Antihistamínicos de 2ª generación. Tratamiento de alergias. Revisión de antihistamínicos de tercera generación. ¿En qué casos no se recetan antihistamínicos?

Muchos botiquines de primeros auxilios caseros contienen medicamentos cuyo propósito y mecanismo de acción la gente no comprende. Los antihistamínicos también son medicamentos de este tipo. La mayoría de las personas alérgicas eligen sus propios medicamentos, calculan la dosis y el curso de la terapia sin consultar a un especialista.

Antihistamínicos: ¿qué son en palabras sencillas?

Este término a menudo se malinterpreta. Mucha gente piensa que se trata sólo de medicamentos para las alergias, pero están destinados a tratar otras enfermedades. Los antihistamínicos son un grupo de medicamentos que bloquean la respuesta inmune a estímulos externos. Estos incluyen no sólo alérgenos, sino también virus, hongos y bacterias (agentes infecciosos) y toxinas. Los medicamentos en cuestión previenen la aparición de:

• hinchazón de las membranas mucosas de la nariz y la garganta;
• enrojecimiento, ampollas en la piel;
• picor;
• exceso de secreción jugo gastrico;
• estrechamiento de los vasos sanguíneos;
• espasmos musculares;
• hinchazón.

¿Cómo funcionan los antihistamínicos?

El principal papel protector en el cuerpo humano lo desempeñan los leucocitos o los blancos. células de sangre. Existen varios tipos de ellos, uno de los más importantes son los mastocitos. Después de la maduración, circulan por el torrente sanguíneo y se incrustan en el tejido conectivo, pasando a formar parte del sistema inmunológico. Cuando sustancias peligrosas ingresan al cuerpo, los mastocitos liberan histamina. Este Sustancia química, necesario para la regulación de los procesos digestivos, el metabolismo del oxígeno y la circulación sanguínea. Su exceso provoca reacciones alérgicas.

Para que la histamina provoque síntomas negativos, el cuerpo debe absorberla. Para ello existen receptores H1 especiales ubicados en el revestimiento interno de los vasos sanguíneos, las células del músculo liso y el sistema nervioso. Cómo actúan los antihistamínicos: los ingredientes activos de estos medicamentos "engañan" a los receptores H1. Su estructura y estructura son muy similares a las de la sustancia en cuestión. Los medicamentos compiten con la histamina y son absorbidos por receptores en su lugar, sin provocar reacciones alérgicas.

Como resultado, la sustancia química que provoca síntomas no deseados, permanece en la sangre en estado inactivo y posteriormente se elimina de forma natural. El efecto antihistamínico depende de cuántos receptores H1 haya logrado bloquear el fármaco. Por este motivo, es importante iniciar el tratamiento tan pronto como aparezcan los primeros síntomas de alergia.

La duración del tratamiento depende de la generación del medicamento y de la gravedad del signos patologicos. El médico debe decidir cuánto tiempo tomar los antihistamínicos. Algunos medicamentos no se pueden usar más de 6 a 7 días, los agentes farmacológicos modernos de última generación son menos tóxicos, por lo que se permite su uso durante 1 año. Antes de tomarlo es importante consultar con un especialista. Los antihistamínicos pueden acumularse en el cuerpo y provocar intoxicaciones. Algunas personas desarrollan posteriormente alergias a estos medicamentos.

¿Con qué frecuencia se pueden tomar antihistamínicos?

La mayoría de los fabricantes de los productos descritos los producen en dosis convenientes, sugiriendo usarlos solo una vez al día. La cuestión de cómo tomar antihistamínicos, dependiendo de la frecuencia de aparición de manifestaciones clínicas negativas, se decide con el médico. El grupo presentado de medicamentos pertenece a métodos sintomáticos terapia. Deben utilizarse cada vez que se presenten signos de enfermedad.

También se pueden utilizar nuevos antihistamínicos como profilaxis. Si no se puede evitar el contacto con el alérgeno (pelusa de álamo, ambrosía, etc.), conviene utilizar el medicamento con antelación. Tomar antihistamínicos con anticipación no solo suavizará los síntomas negativos, sino que también eliminará su aparición. Los receptores H1 ya estarán bloqueados cuando el sistema inmunológico intente montar una respuesta de defensa.

Antihistamínicos - lista

El primer fármaco de este grupo se sintetizó en 1942 (fenbenzamina). A partir de ese momento se inició un estudio masivo de sustancias capaces de bloquear los receptores H1. Hasta la fecha, existen 4 generaciones de antihistamínicos. Las primeras versiones de los medicamentos rara vez se utilizan debido a los efectos secundarios no deseados y los efectos tóxicos en el cuerpo. Los medicamentos modernos se caracterizan por su máxima seguridad y resultados rápidos.

Antihistamínicos de primera generación - lista

Este tipo agentes farmacologicos tiene un efecto a corto plazo (hasta 8 horas), puede ser adictivo y, en ocasiones, provoca intoxicación. Los antihistamínicos de primera generación siguen siendo populares sólo por su bajo costo y su pronunciado efecto sedante (calmante). Nombres:

• Dédalo;
• bicarfén;
• suprastina;
• Tavegil;
• diazolina;
• Clemastina;
• diprazina;
• Loredix;
• pipolfén;
• Setastin;
• Dimebón;
• ciproheptadina;
• Fenkarol;
• peritol;
• quifenadina;
• Dimetinden;
• y otros.

Antihistamínicos de segunda generación - lista

35 años después, se lanzó el primer bloqueador del receptor H1 sin sedación ni efectos tóxicos en el organismo. A diferencia de sus predecesores, los antihistamínicos de segunda generación actúan durante mucho más tiempo (de 12 a 24 horas), no son adictivos y no dependen de la ingesta de alimentos ni de alcohol. Provocan menos efectos secundarios peligrosos y no bloquean otros receptores en tejidos y vasos sanguíneos. Antihistamínicos de nueva generación - lista:

• taldán;
• astemizol;
• terfenadina;
• Bronal;
• Alergodil;
• fexofenadina;
• Rupafin;
• Trexil;
• loratadina;
• histadilo;
• Zyrtec;
• Ebastina;
• Astemisán;
• Clarisens;
• Gistalong;
• cetrina;
• Semprex;
• Kestin;
• Akrivastina;
• Gismanal;
• cetirizina;
• levocabastina;
• azelastina;
• Histimet;
• Loragexal;
• Claridol;
• rupatadina;
• Lomilan y análogos.

Antihistamínicos de tercera generación.

A partir de fármacos anteriores, los científicos obtuvieron estereoisómeros y metabolitos (derivados). En un principio, estos antihistamínicos se posicionaron como un nuevo subgrupo de medicamentos o de 3ª generación:

• Glenceth;
• Xizal;
• César;
• Suprastinex;
• fexofast;
• Zodak expreso;
• L-Cet;
• Loratek;
• fexadina;
• Erio;
• Desalación;
• NeoClaritina;
• Lordestin;
• Telfast;
• fexofeno;
• Allegra.

Posteriormente, esta clasificación provocó polémica y polémica en la comunidad científica. Para tomar una decisión final sobre los fondos enumerados, se reunió un grupo de expertos para realizar ensayos clínicos independientes. Según los criterios de evaluación, los medicamentos para la alergia de tercera generación no deberían afectar el funcionamiento del sistema nervioso central, no producir efectos tóxicos en el corazón, el hígado y los vasos sanguíneos ni interactuar con otros medicamentos. Según los resultados de la investigación, ninguno de estos medicamentos cumple con estos requisitos.

Antihistamínicos de cuarta generación - lista

Algunas fuentes incluyen a Telfast, Suprastinex y Erius como este tipo de agente farmacológico, pero esta es una afirmación errónea. Aún no se han desarrollado antihistamínicos de cuarta generación, ni tampoco de tercera. Sólo existen formas mejoradas y derivados de versiones anteriores de medicamentos. Los fármacos más modernos hasta el momento son los de segunda generación.

La selección de fondos del grupo descrito debe ser realizada por un especialista. Algunas personas se benefician de los medicamentos para la alergia de primera generación debido al efecto sedante requerido; otros pacientes no necesitan este efecto. Asimismo, el médico recomienda la forma de dosificación del medicamento dependiendo de los síntomas presentes. Se recetan medicamentos sistémicos para los signos graves de la enfermedad, en otros casos se pueden utilizar remedios locales.

Tabletas de antihistamínico

Los medicamentos orales son necesarios para aliviar rápidamente las manifestaciones clínicas de la patología que afecta a varios sistemas del cuerpo. Los antihistamínicos para uso interno comienzan a actuar en una hora y alivian eficazmente la hinchazón de la garganta y otras membranas mucosas, alivian la secreción nasal, el lagrimeo y síntomas de la piel enfermedades.

Pastillas para las alergias eficaces y seguras:

• fexofeno;
• Alercis;
• Cetrilev;
• Altiva;
• rolinosis;
• Telfast;
• Amertil;
• Edén;
• fexofast;
• cetrina;
• Alergomax;
• Zodak;
• tigorápido;
• Allertek;
• Cetrinal;
• Erídez;
• Trexil Neo;
• Zilola;
• L-Cet;
• Alerzín;
• Glenceth;
• Xizal;
• Aleron Neo;
• Señores;
• Erio;
• Alergostop;
• Fribris y otros.

Gotas de antihistamínico

En esta forma farmacéutica se producen tanto fármacos locales como sistémicos. Gotas antialérgicas para administración oral;

• Zyrtec;
• Desalación;
• Fenistilo;
• Zodak;
• Xizal;
• Parlazín;
• Zaditor;
• Allergonix y análogos.

Antihistamínicos drogas locales para la nariz:

• Alergia a Tizín;
• Alergodil;
• lecrolina;
• cromohexal;
• Analergina Sanorin;
• Vibrocil y otros.

Medicamentos combinados con la frase “ antihistamínicos", se encuentran con sorprendente frecuencia en los botiquines caseros. Al mismo tiempo, la gran mayoría de las personas que consumen estos medicamentos no tienen la menor idea de cómo funcionan, ni siquiera de qué significa la palabra "antihistamínico", ni de a qué puede conducir todo esto.

El autor estaría encantado de escribir el eslogan en letras mayúsculas: "los antihistamínicos deben ser recetados sólo por un médico y utilizados estrictamente según lo prescrito por el médico", tras lo cual pondría un punto en negrita y cerraría el tema de este artículo. Pero tal situación será muy similar a las numerosas advertencias del Ministerio de Salud sobre el tabaquismo, por lo que nos abstendremos de consignas y pasaremos a llenar los vacíos en el conocimiento médico.

Así, la aparición

reacciones alérgicas en gran parte debido al hecho de que bajo la influencia de ciertas sustancias ( Alérgenos) en el cuerpo humano se producen ciertas sustancias biológicamente activas que, a su vez, conducen al desarrollo alérgico inflamación. Hay docenas de estas sustancias, pero la más activa de ellas es histamina. Ud. persona saludable histamina se encuentra en estado inactivo dentro de células muy específicas (los llamados mastocitos). Cuando se exponen a un alérgeno, los mastocitos liberan histamina, lo que provoca síntomas de alergia. Estos síntomas son muy diversos: hinchazón, enrojecimiento, erupciones cutáneas, tos, secreción nasal, broncoespasmo, disminución presión arterial etc.

Desde hace bastante tiempo, los médicos utilizan medicamentos que pueden afectar el metabolismo de la histamina. ¿Cómo influir? En primer lugar, reducir la cantidad de histamina que liberan los mastocitos y, en segundo lugar, unir (neutralizar) la histamina que ya ha comenzado a actuar activamente. Son estos medicamentos los que se combinan en el grupo de los antihistamínicos.

Por tanto, el punto principal del uso de antihistamínicos es

Prevenir y/o eliminar los síntomas de la alergia. Alergias a cualquier persona y a cualquier cosa: alergias respiratorias (inhaló algo malo), alergias alimentarias (comió algo malo), alergias de contacto (untado con algo malo), alergias farmacológicas (tratado con algo que no le convenía).

Se debe asegurar inmediatamente que el efecto preventivo de cualquier

A Los antihistamínicos no siempre son tan pronunciados como para que no se produzca ninguna alergia. De ahí la conclusión completamente lógica de que si conoce una sustancia específica que le causa alergia a usted o a su hijo, entonces la lógica no es comer una naranja con suprastina, sino evitar el contacto con el alérgeno, es decir, no comer naranja. Bueno, si es imposible evitar el contacto, por ejemplo, eres alérgico a la pelusa de álamo, hay muchos álamos, pero no te dan permiso, entonces es hora de recibir tratamiento.

Los antihistamínicos "clásicos" incluyen difenhidramina, diprazina, suprastina, tavegil, diazolina y fenkarol. Todos estos medicamentos se han utilizado durante muchos años.

La experiencia (tanto positiva como negativa) es bastante amplia.

Cada uno de los medicamentos anteriores tiene muchos sinónimos, y no hay una sola compañía farmacológica conocida que no produzca al menos algo antihistamínico, por supuesto, bajo su nombre comercial. Lo más importante es conocer al menos dos sinónimos en relación con los medicamentos que suelen venderse en nuestras farmacias. Hablamos del pipolfen, que es el hermano gemelo de la diprazina y la clemastina, que es lo mismo que el tavegil.

Todos los medicamentos anteriores se pueden tomar por vía oral (tabletas, cápsulas, jarabes), la difenhidramina también se produce en forma de supositorios. Para reacciones alérgicas graves, cuando se necesita un efecto rápido, intramuscular y inyecciones intravenosas(difenhidramina, diprazina, suprastina, tavegil).

Enfaticemos una vez más: el propósito de usar todos los medicamentos anteriores es el mismo.

Prevenir y eliminar los síntomas de la alergia. Pero propiedades farmacológicas antihistamínicos no se limitan a efectos antialérgicos. Varios fármacos, especialmente difenhidramina, diprazina, suprastina y tavegil, tienen efectos sedantes (hipnóticos, sedantes, inhibidores) más o menos pronunciados. Y el público en general utiliza activamente este hecho, considerando, por ejemplo, la difenhidramina como una excelente pastilla para dormir. Suprastin con tavegil también ayuda a dormir bien, pero son más caros, por lo que se usan con menos frecuencia.

El efecto sedante de los antihistamínicos requiere especial precaución, especialmente en los casos en que la persona que los utiliza realiza un trabajo que requiere una reacción rápida, por ejemplo, conducir un coche. Sin embargo, existe una salida a esta situación, ya que la diazolina y el fenkarol tienen muy pocos efectos sedantes. De ello se deduce que para un taxista con rinitis alérgica, la suprastina está contraindicada, pero el fenkarol será el adecuado.

Otro efecto de los antihistamínicos.

La capacidad de potenciar (potenciar) el efecto de otras sustancias. Los médicos utilizan ampliamente el efecto potenciador de los antihistamínicos para mejorar el efecto de los antipiréticos y analgésicos: todo el mundo conoce la mezcla favorita de los médicos de urgencias: analgin + difenhidramina. Cualquier medicamento que actúe sobre el sistema nervioso central, en combinación con antihistamínicos, se vuelve notablemente más activo; puede ocurrir fácilmente una sobredosis que lleve a la pérdida del conocimiento y es posible que se produzcan trastornos de la coordinación (de ahí el riesgo de lesiones). En cuanto a la combinación con alcohol, nadie puede predecir las posibles consecuencias, pero podría ser cualquier cosa, desde un sueño profundo hasta un delirium tremens.

La difenhidramina, la diprazina, la suprastina y el tavegil tienen efectos secundarios muy indeseables.

- Efecto “secante” de las mucosas. Esto a menudo produce sequedad de boca, que generalmente es tolerable. Pero la capacidad de hacer que el esputo en los pulmones sea más viscoso ya es más relevante y muy riesgoso. Al menos, el uso irreflexivo de los cuatro antihistamínicos mencionados anteriormente para las infecciones respiratorias agudas (bronquitis, traqueítis, laringitis) aumenta significativamente el riesgo de neumonía (la mucosidad espesa pierde sus propiedades protectoras, bloquea los bronquios y altera su ventilación: excelentes condiciones para la proliferación de bacterias que causan neumonía).

Los efectos que no están directamente relacionados con el efecto antialérgico son muy numerosos y se expresan de forma diferente en cada fármaco. La frecuencia de administración y la dosis son variadas. Algunos medicamentos están bien durante el embarazo, otros no. El médico debe saber todo esto y el paciente potencial debe tener cuidado. La difenhidramina tiene un efecto antiemético, la diprazina se usa para prevenir el mareo, el tavegil causa estreñimiento, la suprastina es peligrosa para el glaucoma, las úlceras de estómago y el adenoma de próstata, el fenkarol no es recomendable para las enfermedades hepáticas. Suprastin está permitido para mujeres embarazadas, fenkarol no está permitido en los primeros tres meses, tavegil no está permitido en absoluto...

Con todos los pros y los contras.

Los antihistamínicos, todos los fármacos anteriores, tienen dos ventajas que contribuyen a su amplia distribución. En primer lugar, ayudan mucho con las alergias y, en segundo lugar, su precio es bastante asequible.

El último hecho es especialmente importante, ya que el pensamiento farmacológico no se detiene, pero también es caro. Los nuevos antihistamínicos modernos carecen en gran medida de los efectos secundarios de los fármacos clásicos. No provocan somnolencia, se utilizan una vez al día, no resecan las mucosas y el efecto antialérgico es muy activo. Representantes típicos

Astemizol (Gysmanal) y Claritin (loratadina). Aquí es donde el conocimiento de los sinónimos puede desempeñar un papel muy importante; al menos, la diferencia de precio entre la loratadina de Nashensky (Kiev) y la Claritin de otros fabricantes le permitirá suscribirse a la revista "Mi salud" durante seis meses.

Para algunos antihistamínicos, el efecto preventivo supera significativamente el efecto terapéutico, es decir, se utilizan principalmente para la prevención de alergias. Dichos agentes incluyen, por ejemplo, cromoglicato de sodio (intal)

El fármaco más importante para prevenir las convulsiones. asma bronquial. Para prevenir el asma y las alergias estacionales, por ejemplo, a la floración de determinadas plantas, se suele utilizar ketotifeno (zaditen, astafen, broniten).

La histamina, además de las manifestaciones alérgicas, también aumenta la secreción de jugo gástrico. Existen antihistamínicos que actúan selectivamente en esta dirección y se utilizan activamente para tratar la gastritis con alta acidez. úlcera péptica estómago y duodeno

Cimetidina (Histac), ranitidina, famotidina. Lo informo para completar la información, ya que los antihistamínicos se consideran sólo un medio para tratar las alergias, y el hecho de que también puedan tratar con éxito las úlceras de estómago será sin duda un descubrimiento para muchos de nuestros lectores.

Sin embargo, los pacientes casi nunca usan antihistamínicos antiulcerosos por sí solos, sin la recomendación de un médico. Pero en la lucha contra las alergias, la población realiza experimentos masivos en sus cuerpos.

Más la regla que la excepción.

Considerando este triste hecho, me permitiré algunos consejos e instrucciones valiosas para los amantes de la automedicación.

1. Mecanismo de acción

antihistamínicos similares, pero todavía hay diferencias. A menudo sucede que un medicamento no ayuda en absoluto, pero el uso de otro rápidamente produce un efecto positivo. En resumen, un medicamento muy específico suele ser adecuado para un individuo en particular, pero no siempre está claro por qué sucede esto. Como mínimo, si después de 1-2 días de tomar no se produce ningún efecto, se debe cambiar el medicamento o (por consejo de un médico) tratar con otros métodos o medicamentos de otros grupos farmacológicos.

2. Frecuencia de administración oral:

Fenkarol

3-4 veces al día;

Difenhidramina, diprazina, diazolina, suprastina

2-3 veces al día;

2 veces al día;

astemizol, claritina

1 por día.

3. Medio dosís única para adultos

1 tableta. No doy dosis para niños. Los adultos pueden experimentar con ellos mismos todo lo que quieran, pero no alentaré los experimentos con niños. Sólo un médico debe recetar antihistamínicos a los niños. Él seleccionará la dosis para usted.

4. Recepción y comida.

Fenkarol, diazolina, diprazina

Después de comer.

suprastina

Mientras comé.

Astemizol

Por la mañana en ayunas.

La ingesta de difenhidramina, claritina y tavegil con alimentos no tiene ninguna relación fundamental.

5. Plazos de admisión. Básicamente, cualquiera

No tiene sentido tomar un antihistamínico (por supuesto, excepto los que se usan de forma profiláctica) durante más de 7 días. Solo fuentes farmacológicas indican que se pueden tragar durante 20 días seguidos, otros informan que, a partir del séptimo día de uso, los propios antihistamínicos pueden convertirse en una fuente de alergias. Aparentemente, lo óptimo es lo siguiente: si después de 5-6 días de tomar la necesidad de medicamentos antialérgicos no ha desaparecido, se debe cambiar el medicamento.

Tomamos difenhidramina durante 5 días, cambiamos a suprastina, etc.; afortunadamente, hay mucho para elegir.

6. No tiene sentido utilizar

antihistamínicos “por si acaso” junto con antibióticos. Si su médico le receta un antibiótico y usted es alérgico a él, debe dejar de tomarlo inmediatamente. Los medicamentos antihistamínicos ralentizarán o debilitarán las manifestaciones de las alergias: más tarde notaremos que tendremos tiempo para tomar más antibióticos y luego tardaremos más en ser tratados.

7. Las reacciones a las vacunas, por regla general, no tienen nada que ver con las alergias. Por lo tanto, no es necesario administrar tavegil-suprastin a los niños de forma profiláctica.

8. Y por último. Mantenga los antihistamínicos fuera del alcance de los niños.

– estas son sustancias que suprimen la acción de la histamina libre. Cuando un alérgeno ingresa al cuerpo, los mastocitos liberan histamina. tejido conectivo, parte del sistema inmunológico del cuerpo. Comienza a interactuar con receptores específicos y causa picazón, hinchazón, erupción cutánea y otras manifestaciones alérgicas. Los antihistamínicos se encargan de bloquear estos receptores. Hay tres generaciones de estos medicamentos.

Antihistamínicos de primera generación.

Aparecieron en 1936 y siguen utilizándose. Estos fármacos se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que explica la necesidad de grandes dosis y alta frecuencia de administración.

Los antihistamínicos de primera generación se caracterizan por las siguientes propiedades farmacológicas:

reducir tono muscular;

tener un efecto sedante, hipnótico y anticolinérgico;

potenciar los efectos del alcohol;

tener un efecto anestésico local;

dar rápido y fuerte, pero a corto plazo (4-8 horas) efecto curativo;

el uso prolongado reduce la actividad de los antihistamínicos, por lo que los medicamentos se cambian cada 2 a 3 semanas.

La mayor parte de los antihistamínicos de primera generación son liposolubles, pueden atravesar la barrera hematoencefálica y unirse a los receptores H1 del cerebro, lo que explica el efecto sedante de estos fármacos, que aumenta tras la ingesta de alcohol o psicofármacos. Cuando se toman dosis terapéuticas moderadas en niños y dosis tóxicas altas en adultos, puede producirse agitación psicomotora. Debido al efecto sedante, los antihistamínicos de primera generación no se prescriben a personas cuyas actividades requieren mayor atención.

Las propiedades anticolinérgicas de estos medicamentos Provoca reacciones similares a la atropina, como sequedad de nasofaringe y cavidad bucal, retención urinaria y visión borrosa. Estas características pueden ser beneficiosas, pero pueden aumentar la obstrucción de las vías respiratorias causada por la inflamación bronquial (aumenta la viscosidad del esputo), contribuir a la exacerbación del adenoma de próstata, el glaucoma y otras enfermedades. Al mismo tiempo, estos fármacos tienen un efecto antiemético y anestésico, reduciendo la manifestación del parkinsonismo.

Varios de estos antihistamínicos se incluyen en medicamentos combinados que se usan para los resfriados, el mareo o tienen un efecto sedante o hipnótico.

La extensa lista de efectos secundarios de la ingesta de estos antihistamínicos obliga a utilizarlos con menos frecuencia en el tratamiento de enfermedades alérgicas. Muchos países desarrollados han prohibido su implementación.

La difenhidramina se prescribe para la fiebre del heno, urticaria, mareos, mareos, vasomotora, asma bronquial, reacciones alérgicas provocadas por la administración de fármacos (por ejemplo, antibióticos), en el tratamiento de úlceras pépticas, dermatosis, etc.

Ventajas: alta actividad antihistamínica, gravedad reducida de las reacciones alérgicas y pseudoalérgicas. La difenhidramina tiene efecto antiemético y antitusivo, tiene efecto anestésico local, por lo que es una alternativa a la novocaína y la lidocaína si son intolerantes.

Contras: imprevisibilidad de las consecuencias de tomar el medicamento, su efecto sobre el sistema nervioso central. Puede provocar retención urinaria y sequedad de las mucosas. Los efectos secundarios incluyen efectos sedantes e hipnóticos.

diazolina

La diazolina tiene las mismas indicaciones de uso que otros antihistamínicos, pero se diferencia de ellos en las características de sus efectos.

Ventajas: suave efecto sedante permite su uso cuando no es deseable tener un efecto depresor sobre el sistema nervioso central.

Contras: irrita las mucosas del tracto gastrointestinal, provoca mareos, dificultad para orinar, somnolencia, ralentiza las reacciones mentales y motoras. Existe información sobre el efecto tóxico del fármaco sobre las células nerviosas.

suprastina

Suprastin se prescribe para el tratamiento de enfermedades estacionales y crónicas. conjuntivitis alérgica, urticaria, atópica, angioedema, prurito de diversas etiologías, . Se utiliza en forma parenteral cuando se requiere cuidados de emergencia condiciones alérgicas agudas.

Ventajas: no se acumula en el suero sanguíneo, por lo que incluso con un uso prolongado no provoca sobredosis. Debido a su alta actividad antihistamínica, se observa un rápido efecto terapéutico.

Desventajas: efectos secundarios– somnolencia, mareos, inhibición de reacciones, etc. – están presentes, aunque menos pronunciados. El efecto terapéutico es a corto plazo; para prolongarlo, Suprastin se combina con bloqueadores H1 que no tienen propiedades sedantes.

en forma de inyecciones, se utilizan para el angioedema, así como para el shock anafiláctico, como agente preventivo y terapéutico para reacciones alérgicas y pseudoalérgicas.

Beneficios: más duradero y más fuerte efecto antihistamínico que la difenhidramina y tiene un efecto sedante más moderado.

Desventajas: puede provocar una reacción alérgica en sí misma, tiene algunos efectos inhibidores.

Fenkarol

Fenkarol se prescribe cuando se produce adicción a otros antihistamínicos.

Ventajas: levemente expresado propiedades sedantes, no tiene un efecto inhibidor pronunciado sobre el sistema nervioso central, es poco tóxico, bloquea los receptores H1 y puede reducir el contenido de histamina en los tejidos.

Contras: menor actividad antihistamínica en comparación con la difenhidramina. Fenkarol se utiliza con precaución en presencia de enfermedades gastrointestinales. del sistema cardiovascular y el hígado.

Antihistamínicos 2da generación.

Tienen ventajas respecto a los fármacos de primera generación:

no hay efecto sedante ni anticolinérgico, ya que estos medicamentos no atraviesan la barrera hematoencefálica, solo algunas personas experimentan somnolencia moderada;

la actividad mental y la actividad física no se ven afectadas;

el efecto de los medicamentos dura 24 horas, por lo que se toman una vez al día;

No son adictivos, lo que permite prescribirlos. largo tiempo(3-12 meses);

cuando se deja de tomar los medicamentos, el efecto terapéutico dura aproximadamente una semana;

Los medicamentos no se absorben de los alimentos en el tracto gastrointestinal.

Pero los antihistamínicos de segunda generación tienen un efecto cardiotóxico en diversos grados, por lo que al tomarlos se controla la actividad cardíaca. Están contraindicados en pacientes de edad avanzada y pacientes que padecen trastornos del sistema cardiovascular.

La aparición del cardio efecto tóxico Se explica por la capacidad de los antihistamínicos de segunda generación para bloquear los canales de potasio del corazón. El riesgo aumenta cuando estos medicamentos se combinan con medicamentos antimicóticos, macrólidos, antidepresivos, por beber jugo de pomelo y si el paciente tiene disfunción hepática grave.

Claridol y Clarisens

Se utiliza para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional y cíclica, la rinitis alérgica, el edema de Quincke y otras enfermedades de origen alérgico. Hace frente a síndromes pseudoalérgicos y alergias a picaduras de insectos. Incluido en medidas integrales para el tratamiento de las dermatosis pruriginosas.

Ventajas: Claridol tiene efectos antipruriginosos, antialérgicos y antiexudativos. El fármaco reduce la permeabilidad capilar, previene el desarrollo de edema y alivia los espasmos de los músculos lisos. No tiene ningún efecto sobre el sistema nervioso central y no tiene efecto anticolinérgico ni sedante.

Contras: ocasionalmente, después de tomar Claridol, los pacientes se quejan de sequedad de boca, náuseas y vómitos.

clarotadina

Clarotadina contiene Substancia activa Loratadina, que es un bloqueador selectivo de los receptores de histamina H1, sobre los que tiene un efecto directo, evitando los efectos indeseables inherentes a otros antihistamínicos. Las indicaciones de uso son conjuntivitis alérgica, urticaria aguda crónica e idiopática, rinitis, pseudo reacciones alérgicas asociado con la liberación de histamina, picaduras de insectos alérgicos, dermatosis con picazón.

Ventajas: el fármaco no tiene efecto sedante, no es adictivo, actúa rápidamente y durante mucho tiempo.

Contras: las consecuencias indeseables de tomar Clarodin incluyen trastornos del sistema nervioso: astenia, ansiedad, somnolencia, depresión, amnesia, temblores, agitación en un niño. Puede aparecer dermatitis en la piel. Micción frecuente y dolorosa, estreñimiento y diarrea. Aumento de peso debido a disfunción. sistema endocrino. Fracaso Sistema respiratorio puede manifestarse como tos, broncoespasmo, sinusitis y manifestaciones similares.

indicado para rinitis alérgica estacional y permanente, erupciones cutáneas de origen alérgico, pseudoalergias, reacciones a picaduras de insectos, inflamación alérgica de la mucosa del globo ocular.

Ventajas: Lomilan puede aliviar la picazón, reducir el tono de los músculos lisos y la producción de exudado (un líquido especial que aparece durante el proceso inflamatorio) y prevenir la inflamación de los tejidos dentro de media hora desde el momento de tomar el medicamento. La mayor eficacia se produce después de 8 a 12 horas y luego desaparece. Lomilan no es adictivo y no tiene un efecto negativo sobre la actividad del sistema nervioso.

Desventajas: las reacciones adversas ocurren raramente y se manifiestan por dolor de cabeza, sensación de fatiga y somnolencia, inflamación de la mucosa gástrica y náuseas.

LauraHexal

Ventajas: el fármaco no tiene efectos anticolinérgicos ni centrales, su uso no afecta la atención, las funciones psicomotoras, el rendimiento y las cualidades mentales del paciente.

Contras: LauraHexal suele ser bien tolerado, pero ocasionalmente provoca aumento de la fatiga, sequedad de boca, dolor de cabeza, taquicardia, mareos, reacciones alérgicas, tos, vómitos, gastritis y disfunción hepática.

claritín

Claritin contiene el ingrediente activo loratadina, que bloquea los receptores de histamina H1 y previene la liberación de histamina, bradicinina y serotonina. La eficacia del antihistamínico dura un día y la eficacia terapéutica se produce después de 8 a 12 horas. Claritin se prescribe para el tratamiento de la rinitis de etiología alérgica, reacciones alérgicas de la piel, alergias a los alimentos y asma bronquial leve.

Ventajas: muy eficaz en el tratamiento de enfermedades alérgicas, el fármaco no provoca adicción ni somnolencia.

Contras: los casos de efectos secundarios son raros, se manifiestan por náuseas, dolor de cabeza, gastritis, agitación, reacciones alérgicas, somnolencia.

Rupafin

Rupafin tiene un único componente activo– rupatadina, caracterizada por actividad antihistamínica y un efecto selectivo sobre los receptores periféricos de histamina H1. Se prescribe para la urticaria idiopática crónica y la rinitis alérgica.

Ventajas: Rupafin hace frente eficazmente a los síntomas de las enfermedades alérgicas enumeradas anteriormente y no afecta el funcionamiento del sistema nervioso central.

Contras: consecuencias indeseables de tomar el medicamento: astenia, mareos, fatiga, dolor de cabeza, somnolencia, sequedad de boca. Puede afectar los sistemas respiratorio, nervioso, musculoesquelético y digestivo, así como el metabolismo y la piel.

Zyrtec

Zyrtec es un antagonista competitivo del metabolito de la hidroxizina, la histamina. El medicamento facilita el curso y, a veces, previene el desarrollo de reacciones alérgicas. Zyrtec limita la liberación de mediadores, reduce la migración de eosinófilos, basófilos y neutrófilos. El medicamento se usa para la rinitis alérgica, asma bronquial, urticaria, conjuntivitis, dermatitis, fiebre, edema cutáneo y angioedema.

Ventajas: previene eficazmente la aparición de edema, reduce la permeabilidad capilar y alivia los espasmos de los músculos lisos. Zyrtec no tiene efectos anticolinérgicos ni antiserotonínicos.

Contras: el uso inadecuado del medicamento puede provocar migrañas, somnolencia y reacciones alérgicas.

bloquea los receptores de histamina, que aumentan la permeabilidad vascular, provocando espasmos musculares y provocando una reacción alérgica. Se utiliza para tratar la conjuntivitis alérgica, la rinitis y la urticaria crónica idiopática.

Ventajas: el medicamento actúa una hora después de su uso, el efecto terapéutico dura 2 días. Una ingesta de Kestin de cinco días le permite mantener el efecto antihistamínico durante unos 6 días. Los efectos sedantes son prácticamente inexistentes.

Contras: el uso de Kestin puede provocar insomnio, dolor abdominal, náuseas, somnolencia, astenia, dolor de cabeza, sinusitis, sequedad de boca.

Nuevos antihistamínicos de tercera generación.

Estas sustancias son profármacos, lo que significa que cuando ingresan al cuerpo, se convierten de su forma original en metabolitos farmacológicamente activos.

Todos los antihistamínicos de tercera generación no tienen efectos cardiotóxicos ni sedantes, por lo que pueden ser utilizados por personas cuyas actividades impliquen una alta concentración.

Estos medicamentos bloquean los receptores H1 y también tienen un efecto adicional sobre las manifestaciones alérgicas. Son muy selectivos, no atraviesan la barrera hematoencefálica, por lo que no se caracterizan por tener consecuencias negativas por parte del sistema nervioso central y no producen efectos secundarios.

La presencia de efectos adicionales promueve el uso de antihistamínicos de tercera generación para tratamiento a largo plazo la mayoría de las manifestaciones alérgicas.

prescrito como agente terapéutico y profiláctico para la fiebre del heno, reacciones alérgicas de la piel, incluida urticaria y rinitis alérgica. El efecto del fármaco se desarrolla en 24 horas y alcanza su máximo después de 9 a 12 días. Su duración depende de la terapia previa.

Ventajas: el fármaco prácticamente no tiene efecto sedante y no mejora el efecto de tomar pastillas para dormir o alcohol. Tampoco afecta la capacidad de conducción ni el rendimiento mental.

Contras: Gismanal puede provocar aumento del apetito, sequedad de las mucosas, taquicardia, somnolencia, prolongación del intervalo QT, palpitaciones, colapso.

es un antagonista del receptor H1 de acción rápida y selectivamente activo, un derivado de la butirofenona, que difiere en su estructura química de sus análogos. Se utiliza en la rinitis alérgica para aliviar sus síntomas, manifestaciones dermatológicas alérgicas (dermatografismo, dermatitis de contacto, urticaria, eczema atónico), asma, atónico y provocado actividad física, así como en relación con reacciones alérgicas agudas a diversos irritantes.

Ventajas: falta de efecto sedante y anticolinérgico, ningún efecto sobre la actividad psicomotora y el bienestar humano. El medicamento es seguro para pacientes con glaucoma y aquellos que padecen trastornos de la próstata.

– un antihistamínico muy eficaz, que es un metabolito de la terfenadina y, por tanto, tiene una gran similitud con los receptores H1 de histamina. Telfast contacta con ellos y los bloquea, impidiendo así sus manifestaciones biológicas. síntomas alérgicos. Las membranas de los mastocitos se estabilizan y se reduce la liberación de histamina. Las indicaciones de uso incluyen angioedema, urticaria y fiebre del heno.

Ventajas: no presenta propiedades sedantes, no afecta la velocidad de reacciones y concentración, la función cardíaca, no es adictivo, muy eficaz contra los síntomas y causas de las enfermedades alérgicas.

Desventajas: las consecuencias raras de tomar el medicamento son dolor de cabeza, náuseas, mareos, dificultad para respirar, reacción anafiláctica y enrojecimiento de la piel, que son extremadamente raros.

El medicamento se utiliza para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional con las siguientes manifestaciones. fiebre del heno: picazón de la piel, estornudos, rinitis, enrojecimiento de la mucosa de los ojos, así como para el tratamiento de la urticaria idiopática crónica y sus síntomas: picazón de la piel, enrojecimiento.

Ventajas– Al tomar el medicamento, no se producen los efectos secundarios característicos de los antihistamínicos: visión borrosa, estreñimiento, sequedad de boca, aumento de peso, efectos negativos sobre el funcionamiento del músculo cardíaco. El medicamento se puede comprar en una farmacia sin receta médica; no se requiere ajuste de dosis para personas mayores, pacientes con enfermedades renales y insuficiencia hepática. El fármaco actúa rápidamente y mantiene su efecto durante todo el día. El precio del medicamento no es demasiado alto, está disponible para muchas personas que lo padecen.

Defectos– después de algún tiempo es posible acostumbrarse a la acción del medicamento; tiene efectos secundarios: dispepsia, dismenorrea, taquicardia, dolor de cabeza y mareos, reacciones anafilácticas, perversión del gusto. Puede desarrollarse una dependencia de la droga.

El medicamento se prescribe para la aparición de rinitis alérgica estacional, así como para la crónica.

Ventajas– el medicamento se absorbe rápidamente, alcanzando el nivel deseado una hora después de la administración, este efecto continúa durante todo el día. Su uso no requiere restricciones para las personas que operan mecanismos complejos, conducen vehículos y no provoca un efecto sedante. Fexofast está disponible sin receta y tiene Precio pagable, demuestra ser muy eficaz.

Defectos– para algunos pacientes, el medicamento sólo proporciona un alivio temporal, sin lograr una recuperación completa de los síntomas de la alergia. Tiene efectos secundarios: hinchazón, aumento de la somnolencia, nerviosismo, insomnio, debilidad, aumento de los síntomas de alergia en forma de picazón en la piel, erupción cutánea.

El medicamento se prescribe para tratamiento sintomático fiebre del heno (fiebre del heno), urticaria, conjuntivitis alérgica y alérgica con picazón, lagrimeo, hiperemia conjuntival, dermatosis con erupciones y erupciones, angioedema.

Ventajas– La levocitirizina-Teva demuestra rápidamente su eficacia (después de 12 a 60 minutos) y durante todo el día previene la aparición y debilita el curso de reacciones alérgicas. El fármaco se absorbe rápidamente y muestra una biodisponibilidad del 100%. Puede utilizarse para tratamientos a largo plazo y para Asistencia de emergencia con exacerbaciones estacionales de alergias. Disponible para el tratamiento de niños a partir de 6 años.

Defectos– tiene efectos secundarios como somnolencia, irritabilidad, náuseas, dolor de cabeza, aumento de peso, taquicardia, dolor abdominal, migraña. El precio del medicamento es bastante elevado.

El medicamento se utiliza para el tratamiento sintomático de manifestaciones de fiebre del heno y urticaria como picazón en la piel, estornudos, inflamación de la conjuntiva, rinorrea, edema de Quincke, dermatosis alérgicas.

Ventajas– Xyzal tiene un efecto antialérgico pronunciado, siendo muy medios eficaces. Previene la aparición de síntomas de alergia, alivia su evolución y no tiene efecto sedante. El fármaco actúa muy rápidamente, manteniendo su efecto durante un día desde el momento de la administración. Xyzal se puede utilizar para tratar a niños a partir de los 2 años, está disponible en dos formas de dosificación (tabletas, gotas) aceptables para uso en pediatría. Elimina la congestión nasal, los síntomas de las alergias crónicas se alivian rápidamente y no tiene efectos tóxicos sobre el corazón ni sobre el sistema nervioso central.

Defectos– el remedio puede presentar lo siguiente efectos secundarios: boca seca, fatiga, dolor abdominal, picazón, alucinaciones, dificultad para respirar, calambres, dolores musculares.

El medicamento está indicado para el tratamiento. fiebre del heno estacional, rinitis alérgica, urticaria idiopática crónica con síntomas como lagrimeo, tos, picazón, hinchazón de la mucosa nasofaríngea.

Ventajas– Erius actúa excepcionalmente rápido sobre los síntomas de alergia, puede usarse para tratar a niños a partir de un año, ya que tiene un alto grado de seguridad. Es bien tolerado tanto por adultos como por niños, está disponible en varias formas farmacéuticas (tabletas, jarabe), lo que resulta muy conveniente para su uso en pediatría. Se puede tomar durante un largo periodo de tiempo (hasta un año) sin provocar adicción (resistencia al mismo). Detiene de forma fiable las manifestaciones de la fase inicial de la respuesta alérgica. Después de un tratamiento, el efecto dura de 10 a 14 días. Los síntomas de sobredosis no se observaron ni siquiera con un aumento de cinco veces la dosis de Erius.

Defectos– pueden producirse efectos secundarios (náuseas y dolor de cabeza, taquicardia, síntomas alérgicos locales, diarrea, hipertermia). Los niños suelen experimentar insomnio, dolores de cabeza y fiebre.

El medicamento está destinado al tratamiento de manifestaciones de alergias como la rinitis alérgica y la urticaria, caracterizadas por picazón y erupciones cutáneas. El medicamento alivia los síntomas de la rinitis alérgica, como estornudos, picazón en la nariz y el paladar y lagrimeo.

Ventajas– La desalación previene la aparición de edemas, espasmos musculares y reduce la permeabilidad capilar. El efecto de tomar el medicamento se puede notar después de 20 minutos y persiste durante todo el día. Una dosis única del medicamento es muy cómoda, se presenta en dos presentaciones: jarabe y comprimidos, cuya ingesta no depende de la comida. Dado que Dezal se toma para tratar a niños a partir de los 12 meses, hay demanda en forma de jarabe del medicamento. El medicamento es tan seguro que incluso una dosis de 9 veces no produce síntomas negativos.

Defectos– ocasionalmente pueden aparecer síntomas de efectos secundarios como aumento de la fatiga, dolor de cabeza y sequedad de boca. Además, se producen efectos secundarios como insomnio, taquicardia, alucinaciones, diarrea e hiperactividad. Son posibles manifestaciones alérgicas de efectos secundarios: picazón, urticaria, angioedema.

Antihistamínicos de cuarta generación: ¿existen?

Todas las declaraciones de los creadores del posicionamiento publicitario. marcas registradas Los medicamentos como “antihistamínicos de cuarta generación” no son más que un truco publicitario. Este grupo farmacológico no existe, aunque los comercializadores incluyen no sólo medicamentos de nueva creación, sino también medicamentos de segunda generación.

La clasificación oficial indica solo dos grupos de antihistamínicos: medicamentos de primera y segunda generación. El tercer grupo de metabolitos farmacológicamente activos se posiciona en los productos farmacéuticos como "bloqueadores de histamina H 1 de tercera generación".

Para tratar las manifestaciones alérgicas en niños, se utilizan antihistamínicos de las tres generaciones.

Los antihistamínicos de primera generación se distinguen por el hecho de que manifiestan rápidamente su efecto. propiedad medicinal y se excretan del cuerpo. Están en demanda de tratamiento. manifestaciones agudas reacciones alérgicas. Se prescriben en cursos cortos. Los más eficaces de este grupo son Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Un porcentaje importante de efectos secundarios conduce a una reducción en el uso de estos medicamentos para las alergias infantiles.

Los antihistamínicos de segunda generación no provocan efecto sedante, actúan durante más tiempo y se suelen utilizar una vez al día. Pocos efectos secundarios. Entre los medicamentos de este grupo, Ketotifen, Fenistil y Cetrin se utilizan para tratar las manifestaciones de alergias infantiles.

La tercera generación de antihistamínicos para niños incluye Gismanal, Terfen y otros. Se utilizan para procesos alérgicos crónicos, ya que pueden permanecer en el organismo durante mucho tiempo. No hay efectos secundarios.

Los medicamentos más nuevos incluyen Erius.

Consecuencias negativas:

1.ª generación: dolor de cabeza, estreñimiento, taquicardia, somnolencia, sequedad de boca, visión borrosa, retención urinaria y falta de apetito;

2da generación: Influencia negativa en el corazón y;

Los antihistamínicos se producen para niños en forma de ungüentos (reacciones alérgicas de la piel), gotas, jarabes y tabletas para administración oral.

Antihistamínicos durante el embarazo.

En el primer trimestre del embarazo está prohibido tomar antihistamínicos. En el segundo, se prescriben sólo en casos extremos, ya que ninguno de estos productos medicinales no es completamente seguro.

Antihistamínicos naturales, que incluyen vitaminas C, B12, pantoténica, oleica y ácido nicotínico, zinc, aceite de pescado.

Los antihistamínicos más seguros son Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, pero su uso debe coordinarse con un médico.

4 mejores antihistamínicos naturales

En algunos casos, se puede recurrir a los siguientes remedios que pueden suprimir la producción de histamina en el organismo.

Quercetina. La quercetina es un antioxidante conocido por sus propiedades antiinflamatorias. Se encuentra en algunos alimentos, como las cebollas y las manzanas. Los científicos se interesaron por la capacidad de la quercetina para reducir la gravedad de una reacción alérgica. Realizaron el experimento en ratas. Sobre la base de sus resultados, se concluyó que la quercetina puede reducir la intensidad del proceso alérgico e inflamatorio en el sistema respiratorio. Las personas con alergias pueden comprar quercetina en suplementos o simplemente comer alimentos ricos en este antioxidante.

bromelina. La bromelina es una enzima que se encuentra en grandes cantidades en la piña. Existe evidencia de que ayuda a reducir la intensidad de los síntomas de la alergia. Para proveer Efecto positivo Se recomienda tomar 400-500 mg de esta sustancia 3 veces al día. Alternativamente, puede simplemente enriquecer su dieta con piñas, que ostentan el récord de contenido de esta sustancia.

Vitamina C. La vitamina C se encuentra en varios alimentos. Este antioxidante tiene propiedades para suprimir los síntomas de una reacción alérgica. La vitamina C no es tóxica y su ingesta en dosis moderadas no daña el cuerpo humano. Por lo tanto, puede utilizarse de forma segura como antihistamínico. La dosis recomendada de vitamina C para personas alérgicas es de 2 g. Esta cantidad está contenida en 3-5 frutas cítricas. Deben consumirse durante todo el día.

Alimentos que ayudan a combatir las alergias

Para hacer frente a las alergias, no es necesario vaciar los estantes de las farmacias. En ocasiones basta con minimizar el contacto con el alérgeno y enriquecer la carta con productos que tengan propiedades antihistamínicas. Una dieta adecuada combinada con actividad física ayudará sistema inmunitario resistir ataques provenientes del entorno externo.

En cuanto a los antioxidantes en forma de suplementos, sólo se pueden tomar previa consulta con un especialista. Lo mejor es obtener estas sustancias de los alimentos. De esta forma serán absorbidos al 100%.

Tratamiento natural de la rinitis alérgica perenne
http://www.altmedrev.com/archive/publications/5/5/448.pdf

La quercetina inhibe la regulación positiva transcripcional del receptor de histamina H1 mediante la supresión de la vía de señalización de la proteína quinasa C-?/quinasa regulada por señales extracelulares/poli(ADP-ribosa) polimerasa-1 en células HeLa
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23333628

Actividad antiinflamatoria de quercetina e isoquercitrina en asma alérgica murina experimental
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18026696

Sobre el médico: De 2010 a 2016 medico practicante hospital terapéutico Unidad central médica y sanitaria nº 21, ciudad de Elektrostal. Desde 2016 trabaja en el centro de diagnóstico nº 3.

Existen varias clasificaciones de antihistamínicos (bloqueadores de los receptores H1 de histamina), aunque ninguna de ellas se considera generalmente aceptada. Según una de las clasificaciones más populares, los antihistamínicos, según el momento de su creación, se dividen en fármacos de primera y segunda generación. Los medicamentos de primera generación también se denominan comúnmente sedantes (según el efecto secundario dominante), a diferencia de los medicamentos no sedantes de segunda generación.

Actualmente, se acostumbra distinguir la tercera generación de antihistamínicos. Incluye fármacos fundamentalmente nuevos: metabolitos activos que, además de una alta actividad antihistamínica, se caracterizan por la ausencia de un efecto sedante y el efecto cardiotóxico característico de los fármacos de segunda generación.

La mayoría de los antihistamínicos utilizados tienen propiedades farmacológicas específicas, lo que los caracteriza como grupo separado. Estos incluyen los siguientes efectos: antipruriginoso, antiedematoso, antiespástico, anticolinérgico, antiserotoninérgico, sedante y anestésico local, así como prevención del broncoespasmo inducido por histamina.

Los antihistamínicos son antagonistas de los receptores H1 de histamina y su afinidad por estos receptores es mucho menor que la de la histamina (Tabla No. 1). Es por eso que estos medicamentos no pueden desplazar la histamina unida al receptor; solo bloquean los receptores desocupados o liberados.

Cuadro No. 1. Efectividad comparativa de los antihistamínicos según el grado de bloqueo de los receptores de histamina H1.

En consecuencia, los bloqueadores norte 1 -Los receptores de histamina son más eficaces para prevenir reacciones alérgicas. tipo inmediato, y en caso de reacción, se evita la liberación de nuevas porciones de histamina. La unión de los antihistamínicos a los receptores es reversible y el número de receptores bloqueados es directamente proporcional a la concentración del fármaco en la ubicación del receptor.

La estimulación de los receptores H1 en humanos conduce a un aumento del tono del músculo liso, permeabilidad vascular, picazón, desaceleración de la conducción auriculoventricular, taquicardia, activación de las ramas del nervio vago que inerva el tracto respiratorio, aumento de los niveles de cGMP, aumento de la formación de prostaglandinas, etc. En la pestaña. El número 2 muestra la localización. norte 1 -receptores y los efectos de la histamina mediados a través de ellos.

Cuadro No. 2. Localización norte 1 -receptores y los efectos de la histamina mediados a través de ellos

Localización de receptores H1 en órganos y tejidos.	Efectos de la histamina
	Efecto inotrópico positivo, enlentecimiento de la conducción AV, taquicardia, aumento del flujo sanguíneo coronario.
	Sedación, taquicardia, aumento de la presión arterial, vómitos centrales.
	Aumento de la secreción de vasopresina, hormona adrenocorticotrópica, prolactina.
arterias grandes	Reducción
arterias pequeñas	Relajación
	Constricción (contracción del músculo liso)
Estómago (músculo liso)	Reducción
Vejiga	Reducción
Íleon	Reducción
Células pancreáticas	Aumento de la secreción de polipéptido pancreático.

Cuadro No. 3 Clasificación de AGP

Antihistamínicos de primera generación.

Todos ellos son muy solubles en grasas y, además de la histamina H1, también bloquean los receptores colinérgicos, muscarínicos y de serotonina. Como bloqueadores competitivos, se unen de forma reversible a los receptores H1, lo que requiere el uso de dosis bastante altas.

Las propiedades farmacológicas más características de la primera generación son:

• · El efecto sedante está determinado por el hecho de que la mayoría de los antihistamínicos de primera generación, fácilmente solubles en lípidos, atraviesan bien la barrera hematoencefálica y se unen a los receptores H1 del cerebro. Quizás su efecto sedante consista en bloquear los receptores centrales de serotonina y acetilcolina. El grado de manifestación del efecto sedante de primera generación varía entre diferentes drogas y en diferentes pacientes de moderado a severo y aumenta cuando se combina con alcohol y drogas psicotrópicas. Algunos de ellos se utilizan como pastillas para dormir (doxilamina). En raras ocasiones, en lugar de sedación, se produce agitación psicomotora (más a menudo en dosis terapéuticas moderadas en niños y en dosis tóxicas altas en adultos). Debido al efecto sedante, la mayoría de los medicamentos no deben usarse mientras se realizan tareas que requieren estar alerta. Todos los fármacos de primera generación potencian el efecto de los sedantes, hipnóticos, narcóticos y analgésicos no narcóticos, inhibidores de la monoaminooxidasa y alcohol.
• · El efecto ansiolítico característico de la hidroxizina puede deberse a la supresión de la actividad en determinadas zonas de la región subcortical del sistema nervioso central.
• · Las reacciones similares a la atropina asociadas con las propiedades anticolinérgicas de los fármacos son más típicas de las etanolaminas y etilendiaminas. Se manifiesta por sequedad de boca y nasofaringe, retención urinaria, estreñimiento, taquicardia y discapacidad visual. Estas propiedades aseguran la eficacia de los fármacos en discusión para la rinitis no alérgica. Al mismo tiempo, pueden aumentar la obstrucción en el asma bronquial (debido a un aumento de la viscosidad del esputo, lo que no es aconsejable para personas que padecen asma bronquial), provocar una exacerbación del glaucoma y provocar una obstrucción de la salida de la vejiga en el adenoma de próstata, etc.
• · El efecto antiemético y contra el mareo probablemente también esté asociado al efecto anticolinérgico central de los fármacos. Algunos antihistamínicos (difenhidramina, prometazina, ciclizina, meclizina) reducen la estimulación de los receptores vestibulares e inhiben la función del laberinto y, por lo tanto, pueden usarse para los trastornos del movimiento.
• · Varios bloqueadores de histamina H1 reducen los síntomas del parkinsonismo, que se debe a la inhibición central de los efectos de la acetilcolina.
• · El efecto antitusivo es más característico de la difenhidramina; se produce mediante un efecto directo sobre el centro de la tos en el bulbo raquídeo.
• · El efecto antiserotonino, característico principalmente de la ciproheptadina, determina su uso en la migraña.
• · El efecto bloqueador alfa1 con vasodilatación periférica, especialmente inherente a los antihistamínicos de fenotiazina, puede provocar una disminución transitoria de la presión arterial en personas sensibles.
• · El efecto anestésico local (similar al de la cocaína) es característico de la mayoría de los antihistamínicos (se produce debido a una disminución de la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio). La difenhidramina y la prometazina son anestésicos locales más fuertes que la novocaína. Al mismo tiempo, tienen efectos sistémicos similares a los de la quinidina, que se manifiestan por la prolongación de la fase refractaria y el desarrollo de taquicardia ventricular.
• · Taquifilaxia: disminución de la actividad antihistamínica con el uso prolongado, lo que confirma la necesidad de alternar la medicación cada 2-3 semanas.

Cabe señalar que los antihistamínicos de primera generación se diferencian de los de segunda generación por su corta duración de acción con un inicio relativamente rápido del efecto clínico. Muchos de ellos están disponibles en forma parenteral.

Todo lo anterior, el bajo costo y la insuficiente concienciación de la población sobre las últimas generaciones de antihistamínicos determinan el uso generalizado de los antihistamínicos de primera generación en la actualidad.

Los más utilizados son cloropiramina, difenhidramina, clemastina, ciproheptadina, prometazina, fenkarol e hidroxizina.

Cuadro No. 4. Medicamentos de primera generación:

TIN de la droga	Sinónimos
difenhidramina	Difenhidramina, Benadryl, Alergina
clemastina
doxilamina	Donormilo
difenilpiralina
Bromodifenhidramina
dimenhidrinato	Daedalon, Dramina, Ciel
cloropiramina	suprastina
Antazolina
mepiramina
bromfeniramina
Dexclorfeniramina
Feniramina	Maleato de feniramina, Avil
mebhidrolina	diazolina
Quifenadina	Fenkarol
Sequifenadina
prometazina	Clorhidrato de prometazina, diprazina, pipolfen
ciproheptadina

Antihistamínicos de segunda generación.

A diferencia de la generación anterior, casi no tienen efectos sedantes ni anticolinérgicos, pero se distinguen por su selectividad de acción sobre los receptores H1. Sin embargo, se observó en ellos un efecto cardiotóxico en diversos grados (Ebastina (Kestin)).

Los más comunes son siguientes propiedades:

• · Alta especificidad y alta afinidad por los receptores H1 sin efecto sobre los receptores de colina y serotonina.
• · Rápido inicio del efecto clínico y duración de la acción. La prolongación se puede lograr debido a la alta unión a proteínas, la acumulación del fármaco y sus metabolitos en el cuerpo y la eliminación lenta.
• · Mínimo efecto sedante cuando se utilizan fármacos en dosis terapéuticas. Se explica por un paso débil de la barrera hematoencefálica debido a las características estructurales de estos fármacos. Algunas personas particularmente sensibles pueden experimentar una leve somnolencia.
• · Ausencia de taquifilaxia con el uso prolongado.
• · Falta de formas parenterales, pero algunas de ellas (azelastina, levocabastina, bamipina) están disponibles en formas para uso tópico.
• · El efecto cardiotóxico se produce debido a la capacidad de bloquear los canales de potasio del músculo cardíaco; el riesgo de un efecto cardiotóxico aumenta cuando los antihistamínicos se combinan con antifúngicos (ketoconazol e intraconazol), macrólidos (eritromicina y claritromicina) y antidepresivos.

En este caso, el uso de antihistamínicos de primera y segunda generación no es recomendable para personas con patologías cardiovasculares. Se requiere un estricto cumplimiento de la dieta.

Las ventajas de los antihistamínicos de segunda generación son las siguientes:

• · Los fármacos de segunda generación, debido a su lipofobicidad y su mala penetración a través de la barrera hematoencefálica, prácticamente no tienen efecto sedante, aunque se puede observar en algunos pacientes.
• · La duración de acción es de hasta 24 horas, por lo que la mayoría de estos medicamentos se recetan una vez al día.
• · Ausencia de adicción, lo que permite prescribir durante un tiempo prolongado (de 3 a 12 meses).
• · Después de suspender el medicamento, el efecto terapéutico puede durar una semana.

Cuadro No. 5. Antihistamínicos de segunda generación

Antihistamínicos de tercera generación.

Los medicamentos de esta generación son profármacos, es decir, en el cuerpo, a partir de la forma original, se forman rápidamente metabolitos farmacológicamente activos que tienen un efecto metabólico.

Si el compuesto original, a diferencia de sus metabolitos, producía efectos indeseables, entonces la aparición de condiciones en las que aumentara su concentración en el cuerpo podría tener consecuencias graves. Esto es exactamente lo que sucedió en algún momento con los medicamentos terfenadina y astemizol. De los antagonistas del receptor H1 conocidos en aquel momento, sólo la cetirizina no era un profármaco, sino un fármaco en sí. Es el metabolito farmacológicamente activo final del fármaco de primera generación hidroxizina. Utilizando la cetirizina como ejemplo, se demostró que una pequeña modificación metabólica de la molécula original permite obtener un fármaco farmacológico cualitativamente nuevo. Se utilizó un enfoque similar para obtener el nuevo antihistamínico fexofenadina, creado a partir del metabolito final farmacológicamente activo de la terfenadina. Por tanto, la diferencia fundamental entre los antihistamínicos de tercera generación es que son metabolitos activos de los antihistamínicos de la generación anterior. Su característica principal es su incapacidad para influir en el intervalo QT. Actualmente, los fármacos de tercera generación están representados por cetirizina y fexofenadina. Estos fármacos no atraviesan la barrera hematoencefálica y, por tanto, no provocan efectos secundarios en el sistema nervioso central. Además, los antihistamínicos modernos tienen algunos efectos antialérgicos adicionales importantes: reducen la gravedad del broncoespasmo inducido por alérgenos, reducen los fenómenos de hiperreactividad bronquial y no produce sensación de somnolencia.

Los medicamentos de tercera generación pueden ser tomados por personas cuyo trabajo implique maquinaria de precisión y conductores de transporte.

Cuadro No. 6. Características comparativas de los antihistamínicos.

Las alergias se consideran una epidemia del siglo XXI. Los antihistamínicos se utilizan ampliamente para prevenir y aliviar los ataques de alergia.

En 1936 aparecieron las primeras drogas. Los antihistamínicos se conocen desde hace más de 70 años, pero ya tienen una gama bastante amplia: de la I a la III generación. La eficacia de los antihistamínicos de primera generación en el tratamiento de enfermedades alérgicas se ha establecido desde hace mucho tiempo. Aunque todos estos medicamentos alivian rápidamente (generalmente entre 15 y 30 minutos) los síntomas de la alergia, la mayoría de ellos tienen un efecto sedante pronunciado y pueden causar reacciones no deseadas en las dosis recomendadas, además de interactuar con otros medicamentos. Los antihistamínicos de primera generación se utilizan principalmente para aliviar reacciones alérgicas agudas.

Las ventajas de los antihistamínicos de segunda generación incluyen más amplia gama indicaciones para el uso. El efecto del fármaco se desarrolla con bastante lentitud (entre 4 y 8 semanas) y los efectos farmacodinámicos de los fármacos de segunda generación se han demostrado sólo principalmente in vitro.

Recientemente, se han creado antihistamínicos de tercera generación que tienen una selectividad significativa y no tienen efectos secundarios sobre el sistema nervioso central. El uso de antihistamínicos de tercera generación está más justificado en el tratamiento a largo plazo de enfermedades alérgicas.

Las propiedades farmacocinéticas de los antihistamínicos varían significativamente. Los antihistamínicos modernos de tercera generación tienen una duración de acción más prolongada (12 a 48 horas).

Sin embargo, esto no es el final: la investigación sobre los antihistamínicos continúa hasta el día de hoy.

antihistamínico para enfermedades alérgicas

Los síntomas de alergia molestan cada año a más personas. A menudo, la enfermedad no es episódica, sino permanente. Existen muchos remedios para deshacerse de las alergias, pero solo los antihistamínicos de segunda y tercera generación tienen una cantidad mínima de efectos secundarios.

Una reacción alérgica se refiere a procesos bioquímicos complejos, papel importante que contiene una sustancia biológicamente activa: la histamina. El número de pacientes obligados a recurrir al uso de antihistamínicos aumenta cada año. Las razones del mayor consumo de antihistamínicos y otros fármacos antialérgicos incluyen el empeoramiento situación ecológica en el mundo, uso incontrolado de drogas, uso diario de drogas productos químicos para el hogar con efectos desconocidos en el cuerpo humano.

Las personas que padecen alergias notan una disminución en la potencia de los medicamentos que antes eran eficaces. También hay quienes informan de efectos secundarios no deseados de los medicamentos antialérgicos. Son estos factores los que llevaron a los científicos a encontrar medicamentos para las alergias más eficaces y con un número mínimo de efectos secundarios: los antihistamínicos de segunda y tercera generación.

¿Cómo funcionan las drogas?

Los primeros antihistamínicos aparecieron en el primer tercio del siglo pasado. En ese momento, hicieron frente a las tareas asignadas, a saber: bloquearon rápidamente el efecto de la histamina en receptores de histamina H1 específicos, reduciendo así la gravedad de las reacciones alérgicas ( picazón en la piel, erupciones cutáneas, rinitis, broncoespasmo, shock anafiláctico). Estos medicamentos también tenían una serie de desventajas.

Primera generación

Actuaron durante un breve periodo de tiempo y traspasaron la barrera hematoencefálica. Estos efectos secundarios obligaban al paciente a tomar el medicamento varias veces al día en dosis bastante grandes, y el antihistamínico en sí provocaba sedación, somnolencia e incapacidad para realizar actividades que requerían una alta velocidad de reacción y concentración. Se conocen los efectos adversos de estos fármacos en el tracto gastrointestinal.

El uso prolongado de un antihistamínico de primera generación no era deseable. Muchos representantes de este grupo farmacológico están contraindicados en niños y mujeres embarazadas.

Los estudios en el campo del estudio de la mayor reacción del cuerpo a una determinada sustancia han permitido establecer la causa de la alergia, el mecanismo de su desarrollo y los principales componentes bioquímicos que intervienen en ella. Así, fue posible sintetizar la segunda y tercera generación de antihistamínicos con efectos farmacológicos ligeramente diferentes.

Las ventajas indudables de estos medicamentos incluyen la ausencia o mínima manifestación de un efecto calmante, no hay adicción y la ingesta simultánea de alimentos no afecta el efecto terapéutico de los medicamentos. Además, estos fármacos presentan un alto grado de especificidad en el bloqueo de los receptores H1 de histamina sin afectar a otros tipos de receptores. Unas horas después de tomar estos medicamentos, se produce el máximo efecto terapéutico.

Segunda generación

La segunda generación de antihistamínicos apareció hace relativamente poco tiempo. . Su importante ventaja es que no traspasan la barrera hematoencefálica, la somnolencia, los mareos y la debilidad son leves. El mecanismo de acción de los representantes de la segunda generación de fármacos antialérgicos se basa en un efecto de bloqueo específico sobre los receptores H1.

Al mismo tiempo, estos medicamentos no afectan a otros receptores y la taquifilaxia (disminución del efecto terapéutico con el uso repetido) no se desarrolla después de su uso. Una dosis única de un representante de este grupo de fármacos es suficiente para que el efecto farmacológico dure 24 horas. Y después de suspender el curso de la terapia, el efecto dura una semana.

Los representantes de los antihistamínicos de segunda generación incluyen astemizol (Gismanal), loratadina (Lorano, Claritin, Erolin, Tirlor, Lomilan), terfenadina (Teridin, Trexil, Tofrin, Tamagon, Bronal), acrivastina (Semprex), azelastina (Allergodil), ebastina ( Ebastel, Clover, Kestinlio, Kestin), Desloratadina (Eden, Erius).

La desloratadina en forma de suspensión se puede recetar a niños a partir de un año, astemizol y loratadina, a partir del segundo año, el resto, a partir de una edad mayor.

Tercera generación

La tercera generación de antihistamínicos se puede caracterizar como profármacos o intermediarios que se convierten en la forma activa en el cuerpo y tienen un efecto terapéutico. Y solo la cetirizina se obtuvo modificando la hidroxizina, un representante de la primera generación de fármacos antialérgicos. Gracias a estos cambios químicos, la tercera generación de antihistamínicos eliminó los efectos secundarios no deseados y efecto farmacológico ha crecido significativamente. Son los representantes de la tercera generación los que con razón pueden considerarse metabolitos de generaciones anteriores.

Este grupo de medicamentos antialérgicos incluye fexofenadina (Telfast, Fexofast, Gifast, Allegra) y cetirizina (Cetrin, Zodak, Zyrtec, Zincet). La cetirizina se puede utilizar en niños a partir de los seis meses y la fexofenadina, a partir de los seis años.

Principales efectos secundarios

En comparación con la primera generación de antihistamínicos, la segunda y tercera generación tienen menos efectos secundarios. Sin embargo, no hace falta hablar de su máxima seguridad.

Así, se ha comprobado que los fármacos de antihistamínicos de 2ª y 3ª generación pueden acumularse y no eliminarse del organismo durante mucho tiempo. Este hecho también puede considerarse un efecto indeseable debido a que el uso simultáneo de varios fármacos puede afectar negativamente a los sistemas y órganos internos de una persona.

Se sabe que el médico debe tener en cuenta la insuficiencia hepática y renal para ajustar la dosis terapéutica. El uso combinado de fármacos antialérgicos con ketoconazol o eritromicina aumenta la manifestación de efectos secundarios.

Cuando se usan casi todos los antihistamínicos, puede haber sensación desagradable mucosas secas, náuseas, vómitos, dolor de cabeza, fatiga.

Los antihistamínicos de segunda generación pueden presentar efectos cardiotóxicos debido a su capacidad para bloquear los canales de potasio en el miocardio. En este sentido, se debe realizar periódicamente un seguimiento del ECG para suspender lo antes posible el uso de medicamentos antialérgicos. Muchos médicos evitan recetar este tipo de medicamentos a personas con patologías cardíacas.

A pesar de la selectividad de la acción de los antihistamínicos modernos, no se pueden descartar efectos secundarios como somnolencia, mareos, problemas de concentración, nerviosismo, distorsión de la percepción del sonido y alteraciones visuales.

Los efectos adversos de los antihistamínicos de segunda y tercera generación sobre el feto en desarrollo cuando se usan en mujeres embarazadas no se han demostrado completamente, por lo que, en determinadas circunstancias, se pueden utilizar con un uso limitado y bajo supervisión médica. Estos medicamentos no deben ser utilizados por mujeres que estén amamantando.

Área de aplicación

La decisión más correcta en el tratamiento de afecciones asociadas con alergias es eliminar por completo el contacto del paciente con una sustancia que causa síntomas desagradables como broncoespasmo, conjuntivitis, rinitis y dermatosis alérgicas. Para ello, se llevan a cabo una serie de estudios para determinar el alérgeno, la causa de la enfermedad. Son los alérgenos los que causan hinchazón y espasmos del tracto respiratorio, picazón en la piel, erupciones características y síntomas desagradables. tracto gastrointestinal en forma de espasmos y cólicos, expansión y aumento de la permeabilidad de los capilares, disminución de la presión arterial, alteraciones del ritmo cardíaco.

Desafortunadamente, en la mayoría de los casos es imposible eliminar por completo el efecto de las sustancias que provocan una reacción alérgica. La influencia de sustancias que provocan reacciones alérgicas puede ser a corto plazo, episódica o prolongada, durante toda la temporada o durante todo el año.

La forma más aceptable de hacer frente a las alergias en la actualidad es el uso de medicamentos especiales que bloquean el efecto del alérgeno en los receptores sensibles. Por eso en tales situaciones se utilizan antihistamínicos de segunda y tercera generación.

Rinitis estacional y durante todo el año, dermatosis alérgicas, un enfoque integrado para el tratamiento del asma bronquial, prevención de espasmos del tracto respiratorio superior: estas son las áreas principales en las que se utilizan la segunda y tercera generación de medicamentos antialérgicos. El uso prolongado y continuo de dichos grupos antialérgicos no reduce la manifestación de los efectos terapéuticos necesarios, no agrava la condición del paciente ni causa nuevos efectos secundarios.

La mayoría de los antihistamínicos se clasifican como medicamentos de venta libre. Sin embargo, la automedicación con el uso de dichos medicamentos no está justificada. Junto con su médico, debe averiguar el motivo de la mayor sensibilidad del cuerpo a una sustancia en particular y determinar las principales direcciones de las medidas terapéuticas.