Omeprazol (Omez, Losek), lansoprazol

ANTİSEKTÖR İLAÇLAR

Aşağıdaki gruplara ayrılmıştır:

Histamin H2 reseptör blokerleri

Simetidin, ranitidin, famotidin

H + K + -ATPase blokerleri (proton pompası inhibitörleri)

M-antikolinerjikler

a) seçici olmayan M-kolinerjik blokerler
Atropin, metasin, platifilin

b) seçici M-antikolinerjikler
Pirenzepin (Gastrosepin)

Histamin doğrudan bir sekresyon uyarıcısı olduğundan mide suyu, histamin H2 reseptör blokerleri - en etkili ve sıklıkla kullanılan antiülser ilaç gruplarından biri. Belirgin bir salgı önleyici etkiye sahiptirler - hidroklorik asidin bazal (dinlenme halinde, yemek dışında) salgılanmasını azaltırlar, geceleri asit salgılanmasını azaltırlar ve pepsin üretimini engellerler.

Simetidin, birinci neslin histamin H2 reseptörlerinin bir blokeridir. Yüksek asidite ile duodenum ülseri ve mide ülseri için etkilidir; alevlenme döneminde günde 3 kez ve gece (tedavi süresi 4-8 hafta), nadiren kullanılır.

Yan etkiler: galaktore (kadınlarda), iktidarsızlık ve jinekomasti (erkeklerde), ishal, karaciğer ve böbrek fonksiyon bozukluğu. Simetidin, bir mikrozomal oksidasyon inhibitörüdür, sitokrom P-450'nin aktivitesini inhibe eder. İlacın aniden kesilmesi "yoksunluk sendromuna" yol açar - nüksetme ülser.

RANITIDIN - II neslinin histamin H2 reseptörlerinin bir blokeri; salgı önleyici olarak simetidinden daha etkilidir, daha uzun süre etki eder (10-12 saat), bu nedenle günde 2 defa alınır. Neredeyse hiç yan etkisi yok baş ağrısı, kabızlık), mikrozomal karaciğer enzimlerini inhibe etmez.

Endikasyonlar: mide ve duodenumun peptik ülseri (NSAID'lerin kullanımından kaynaklananlar dahil), midenin salgılayan hücrelerinin tümörü (Zollinger-Ellison sendromu), hiperasit durumları, reflü özofajit.

Kontrendikasyonlar: aşırı duyarlılık.

150mg, 300mg, enjeksiyon %1 5ml ve %10 2ml tablet şeklinde mevcuttur.

İçeride günde 2 kez 150-300 mg uygulayın.

Enjeksiyon için, 50 mg intramüsküler veya intravenöz olarak her 6 saatte bir 20 ml sodyum klorür çözeltisi içinde yavaşça (2 dakikadan fazla) uygulanır.

FAMOTIDINE, III neslin histamin H2 reseptörlerinin bir blokeridir. Peptik ülser alevlenmesi ile günde 1 kez yatmadan önce 40 mg'lık bir dozda reçete edilebilir. İlaç iyi tolere edilir, nadiren yan etkilere neden olur. Hamilelikte, emzirme döneminde, çocuklukta kontrendikedir.

Serbest bırakma formu: 20 mg ve 40 mg'lık tabletler.

Günde 2 kez 20 mg veya günde 1 kez 40 mg içinde.

H, K + -ATPase blokerleri (proton pompası inhibitörleri)

H+ /K+ -ATPase (proton pompası) midenin parietal hücrelerinden hidroklorik asit salgılanmasını sağlayan ana enzimdir.

Bu enzimin blokajı, parietal hücreler tarafından hidroklorik asit sentezinin etkili bir şekilde inhibisyonuna yol açar.

Şu anda kullanılan engelleyiciler Proton pompası enzimi geri dönüşümsüz olarak inhibe eder, asit sekresyonu ancak enzimin sentezinden sonra geri yüklenir de novo. Bu ilaç grubu, hidroklorik asit salgılanmasını en etkili şekilde inhibe eder.

OMEPRAZOL - İlacın tek bir dozu 24 saat içinde sekresyonun %90'dan fazla inhibisyonuna yol açar.Etki 1 saat içinde, en fazla 2 saat sonra ortaya çıkar.

Yan etkiler: mide bulantısı, baş ağrısı, sitokrom P-450'nin aktivasyonu, mide mukozasında atrofi gelişme olasılığı.

Omeprazol reçetesinin arka planına karşı aklorhidri ile gastrin sekresyonu arttığından, midenin enterokromaffin benzeri hücrelerinin hiperplazisi (hastaların% 10-20'sinde), yani mide mukozasında polipoid büyüme gelişebilir. Bu aşırı büyümeler, ilacın kesilmesinden sonra geriler.

Serbest bırakma formu: 10, 20, 40 mg'lık kapsüller, infüzyon için toz, 40 mg'lık şişeler.

İçeride günde 1-23 kez 20 mg, günde 1-2 kez 40 mg reflü ile alın.

Omeprazol asidik bir ortamda hızla ayrışır - sabahları aç karnına veya akşam yemeğinden 2 saat sonra alın, kapsülleri çiğneyemezsiniz, alkali su içilmesi tavsiye edilir.

Lansoprazol, omeprazole benzer özelliklere sahiptir. Ancak omeprazolden farklı olarak karaciğer tarafından atılır (omeprazol - böbrekler), bu nedenle karaciğer hastalıkları tercih edilir.

30 mg'lık bir kapsülün salınma şekli.

Günde 1-2 defa 30-60 mg alınır.

Esomeprazol (nexium), omeprazolün aktif bir metabolitidir - etki daha hızlı başlar ve etki daha uzun ve daha güçlüdür.

Serbest bırakma formu - kapsüller 20 ve 40 mg.

PANTOPRAZOLE (kontrolör, pantasan, pantap, nolpaza), ÜFE'lerin özelliklerini ve antibakteriyel aktiviteyi birleştirir. Helikobakter pilori.

20 ve 40 mg tabletlerin serbest bırakma formu.

Rabeprazol (pariet, rabesol, razo) omeprazol'e yakındır.

Serbest bırakma formu tabletler 10 ve 20 mg.

(ayrıca: proton pompası inhibitörleri, proton pompası inhibitörleri, proton pompası blokerleri, H + / K + -ATPase blokerleri, hidrojen pompası blokerleri, vb. olarak da adlandırılır) - salgı önleyici ilaçlar, mide, duodenum ve yemek borusunun aside bağlı hastalıklarının tedavisi için tasarlanmıştır, mide mukozasının astar (parietal) hücrelerinin proton pompasını (H + / K + -ATPase) bloke eder ve böylece hidroklorik asit salgılanmasını azaltır. . IPP kısaltması en sık, daha az sıklıkla kullanılır - IPN.

Proton pompası inhibitörleri en etkili ve modern ilaçlar mide, duodenum (Helicobacter pylori enfeksiyonu ile ilişkili olanlar dahil) ve yemek borusunun ülseratif lezyonlarının tedavisinde, asitlikte ve sonuç olarak mide suyunun agresifliğinde azalma sağlar.

Tüm proton pompası inhibitörleri, benzimidazol türevleridir ve benzer kimyasal yapıya sahiptir. ÜFE'ler yalnızca piridin ve benzimidazol halkaları üzerindeki radikallerin yapısında farklılık gösterir. Çeşitli proton pompası inhibitörlerinin etki mekanizması aynıdır, esas olarak farmakokinetikleri ve farmakodinamikleri bakımından farklılık gösterirler.

Bir proton pompası inhibitörünün etki mekanizması

Proton pompası inhibitörleri mideden geçtikten sonra ince bağırsağa girerler ve burada çözünürler, ardından önce kan dolaşımı yoluyla karaciğere girerler ve ardından zarı mide mukozasının parietal hücrelerine nüfuz ederek salgıda konsantre olurlar. tübüller. Burada, asidik bir pH'ta, proton pompası inhibitörleri aktive edilir ve tetrasiklik hale dönüştürülür.

İnhibitörlerin etki mekanizması Proton pompası (Maev IV ve diğerleri)

yüklü olan ve bu nedenle zarları geçemeyen ve paryetal hücrenin salgı tübülleri içindeki asidik bölmeyi terk etmeyen sülfenamid. Bu formda, proton pompası inhibitörleri, proton pompasının konformasyonel geçişlerini bloke eden H + / K + -ATPaz'ın sistein kalıntılarının merkapto grupları ile güçlü kovalent bağlar oluşturur ve geri dönüşümsüz olarak hidroklorik asit işleminden çıkarılır. salgı. Asit üretiminin devam etmesi için yeni H + /K + -ATPazların sentezi gereklidir. İnsan H+ /K+ -ATPase'in yarısı 30-48 saatte yenilenir ve bu süreç ÜFE'lerin terapötik etki süresini belirler. ÜFE'nin ilk veya tek dozunda etkisi maksimum değildir, çünkü bu zamana kadar tüm proton pompaları salgı zarına yerleştirilmemiştir, bazıları sitozoldedir. Bu moleküller ve yeni sentezlenen H + /K + -ATPazlar zarda göründüklerinde, sonraki PPI dozlarıyla etkileşime girerler ve salgı önleyici etkisi tam olarak gerçekleşir (Lapina T.L., Vasiliev Yu.V.).

Proton pompası inhibitörlerinin türleri

A02B Antiülser ve gastroözofageal reflü ilaçları bölümündeki Anatomik Terapötik Kimyasal Sınıflandırma (ATC), proton pompası inhibitörleri içeren iki grup içerir. Grup A02BC "Proton pompası inhibitörleri" uluslararası listeler jenerik isimler(INN) yedi ÜFE'den (ilk altı türü Amerika Birleşik Devletleri'nde ve ABD'de kullanım için onaylanmıştır) Rusya Federasyonu, yedinci, deksrabeprazol, kullanım izni yoktur): Esomeprazol, dekslansoprazol ve deksarabeprazol, sırasıyla omeprazol, lansoprazol ve rabeprazolün daha büyük biyolojik aktiviteye sahip optik izomerleridir. Ayrıca bu gruba aşağıdakilerin kombinasyonları da dahildir:

A02BC53 Lansoprazol, kombinasyonlar
A02BC54 Rabeprazol, kombinasyonlar

Grup A02BD'de Eradikasyon için ilaç kombinasyonları Helikobakter pilori» tedavi için çeşitli antibiyotiklerle birlikte proton pompası inhibitörlerini listeler Helikobakter pilori ilişkili hastalıklar sindirim kanalı:

A02BD01 Omeprazol, amoksisilin ve metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetrasiklin ve metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksisilin ve metronidazol
A02BD04 Pantoprazol ve amoksisilin ve klaritromisin
A02BD05 Omeprazol, amoksisilin ve klaritromisin
A02BD06 Esomeprazol, amoksisilin ve klaritromisin
A02BD07 Lansoprazol, amoksisilin ve klaritromisin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromisin ve tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoksisilin ve levofloksasin

Piyasada bir dizi yeni proton pompası inhibitörü bulunmaktadır. çeşitli aşamalar geliştirme ve klinik deneyler. Bunlardan en ünlüsü ve denemeleri tamamlanmak üzere olan tenatoprazoldür. Bununla birlikte, bazı klinisyenler, öncekilere göre net bir farmakodinamik avantajı olmadığına ve farklılıkların yalnızca farmakokinetik ile ilgili olduğuna inanmaktadır. aktif madde(Zakharova N.V.). İlaprazolün avantajları arasında CYP2C19 geninin polimorfizmine daha az bağımlı olması ve yarı ömrünün (T 1/2) 3,6 saat olmasıdır (Maev I.V. ve ark.)

Ocak 2009'da ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), lansoprazolün optik bir izomeri olan altıncı proton pompa inhibitörü - dekslansoprazolün GERD tedavisinde kullanılmasını onayladı, Mayıs 2014'te Rusya'da izin aldı.

Gastrointestinal ilaçlar bölümündeki Farmakolojik indekste bir "Proton pompası inhibitörleri" grubu vardır.

Rusya Federasyonu Hükümeti'nin 30 Aralık 2009 tarih ve 2135-r sayılı emriyle, proton pompası inhibitörlerinden biri omeprazoldür (kapsüller; intravenöz uygulama; infüzyonluk çözelti için liyofilizat; film kaplı tabletler) Hayati ve Temel İlaçlar Listesinde yer almaktadır.

Şu anda Avrupa'da GÖRH tedavisi için 5 standart doz proton pompa inhibitörü (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg) ruhsatlandırılmıştır.
pantoprazol 40 mg) ve bir çift (omeprazol 40 mg). Proton pompası inhibitörlerinin standart dozları, tedavi etmek için ruhsatlandırılmıştır. eroziv özofajit 4-8 hafta boyunca ve daha önce 8 haftaya kadar verilen standart dozlarla tedavi edilmiş dirençli hastaların tedavisi için çift doz. Standart dozlar günde bir kez, çift doz - günde iki kez reçete edilir (VD Pasechnikov ve ark.).

OTC proton pompası inhibitörleri

Piyasaya sürüldükten sonraki ilk on yıllarda, genel olarak salgı önleyici ilaçlar ve ABD, Rusya ve diğer birçok ülkede proton pompası inhibitörleri reçeteli ilaçlardı. 1995'te FDA, 2003'te H2 bloker Zantac 75'in reçetesiz (Over-the-Coutne r) satışını onayladı - ilk OTC PPI Prilosec OTC (omeprazol magnezyum). Daha sonra ABD'de reçetesiz satılan ÜFE'ler tescillendi: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),
Nexium 24HR (esomeprazol magnezyum), Zegerid OTC (omeprazol + sodyum bikarbonat). Reçetesiz satılan tüm formların aktif içeriği düşüktür ve "sık mide ekşimesini tedavi etmek" için tasarlanmıştır.

Pantoprazol 20 mg, Avrupa Birliği'nde (AB) 12.6.2009, Avustralya'da - 2008'de Esomeprazol 20 mg - AB'de 26.8.2013 Lansoprazol - İsveç'te 2004'ten beri onaylandı, daha sonra bazı diğer AB ülkelerinde izin verildi, Avustralya ve Yeni Zelanda. Omeprazol - 1999'dan beri İsveç'te, daha sonra Avustralya ve Yeni Zelanda'da, diğer AB ülkelerinde, Kanada'da ve bazı ülkelerde Latin Amerika. Rabeprazol - 2010'dan beri Avustralya'da, daha sonra - Birleşik Krallık'ta (Boardman H.F., Heeley G. Eczacının reçetesiz satılan proton pompası inhibitörlerinin seçimi ve kullanımındaki rolü. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709 –716 DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

Rusya'da, PPI'lerin aşağıdaki dozaj formları özellikle OTC satışı için onaylanmıştır:
:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, 10 mg omeprazol içeren kapsüller
• Beret, Noflux, Pariet, Rabiet, 10 mg rabeprazol sodyum (veya rabeprazol) içeren kapsüller
• Controloc, 20 mg pantoprazol içeren kapsüller

Tezgah üstü ÜFE'leri alırken genel bir kural olarak: ilk kullanım sırasında herhangi bir etki yoksa üç gün uzman tavsiyesi gereklidir. Reçetesiz ÜFE'lerle doktora başvurmadan maksimum tedavi süresi 14 gündür (Controloc için - 4 hafta). 14 günlük kurslar arasındaki aralık en az 4 ay olmalıdır.

Gastrointestinal hastalıkların tedavisinde proton pompası inhibitörleri

Proton pompası inhibitörleri, bazı dezavantajlara sahip olmalarına rağmen en etkili hidroklorik asit baskılayıcı ilaçlardır. Bu nedenle, asitle ilgili hastalıkların tedavisinde geniş uygulama alanı bulmuşlardır. gastrointestinal sistem, gerekirse Helicobacter pylori'nin eradikasyonu dahil.

Tedavisinde proton pompası inhibitörlerinin kullanımının endike olduğu hastalıklar ve durumlar (Lapina T.L.):

• gastroözofageal reflü hastalığı (GÖRH)
• mide ve/veya duodenum ülseri
• Zollinger-Ellison sendromu
• steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçların (NSAID'ler) kullanımının neden olduğu mide mukozasında hasar
• Helicobacter pylori eradikasyonunun endike olduğu hastalıklar ve durumlar.

Çok sayıda çalışma, pH> 4.0 ile mide asiditesinin bakım süresi ile yemek borusu, mide ve duodenal ülserlerdeki ülserlerin ve erozyonların iyileşme hızı, Helicobacter pylori yok etme sıklığı ve karakteristik semptomlarda azalma arasında doğrudan bir ilişki olduğunu göstermiştir. gastroözofageal reflü ekstraözofageal belirtileri. Mide içeriğinin asitliği ne kadar düşükse (yani pH değeri ne kadar yüksekse), tedavinin etkisi o kadar erken elde edilir. Genel olarak asit kaynaklı hastalıkların çoğu için günde en az 16 saat midedeki pH seviyesinin 4.0'ın üzerinde olmasının önemli olduğu söylenebilir. Daha ayrıntılı çalışmalar, aside bağımlı hastalıkların her birinin kendine özgü olduğunu ortaya koymuştur. kritik seviye günde en az 16 saat sürdürülmesi gereken asitlik (Isakov V.A.):

Asitle ilgili hastalıklar	İyileşme için gerekli asitlik düzeyi, pH, daha az değil
Sindirim sistemi kanaması	6
Ekstraözofageal belirtilerle komplike GÖRH	6
Antibiyotiklerle dörtlü veya üçlü tedavi	5
eroziv GÖRH	4
Steroid olmayan antienflamatuar ilaçların kullanımından kaynaklanan mide mukozasında hasar	4
fonksiyonel hazımsızlık	3
GÖRH için İdame Tedavisi	3

Gastrik ve/veya duodenum ülserlerinin patogenezinde belirleyici bağlantı, saldırganlık faktörleri ile mukoza zarının korunma faktörleri arasındaki dengesizliktir. Şu anda, saldırganlık faktörleri arasında, hidroklorik asidin aşırı salgılanmasına ek olarak, şunlar vardır: pepsin hiper üretimi, Helicobacter piylori, bozulmuş gastroduodenal motilite, mide ve duodenum safra asitleri ve lizolisetin, pankreas enzimlerine maruz kalma duodenogastrik reflü ve ayrıca mukoza zarının iskemisinin varlığı, sigara içmek, sert içki içmek, steroidal olmayan anti-enflamatuar ilaçlar gibi bazı ilaçlar almak. Koruyucu faktörler şunları içerir: mide mukusunun salgılanması, mide mukozasının yüzeyinde mide içi asitliğin 7 birime kadar nötralizasyonuna katkıda bulunan bikarbonatların üretimi. pH, ikincisinin yenilenme yeteneği, koruyucu bir etkiye sahip olan ve mide ve duodenumun mukoza zarında yeterli kan akışının sağlanmasında yer alan prostaglandinlerin sentezi. Bu saldırganlık ve savunma faktörlerinin birçoğunun genetik olarak belirlenmesi ve aralarındaki dengenin, serebral korteks, hipotalamus, periferik endokrin bezleri ve gastrointestinal hormonlar ve polipeptitler dahil olmak üzere nöroendokrin sistemin koordineli etkileşimi ile sürdürülmesi önemlidir. Hiperasiditenin peptik ülser oluşumundaki en önemli rolü, modern peptik ülser tedavisinde yaygın olarak kullanılan ve aralarında proton pompası inhibitörlerinin başrol oynadığı (Maev I.V.) salgı önleyici ilaçların yüksek klinik etkinliği ile doğrulanır.

Eradikasyon rejimlerinde proton pompası inhibitörleri Helikobakter pilori

yok etme Helikobakter pilori her zaman hedefe ulaşmaz. Ortak kullanımın çok geniş ve yanlış kullanımı antibakteriyel ajanlar dayanıklılığın artmasına neden oldu Helikobakter pilori. Dünyanın farklı ülkelerinde (farklı bölgeler) farklı planların kullanılmasının tavsiye edildiği kabul edilmektedir. Rejimlerin büyük çoğunluğunda, proton pompası inhibitörlerinden biri, sözde standart dozajda mutlaka bulunur (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg günde 2 kez). Rejimde bir proton pompası inhibitörünün varlığı, antibiyotiklerin etkinliğini önemli ölçüde artırır ve başarılı eradikasyon yüzdesini önemli ölçüde artırır. Proton pompası inhibitörlerinin kullanılmadığı bir istisna, mide mukozasının aklorhidri ile atrofisidir ve pH-metrisi ile doğrulanır. Bir veya daha fazla proton pompası inhibitörünün seçimi, eradikasyon olasılığını etkiler, ancak diğer ilaçların (antibiyotikler, sitoprotektörler) değiştirilmesinin etkisi, ÜFE'lerden çok daha fazladır. Helicobacter pylori'nin yok edilmesi için özel tavsiyeler, 2010 yılında Rusya Bilimsel Gastroenterologlar Derneği tarafından kabul edilen Aside Bağımlı ve Helicobacter pylori ile İlişkili Hastalıkların Teşhis ve Tedavi Standartlarında verilmektedir.

Proton pompası inhibitörleri kırık riskini artırır, muhtemelen neden olur Clostridium difficile- ilişkili diyare ve yaşlılıkta hipomagnezemi ve bunamaya neden olabilir ve muhtemelen yaşlılarda pnömoni riskini artırır

ABD Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), uzun süreli veya yüksek dozlarda proton pompası inhibitörlerinin olası tehlikeleri hakkında bir dizi rapor yayınladı:

• Mayıs 2010'de FDA, uzun süreli kullanım veya yüksek dozda proton pompası inhibitörleri ile artan kalça, bilek ve omurga kırıkları riski hakkında bir uyarı yayınladı ("FDA Uyarısı")
• Şubat 2012'de, hastaları ve doktorları proton pompası inhibitörü tedavisinin Clostridium difficile ile ilişkili diyare riskini artırabileceği konusunda uyaran bir FDA duyurusu yayınlandı (2/8/2012 tarihli FDA Tebliği).

Bu ve benzeri bilgilerle bağlantılı olarak FDA şu kanıdadır: Proton pompa inhibitörleri reçete edilirken, klinisyen, hastanın durumu için yeterli olabilecek mümkün olan en düşük dozu veya daha kısa tedavi kürünü seçmelidir.

Proton pompası inhibitörlerinin kullanımıyla ilişkili birkaç hayatı tehdit eden hipomagnezemi (kanda magnezyum eksikliği) vakası tanımlanmıştır (Yang Y.-X., Metz D.C.). Proton pompası inhibitörleri yaşlı hastalarda diüretiklerle birlikte alındığında hipomagnezemi nedeniyle hastaneye yatış riskini hafifçe artırır. Bununla birlikte, bu gerçek, proton pompası inhibitörlerinin reçete edilmesinin gerekçesini etkilememelidir ve riskin küçük boyutu, kandaki magnezyum düzeylerinin taranmasını gerektirmez (Zipursky J el al. -Kontrol Çalışması / PLOS Tıp - 30 Eylül 2014).

Almanya'da (Alman Nörodejeneratif Hastalıklar Merkezi, Bonn) yapılan araştırmalara göre proton pompası inhibitörlerinin uzun süreli kullanımı yaşlılıkta bunama riskini %44 oranında artırmaktadır (Gomm W. ve ark. Demans Farmakoepidemiyolojik İddialar Veri Analizi JAMA Neurol Çevrimiçi yayın tarihi 15 Şubat 2016 doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

İngiltere'den araştırmacılar, iki yıllık bir süre boyunca ÜFE alan yaşlı kişilerin daha yüksek pnömoni riskine sahip olduğunu buldu. Çalışmanın yazarlarının mantığı ise şöyle: Midedeki asit, akciğerler için patojenik bağırsak mikrobiyotasına karşı bir bariyer oluşturuyor. Bu nedenle, ÜFE alımı nedeniyle asit üretimi azalırsa, yüksek reflü nedeniyle vücuda daha fazla sayıda patojen girebilir. hava yolları(J. Zirk-Sadowski, et al. Yaşlı Yetişkinlerde Proton Pompası İnhibitörleri ve Uzun Vadeli Toplumdan Edinilmiş Pnömoni Riski. Journal of the American Geriatrics Society, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Hamilelik sırasında proton pompası inhibitörleri almak

FDA'ya göre farklı proton pompası inhibitörlerinin fetüs için farklı risk kategorileri vardır: Gebeliğin ilk üç ayında gastroözofageal reflü hastalığını tedavi etmek için proton pompası inhibitörleri kullanmak, kalp kusurlu bir bebek sahibi olma riskini iki kattan fazla artırır (GI & Hepatology News, Ağustos 2010).

Gebelikte proton pompası inhibitörleri almanın anne karnındaki çocukta astım riskini 1,34 kat (H2 blokerleri almanın 1,45 kat) artırdığını kanıtlayan çalışmalar da vardır. Kaynak: Lai T., et al. Gebelikte Asit Bastırıcı İlaç Kullanımı ve Çocukluk Astımı Riski: Bir Meta-analiz. pediatri Ocak 2018.

Proton pompası inhibitörlerinin seçimi

Proton pompası inhibitörlerinin asit baskılayıcı etkisi her hasta için kesinlikle bireyseldir. Bazı hastalarda "proton pompası inhibitörlerine direnç", "gece asit atılımı" vb. Bu hem genetik faktörlerden hem de organizmanın durumundan kaynaklanmaktadır. Bu nedenle, aside bağımlı hastalıkların tedavisinde, proton pompası inhibitörlerinin atanması, tedaviye verilen yanıt dikkate alınarak kişiye özel ve zamanında ayarlanmalıdır. İntragastrik pH-metrinin (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.) kontrolü altında her hasta için bireysel ilaç alma ritminin ve ilaç dozlarının belirlenmesi tavsiye edilir.

ÜFE'leri aldıktan sonra midenin günlük pH-gramı

Proton pompası inhibitörlerinin karşılaştırılması

Proton pompası inhibitörlerinin asitle ilişkili hastalıkların tedavisinde en etkili araç olduğu genel olarak kabul edilmektedir. ÜFE'lerden önce ortaya çıkan salgı önleyici ajan sınıfı - histamin reseptörlerinin H2 blokerleri, klinik uygulamadan yavaş yavaş değiştirilmektedir ve ÜFE'ler yalnızca birbirleriyle rekabet etmektedir. Gastroenterologlar arasında çeşitli noktalar Proton pompası inhibitörlerinin belirli türlerinin karşılaştırmalı etkinliğine ilişkin bir bakış açısı. Bazıları, ÜFE'ler arasında var olan bazı farklılıklara rağmen, bugün herhangi bir ÜFE'nin diğerlerine kıyasla daha etkili olduğu (Vasiliev Yu.V. ve ark.) üçlü (dörtlü terapi) bileşimine dahil edilen ÜFE türü önemli değildir (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). Diğerleri, örneğin esomeprazolün diğer dört ÜFE'den temelde farklı olduğunu yazıyor: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol ve rabeprazol (Lapina T.L., Demyanenko D. ve diğerleri). Yine de diğerleri rabeprazolün en etkili olduğuna inanmaktadır (Ivashkin V.T. ve diğerleri, Maev I.V. ve diğerleri).

Almanya'dan bir grup bilim insanı (Kirchheiner J. ve ark.), çeşitli ÜFE'ler için ortalama 24 saatlik intragastrik pH ve 24 saatte pH>4 olan süre yüzdesi için bir doz-yanıt meta-analizi yaptı. Ortalama intragastrik pH=4 değerine ulaşmak için çeşitli ÜFE'lerin etkinliğinin aşağıdaki değerlerini elde ettiler:
Omeprazol, pantoprazol ve lansoprazol jeneriklerinin maliyeti, hasta için küçük bir önemi olmayan ve özellikle uzun süreli kullanım için finansal yeteneklere dayalı olarak ilacın seçimini belirleyen orijinal esomeprazol ve rabeprazol preparatlarından çok daha düşüktür. (Alekseenko S.A.).

İlaçların ticari isimleri - proton pompası inhibitörleri

Yurtiçi ilaç pazarında mevcut geniş aralık proton pompası inhibitörleri grubundan çeşitli ilaçlar:

• aktif madde omeprazol: Bioprazol, Vero-omeprazol, Gastrozol, Demeprazole, Zhelkizol, Zerocid, Zolsser, Krismel, Lomak, Losek, Losek Maps, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Omeprazole pellets, Omeprazole-AKOS, Omeprazole- acri, Omeprazol-E.K., Omeprazol-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazol-Richter, Omeprazol-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipiks, Omitox, Ortanol, Ocid, Pepticum, Pleom -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
• aktif madde, ilacın dikkate değer miktarda sodyum bikarbonat içerdiği ek olarak omeprazoldür: Omez insta
• etkin madde omeprazol + domperidon: Omez-d
• aktif madde pantoprazol: Zipantola, Controloc, Krosatsid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
• aktif madde lansoprazol: Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol peletleri, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epikur
• etkin madde rabeprazol: Beret, Zolispan, Zulbex, Noflux (eski adıyla Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Hairabezol
• aktif madde

ATMOSFERİK KOROZYON İNHİBİTÖRÜ « HM-1 »

Atmosferik korozyon inhibitörü "N-M-1", ürünleri atmosferik ve mikrobiyolojik korozyondan korumak için işletme, depolama, koruma ve çeşitli ortamlarda nakliye sırasında iklim koşulları(kıta, deniz, tropikal, arktik). Ayrıca ekipmanı park korozyonundan ve ısı ve güç ekipmanının birlikte çalışma korunmasından korumak için kullanılır.

"N-M-1", inhibitör M-1'in bir analoğudur. Sentetik yerine üretimi için yağ asitleri fraksiyon C10-C13 kullanılan yağ asitleri C10-C18.

En yaygın küf mantarı türlerinin büyümesini engelleyerek ürünleri biyolojik hasardan korur.

Geliştirilmiş koruyucu özelliklere ve boyanın kullanım ömrünün uzatılmasına sahip, engellenmiş korozyon önleyici astarlar elde etmek için.

NPP NOTECH LLC'nin M-1 ve N-M-1 inhibitörlerinin geliştiricisi ile ortak araştırma çalışması - Rusya Federasyonu Onurlu Bilim Adamı Profesör A. AND'nin rehberliğinde JSC VNIIneftekhim (St. Petersburg) korozyon inhibitörleri laboratuvarı. Altsybeeva - "N-M-1" inhibitörünün teknolojik ve koruyucu özelliklerinin inhibitörün özelliklerine maksimum yaklaşımını sağladı M-1.

H-M-1 inhibitörü bir öncü değildir.

Özellikler:

Dış görünüş- macunsu madde

Renk- kahverengi

C10-C18 fraksiyonunun yağ asitlerinin ve bir siklik aminin yüksek moleküler ağırlıklı bir eklentisidir.

çözünürlük(% +25 o C'de kütle):

3'e kadar suda;

80'e kadar benzinde;

Endüstriyel yağlarda - en az 20;

Organik solventlerde %50'ye kadar.

Çelik, dökme demir, çinko, nikel, krom, alüminyum, bakır ve alaşımlarını korur.

Paketleme: euro kova 18 kg.

"H-M-1" inhibitörünün teknolojik ve koruyucu özellikleri, M-1 inhibitörünün özelliklerine ve bileşimine benzer. İnhibitör "N-M-1", GOST 9.014-78 "Ürünlerin geçici korozyon önleyici korumasına dahildir. Genel Gereksinimler".

İnhibitörlü koruma yağları ve çözeltilerinin hazırlanması, korozyon önleyici kaplamaların üretimi.

Atmosferik korozyon önleyici "N-M-1" kullanılır:

1. uçucu çözücülerde (benzin, etanol vb.) %5 ... 10'luk çözeltiler halinde;
2. suda (kondensat)% 1 ... 3'lük çözeltiler halinde;
3. mineral yağlara ve yakıtlara (dizel, jet, kerosen), pas dönüştürücülere, kütlenin% 0,1 ... 3'ü oranında deterjanlara katkı maddesi şeklinde;
4. ağırlıkça %0,2…3 şeklinde. sulu çözeltiler hidrotest ve korumayı ek olarak uçucu korozyon inhibitörlerinin kullanımıyla birleştirirken;
5. imalat aşamasında boya malzemelerinin kütlesinin %2,5'ine kadar antikorozif epoksi, vinil, vinil-epoksi ve diğer astarların içine katılarak.

İnhibitör yağların ve çözeltilerin hazırlanması, inhibitör ve inhibitör yağının kıvamına bağlı olarak, inhibitörü ısıtmadan veya 40-50 ° C'ye kadar ısıtarak (açık alev kaynaklarından kaçının), iyice karıştırarak, homojen bir karışım elde edilene kadar Gerekirse, kullanımdan önce inhibitörün kütlesinde +80°С'ye kadar ısınmaya izin verilir. Sulu çözeltilerin hazırlanması için kondens kullanılır çünkü. Musluk suyu çözümleri bulanık olma eğilimindedir.

Garanti saklama süresi:Üretim tarihinden itibaren 24 aydır.

Özellikler:

Çözünürlük (% +25°C'de kütle):

Suda en az %3;

Benzinde %82,9;

Endüstriyel yağlarda %50'den az değildir.

Yüzey hazırlığı

Ürünler temiz teslim edilmelidir. Koruma için hazırlık, GOST 9.014 ESZKS'nin 4.5 bölümlerine göre yapılır.

koruma

Ürünlerin (parçalar, bileşenler, mekanizmalar vb.) inhibe edilmiş yağlar, yakıtlar ve ayrıca uçucu çözücülerdeki "N-M-1" çözeltileri kullanılarak korunması, bunların metal yüzeye daldırma, fırçalama, püskürtme veya herhangi bir yöntemle uygulanmasıyla gerçekleştirilir. ürünler üzerinde nemlenmemiş yer kalmaması için diğer yöntem. Çözeltiyi (yağ) ekipman yüzeyine uyguladıktan sonra, fazla yağın akmasını veya solventin buharlaşmasını bekleyin. Mekanizmaların (yakıt sistemleri vb.) İç boşluklarının sökülmeden korunması, 70 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta kısa süreli çalışma (pompalama) veya mekanizmanın engellenmiş yağ (yakıt, çözelti) ile doldurulmasıyla gerçekleştirilir.

İnhibitör maddelerin (yağlar, çözeltiler vb.) tüketim oranları, ürünlerin tasarımına, uygulama yöntemine, saklama koşullarına ve sürelerine bağlı olarak belirlenir.

Yağlar ve uçucu çözücüler içindeki "N-M-1" çözeltileri ile uzun süreli depolama için korunan ürünler, bileşenler ve ekipman parçaları, mumlu veya ambalaj kağıdına sarılır.

İhtiyati önlemler: Atmosferik korozyon inhibitörü "N-M-1", düşük toksik bir maddedir. N-M-1 inhibitörü ile çalışırken, personelin standart endüstri standartlarına uygun özel ayakkabı, tulum, güvenlik cihazları kullanması gereklidir. Yağlarda, yakıtlarda ve uçucu çözücülerde inhibitör çözeltileri ile çalışırken, Genel kurallar yanıcı veya patlayıcı maddelerle çalışın. Cilt veya mukoza zarları ile teması halinde, ılık su veya zayıf bir soda çözeltisi ile durulayın.

Korozyon önleyici "N-M-1" uygulaması

Olmadan güvenilir koruma korozyondan, ekipman hızla arızalanır. Korozyona karşı koruma, özellikle metal yapıların veya mekanizmaların agresif bir kimyasal ortamda çalıştırıldığı ve sürekli olarak buhara ve yüksek sıcaklıklara maruz kaldığı durumlarda önemlidir.

Dünyada benzeri olmayan Peterhof Devlet Müze-Rezervi çeşmelerinin su temin sisteminin yeniden inşasında yer alıyoruz. Korozyon önleyici "N-M-1", kış dönemi için boruları ve su kapatma cihazlarını korur. NOTCH pas dönüştürücü, metal yapıların boyanması ve boru bağlantılarının dıştan korunması için kullanılır.

Devlet İnziva Yeri'nin silah koleksiyonunun korunması için "FMT" ve "N-M-1" korozyon inhibitörleri kullanıldı.

Korozyon önleyici "N-M-1" satın almak için e-posta adresine başvuru gönderebilirsiniz: . İşbirliği için sabırsızlanıyoruz.

Satın alma başvurusu xkimyasal pas dönüştürücü "NOTECH" e-postaya gönderebilirsiniz:. İşbirliği için sabırsızlanıyoruz.

Antisekretuar ajanlar.
(IPN). Antiülser ilaçlar arasında merkezi bir yer tutarlar. Birincisi, bunun nedeni, salgı önleyici aktivite açısından ve dolayısıyla klinik etkinlik açısından diğer ilaçlardan önemli ölçüde üstün olmalarıdır. İkincisi, ÜFE'ler AB'nin anti-helicobacter etkisi için elverişli bir ortam yaratır, bu nedenle tüm H. pylori eradikasyon rejimlerine dahil edilirler. Bu gruptaki ilaçlardan pediatrik uygulama omeprazol şu anda kullanılmakta, pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol iç hastalıkları kliniğinde yaygın olarak kullanılmaktadır.
Farmakodinamik. Bu ilaçların salgı önleyici etkisi, gastrik sekresyonun düzenlenmesinde yer alan reseptörleri bloke ederek değil, doğrudan HCl sentezini etkileyerek gerçekleştirilir. Asit pompasının işleyişi, parietal hücre içindeki biyokimyasal dönüşümlerin son aşamasıdır ve bunun sonucu hidroklorik asit üretimidir (Şekil 3).
Proton pompası inhibitörleri başlangıçta biyolojik aktiviteye sahip değildir. Ama olmak kimyasal doğa zayıf bazlar, pariyetal hücrelerin salgı tübüllerinde birikirler ve burada hidroklorik asidin etkisi altında H + / K + -ATPase sistein ile kovalent disülfid bağları oluşturan ve bu enzimi inhibe eden sülfonamid türevlerine dönüştürülürler. Parietal sekresyonu geri yüklemek için

Pirinç. 3. Salgı önleyici ajanların etki mekanizmaları

hücre, yaklaşık 18 saat süren yeni bir enzim proteini sentezlemeye zorlanır ÜFE'lerin yüksek terapötik etkinliği, H2-histamin blokerlerinden 2-10 kat daha yüksek olan belirgin antisekretuar aktivitelerinden kaynaklanır. Günde bir kez ortalama bir terapötik doz alırken (günün saatinden bağımsız olarak), gün içindeki mide asidi salgısı% 80-98, H2-histamin blokerleri alırken -% 55-70 oranında baskılanır. Bu itibarla, ÜFE'ler şu anda intragastrik pH'ı 18 saatten fazla 3.0'ın üzerinde tutabilen ve Burget tarafından formüle edilen ideal ülser önleyici maddeler için gereksinimleri karşılayan yegane maddelerdir. ÜFE'lerin pepsin ve mide mukus üretimi üzerinde doğrudan bir etkisi yoktur, ancak "geribildirim" yasasına göre serumdaki gastrin seviyesini 1,6-4 kat arttırır ve tedavi kesildikten sonra hızla normale döner.
Farmakokinetik. PPI proton pompası yutulduğunda mide suyunun asidik ortamına girmesi,
erken bağırsakta zayıf bir şekilde emilen sülfenamidlere dönüşebilir. Bu nedenle aside dayanıklı kapsüllerde kullanılırlar. Bu durumda omeprazolün biyoyararlanımı dozaj formu yaklaşık %65, pantoprazol - %77, lansoprazolde değişkendir. İlaçlar karaciğerde hızla metabolize edilir, böbrekler (omeprazol, pantoprazol) ve gastrointestinal sistem (lansoprazol) yoluyla atılır. ÜFE'lerin kısa (3 aya kadar) tedavi kürleri için güvenlik profili çok yüksektir. Çoğu zaman baş ağrısı (%2-3), yorgunluk (%2), baş dönmesi (%1), ishal (%2), kabızlık (%1 hasta) not edilir. Nadir durumlarda, deri döküntüsü veya bronkospazm şeklinde alerjik reaksiyonlar. Uzun süreli (özellikle birkaç yıl boyunca) yüksek dozlarda (40 mg omeprazol, 80 mg pantoprazol, 60 mg lansoprazol) sürekli PPI alımı ile hipergastrinemi oluşur, atrofik gastrit ilerler ve bazen enterokromaffin hücrelerinin nodüler hiperplazisi Mide mukozası. Ancak bu tür dozların uzun süreli kullanımına duyulan ihtiyaç genellikle yalnızca Zollinger-Ellison sendromlu hastalarda ve pediatrik pratikte son derece nadir görülen şiddetli eroziv-ülseratif özofajitte görülür. Omeprazol ve lansoprazol, karaciğerde sitokrom P-450'yi orta derecede inhibe eder ve sonuç olarak bazı ilaçların (diazepam, varfarin) eliminasyonunu yavaşlatır. Aynı zamanda kafein, teofilin, propranolol, kinidin metabolizması bozulmaz.
Serbest bırakma formu ve dozajı. Omeprazol (omez, lost, zerocid, ultop) 0.01'lik kapsüllerde mevcuttur; 0,02; 0.04 g, intravenöz uygulama için 42.6 mg omeprazol sodyum (40 mg omeprazol eşdeğeri) içeren şişelerde. 6 yaşından itibaren kahvaltıdan önce günde 1 defa 10-20 mg olarak kullanılır. Zollinger-Ellison sendromu ile izin verilen maksimum günlük doz 120 mg olabilir, günde 80 mg'dan fazla alındığında doz 2 defaya bölünür. Şu anda, Belarus Cumhuriyeti ilaç pazarında yeni omeprazol formları ortaya çıkmıştır: omez insta (20 mg omeprazol + 1680 mg sodyum bikarbonat), omez DSR (20 mg omeprazol + + 30 mg yavaş etkili domperidon) .
Esomeprazol (Nexium) - omeprazolün tek solak izomeri (geri kalanlar rasematlardır), 12 yaşından itibaren kullanım için onaylanmış 0.02 g'lık tabletlerde, kahvaltıdan önce günde 1 kez 1 tablet mevcuttur. Tabletler bütün olarak yutulmalı, çiğnenmemeli veya ezilmemeli, durgun suda çözülebilir.

Proton pompası inhibitörleri, mide mukozasının parietal hücrelerinde proton pompasını - H + / K + -ATPaz'ı bloke ederek hidroklorik asit üretimini azaltarak gastrointestinal sistemin aside bağlı hastalıklarının tedavisine yönelik ilaçlardır. Antisekretuar ilaçlara aittirler.

	Omeprazol tarihsel olarak ilk proton pompası inhibitörüdür
	Esomeprazol - Omeprazolün S-izomeri
	Pantoprazol
	lansoprazol
	Rabeprazol
	Dekslansoprazol, lansoprazolün optik bir izomeridir.
	tenatoprazol

Kimyasal yapılarına göre, tüm proton pompası inhibitörleri benzimidazol türevleridir ve tek bir moleküler çekirdeğe sahiptir. Proton pompası inhibitörleri, yalnızca gizli dönemin süresi, ilacın etkisinin süresi, pH seçiciliğinin özellikleri, aynı anda alınan diğer ilaçlarla etkileşim vb. ile ilgili olarak onlara bireysel özellikler veren kimyasal radikallerde farklılık gösterir.

1.4.1. Hareket mekanizması

Fundik bezlerin parietal hücreleri midede asit üretiminden sorumludur. Hidroklorik asit salgılanmasındaki merkezi bağlantı, paryetal hücrenin apikal (midenin lümenine yönlendirilmiş) zarına yerleştirilmiş olan hidrojen-potasyum adenozin trifosfatazdır (H + / K + -ATPaz), adenosin trifosforik asidin (ATP) hidroliz enerjisini kullanarak, hidrojen iyonlarının H + 'nın membrandan mide boşluğuna aktarılmasını sağlayan proton pompası, potasyum iyonları K + ile her iki iyon için elektrokimyasal gradyanın tersi yönlerde ) molekül. Bundan sonra, potasyum iyonu K + zaten elektrokimyasal gradyan boyunca geri taşınır ve onunla birlikte klor iyonu Cl'nin midenin lümenine ortak bir transferine neden olur.

Parietal hücrelerin hücre içi tübüllerinde H + / K + -ATPase moleküllerine yakın biriken proton pompa inhibitörlerinin molekülleri, bazı dönüşümlerden sonra H + / sistein gruplarına kovalent olarak dahil olan tetrasiklik sülfenamide dönüştürülür. K + -ATPase, böylece ikincisini iyonların taşınması sürecine katılamaz hale getirir.

1.4.2. Lansoprazol (Lansoprazol)

Yapısal formül:

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Lansoprazol. Kapsüller (30 mg).

Farmakolojik etki. Antiülser ajan. Spesifik H + -K + -ATPase inhibitörü. Midede hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasında hareket eden ilaç, uyarıcı faktörün yapısından bağımsız olarak asit üretimini azaltır.

Belirteçler. Akut fazda duodenum veya midenin peptik ülseri, reflü özofajit.

Başvuru. Günlük doz, tek doz halinde 30 mg'dır. Tedavi süresi 4 haftadır, gerekirse 2-4 hafta tedaviye devam edilebilir. Teofilin alan hastalarda lansoprazol dikkatle ve yakın tıbbi gözetim altında uygulanmalıdır. İlaç, çeşitli sitokrom P 450 enzim sistemlerinin indüklenmesine neden olabilir. Alüminyum ve magnezyum hidroksit içeren antasitler, lansoprazol alındıktan 2 saat sonra alınmalıdır.

Yan etki. Nadiren - ishal, kabızlık; münferit durumlarda - deri döküntüsü.

1.4.3. Pantoprazol (Pantoprazol)

Yapısal formül:


Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Pantoprazol. Kapsüller (40 mg).

Farmakolojik etki. H + -K + -ATPase inhibitörü. Midede hidroklorik asidin bazal ve uyarılmış (uyaran türüne bakılmaksızın) salgılanmasını azaltır. Helicobacter pylori ile ilişkili duodenal ülserde, mide sekresyonunda böyle bir azalma, mikroorganizmanın antibiyotiklere duyarlılığını arttırır. Pantoprazol, H. pylori'ye karşı kendi antimikrobiyal aktivitesine sahiptir.

Belirteçler. Akut fazda mide veya duodenumun peptik ülseri, Zollinger-Ellison sendromu, Helicobacter pylori'nin eradikasyonu (ile kombinasyon halinde) antibiyotik tedavisi), reflü özofajit.

Başvuru. Ortalama terapötik doz 40 mg/gün'dür. Maksimum doz 80 mg/gün'dür. Tedavi süresinin süresi endikasyonlara göre belirlenir, ancak 8 haftayı geçmemelidir. Tedaviye başlamadan önce, olası malign neoplazm pantoprazol kullanımı semptomların şiddetini azalttığı ve doğru tanının konmasını geciktirebileceği için mide ve yemek borusunda.

Yan etki. ishal, baş ağrısı; nadiren - mide bulantısı, üst karın ağrısı, şişkinlik, kızarıklık, kaşıntı, halsizlik, baş dönmesi; nadir durumlarda - ödem, ateş, ilk belirtiler depresyon, görme bozukluğu.

Diğer ilaçlarla etkileşim. Pantoprazolün eşzamanlı kullanımı ile, emilimi mide içeriğinin (ketokanazol) pH'ına bağlı olan ilaçların emilimini değiştirebilir. Pantoprazol karaciğerde sitokrom P 450 enzim sistemi tarafından metabolize edildiğinden, aynı enzim sistemi tarafından metabolize edilen ilaçlarla ilaç etkileşimi olasılığı göz ardı edilemez.

1.4.4. Omeprazol (Omeprazol)

Yapısal formül:

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli. Omeprazol. Tabletler (20 mg); kapsüller (10 mg, 20 mg); infüzyon için liyofilize kuru madde (1 şişede - 40 mg).

Farmakolojik etki. H + -K + -ATPase inhibitörü. Midenin paryetal ekzokrinositlerinde H + -K + -ATPase aktivitesini inhibe eder ve böylece hidroklorik asit salgılanmasının son aşamasını bloke eder. Bu, uyaranın doğasından bağımsız olarak bazal ve uyarılmış sekresyonda bir azalmaya yol açar. İlacın etkisi, alınan dozun büyüklüğüne bağlı olarak hızlı bir şekilde ortaya çıkar ve 20 mg'lık tek bir omeprazol dozundan sonra 24 saat veya daha uzun süre devam eder.

Belirteçler. Akut fazda mide ve duodenumun peptik ülseri, reflü özofajit, Zollinger-Ellison sendromu.

Başvuru. tek doz 20-40 mg'dır. Günlük doz 20-40 mg, kullanım sıklığı günde 1-2 defadır. Hastalığın şiddetli vakalarında, ilacın 40 mg'ı günde 1 kez intravenöz olarak uygulanır. Tedavi süresi - 2-8 hafta. Tedaviye başlamadan önce, malign bir sürecin (özellikle mide ülseri olan hastalarda) varlığını dışlamak gerekir, çünkü ilaçla tedavi semptomları maskeleyebilir ve doğru teşhisi geciktirebilir. Mide ve duodenumun peptik ülserinin alevlenmesi ile, ilaç sabahları aç karnına 20 mg 1 kez / gün dozunda reçete edilir. Duodenal ülserlerin kötü iyileşmesi olan hastalara, 4 hafta içinde iyileşmenin sağlanmasını sağlayan günde 1 kez 40 mg'lık bir dozda omeprazol reçete edilmesi önerilir. Duodenal ülserin tekrarının önlenmesi için günde 1 kez 10 mg reçete edilir. Gerekirse, doz günde 1 kez 20-40 mg'a yükseltilebilir. İyileşmesi kötü olan hastalarda mide ülserinin tekrarının önlenmesi için günde 1 kez 20 mg reçete edilmesi önerilir. Mide ülseri zayıf iyileşmesi olan hastalara, 8 hafta boyunca yara izi sağlayacak olan 40 mg / gün omeprazol reçete etmeleri önerilir. Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülser için omeprazol, 2 hafta boyunca amoksisilin (2 bölünmüş dozda 1.5-3 g) ile kombinasyon halinde 40 mg / gün dozunda reçete edilir.

Yan etki. Sinir sisteminde: nadiren - baş dönmesi, baş ağrısı, ajitasyon, uyuşukluk, uykusuzluk; parestezi; bazı durumlarda - depresyon ve halüsinasyonlar. Sindirim sisteminde: nadiren - ağız kuruluğu, tat bozukluğu, ishal veya kabızlık, stomatit, karın ağrısı; kan plazmasındaki karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi. Solunum sisteminde: nadiren - bronkospazm. Kas-iskelet sisteminde: artralji, kas zayıflığı, miyalji. Hematopoietik sistemde: nadiren - lökopeni, trombositopeni. Deri reaksiyonları: döküntü, ürtiker, kaşıntı, eritema multiforme. Diğer: bulanık görme, periferik ödem, terlemede artış, ateş.

Diğer ilaçlarla etkileşim. Omeprazol, karaciğerde oksidasyonla metabolize edilen ilaçların (özellikle varfarin, diazepam ve fenitoin) eliminasyonunu yavaşlatabilir.