Análogos de nombre comercial de procainamida. Procainamida y sus análogos en tabletas y soluciones inyectables: instrucciones de uso, efectos secundarios. Vida útil y condiciones de almacenamiento

Fórmula bruta

C 13 H 21 N 3 O

Grupo farmacológico de la sustancia Procainamida

Clasificación nosológica (CIE-10)

codigo cas

51-06-9

Características de la sustancia Procainamida

Pertenece a los fármacos antiarrítmicos de clase IA. Polvo cristalino blanco o blanco con tinte amarillento o cremoso. Muy fácilmente soluble en agua, fácilmente en etanol, ligeramente soluble en cloroformo, prácticamente insoluble en éter. Solución de agua- Líquido transparente incoloro.

Farmacología

efecto farmacológico - antiarrítmico.

Inhibe la corriente rápida entrante de iones de sodio, reduce la tasa de despolarización en la fase 0. Inhibe la conducción de impulsos a través de las aurículas, el nódulo AV y los ventrículos, alarga el período refractario efectivo de las aurículas. Suprime el automatismo del nodo sinusal y los marcapasos ectópicos, aumenta el umbral para la fibrilación miocárdica ventricular.

Tras la administración oral, se absorbe hasta el 95% de la dosis ingerida. En plasma, se une 15-25% de proteínas. Biotransformirovatsya en el hígado con la formación de un metabolito activo - N-acetilprocainamida. T 1/2 es de 2,5 a 4,5 horas Excretado por los riñones, con 50 a 60 % sin cambios; la tasa de excreción del metabolito activo es menor en comparación con el compuesto original. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

Tiene un débil efecto inotrópico negativo. Tiene propiedades vagolíticas y vasodilatadoras, lo que provoca taquicardia y disminución de la presión arterial. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en el ensanchamiento complejo QRS y prolongación de los intervalos PQ y QT. El tiempo para lograr el efecto máximo cuando se toma por vía oral es de 60 a 90 minutos, cuando se administra por vía intravenosa, inmediatamente, cuando se administra por vía intramuscular, de 15 a 60 minutos.

Aplicación de la sustancia Procainamida

Aleteo auricular, fibrilación auricular paroxística, taquicardia supraventricular (incluido el síndrome de WPW), extrasístole ventricular, taquicardia ventricular.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad, bloqueo AV (en ausencia de conductor artificial frecuencia cardíaca), aleteo o parpadeo ventricular, arritmia en el contexto de intoxicación con glucósidos cardíacos, leucopenia.

Restricciones de aplicación

Infarto de miocardio, bloqueo de rama del haz de His, miastenia grave, lupus eritematoso sistémico (incluyendo antecedentes), asma bronquial, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, taquicardia ventricular con oclusión arteria coronaria, intervenciones quirurgicas(incluida la odontología quirúrgica), prolongación del intervalo QT, hipotensión arterial, aterosclerosis severa, miastenia gravis, hepática y/o insuficiencia renal, edad avanzada.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Efectos secundarios de la procainamida

Desde el lado sistema nervioso y órganos de los sentidos: alucinaciones, depresión, miastenia grave, mareos, dolor de cabeza, convulsiones, reacciones psicóticas con síntomas productivos, ataxia, alteración del gusto.

Del tracto digestivo: náuseas, diarrea, amargura en la boca.

Desde el lado del sistema cardiovascular y sangre (hematopoyesis, hemostasia): disminución de la presión arterial, disminución de la contractilidad miocárdica, ventricular taquicardia paroxística, insuficiencia cardiaca. Con la administración intravenosa rápida, es posible el colapso, la alteración de la conducción auricular o intraventricular y la asistolia. Con uso prolongado - inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hipoplásica), anemia hemolítica Con desglose positivo Coombs.

Otros: fiebre, reacciones alérgicas erupción cutanea); con uso prolongado: medicamento lupus eritematoso (en el 30% de los pacientes con una duración de la terapia de más de 6 meses). Es probable que se produzcan infecciones microbianas, procesos de curación lentos y sangrado de las encías.

Interacción

Mejora el efecto de los agentes antiarrítmicos, anticolinérgicos y citostáticos, relajantes musculares, efectos secundarios tosilato de bretilio. Reduce la actividad de los fármacos antimiasténicos.

Sobredosis

Síntomas: confusión, disminución de la micción, mareos severos o desmayo, latidos cardíacos rápidos o irregulares, náuseas o vómitos.

Tratamiento: lavado gástrico, inducción del vómito, hemodiálisis, vasoconstrictores y mantenimiento de la permeabilidad tracto respiratorio.

Rutas de administracion

Interior, in/in, in/m.

Sustancia Precauciones Procainamida

En relación con la posible inhibición de la contractilidad miocárdica y la disminución de la presión arterial, debe usarse con mucha precaución en el infarto de miocardio. No recomendado para insuficiencia cardíaca severa y aterosclerosis severa. Cuando se usa procainamida en mujeres embarazadas, existe un riesgo potencial de acumulación y desarrollo de hipotensión en la madre, lo que puede provocar insuficiencia uteroplacentaria. Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar trabajos que requieren mayor atención.

La novocainamida es un fármaco antiarrítmico de Clase I A.

Forma de liberación y composición.

• Solución para administración intramuscular e intravenosa: incolora o ligeramente amarillenta, transparente (5 ml en ampollas, 10 ampollas en una caja de cartón; 5 ampollas en blisters, 2 paquetes en una caja de cartón).
• Comprimidos (10 unidades en blíster, 2 unidades en un envase de cartón; 20 unidades en frascos de vidrio oscuro, 1 frasco en un envase de cartón).

Substancia activa- clorhidrato de procainamida:

• 1 ml de solución - 100 mg;
• 1 tableta - 250 mg.

Indicaciones para el uso

• Taquicardia ventricular;
• Parpadeo y/o aleteo auricular;
• arritmias ventriculares;
• taquicardia auricular;
• Extrasístole ventricular.

Contraindicaciones

Absoluto:

• Aleteo / parpadeo de los ventrículos;
• Intervalo QT prolongado;
• arritmia ventricular por intoxicación con glucósidos cardíacos;
• Insuficiencia cardíaca crónica descompensada;
• hipotensión arterial;
• Taquicardia ventricular del tipo "pirueta";
• Shock cardiogénico;
• Bloqueo sinoauricular y AV grado II y III (si no hay marcapasos implantado);
• leucopenia;
• lupus eritematoso sistémico (incluyendo antecedentes);
• Lactancia;
• Edad hasta 18 años;
• Hipersensibilidad individual a la droga.

Relativo (condiciones/enfermedades en las que la Novocainamida debe usarse con extrema precaución debido al riesgo de complicaciones):

• bloqueo AV grado I;
• Bloqueo de las piernas del haz de His;
• Taquicardia ventricular con oclusión de la arteria coronaria;
• aterosclerosis grave;
• Insuficiencia cardíaca crónica;
• infarto de miocardio;
• Insuficiencia hepática y/o renal;
• Asma bronquial;
• miastenia;
• Intervenciones quirúrgicas (incluyendo dentales);
• Edad avanzada.

Método de aplicación y dosificación.

Solución para administración intramuscular e intravenosa

La novocainamida se administra por vía intravenosa a una dosis de 100-500 mg (máximo - 1000 mg) a razón de 25-50 mg/minuto hasta que cese el paroxismo o por vía intravenosa por goteo a una dosis de 500-600 mg durante 25-30 minutos. La dosis de mantenimiento para goteo intravenoso es de 2-6 mg/minuto. Si es necesario continuar con la terapia, 3-4 horas después de detener la infusión, al paciente se le prescribe Novocainamida en forma de tableta.

En caso de insuficiencia cardíaca de grado II, la dosis se reduce (al menos en 1/3).

Por vía intramuscular, el fármaco se administra a una dosis de 50 mg/kg/día. La dosis diaria se divide en varias inyecciones.

En uso intravenoso La novocainamida se diluye con solución de cloruro de sodio al 0,9 % o solución de dextrosa al 5 % a una concentración de 2-5 mg/ml y se administra lentamente a una velocidad de no más de 50 mg/minuto. Si es necesario, se administra la misma dosis repetidamente cada 5 minutos hasta lograr el efecto deseado o una dosis total de 1000 mg. Para prevenir la recurrencia de la arritmia, la infusión se puede realizar a razón de 2-6 mg/minuto.

Después de detener la arritmia con la administración intravenosa de Novocainamida, es posible la administración intramuscular de 500-1000 mg (hasta 2000-3000 mg por día) para mantener el efecto.

Las dosis diarias máximas permitidas para inyección intravenosa e intramuscular por goteo: simple - 1000 mg (10 ml de solución), diario - 3000 mg (30 ml).

Pastillas

En tabletas, la Novocainamida debe tomarse por vía oral, independientemente de las comidas.

• paroxismos fibrilación auricular: 1000-1500 mg una vez. Si no hay efecto después de 1 hora, otros 500 mg, luego 500-1000 mg cada 2 horas hasta que se detenga el paroxismo. La dosis diaria máxima permitida es de 3000 mg;
• Extrasístole ventricular: primera dosis - 250-1000 mg, luego - 250-500 mg cada 3-6 horas. La dosis diaria máxima permitida es de 3000-4000 mg.

Efectos secundarios

• Sistema nervioso central: debilidad general, mareos, insomnio, miastenia grave, dolor de cabeza, alucinaciones, convulsiones, depresión, ataxia, reacciones psicóticas con síntomas productivos;
• Sistema digestivo: náuseas y/o vómitos, diarrea, amargor en la boca;
• Sistema cardiovascular: disminución presión arterial, taquicardia paroxística ventricular; con rapido administracion intravenosa- violación de la conducción intraventricular o auricular, asistolia, colapso;
• reacciones alérgicas: erupción cutanea.

instrucciones especiales

Solución inyectable La novocainamida solo se puede utilizar en un entorno hospitalario.

Durante el tratamiento, es necesario controlar cuidadosamente la frecuencia del pulso, el electrocardiograma y la presión arterial, al final de la terapia: la fórmula Sangre periférica.

Los pacientes de edad avanzada tienen un alto riesgo de desarrollar hipotensión arterial.

la interacción de drogas

• Medicamentos antiarrítmicos, hipotensores, anticolinérgicos y citostáticos, relajantes musculares: se potencia su efecto;
• Tosilato de bretilio: sus efectos secundarios se intensifican;
• Pimozod: prolonga el intervalo QT;
• Agentes antimiasténicos: su eficacia disminuye;
• Antihistamínicos: se potencian los efectos similares a los de la atropina;
• Cimetidina y ranitidina: disminución del aclaramiento renal y prolongación de la vida media de la procainamida;
• Medicamentos antiarrítmicos de clase III: aumenta el riesgo de desarrollar un efecto arritmogénico;
• Medicamentos que deprimen la hematopoyesis de la médula ósea: aumenta el riesgo de mielosupresión.

Términos y condiciones de almacenamiento

Conservar a una temperatura de 0-25 ºС en un lugar protegido de la luz. Aléjate de los niños.

Incluido en medicamentos

Incluido en la lista (Decreto del Gobierno de la Federación Rusa No. 2782-r del 30 de diciembre de 2014):

VED

ONLS

ATH:

C.01.B.A Fármacos antiarrítmicos de clase I

C.01.B.A.02 Procainamida

Farmacodinamia:

Pertenece a los fármacos antiarrítmicos de clase IA. Bloquea los canales de sodio, inhibe la corriente rápida entrante de iones de sodio, reduce la tasa de despolarización en la fase 0. Reduce la conductividad y la excitabilidad de las fibras de Purkinje, inhibe la conducción de impulsos a través de las aurículas, el nódulo AV (auriculoventricular). Bloquea los canales de potasio y por lo tanto prolonga la fase 3, alarga el período refractario efectivo de la fibra de Purkinje. Bloquea los canales de sodio en la fase 4, la prolonga, suprimiendo así el automatismo de la fibra de Purkinje, el nódulo sinusal y los marcapasos ectópicos, aumenta el umbral para la fibrilación miocárdica ventricular.

El efecto m-anticolinérgico indirecto, en comparación con la quinidina y la disopiramida, es menos pronunciado, por lo que generalmente no se observa una mejora paradójica en la conducción AV.

Tiene un débil efecto inotrópico negativo. Tiene propiedades vasodilatadoras, lo que provoca una disminución de la presión arterial y taquicardia refleja. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en el ensanchamiento del complejo QRS y el alargamiento de los intervalos PQ y QT.

El metabolito activo N-acetilprocainamida tiene una actividad pronunciada de los fármacos antiarrítmicos de clase III, prolonga la duración del potencial de acción.

Farmacocinética:

El tiempo para lograr el efecto máximo cuando se toma por vía oral es de 60 a 90 minutos, cuando se administra por vía intravenosa, inmediatamente, cuando se administra por vía intramuscular, de 15 a 60 minutos.

Tras la administración oral, se absorbe hasta el 95% de la dosis ingerida. En plasma, se une 15-25% de proteína. Biotransformirovatsya en el hígado con la formación de un metabolito activo - N-acetilprocainamida. La vida media es de 2,5 a 4,5 horas, se excreta por los riñones, con un 50 a 60% sin cambios; la tasa de excreción del metabolito activo es menor en comparación con el compuesto original. Atraviesa la placenta y pasa a la leche materna.

Indicaciones:

Aleteo auricular, fibrilación auricular paroxística, taquicardia supraventricular (incluido el síndrome de WPW), extrasístole ventricular, taquicardia ventricular.

Arritmias ventriculares: extrasístole, taquicardia ventricular paroxística. Arritmias supraventriculares: fibrilación auricular paroxística o aleteo auricular, taquicardia supraventricular (incl. síndrome de WPW).

IX.I30-I52.I47.2 Taquicardia ventricular

IX.I30-I52.I47.1 Taquicardia supraventricular

IX.I30-I52.I45.6 Síndrome de preexcitación

IX.I30-I52.I48 Fibrilación y aleteo auricular

IX.I30-I52.I49.3 Despolarización ventricular prematura

IX.I30-I52.I49.8 Otras infracciones especificadas ritmo cardiaco

Contraindicaciones:hipersensiblesinoauricular y bloqueo AV grado II-III (en ausencia de un marcapasos artificial), aleteo o parpadeo ventricular, arritmia ventricular en el contexto de intoxicación con glucósidos cardíacos, leucopenia, hipotensión arterial, shock cardiogénico, taquicardia ventricular del tipo "pirueta", intervalo QT prolongado, edad hasta 18 años Con cuidado:

Infarto de miocardio, bloqueo de rama del haz de His, miastenia grave, lupus eritematoso sistémico (incluidos los antecedentes), asma bronquial, insuficiencia cardíaca crónica descompensada, taquicardia ventricular con oclusión de la arteria coronaria, intervenciones quirúrgicas (incluida la odontología quirúrgica), aterosclerosis grave, bloqueo auriculoventricular de grado I, miastenia gravis, insuficiencia hepática y/o renal, taquicardia ventricular con oclusión de la arteria coronaria, lupus eritematoso sistémico, vejez.

En relación con la posible inhibición de la contractilidad miocárdica y la disminución de la presión arterial, debe usarse con mucha precaución en el infarto de miocardio. No recomendado para insuficiencia cardíaca severa y aterosclerosis severa. Cuando se usa procainamida en mujeres embarazadas, existe un riesgo potencial de acumulación y desarrollo de hipotensión en la madre, lo que puede provocar insuficiencia uteroplacentaria. Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar trabajos que requieran mayor atención.

Embarazo y lactancia:

Recomendaciones FDA categoría C. No se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. y la N-acetilprocainamida atraviesan la barrera placentaria y se encuentran en el suero fetal. Existe un riesgo potencial de acumulación de procainamida e insuficiencia uteroplacentaria y arritmias ventriculares debido a la hipotensión materna.

El medicamento debe usarse cuando el beneficio para la mujer embarazada y la madre supere el riesgo potencial para el feto y el recién nacido.

La procainamida y la N-acetilprocainamida pasan a la leche materna.

Si es necesario, utilizar durante la lactancia, se debe interrumpir la lactancia.

Dosificación y administración:En el interior, por vía intravenosa, por vía intramuscular. El régimen de dosificación es individual. Cuando se toma por vía oral, la dosis inicial suele ser de 0,25-1 g, luego 0,25-0,5 g cada 3-6 horas La dosis máxima diaria es de 3-4 g V/m: 50 mg/kg/día en tomas divididas cada 3-6 horas In/in (previamente diluido en solución de cloruro de sodio al 0,9% o solución de dextrosa al 5%) a razón de no más de 50 mg/min; La infusión IV se lleva a cabo bajo el control de ECG y presión arterial. Dosis más altas para adultos con administración intramuscular e intravenosa (goteo): única - 1 g, diaria - 3 g. Efectos secundarios:

Del sistema nervioso y órganos de los sentidos: alucinaciones, depresión, miastenia gravis, mareos, dolor de cabeza, convulsiones, reacciones psicóticas con síntomas productivos, ataxia, alteración del gusto.

Del tubo digestivo: náuseas, diarrea, amargura en la boca.

Del lado del sistema cardiovascular y la sangre (hematopoyesis, hemostasia): disminución de la presión arterial, disminución de la contractilidad miocárdica, taquicardia paroxística ventricular, insuficiencia cardíaca. Con la administración intravenosa rápida, es posible el colapso, la alteración de la conducción auricular o intraventricular y la asistolia. Con uso prolongado: inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hipoplásica), anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva.

Otros: fiebre, reacciones alérgicas (erupción en la piel); con uso prolongado: medicamento lupus eritematoso (en el 30% de los pacientes con una duración de la terapia de más de 6 meses). Es probable que se produzcan infecciones microbianas, procesos de curación lentos y sangrado de las encías.

Sobredosis:

Síntomas: confusión, disminución de la micción, mareos intensos o desmayos, latidos cardíacos rápidos o irregulares, bloqueo sinoauricular y auriculoventricular, asistolia, disminución de la contractilidad miocárdica, disminución persistente de la presión arterial, edema pulmonar, convulsiones, paroxismos de taquicardia ventricular polimórfica, náuseas o vómitos.

Tratamiento: el lavado gástrico, la inducción del vómito, la hemodiálisis, los vasoconstrictores y el mantenimiento de la permeabilidad de las vías respiratorias, pueden eliminar la expansión del complejo QRS o la hipotensión arterial.

Interacción:

Agentes antihipertensivos: mayor acción hipotensora, especialmente cuando se administra por vía intravenosa.

Fármacos antimiasténicos: eficacia reducida.

anticolinérgico, antihistamínicos, procinéticos - potenciación de los efectos anticolinérgicos.

Ofloxacina, - un aumento en la concentración plasmática de procainamida debido a la inhibición de su secreción por los riñones.

La cimetidina reduce el aclaramiento renal de la procainamida y prolonga la vida media.

Sparfloxacin, pimozode - prolongación del intervalo QT.

Otros medicamentos antiarrítmicos: aumento de la acción cardiodepresiva.

medios de opresión transmisión neuromuscular- El alargamiento y el reforzamiento de la acción. tioridazina

- refuerzo de la acción antiarrítmica/tóxica de la procainamida.

Trimetoprim, - un aumento en la concentración plasmática de procainamida.

instrucciones especiales:

Con administración intravenosa se tolera mejor que con administración oral prolongada peor.

El uso rutinario de procainamida para la prevención de la muerte súbita cardíaca aumenta el riesgo de muerte en pacientes de alto riesgo.

La terapia antiarrítmica con procainamida durante 24 ± 15 meses no afecta la probabilidad de un desenlace fatal (general, cardiovascular, muerte cardíaca súbita) en pacientes de edad avanzada con enfermedad cardíaca y arritmia ventricular asintomática en comparación con pacientes sin terapia antiarrítmica.

La procainamida IV restablece el ritmo sinusal con menor rapidez y eficacia en pacientes con fibrilación auricular aguda después de una cirugía cardíaca en comparación con la propafenona y con hipotensión arterial más grave.

Efecto antiarrítmico (ingesta de 30 meses) de procainamida en pacientes arterioesclerosis coronaria acompañado de una disminución en el nivel de colesterol total, triglicéridos, apo-AII, apo-B.

Los pacientes de edad avanzada son más propensos a tener hipotensión.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Se debe tener cuidado al conducir vehículos o realizar trabajos que requieran mayor atención.

Instrucciones

para una ampolla:

Substancia activa: novocainamida - 500,0 mg;

excipientes: metabisulfito de sodio, agua para inyección.

Grupo farmacoterapéutico

Medicamentos para el tratamiento de enfermedades del corazón. Fármacos antiarrítmicos de clase 1A. CódigoATS: C01BA02.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica

La novocainamida es un fármaco antiarrítmico de clase 1A, es un agente estabilizador de membrana. Inhibe la corriente rápida entrante de iones de sodio, reduce la tasa de despolarización en la fase 0. Inhibe la conducción de impulsos a través de las aurículas y los ventrículos, en menor medida a través del nódulo auriculoventricular. Prolonga el período refractario efectivo. Suprime el automatismo nódulo sinusal y marcapasos ectópicos, que aumentan el umbral para la fibrilación miocárdica ventricular. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en el ensanchamiento del complejo QRS y el alargamiento de los intervalos PQ y QT.

Tiene un débil efecto inotrópico negativo. Tiene propiedades vagolíticas y vasodilatadoras, lo que provoca taquicardia, disminución de la presión arterial y resistencia vascular periférica total.

Farmacocinética

Después administración parental se une 15-20% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza en el hígado para formar un metabolito activo, N-acetilprocainamida. Aproximadamente el 25 % de la procainamida administrada se convierte en el metabolito especificado; sin embargo, con acetilación rápida o en caso de insuficiencia renal crónica, se convierte el 40 % de la dosis. En la insuficiencia renal crónica y la insuficiencia cardíaca crónica, la N-acetilprocainamida se acumula rápidamente en la sangre hasta alcanzar concentraciones tóxicas, mientras que la concentración de novocainamida permanece dentro de límites aceptables.

Penetra a través de la barrera hematoencefálica y a través de la placenta, secretada con la leche materna.

Se excreta principalmente por los riñones, y el 50-60% de la dosis administrada permanece inalterada. La vida media de procainamida en niños = 1,7 horas; en adultos es de 2,5 a 4,5 horas, en insuficiencia renal crónica aumenta a 11-20 horas. La vida media de la N-acetilprocainamida es de unas 6 horas. La procainamida y su metabolito activo se excretan por hemodiálisis, la diálisis peritoneal no es efectiva.

El momento para lograr el máximo efecto con la administración intravenosa es inmediatamente. Indicaciones para el uso

Taquicardia supraventricular, síndrome de WPW, taquicardia ventricular, fibrilación y aleteo auricular.

Dosificación y administración

Una solución de novocainamida se administra por vía intravenosa.

Para el alivio de paroxismos de taquicardia supraventricular, síndromeWPW. Una solución de 100 mg/ml de novocainamida se inyecta por vía intravenosa lentamente durante 10 minutos (después de una dilución preliminar en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %) a una dosis de 0,5-1,0 g bajo el control de la presión arterial, frecuencia cardíaca, Ancho del complejo QRS. La administración repetida de procainamida no es deseable debido a la posibilidad de reducir la contractilidad miocárdica, hipotensión arterial, alargamiento Intervalo Q-T.

Para el alivio de paroxismos de taquicardia ventricular. Una solución de 100 mg / ml de novocainamida en una cantidad de 5-20 ml se administra por vía intravenosa lentamente en el contexto de la administración intravenosa lenta de una solución de sulfato de magnesio. La administración intravenosa se lleva a cabo lentamente a una velocidad de no más de 1 ml por minuto con una medición sistemática de la presión arterial hasta que se restablece el ritmo normal. Se recomienda que el fármaco se administre bajo el control de un electrocardiograma.

Para el alivio de paroxismos de fibrilación y aleteo auricular. Una solución de 100 mg/ml de novocainamida se inyecta por vía intravenosa lentamente durante 10 minutos (después de una dilución preliminar en 10 ml de solución de cloruro de sodio al 0,9 %) a una dosis de 0,5-1,0 g bajo el control de la presión arterial, frecuencia cardíaca, electrocardiograma

Efecto secundario

Del sistema nervioso: agitación, insomnio, somnolencia, alucinaciones, depresión, mareos, dolor de cabeza, debilidad general, convulsiones, reacciones psicóticas con síntomas productivos, ataxia.

Desde el lado sistema digestivo: amargura en la boca, pérdida de apetito, náuseas, vómitos, diarrea.

Del lado de los órganos hematopoyéticos y el sistema de hemostasia: con uso prolongado: inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hipoplásica), anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva.

De los órganos de los sentidos: trastornos del gusto.

Desde el ladocardiovascularsistemas: disminución de la presión arterial, taquicardia paroxística ventricular. Con la administración intravenosa rápida, es posible el colapso, la alteración de la conducción auricular o intraventricular y la asistolia.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, picazón.

Otros: Síndrome similar al lupus con uso prolongado (en el 30% de los pacientes con una duración de la terapia de más de 6 meses).

Probable enfermedades infecciosas, ralentizando el proceso de curación y sangrado de las encías debido al riesgo de leucopenia y trombocitopenia.

Contraindicaciones

Intolerancia individual, bloqueo AV II-III art. (a excepción del uso de un marcapasos), bloqueo sinoauricular, hipotensión arterial, shock cardiogénico, prolongación del intervalo QT, aleteo o fibrilación ventricular, arritmias en el contexto de intoxicación con gricosilos cardíacos, insuficiencia cardíaca crónica en la etapa de descompensación, ventricular taquicardia del tipo "pirueta" (torsades Delaware puntos), leucopenia, lupus eritematoso sistémico (incluyendo antecedentes), periodo de lactancia, infancia(para administración intravenosa).

CON precaución: infarto de miocardio, insuficiencia cardíaca crónica, bloqueo de rama, bloqueo AV de primer grado, asma bronquial, taquicardia ventricular con oclusión de la arteria coronaria, intervenciones quirúrgicas (incluida la odontología quirúrgica), aterosclerosis grave, miastenia grave, insuficiencia hepática y/o renal, vejez, el embarazo.

Sobredosis

Síntomas: confusión, disminución de la micción, mareos intensos (especialmente en pacientes de edad avanzada), síncope, latidos cardíacos rápidos o irregulares, depresión cardíaca o fibrilación ventricular, náuseas, diarrea, disminución de la amplitud del complejo QRS y de la onda T, disminución de la presión arterial, colapso, bloqueo AV, taquicardia paroxística ventricular, asistolia, convulsiones, edema pulmonar, coma, paro respiratorio.

Tratamiento: sintomático según directrices nacionales(protocolos de tratamiento). No se ha descrito ningún antídoto específico. Para el tratamiento de la taquicardia ventricular, no utilice fármacos antiarrítmicos de clase IA y IC. Es posible eliminar la expansión del complejo QRS o la hipotensión arterial con la introducción de bicarbonato de sodio. Quizás el uso de la hemodiálisis; la diálisis peritoneal no es eficaz.

Medidas de precaución

Durante la terapia, es necesario monitorear la presión arterial, controlar el electrocardiograma, los parámetros de sangre periférica, especialmente el número de leucocitos (cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de terapia, luego a intervalos más largos).

Con terapia de mantenimiento prolongada o cuando aparecen síntomas similares al lupus eritematoso sistémico, es necesario determinar periódicamente el título de anticuerpos antinucleares.

Las personas mayores son más propensas a desarrollar hipotensión. Los pacientes con insuficiencia cardíaca en estadio II-III deben reducir la dosis diaria en un 25 %.

En relación con la posible inhibición de la contractilidad miocárdica y la disminución de la presión arterial, debe usarse con mucha precaución en el infarto de miocardio. No recomendado para aterosclerosis severa.

Con insuficiencia renal, es posible un efecto acumulativo.

El medicamento contiene metabisulfito de sodio. Esto debe tenerse en cuenta al usar este medicamento en pacientes con asma bronquial, ya que el metabisulfito de sodio puede provocar el desarrollo de reacciones de hipersensibilidad, incluido el broncoespasmo, en pacientes propensos a las alergias.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Cuando se usa procainamida en mujeres embarazadas, existe un riesgo potencial de acumulación y desarrollo de hipotensión en la madre, lo que puede provocar insuficiencia uteroplacentaria.

El uso de novocainamida durante el embarazo solo es posible si el beneficio de la terapia para la madre supera el riesgo potencial para el feto. La evaluación de beneficios/riesgos solo debe ser realizada por un médico calificado.

Durante el tratamiento con novocainamida, se debe interrumpir la lactancia.

Impacto en la capacidada la conducción yotro potencialmentemecanismos peligrosos

La novocainamida es un fármaco antiarrítmico de clase IA. Estabilizador de membranas, que reduce la conductividad y la excitabilidad del músculo cardíaco, suprime la formación de impulsos en focos ectópicos; reduce la presión arterial (PA) y la contractilidad miocárdica, actúa como anestésico local.

Forma de liberación y composición.

Formas de dosificación de Novocainamida:

• Tabletas (10 unidades en un blister, 2 paquetes en una caja de cartón; 20 unidades en frascos de vidrio oscuro, 1 frasco en una caja de cartón);
• Solución para administración intravenosa (in/in) e intramuscular (in/m): un líquido transparente, incoloro o ligeramente amarillento (5 ml en ampollas de vidrio neutro; 10 ampollas completas con un escarificador o cuchillo de ampolla en una caja de cartón).

Composición de 1 tableta:

• Ingrediente activo: procainamida - 250 mg;
• Componentes auxiliares: lactosa (azúcar de la leche), almidón de patata, estearato de calcio.

La composición de la solución para administración intravenosa e intramuscular:

• Ingrediente activo: clorhidrato de procainamida - 100 mg / 1 ml (500 mg en 1 ampolla);
• Componentes auxiliares: disulfito de sodio, agua para inyección.

Indicaciones para el uso

El medicamento está indicado para su uso en diversos trastornos del ritmo cardíaco, como:

• aleteo auricular;
• forma paroxística de fibrilación auricular;
• extrasístole ventricular;
• Taquicardia ventricular paroxística.

La novocainamida también se usa para prevenir y tratar los trastornos del ritmo cardíaco en intervenciones quirurgicas en el corazón, grandes buques y pulmones

Contraindicaciones

Absoluto:

• arritmia ventricular como resultado de intoxicación con glucósidos cardíacos;
• Bloqueo sinoauricular y auriculoventricular (AV) grado II y III, si no hay marcapasos implantado;
• Insuficiencia cardíaca crónica (CHF) en la etapa de descompensación;
• Shock cardiogénico;
• hipotensión arterial;
• lupus eritematoso sistémico (incluyendo antecedentes);
• Parpadeo o aleteo de los ventrículos;
• Taquicardia ventricular del tipo "pirueta";
• Intervalo QT prolongado;
• leucopenia;
• período de lactancia;
• infantil y adolescencia hasta 18 años (seguridad y eficacia no establecidas);
• Hipersensibilidad a los componentes de la droga.

Relativo (el medicamento se usa con precaución, la probabilidad de efectos secundarios es alta):

• Bloqueo de las piernas del haz de His;
• Bloqueo auriculoventricular grado I;
• Asma bronquial;
• miastenia;
• Insuficiencia renal y/o hepática;
• Taquicardia ventricular con oclusión de la arteria coronaria;
• Intervenciones quirúrgicas (incluyendo operaciones dentales);
• aterosclerosis grave;
• Mayor edad (mayor probabilidad de desarrollar hipotensión arterial).

Como resultado del uso de la droga durante el embarazo, se puede desarrollar hipotensión arterial en la madre y, como resultado, insuficiencia uteroplacentaria. En este caso, el uso del medicamento solo se permite si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto.

Método de aplicación y dosificación.

Pastillas

Las tabletas se toman por vía oral, independientemente de la comida.

Régimen de dosificación:

• Extrasístole ventricular: dosis inicial - 250-1000 mg, luego 250-500 mg cada 3-6 horas; si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 3000-4000 mg;
• Paroxismos de fibrilación auricular: 1000-1500 mg una vez, después de 1 hora, si no hay efecto, otros 500 mg, y luego cada 2 horas, 500-1000 mg hasta que cese el paroxismo; la dosis diaria máxima se puede aumentar a 3000 mg.

Solución para administración intravenosa e intramuscular

La solución se administra por vía intravenosa o intramuscular si es necesario detener rápidamente los ataques de arritmia, controlar la arritmia grave o si la administración oral es inaceptable (debido a náuseas, vómitos, ineficacia de la absorción de la forma oral en tubo digestivo), así como antes de la cirugía.

Para detener el paroxismo de la fibrilación auricular, se administra lo siguiente: por vía intravenosa: 100-500 mg como inyección lenta o infusión a una velocidad de 25-50 mg / min (bajo el control de un electrocardiograma (ECG) y presión arterial), máximo 1000 mg por día; goteo intravenoso - 500-600 mg durante 25-30 minutos. La dosis de mantenimiento para goteo intravenoso es de 2-6 mg/min. Si es necesario, después de 3-4 horas después de detener la infusión, debe comenzar a tomar Novocainamida en forma de tabletas.

Inyectado por vía intramuscular 5-10 ml por 1 inyección (hasta 20-30 ml de solución por día).

Cuando se administra por vía intravenosa, el fármaco se diluye en una solución de glucosa al 5% o en una solución de cloruro de sodio al 0,9%. La velocidad de administración no debe exceder los 50 mg/min. Esto requiere un control constante de la frecuencia cardíaca (FC), la presión arterial y el ECG.

La dosis máxima para la administración intramuscular e intravenosa por goteo: única - 1000 mg (10 ml del fármaco), diaria - 3000 mg (30 ml del fármaco).

Si al paciente se le diagnostica insuficiencia cardíaca de grado II, la dosis debe reducirse en 1/3 o más.

En los casos en los que, tras la normalización del ritmo cardíaco, se considere adecuado pasar al paciente a la terapia con comprimidos, el intervalo de tiempo entre la última administración intravenosa y la primera administración oral debe ser de al menos 3-4 horas.

Efectos secundarios

• Sistema nervioso central (SNC): depresión, debilidad general, alucinaciones, miastenia grave, dolor de cabeza, mareos, insomnio, reacciones psicóticas con síntomas productivos, convulsiones, ataxia;
• Sistema digestivo: náuseas, amargura en la boca, vómitos, diarrea;
• Sistema cardiovascular (CVS): disminución de la presión arterial, taquicardia ventricular paroxística; en el caso de la administración intravenosa rápida, es probable el desarrollo de colapso, alteración de la conducción intraventricular o auricular, asistolia;
• Reacciones alérgicas: erupción cutánea.

Debido a la pequeña amplitud de la acción terapéutica de la novocainamida, pueden producirse fácilmente sobredosis e intoxicaciones graves, especialmente como resultado del uso simultáneo de procainamida con otros fármacos antiarrítmicos. Síntomas de sobredosis: bloqueo AV y sinoauricular, asistolia, bradicardia, prolongación del intervalo QT, paroxismos de taquicardia ventricular polimórfica, hipotensión arterial persistente, disminución de la contractilidad miocárdica, convulsiones, coma, edema pulmonar, paro respiratorio. El tratamiento es sintomático.

instrucciones especiales

La solución debe usarse solo en un hospital; antes de su uso, debe diluirse y administrarse a razón de no más de 50 mg/min.

En el curso de la terapia, es necesario realizar un control constante de la presión arterial y el ECG; al final del tratamiento, se verifica el hemograma periférico.

Debido al uso del medicamento, es posible una disminución de la presión arterial y la contractilidad del miocardio, por lo tanto, en caso de infarto de miocardio, se prescribe con mucho cuidado, ya que es probable que se produzca un efecto arritmogénico.

Cuando se trate con procainamida, se conduzcan vehículos o se realicen trabajos que requieran mayor atención y rapidez de las reacciones psicomotoras, se debe tener especial cuidado.

la interacción de drogas

Influencia mutua de procainamida y fármacos/sustancias en caso de uso simultáneo:

• Medicamentos antiarrítmicos, hipotensores, anticolinérgicos y citostáticos, relajantes musculares: se potencia su efecto;
• Tosilato de bretilio: sus efectos secundarios se agravan;
• Antihistamínicos medicamentos: pueden exacerbarse los efectos similares a los de la atropina;
• Pimozida: alarga el intervalo QT;
• Fármacos antimiasténicos: su actividad disminuye;
• Cimetidina, ranitidina: disminuye el aclaramiento renal de procainamida y se alarga T 1/2;
• Medicamentos antiarrítmicos de clase III: aumenta el riesgo de desarrollar un efecto arritmogénico;
• Medicamentos que deprimen la hematopoyesis de la médula ósea: aumenta el riesgo de mielosupresión.

Términos y condiciones de almacenamiento

Manténgase fuera del alcance de los niños, en un lugar seco y oscuro, a una temperatura no superior a 25 °C. ¡No congele la solución!

Vida útil: tabletas - 3 años; solución - 5 años.

Reduce la excitabilidad de los músculos de las aurículas y los ventrículos, ralentiza la propagación de la excitación a través del sistema de conducción del corazón y suprime la aparición de impulsos en focos ectópicos de excitación. Este efecto de la droga en el corazón determina el uso de Novocainamida como medio para el tratamiento de arritmias.

La novocainamida también tiene propiedades anestésicas locales.

Código ATX: C01B A02. Fármacos antiarrítmicos.

Indicaciones para el uso

• Varios trastornos del ritmo cardíaco: paroxismos de fibrilación auricular; paroxística, especialmente taquicardia ventricular, fibrilación auricular paroxística, extrasístole ventricular.
• Prevención y tratamiento de arritmias cardíacas durante operaciones en el corazón, grandes vasos y pulmones.

Reglas de aplicación

La novocainamida se prescribe por vía oral, se administra por vía intramuscular e intravenosa.

• adentro La novocainamida se prescribe de 0,5 a 1 g por dosis hasta 4 g por día. Cuando prescriben Novocainamida por vía oral, para determinar la sensibilidad individual, primero administran una dosis de prueba del medicamento: 0,5 g Si después de tomarlo no se desarrollan efectos secundarios, se continúa con el tratamiento.
• intramuscular administre 5–10 ml de una solución al 10% del medicamento 1 vez en 6 horas. Después de la restauración del ritmo sinusal normal, la dosis de Novocainamida se reduce a 5 ml de una solución al 10% 3-4 veces al día y se prescribe durante 2 días. Si la introducción de las dosis iniciales dentro de los 3 días no es efectiva, se suspenden las inyecciones.
• Por vía intravenosa La novocainamida se administra en casos de emergencia: en arritmias cardíacas graves durante operaciones en el corazón y los pulmones, en paroxismos agudos de arritmia, etc. El fármaco se administra por vía intravenosa a una dosis de 2-5 ml de una solución al 10% del fármaco (5 % o 40% de solución isotónica de cloruro de sodio). La administración intravenosa debe realizarse por goteo, 5-10 gotas de la solución del fármaco por 1 minuto bajo control de electrocardiografía y medición de la presión arterial en un hospital debido a la posibilidad de desarrollar hipotensión aguda (cuya eliminación se logra mediante inyección de Mezatón.

Cuando se toma por vía oral, la novocainamida se absorbe rápida y completamente en el tracto gastrointestinal, la concentración máxima del fármaco en la sangre se crea después de 50 a 60 minutos.

La dosis más alta de Novocainamida adentro: solo - 1 g, cada día - 4 g; goteo intravenoso e intramuscular: solo - 1 g (10 ml de solución al 10%), diariamente - 3 g (30 ml de solución al 10%).

Efectos secundarios

Cuando la novocainamida se administra por vía oral e intramuscular, pueden presentarse náuseas, vómitos, dolor de cabeza, insomnio, debilidad general y depresión, reacciones colaptoides y una mayor sensibilidad individual al fármaco (especialmente cuando se administra por vía intravenosa): fiebre, dolor en las articulaciones y los músculos, urticaria, angioedema edema.

Contraindicaciones

El uso de novocainamida está contraindicado en caso de aumento de la sensibilidad individual al fármaco, insuficiencia cardíaca grave, esclerosis del corazón y los vasos sanguíneos, trastornos de la conducción cardíaca/bloqueo cardíaco de diversos orígenes (en este caso, el peligro radica en la inhibición adicional de el sistema de conducción del corazón por la novocainamida, que amenaza el desarrollo de asistolia ventricular y fibrilación).

Composición y forma de lanzamiento.

Liberado:

Receta de Novocainamida

$:	Novocainamidi	0,25
	DT d. No. 10 en tabl.
	S.

• Comprimidos de 0,25 g, en envases de 20 (10×2) o 30 (10×3) comprimidos. 1 tableta contiene: novocainamida - 250 mg; excipientes: lactosa, fécula de patata, aerosil, estearato de calcio.
• Solución al 10% de novocainamida inyectable en ampollas de 1 ml, 2 ml y 5 ml, en envases de 10 ampollas. 1 ml de solución contiene: novocainamida - 100 mg; excipientes: metabisulfito de sodio (pirosulfito de sodio), agua para preparaciones inyectables.

Vida útil y condiciones de almacenamiento

Conservar en un lugar protegido de la luz. Liberado sin receta médica.

Período de validez: solución y tabletas - 3 años.

Propiedades

(Novocainamidum) - β-dietilaminoetilamida clorhidrato de ácido para-aminobenzoico - polvo blanco con un tinte cremoso, altamente soluble en agua.

El proceso de hidrólisis de la novocainamida en la sangre es mucho más lento que eso, lo que asegura una mayor duración de su acción.

Según la estructura química, la novocainamida se diferencia de la novocaína en que contiene en la cadena lateral en lugar del grupo éster -CO·O- el grupo amida -СО·NH-, que determina las peculiaridades de sus propiedades farmacológicas.

En la sangre, la novocainamida, como la novocaína, se hidroliza a dietilaminoetanol y (PABA) bajo la influencia de la esterasa plasmática y pierde su actividad específica.

En forma inalterada, el 60% de la novocainamida se excreta por vía renal.

Sinónimos

Amidoprocaína. cardiorritmo. Novocaimida. Procainamida. Clorhidrato de procainamida. Procardil. Realizado. Cirocainamida.

Características generales. Compuesto:

Principio activo: 250 mg de novocainamida.

Excipientes: almidón de patata; azúcar de leche (lactosa); estearato de calcio.

Medicamento que reduce la excitabilidad del músculo cardíaco, suprime las fuentes desplazadas de la frecuencia cardíaca y tiene un efecto anestésico local.

Propiedades farmacológicas:

Farmacodinámica. Agente antiarrítmico de clase IA, tiene actividad estabilizadora de membrana. Inhibe la corriente rápida entrante de iones de sodio, reduce la tasa de despolarización en la fase 0. Inhibe la conducción, ralentiza la repolarización. Reduce la excitabilidad del miocardio de las aurículas y los ventrículos. Aumenta la duración del período refractario efectivo del potencial de acción (en el miocardio afectado, en mayor medida). La ralentización de la conducción, que se observa independientemente del potencial de reposo, es más pronunciada en las aurículas y los ventrículos, menos en el nodo AV. El efecto m-anticolinérgico indirecto, en comparación con la quinidina y la disopiramida, es menos pronunciado, por lo que no suele haber una mejora paradójica en la conducción AV. Afecta la despolarización de la fase 4, reduce el automatismo del miocardio intacto y afectado, inhibe la función del nodo sinusal y marcapasos ectópicos en algunos pacientes. El metabolito activo, N-acetilprocainamida, tiene una actividad pronunciada de fármacos antiarrítmicos de clase III, prolonga la duración del potencial de acción. Tiene un efecto inotrópico negativo débil (sin un efecto significativo en el volumen minuto), propiedades vagolíticas y vasodilatadoras, lo que provoca taquicardia y disminución de la presión arterial, OPSS. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en el ensanchamiento del complejo QRS y el alargamiento de los intervalos PQ y QT. El tiempo para lograr el efecto máximo cuando se toma por vía oral es de 60 a 90 minutos, cuando se administra por vía intravenosa, inmediatamente, cuando se administra por vía intramuscular, de 15 a 60 minutos.

Farmacocinética. Cuando se toma por vía oral y/m administración, la absorción es rápida. La unión a proteínas es del 15-20%. Se metaboliza en el hígado para formar el metabolito activo N-acetilprocainamida. Por lo general, alrededor del 25 % de la procainamida administrada se convierte en el metabolito indicado; sin embargo, con acetilación rápida o insuficiencia renal, se convierte 40% de la dosis.

T 1/2 de procainamida es de 2,5 a 4,5 horas, y en caso de insuficiencia renal, de 11 a 20 horas; N-acetilprocainamida - alrededor de 6 horas Excretado por los riñones, 50-60% sin cambios, el resto - en forma de metabolito. En caso de insuficiencia renal, o el metabolito se acumula rápidamente en la sangre a concentraciones tóxicas, mientras que la concentración de procainamida se mantiene dentro de los límites aceptables.

Indicaciones para el uso:

Ventricular: ventricular paroxística. Supraventricular. Paroxismo de auricular o. (incluido el síndrome de WPW).

Dosificación y administración:

Individual. Cuando se toma por vía oral, la dosis inicial oscila entre 250 mg y 1 g, luego, si es necesario y teniendo en cuenta la tolerancia, 250-500 mg cada 3-6 horas.

Con la administración / m - 50 mg / kg / día en dosis divididas cada 3-6 horas.

Con la administración de chorro intravenoso, una dosis única es de 100 mg, si es necesario, son posibles administraciones repetidas hasta que cese la arritmia. Con infusión intravenosa, la dosis es de 500-600 mg.

Dosis máximas: adultos cuando se toman por vía oral - 4 g / día; en / en el chorro con inyecciones repetidas, la dosis total es de 1 g.

Características de la aplicación:

El efecto arritmogénico de procainamida se observó en el 5-9% de los casos. En relación con la posible inhibición de la contractilidad miocárdica y la disminución de la presión arterial, debe usarse con mucha precaución en el infarto de miocardio. Con aterosclerosis severa, no se recomienda la procainamida.

Usar con precaución en caso de bloqueo de las piernas del haz de His, en el contexto de glucósidos cardíacos, hepáticos y/o, LES (incluyendo antecedentes), asma bronquial, en etapa de descompensación, ventricular con oclusión de la arteria coronaria, quirúrgica intervenciones (incluso en odontología quirúrgica), con prolongación del intervalo QT, aterosclerosis, con, en pacientes de edad avanzada.

Si es necesario, el uso de procainamida durante el embarazo y la lactancia ( amamantamiento) debe tenerse en cuenta que el principio activo atraviesa la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. Por lo tanto, el uso de procainamida solo es posible si el beneficio potencial para la madre supera el posible riesgo para el feto o el lactante.

Efectos secundarios:

Del lado del sistema cardiovascular: (hasta el desarrollo), bloqueo intraventricular, ventricular, taquiarritmia; con rápido encendido / en la introducción -,

Cuando se usa simultáneamente con m-anticolinérgicos, antihistamínicos se potencia su efecto anticolinérgico.

Con el uso simultáneo, se potencia el efecto de los fármacos que bloquean la transmisión neuromuscular; con el uso simultáneo de agentes que causan la opresión de la hematopoyesis de la médula ósea, es posible aumentar la leucopenia y la trombocitopenia.

Con el uso simultáneo con amiodarona, el intervalo QT aumenta debido a un efecto aditivo sobre su duración y el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares tipo pirueta. La concentración plasmática de procainamida y su metabolito N-acetilprocainamida aumenta y pueden aumentar los efectos secundarios.

Con el uso simultáneo con captopril, es posible un mayor riesgo de desarrollar leucopenia.

Con el uso simultáneo con ofloxacina, es posible un aumento en la concentración de procainamida en el plasma sanguíneo; con prenilamina: se potencia el efecto inotrópico negativo y el riesgo de desarrollar arritmias ventriculares del tipo "pirueta".

Con el uso simultáneo con sotalol, quinidina, es posible un aumento aditivo en el intervalo QT.

Con el uso simultáneo con trimetoprima, aumenta la concentración en el plasma sanguíneo de procaína y su metabolito activo N-acetilprocainamida, y existe el riesgo de desarrollar reacciones tóxicas.

Con el uso simultáneo con cisaprida, la duración del intervalo QT aumenta significativamente debido a la acción aditiva, existe el riesgo de desarrollar arritmia ventricular (incluido el tipo "pirueta").

Con el uso simultáneo con cimetidina, la concentración de procainamida en el plasma sanguíneo y el riesgo de un aumento de los efectos secundarios aumentan, especialmente en pacientes de edad avanzada y con insuficiencia renal, que se debe a una disminución en la excreción de procainamida por los riñones bajo la influencia de cimetidina en casi 1/3 o más. , ventricular.

Para tratar una sobredosis, el paciente se lava con el estómago, prescribe medicamentos que acidifican la orina y los lleva a cabo. Si se nota una marcada disminución de la presión, se administran fenilefrina, norepinefrina.

Condiciones de almacenaje:

Lista B. Manténgase fuera del alcance de los niños, protegido de la luz a una temperatura no superior a 30 °C.

Condiciones de salida:

con receta

Paquete:

20 piezas tabletas en frascos de vidrio oscuro (1) en paquetes de cartón.

solución para vía intravenosa y inyección intramuscular, solución inyectable, tabletas

Efecto farmacológico:

El fármaco antiarrítmico de clase Ia tiene un efecto estabilizador de la membrana. Inhibe la corriente de Na + rápida entrante, reduce la tasa de despolarización en la fase 0. Inhibe la conducción, ralentiza la repolarización. Reduce la excitabilidad del miocardio de las aurículas y los ventrículos. Aumenta la duración del período refractario efectivo del potencial de acción (en el miocardio afectado, en mayor medida). La desaceleración en la conducción, que se observa independientemente del potencial de reposo, es más pronunciada en las aurículas y los ventrículos, menos en el nodo AV. El efecto m-anticolinérgico indirecto, en comparación con la quinidina y la disopiramida, es menos pronunciado, por lo que generalmente no se observa una mejora paradójica en la conducción AV. Afecta la despolarización de la fase 4, reduce el automatismo del miocardio intacto y afectado, inhibe la función del nodo sinusal y marcapasos ectópicos en algunos pacientes. El metabolito activo - N-acetilprocainamida (N-APA) tiene una actividad pronunciada de fármacos antiarrítmicos de clase III, prolonga la duración del potencial de acción. Tiene un efecto inotrópico negativo débil (sin un efecto significativo sobre la COI). Tiene propiedades vagolíticas y vasodilatadoras, lo que provoca taquicardia y disminución de la presión arterial, OPSS. Los efectos electrofisiológicos se manifiestan en el ensanchamiento del complejo QRS y el alargamiento Intervalos P-Q y QT. El tiempo para lograr el efecto máximo cuando se toma por vía oral es de 60 a 90 minutos, cuando se administra por vía intravenosa, inmediatamente, cuando se administra por vía intramuscular, de 15 a 60 minutos.

Indicaciones:

Arritmias supraventriculares: fibrilación auricular y/o aleteo auricular (incluido el paroxístico), taquicardia (incluido el síndrome de WPW), extrasístole auricular, arritmias ventriculares (taquicardia, extrasístole ventricular).

Contraindicaciones:

Hipersensibilidad, bloqueo AV II-III art. (a excepción de los casos de uso de un marcapasos), temblores o parpadeo de los ventrículos, arritmias en el contexto de intoxicación con glucósidos cardíacos, leucopenia Con precaución. Infarto de miocardio, bloqueo de las piernas del haz de His, arritmias en el contexto de intoxicación con glucósidos cardíacos, miastenia grave, insuficiencia hepática y / o renal, LES (incluyendo antecedentes), asma bronquial, ICC descompensada, taquicardia ventricular con arteria coronaria oclusión, intervenciones quirúrgicas (incluida la odontología quirúrgica), prolongación del intervalo Q-T, hipotensión arterial, aterosclerosis grave, miastenia gravis, vejez.

Efectos secundarios:

Del sistema nervioso: alucinaciones, depresión, miastenia gravis, mareos, dolor de cabeza, convulsiones, reacciones psicóticas con síntomas productivos, ataxia. Del aparato digestivo: amargor en la boca. Por parte de los órganos hematopoyéticos y el sistema de hemostasia: con uso prolongado - inhibición de la hematopoyesis de la médula ósea (leucopenia, trombocitopenia, neutropenia, agranulocitosis, anemia hipoplásica), anemia hemolítica con prueba de Coombs positiva. De los sentidos: alteraciones del gusto. Del lado de la CCC: disminución de la presión arterial, taquicardia paroxística ventricular. Con la administración intravenosa rápida, es posible el colapso, la alteración de la conducción auricular o intraventricular y la asistolia. Reacciones alérgicas: erupción cutánea. Otros: con uso prolongado - medicamento lupus eritematoso (en el 30% de los pacientes con una duración de la terapia de más de 6 meses). Posibles infecciones microbianas, procesos de cicatrización lentos y sangrado de encías debido al riesgo de leucopenia y trombocitopenia Sobredosis. Síntomas: confusión, oliguria, desmayo, somnolencia, mareos intensos (especialmente en pacientes de edad avanzada), latidos cardíacos rápidos o irregulares, náuseas, vómitos, diarrea, pérdida de apetito, disminución de la amplitud del complejo QRS y de la onda T, disminución de la presión arterial, colapso, bloqueo AV, taquicardia paroxística ventricular, asistolia. Tratamiento: si se tomó recientemente: lavado gástrico, uso de medicamentos que acidifican la orina; hemodiálisis; con una disminución de la presión arterial: la introducción de norepinefrina o fenilefrina.

Dosificación y administración:

La novocainamida se toma por vía oral, intravenosa, intramuscular. adultos Para la administración intravenosa, se diluyen 100 mg en solución de NaCl al 0,9 % o solución de dextrosa al 5 % hasta una concentración de 2-5 mg/ml y se inyectan lentamente bajo control de la presión arterial, a una velocidad no superior a 50 mg/min. Si es necesario, repetir la introducción a la misma dosis cada 5 minutos, hasta lograr el efecto o hasta una dosis total de 1 g Para prevenir la recurrencia de la arritmia, la infusión se puede realizar a razón de 2-6 mg/ mín. Después de detener la arritmia, para mantener el efecto, es posible la administración intramuscular: 0,5-1 g (hasta 2-3 g / día), sin embargo, es preferible la administración oral o intravenosa. adentro. Para las arritmias auriculares que no requieran tratamiento de emergencia, la dosis de carga es de 1,25 g, luego 0,75 g cada 1-2 horas si es necesario y, teniendo en cuenta la tolerancia, 0,5-1 g cada 2-3 horas, la dosis de mantenimiento es de 0,5- 1 g, en función de la eficacia y tolerabilidad, cada 4-6 horas Para arritmias ventriculares que no requieran tratamiento de emergencia, la dosis de carga es de 50 mg/kg/día en 8 tomas fraccionadas (cada 3 horas), si es necesario, se ajusta la dosis. Comprimidos de acción prolongada - dosis de mantenimiento para arritmias supraventriculares: por vía oral, 1 g cada 6 horas; con arritmias ventriculares - 50 mg / kg / día en 4 dosis divididas (cada 6 horas), si es necesario, ajuste la dosis. Cuando se cambia a la vía de administración oral después de suspender la infusión IV, la primera dosis se administra después de 3-4 horas.La dosis máxima de mantenimiento para adultos es de 6 g/día. Niños. En el interior, 12,5 mg/kg o 375 mg/m2 de superficie corporal 4 veces al día. Con insuficiencia renal crónica, el intervalo entre dosis es de 4 horas (CC más de 50 ml / min), 6-12 horas (CC 10-50 ml / min), 12-24 horas (CC menos de 10 ml / min). Con CHF II-III art. la dosis diaria se reduce en un 25%. Si se olvida una dosis, debe tomarse lo antes posible dentro de las 2 horas (4 horas para las tabletas de liberación prolongada); no tome si se encuentra más tarde; no duplique las dosis.

Instrucciones especiales:

Tomar con el estómago "vacío" (1 hora antes de una comida o 2 horas después de una comida) con un vaso de agua para una absorción más rápida, o con alimentos o leche para evitar la irritación de la mucosa gástrica; para las tabletas de liberación prolongada, tráguelas enteras, no las rompa, triture ni mastique. Antes del uso IV, debe diluirse, administrarse a una velocidad que no exceda los 50 mg/min; sólo debe tomarse en un entorno hospitalario. Durante la terapia, es necesario controlar la presión arterial, ECG, fórmulas de sangre periférica, especialmente el número de leucocitos (cada 2 semanas durante los primeros 3 meses de terapia, luego a intervalos más largos). Después de una terapia de mantenimiento prolongada, aproximadamente el 80 % de los pacientes tienen un aumento en el título de anticuerpos antinucleares, con mayor frecuencia de 1 a 12 meses después del inicio de la terapia (y por lo tanto, cuando aparecen síntomas similares al LES, es necesario determinar periódicamente el título de anticuerpos antinucleares). anticuerpos). La leucopenia es más probable con el uso de formulaciones de liberación sostenida, especialmente después de una cirugía cardíaca o vascular. Por lo general, se nota en los primeros 3 meses de terapia (la fórmula de sangre se restablece algunas semanas después de la cancelación). Cuando se usa en niños, se pueden requerir dosis más altas para mantener las concentraciones terapéuticas; las personas mayores son más propensas a desarrollar hipotensión. Se necesita precaución al interpretar los resultados de laboratorio ( posible impacto en los resultados de las pruebas). Cuando se prescribe durante el embarazo, existe un riesgo potencial de desarrollar hipotensión arterial en la madre, lo que puede provocar insuficiencia uteroplacentaria. Durante el período de tratamiento, se debe tener cuidado al conducir vehículos y realizar otras actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración de la atención y velocidad de las reacciones psicomotoras.

Interacción:

Potencia el efecto de fármacos antiarrítmicos, hipotensores, anticolinérgicos y citostáticos, relajantes musculares, efectos secundarios del tosilato de bretilio. Con el uso simultáneo con fármacos antihistamínicos, pueden potenciarse los efectos similares a los de la atropina; con pimozode - prolongación del intervalo Q-T. Reduce la actividad de los fármacos antimiasténicos. La cimetidina reduce el aclaramiento renal de procainamida y prolonga T1/2. En terapia combinada con fármacos antiarrítmicos de clase III, aumenta el riesgo de desarrollar un efecto arritmogénico. Los fármacos que inhiben la hematopoyesis de la médula ósea aumentan el riesgo de mielosupresión.

Antes de usar la droga Novocainamida consulte a su médico!

Nombre:

Novocainamida (Novocainamidum)

Efecto farmacológico:

Reduce la excitabilidad del músculo cardíaco, suprime los focos ectópicos de excitación (fuentes desplazadas del ritmo cardíaco) y también tiene una propiedad anestésica local. Pertenece a los fármacos antiarrítmicos de clase IA.

Indicaciones para el uso:

Alteraciones del ritmo cardíaco (extrasístole, taquicardia paroxística, paroxismos de fibrilación auricular, etc.).

Método de aplicación:

En extrasístole ventricular administrado por vía oral al principio a una dosis de 0,25-0,5-1 g (adultos), luego 0,25-0,5 g cada 4-6 horas Si es necesario, la dosis diaria se puede aumentar a 3 g (a veces hasta 4 g). La duración del tratamiento depende de la eficacia y tolerabilidad del fármaco.

Para detener (eliminar) la taquicardia ventricular paroxística, el fármaco se inyecta en una vena en una dosis de 0,2 a 0,5 g (raramente 1 g) a una velocidad de 25 a 50 mg por minuto, o una dosis de "choque" de 10 a 12 Se administra mg/kg (en 40-60 minutos), y luego se realiza una infusión de mantenimiento a razón de 2-3 mg por minuto. Después de detener el paroxismo (ataque), se prescribe una dosis de mantenimiento por vía oral: 0,25-0,5 g cada 4-6 horas Para paroxismos de fibrilación auricular, se recomienda inicialmente una dosis de 1,25 g ("choque"). Si esta dosis no es efectiva, luego de una hora administran 0,75 g adicionales y luego cada 2 horas, 0,5-1 g hasta que cesa el paroxismo, la dosis diaria total es de 3 g (a veces 4 g).

También puede prescribir novocainamida por vía intramuscular en 5-10 ml de una solución al 10% (hasta 20-30 ml por día). Si es necesario, el medicamento se administra por vía intramuscular en una dosis de 0,5-1 g (5-10 ml de una solución al 10%), y luego, a intervalos de 6 horas, se inyecta en una vena (lentamente) a 0,2-0,5 g (raramente). 1 g) o inyectado en una vena a razón de 10-20 mg/kg durante 40-60 minutos, seguido de una infusión de mantenimiento a razón de 2-3 mg por minuto.

Cuando se administra por vía intravenosa, la solución de novocainamida se diluye en una solución de glucosa al 5% o en una solución isotónica de cloruro de sodio. La velocidad de administración no debe exceder los 50 mg por minuto. En este caso, es necesario monitorear constantemente el pulso, la presión arterial y el electrocardiograma. Con una introducción rápida, es posible el desarrollo de colapso (una caída brusca de la presión arterial), bloqueo intracardíaco (violación de la conducción de la excitación a través del sistema de conducción del corazón), asistolia (cese de las contracciones del corazón). Ante los fenómenos de colapso se suele administrar mezatón o norepinefrina, sin embargo, hay que tener en cuenta que en personas de edad avanzada, especialmente aquellas que padecen hipertensión arterial (presión arterial alta), el mezatón puede provocar un aumento brusco de la presión arterial con consecuencias indeseables.

Dosis más altas para adultos en el interior: individual - 1 g, diariamente - 4 g, por vía intramuscular y en una vena (goteo): individual - 1 g (10 ml de solución al 10%), diariamente - 3 g (30 ml de solución al 10%) .

Fenómenos indeseables:

Reishi colaptoide (una caída brusca de la presión arterial), debilidad general, dolor de cabeza, náuseas, insomnio.

Contraindicaciones:

Insuficiencia cardíaca grave, trastorno de la conducción, hipersensibilidad a la droga

Forma de liberación de la droga:

Tabletas de 0,25 gy 0,5 g en un paquete de 20 piezas, ampollas de 5 ml de una solución al 10% en un paquete de 10 piezas, solución al 10% en viales herméticamente cerrados.

Condiciones de almacenaje:

Medicamento de la lista B. En un lugar oscuro.

Sinónimos:

Clorhidrato de procainamida, Procainamida, Amidoprocaína, Cardioritmin, Novocamid, Prokalil, Pronestil.

Además:

La novocainamida también es parte del coritrato de drogas.

Medicamentos similares:

Tabletas de tocainida "hinipek" (Tabulettae "Chinipec") Bonnecor (Voppesog) Mexitil-depot (Mexitil-depot) Coritrat (Coritrat)

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