Tabla de clasificación de los antihistamínicos por generación. Antihistamínicos: desde difenhidramina hasta telfast. Antihistamínicos - lista

O. I. Sidorovich
Instituto de Inmunología, FMBA de Rusia

Palabras clave: histamina, antihistamínicos de primera generación, reacciones alérgicas y pseudoalérgicas, Suprastin

La histamina es el mediador bioquímico más importante para todos los síntomas clínicos de inflamación de diversos orígenes. A principios del siglo pasado se estableció que inyección intradérmica la histamina causa eritema y ampollas combinadas con prurito. En el núcleo enfermedades alergicas el aumento de la producción de anticuerpos IgE miente. Cuando un alérgeno causalmente significativo ingresa a un organismo sensibilizado, se forma un complejo alérgeno-IgE que desencadena una cascada de reacciones alérgicas, incluida la liberación de mediadores de fase temprana. reacción alérgica especialmente histamina. La histamina (en menor medida otros mediadores) es responsable de la manifestación de reacciones tipo inmediato(espasmos de los músculos de los bronquios y del tracto gastrointestinal, vasodilatación, aumento de la permeabilidad de las paredes vasculares, aumento de la secreción de moco). Es por eso que los antihistamínicos (AHP) se consideran los principales medios que afectan todos los síntomas de alergia. Los antihistamínicos se dividen en fármacos de primera y segunda generación. Los antihistamínicos de segunda generación se caracterizan por un efecto antihistamínico más prolongado, no bloquean otros tipos de receptores (receptores m-colinérgicos, dopamina, serotonina), no provocan un efecto sedante.

Los AGP de primera generación no han perdido relevancia hoy en día por sus innegables ventajas:

• muchos años de experiencia en aplicaciones (desde la década de 1940). Hasta ahora, AGP se usa activamente para la rinitis alérgica estacional y durante todo el año, la urticaria y el angioedema, la dermatitis atópica y otras dermatosis pruriginosas, así como en el caso del desarrollo de reacciones inespecíficas de liberación de histamina;
• la presencia de formas inyectables, indispensables en la prestación de servicios de urgencia atención médica, premedicación antes de intervenciones invasivas. Por ejemplo, el uso de Suprastin por vía parenteral en la fase aguda inflamación alérgica le permite detener rápidamente los síntomas y prevenir el desarrollo de anafilaxia. En AGP de segunda generación formas parenterales no. A dosis terapéuticas, los antihistamínicos de primera generación no afectan significativamente sistema cardiovascular, pero con fuerza administracion intravenosa puede causar una disminución de la presión arterial;
• anticolinérgico adicional y sedación en el tratamiento de dermatosis pruriginosas. Y aunque los AGP no son fármacos de primera línea en la dermatitis atópica, debido a su efecto sedante, el estado de los pacientes mejora con prurito intenso, insomnio y aumento de la excitabilidad nerviosa;
• acción similar a la atropina asociada con el bloqueo de los receptores m-colinérgicos. En la rinitis no alérgica, la efectividad de los medicamentos con este efecto aumenta al reducir la secreción de moco de la cavidad nasal. En la rinorrea, los bloqueadores de los receptores de histamina H1 de primera generación se usan simultáneamente con simpaticomiméticos;
• efectos antieméticos y contra la enfermedad. Probablemente están asociados con la acción anticolinérgica central de los fármacos. Los antihistamínicos de primera generación reducen la estimulación de los receptores vestibulares, inhiben la función del laberinto y pueden usarse en pacientes con trastornos del movimiento;
• posibilidad de uso en niños temprana edad.

Mesa.
Antihistamínicos primera generación

Aproximadamente 30 fármacos pueden clasificarse como AGP de primera generación. diferentes grupos. Una de las más eficaces y seguras es la cloropiramina (Suprastin, Egis, Hungría), que pertenece al grupo de las etilendiaminas (ver tabla). Tiene efectos antihistamínicos, m-anticolinérgicos, antieméticos, antiespasmódicos moderados y anticolinérgicos periféricos. El medicamento ha demostrado su eficacia en el tratamiento de muchas enfermedades alérgicas.

Suprastin está disponible en dos formas: tabletas de 25 mg y una solución para administración intravenosa y inyección intramuscular que contiene 20 mg de la sustancia en 1 ml. El medicamento tiene un inicio de acción rápido: 15-30 minutos después de la administración, lo que le permite lograr un efecto terapéutico en el menor tiempo posible. El efecto máximo se observa en una hora.

La duración de la acción es de al menos tres a seis horas. A diferencia de AGP de segunda generación, Suprastin ha demostrado su eficacia en el tratamiento no solo de enfermedades alérgicas, sino también infecciosas e inflamatorias de los órganos. tracto respiratorio. El fármaco reduce la secreción de moco de la cavidad nasal, la hinchazón de la membrana mucosa del tracto respiratorio superior y los estornudos, lo que se debe a su capacidad para competir con los receptores muscarínicos, que median la estimulación parasimpática de la secreción nasal y la vasodilatación. Esto es especialmente cierto en el desarrollo de SARS en pacientes con rinitis alérgica. Los antihistamínicos de primera generación tienen una alta actividad antihistamínica, un efecto antipruriginoso pronunciado y la capacidad de aliviar casi instantáneamente los síntomas de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas.

Varios formas clinicas permitir una dosificación flexible en lactantes. Suprastin se puede utilizar en niños del primer mes de vida, 1/4 de comprimido dos a tres veces al día o 0,25 ml (1/4 de ampolla) por vía intramuscular.

La prevención de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas consiste en tomar Suprastin un día antes del contacto planificado con un factor provocador, en los días del contacto y dentro de uno o dos días después, así como durante tres días para prevenir complicaciones de reacciones anafilácticas.

Un criterio de selección importante a favor de Suprastin puede ser su menor costo en comparación con los medicamentos de generaciones posteriores.

Por lo tanto, Suprastin tiene indicaciones de uso extremadamente amplias. Al seleccionar el antihistamínico óptimo, se debe partir de criterios tales como un equilibrio razonable entre eficacia, seguridad y disponibilidad, una base de evidencia convincente y alta calidad producción.

Literatura

1. Luss L. V. La elección de antihistamínicos en el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas // Russian Allergological Journal. 2009. Nº 1. S. 78–84.
2. Lewis T., Grant R.T., Marvin H.M. Reacciones vasculares de la piel a lesiones // Corazón. 1929 vol. 14. págs. 139–160.
3. Khaitov R.M., Ignatieva G.A., Sidorovich I.G. Inmunología. M.: Medicina, 2002.
4. Estado Islámico de Gushchin Antihistamínicos. Una guía para médicos. M.: Aventis Pharma, 2000.
5. Muether P.S., Gwaltney J.M.Jr. Efecto variante de los antihistamínicos de primera y segunda generación como pistas sobre su mecanismo de acción sobre el reflejo del estornudo en el resfriado común // Clin. Infectar. Dis. 2001 vol. 33. No. 9. Pág. 1483–1488.
6. Zarev S.V. Cloropiramina: eficacia y seguridad probadas en la práctica // Russian Allergological Journal. 2014. Núm. 4. Págs. 55–58.

Y enfermedades: urticaria, rinitis alérgica, dermatitis atópica y otras.

Peculiaridades

• Los medicamentos bloquean los receptores de histamina en el cuerpo, deteniendo o reduciendo biológicamente la liberación en la sangre y los tejidos. sustancias activas responsable del desarrollo de una reacción alérgica.
• Los antihistamínicos se dividen en varias generaciones. El efecto de los fármacos de primera generación se desarrolla rápidamente, especialmente cuando se administran por vía intramuscular e intravenosa. Sin embargo, no duran mucho y, con un uso prolongado, es posible la adicción a la droga. Los fármacos de primera generación tienen un efecto inhibidor, sedante e hipnótico bastante pronunciado. Están contraindicados en pacientes que sufren úlcera péptica, epilepsia, enfermedad hepática grave, glaucoma.
• Los antihistamínicos de segunda y tercera generación tienen muchos beneficios. Casi no tienen efecto sobre sistema nervioso, no potencian el efecto del alcohol y pueden ser utilizados en personas cuyo trabajo requiere concentración. tienen mucho menos efectos secundarios y contraindicaciones.

Información importante para el paciente

• Las personas alérgicas no solo deben tener antihistamínicos en casa, sino también llevarlos consigo. Cuanto antes tome el medicamento, menos grave será la alergia.
• Las personas cuyas actividades requieren concentración, mayor atención y rápida toma de decisiones no pueden ser utilizadas con medicamentos de primera generación. Si hubiera que utilizarlos, está contraindicado conducir durante las 12 horas siguientes a la toma de los comprimidos.
• La mayoría de los antihistamínicos de primera generación causan sequedad en la boca y aumentan impacto negativo alcohol en el cuerpo.

Recuerde, la automedicación es potencialmente mortal, consulte a un médico para que le aconseje sobre el uso de cualquier medicamento.

Históricamente, el término "antihistamínicos" significa fármacos que bloquean los receptores de histamina H1, y los fármacos que actúan sobre los receptores de histamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, etc.) se denominan bloqueadores de histamina H2. Los primeros se usan para tratar enfermedades alérgicas, los segundos se usan como agentes antisecretores.

La histamina, este mediador más importante de varios efectos fisiológicos y procesos patológicos en el cuerpo, fue sintetizado químicamente en 1907. Posteriormente, se aisló de tejidos animales y humanos (Windaus A., Vogt W.). Incluso más tarde, se definieron sus funciones: secreción gástrica, función de neurotransmisores en el sistema nervioso central, reacciones alérgicas, inflamaciones, etc. Casi 20 años después, en 1936, se crearon las primeras sustancias con actividad antihistamínica (Bovet D., Staub A.). Y ya en los años 60 se comprobó la heterogeneidad de los receptores de histamina en el organismo y se identificaron tres de sus subtipos: H1, H2 y H3, que difieren en estructura, localización y efectos fisiológicos que se producen durante su activación y bloqueo. Desde ese momento, comienza un período activo de síntesis y pruebas clínicas de varios antihistamínicos.

Numerosos estudios han demostrado que la histamina, al actuar sobre los receptores del sistema respiratorio, los ojos y la piel, provoca síntomas característicos las alergias y los antihistamínicos que bloquean selectivamente los receptores de tipo H1 son capaces de prevenirlas y detenerlas.

La mayoría de los antihistamínicos utilizados tienen una serie de efectos específicos. propiedades farmacológicas caracterizándolos como grupo separado. Estos incluyen los siguientes efectos: antipruriginoso, descongestionante, antiespástico, anticolinérgico, antiserotoninérgico, sedante y anestésico local, así como la prevención del broncoespasmo inducido por histamina. Algunos de ellos no se deben al bloqueo de histamina, sino a características estructurales.

Los antihistamínicos bloquean la acción de la histamina sobre los receptores H1 mediante el mecanismo de inhibición competitiva, y su afinidad por estos receptores es mucho menor que la de la histamina. Por lo tanto, estos fármacos no son capaces de desplazar la histamina unida al receptor, solo bloquean los receptores desocupados o liberados. En consecuencia, los bloqueadores H1 son más efectivos para prevenir reacciones alérgicas inmediatas y, en el caso de una reacción desarrollada, evitan la liberación de nuevas porciones de histamina.

A mi manera Estructura química la mayoría de ellos son aminas liposolubles, que tienen una estructura similar. El núcleo (R1) está representado por un grupo aromático y/o heterocíclico y está unido mediante una molécula de nitrógeno, oxígeno o carbono (X) al grupo amino. El núcleo determina la gravedad de la actividad antihistamínica y algunas de las propiedades de la sustancia. Conociendo su composición, se puede predecir la fuerza de la droga y sus efectos, como la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica.

Existen varias clasificaciones de antihistamínicos, aunque ninguna de ellas es generalmente aceptada. Según una de las clasificaciones más populares, los antihistamínicos se dividen en fármacos de primera y segunda generación según el momento de su creación. Los medicamentos de primera generación también se denominan sedantes (según el efecto secundario dominante), en contraste con los medicamentos de segunda generación no sedantes. En la actualidad, es habitual destacar la tercera generación: incluye fármacos fundamentalmente nuevos, metabolitos activos que, además de la mayor actividad antihistamínica, exhiben la ausencia de un efecto sedante y el efecto cardiotóxico característico de los fármacos de segunda generación (ver ).

Además, según la estructura química (en función del enlace X), los antihistamínicos se dividen en varios grupos (etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, derivados de la alfacarbolina, quinuclidina, fenotiazina, piperazina y piperidina).

Antihistamínicos de primera generación (sedantes). Todos ellos son bien solubles en grasas y, además de la histamina H1, también bloquean los receptores colinérgicos, muscarínicos y serotoninérgicos. Al ser bloqueadores competitivos, se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que conduce al uso de dosis bastante altas. Las siguientes propiedades farmacológicas son las más características de ellos.

• El efecto sedante viene determinado por el hecho de que la mayoría de los antihistamínicos de primera generación, fácilmente solubles en lípidos, penetran bien a través de la barrera hematoencefálica y se unen a los receptores H1 del cerebro. Quizás su efecto sedante consiste en bloquear los receptores centrales de serotonina y acetilcolina. El grado de manifestación del efecto sedante de la primera generación varía en diferentes drogas y en diferentes pacientes de moderado a severo y aumenta cuando se combina con alcohol y psicofármacos. Algunos de ellos se utilizan como pastillas para dormir (doxilamina). En raras ocasiones, en lugar de sedación, se produce agitación psicomotora (más a menudo en dosis terapéuticas medias en niños y en dosis tóxicas altas en adultos). Debido al efecto sedante, la mayoría de los medicamentos no deben usarse durante tareas que requieran atención. Todos los fármacos de primera generación potencian la acción de los fármacos sedantes e hipnóticos, los analgésicos narcóticos y no narcóticos, los inhibidores de la monoaminooxidasa y el alcohol.
• El efecto ansiolítico característico de la hidroxizina puede deberse a la supresión de la actividad en ciertas áreas de la región subcortical del sistema nervioso central.
• Las reacciones similares a la atropina asociadas con las propiedades anticolinérgicas de los fármacos son más características de las etanolaminas y las etilendiaminas. Se manifiesta por sequedad de boca y nasofaringe, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y discapacidad visual. Estas propiedades aseguran la eficacia de los remedios discutidos en la rinitis no alérgica. Al mismo tiempo, pueden aumentar la obstrucción en el asma bronquial (por aumento de la viscosidad del esputo), exacerbar el glaucoma y dar lugar a una obstrucción infravesical en el adenoma de próstata, etc.
• Los efectos antieméticos y antibalanceo también están probablemente asociados con el efecto anticolinérgico central de las drogas. Algunos antihistamínicos (difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) reducen la estimulación de los receptores vestibulares e inhiben la función del laberinto, por lo que pueden usarse para el mareo por movimiento.
• Varios bloqueadores de histamina H1 reducen los síntomas del parkinsonismo, que se debe a la inhibición central de los efectos de la acetilcolina.
• La acción antitusígena es más característica de la difenhidramina, se realiza a través de una acción directa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo.
• El efecto antiserotonina, que es principalmente característico de la ciproheptadina, determina su uso en la migraña.
• El efecto bloqueador α1 con vasodilatación periférica, especialmente visto con antihistamínicos de fenotiazina, puede conducir a una disminución transitoria de la presión arterial en individuos sensibles.
• La acción anestésica local (similar a la cocaína) es característica de la mayoría de los antihistamínicos (debido a una disminución de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio). La difenhidramina y la prometazina son más fuertes. anestésicos locales que la novocaína. Sin embargo, tienen efectos sistémicos similares a los de la quinidina, manifestados por la prolongación de la fase refractaria y el desarrollo de taquicardia ventricular.
• Taquifilaxia: disminución de la actividad antihistamínica con el uso a largo plazo, lo que confirma la necesidad de alternar los medicamentos cada 2-3 semanas.
• Cabe señalar que los antihistamínicos de primera generación difieren de los de segunda generación en la corta duración de la exposición con un inicio relativamente rápido del efecto clínico. Muchos de ellos están disponibles en formas parenterales. Todo lo anterior, así como el bajo costo, determinan el uso generalizado de los antihistamínicos en la actualidad.

Además, muchas de las cualidades comentadas permitieron a los “antiguos” antihistamínicos ocupar su nicho en el tratamiento de determinadas patologías (migraña, trastornos del sueño, trastornos extrapiramidales, ansiedad, cinetosis, etc.) no asociadas a alergias. Muchos antihistamínicos de primera generación se incluyen en preparaciones combinadas para resfriados, como sedantes, hipnóticos y otros componentes.

Los más utilizados son la cloropiramina, la difenhidramina, la clemastina, la ciproheptadina, la prometazina, el fencarol y la hidroxizina.

cloropiramina(Suprastin) es uno de los antihistamínicos sedantes más utilizados. Posee importante actividad antihistamínica, anticolinérgico periférico y moderada acción antiespasmódica. Eficaz en la mayoría de los casos para el tratamiento de rinoconjuntivitis alérgica estacional y durante todo el año, angioedema, urticaria, dermatitis atópica, eczema, picazón diversas etiologías; en forma parenteral - para el tratamiento de condiciones alérgicas agudas que requieren cuidados de emergencia. Proporciona una amplia gama de dosis terapéuticas utilizables. No se acumula en el suero sanguíneo, por lo que no provoca una sobredosis con un uso prolongado. Suprastin se caracteriza por un inicio rápido del efecto y una duración breve (incluidos los efectos secundarios). En este caso, la cloropiramina se puede combinar con bloqueadores H1 no sedantes para aumentar la duración del efecto antialérgico. Suprastin es actualmente uno de los antihistamínicos más vendidos en Rusia. Esto se relaciona objetivamente con la alta eficiencia comprobada, la controlabilidad de su efecto clínico, la disponibilidad de varias formas de dosificación, incluidas las inyecciones, y el bajo costo.

difenhidramina, más conocido en nuestro país con el nombre de difenhidramina, es uno de los primeros bloqueadores H1 sintetizados. Tiene una actividad antihistamínica bastante alta y reduce la gravedad de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Debido al importante efecto anticolinérgico, tiene un efecto antitusivo, antiemético y al mismo tiempo causa sequedad de las membranas mucosas, retención urinaria. Debido a la lipofilia, la difenhidramina proporciona una sedación pronunciada y puede utilizarse como hipnótico. Tiene un efecto anestésico local significativo, por lo que a veces se usa como alternativa para la intolerancia a la novocaína y la lidocaína. La difenhidramina se presenta en varios formas de dosificación, incluso para uso parenteral, lo que determinó su uso generalizado en la terapia de emergencia. Sin embargo, una gama significativa de efectos secundarios, la imprevisibilidad de las consecuencias y los efectos en el sistema nervioso central requieren una mayor atención cuando se usa y, si es posible, el uso de medios alternativos.

clemastina(tavegil) es un fármaco antihistamínico muy eficaz de acción similar a la difenhidramina. Tiene una alta actividad anticolinérgica, pero en menor medida penetra la barrera hematoencefálica. También existe en una forma inyectable que se puede utilizar como remedio adicional a choque anafiláctico y angioedema, para la prevención y tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Sin embargo, se conoce hipersensibilidad a la clemastina y otros antihistamínicos con una estructura química similar.

Ciproheptadina(peritol), junto con el antihistamínico, tiene un efecto antiserotoninérgico significativo. En este sentido, se utiliza principalmente en algunas formas de migraña, síndrome de dumping, como potenciador del apetito, en anorexia de diversos orígenes. Es el fármaco de elección para la urticaria por frío.

prometazina(pipolfen) - un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso central determinó su uso en el síndrome de Meniere, corea, encefalitis, mareo y mareo, como antiemético. En anestesiología, la prometazina se utiliza como componente de mezclas líticas para potenciar la anestesia.

quifenadina(fencarol): tiene menos actividad antihistamínica que la difenhidramina, pero también se caracteriza por una menor penetración a través de la barrera hematoencefálica, lo que determina su menor gravedad. propiedades sedantes. Además, fenkarol no solo bloquea los receptores de histamina H1, sino que también reduce el contenido de histamina en los tejidos. Puede usarse en el desarrollo de tolerancia a otros antihistamínicos sedantes.

Hidroxizina(atarax) - a pesar de la actividad antihistamínica existente, no se usa como agente antialérgico. Se utiliza como ansiolítico, sedante, relajante muscular y agente antipruriginoso.

Por lo tanto, los antihistamínicos de primera generación que afectan tanto a los receptores H1 como a otros (serotonina, receptores colinérgicos centrales y periféricos, receptores a-adrenérgicos) tienen efectos diferentes, lo que determina su uso en una variedad de condiciones. Pero la gravedad de los efectos secundarios no nos permite considerarlos como fármacos de primera elección en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. La experiencia adquirida con su uso ha permitido el desarrollo de fármacos unidireccionales, la segunda generación de antihistamínicos.

Antihistamínicos de segunda generación (no sedantes). A diferencia de la generación anterior, casi no tienen efectos sedantes y anticolinérgicos, pero difieren en su acción selectiva sobre los receptores H1. Sin embargo, para ellos grados variables marcado efecto cardiotóxico.

Las siguientes propiedades son las más comunes para ellos.

• Alta especificidad y alta afinidad por los receptores H1 sin efecto sobre los receptores de colina y serotonina.
• Inicio rápido del efecto clínico y duración de la acción. La prolongación se puede lograr debido a la alta unión a proteínas, la acumulación del fármaco y sus metabolitos en el cuerpo y la eliminación tardía.
• Mínimo efecto sedante cuando se usan drogas en dosis terapéuticas. Se explica por el paso débil de la barrera hematoencefálica debido a las peculiaridades de la estructura de estos fondos. Algunas personas particularmente sensibles pueden experimentar somnolencia moderada, que rara vez es la razón para suspender el medicamento.
• Ausencia de taquifilaxia con el uso prolongado.
• La capacidad de bloquear los canales de potasio del músculo cardíaco, lo que se asocia con la prolongación del intervalo QT y la arritmia cardíaca. El riesgo de este efecto secundario aumenta cuando los antihistamínicos se combinan con antifúngicos (ketoconazol e itraconazol), macrólidos (eritromicina y claritromicina), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), jugo de toronja y en pacientes con disfunción hepática grave.
• Sin embargo, en ausencia de formulaciones parenterales, algunas de ellas (azelastina, levocabastina, bamipina) están disponibles como formulaciones tópicas.

A continuación se muestran los antihistamínicos de segunda generación con sus propiedades más características.

terfenadina- el primer fármaco antihistamínico, desprovisto de un efecto depresor sobre el sistema nervioso central. Su creación en 1977 fue el resultado de un estudio tanto de los tipos de receptores de histamina como de las características de la estructura y acción de los bloqueadores H1 existentes, y marcó el inicio del desarrollo de una nueva generación de antihistamínicos. Actualmente, la terfenadina se usa cada vez menos, lo que se asocia con su mayor capacidad para causar arritmias fatales asociadas con la prolongación del intervalo QT (torsade de pointes).

astemizol- uno de los más largos drogas activas grupo (vida media de su metabolito activo hasta 20 días). Se caracteriza por la unión irreversible a los receptores H1. Prácticamente no tiene efecto sedante, no interactúa con el alcohol. Dado que el astemizol tiene un efecto retardado en el curso de la enfermedad, no es recomendable su uso en un proceso agudo, pero puede estar justificado en enfermedades alérgicas crónicas. Dado que la droga tiene la capacidad de acumularse en el cuerpo, aumenta el riesgo de desarrollar trastornos graves. ritmo cardiaco a veces mortal. Debido a estos efectos secundarios peligrosos, se ha suspendido la venta de astemizol en los Estados Unidos y algunos otros países.

Akrivastina(semprex) es un medicamento con alta actividad antihistamínica con un efecto sedante y anticolinérgico mínimamente pronunciado. La peculiaridad de su farmacocinética es nivel bajo Metabolismo y falta de acumulación. Se prefiere la acrivastina en los casos en que no hay necesidad de un tratamiento antialérgico permanente debido al rápido inicio del efecto y al efecto a corto plazo, lo que permite un régimen de dosificación flexible.

Dimethenden(Fenistil): es el más cercano a los antihistamínicos de primera generación, pero se diferencia de ellos en un efecto sedante y muscarínico mucho menos pronunciado, una mayor actividad antialérgica y una mayor duración de la acción.

Loratadina(Claritin) es uno de los medicamentos de segunda generación más comprados, lo cual es bastante comprensible y lógico. Su actividad antihistamínica es superior a la del astemizol y la terfenadina, debido a la mayor fuerza de unión a los receptores H1 periféricos. La droga carece de un efecto sedante y no potencia el efecto del alcohol. Además, la loratadina prácticamente no interactúa con otros medicamentos y no tiene efecto cardiotóxico.

Los siguientes antihistamínicos se clasifican como acción local y están destinados al alivio de las manifestaciones locales de las alergias.

Levocabastin(Histimet) se usa como gotas para los ojos para tratar histamina-dependiente conjuntivitis alérgica o como spray para la rinitis alérgica. Cuando se aplica tópicamente, ingresa a la circulación sistémica en una pequeña cantidad y no tiene efectos indeseables en los sistemas nervioso central y cardiovascular.

azelastina(Allergodil) es un remedio altamente eficaz para el tratamiento de la rinitis alérgica y la conjuntivitis. Usada como aerosol nasal y gotas para los ojos, la azelastina tiene pocos o ningún efecto sistémico.

Otro antihistamínico tópico, la bamipina (soventol), en forma de gel, está diseñado para usarse en lesiones alérgicas de la piel acompañadas de picazón, picaduras de insectos, quemaduras por medusas, congelación, quemaduras solares y quemaduras térmicas leves.

Antihistamínicos de tercera generación (metabolitos). Su diferencia fundamental es que son metabolitos activos de antihistamínicos de la generación anterior. A ellos caracteristica principal es la incapacidad de influir en el intervalo QT. Actualmente, hay dos medicamentos: cetirizina y fexofenadina.

cetirizina(Zyrtec) es un antagonista de los receptores H1 periféricos altamente selectivo. Es un metabolito activo de la hidroxizina, que tiene un efecto sedante mucho menos pronunciado. La cetirizina casi no se metaboliza en el cuerpo, y la velocidad de su excreción depende de la función de los riñones. Su rasgo característico es su alta capacidad de penetración en la piel y, en consecuencia, su eficacia en las manifestaciones cutáneas de las alergias. La cetirizina ni experimental ni clínicamente mostró ningún efecto arritmogénico en el corazón, lo que predeterminó el campo de uso práctico de los fármacos de metabolitos y determinó la creación de un nuevo fármaco, la fexofenadina.

fexofenadina(telfast) es el metabolito activo de la terfenadina. La fexofenadina no sufre transformaciones en el cuerpo y su cinética no cambia con la función hepática y renal alterada. El no entra en ninguna interacciones con la drogas, no tiene un efecto sedante y no afecta la actividad psicomotora. En este sentido, el medicamento está aprobado para su uso por personas cuyas actividades requieren una mayor atención. Un estudio del efecto de la fexofenadina en el valor QT mostró, tanto en el experimento como en la clínica, la ausencia total de un efecto cardiotrópico cuando se usa en dosis altas y con un uso a largo plazo. Junto con la máxima seguridad, este remedio demuestra la capacidad de detener los síntomas en el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y la urticaria idiopática crónica. Por lo tanto, la farmacocinética, el perfil de seguridad y la alta eficacia clínica hacen que la fexofenadina sea el antihistamínico más prometedor en la actualidad.

Entonces, en el arsenal del médico hay una cantidad suficiente de antihistamínicos con diferentes propiedades. Debe recordarse que solo brindan alivio sintomático de las alergias. Además, dependiendo de la situación específica, puede usar ambos varias drogas, así como sus diversas formas. También es importante que el médico sea consciente de la seguridad de los antihistamínicos.

Históricamente, el término "antihistamínicos" significa fármacos que bloquean los receptores de histamina H1, y los fármacos que actúan sobre los receptores de histamina H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina, etc.) se denominan bloqueadores de histamina H2. Los primeros se usan para tratar enfermedades alérgicas, los segundos se usan como agentes antisecretores.

La histamina, este mediador más importante de varios procesos fisiológicos y patológicos en el cuerpo, se sintetizó químicamente en 1907. Posteriormente, se aisló de tejidos animales y humanos (Windaus A., Vogt W.). Incluso más tarde se determinaron sus funciones: secreción gástrica, función neurotransmisora ​​en el sistema nervioso central, reacciones alérgicas, inflamación, etc. Casi 20 años después, en 1936, se crearon las primeras sustancias con actividad antihistamínica (Bovet D., Staub A. ). Y ya en los años 60 se comprobó la heterogeneidad de los receptores de histamina en el organismo y se identificaron tres de sus subtipos: H1, H2 y H3, que difieren en estructura, localización y efectos fisiológicos que se producen durante su activación y bloqueo. Desde ese momento, comienza un período activo de síntesis y pruebas clínicas de varios antihistamínicos.

Numerosos estudios han demostrado que la histamina, al actuar sobre los receptores del sistema respiratorio, los ojos y la piel, provoca síntomas de alergia característicos, y los antihistamínicos que bloquean selectivamente los receptores de tipo H1 pueden prevenirlos y frenarlos.

La mayoría de los antihistamínicos utilizados tienen una serie de propiedades farmacológicas específicas que los caracterizan como un grupo separado. Estos incluyen los siguientes efectos: antipruriginoso, descongestionante, antiespástico, anticolinérgico, antiserotoninérgico, sedante y anestésico local, así como la prevención del broncoespasmo inducido por histamina. Algunos de ellos no se deben al bloqueo de histamina, sino a características estructurales.

Los antihistamínicos bloquean la acción de la histamina sobre los receptores H1 mediante el mecanismo de inhibición competitiva, y su afinidad por estos receptores es mucho menor que la de la histamina. Por lo tanto, estos fármacos no son capaces de desplazar la histamina unida al receptor, solo bloquean los receptores desocupados o liberados. En consecuencia, los bloqueadores H1 son más efectivos para prevenir reacciones alérgicas inmediatas y, en el caso de una reacción desarrollada, evitan la liberación de nuevas porciones de histamina.

Según su estructura química, la mayoría son aminas liposolubles, que tienen una estructura similar. El núcleo (R1) está representado por un grupo aromático y/o heterocíclico y está unido mediante una molécula de nitrógeno, oxígeno o carbono (X) al grupo amino. El núcleo determina la gravedad de la actividad antihistamínica y algunas de las propiedades de la sustancia. Conociendo su composición, se puede predecir la fuerza de la droga y sus efectos, como la capacidad de penetrar la barrera hematoencefálica.

Existen varias clasificaciones de antihistamínicos, aunque ninguna de ellas es generalmente aceptada. Según una de las clasificaciones más populares, los antihistamínicos se dividen en fármacos de primera y segunda generación según el momento de su creación. Los medicamentos de primera generación también se denominan sedantes (según el efecto secundario dominante), en contraste con los medicamentos no sedantes de segunda generación. En la actualidad, es habitual aislar la tercera generación: incluye fármacos fundamentalmente nuevos, metabolitos activos que, además de la mayor actividad antihistamínica, exhiben la ausencia de un efecto sedante y el efecto cardiotóxico característico de los fármacos de segunda generación (ver tabla ).

Además, según la estructura química (en función del enlace X), los antihistamínicos se dividen en varios grupos (etanolaminas, etilendiaminas, alquilaminas, derivados de la alfacarbolina, quinuclidina, fenotiazina, piperazina y piperidina).

Antihistamínicos de primera generación (sedantes). Todos ellos son bien solubles en grasas y, además de la histamina H1, también bloquean los receptores colinérgicos, muscarínicos y serotoninérgicos. Al ser bloqueadores competitivos, se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que conduce al uso de dosis bastante altas. Las siguientes propiedades farmacológicas son las más características de ellos.

• El efecto sedante viene determinado por el hecho de que la mayoría de los antihistamínicos de primera generación, fácilmente solubles en lípidos, penetran bien a través de la barrera hematoencefálica y se unen a los receptores H1 del cerebro. Quizás su efecto sedante consiste en bloquear los receptores centrales de serotonina y acetilcolina. El grado de manifestación del efecto sedante de primera generación varía en diferentes fármacos y en diferentes pacientes de moderado a severo y aumenta cuando se combina con alcohol y psicofármacos. Algunos de ellos se utilizan como pastillas para dormir (doxilamina). En raras ocasiones, en lugar de sedación, se produce agitación psicomotora (más a menudo en dosis terapéuticas medias en niños y en dosis tóxicas altas en adultos). Debido al efecto sedante, la mayoría de los medicamentos no deben usarse durante tareas que requieran atención. Todos los fármacos de primera generación potencian la acción de los fármacos sedantes e hipnóticos, los analgésicos narcóticos y no narcóticos, los inhibidores de la monoaminooxidasa y el alcohol.
• El efecto ansiolítico característico de la hidroxizina puede deberse a la supresión de la actividad en ciertas áreas de la región subcortical del sistema nervioso central.
• Las reacciones similares a la atropina asociadas con las propiedades anticolinérgicas de los fármacos son más características de las etanolaminas y las etilendiaminas. Se manifiesta por sequedad de boca y nasofaringe, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y discapacidad visual. Estas propiedades aseguran la eficacia de los remedios discutidos en la rinitis no alérgica. Al mismo tiempo, pueden aumentar la obstrucción en el asma bronquial (por aumento de la viscosidad del esputo), exacerbar el glaucoma y dar lugar a una obstrucción infravesical en el adenoma de próstata, etc.
• Los efectos antieméticos y antibalanceo también están probablemente asociados con el efecto anticolinérgico central de las drogas. Algunos antihistamínicos (difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) reducen la estimulación de los receptores vestibulares e inhiben la función del laberinto, por lo que pueden usarse para el mareo por movimiento.
• Varios bloqueadores de histamina H1 reducen los síntomas del parkinsonismo, que se debe a la inhibición central de los efectos de la acetilcolina.
• La acción antitusígena es más característica de la difenhidramina, se realiza a través de una acción directa sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo.
• El efecto antiserotonina, que es principalmente característico de la ciproheptadina, determina su uso en la migraña.
• El efecto bloqueador alfa1 con vasodilatación periférica, especialmente observado con antihistamínicos de fenotiazina, puede conducir a una disminución transitoria de la presión arterial en personas sensibles.
• La acción anestésica local (similar a la cocaína) es característica de la mayoría de los antihistamínicos (debido a una disminución de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio). La difenhidramina y la prometazina son anestésicos locales más potentes que la novocaína. Sin embargo, tienen efectos sistémicos similares a los de la quinidina, manifestados por la prolongación de la fase refractaria y el desarrollo de taquicardia ventricular.
• Taquifilaxia: disminución de la actividad antihistamínica con el uso a largo plazo, lo que confirma la necesidad de alternar los medicamentos cada 2-3 semanas.
• Cabe señalar que los antihistamínicos de primera generación difieren de los de segunda generación en la corta duración de la exposición con un inicio relativamente rápido del efecto clínico. Muchos de ellos están disponibles en formas parenterales. Todo lo anterior, así como el bajo costo, determinan el uso generalizado de los antihistamínicos en la actualidad.

Además, muchas de las cualidades comentadas permitieron a los “antiguos” antihistamínicos ocupar su nicho en el tratamiento de determinadas patologías (migraña, trastornos del sueño, trastornos extrapiramidales, ansiedad, cinetosis, etc.) no asociadas a alergias. Muchos antihistamínicos de primera generación se incluyen en preparaciones combinadas para resfriados, como sedantes, hipnóticos y otros componentes.

Los más utilizados son la cloropiramina, la difenhidramina, la clemastina, la ciproheptadina, la prometazina, el fencarol y la hidroxizina.

cloropiramina(Suprastin) es uno de los antihistamínicos sedantes más utilizados. Posee importante actividad antihistamínica, anticolinérgico periférico y moderada acción antiespasmódica. Eficaz en la mayoría de los casos para el tratamiento de rinoconjuntivitis alérgica estacional y anual, angioedema, urticaria, dermatitis atópica, eczema, picazón de diversas etiologías; en forma parenteral: para el tratamiento de afecciones alérgicas agudas que requieren atención de emergencia. Proporciona una amplia gama de dosis terapéuticas utilizables. No se acumula en el suero sanguíneo, por lo que no provoca una sobredosis con un uso prolongado. Suprastin se caracteriza por un inicio rápido del efecto y una duración breve (incluidos los efectos secundarios). Al mismo tiempo, la cloropiramina se puede combinar con bloqueadores H1 no sedantes para aumentar la duración del efecto antialérgico. Suprastin es actualmente uno de los antihistamínicos más vendidos en Rusia. Esto se relaciona objetivamente con la alta eficiencia comprobada, la controlabilidad de su efecto clínico, la disponibilidad de varias formas de dosificación, incluidas las inyecciones, y el bajo costo.

difenhidramina(difenhidramina) es uno de los primeros bloqueadores H1 sintetizados. Tiene una actividad antihistamínica bastante alta y reduce la gravedad de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Debido al importante efecto anticolinérgico, tiene un efecto antitusivo, antiemético y al mismo tiempo causa sequedad de las membranas mucosas, retención urinaria. Debido a la lipofilia, la difenhidramina proporciona una sedación pronunciada y puede utilizarse como hipnótico. Tiene un efecto anestésico local significativo, por lo que a veces se usa como alternativa para la intolerancia a la novocaína y la lidocaína. La difenhidramina se presenta en varias formas de dosificación, incluso para uso parenteral, lo que determinó su uso generalizado en la terapia de emergencia. Sin embargo, una gama significativa de efectos secundarios, la imprevisibilidad de las consecuencias y los efectos en el sistema nervioso central requieren una mayor atención cuando se usa y, si es posible, el uso de medios alternativos.

clemastina(Tavegil) es un fármaco antihistamínico muy eficaz de acción similar a la difenhidramina. Tiene una alta actividad anticolinérgica, pero en menor medida penetra la barrera hematoencefálica, razón por la cual la baja frecuencia de observación del efecto sedante, hasta el 10%. También existe en forma inyectable, que se puede utilizar como remedio adicional para el shock anafiláctico y el angioedema, para la prevención y el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. Sin embargo, se conoce hipersensibilidad a la clemastina y otros antihistamínicos con una estructura química similar.

Dimethenden(Fenistil): es el más cercano a los antihistamínicos de segunda generación, difiere de los medicamentos de primera generación en una gravedad significativamente menor del efecto sedante y muscarínico, alta actividad antialérgica y duración de la acción.

Por lo tanto, los antihistamínicos de primera generación que afectan tanto a los receptores H1 como a otros (serotonina, receptores colinérgicos centrales y periféricos, receptores alfa-adrenérgicos) tienen efectos diferentes, lo que determina su uso en una variedad de condiciones. Pero la gravedad de los efectos secundarios no nos permite considerarlos como fármacos de primera elección en el tratamiento de las enfermedades alérgicas. La experiencia adquirida con su uso ha permitido el desarrollo de fármacos unidireccionales, la segunda generación de antihistamínicos.

Antihistamínicos de segunda generación (no sedantes). A diferencia de la generación anterior, casi no tienen efectos sedantes y anticolinérgicos, pero difieren en su acción selectiva sobre los receptores H1. Sin embargo, para ellos, se observó un efecto cardiotóxico en diversos grados.

Las siguientes propiedades son las más comunes para ellos.

• Alta especificidad y alta afinidad por los receptores H1 sin efecto sobre los receptores de colina y serotonina.
• Inicio rápido del efecto clínico y duración de la acción. La prolongación se puede lograr debido a la alta unión a proteínas, la acumulación del fármaco y sus metabolitos en el cuerpo y la eliminación tardía.
• Mínimo efecto sedante cuando se usan drogas en dosis terapéuticas. Se explica por el paso débil de la barrera hematoencefálica debido a las peculiaridades de la estructura de estos fondos. Algunas personas particularmente sensibles pueden experimentar somnolencia moderada.
• Ausencia de taquifilaxia con el uso prolongado.
• La capacidad de bloquear los canales de potasio del músculo cardíaco, lo que se asocia con la prolongación del intervalo QT y la arritmia cardíaca. El riesgo de este efecto secundario aumenta cuando los antihistamínicos se combinan con antifúngicos (ketoconazol e itraconazol), macrólidos (eritromicina y claritromicina), antidepresivos (fluoxetina, sertralina y paroxetina), jugo de toronja y en pacientes con disfunción hepática grave.
• Sin embargo, en ausencia de formulaciones parenterales, algunas de ellas (azelastina, levocabastina, bamipina) están disponibles como formulaciones tópicas.

A continuación se muestran los antihistamínicos de segunda generación con sus propiedades más características.

Loratadina(Claritin) es uno de los medicamentos de segunda generación más comprados, lo cual es bastante comprensible y lógico. Su actividad antihistamínica es superior a la del astemizol y la terfenadina, debido a la mayor fuerza de unión a los receptores H1 periféricos. La droga carece de un efecto sedante y no potencia el efecto del alcohol. Además, la loratadina prácticamente no interactúa con otros fármacos y no tiene efecto cardiotóxico.

Los siguientes antihistamínicos son preparaciones tópicas y están destinados a aliviar las manifestaciones locales de las alergias.

azelastina(Allergodil) es un remedio altamente eficaz para el tratamiento de la rinitis alérgica y la conjuntivitis. Usada como aerosol nasal y gotas para los ojos, la azelastina carece prácticamente de acción sistémica.

cetirizina(Zyrtec) es un antagonista de los receptores H1 periféricos altamente selectivo. Es un metabolito activo de la hidroxizina, que tiene un efecto sedante mucho menos pronunciado. La cetirizina casi no se metaboliza en el cuerpo, y la velocidad de su excreción depende de la función de los riñones. Su rasgo característico es su alta capacidad de penetración en la piel y, en consecuencia, su eficacia en las manifestaciones cutáneas de las alergias. La cetirizina ni en el experimento ni en la clínica mostró ningún efecto arritmogénico en el corazón.

conclusiones

Entonces, en el arsenal del médico hay una cantidad suficiente de antihistamínicos con diferentes propiedades. Debe recordarse que solo brindan alivio sintomático de las alergias. Además, dependiendo de la situación específica, puede usar diferentes drogas y sus diversas formas. También es importante que el médico sea consciente de la seguridad de los antihistamínicos.

Las desventajas de la mayoría de los antihistamínicos de primera generación incluyen el fenómeno de la taquifilaxia (adicción), que requiere un cambio de medicamento cada 7-10 días, aunque, por ejemplo, el dimetindeno (Fenistil) y la clemastina (Tavegil) han demostrado ser efectivos durante 20 días sin desarrollo de taquifilaxia (Kirchhoff C. H. et al., 2003; Koers J. et al., 1999).

La duración de la acción es de 4 a 6 horas para la difenhidramina, de 6 a 8 horas para el dimetindeno, hasta 12 (y en algunos casos 24) horas para la clemastina, por lo que los medicamentos se prescriben 2 a 3 veces al día.

A pesar de las desventajas anteriores, los antihistamínicos de primera generación ocupan una posición fuerte en la práctica alergológica, especialmente en pediatría y geriatría (Luss L.V., 2009). La presencia de formas inyectables de estos medicamentos los hace indispensables en situaciones agudas y urgentes. El efecto anticolinérgico adicional de la cloropiramina reduce significativamente el picor y erupciones en la piel con dermatitis atópica en niños; reduce el volumen de la secreción nasal y el alivio de los estornudos en ARVI. El efecto terapéutico de los antihistamínicos de primera generación en estornudos y tos puede deberse en gran parte al bloqueo de los receptores H1 y muscarínicos. La ciproheptadina y la clemastina, junto con la acción antihistamínica, tienen una actividad antiserotonina pronunciada. Dimentiden (Fenistil) también inhibe la acción de otros mediadores de la alergia, en particular las cininas. Además, se ha encontrado que el costo de los antihistamínicos de primera generación es más bajo que el de los antihistamínicos de segunda generación.

Se indica la eficacia de los antihistamínicos orales de 1ª generación, no se recomienda su uso en combinación con descongestionantes orales en niños.

Por tanto, las ventajas de los antihistamínicos de 1ª generación son: experiencia de uso a largo plazo (más de 70 años), buen conocimiento, posibilidad de uso dosificado en lactantes (para dimetindeno), indispensabilidad en reacciones alérgicas agudas a productos alimenticios, fármacos, picaduras de insectos, durante la premedicación, en la práctica quirúrgica.

Las características de los antihistamínicos de segunda generación son alta afinidad (afinidad) por los receptores H1, duración de la acción (hasta 24 horas), baja permeabilidad a través de la barrera hematoencefálica en dosis terapéuticas, sin inactivación del fármaco por los alimentos, sin taquifilaxia. En la práctica, estos fármacos no se metabolizan en el organismo. No provocan el desarrollo de un efecto sedante, sin embargo, algunos pacientes pueden experimentar somnolencia al usarlos.

Los beneficios de los antihistamínicos de segunda generación son los siguientes:

• Debido a su lipofobia y escasa penetración a través de la barrera hematoencefálica, los fármacos de 2ª generación prácticamente no tienen efecto sedante, aunque se puede observar en algunos pacientes.
• La duración de la acción es de hasta 24 horas, por lo que la mayoría de estos medicamentos se recetan una vez al día.
• Falta de creación de hábitos. cita posible durante mucho tiempo (de 3 a 12 meses).
• Después de la interrupción del medicamento, el efecto terapéutico puede durar una semana.

Los antihistamínicos de segunda generación se caracterizan por efectos antialérgicos y antiinflamatorios. Se han descrito ciertos efectos antialérgicos, pero significación clínica aún no está claro.

La terapia a largo plazo (años) con antihistamínicos orales, tanto de primera como de segunda generación, es segura. Algunos, pero no todos, los medicamentos de este grupo son metabolizados en el hígado por el sistema del citocromo P450 y pueden interactuar con otros. sustancias medicinales. Se ha establecido la seguridad y eficacia de los antihistamínicos orales en niños. Se pueden prescribir incluso a niños pequeños.

Por lo tanto, al tener una gama tan amplia de antihistamínicos, el médico tiene la oportunidad de elegir un medicamento según la edad del paciente, la situación clínica específica y el diagnóstico. Los antihistamínicos de primera y segunda generación siguen siendo una parte integral del tratamiento complejo de enfermedades alérgicas en adultos y niños.

Literatura

1. IS Gushchin Antihistamínicos. Una guía para médicos. M.: Aventis Pharma, 2000, 55 p.
2. Korovina N. A., Cheburkin A. V., Zakharova I. N., Zaplatnikov A. L., Repina E. A. Antihistamínicos en la práctica de un pediatra. Manual para médicos. M., 2001, 48 págs.
3. Luss L. V. La elección de antihistamínicos en el tratamiento de reacciones alérgicas y pseudoalérgicas // Ros. revista alergológica. 2009, nº 1, pág. 1-7.
4. ARIA // Alergia. 2008. V. 63 (Suplemento 86). págs. 88-160
5. Gillard M., Christophe B., Wels B., Chaterlian P., Peck M., Massingham R. Antagonistas H1 de segunda generación potencia versus selectividad // Reunión anual de la Sociedad Europea de Investigación de Hisamina, 2002, 22 de mayo, Eger, Hungría.

O. B. Polosyants, Candidato a Ciencias Médicas

Hospital Clínico de la Ciudad No. 50, Moscú

Cada año, el número de reacciones alérgicas, incluida la dermatitis, crece constantemente, lo que se asocia con el deterioro de la situación ambiental y la "descarga". sistema inmunitario en el contexto de la civilización.

Alergia - reacción hipersensibilidad organismo a un extraño químico- un alérgeno. Puede ser comida, pelo de mascotas, polvo, drogas, bacterias, virus, vacunas y más.

En respuesta a la entrada de un alérgeno en los órganos y células del sistema inmunológico, comienza una producción intensiva de una sustancia especial, la histamina. Esta sustancia se une a los receptores de histamina H1 y provoca signos de alergia.

Si elimina el factor provocador, las manifestaciones de alergias pasarán con el tiempo, pero las células que almacenan la memoria de esta sustancia permanecerán en la sangre. En la próxima reunión con él, puede ocurrir una reacción alérgica con mayor fuerza.

¿Cómo funcionan los antihistamínicos?

Estos medicamentos se unen a los receptores de histamina H1 y los bloquean. Por lo tanto, la histamina no puede unirse a los receptores. Los fenómenos de alergia disminuyen: la erupción se vuelve pálida, disminuye la hinchazón y la picazón de la piel, se facilita la respiración nasal y disminuyen los fenómenos de conjuntivitis.

Los primeros fármacos antihistamínicos aparecieron en la década de 1930. A medida que la ciencia y la medicina se desarrollaron, se crearon la segunda y luego la tercera generación de antihistamínicos. Las tres generaciones se utilizan en medicina. La lista de antihistamínicos se actualiza constantemente. Se producen analogías, aparecen nuevas formas de liberación.

Considere las drogas más populares, comenzando con la última generación.

Para ser justos, la división en primera, segunda y tercera generación tiene sentido, porque. Las sustancias difieren en propiedades y efectos secundarios.

La división en tercera y cuarta generación es muy condicional y, a menudo, no lleva más que un hermoso eslogan de marketing.

A veces, estos medicamentos se refieren a la tercera y cuarta generación al mismo tiempo. No lo confundiremos aún más y lo llamaremos todo más simple:

Última generación - metabolitos

Los medicamentos más modernos. rstva. Rasgo distintivo esta generación es que las drogas son prodrogas. Cuando se ingieren, se metabolizan, se activan en el hígado. Tomar droga sin efecto sedante, también ellos no afectan el funcionamiento del corazón.

Los antihistamínicos de nueva generación se utilizan con éxito para tratar todo tipo de alergias y variedades alérgicas de dermatitis en niños, personas que padecen enfermedades cardiovasculares. Además, estos fondos se prescriben a personas cuya profesión está asociada con una mayor atención (conductores, cirujanos, pilotos).

Allegra (Telfast)

El principio activo es fexofenadina. La droga no solo bloquea los receptores de histamina, sino que también reduce su producción. Se utiliza para la urticaria crónica y alergias estacionales. El efecto antialérgico dura hasta 24 horas después del final del curso del tratamiento. No adictivo.

Disponible sólo en forma de tabletas. Anteriormente, las tabletas se llamaban Telfast, ahora - Allegra. Están contraindicados en niños menores de 12 años, mujeres embarazadas y lactantes.

cetirizina

El efecto después de la administración se desarrolla después de 20 minutos y persiste durante 3 días después de la interrupción del medicamento. Se utiliza para tratar y prevenir las alergias. La cetirizina no provoca somnolencia ni disminución de la atención. Se puede utilizar durante mucho tiempo. El medicamento está disponible en forma de gotas (nombre comercial "Zirtek", "Zodak"), jarabe ("Cetrin", "Zodak") y tabletas.

En la práctica infantil se utiliza a partir de los 6 meses en forma de gotas, a partir de 1 año en forma de jarabe. A partir de los 6 años, se permiten las tabletas. La dosis la determina el médico individualmente.

Mujeres embarazadas La cetirizina está estrictamente contraindicada. Para el período de uso, es conveniente dejar de amamantar.

El medicamento se prescribe para el tratamiento de alergias estacionales y durante todo el año, urticaria y prurito. La acción ocurre 40 minutos después de la administración. Disponible en forma de gotas y tabletas.

En la práctica infantil, las gotas se usan a partir de los 2 años y las tabletas a partir de los 6 años. La dosificación la determina el médico de acuerdo con el peso y la edad del niño.

El medicamento está contraindicado para mujeres embarazadas. Se permite la aceptación durante la lactancia.

desloratadina

Sinónimos: Lordestin, Desal, Erius.

El medicamento tiene un efecto antihistamínico y antiinflamatorio. Elimina bien los signos de alergias estacionales y urticaria crónica. Cuando se toma en dosis terapéuticas, puede causar sequedad de boca y dolor de cabeza. Disponible en forma de jarabe, tabletas.

Los niños se prescriben a partir de 2 años en forma de jarabe. Las tabletas están permitidas para niños mayores de 6 años.

La desloratadina embarazada y lactante está contraindicada. Quizás su uso en condiciones que amenazan la vida: edema de Quincke, asfixia (broncoespasmo).

Los antihistamínicos de tercera generación eliminan eficazmente las manifestaciones de alergias. En dosis terapéuticas, no provocan somnolencia y reducen la atención. Sin embargo, si se exceden las dosis recomendadas, pueden producirse mareos, dolor de cabeza, aumento del ritmo cardíaco.

Si has utilizado alguna de sus preparaciones, no olvides dejar una reseña en los comentarios.

Segunda generación - no sedante

Los medicamentos de este grupo tienen un efecto antihistamínico pronunciado, cuya duración es de hasta 24 horas. Esto le permite tomarlos 1 vez al día. Los medicamentos no causan somnolencia ni problemas de atención, por lo que se denominan no sedantes.

Los medicamentos no sedantes se usan activamente para tratar:

• urticaria;
• fiebre del heno;
• eczema;

Estos fondos también se utilizan para eliminar picazón severa con varicela No hay adicción a los medicamentos antialérgicos de segunda generación. Se absorben rápidamente en el tracto digestivo. Se pueden tomar en cualquier momento, incluso con las comidas.

Loratadina

El principio activo es loratadina. El medicamento afecta selectivamente a los receptores de histamina H1, lo que le permite eliminar rápidamente las alergias y reducir la cantidad de efectos secundarios:

• ansiedad, trastornos del sueño, depresión;
• micción frecuente;
• estreñimiento;
• los ataques de asma son posibles;
• aumento del peso corporal.

Disponible en forma de tabletas y jarabe ( nombres comerciales"Claritín", "Lomilán"). El jarabe (suspensión) es conveniente dosificar y administrar a niños pequeños. La acción se desarrolla 1 hora después de la administración.

En niños, la loratadina se utiliza a partir de los 2 años en forma de suspensión. La dosificación es seleccionada por el médico según el peso corporal y la edad del niño.

La loratadina está prohibida para su uso en las primeras 12 semanas de embarazo. En casos extremos, se prescribe bajo la estricta supervisión de un médico.

Sinónimo: Ebastina

Este agente bloquea selectivamente los receptores de histamina H1. No provoca somnolencia. La acción ocurre 1 hora después de la administración. El efecto antihistamínico persiste durante 48 horas.

En niños, se utiliza a partir de los 12 años. renders de kestin efecto toxico en el hígado, provoca alteraciones del ritmo, reduce la frecuencia cardíaca. Las mujeres embarazadas están contraindicadas.

Sinónimo: rupatadina

El medicamento se utiliza en el tratamiento de la urticaria. Después de la administración oral, se absorbe rápidamente. La ingesta simultánea de alimentos potencia el efecto de Rupafin. No se utiliza en niños menores de 12 años y mujeres embarazadas. El uso durante la lactancia solo es posible bajo estricta supervisión médica.

Los antihistamínicos de segunda generación cumplen con todos los requisitos modernos para medicamentos: alta eficiencia, la seguridad, acción a largo plazo, facilidad de uso.

Sin embargo, debe recordarse que exceder la dosis terapéutica produce el efecto contrario: la somnolencia aparece y se intensifica. efecto secundario.

Primera generación - sedantes

Drogas sedantes llamados porque causan un efecto sedante, hipnótico y deprimente mental. Cada representante de este grupo tiene un efecto sedante expresado en diversos grados.

Además, la primera generación de medicamentos tiene un efecto antialérgico a corto plazo, de 4 a 8 horas. Pueden volverse adictivos.

Sin embargo, los medicamentos han sido probados en el tiempo y, a menudo, son económicos. Esto explica su masa.

Los antihistamínicos de primera generación se prescriben para tratar reacciones alérgicas, aliviar el picor de la piel en erupciones infecciosas, para reducir el riesgo de complicaciones posteriores a la vacunación.

Junto con un buen efecto antialérgico, causan una serie de efectos secundarios. Para reducir su riesgo, el tratamiento se prescribe durante 7-10 días. Efectos secundarios:

• membranas mucosas secas, sed;
• aumento del ritmo cardíaco;
• descenso de la presión arterial;
• náusea, vómito, malestar estomacal;
• Apetito incrementado.

Los medicamentos de primera generación no se recetan a personas cuyas actividades están asociadas con una mayor atención: pilotos, conductores, porque. pueden estar distraídos y tono muscular.

Suprastin

Sinónimos: Cloropiramina

Está disponible tanto en forma de tabletas como en ampollas. El ingrediente activo es cloropiramina. Uno de los fármacos antialérgicos más utilizados. Suprastin tiene un pronunciado efecto antihistamínico. Se prescribe para el tratamiento de la rinitis estacional y crónica, urticaria, dermatitis atópica, eczema, edema de Quincke.

Suprastin alivia bien la picazón, incluso después de una picadura de insecto. Aplicado en terapia compleja enfermedades de erupción acompañada de picazón y rascado de la piel. Disponible en forma de tabletas, soluciones inyectables.

Suprastin está aprobado para el tratamiento de bebés, a partir de un mes. La dosificación se selecciona individualmente según la edad y el peso corporal del niño. Estos medicamentos se usan en terapia compleja. varicela: para aliviar el picor y como sedante. Suprastin también se incluye en la mezcla lítica ("troychatka"), que se prescribe a una temperatura alta y no derribada.

Suprastin está contraindicado para su uso durante el embarazo y la lactancia.

Tavegil

Sinónimo: clemastina

Se utiliza en los mismos casos que suprastin. El medicamento tiene un fuerte efecto antihistamínico que dura hasta 12 horas. Tavegil no reduce presion arterial, el efecto hipnótico es menos pronunciado que el de suprastin. El medicamento está disponible en varias formas: tabletas e inyección.

Aplicación en niños. Tavegil se ha utilizado desde hace 1 año. El jarabe se prescribe para niños a partir de 1 año, las tabletas se pueden usar a partir de los 6 años. La dosificación se determina individualmente según la edad y el peso corporal del niño. La dosis es seleccionada por el médico.

Tavegil está prohibido para su uso durante el embarazo.

Sinónimo: Quifenadina

Fenkarol bloquea los receptores de histamina H-1 y activa una enzima que utiliza la histamina, por lo que el efecto de la droga es más estable y duradero. Fenkarol prácticamente no provoca un efecto sedante e hipnótico. Además, hay indicios de que este medicamento tiene un efecto antiarrítmico. Phencarol está disponible en forma de tabletas y polvo para suspensión.

La quifenadina (Fenkarol) se usa para tratar todo tipo de reacciones alérgicas, especialmente las alergias estacionales. Esta herramienta está incluida en tratamiento complejo parkinsonismo En cirugía, se utiliza como parte de la preparación médica para la anestesia (premedicación). El fencarol se usa para prevenir las reacciones del huésped hacia el exterior (cuando el cuerpo rechaza células extrañas) durante la transfusión de componentes sanguíneos.

En la práctica pediátrica, el medicamento se prescribe a partir de 1 año. Para los niños es preferible la suspensión, tiene sabor a naranja. Si el niño se niega a tomar el jarabe, se le puede recetar una forma de tableta. La dosis la determina el médico, teniendo en cuenta el peso y la edad del niño.

Fencarol está contraindicado en el 1er trimestre del embarazo. En el 2º y 3er trimestre es posible su uso bajo Supervisión médica.

fenistil

Sinónimo: Dimetinden

El medicamento se usa para tratar todo tipo de alergias, picazón en la piel con varicela, rubéola, prevención de reacciones alérgicas. Fenistil causa somnolencia solo al comienzo del tratamiento. Después de unos días, el efecto sedante desaparece. El medicamento tiene una serie de otros efectos secundarios: mareos, espasmos musculares, sequedad de la mucosa oral.

Fenistil está disponible en forma de tabletas, gotas para niños, gel y emulsión. El gel y la emulsión se aplican externamente después de las picaduras de insectos, dermatitis de contacto, quemadura de sol. También hay una crema, pero esta es una droga completamente diferente basada en una sustancia diferente y se usa para el "resfriado en los labios".

En la práctica infantil, se usa Fenistil en forma de gotas. de 1 carne. Hasta los 12 años se prescriben gotas, a partir de los 12 años se permiten cápsulas. El gel se utiliza en niños desde el nacimiento. La dosificación de gotas y cápsulas es seleccionada por el médico.

Las mujeres embarazadas pueden usar el medicamento en forma de gel y gotas a partir de las 12 semanas de embarazo. A partir del segundo trimestre, Fenistil se prescribe solo para condiciones potencialmente mortales: edema de Quincke y alergias alimentarias agudas.

diazolina

Sinónimo: Mebhidrolina

El fármaco tiene baja actividad antihistamínica. La diazolina tiene bastante un gran número de efectos secundarios. Cuando se toma, mareos, dolor de estómago, náuseas y vómitos, aumento del ritmo cardíaco, micción frecuente. Pero al mismo tiempo, Diazolin no causa somnolencia. esta permitido para tratamiento a largo plazo de conductores y pilotos.

Disponible en forma de tabletas, polvo para suspensión y grageas. La duración de la acción antialérgica es de hasta 8 horas. Se toma 1-3 veces al día.

En niños, el medicamento se prescribe a partir de los 2 años de edad. Hasta los 5 años, es preferible Diazolin en forma de suspensión; a partir de los 5 años, se permiten tabletas. La dosificación es seleccionada por el médico individualmente.

La diazolina está contraindicada en el primer trimestre del embarazo.

A pesar de todas las deficiencias, los medicamentos de primera generación se utilizan ampliamente en la práctica médica. Están bien estudiados, aprobados para el tratamiento de niños pequeños. Los medicamentos están disponibles en diferentes formas: soluciones inyectables, suspensiones, tabletas, lo que hace que sea conveniente usarlos y seleccionar una dosis individual.

Los antihistamínicos funcionan bien para la dermatitis alérgica y (en la mayoría de los casos) también para la dermatitis atópica.

Debe recordarse que los medicamentos deben tomarse en una dosis estrictamente definida, de acuerdo con las instrucciones. De lo contrario, pueden ocurrir efectos indeseables, incluso (!) un aumento de una reacción alérgica.

La elección del medicamento y su dosis debe ser realizada por un médico. El tratamiento antialérgico, especialmente para niños y mujeres embarazadas, debe realizarse bajo estricta supervisión médica.

10 comentarios

Tengo una alergia severa a la ambrosía (pero la lista de alérgenos no se limita a esto): picazón en los ojos, secreción nasal, estornudos. Empecé a tomar levocitemeresina además de Avamys (aerosol nasal). Pero no me ayuda bien, porque. ya empezó tos, Especialmente de noche. No dormí nada por una noche. ahora no se que beber :(

• Hay muchas drogas, cada una es mejor para algo diferente. Pruebe otros medicamentos de la lista, más nuevos.

  Bueno, lo mejor es consultar a un médico, tal vez le receten una forma inyectable.

¡Hola! Mi hija (16 años) tiene frecuentes recurrencias de rinitis alérgica. Ultima vez el médico le recetó un ciclo de Desal (4 semanas) que no pasó y 2 semanas después aparecieron de nuevo congestión nasal, fiebre y esta vez fuertes dolores de cabeza. Pensé que era la presión arterial baja. Cuando me hicieron la prueba, resultó que era alergia. Comenzaron a tomar Desal nuevamente. Dígame si es posible usar antihistamínicos con tanta frecuencia, y qué alternativa y más recomendaría. tratamiento efectivo?

Si algún medicamento de al menos la segunda generación no ayuda, entonces debe probar con otro ingrediente activo. Por ejemplo, la loratadina no ayuda a mi hijo en absoluto. Los médicos lo prescriben automáticamente. :(Usaron cetrin, se bebieron casi todo el paquete; todo estaba bien mientras el clima fuera húmedo y frío. Tan pronto como salió el sol y todos los alisos y abedules comenzaron a florecer, cetrin no ayuda. Donde el efecto prometido durante tres días después del curso del tratamiento no está claro.
Pasó 2 cursos de ASIT; hasta ahora no ha ayudado, por desgracia. Y los medicamentos para ASIT son muy, muy caros.
Los amigos dicen que la acupuntura ayuda. Pero también es muy caro. Tenemos que estudiar el tema.

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Toda la información se presenta con fines educativos. ¡No te automediques, es peligroso! Diagnóstico preciso sólo puede ser administrado por un médico.