Formas farmacéuticas sólidas prolongadas

Continuamos una serie de publicaciones de artículos de jóvenes profesionales que estudian tecnología de fábrica. El futuro de la industria farmacéutica rusa depende de aquellos que vendrán mañana a trabajar para la producción farmacéutica rusa. Por lo tanto, la formación de ingenieros, tecnólogos y especialistas en calidad altamente calificados debe comenzar incluso en la universidad. Esperamos que el tema de la liberación de formas farmacéuticas sólidas prolongadas sea especialmente relevante para nuestros lectores-fabricantes.

E.A. Chursina, estudiante de quinto año de la Facultad de Farmacia, Departamento de Tecnología General Farmacéutica y Biomédica, MMA lleva el nombre A ELLOS. Sechénov

Formas de dosificación prolongadas (del lat. Prolongare - alargar_ - estas son formas de dosificación con una liberación modificada. Debido a la ralentización en la liberación de la sustancia medicinal, se garantiza un aumento en la duración de su acción.

Las principales ventajas de estas formas farmacéuticas son:

La posibilidad de reducir la frecuencia de recepción,

La posibilidad de reducir la dosis del curso,

La capacidad de eliminar el efecto irritante de las drogas en el tracto gastrointestinal,

La capacidad de reducir las manifestaciones de los principales efectos secundarios.

Se imponen los siguientes requisitos a las formas farmacéuticas prolongadas:

La concentración del medicamento a medida que se libera del medicamento no debe estar sujeta a fluctuaciones significativas y debe ser óptima en el cuerpo durante un cierto período de tiempo.

Los excipientes introducidos en la forma de dosificación deben eliminarse completamente del cuerpo o inactivarse.

Los métodos de prolongación deben ser simples y asequibles en la ejecución y no deben tener un efecto negativo en el cuerpo. El más fisiológicamente indiferente es método de prolongación mediante la ralentización de la absorción de fármacos. Dependiendo de la vía de administración, las formas prolongadas se dividen en formas de dosificación. formas retardadas y medicinales formularios de depósito. Teniendo en cuenta la cinética del proceso, las formas de dosificación se distinguen por liberación intermitente, liberación continua y retardada. Las formas de dosificación de depósito (del francés depósito - almacén, apartado. Sinónimos - formas de dosificación depositadas) son formas de dosificación prolongadas para inyección e implantación, que aseguran la creación de un suministro de la droga en el cuerpo y su posterior liberación lenta. Las formas de dosificación de depósito siempre terminan en el mismo entorno en el que se acumulan, en contraste con el entorno cambiante del tracto gastrointestinal. La ventaja es que se pueden administrar a intervalos más largos (a veces hasta una semana). En estas formas de dosificación, la absorción más lenta generalmente se logra mediante el uso de compuestos de fármacos poco solubles (sales, ésteres, compuestos complejos), modificación química- por ejemplo, microcristalización, colocando el fármaco en un medio viscoso (aceite, cera, gelatina o medio sintético), usando sistemas de entrega - microesferas, microcápsulas, liposomas.

La nomenclatura moderna de formas de dosificación de depósito incluye:

formas de inyección - solución oleosa, suspensión de depósito, suspensión oleosa, suspensión microcristalina, suspensión oleosa micronizada, suspensiones de insulina, microcápsulas inyectables.

Formas de implantes - tabletas de depósito, tabletas subcutáneas, cápsulas subcutáneas (cápsulas de depósito), películas intraoculares, sistemas terapéuticos oftálmicos e intrauterinos. Para formas de dosificación de aplicación parenteral e inhalación, se utiliza el término "liberación prolongada" o, más generalmente, "liberación modificada".

Formas de dosificacion de retard (del latín retardo - lento, tardus - silencioso, lento; sinónimos - retardos, formas de dosificación retardadas) - estas son formas de dosificación prolongadas que proporcionan al cuerpo un suministro de una sustancia medicinal y su posterior liberación lenta. Estas formas de dosificación se usan principalmente por vía oral, pero a veces se usan para administración rectal. Anteriormente, este término también se refería a formas inyectables prolongadas de heparina y tripsina.

Para obtener formas de dosificación de retard, se utilizan métodos físicos y químicos.

al fisico incluyen métodos de recubrimiento para partículas cristalinas, gránulos, tabletas, cápsulas; mezclar sustancias medicinales con sustancias que retardan la absorción, la biotransformación y la excreción; el uso de bases insolubles (matrices), etc.

Principal químico los métodos son la adsorción en intercambiadores iónicos y la formación de complejos. Las sustancias unidas a la resina de intercambio iónico se vuelven insolubles y su liberación de las formas farmacéuticas en el tracto digestivo se basa únicamente en el intercambio iónico. La tasa de liberación de la sustancia medicinal varía según el grado de trituración del intercambiador de iones y el número de sus cadenas ramificadas.

Dependiendo de la tecnología de producción, las formas de dosificación se distinguen retardo de dos tipos principales: depósito y matriz.

Moldes de tanque Son un núcleo que contiene un fármaco y una cubierta polimérica (membrana) que determina la tasa de liberación. El reservorio puede ser una forma de dosificación única (tableta, cápsula) o una microforma medicinal, muchas de las cuales forman la forma final (gránulos, microcápsulas). Las formas retardadas de tipo matriz contienen una matriz de polímero en la que se distribuye el fármaco y, muy a menudo, tiene la forma de una tableta simple. Las formas de dosificación de retard incluyen gránulos entéricos, grageas retard, grageas con recubrimiento entérico, cápsulas retard y retard forte, cápsulas con recubrimiento entérico, solución retard, solución retard rápida, suspensión retard, tabletas de doble capa, tabletas entéricas, tabletas marco, tabletas multicapa , comprimidos retard, rapid retard, retard forte, retard mite y ultrarretard; tabletas recubiertas multifase, tabletas recubiertas con película, etc.

Teniendo en cuenta la cinética del proceso, las formas de dosificación se distinguen con liberación intermitente, con liberación continua y liberación retardada.

Formas de dosificación con liberación periódica.(sinónimo de formulaciones de liberación intermitente) son formulaciones de liberación sostenida que, cuando se administran al cuerpo, liberan el fármaco en porciones, esencialmente parecidas a las concentraciones plasmáticas generadas por la administración convencional cada cuatro horas. Proporcionan la acción repetida de la droga.

En estas formas de dosificación, una dosis está separada de otra por una capa de barrera, que puede ser una película, prensada o recubierta. Dependiendo de su composición, la dosis del fármaco puede liberarse después de un tiempo determinado, independientemente de la localización del fármaco en el tracto gastrointestinal. tracto intestinal, o en un momento determinado en la sección necesaria del tracto digestivo.

Entonces, cuando se usan recubrimientos resistentes a los ácidos, una parte del fármaco puede liberarse en el estómago y la otra en el intestino. Al mismo tiempo, el período de acción general del medicamento puede extenderse según la cantidad de dosis del medicamento, es decir. del número de capas de la tableta o gragea. Las formas de dosificación con liberación periódica incluyen tabletas de dos capas y grageas de dos capas ("dúplex"), tabletas multicapa.

Formas farmacéuticas de liberación continua- estas son formas de dosificación prolongadas, tras la introducción en el cuerpo de las cuales se libera la dosis inicial de la sustancia farmacológica, y las dosis restantes (de mantenimiento) se liberan a una velocidad constante correspondiente a la velocidad de eliminación y asegurando la constancia de la deseada concentración terapéutica. Las formas de dosificación con una liberación continua y uniformemente extendida proporcionan un efecto de mantenimiento del fármaco. Son más efectivos que los formularios de liberación periódica porque proporcione una concentración constante de medicamentos en el cuerpo a un nivel terapéutico sin extremos pronunciados, no sobrecargue el cuerpo con concentraciones excesivamente altas.

Las formas de dosificación con liberación continua incluyen tabletas de marco, tabletas y cápsulas con microformas, etc.

Formas de dosificación de liberación retardada- estas son formas de dosificación prolongadas, con cuya introducción la liberación de la sustancia farmacológica en el cuerpo comienza más tarde y dura más que la forma de dosificación habitual. Proporcionan un inicio retardado de la acción del fármaco. Las suspensiones ultralargas, ultralentas con insulina pueden servir como ejemplo de estas formas.

De particular interés entre las formas de dosificación prolongada son las tabletas.

Comprimidos prolongados (sinónimos: tabletas con acción prolongada, tabletas con liberación prolongada): estas son tabletas, cuya sustancia farmacológica se libera lenta y uniformemente o en varias porciones. Estas tabletas le permiten proporcionar una concentración terapéuticamente efectiva de medicamentos en el cuerpo durante un largo período de tiempo.

La nomenclatura de tabletas prolongadas incluye tabletas implantables o de depósito; tabletas retard, marco, multicapa, multifase. Estos incluyen Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite).

Tabletas implantables (sin. - implantablets, tabletas de depósito, tabletas para implantación) son tabletas de trituración estériles con liberación prolongada de sustancias medicinales altamente purificadas para inyección debajo de la piel. Tiene la forma de un disco o cilindro muy pequeño. Estas tabletas están hechas sin rellenos. Esta forma de dosificación es muy común para la administración de hormonas esteroides. En la literatura extranjera, también se usa el término "pellets". Ejemplos - Disulfiram, Doltard, Esperal.

tabletas retardantes son comprimidos orales con liberación prolongada (principalmente intermitente) de fármacos.

Por lo general, son microgránulos de una sustancia medicinal rodeados por una matriz de biopolímero (base). Se disuelven en capas, liberando otra porción de la droga. Se obtienen presionando microcápsulas de núcleo duro en máquinas de tabletas. Como excipientes se utilizan grasas blandas, que son capaces de evitar la destrucción de la cubierta de la microcápsula durante el proceso de prensado.

También hay tabletas retardantes con otros mecanismos de liberación: liberación retardada, continua y uniformemente extendida. Las variedades de tabletas retardadas son tabletas dúplex, tabletas estructurales. Estos incluyen Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Potasio-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard.

Repeticiones - Estas son tabletas con un recubrimiento multicapa que proporciona una acción repetida del medicamento. Consisten en una capa exterior con un fármaco que está diseñado para ser liberado rápidamente, una cubierta interior con permeabilidad limitada y un núcleo que contiene otra dosis del fármaco.

Para la fabricación de estas tabletas se utilizan máquinas de tabletas cíclicas con llenado múltiple. Las máquinas pueden realizar triple esparcimiento, realizado con diferentes granulados.

Tabletas de marco (sin. Durulas, tabletas de durules, tabletas de matriz, tabletas porosas, tabletas esqueléticas, tabletas con un marco insoluble) son tabletas con una liberación continua, uniformemente extendida y una acción de apoyo del fármaco. Esta forma de dosificación se obtiene incorporando (incorporando) el fármaco a una estructura reticular (matriz) de excipientes insolubles, oa una matriz de sustancias hidrofílicas que no forman un gel de alta viscosidad. El material para el "esqueleto" son compuestos inorgánicos: sulfato de bario, yeso, fosfato de calcio, dióxido de titanio y orgánicos: polietileno, cloruro de polivinilo, jabones de aluminio. Las tabletas esqueléticas se pueden obtener simplemente comprimiendo las drogas que forman el esqueleto. Estas tabletas no se desintegran en el tracto gastrointestinal. Dependiendo de la naturaleza de las matrices, pueden hincharse y disolverse lentamente o conservar su forma geometrica durante todo el período de permanencia en el cuerpo y se excreta en forma de una masa porosa, cuyos poros están llenos de líquido tew Así, el fármaco se libera por lavado. Las formas de dosificación pueden ser de varias capas. Es importante que la sustancia medicinal se encuentre principalmente en la capa media. Su disolución comienza desde la superficie lateral de la tableta, mientras que desde las superficies superior e inferior solo se difunden sustancias auxiliares desde la capa intermedia a través de los capilares formados en las capas externas. En la actualidad, la tecnología para la obtención de tabletas de estructura mediante sistemas sólidos dispersos (Kinidin durules) es prometedora.

speystabs - son comprimidos con una sustancia medicinal incluida en una matriz grasa sólida que no se desintegra, sino que se dispersa lentamente desde la superficie.

Lontabs Estas son tabletas de liberación prolongada. El núcleo de estos comprimidos es una mezcla de fármacos con ceras de alto peso molecular. En el tracto gastrointestinal, no se desintegran, sino que se disuelven lentamente desde la superficie.

Uno de métodos modernos prolongar la acción de las tabletas es su recubrimiento con recubrimientos, en particular con recubrimientos Aqua Polish. Estos recubrimientos proporcionan una liberación prolongada de la sustancia. Tienen propiedades alcalófilas, por lo que la tableta puede pasar a través del ambiente ácido del estómago sin cambios. La solubilización del recubrimiento y la liberación de las sustancias activas tiene lugar en el intestino. El tiempo de liberación de la sustancia se puede controlar ajustando la viscosidad del recubrimiento. También es posible establecer el tiempo de liberación de las diversas sustancias en las preparaciones combinadas.

Ejemplos de composiciones de estos recubrimientos:

Aqua polaco,

Ácido metacrílico / Acetato de etilo

Carboximetilcelulosa de sodio

Talco

Dióxido de titanio.

En otra realización, el recubrimiento reemplaza la carboximetilcelulosa de sodio con polietilenglicol.

A menudo, el proceso de microencapsulación se usa para prolongar las formas de dosificación.

Microencapsulación - el proceso de encerrar partículas microscópicas de sustancias medicinales sólidas, líquidas o gaseosas. Muy a menudo, se utilizan microcápsulas con un tamaño de 100 a 500 micrones. Tamaño de partícula< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Posibilidades de microencapsulación:

a) protección de fármacos inestables frente a influencias ambientales (vitaminas, antibióticos, enzimas, vacunas, sueros, etc.);

b) enmascarar el sabor de las drogas amargas y nauseabundas;

c) liberación de sustancias medicinales en el área deseada del tracto gastrointestinal (microcápsulas solubles entéricas);

d) acción prolongada. Una mezcla de microcápsulas, que difieren en tamaño, grosor y naturaleza de la cubierta, colocadas en una cápsula, asegura el mantenimiento de un cierto nivel de la droga en el cuerpo y eficaz. efecto terapéutico Durante mucho tiempo;

e) combinación en un lugar de drogas que son incompatibles entre sí en forma pura (uso de recubrimientos separadores);

f) "transformación" de líquidos y gases en un estado pseudosólido, es decir, en una masa a granel consistente en microcápsulas con una cubierta dura llena de sustancias medicinales líquidas o gaseosas.

Aplicación de microcápsulas

Se producen una serie de sustancias medicinales en forma de microcápsulas: vitaminas, antibióticos, antiinflamatorios, diuréticos, cardiovasculares, antiasmáticos, antitusivos, somníferos, antituberculosos, etc.

La microencapsulación abre posibilidades interesantes con una serie de fármacos que no se pueden realizar en formas de dosificación convencionales. Un ejemplo es el uso de nitroglicerina en microcápsulas. La nitroglicerina convencional en tabletas o gotas sublinguales (sobre un trozo de azúcar) tiene un período de acción corto. La nitroglicerina microencapsulada tiene la capacidad de ser liberada en el organismo durante mucho tiempo.

Tecnología de microencapsulación

Métodos de microencapsulación existentes: físicos; física y química; químico.

Métodos físicos. Los métodos físicos para la microencapsulación son numerosos. Estos incluyen grageado, pulverización, pulverización en lecho fluidizado, dispersión en líquidos inmiscibles, métodos de extrusión, método electrostático, etc. La esencia de todos estos métodos es el recubrimiento mecánico de partículas sólidas o líquidas de sustancias medicinales. El uso de uno u otro método se realiza en función de si el “núcleo” (el contenido de la microcápsula) es una sustancia sólida o líquida.

método de pulverización. para microencapsulación sólidos, que primero debe ser transferido al estado de suspensiones delgadas. El tamaño de las microcápsulas resultantes. sul 30 - 50 micras.

Método de dispersión en líquidos inmiscibles . Para microencapsulación de sustancias líquidas. El tamaño de las microcápsulas obtenidas es de 100 - 150 micras. Aquí se puede utilizar el método de goteo. La emulsión calentada de la solución oleosa del fármaco estabilizada con gelatina (emulsión tipo O/B) se dispersa en la parafina líquida enfriada utilizando un agitador. Como resultado del enfriamiento, las gotas más pequeñas se cubren rápidamente con una capa gelatinosa. Las bolas congeladas se separan de la parafina líquida, se lavan con un disolvente orgánico y se secan.

El método de "pulverización" en un lecho fluidizado. En dispositivos como SP-30 y SG-30. El método es aplicable a sustancias medicinales sólidas. Los núcleos sólidos se licúan con una corriente de aire y se les “rocía” una solución de una sustancia formadora de película usando una boquilla. La solidificación de las cubiertas líquidas ocurre como resultado de la evaporación del solvente.

método de extrusión. Bajo la influencia de la fuerza centrífuga, las partículas de sustancias medicinales (sólidas o líquidas), que pasan a través de la película de la solución formadora de película, quedan cubiertas por ella, formando una microcápsula.

Soluciones de sustancias con tensión superficial importante (gelatina, alginato de sodio, alcohol polivinílico, etc.)

Métodos físicos y químicos. Basados ​​en la separación de fases, permiten encerrar una sustancia en un caparazón en cualquier estado de agregación y obtener microcápsulas diferentes tamaños y propiedades de la película. Los métodos fisicoquímicos utilizan el fenómeno de la coacervación.

coacervación– formación de gotas enriquecidas con una sustancia disuelta en una solución de compuestos macromoleculares.

Como resultado de la coacervación, se forma un sistema de dos fases debido a la delaminación. Una fase es una solución de un compuesto macromolecular en un solvente, la otra es una solución de un solvente en una sustancia macromolecular.

Una solución más rica en una sustancia macromolecular a menudo se libera en forma de gotas de coacervado, que se asocia con la transición de una mezcla completa a una solubilidad limitada. La disminución de la solubilidad se ve facilitada por un cambio en los parámetros del sistema, como la temperatura, el pH, la concentración, etc.

La coacervación durante la interacción de una solución de polímero y una sustancia de bajo peso molecular se denomina simple. Se basa en el mecanismo fisicoquímico de adherirse, "arrastrar en un montón" las moléculas disueltas y separar el agua de ellas con la ayuda de agentes de eliminación de agua. La coacervación durante la interacción de dos polímeros se denomina complejo, y la formación de coacervados complejos va acompañada de la interacción entre las cargas (+) y (-) de las moléculas.

Método de coacervación es como sigue.
En primer lugar, en un medio de dispersión (solución polimérica), se obtienen por dispersión los núcleos de las futuras microcápsulas. La fase continua es, por regla general, una solución acuosa del polímero (gelatina, carboximetilcelulosa, alcohol polivinílico, etc.), pero a veces también puede ser una solución no acuosa. Cuando se crean condiciones en las que la solubilidad del polímero disminuye, se liberan de la solución gotas de coacervado de este polímero, que se depositan alrededor de los núcleos, formando la capa líquida inicial, la llamada membrana embrionaria. Luego hay un endurecimiento gradual de la cáscara, logrado mediante varios métodos físico-químicos.

Las cubiertas duras permiten separar las microcápsulas del medio de dispersión e impiden la penetración de la sustancia central hacia el exterior.

Métodos químicos. Estos métodos se basan en reacciones de polimerización y policondensación en la interfase entre dos líquidos inmiscibles (agua-aceite). Para obtener microcápsulas por este método, primero se disuelve el principio activo en aceite y luego el monómero (por ejemplo, metacrilato de metilo) y el catalizador de reacción de polimerización correspondiente (por ejemplo, peróxido de benzoílo). La solución resultante se calienta durante 15 - 20 minutos a t = 55 alrededor de C y se vierte en una solución acuosa del emulsionante. Se forma una emulsión de tipo M/B que se mantiene hasta completar la polimerización durante 4 horas. El metacrilato de polimetilo resultante, insoluble en aceite, forma una cubierta alrededor de las gotas de este último. Las microcápsulas resultantes se separan por filtración o centrifugación, se lavan y se secan.

Aparato para secar mezclas de comprimidos en lecho fluidizado SP-30

Diseñado para el secado de materiales en polvo y granulados de tabletas que no contienen solventes orgánicos e impurezas pirofóricas en las industrias farmacéutica, alimentaria y química.

Cuando se secan mezclas de varios componentes, la mezcla se lleva a cabo directamente en el aparato. En los secadores del tipo SP es posible espolvorear las mezclas de tabletas antes de la formación de tabletas.

Especificaciones

Principio de operación: El flujo de aire aspirado al secador por el ventilador se calienta en la unidad calorífica, pasa a través del filtro de aire y se dirige debajo del fondo de malla del tanque de producto. Al pasar a través de los agujeros en el fondo, el aire pone el granulado en suspensión. El aire humidificado se elimina del área de trabajo de la secadora a través de un filtro de mangas, el producto seco permanece en el tanque. Después del secado, el producto se transporta en un carro para su posterior procesamiento.

Lista de literatura usada

1.V.I. Chueshov, Tecnología industrial de fármacos: libro de texto. - Jarkov, NFAU, 2002. 715 p.

2. material de conferencias del Departamento de Tecnología General Farmacéutica y Biomédica, MMA. A ELLOS. Sechénov

3. Breve enciclopedia médica

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

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8.www.rosapteki.ru

Se prescribe un medicamento para la hipertensión si el paciente está en riesgo. Incluye a las personas cuya presión arterial supera constantemente los 160/100 mm Hg. Arte. Los expertos aconsejan principalmente a las personas que se encuentran en la categoría de bajo riesgo que corrijan su estilo de vida y moderen la actividad física.

Si estas medidas no ayudan, los médicos recetan medicamentos especiales. ¿Cuáles son los medicamentos más efectivos para la hipertensión?

1. Tono vascular. Cuanto más vasoespasmo, mayor es la presión. Este indicador depende del estado de las arterias pequeñas - arteriolas.
2. Volumen de sangre circulante. Cuanto mayor sea este valor, mayor será la presión.
3. funcionamiento del corazon. Cuanto más fuerte late, más sangre se bombea. Esto también provoca un aumento de la presión.

Para elegir el mejor medicamento para la hipertensión, debe consultar a un médico. Dichos medicamentos se prescriben en las siguientes situaciones:

• Con un aumento de la presión a 160-90 mm Hg. Arte.;
• Con un aumento en el indicador a 130/85 mm Hg. Arte. - esto es importante para las personas con insuficiencia cardíaca o renal, así como para la diabetes.

Se recomienda dar preferencia a los medicamentos que deben beberse una vez al día o medicamentos que tienen un efecto de 12 horas. Sin embargo, en la mayoría de los casos, los médicos recetan una terapia combinada, que incluye dos medicamentos a la vez. Esto le permite reducir la dosis y minimizar el riesgo de efectos secundarios.

Los principales grupos de medicamentos para la hipertensión.

Hay una serie de remedios para ayudar a reducir la presión arterial. Para obtener el resultado deseado y elegir el medicamento más efectivo para la hipertensión, debe consultar a un médico.

Bloqueadores beta

Estos fondos se pueden utilizar para monoterapia o terapia compleja. Dan como resultado el desarrollo de una forma resistente de la enfermedad. Se permite su uso en presencia de un ataque al corazón en la historia y angina de pecho. Asimismo, estos fondos están permitidos en insuficiencia cardiaca crónica y fibrilación auricular.

El mecanismo de acción de estos fármacos se basa en detener la producción de renina y angiotensina, que conducen a la vasoconstricción. Estos medicamentos bloquean los receptores beta. La terapia aislada con bloqueadores beta dura de 2 a 4 semanas. Luego, el médico puede prescribir una combinación con un diurético o un bloqueador de los canales de calcio.

Los medios no selectivos incluyen los siguientes:

• carvedilol;
• propranolol;
• sotalol;
• Oxprenolol.

• atenolol;
• bisoprolol;
• nebivolol;
• Betaxolol.

bloqueadores alfa

Estos medicamentos bloquean los receptores alfa-adrenérgicos, lo que proporciona un efecto irritante de la norepinefrina. Esto conduce a una disminución de la presión arterial.

Un remedio eficaz de esta categoría es la doxazosina. Se utiliza para eliminar ataques de presión arterial alta o terapia a largo plazo. Sin embargo, muchos otros productos de este grupo ya no se fabrican.

antagonistas del calcio

Estos medicamentos generalmente se dividen en varias categorías:

• Dihidropiridinas: este grupo incluye amlodipina, nifedipina;
• Benzodiazepinas: estas incluyen diltiazem;
• Fenilalquilaminas - verapamilo pertenece a esta categoría.

Estas herramientas aumentan la tolerancia a la carga. Se pueden usar en combinación con inhibidores de la ECA. Gracias a esto, es posible evitar el uso de diuréticos.

Los antagonistas del calcio a menudo se prescriben para personas mayores con aterosclerosis cerebral. Se utilizan en la combinación de hipertensión con angina de pecho o arritmia.

Antagonistas de la angiotensina 2

Estos son medicamentos relativamente nuevos para la hipertensión, que reducen con éxito la presión a lo largo del día. Se pueden usar una vez al día, por la mañana o antes de acostarse.

La duración máxima de acción de candesartán es de hasta 2 días. También en este grupo se encuentran los medicamentos para la hipertensión, que bajan la presión arterial durante 24 horas.

Estos medicamentos rara vez provocan tos seca. No causan una caída rápida de la presión y no conducen al desarrollo de un síndrome de abstinencia. Se puede lograr un efecto estable de 4 a 6 semanas después del inicio de la terapia.

Estos medicamentos modernos para la hipertensión se pueden usar en la forma renal de la enfermedad, ya que pueden eliminar el espasmo de la pared del vaso. Además, estos medicamentos pueden ser parte de la terapia combinada para forma sostenible enfermedad.

diuréticos

Los diuréticos tiazídicos y las sulfonamidas, que se incluyen en la categoría de saluréticos, ayudan a mejorar la síntesis y excreción de la orina. Esto proporciona una disminución del edema de la pared del vaso, lo que conduce a un aumento de su luz. Gracias a esto, es posible reducir la presión.

Esta categoría incluye hidroclorotiazida, hipotiazida. Estas sustancias impiden la absorción inversa de iones de cloruro y sodio por los túbulos de los riñones, lo que provoca su excreción. En presión normal Los medicamentos de este grupo no tienen efecto.

Las sulfonamidas incluyen indapamida, arifon, indal. Estos fondos se utilizan en formas complejas de hipertensión. También pueden formar parte de la terapia combinada para el desarrollo de hipertensión resistente.

La indapamida se incluye en los medicamentos para la hipertensión aprobados para la diabetes tipo 2 porque no afecta los niveles de glucosa en sangre.

Inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina

Estos medicamentos bloquean la enzima que convierte la angiotensina en renina. Gracias a su uso, es posible reducir el flujo de sangre al músculo cardíaco. Los medicamentos de este grupo se convierten en una prevención confiable de la hipertrofia del músculo cardíaco y la restauran en presencia de este problema.

Los inhibidores de la ECA con una categoría de sulfhidrilo se usan para eliminar las crisis hipertensivas. Estos incluyen captopril, benazepril.

Los inhibidores de la ECA con un grupo carboxilo incluyen

enalapril

lisinopril,

perindopril

Entonces, enalapril tiene un efecto positivo en la esperanza de vida de los pacientes. Sin embargo, provoca un efecto secundario indeseable en forma de tos seca.

Cómo elegir una cura para la hipertensión.

Para elegir el medicamento más seguro para la hipertensión, debe consultar a un médico. Especialista en citas medicamentos tiene en cuenta una serie de criterios. Estos incluyen lo siguiente:

• la edad del paciente;
• Patologías del sistema cardiovascular;
• Complicaciones que están presentes en otros órganos.

El médico seleccionará un tratamiento combinado que incluye varios medicamentos. Esto proporcionará un efecto complejo sobre el mecanismo de aparición de la hipertensión. El uso de varios medicamentos a la vez reduce el volumen de cada uno de ellos. Esto reducirá el riesgo de efectos secundarios.

Lista de los mejores medicamentos para la hipertensión de la nueva generación.

Cada nueva generación de medicamentos para la hipertensión tiene muchas ventajas. Estos incluyen una excelente efectividad de la terapia y un mínimo de efectos secundarios. Hoy en día hay dos categorías de tales drogas. Éstas incluyen:

• Inhibidores de la ECA: de este grupo, puede elegir un medicamento nuevo para la hipertensión como lisinopril, monopril o prestarium;
• Bloqueadores de los canales de calcio - en esta categoría incluye lacidipina, nimodipina, felodipina.

Los medicamentos efectivos para la hipertensión tienen un efecto suave en el cuerpo. No conducen a violaciones de la potencia o trastornos mentales. Gracias a su uso, es posible mejorar la calidad de vida. Sin embargo, estos medicamentos no deben usarse sin receta médica.

Pastillas para la presión arterial alta de acción rápida

Dichos medicamentos son necesarios para eliminar los síntomas de una crisis hipertensiva. Deben estar presentes en el botiquín de toda persona con hipertensión arterial. Los suministros de primeros auxilios incluyen lo siguiente:

• captopril;
• nifedipina;
• Clonidina.

Efectos secundarios y contraindicaciones

Las contraindicaciones dependen directamente de la categoría del medicamento. Sin embargo, muchos medicamentos están prohibidos de usar en tales situaciones:

• El embarazo;
• Lactancia;
• Obstrucción de los conductos biliares;
• Enfermedades complicadas de los riñones y el hígado;
• Asma bronquial;
• Hipersensibilidad a los componentes del remedio;
• Insuficiencia cardíaca descompensada;
• Edad menor de 18 años.

Encontrar una cura para la hipertensión sin efectos secundarios es bastante problemático. Cada fármaco puede provocar efectos indeseables en la salud. Los efectos secundarios más comunes incluyen los siguientes:

• reacciones alérgicas;
• Dolor en los órganos digestivos;
• Náuseas y vómitos;
• trastornos de las heces;
• Una caída brusca de la presión;
• estados depresivos;
• Sensación de sequedad en la boca;
• Trastornos del sueño.

Si aparecen tales síntomas, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y consultar a un médico. El especialista podrá elegir un análogo más adecuado. A veces se requiere terapia sintomática.

El medicamento más seguro para la hipertensión.

Hasta el momento, no existen medicamentos para la hipertensión sin efectos secundarios. Los científicos no han podido desarrollar una sustancia que brinde el resultado deseado sin dañar la salud.

Sin embargo, si consideramos los nuevos medicamentos, tienen muchas ventajas sobre los medicamentos de generaciones anteriores. Estos incluyen lo siguiente:

• Alta eficiencia;
• Acción prolongada: esto permite minimizar la dosis del medicamento y minimizar el riesgo de efectos secundarios;
• Acción compleja: esta lista de medicamentos para la hipertensión incluye medicamentos que realizan varias funciones a la vez.

Physiotens se incluye en la categoría de medicamentos de tercera generación. Casi no provoca efectos secundarios en forma de sequedad de boca o aumento de la somnolencia. Este medicamento puede usarse en pacientes con asma bronquial y diabetes mellitus.

Los nuevos agentes que se han utilizado con éxito para tratar la hipertensión incluyen agonistas selectivos del receptor de imidazolina. Reducen la presión, tienen un mínimo de contraindicaciones y muy rara vez provocan efectos secundarios. Este grupo incluye rilmenidina y monoxidina.

Los bloqueadores beta de la nueva generación, que se usan activamente para combatir la hipertensión, incluyen nebivolol, labetalol. Rara vez provocan efectos secundarios y casi no dañan la salud humana. Con la ayuda de dichos fondos, es posible prevenir la aparición de complicaciones de la hipertensión.

Reseñas

Reseñas sobre las mejores medicinas de hipertensión confirmada alta eficiencia estos fondos:

Puerto pequeño: Para el tratamiento de la hipertensión, uso un medicamento de nueva generación: lisinopril. Una herramienta eficaz que ayuda a reducir la presión. Durante el uso, nunca hubo efectos secundarios, por lo que estoy muy satisfecho con el resultado.

ana: Con caídas de presión, fui al médico, quien me diagnosticó hipertensión arterial. Como resultado, le recetó un complejo completo de bloqueadores beta y otras drogas. Desde entonces, mi condición ha mejorado significativamente. Por lo tanto, aconsejo a todos que no se demoren, sino que consulten a un médico de manera oportuna.

Ahora ya sabe cómo elegir una cura para la hipertensión. Para minimizar el riesgo de efectos secundarios y no dañar su salud, es muy importante consultar a un médico a tiempo. Gracias a una terapia adecuada y compleja, será posible mejorar su condición.

Drogas populares

Entre los fármacos antihipertensivos más utilizados en la práctica médica en los últimos años:

CAPTOPRIL (capoten, tensiomine): inhibe la formación de angiotensina-2 descrita en la sección sobre el mecanismo del desarrollo de la hipertensión y elimina su efecto vasoconstrictor en las arteriolas; reduce la formación de aldosterona en las glándulas suprarrenales. Indicaciones: hipertensión arterial, insuficiencia cardiaca crónica. Tiene efectos secundarios y contraindicaciones. Con el uso simultáneo con diuréticos ahorradores de potasio, es posible la hiperpotasemia.

CAPOZID contiene captopril y un diurético - hidroclorotiazida (hipotiazida). Fármaco antihipertensivo de acción prolongada. Tiene una serie de efectos secundarios y tiene contraindicaciones.

ENALAPRIL (enam, enap, reniten) pertenece, junto con el capoten, a los fármacos que suprimen formación de angiotensina II y eliminando el efecto vasoconstrictor de este último. Reduce la resistencia vascular periférica total, disminuye la presión arterial. Indicaciones - en cuanto al capoten. Se usa, como todos los demás medicamentos antihipertensivos, estrictamente de acuerdo con la prescripción del médico.

ENAP-N (contiene enapril e hidroclorotiazida (hipotiazida) - un diurético que conduce a una disminución del contenido de sodio en la pared vascular y ayuda a disminuir la presión arterial.

PRESTARIUM (perindopril) reduce la presión arterial al interrumpir la formación de angiotensina II y eliminar su efecto de estrechamiento sobre los vasos sanguíneos (ver "enlace secundario en la patogenia hipertensión"). Indicaciones: hipertensión arterial e insuficiencia cardiaca crónica. Reduce la hipertrofia miocárdica. Tratamiento bajo la supervisión de un médico.

ATENOLOL (sinónimos: tenolol, tenor-min, norton, falitonsin, etc.) es un betabloqueante cardioselectivo. Tiene un efecto hipotensor, que se estabiliza al final de la segunda semana de la droga. Tiene ventajas significativas sobre los betabloqueantes no selectivos, como el propranolol (obzidan, inderal). Indicaciones: hipertensión arterial, prevención de ataques de angina, taquicardia. Tenga cuidado al tomar clonidina, reserpina, alfa-metildopa.

TENORIC (tenoretic) contiene atenolol y un diurético - clortalidona. Las indicaciones son las mismas que para atenolol: hipertensión arterial.

El METAPROLOL (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor, etc.) es un bloqueador beta-adrenérgico selectivo principalmente sobre los receptores beta-1 del corazón. Indicaciones: hipertensión arterial, prevención de ataques de angina, arritmias cardiacas, prevención secundaria tras infarto de miocardio.

KARDURA (principio activo - dexazosina) tiene un efecto vasodilatador mediante el bloqueo selectivo de los receptores alfa-1-adrenérgicos del corazón. Provoca una disminución clínicamente significativa de la presión arterial como resultado de una disminución de la resistencia vascular periférica total. Indicaciones: hipertensión arterial.

Medios que regulan el nivel de presión arterial.

Ver también amilorida, brinaldix, veroshpiron, hipotiazida, dalargina, diltiazem, oxodolina, triamtereno, furosemida, ciclometiazida, etc.

Bloqueadores beta

atenolol (atenolol)

Sinónimos: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblock, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenil, Atenova, Atenosan, Blockotenol, Vazkoten, NovoAtenol, Pantanol, Lure, Sinar, Unilok, etc.

Efecto farmacológico. El atenolol es un betabloqueante selectivo (cardioselectivo).

Difiere en la duración de la acción. La vida media (el tiempo durante el cual se excretan 1/2 dosis del fármaco) es de 6 a 9 horas.

Indicaciones para el uso.

Se puede prescribir a pacientes con tendencia al broncoespasmo (estrechamiento de la luz de los bronquios) y espasmo de los vasos periféricos con menor riesgo que los betabloqueantes no selectivos.

Método de aplicación y dosis. Asigne el interior en una dosis única de 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 tableta). Tomar mucho tiempo.

Efectos secundarios y contraindicaciones.

Forma de liberación. Comprimidos de 0,1 g, recubiertos con película.

Condiciones de almacenaje.

ATEGEKSAL KOMPOSITUM (Atehexal compositum)

Efecto farmacológico.

Indicaciones para el uso.

Método de aplicación y dosis.

Efecto secundario.

Contraindicaciones.

Forma de liberación.

Condiciones de almacenaje. Lista B.

Atehexal compuesto

Efecto farmacológico. Fármaco antihipertensivo combinado. El atenolol, que forma parte de él, es un bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo (que bloquea selectivamente los receptores beta-adrenérgicos del corazón), ralentiza la frecuencia cardíaca, reduce los volúmenes sistólico y minuto del corazón, reduce la actividad de la renina (un enzima implicada en la regulación de la presión arterial) en el plasma sanguíneo. La oxodolina es un agente de acción prolongada diurético (diurético) y natriurético (que elimina los iones de sodio en la orina) que inhibe la reabsorción de sodio (reabsorción) principalmente en la parte distal

nyh (ubicados en la periferia del riñón) túbulos de los riñones.

Indicaciones para el uso. Hipertensión arterial (aumento persistente de la presión arterial) en ausencia de un efecto suficiente del uso separado de cada uno de los principios activos que componen el medicamento.

Método de aplicación y dosis. La dosis del medicamento se establece individualmente. El medicamento se toma 1 vez al día antes del desayuno, sin masticar. Lavar con una cantidad suficiente de líquido. La dosis diaria es de 1 comprimido que contiene 100 mg de atenolol y 25 mg de oxodolina, o 50 mg de atenolol y 12,5 mg de oxodolina.

Durante el tratamiento, es necesario un control periódico de los indicadores de la función hepática, así como de la composición sanguínea de electrolitos (iónicos) (especialmente los niveles de potasio), las concentraciones de glucosa, ácido úrico, lípidos (grasas) y creatinina en el plasma sanguíneo.

Cuando se toman insulina o agentes antidiabéticos orales al mismo tiempo, los niveles de glucosa en sangre deben controlarse periódicamente.

Si, después de un tratamiento prolongado, es necesario suspender el fármaco, esto debe hacerse lo más lentamente posible, ya que la suspensión repentina puede provocar una disminución del suministro de sangre al miocardio (músculo cardíaco) y un rápido aumento de la presión arterial.

Efecto secundario. Hipotensión arterial (disminución de la presión arterial), bradicardia (pulso raro), síncope, trastornos de la conducción auriculoventricular (conducción de la excitación a través del sistema de conducción del corazón), insuficiencia cardíaca. En casos raros, síndrome de Raynaud (estrechamiento de la luz de los vasos de las extremidades). Hipopotasemia, hiponatremia, hipomagnesemia, hipocloremia (disminución del contenido de potasio, sodio, magnesio, iones de cloro en la sangre), raramente - hiperpotasemia (aumento del contenido de potasio en la sangre). Sentirse cansado, mareado, sentirse mareado, dolor de cabeza, pesadillas, alucinaciones (delirios, visiones que adquieren el carácter de realidad), depresión (estado de depresión). Náuseas, vómitos, estreñimiento o diarrea. Broncoespasmo (estrechamiento agudo de la luz de los bronquios) en pacientes predispuestos. En raras ocasiones - anemia (disminución de la hemoglobina en la sangre), leucopenia (disminución del nivel de leucocitos en la sangre), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre),

erupción. En algunos casos, nefritis aguda (inflamación del riñón), vasculitis (inflamación de las paredes de los vasos sanguíneos), función hepática anormal.

Contraindicaciones. Insuficiencia cardiaca; infarto agudo del miocardio; violaciones de la conducción auriculoventricular y / o sinoauricular (conducción de la excitación a través del sistema de conducción del corazón); síndrome del seno enfermo (enfermedad cardíaca, acompañada de una violación del ritmo); bradicardia (cuando la frecuencia cardíaca en reposo es inferior a 50 latidos/min); predisposición al broncoespasmo; trastornos graves de la circulación periférica; disfunción renal grave (aclaramiento de creatinina / tasa de aclaramiento del plasma sanguíneo del producto final del metabolismo del nitrógeno - creatinina / menos de 50 ml / min); glomerulonefritis (enfermedad renal); disfunción hepática severa, acompañada de alteración de la conciencia; hipopotasemia; acidosis (acidificación de la sangre); gota; recepción simultánea de inhibidores de la MAO; el embarazo; lactancia; hipersensibilidad al atenolol y otros betabloqueantes, oxodolina y otras tiazidas y diuréticos de asa.

En algunos casos, el medicamento puede afectar la capacidad del paciente para conducir un automóvil u otros mecanismos. Este efecto se potencia con el alcohol.

Forma de liberación. Tabletas en un paquete de 30, 50 y 100 piezas. 1 comprimido contiene 50 mg de atenolol y 12,5 mg de oxodolina o 100 mg de atenolol y 25 mg de oxodolina.

Condiciones de almacenaje. Lista B.

CALBETA (Calbeta)

Efecto farmacológico. Medicamento combinado, que incluye atenolol bloqueador beta selectivo (selectivo) y nifedipina bloqueador de los canales de calcio. Tiene un pronunciado efecto hipotensor (disminución de la presión arterial). También tiene actividad antianginal (antiisquémica) y antiarrítmica. Con el uso prolongado del curso, provoca la regresión de la hipertrofia (disminución de la hipertrofia / aumento brusco de tamaño /) del ventrículo izquierdo del corazón, que se ha desarrollado como resultado de un aumento prolongado de la presión arterial.

Indicaciones para el uso. Hipertensión arterial (aumento persistente de la presión arterial), angina de pecho, especialmente cuando se combina con hipertensión (aumento de la presión arterial) o extrasístole (arritmias cardíacas).

Método de aplicación y dosis. Asigne 1 cápsula 1 o 2 veces al día.

El tratamiento con el medicamento debe llevarse a cabo bajo el control del equilibrio agua-electrolito (iones de agua).

Efecto secundario. Fatiga, dolor de cabeza, hiperemia (enrojecimiento) de la cara, sensación de calor (estos efectos secundarios generalmente se notan al comienzo del tratamiento y desaparecen por sí solos después de 1-2 semanas de administración del curso). Quizás el desarrollo de hiponatremia, hipopotasemia e hipocloremia (disminución del contenido de sodio, potasio y cloro en la sangre), alcalosis (alcalinización). En raras ocasiones - fenómenos dispépticos (trastornos digestivos). La alteración de la conducción (conducción de la excitación a través del músculo cardíaco) es posible.

Contraindicaciones. Bradicardia sinusal (pulso rítmico raro), alteraciones de la conducción miocárdica, insuficiencia cardíaca grave, hipersensibilidad a los componentes del fármaco.

Forma de liberación. Cápsulas que contienen 0,05 g de atenolol y 0,02 g de nifedipina, en un paquete de 10 piezas.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

LABETALOL (Labetalol)

Sinónimos: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol, etc.

Efecto farmacológico. Se refiere a los bloqueadores adrenérgicos "híbridos", que bloquean los receptores adrenérgicos beta y alfa.

La combinación de bloqueo beta-adrenérgico y acción vasodilatadora periférica (vasodilatante) proporciona un efecto antihipertensivo (disminución de la presión arterial) confiable. La droga no afecta significativamente el valor. salida cardíaca y frecuencia cardíaca.

Indicaciones para el uso. Aplique labetalol para reducir la presión arterial en la hipertensión (presión arterial alta) de diversos grados. A diferencia de los betabloqueantes convencionales, tiene un efecto antihipertensivo rápido.

Método de aplicación y dosis. En el interior designe en forma de tabletas (durante las comidas) 0,1 g (100 mg) 2-3 veces al día. En formas severas de hipertensión, la dosis se aumenta. La dosis diaria promedio es de 600-1000 mg en 2-4 dosis. Para la terapia de mantenimiento, use 1 tableta (100 mg) 2 veces al día.

En las crisis hipertensivas (aumento rápido y brusco de la presión arterial), el labetalol se administra por vía intravenosa lentamente a una dosis de 20 mg (2 ml de una solución al 1%). Si es necesario, repita las inyecciones a intervalos de 10 minutos. Preferiblemente, el labetalol se administra como una infusión. Para ello se diluye una solución inyectable al 1% en ampollas con una solución isotónica de cloruro sódico o glucosa hasta una concentración de 1 mg/ml. Ingrese a razón de 2 ml (2 mg) por minuto. Por lo general, la dosis requerida es de 50-200 mg.

La administración intravenosa se lleva a cabo en un hospital (hospital) con el paciente acostado (debido a una disminución rápida y significativa de la presión arterial).

Efecto secundario. Cuando se usa labetalol, son posibles mareos, dolor de cabeza, náuseas, estreñimiento o diarrea, fatiga, prurito.

Contraindicaciones. Labetalol está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardíaca grave, bloqueo auriculoventricular (alteración de la conducción de la excitación a través del corazón).

Broncoespasmo (un estrechamiento agudo de la luz de los bronquios), el medicamento generalmente no causa, pero se debe tener cuidado en pacientes con asma bronquial.

Forma de liberación. Tabletas de 0,1 y 0,2 g (100 y 200 mg) de 30 y 100 piezas por paquete; Solución inyectable al 1% en ampollas de 5 ml (50 mg por ampolla).

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

METIPRANOLOL (Metipranolol)

Sinónimos: trimepranol.

Efecto farmacológico. Betabloqueante no selectivo (no selectivo). En su acción, se parece al propranolol. Por su acción bloqueadora beta-adrenérgica es más activo que el propranolol. Según el efecto inotrópico negativo (disminución de la fuerza de las contracciones del corazón), es mucho más débil que el propranolol. El inicio de la acción hipotensora (disminución de la presión arterial) 1-2 horas después de tomar el medicamento en el interior. El efecto cronotrópico negativo (disminución de la frecuencia cardíaca) del metipranolol dura 10 horas.

Indicaciones para el uso. Hipertensión (aumento persistente de la presión arterial).

Método de aplicación y dosis. Como agente antihipertensivo (que reduce la presión arterial), se prescriben 10 mg 2-3 veces al día. Después de un intervalo semanal, se puede aumentar la dosis. La dosis diaria máxima suele ser de 80 mg.

Efectos secundarios y contraindicaciones. Véase propranolol.

Forma de liberación. Comprimidos de 10 y 40 mg.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

METOPROLOL (Metoprolol)

Sinónimos: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol, etc.

Efecto farmacológico. Es un adrenobloqueante beta selectivo (cardioselectivo) (que bloquea selectivamente los receptores beta adrenérgicos del corazón).

Indicaciones para el uso. Aplicado con hipertensión (aumento persistente de la presión arterial).

Método de aplicación y dosis. Aplicar por dentro y por vía intravenosa. En el interior designe una dosis de 100-200 mg por día - 2-3 dosis. Si es necesario, aumente la dosis. Dosis máxima diaria -: 400 mg. Las tabletas de acción prolongada (a largo plazo) se prescriben 1 tableta 1 vez por día. Por la mañana después de comer.

Cuando se usa una dosis diaria de más de 200 mg, el efecto cardioselectivo del fármaco disminuye, es decir, bloquea los receptores adrenérgicos beta y beta2.

Si es necesario, la dosis diaria se puede administrar en 1 dosis por la mañana. El medicamento se toma antes o durante las comidas con agua.

En caso de eficacia insuficiente, se prescriben adicionalmente otros agentes antihipertensivos (disminución de la presión arterial).

Los efectos secundarios y contraindicaciones son los mismos que los del atenolol. El metoprolol no debe administrarse por vía intravenosa si la presión arterial sistólica ("superior") es inferior a 110 mm Hg. Arte. En pacientes con fenómenos broncoespásticos (estrechamiento de la luz de los bronquios), se recomienda la administración simultánea de fármacos beta-adrenoestimulantes.

Forma de liberación. Tabletas de 50 y 100 mg en un paquete de 30; 100 y 200 piezas; tabletas retardantes de 200 mg en un paquete de 14 piezas; Solución al 1% en ampollas de 5 ml en un paquete de 10 piezas.

Condiciones de almacenaje. Lista B. A una temperatura no superior a +25 "C.

NADOLOL (Nadolol)

Sinónimos: Korgard, Anabet, Betadol, Nadik, Solgol.

Efecto farmacológico. Betabloqueante de acción no selectiva (bloquea los receptores adrenérgicos beta y beta2). No tiene un efecto inotrópico negativo (no reduce la fuerza de las contracciones del corazón). Tiene una larga duración de acción.

Indicaciones para el uso. Hipertensión (aumento persistente de la presión arterial) en varias etapas.

Método de aplicación y dosis. Asigne el interior (en forma de tabletas) independientemente de la comida. Debido al efecto a largo plazo, se puede usar 1 vez (a veces 2 veces) por día. La dosis se ajusta dependiendo del efecto. Con hipertensión (aumento de la presión arterial), se prescriben 40-80 mg 1 vez al día, gradualmente (a intervalos semanales) la dosis aumenta a 160 mg por día, rara vez hasta 240 mg (en 1-2 dosis) por día. Poder

simultáneamente use diuréticos (diuréticos) o vasodilatadores (medicamentos que dilatan los vasos sanguíneos).

Efecto secundario. Cuando se usa nadolol, en algunos casos son posibles fatiga, insomnio, parestesia (entumecimiento en las extremidades), sequedad de boca, bradicardia (pulso lento) y trastornos gastrointestinales.

Contraindicaciones. El fármaco está contraindicado en el asma bronquial y la tendencia al broncoespasmo (estrechamiento de la luz de los bronquios), bradicardia sinusal (pulso raro) y bloqueo cardíaco (deterioro de la conducción de la excitación a través del sistema de conducción del corazón) Grado II-III, cardiogénico shock, con hipertensión pulmonar (aumento de la presión en los vasos de los pulmones), enfermedad cardíaca "congestiva". No prescriba el medicamento a mujeres durante el embarazo y la lactancia. Se necesita precaución en insuficiencia renal y hepática, diabetes mellitus.

Forma de liberación. tabletas de 20; 40; 80; 120 y 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 y 0,16 g) en viales de 100 y 1000 piezas.

Condiciones de almacenaje. Lista B. A temperatura ambiente, protegido de la luz.

KORZID (Corzid)

Efecto farmacológico. Preparación combinada que contiene nadolol y el diurético bendroflumetiazida.

Indicaciones para el uso. Se utiliza para tratar la hipertensión (presión arterial alta).

Método de aplicación y dosis. Asigne 1-2 tabletas dependiendo de la condición del paciente. En el futuro, el régimen de dosificación se determina de acuerdo con las instrucciones del médico tratante.

Los efectos secundarios y las contraindicaciones son los mismos que para el nadolol.

Forma de liberación. Comprimidos combinados que contienen 40 mg de nadolol y 5 mg de bendroflumetiazida y comprimidos que contienen 80 mg de nadolol y 5 mg de bendroflumetiazida.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar seco y oscuro.

PENBUTOLOL (Penbutolol)

Sinónimos: Betapresina.

Efecto farmacológico. Un bloqueador beta no selectivo con una actividad simpaticomimética intrínseca moderadamente pronunciada (evita la disminución de la frecuencia cardíaca que se desarrolla como resultado del bloqueo de los receptores beta-adrenérgicos del corazón). El efecto hipotensor (disminución de la presión arterial) comienza dentro de las 2 semanas de tratamiento, el efecto completo después de 6-8 semanas.

Indicaciones para el uso.

Método de aplicación y dosis. En el interior, 40 mg 1 vez al día por la mañana. Después de 3-6 semanas. la dosis se puede aumentar a 80 mg 1 vez al día. La dosis de mantenimiento es de 20 mg al día.

El efecto hipotensor puede potenciarse mediante la combinación con diuréticos, vasodilatadores periféricos, metildopa y bloqueadores alfa.

Efecto secundario.

Contraindicaciones. Bloqueo auriculoventricular (conducción alterada de la excitación a través del sistema de conducción del corazón) grado I-III; bradicardia (pulso raro - menos de 50 por 1 min); insuficiencia cardiaca; hipotensión (presión arterial baja), shock cardiogénico, asma bronquial, bronquitis crónica, enfía

tierra de los pulmones (aumento de la ligereza y disminución del tono del tejido pulmonar).

Forma de liberación. Comprimidos y grageas de 20 y 40 mg.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

Pindolol (Pindololum)

Sinónimos: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol, etc.

Efecto farmacológico. Es un betabloqueante no cardioselectivo (que bloquea de forma no selectiva los receptores beta-adrenérgicos). Tiene un efecto hipotensor (disminución de la presión arterial). Indicaciones para el uso. Hipertensión (aumento persistente de la presión arterial), crisis hipertensivas (aumento rápido y brusco de la presión arterial).

Método de aplicación y dosis. Cuando se prescribe hipertensión, comenzando con 5 mg (1 tableta) 2-3 veces al día; si es necesario, la dosis se aumenta gradualmente a 45 mg por día (en 3 dosis divididas). El efecto hipotensor es algo menos pronunciado que con el uso de propranolol. Puede combinar el uso de pindolol con saluréticos (diuréticos que aumentan la excreción de sodio y cloro) y otros medicamentos antihipertensivos (disminuyen la presión arterial) (en dosis reducidas).

Inyectado por vía intravenosa lentamente (dentro de 5 minutos) 0,4 mg (2 ml de solución al 0,02%) bajo control de la presión arterial. Si es necesario, puede volver a introducir 1 ml (0,2 mg) cada 15-20 minutos.

En las crisis hipertensivas (aumento rápido y brusco de la presión arterial) en pacientes con hipertensión en estadio I y II, se administra 1 mg en 20 ml de una solución de glucosa al 5%.

Efectos secundarios y contraindicaciones. Los posibles efectos secundarios y contraindicaciones son los mismos que con otros betabloqueantes no selectivos (ver Propranolol).

Forma de liberación. Comprimidos de 5, 10 y 15 mg; tabletas de acción lenta de 20 mg; solución oral que contiene 5 mg en 1 ml (0,5%) - 20 gotas en 1 ml; Solución inyectable al 0,004 % en ampollas de 2 ml (0,8 mg por ampolla).

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

VISKALDIX (Viskaldix)

Efecto farmacológico. Medicamento combinado que contiene pindolol y diurético brinaldix, que tiene un efecto hipotensor (disminución de la presión arterial) prolongado (a largo plazo).

Indicaciones para el uso. Hipertensión arterial (aumento persistente de la presión arterial).

Método de aplicación y dosis. Asigne en la dosis inicial de '/2 tableta 1 vez al día durante el desayuno. Si después de 2-3 semanas no hay una disminución suficiente de la presión arterial, la dosis debe aumentarse a 2-3 tabletas por día en 2 tomas divididas (mañana y tarde).

Efecto secundario. Mareos, fatiga, síntomas dispépticos (trastornos digestivos), alteraciones del sueño. Estos efectos son temporales y no requieren la suspensión del fármaco. En casos raros, reacciones en la piel, depresión, alucinaciones (delirios, visiones que adquieren el carácter de realidad), trombocitopenia (disminución del número de plaquetas en la sangre), leucocitopenia (disminución del número de leucocitos en la sangre).

Contraindicaciones. Lo mismo que para el propranolol.

Forma de liberación. Comprimidos que contienen 10 mg de pindolol y 5 mg de brinaldix.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro.

PROPRANOLOL (propranolol)

Sinónimos: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Clorhidrato de propranolol, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Cardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Inderex, Naprilin, Noloten, Opranol, Propanur , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol, etc.

Efecto farmacológico. Al debilitar el efecto de los impulsos simpáticos sobre los receptores beta-adrenérgicos del corazón, el propranolol reduce la fuerza y ​​la frecuencia de las contracciones del corazón, bloquea el efecto cronotrópico e inotrópico positivo de las catecolaminas (evita un aumento en la fuerza y ​​la frecuencia de las contracciones del corazón bajo la acción de las catecolaminas). Reduce la contractilidad del miocardio (músculo cardíaco) y la cantidad de gasto cardíaco. Disminuye la demanda miocárdica de oxígeno.

La presión arterial bajo la influencia de propranolol disminuye. Aumenta el tono de los bronquios debido al bloqueo de los receptores beta2-adrenérgicos.

En la hipertensión (aumento persistente de la presión arterial), el propranolol se prescribe principalmente en las etapas iniciales de la enfermedad. El medicamento es más efectivo en pacientes jóvenes (hasta 40 años) con un tipo hiperdinámico de circulación sanguínea y con contenido elevado renina Una disminución de la presión arterial se acompaña de una disminución del gasto cardíaco debido a una disminución del pulso y una disminución del volumen sistólico del corazón. La resistencia periférica está moderadamente aumentada. El fármaco no provoca hipotensión ortostática (descenso de la presión arterial al pasar de una posición horizontal a una vertical). Hay pruebas de la eficacia del fármaco también en la hipertensión renal (aumento persistente de la presión arterial debido a una enfermedad renal).

Indicaciones para el uso. Enfermedad hipertónica.

Método de aplicación y dosis. Asigne propranolol en el interior (independientemente del momento de la admisión para escribir). Suele comenzar en adultos con una dosis de 20 mg (0,02 g) 3-4 veces al día. Con efecto insuficiente y buena tolerancia, aumente gradualmente la dosis en 40-80 mg por día (a intervalos de 3-4 días) hasta una dosis total de 320-480 mg por día (en algunos casos hasta 640 mg) con la cita de dosis iguales en 3-4 tomas. La cancelación de la droga se lleva a cabo gradualmente.

Por lo general, el propranolol se usa durante mucho tiempo (bajo estrecha supervisión médica).

En pacientes con feocromocitoma (un tumor de las glándulas suprarrenales), los bloqueadores alfa deben usarse con anticipación y simultáneamente con propranolol.

El efecto hipotensor (disminución de la presión arterial) del propranolol aumenta cuando se combina con hipotiazida, reserpina, apresina y otros fármacos antihipertensivos.

Hay datos sobre el uso en la hipertensión ( moderado y en formas graves) propranolol en combinación con el alfabloqueante fentolamina

Con una sobredosis de propranolol (y otros bloqueadores beta) y bradicardia persistente, se administra por vía intravenosa.

por vía intravenosa (lentamente) solución de atropina 1-2 mg y estimulante beta-adrenérgico isadrín 25 mg u orciprenalina 0,5 mg.

Efecto secundario. Cuando se usa, los efectos secundarios son posibles en forma de náuseas, vómitos, diarrea (diarrea), bradicardia (pulso raro), debilidad general, mareos; A veces se observan reacciones alérgicas (picazón en la piel), broncoespasmo (estrechamiento de la luz de los bronquios). Posibles fenómenos de depresión (depresión).

En relación con el bloqueo de los receptores beta2-adrenérgicos de los vasos periféricos, es posible el desarrollo del síndrome de Raynaud (estrechamiento de la luz de los vasos de las extremidades).

Contraindicaciones. El fármaco está contraindicado en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular incompleto o completo (violación de la conducción de la excitación a través del sistema de conducción del corazón), con insuficiencia cardíaca grave del ventrículo derecho e izquierdo

precisión, con asma bronquial y tendencia al broncoespasmo, diabetes mellitus con cetoacidosis (acidificación por exceso de cuerpos cetónicos en la sangre), embarazo, trastornos del flujo sanguíneo arterial periférico. No es deseable prescribir propranolol para la colitis espástica (inflamación del colon, caracterizada por contracciones bruscas). Se necesita precaución con el uso simultáneo de agentes hipoglucemiantes (que reducen los niveles de azúcar en la sangre) (riesgo de hipoglucemia/disminución de los niveles de azúcar en la sangre por debajo de lo normal/). En pacientes con diabetes mellitus, el tratamiento debe realizarse bajo control de la glucemia.

Forma de liberación. Comprimidos de 0,01 y 0,04 g (10 y 40 mg); Solución al 0,25% en ampollas de 1 ml.

Condiciones de almacenaje. Lista B. En un lugar oscuro

Antagonistas del calcio de acción prolongada en el tratamiento de la hipertensión arterial

Martsevich S.Yu. Kutishenko N. P.

GNIC medicina Preventiva Ministerio de Salud de la Federación Rusa, Moscú

Introducción

Antagonistas calcio – grupo grande drogas, cuya propiedad principal es la capacidad de inhibir reversiblemente la corriente calcio a través de la llamada lenta calcio canales Estos medicamentos se han utilizado en cardiología desde finales de los años 70 y ahora han ganado tanta popularidad que en la mayoría de los países desarrollados ocupan uno de los primeros lugares en cuanto a frecuencia de prescripción entre los medicamentos utilizados para tratamiento enfermedades cardiovasculares . Esto se debe, por un lado, a la alta eficacia clínica antagonistas calcio. por otro lado, un número relativamente pequeño de contraindicaciones para su nombramiento y un número relativamente pequeño de efectos secundarios causados ​​​​por ellos.

Comprar compartir Antagonistas calcio- un gran grupo de medicamentos, cuya propiedad principal es la capacidad de inhibir reversiblemente el flujo de calcio a través de los llamados canales de calcio lentos. Estos medicamentos se han utilizado en cardiología desde finales de los años 70 y ahora han ganado tanta popularidad que en la mayoría de los países desarrollados. Esto se debe, por un lado, a la alta eficacia clínica antagonistas calcio, por otro lado, un número relativamente pequeño de contraindicaciones para su cita y un número relativamente pequeño de efectos secundarios causados ​​​​por ellos.

En los últimos años, las formas de dosificación se han utilizado cada vez más. antagonistas calcio prolongado comportamiento. Tales formas de dosificación se han creado para casi todos los grupos utilizados actualmente. antagonistas calcio.

Clasificación antagonistas calcio

Existir varias clasificaciones antagonistas del calcio Por estructura química distinguir: antagonistas del calcio de dihidropiridina (nifedipina, nicardipina, felodipina, lacidipina, amlodipina, etc.), derivados de benzodiazepina (diltiazem) y fenilalquilaminas (verapamilo). Los antagonistas del calcio también distinguen por duración comportamiento . A los antagonistas del calcio de corta duración comportamiento(antagonistas del calcio de primera generación) incluyen los comprimidos habituales de nifedipino, verapamilo, diltiazem, para mantener un efecto constante, deben prescribirse 3 o incluso 4 veces al día. a los antagonistas del calcio prolongado comportamiento(antagonistas del calcio de segunda generación) incluyen formas de dosificación especiales de nifedipina, verapamilo, diltiazem, que proporcionan una liberación uniforme del fármaco durante mucho tiempo (fármacos de generación IIa), o fármacos de una estructura química diferente que tienen la capacidad de circular en el cuerpo durante más tiempo (medicamentos de generación IIb: felodipino, amlodipino, lacidipino).

Los antagonistas del calcio de segunda generación se prescriben 1 o 2 veces al día. El efecto más duradero de todos los antagonistas del calcio es amlodipino . su vida media alcanza 35-45 horas.

Principal propiedades farmacológicas

A pesar del mismo mecanismo comportamiento antagonistas del calcio a nivel celular, las propiedades farmacológicas de varios fármacos de este grupo son bastante diferentes. Las diferencias más significativas se observan entre los antagonistas del calcio dihidropiridínicos (nifedipino), por un lado, y los derivados de las fenilalquilaminas (verapamilo) y los derivados de las benzodiazepinas (diltiazem), por otro.

Los antagonistas del calcio dihidropiridínicos actúan principalmente sobre los músculos lisos de las arterias periféricas, es decir, son vasodilatadores periféricos típicos. Como resultado, reducen arterial presión (PA) y de forma refleja pueden aumentar la frecuencia cardíaca (FC), por lo que también se denominan antagonistas del calcio que aumentan el pulso. Los antagonistas del calcio de dihidropiridina en dosis terapéuticas no afectan el nódulo sinusal y el sistema de conducción del corazón, por lo que no tienen propiedades antiarrítmicas. Tampoco afectan la contractilidad miocárdica.

La selectividad de acción sobre los vasos periféricos difiere entre los diferentes antagonistas del calcio dihidropiridínicos. La nifedipina es la menos selectiva en este sentido, amlodipina y lacidipina tienen la mayor selectividad. Debido al inicio gradual de la acción y la vida media prolongada amlodipino no causa taquicardia refleja o sus manifestaciones son insignificantes.

El verapamilo y el diltiazem tienen un efecto vasodilatador periférico significativamente menos pronunciado que los antagonistas del calcio dihidropiridínicos. Su acción está dominada por un efecto negativo sobre el automatismo del nodo sinusal (debido a esto, pueden reducir la frecuencia cardíaca y se denominan antagonistas del calcio reductores del pulso), la capacidad de ralentizar la conducción auriculoventricular y tienen un inotrópico negativo. debido al efecto sobre la contractilidad miocárdica. Estas propiedades combinan verapamilo y diltiazem con bloqueadores beta.

Indicaciones y contraindicaciones para el nombramiento de antagonistas del calcio.

Todos los antagonistas del calcio se han utilizado con éxito para tratamiento arterial hipertensión. angina de esfuerzo estable, angina vasoespástica. Los antagonistas del calcio que reducen el pulso verapamilo y diltiazem se utilizan ampliamente como fármacos antiarrítmicos (por tratamiento arritmias supraventriculares). Estos medicamentos, sin embargo, están contraindicados en pacientes que padecen síndrome del seno enfermo, pacientes con conducción auriculoventricular alterada. En estas dos últimas condiciones (muy frecuentes en pacientes de edad avanzada), sólo se pueden utilizar antagonistas del calcio dihidropiridínicos. Si recordamos que el uso de antagonistas del calcio dihidropiridínicos también es posible en una serie de situaciones en las que el uso de bloqueadores beta está contraindicado o no es deseable (trastornos circulatorios periféricos, enfermedades pulmonares obstructivas, asma bronquial), queda claro por qué los antagonistas del calcio dihidropiridínicos son a menudo las drogas de elección.

El uso de calcioantagonistas reductores del pulso no es deseable en pacientes con deterioro de la función ventricular izquierda, ya que puede causar un deterioro aún mayor. El uso de antagonistas del calcio dihidropiridínicos en tales pacientes es más seguro, sin embargo, en tales casos, se debe dar preferencia a antagonistas del calcio dihidropiridínicos más selectivos, principalmente amlodipina. En un estudio especial ELOGIO (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) se demostró que la administración de amlodipino a pacientes con insuficiencia cardíaca crónica y una fracción de eyección del ventrículo izquierdo significativamente reducida no solo era completamente segura, sino también pronóstico significativamente mejorado en tales pacientes.

antagonistas del calcio en tratamiento arterial hipertensión

Todos los antagonistas del calcio tienen la capacidad de reducir la presión arterial en los pacientes. arterial hipertensión y se utilizan con éxito como fármacos antihipertensivos. Es de destacar que la capacidad para reducir la presión arterial en estos medicamentos es más pronunciada cuando se prescriben a pacientes con arterial hipertensión y menos pronunciados cuando se administran a personas con presión arterial normal. Alta eficacia y buena tolerabilidad de los antagonistas del calcio en hipertensión los hizo muy populares entre médicos y pacientes. En la mayoría de los países Los antagonistas del calcio siguen ocupando uno de los primeros lugares en cuanto a frecuencia de prescripción entre los fármacos utilizados para tratamiento hipertensión arterial .

La mayoría de los investigadores cree que diferentes antagonistas del calcio tienen aproximadamente el mismo efecto hipotensor. No obstante, se crea la impresión de que el efecto antihipertensivo real de los antagonistas del calcio dihidropiridínicos es algo más pronunciado que el de los antagonistas del calcio reductores del pulso. Según varios investigadores, el número de pacientes que logran un efecto hipotensor significativo (disminución de la presión arterial diastólica a 90 mm Hg o 10 mm Hg o más), al prescribir antagonistas del calcio, oscila entre el 55 y el 80 %, lo que no difiere de los resultados obtenidos con el uso de otros antihipertensivos.

Para medicamentos antihipertensivos prolongado acciones es muy importante que el efecto superponga completamente el intervalo de 24 horas y persista hasta la siguiente dosis del medicamento. Dado que los medicamentos antihipertensivos se toman, por regla general, por la mañana, el efecto terapéutico debe cubrir las horas de la mañana, ya que este período del día es el más vulnerable en términos del desarrollo de complicaciones cardiovasculares graves. Antagonistas del calcio modernos prolongado acciones (amlodipino, lacidipino) cuando se prescriben para el tratamiento de la hipertensión proporcionar claramente el valor requerido de la relación efecto final/efecto pico >=0.5 . El cálculo de este indicador permite, en cierta medida, dar una evaluación completa tanto de la magnitud como de la duración del efecto hipotensor del fármaco. Según una serie de estudios, para la presión arterial diastólica, la relación efecto final/efecto máximo es de 0,5-1,0 para amlodipina, prescrita a una dosis de 5-10 mg.

La hipertrofia ventricular izquierda, que es una respuesta compensatoria al aumento de la presión arterial durante un largo período de tiempo, ahora se reconoce como uno de los principales factores de riesgo de complicaciones cardiovasculares. Los datos disponibles sugieren que el tratamiento con antagonistas del calcio puede reducir la gravedad de la hipertrofia miocárdica y, por lo tanto, reducir el riesgo de complicaciones cardiovasculares graves. Ismail F. Islim et al. en su estudio mostró que después de 20 semanas de terapia a una dosis efectiva de 5-10 mg, amlodipina conduce a una disminución significativa en la masa del miocardio del ventrículo izquierdo . una disminución significativa en el grosor del tabique interventricular y la pared posterior del ventrículo izquierdo, una disminución significativa y estadísticamente significativa en la resistencia periférica. Al mismo tiempo, no hubo cambios significativos en el tamaño de las cavidades del ventrículo izquierdo, fracción de eyección, volumen sistólico y gasto cardíaco.

Como saben, aún no existe un consenso sobre qué fármacos se deben utilizar para iniciar el tratamiento de la hipertensión arterial. Los diuréticos y los bloqueadores beta a menudo se denominan medicamentos de primera línea. Cabe señalar, sin embargo, que los antagonistas del calcio tienen significativamente menos contraindicaciones para la prescripción que muchos otros fármacos antihipertensivos y no provocan una serie de efectos secundarios característicos de otros fármacos antihipertensivos.

Entonces, los antagonistas del calcio, a diferencia de los diuréticos, no causan cambios metabólicos adversos (no afectan el nivel de electrolitos, lípidos, ácido úrico, glucosa en sangre). Las ventajas de los antagonistas del calcio sobre los bloqueadores beta en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva y enfermedad arterial periférica se mencionaron anteriormente. Los antagonistas del calcio nunca causan la complicación común de los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), como la tos.

Porque los antagonistas del calcio prolongado Las acciones son parte de los principales medicamentos para el tratamiento de la enfermedad de las arterias coronarias, su nombramiento está especialmente indicado para pacientes con hipertensión arterial y enfermedad coronaria concomitante, especialmente en los casos en que el nombramiento de bloqueadores beta está contraindicado por cualquier motivo.

Beneficios de los antagonistas del calcio de acción prolongada

Los medicamentos de acción prolongada se crearon para simplificar el régimen de tomar el medicamento una vez al día y, por lo tanto, mejorar la adherencia del paciente al tratamiento. Se sabe que la adherencia es particularmente pobre en pacientes con hipertensión, ya que la enfermedad suele ser asintomática. Dado que el tratamiento de la hipertensión arterial se lleva a cabo durante mucho tiempo, durante muchos años, y que el éxito de esta terapia, en particular, su efecto sobre el pronóstico de la enfermedad, depende significativamente de la regularidad del tratamiento, queda claro que esta propiedad puede ser decisiva.

Otra ventaja de los antagonistas del calcio de acción prolongada es que significativamente menor que los antagonistas del calcio acción corta dar efectos secundarios (este patrón es característico principalmente de los antagonistas del calcio dihidropiridínicos). Esto se debe al hecho de que los antagonistas del calcio de acción corta crean rápidamente una alta concentración del fármaco en la sangre, lo que provoca una vasodilatación significativa, a veces excesiva, y aumenta significativamente el tono del sistema nervioso simpático. Es por eso que los efectos secundarios de los antagonistas del calcio dihidropiridínicos asociados con la vasodilatación periférica (taquicardia, enrojecimiento de la piel, mareos, sensación de calor) son mucho más comunes con los medicamentos de acción corta.

Además, los antagonistas del calcio de acción prolongada son medicamentos que pueden proporcionar un efecto terapéutico adecuado en pacientes que no siempre toman la terapia con regularidad, cuando el intervalo entre las dosis del medicamento puede ser de 48 horas. Se ha demostrado que una dosis única de amlodipino produce solo una ligera disminución del efecto antihipertensivo de la terapia. En un estudio comparativo que examinó la posibilidad de desarrollar un síndrome de abstinencia mientras se toma amlodipino y perindopril, realizado por Zannad F. et al. se demostró que 48 horas después de tomar la última dosis de amlodipino, hubo solo un ligero aumento en la presión arterial y la presión arterial sistólica y diastólica fueron más bajas en los pacientes que recibieron amlodipino que en los pacientes que recibieron perindopril. La ausencia de un aumento brusco de la presión arterial con una omisión involuntaria del medicamento indica una baja probabilidad de desarrollar un síndrome de abstinencia mientras se toma amlodipino y aumenta la seguridad de la terapia con este medicamento.

Posibilidad y viabilidad de la terapia combinada con antagonistas del calcio y otros fármacos

La terapia combinada para la hipertensión arterial se puede usar tanto para lograr una disminución más pronunciada de la presión arterial como para reducir la dosis del medicamento y reducir la probabilidad de efectos secundarios.

La posibilidad y viabilidad de la terapia combinada en relación con los antagonistas del calcio debe considerarse de forma diferencial para los diferentes subgrupos de estos fármacos. Por lo tanto, el verapamilo y el diltiazem se combinan bien con la mayoría de los otros grupos de medicamentos antihipertensivos, con la excepción de los bloqueadores beta. En este último caso, la probabilidad de efectos secundarios de cada uno de los medicamentos aumenta significativamente. Los antagonistas del calcio de dihidropiridina, por el contrario, se combinan bien con los bloqueadores beta. Esta combinación no solo aumenta significativamente la gravedad del efecto hipotensor, sino que también reduce significativamente la probabilidad de efectos secundarios. En particular, la taquicardia, que aún puede aparecer con el nombramiento de antagonistas del calcio de dihidropiridina de acción prolongada, se elimina por completo cuando se agrega un bloqueador beta a la terapia.

Los antagonistas del calcio de dihidropiridina, además, se combinan bien con los inhibidores de la ECA, los diuréticos. Estas combinaciones se han utilizado con éxito en una serie de grandes estudios internacionales.

¿Afectan los calcioantagonistas al pronóstico de vida de los pacientes?

Desde mediados de la década de 1990, ha habido una discusión constante sobre si el uso a largo plazo de antagonistas del calcio es seguro. La razón de ello fueron los datos obtenidos en los años 80, que demostraban la capacidad de los antagonistas del calcio dihidropiridínicos de acción corta, prescritos sin bloqueadores beta, para afectar negativamente el resultado de la enfermedad en pacientes con angina inestable e infarto agudo de miocardio. No hay estudios especiales que demuestren la posibilidad de un efecto negativo de los antagonistas del calcio de acción prolongada en pacientes con enfermedad coronaria o en pacientes con hipertensión arterial. En The Lancet en 2000, se publicaron datos de un análisis especial que prueban que el uso a largo plazo de antagonistas del calcio de acción prolongada en pacientes con hipertensión arterial no solo es seguro, sino también conduce a una reducción significativa en la probabilidad de desarrollar un accidente cerebrovascular cerebral y la probabilidad de desarrollar una enfermedad coronaria y sus complicaciones. Según este análisis, la eficacia y la seguridad de los antagonistas del calcio no fueron inferiores a las de los inhibidores de la ECA.

La seguridad del tratamiento a largo plazo de la hipertensión arterial con antagonistas del calcio de acción prolongada del grupo de las dihidropiridinas está confirmada por los resultados de los estudios HOT e INSIGHT recientemente finalizados. En el estudio CALIENTE (Tratamiento Óptimo de la Hipertensión) se demostró que una disminución significativa de la presión arterial diastólica (promedio de 82,6 mm Hg) bajo la influencia de la terapia farmacológica con felodipino, tanto en forma de monoterapia como en combinación con otros fármacos antihipertensivos, conduce a una disminución significativa disminución de la probabilidad de insuficiencia cardíaca.- complicaciones vasculares y aumento de la esperanza de vida de los pacientes.

En la investigación CONOCIMIENTO (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) se demostró que la administración a largo plazo de una forma de dosificación especial de nifedipina - nifedipina-GITS (sistema terapéutico gastrointestinal) a pacientes con hipertensión arterial - no es menos eficaz y segura que tratamiento con diuréticos. Un análisis adicional realizado en el marco de este estudio mostró que la nifedipina tiene un efecto positivo en el pronóstico de vida de los pacientes, y la gravedad de este efecto de la nifedipina no es inferior a la de los diuréticos.

Conclusión

Por lo tanto, los datos disponibles hasta la fecha sugieren fuertemente que eficacia y seguridad del tratamiento con antagonistas del calcio de acción prolongada pacientes con hipertensión arterial. En algunos casos, cuando otros medicamentos antihipertensivos están contraindicados, estos medicamentos pueden ser los medicamentos de elección. La capacidad de recetar estos medicamentos una vez al día los hace muy convenientes para el tratamiento regular a largo plazo.

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ISPOLIN - OMU de acción prolongada

• Los medicamentos más efectivos para la presión arterial alta.
• Pastillas de presión de acción rápida
• Tabletas de presión de acción prolongada
• Calificación de medicamentos (en tabletas) con su descripción.
• Drogas combinadas
• Administración combinada de varios fármacos.
• Resumen

Un aumento en la presión arterial (abreviado como A / D) afecta a casi todas las personas después de los 45-55 años. Desafortunadamente, la hipertensión no se puede curar por completo, por lo que los pacientes hipertensos deben tomar pastillas para la presión constantemente por el resto de sus vidas para prevenir las crisis hipertensivas (ataques de aumento de la presión o hipertensión), que tienen muchas consecuencias: desde graves dolor de cabeza a un ataque al corazón o un derrame cerebral.

La monoterapia (tomar un medicamento) da un resultado positivo solo en la etapa inicial de la enfermedad. Se consigue un mayor efecto con la ingesta combinada de dos o tres fármacos de varios grupos farmacológicos para ser tomado regularmente. Debe tenerse en cuenta que el cuerpo se acostumbra a cualquier píldora antihipertensiva con el tiempo y su efecto se debilita. Por lo tanto, para la estabilización estable del nivel normal de A / D, es necesario su reemplazo periódico, que solo lo realiza un médico.

Un paciente hipertenso debe saber que los medicamentos que reducen la presión son de acción rápida y prolongada (a largo plazo). Los medicamentos de diferentes grupos farmacéuticos tienen diferentes mecanismos de acción, es decir, para lograr un efecto antihipertensivo, afectan varios procesos en el cuerpo. Es por eso diferentes pacientes con hipertensión arterial, el médico puede recetar diferentes medios, por ejemplo, atenolol es mejor para uno para normalizar la presión, y para otro es indeseable tomarlo porque, junto con el efecto hipotensor, reduce la frecuencia cardíaca.

Además de reducir directamente la presión (sintomática), es importante influir en la causa de su aumento: por ejemplo, tratar la aterosclerosis (si existe tal enfermedad), prevenir enfermedades secundarias: infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, etc.

La tabla muestra una lista general de medicamentos de diferentes grupos farmacéuticos prescritos para la hipertensión:

Medicamentos recetados para la hipertensión.

Estos medicamentos están indicados para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta persistente) de cualquier grado. La etapa de la enfermedad, la edad, la presencia de enfermedades concomitantes, las características individuales del organismo se tienen en cuenta al elegir un remedio, seleccionar una dosis, frecuencia de administración y combinación de medicamentos.

Las tabletas del grupo de los sartanes se consideran actualmente las más prometedoras y efectivas en el tratamiento de la hipertensión. Su efecto terapéutico se debe al bloqueo de los receptores de la angiotensina II, un potente vasoconstrictor que provoca un aumento persistente y rápido de la presión arterial en el organismo. Las tabletas con uso a largo plazo dan un buen efecto terapéutico sin el desarrollo de ningún consecuencias indeseables y síndrome de abstinencia.

Importante: solo un cardiólogo o un terapeuta local debe recetar medicamentos para la presión arterial alta, así como controlar el estado del paciente durante la terapia. Una decisión personal de comenzar a tomar algún tipo de medicamento antihipertensivo que ayude a un amigo, vecino o familiar puede tener consecuencias desastrosas.

Más adelante en el artículo, hablaremos sobre qué medicamentos se recetan con mayor frecuencia para la presión arterial alta, su efectividad, los posibles efectos secundarios y los regímenes combinados. Se familiarizará con la descripción de las drogas más efectivas y populares: Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard y Veroshpiron.

Lista de los medicamentos más efectivos para la presión arterial alta.

Pastillas para la hipertensión con un efecto rápido.

Lista de agentes antihipertensivos de acción rápida:

• furosemida,
• anaprilina,
• captopril,
• Adelfan,
• Enalapril.

Medicamentos de acción rápida para la hipertensión.

A alta presión, basta con poner debajo de la lengua la mitad o una tableta entera de Captopril o Adelfan y disolver. La presión bajará en 10-30 minutos. Pero vale la pena saber que el efecto de tomar dichos fondos es de corta duración. Por ejemplo, el paciente se ve obligado a tomar Captopril hasta 3 veces al día, lo que no siempre es conveniente.

La acción de la furosemida, que es un diurético de asa, es la aparición rápida de diuresis severa. Dentro de una hora después de tomar 20-40 mg del medicamento y en las próximas 3-6 horas, comenzará a orinar con frecuencia. La presión arterial disminuirá debido a exceso de líquido, relajación de los músculos lisos de los vasos y disminución del volumen de sangre circulante.

Pastillas para la hipertensión acción prolongada

Lista de medicamentos antihipertensivos de acción prolongada:

• metoprolol,
• dirotón,
• losartán,
• Cordaflex,
• prestario,
• bisoprolol,
• Propranolol.

fármacos antihipertensivos de acción prolongada

Tienen un efecto terapéutico prolongado, diseñado para la comodidad del tratamiento. Es suficiente tomar estos medicamentos solo 1 o 2 veces al día, lo cual es muy conveniente, porque la terapia de mantenimiento para la hipertensión está indicada constantemente hasta el final de la vida.

Estos fondos se utilizan para la terapia combinada a largo plazo para la hipertensión de 2-3 grados. Las características de la recepción son un efecto acumulativo a largo plazo. Para obtener un resultado estable, debe tomar estos medicamentos durante 3 o más semanas, por lo que no es necesario que deje de tomarlos si la presión no disminuye de inmediato.

La lista de medicamentos antihipertensivos se compila, comenzando desde el más efectivo con un mínimo de consecuencias indeseables hasta medicamentos con efectos secundarios más frecuentes. Aunque en este aspecto todo es individual, no en vano hay que seleccionar cuidadosamente y, si es necesario, ajustar la terapia antihipertensiva.

losartán

Una droga del grupo sartans. El mecanismo de acción es prevenir la poderosa acción vasoconstrictora de la angiotensina II en el cuerpo. Esta sustancia, que tiene una alta actividad, se obtiene por transformación a partir de la renina, producida por los riñones. El fármaco bloquea los receptores del subtipo AT1, evitando así la vasoconstricción.

La presión arterial sistólica y diastólica disminuye después de la primera ingesta oral Losartán, como máximo después de 6 horas. El efecto persiste durante un día, después del cual se requiere tomar la siguiente dosis. Se debe esperar una estabilización persistente de la presión después de 3 a 6 semanas desde el inicio de la admisión. El medicamento es adecuado para el tratamiento de la hipertensión en diabéticos con nefropatía diabética: daño a los vasos sanguíneos, glomérulos, túbulos renales debido a trastornos metabólicos causados ​​​​por la diabetes.

¿Qué análogos tiene?

• bloquetran,
• lozap,
• presartán,
• xartán,
• Losartán Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• vasotens,
• lagoa,
• Renicardo.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan son medicamentos del mismo grupo, pero Losartan y sus análogos son más productivos. La experiencia clínica ha demostrado su alta eficacia en la eliminación de A/D elevados, incluso en pacientes con una forma complicada de hipertensión arterial.

Lisinopril

Pertenece al grupo de los inhibidores de la ECA. El efecto antihipertensivo se nota ya 1 hora después de tomar la dosis deseada, aumenta en las próximas 6 horas hasta un máximo y dura un día. Este es un medicamento con un efecto acumulativo prolongado. Dosis diaria: de 5 a 40 mg, tomada 1 vez al día por la mañana. En el tratamiento de la hipertensión, los pacientes notan una disminución de la presión desde los primeros días de ingreso.

Lista de análogos:

• dirotón,
• reniprilo,
• Lipril,
• Lizinovel,
• Dapril,
• lizacard,
• lisinotón,
• Sinopril,
• lisigama.

Renipril GT

Es un fármaco combinado eficaz que consiste en maleato de enalapril e hidroclorotiazida. En combinación, estos componentes tienen un efecto antihipertensivo más pronunciado que cualquiera de ellos individualmente. La presión se reduce suavemente y sin pérdida de potasio por parte del cuerpo.

¿Cuáles son los análogos de la herramienta?

• Berlipril Plus,
• enalapril n,
• Korenitek,
• Enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

captopril

Quizás el fármaco más común del grupo de inhibidores de la ECA. Diseñado para la atención de emergencia con el fin de detener una crisis hipertensiva. Para el tratamiento a largo plazo, no es deseable, especialmente en personas de edad avanzada con aterosclerosis de los vasos cerebrales, ya que puede provocar una fuerte disminución de la presión con pérdida del conocimiento. Puede administrarse con otros hipertensos y drogas nootrópicas, pero bajo estricto control A/D.

Lista de análogos:

• Kopotén,
• Kaptopres,
• Alcadil,
• catopilo,
• bloqueordil,
• captopril akos,
• angioprilo,
• rilcaptón,
• Capopharm.

Arifon-retardo (indopamida)

Agente diurético y antihipertensivo del grupo de los derivados de las sulfonamidas. En terapia compleja para el tratamiento de la hipertensión arterial, se usa en dosis mínimas que no tienen un efecto diurético pronunciado, pero estabilizan la presión durante el día. Por lo tanto, al tomarlo, no debe esperar un aumento de la diuresis, se prescribe para bajar la presión.

• indopamida,
• acripamida
• perinida,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Retardador de acripamida.

Veroshpiron

Diurético ahorrador de potasio. Tome de 1 a 4 veces al día cursos. Tiene un efecto diurético pronunciado, sin eliminar el potasio del cuerpo, que es importante para el funcionamiento normal del corazón. Se utiliza únicamente en terapia combinada para el tratamiento de la hipertensión arterial. Si se observa la dosis prescrita por el médico, no causa efectos secundarios, con raras excepciones. Tratamiento a largo plazo en dosis altas (más de 100 mg/día) puede provocar trastornos hormonales en las mujeres e impotencia en los hombres.

Medicamentos combinados para la presión arterial alta

Para lograr el máximo efecto hipotensor y la facilidad de administración, se han desarrollado preparaciones combinadas, que consisten en varios componentes seleccionados de manera óptima a la vez. Este:

• Noliprel (indopamida + perindopril arginina).
• Aritel plus (bisoprolol + hidroclorotiazida).
• Exforge (valsartán + amlodipina).
• Renipril GT (maleato de enalapril + hidroclorotiazida).
• Lorista N o Lozap plus (losartán + hidroclorotiazida).
• Tonorma (triamtereno + hidroclorotiazida).
• Enap-N (hidroclorotiazida + enalapril) y otros.

Uso combinado de varios medicamentos para la presión arterial alta

La terapia combinada es la más eficaz en el tratamiento de la hipertensión arterial. Para lograr resultados positivos estables, ayuda la ingesta simultánea de 2-3 medicamentos necesariamente de diferentes grupos farmacológicos.

Cómo tomar pastillas para la presión arterial alta en combinación:

pastillas para la presion alta un gran número de. Con hipertensión de segundo y tercer grado, los pacientes se ven obligados a tomar medicamentos constantemente para mantener la presión normal. Para este propósito, es preferible la terapia combinada, por lo que se logra un efecto antihipertensivo estable sin crisis hipertensivas. Solo un médico debe recetar cualquier medicamento para la presión. Antes de elegir, tendrá en cuenta todas las características y matices (edad, presencia de enfermedades concomitantes, etapa de hipertensión, etc.) y solo entonces seleccionará una combinación de medicamentos.

Para cada paciente, se elabora un régimen de tratamiento individual, que debe cumplir y controlar regularmente su A/D. Si el tratamiento prescrito no es lo suficientemente efectivo, debe comunicarse nuevamente con el médico para ajustar las dosis o reemplazar el medicamento por otro. Admisión propia los medicamentos, basándose en las revisiones de vecinos o conocidos, en la mayoría de los casos no solo no ayudan, sino que también conducen a la progresión de la hipertensión y al desarrollo de complicaciones.

Los medicamentos modernos para el tratamiento de la hipertensión no solo deberían y no tanto reducir la presión arterial alta. Su tarea es prevenir el daño irreversible a los órganos objetivo, mantener los números de presión arterial objetivo y prevenir las crisis hipertensivas y las complicaciones de la hipertensión. Al prescribir este o aquel medicamento, el médico tiene en cuenta posibles riesgos, trata de minimizar la lista de efectos secundarios. Considerar principios generales elección, una lista de la última generación de medicamentos antihipertensivos.

Sobre los principios de elegir medicamentos antihipertensivos.

La etapa inicial de la hipertensión en el 90% de los casos se explica por factores psicoemocionales. El problema se ve agravado por el estilo de vida y la nutrición deficientes. Los casos aislados de aumento de la presión arterial se convierten en una enfermedad.

Según la naturaleza de la enfermedad, los medicamentos se recetan en casos extremos. Los medicamentos antihipertensivos tienen una impresionante lista de efectos secundarios. Se recomienda influir en las cifras de presión arterial alta con pastillas solo cuando el paciente haya minimizado los factores de riesgo:

• dejó el alcohol y el tabaco;
• perdido el exceso de peso;
• redujo la cantidad de sal en la dieta, la diversificó vegetales frescos y frutas;
• se dedicó al deporte.

Si el estilo de vida ha cambiado y la hipertensión no retrocede, se recetan pastillas antihipertensivas. Principios de selección de fármacos.:

1. Tienes que empezar con la mitad de la dosis. Bebió: verificó la presión en media hora. Si no hay efecto, aumente la dosis.
2. Es imposible exceder la dosis recomendada. El medicamento para la presión no ayuda; necesita encontrar otro medicamento. Y nuevamente comience con la mitad de la dosis.
3. Si el remedio no se ajusta debido a los efectos secundarios, deje de tomarlo y consulte a un médico para otra cita.
4. Es más conveniente tomar un medicamento para la presión, en lugar de 2-3 tabletas. Los nuevos productos son preparaciones combinadas, que incluyen varias sustancias activas.
5. Es deseable encontrar un medicamento que deba usarse una vez al día. Muchos medicamentos modernos tienen una acción prolongada.
6. Es importante tomar medicamentos para la presión arterial alta todos los días, de forma continua. Incluso cuando el estado de salud es normal y los números en el tonómetro no aumentan. No se permiten descansos no autorizados.

La hipertensión puede llamarse una enfermedad puramente individual. Los mismos remedios funcionan bien para algunos pacientes, pero son completamente ineficaces contra la presión arterial alta en otros.

Clases de medicamentos para la hipertensión.

1. diuréticos. Diuréticos, destinados a eliminar el exceso de líquido del organismo. Tiene una serie de efectos secundarios: sequedad de boca, taquicardia/bradicardia, mareos, náuseas, calambres en las piernas, letargo, cambio frecuente estados de ánimo
2. inhibidores de la ECA. Reducir la secreción de una hormona que hace que los vasos sanguíneos se contraigan. De los efectos indeseables: una rápida disminución de la presión arterial, alergias, tos seca.
3. Bloqueadores beta. Reduzca la frecuencia cardíaca, como resultado de lo cual la presión se normaliza. Efectos secundarios: una fuerte reducción de la frecuencia cardíaca, letargo, erupciones cutáneas.
4. antagonistas del calcio. Afectan el tono de los vasos sanguíneos, relajando sus paredes. Como resultado, la presión se normaliza. De los efectos negativos, notamos aumento de la frecuencia cardíaca, mareos, fuertes sofocos.
5. Antagonistas de la angiotensina-2. Se asignan si inhibidores de la ECA no ayudes Los fármacos de esta clase protegen la vasculatura de la angiotensina-2. Reacciones negativas del cuerpo: náuseas, alergias, mareos.

Los fármacos de nueva generación inhiben directamente la actividad de la renina. Esta es una hormona producida por los riñones en respuesta a problemas en el cuerpo (falta de oxígeno del órgano). Debido al aumento de la secreción, la presión aumenta. Hoy en día, hay nuevas herramientas disponibles para uso práctico.

Los investigadores buscan constantemente los medicamentos más efectivos, que no solo alivien los síntomas, sino que también reduzcan el riesgo de ataques cardíacos, accidentes cerebrovasculares, insuficiencia renal y complicaciones similares. La lista de productos de nueva generación se actualiza constantemente.

En hipertensión resistente a multicomponente terapia de drogas, los antagonistas selectivos de los receptores de endotelina pueden ser efectivos. Las más efectivas son las nuevas píldoras, que incluyen cinco clases principales.

Principios generales de nombramiento y combinación

La lista de remedios para la hipertensión es enorme. Hasta ahora, los medicamentos que se han probado durante décadas se prescriben para la presión arterial (una composición conocida es un nombre nuevo). Hay muchas cosas nuevas en esta lista (combinaciones modernas, mecanismos especiales de acción).

Como regla general, los médicos se guían por las siguientes recomendaciones para recetar medicamentos:

Enfermedades/complicaciones concomitantes	Medicamentos para la hipertensión
	Diurético	inhibidores de la ECA	Bloqueadores beta	antagonistas del calcio	Bloqueadores de angiotensina-2
Diabetes	+	+	+	+	+
Historia de infarto de miocardio		+	+
Insuficiencia cardiaca	+	+	+		+
Prevención del ictus recurrente	+	+
Patologías crónicas de los riñones.		+			+

Posibles combinaciones de fármacos de diferentes clases:

Clase de medicamentos para la presión arterial	Indicaciones para el uso
diuréticos
tiazidas	Insuficiencia cardíaca crónica, edad avanzada, isquemia; raza africana
diuréticos de asa	Insuficiencia cardíaca crónica, enfermedad renal
Antagonistas de los receptores de aldosterona	Insuficiencia cardíaca crónica, infarto de miocardio en la historia del paciente
Bloqueadores beta	Infarto de miocardio en la historia, angina de pecho, taquicardia, arritmia; como fármacos de elección para la insuficiencia cardíaca congestiva
antagonistas del calcio
dihidropiridinas	Vejez, isquemia, patologías del sistema vascular periférico, aterosclerosis, embarazo
Fenilalquilaminas
Benzodiazepinas	Vejez, angina de pecho, taquicardia supraventricular, aterosclerosis
inhibidores de la ECA
Con grupo sulfhidrilo	Insuficiencia cardíaca crónica, disfunción ventricular izquierda, alivio de crisis hipertensivas, diabetes tipo 1, presencia de proteína en la orina, nefropatía no diabética
Con grupo carboxilo	insuficiencia cardíaca crónica, diabetes tipo 2, desordenes metabólicos, prevención de ictus recurrente, isquemia estable
Bloqueadores de los receptores AT-2 (sartán)	Diabetes mellitus tipo 2, proteína albúmina urinaria, hipertensión renal, agrandamiento del ventrículo izquierdo, falla de otros medicamentos para la presión arterial alta

Hoy en día, los sartanes son las drogas preferidas. Los medicamentos han aparecido en la práctica farmacológica hace relativamente poco tiempo, pero reducen la presión de manera efectiva. Se toman una vez al día y tienen una validez de 24-48 horas.

Lista de medicamentos para la hipertensión.

grupo de hipertensión	Acción	Lista de drogas
Diuréticos (diuréticos)	Activar la producción y excreción de orina. Como resultado, el edema se elimina de las paredes de los vasos sanguíneos, su luz aumenta y la presión disminuye.
tiazida	No permita que los iones de cloruro y sodio regresen a los túbulos renales. Las sustancias se excretan y arrastran líquido junto con ellas.	hidroclorotiazida, hipotiazida, ciclometiazida
diuréticos de asa	Relaja los músculos lisos de los vasos sanguíneos, aumenta el flujo sanguíneo renal.	torasemida, furosemida, bumetonida, priretanida
Antagonistas de los receptores de aldosterona	Bloquean la acción de la aldosterona, son diuréticos ahorradores de potasio.	Eplerenona, Veroshpiron
Bloqueadores beta	Inhiben la secreción de renina, una hormona vasoconstrictora. Indicado para monoterapia y terapia combinada, tratamiento de la hipertensión resistente. Medicamentos de elección: después de un ataque cardíaco, con insuficiencia cardíaca crónica, angina de pecho, fibrilación auricular persistente.	No selectivo: nebivolol, acridilol, carvedilol, Un tranvía, carvidil, recardio, celiprolol. Selectivo: bisoprolol, atenolol, coronal, Niperten, metoprolol, Lokren.
inhibidores de la ECA	Bloquean la enzima que convierte la angiotensina en renina, previenen el engrosamiento del músculo cardíaco y tratan su hipertrofia. Reducir el flujo de sangre al corazón.	Con un grupo sulfhidrilo: captopril, lotensina, Zocardis. Con grupo carboxilo: enalapril, lisinopril, prestario, Khortil, tetraprilo, Trandolapril.
Bloqueadores de los receptores de angiotensina-2	Los sartanes reducen la presión arterial gradualmente, no provocan un efecto de abstinencia. Eficaz en hipertensión renal - relax paredes vasculares. Proporcione una acción estable dentro de uno o dos meses desde el inicio del tratamiento.	Candesartan (tiene una duración máxima de efecto - hasta 48 horas); losartán, valsartán, eprosartán, Micardis.
inhibidores de los canales de calcio	Aumentar la resistencia física. Han demostrado su eficacia en el tratamiento de pacientes de edad avanzada con aterosclerosis cerebral, con arritmias y angina de pecho.	amlodipina, Calcigard, verapamilo, Cardil.

Fármacos para la hipertensión de acción central:

• Clonidina. No se ha utilizado en la terapia estándar durante mucho tiempo. Pero todavía tiene sus adeptos entre los ancianos que no quieren cambiar el tratamiento ni están acostumbrados a los principios activos de las pastillas.
• moxonidina. Eficaz en el síndrome metabólico y la hipertensión leve. Actúa muy suavemente. Análogos - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Andipal. Herramienta ligera. Más adecuado para el tratamiento de la distonía vegetativo-vascular. No se usa para tratar la hipertensión.

Un médico debe prescribir el tratamiento y elegir los medicamentos. Sin embargo, alguna información sobre medicamentos ah de la hipertensión ayudará al paciente a hacer preguntas competentes en la recepción.

El retraso en medicina es una extensión de la validez de algo, cualquier proceso: tratamiento, toma de medicamentos. En ruso, el término "retardado" a veces se usa no solo en los campos médico, legal y financiero, sino también en el sentido general de extender algo.

Recientemente, ha habido una amplia investigación sobre la prolongación del efecto de las drogas. Las formas prolongadas son formas que tienen una liberación modificada, lo que proporciona un aumento en la duración de la acción de la sustancia al reducir la velocidad de su liberación.

Beneficios de estos medicamentos

Debido a la acción prolongada (este concepto ahora se usa cada vez más), es posible no solo reducir el volumen total del fármaco que ingresa al cuerpo a lo largo del curso terapéutico y el número de inyecciones o dosis debido al uso mejorado, pero también para destacar una serie de otras ventajas significativas.

Además, su uso elimina o reduce las variaciones de concentración componente activo en los tejidos y la sangre, que son los compañeros inevitables de la toma periódica repetitiva de medicamentos ordinarios. Debido a los compuestos con acción prolongada, es posible reducir la frecuencia de manifestación de efectos secundarios en el paciente (esto también ocurre debido a la eliminación del efecto irritante del fármaco en el tracto gastrointestinal), la probabilidad de consecuencias negativas es reducido si el medicamento no se tomó a la hora establecida.

Además, el uso de estos medicamentos puede ahorrar significativamente el tiempo dedicado a los procedimientos (una dosis o inyección en lugar de cuatro o cinco). Esto es importante cuando se realiza una terapia en un entorno clínico. La misma palabra retard traducida del inglés significa "ralentizar", "retrasar".

Importancia en farmacología

Un aumento en la duración del efecto de las drogas es una de las direcciones más importantes, ya que en algunos casos se requiere garantizar la presencia de un cierto nivel de drogas en los tejidos y fluidos biológicos del cuerpo humano durante mucho tiempo. Este requisito es especialmente necesario para cumplir mientras se toman sulfonamidas y antibióticos, otros agentes antibacterianos.

Con una disminución en su concentración, en consecuencia, la efectividad de la terapia disminuye, se producen cepas resistentes de varios microorganismos, cuya eliminación requerirá una dosis aún mayor, lo que significa que el efecto secundario también aumentará. Es por eso que el problema de prolongar el efecto de las drogas sigue siendo importante y relevante.

Clasificación y características de las formas prolongadas

Retard son formas farmacéuticas especiales prolongadas que deben cumplir los siguientes requisitos:

• la concentración de la sustancia de acuerdo con la liberación del medicamento no debe fluctuar significativamente y estar en un estado óptimo en el cuerpo durante un cierto período de tiempo;
• Los excipientes que se incluyen en la forma de dosificación deben excretarse en en su totalidad o desactivar;
• los métodos de prolongación deben ser fáciles de usar y no deben afectar negativamente al cuerpo del paciente.

La droga "Cortexon" (retraso) es un ejemplo de este tipo de dispositivos médicos.

Tipos

Según la forma en que se introduzcan las formas prolongadas, se dividen en los siguientes tipos:

• formas de dosificación (en adelante - LF) depósito;
• Retardo de baja frecuencia.

Por la naturaleza de las características cinéticas del proceso, se distinguen formas de dosificación con liberación:

• periódico;
• continuo;
• demorado.

Publicación periódica

Retard es ahora una forma muy común de drogas. Los LF con liberación periódica (también liberación múltiple o intermitente) son formas de dosificación prolongada, con cuya entrada en el cuerpo hay una liberación en porciones del principio activo, que en esencia se asemeja a las concentraciones plasmáticas que se crean simplemente tomando tabletas cada cuatro. horas. También ayudan a garantizar la acción repetida de un fármaco.

continuo

Formas de dosificación de retardo con liberación continua (a largo plazo): formas de dosificación prolongadas, con la entrada en el cuerpo de la cual la sustancia se libera en su dosis inicial, mientras que las dosis restantes, es decir, el mantenimiento, se liberan a una velocidad constante. , es decir, de acuerdo con la velocidad de eliminación, lo que asegura la constancia de la concentración terapéutica requerida. Por lo tanto, la droga actúa como un soporte.

Demorado

Las formas de dosificación de liberación retardada son formas de dosificación prolongadas, con cuya ingesta el fármaco se libera más tarde, y este proceso dura más que con una forma de dosificación simple. Por lo tanto, se ralentiza el inicio del efecto de la droga.

Peculiaridades

Retard son formas farmacéuticas que son formas farmacéuticas enterales prolongadas que aseguran la creación de una reserva de fármaco en el organismo humano y su posterior liberación gradual. Con mayor frecuencia se toman por vía oral, pero también existen formas rectales.

Dependiendo de qué tecnología se utilizó para obtenerlos, existen dos tipos fundamentales de formas de dosificación retardadas (la traducción se presenta arriba), como son la matriz y el reservorio. Las formas de tipo matriz contienen una matriz polimérica con una sustancia medicinal distribuida en ella. A menudo se ven como píldoras regulares.

El tipo de reservorio es el núcleo, que incluye una sustancia medicinal, así como un polímero o vaina de membrana, que determina la velocidad del proceso de liberación. Una sola o microforma puede actuar como depósito, cuya combinación forma la forma final (por ejemplo, microcápsulas, etc.).

El significado general de la palabra "retardado" es de interés para muchos.

¿Cuáles son las formas?

Las formas de dosificación con acción prolongada incluyen:

• Gránulos entéricos.
• Cápsulas retard y retard forte.
• Gragea retardada y con recubrimiento entérico.
• Cápsulas con recubrimiento entérico.
• Solución retardada y retardada rápida.
• Las tabletas son entéricas, de dos capas, de marco y multicapa.
• Suspensión retardada.
• Comprimidos retard, retard ácaro, rapid retard, ultrarretard y retard forte.
• Comprimidos con recubrimiento multifásico y pelicular.

También hay tabletas retardantes que tienen otros métodos de liberación: continua, retardada y uniformemente extendida. Además, cuentan con variedades como tabletas estructurales y dúplex. Estos incluyen preparaciones "Potassium-normin", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard", "Cordaflex", en medicina veterinaria "Cortexon retard".

¿Qué métodos se pueden utilizar para prolongar el efecto de las drogas?

Actualmente se encuentra para proporcionar una acción prolongada (es decir, de larga duración) agentes terapeuticos Es posible reduciendo la velocidad de su liberación de la forma de dosificación, reduciendo la velocidad y el grado de desactivación de sustancias por enzimas, excreción del cuerpo y depósito del fármaco en tejidos y órganos. Se sabe que el fármaco alcanza su concentración máxima cuando su contenido en la sangre es directamente proporcional a la dosis introducida en el organismo ya la velocidad de absorción, y también inversamente proporcional a la velocidad a la que se excreta la sustancia del organismo.

Para lograr un efecto prolongado de las drogas, puede usar varios métodos, incluyendo químicos, fisiológicos y tecnológicos.

Nos familiarizamos con el concepto de "retraso", lo que es en medicamentos, ahora lo sabemos.

métodos químicos

Los métodos químicos incluyen tales métodos de prolongación, que consisten en cambiar la estructura química de la droga a través de la formación de complejos, polimerización, reemplazo de grupos funcionales, formación de sales poco solubles, esterificación, etc.

métodos fisiológicos

Los métodos fisiológicos incluyen métodos que proporcionan un cambio en la tasa de absorción o excreción de una sustancia medicinal debido a la influencia de varios factores (químicos, físicos) en el cuerpo.

Esto se logra principalmente mediante los siguientes métodos:

• enfriamiento de los tejidos en el lugar donde se introdujo la inyección del fármaco;
• uso de un frasco para chupar sangre;
• introducción de soluciones hipertónicas en el cuerpo;
• el uso de vasoconstrictores, es decir, agentes que promueven la vasoconstricción;
• inhibición de la función excretora de los riñones (por ejemplo, la etamida se usa para este propósito para ralentizar la excreción de penicilina del cuerpo), etc.

Pero vale la pena señalar que estos métodos pueden volverse inseguros para el paciente, por lo que rara vez se usan. Por ejemplo, en odontología, los vasoconstrictores y los anestésicos locales se usan juntos para prolongar el efecto anestésico local de estos últimos al reducir el lumen de los vasos sanguíneos. En este caso, se desarrolla una reacción tan adversa como la isquemia tisular, por lo que disminuye el suministro de oxígeno, y esto conduce a la hipoxia, que eventualmente puede causar necrosis tisular.

Métodos tecnológicos

Los métodos tecnológicos se han convertido en los más comunes y se utilizan con mayor frecuencia en la práctica. En este caso, el efecto de la droga se prolonga utilizando los siguientes métodos:

• un aumento en la viscosidad del medio de dispersión: este método se basa en el hecho de que con un aumento en este indicador de soluciones, el proceso de absorción del fármaco de la forma de dosificación se ralentiza;
• Además del uso de medios no acuosos, también se utilizan soluciones acuosas, a las que se agregan sustancias que aumentan la viscosidad: polímeros semisintéticos, naturales y sintéticos.

En la práctica farmacéutica, recientemente también se ha generalizado la colocación de sustancias activas en hidroles de compuestos macromoleculares y en geles. Se utilizan como prolongadores, teniendo (linimentos, ungüentos, emplastos), así como sirviendo como componentes, o reservorios, de sistemas macromoleculares no sólo de tipo matriz, sino también de tipo membrana.

Ahora sabemos que esto es un retardado.

Las tabletas prolongadas son tabletas cuya sustancia medicinal se libera lenta y uniformemente o en varias porciones. Estas tabletas le permiten proporcionar una concentración terapéuticamente efectiva de medicamentos en el cuerpo durante un largo período de tiempo.

Las principales ventajas de estas formas farmacéuticas son:

la posibilidad de reducir la frecuencia de recepción;

la posibilidad de reducir la dosis del curso;

la posibilidad de eliminar el efecto irritante de las drogas en el tracto gastrointestinal;

la capacidad de reducir las manifestaciones de los principales efectos secundarios.

Se imponen los siguientes requisitos a las formas farmacéuticas prolongadas:

la concentración de sustancias medicinales a medida que se liberan del medicamento no debe estar sujeta a fluctuaciones significativas y debe ser óptima en el cuerpo durante un cierto período de tiempo;

los excipientes introducidos en la forma de dosificación deben excretarse completamente del cuerpo o inactivarse;

los métodos de prolongación deben ser simples y asequibles en la ejecución y no deben tener un efecto negativo en el cuerpo.

El más fisiológicamente indiferente es el método de prolongación al ralentizar la absorción de sustancias medicinales.

2. Clasificación de las formas farmacéuticas de acción prolongada:

1) Según la vía de administración, las formas prolongadas se dividen en:

formas de dosificación de retard;

formas de dosificación de depósito ("Moditen Depot" - la frecuencia de administración es de 15-35 días; "Klopiksol Depot" - 14-28 días);

2) Teniendo en cuenta la cinética del proceso, se distinguen formas de dosificación:

con lanzamiento periódico;

continuo;

liberación retardada.

Según la vía de administración

1) Formas de dosificación de depósito- se trata de formas de dosificación prolongadas para inyecciones e implantes, que aseguran la creación de una reserva del fármaco en el organismo y su posterior liberación lenta.

Las formas de dosificación de depósito siempre terminan en el mismo entorno en el que se acumulan, en contraste con el entorno cambiante del tracto gastrointestinal. La ventaja es que se pueden administrar a intervalos más largos (a veces hasta una semana).

En estas formas de dosificación, la ralentización de la absorción generalmente se logra mediante el uso de compuestos poco solubles de sustancias medicinales (sales, ésteres, compuestos complejos), modificación química, por ejemplo, microcristalización, colocación de sustancias medicinales en un medio viscoso (aceite, cera , gelatina o medio sintético), usando sistemas de entrega - microesferas, microcápsulas, liposomas.

2) Formas de dosificación de retard- son formas farmacéuticas prolongadas que proporcionan al organismo el aporte de una sustancia medicinal y su posterior liberación lenta. Estas formas de dosificación se usan principalmente por vía oral, pero a veces se usan para administración rectal.

Para obtener formas de dosificación de retard, se utilizan métodos físicos y químicos:

Los métodos físicos incluyen métodos de recubrimiento para partículas cristalinas, gránulos, tabletas, cápsulas; mezclar sustancias medicinales con sustancias que retardan la absorción, la biotransformación y la excreción; el uso de bases insolubles (matrices), etc.

Los principales métodos químicos son la adsorción en intercambiadores iónicos y la formación de complejos. Las sustancias unidas a la resina de intercambio iónico se vuelven insolubles y su liberación de las formas farmacéuticas en el tracto digestivo se basa únicamente en el intercambio iónico.

La tasa de liberación de la sustancia medicinal varía según el grado de trituración del intercambiador de iones y el número de sus cadenas ramificadas.

Formas de dosificación de depósito. Dependiendo de la tecnología de producción, hay dos tipos principales de formas de dosificación retardadas: depósito y matriz.

1. Moldes tipo tanque. Son un núcleo que contiene una sustancia medicinal y una cubierta de polímero (membrana), que determina la tasa de liberación. El reservorio puede ser una forma de dosificación única (tableta, cápsula) o una microforma medicinal, muchas de las cuales forman la forma final (gránulos, microcápsulas).

2. Moldes tipo matriz. Contienen una matriz de polímero en la que se distribuye la sustancia medicinal y muy a menudo tiene la forma de una tableta simple.

Las formas de dosificación de retard incluyen gránulos entéricos, grageas retard, grageas con recubrimiento entérico, cápsulas retard y retard forte, cápsulas con recubrimiento entérico, solución retard, solución retard rápida, suspensión retard, tabletas de doble capa, tabletas entéricas, tabletas marco, tabletas multicapa , comprimidos retard, rapid retard, retard forte, retard mite y ultrarretard, comprimidos recubiertos multifase, comprimidos recubiertos con película, etc.

2. Teniendo en cuenta la cinética del proceso, se distinguen las formas de dosificación: 1) Formas farmacéuticas con liberación periódica- estas son formas de dosificación prolongadas, con cuya introducción la sustancia farmacológica se libera en el cuerpo en porciones, lo que esencialmente se asemeja a las concentraciones plasmáticas creadas por la ingesta habitual cada cuatro horas. Proporcionan la acción repetida de la droga.

En estas formas de dosificación, una dosis está separada de otra por una capa de barrera, que puede ser una película, prensada o recubierta. Dependiendo de su composición, la dosis de la sustancia medicinal puede liberarse después de un tiempo determinado, independientemente de la localización del fármaco en el tracto gastrointestinal, o en un momento determinado en la sección necesaria del tracto digestivo.

Entonces, cuando se usan recubrimientos resistentes a los ácidos, una parte del fármaco puede liberarse en el estómago y la otra en el intestino. Al mismo tiempo, el período de acción general del medicamento puede extenderse según la cantidad de dosis de la sustancia medicinal que contiene, es decir, la cantidad de capas de la tableta. Las formas de dosificación de liberación periódica incluyen tabletas bicapa y tabletas multicapa.

2) Formas farmacéuticas de liberación continua- estas son formas de dosificación prolongadas, cuando se introducen en el cuerpo, se libera la dosis inicial de la sustancia farmacológica y las dosis restantes (de mantenimiento) se liberan a una velocidad constante correspondiente a la velocidad de eliminación y asegurando la constancia de la terapéutica deseada concentración. Las formas de dosificación con una liberación continua y uniformemente extendida proporcionan un efecto de mantenimiento del fármaco. Son más efectivos que las formas de liberación intermitente, ya que proporcionan una concentración constante de la droga en el cuerpo a un nivel terapéutico sin extremos pronunciados, no sobrecargan el cuerpo con concentraciones excesivamente altas.

Las formas de dosificación de liberación sostenida incluyen tabletas enmarcadas, tabletas y cápsulas microformadas, y otras.

3) Formas farmacéuticas de liberación retardada- estas son formas de dosificación prolongadas, con cuya introducción la liberación de la sustancia farmacológica en el cuerpo comienza más tarde y dura más que la forma de dosificación habitual. Proporcionan un inicio retardado de la acción del fármaco. Las suspensiones ultralargas, ultralentas con insulina pueden servir como ejemplo de estas formas.

Introducción

Actualmente, la cuestión de crear formas de dosificación prolongadas que puedan proporcionar acción a largo plazo medicamento con una disminución simultánea de su dosis diaria. Las preparaciones de este tipo aseguran el mantenimiento de una concentración constante de la sustancia activa en la sangre sin fluctuaciones máximas.

Las formas de dosificación prolongadas pueden reducir la frecuencia de administración del fármaco y, en consecuencia, reducir la incidencia y la gravedad de posibles reacciones adversas al fármaco. Reducir la frecuencia de toma de medicamentos crea ciertas comodidades tanto para el personal médico de las clínicas como para aquellos pacientes que son tratados de forma ambulatoria, aumentando significativamente su cumplimiento, lo cual es muy importante, especialmente cuando se utilizan medicamentos para el tratamiento de enfermedades crónicas.

Características generales de las formas farmacéuticas prolongadas

Las formas de dosificación prolongadas (del lat. Prolongare - alargar) son formas de dosificación con una liberación modificada. Debido a la ralentización de la liberación de la sustancia medicinal, se proporciona un aumento en la duración de su acción. Las principales ventajas de estas formas farmacéuticas son:

la posibilidad de reducir la frecuencia de recepción;

la posibilidad de reducir la dosis del curso;

la posibilidad de eliminar el efecto irritante de la droga en el tracto gastrointestinal;

la capacidad de reducir las manifestaciones de los principales efectos secundarios.

Existen varios principios tecnológicos para lograr una acción prolongada de las formas farmacéuticas sólidas. La industria farmacéutica moderna prevé el uso de formas de dosificación especiales que proporcionan una acción prolongada de los medicamentos, los principales de los cuales son los siguientes:

1) variedades de tabletas para uso oral:

comprimidos recubiertos, de liberación lenta;

tabletas recubiertas, acción prolongada;

tabletas recubiertas, solubles en el intestino, acción prolongada;

tabletas de liberación modificada;

2) variedades de cápsulas para uso oral:

cápsulas de liberación modificada de liberación sostenida;

cápsulas con microesferas;

espansulas

3) formas de dosificación para la implantación:

tabletas para implantación;

cápsulas para implantación (pellets);

implantes;

TTS - sistemas terapéuticos transdérmicos;

formas farmacéuticas inyectables de acción prolongada;

suspensiones de sustancias medicinales para administración parenteral.

Requisitos para LF prolongada

Se imponen los siguientes requisitos a las formas farmacéuticas prolongadas:

La concentración de fármacos a medida que se liberan del fármaco no debe estar sujeta a fluctuaciones significativas y debe ser óptima en el organismo durante un determinado período de tiempo;

Los excipientes introducidos en la forma de dosificación deben excretarse completamente del cuerpo o inactivarse;

Los métodos de prolongación deben ser simples y accesibles en la ejecución y no deben tener un efecto negativo en el cuerpo. El más fisiológicamente indiferente es el método de prolongación al ralentizar la absorción de la droga.

Métodos tecnológicos de prolongación de fármacos:

· El aumento de la viscosidad del medio de dispersión (la conclusión de la sustancia medicinal en el gel).

Como gel para medicamentos prolongados, las soluciones de DIU de varias concentraciones se usan con mayor frecuencia: celulosa microcristalina (MC), carboximetilcelulosa (CMC) y CMC de sodio (1%), polivinilpirrolidona (PVP), colágeno, etc.

La conclusión de la sustancia medicinal en conchas de película.

· Introducción de polímeros directamente en la forma farmacéutica.

Los polímeros metilcelulosa (MC soluble) y quitosano no se disuelven en los fluidos biológicos por sí mismos y, al mismo tiempo, las películas obtenidas a partir de sus soluciones se hinchan lentamente y se disuelven gradualmente, liberando las sustancias medicinales introducidas en ellas, lo que permite crear un efecto prolongado.