

continuo

Forme di dosaggio di ritardo con rilascio continuo (a lungo termine) - forme di dosaggio prolungate, con l'ingresso nel corpo di cui la sostanza viene rilasciata nella sua dose iniziale, mentre le dosi rimanenti, cioè il mantenimento, vengono rilasciate a una velocità costante , cioè secondo il tasso di eliminazione, che garantisce la costanza della concentrazione terapeutica richiesta. Pertanto, il farmaco funge da supporto.

Ritardato

Le forme di dosaggio a rilascio ritardato sono forme di dosaggio prolungate, con l'assunzione delle quali il farmaco viene rilasciato successivamente, e questo processo dura più a lungo rispetto a una semplice forma di dosaggio. Pertanto, l'inizio dell'effetto del farmaco viene rallentato.

Peculiarità

I ritardati sono forme di dosaggio che sono forme di dosaggio enterale prolungate che assicurano la creazione di una riserva di farmaco nel corpo umano e il suo successivo rilascio graduale. Sono più spesso assunti per via orale, ma ci sono anche forme rettali.

A seconda della tecnologia utilizzata per ottenerli, esistono due tipi fondamentali di forme di dosaggio ritardate (la traduzione è presentata sopra), come matrice e serbatoio. Le forme di tipo a matrice contengono una matrice polimerica con una sostanza medicinale distribuita in essa. Spesso sembrano pillole normali.

Il tipo di serbatoio è il nucleo, che include una sostanza medicinale, nonché un polimero o guaina di membrana, che determina la velocità del processo di rilascio. Una singola o microforma può fungere da serbatoio, la cui combinazione forma la forma finale (ad esempio, microcapsule, ecc.).

Il significato generale della parola "ritardato" interessa molti.

Quali sono le forme?

Le forme di dosaggio con azione prolungata includono:

• Granuli enterici.
• Capsule retard e retard forte.
• Dragee ritardato e con rivestimento enterico.
• Capsule con rivestimento enterico.
• Ritardo di soluzione e ritardo rapido.
• Le compresse sono enteriche, a due strati, a telaio e multistrato.
• Ritardo di sospensione.
• Compresse retard, retard mite, rapid retard, ultraretard e retard forte.
• Compresse con rivestimento multifase e film.

Esistono anche compresse ritardate che hanno altri metodi di rilascio: continuo, ritardato e uniformemente esteso. Inoltre, hanno varietà come compresse strutturali e duplex. Questi includono i preparati "Potassium-normin", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard", "Cordaflex", in medicina veterinaria "Cortexon retard".

Quali metodi possono essere utilizzati per prolungare l'effetto dei farmaci?

Attualmente si trova che fornisce un'azione prolungata (che significa lunga durata) agenti terapeuticiÈ possibile riducendo la velocità del loro rilascio dalla forma di dosaggio, riducendo la velocità e il grado di disattivazione delle sostanze da parte degli enzimi, l'escrezione dal corpo e la deposizione del farmaco nei tessuti e negli organi. È noto che il farmaco raggiunge la sua massima concentrazione quando il suo contenuto nel sangue è direttamente proporzionale alla dose introdotta nell'organismo e alla velocità di assorbimento, e anche inversamente proporzionale alla velocità con cui la sostanza viene espulsa dall'organismo.

Per ottenere un effetto prolungato dei farmaci, puoi usare vari metodi, compresi quelli chimici, fisiologici e tecnologici.

Abbiamo conosciuto il concetto di "ritardato", che cos'è nelle medicine, ora lo sappiamo.

Metodi chimici

I metodi chimici includono tali metodi di prolungamento, che consistono nel modificare la struttura chimica del farmaco attraverso la formazione complessa, la polimerizzazione, la sostituzione di gruppi funzionali, la formazione di sali scarsamente solubili, l'esterificazione, ecc.

Metodi fisiologici

I metodi fisiologici includono metodi che forniscono un cambiamento nel tasso di assorbimento o escrezione di una sostanza medicinale a causa dell'influenza di vari fattori (chimici, fisici) sul corpo.

Ciò si ottiene principalmente con i seguenti metodi:

• raffreddamento dei tessuti nel luogo in cui è stata introdotta l'iniezione del farmaco;
• uso di un vaso succhiasangue;
• introduzione di soluzioni ipertoniche nel corpo;
• l'uso di vasocostrittori, cioè agenti che promuovono la vasocostrizione;
• inibizione della funzione escretoria dei reni (ad esempio, l'etamide viene utilizzata a questo scopo per rallentare l'escrezione di penicillina dal corpo), ecc.

Ma vale la pena notare che questi metodi possono diventare pericolosi per il paziente, motivo per cui vengono utilizzati molto raramente. Ad esempio, in odontoiatria, vasocostrittori e anestetici locali vengono utilizzati insieme per prolungare l'effetto anestetico locale di questi ultimi riducendo il lume dei vasi sanguigni. In questo caso, si sviluppa una reazione avversa come l'ischemia tissutale, a causa della quale l'apporto di ossigeno diminuisce e questo porta all'ipossia, che alla fine può causare necrosi tissutale.

Metodi tecnologici

I metodi tecnologici sono diventati i più comuni e sono più spesso utilizzati nella pratica. In questo caso, l'effetto del farmaco viene prolungato utilizzando i seguenti metodi:

• un aumento della viscosità del mezzo di dispersione: questo metodo si basa sul fatto che con un aumento di questo indicatore di soluzioni, il processo di assorbimento del farmaco dalla forma di dosaggio rallenta;
• Oltre all'uso di mezzi non acquosi, vengono utilizzate anche soluzioni acquose, alle quali vengono aggiunte sostanze che aumentano la viscosità: polimeri semisintetici, naturali e sintetici.

Nella pratica farmaceutica, recentemente si è diffuso anche il posizionamento di sostanze attive in idroli di composti macromolecolari e in gel. Sono usati come prolungatori, avendo (linimenti, unguenti, cerotti), oltre a servire come componenti, o serbatoi, di sistemi macromolecolari non solo di matrice, ma anche di tipo membrana.

Ora sappiamo che questo è un ritardato.

Le compresse prolungate sono compresse, la cui sostanza medicinale viene rilasciata lentamente e in modo uniforme o in più porzioni. Queste compresse consentono di fornire una concentrazione terapeuticamente efficace di farmaci nel corpo per un lungo periodo di tempo.

I principali vantaggi di queste forme di dosaggio sono:

la possibilità di ridurre la frequenza di ricezione;

la possibilità di ridurre la dose del corso;

la possibilità di eliminare l'effetto irritante dei farmaci sul tratto gastrointestinale;

la capacità di ridurre le manifestazioni dei principali effetti collaterali.

I seguenti requisiti sono imposti alle forme di dosaggio prolungate:

la concentrazione di sostanze medicinali rilasciate dal farmaco non dovrebbe essere soggetta a fluttuazioni significative e dovrebbe essere ottimale nell'organismo per un certo periodo di tempo;

gli eccipienti introdotti nella forma di dosaggio devono essere completamente escreti dal corpo o inattivati;

i metodi di prolungamento dovrebbero essere semplici ed economici nell'esecuzione e non dovrebbero avere un effetto negativo sul corpo.

Il più fisiologicamente indifferente è il metodo di prolungamento rallentando l'assorbimento delle sostanze medicinali.

2. Classificazione delle forme di dosaggio di azione prolungata:

1) A seconda della via di somministrazione le forme prolungate si suddividono in:

forme di dosaggio ritardate;

forme di dosaggio del deposito ("Moditen Depot" - la frequenza di somministrazione è di 15-35 giorni; "Klopiksol Depot" - 14-28 giorni);

2) Tenendo conto della cinetica del processo, si distinguono le forme di dosaggio:

con rilascio periodico;

continuo;

rilascio ritardato.

A seconda della via di somministrazione

1) Forme farmaceutiche di deposito- si tratta di forme di dosaggio prolungate per iniezioni e impianti, che assicurano la creazione di una riserva del farmaco nell'organismo e il suo successivo rilascio lento.

Le forme di dosaggio del deposito finiscono sempre nello stesso ambiente in cui si accumulano, in contrasto con l'ambiente mutevole del tratto gastrointestinale. Il vantaggio è che possono essere somministrati a intervalli più lunghi (a volte fino a una settimana).

In queste forme di dosaggio, il rallentamento dell'assorbimento è solitamente ottenuto mediante l'uso di composti scarsamente solubili di sostanze medicinali (sali, esteri, composti complessi), modificazione chimica - ad esempio microcristallizzazione, immissione di sostanze medicinali in un mezzo viscoso (olio, cera , gelatina o mezzo sintetico), utilizzando sistemi di rilascio - microsfere, microcapsule, liposomi.

2) Forme di dosaggio del ritardo- si tratta di forme di dosaggio prolungate che forniscono all'organismo un apporto di una sostanza medicinale e il suo successivo rilascio lento. Queste forme di dosaggio sono utilizzate principalmente per via orale, ma a volte sono utilizzate per la somministrazione rettale.

Per ottenere forme di dosaggio di ritardo, vengono utilizzati metodi fisici e chimici:

I metodi fisici includono metodi di rivestimento per particelle cristalline, granuli, compresse, capsule; miscelazione di sostanze medicinali con sostanze che rallentano l'assorbimento, la biotrasformazione e l'escrezione; l'uso di basi insolubili (matrici), ecc.

I principali metodi chimici sono l'adsorbimento su scambiatori di ioni e la formazione di complessi. Le sostanze legate alla resina a scambio ionico diventano insolubili e il loro rilascio dalle forme farmaceutiche nel tratto digestivo si basa esclusivamente sullo scambio ionico.

La velocità di rilascio della sostanza medicinale varia a seconda del grado di macinazione dello scambiatore di ioni e del numero delle sue catene ramificate.

Forme farmaceutiche di deposito. A seconda della tecnologia di produzione, esistono due tipi principali di forme di dosaggio ritardate: serbatoio e matrice.

1. Stampi a serbatoio. Sono un nucleo contenente una sostanza medicinale e un guscio polimerico (membrana), che determina la velocità di rilascio. Il serbatoio può essere una singola forma di dosaggio (compressa, capsula) o una microforma medicinale, molte delle quali formano la forma finale (pellet, microcapsule).

2. Stampi a matrice. Contengono una matrice polimerica in cui è distribuita la sostanza medicinale e molto spesso ha la forma di una semplice compressa.

Le forme di dosaggio del ritardo includono granuli enterici, confetti ritardati, confetti con rivestimento enterico, capsule ritardate e ritardanti forte, capsule con rivestimento enterico, soluzione ritardata, soluzione ritardata rapida, sospensione ritardata, compresse a doppio strato, compresse enteriche, compresse a telaio, compresse multistrato , compresse retard, rapid retard, retard forte, retard mite e ultraretard, compresse rivestite multifase, compresse rivestite con film, ecc.

2. Tenendo conto della cinetica del processo, si distinguono le forme di dosaggio: 1) Forme farmaceutiche a rilascio periodico- si tratta di forme di dosaggio prolungate, con l'introduzione delle quali la sostanza farmacologica viene rilasciata nell'organismo in porzioni, che sostanzialmente assomigliano alle concentrazioni plasmatiche create dalla normale assunzione ogni quattro ore. Forniscono un'azione ripetuta del farmaco.

In queste forme farmaceutiche, una dose è separata dall'altra da uno strato barriera, che può essere pellicolato, pressato o rivestito. A seconda della sua composizione, la dose della sostanza medicinale può essere rilasciata dopo un determinato tempo, indipendentemente dalla localizzazione del farmaco nel tratto gastrointestinale, o in un determinato momento nella sezione necessaria del tubo digerente.

Pertanto, quando si utilizzano rivestimenti resistenti agli acidi, una parte della sostanza farmacologica può essere rilasciata nello stomaco e l'altra nell'intestino. Allo stesso tempo, il periodo di azione generale del farmaco può essere esteso a seconda del numero di dosi della sostanza medicinale in esso contenuta, cioè del numero di strati della compressa. Le forme di dosaggio a rilascio periodico includono compresse a doppio strato e compresse multistrato.

2) Forme farmaceutiche a rilascio continuo- si tratta di forme di dosaggio prolungate, quando introdotte nel corpo, la dose iniziale della sostanza farmacologica viene rilasciata e le restanti dosi (di mantenimento) vengono rilasciate a una velocità costante corrispondente alla velocità di eliminazione e garantendo la costanza del trattamento terapeutico desiderato concentrazione. Le forme di dosaggio con un rilascio continuo e uniformemente prolungato forniscono un effetto di mantenimento del farmaco. Sono più efficaci delle forme di rilascio intermittente, in quanto forniscono una concentrazione costante del farmaco nel corpo a livello terapeutico senza estremi pronunciati, non sovraccaricano il corpo con concentrazioni eccessivamente elevate.

Le forme di dosaggio a rilascio prolungato includono compresse incorniciate, compresse e capsule microformate e altre.

3) Forme farmaceutiche a rilascio ritardato- si tratta di forme di dosaggio prolungate, con l'introduzione delle quali il rilascio della sostanza farmacologica nell'organismo inizia più tardi e dura più a lungo rispetto alla normale forma di dosaggio. Forniscono un inizio ritardato dell'azione del farmaco. Le sospensioni di ultralong, ultralente con insulina possono servire come un esempio di queste forme.

introduzione

Attualmente, il problema della creazione di forme di dosaggio prolungate che possono fornire azione a lungo termine medicinale con una riduzione simultanea della sua dose giornaliera. Preparazioni di questo tipo assicurano il mantenimento di una concentrazione costante del principio attivo nel sangue senza fluttuazioni di picco.

Le forme di dosaggio prolungate possono ridurre la frequenza della somministrazione del farmaco e, di conseguenza, ridurre l'incidenza e la gravità delle possibili reazioni avverse al farmaco. La riduzione della frequenza dell'assunzione di farmaci crea alcuni vantaggi sia per il personale medico nelle cliniche sia per quei pazienti che vengono curati in regime ambulatoriale, aumentando notevolmente la loro compliance, che è molto importante, soprattutto quando si utilizzano farmaci per il trattamento di malattie croniche.

Caratteristiche generali delle forme farmaceutiche prolungate

Le forme di dosaggio prolungate (dal lat. Prolongare - allungare) sono forme di dosaggio a rilascio modificato. A causa del rallentamento del rilascio della sostanza medicinale, viene fornito un aumento della durata della sua azione. I principali vantaggi di queste forme di dosaggio sono:

la possibilità di ridurre la frequenza di ricezione;

la possibilità di ridurre la dose del corso;

la possibilità di eliminare l'effetto irritante del farmaco sul tratto gastrointestinale;

la capacità di ridurre le manifestazioni dei principali effetti collaterali.

Esistono vari principi tecnologici per ottenere un'azione prolungata delle forme di dosaggio solide. La moderna industria farmaceutica prevede l'uso di speciali forme di dosaggio che forniscono un'azione prolungata dei farmaci, i principali dei quali sono i seguenti:

1) varietà di compresse per uso orale:

compresse rivestite, a lento rilascio;

compresse rivestite, azione prolungata;

compresse rivestite, solubili nell'intestino, azione prolungata;

compresse a rilascio modificato;

2) varietà di capsule per uso orale:

capsule a rilascio modificato a rilascio prolungato;

capsule con microsfere;

spansule.

3) forme di dosaggio per l'impianto:

compresse per impianto;

capsule per impianto (pellet);

impianti;

TTS - sistemi terapeutici transdermici;

forme di dosaggio iniettabili ad azione prolungata;

sospensioni di sostanze medicinali per somministrazione parenterale.

Requisiti per LF prolungato

I seguenti requisiti sono imposti alle forme di dosaggio prolungate:

La concentrazione dei farmaci quando vengono rilasciati dal farmaco non dovrebbe essere soggetta a fluttuazioni significative e dovrebbe essere ottimale nell'organismo per un certo periodo di tempo;

Gli eccipienti introdotti nella forma di dosaggio devono essere completamente escreti dal corpo o inattivati;

I metodi di prolungamento dovrebbero essere semplici e accessibili nell'esecuzione e non dovrebbero avere un effetto negativo sul corpo. Il più fisiologicamente indifferente è il metodo di prolungamento rallentando l'assorbimento del farmaco.

Metodi tecnologici di prolungamento del farmaco:

· Aumentare la viscosità del mezzo di dispersione (la conclusione della sostanza medicinale nel gel).

Come gel per farmaci prolungati, vengono utilizzate più spesso soluzioni IUD di varie concentrazioni: cellulosa microcristallina (MC), carbossimetilcellulosa (CMC) e sodio CMC (1%), polivinilpirrolidone (PVP), collagene, ecc.

La conclusione della sostanza medicinale in gusci di pellicola.

· Introduzione di polimeri direttamente nella forma farmaceutica.

I polimeri metilcellulosa (MC solubile) e chitosano non si dissolvono nei fluidi biologici stessi e, allo stesso tempo, i film ottenuti dalle loro soluzioni si gonfiano lentamente e si dissolvono gradualmente, rilasciando le sostanze medicinali introdotte in essi, che consente di creare un effetto prolungato.