Instrucciones de levofloxacina para revisiones de uso de cardiólogos. El antibiótico levofloxacino como fármaco antibacteriano de nueva generación. Interacción con otras drogas

El levofloxacino es un fármaco bactericida farmacológico con un amplio espectro de acción.

La composición del medicamento incluye fluorocarboxiquinolona.

La droga es un polvo cristalino blanco con un tinte amarillento, soluble en líquido.

efecto farmacológico

La levofloxacina es un antibiótico. El ingrediente activo principal es el hemihidrato, que es un isómero de la ofloxacina.

Una característica distintiva de la droga es la mayor efectividad de la acción, que se explica por la fórmula levorrotatoria de la sustancia.

Se utiliza como fármaco antibacteriano de origen sintético.

La biodisponibilidad del medicamento en forma de tabletas es de aproximadamente el 99%.

La absorción de la sustancia por el tracto gastrointestinal se lleva a cabo en un corto período de tiempo.

El medicamento se puede usar independientemente de las comidas, debido a que en este caso no hay un efecto significativo sobre la duración de la absorción.

Después de tomar el medicamento, se propaga activamente por todo el cuerpo y penetra rápidamente en los tejidos, incluidos los tejidos de los órganos respiratorios.

Se caracteriza por la estabilidad, estando en la sangre y durante la excreción por la orina, sin formar productos de descomposición tóxicos para el organismo.

La composición del fármaco (con un volumen de 100 ml) incluye 500 mg de levofloxacina en su forma pura, así como excipientes: cloruro de sodio, ácido cloroso, edetato de sodio.

Mecanismo de acción

El medicamento tiene un efecto sobre la mayoría de los microorganismos que tienen un metabolismo aeróbico.

Entre ellos se encuentran cepas sensibles a la influencia de la ampicilina, la meticilina.

La acción de la droga se produce al bloquear el trabajo de las enzimas, por lo que se produce la síntesis de moléculas de ADN.

A su vez, esto conduce al hecho de que los microorganismos patológicos no pueden dividirse y su propagación se detiene.

El uso de drogas en medicina.

Indicaciones para el uso de Levofloxacina:

Restricciones y contraindicaciones

Contraindicaciones de uso:

• intolerancia individual a las sustancias que componen la droga;
• enfermedades de ligamentos y tendones provocadas por el uso de fármacos del grupo de las fluoroquinolonas;
• durante el embarazo y durante la lactancia;
• ataques de epilepcia;
• límite de edad (niños menores de 18 años);
• (en la vejez).

Formas de liberación de la droga.

La levofloxacina está disponible en las siguientes formas:

• infusiones para administración intravenosa, distribuidas en viales de 0,5 g de principio activo por cada 100 mg de solución;
• tabletas - 250m, paquetes de 10 piezas de 0.25g;
• tabletas - 500 mg, paquetes de 10 uds. por 0.5g.

Según las instrucciones de uso y los comentarios de los médicos, se recomiendan las siguientes dosis de levofloxacino, según la enfermedad y su gravedad:

El medicamento debe tomarse de acuerdo con la dosis requerida. En tarifa diaria del medicamento en 0,5 g, debe tomar una tableta de 0,5 go dos tabletas de 0,25 g.

La infusión intravenosa para inyección por goteo en una vena se usa dos veces al día: 0,5 g del principio activo.

Casos de sobredosis

Es posible una sobredosis del medicamento incluso con un ligero exceso de la dosis recomendada.

Síntomas de sobredosis:

• náuseas vómitos;
• dolor de cabeza;
• alteraciones de la conciencia;
• somnolencia excesiva;
• dificultad para hablar;
• temblores y debilidad en el cuerpo.

Es posible un resultado letal con un solo uso de una dosis superior a 0,25 g de la sustancia activa por kg de peso corporal.

¡Es importante recordar esto!

Cuando interactúa con medicamentos, que incluyen antiácidos y suralfatos, la efectividad del medicamento se reduce drásticamente.

En la presencia de insuficiencia renal, tomar el medicamento en combinación con otros productos farmacéuticos puede causar impacto negativo.

Cuando se usan medicamentos para fortalecer las articulaciones y los tendones, el uso simultáneo de levoflaxacina conduce a un aumento en la probabilidad de ruptura de los mismos.

Además, el medicamento está contraindicado durante el embarazo, así como durante amamantamiento. También está contraindicado tomar medicamentos por parte de niños menores de 18 años.

Opinión médica

A continuación se ofrecen reseñas de médicos sobre la levofloxacina.

El medicamento fue prescrito a un paciente con diagnóstico de pielonefritis aguda. La admisión estuvo acompañada de efectos secundarios en forma de náuseas, vómitos y debilidad constantes.

Después de cinco días de tomar efectos secundarios prácticamente no apareció, y el paciente fue dado de alta a los 13 días del inicio del tratamiento.

Urólogo, Konstantin Evgenievich

Prescribió Levofloxacino por vía intravenosa a 0,5 g. El paciente tuvo complicaciones con la cistitis. Después de una ingesta a corto plazo (alrededor de 9 días), la condición del paciente mejoró y prácticamente sin efectos secundarios.

pasante valery

Una droga muy poderosa. Incluso a pesar de la gran cantidad de efectos secundarios, le permite deshacerse de las enfermedades infecciosas en el menor tiempo posible.

Kirill Antónovich

¿Qué piensan los pacientes?

Breves extractos de opiniones de pacientes sobre la levofloxacina, que se recopilaron en varios foros:

1. Funciona muy bien como antibiótico. medicina moderna no resiste debido a la gran cantidad de efectos secundarios. Ya el primer día de ingreso padecía candidiasis, además de diarrea.
2. El antibiótico es muy poderoso, pero después de una tableta, comenzaron los dolores de cabeza severos. La presión está bien, tengo 23 años. Puedo imaginar cómo se sienten las personas mayores cuando toman este medicamento. Después de la segunda tableta hubo un deseo constante de dormir.
3. Tomó Levofloxacina durante 5 días, al principio le dolía la cabeza, no podía pensar mucho, se le retorcía el estómago. En los dos últimos días de ingreso presentaba dolores en el hombro. La lista de efectos secundarios indica que no puede tomar si los tendones están dañados, lo más probable es que me haya encontrado con esto.
4. Sierra para deshacerse de la cistitis. Sin efectos secundarios, pero después de 2 semanas la infección volvió en una forma aún más grave.
5. El antibiótico puede afectar la cabeza. Tengo un colapso mental.

Consejos para la admisión de pacientes:

1. Antes de tomar medicamentos, el día anterior se recomienda tomar unos 10 comprimidos Carbón activado para reducir la probabilidad de intoxicación del cuerpo. Lo mismo debe hacerse después de la finalización del curso de admisión.
2. Lo mejor es tomar las tabletas con abundante agua hervida.. A pesar de que la ingesta de antibióticos no depende de las comidas, se recomienda tomarlos después de las comidas.
3. Durante la recepción se recomienda limitar la carga física y de estrés en el cuerpo.

La mayoría de las críticas negativas de los pacientes se deben únicamente a los efectos secundarios de tomar levofloxacina.

Pros y contras de la droga.

Las ventajas de la droga:

• un amplio espectro de acción (enfermedades del sistema urinario, piel del cuerpo, tracto respiratorio, enfermedades de la próstata, etc.);
• forma conveniente de recepción;
• alta eficiencia;
• bajo costo y disponibilidad.

Desventajas de la droga:

• muchos efectos secundarios;
• el riesgo de intoxicación del cuerpo;
• la posibilidad de muerte en caso de sobredosis grave;
• impacto mental;
• un gran número de contraindicaciones

A pesar de la gran cantidad de efectos secundarios y otras desventajas, la levofloxacina es un medicamento eficaz que se usa activamente para tratar diversas enfermedades infecciosas.

Compra y almacenamiento de medicamentos.

Precio de las tabletas de levofloxacino:

• 0,5 g (5 uds.) - 270-460 r;
• 0,5 g (10 uds.) - 510-613 r;
• 0,5 g (14 uds.) - 615 - 690 r;
• 0,25 g (5 uds.) - 290 - 300 r;
• 0,25 g (10 piezas) - 305-480 r;
• solución - 0,5 g (100 ml) - 170-890 r;
• gotas para los ojos 1 ml - 30-45 r, 5 ml - 110 - 140 r.

El medicamento debe almacenarse a una temperatura que no exceda los 25 grados, preferiblemente en un lugar oscuro, protegido de la luz solar directa.

Es inaceptable almacenar el medicamento en lugares accesibles para los niños. La liberación del medicamento en la farmacia se realiza de acuerdo con la prescripción.

análogos de drogas

Existen muchos fármacos con una composición similar, y que también tienen indicaciones y contraindicaciones generales, pero muchos de ellos son más económicos que el levofloxacino.

Análogos comunes:

El uso de análogos solo está permitido después de consultar previamente con el médico tratante, quien debe prescribir el curso del tratamiento y la dosis correcta.

• 10 pestañas. 100 ml - frascos de vidrio (1) - envases de cartón 5 - blisters (1) - envases de cartón. 10 - ampollas (1) - paquetes de cartón 5 pestañas en un paquete de 5 uds. - blisters (aluminio/PVC) (1) - envases de cartón Colirio 0,5% - 5 ml en frascos cuentagotas de polímero. 1 frasco cuentagotas con instrucciones de uso del medicamento en un paquete de cartón. El texto de las instrucciones de uso del tubo cuentagotas o frasco cuentagotas está impreso en el envase. 5 o 10 tabletas en un blister. Tabletas recubiertas con película de 250 mg - 10 uds. en un paquete. envase de 10 comprimidos envase de 14 comprimidos envase de 5 comprimidos envase de 7 comprimidos

Descripción de la forma de dosificación.

• Comprimidos recubiertos con película redondos, biconvexos, de color amarillo. Dos capas son visibles en la sección transversal: el núcleo es de color blanco a amarillo claro y el caparazón es amarillo. Líquido claro, amarillo claro o amarillo verdoso claro. Solución para perfusión Comprimidos recubiertos con película Comprimidos recubiertos de color blanco o casi blanco, redondos. Comprimidos recubiertos con película Comprimidos recubiertos con película blancos o casi blancos, cilíndricos, biconvexos, ranurados; dos capas son visibles en la fractura: un núcleo de color amarillo claro y una cubierta de película. Comprimidos recubiertos con película de color blanco o casi blanco, cilíndricos, biconvexos; dos capas son visibles en la fractura: un núcleo de color amarillo claro y una cubierta de película. Comprimidos recubiertos con película de color naranja rosado, ovalados y biconvexos. En el corte de blanco a amarillo claro. pestañas biconvexas cilíndricas blancas

efecto farmacológico

La levofloxacina es el isómero L del principio activo racémico ofloxacina. La actividad antibacteriana de la ofloxacina se relaciona principalmente con el isómero L. Como fármaco antibacteriano de la clase de las fluoroquinolonas, la levofloxacina bloquea la girasa del ADN (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV, interrumpe el superenrollamiento y el entrecruzamiento de las roturas del ADN (ácido desoxirribonucleico), inhibe la síntesis del ADN y provoca cambios morfológicos profundos en el citoplasma y la pared celular. y membranas. Mecanismo de desarrollo de la resistencia La resistencia a la levofloxacina puede desarrollarse principalmente a través de dos mecanismos principales, a saber: una disminución en la concentración intracelular del fármaco o cambios en los objetivos del fármaco. Los cambios en los objetivos, dos enzimas bacterianas, la ADN girasa y la topoisomerasa IV, son el resultado de mutaciones en los genes cromosómicos que codifican la ADN girasa (gyrA y gyrB) y la topoisomerasa IV (parC y parE; grlA y grlB en Staphylococcus aureus). La estabilidad del fármaco debido a la baja concentración intracelular se desarrolla como resultado de cambios en el sistema de canales de porina de la membrana celular externa, lo que conduce a una disminución en el flujo de fluoroquinolonas a las bacterias gramnegativas, o por bombas de expulsión. Se ha descrito resistencia mediada por eflujo para neumococos (PmrA), estafilococos (NorA), bacterias anaerobias y gramnegativas. Se ha encontrado resistencia a las quinolonas mediada por plásmidos (basada en el gen qnr) en Klebsiella pneumoniae y E. coli. Quizás el desarrollo de resistencia cruzada entre las fluoroquinolonas. Es posible que las mutaciones únicas no produzcan resistencia clínica, pero las mutaciones múltiples causan resistencia clínica a todos los medicamentos de la clase de las fluoroquinolonas. Las porinas de la membrana externa alteradas y los sistemas de eflujo pueden tener una amplia especificidad de sustrato, lo que afecta a varias clases de agentes antibacterianos y conduce a una resistencia múltiple. Eficacia establecida in vitro y confirmada en estudios clínicos contra aerobios grampositivos: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus epidermidis (cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas multirresistentes - MDRSP) , Streptococcus pyogenes , Aerobios gramnegativos - Enterobacter cloacae, Escherichia coli, haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens y otros microorganismos - Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. Para la mayoría (≥90%) de las cepas de los siguientes microorganismos in vitro, se han establecido concentraciones inhibitorias mínimas de levofloxacino (2 μg/ml o menos), sin embargo, la eficacia y seguridad aplicacion clinica levofloxacino en el tratamiento de infecciones causadas por estos patógenos no se ha establecido en estudios adecuados y bien controlados: aerobios grampositivos - Staphylococcus haemolyticus , Streptococcus (Grupo C/F), Streptococcus (Grupo G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы - Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens ; Anaerobios grampositivos - Clostridium perfringens. Microorganismos susceptibles: - Microorganismos aerobios Gram-positivos - Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., incluyendo Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (cepas coagulasa negativas, sensibles a la meticilina/que contienen leucotoxinas/moderadamente sensibles), incluidas Staphylococcus aureus (cepas sensibles a la meticilina), Staphylococcus epidermidis (cepas sensibles a la meticilina), Streptococcus spp. grupos C y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (cepas sensibles a la penicilina / moderadamente sensibles / resistentes), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. grupos viridans (cepas sensibles/resistentes a la penicilina); - microorganismos aerobios Gram-negativos - Acinetobacter spp., incluyendo Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., incluyendo Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemducophilis influenzae (sensible a la ampicilina /cepas resistentes), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., incluidas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., incluidas Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. , incluyendo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., incluyendo Serratia marcescens, Salmonella spp.; - microorganismos anaerobios - Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. , Veilonella spp.; - otros microorganismos - Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Microorganismos moderadamente sensibles (MIC superior a 4 mg/l): - microorganismos aerobios grampositivos - Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (cepas resistentes a la meticilina), Staphylococcus haemolyticus (cepas resistentes a la meticilina); - microorganismos aerobios gramnegativos - Burkhoideria cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; - microorganismos anaerobios - Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Microorganismos resistentes (CMI superior a 8 mg/l): - microorganismos aerobios grampositivos - Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (cepas resistentes a la meticilina), otros Staphylococcus spp. (cepas resistentes a la meticilina coagulasa negativa); - microorganismos aerobios gramnegativos - Alcaligenes xylosoxidane; - otros microorganismos - Mycobacterium avium. Concentraciones inhibitorias mínimas de levofloxacino para algunos microorganismos La actividad de levofloxacino in vitro es aproximadamente 2 veces mayor que la de ofloxacino contra representantes de Enterobacteriaceae, P. aeruginosa y microorganismos grampositivos. En el caso del uso de levofloxacina en el tratamiento de enfermedades clamidiales de los órganos de la visión, se requiere una terapia concomitante. El grado de sensibilidad de los microorganismos al levofloxacino puede tener importantes diferencias geográficas. La concentración máxima de levofloxacino alcanzada usando gotas para los ojos al 0,5 % es más de 100 veces el valor de la concentración inhibitoria mínima (MIC) de levofloxacino para microorganismos susceptibles.

Farmacocinética

Absorción Levofloxacino se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral. La ingesta de alimentos tiene poco efecto sobre la velocidad y la integridad de la absorción. La biodisponibilidad de levofloxacino tras la administración oral es del 99-100%. Después de tomar una dosis única de 500 mg de levofloxacino, la concentración plasmática máxima es de 5,2 ± 1,2 μg/ml, el tiempo para alcanzar la concentración máxima es de 1,3 horas.La farmacocinética de levofloxacino es lineal en el rango de dosis de 50 a 1000 mg. El estado de equilibrio de la concentración de levofloxacino en plasma sanguíneo cuando se toma 500 mg 1 o 2 veces al día se alcanza en 48 horas. La distribución El enlace con los proteínas del plasma sanguíneo - 30-40 %. Penetra bien en órganos y tejidos: pulmones, mucosa bronquial, esputo, órganos sistema genitourinario, tejido óseo, líquido cefalorraquídeo, próstata, leucocitos polimorfonucleares, macrófagos alveolares. Después de una administración única y repetida de 500 mg de levofloxacino, el volumen de distribución es, en promedio, de 100 litros. Penetración en la mucosa bronquial, líquido de revestimiento epitelial, macrófagos alveolares µg/ml, respectivamente, con coeficientes de penetración en la mucosa bronquial y líquido de revestimiento epitelial en comparación con concentraciones plasmáticas de 1,1-1,8 y 0,8-3, respectivamente. Después de 5 días de administración oral de 500 mg de levofloxacino, las concentraciones medias de levofloxacino 4 horas después de la última dosis en el líquido del revestimiento epitelial fueron de 9,94 µg/ml y en los macrófagos alveolares de 97,9 µg/ml. Penetración en el tejido pulmonar La concentración máxima en el tejido pulmonar tras la administración oral de 500 mg de levofloxacino fue de aproximadamente 11,3 μg/g y se alcanzó a las 4-6 horas de haber tomado el fármaco con coeficientes de penetración de 2-5, en comparación con las concentraciones plasmáticas. Penetración en el líquido alveolar Después de 3 días de tomar 500 mg de levofloxacino 1 o 2 veces al día, la concentración máxima de levofloxacino en el líquido alveolar se alcanzó 2-4 horas después de tomar el medicamento y ascendió a 4,0 y 6,7 μg/ml. respectivamente, con un coeficiente de penetración 1, en comparación con la concentración plasmática. Penetración en el tejido óseo Levofloxacino penetra bien en el tejido óseo cortical y esponjoso, tanto en la parte proximal como en la inferior. partes distales fémur con coeficiente de penetración (tejido óseo/plasma sanguíneo) 0,1-3. La concentración máxima de levofloxacino en el tejido óseo esponjoso del fémur proximal después de tomar 500 mg del fármaco por vía oral fue de aproximadamente 15,1 μg/g (2 horas después de tomar el fármaco). Penetración en el líquido cefalorraquídeo Levofloxacino no penetra bien en el líquido cefalorraquídeo. Penetración en el tejido prostático Tras la ingestión de 500 mg de levofloxacino 1 vez al día durante 3 días, la concentración media de levofloxacino en el tejido prostático fue de 8,7 μg/g, la relación media de concentraciones de próstata/plasma sanguíneo fue de 1,84. Concentraciones en orina Las concentraciones medias en orina 8-12 horas después de dosis orales de 150, 300 y 600 mg de levofloxacino fueron 44 µg/ml, 91 µg/ml y 162 µg/ml, respectivamente. Metabolismo Levofloxacino se metaboliza en pequeña medida (5% de la dosis ingerida). Sus metabolitos son demetil levofloxacina y N-óxido de levofloxacina, que se excretan por vía renal. Levofloxacino es estereoquímicamente estable y no sufre transformaciones quirales. Excreción Excretado del cuerpo principalmente por los riñones mediante filtración glomerular y secreción tubular. La vida media (T1 / 2) es de 6 a 8 horas.Después de la administración oral, aproximadamente el 85% de la dosis tomada se excreta por los riñones dentro de las 48 horas. Una parte insignificante se excreta por los intestinos (menos del 4% de la dosis ingerida se excreta en 72 horas). El aclaramiento total de levofloxacino después de una dosis única de 500 mg es de 175 ± 29,2 ml/min. No existen diferencias significativas en la farmacocinética de levofloxacino intravenoso y oral, lo que confirma que la administración oral e intravenosa son intercambiables. Farmacocinética en grupos seleccionados de pacientes La farmacocinética de levofloxacino en hombres y mujeres no difiere. La farmacocinética en pacientes de edad avanzada no difiere de la de pacientes jóvenes, con la excepción de las diferencias en la farmacocinética asociadas con diferencias en el aclaramiento de creatinina (CC). En insuficiencia renal, la farmacocinética de levofloxacino cambia. A medida que disminuye la función renal, disminuye la excreción renal y el aclaramiento renal (ClR), y aumenta T1/2.

Condiciones especiales

las infecciones hospitalarias causadas por Pseudomonas aeruginosa pueden requerir un tratamiento combinado. La prevalencia de la resistencia adquirida en cepas microbianas cultivadas puede variar según la región geográfica y con el tiempo. Por lo tanto, se requiere información específica del país sobre la resistencia a la levofloxacina. Para el tratamiento de infecciones graves o en caso de fracaso del tratamiento, se debe establecer un diagnóstico microbiológico con el aislamiento del patógeno y determinación de su sensibilidad a levofloxacino. Staphylococcus aureus (cepas resistentes a la meticilina). Existe una alta probabilidad de que Staphylococcus aureus resistente a la meticilina sea resistente a las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina. Por lo tanto, no se recomienda levofloxacino para el tratamiento de infecciones confirmadas o sospechadas causadas por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina, a menos que las pruebas de laboratorio hayan confirmado la sensibilidad de este microorganismo a levofloxacino. Pacientes predispuestos al desarrollo de convulsiones. Al igual que otras quinolonas, el levofloxacino debe usarse con mucha precaución en pacientes con predisposición a las convulsiones. Dichos pacientes incluyen pacientes con lesiones previas del sistema nervioso central, como accidente cerebrovascular, lesión cerebral traumática grave; pacientes que reciben simultáneamente medicamentos que reducen el umbral convulsivo del cerebro, como fenbufen y otros AINE similares, u otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como teofilina (ver "Interacción con otros medicamentos"). Colitis pseudomembranosa. La diarrea que se desarrolla durante o después del tratamiento con levofloxacino, especialmente severa, persistente y/o sanguinolenta, puede ser un síntoma de colitis pseudomembranosa causada por Clostridium difficile. En caso de sospecha de desarrollo de colitis pseudomembranosa, se debe suspender inmediatamente el tratamiento con Levofloxacino y se debe iniciar una terapia antibiótica específica (vancomicina, teicoplanina o metronidazol por vía oral). Los fármacos que inhiben la motilidad intestinal están contraindicados. Tendinitis. La tendinitis raramente observada con quinolonas, incluida la levofloxacina, puede provocar la ruptura del tendón, que incluye tendón de Aquiles . Este efecto secundario puede desarrollarse dentro de las 48 horas posteriores al inicio del tratamiento y puede ser bilateral. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a desarrollar tendinitis. El riesgo de ruptura del tendón puede aumentar mientras toma glucocorticosteroides. Si se sospecha tendinitis, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Levofloxacino y se debe iniciar un tratamiento adecuado del tendón afectado, por ejemplo, inmovilizándolo lo suficiente (ver las secciones "Contraindicaciones" y "Efectos adversos"). Reacciones hipersensibles. Levofloxacino puede causar reacciones de hipersensibilidad graves y potencialmente mortales (edema angioneurótico, shock anafiláctico) incluso a las dosis iniciales (ver sección "Efectos secundarios"). Los pacientes deben dejar de tomar el medicamento inmediatamente y consultar a un médico. Severas reacciones ampollosas. Al tomar levofloxacino, se han presentado casos de reacciones cutáneas ampollosas graves, como el síndrome de Stevens-Johnson o la necrólisis epidérmica tóxica (ver sección "Efectos secundarios"). En caso de cualquier reacción de la piel o de las mucosas, el paciente debe consultar inmediatamente a un médico y no continuar el tratamiento hasta su consulta. Trastornos del hígado y vías biliares. Se han notificado casos de necrosis hepática, incluido el desarrollo de insuficiencia hepática mortal, con el uso de levofloxacino, principalmente en pacientes con enfermedades subyacentes graves, como sepsis (ver sección "Efectos secundarios"). Se debe advertir a los pacientes sobre la necesidad de suspender el tratamiento y consultar urgentemente a un médico en caso de signos y síntomas de daño hepático, como anorexia, ictericia, orina oscura, picazón y dolor abdominal. Pacientes con insuficiencia renal. Dado que levofloxacino se excreta principalmente a través de los riñones, los pacientes con insuficiencia renal requieren un control obligatorio de la función renal, así como la corrección del régimen de dosificación (ver sección "Método de aplicación y dosis"). En el tratamiento de pacientes de edad avanzada, debe tenerse en cuenta que los pacientes de este grupo a menudo tienen insuficiencia renal (ver sección "Forma de aplicación y dosis"). Prevención del desarrollo de reacciones de fotosensibilidad. Aunque la fotosensibilidad con el uso de levofloxacino se desarrolla muy raramente, para prevenir su desarrollo, no se recomienda que los pacientes durante el tratamiento y durante las 48 horas posteriores al final del tratamiento con levofloxacino, se expongan innecesariamente a la luz solar intensa o luz artificial. irradiación ultravioleta(por ejemplo, visitar el solarium). Superinfección. Al igual que con el uso de otros antibióticos, el uso de levofloxacino, especialmente durante un período prolongado, puede provocar un aumento de la reproducción de microorganismos insensibles a él (bacterias y hongos), lo que puede causar cambios en la microflora que normalmente está presente en humanos. Como resultado, se puede desarrollar una superinfección. Por lo tanto, durante el tratamiento, es imperativo reevaluar el estado del paciente y, si se desarrolla una sobreinfección durante el tratamiento, tomar las medidas adecuadas. Prolongación del intervalo QT. Se han notificado casos muy raros de prolongación del intervalo QT en pacientes que toman fluoroquinolonas, incluido levofloxacino. Cuando se utilicen fluoroquinolonas, incluido el levofloxacino, se debe tener precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT: en pacientes con alteraciones electrolíticas no corregidas (con hipopotasemia, hipomagnesemia); con un síndrome de prolongación congénita del intervalo QT; con enfermedad cardíaca (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia); mientras toma medicamentos que pueden prolongar el intervalo QT, como medicamentos antiarrítmicos de las clases IA y III, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antipsicóticos, macrólidos, antifúngicos, derivados de imidazol, algunos antihistamínicos, incluidos astemizol, terfenadina, ebastina. Los pacientes de edad avanzada y las mujeres pueden ser más sensibles a los medicamentos que prolongan el intervalo QT. Por lo tanto, las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, deben usarse con precaución en ellas (consulte las secciones "Con precaución", "Efectos secundarios", "Interacción con otros medicamentos"). Pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa. Los pacientes con deficiencia latente o manifiesta de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa tienen una predisposición a reacciones hemolíticas en el tratamiento de quinolonas, lo que debe tenerse en cuenta en el tratamiento de levofloxacino. Hipo e hiperglucemia (disglucemia). Al igual que con otras quinolonas, se han observado casos de hiperglucemia e hipoglucemia con levofloxacino, generalmente en pacientes con diabetes recibir tratamiento concomitante con fármacos hipoglucemiantes orales (p. ej., glibenclamida) o preparados de insulina. Se han notificado casos de coma hipoglucémico. Los pacientes con diabetes requieren un control de las concentraciones de glucosa en sangre (ver "Efectos secundarios"). neuropatía periférica. Se ha informado neuropatía periférica sensorial y sensoriomotora en pacientes que toman fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, y puede tener un inicio rápido. Si el paciente desarrolla síntomas de neuropatía, se debe suspender el tratamiento con levofloxacino. Esto minimiza el posible riesgo de desarrollar cambios irreversibles. Exacerbación de la miastenia gravis pseudoparalítica (miastenia gravis). Las fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, tienen actividad de bloqueo neuromuscular y pueden exacerbar la debilidad muscular en pacientes con miastenia grave pseudoparalítica. Ha habido reacciones adversas, que incluyen insuficiencia pulmonar que requiere ventilación mecánica y muerte, que se han asociado con el uso de fluoroquinolonas en pacientes con miastenia gravis pseudoparalítica. El uso de levofloxacino en pacientes con diagnóstico establecido No se recomienda la miastenia gravis pseudoparalítica (ver sección "Efectos secundarios"). Uso en la vía aérea de infección con ántrax. El uso de levofloxacino en humanos para esta indicación se basa en los datos de susceptibilidad a Bacillus anthracis obtenidos de estudios in vitro y en animales de experimentación, así como en datos limitados del uso de levofloxacino en humanos. Los médicos deben consultar documentos nacionales y/o internacionales que reflejen un punto de vista colectivo sobre el tratamiento del ántrax. reacciones psicóticas. Al usar quinolonas, incluido levofloxacino, se notificó el desarrollo de reacciones psicóticas, que en casos muy raros progresaron al desarrollo de pensamientos suicidas y trastornos del comportamiento con autoagresión (a veces después de tomar una dosis única de levofloxacino) (ver sección "Efectos adversos "). Con el desarrollo de tales reacciones, se debe interrumpir el tratamiento con Levofloxacino e instituir la terapia adecuada. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con psicosis o en pacientes con antecedentes de enfermedad mental. Alteraciones visuales. Con el desarrollo de cualquier discapacidad visual, es necesaria una consulta inmediata con un oftalmólogo (consulte la sección "Efectos secundarios"). Impacto en las pruebas de laboratorio. En pacientes que toman levofloxacino, la determinación de opiáceos en orina puede dar lugar a resultados falsos positivos, que deben confirmarse por métodos más específicos. El levofloxacino puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y, posteriormente, dar lugar a falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Influencia en la capacidad de gestión. vehículos y mecanismos Durante la terapia con levofloxacino, uno debe abstenerse de conducir vehículos y participar en actividades potencialmente peligrosas que requieran una mayor concentración de atención y velocidad de las reacciones psicomotoras, ya que pueden desarrollarse mareos, somnolencia y alteraciones visuales (ver sección "Efectos secundarios").

Compuesto

• 1 pestaña levofloxacino (en forma de hemihidrato) 250 mg Excipientes: celulosa microcristalina 30 mg, carboximetilalmidón sódico 17,5 mg, povidona 15 mg, estearato de magnesio 5 mg, croscarmelosa sódica 8,27 mg, dióxido de silicio coloidal 3 mg. Composición de la cubierta: Opadray White 15 mg, que incluye alcohol polivinílico 7,035 mg, macrogol 3350 3,54 mg, talco 2,61 mg, dióxido de titanio 1,815 mg. 1 pestaña levofloxacino (en forma de hemihidrato) 500 mg Excipientes: celulosa microcristalina 60 mg, carboximetilalmidón sódico 35 mg, povidona 30 mg, estearato de magnesio 10 mg, croscarmelosa sódica 16,54 mg, dióxido de silicio coloidal 6 mg. Composición de la cubierta: Opadray White 30 mg, que incluye alcohol polivinílico 14,07 mg, macrogol 3350 7,08 mg, talco 5,22 mg, dióxido de titanio 3,63 mg. sustancia activa: levofloxacino 500 mg (en términos de levofloxacino hemihidrato - 512,46 mg); excipientes: celulosa microcristalina - 61,66 mg; hipromelosa - 17,98 mg; croscarmelosa sódica - 18,60 mg; polisorbato 80 - 3,10 mg; estearato de calcio - 6,20 mg. La composición de la cubierta: [hipromelosa - 15,00 mg, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa) - 5,82 mg, talco - 5,78 mg, dióxido de titanio - 3,26 mg, óxido de hierro amarillo (óxido de hierro) - 0,14 mg] o [mezcla seca para recubrimiento de película que contiene hipromelosa - 50,0 %, hiprolosa (hidroxipropilcelulosa) - 19,4 %, talco - 19,26 %, dióxido de titanio - 10,87 %, óxido de hierro amarillo (óxido de hierro) - 0,47 %] - 30,0 mg. Levofloxacina - 250 mg; Sustancias auxiliares: MCC, carboximetil almidón sódico, povidona, estearato de magnesio, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal levofloxacino (en forma de hemihidrato) 250 mg Dióxido coloidal, Estearato de magnesio, Hidroxipropilmetilcelulosa 15 CPS, Talco purificado, Dióxido de titanio, Triacetina. levofloxacino (en forma de hemihidrato) 250 mg Excipientes: hidroxipropilcelulosa LF, celulosa microcristalina 102, glicolato de almidón sódico, crospovidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa 15 CPS, talco purificado, dióxido de titanio, triacetina. levofloxacino (en forma de hemihidrato) 500 mg Excipientes: hidroxipropilcelulosa LF, celulosa microcristalina 102, glicolato de almidón sódico, crospovidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa 15 CPS, talco purificado, dióxido de titanio, triacetina. levofloxacino (levofloxacino hemigadrato) 500,00 (512,46) mg; excipientes: dióxido de silicio coloidal 12,00 mg, hiprolosa 28,00 mg, carboximetilalmidón sódico, tipo A 55,00 mg, talco 55,20 mg, croscarmelosa sódica 20,60 mg, estearato de magnesio 6,74 mg, Opadry shell 15B26688 marrón (hipromelosa 2910 3 CP 4,760 mg, hipromelosa 2910 6 CP 4.760 mg, dióxido de titanio E171 3.044 mg, macrogol-400 1.120 mg, polisorbato-800.140 mg, colorante de hierro óxido amarillo E172 0.120 mg, colorante de hierro óxido rojo E172 0.043 mg, colorante de óxido de hierro negro E172 0.013 mg). Levofloxacino 500 mg; Sustancias auxiliares: cloruro de sodio, agua para inyección levofloxacino hemihidrato 250 mg; Excipientes: hidroxipropilcelulosa LF, celulosa microcristalina 102, glicolato de almidón sódico, crospovidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa 15 CPS, talco purificado, dióxido de titanio, triacetina levofloxacino hemihidrato 500 mg; Excipientes: hidroxipropilcelulosa LF, celulosa microcristalina 102, glicolato de almidón sódico, crospovidona, croscarmelosa sódica, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, hidroxipropilmetilcelulosa 15 CPS, talco purificado, dióxido de titanio, levofloxacino triacetina hemihidrato en términos de levofloxacino - 500,00 mg; Sustancias auxiliares: croscarmelosa sódica, estearato de magnesio, povidona, MCC, dióxido de silicio coloidal

Indicaciones de uso de levofloxacino

• Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos sensibles al levofloxacino: ?? sinusitis aguda; ?? exacerbación de la bronquitis crónica; ?? la comunidad adquirió neumonía; ?? infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis); ?? infecciones del tracto urinario sin complicaciones; ?? prostatitis bacteriana crónica; ?? infecciones de la piel y tejidos blandos; ?? ántrax con infección en el aire (prevención y tratamiento); ?? tuberculosis ( tratamiento complejo formas resistentes a los medicamentos). Al usar el medicamento Levofloxacina, se deben tener en cuenta las recomendaciones nacionales oficiales sobre el uso adecuado de medicamentos antibacterianos, así como la sensibilidad de los microorganismos patógenos (consulte la sección "Instrucciones especiales").

Contraindicaciones de levofloxacino

• Hipersensibilidad a la levofloxacina, a otras quinolonas u otros componentes de la droga; epilepsia, incluidos los antecedentes; antecedentes de lesiones tendinosas asociadas al uso de fluoroquinolonas; infantil y adolescencia hasta 18 años; el embarazo; periodo de lactancia, Precauciones Insuficiencia renal (CC inferior a 50 ml/min); hemodiálisis y diálisis peritoneal; deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa; diabetes; disfunción hepática; uso concomitante de fármacos antiarrítmicos de las clases IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos; desequilibrio electrolítico; edad avanzada; enfermedades cardiovasculares, incluyendo insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio; prolongación del intervalo QT; bradicardia; enfermedades del cerebro, acompañadas de una disminución en el umbral de actividad convulsiva; enfermedad mental, incluida la historia; neuropatía periférica

Dosificación de levofloxacina

• 0,5 % 250 mg 250 mg 5 mg/ml 500 mg 500 mg

Efectos secundarios de la levofloxacina

• Clasificación de la incidencia de efectos secundarios según las recomendaciones de la Organización Mundial de la Salud (OMS): muy a menudo > 1/10; a menudo > 1/100 a 1/1000 a 1/10000 a

la interacción de drogas

Preparados que contengan magnesio, aluminio, hierro y zinc, didanosina Preparados que contengan cationes divalentes o trivalentes como sales de zinc o hierro (medicamentos para el tratamiento de la anemia), preparados que contengan magnesio y/o aluminio (como antiácidos), didanosina (solo formas de dosificación que contiene aluminio o magnesio como tampón), se recomienda tomarlo al menos 2 horas antes o 2 horas después de tomar Levofloxacino. Sales de calcio Las sales de calcio tienen un efecto mínimo sobre la absorción de levofloxacino cuando se toman por vía oral. Sucralfato El efecto de levofloxacino se reduce significativamente con el uso concomitante de sucralfato (un fármaco que protege la mucosa gástrica). Se recomienda tomar sucralfato 2 horas después de tomar Levofloxacino. Teofilina, fenbufeno o fármacos similares del grupo de los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), que reducen el umbral convulsivo del cerebro. No se ha identificado la interacción farmacocinética de levofloxacino con teofilina. Sin embargo, con el uso simultáneo de quinolonas y teofilina, AINE y otras drogas que reducen el umbral de preparación convulsiva del cerebro, es posible una disminución pronunciada en el umbral de preparación convulsiva del cerebro. La concentración de levofloxacina mientras se toma fenbufen aumenta solo en un 13%. Anticoagulantes indirectos (antagonistas de la vitamina K) En pacientes tratados con levofloxacino en combinación con anticoagulantes indirectos (p. ej., warfarina), se observó un aumento del tiempo de protrombina/relación internacional normalizada y/o el desarrollo de hemorragias, incluso graves. Por lo tanto, con el uso simultáneo de anticoagulantes indirectos y levofloxacino, es necesario un control regular de los parámetros de coagulación sanguínea. Probenecid y cimetidina Se debe tener precaución al usar fármacos que alteran la secreción tubular renal, como probenecid y cimetidina, y levofloxacino, especialmente en pacientes con insuficiencia renal. La excreción (depuración renal) de levofloxacino se ralentiza bajo la acción de cimetidina en un 24% y probenecid en un 34%. Es poco probable que esto tenga importancia clínica en la función renal normal. Ciclosporina Levofloxacino aumentó el T1/2 de ciclosporina en un 33%. Dado que este aumento es clínicamente insignificante, no es necesario ajustar la dosis de ciclosporina cuando se administra junto con levofloxacino. Glucocorticosteroides El uso concomitante de glucocorticosteroides aumenta el riesgo de rotura del tendón. Medicamentos que prolongan el intervalo QT Levofloxacino, al igual que otras fluoroquinolonas, debe usarse con precaución en pacientes que reciben medicamentos que prolongan el intervalo QT (antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos y tetracíclicos, antipsicóticos, macrólidos, antifúngicos, derivados del imidazol, algunos antihistamínicos , incluyendo astemizol, terfenadina, ebastina). Otros Estudios clínicos y farmacológicos realizados para estudiar las posibles interacciones farmacocinéticas de levofloxacino con digoxina, glibenclamida, ranitidina y warfarina demostraron que la farmacocinética de levofloxacino, cuando se usa simultáneamente con estos medicamentos, no cambia lo suficiente como para tener importancia clínica.

Sobredosis

Síntomas Los síntomas de una sobredosis de levofloxacino se manifiestan a nivel del sistema nervioso central (confusión, mareos, alteración de la conciencia y convulsiones según el tipo de ataques epilépticos). Además, se pueden observar trastornos gastrointestinales (por ejemplo, náuseas) y lesiones erosivas de la membrana mucosa, prolongación del intervalo QT. Tratamiento En caso de sobredosis, se requiere un seguimiento cuidadoso del paciente, incluido el seguimiento del electrocardiograma. El tratamiento debe ser sintomático. En caso de sobredosis aguda, está indicado el lavado gástrico y la administración de antiácidos para proteger la mucosa gástrica. Levofloxacino no se excreta por diálisis (hemodiálisis, diálisis peritoneal y diálisis peritoneal permanente). No hay un antídoto especifico

Condiciones de almacenaje

• Aléjate de los niños
• almacenar en un lugar protegido de la luz

Información proporcionada

El antibiótico Levofloxacino se usa ampliamente en todas las áreas de la medicina, incluida la práctica terapéutica, pediatría, otorrinolaringología, ginecología, cirugía, nefrología y dermatología. Las sustancias activas de la droga afectan a muchas cepas y tipos de microbios durante su actividad patógena. El antibiótico requiere un uso adecuado y una prescripción adecuada, ya que puede ser peligroso para el organismo si se toma sin control.

Variedad de antibióticos

Descripción farmacológica

¿La levofloxacina es un antibiótico o no? La levofloxacina es un fármaco antibacteriano sintético que representa un gran grupo de fluoroquinoles. Principal Substancia activa El antibiótico es el isómero levógiro de la ofloxacina. El fármaco exhibe una alta actividad contra una variedad de cepas bacterianas, incluidos los microorganismos aerobios grampositivos y gramnegativos y algunos anaerobios. El principio activo penetra profundamente a través de la protección de la membrana de las bacterias, las destruye a nivel del ADN e impide la capacidad de recuperarse y multiplicarse. El antibiótico penetra perfectamente en todos los tejidos o sistemas del cuerpo, y la concentración máxima de la sustancia activa se observa 2 horas después de la ingestión. La levofloxacina no participa, no afecta los procesos metabólicos, se excreta del cuerpo por los riñones a través de la orina formada.

¡Importante! Las bacterias espiroquetas que causan el desarrollo de la sífilis, la enfermedad de Lyme y otras dolencias peligrosas no son sensibles a la levofloxacina, por lo que el medicamento se usa solo después del diagnóstico de la enfermedad.

Formas de liberación y composición.

La industria farmacéutica a nivel nacional e internacional produce el antibiótico en varias formas de dosificación convenientes:

• en tabletas (250, 500 y 750 mg del isómero zurdo de ofloxacino);
• gotas para los ojos (aproximadamente 0,5% de sustancia activa);
• solución para perfusión (alrededor de 5 mg del ingrediente activo en 1 ml de solución).

Diferente dosis de la droga.

Las tabletas tienen una forma convexa en ambos lados, un riesgo está tallado en el centro. El corte tiene dos capas. La superficie de la tableta está pintada de color amarillento. El colirio se presenta como una solución homogénea, sin color ni olor pronunciado. Disponen de un cómodo frasco en forma de gotero de 5 o 10 ml. Soluciones de infusión para administración parental disponible en botellas de 100 ml.

¡Importante! La composición y el número total de componentes auxiliares depende de la forma de liberación del fármaco y del fabricante. En estas instrucciones de uso se adjunta una cantidad válida de sustancias. Antes de tomar Levofloxacino, debe consultar a un especialista.

Indicaciones

Las principales indicaciones para el uso del medicamento en cualquier forma de liberación son las siguientes condiciones:

• infecciones del tracto respiratorio (bronquitis, neumonía focal, tuberculosis);
• enfermedades del sistema genitourinario (pielonefritis aguda, nefritis, inflamación no específica);
• enfermedades ORL ( otitis media aguda, sinusitis purulenta);
• enfermedades dermatológicas purulentas (furunculosis, quistes, tumores);
• inflamación de la próstata en los hombres.

Las indicaciones pueden variar dependiendo de la naturaleza del curso de la enfermedad. Entonces, la levofloxacina es efectiva solo para la neumonía no complicada, en las primeras etapas de la tuberculosis. Más aceptable para el tratamiento de enfermedades del campo de la otorrinolaringología, por ejemplo, la levofloxacina es eficaz para la otitis media.

Contraindicaciones

Además de las indicaciones, el antibiótico tiene toda una serie de contraindicaciones de uso, que están reguladas por estas instrucciones de uso. Se distinguen las siguientes contraindicaciones para la levofloxacina:

• intolerancia a las drogas;
• enfermedades de estructuras ligamentosas y tendinosas;
• embarazo, lactancia;
• temprano infancia(lo contrario es posible en caso de necesidad vital);
• insuficiencia renal (principalmente en ancianos);
• epilepsia, trastornos mentales.

Espectro de medicamentos

¡Importante! En ausencia de condiciones que indiquen la imposibilidad de tomar el medicamento, si se siente peor debido a su uso, debe suspender el medicamento o encontrar un remedio alternativo junto con su médico. La levofloxacina durante el embarazo se usa solo en caso de amenaza para la vida de la madre.

Consecuencias negativas

Sujeto a la dosis permitida prescrita por el médico y siguiendo estas instrucciones para el medicamento, los riesgos de desarrollar complicaciones son bastante pequeños. Vale la pena considerar que incluso con un ligero exceso de la dosis, puede haber reacciones inmediatas del cuerpo: somnolencia, pérdida del conocimiento, náuseas intensas, temblores en las extremidades, confusión del habla. El coma médico o la muerte pueden ocurrir si la dosis se excede en 0,25 g del ingrediente activo por 1 kg de peso corporal total.

Efectos secundarios

Entre los principales efectos secundarios se distinguen especialmente:

• enrojecimiento de la piel;
• la aparición de reacciones anafilácticas o anafilactoides;
• estenosis bronquial, hasta asfixia;
• hinchazón de los tejidos mucosos;
• trastornos dispépticos;
• bajar la presión arterial;
• empeorando función renal(hasta el rápido desarrollo de insuficiencia aguda);
• deterioro de la conciencia, inestabilidad emocional;
• disminución de la sensibilidad táctil;
• estado febril.

Frecuente efectos secundarios en el contexto de la salud absoluta del paciente, se desarrollan trastornos dispépticos, acompañados de vómitos, náuseas y trastornos de las heces. Con una historia clínica cargada, las funciones de algunos órganos y sistemas pueden deteriorarse, lo que puede conducir a una falla multiorgánica general.

¡Importante! Con un ligero deterioro en el bienestar durante el tratamiento con antibióticos, debe dejar de tomarlo inmediatamente y consultar a un médico. con el desarrollo de insuficiencia renal aguda, puede ser necesaria una terapia de reemplazo urgente.

Otras instrucciones

Los médicos también tienen en cuenta algunas características del uso y la eficacia del antibiótico Levofloxacina cuando se lo recetan a un paciente. Los puntos principales incluyen:

• posible ineficacia del antibiótico en neumonía grave;
• ineficacia de las sustancias activas en relación con las infecciones hospitalarias (por ejemplo, Pseudomonas aeruginosa);
• la posibilidad de desarrollar convulsiones en presencia de cualquier enfermedad cerebral;
• la posibilidad de fotosensibilidad (intolerancia a la luz, radiación ultravioleta);
• la probabilidad de colitis pseudomembranosa;
• las bebidas alcohólicas en el contexto de la terapia con antibióticos están prohibidas e incluso son peligrosas;
• posibles patologías de los tendones y ligamentos.

¡Importante! La levofloxacina inhibe la susceptibilidad, tiene algún efecto sedante, por lo tanto, al tomar el medicamento, no se recomienda conducir vehículos o realizar actividades en industrias peligrosas. La actividad laboral con una mayor concentración de atención también es inaceptable durante el período de tratamiento con el medicamento.

Interacción con drogas

La instrucción del antibiótico Levofloxacin permite su uso simultáneo con otras drogas de varios grupos. La investigación ha identificado algunas interacciones peligrosas:

El uso simultáneo de antiácidos con una alta concentración de aluminio y magnesio reduce la eficacia del antibiótico. El intervalo entre ellos debe ser de aproximadamente 3 horas.

• Por el contrario, los anticonvulsivos y la levofloxacina aumentan la aparición de convulsiones.
• El uso simultáneo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos estimula el sistema nervioso central y provoca el desarrollo de convulsiones.
• Con la ingesta regular de probenecid o cimetedina, el aclaramiento renal de levofloxacino se reduce significativamente.
• Un curso combinado con glucocorticosteroides contribuye a la ruptura del tendón.
• El antibiótico Levofloxacina aumenta la vida media de los componentes activos de la ciclosporina del cuerpo.

Guarde el antibiótico en un lugar oscuro fuera del alcance de los niños. De las cadenas de farmacias se dispensa en un formulario de receta. No se puede utilizar después de la fecha de caducidad.

Esta información sobre el antibiótico no es una instrucción real sobre el uso del antibiótico y solo tiene fines informativos. Cada paquete de antibiótico incluye estas instrucciones de uso con las dosis necesarias y otra información. La dosis óptima del medicamento se distribuye por cada kg de peso del paciente y solo la prescribe un médico.

Tabletas - 1 tab.:

• Sustancias activas: levofloxacino hemihidrato - 512,46 mg (correspondiente al contenido de levofloxacino - 500 mg);
• Excipientes: celulosa microcristalina - 44,69 mg, crospovidona - 7,85 mg, estearilfumarato de sodio - 1,41 mg, croscarmelosa de sodio - 6,15 mg, dióxido de silicio coloidal - 15,38 mg, maltodextrina - 24,6 mg, estearato de magnesio - 2,46 mg;
• Composición de la cubierta: naranja Opadry 20A230018 (naranja Opadry 20A230018) - 15 mg (hidroxipropilmetilcelulosa 2910 [hipromelosa 6cP] (E464) - 6,6 mg, dióxido de titanio (E171) - 1,375 mg, talco - 3,150 mg, hiprolosa [hidroxipropilcelulosa, klucel EF] (E463) - 3,851 mg, colorante amarillo ocaso (E110) - 0,024 mg).

3/5/7/10 uds. - blisters, envases de cartón.

Descripción de la forma de dosificación.

Comprimidos recubiertos con película de color naranja rosado, ovalados, biconvexos; en el corte de blanco a amarillo claro.

efecto farmacológico

El levofloxacino es un fármaco antibacteriano sintético de amplio espectro del grupo de las fluoroquinolonas que contiene levofloxacino, un isómero levorrotatorio de la ofloxacina, como principio activo. La levofloxacina bloquea la girasa del ADN, interrumpe el superenrollamiento y el entrecruzamiento de las roturas del ADN, inhibe la síntesis del ADN y causa cambios morfológicos profundos en el citoplasma, la pared celular y las membranas.

Levofloxacino es activo contra la mayoría de las cepas de microorganismos tanto in vitro como in vivo.

Organismos aerobios grampositivos: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulasa-negativo methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), estreptococos del grupo C y G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Organismos aerobios gramnegativos: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella amino-vagilis, Haemophilus influenza-Sducreyi Haemzaophilus Hemophilus influenzae , Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Microorganismos anaeróbicos: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Otros microorganismos: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Farmacocinética

Levofloxacino se absorbe rápida y casi completamente después de la administración oral. La ingesta de alimentos tiene poco efecto sobre la velocidad y la integridad de la absorción. La biodisponibilidad de 500 mg de levofloxacino después de la administración oral es casi del 100%. Después de tomar una dosis única de 500 mg de levofloxacina, la Cmax es de 5,2-6,9 μg/ml, el tiempo para alcanzar la Cmax es de 1,3 horas, T1/2 es de 6-8 horas.

El enlace con los proteínas de plasma - 30-40 %. Penetra bien en órganos y tejidos: pulmones, mucosa bronquial, esputo, órganos del sistema genitourinario, tejido óseo, líquido cefalorraquídeo, próstata, leucocitos polimorfonucleares, macrófagos alveolares.

En el hígado, una pequeña parte se oxida y/o se desacetila. Se excreta del cuerpo principalmente por vía renal mediante filtración glomerular y secreción tubular. Después de la administración oral, aproximadamente el 87 % de la dosis ingerida se excreta en la orina sin cambios dentro de las 48 horas, menos del 4 % en las heces dentro de las 72 horas.

Farmacología Clínica

Medicamento antibacteriano del grupo de las fluoroquinolonas.

Indicaciones de uso Levofloxacino

Enfermedades infecciosas e inflamatorias causadas por microorganismos susceptibles:

• sinusitis aguda;
• exacerbación de la bronquitis crónica;
• la comunidad adquirió neumonía;
• infecciones complicadas del tracto urinario (incluyendo pielonefritis);
• infecciones del tracto urinario sin complicaciones;
• prostatitis;
• infecciones de la piel y tejidos blandos;
• septicemia / bacteriemia asociada con las indicaciones anteriores;
• infección intraabdominal.

Contraindicaciones para el uso de Levofloxacino

• hipersensibilidad a la levofloxacina u otras quinolonas;
• insuficiencia renal (con aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min. - debido a la imposibilidad de dosificar esta forma de dosificación);
• epilepsia;
• lesiones tendinosas en tratamientos previos con quinolonas;
• niños y adolescentes (hasta 18 años);
• embarazo y lactancia.

Se debe tener precaución en los ancianos debido a la alta probabilidad de una disminución concomitante de la función renal, así como a una deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa.

Levofloxacino Uso en embarazo y niños

La incidencia de reacciones adversas asociadas con la toma de levofloxacino en los ensayos clínicos de fase 3 realizados en América del Norte fue del 6,3 %. La terapia se interrumpió debido a efectos secundarios relacionados con el fármaco en el 3,9 % de los pacientes.

En los ensayos clínicos, se consideró probable que los siguientes efectos secundarios estuvieran relacionados con levofloxacino: náuseas (1,3 %), diarrea (1 %), vaginitis (0,7 %), insomnio (0,5 %), dolor abdominal (0,4 %), flatulencia (0,4 %), prurito (0,4 %), mareos (0,3 %), dispepsia (0,3 %), erupción cutánea (0,3 %), candidiasis genital (0,2 %), alteración del gusto (0,2 %), vómitos (0,2 % ), estreñimiento (0,1 %), infección por hongos (0,1 %), picazón en el área genital (0,1 %), dolor de cabeza (0,1 %), aftas (0,1 %), nerviosismo (0,1 %), erupción eritematosa (0,1 %) , urticaria (0,1%).

En estudios clínicos, se observaron los siguientes efectos secundarios sin tener en cuenta la relación con el medicamento.

Del sistema nervioso y los órganos sensoriales: dolor de cabeza (6,4%), insomnio (4,6%), mareos (2,7%), fatiga (1,2%), alteración de la sensibilidad al gusto (1%);
Del lado del sistema cardiovascular y la sangre.
Del sistema respiratorio: sinusitis (1,3%), rinitis (1%);
Del aparato digestivo: náuseas (7,2 %), diarrea (5,6 %), estreñimiento (3,2 %), dolor abdominal (2,5 %), dispepsia (2,4 %), vómitos (2,3 %), flatulencia (1,5 %);
Del sistema genitourinario: vaginitis (1,8%);
Desde el lado del sistema musculoesquelético.
Por parte de la piel: picor (1,3%), erupción (1,2%);
Otros: reacción local (3,5%), dolor (1,7%) e inflamación (1,1%) en el sitio de la inyección; dolor (1,4%), dolor torácico (1,2%) y dolor de espalda (1,1%);
Se han notificado los siguientes efectos adversos en estudios posteriores a la comercialización: neumonitis alérgica, shock anafiláctico, reacción anafilactoide, disfonía, EEG anormal, encefalopatía, eosinofilia, eritema multiforme, anemia hemolítica, insuficiencia multiorgánica, aumento del índice internacional normalizado (INR), síndrome de Stevens-Johnson, rotura de tendón, aleteo ventricular, vasodilatación.

A continuación se muestran los datos de 29 combinados investigación clínica Fase 3 (n=7537). La edad promedio de los pacientes es de 50 años (aproximadamente el 74% de los pacientes tienen menos de 65 años), el 50% son hombres, el 71% son blancos y el 19% son negros. Los pacientes recibieron levofloxacina en el tratamiento de diversas infecciones en una dosis de 750 mg 1 vez al día, 250 mg 1 vez al día o 500 mg 2 veces al día. La duración de la terapia fue generalmente de 3 a 14 días (promedio de 10 días).

La frecuencia general, el tipo y la distribución de las reacciones adversas fueron similares en los pacientes que recibieron levofloxacino a una dosis de 750 mg 1 vez al día, en comparación con los pacientes que recibieron 250 mg 1 vez al día o 500 mg 2 veces al día. El tratamiento se interrumpió debido a efectos secundarios relacionados con el fármaco en el 4,3 % de los pacientes en general, en el 3,8 % de los pacientes con dosis de 250 y 500 mg y en el 5,4 % de los pacientes con 750 mg. Los efectos secundarios más comunes que llevaron a la suspensión del fármaco en dosis de 250 y 500 mg fueron molestias gastrointestinales (1,4 %), náuseas (0,6 %), vómitos (0,4 %), mareos (0,3 %), dolor de cabeza (0,2 %). Los efectos secundarios más comunes que llevaron a la suspensión del fármaco a la dosis de 750 mg fueron trastornos gastrointestinales (1,2 %), náuseas (0,6 %), vómitos (0,5 %), mareos (0,3 %), dolor de cabeza (0,3 %).

Los siguientes son los efectos secundarios observados en los ensayos clínicos y observados con una frecuencia de más del 0,1 %.

Del sistema nervioso y órganos sensoriales: dolor de cabeza (6%), mareos (3%), insomnio (4%); 0,1-1%: ansiedad, agitación, confusión, depresión, alucinaciones, pesadillas, trastornos del sueño, anorexia, sueños inusuales, temblor, convulsiones, parestesia, vértigo, hipertensión, hipercinesia, incoordinación, somnolencia, desmayo.

Del lado del sistema cardiovascular y sangre: 0.1-1%: anemia, arritmia, palpitaciones, paro cardíaco, taquicardia supraventricular, flebitis, epistaxis, trombocitopenia, granulocitopenia.

Del sistema respiratorio: dificultad para respirar (1%).

Del tracto digestivo: náuseas (7%), diarrea (5%), estreñimiento (3%), dolor abdominal (2%), dispepsia (2%), vómitos (2%); 0,1-1%: gastritis, estomatitis, pancreatitis, esofagitis, gastroenteritis, glositis, colitis pseudomembranosa, función hepática anormal, enzimas hepáticas elevadas, fosfatasa alcalina elevada.

Del sistema genitourinario: vaginitis (1%); 0,1-1%: alteración de la función renal, insuficiencia renal aguda, candidiasis genital.

Del sistema musculoesquelético: 0,1-1%: artralgia, tendinitis, mialgia, dolor del músculo esquelético.

Por parte de la piel: erupción (2%), picazón (1%); 0,1-1%: reacciones alérgicas, edema (1%), urticaria.

Otros: candidiasis (1%), reacción en el sitio de la inyección (1%), dolor torácico (1%); 0,1-1%: hipoglucemia/hiperglucemia, hiperpotasemia.

Los siguientes efectos secundarios han sido informados en estudios posteriores a la comercialización.

Del sistema nervioso y los órganos de los sentidos: informes aislados de encefalopatía, trastornos del EEG, neuropatía periférica, psicosis, paranoia, informes aislados de intentos de suicidio y pensamientos suicidas, discapacidad visual (incluyendo diplopía, disminución de la agudeza visual, visión borrosa, escotoma), pérdida auditiva , tinnitus, parosmia, anosmia, pérdida del gusto, perversión del gusto, disfonía.

Del lado del sistema cardiovascular y sangre: informes aislados de torsade de pointes, prolongación del intervalo QT, taquicardia, vasodilatación, aumento del INR, prolongación del tiempo de protrombina, pancitopenia, anemia aplásica, leucopenia, anemia hemolítica, eosinofilia.

Del tracto digestivo: insuficiencia hepática (incluyendo casos fatales), hepatitis, ictericia.

Del sistema musculoesquelético: ruptura de tendones, daño muscular, incluida la ruptura, rabdomiolisis.

De la piel: erupción ampollosa, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica, eritema multiforme, reacciones de fotosensibilidad/fototoxicidad.

Reacciones alérgicas: reacciones de hipersensibilidad (a veces mortales), incl. reacciones anafilácticas/anafilactoides, shock anafiláctico, angioedema, enfermedad del suero; informes aislados de neumonitis alérgica.

Otros: vasculitis, aumento de la actividad de las enzimas musculares, hipertermia, insuficiencia multiorgánica, nefritis intersticial.

Cuando se usó levofloxacina en forma de gotas para los ojos al 0,5 %, los efectos notificados con mayor frecuencia fueron: 1-3 % - discapacidad visual transitoria, ardor transitorio, dolor o malestar en el ojo, sensación de cuerpo extraño en el ojo, fiebre, dolor de cabeza , faringitis, fotofobia;

Efectos secundarios de la levofloxacina

Reacciones alérgicas: a veces - picazón y enrojecimiento de la piel; raramente - reacciones generales de hipersensibilidad (reacciones anafilácticas y anafilactoides) con síntomas como urticaria, constricción bronquial y posiblemente asfixia grave; muy raramente: hinchazón de la piel y las membranas mucosas (por ejemplo, en la cara y la faringe), caída repentina de la presión arterial y shock, aumento de la sensibilidad a la luz solar y la radiación ultravioleta, neumonitis alérgica, vasculitis; en algunos casos, erupciones graves en la piel con formación de ampollas, por ejemplo, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (síndrome de Lyell) y eritema exudativo multiforme. Reacciones generales la hipersensibilidad a veces puede estar precedida por reacciones cutáneas más leves. Las reacciones anteriores pueden desarrollarse después de la primera dosis, unos minutos u horas después de la administración del fármaco.

Del sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea, aumento de la actividad de las enzimas hepáticas (por ejemplo, alanina aminotransferasa y aspartato aminotransferasa); a veces - pérdida de apetito, vómitos, dolor abdominal, indigestión; raramente - diarrea mezclada con sangre, que en casos muy raros puede ser un signo de inflamación intestinal e incluso colitis pseudomembranosa.

Del lado del metabolismo: muy raramente - una disminución en la concentración de glucosa en la sangre, que es de particular importancia para los pacientes con diabetes mellitus (posibles signos de hipoglucemia: aumento del apetito, nerviosismo, transpiración, temblores). La experiencia con otras quinolonas indica que pueden exacerbar la porfiria en pacientes que ya padecen esta enfermedad. No se excluye un efecto similar cuando se usa el medicamento levofloxacino.

Del sistema nervioso: a veces - dolor de cabeza, mareos y/o entumecimiento, somnolencia, trastornos del sueño; raramente - ansiedad, parestesia en las manos, temblores, reacciones psicóticas como alucinaciones y depresión, agitación, convulsiones y confusión; muy raramente - problemas de visión y audición, alteración del gusto y el olfato, disminución de la sensibilidad táctil.

Del lado del sistema cardiovascular: raramente - aumento de la frecuencia cardíaca, disminución de la presión arterial; muy raramente - colapso vascular (similar a un shock); en algunos casos - prolongación del intervalo Q-T.

Del sistema musculoesquelético: raramente - lesiones en los tendones (incluyendo tendinitis), dolor articular y muscular, muy raramente - ruptura del tendón (por ejemplo, tendón de Aquiles); este efecto adverso puede ocurrir hasta 48 horas después del inicio del tratamiento y puede ser bilateral, debilidad muscular, que es de particular importancia para los pacientes con síndrome bulbar; en algunos casos, daño muscular (rabdomiolisis).

Del sistema urinario: raramente - un aumento en el nivel de bilirrubina y creatinina en el suero sanguíneo; muy raramente - deterioro de la función renal hasta insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial.

Por parte de los órganos hematopoyéticos: a veces, un aumento en el número de eosinófilos, una disminución en el número de leucocitos; raramente - neutropenia, trombocitopenia, que puede ir acompañada de un aumento del sangrado; muy raramente: agranulocitosis y desarrollo de infecciones graves (fiebre persistente o recurrente, deterioro de la salud); en algunos casos - anemia hemolítica; pancitopenia.

Otros: a veces - debilidad general; muy raramente - fiebre.

Cualquier terapia con antibióticos puede causar cambios en la microflora, que normalmente está presente en los humanos. Por este motivo, puede producirse un aumento de la reproducción de bacterias y hongos resistentes al antibiótico utilizado, que en raras ocasiones puede requerir un tratamiento adicional.

la interacción de drogas

Hay informes de una disminución pronunciada del umbral de preparación convulsiva con el uso simultáneo de quinolonas y sustancias que pueden, a su vez, reducir el umbral cerebral de preparación convulsiva. Igualmente, esto también se aplica al uso simultáneo de quinolonas y teofilina.

El efecto del medicamento Levofloxacina se debilita significativamente cuando se usa simultáneamente con sucralfato. Lo mismo sucede con el uso simultáneo de antiácidos que contienen magnesio o aluminio, así como sales de hierro. La levofloxacina debe tomarse al menos 2 horas antes o 2 horas después de tomar estos medicamentos. No se encontró interacción con el carbonato de calcio.

Con el uso simultáneo de antagonistas de la vitamina K, es necesario monitorear el sistema de coagulación sanguínea.

La eliminación (depuración renal) de levofloxacino se ralentiza ligeramente con cimetidina y probenecid. Cabe señalar que esta interacción prácticamente no tiene importancia clínica. Sin embargo, con el uso simultáneo de medicamentos como probenecid y cimetidina, que bloquean una determinada ruta de excreción (secreción tubular), el tratamiento con levofloxacino debe realizarse con precaución. Esto se aplica principalmente a pacientes con función renal limitada.

La levofloxacina aumenta ligeramente la vida media de la ciclosporina.

Tomar glucocorticosteroides aumenta el riesgo de ruptura del tendón.

Dosis de Levofloxacino

El medicamento se toma por vía oral 1 o 2 veces al día. No mastique los comprimidos y beba abundante líquido (de 0,5 a 1 vaso), puede tomarlo antes de las comidas o entre comidas. Las dosis están determinadas por la naturaleza y la gravedad de la infección, así como por la sensibilidad del patógeno sospechoso.

Pacientes con función renal normal o moderadamente reducida (aclaramiento de creatinina> 50 ml / min.) Se recomienda el siguiente régimen de dosificación: sinusitis: 500 mg 1 vez por día - 10-14 días; exacerbación de bronquitis crónica: 250 mg o 500 mg 1 vez por día - 7-10 días; neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg 1-2 veces al día - 7-14 días. infecciones del tracto urinario no complicadas: 250 mg 1 vez al día - 3 días; prostatitis: 500 mg - 1 vez por día - 28 días; infecciones complicadas del tracto urinario, incluida la pielonefritis: 250 mg 1 vez al día - 7-10 días; infecciones de la piel y tejidos blandos: 250 mg 1 vez al día o 500 mg 1-2 veces al día - 7-14 días; septicemia / bacteriemia: 250 mg o 500 mg 1-2 veces al día - 10-14 días; infección intraabdominal: 250 mg o 500 mg 1 vez al día - 7-14 días (en combinación con medicamentos antibacterianos que actúan sobre la flora anaeróbica).

Los pacientes en hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua no requieren dosis adicionales.

Los pacientes con función hepática alterada no requieren una selección de dosis especial, ya que la levofloxacina se metaboliza en el hígado solo en una proporción muy pequeña.

Al igual que con el uso de otros antibióticos, se recomienda continuar el tratamiento con Levofloxacino durante al menos 48-78 horas después de la normalización de la temperatura corporal o después de la recuperación confirmada por laboratorio.

Sobredosis

Los síntomas de una sobredosis de Levofloxacino se manifiestan a nivel del sistema nervioso central (confusión, mareos, alteración de la conciencia y convulsiones del tipo de las convulsiones epilépticas). Además, se pueden observar trastornos gastrointestinales (p. ej., náuseas) y lesiones erosivas de las membranas mucosas, prolongación del intervalo Q-T.

El tratamiento debe ser sintomático. Levofloxacino no se excreta por diálisis (hemodiálisis, diálisis peritoneal y diálisis peritoneal permanente). No hay un antídoto especifico.

Medidas de precaución

Levofloxacino no debe usarse para tratar a niños y adolescentes debido a la probabilidad de daño al cartílago articular.

Al tratar pacientes vejez debe tenerse en cuenta que los pacientes de este grupo a menudo sufren insuficiencia renal.

En la neumonía grave causada por neumococos, la levofloxacina puede no proporcionar el efecto terapéutico óptimo. Las infecciones hospitalarias causadas por ciertos patógenos (P. aeruginosa) pueden requerir un tratamiento combinado.

Durante el tratamiento con Levofloxacino, pueden desarrollarse convulsiones en pacientes con daño cerebral previo, como un accidente cerebrovascular o un traumatismo grave.

A pesar de que la fotosensibilidad se observa muy raramente con el uso de levofloxacino, para evitarla, no se recomienda que los pacientes se expongan a una fuerte radiación solar o ultravioleta artificial sin necesidad especial.

Si se sospecha colitis pseudomembranosa, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con levofloxacino e instaurar el tratamiento adecuado. En tales casos, no se deben usar medicamentos que inhiban la motilidad intestinal.

En raras ocasiones se observa con el uso del fármaco Levofloxacina, la tendinitis (principalmente inflamación del tendón de Aquiles) puede provocar la ruptura del tendón. Los pacientes de edad avanzada son más propensos a la tendinitis. Es probable que el tratamiento con glucocorticosteroides aumente el riesgo de ruptura del tendón. Si se sospecha tendinitis, se debe interrumpir inmediatamente el tratamiento con Levofloxacino y se debe iniciar el tratamiento adecuado del tendón afectado.

Los pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa (un trastorno metabólico hereditario) pueden responder a las fluoroquinolonas al destruir los glóbulos rojos (hemólisis). En este sentido, el tratamiento de dichos pacientes con levofloxacino debe realizarse con mucha precaución.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Los efectos secundarios de la levofloxacina, como mareos o estupor, somnolencia y alteraciones visuales, pueden afectar la reactividad y la capacidad de concentración. Esto puede representar un cierto riesgo en situaciones en las que estas habilidades son de particular importancia (por ejemplo, al conducir un automóvil, al reparar máquinas y mecanismos, al trabajar en una posición inestable).

• Instrucciones de uso Levofloxacino
• Ingredientes de Levofloxacino
• Indicaciones de levofloxacino
• Condiciones de almacenamiento de la droga Levofloxacino
• Periodo de validez de la levofloxacina

Forma de liberación, composición y embalaje.

rrd/inf. 0,5% (500 mg/100 ml): bot. 100 ml 1 o 56 uds.
registro No: 01/12/1427 del 04/01/2012 - Caducado

Excipientes: cloruro de sodio, edetato disódico dihidrato, agua para preparaciones inyectables.

100 ml - frascos para sucedáneos de la sangre (1) - envases de cartón.
100 ml - frascos para sucedáneos de la sangre (56) - cajas de cartón.

Descripción del medicamento LEVOFLOXACINA creado en 2011 sobre la base de las instrucciones publicadas en el sitio web oficial del Ministerio de Salud de la República de Bielorrusia. Fecha de actualización: 19/03/2012

efecto farmacológico

Un fármaco antimicrobiano del grupo de las fluoroquinolonas, un isómero levógiro de la ofloxacina. posee una amplia gama acción antibacteriana (bactericida). Inhibe la girasa del ADN bacteriano y la topoisomerasa IV, enzimas responsables de la replicación, transcripción, reparación y recombinación del ADN bacteriano. Provoca profundos cambios morfológicos en el citoplasma, pared celular y membrana de las bacterias. El medicamento es activo contra las siguientes cepas de microorganismos:

Farmacocinética

La farmacocinética de levofloxacino es lineal. Después de una única inyección intravenosa a una dosis de 500 mg (perfusión durante 60 minutos), la Cmax es de 6,2±1,0 µg/ml. Una concentración plasmática constante se alcanza a las 48 horas a 500 mg/día y es de 6,4 ± 0,8 mg/ml. El Vd promedio es de 74 a 112 litros después de dosis únicas y múltiples de 500 y 750 mg. Se distribuye ampliamente en los órganos y tejidos del cuerpo, penetra bien en los pulmones (la concentración en los pulmones es 2-3 veces mayor que en el plasma), mucosa bronquial y esputo, órganos del sistema urogenital, penetra mal en el líquido cefalorraquídeo. . 24-38% se une a proteínas plasmáticas (principalmente albúmina). Es estereoquímicamente estable en plasma y orina y no se convierte en su enantiómero, D-oxifloxacino. Prácticamente no se metaboliza en el organismo. Se excreta principalmente por los riñones con la orina sin cambios - 87% de la dosis dentro de las 48 horas y ligeramente con las heces - menos del 4% en 72 horas Aproximadamente el 5% se determina en la orina como metabolitos (desmetil, óxido nítrico), que tienen poca actividad farmacológica. El T 1/2 después de la administración intravenosa es de 6 a 7 horas, el aclaramiento total es de 144 a 226 ml/min, renal de 96 a 142 ml/min. La excreción se lleva a cabo por secreción glomerular y tubular. La farmacocinética de levofloxacino no depende del sexo y la edad del paciente. En los ancianos (de 66 a 80 años), la T 1/2 se prolonga ligeramente, hasta 7,6 horas, pero no es necesario ajustar la dosis. En pacientes con función renal alterada (aclaramiento de creatinina inferior a 50 ml/min), es necesario ajustar la dosis para evitar efecto acumulativo. La hemodiálisis y la diálisis peritoneal ambulatoria a largo plazo no eliminan la levofloxacina del organismo, por lo que no requieren la introducción de dosis adicionales. En pacientes con insuficiencia hepática, no se esperan cambios en la farmacocinética de levofloxacino, ya que su metabolismo en el hígado es insignificante. No se ha estudiado la farmacocinética de levofloxacino en niños.

Régimen de dosificación

El fármaco se administra en/en goteo lentamente. Es posible una transición posterior a la administración oral a la misma dosis. La duración de la perfusión de 1 vial de levofloxacino 500 mg/100 ml solución debe ser de al menos 60 minutos y de al menos 30 minutos para la perfusión de levofloxacino 250 mg/50 ml. La duración del tratamiento, centrándose en el curso de la enfermedad, no debe exceder los 14 días. Al igual que con el uso de otros antibióticos, se recomienda que el tratamiento con este medicamento continúe durante al menos 48 a 72 horas después de la normalización de la temperatura corporal o después de la destrucción confiable del patógeno.

Régimen posológico de levofloxacino en adultos con función normal riñones (aclaramiento de creatinina > 50 ml/min):

• neumonía adquirida en la comunidad: 500 mg 1-2 veces al día;
• prostatitis: 500 mg una vez al día;
• pielonefritis aguda: 500 mg 1 vez al día;
• infección del tracto biliar: 500 mg 1 vez al día. Si se sospecha una infección mixta aeróbica-anaeróbica del tracto biliar, una combinación de levofloxacino con agentes antibacterianos grupos de nitroimidazoles;
• ántrax: infusión parenteral de levofloxacina 500 mg 1 vez al día. con la transición posterior, cuando la condición del paciente se estabiliza, a la administración oral de 500 mg 1 vez por día. La duración del tratamiento es de 8 semanas.

Pacientes con insuficiencia renal:

Régimen de dosificación

* después de hemodiálisis o diálisis peritoneal ambulatoria continua (CAPD) no se requieren dosis adicionales.

Método de aplicación del medicamento en términos de régimen de dosificación en personas con función hepática o renal alterada:

• en caso de insuficiencia hepática, no es necesario ajustar la dosis.

Para las personas mayores no hay necesidad de ajustar la dosis, a menos que el ajuste se deba a insuficiencia renal.

Efectos secundarios

Piel y mucosas: raramente fotosensibilidad.

Del sistema nervioso: a veces - somnolencia.

Reacciones alérgicas: raramente - broncoespasmo.

Del lado del sistema cardiovascular: muy raramente - prolongación del intervalo QT.

Uso en pacientes de edad avanzada

Usar con precaución en ancianos. En los ancianos (de 66 a 80 años), la T 1/2 se prolonga ligeramente, hasta 7,6 horas, pero no es necesario ajustar la dosis.

El uso de la droga en ancianos puede conducir al desarrollo de tendinitis (principalmente el tendón de Aquiles) y su ruptura. La tendinitis puede ocurrir dentro de las primeras 48 horas de tratamiento y puede ser bilateral. Si aparecen signos de tendinitis, se debe suspender el medicamento y se debe iniciar el tratamiento del tendón afectado, brindándole inmovilización.

instrucciones especiales

Es necesario preguntar al paciente si tiene un trastorno congénito o adquirido. ritmo cardiaco(confirmado el electrocardiograma del corazon); un desequilibrio en la composición de electrolitos de la sangre, especialmente niveles bajos de potasio o magnesio en la sangre; frecuencia cardíaca lenta (llamada bradicardia); corazón débil (insuficiencia cardíaca); tiene antecedentes de ataque al corazón (infarto de miocardio) o está tomando otros medicamentos que pueden provocar cambios anormales en el ECG.

Solución para perfusión el medicamento es compatible con las siguientes soluciones:

• solución salina normal, solución de dextrosa al 5 %, solución de Ringer al 2,5 % con dextrosa, soluciones combinadas para nutrición parenteral(aminoácidos, carbohidratos, electrolitos). La solución de infusión del medicamento no debe mezclarse con heparina y soluciones con una reacción alcalina.

Uso durante el embarazo y la lactancia. El uso durante el embarazo y la lactancia está contraindicado.

Se debe tener precaución al usar fluoroquinolonas, incluida la levofloxacina, en pacientes con factores de riesgo conocidos de prolongación del intervalo QT:

• síndrome de intervalo QT largo congénito;
• uso concomitante de fármacos que se sabe que prolongan el intervalo QT (p. ej., fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos);
• alteraciones electrolíticas, especialmente hipopotasemia no corregida, hipomagnesemia;
• edad avanzada;
• enfermedad cardíaca (p. ej., insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, bradicardia).

Con cuidado uso en pacientes con daño cerebral previo (ictus o trauma severo) debido a la posibilidad de desarrollar convulsiones.

Cuando se usa el medicamento en pacientes con diabetes mellitus que reciben simultáneamente agentes hipoglucemiantes orales (insulina o glibenclamida), se debe tener en cuenta que la levofloxacina puede causar hipoglucemia.

Para evitar daños en la piel (fotosensibilidad), se recomienda a los pacientes que no se expongan a la radiación solar o ultravioleta artificial (por ejemplo, exposición prolongada a la luz solar directa o visitar un solarium), si aparecen efectos fototóxicos (erupción cutánea), el tratamiento con el medicamento debe suspenderse.

En pacientes con deficiencia de glucosa-6-fosfato deshidrogenasa, se puede desarrollar hemólisis de eritrocitos.

En caso de diarrea severa persistente con o sin mezcla de sangre, es necesario informar al médico. La diarrea puede ser la causa de la enterocolitis inducida por antibióticos. Si se sospecha colitis pseudomembranosa, el medicamento debe suspenderse inmediatamente e iniciarse el tratamiento adecuado. En este caso, no se deben usar medicamentos que inhiban la motilidad intestinal. El uso de la droga en ancianos puede conducir al desarrollo de tendinitis (principalmente el tendón de Aquiles) y su ruptura. La tendinitis puede ocurrir dentro de las primeras 48 horas de tratamiento y puede ser bilateral. Si aparecen signos de tendinitis, se debe suspender el medicamento y se debe iniciar el tratamiento del tendón afectado, brindándole inmovilización.

Levofloxacino debe usarse con precaución en pacientes con miastenia gravis. El fármaco puede inhibir el crecimiento de Mycobacterium tuberculosis y dar resultados falsos negativos en el diagnóstico bacteriológico de la tuberculosis. Se debe evitar el alcohol durante el tratamiento.

la interacción de drogas

La levofloxacina, al igual que otras fluoroquinolonas, debe utilizarse con precaución en pacientes que reciben fármacos con un factor de riesgo conocido de prolongación del intervalo QT (p. ej., fármacos antiarrítmicos de clase IA y III, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, antipsicóticos).

Con el tratamiento combinado con fenbufen y AINE similares, la teofilina, el fármaco puede reducir el umbral de convulsiones.

El sucralfato, las sales de hierro y los antiácidos que contienen magnesio o aluminio reducen el efecto de la levofloxacina (el intervalo entre las dosis de los medicamentos debe ser de al menos 2 horas).

Con el uso simultáneo con warfarina, aumenta el tiempo de protrombina y el riesgo de hemorragia (es necesaria una monitorización cuidadosa de MHO, tiempo de protrombina y otros indicadores de la coagulación, así como una monitorización posibles signos sangrado).

La excreción de levofloxacino se ralentiza ligeramente con cimetidina y probenecid. La levofloxacina provoca un ligero aumento de la T 1/2 de la ciclosporina del plasma sanguíneo.

Los glucocorticoides aumentan el riesgo de ruptura del tendón (especialmente en los ancianos).

El alcohol puede aumentar los efectos secundarios del sistema nervioso central (mareos, entumecimiento, somnolencia).

En pacientes diabéticos que reciben agentes hipoglucemiantes orales o insulina, mientras toman levofloxacino, es posible que se presenten condiciones hipo e hiperglucémicas (se recomienda un control cuidadoso de los niveles de glucosa en sangre).