Antagonizma türleri ilaçlara örnektir. İlaç düşmanlığı. Dolaylı işlevsel düşmanlık

Bir in-va'nın bir dereceye kadar yeteneği ↓ diğerinin etkisi denir zıtlık.

doğrudan ve dolaylı düşmanlığı ayırt eder.

Kombine maddelerin bazı etkilerinin zayıfladığı, diğerlerinin zayıfladığı sözde sinergoantagonizm ayırt edilir. α-blokerlerin etkisinin arka planına karşı, adrenalinin damarların α-adrenoreseptörleri üzerindeki uyarıcı etkisi azalır ve β-AR üzerinde daha belirgin hale gelir.

Rekabetçi düşmanlık– İlaçlar, aynı spesifik reseptörler için agonistlerle rekabet eder. Rekabetçi bir antagonistin neden olduğu reseptör blokajı yüksek doz agonist (ilaç veya doğal aracı) ile elimine edilebilir

Rekabetçi olmayan düşmanlık- İlaç, makromolekülün belirli bir reseptörle ilgili olmayan diğer kısımlarını işgal eder.

Zıtlık- İlaçların zıt etkisi, birlikte kullanıldığında kombinasyondan herhangi bir ilacın etkisi azalır. Genellikle bir ilacın yan etkilerini önlemek veya ortadan kaldırmak veya ilaç ve ilaç dışı zehirlenmelerde kullanılır.

Seçenekler husumet şunlardır:

a ) fiziko-kimyasal antagonizma- ilaçların etkileşimi fiziksel düzeyde gerçekleşir veya kimyasal etkileşim ve canlı bir organizmadan bağımsız olarak oluşabilir. İlaçların fiziksel etkileşimine bir örnek, mideye giren büyük moleküler toksinlerin daha sonra vücuttan atılmak üzere aktif karbon molekülleri üzerinde adsorpsiyon işlemidir. Kimyasal etkileşime bir örnek, alkali zehirlenmesi durumunda zayıf asit çözeltileriyle veya tersine asit zehirlenmesi durumunda (nötralizasyon reaksiyonu) zayıf alkali çözeltileriyle muameledir.

b) fizyolojik- antagonizmanın bu varyantı, yalnızca vücutta ilaçların belirli işlevler üzerindeki etkilerinin bir sonucu olarak ortaya çıkabilir. Fizyolojik düşmanlığın aşağıdaki varyantları vardır:

Uygulama noktasına göre, vardır:

- doğrudan düşmanlık- iki madde aynı sistemde, aynı reseptörde, etki bölgesinde zıt etki gösterir. Örnek: pilokarpin (M-kolinomimetik) ve atropinin (M-kolinerjik bloker) bağırsak düz kaslarının tonu üzerindeki etkisi.

- dolaylı düşmanlık- iki maddenin farklı uygulama noktalarındaki etkilerinden dolayı zıt etkilere sahip olması, farklı reseptörler, farklı sistemler organizma. Örnek: adrenalin (adrenomimetik) ve atropinin (antikolinerjik) kalp kasılmalarının ritmi üzerindeki etkisi.

Eylem yönüne göre, vardır:

- ikili Aynı uygulama noktası için ilaçların rekabetçi ilişkisine dayanan (rekabetçi) düşmanlık. İlaçlar, uygulama noktası yakınında herhangi birinin konsantrasyonunun artmasıyla karşılıklı olarak birbirlerinin etkilerini iptal eder. Sülfanilamid preparatları, mikrobun hücre duvarını sentezlemesi için gerekli olan para-aminobenzoik asit ile rekabetçi antagonizma nedeniyle antibakteriyel etkilerini gösteren bu prensibe göre çalışır.

- tek taraflı düşmanlık: ilaçlardan birinin daha güçlü bir etkisi vardır, bu nedenle ikincisinin etkisini ortadan kaldırabilir ve önleyebilir, ancak tersi mümkün değildir. Atropin bir pilokarpin antagonistidir, ancak pilokarpin bir atropin antagonisti değildir.

İfade ile ayırt ederler:

- tam dolu düşmanlık, bir ilacın tüm etkilerinin ortadan kalkması veya başka bir ilaç tarafından engellenmesi.

- kısmi antagonizma, bir ilacın başka bir ilacın etkilerinin yalnızca bir kısmını ortadan kaldırması veya önlemesidir. Örneğin, narkotik analjezik morfin, güçlü bir analjezik etkiye ek olarak, safranın keskin bir şekilde daralmasına yol açabilen düz kaslar üzerinde spazmodik bir etkiye sahiptir ve idrar yolu. Bu etkiyi önlemek için morfin ile birlikte morfinin analjezik etkisini etkilemeyen ancak spazmodik etkisini engelleyen atropin verilir.

İlgili bilgi:

1. II. Kayıtsız demek. Örnekler ver. reçete yazmak
2. II. Dağlama ajanları. Örnekler ver. reçete yazmak
3. III. Malzemenin sabitlenmesi; - Son zamanlarda kalabalık yerlerde meydana gelen patlama örnekleri nelerdir?

Maddelerin etkileşimleri (amino asitler, vitaminler, tıbbi maddeler) vücutta, birinin diğerinin etkisini zayıflatması ile karakterize edilir.

Zıtlık mutlaktır- Maddelerin ortak etkisinin etkisinin, her birinin ayrı ayrı hareket etmesinin etkisinden daha az olduğu A..

Antagonizma iki taraflıdır- A. iki maddeden birinin diğerinin etkisini zayıflattığı veya ortadan kaldırdığı.

antagonizma rekabetçi- maddelerin aynı hücre reseptörleri ile geri dönüşümlü olarak etkileşime girdiği doğrudan A..

dolaylı düşmanlık- santimetre. dolaylı düşmanlık.

rekabete dayalı olmayan antagonizma- etkileşen maddelerden birinin dışına etki ettiği doğrudan A. aktif merkez.

dolaylı düşmanlık(. A. dolaylı) - A., maddelerin etkisinin farklı hücresel elementlere yönelik olduğu.

Düşmanlık dengesiz- A., maddelerden birinin reseptörlerle geri dönüşümsüz olarak etkileşime girdiği.

Düşmanlık tek taraflıdır- A., bir maddenin etkisinin diğerinin etkisini iptal ettiği, ancak tersinin olmadığı.

Düşmanlık görecelidir- Maddelerin ortak etkisinin etkisinin, her birinin bireysel etkilerinden daha büyük olduğu, ancak aynı maddelerin ayrı ayrı hareket eden etkilerinin toplamından daha az olduğu A..

Doğrudan düşmanlık- A., maddelerin etkisinin aynı hücresel elementlere yönelik olduğu.

1. Küçük tıbbi ansiklopedi. - M.: Tıbbi Ansiklopedi. 1991-96 2. İlk sağlık hizmeti. - M.: Büyük Rus Ansiklopedisi. 1994 3. ansiklopedik sözlük Tıbbi terimler. - M.: Sovyet Ansiklopedisi. - 1982-1984.

Zıt anlamlılar:

Diğer sözlüklerde "Antagonizm" in ne olduğuna bakın:

- (Yunan antahonisma anlaşmazlığından, mücadeleden), savaşan güçlerin, eğilimlerin akut uzlaşmaz mücadelesi ile karakterize edilen bir çelişki. "A" terimi dini sistemlerde, iyi ve kötü arasındaki mücadele ile ilgili olarak, felsefede kullanılmıştır. I. Kant'ın öğretileri, A. ... ... Felsefi Ansiklopedi

- (Yunanca karşıt ve savaştığım agonizomai'den). Düşmanlık, anlaşmazlık, mücadele, muhalefet. Kelime bilgisi yabancı kelimeler Rus diline dahildir. Chudinov A.N., 1910. Yunancadan ANTAGONİZM. anti, karşı ve agonizomai, ben savaşırım. zulüm… Rus dilinin yabancı kelimeler sözlüğü

zıtlık- bir m. düşmanlık m. gr. antagonizma çekişme, mücadele. 1. Uzlaşmaz çelişki. DİE 1985. Görüşlerde uzlaşmazlık, görüşler vs. hakkında ne l., pozisyon düşmanlığı, ilişkiler. ALS 2. Bana öyle geliyor ki komünizm ve sosyalizmde hiçbir şey yok ... ... Rus Dilinin Galyacılığının Tarihsel Sözlüğü

Düşmanlık, rekabet, düşmanlık, muhalefet, hoşlanmama, kötü niyet. . .. Santimetre … eşanlamlı sözlüğü

ANTAGONİZM, düşmanlık, pl. koca yok. (Yunan düşmanlığı). Rekabet, karşılıklı çıkar mücadelesi. Avrupa ve Amerika düşmanlığı son yıllar yeni biçimler aldı. Kapitalist ülkelerdeki sınıf karşıtlığı daha şiddetli hale geliyor. || Hasım... ... Sözlük Uşakov

ZITLIK- (Yunanca karşıt ve agon mücadelesinden), iki fenomenin veya organizmanın olumsuz etkileşimini veya karşıtlığını belirlemek için kullanılan bir terim; ya doğrudan karşılıklı yıkım ya da zayıflama şeklinde ya da dolaylı olarak ... ... Büyük Tıp Ansiklopedisi

Bir türün diğerinin büyümesini geciktirdiği veya tamamen bastırdığı doğal veya laboratuvar koşullarında mikroorganizmaların ilişkisi. Antagonistler, tüm mikroorganizma gruplarının temsilcileri olabilir. Bir rakibin pasif A. baskısı ile ... mikrobiyoloji sözlüğü

- (Gr. antagonisma'dan - anlaşmazlık, mücadele) - birbirini dışlayan taşıyıcılar arasındaki düşmanlık kültüründe uzlaşmaz bir çelişki sosyal programlar davranış, dünya görüşü tutumları (hümanizm ve insan düşmanlığı, milliyetçilik ve ... ... Kültürel çalışmalar ansiklopedisi

- (Yunan antagonizma anlaşmazlığından, mücadeleden), düşman güçlerin, eğilimlerin şiddetli bir mücadelesi ile karakterize edilen bir çelişki ... Modern Ansiklopedi

- (Yunanca antagonizma anlaşmazlık mücadelesinden), düşman güçlerin, eğilimlerin şiddetli bir mücadelesi ile karakterize edilen bir çelişki ... Büyük Ansiklopedik Sözlük

ANTAGONİZM, koca. Uzlaşmaz çelişki. A. bakışlar. | sıf. düşmanca, oh, oh. Ozhegov'un açıklayıcı sözlüğü. Sİ. Özhegov, N.Yu. Shvedova. 1949 1992... Ozhegov'un açıklayıcı sözlüğü

Kitabın

• Açık Felsefe ve Açık Toplum, Maurice Cornforth. "Açık Felsefe ve açık toplum"- sanki taban tabana zıt iki kaderin kesişmesinin sonucu gibi, - "1 numaralı anti-komünist teorisyen" Karl Popper ve ...

Spesifik reseptörlerle etkileşime girdiklerinde, bunlarda biyolojik bir etkiye yol açan değişikliklere neden olan maddelere agonistler denir. Bir agonistin reseptörler üzerindeki uyarıcı etkisi, hücre fonksiyonunun aktivasyonuna veya inhibisyonuna yol açabilir. Reseptörlerle etkileşime giren bir agonist maksimum etkiye neden oluyorsa, bu tam bir agonisttir. İkincisinin aksine, kısmi agonistler, aynı reseptörlerle etkileşime girdiklerinde maksimum etkiye neden olmazlar.

Reseptörlere bağlanan ancak onları uyarmayan maddelere antagonist denir. Dahili aktiviteleri sıfırdır. Farmakolojik etkileri, endojen ligandlarla (mediatörler, hormonlar) ve eksojen agonist maddelerle antagonizmaya bağlıdır. Agonistlerin etkileşime girdiği aynı reseptörleri işgal ediyorlarsa, o zaman rekabetçi antagonistlerden bahsediyoruz; makromolekülün belirli bir reseptörle ilgili olmayan ancak onunla bağlantılı diğer kısımları varsa, o zaman rekabetçi olmayan antagonistlerden söz ederler.

Bir madde, bir reseptör alt tipinde agonist ve diğerinde bir antagonist olarak hareket ediyorsa, buna agonist-antagonist denir.

Sözde spesifik olmayan reseptörler de izole edilir ve hangi maddelerin bir etkiye neden olmadığı bağlanır (kan plazma proteinleri, mukopolisakkaritler bağ dokusu); ayrıca maddelerin spesifik olmayan bağlanma yerleri olarak da adlandırılırlar.

"Madde-reseptör" etkileşimi, moleküller arası bağlar nedeniyle gerçekleştirilir. En güçlü bağ türlerinden biri kovalent bağdır. Az sayıda ilaç (bazı anti-blastoma ajanları) ile bilinir. Daha az ısrarcı olan, ganglionik blokerler ve asetilkolin için tipik olan daha yaygın iyonik bağdır. Van der Waals kuvvetleri (hidrofobik etkileşimlerin temeli) ve hidrojen bağları önemli bir rol oynar.

"Madde-reseptör" bağının gücüne bağlı olarak, çoğu maddenin özelliği olan tersinir bir etki ve (bir kovalent bağ durumunda) geri döndürülemez bir etki ayırt edilir.

Bir madde yalnızca belirli bir lokalizasyonun işlevsel olarak belirsiz olmayan reseptörleri ile etkileşime giriyorsa ve diğer reseptörleri etkilemiyorsa, böyle bir maddenin etkisi seçici olarak kabul edilir. Etki seçiciliğinin temeli, maddenin reseptör için afinitesidir (afinite).

İyon kanalları ilaçlar için bir diğer önemli hedeftir. Kalp ve kan damarları üzerinde baskın bir etkiye sahip olan Ca2+ kanallarının blokerleri ve etkinleştiricilerinin araştırılması özellikle ilgi çekicidir. Son yıllarda K+ kanallarının işlevini düzenleyen maddeler çok dikkat çekmektedir.

Enzimler birçok ilaç için önemli hedeflerdir. Örneğin, steroidal olmayan anti-inflamatuar ilaçların etki mekanizması, siklooksijenazın inhibisyonu ve prostaglandinlerin biyosentezindeki azalmadan kaynaklanmaktadır. Antiblastoma ilacı metotreksat, dihidrofolat redüktazı bloke ederek pürin nükleotid timidilat sentezi için gerekli olan tetrahidrofolat oluşumunu engeller. Asiklovir viral DNA polimerazı inhibe eder.

Başka bir olası hedef ilaçlar— polar moleküller, iyonlar ve küçük hidrofilik moleküller için taşıma sistemleri. Biri son başarılar bu yönde - mide mukozasında (omeprazol) propion pompasının inhibitörlerinin oluşturulması.

Genler, birçok ilaç için önemli hedefler olarak kabul edilir. Gen farmakolojisi alanındaki araştırmalar giderek daha yaygın hale geliyor.

SİNERJİZM, ikisinin birleşik eylemi ilaçlar, bu iki ilacın ayrı ayrı kullanıldığında etkilerinin toplamından daha güçlüdür. 2) sinerjizm - bir kombinasyonun etkisinin, ayrı ayrı alınan maddelerin her birinin etkilerinin toplamını aştığı bir etkileşim türü.

1. Vücudun, iki veya daha fazla ilacın birleşik etkisine verdiği tepkinin bir çeşidi olup, ortaya çıkan etkinin, her bir bileşenin etkisini ayrı ayrı aşması ile karakterize edilir. Tıpta, sinerjizm (Latince sinerjiden) yardımdır, ilaçların bir yönde ortak etkisidir.

Bir sinerjizm örneği, bir sülfanilamid ile trimetoprimin birlikte kullanılmasıdır. Sinerjizmin başka bir örneği, klorpromazin ve bir barbitüratın bir kombinasyonunun kullanılmasıdır.

1. kombinasyonun bir örneği olarak, antiblastoma siklofosfamid ve bazı glikanlardan (örneğin, rhodexman) bahsedilebilir. İkincil in vivo reaksiyonlar, ilaç antagonizması, kombinasyonlardaki farmakolojik veya farmasötik uyumsuzluk ve diğer nedenlerle ortaya çıkabilir. yani 1+1=3. Sinerjizm, ilaçların hem istenen (terapötik) hem de istenmeyen etkileriyle ilgili olabilir.

Diğer sözlüklerde "SİNERJİZM" in ne olduğuna bakın:

Antagonisti reseptörün aktif bölgesinden uzaklaştıracak ve bir doku tepkisine neden olacaktır. dolu. Losartan, anjiyotensin AT1 reseptörleri için rekabetçi bir antagonisttir; anjiyotensin II'nin reseptörlerle etkileşimini bozar ve kan basıncını düşürmeye yardımcı olur.

3) Fizyolojik (dolaylı) antagonizm - 2 ilacın dokulardaki farklı reseptörler (hedefler) üzerindeki etkisiyle ilişkili, etkilerinin karşılıklı olarak zayıflamasına yol açan antagonizma. Aşağıdaki sinerjizm türleri vardır: ilave etki (etkilerin basit toplamı), güçlendirme (etkilerin önemli ölçüde artması), doğrudan sinerjizm, dolaylı sinerjizm.

Bir kimyasal veya fiziksel ve kimyasal etkileşim iki madde panzehir olarak adlandırılır ve bu prensibe göre diğer maddelerin etkisini zayıflatan maddelere panzehir denir. Bir veya daha fazla ilaç reçete ederken, aralarında düşmanca bir etki olmadığından emin olmanız gerekir; bu da bunların eşzamanlı kullanımını engeller.

Düşmanlık doğrudan ve dolaylı da olabilir.

Akılcı bir kombinasyonla, istenmeyen bir sonucu olarak aktif tıbbi maddelerin dozlarını azaltmak mümkündür. yan etkiler azalır veya görünmez. Vücuda aynı anda iki veya daha fazla tıbbi madde verilirse, bunların birleşik etkisi elde edilir. Bazı durumlarda, bir ilacın etkisi diğerinin etkisini etkilemez. Tıbbi maddeler tek yönde hareket ediyorsa, o zaman sinerjizmle uğraşıyoruz.

Kombinasyonun etkisi, bireysel etkilerin toplamını aşarsa, bu fenomene güçlenme (çarpma) denir. Genel olarak aynı etki mekanizmasına sahip maddelerin aditif sinerjiye sahip olduğu ve farklı mekanizmalara sahip maddelerin potansiyalizasyon sağladığı kabul edilir.

İki tıbbi maddenin etkisi zıt olabilir ve karşılıklı olarak zayıflayabilir. Ek olarak, bir ilacın etkisi diğerinin etkisini ortadan kaldırdığında, ancak tersi olmadığında tek taraflı ve iki maddeden biri diğerinin etkisini nötralize ettiğinde iki taraflı antagonizm ayırt edilir.

Antagonizm, kimyasal olarak reaksiyona giren ve birbirini nötralize eden iki maddeye de bağlı olabilir. Kimyasal düşmanlık olacak. Zehirlenmelerle mücadelede tıbbi maddelerin antagonizması kullanılır.

SİNERJİZM - (Yunan sinerji yardımından yeni Latince). Sinerji, iki veya daha fazla faktörün etkisinin toplam etkisinin, bireysel faktörlerin etkisinin toplamını aştığı bir olgudur. Ayrıca bkz. İlaç Uyumluluğu. Aynı zamanda, bir ilaç kombinasyonundan, her birinden ayrı ayrı almaktan daha iyi bir etki elde etmeye çalışırlar. Her bir tıbbi madde, beynin farklı bölümlerine etki eder ve bununla bağlantılı olarak Genel etki daha derin olduğu ortaya çıkıyor.

2. kombinasyonun bir örneği, tüberküloz önleyici ilaçlar olan rifampisin ve etambutoldür. Son olarak, 3. kombinasyona bir örnek, hassas bakterilere karşı antibiyotiklerin (sefaleksin + ampisilin) ​​bir kombinasyonu olabilir. Panzehirlerin (antidotlar) etkisinin altında kimyasal antagonizma yatar. Bir maddenin reseptöre bağlanma derecesi, bu maddenin konsantrasyonu ile orantılı olduğundan, agonistin konsantrasyonu arttırılırsa, rekabetçi bir antagonistin etkisinin üstesinden gelinebilir.

Sinerjistlerin eylemi aynı hücresel elementlere yönlendirildiğinde, sinerjizm gerçek veya doğrudan olarak adlandırılır; aksi takdirde, dolaylı veya dolaylı sinerjiden söz ederler

O. rekabetçi bir antagonist, agonistin maksimum etkisini değiştirmez, ancak agonistin reseptörle etkileşime girmesi için daha yüksek bir konsantrasyon gerekir. AT tıbbi uygulama genellikle rekabetçi düşmanlık kullanılır.

Sinerjizm (farmakolojide), birlikte kullanıldıklarında ilaçların ana ve (veya) yan etkilerinin etkinliğinin karşılıklı olarak artması olgusudur. 2) Farmakolojik (doğrudan) antagonizm - 2 ilacın dokulardaki aynı reseptörler üzerindeki çok yönlü etkisinin neden olduğu antagonizma. A) rekabetçi antagonizm: rekabetçi bir antagonist, reseptörün aktif merkezine geri dönüşümlü olarak bağlanır, yani onu agonistin etkisinden korur.

AT modern dünyaçok sayıda ilaç var. Her birinin kendine özgü fiziksel ve kimyasal özellikler, onlar hala vücuttaki belirli reaksiyonlara katılıyorlar. Yani, örneğin, iki veya daha fazla ilacın eşzamanlı kullanımı ile birbirleriyle etkileşime girebilirler. Bu, hem ajanlardan birinin veya her ikisinin eyleminin karşılıklı olarak güçlenmesine (sinerjizm) hem de zayıflamasına (antagonizma) yol açabilir.

İkinci etkileşim türü aşağıda ayrıntılı olarak tartışılacaktır. Yani, farmakolojide antagonizm. Bu nedir?

Bu fenomenin açıklaması

Antagonizmanın farmakolojideki tanımı Yunancadan gelir: karşıt - karşı, agon - mücadele.

Zayıflama veya kaybolmanın olduğu tiptir. tedavi edici etki biri veya her biri. Bu durumda maddeler iki gruba ayrılır.

1. Agonistler, biyolojik reseptörlerle etkileşime girdiklerinde onlardan bir yanıt alan ve böylece vücut üzerindeki etkilerini uygulayanlardır.
2. Antagonistler, sıfır içsel aktiviteye sahip oldukları için reseptörleri kendi başlarına uyaramayanlardır. Bu tür maddelerin farmakolojik etkisi, agonistler veya aracılar, hormonlar ile etkileşime bağlıdır. Hem aynı reseptörleri hem de farklı reseptörleri işgal edebilirler.

Antagonizmden ancak kesin dozajlar ve spesifik durumlar söz konusu olduğunda söz etmek mümkündür. farmakolojik etkiler ilaçlar. Örneğin, farklı bir kantitatif oranla, bir zayıflama veya tam yokluk birinin veya her birinin eylemleri veya tam tersine bunların güçlenmesi (sinerjizm) meydana gelebilir.

Antagonizmanın derecesinin doğru bir değerlendirmesi ancak grafik kullanılarak verilebilir. Bu yöntem, maddeler arasındaki ilişkinin vücuttaki konsantrasyonlarına bağımlılığını açıkça göstermektedir.

İlaçların birbirleri ile etkileşim türleri

Mekanizmaya bağlı olarak, farmakolojide çeşitli antagonizma türleri vardır:

• fiziksel;
• kimyasal;
• fonksiyonel.

Farmakolojide fiziksel antagonizma - ilaçların birbirleriyle etkileşimi, fiziksel özellikler. Örneğin, Aktif karbon- emici. Herhangi biri tarafından zehirlendiğinde kimyasallar kömür kullanımı etkilerini nötralize eder ve toksinleri bağırsaklardan uzaklaştırır.

Farmakolojide kimyasal antagonizm - ilaçların etkileşimi, içine girmelerinden kaynaklanmaktadır. kimyasal reaksiyonlar bir arada. Bu tip, çeşitli maddelerle zehirlenme tedavisinde büyük uygulama bulmuştur.

Örneğin, siyanür zehirlenmesi ve sodyum tiyosülfatın eklenmesiyle, öncekinin sülfonasyon işlemi gerçekleşir. Sonuç olarak vücut için daha az tehlikeli tiyosiyanatlara dönüşürler.

İkinci örnek: ağır metallerle (arsenik, cıva, kadmiyum ve diğerleri) zehirlenme durumunda, onları nötralize eden "Sistein" veya "Unithiol" kullanılır.

Yukarıda listelenen düşmanlık türleri, hem vücutta hem de çevrede meydana gelebilecek süreçlere dayanmaları gerçeğiyle birleşir.

Farmakolojideki fonksiyonel antagonizma, yalnızca insan vücudunda mümkün olması bakımından önceki ikisinden farklıdır.

Bölünmüş bu tür iki alt türe ayrılır:

• dolaylı (dolaylı);
• doğrudan düşmanlık.

İlk durumda, ilaçlar hücrenin farklı öğelerini etkiler, ancak biri diğerinin etkisini ortadan kaldırır.

Örneğin: kürar benzeri ilaçlar ("Tubocurarine", "Ditilin") etkiler iskelet kasları kolinerjik reseptörler yoluyla, konvülsiyonları ortadan kaldırırken, yan etki nöronlar üzerindeki striknin omurilik.

Farmakolojide doğrudan antagonizma

Bu tür birçok farklı seçeneği bünyesinde barındırdığı için daha detaylı bir çalışma gerektirmektedir.

Bu durumda ilaçlar aynı hücrelere etki ederek birbirlerini baskılarlar. Doğrudan fonksiyonel düşmanlık birkaç alt türe ayrılır:

• rekabetçi;
• dengesizlik;
• rekabetçi değil;
• bağımsız.

Rekabetçi düşmanlık

Her iki madde de aynı reseptörlerle etkileşime girerken, birbirlerine rakip gibi davranırlar. Bir maddenin molekülleri vücudun hücrelerine ne kadar çok bağlanırsa, diğerinin molekülleri o kadar az reseptör işgal edebilir.

Pek çok ilaç rekabetçi doğrudan antagonizmaya giriyor. Örneğin Difenhidramin ve Histamin, aynı H-histamin reseptörleri ile etkileşime girerken, birbirleri için rakiptirler. Durum, madde çiftleri ile benzerdir:

• sülfonamidler ("Biseptol", "Bactrim") ve (kısaltılmış: PABA);
• fentolamin - adrenalin ve norepinefrin;
• hiyosiyamin ve atropin - asetilkolin.

Listelenen örneklerde, maddelerden biri bir metabolittir. Bununla birlikte, bileşiklerin hiçbirinin böyle olmadığı durumlarda rekabetçi antagonizm de mümkündür. Örneğin:

• "Atropin" - "Pilokarpin";
• "Tubokurarin" - "Ditilin".

Birçok ilacın etki mekanizmasının merkezinde, diğer maddelerle antagonistik bir ilişki vardır. Dolayısıyla PABA ile rekabet eden sülfonamidler vücut üzerinde antimikrobiyal etkiye sahiptir.

Atropin, Ditilin ve diğer bazı ilaçların kolin reseptörlerini bloke etmesi, sinapslarda asetilkolin ile rekabet etmeleri ile açıklanmaktadır.

Birçok ilaç, tam olarak antagonistlerine ait olmalarına göre sınıflandırılır.

dengesizlik karşıtlığı

Denge dışı antagonizma ile, iki ilaç (agonist ve antagonist) aynı biyoreseptörlerle de etkileşime girer, ancak maddelerden birinin etkileşimi neredeyse geri döndürülemez, çünkü bundan sonra reseptörlerin aktivitesi önemli ölçüde azalır.

İkinci madde, ne kadar etki yaratmaya çalışırsa çalışsın, onlarla başarılı bir şekilde etkileşime giremez. Farmakolojide bu tür bir antagonizma vardır.

Bu durumda en çarpıcı olan bir örnek: dibenamin (antagonist rolünde) ve norepinefrin veya histamin (agonist rolünde). Birincisinin varlığında, ikincisi çok yüksek dozlarda bile maksimum etkilerini gösteremez.

Rekabetçi olmayan düşmanlık

Rekabetçi olmayan antagonizm, ilaçlardan birinin reseptör ile aktif bölgesi dışında etkileşime girmesidir. Sonuç olarak, ikinci ilacın bu reseptörleri ile etkileşiminin etkinliği azalır.

Böyle bir madde oranına bir örnek, histamin ve beta-agonistlerin bronşların düz kasları üzerindeki etkisidir. Histamin, hücrelerdeki H1 reseptörlerini uyararak bronşiyal daralmaya neden olur. Beta-agonistler ("Salbutamol", "Dopamin") beta-adrenerjik reseptörler üzerinde hareket eder ve bronşiyal genişlemeye neden olur.

Bağımsız düşmanlık

Bağımsız antagonizma ile ilaçlar, hücrenin farklı reseptörleri üzerinde etki ederek işlevini zıt yönlerde değiştirir. Örneğin, m-kolinerjik reseptörler üzerindeki etkisinin bir sonucu olarak karbakolin'in neden olduğu düz kas spazmı kas lifleri, adrenalin ile azaltılmış, rahatlatıcı düz kaslar adrenerjik reseptörler yoluyla.

Çözüm

Antagonizmanın ne olduğunu bilmek son derece önemlidir. Farmakolojide, ilaçlar arasında birçok türde antagonistik ilişki vardır. Bu, bir hastaya ve bir eczaneden dağıtıldıklarında bir eczacıya (veya eczacıya) aynı anda birkaç ilaç reçete ederken doktorlar tarafından dikkate alınmalıdır. Bu, öngörülemeyen sonuçlardan kaçınmaya yardımcı olacaktır. Bu nedenle, herhangi bir ilacın kullanım talimatlarında, diğer maddelerle etkileşime ilişkin her zaman ayrı bir paragraf bulunur.