El antihistamínico más potente. Antihistamínicos: generaciones, principios de acción, descripción general de las drogas. Principio activo: Levocetirizina

Antihistamínicosgrupo farmacológico agentes que inhiben la acción de la histamina libre. Primero, veamos qué es desde el punto de vista de la medicina en un lenguaje profesional, esto ayudará a comprender qué se aplica a dichos medicamentos. A continuación veremos una explicación sencilla y ejemplos.

La histamina es un mediador del desarrollo. reacciones alérgicas. Ejerce su efecto a través de su influencia sobre los receptores H1, H2, H3 ubicados en los músculos lisos. órganos internos y embarcaciones. El nivel de desarrollo de las acciones de la histamina es directamente proporcional a la cantidad de mediador liberado, lo que significa que cuanta más histamina se libera, más pronunciada es la reacción alérgica.

El efecto de las drogas en el cuerpo de los pacientes.

Los receptores H1 se encuentran en los músculos del sistema respiratorio y los vasos sanguíneos. El mecanismo de acción de la histamina sobre los receptores H1 está mediado por una cascada de reacciones asociadas al efecto estimulante del calcio extracelular que, al entrar en la célula, provoca la contracción del músculo liso.

Afecta a los pulmones, provocando la contracción de los músculos de los bronquios. Esto conduce al estrechamiento de la luz de la vía aérea hasta su completa obstrucción. La situación se ve agravada por la inflamación de la membrana mucosa, que cierra aún más la luz del bronquio. Al afectar a las células que secretan moco, la histamina aumenta la secreción de líquido y electrolitos en la luz bronquial. Este proceso provoca el desarrollo de edema pulmonar, que puede conducir a la muerte.

De acuerdo con un esquema similar, se realiza el efecto de la histamina en la tráquea y el útero, provocando contracciones de sus músculos e hinchazón.

El efecto sobre los vasos se caracteriza por una dirección de dilatación (expansión), mediada por la activación de la fosfolipasa A2. La enzima aumenta la permeabilidad capilar de las paredes de los vasos sanguíneos y provoca la liberación de líquido de la microvasculatura al espacio intersticial (intersticial) con el desarrollo de edema. La cascada del ácido araquidónico también se activa. Durante el desarrollo de este proceso, el tejido conectivo pierde su densidad y aumenta aún más el edema intersticial.

En consecuencia, la unión de la histamina a los receptores H1 en la mayoría de los casos provoca el desarrollo de alergias.

El mecanismo de acción de los antihistamínicos está asociado al bloqueo de los receptores H1 en lugar de la histamina. Este proceso es posible debido a la similitud bioquímica de las moléculas de histamina y medicamentos este grupo. Los fármacos se unen a los receptores trópicos de la histamina y la histamina endógena liberada permanece libre. Así, la influencia del mediador se bloquea y los procesos llamados no se desarrollan.

Así, es posible distinguir acciones farmacológicas. Éstas incluyen:

  • antipruriginoso (la hinchazón de los tejidos causa irritación) terminaciones nerviosas, que se elimina bajo la influencia de las drogas);
  • descongestionante;
  • broncodilatador (implementado debido a influencias anticolinérgicas);
  • sedante;
  • anestesia local;
  • anti alergico.

Por supuesto, la mayoría de la gente quiere saber qué son los antihistamínicos. en palabras simples lo que significan para los pacientes.

En pocas palabras, estos son productos que están destinados a combatir las alergias. Eliminan los síntomas de las alergias y alivian la condición de una persona.

Generaciones de medicamentos para la insidiosidad alérgica

La clasificación de los antihistamínicos los divide en generaciones. Saber esto ayuda a comprender qué son los medicamentos para la alergia, cuáles son los más efectivos.

Los medicamentos de la primera generación son los primeros medicamentos de este grupo. Se unen selectivamente a los receptores H1, bloqueando la acción de la histamina libre. Debido a su estructura lipofílica, también bloquean los receptores de serotonina y m-colinérgicos. Esto provoca su efecto indeseable asociado con un efecto sedante en el cuerpo.

Lista de medicamentos de 1ra generación que se usan con más frecuencia:

  • suprastina;
  • difenhidramina;
  • Tavegil.

Su beneficio ocurre dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión, pero el efecto es bastante corto, oscilando entre 4 y 12 horas. Esto se debe a su rápida excreción del cuerpo en la orina.

Debido a su buena absorción en el tracto gastrointestinal, muchos de ellos están disponibles en forma de tabletas. Además, los medicamentos tienen la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica y la placenta, y pueden excretarse en la leche materna.

Esta generación se llama sedante debido a un síntoma secundario. Dada su capacidad para penetrar la barrera hematoencefálica, los antihistamínicos pueden afectar los receptores de serotonina en el cerebro. El bloqueo de los receptores centrales de serotonina conduce a procesos de inhibición en el sistema nervioso central, lo que determina el efecto calmante de las drogas. Dependiendo de la fuerza del agente, este efecto puede ser dominante. La doxilamina del grupo de los antihistamínicos se usa como sedante.

Debido a la gravedad de la inhibición del SNC, los medicamentos de este grupo no deben usarse en estado de intoxicación y junto con sedantes y variedades sedantes, ya que es posible la potenciación del efecto.

Los medicamentos de segunda generación son más nuevos y avanzados. Bloquean los receptores H1 de manera más específica y no tienen efectos m-colinérgicos y serotoninérgicos. Por lo tanto, no hay efectos secundarios asociados con la inhibición del SNC. Esto permite a los pacientes prescribir medicamentos del segundo grupo sin limitar su rendimiento. También tienen un bajo efecto cardiotóxico.

El efecto prolongado de las drogas está asociado con su acumulación más prolongada en el cuerpo. El efecto se logra en 1-2 horas y dura hasta 24 horas. La excreción de productos metabólicos se produce a través de los riñones. Debido a la acumulación prolongada, la sustancia puede acumularse en el cuerpo. La terfenadina se elimina por completo solo 12 días después de la última dosis. Esta propiedad se utiliza cuando Tratamiento ambulatorio urticaria, fiebre del heno, rinitis.

La lista de los medios más populares de 2 grupos son:

  • Claritina;
  • fenistil;
  • histimet;
  • alergodilo.

Una de las desventajas de los antihistamínicos de segunda generación es la falta de formas parenterales. La mayoría se venden como tabletas enterales y algunas como ungüentos tópicos.

La clasificación oficial indica dos grupos de antihistamínicos. El tercer grupo de metabolitos farmacológicamente activos en productos farmacéuticos se presenta como bloqueadores de histamina H1` de tercera generación.

Para aquellos que estén interesados las mejores medicinas 3ra y 4ta generación, así como nuevos medicamentos de la 5ta generación única, es importante recordar que este es un truco publicitario diseñado para atraer a más compradores. No hay antihistamínicos de cuarta y quinta generación. Aquí hay una breve lista de medicamentos del grupo 3 que pueden representar tanto la cuarta como la quinta generación:

  • levocetirizina;
  • desloratadina;
  • fexofenadina.

Lo principal que debe saber es que los medicamentos que van más allá de las dos primeras generaciones son los mejores medicamentos modernos para la alergia. La alta biodisponibilidad de los fármacos contribuye al rápido desarrollo efecto terapéutico(dentro de 30 minutos). La selectividad de acción elimina por completo el efecto de la cardiotoxicidad, que es extremadamente importante para los pacientes con trastornos cardíacos. La falta de somnolencia le permite mantener el rendimiento de los pacientes que toman medicamentos. Lista de drogas última generación más anchas, pero también deben ser prescritas por un médico.

Formas de drogas con el resultado deseado.

Los fármacos antihistamínicos existen en las principales formas farmacológicas:

  • pastillas;
  • agentes de acción local (y geles);
  • Agentes parenterales para administración intravenosa.

La aplicación depende de la forma. Las tabletas (Loratadin, Suprastin, Dimedrol) se recetan a pacientes con enfermedades alérgicas para la prevención de recaídas, el tratamiento de procesos crónicos. Se prescriben en una determinada dosis a intervalos regulares para mantener el efecto antialérgico.

Los medicamentos antialérgicos parenterales se usan con mayor frecuencia en situaciones de emergencia en un hospital con el desarrollo choque anafiláctico, angioedema. Debido al beneficio de aparición rápida (bloqueo inmediato de los receptores de histamina), los antihistamínicos en ampollas son los fármacos de primera elección.

Se prescriben ungüentos y geles (Fenistil, Dermadrin) para el alivio de los procesos inflamatorios. La mayoría de ellos se utilizan debido al efecto antipruriginoso. El efecto se consigue frotando piel. La acción ocurre dentro de una hora y dura de 3 a 5 horas.

Otras formas también se utilizan en pediatría. Están diseñados para facilitar la presentación a los niños:

  • supositorios rectales;
  • gotas para los ojos(Fenistil, Zirtek);
  • jarabes (Claritin);
  • gotas nasales.

Medicamentos para niños de pasiones dolorosas.

La cita para los niños es manejada por un pediatra. No le dé a su hijo medicamentos por su cuenta. Esto se debe a una gran cantidad de síntomas adversos debido a la alta concentración de medicamentos convencionales (para adultos).

Suprastin y difenhidramina se prescriben:

  • inyección a niños menores de 1 año solo por razones de salud, la concentración del medicamento la elige el pediatra;
  • 1-6 años: un cuarto de tableta 3 veces al día;
  • 6-10 años: media tableta 3 veces al día;
  • 10+ - Se prescribe 1 tableta 3 veces al día.

Claritín:

  • niños que pesan menos de 30 kg - 1 cucharada;
  • más de 30 kg - 2 cucharas dosificadoras;
  • Las tabletas están permitidas a partir de los 4 años.
  • uno de los mas drogas seguras para el tratamiento de alergias;
  • niños menores de un año - 2,5 ml;
  • de 5 a 10 años - 5 ml;
  • 10+ años - 10 ml.

En caso de aparición de efectos secundarios, es necesario consultar a un médico.

Elegimos de antemano medios para mujeres embarazadas.

Durante el embarazo, la droga afecta no solo a la madre, sino también al feto. Esto es especialmente cierto en el caso de los antihistamínicos de las dos primeras generaciones, ya que pueden penetrar la placenta y afectar al bebé en el útero. Además, las histaminas de los primeros grupos tienen un gran conjunto efectos secundarios. Por lo tanto, se recetan solo por razones de salud.

Los fármacos antialérgicos de nueva generación son menos embriotóxicos por su efecto específico periférico y no tienen efecto hipnótico. Particularmente cauteloso debe tratarse con antihistamínicos prescritos en el 1er trimestre del embarazo. Esto se debe al mayor impacto en el feto en este período. Los dos últimos trimestres son más favorables en relación a las citas. Algunos ejemplos:

  1. cetirizina. Pertenece al tercer grupo. El embarazo no es una contraindicación para la prescripción del medicamento. Numerosas pruebas han demostrado la ausencia de efectos teratogénicos en el feto.
  2. Telfast(segunda generación). El medicamento es recetado por el médico tratante bajo su supervisión. Es altamente indeseable usarlo en el primer trimestre del embarazo debido a los efectos secundarios.
  3. Suprastin(primer grupo). Se prescribe solo por razones de salud al evaluar el daño y el beneficio del medicamento en el segundo y tercer trimestre.

La aplicación adecuada es la clave para un tratamiento exitoso

Incluso el mejor antihistamínico no producirá el efecto esperado si no se usa correctamente. Los antihistamínicos en la mayoría de los casos se dispensan en farmacias sin receta. Es importante tener en cuenta que el autotratamiento puede conducir al desarrollo de efectos indeseables. Para prevenirlos, debes seguir algunas reglas:

  1. Antes de comenzar a usarlo, debe consultar a su médico. Él prescribirá el tratamiento más correcto y exitoso.
  2. No debe tomar medicamentos de los primeros grupos por más de 7 días a menos que el médico aconseje usarlos por más tiempo, ya que comienzan a acumularse en el cuerpo, lo que puede conducir al desarrollo de efectos secundarios. Los medicamentos del último grupo no deben usarse durante más de un año.
  3. Durante el período de tratamiento, si se producen efectos secundarios o aumentan, es necesario consultar a un médico.

Ejemplos de antihistamínicos efectivos

La tabla enumera los nombres de las drogas populares para adultos.

Nombre Generación precio, frotar Peculiaridades
Suprastin 1 85-146 El rápido inicio de los beneficios y su corta duración.
difenhidramina 1 1,8-9 Fuerte efecto sedante. Seca la piel y las mucosas. Acción anestésica.
Claritín 2 170-200 Alta actividad antihistamínica. No hay efecto de somnolencia y potenciación. Se puede combinar con muchos medicamentos.
desloratadina 3 130-160 Alta actividad. Ausencia de efectos sedantes y cardiotóxicos. Válido durante el día. El beneficio ocurre dentro de los 30 minutos.
Tsetrin 3 150-200 Alta actividad. Ausencia de efectos sedantes y cardiotóxicos. Válido por 24 horas.

Compara productos populares

Para aquellos que estén interesados ​​​​en cuál es mejor: Erius o Kestin, es importante recordar que pertenecen al segundo grupo de antihistamínicos. Substancia activa Eriusa - loratadina y Kestina - ebastina. La principal diferencia es que el efecto antihistamínico de Erius es mucho más fuerte. También se puede administrar a los bebés y el efecto ocurre dentro de los 10 minutos posteriores a la ingestión. Erius está disponible en forma de jarabe y tabletas, y Kestin solo en tabletas.

Ahora analizaremos cuál es mejor: Fencarol o Loratadine. Fenkarol pertenece a la generación inicial. Debido a la estructura lipofílica, no penetra en la BHE, como sus hermanos de generación. Debido a esto, el efecto sedante no es pronunciado. Una ventaja significativa sobre la loratadina y otras drogas es su efecto antiarrítmico, mientras que las drogas de segunda generación pueden causar cambios arrítmicos en el corazón.

Es hora de averiguar, Tavegil o Zirtek, cuál es mejor para las alergias. Tavegil tiene un efecto sedante pronunciado, por lo que su uso está muy limitado. Después de tomarlo, puede haber una disminución de la capacidad de trabajo, letargo, somnolencia. Un plus es la posibilidad de administración parenteral en alergias agudas. Zirtek está libre de este inconveniente. el tambien tiene mas acción a largo plazo y sin atenuación del efecto antiinflamatorio con el tiempo.

Con respecto a cuál de los medicamentos es mejor: Fenkarol o Suprastin, vale la pena aclarar que son del mismo grupo: el primero. Sin embargo, debido a la diferencia en composición química sus efectos son diferentes. Suprastin tiene todo el conjunto de efectos secundarios, incluido un efecto sedante pronunciado. Fencarol carece de estas deficiencias debido a la incapacidad de penetrar en la BBB. Además, no tiene efecto cardiotóxico, hay un efecto antiarrítmico.

Para encontrar el máximo remedio fuerte de alergias para un paciente en particular, debe consultar a un médico. Él le dirá no solo qué medicamentos son antihistamínicos, cuáles son mejores para eliminar los síntomas observados.

Las personas que periódicamente sufren de alergias saben mejor. A veces, solo la medicación oportuna puede salvarlos de erupciones cutáneas con picazón insoportable, ataques de tos severos, hinchazón y enrojecimiento. Antihistamínicos de cuarta generación. facilidades modernas que actúan sobre el cuerpo al instante. Además, son bastante efectivos. El resultado se guarda largo tiempo.

Impacto en el cuerpo

Para comprender cómo difieren los antihistamínicos de cuarta generación, debe comprender el mecanismo de acción de los medicamentos antialérgicos.

Estos medicamentos bloquean los receptores de histamina H1 y H2. Esto ayuda a reducir la reacción del cuerpo con el mediador histamina. Por lo tanto, hay un alivio de una reacción alérgica. Además, estos fondos sirven como una excelente prevención del broncoespasmo.

Considere todos los antihistamínicos que le permitirán comprender cuáles son las ventajas de los remedios modernos.

Medicamentos de primera generación.

Esta categoría incluye Bloquean los receptores H1. La duración de la acción de estos fármacos es de 4-5 horas. Los medicamentos tienen un excelente efecto antialérgico, pero tienen una serie de desventajas, que incluyen:

  • dilatación de pupila;
  • sequedad en la boca;
  • visión borrosa;
  • somnolencia;
  • disminución del tono.

Los medicamentos comunes de primera generación son:

  • "Dimedrol";
  • "Diazolina";
  • "Tavegil";
  • "Suprastina";
  • "Peritol";
  • "Pipolfen";
  • "Fenkarol".

Estos medicamentos generalmente se recetan para personas que padecen enfermedades crónicas en las que hay dificultad para respirar (asma bronquial). Además, tendrán un efecto beneficioso en caso de una reacción alérgica aguda.

Medicamentos de segunda generacion

Estos medicamentos se llaman no sedantes. Dichos fondos ya no tienen una lista impresionante efectos secundarios. No provocan somnolencia, una disminución de la actividad cerebral. Hay demanda de medicamentos para erupciones alérgicas y picazón en la piel.

Las drogas más populares:

  • "claritina";
  • "Trexil";
  • "Zodak";
  • "Fenistil";
  • "Histalong";
  • "Semprex".

Sin embargo, una gran desventaja de estos medicamentos es el efecto cardiotóxico. Es por ello que estos fondos están prohibidos para su uso por personas que padezcan patologías cardiovasculares.

Medicamentos de 3ra generacion

Estos son metabolitos activos. Tienen excelentes propiedades antialérgicas y tienen una lista mínima de contraindicaciones. Si hablamos de medicamentos antialérgicos efectivos, estos medicamentos son solo antihistamínicos modernos.

¿Qué drogas de este grupo son las más populares? Estos son los siguientes medicamentos:

  • "Zyrtec";
  • "Tsetrin";
  • Telfast.

No tienen efecto cardiotóxico. A menudo se prescriben para reacciones alérgicas agudas y asma. Proporcionan excelentes resultados en la lucha contra muchas enfermedades dermatológicas.

Medicamentos de 4ta generacion

Recientemente, los expertos han inventado los últimos medicamentos. Estos son antihistamínicos de cuarta generación. Se diferencian en la velocidad de acción y el efecto duradero. Dichos medicamentos bloquean perfectamente los receptores H1, eliminando todos los síntomas de alergia no deseados.

La gran ventaja de tales medicamentos es que su uso no daña el funcionamiento del corazón. Esto nos permite considerarlos medios bastante seguros.

Sin embargo, no hay que olvidar que tienen contraindicaciones. Esta lista es bastante pequeña, principalmente infancia y embarazo Sin embargo, todavía se recomienda consultar a su médico antes de usar. Sería útil estudiar las instrucciones en detalle antes de usar antihistamínicos de cuarta generación.

La lista de tales medicamentos es la siguiente:

  • "Levocetirizina";
  • "Erio";
  • "Desloratadina";
  • "Ebastina";
  • "Fexofenadina";
  • "Bamipina";
  • "Fenspirida";
  • "Cetirizina";
  • "Ksizal".

las mejores drogas

Es bastante difícil seleccionar los medicamentos más efectivos de la cuarta generación. Dado que tales medicamentos se desarrollaron no hace mucho tiempo, existen pocos medicamentos antialérgicos más nuevos. Además, todas las drogas son buenas a su manera. Por lo tanto, no es posible seleccionar los mejores antihistamínicos de cuarta generación.

Los medicamentos que contienen fenoxofenadina tienen una gran demanda. Dichos medicamentos no tienen un efecto hipnótico y cardiotóxico en el cuerpo. Estos fondos hoy ocupan legítimamente el lugar de los medicamentos antialérgicos más efectivos.

Los derivados de la cetirizina se utilizan a menudo para tratar las manifestaciones cutáneas. Después de tomar 1 tableta, el resultado se nota después de 2 horas. Sin embargo, persiste durante bastante tiempo.

El metabolito activo de la famosa "Loratadina" es el medicamento "Erius". Este medicamento es 2,5 veces más efectivo que su predecesor.

La medicina "Ksizal" ha ganado gran popularidad. Bloquea perfectamente el proceso de liberación.Como resultado de tal exposición, este agente elimina de manera confiable las reacciones alérgicas.

La droga "Cetirizina"

Esto es suficiente remedio efectivo. Como todos los antihistamínicos modernos de cuarta generación, el medicamento prácticamente no se metaboliza en el cuerpo.

El fármaco ha demostrado ser muy eficaz en erupciones en la piel, porque es capaz de penetrar perfectamente en el tegumento de la epidermis. El uso a largo plazo de este medicamento en bebés que padecen síndrome atópico temprano reduce significativamente el riesgo de progresión de dichas afecciones en el futuro.

2 horas después de tomar la píldora, se produce el efecto duradero deseado. Como persiste durante mucho tiempo, es suficiente usar 1 pastilla por día. Para algunos pacientes, para lograr el resultado deseado, puede tomar 1 tableta en días alternos o dos veces por semana.

El medicamento es mínimo, sin embargo, los pacientes que padecen patologías renales deben usar este remedio con extrema precaución.

El medicamento en forma de suspensión o jarabe está aprobado para su uso en migajas a partir de dos años.

La droga "Fexofenadina"

Este agente es un metabolito de la terfenadina. Dicho medicamento también se conoce con el nombre de "Telfast". Al igual que otros antihistamínicos de 4ª generación, no provoca somnolencia, no se metaboliza y no afecta a las funciones psicomotoras.

Esta herramienta es una de las más seguras, pero extremadamente medicamentos efectivos entre todos los medicamentos antialérgicos. El medicamento tiene demanda para cualquier manifestación de alergias. Por lo tanto, los médicos lo prescriben para casi todos los diagnósticos.

Las tabletas antihistamínicas "Fexofenadina" están prohibidas para niños menores de 6 años.

La droga "Desloratadina"

Este medicamento también pertenece a los medicamentos antialérgicos populares. Se puede aplicar a cualquier grupos de edad. Dado que los farmacólogos han demostrado su alta seguridad, dicho remedio se dispensa en farmacias sin receta.

El fármaco tiene un ligero efecto sedante, no tiene un efecto perjudicial sobre la actividad cardíaca, no afecta la esfera psicomotora. El fármaco suele ser bien tolerado por los pacientes. Además, no interactúa con los demás.

uno de los mas medicamentos efectivos de este grupo se considera la droga "Erius". Este es un medicamento antialérgico bastante poderoso. Sin embargo, está contraindicado durante el embarazo. En forma de jarabe, los bebés pueden tomar el medicamento a partir de 1 año.

La droga "Levocetirizina"

Esta herramienta es mejor conocida como "Suprastinex", "Caesera". Este es un excelente remedio que se prescribe a los pacientes que sufren de polen. El remedio se prescribe en caso de manifestaciones estacionales o durante todo el año. El medicamento tiene demanda en el tratamiento de la conjuntivitis, la rinitis alérgica.

Conclusión

Los fármacos de nueva generación son metabolitos activos de fármacos utilizados anteriormente. Sin duda, esta propiedad hace que los antihistamínicos de 4ª generación sean extremadamente efectivos. Medicamentos en cuerpo humano no se metabolizan, mientras que dan un resultado pronunciado y a largo plazo. A diferencia de las generaciones anteriores, estos medicamentos no tienen un efecto perjudicial sobre el hígado.

Los antihistamínicos son un grupo de fármacos cuyo principio de acción se basa en el hecho de que bloquean los receptores de histamina H1 y H2. Este bloqueo ayuda a reducir la reacción del cuerpo humano con un mediador especial histamina. ¿Para qué son estos medicamentos? Los médicos los prescriben durante las reacciones alérgicas. Poseyendo buenos efectos antipruriginosos, antiespásticos, antiserotonina y anestésicos locales, los antihistamínicos ayudan perfectamente con las alergias y también previenen eficazmente el broncoespasmo, que puede ser causado por la histamina.

De acuerdo con el momento de la invención y la puesta a la venta, toda la variedad de remedios para la alergia se clasifica en varios niveles. Los antihistamínicos se clasifican en fármacos de primera, segunda, tercera y cuarta generación. Los medicamentos incluidos en cada generación tienen su propia características específicas y propiedades. Su clasificación se basa en la duración del efecto antihistamínico, las contraindicaciones existentes y los efectos secundarios. El medicamento necesario para el tratamiento debe seleccionarse en función de las características de cada caso específico de la enfermedad.

Generaciones de antihistamínicos

Antihistamínicos de primera generación

Los preparados de la 1ª (primera) generación incluyen sedantes. Trabajan a nivel de los receptores H-1. La duración de su acción es de cuatro a cinco horas, después de este período será necesario tomar una nueva dosis del medicamento y la dosis debe ser lo suficientemente grande. Los antihistamínicos sedantes, a pesar de su fuerte efecto, tienen una serie de desventajas. Por ejemplo, pueden provocar boca seca, pupilas dilatadas, visión borrosa.

Puede presentarse somnolencia y disminución del tono, por lo que es imposible tomar estos medicamentos mientras se conduce un automóvil y otras actividades que requieren una alta concentración de atención. También mejoran el efecto de tomar otros sedantes, pastillas para dormir y analgésicos. El efecto sobre el cuerpo del alcohol mezclado con sedantes también se intensifica. Mayoría antihistamínicos la primera generación son intercambiables.
Se aconseja su uso en caso de problemas de tipo alérgico con Sistema respiratorio como tos o congestión nasal. Vale la pena prestar atención al hecho de que los antihistamínicos de primera generación combaten bien la tos. Esto hace que sea apropiado usarlos en la bronquitis.

También serán útiles para aquellas personas que sufren enfermedades crónicas asociado con dificultad para respirar. Son bastante efectivos en asma bronquial. También pueden tener un efecto bastante bueno en el tratamiento de reacciones alérgicas agudas. Así, por ejemplo, su uso será apropiado para la urticaria. Los más comunes entre ellos son:

  • Suprastin
  • difenhidramina
  • diazolina
  • tavegil

También a menudo a la venta puedes encontrar peritol, pipolfen y fenkarol.

Antihistamínicos de segunda generación

Los preparados de la segunda (segunda) generación se denominan no sedantes. No tienen una lista de efectos secundarios tan grande como los medicamentos que componen la primera generación de antihistamínicos. Estos son medicamentos que no causan somnolencia y no reducen la actividad cerebral, y tampoco tienen efectos colinérgicos. Se da un buen efecto por su uso en picazón en la piel y erupciones alérgicas.

Sin embargo, su principal inconveniente es el efecto cardiotóxico que estos fármacos pueden causar. Por lo tanto, los medicamentos no sedantes se recetan solo de forma ambulatoria. En ningún caso deben ser tomados por personas que padezcan enfermedades. del sistema cardiovascular. Nombres de los fármacos no sedantes más comunes:

  • trexil
  • historia larga
  • zodak
  • semprex
  • fenistil
  • claritina

Antihistamínicos de tercera generación

Los antihistamínicos de la tercera (tercera) generación también se denominan metabolitos activos. Tienen fuertes propiedades antihistamínicas y prácticamente no tienen contraindicaciones. El conjunto estándar de estos medicamentos incluye:

  • cetrina
  • zyrtec
  • Telfast

Estos fármacos no tienen efecto cardiotóxico, a diferencia de los fármacos de segunda generación. Su uso da un efecto positivo en el asma y reacciones alérgicas agudas. También son eficaces en el tratamiento de enfermedades dermatológicas. Muy a menudo, los médicos prescriben antihistamínicos de tercera generación para la psoriasis.

Los medicamentos de nueva generación son los antihistamínicos más efectivos e inofensivos. No son adictivos, seguros para el sistema cardiovascular y además tienen un largo período de acción. Pertenecen a la cuarta generación de antihistamínicos.

Antihistamínicos de cuarta generación

Los medicamentos de la cuarta (cuarta) generación tienen una pequeña lista de contraindicaciones, que son principalmente el embarazo y la infancia, pero, sin embargo, vale la pena leer las instrucciones y consultar con un especialista antes de comenzar el tratamiento. La lista de estos medicamentos incluye:

  • levocetirizina
  • desloratadina
  • fexofenadina

En base a ellos, emiten gran cantidad medicamentos que se pueden comprar en una farmacia si es necesario. Estos incluyen erius, xizal, lordestin y telfast.

Formas de liberación de antihistamínicos.

Hay varias formas de liberación de fármacos que bloquean los receptores de histamina. En la mayoría de los casos, su tipo más conveniente de usar son las tabletas y las cápsulas. Sin embargo, en los estantes de las farmacias también puedes encontrar antihistamínicos en ampollas, óvulos, gotas e incluso jarabes. La acción de cada uno de ellos es única, por lo que solo un médico puede ayudarlo a elegir la forma más adecuada de tomar el medicamento.

Tratamiento de niños con antihistamínicos.

Como saben, los niños son más propensos a las enfermedades alérgicas que los adultos. Un alergólogo calificado debe seleccionar y prescribir medicamentos para niños. Muchos de ellos en la lista de sus contraindicaciones son para la edad de los niños, por lo tanto, si es necesario, desde la aplicación hasta la preparación de un curso de tratamiento, es necesario tener especial cuidado. Los organismos de los niños pueden reaccionar con bastante brusquedad a los efectos de la droga, por lo que el bienestar del niño durante el período de su uso debe controlarse con mucho cuidado. En caso de efectos secundarios, el medicamento debe suspenderse inmediatamente y consultar a un médico.

Para el tratamiento de niños, son adecuados tanto los medicamentos algo obsoletos como los más modernos. Los medicamentos que forman parte de la primera generación se utilizan principalmente para la eliminación urgente síntomas agudos alergias Durante el uso a largo plazo, generalmente se usan medios más modernos.

Los antihistamínicos generalmente no están disponibles en formas especiales para "niños". Para el tratamiento de niños, se usan los mismos medicamentos que para adultos, pero en dosis más pequeñas. Los medicamentos como zyrtec y ketotifen generalmente se recetan desde el momento en que el niño alcanza la edad de seis meses, todos los demás, a partir de los dos años. No olvide que la toma de medicamentos por parte de un niño debe estar bajo la supervisión de un adulto.

En el caso de una enfermedad de un niño pequeño, la selección de antihistamínicos es mucho más complicada. Para los recién nacidos, pueden ser adecuados los medicamentos que tienen un ligero efecto sedante, es decir, los medicamentos de primera generación. El más utilizado en el tratamiento de niños muy pequeños es suprastin. Es seguro tanto para niños pequeños como para niños mayores, así como para madres lactantes y mujeres embarazadas. Según la enfermedad y el estado del cuerpo del niño, el médico puede prescribir tavigil o fencarol y, en caso de reacción alérgica en la piel, una crema antihistamínica. Para los bebés, los mismos medicamentos son adecuados para los recién nacidos.

Antihistamínicos durante el embarazo y la lactancia.

Debido al aumento de la producción de cortisol en el cuerpo de una mujer, las alergias durante el período de maternidad son bastante raras, pero, sin embargo, algunas mujeres aún enfrentan este problema. Durante el embarazo, la ingesta de absolutamente todos los medicamentos debe acordarse con el médico. Esto también se aplica a los remedios para la alergia, que tienen suficiente amplia gama efectos secundarios y puede dañar al bebé. El uso de antihistamínicos está estrictamente prohibido en el primer trimestre del embarazo; en el segundo y tercer trimestre, se pueden utilizar, observando, sin embargo, las precauciones necesarias.

La ingestión involuntaria del medicamento en el cuerpo del niño es posible no solo durante el embarazo, sino también durante la lactancia. Durante la lactancia, el uso de antihistamínicos es altamente indeseable y se prescribe solo en los casos más urgentes. La cuestión de qué remedio usará una mujer lactante solo puede ser decidida por un médico. Incluso los más nuevos y medicinas modernas puede causar daños irreparables, por lo que en ningún caso te automediques alimentando al bebé con tu leche.

Efectos secundarios de los antihistamínicos

Como se mencionó anteriormente, el cuerpo de cada persona es individual y solo un especialista puede elegir el remedio adecuado para el tratamiento. Tomar el medicamento incorrecto para una persona y violar la dosis puede dañar seriamente la salud. El daño de los antihistamínicos puede manifestarse además de sus efectos secundarios habituales, como somnolencia, secreción nasal y tos en violación del momento de la ovulación en las mujeres, la aparición edema alérgico y asma Por lo tanto, asegúrese de consultar a su médico antes de comenzar a tomar el medicamento y siga estrictamente las recomendaciones para tomarlo.

Y enfermedades: urticaria, rinitis alérgica, dermatitis atópica y otras.

Peculiaridades

Información importante para el paciente

  • Las personas alérgicas no solo deben tener antihistamínicos en casa, sino también llevarlos consigo. Cuanto antes tome el medicamento, menos grave será la alergia.
  • Las personas cuyas actividades requieren concentración, mayor atención y rápida toma de decisiones no pueden ser utilizadas con medicamentos de primera generación. Si hubiera que utilizarlos, está contraindicado conducir durante las 12 horas siguientes a la toma de los comprimidos.
  • La mayoría de los antihistamínicos de primera generación causan sequedad en la boca y aumentan impacto negativo alcohol en el cuerpo.

Nombre comercial droga

Rango de precios (Rusia, rub.)

Características del medicamento, que es importante que el paciente sepa.

Substancia activa: difenhidramina

difenhidramina

(diversos productos)

bálsamo psilo(gel para uso externo) (Stada)

La droga de primera generación con un pronunciado efecto hipnótico. Como medicamento antialérgico en forma de tabletas, actualmente se usa raramente. A menudo se usa como una inyección para mejorar el efecto de los analgésicos. Las tabletas y las soluciones se dispensan en las farmacias estrictamente con receta médica.

En forma de gel, está indicado para quemaduras solares y quemaduras térmicas Yo grado, picaduras de insectos, varicela y manifestaciones cutáneas de alergias.

Substancia activa: cloropiramina

Suprastin

(Égida)

Un antihistamínico de primera generación de larga y ampliamente utilizado. Se usa para cualquier reacción alérgica, especialmente las agudas, así como para las reacciones alérgicas a las picaduras de insectos. Aprobado para su uso en niños a partir de 1 mes de edad. El efecto se desarrolla de 15 a 30 minutos después de la ingestión, alcanza un máximo dentro de la primera hora y dura al menos 3 a 6 horas. Puede causar somnolencia cuando se usa. Tiene efectos antieméticos, antiespasmódicos y antiinflamatorios moderados. Durante el embarazo (especialmente en el primer trimestre y último mes) se puede tomar en casos excepcionales. Se recomienda a las mujeres lactantes que suspendan la lactancia en el momento de tomar el medicamento.

Substancia activa: clemastina

Tavegil

(Novartis)

Medicamento altamente efectivo de primera generación con todas sus indicaciones características y efectos secundarios. Un poco menos difenhidramina y cloropiramina afectan sistema nervioso causando menos somnolencia. Contraindicado en embarazo y lactancia.

Substancia activa: Hifenadina

Fenkarol(Olainfarm)

Medicamento de primera generación. Tiene algo menos actividad antihistamínica que otros agentes. Sin embargo, la somnolencia severa rara vez causa. Se puede utilizar en el desarrollo de la adicción a otros antihistamínicos. La aplicación del curso es posible, ya que la disminución del efecto con el tiempo generalmente no ocurre. Contraindicado en embarazo y lactancia.

Substancia activa: mebhidrolina

diazolina

(diversos productos)

Un fármaco similar en acción e indicaciones a la hifenadina. Contraindicado en embarazo y lactancia.

Substancia activa: Dimetinden

fenistil

(gotas para administración oral)

(Novartis)

Fenistil-gel(Novartis)

En forma de gotas para administración oral, se usa en niños a partir del 1er mes. Ayuda a calmar la piel de las picaduras de insectos, alivia suavemente la picazón del sarampión, la rubéola, la varicela, se usa para el eczema, las alergias a alimentos y medicamentos. Se caracteriza por un inicio de acción relativamente rápido 45 minutos después de la ingestión. Contraindicado en asma bronquial, glaucoma, en el 1er trimestre del embarazo y durante la lactancia. Puede causar somnolencia.

En forma de gel, está indicado para alergias cutáneas y picores, así como para quemaduras leves, incluidas las solares.

Substancia activa: Loratadina

Loratadina

(diversos productos)

Claridol(Shreya)

Claricenses(Estándar farmacéutico)

Claritín

(Arado de Schering)

clarotadina

(Akrijin)

Lomilán

(Lek dd)

LauraGeksal

(Hexadecimal)

Medicamento de segunda generación ampliamente utilizado. La acción antihistamínica alcanza un máximo después de 8-12 horas y dura más de 24 horas. Bien estudiado, rara vez causa efectos secundarios. Contraindicado en la lactancia.

Substancia activa: fumarato de rupatadina

Rupafin(Abad)

Nuevo fármaco antialérgico de segunda generación. Elimina de forma eficaz y rápida los síntomas de la rinitis alérgica y urticaria crónica. Se diferencia de otros fármacos en que actúa tanto en la fase temprana como en la tardía. inflamación alérgica. Por lo tanto, puede ser eficaz en los casos en que otros medios no proporcionen suficiente Efecto positivo. Funciona en 15 minutos. Bueno para uso a largo plazo. Contraindicado en embarazo, lactancia y niños menores de 12 años.

Substancia activa: Levocetirizina

Levocetirizina-Teva(Teva)

Suprastinex(Égida)

Glenset

(Glenmark)

Xizal

(UCB Farhim)

Nueva fórmula mejorada de cetirizina. Tiene un potente efecto antialérgico y antiinflamatorio, 2 veces superior al de la cetirizina. Indicado para el tratamiento de la rinitis alérgica, fiebre del heno, conjuntivitis, dermatitis atópica y urticaria. Actúa muy rápidamente, existe una forma infantil en forma de gotas a partir de los 2 años. Contraindicado en embarazo y lactancia.

Substancia activa: cetirizina

Zyrtec(UCB Farhim)

Zodak(Zéntiva)

parlazín(Égida)

Letizen(Krka)

cetirizina

(diversos productos)

Tsetrin(Dr. Reddy's)

Un fármaco de tercera generación ampliamente utilizado. Después de una dosis única, el inicio del efecto se observa después de 20-60 minutos, el efecto dura más de 24 horas. En el contexto del tratamiento del curso, no se desarrolla la adicción a la droga. Después de suspender la toma, el efecto persiste hasta por 3 días. En forma de gotas, está permitido en niños a partir de los 6 meses. Contraindicado en embarazo y lactancia.

Substancia activa: fexofenadina

Telfast(Sanofi Aventis)

Feksadin

(Ranbaxi)

Fexorápido(Microlaboratorio)

Medicamento de tercera generación para el tratamiento de los síntomas asociados con la rinitis alérgica estacional y tratamiento sintomático urticaria crónica. Se utiliza en adultos y niños mayores de 6 años. Contraindicado en el embarazo

y lactancia materna.

Substancia activa: desloratadina

Desloratadina-Teva(Teva)

Lordestin

(Gideon Richter)

Erio

(Arado de Schering)

Medicamento antialérgico moderno y potente para el tratamiento de la rinitis alérgica y la urticaria. La acción comienza dentro de los 30 minutos posteriores a la ingestión y dura 24 horas. Tiene el menor riesgo de desarrollar somnolencia. Contraindicado en embarazo, lactancia y niños menores de 1 año.

Substancia activa: ebastina

Kestin

(Nicomedes)

Medicamento de segunda generación. Difiere en una acción especialmente prolongada. Después de tomar el medicamento en el interior, se desarrolla un efecto antialérgico pronunciado después de 1 hora y dura 48 horas. Contraindicado en embarazo, lactancia y niños menores de 6 años.

Recuerde, la automedicación es potencialmente mortal, consulte a un médico para que le aconseje sobre el uso de cualquier medicamento.

Actualmente, en la literatura especial, las opiniones sobre qué medicamentos antialérgicos deben atribuirse a la segunda y tercera generación divergen. En este sentido, la lista de antihistamínicos de segunda generación tendrá sus propias características, según el punto de vista al que se adhieran los farmacéuticos modernos.

¿Cuáles son los criterios para clasificar los antihistamínicos en el segundo grupo?

Según el primer punto de vista, los medicamentos de segunda generación son todos aquellos antialérgicos medicamentos que están privados efecto sedante porque no entran al cerebro a través de la barrera hematoencefálica.

El segundo punto de vista, y el más común, es que la segunda generación de antihistamínicos debe incluir solo aquellos que, aunque no afectan el sistema nervioso, son capaces de causar cambios en el músculo cardíaco. Los medicamentos que no actúan sobre el corazón y el sistema nervioso se clasifican como antihistamínicos de tercera generación.

Según el tercer punto de vista, solo un fármaco con propiedades antihistamínicas, el ketotifeno, pertenece a la segunda generación, porque tiene un efecto estabilizador de la membrana. Y todos aquellos fármacos que estabilizan la membrana de los mastocitos, pero que no provocan sedación, conforman la tercera generación de antihistamínicos.

¿Por qué los antihistamínicos reciben este nombre?

La histamina es sustancia esencial que se encuentra predominantemente en los mastocitos tejido conectivo y basófilos sanguíneos. Al ser liberado bajo la influencia de varios factores de estas células, se conecta a los receptores H 1 y H 2:

  • Los receptores H 1, al interactuar con la histamina, provocan broncoespasmo, contracción de los músculos lisos, dilatan los capilares y aumentan su permeabilidad.
  • Los receptores H 2 estimulan un aumento de la acidez en el estómago y afectan la frecuencia cardíaca.

Indirectamente, la histamina puede causar picazón severa, estimulando la liberación de catecolaminas de las células suprarrenales, mejora la secreción de saliva y glándulas lagrimales y también acelerar el peristaltismo intestinal.

Los antihistamínicos se unen a los receptores H 1 y H 2 y bloquean la acción de la histamina.

Lista de drogas del segundo grupo.

Según la clasificación más común de antihistamínicos, la segunda generación incluye:

  • dimetindeno,
  • loratadina,
  • ebastina,
  • ciproheptadina,
  • azelastina,
  • acrivastina

Todos estos medicamentos no penetran en el cerebro, por lo que no provocan un efecto sedante. Sin embargo, el posible desarrollo de acción cardiotóxica limita el uso de este grupo de fármacos en ancianos y en quienes padecen enfermedades del corazón.

Aumenta el daño miocárdico en el tratamiento de antihistamínicos de segunda generación, administración simultánea con ellos agentes antimicóticos y algunos antibióticos, como claritromicina, eritromicina, itraconazol y ketoconazol. También debe abstenerse de beber jugo de toronja y antidepresivos.

Dimetinden (Fenistil)

Disponible en forma de gotas, gel y cápsulas para administración oral. Es uno de los pocos medicamentos que se puede utilizar en niños del primer año de vida, con excepción del período neonatal.

Fenistil se absorbe bien en el interior y tiene un efecto antialérgico pronunciado, que dura después de 1 dosis durante aproximadamente 6-11 horas.

El medicamento es eficaz para la picazón de la piel, eczema, medicinal y alergias a los alimentos, picaduras de insectos, dermatosis pruriginosas y diátesis exudativo-catarral en niños. Su otro propósito es la eliminación de las quemaduras solares leves y domésticas.

Características de la aplicación. Es uno de los pocos fármacos de segunda generación que todavía atraviesa la barrera hematoencefálica, por lo que puede ralentizar la reacción al volante. En este sentido, debe prescribirse con extrema precaución a los conductores y, más aún, no utilizarlo durante trabajos que requieran una reacción rápida.

Al aplicar el gel sobre la piel, es necesario proteger esta zona de la exposición a la luz solar directa.

El dimetindeno está contraindicado durante el primer trimestre del embarazo y en el período neonatal. Se utiliza con precaución en el segundo y tercer trimestre del embarazo, con adenoma de próstata, glaucoma de ángulo cerrado.

Loratadina (claritin, lomilan, lotaren)

Al igual que otros fármacos de este grupo, trata eficazmente todo tipo de enfermedades alérgicas, especialmente la rinitis alérgica, conjuntivitis, nasofaringitis, angioedema, urticaria, picor endógeno. El medicamento está disponible en forma de tabletas y jarabe para administración oral, y también forma parte de geles y ungüentos antialérgicos multicomponentes para el tratamiento local.

Eficaz para reacciones pseudoalérgicas, polinosis, urticaria, dermatosis con picor. Como ayuda, se prescribe para el asma bronquial.

Características de la aplicación. Puede causar sedación en ancianos, no recomendado durante el embarazo y amamantamiento. Muchos medicamentos reducen la eficacia de la loratadina o aumentan sus efectos secundarios, por lo que siempre debe consultar con su médico antes de tomarlo.

Ebastin (Kestin)

También pertenece al grupo de los antihistamínicos de segunda generación. Su característica distintiva es la ausencia de interacción con el etanol, por lo que no está contraindicado en el uso de drogas que contengan alcohol. Recepción simultánea con ketoconazol mejora efecto toxico en el corazón, lo que puede tener consecuencias fatales.

Ebastin se prescribe para la rinitis alérgica, la urticaria y otras enfermedades acompañadas de una liberación excesiva de histamina.

Ciproheptadina (peritol)

Este medicamento para el tratamiento de reacciones alérgicas se puede recetar a niños a partir de los 6 meses. Al igual que otros medicamentos de este grupo, la ciproheptadina tiene un efecto fuerte y duradero, eliminando los síntomas de la alergia. Rasgo distintivo peritola - alivio de los dolores de cabeza por migraña, efecto calmante, reducción de la secreción excesiva de somatotropina en la acromegalia. La ciproheptadina se prescribe para la toxicodermia, neurodermatitis, terapia compleja Pancreatitis crónica, enfermedad del suero.

Azelastina (alergodil)

Este medicamento se adapta bien a tipos de manifestaciones alérgicas como la rinitis alérgica y la conjuntivitis. Disponible como aerosol nasal y gotas para los ojos. En pediatría se prescribe para niños a partir de los 4 años (colirios) ya partir de los 6 años (spray). La duración del curso de tratamiento con azelastina por recomendación de un médico puede durar hasta 6 meses.

Desde la mucosa nasal, el medicamento se absorbe bien en la circulación general y tiene un efecto sistémico en el cuerpo.

Acrivastina (semprex)

El medicamento penetra poco en la barrera hematoencefálica, por lo que no tiene un efecto sedante, sin embargo, los conductores Vehículo y aquellos cuyo trabajo requiera una acción rápida y precisa deben abstenerse de tomarla.

La acrivastina se diferencia de otros representantes de este grupo en que comienza a actuar dentro de los primeros 30 minutos y el efecto máximo en la piel ya se observa 1,5 horas después de la administración.

Fármacos del segundo grupo, sobre los que existe desacuerdo en la comunidad científica.

Mebhidrolina (diazolina)

La mayoría de los expertos atribuyen la diazolina a la primera generación de antihistamínicos, mientras que otros, debido al efecto sedante mínimamente pronunciado, clasifican a este agente como el segundo. Sea como fuere, la diazolina es muy utilizada no sólo en adultos, sino también en práctica pediátrica, siendo considerado uno de los medicamentos más económicos y asequibles.

Desloratadina (Eden, Erius)

Se lo conoce más comúnmente como un antihistamínico de tercera generación porque es un metabolito activo de la loratadina.

Cetirizina (Zodak, Cetrin, Parlazin)

La mayoría de los investigadores consideran esta medicina a la segunda generación de antihistamínicos, aunque algunos lo clasifican con confianza como una tercera, porque es un metabolito activo de la hidroxizina.

Zodak se tolera bien y rara vez causa efectos secundarios. Disponible en forma de gotas, tabletas y jarabe para administración oral. Con una sola dosis de la droga, tiene efecto terapéutico durante todo el día, por lo que solo se puede tomar 1 vez al día.

La cetirizina alivia los síntomas de la alergia, no causa sedación, previene el desarrollo de espasmos de los músculos lisos y la hinchazón de los tejidos circundantes. Efectivo en fiebre del heno, conjuntivitis alérgica, urticaria, eczema, elimina bien la picazón.

Características de la aplicación. Si el medicamento se prescribe en grandes dosis, debe abstenerse de conducir vehículos, así como del trabajo que requiere una respuesta rápida. Cuando se combina con alcohol, la cetirizina puede potenciar su efecto negativo.

La duración del curso de tratamiento con este medicamento puede ser de 1 a 6 semanas.

Fexofenadina (Telfast)

La mayoría de los investigadores también pertenecen a la tercera generación de antihistamínicos, porque es un metabolito activo de la terfenadina. Puede ser utilizado por aquellos cuyas actividades están relacionadas con la conducción de vehículos, así como por aquellos que padecen enfermedades del corazón.

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