Istruzioni per l'uso di capsule per inalazione foradil combi - composizione, effetti collaterali, analoghi e prezzo. Foradil - istruzioni per l'uso Farmacocinetica in situazioni cliniche speciali

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso medicinale Foradil. Recensioni dei visitatori del sito: vengono presentati i consumatori questa medicina, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso di Foradil nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarsi della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi di Foradil in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per trattare l'asma, la broncopneumopatia cronica ostruttiva o la BPCO negli adulti, nei bambini, nella gravidanza e nell'allattamento. La composizione del farmaco.

Foradil- beta-agonista. Agisce principalmente sui recettori beta2-adrenergici. Ha un effetto broncodilatatore, arresta e previene il broncospasmo. Inibisce il rilascio di istamina, leucotrieni e prostaglandina D2 da mastociti, basofili e cellule sensibilizzate dell'albero broncoalveolare.

Formoterolo

Agonista beta2-adrenergico selettivo. Ha un effetto broncodilatatore nei pazienti con ostruzione delle vie aeree sia reversibile che irreversibile. L'azione del farmaco avviene rapidamente (entro 1-3 minuti) e persiste per 12 ore dopo l'inalazione. Quando si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, l'effetto su sistema cardiovascolare minima e osservata solo in rari casi.

Inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni dai mastociti. Alcune delle proprietà antinfiammatorie del formoterolo sono state dimostrate in esperimenti su animali, come la capacità di prevenire lo sviluppo di edema e l'accumulo di cellule infiammatorie.

Studi clinici hanno dimostrato che il farmaco previene efficacemente il broncospasmo causato da allergeni inalati, attività fisica, aria fredda, istamina o metacolina. Poiché l'effetto broncodilatatore del formoterolo rimane pronunciato per 12 ore dopo l'inalazione, la somministrazione del farmaco 2 volte al giorno per la terapia di mantenimento a lungo termine consente, nella maggior parte dei casi, di fornire il necessario controllo del broncospasmo con malattie croniche polmoni sia di giorno che di notte.

Nei pazienti con BPCO flusso stabile il formoterolo provoca una rapida insorgenza di un effetto broncodilatatorio e un miglioramento dei parametri della qualità della vita.

Budesonide

La budesonide è un glucocorticosteroide (GCS) per uso inalatorio, praticamente privo di effetti sistemici. Come gli altri corticosteroidi inalatori, budesonide ha effetti farmacologici attraverso l'interazione con i recettori intracellulari dei glucocorticoidi.

La budesonide ha effetti antinfiammatori, antiallergici e immunosoppressivi. Aumenta la produzione di lipocortina, che è un inibitore della fosfolipasi A2, inibisce il rilascio di acido arachidonico, inibisce la sintesi dei prodotti metabolici dell'acido arachidonico - endoperossidi ciclici e prostaglandine. Previene l'accumulo marginale di neutrofili, riduce l'essudazione infiammatoria e la produzione di citochine, inibisce la migrazione dei macrofagi, riduce la gravità dei processi di infiltrazione e granulazione, la formazione di sostanza chemiotassi (che spiega l'efficacia nelle reazioni allergiche "tardive"); inibisce il rilascio di mediatori infiammatori dai mastociti (immediato reazione allergica). Aumenta il numero di recettori beta-adrenergici "attivi", ripristina la risposta del paziente ai broncodilatatori, permettendo di ridurre la frequenza del loro uso, riduce il gonfiore della mucosa bronchiale, la produzione di muco, la formazione di espettorato e riduce l'iperreattività delle vie aeree. Aumenta il trasporto mucociliare.

L'effetto terapeutico del farmaco nei pazienti che richiedono un trattamento con corticosteroidi si sviluppa in media entro 10 giorni dall'inizio della terapia. Se usato regolarmente in pazienti con asma bronchiale budesonide riduce la gravità infiammazione cronica nei polmoni, e quindi migliora funzione polmonare, il decorso dell'asma bronchiale, riduce l'iperreattività bronchiale e previene le esacerbazioni della malattia.

Composto

Formoterolo fumarato diidrato + Eccipienti(Foradil).

Formoterolo fumarato diidrato + Budesonide + eccipienti (Foradil Combi).

Farmacocinetica

Formoterolo

In studi che hanno studiato l'escrezione totale di formoterolo e dei suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) nelle urine, è stato dimostrato che la quantità di formoterolo nella circolazione sistemica aumenta in proporzione alla dose inalata (12 -96 mcg). Dopo l'uso inalatorio di formoterolo alla dose di 12 mcg o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione urinaria di formoterolo immodificato in pazienti con asma bronchiale è aumentata del 63-73% e in pazienti con BPCO- del 19-38%. Questo indica un certo accumulo di formoterolo nel plasma dopo molteplici inalazioni. Allo stesso tempo, non si è verificato un maggiore accumulo di uno degli enantiomeri del formoterolo rispetto agli altri dopo ripetute inalazioni. Così come è stato segnalato per altri medicinali utilizzato sotto forma di inalazione, la maggior parte il formoterolo somministrato per inalatore verrà inghiottito e quindi assorbito dal tratto gastrointestinale. Quando 80 microgrammi di formoterolo marcato con 3H sono stati somministrati per via orale a due volontari sani, è stato assorbito almeno il 65% di formoterolo. Il legame del formoterolo alle proteine ​​​​plasmatiche è del 61-64% (con albumina - 34%). Nell'intervallo di concentrazioni osservate dopo l'uso del farmaco in dosi terapeutiche, non si ottiene la saturazione dei siti di legame.

La via principale del metabolismo del formoterolo è la coniugazione diretta con l'acido glucuronico. Un'altra via metabolica è la O-demetilazione seguita dalla glucuronizzazione.

Le vie metaboliche minori includono la coniugazione del formoterolo con il solfato seguita dalla deformilazione. Più isoenzimi sono coinvolti nella glucuronidazione (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e nella O-demetilazione (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9, CYP2A6) del formoterolo, suggerendo una bassa probabilità interazione farmacologica inibendo qualsiasi isoenzima coinvolto nel metabolismo del formoterolo. A concentrazioni terapeutiche, il formoterolo non inibisce gli isoenzimi del sistema del citocromo P450.

Nei pazienti con asma bronchiale e BPCO che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 mcg o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, circa il 10% o il 7%, rispettivamente, è stato determinato nelle urine come formoterolo immodificato. Le proporzioni calcolate di (R,R)- e (S,S)-enantiomeri di formoterolo immodificato nelle urine sono rispettivamente del 40% e del 60%, dopo una singola dose di formoterolo (12-120 μg) in volontari sani e dopo singola e dosi ripetute di formoterolo in pazienti con asma bronchiale.

Il principio attivo ei suoi metaboliti sono completamente escreti dal corpo: dai reni - 70%, attraverso l'intestino - 30%.

Dopo aggiustamento per il peso corporeo, i parametri farmacocinetici del formoterolo negli uomini e nelle donne non presentano differenze significative.

La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti anziani di età pari o superiore a 65 anni non è stata studiata.

In uno studio clinico su bambini di età compresa tra 5 e 12 anni con asma bronchiale che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 mcg o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione urinaria di formoterolo immodificato è aumentata del 18-84% rispetto al corrispondente indicatore misurato dopo la prima dose.

Negli studi clinici nei bambini, circa il 6% di formoterolo immodificato è stato determinato nelle urine.

Budesonide

La budesonide viene rapidamente e completamente assorbita dopo l'inalazione. Dopo inalazione di budesonide, tenendo conto della deposizione del farmaco sulla mucosa orofaringea, la biodisponibilità assoluta è del 73%. Legame alle proteine ​​​​plasmatiche - 88%. In studi sperimentali, la budesonide si è accumulata nella milza, linfonodi, timo, corteccia surrenale, organi riproduttivi e bronchi, oltre a penetrare nella barriera placentare.

La budesonide non viene metabolizzata nei polmoni. Dopo l'assorbimento, il farmaco viene quasi completamente (circa il 90%) metabolizzato nel fegato con la formazione di diversi metaboliti inattivi (l'attività biologica è 100 volte inferiore rispetto alla budesonide), tra cui 6beta-idrossibudesonide e 16alfa-idrossiprednisolone. La principale via metabolica della budesonide nel fegato che utilizza l'isoenzima CYP3A4 del sistema P450 può cambiare sotto l'influenza di inibitori o induttori del CYP3A4.

Viene escreto attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti - 10%, dai reni - 70%.

Le concentrazioni plasmatiche di budesonide sono aumentate nei pazienti con malattia epatica.

La farmacocinetica della budesonide nei bambini e negli adolescenti non è stata studiata. Tuttavia, i dati di altre preparazioni inalatorie contenenti budesonide suggeriscono che la clearance di budesonide nei bambini di età superiore a 3 anni è superiore di circa il 50% rispetto agli adulti.

Indicazioni

Asma bronchiale:

• non sufficientemente controllato da glucocorticosteroidi inalatori (GCS) e beta2-agonisti breve azione come terapia su richiesta;
• adeguatamente controllato da corticosteroidi per via inalatoria e beta2-agonisti a lunga durata d'azione;
• prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con bronchite ostruttiva, asma bronchiale.

Broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) (con comprovata efficacia dei corticosteroidi).

Moduli di rilascio

Capsule con polvere per inalazione 12 mcg con dispositivo per inalazione (aerolizzatore).

Un set di capsule con polvere per inalazione 12 mcg + 200 mcg, 12 mcg + 400 mcg con un dispositivo per inalazione (aerolizzatore) (Foradil Combi).

Istruzioni per l'uso e regime di dosaggio

Foradil

Inalazione.

È destinato all'uso inalatorio negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 5 anni. Il farmaco non è destinato alla somministrazione orale.

La dose del farmaco viene selezionata individualmente, a seconda delle esigenze del paziente. Deve essere utilizzata la dose più bassa che fornisce un effetto terapeutico. Portando a termine il controllo di sintomi di asma bronchiale durante terapia con Foradil, è necessario considerare la possibilità declino graduale dosi di droga. La riduzione della dose viene effettuata sotto regolare controllo medico delle condizioni del paziente.

Il farmaco è una polvere per inalazione, che deve essere utilizzata solo con l'ausilio di un dispositivo speciale - un aerolizzatore - incluso nella confezione.

adulti

Nell'asma bronchiale, la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.

Foradil deve essere usato solo in aggiunta ai corticosteroidi per via inalatoria.

Non superare la dose massima raccomandata per gli adulti (48 mcg al giorno). Considerando che la dose massima giornaliera di Foradil è di 48 mcg, se necessario, è possibile applicare anche 12-24 mcg al giorno per alleviare i sintomi dell'asma bronchiale.

Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione della terapia, perché. questo può indicare un peggioramento del decorso dell'asma bronchiale.

Sullo sfondo dell'esacerbazione dell'asma bronchiale, non dovresti iniziare il trattamento con Foradil o modificare il dosaggio. Foradil non deve essere utilizzato per il sollievo di attacchi acuti asma bronchiale.

Per prevenire il broncospasmo causato dall'esercizio o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 12 mcg del farmaco (contenuto di 1 capsula) devono essere inalati 15 minuti prima del previsto contatto con l'allergene o prima dell'esercizio.

I pazienti con una storia di broncospasmo grave possono richiedere l'inalazione del contenuto di 2 capsule (24 mcg) per la profilassi.

Nella BPCO, la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.

Bambini dai 5 anni in su

Nell'asma bronchiale, la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12 mcg 2 volte al giorno. Foradil deve essere usato solo in aggiunta ai corticosteroidi per via inalatoria.

Per prevenire il broncospasmo causato dall'attività fisica o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 12 mcg del farmaco (contenuto di 1 capsula) devono essere inalati 15 minuti prima del previsto contatto con l'allergene o prima dell'esercizio.

Istruzioni per l'inalazione

Al fine di garantire il corretto utilizzo del farmaco, il medico o altro operatore sanitario deve mostrare al paziente le modalità di utilizzo dell'inalatore; spiegare al paziente che le capsule con polvere per inalazione devono essere utilizzate solo con l'ausilio di un aerolizer; avvertire il paziente che le capsule sono solo per uso inalatorio e non sono destinate ad essere ingerite.

I bambini dovrebbero usare il farmaco sotto la supervisione di un adulto.

È importante che il paziente capisca che a causa della distruzione della capsula di gelatina, piccoli pezzi di gelatina possono entrare nella bocca o nella gola a causa dell'inalazione. Per abbattere questo fenomeno come minimo, non perforare la capsula più di una volta. Rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'uso. Esistono segnalazioni isolate di pazienti che hanno ingerito accidentalmente intere capsule del farmaco. La maggior parte di questi casi non è associata allo sviluppo di eventi avversi. operatore sanitario dovrebbe spiegare al paziente come usare correttamente il farmaco, soprattutto se il paziente non migliora la respirazione dopo l'inalazione.

Pazienti anziani (oltre 65 anni)

Non sono stati ricevuti dati a favore della necessità di utilizzare il farmaco a una dose diversa nei pazienti di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani.

Aerolizer Istruzioni per l'uso

1. È necessario rimuovere il tappo dall'aerolizzatore.

2. Tenere saldamente la base dell'aerolizzatore e ruotare il boccaglio nella direzione della freccia.

3. Posizionare la capsula nella cella situata alla base dell'airlizer (ha la forma di una capsula). Va ricordato che è necessario rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'inalazione.

4. Girare il boccaglio per chiudere l'aerolizzatore.

5. Mantenere rigorosamente l'airizer posizione verticale, 1 volta deve essere premuto fino in fondo sui pulsanti blu ai lati dell'aerolizzatore. Allora lasciali andare.

Nota. SU questa fase quando la capsula viene perforata, potrebbe rompersi, a seguito della quale piccoli pezzi di gelatina possono entrare in bocca o in gola. Poiché la gelatina è commestibile, non causerà alcun danno. Affinché la capsula non collassi completamente, devono essere soddisfatti i seguenti requisiti: non perforare la capsula più di 1 volta; rispettare le regole di conservazione; rimuovere la capsula dal blister solo immediatamente prima dell'inalazione.

6. È necessario effettuare un'espirazione completa.

7. Dovresti prendere il boccaglio in bocca e inclinare leggermente la testa all'indietro. Chiudi bene il boccaglio con le labbra e fai un respiro rapido, regolare e profondo. Un caratteristico rumore metallico dovrebbe essere prodotto dalla rotazione della capsula e dall'atomizzazione della polvere. Se non c'è un suono caratteristico, dovresti aprire l'airizer e vedere cosa è successo alla capsula. Potrebbe essere bloccata in una cella. In questo caso, rimuovere con attenzione la capsula. In nessun caso cercare di rilasciare la capsula premendo ripetutamente i pulsanti ai lati dell'aerolizzatore.

8. Se durante l'inalazione si verifica un suono caratteristico, è necessario trattenere il respiro il più a lungo possibile. Allo stesso tempo, il boccaglio dovrebbe essere rimosso dalla bocca. Quindi espira. Apri l'airizer e controlla se è rimasta della polvere nella capsula. Se la polvere rimane nella capsula, ripetere i passaggi descritti nei paragrafi 6-8.

9. Al termine della procedura di inalazione, è necessario aprire l'aerolizzatore, rimuovere la capsula vuota, chiudere il boccaglio e l'aerolizzatore con un cappuccio.

Cura dell'aerolizzatore: pulire il boccaglio e la camera con un panno asciutto per rimuovere i residui di polvere. Puoi anche usare una spazzola morbida.

Foradil Combi

Il formoterolo e il budesonide sono destinati all'uso inalatorio. I preparati sono capsule con polvere per inalazione, che devono essere utilizzate solo con l'ausilio di un dispositivo speciale: un aerolizzatore, incluso nella confezione.

Formoterolo e budesonide devono essere somministrati singolarmente, alla minima dose efficace.

Quando si ottiene il controllo dei sintomi dell'asma bronchiale durante la terapia con formoterolo, è necessario considerare la possibilità di una riduzione graduale della dose del farmaco. La riduzione della dose di formoterolo viene effettuata sotto regolare controllo medico delle condizioni del paziente. Sullo sfondo dell'esacerbazione dell'asma bronchiale, non dovresti iniziare il trattamento con formoterolo o modificare il dosaggio del farmaco. Il formoterolo non deve essere usato per alleviare gli attacchi acuti di asma bronchiale.

Quando si prescrive la terapia a un paziente che utilizza un dispositivo per inalazione, la dose del farmaco deve essere gradualmente selezionata (titolata) a dosi sufficienti per mantenere l'effetto terapeutico.

Budesonide + formoterolo

adulti

La pre-inalazione di beta-agonisti dilata i bronchi, migliora il flusso di budesonide nel tratto respiratorio e potenzia il suo effetto terapeutico. Pertanto, per la terapia di mantenimento dell'asma bronchiale e della BPCO, viene prima eseguita l'inalazione di formoterolo, seguita dall'inalazione di budesonide.

1. La dose di formoterolo per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno. Non superare la dose massima raccomandata per gli adulti (48 mcg al giorno).

Considerando che la dose massima giornaliera di formoterolo è di 48 mcg, se necessario, possono essere utilizzati ulteriori 12-24 mcg al giorno per alleviare i sintomi dell'asma bronchiale. Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione della terapia, perché. questo può indicare un peggioramento del decorso della malattia.

2. La dose minima di Budesonide in una capsula è di 200 mcg. Il farmaco non è prescritto se è richiesta una singola dose inferiore a 200 mcg. Nei pazienti adulti con forma lieve asma bronchiale, è possibile iniziare il trattamento alla dose minima efficace di 200 mcg al giorno.

La dose di mantenimento di budesonide per i pazienti adulti è di 400-800 mcg al giorno in 2 dosi (200-400 mcg 2 volte al giorno).

Con l'esacerbazione dell'asma bronchiale durante il passaggio dai corticosteroidi orali ai corticosteroidi per via inalatoria o quando la dose di corticosteroidi orali è ridotta, la budesonide può essere prescritta alla dose di 1600 mcg al giorno in 2-4 dosi.

Bambini dai 6 anni in su

La pre-inalazione di beta-agonisti dilata i bronchi, migliora il flusso di budesonide nel tratto respiratorio e potenzia il suo effetto terapeutico. Pertanto, per la terapia di mantenimento dell'asma bronchiale, viene prima eseguita l'inalazione di formoterolo, quindi l'inalazione di budesonide.

1. La dose di formoterolo per la terapia di mantenimento regolare è di 12 mcg 2 volte al giorno. La dose massima raccomandata del farmaco è di 24 mcg al giorno.

2. Il trattamento dei bambini con una forma lieve di asma bronchiale inizia con una dose di 200 mcg al giorno. La dose di budesonide per la terapia di mantenimento regolare è di 100-200 mcg 2 volte al giorno. Se necessario, la dose di budesonide può essere aumentata fino a un massimo di 800 mcg al giorno.

A causa della mancanza di esperienza clinica nei bambini di età inferiore ai 6 anni, la budesonide non deve essere utilizzata in questa fascia di età.

Pazienti con funzionalità renale compromessa

Non ci sono dati sulla necessità di un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità renale compromessa. Sulla base della farmacocinetica della budesonide orale, è improbabile che in questi pazienti sia possibile un'esposizione sistemica clinicamente significativa.

Pazienti con funzionalità epatica compromessa

Non sono stati ricevuti dati sulla necessità di un aggiustamento della dose nei pazienti con funzionalità epatica compromessa. Ma la budesonide viene metabolizzata principalmente nel fegato. Pertanto, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con grave compromissione epatica. Nei pazienti con compromissione epatica lieve o moderata, è improbabile un cambiamento significativo nell'effetto del farmaco, tenendo conto dei parametri farmacocinetici della budesonide per somministrazione orale.

Pazienti anziani (oltre 65 anni)

Non sono stati ricevuti dati sulla necessità di aggiustare la dose del farmaco nei pazienti di età superiore ai 65 anni, rispetto ai pazienti più giovani.

Regole per l'inalazione

Al fine di garantire il corretto utilizzo dei farmaci, un medico o altro operatore sanitario deve mostrare al paziente come utilizzare l'inalatore; spiegare al paziente che le capsule con polvere per inalazione devono essere utilizzate solo con l'ausilio di un aerolizer; avvertire il paziente che le capsule sono solo per uso inalatorio e non sono destinate ad essere ingerite. Nei bambini e negli adolescenti, budesonide e formoterolo per via inalatoria devono essere somministrati sotto la supervisione di un adulto. È necessario assicurarsi che il bambino esegua correttamente la tecnica di inalazione.

È importante che il paziente capisca che a causa della distruzione della capsula di gelatina, piccoli pezzi di gelatina possono entrare nella bocca o nella gola a causa dell'inalazione. Per minimizzare questo fenomeno, non forare la capsula più di 1 volta.

Rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'uso.

Risciacquo cavità orale l'acqua dopo l'inalazione di budesonide può prevenire l'irritazione della mucosa orale e faringea, oltre a ridurre il rischio di eventi avversi sistemici.

Esistono segnalazioni isolate di pazienti che hanno ingerito accidentalmente intere capsule del farmaco. La maggior parte di questi casi non è associata allo sviluppo di eventi avversi. L'operatore sanitario dovrebbe spiegare al paziente come utilizzare correttamente il farmaco, soprattutto se il paziente non migliora la respirazione dopo l'inalazione.

Effetto collaterale

Formoterolo

• reazioni di ipersensibilità come ipotensione arteriosa, orticaria, angioedema, prurito, eruzione cutanea;
• senso di ansia;
• aumento dell'eccitabilità;
• insonnia;
• mal di testa;
• tremore;
• vertigini;
• disturbi del gusto;
• sensazione di battito cardiaco;
• tachicardia;
• edema periferico;
• broncospasmo, incluso paradossale;
• irritazione della mucosa della faringe e della laringe;
• secchezza della mucosa orale;
• nausea;
• spasmo muscolare;
• mialgia;
• tosse;
• ipokaliemia, iperglicemia;
• prolungamento dell'intervallo QT (durante un ECG);
• aumento della pressione sanguigna (inclusa ipertensione arteriosa);
• angina;
• aritmie cardiache, incl. fibrillazione atriale, extrasistoli ventricolari, tachiaritmia.

Budesonide

• soppressione della funzione della corteccia surrenale;
• Sindrome di Cushing;
• ipercortisolismo;
• ritardo della crescita nei bambini e negli adolescenti;
• cataratta;
• glaucoma;
• reazioni di ipersensibilità: rash, orticaria, angioedema, prurito, dermatite da contatto;
• iperattività psicomotoria;
• disordini del sonno;
• ansia;
• depressione;
• comportamento aggressivo;
• disturbi comportamentali (soprattutto nei bambini);
• diminuzione della densità minerale ossea;
• tosse;
• broncospasmo paradosso;
• candidosi della mucosa del cavo orale e della laringe;
• irritazione alla gola;
• disfonia che scompare dopo l'interruzione della terapia con budesonide o una diminuzione della dose del farmaco;
• polmonite.

Controindicazioni

• periodo di allattamento ( allattamento al seno);
• tubercolosi polmonare attiva;
• intolleranza ereditaria al galattosio, grave deficit di lattasi e sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio;
• infanzia fino a 5 anni (Foradil) e fino a 6 anni (Foradil Combi);
• ipersensibilità a formoterolo, budesonide o qualsiasi altro componente del farmaco.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza e l'allattamento, Foradil è usato con cautela, solo nei casi in cui l'effetto terapeutico atteso per la madre superi il potenziale rischio di effetti collaterali per il feto o il bambino.

La sicurezza dell'uso di Foradil Combi durante la gravidanza e l'allattamento non è stata ancora stabilita.

L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Il formoterolo, così come altri beta2-agonisti, può rallentare il processo del parto a causa del suo effetto tocolitico (effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero).

Non è noto se il formoterolo sia escreto da latte materno in una persona. Durante l'assunzione di Foradil Combi, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Fertilità

Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sulla fertilità. In studi sperimentali su animali, non è stato riscontrato alcun effetto sulla fertilità con somministrazione orale formoterolo e budesonide sottocutanea.

Uso nei bambini

Foradil è controindicato nei bambini sotto i 5 anni di età. Foradil Combi è controindicato nei bambini sotto i 6 anni di età.

istruzioni speciali

Particolare cautela e stretto monitoraggio sono richiesti se è necessario utilizzare il formoterolo in pazienti con le seguenti malattie concomitanti: malattia coronarica; violazioni frequenza cardiaca e conduzione, in particolare blocco AV di 3° grado; insufficienza cardiaca grave; sottovalvolare idiopatico stenosi aortica; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; tireotossicosi; prolungamento noto o sospetto dell'intervallo QT (QT corretto per più di 0,44 secondi).

Usare con cautela nei pazienti con diabete, fibromi uterini.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

Il tremore o l'ansia che si verificano durante il trattamento con stimolanti beta-adrenergici possono influire sulla capacità del paziente di guidare un'auto, pertanto, quando si utilizza il formoterolo, non è consigliabile impegnarsi potenzialmente specie pericolose attività che richiedono maggiore attenzione, rapide reazioni psicomotorie.

Non ci sono dati sull'effetto della budesonide sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi. L'effetto negativo del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con i meccanismi è improbabile.

interazione farmacologica

Formoterolo

Il formoterolo (così come altri beta2-agonisti) deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci come chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, antistaminici, macrolidi, inibitori MAO, antidepressivi triciclici, nonché altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT, tk. in questi casi può essere potenziata l'azione degli adrenostimolanti sul sistema cardiovascolare. Quando si usano farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, aumenta il rischio di aritmie ventricolari.

L'uso simultaneo di altri agenti simpaticomimetici può portare ad un peggioramento effetti collaterali formoterolo.

L'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, corticosteroidi o diuretici può potenziare il potenziale effetto ipokaliemico dei beta2-agonisti.

I pazienti sottoposti ad anestesia con idrocarburi alogenati sono a maggior rischio di sviluppare aritmie.

I beta-bloccanti possono ridurre l'effetto del formoterolo. Pertanto, il formoterolo non deve essere co-somministrato con beta-bloccanti (inclusi lacrime), a meno che qualche motivo straordinario non imponga l'uso di una tale combinazione di droghe.

Budesonide

L'uso del farmaco insieme agli inibitori del CYP3A4 (ad esempio itraconazolo, ketoconazolo, ritonavir, nelfinavir, amiodarone, claritromicina) può portare a una diminuzione del metabolismo della budesonide e ad un aumento della sua concentrazione sistemica. Quando si prescrive budesonide insieme agli inibitori del CYP3A4, la funzione della corteccia surrenale deve essere regolarmente monitorata e, se necessario, la dose di budesonide deve essere modificata.

Quando si utilizza budesonide insieme a farmaci che inducono il CYP3A4 (ad esempio rifampicina, fenobarbital, fenitoina), è possibile aumentare il metabolismo di budesonide e ridurne la concentrazione sistemica.

Methandrostenolone, gli estrogeni potenziano l'effetto della budesonide.

Analoghi del farmaco Foradil

Analoghi strutturali secondo sostanza attiva:

• Atmos;
• Oxys Turbohaler;
• Foradil Combi;
• Formoterolo Easyhaler;
• Formoterolo nativo;
• formoterolo fumarato;
• Formoterolo fumarato diidrato.

Analoghi per effetto terapeutico(farmaci per il trattamento dell'asma bronchiale):

• Aldecina;
• aminofillina;
• Artromax;
• Ascoril;
• Asmopento;
• Atrovento;
• Beclason;
• Beclometasone aeronativo;
• Benacort;
• Berlicort;
• Beroduale;
• Berotek;
• Bronale;
• Bronchalamina;
• broncolitina;
• broncosan;
• Budesonide;
• Ventolin;
• idrocortisone;
• gliciram;
• Decortin;
• desametasone;
• Diprospan;
• Zaditen;
• Intale;
• ipratropio bromuro;
• Kenacort;
• Kenalog;
• clenbuterolo;
• cromogeno;
• Cromoglin;
• Xidifonte;
• Metilprednisolone;
• Mystabron;
• Montelar;
• platifillina;
• Pliebecot;
• Polcortolo;
• Prednisolone;
• Pulmicort;
• Pulmicort Turbohaler;
• salbutamolo;
• Salmecort;
• Salmetro;
• Seretide;
• Seretide Multidisco;
• Symbicort Turbohaler;
• dalla coda;
• Teostato;
• Teotard;
• Triamcinolone;
• fenoterolo;
• Flixotide;
• Fortecortina;
• Celestone;
• Eladone;
• Erespal;
• Erispiro;
• Eufillina;
• Euphylong.

In assenza di analoghi del farmaco per il principio attivo, è possibile seguire i collegamenti sottostanti alle malattie con cui il farmaco corrispondente aiuta e vedere gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Farmaco broncodilatatore - beta 2-agonista

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezione

Capsule con polvere per inalazione trasparente incolore, misura #3, marcato "CG" sul cappuccio e "FXF" sul corpo o "CG" sul corpo e "FXF" sul cappuccio in inchiostro nero; il contenuto delle capsule è una polvere bianca scorrevole.

Eccipienti: lattosio - fino a 25 mg.

10 pezzi. - blister (3) completi di dispositivo di inalazione (aerolizzatore) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (6) completi di dispositivo di inalazione (aerolizzatore) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Ha un effetto broncodilatatore nei pazienti con ostruzione delle vie aeree sia reversibile che irreversibile. L'azione del farmaco avviene rapidamente (entro 1-3 minuti) e persiste per 12 ore dopo l'inalazione. Quando si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, l'effetto sul sistema cardiovascolare è minimo e si nota solo in rari casi.

Foradil inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni dai mastociti. Alcune delle proprietà antinfiammatorie del formoterolo sono state dimostrate in esperimenti su animali, come la capacità di prevenire lo sviluppo di edema e l'accumulo di cellule infiammatorie.

In studi sperimentali su animali in vitro, il formoterolo racemico ei suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) si sono dimostrati agonisti altamente selettivi del recettore β2. L'enantiomero (S,S) era 800-1000 volte meno attivo dell'enantiomero (R,R) e non impatto negativo sull'attività dell'enantiomero (R,R) in relazione all'effetto sulla muscolatura liscia della trachea. Non è stata ottenuta alcuna evidenza farmacologica del vantaggio dell'utilizzo di uno di questi due enantiomeri rispetto ad una miscela racemica.

Negli studi sull'uomo, Foradil si è dimostrato efficace nella prevenzione del broncospasmo causato da inalazione, esercizio fisico, aria fredda, istamina o metacolina. Poiché l'effetto broncodilatatore di Foradil rimane pronunciato per 12 ore dopo l'inalazione, la terapia di mantenimento, in cui Foradil viene prescritto 2 volte al giorno, nella maggior parte dei casi consente di fornire il necessario controllo del broncospasmo nelle malattie polmonari croniche sia di giorno che di notte.

Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) a decorso stabile, il formoterolo, utilizzato sotto forma di inalazioni utilizzando il dispositivo Aerolizer alle dosi di 12 mcg o 24 mcg 2 volte/die, provoca una rapida insorgenza di un effetto broncodilatatore che dura per almeno 12 ore ed è accompagnato da un miglioramento soggettivo in termini di parametri di qualità della vita.

Farmacocinetica

L'intervallo di dosi terapeutiche per il formoterolo è compreso tra 12 µg e 24 µg due volte al giorno. I dati sulla farmacocinetica del formoterolo sono stati ottenuti in volontari sani dopo inalazione di formoterolo a dosi superiori all'intervallo raccomandato e in pazienti con BPCO dopo inalazione di formoterolo a dosi terapeutiche.

Aspirazione

Dopo una singola inalazione di formoterolo fumarato alla dose di 120 mcg in volontari sani, il formoterolo è stato rapidamente assorbito nel plasma, la Cmax di formoterolo nel plasma era di 266 pmol/l ed è stata raggiunta entro 5 minuti dall'inalazione. Nei pazienti con BPCO che hanno ricevuto formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte/die per 12 settimane, le concentrazioni plasmatiche di formoterolo, misurate dopo 10 minuti, 2 ore e 6 ore dopo l'inalazione, erano comprese tra 11,5 e 25,7 pmol / l e 23,3 -50,3 pmol, rispettivamente.

In studi che hanno studiato l'escrezione totale di formoterolo e dei suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) nelle urine, è stato dimostrato che la quantità di formoterolo nella circolazione sistemica aumenta in proporzione alla dose inalata (12 -96 mcg).

Dopo l'uso per inalazione di formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione di formoterolo immodificato nelle urine nei pazienti con asma bronchiale è aumentata del 63-73% e nei pazienti con BPCO - del 19- 38%. Questo indica un certo accumulo di formoterolo nel plasma dopo molteplici inalazioni. Allo stesso tempo, non si è verificato un maggiore accumulo di uno degli enantiomeri del formoterolo rispetto agli altri dopo ripetute inalazioni.

Come è stato riportato per altri farmaci inalati, la maggior parte del formoterolo somministrato per inalazione viene ingerita e quindi assorbita dal tratto gastrointestinale. Quando 80 μg di formoterolo marcato con 3 H sono stati somministrati per via orale a due volontari sani, è stato assorbito almeno il 65% di formoterolo.

Distribuzione

Il legame del formoterolo alle proteine ​​​​plasmatiche è del 61-64% (in primo luogo, il legame viene effettuato con - 34%).

Nell'intervallo di concentrazioni osservate dopo l'uso del farmaco in dosi terapeutiche, non si ottiene la saturazione dei siti di legame.

Metabolismo

La principale via metabolica del formoterolo è la glucuronidazione diretta. Un'altra via metabolica è la o-demetilazione seguita dalla glucuronidazione.

Le vie metaboliche minori includono la coniugazione del formoterolo con il solfato, seguita dalla deformilazione. Molti isoenzimi sono coinvolti nel processo di glucuronidazione (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e O-demetilazione (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6) del formoterolo, suggerendo una bassa probabilità di interazione attraverso l'inibizione di alcuni o di un isoenzima coinvolto nel metabolismo del formoterolo. A concentrazioni terapeutiche, il formoterolo non inibisce gli isoenzimi del sistema del citocromo P450.

allevamento

Nei pazienti con asma bronchiale e BPCO che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, circa il 10% o il 7%, rispettivamente, è stato determinato nelle urine come formoterolo immodificato. Le proporzioni calcolate di (R,R)- e (S,S)-enantiomeri di formoterolo immodificato nelle urine sono rispettivamente del 40% e del 60%, dopo una singola dose di formoterolo (12-120 μg) in volontari sani e dopo singola e dosi ripetute di formoterolo in pazienti con asma bronchiale.

Il principio attivo ei suoi metaboliti sono completamente escreti dal corpo; circa 2/3 della dose orale viene escreta nelle urine, con 1/3 nelle feci. La clearance renale del formoterolo è di 150 ml/min.

In volontari sani, il T1/2 finale di formoterolo dal plasma dopo una singola inalazione alla dose di 120 μg è di 10 ore; il T 1/2 finale degli enantiomeri (R,R)- e (S,S)-, calcolato dall'escrezione urinaria, era rispettivamente 13,9 e 12,3.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

Dopo aggiustamento per il peso corporeo, i parametri farmacocinetici del formoterolo negli uomini e nelle donne non presentano differenze significative.

Pazienti anziani

La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti anziani non è stata studiata.

Pediatria

In uno studio clinico su bambini di età compresa tra 5 e 12 anni con asma bronchiale che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte/die per 12 settimane, l'escrezione urinaria di formoterolo immodificato è aumentata del 18-84% rispetto all'indicatore corrispondente , misurato dopo la prima dose.

Negli studi clinici nei bambini, circa il 6% di formoterolo immodificato è stato determinato nelle urine.

Pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale

La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale non è stata studiata.

Indicazioni

- prevenzione e trattamento del broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale in aggiunta alla terapia con corticosteroidi per via inalatoria;

- prevenzione del broncospasmo causato da allergeni inalati, aria fredda o attività fisica in aggiunta alla terapia con GCS inalato;

- prevenzione e cura dei disturbi da ostruzione bronchiale nei pazienti con BPCO, in presenza sia di reversibili che irreversibili ostruzione bronchiale, bronchite cronica ed enfisema.

Controindicazioni

- età da bambini fino a 5 anni;

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Speciale attenzione quando si utilizza Foradil (particolarmente in termini di riduzione della dose) e il monitoraggio attento dei pazienti è richiesto in presenza del seguente malattie concomitanti: cardiopatia ischemica; disturbi del ritmo e
conduzione, in particolare blocco AV dell'III grado; insufficienza cardiaca grave; stenosi subaortica ipertrofica idiopatica; grado severo ipertensione arteriosa; aneurisma; feocromocitoma; Cardiomiopatia ipertrofica; prolungamento noto o sospetto dell'intervallo QTc (QT corretto >0,44 sec).

Tenendo conto dell'effetto iperglicemizzante insito nei beta 2-agonisti, nei pazienti con diabete mellito che assumono Foradil, si raccomanda un ulteriore monitoraggio regolare delle concentrazioni ematiche.

Dosaggio

Foradil è destinato all'uso inalatorio negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 5 anni. Il farmaco non è destinato alla somministrazione orale. La dose del farmaco viene selezionata individualmente in base alle esigenze del paziente. Deve essere utilizzata la dose minima che fornisce un effetto terapeutico.

Quando si ottiene il controllo dell'asma bronchiale durante la terapia con Foradil, è necessario considerare la possibilità di una riduzione graduale della dose del farmaco. La riduzione della dose di Foradil viene effettuata mediante un regolare monitoraggio medico delle condizioni del paziente.

Il farmaco è una polvere per inalazione, che dovrebbe essere utilizzata solo con l'ausilio di un dispositivo speciale: l'Aerolizer, incluso nella confezione.

adulti

A asma bronchiale

Foradil deve essere usato solo come terapia aggiuntiva ai GCT per via inalatoria; Non superare la dose massima raccomandata per gli adulti (48 mcg/giorno).

Se necessario, puoi anche applicare 12-24 mcg / giorno. Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione del trattamento, perché. questo può indicare un peggioramento del decorso della malattia di base.

Considerando che la dose massima giornaliera di Foradil è di 48 mcg, se necessario, possono essere utilizzati ulteriori 12-24 mcg/die per alleviare i sintomi dell'asma bronchiale. Se la necessità di applicazione
dosi aggiuntive del farmaco cessano di essere episodiche (ad esempio, diventano più frequenti di 2 giorni a settimana), dovrebbero
raccomandare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione della terapia, tk. questo può indicare un peggioramento del decorso dell'asma bronchiale.

, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, il contenuto di 1 capsula (12 mcg) deve essere inalato. I pazienti con grave asma bronchiale possono aver bisogno dose singola 24 mcg.

A broncopneumopatia cronica ostruttiva la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.

Bambini dai 5 anni in su

A asma bronchiale

Con l'obiettivo di prevenzione del broncospasmo causato dall'esercizio o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, il contenuto di 1 capsula (12 mcg) deve essere inalato.

Istruzioni per l'inalazione

Per prevenire il broncospasmo causato dall'esercizio o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, il contenuto di 1 capsula (12 mcg) deve essere inalato.

Regole per l'inalazione

Al fine di garantire il corretto utilizzo del farmaco, il medico o altro operatore sanitario deve mostrare al paziente le modalità di utilizzo dell'inalatore; spiegare al paziente che le capsule con polvere per inalazione devono essere utilizzate solo con l'ausilio di un Aerolizer; avvertire il paziente che le capsule sono solo per uso inalatorio e non sono destinate ad essere ingerite.

I bambini dovrebbero usare il farmaco sotto la supervisione di un adulto.

Pazienti anziani (oltre 65 anni)

Non sono pervenuti dati a favore della necessità di utilizzare il farmaco a dosaggi diversi nei pazienti di età superiore ai 65 anni rispetto ai pazienti più giovani.

È importante che il paziente capisca che a causa della distruzione della capsula di gelatina, piccoli pezzi di gelatina possono entrare nella bocca o nella gola a causa dell'inalazione. Per minimizzare questo fenomeno, non forare la capsula più di 1 volta.

Rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'uso.

Esistono segnalazioni isolate di pazienti che hanno ingerito accidentalmente intere capsule del farmaco. La maggior parte di questi casi non è associata allo sviluppo di eventi avversi. L'operatore sanitario dovrebbe spiegare ai pazienti come utilizzare correttamente il farmaco, soprattutto se il paziente non migliora la respirazione dopo l'inalazione.

Istruzioni per l'uso dell'Aerolizer

1. Rimuovere il tappo dall'Aerolizer.

2. Tenere saldamente la base dell'Aerolizer e ruotare il boccaglio nella direzione della freccia.

3. Posizionare la capsula nella cella situata alla base dell'Aerolizer (ha la forma di una capsula). Va ricordato che la capsula deve essere rimossa dal blister immediatamente prima dell'inalazione.

4. Girare il boccaglio per chiudere l'Aerolizer.

5. Mantenendo l'Aerolizer in posizione rigorosamente verticale, premere una volta fino in fondo sui pulsanti blu posti ai lati dell'Aerolizer. Allora lasciali andare.

In questa fase, quando la capsula viene perforata, potrebbe rompersi, formando piccoli pezzi di gelatina che possono entrare nella bocca o nella gola. Poiché la gelatina è commestibile, non provoca alcun danno. Affinché la capsula non collassi completamente, devono essere soddisfatti i seguenti requisiti: non forare la capsula più di una volta; rispettare le regole di conservazione; rimuovere la capsula dal blister solo immediatamente prima dell'inalazione.

6. Fai un'espirazione completa.

7. Prendi il boccaglio in bocca e inclina leggermente la testa all'indietro. Chiudi bene il boccaglio con le labbra e fai un respiro veloce, regolare e il più profondo possibile. In questo caso, il paziente dovrebbe sentire un caratteristico rumore metallico creato dalla rotazione della capsula e dalla spruzzatura della polvere. Se non c'era un suono caratteristico, allora devi aprire l'Aerolizer e vedere cosa è successo alla capsula. Potrebbe essere bloccata in una cella. In questo caso, rimuovere con attenzione la capsula. Non tentare mai di rilasciare la capsula premendo ripetutamente i pulsanti sui lati dell'Aerolizer.

8. Se durante l'inalazione si sente un suono caratteristico, trattenere il respiro il più a lungo possibile. Allo stesso tempo, rimuovi il boccaglio dalla bocca. Quindi espira. Apri l'Aerolizer e controlla se è rimasta della polvere nella capsula. Se la polvere rimane nella capsula, ripetere i passaggi descritti nei paragrafi 6-8.

9. Al termine della procedura di inalazione, aprire l'Aerolizer, rimuovere la capsula vuota, chiudere il boccaglio e chiudere l'Aerolizer con un tappo.

Per rimuovere i residui di polvere, pulire il boccaglio e la cella con un panno asciutto. Puoi anche usare una spazzola morbida.

Effetti collaterali

Le reazioni indesiderabili sono distribuite in base alla frequenza dell'evento. Per valutare la frequenza sono stati utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (>1/10): spesso (da>1/100,<1/10); нечасто (>1 /1000, <1/100): редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

Dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, come abbassamento della pressione sanguigna, orticaria, angioedema, prurito, eruzione cutanea.

Disordini mentali: raramente - agitazione, ansia, irritabilità, insonnia.

Dal sistema nervoso: spesso - mal di testa, tremore; raramente - vertigini; molto raramente - disturbi del gusto.

Dal lato del cuore: spesso - una sensazione di palpitazioni; raramente tachicardia; molto raramente - edema periferico.

raramente - broncospasmo, compreso paradossale.

Disturbi generali e disturbi al sito di iniezione: raramente - irritazione della mucosa della faringe e della laringe.

Dal tratto gastrointestinale: raramente - mucosa orale secca; molto raramente - nausea.

Dal lato del tessuto muscoloscheletrico e connettivo: raramente - spasmo muscolare, mialgia.

Secondo le osservazioni di loss marketing, durante la prescrizione di Foradil sono state osservate le seguenti reazioni avverse, la cui frequenza, a causa del numero limitato di pazienti, è stata considerata come "frequenza sconosciuta":

Dati di laboratorio e strumentali: ipokalismia e iperglicemia, prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma, aumento della pressione sanguigna (compresa l'ipertensione arteriosa).

Dal sistema respiratorio, organi del torace e mediastino: tosse.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: eruzione cutanea.

Dal lato del cuore: angina pectoris, aritmia cardiaca (inclusa fibrillazione atriale, extrasistoli ventricolari, tachiaritmia).

Negli studi clinici con l'uso di formoterolo, si è verificato un leggero aumento dell'incidenza di gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale rispetto al placebo. Tuttavia, i risultati degli studi clinici di cui sopra non consentono una valutazione quantitativa dell'incidenza di gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale in diversi gruppi.

Se uno qualsiasi degli effetti indesiderati indicati nelle istruzioni si aggrava, se nota altri effetti indesiderati non elencati nelle istruzioni, ne parli con il medico.

Overdose

Sintomi: un sovradosaggio di Foradil può presumibilmente portare a fenomeni caratteristici dell'azione eccessiva di altri beta 2-agonisti, come nausea, vomito, cefalea, tremore, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia, aritmie ventricolari, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia, aumento o diminuzione nella pressione sanguigna,
nervosismo, convulsioni, crampi muscolari, secchezza delle fauci, vertigini, debolezza, ansia. Come per tutte le inalazioni
sono possibili simpaticomimetici, con un sovradosaggio di Foradil, arresto cardiaco e morte.

Trattamento:è indicata la terapia di mantenimento e sintomatica. Nei casi gravi è necessario il ricovero in ospedale.

L'uso di beta-bloccanti può essere preso in considerazione, ma solo a condizione di estrema cautela e sotto stretto controllo medico, perché. l'uso di tali farmaci può causare broncospasmo. Si raccomanda di monitorare gli indicatori dell'attività cardiaca.

interazione farmacologica

Foradil, così come altri beta 2-agonisti, deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci come chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, antistaminici, inibitori delle MAO, antidepressivi triciclici e altri farmaci noti per allungare il QT intervallo, v. in questi casi può essere potenziata l'azione degli adrenostimolanti sul sistema cardiovascolare. Quando si usano farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, aumenta il rischio di aritmie ventricolari.

L'uso simultaneo di altri agenti simpaticomimetici può portare ad un aggravamento degli effetti collaterali di Foradil.

L'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, corticosteroidi o diuretici può potenziare il potenziale effetto ipokaliemico dei beta 2-agonisti.

I pazienti sottoposti ad anestesia con idrocarburi sono a maggior rischio di sviluppare aritmie,

I beta-bloccanti possono indebolire l'azione di Foradil. A questo proposito, Foradil non deve essere usato in combinazione con i beta-bloccanti (compresi i colliri), a meno che ragioni straordinarie non impongano l'uso di una tale combinazione di farmaci.

istruzioni speciali

I pazienti con ipersensibilità al lattosio devono tenere conto del fatto che il farmaco contiene lattosio.

Foradil appartiene alla classe degli agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione. Sullo sfondo dell'uso di un altro agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione (salmeterolo), si è verificato un aumento della frequenza dei decessi associati all'asma bronchiale (13 su 13176 pazienti) rispetto al placebo (3 su 13179 pazienti). Non sono stati condotti studi clinici per valutare l'incidenza di decessi associati all'asma bronchiale durante l'uso di Foradil.

È dimostrato che l'uso di Foradil migliora la qualità della vita dei pazienti con BPCO.

Terapia antinfiammatoria

Nei pazienti con asma bronchiale, Foradil deve essere utilizzato solo come trattamento aggiuntivo per
controllo insufficiente dei sintomi sullo sfondo della monoterapia con corticosteroidi per via inalatoria o con una forma grave della malattia che richiede l'uso di una combinazione di corticosteroidi per via inalatoria e un agonista beta2-adrenergico a lunga durata d'azione.
Non usare il farmaco con altri agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione. Quando si prescrive Foradil, è necessario valutare la condizione dei pazienti in relazione all'adeguatezza della terapia antinfiammatoria che ricevono. Dopo aver iniziato il trattamento con Foradil, i pazienti devono essere avvisati di continuare la terapia antinfiammatoria senza modifiche, anche se si nota un miglioramento.

Per arrestare un attacco acuto di asma bronchiale, devono essere utilizzati agonisti beta 2-adrenergici. In caso di improvviso deterioramento della condizione, i pazienti devono consultare immediatamente un medico.

Gravi esacerbazioni di asma bronchiale

Negli studi clinici con l'uso di formoterolo, si è verificato un leggero aumento dell'incidenza di gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale rispetto al placebo, specialmente nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni.

Negli studi clinici controllati con placebo in pazienti trattati con formoterolo per 4 settimane, si è verificato un aumento dell'incidenza di gravi esacerbazioni dell'asma bronchiale (0,9% con un regime posologico di 10-12 mcg 2 volte/die, 1,9% - con 24 mcg 2 volte al giorno) giorni) rispetto al gruppo placebo (0,3%), soprattutto nei bambini di età compresa tra 5 e 12 anni.

ipokaliemia

La conseguenza della terapia con beta2-agonisti, incluso Foradil, può essere lo sviluppo di ipokaliemia potenzialmente grave. L'ipokaliemia può aumentare il rischio di sviluppare aritmie. Perché questo effetto del farmaco può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento concomitante, occorre prestare particolare attenzione nei pazienti con grave asma bronchiale. In questi casi si raccomanda il monitoraggio regolare della concentrazione di potassio nel siero del sangue.

Broncospasmo paradosso

Come con altre terapie inalatorie, deve essere considerata la possibilità di sviluppare broncospasmo paradosso. Se si verifica, è necessario interrompere immediatamente il farmaco e prescrivere un trattamento alternativo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e/o lavorare con meccanismi

I pazienti che manifestano vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale durante l'uso di Foradil devono astenersi dal guidare veicoli o lavorare con meccanismi durante il periodo di utilizzo del farmaco.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza di Foradil durante la gravidanza e l'allattamento non è stata ancora stabilita.

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Il formoterolo, così come altri beta 2-agonisti, può rallentare il processo del parto a causa del suo effetto tocolitico (effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero).

Non è noto se il formoterolo sia escreto nel latte materno umano. Durante l'assunzione di Foradil, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sulla fertilità. Gli studi su animali da esperimento non hanno rivelato un effetto sulla fertilità con la somministrazione orale di formoterolo.

Applicazione nell'infanzia

Controindicato: bambini sotto i 5 anni.

A asma bronchiale la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12 mcg 2 volte al giorno. Foradil deve essere usato solo in aggiunta ai corticosteroidi per via inalatoria.

Farmaci che stimolano i recettori beta-adrenergici.

Composizione di Foradil

Il principio attivo è formoterolo.

Produttori

Novartis (Svizzera), Novartis Pharma Stein AG (Svizzera), Novartis Pharma Stein AG, confezionato da Novartis Pharmaceutical S.A. (Svizzera), Novartis Pharma Stein AG, confezionato da Novartis Pharmaceuticals UK Ltd (Svizzera)

effetto farmacologico

Adrenomimetico, broncodilatatore.

Stimola selettivamente i recettori beta2-adrenergici.

Attiva l'adenilato ciclasi e porta all'accumulo di cAMP.

Rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, aumenta la clearance mucociliare.

Inibisce il rilascio di sostanze biologicamente attive da mastociti e basofili, stabilizzandone la membrana.

Effetti collaterali di Foradil

Tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, mal di testa, vertigini, sudorazione, tremore alle mani, debolezza muscolare, nausea, vomito, dipendenza, tachifilassi.

Indicazioni per l'uso

Asma bronchiale, broncospasmo, bronchite asmatica, enfisema polmonare, pneumosclerosi, minaccia di parto prematuro.

Controindicazioni Foradil

Ipersensibilità, stato asmatico, difetti cardiaci, cardiopatia ischemica, aritmie, tireotossicosi, glaucoma.

Restrizioni dell'applicazione.

Non deve essere combinato con beta-bloccanti (è possibile una perversione degli effetti).

Foto del farmaco

Nome latino: Foradil

Codice ATX: R03AC13

Sostanza attiva: Formoterolo (Formoterolo)

Produttore: Novartis Pharma AG (Svizzera)

La descrizione si applica a: 17.10.17

Foradil è un farmaco con un pronunciato effetto broncodilatatore. Questo farmaco versatile combina le migliori proprietà dei 2-agonisti a breve e lunga durata d'azione. Foradil è usato per alleviare il broncospasmo e prevenirne lo sviluppo.

Forma e composizione del rilascio

Foradil è disponibile sotto forma di capsule trasparenti riempite di polvere per inalazione.

La confezione contiene 30 o 60 capsule, fornite con un aerolizzatore, un dispositivo speciale per l'inalazione.

Indicazioni per l'uso

Nominato nei seguenti casi:

• per la prevenzione del broncospasmo provocato dallo sforzo fisico, dall'azione dell'aria fredda o dall'inalazione di allergeni;
• per il trattamento e la prevenzione del broncospasmo nei pazienti affetti da asma bronchiale;
• come agente terapeutico e profilattico per l'ostruzione bronchiale reversibile e irreversibile;
• per il trattamento e la prevenzione di vari disturbi della pervietà bronchiale;
• con enfisema e bronchite cronica.

Controindicazioni

Controindicazioni per l'uso:

• ipersensibilità ai componenti del rimedio;
• periodo di allattamento;
• età fino a 5 anni.

• insufficienza cardiaca grave;
• diabete;
• violazione del ritmo cardiaco e della conduzione;
• ischemia cardiaca;
• identificato prolungamento dell'intervallo QT o sospetto di esso;
• tireotossicosi;
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• gravidanza.

Istruzioni per l'uso Foradil (metodo e dosaggio)

Le capsule sono destinate esclusivamente all'uso inalatorio da parte di adulti e bambini di età superiore ai 5 anni. Sono riempiti con polvere per inalazione, che deve essere applicata con un aerolizzatore.

Nell'asma bronchiale, il dosaggio per i pazienti adulti è di 12-24 mcg (1-2 capsule) due volte al giorno. Se necessario, la dose del farmaco può essere aumentata di 12-24 mcg.

Per prevenire lo sviluppo di broncospasmo causato dall'esposizione a un allergene noto o da uno sforzo fisico, 15 minuti prima dell'esercizio o prima del contatto con l'allergene, il contenuto di una capsula deve essere inalato. Per i pazienti con asma bronchiale grave, una singola dose del farmaco può essere di 24 mcg (2 capsule).

Per la terapia di mantenimento regolare della broncopneumopatia cronica ostruttiva, il regime di trattamento con Foradil sarà il seguente: 12-24 mcg due volte al giorno.

Ai bambini di età pari o superiore a 5 anni con asma bronchiale vengono prescritti 12 mcg del farmaco due volte al giorno come terapia di mantenimento regolare. Se necessario, puoi anche applicare 12-24 mcg.

Quando si utilizza, seguire la seguente sequenza di azioni:

1. Rimuovere il tappo dall'airizer. Tenere saldamente la base e ruotare il boccaglio nella direzione della freccia.
2. Posizionare la capsula nella fessura alla base dell'airlizer.
3. Ruotare il boccaglio e chiudere l'airizer.
4. Tenendo il dispositivo in posizione verticale, premere una volta i pulsanti blu ai lati dell'aerolizzatore, quindi rilasciarli.
5. Espira completamente, prendi il boccaglio in bocca e inclina leggermente la testa all'indietro. Chiudi bene il boccaglio con le labbra e fai un respiro veloce, regolare e il più profondo possibile. Durante questa operazione si dovrebbe udire un caratteristico tintinnio, che si crea a causa della rotazione della capsula e dello spruzzo della polvere.
6. Trattenete il respiro, togliete il boccaglio dalla bocca ed espirate. Apri l'airizer e controlla se è rimasta della polvere nella capsula. Se è presente, ripetere i passaggi descritti nel paragrafo 5.
7. Dopo aver completato la procedura, aprire l'aerolizzatore, rimuovere la capsula vuota da esso, chiudere il boccaglio e l'aerolizzatore con un tappo.

Effetti collaterali

Foradil può causare i seguenti effetti indesiderati:

• dal lato del sistema nervoso centrale: agitazione, mal di testa, ansia, tremore, vertigini, insonnia, nervosismo;
• dal sistema respiratorio è possibile il broncospasmo;
• dal lato del sistema cardiovascolare: edema periferico, palpitazioni, ipotensione arteriosa, tachicardia;
• dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, crampi muscolari;
• dall'apparato digerente: distorsione delle sensazioni gustative o nausea;
• reazioni locali: irritazione della mucosa della laringe e della faringe.

Alcuni pazienti lamentano reazioni allergiche come prurito, angioedema, orticaria ed esantema.

Overdose

Un sovradosaggio del farmaco può portare a fenomeni caratteristici dell'azione eccessiva di altri beta2-agonisti, come nausea, vomito, mal di testa, tremore, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia, aritmie ventricolari, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia, aumento o diminuzione della pressione sanguigna, nervosismo, convulsioni, crampi muscolari, secchezza delle fauci, vertigini, debolezza, ansia.

Viene mostrata la terapia di supporto e sintomatica. Nei casi gravi è necessario il ricovero in ospedale.

Analoghi

Analoghi per il codice ATX: Atimos, Oxys Turbuhaler, Formoterol Easyhaler, Formoterol-native.

Non prendere la decisione di cambiare tu stesso il farmaco, consulta il tuo medico.

effetto farmacologico

Foradil è usato per eliminare e prevenire il broncospasmo causato da esercizio, allergeni, istamina o metacolina.

L'effetto antinfiammatorio del farmaco è associato al blocco del rilascio di istamina e leucotrieni dalle cellule sensibilizzate dei tessuti broncoalveolari. L'efficacia di questo farmaco si manifesta entro 1-3 minuti dopo l'inalazione e l'effetto broncodilatatore persiste per 12 ore.

Questo strumento aiuta a ridurre la frequenza delle esacerbazioni delle malattie polmonari croniche.

istruzioni speciali

I pazienti con ipersensibilità al lattosio devono tenere conto del fatto che il farmaco contiene lattosio.

Non usare il farmaco con altri agonisti beta2-adrenergici a lunga durata d'azione. Quando si prescrive Foradil, è necessario valutare la condizione dei pazienti in relazione all'adeguatezza della terapia antinfiammatoria che ricevono. Dopo l'inizio del trattamento, i pazienti devono essere avvisati di continuare la terapia antinfiammatoria senza modifiche, anche se si nota un miglioramento.

La conseguenza della terapia con beta2-agonisti, incluso Foradil, può essere lo sviluppo di ipokaliemia potenzialmente grave, che aumenta il rischio di sviluppare aritmie.

I pazienti che manifestano vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale durante l'uso del farmaco devono astenersi dal guidare veicoli o lavorare con meccanismi che richiedono maggiore attenzione e concentrazione.

Durante la gravidanza e l'allattamento

È controindicato durante l'allattamento e viene usato con estrema cautela durante la gravidanza.

Durante l'infanzia

Il farmaco è controindicato nei bambini sotto i 5 anni di età.

Nella vecchiaia

Con estrema cautela, è prescritto a persone di età superiore ai 65 anni.

interazione farmacologica

L'uso di Foradil in combinazione con altri farmaci simpaticomimetici può portare ad un aumento dei suoi effetti collaterali.

Il farmaco deve essere assunto con estrema cautela durante il trattamento con chinidina, procainamide, disopiramide, fenotiazine, antistaminici, inibitori MAO, antidepressivi triciclici e altri farmaci che prolungano l'intervallo QT.

Diuretici, corticosteroidi e derivati ​​xantinici possono aumentare l'effetto ipokaliemico dei beta2-agonisti.

Capsule con polvere per inalazione trasparente incolore, misura #3, marcato "CG" sul cappuccio e "FXF" sul corpo o "CG" sul corpo e "FXF" sul cappuccio in inchiostro nero; il contenuto delle capsule è una polvere bianca scorrevole.

Eccipienti: lattosio.

10 pezzi. - blister (3) completi di dispositivo per inalazione Aerolizer - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (6) completi di dispositivo per inalazione Aerolizer - confezioni di cartone.

Gruppo clinico e farmacologico

Farmaco broncodilatatore - beta 2-agonista

effetto farmacologico

Agonista selettivo dei recettori β2-adrenergici. Ha un effetto broncodilatatore nei pazienti con ostruzione delle vie aeree sia reversibile che irreversibile. L'azione del farmaco avviene rapidamente (entro 1-3 minuti) e persiste per 12 ore dopo l'inalazione. Quando si utilizza il farmaco in dosi terapeutiche, l'effetto sul sistema cardiovascolare è minimo e si nota solo in rari casi.

Foradil inibisce il rilascio di istamina e leucotrieni dai mastociti. Alcune delle proprietà antinfiammatorie del formoterolo sono state dimostrate in esperimenti su animali, come la capacità di prevenire lo sviluppo di edema e l'accumulo di cellule infiammatorie.

In studi sperimentali su animali in vitro, il formoterolo racemico ei suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) si sono dimostrati agonisti altamente selettivi del recettore β2. L'enantiomero (S,S) era 800-1000 volte meno attivo dell'enantiomero (R,R) e non ha influenzato negativamente l'attività dell'enantiomero (R,R) in relazione all'effetto sulla muscolatura liscia tracheale. Non è stata ottenuta alcuna evidenza farmacologica del vantaggio dell'utilizzo di uno di questi due enantiomeri rispetto ad una miscela racemica.

Studi sull'uomo hanno dimostrato che Foradil previene efficacemente il broncospasmo causato da allergeni inalati, esercizio fisico, aria fredda, istamina o metacolina. Poiché l'effetto broncodilatatore di Foradil rimane pronunciato per 12 ore dopo l'inalazione, la terapia di mantenimento, in cui Foradil viene prescritto 2 volte al giorno, nella maggior parte dei casi consente di fornire il necessario controllo del broncospasmo nelle malattie polmonari croniche sia di giorno che di notte.

Nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) a decorso stabile, il formoterolo, utilizzato sotto forma di inalazioni utilizzando il dispositivo Aerolizer alle dosi di 12 mcg o 24 mcg 2 volte/die, provoca una rapida insorgenza di un effetto broncodilatatore che dura per almeno 12 ore ed è accompagnato da un miglioramento soggettivo in termini di parametri di qualità della vita.

Farmacocinetica

L'intervallo di dosi terapeutiche per il formoterolo è compreso tra 12 µg e 24 µg due volte al giorno. I dati sulla farmacocinetica del formoterolo sono stati ottenuti in volontari sani dopo inalazione di formoterolo a dosi superiori all'intervallo raccomandato e in pazienti con BPCO dopo inalazione di formoterolo a dosi terapeutiche.

Aspirazione

Dopo una singola inalazione di formoterolo fumarato alla dose di 120 μg in volontari sani, il formoterolo è stato rapidamente assorbito nel plasma, la Cmax di formoterolo nel plasma era di 266 pmol/l ed è stata raggiunta entro 5 minuti dall'inalazione. Nei pazienti con BPCO che hanno ricevuto formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte/die per 12 settimane, le concentrazioni plasmatiche di formoterolo, misurate dopo 10 minuti, 2 ore e 6 ore dopo l'inalazione, erano comprese tra 11,5 e 25,7 pmol / l e 23,3 -50,3 pmol, rispettivamente.

In studi che hanno studiato l'escrezione totale di formoterolo e dei suoi enantiomeri (R,R) e (S,S) nelle urine, è stato dimostrato che la quantità di formoterolo nella circolazione sistemica aumenta in proporzione alla dose inalata (12 -96 mcg).

Dopo l'uso per inalazione di formoterolo alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, l'escrezione di formoterolo immodificato nelle urine nei pazienti con asma bronchiale è aumentata del 63-73% e nei pazienti con BPCO - del 19- 38%. Questo indica un certo accumulo di formoterolo nel plasma dopo molteplici inalazioni. Allo stesso tempo, non si è verificato un maggiore accumulo di uno degli enantiomeri del formoterolo rispetto agli altri dopo ripetute inalazioni.

Come è stato riportato per altri farmaci inalati, la maggior parte del formoterolo somministrato per inalazione viene ingerita e quindi assorbita dal tratto gastrointestinale. Quando 80 μg di formoterolo marcato con 3 H sono stati somministrati per via orale a due volontari sani, è stato assorbito almeno il 65% di formoterolo.

Distribuzione

Il legame del formoterolo alle proteine ​​​​plasmatiche è del 61-64% (principalmente legame con l'albumina - 34%).

Nell'intervallo di concentrazioni osservate dopo l'uso del farmaco in dosi terapeutiche, non si ottiene la saturazione dei siti di legame.

Metabolismo

La principale via metabolica del formoterolo è la glucuronidazione diretta. Un'altra via metabolica è la o-demetilazione seguita dalla glucuronidazione.

Le vie metaboliche minori includono la coniugazione del formoterolo con il solfato, seguita dalla deformilazione. Molti isoenzimi sono coinvolti nel processo di glucuronidazione (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 e 2B15) e O-demetilazione (CYP2D6, 2C19, 2C9, 2A6) del formoterolo, suggerendo una bassa probabilità di interazione attraverso l'inibizione di alcuni o di un isoenzima coinvolto nel metabolismo del formoterolo. A concentrazioni terapeutiche, il formoterolo non inibisce gli isoenzimi del sistema del citocromo P450.

allevamento

Nei pazienti con asma bronchiale e BPCO che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte al giorno per 12 settimane, circa il 10% o il 7%, rispettivamente, è stato determinato nelle urine come formoterolo immodificato. Le proporzioni calcolate di (R,R)- e (S,S)-enantiomeri di formoterolo immodificato nelle urine sono rispettivamente del 40% e del 60%, dopo una singola dose di formoterolo (12-120 μg) in volontari sani e dopo singola e dosi ripetute di formoterolo in pazienti con asma bronchiale.

Il principio attivo ei suoi metaboliti sono completamente escreti dal corpo; circa 2/3 della dose orale viene escreta nelle urine, con 1/3 nelle feci. La clearance renale del formoterolo è di 150 ml/min.

In volontari sani, il T1/2 finale di formoterolo dal plasma dopo una singola inalazione alla dose di 120 μg è di 10 ore; il T 1/2 finale degli enantiomeri (R,R)- e (S,S)-, calcolato dall'escrezione urinaria, era rispettivamente 13,9 e 12,3.

Farmacocinetica in particolari situazioni cliniche

Dopo aggiustamento per il peso corporeo, i parametri farmacocinetici del formoterolo negli uomini e nelle donne non presentano differenze significative.

La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti anziani non è stata studiata.

In uno studio clinico su bambini di età compresa tra 5 e 12 anni con asma bronchiale che hanno ricevuto formoterolo fumarato alla dose di 12 o 24 mcg 2 volte/die per 12 settimane, l'escrezione urinaria di formoterolo immodificato è aumentata del 18-84% rispetto all'indicatore corrispondente , misurato dopo la prima dose.

Negli studi clinici nei bambini, circa il 6% di formoterolo immodificato è stato determinato nelle urine.

La farmacocinetica del formoterolo nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica e/o renale non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso del farmaco

- prevenzione e trattamento del broncospasmo nei pazienti con asma bronchiale;

- prevenzione del broncospasmo causato da allergeni inalati, aria fredda o attività fisica;

- prevenzione e trattamento dell'ostruzione bronchiale nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), in presenza di ostruzione bronchiale sia reversibile che irreversibile, bronchite cronica ed enfisema polmonare.

Regime di dosaggio

Foradil è destinato all'uso inalatorio negli adulti e nei bambini di età pari o superiore a 5 anni. Il farmaco è una polvere per inalazione, utilizzata con un dispositivo speciale - Aerolizer, incluso nella confezione.

Per adulti A asma bronchiale la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno. Se necessario, puoi anche applicare 12-24 mcg / giorno. Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione del trattamento, perché. questo può indicare un peggioramento del decorso della malattia di base.

, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, il contenuto di 1 capsula (12 mcg) deve essere inalato. I pazienti con grave asma bronchiale possono richiedere una dose singola di 24 microgrammi.

A broncopneumopatia cronica ostruttiva la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12-24 mcg (contenuto di 1-2 capsule) 2 volte al giorno.

Per bambini dai 5 anni in su A asma bronchiale la dose del farmaco per la terapia di mantenimento regolare è di 12 mcg 2 volte al giorno. Se necessario, puoi anche applicare 12-24 mcg / giorno. Se la necessità di dosi aggiuntive del farmaco cessa di essere episodica (ad esempio, diventa più di 2 giorni a settimana), si deve consigliare al paziente di consultare un medico in merito alla revisione del trattamento, perché. questo può indicare un peggioramento del decorso della malattia di base.

Per prevenire il broncospasmo causato dall'esercizio o dall'inevitabile esposizione a un allergene noto, 15 minuti prima del contatto previsto con l'allergene o prima del carico, il contenuto di 1 capsula (12 mcg) deve essere inalato.

Regole per l'inalazione

Al fine di garantire il corretto utilizzo del farmaco, il paziente deve essere istruito da un medico o altro professionista sanitario sulle regole per l'inalazione. Al paziente deve essere mostrato come usare l'inalatore; spiegare al paziente che le capsule con polvere per inalazione devono essere utilizzate solo con l'ausilio di un Aerolizer; avvertire il paziente che le capsule sono solo per uso inalatorio e non sono destinate ad essere ingerite.

È importante che il paziente capisca che a causa della distruzione della capsula di gelatina, piccoli pezzi di gelatina possono entrare nella bocca o nella gola a causa dell'inalazione. Per minimizzare questo fenomeno, non forare la capsula più di 1 volta.

Rimuovere la capsula dal blister immediatamente prima dell'uso.

Istruzioni per l'uso dell'Aerolizer

1. Rimuovere il tappo dall'Aerolizer.

2. Tenere saldamente la base dell'Aerolizer e ruotare il boccaglio nella direzione della freccia.

3. Posizionare la capsula nella cella situata alla base dell'Aerolizer (ha la forma di una capsula). Va ricordato che la capsula deve essere rimossa dal blister immediatamente prima dell'inalazione.

4. Girare il boccaglio per chiudere l'Aerolizer.

5. Mantenendo l'Aerolizer in posizione rigorosamente verticale, premere una volta fino in fondo sui pulsanti blu posti ai lati dell'Aerolizer. Allora lasciali andare.

In questa fase, quando la capsula viene perforata, potrebbe rompersi, formando piccoli pezzi di gelatina che possono entrare nella bocca o nella gola. Poiché la gelatina è commestibile, non provoca alcun danno. Affinché la capsula non collassi completamente, devono essere soddisfatti i seguenti requisiti: non forare la capsula più di una volta; rispettare le regole di conservazione; rimuovere la capsula dal blister solo immediatamente prima dell'inalazione.

6. Fai un'espirazione completa.

7. Prendi il boccaglio in bocca e inclina leggermente la testa all'indietro. Chiudi bene il boccaglio con le labbra e fai un respiro veloce, regolare e il più profondo possibile. In questo caso, il paziente dovrebbe sentire un caratteristico rumore metallico creato dalla rotazione della capsula e dalla spruzzatura della polvere. Se non c'era un suono caratteristico, allora devi aprire l'Aerolizer e vedere cosa è successo alla capsula. Potrebbe essere bloccata in una cella. In questo caso, rimuovere con attenzione la capsula. Non tentare mai di rilasciare la capsula premendo ripetutamente i pulsanti sui lati dell'Aerolizer.

8. Se durante l'inalazione si sente un suono caratteristico, trattenere il respiro il più a lungo possibile. Allo stesso tempo, rimuovi il boccaglio dalla bocca. Quindi espira. Apri l'Aerolizer e controlla se è rimasta della polvere nella capsula. Se la polvere rimane nella capsula, ripetere i passaggi descritti nei paragrafi 6-8.

9. Al termine della procedura di inalazione, aprire l'Aerolizer, rimuovere la capsula vuota, chiudere il boccaglio e chiudere l'Aerolizer con un tappo.

Per rimuovere i residui di polvere, pulire il boccaglio e la cella con un panno asciutto. Puoi anche usare una spazzola morbida.

Effetto collaterale

Le reazioni indesiderabili sono distribuite in base alla frequenza dell'evento. I seguenti criteri sono stati utilizzati per stimare la frequenza: molto spesso (≥10%); spesso (≥1%,

Reazioni allergiche: molto raramente - reazioni di ipersensibilità, come ipotensione arteriosa, orticaria, angioedema, prurito, esantema.

Dal lato del sistema nervoso centrale: spesso - mal di testa, tremore; a volte - agitazione, ansia, nervosismo, insonnia, vertigini.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - una sensazione di palpitazioni; a volte - tachicardia; molto raramente - edema periferico.

Dal sistema respiratorio: a volte - broncospasmo.

Dal sistema digestivo: molto raramente - nausea; distorsione delle sensazioni gustative.

Dal sistema muscolo-scheletrico: a volte - crampi muscolari, mialgia.

Reazioni locali: a volte - irritazione della mucosa della faringe e della laringe.

Controindicazioni all'uso del farmaco

- età da bambini fino a 5 anni;

- periodo di allattamento (allattamento al seno);

- Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

L'uso del farmaco durante la gravidanza e l'allattamento

La sicurezza di Foradil durante la gravidanza e l'allattamento non è stata ancora stabilita.

L'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Il formoterolo, così come altri beta 2-agonisti, può rallentare il processo del parto a causa del suo effetto tocolitico (effetto rilassante sulla muscolatura liscia dell'utero).

Non è noto se il formoterolo sia escreto nel latte materno umano. Durante l'assunzione di Foradil, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

istruzioni speciali

Il rispetto con estrema cautela quando si utilizza Foradil (soprattutto in termini di riduzione della dose) e un attento monitoraggio dei pazienti sono richiesti in presenza delle seguenti comorbidità: malattia coronarica; aritmia cardiaca e disturbi della conduzione, in particolare blocco AV di III grado; insufficienza cardiaca grave; stenosi aortica sottovalvolare idiopatica; cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; tireotossicosi; prolungamento noto o sospetto dell'intervallo QT c (QT corretto) > 0,44 sec.

A causa dell'effetto iperglicemico insito negli agonisti beta 2-adrenergici, nei pazienti con diabete mellito si raccomanda un ulteriore monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue.

In generale, i pazienti con asma bronchiale che necessitano di terapia con beta2-agonisti dovrebbero ricevere regolarmente anche dosi adeguate di farmaci antinfiammatori (ad esempio, corticosteroidi per inalazione o somministrazione orale e/o nei bambini, sodio cromoglicato). Quando si prescrive il farmaco a pazienti che non ricevono terapia antinfiammatoria, deve essere avviato contemporaneamente all'uso di Foradil. Quando si prescrive Foradil, è necessario valutare la condizione dei pazienti in relazione all'adeguatezza della terapia antinfiammatoria che ricevono. Dopo aver iniziato il trattamento con Foradil, i pazienti devono essere avvisati di continuare la terapia antinfiammatoria senza modifiche, anche se si nota un miglioramento.

È necessario rivedere la terapia di base dell'asma bronchiale da parte del medico se i sintomi dell'asma persistono durante l'uso di Foradil, o se aumenta il numero di dosi di Foradil necessarie per controllare i sintomi della malattia, poiché questo di solito indica un peggioramento della decorso della malattia.

Un'ipokaliemia potenzialmente grave può derivare dalla terapia con beta2-agonisti. Perché questo effetto del farmaco può essere potenziato dall'ipossia e dal trattamento concomitante, occorre prestare particolare attenzione nei pazienti con grave asma bronchiale. In questi casi si raccomanda il monitoraggio regolare dei livelli sierici di potassio.

Come con altre terapie inalatorie, deve essere considerata la possibilità di sviluppare broncospasmo paradosso. Se si verifica, è necessario interrompere immediatamente il farmaco e prescrivere un trattamento alternativo.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi di controllo

I pazienti che manifestano vertigini o altri disturbi del sistema nervoso centrale durante l'uso di Foradil devono astenersi dal guidare un'auto o utilizzare macchinari durante il periodo di assunzione del farmaco.

Overdose

Sintomi: un sovradosaggio di Foradil può presumibilmente portare a fenomeni caratteristici dell'azione eccessiva di altri beta2-agonisti, quali nausea, vomito, cefalea, tremore, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia, aritmie ventricolari, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia.

Trattamento:è indicata la terapia di mantenimento e sintomatica. Nei casi gravi è necessario il ricovero in ospedale.

L'uso di beta-bloccanti può essere preso in considerazione, ma solo a condizione di estrema cautela e sotto stretto controllo medico, perché. l'uso di tali farmaci può causare broncospasmo.

interazione farmacologica

Foradil (così come altri beta 2-agonisti) deve essere usato con cautela nei pazienti che assumono farmaci come chinidina, disopiramide, procainamide, fenotiazine, antistaminici, inibitori MAO, antidepressivi triciclici e altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT, perché in questi casi può essere potenziata l'azione degli adrenostimolanti sul sistema cardiovascolare. Quando si usano farmaci che possono prolungare l'intervallo QT, aumenta il rischio di aritmie ventricolari.

L'uso simultaneo di altri agenti simpaticomimetici può portare ad un aggravamento degli effetti collaterali di Foradil.

L'uso simultaneo di derivati ​​xantinici, corticosteroidi o diuretici può potenziare il potenziale effetto ipokaliemico dei beta 2-agonisti. L'ipokaliemia può aumentare la suscettibilità allo sviluppo di aritmie cardiache nei pazienti trattati con preparati digitalici.

I beta-bloccanti possono indebolire l'azione di Foradil. A questo proposito, Foradil non deve essere usato in combinazione con i beta-bloccanti (compresi i colliri), a meno che ragioni straordinarie non impongano l'uso di una tale combinazione di farmaci.

Termini di dispensazione dalle farmacie

Il farmaco viene dispensato su prescrizione medica.

Termini e condizioni di conservazione

Il farmaco deve essere protetto dall'umidità. Tenere fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità - 2 anni.