Najjači antihistaminik. Antihistaminici - generacije, principi djelovanja, pregled lijekova. Aktivni sastojak: Levocetirizin

Antihistaminici — farmakološka grupa sredstva koja inhibiraju djelovanje slobodnog histamina. Prvo, pogledajmo što je to sa stajališta medicine na stručnom jeziku, to će pomoći da se shvati što se odnosi na takve lijekove. Tada ćemo vidjeti jednostavno objašnjenje i primjere.

Histamin je razvojni medijator alergijske reakcije. Djeluje kroz djelovanje na H1, H2, H3 receptore koji se nalaze u glatkim mišićima. unutrašnje organe i plovila. Nivo razvijenosti histaminskog djelovanja direktno je proporcionalan količini oslobođenog medijatora, što znači da što se više histamina oslobađa, to je alergijska reakcija izraženija.

Učinak lijekova na tijelo pacijenata

H1 receptori se nalaze u mišićima respiratornog sistema i krvnih sudova. Mehanizam djelovanja histamina na H1 receptore posredovan je nizom reakcija povezanih sa stimulativnim djelovanjem ekstracelularnog kalcija, koji ulaskom u ćeliju uzrokuje kontrakciju glatkih mišića.

Utječe na pluća, uzrokujući kontrakciju mišića bronha. To dovodi do sužavanja lumena disajnih puteva do njegove potpune opstrukcije. Situaciju pogoršava upala sluznice koja dodatno zatvara lumen bronha. Utječući na stanice koje luče sluz, histamin uzrokuje pojačano lučenje tekućine i elektrolita u lumen bronha. Ovaj proces izaziva razvoj plućnog edema, što može dovesti do smrti.

Prema sličnoj shemi, ostvaruje se učinak histamina na dušnik i maternicu, izazivajući kontrakcije njegovih mišića i oticanje.

Učinak na krvne žile karakterizira smjer širenja (širenja), posredovan aktivacijom fosfolipaze A2. Enzim povećava kapilarnu propusnost zidova krvnih sudova i izaziva oslobađanje tečnosti iz mikrovaskulature u intersticijski (intersticijski) prostor uz razvoj edema. Aktivira se i kaskada arahidonske kiseline. Tokom razvoja ovog procesa, vezivno tkivo gubi gustoću, a intersticijski edem se još više povećava.

Posljedično, vezivanje histamina za H1 receptore u većini slučajeva uzrokuje razvoj alergija.

Mehanizam djelovanja antihistaminika povezan je sa blokiranjem H1 receptora umjesto histamina. Ovaj proces je moguć zbog biohemijske sličnosti molekula histamina i lijekovi ovu grupu. Lijekovi se vezuju za receptore koji su tropski za histamin, a oslobođeni endogeni histamin ostaje nevezan. Time je blokiran uticaj posrednika, a pozvani procesi se ne razvijaju.

Dakle, moguće je razlikovati farmakološke akcije. To uključuje:

• antipruritik (otok tkiva uzrokuje iritaciju nervnih završetaka, koji se eliminiše pod uticajem lekova);
• dekongestiv;
• bronhodilatator (primenjuje se zbog antiholinergičkih uticaja);
• sedativ;
• lokalni anestetik;
• antialergijski.

Naravno, većina ljudi želi da zna šta su antihistaminici. jednostavnim riječimašta oni znače pacijentima.

Jednostavno rečeno, radi se o proizvodima koji su usmjereni na borbu protiv alergija. Oni uklanjaju simptome alergije i olakšavaju stanje osobe.

Generacije lijekova za alergijsku podmuklost

Klasifikacija antihistaminika ih dijeli na generacije. Poznavanje ovoga pomaže razumjeti koji su lijekovi protiv alergija, koji su najefikasniji.

Lijekovi 1. generacije su prvi lijekovi ove grupe. Oni se selektivno vezuju za H1 receptore, blokirajući djelovanje slobodnog histamina. Zbog svoje lipofilne strukture, blokiraju i serotoninske i m-holinergičke receptore. To uzrokuje njihovo neželjeno djelovanje povezano sa sedativnim djelovanjem na tijelo.

Spisak lekova prve generacije koji se najčešće koriste:

• Suprastin;
• Difenhidramin;
• Tavegil.

Njihova korist se javlja u roku od 30 minuta nakon uzimanja, ali je učinak prilično kratak, u rasponu od 4 do 12 sati. To je zbog njihovog brzog izlučivanja iz tijela urinom.

Zbog dobre apsorpcije iz gastrointestinalnog trakta, mnoge od njih su dostupne u obliku tableta. Takođe, lekovi imaju sposobnost da prodru kroz krvno-moždanu barijeru i placentu i mogu se izlučiti u majčino mleko.

Ova generacija se naziva sedativom zbog sporednog simptoma. S obzirom na njihovu sposobnost da prodru kroz krvno-moždanu barijeru, antihistaminici mogu utjecati na serotoninske receptore u mozgu. Blokada centralnih serotoninskih receptora dovodi do procesa inhibicije u centralnom nervnom sistemu, što određuje umirujuće dejstvo lekova. Ovisno o jačini agensa, ovaj efekat može biti dominantan. Doksilamin iz grupe antihistaminika koristi se kao sedativ.

Zbog ozbiljnosti inhibicije CNS-a, lijekove ove grupe ne treba koristiti u pijanom stanju i zajedno sa sedativima i sedativima, jer je moguće pojačanje djelovanja.

Lijekovi druge generacije su noviji i napredniji. Oni preciznije blokiraju H1 receptore i nemaju m-holinergičke i serotoninske efekte. Stoga, nema nuspojava povezanih sa inhibicijom CNS-a. To omogućava pacijentima da prepisuju lijekove 2. grupe bez ograničavanja njihovog učinka. Takođe imaju nizak kardiotoksični efekat.

Produženi učinak lijekova povezan je s njihovom dužom kumulacijom u tijelu. Efekat se postiže za 1-2 sata i traje do 24 sata. Izlučivanje metaboličkih produkata odvija se preko bubrega. Zbog produžene kumulacije, tvar se može akumulirati u tijelu. Terfenadin se potpuno eliminira samo 12 dana nakon posljednje doze. Ovo svojstvo se koristi kada ambulantno liječenje urtikarija, peludna groznica, rinitis.

Lista najpopularnijih sredstava iz 2 grupe je:

• Claritin;
• Fenistil;
• Histimet;
• Allergodil.

Jedan od nedostataka antihistaminika druge generacije je nedostatak parenteralne forme. Većina se prodaje kao enteralne tablete, a neke kao lokalne masti.

Službena klasifikacija ukazuje na dvije grupe antihistaminika. Treća grupa farmakološki aktivnih metabolita u farmaceutskim proizvodima predstavljena je kao H 1` histamin blokatori 3. generacije.

Za one koji su zainteresovani najbolji lekovi 3. i 4. generacije, kao i novi lijekovi jedinstvene 5. generacije, važno je zapamtiti da je ovo reklamni trik osmišljen da privuče više kupaca. Ne postoje antihistaminici 4. i 5. generacije. Evo kratke liste lijekova iz grupe 3 koji mogu predstavljati i četvrtu i petu generaciju:

• Levocetirizin;
• Desloratadine;
• Feksofenadin.

Glavna stvar koju treba znati je da su lijekovi koji prevazilaze prve dvije generacije najbolji moderni lijekovi protiv alergija. Visoka bioraspoloživost lijekova doprinosi brzom razvoju terapeutski efekat(unutar 30 minuta). Selektivnost djelovanja u potpunosti otklanja efekat kardiotoksičnosti, što je izuzetno važno za pacijente sa srčanim poremećajima. Nedostatak pospanosti omogućava vam da održite performanse pacijenata koji uzimaju lijekove. Lista droga najnovije generaciješire, ali ih takođe mora propisati ljekar.

Oblici lijekova sa željenim rezultatom

Antihistaminici postoje u glavnim farmakološkim oblicima:

• tablete;
• sredstva lokalnog djelovanja (i gelovi);
• parenteralni agensi za intravensku primjenu.

Prijava zavisi od obrasca. Tablete (Loratadin, Suprastin, Dimedrol) se propisuju pacijentima sa alergijskim oboljenjima za prevenciju recidiva, liječenje hronično nastalih procesa. Prepisuju se u određenoj dozi u redovnim intervalima kako bi se održao antialergijski učinak.

Parenteralni antialergijski lijekovi se češće koriste u hitnim situacijama u bolnici s razvojem anafilaktički šok, angioedem. Zbog brzog nastupa (trenutna blokada histaminskih receptora), antihistaminici u ampulama su lijekovi prvog izbora.

Za ublažavanje lokalnog stanja prepisuju se masti i gelovi (Fenistil, Dermadrin). upalnih procesa. Većina ih se koristi zbog antipruritskog učinka. Efekat se postiže utrljavanjem kože. Akcija se javlja u roku od sat vremena i traje 3-5 sati.

U pedijatriji se koriste i drugi oblici. Dizajnirani su za lakše upoznavanje djece:

• rektalne supozitorije;
• kapi za oči(Fenistil, Zirtek);
• sirupi (Claritin);
• kapi za nos.

Lijekovi za djecu od bolnih strasti

Zakazivanje za djecu vodi pedijatar. Nemojte svom djetetu davati lijekove samostalno. To je zbog velikog broja štetnih simptoma zbog visoke koncentracije konvencionalnih (odraslih) lijekova.

Suprastin i difenhidramin su propisani:

• injekcija djeci mlađoj od 1 godine samo iz zdravstvenih razloga, koncentraciju lijeka odabire pedijatar;
• 1-6 godina - četvrtina tablete 3 puta dnevno;
• 6-10 godina - pola tablete 3 puta dnevno;
• 10+ - 1 tableta se propisuje 3 puta dnevno.

klaritin:

• djeca do 30 kg - 1 mjerica;
• više od 30 kg - 2 merne kašike;
• tablete su dozvoljene od 4 godine.

• jedan od mnogih bezbedne droge za liječenje alergija;
• djeca mlađa od jedne godine - 2,5 ml;
• od 5 do 10 godina - 5 ml;
• 10+ godina - 10 ml.

U slučaju pojave bilo kakvih neželjenih efekata, potrebno je konsultovati lekara.

Unapred biramo sredstva za trudnice

Tokom trudnoće, lijek utiče ne samo na majku, već i na fetus. Ovo se posebno odnosi na antihistaminike prve dvije generacije, jer su u stanju prodrijeti u placentu, utječući na bebu u maternici. Osim toga, histamini prvih grupa imaju veliki skup nuspojave. Stoga se propisuju samo iz zdravstvenih razloga.

Antialergijski lijekovi nove generacije su manje embriotoksični zbog svog perifernog specifičnog djelovanja i nemaju hipnotički učinak. Posebno oprezno treba liječiti antihistaminike koji se prepisuju u 1. tromjesečju trudnoće. To je zbog najvećeg uticaja na fetus u ovom periodu. Posljednja dva trimestra su povoljnija u odnosu na termine. nekoliko primjera:

1. cetirizin. Pripada trećoj grupi. Trudnoća nije kontraindikacija za propisivanje lijeka. Brojni testovi su dokazali odsustvo teratogenih efekata na fetus.
2. Telfast(druga generacija). Lijek propisuje ljekar koji prisustvuje pod njegovim nadzorom. Veoma je nepoželjna upotreba u 1. trimestru trudnoće zbog neželjenih efekata.
3. Suprastin(prva grupa). Propisuje se samo iz zdravstvenih razloga prilikom procjene štete i koristi lijeka u 2. i 3. trimestru.

Pravilna primjena je ključ uspješnog liječenja

Čak i najbolji antihistaminik neće donijeti očekivani učinak ako se ne koristi pravilno. Antihistaminici se u većini slučajeva izdaju u ljekarnama bez recepta. Važno je napomenuti da samoliječenje može dovesti do razvoja neželjenih efekata. Da biste ih spriječili, morate slijediti neka pravila:

1. Prije početka upotrebe potrebno je konsultovati svog ljekara. On će propisati najispravniji i najuspješniji tretman.
2. Lekove prve grupe ne treba uzimati duže od 7 dana, osim ako lekar ne savetuje da ih koristite duže, jer počinju da se akumuliraju u organizmu, što može dovesti do razvoja nuspojava. Lijekovi posljednje grupe ne smiju se koristiti duže od godinu dana.
3. Tokom perioda lečenja, ukoliko se pojave ili pojačaju neželjena dejstva, potrebno je konsultovati lekara.

Primjeri djelotvornih antihistaminika

U tabeli su navedeni nazivi popularnih lijekova za odrasle.

Uporedite popularne proizvode

Za one koje zanima šta je bolje - Erius ili Kestin, važno je zapamtiti da pripadaju 2. grupi antihistaminika. Aktivna supstanca Eriusa - loratadin, a Kestina - ebastin. Glavna razlika je u tome što je antihistaminski efekat Eriusa višestruko jači. Može se davati i odojčadima, a efekat se javlja u roku od 10 minuta nakon uzimanja. Erius je dostupan u obliku sirupa i tableta, a Kestin samo u tabletama.

Sada ćemo analizirati što je bolje - Fencarol ili Loratadin. Fenkarol pripada početnoj generaciji. Zbog lipofilne strukture, ne prodire u BBB, kao njegova braća u generaciji. Zbog toga sedativni efekat nije izražen. Značajna prednost u odnosu na loratadin i druge lijekove je njegov antiaritmički učinak, dok lijekovi 2. generacije mogu uzrokovati aritmičke promjene u srcu.

Vrijeme je da saznate, Tavegil ili Zirtek - koji je bolji za alergije. Tavegil ima izražen sedativni učinak, pa je njegova upotreba oštro ograničena. Nakon uzimanja može doći do smanjenja radnog kapaciteta, letargije, pospanosti. Plus je mogućnost parenteralne primjene kod akutnih alergija. Zirtek nema ovog nedostatka. Ima i više dugoročno djelovanje i nema slabljenja antiinflamatornog efekta tokom vremena.

Što se tiče toga koji je od lijekova bolji - Fenkarol ili Suprastin, vrijedi pojasniti da su iz iste grupe - prvi. Međutim, zbog razlike u hemijski sastav njihovi efekti su različiti. Suprastin ima čitav niz nuspojava, uključujući i izražen sedativni učinak. Fencarol je lišen ovih nedostataka zbog nemogućnosti prodiranja u BBB. Takođe, nema kardiotoksično dejstvo, postoji antiaritmički efekat.

Da nađem najviše jak lek od alergija za određenog pacijenta, trebate se posavjetovati s liječnikom. On će reći ne samo koji su lijekovi antihistaminici, koji su bolji za uklanjanje uočenih simptoma.

Ljudi koji periodično pate od alergija znaju najbolje. Ponekad ih samo pravovremeni lijekovi mogu spasiti od osipa koji svrbe, jakog kašlja, otoka i crvenila. Antihistaminici 4. generacije modernih objekata koji trenutno deluju na telo. Osim toga, prilično su efikasni. Rezultat je sačuvan dugo vrijeme.

Uticaj na tijelo

Da biste razumjeli po čemu se razlikuju antihistaminici 4. generacije, trebali biste razumjeti mehanizam djelovanja antialergijskih lijekova.

Ovi lijekovi blokiraju H1 i H2 histaminske receptore. Ovo pomaže u smanjenju reakcije tijela s medijatorom histaminom. Tako dolazi do ublažavanja alergijske reakcije. Osim toga, ova sredstva služe kao odlična prevencija bronhospazma.

Uzmite u obzir sve antihistaminike koji će vam omogućiti da shvatite koje su prednosti modernih lijekova.

Lijekovi prve generacije

Ova kategorija uključuje Blokiraju H1 receptore. Trajanje djelovanja ovih lijekova je 4-5 sati. Lijekovi imaju odličan antialergijski učinak, ali imaju niz nedostataka, uključujući:

• proširenje zjenica;
• suvoća u ustima;
• zamagljen vid;
• pospanost;
• smanjenje tonusa.

Uobičajeni lijekovi prve generacije su:

• "Dimedrol";
• "Diazolin";
• "Tavegil";
• "Suprastin";
• "Peritol";
• "Pipolfen";
• "Fenkarol".

Ovi lijekovi se obično propisuju osobama koje pate od kroničnih bolesti kod kojih je otežano disanje (bronhijalna astma). Osim toga, blagotvorno će djelovati u slučaju akutne alergijske reakcije.

Lijekovi 2. generacije

Ovi lijekovi se nazivaju nesedativi. Takvi fondovi više nemaju impresivnu listu nuspojave. Ne izazivaju pospanost, smanjenje moždane aktivnosti. Za alergijske osip i svrab kože traže se lijekovi.

Najpopularniji lijekovi:

• "Claritin";
• "Trexil";
• "Zodak";
• "Fenistil";
• "Histalong";
• "Semprex".

Međutim, veliki nedostatak ovih lijekova je kardiotoksični učinak. Zbog toga su ova sredstva zabranjena za korištenje osobama koje pate od kardiovaskularnih patologija.

Lijekovi 3. generacije

To su aktivni metaboliti. Imaju odlična antialergijska svojstva i imaju minimalnu listu kontraindikacija. Ako govorimo o efikasnim antialergijskim lijekovima, onda su ovi lijekovi samo moderni antihistaminici.

Koji lijekovi iz ove grupe su najpopularniji? To su sljedeći lijekovi:

• "Zyrtec";
• "Tsetrin";
• Telfast.

Nemaju kardiotoksični učinak. Često se propisuju za akutne alergijske reakcije i astmu. Pružaju odlične rezultate u borbi protiv mnogih dermatoloških bolesti.

Lijekovi 4. generacije

Nedavno su stručnjaci izmislili najnoviji lekovi. Ovo su antihistaminici 4. generacije. Razlikuju se po brzini djelovanja i dugotrajnom djelovanju. Takvi lijekovi savršeno blokiraju H1 receptore, eliminirajući sve neželjene simptome alergije.

Velika prednost ovakvih lijekova je što njihova upotreba ne šteti funkcionisanju srca. To nam omogućava da ih smatramo prilično sigurnim sredstvima.

Međutim, ne treba zaboraviti da imaju kontraindikacije. Ova lista je uglavnom mala djetinjstvo i trudnoća. Ipak, preporučljivo je da se pre upotrebe posavetujete sa svojim lekarom. Bilo bi korisno detaljno proučiti upute prije upotrebe antihistaminika 4. generacije.

Lista takvih lijekova je sljedeća:

• "Levocetirizin";
• "Erius";
• "Desloratadin";
• "Ebastine";
• "Feksofenadin";
• "Bamipin";
• "Fenspiride";
• "Cetirizin";
• "Ksizal".

Najbolji lekovi

Prilično je teško izdvojiti najefikasnije lijekove iz 4. generacije. Budući da su takvi lijekovi razvijeni ne tako davno, postoji nekoliko novijih antialergijskih lijekova. Osim toga, svi lijekovi su dobri na svoj način. Stoga nije moguće izdvojiti najbolje antihistaminike 4. generacije.

Lijekovi koji sadrže fenoksofenadin su veoma traženi. Takvi lijekovi nemaju hipnotički i kardiotoksični učinak na tijelo. Ova sredstva danas s pravom zauzimaju mjesto najefikasnijih antialergijskih lijekova.

Derivati ​​cetirizina se često koriste za liječenje kožnih manifestacija. Nakon uzimanja 1 tablete, rezultat je vidljiv nakon 2 sata. Međutim, to traje prilično dugo.

Aktivni metabolit čuvenog "Loratadina" je lijek "Erius". Ovaj lijek je 2,5 puta efikasniji od svog prethodnika.

Lijek "Ksizal" stekao je veliku popularnost. Savršeno blokira proces oslobađanja.Kao rezultat takvog izlaganja, ovaj agens pouzdano eliminira alergijske reakcije.

Lijek "Cetirizin"

Ovo je dovoljno efikasan lek. Kao i svi moderni antihistaminici 4. generacije, lijek se praktički ne metabolizira u tijelu.

Lijek se pokazao kao vrlo efikasan u kožni osip, jer je u stanju da savršeno prodre u integument epiderme. Dugotrajna upotreba ovog lijeka kod beba koje pate od ranog atopijskog sindroma značajno smanjuje rizik od progresije ovakvih stanja u budućnosti.

2 sata nakon uzimanja pilule javlja se željeni trajni efekat. Pošto traje dugo, dovoljno je uzeti 1 tabletu dnevno. Za neke pacijente, za postizanje željenog rezultata, možete uzeti 1 tabletu svaki drugi dan ili dva puta sedmično.

Lijek je minimalan, ali pacijenti koji pate od bubrežnih patologija trebaju koristiti ovaj lijek s velikim oprezom.

Lijek u obliku suspenzije ili sirupa odobren je za upotrebu mrvicama od dvije godine.

Lijek "Feksofenadin"

Ovo sredstvo je metabolit terfenadina. Takav lijek je poznat i pod nazivom "Telfast". Kao i drugi antihistaminici 4. generacije, ne izaziva pospanost, ne metabolizira se i ne utiče na psihomotorne funkcije.

Ovaj alat je jedan od najsigurnijih, ali izuzetno efikasni lekovi među svim antialergijskim lijekovima. Lijek je tražen za sve manifestacije alergija. Stoga ga liječnici propisuju za gotovo sve dijagnoze.

Antihistaminske tablete "Fexofenadin" zabranjene su za djecu mlađu od 6 godina.

Lijek "Desloratadin"

Ovaj lijek također spada u popularne antialergijske lijekove. Može se primijeniti na bilo koji starosne grupe. Budući da su farmakolozi dokazali njegovu visoku sigurnost, takav lijek se izdaje u ljekarnama bez recepta.

Lijek ima blagi sedativni učinak, nema štetan učinak na srčanu aktivnost, ne utječe na psihomotornu sferu. Lijek često pacijenti dobro podnose. Osim toga, ne komunicira s drugima.

Jedan od mnogih efikasni lekovi iz ove grupe smatra se lijek "Erius". Ovo je prilično moćan antialergijski lijek. Međutim, kontraindicirana je u trudnoći. U obliku sirupa, lijek je dozvoljeno uzimati bebama od 1 godine.

Lijek "Levocetirizin"

Ovaj alat je poznatiji kao "Suprastinex", "Caesera". Ovo je odličan lijek koji se prepisuje pacijentima koji pate od polena. Lijek se propisuje u slučaju sezonskih manifestacija ili tijekom cijele godine. Lijek je tražen u liječenju konjuktivitisa, alergijskog rinitisa.

Zaključak

Lijekovi nove generacije su aktivni metaboliti prethodno korištenih lijekova. Bez sumnje, ovo svojstvo čini antihistaminike 4. generacije izuzetno efikasnim. Lekovi u ljudsko tijelo se ne metaboliziraju, a daju dugotrajan i izražen rezultat. Za razliku od prethodnih generacija, ovi lijekovi nemaju štetan učinak na jetru.

Antihistaminici su grupa lijekova čiji je princip djelovanja zasnovan na činjenici da blokiraju H1 i H2-histaminske receptore. Ovo blokiranje pomaže u smanjenju reakcije ljudskog tijela sa posebnim medijatorom histaminom. Čemu služe ovi lijekovi? Lekari ih prepisuju tokom alergijskih reakcija. Posjedujući dobro antipruritsko, antispastično, antiserotoninsko i lokalno anestetičko djelovanje, antihistaminici savršeno pomažu kod alergija, a također efikasno sprječavaju bronhospazam koji može biti uzrokovan histaminom.

U skladu sa vremenom pronalaska i puštanja u prodaju, čitav niz lekova protiv alergija je klasifikovan u nekoliko nivoa. Antihistaminici se dijele na lijekove prve, druge, treće i četvrte generacije. Lijekovi uključeni u svaku generaciju imaju svoje specifične karakteristike i svojstva. Njihova klasifikacija se zasniva na trajanju antihistaminskog dejstva, postojećim kontraindikacijama i nuspojavama. Lijek neophodan za liječenje mora se odabrati na osnovu karakteristika svakog konkretnog slučaja bolesti.

Generacije antihistaminika

Antihistaminici prve generacije

Preparati 1. (prve) generacije uključuju sedative. Djeluju na nivou H-1 receptora. Trajanje njihovog djelovanja je četiri do pet sati, nakon tog perioda bit će potrebno uzeti novu dozu lijeka, a doza treba biti dovoljno velika. Sedativni antihistaminici, uprkos svom snažnom dejstvu, imaju niz nedostataka. Na primjer, mogu izazvati suha usta, proširene zjenice, zamagljen vid.

Može doći do pospanosti i smanjenja tonusa, što znači da je nemoguće uzimati ove lijekove tokom vožnje automobila i drugih aktivnosti koje zahtijevaju visoku koncentraciju pažnje. Također pojačavaju učinak uzimanja drugih sedativa, tableta za spavanje i lijekova protiv bolova. Dejstvo na organizam alkohola pomešanog sa sedativi takođe se intenzivira. Većina antihistaminici prve generacije su zamjenjive.
Njihova upotreba je preporučljiva u slučaju problema alergijske prirode respiratornog sistema kao što su kašalj ili začepljenost nosa. Vrijedi obratiti pažnju na činjenicu da se antihistaminici prve generacije dobro bore protiv kašlja. Zbog toga ih je prikladno koristiti kod bronhitisa.

Oni će također biti korisni onim ljudima koji pate hronične bolesti povezano sa otežanim disanjem. Prilično su efikasni u bronhijalna astma. Takođe mogu imati prilično dobar učinak u liječenju akutnih alergijskih reakcija. Tako će, na primjer, njihova upotreba biti prikladna za urtikariju. Najčešći među njima su:

• suprastin
• difenhidramin
• diazolin
• tavegil

Takođe često u prodaji možete pronaći peritol, pipolfen i fenkarol.

Antihistaminici druge generacije

Preparati 2. (druge) generacije nazivaju se nesedativnim. Oni nemaju tako veliku listu nuspojava kao lijekovi koji čine prvu generaciju antihistaminika. To su lijekovi koji ne izazivaju pospanost i ne smanjuju moždanu aktivnost, a također nemaju kolinergičko djelovanje. Dobar učinak daje njihova upotreba kod svraba kože i alergijskih osipa.

Međutim, njihov značajan nedostatak je kardiotoksični učinak koji ovi lijekovi mogu izazvati. Stoga se nesedativni lijekovi propisuju samo ambulantno. Ni u kom slučaju ih ne smiju uzimati osobe koje pate od bolesti. kardiovaskularnog sistema. Nazivi najčešćih nesedativnih lijekova:

• trexil
• histalong
• zodak
• semprex
• fenistil
• claritin

Antihistaminici treće generacije

Antihistaminici 3. (treće) generacije se inače nazivaju i aktivni metaboliti. Imaju snažna antihistaminska svojstva i praktično nemaju kontraindikacije. Standardni set ovih lijekova uključuje:

• cetrin
• zyrtec
• telfast

Ovi lijekovi nemaju kardiotoksični učinak, za razliku od lijekova druge generacije. Njihova upotreba daje pozitivan učinak kod astme i akutnih alergijskih reakcija. Djelotvorni su i u liječenju dermatoloških oboljenja. Vrlo često liječnici za psorijazu prepisuju antihistaminike treće generacije.

Lijekovi nove generacije su najefikasniji i bezopasni antihistaminici. Ne izazivaju zavisnost, bezbedni su za kardiovaskularni sistem, a imaju i dug period delovanja. Pripadaju četvrtoj generaciji antihistaminika.

Antihistaminici četvrte generacije

Preparati 4. (četvrte) generacije imaju mali popis kontraindikacija, a to su uglavnom trudnoća i djetinjstvo, ali, ipak, vrijedi pročitati upute i konzultirati se sa specijalistom prije početka liječenja. Lista ovih lijekova uključuje:

• levocetirizin
• desloratadin
• feksofenadin

Na osnovu njih izdaju velika količina lijekove koji se po potrebi mogu kupiti u ljekarni. To uključuje erius, xizal, lordestin i telfast.

Oblici oslobađanja antihistaminika

Postoji nekoliko oblika oslobađanja lijekova koji blokiraju histaminske receptore. U većini slučajeva, njihova najpogodnija vrsta za upotrebu su tablete i kapsule. Međutim, na policama ljekarni možete pronaći i antihistaminike u ampulama, čepićima, kapima, pa čak i sirupima. Djelovanje svakog od njih je jedinstveno, pa vam samo ljekar može pomoći da odaberete najprikladniji oblik uzimanja lijeka.

Liječenje djece antihistaminicima

Kao što znate, djeca su sklonija alergijskim bolestima od odraslih. Kvalificirani alergolog bi trebao odabrati i propisati lijekove za djecu. Mnogi od njih na popisu njihovih kontraindikacija su dječje dobi, stoga, ako je potrebno, od primjene do pripreme tijeka liječenja, potrebno je biti posebno oprezan. Dječji organizmi mogu prilično oštro reagirati na djelovanje lijeka, tako da se dobrobit djeteta tokom perioda njihove upotrebe mora vrlo pažljivo pratiti. U slučaju neželjenih dejstava, lek treba odmah prekinuti i konsultovati lekara.

Za liječenje djece prikladni su i pomalo zastarjeli lijekovi i moderniji. Lijekovi koji su dio prve generacije uglavnom se koriste za hitno uklanjanje akutni simptomi alergije. Prilikom dugotrajne upotrebe obično se koriste modernija sredstva.

Antihistaminici obično nisu dostupni u posebnim "dječijim" oblicima. Za liječenje djece koriste se isti lijekovi kao i za odrasle, ali u manjim dozama. Lijekovi kao što su zyrtec i ketotifen obično se propisuju od trenutka kada dijete navrši šest mjeseci, svi ostali - od dvije godine. Ne zaboravite da uzimanje lijekova od strane djeteta treba biti pod nadzorom odrasle osobe.

U slučaju bolesti malog djeteta, odabir antihistaminika je mnogo složeniji. Za novorođenčad mogu biti prikladni lijekovi koji imaju blagi sedativni učinak, odnosno lijekovi prve generacije. U liječenju vrlo male djece najčešće se koristi suprastin. Bezbedan je i za malu i stariju decu, kao i za dojilje i trudnice. U zavisnosti od bolesti i stanja djetetovog organizma, ljekar može propisati tavigil ili fenkarol, a u slučaju alergijske kožne reakcije i antihistaminsku kremu. Za dojenčad su prikladni isti lijekovi kao i za novorođenčad.

Antihistaminici tokom trudnoće i dojenja

Zbog povećane proizvodnje kortizola u tijelu žene, alergije u periodu rađanja su prilično rijetke, ali ipak se neke žene i dalje suočavaju s ovim problemom. Tokom trudnoće, uzimanje apsolutno svih lekova mora biti dogovoreno sa lekarom. To se odnosi i na lijekove protiv alergija, kojih ima dovoljno širok raspon nuspojave i mogu naštetiti bebi. Upotreba antihistaminika je strogo zabranjena u prvom tromjesečju trudnoće; u drugom i trećem tromjesečju, mogu se koristiti uz pridržavanje, međutim, potrebnih mjera opreza.

Nenamjerno unošenje lijeka u tijelo djeteta moguće je ne samo tokom trudnoće, već i tokom dojenja. Tijekom dojenja upotreba antihistaminika je vrlo nepoželjna i propisuje se samo u najhitnijim slučajevima. O pitanju koji lijek će dojilja koristiti može odlučiti samo ljekar. Čak i najnoviji i savremeni lekovi može nanijeti nepopravljivu štetu, tako da ni u kom slučaju nemojte se samoliječiti tako što ćete bebu hraniti svojim mlijekom.

Nuspojave antihistaminika

Kao što je ranije spomenuto, tijelo svake osobe je individualno i samo stručnjak može odabrati pravi lijek za liječenje. Uzimanje pogrešnog lijeka za osobu i kršenje doze može ozbiljno naštetiti zdravlju. Šteta antihistaminika može se manifestirati pored njihovih uobičajenih nuspojava kao što su pospanost, curenje iz nosa i kašalj u kršenju vremena ovulacije kod žena, pojava alergijski edem i astma. Stoga se obavezno konsultujte sa svojim lekarom pre nego što počnete da pijete lek, i striktno se pridržavajte preporuka za njegovo uzimanje.

I bolesti: urtikarija, alergijski rinitis, atopijski dermatitis i dr.

Posebnosti

Važne informacije za pacijenta

• Alergičari ne bi trebali samo držati antihistaminike kod kuće, već ih i nositi sa sobom. Što prije uzmete lijek, alergija je manja.
• Ljudi čije aktivnosti zahtijevaju koncentraciju, povećanu pažnju i brzo donošenje odluka ne mogu se koristiti s lijekovima prve generacije. Ako su se morale koristiti, kontraindikovano je voziti 12 sati nakon uzimanja tableta.
• Većina antihistaminika prve generacije uzrokuje suha usta i pojačanje negativan uticaj alkohola na organizam.

Zapamtite, samoliječenje je opasno po život, obratite se ljekaru za savjet o upotrebi bilo kojeg lijeka.

Trenutno se u posebnoj literaturi razilaze mišljenja o tome koje antialergijske lijekove treba pripisati drugoj i trećoj generaciji. S tim u vezi, lista antihistaminika 2. generacije imat će svoje karakteristike, ovisno o tome kakvog se gledišta pridržavaju moderni farmaceuti.

Koji su kriterijumi za svrstavanje antihistaminika u drugu grupu?

Prema prvom gledištu, lijekovi druge generacije su svi oni antialergijski lijekovi koji su uskraćeni sedativni efekat jer ne ulaze u mozak kroz krvno-moždanu barijeru.

Drugo i najčešće gledište je da druga generacija antihistaminika treba da uključuje samo one koji, iako ne utiču na nervni sistem, mogu da izazovu promene u srčanom mišiću. Lijekovi koji ne djeluju na srce i nervni sistem klasificirani su kao antihistaminici treće generacije.

Prema trećem gledištu, samo jedan lijek sa antihistaminskim svojstvima, ketotifen, pripada drugoj generaciji, jer ima membranski stabilizirajući učinak. A svi oni lijekovi koji stabiliziraju membranu mastocita, ali ne izazivaju sedaciju, čine treću generaciju antihistaminika.

Zašto su antihistaminici dobili ovaj naziv?

Histamin je esencijalna supstanca koji se pretežno nalazi u mastocitima vezivno tkivo i bazofili krvi. Oslobađajući se pod uticajem različitih faktora iz ovih ćelija, povezuje se sa H1 i H2 receptorima:

• H 1 receptori u interakciji sa histaminom izazivaju bronhospazam, kontrakciju glatkih mišića, proširuju kapilare i povećavaju njihovu propusnost.
• H 2 receptori stimulišu povećanje kiselosti u želucu, utiču na rad srca.

Indirektno, histamin može uzrokovati jak svrab, stimulirajući oslobađanje kateholamina iz nadbubrežnih stanica, pojačavaju lučenje pljuvačke i suzne žlezde i također ubrzavaju crijevnu peristaltiku.

Antihistaminici se vezuju za H1 i H2 receptore i blokiraju djelovanje histamina.

Lista lijekova druge grupe

Prema najčešćoj klasifikaciji antihistaminika, druga generacija uključuje:

• dimetinden,
• loratadin,
• ebastine,
• ciproheptadin,
• azelastin,
• acrivastine.

Svi ovi lijekovi ne prodiru u mozak, tako da ne izazivaju sedativni učinak. Međutim, mogući razvoj kardiotoksičnog djelovanja ograničava primjenu ove grupe lijekova kod starijih osoba i onih koji pate od srčanih oboljenja.

Povećava oštećenje miokarda u liječenju antihistaminika druge generacije, istovremenom primjenom s njima antifungalna sredstva i neki antibiotici, kao što su klaritromicin, eritromicin, itrakonazol i ketokonazol. Takođe treba da se uzdržite od pijenja soka od grejpfruta i antidepresiva.

Dimetinden (Fenistil)

Dostupan u obliku kapi, gela i kapsula za oralnu primjenu. Jedan je od rijetkih lijekova koji se mogu koristiti kod djece prve godine života, s izuzetkom neonatalnog perioda.

Fenistil se dobro apsorbira iznutra i ima izražen antialergijski učinak, koji nakon 1 doze traje oko 6-11 sati.

Lijek je efikasan kod svraba kože, ekcema, ljekovitih i alergije na hranu, uboda insekata, svrbež dermatoze i eksudativno-kataralne dijateze kod djece. Njegova druga namjena je uklanjanje kućnih i blagih opekotina od sunca.

Karakteristike aplikacije. To je jedan od rijetkih lijekova druge generacije koji još uvijek prolazi krvno-moždanu barijeru, pa može usporiti reakciju prilikom vožnje. S tim u vezi, treba ga sa izuzetnim oprezom propisivati ​​vozačima, a još više ne koristiti tokom rada koji zahtijeva brzu reakciju.

Prilikom nanošenja gela na kožu potrebno je zaštititi ovo područje od izlaganja direktnoj sunčevoj svjetlosti.

Dimetinden je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i u neonatalnom periodu. Oprezno se koristi u drugom i trećem trimestru trudnoće, kod adenoma prostate, glaukoma zatvorenog ugla.

loratadin (klaritin, lomilan, lotaren)

Kao i drugi lekovi iz ove grupe, efikasno leči sve vrste alergijskih oboljenja, posebno alergijski rinitis, konjuktivitis, nazofaringitis, angioedem, urtikariju, endogeni svrab. Lijek je dostupan u obliku tableta i sirupa za oralnu primjenu, a također je dio višekomponentnih antialergijskih gelova i masti za lokalno liječenje.

Djelotvoran kod pseudoalergijskih reakcija, pollinoze, urtikarije, dermatoza koje svrbe. Kao pomoćno sredstvo propisuje se kod bronhijalne astme.

Karakteristike aplikacije. Može izazvati sedaciju kod starijih osoba, ne preporučuje se tokom trudnoće i dojenje. Mnogi lijekovi smanjuju efikasnost loratadina ili pojačavaju njegove nuspojave, pa se prije uzimanja uvijek trebate posavjetovati sa svojim ljekarom.

Ebastin (Kestin)

Takođe spada u grupu antihistaminika druge generacije. Njegova prepoznatljiva karakteristika je odsustvo interakcije s etanolom, tako da nije kontraindicirana u korištenju lijekova koji sadrže alkohol. Simultani prijem s ketokonazolom pojačava toksični efekat na srcu, što može dovesti do fatalnih posljedica.

Ebastin se propisuje za alergijski rinitis, urtikariju i druge bolesti praćene prekomjernim oslobađanjem histamina.

ciproheptadin (peritol)

Ovaj lijek za liječenje alergijskih reakcija može se prepisivati ​​djeci od 6 mjeseci. Kao i drugi lijekovi iz ove grupe, ciproheptadin ima snažno i trajno djelovanje, eliminirajući simptome alergije. Prepoznatljiva karakteristika peritola - ublažavanje migrenskih glavobolja, umirujuće dejstvo, smanjenje prekomernog lučenja somatotropina kod akromegalije. Ciproheptadin se propisuje za toksikodermu, neurodermatitis, kompleksna terapija hronični pankreatitis, serumska bolest.

azelastin (alergodil)

Ovaj lijek dobro se nosi s takvim vrstama manifestacija alergije kao što su alergijski rinitis i konjuktivitis. Dostupan kao sprej za nos i kapi za oči. U pedijatriji se propisuje za djecu od 4 godine (kapi za oči) i od 6 godina (sprej). Trajanje terapije azelastinom po preporuci ljekara može trajati do 6 mjeseci.

Iz nazalne sluznice lijek se dobro apsorbira u opću cirkulaciju i ima sistemski učinak na organizam.

Acrivastin (semprex)

Lijek slabo prodire u krvno-moždanu barijeru, stoga nema sedativni učinak, međutim, vozači Vozilo a oni čiji rad zahteva brzu i preciznu akciju treba da se uzdrže od toga.

Acrivastine se razlikuje od ostalih predstavnika ove grupe po tome što počinje djelovati u prvih 30 minuta, a maksimalni učinak na kožu se opaža već 1,5 sata nakon primjene.

Lijekovi druge grupe, oko kojih postoje neslaganja u naučnoj zajednici

mebhidrolin (diazolin)

Većina stručnjaka pripisuje diazolin prvoj generaciji antihistaminika, dok drugi, zbog minimalno izraženog sedativnog učinka, ovaj agens svrstavaju u drugu generaciju. Bilo kako bilo, diazolin se široko koristi ne samo kod odraslih, već i kod pedijatrijska praksa, smatra se jednim od najjeftinijih i najpristupačnijih lijekova.

Desloratadin (Eden, Erius)

Najčešće se naziva antihistaminikom treće generacije jer je aktivni metabolit loratadina.

Cetirizin (Zodak, Cetrin, Parlazin)

Većina istraživača smatra ovaj lek u drugu generaciju antihistaminika, iako ga neki pouzdano svrstavaju u treću, jer je aktivni metabolit hidroksizina.

Zodak se dobro podnosi i rijetko izaziva nuspojave. Dostupan u obliku kapi, tableta i sirupa za oralnu primjenu. Uz jednu dozu lijeka, ima terapeutski efekat tokom dana, tako da se može uzimati samo 1 put dnevno.

Cetirizin ublažava simptome alergije, ne izaziva sedaciju, sprečava razvoj grčeva glatkih mišića i oticanje okolnih tkiva. Efektivno kod peludna groznica, alergijski konjuktivitis, koprivnjača, ekcem, dobro otklanja svrab.

Karakteristike aplikacije. Ako se lijek propisuje u velikim dozama, tada se trebate suzdržati od vožnje vozila, kao i od rada koji zahtijeva brzu reakciju. U kombinaciji s alkoholom, cetirizin može pojačati svoje negativno djelovanje.

Trajanje toka liječenja ovim lijekom može biti od 1 do 6 sedmica.

Feksofenadin (Telfast)

Većina istraživača također pripada trećoj generaciji antihistaminika, jer je aktivni metabolit terfenadina. Mogu ga koristiti oni čije su aktivnosti vezane za upravljanje vozilima, kao i oni koji boluju od srčanih oboljenja.