Kardioselektivni beta-blokator dugog djelovanja. Farmakoterapija beta-blokatorima. Objašnjenje klasifikacije

Mehanizam djelovanja beta-blokatora

Efekti beta-blokatora se ostvaruju blokadom β1 i β2-adrenergičkih receptora. Postoje dva tipa β-adrenergičkih receptora (β1- i β2-adrenergički receptori), koji se razlikuju po strukturnim i funkcionalnim karakteristikama i distribuciji u tkivima. β1-adrenergički receptori dominiraju u strukturama srca, otočkom tkivu pankreasa, jukstaglomerularnom aparatu bubrega, adipocitima.

Lijekovi, vezivanjem za β1-adrenergičke receptore srca, sprječavaju djelovanje noradrenalina, adrenalina na njih, smanjuju aktivnost adenilat ciklaze. Smanjenje aktivnosti enzima dovodi do smanjenja sinteze cAMP i inhibicije ulaska Ca2+ u kardiomiocite. Tako se ostvaruju glavni efekti β-blokatora:

  • negativan inotropni učinak (smanjuje se snaga srčanih kontrakcija);
  • negativan hronotropni efekat (smanjenje broja otkucaja srca);
  • negativan dromotropni efekat (vodljivost je potisnuta);
  • negativan badmotropni učinak (automatizam se smanjuje).

Antianginalni učinak lijekova očituje se smanjenjem snage srčanih kontrakcija i srčane frekvencije, što smanjuje potrebu miokarda za kisikom.

Zbog inhibicije provodljivosti i automatizma, lijekovi imaju antiaritmički učinak.

Smanjenje sadržaja Ca2+ zbog blokade β1-adrenergičkih receptora u ćelijama jukstalnog merularnog aparata (JGA) bubrega praćeno je inhibicijom lučenja renina, a samim tim i smanjenjem stvaranja angiotenzina II, što dovodi do smanjenja u krvni pritisak i određuje efikasnost β-blokatora kao antihipertenzivnih lijekova.

Blokada β2-blokatori doprinosi povećanju:

  • ton glatke mišiće bronhije;
  • kontraktilna aktivnost trudne materice;
  • smanjenje ćelije glatkih mišića gastrointestinalnog trakta (manifestira se bolovima u trbuhu, povraćanjem, mučninom, proljevom, mnogo rjeđe konstipacijom).

Osim toga, sužavanje arteriola i venula uzrokuje povećanje perifernog vaskularnog otpora i može narušiti dotok krvi u ekstremitete sve do razvoja Raynaudovog sindroma.

β-blokatori uzrokuju promjene u metabolizmu lipida i ugljikohidrata. Oni inhibiraju lipolizu, sprečavaju povećanje sadržaja slobodnog masne kiseline u krvnoj plazmi, dok se sadržaj TG povećava, a koncentracija ukupnog holesterola ne menja, sadržaj HDL holesterola se smanjuje, LDL holesterol se povećava, što dovodi do povećanja koeficijenta aterogenosti.

β-blokatori izazivaju aktivaciju sinteze glikogena iz glukoze u jetri i inhibiraju glikogenolizu, što može dovesti do hipoglikemije, posebno u pozadini upotrebe hipoglikemijskih lijekova. lijekovi kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Zbog blokade beta-blokatora u pankreasu i inhibicije fiziološkog lučenja inzulina, lijekovi mogu uzrokovati hiperglikemiju, međutim kod zdravi ljudi obično ne utiču na koncentraciju glukoze u krvi.

Po svom djelovanju na receptore beta-blokatori se dijele na neselektivne (utječu na β1- i β2-adrenergičke receptore) i kardioselektivne (utječu na β1-adrenergičke receptore), osim toga, neki od njih imaju internu simpatomimetičku aktivnost (ICA).

Beta-blokatori sa ICA (pindolol, bopindolol, okprenolol) u manjoj meri smanjuju broj otkucaja srca i kontraktilnost miokarda, praktično nemaju efekta na metabolizam lipida, imaju slabiji sindrom ustezanja.

Vazodilatacijski učinak beta-blokatora je posljedica jednog od sljedećih mehanizama ili njihove kombinacije:

  • izražena ICA u odnosu na β-blokatore krvnih žila (na primjer, pindolol, celiprolol);
  • kombinacija β- i α-adrenergičkog blokirajućeg djelovanja (na primjer, karvedilol);
  • oslobađanje dušikovog oksida iz endotelnih stanica (nebivolol);
  • direktno vazodilatatorno dejstvo.

Kardioselektivni beta-blokatori u niskim dozama, za razliku od neselektivnih, slabo utiču na bronhijalni i arterijski tonus, lučenje insulina, mobilizaciju glukoze iz jetre, kontraktilnu aktivnost trudne materice, pa se mogu prepisivati ​​i za pridružene hronične opstruktivne bolesti pluća. , dijabetes, kršenja periferna cirkulacija(na primjer, s Raynaudovim sindromom, trudnoća). Oni praktički ne uzrokuju vazokonstrikciju skeletni mišić stoga, kada ih koristite, manje je vjerovatno da će se primijetiti povećan umor i slabost mišića.

Farmakokinetika beta-blokatora

Farmakokinetičko djelovanje različitih beta-blokatora određeno je stepenom njihove rastvorljivosti u mastima i vodi. Postoje tri grupe beta-blokatora:

  • topljivi u mastima (lipofilni),
  • rastvorljiv u vodi (hidrofilan),
  • rastvorljiv u masti i vodi.

Lipofilni beta-blokatori (metoprolol, alprenolol, okprenolol, propranolol, timolol) se brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu, lako prodiru u BBB (često uzrokuju takve nuspojave kao što su nesanica, opšta slabost, pospanost, depresija, halucinacije, noćne more). Zbog toga pojedinačne doze i treba smanjiti učestalost primjene kod starijih pacijenata sa oboljenjima nervni sistem. Lipofilni beta-blokatori mogu usporiti eliminaciju iz krvi drugih lijekova koji se metaboliziraju u jetri (na primjer, lidokain, hidrolazin, teofilin). Lipofilne β-blokatore treba propisivati ​​najmanje 2-3 puta dnevno.

Hidrofilni beta-blokatori (atenolol, nadolol, sotalol) se ne apsorbiraju u potpunosti (30-70%) u gastrointestinalnom traktu i blago (0-20%) se metaboliziraju u jetri. Izlučuje se uglavnom putem bubrega. Imaju dug poluživot (6-24 godine). T1/2 hidrofilnih lijekova raste sa smanjenjem brzine glomerularna filtracija(na primjer, kada otkazivanja bubrega, kod starijih pacijenata). Učestalost primjene varira od 1 do 4 puta dnevno.

Postoje beta-blokatori koji su rastvorljivi u mastima i vodi (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Imaju dva puta eliminacije - jetreni (40-60%) i bubrežni. Lijekovi rastvorljivi u mastima i vodi mogu se prepisati 1 put dnevno, sa izuzetkom Pindolola: uzima se 2-3 puta. T1/2 je 3-12 sati. Većina lijekova (bisoprolol, pindolol, celiprolol) praktički ne stupaju u interakciju s lijekovima koji se metaboliziraju u jetri, pa se mogu propisivati ​​pacijentima s umjerenom insuficijencijom jetre ili bubrega (u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega preporučuje se smanjiti dozu lijeka za 1,5 puta).

Farmakokinetički parametri beta-blokatora:

metaboliti

Atenolol

Betaksolol

bisoprolol

Carvedilol

metoprolol

Pindolol

propranolol

Talinolol

Celiprolol

250-500 mcg/kg

*Bilješka: ? - nema podataka

Indikacije za upotrebu beta-blokatora

  • angina pektoris,
  • akutni koronarni sindrom,
  • AG and primarna prevencija moždani udar i ishemijska bolest srca kod pacijenata sa hipertenzijom,
  • prevencija ventrikularnih i supraventrikularnih aritmija,
  • prevencija rekurentnog infarkta miokarda,
  • prevencija iznenadna smrt kod pacijenata sa sindromom dugog QT intervala,
  • hronično zatajenje srca (karvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
  • sistemske bolesti sa pojačan uticaj simpatički nervni sistem,
  • tireotoksikoza,
  • esencijalni tremor,
  • odvikavanje od alkohola,
  • disecirajuća aneurizma aorte,
  • hipertrofična kardiomiopatija,
  • intoksikacija digitalisom,
  • mitralna stenoza (tahisistolni oblik),
  • prolaps mitralne valvule,
  • Falotova tetrada.

Nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora

Glavne nuspojave i kontraindikacije beta-blokatora prikazane su u tabeli.

Nuspojave beta-blokatora, kontraindikacije za njihovu upotrebu i stanja koja zahtijevaju posebnu pažnju pri upotrebi beta-blokatora:

Nuspojave

Apsolutne kontraindikacije

Stanja koja zahtijevaju posebnu njegu

srčani:

  • teška sinusna bradikardija,
  • stani sinusni čvor,
  • potpuni atrioventrikularni blok,
  • smanjena sistolna funkcija lijeve komore.

neurološki:

  • depresija,
  • nesanica,
  • noćne more.

Gastrointestinalni:

  • mučnina,
  • povraćati,
  • nadutost,
  • zatvor,
  • dijareja.

Bronhostrikcija (kod osoba sa bronhijalnom astmom, HOBP).

Slabost.

Umor.

Pospanost.

seksualna disfunkcija.

Povećan rizik od razvoja hipoglikemije izazvane insulinom.

Prikrivanje simptoma hipoglikemije.

Hladnoća ekstremiteta.

Raynaudov sindrom.

Teška hipotenzija.

Hipertrigliceridemija, smanjeni nivoi lipoproteina visoke gustine.

Hepatotoksičnost.

Individualna preosjetljivost.

Bronhijalna astma.

HOBP sa bronhijalnom opstrukcijom.

Atrio-ventrikularni blok I-II st.

Klinička bradikardija.

Sindrom bolesnog sinusa.

Srčani šok.

Teške lezije perifernih arterija.

Hipotenzija sa kliničkim manifestacijama.

Dijabetes.

HOBP bez bronhijalne opstrukcije.

Oštećenje perifernih arterija.

depresija.

dislipidemija.

Asimptomatska disfunkcija sinusnog čvora.

Atrio-ventrikularni blok I stepen.

Za β-blokatore karakterističan je sindrom ustezanja.

Drug Interactions

Kombinacija beta-blokatora s drugim lijekovima, ispoljava negativno strano i kronotropno djelovanje, može dovesti do teških neželjene reakcije. Kombinacijom β-blokatora sa klonidinom dolazi do izrazitog smanjenja krvnog tlaka i bradikardije, posebno u horizontalnom položaju pacijenata.

Kombinacija imenovanja beta-blokatora s verapamilom, amiodaronom, srčanim glikozidima može dovesti do teške bradikardije i poremećaja AV provođenja.

Kombinacija beta-blokatora sa nitratima ili blokatorima kalcijumskih kanala je opravdana, jer prvi smanjuju potrebu miokarda za kiseonikom, dok drugi smanjuju tonus perifernih i koronarne žile, osiguravaju hemodinamsko rasterećenje miokarda i povećavaju koronarni protok krvi.

Irina Zakharova

Beta-blokatori su lekovi koji utiču na simpatoadrenalni sistem ljudskog organizma, koji reguliše rad srca i krvnih sudova. Kod hipertenzije, tvari koje čine lijekove blokiraju djelovanje adrenalina i norepinefrina na receptore srca i krvnih žila. Blokada potiče vazodilataciju i smanjenje otkucaja srca.

1949. godine naučnici su otkrili da zidovi krvnih sudova i srčanog tkiva sadrže nekoliko tipova receptora koji reaguju na adrenalin i norepinefrin:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, beta 2.

Pod uticajem adrenalina, receptori proizvode impulse, pod čijim uticajem dolazi do vazokonstrikcije, ubrzanja otkucaja srca, povećanja pritiska i nivoa glukoze i širenja bronhija. Kod osoba s aritmijom i hipertenzijom ova reakcija povećava vjerovatnoću hipertenzivne krize i srčanog udara.

Otkriće receptora, proučavanje mehanizma njihovog rada poslužilo je kao osnova za stvaranje nove klase lijekova za liječenje hipertenzije:

  • alfa-blokatori;
  • beta blokatori.

Glavnu ulogu u liječenju arterijske hipertenzije imaju beta-blokatori, alfa-blokatori su od sekundarnog značaja.

Alfa blokatori

Svi lijekovi ove vrste podijeljeni su u 3 podgrupe. Klasifikacija se zasniva na mehanizmu djelovanja na receptore: selektivno - blokira jednu vrstu receptora, neselektivno - blokira oba tipa receptora (alfa 1, alfa 2).

Kod arterijske hipertenzije potrebno je blokirati alfa1 receptore. U tu svrhu liječnici propisuju alfa 1-blokatore:

  • Doksazosin.
  • Terazosin.
  • Prazonin.

Ovi lijekovi imaju malu listu nuspojava, jedan značajan nedostatak i nekoliko prednosti:

  • pozitivno utiču na nivo holesterola (ukupnog), što inhibira razvoj ateroskleroze;
  • nisu opasni za uzimanje za osobe s dijabetesom, kada se koriste, sadržaj šećera u krvi ostaje nepromijenjen;
  • krvni tlak se smanjuje, dok se puls lagano povećava;
  • muška potencija ne trpi.


Mana

Pod uticajem alfa blokatora, sve vrste krvnih sudova (velike, male) se šire, pa se pritisak više smanjuje kada je osoba u uspravnom položaju (stoji). Kada se koristi alfa-blokator kod osobe, prirodni mehanizam za normalizaciju krvnog tlaka pri porastu horizontalni položaj.

Osoba se može onesvijestiti od oštrog prihvatanja vertikalni položaj. Kada ustane, dolazi do naglog pada pritiska, pogoršava se opskrba mozga kisikom. Osoba osjeća oštru slabost, vrtoglavicu, mrak u očima. U nekim slučajevima, nesvjestica je neizbježna. Opasno je samo kod povreda pri padu, jer se nakon zauzimanja horizontalnog položaja vraća svijest, pritisak se vraća u normalu. Takva reakcija se javlja na početku liječenja, kada pacijent uzme prvu tabletu.


Mehanizam djelovanja i kontraindikacije

Nakon uzimanja tableta (kapi, injekcije), u ljudskom tijelu se javljaju sljedeće reakcije:

  • opterećenje na srcu se smanjuje zbog širenja malih vena;
  • nivo arterijskog pritiska se smanjuje;
  • krv bolje cirkuliše;
  • snižava nivo holesterola;
  • normalizira se plućni pritisak;
  • nivo šećera se vraća u normalu.

Praksa upotrebe alfa-blokatora pokazala je da kod nekih pacijenata postoji rizik od srčanog udara. Kontraindikacije za prijem su bolesti: hipotenzija (arterijska), bubrežna (hepatična) insuficijencija, simptomi ateroskleroze, infarkt miokarda.


Nuspojave

Tokom terapije alfa-blokatorima moguća su neželjena dejstva. Pacijent se može brzo umoriti, mogu ga uznemiravati vrtoglavica, pospanost, umor. Osim toga, kod nekih pacijenata nakon uzimanja tableta:

  • povećana nervoza;
  • poremećen je rad probavnog trakta;
  • javljaju se alergijske reakcije.

Trebali biste razgovarati sa svojim ljekarom ako se pojave gore opisani simptomi.

Doksazosin

Aktivna supstanca- doksazosin mezilat. Dodatne supstance magnezijum, MCC, natrijum lauril sulfat, skrob, mlečni šećer. Oblik oslobađanja - tablete. Pakovanje je dva tipa: celularno od 1 do 5 u pakovanju, banka. Pakovanje ćelija može sadržavati 10 ili 25 tableta. Broj tableta u tegli:


Nakon pojedinačne doze sredstva, učinak se opaža nakon 2, maksimalno nakon 6 sati. Akcija traje 24 sata. Hrana koja se uzima istovremeno s doksazosinom usporava djelovanje lijeka. Kod produžene primjene moguća je hipertrofija lijeve komore. Lijek se izlučuje bubrezima i crijevima.

Terazosin

Aktivna tvar je terazosin hidroklorid, tablete se proizvode u dvije vrste - po 2 i 5 mg. Jedno pakovanje sadrži 20 tableta upakovanih u 2 blistera. Lijek se dobro apsorbira (90% apsorpcije). Efekat dolazi u roku od sat vremena.


Većina tvari (60%) se izlučuje kroz gastrointestinalni trakt, 40% - kroz bubrege. Terazosin se primjenjuje oralno, počevši od 1 mg za hipertenzivne probleme, doza se postepeno povećava na 10-20 mg. Preporučuje se uzimanje cijele doze prije spavanja.

Prazonin

Aktivna tvar je prazonin. Jedna tableta može sadržavati 0,5 ili 1 mg prazonina. Prepisati lekove za visokog pritiska. Aktivna tvar potiče vazodilataciju:

  • arterije;
  • venske žile.

Maksimalni učinak s jednom dozom treba očekivati ​​od 1 do 4 sata, traje 10 sati. Osoba može postati ovisna o drogi, ako je potrebno, povećajte dozu.

Beta blokatori

Beta-blokatori za hipertenziju pružaju pravu pomoć pacijentima. Uključeni su u režime liječenja pacijenata. Bez alergijske reakcije i kontraindikacije Lijek je pogodan za većinu ljudi. Uzimanje blokatorskih tableta smanjuje simptome povezane s hipertenzijom, služi kao dobra prevencija za nju.


Supstance uključene u blok sastava Negativan uticaj na srčanom mišiću

Dajući prednost takvim lijekovima, ne možete se bojati hipertenzivnih kriza i moždanog udara.

Vrste

Lista lijekova za hipertenziju je široka. Uključuje lijekove selektivne i neselektivne. Selektivnost je selektivni efekat na samo jedan tip receptora (beta 1 ili beta 2). Neselektivni agensi utiču na oba tipa beta receptora istovremeno.

Prilikom uzimanja beta-blokatora, pacijenti doživljavaju sljedeće manifestacije:

  • broj otkucaja srca se smanjuje;
  • značajno smanjen pritisak;
  • tonus krvnih sudova postaje bolji;
  • usporava stvaranje krvnih ugrušaka;
  • tjelesna tkiva su bolje snabdjevena kisikom.

U praksi se beta-blokatori široko koriste za liječenje pacijenata s arterijskom hipertenzijom. Mogu se propisati kardioselektivni i nekardioselektivni blokatori.

Lista kardioselektivnih beta-blokatora

Razmotrite opis nekoliko najpopularnijih lijekova. Mogu se kupiti bez recepta u ljekarni, ali samoliječenje može dovesti do ozbiljnih posljedica. Prijem beta-blokatora moguć je samo nakon konsultacije sa ljekarom.


Lista kardioselektivnih lijekova:

  • Atenolol.
  • Metoprolol.
  • Acebutolol.
  • Nebivolol.

Atenolol

Lijek sa produženim djelovanjem. U početnoj fazi, dnevna doza je 50 mg, nakon nekog vremena može se povećati, maksimalna dnevna doza je 200 mg. Sat nakon uzimanja lijeka, pacijent počinje osjećati terapeutski učinak.

Terapeutski efekat traje tokom celog dana (24 sata). Nakon dvije sedmice potrebno je posjetiti ljekara kako bi procijenio efikasnost liječenja lijekom. Pritisak bi se trebao vratiti u normalu do kraja ovog perioda. Atenolol je dostupan u obliku tableta od 100 mg, upakovanih u tegle od 30 komada ili u ćelijskim pakovanjima od 10 komada.

metoprolol

Prilikom uzimanja Metoprolola dolazi do brzog pada pritiska, efekat se javlja nakon 15 minuta. Trajanje terapijskog efekta je malo - 6 sati. Liječnik propisuje učestalost prijema od 1 do 2 puta dnevno, 50-100 mg odjednom. Ne može se konzumirati više od 400 mg metoprolola dnevno.

Lijek se oslobađa u obliku tableta od 100 mg. Uz aktivnu tvar metoprolol, oni uključuju pomoćne tvari:

  • laktoza monohidrat;
  • celuloza;
  • magnezijum stearat;
  • povidon;
  • krompirov skrob.

Supstanca se izlučuje iz organizma putem bubrega. Pored hipertenzije, Metropolol je efikasan kao profilaktički sa anginom pektoris, infarktom miokarda, migrenom.


Acebutolol

Dnevna doza Acebutolola je 400 mg. Uzimaju ga 2 puta. Tokom lečenja, lekar može povećati dnevni unos na 1200 mg. najveći lekovito dejstvo osjećaju pacijenti koji, zajedno sa visok krvni pritisak dijagnosticirana je ventrikularna aritmija.

Lijek se proizvodi u dva oblika:

  • 0,5% rastvor za injekcije u ampulama od 5 ml;
  • tablete težine 200 ili 400 mg.

Acebutolol se izlučuje iz organizma preko bubrega i gastrointestinalnog trakta 12 sati nakon uzimanja. Aktivna tvar može biti sadržana u majčino mleko. Ovo moraju uzeti u obzir žene koje doje.

Nebivolol

Možete procijeniti učinak lijeka 2 sedmice nakon početka liječenja. Osim što snižava pritisak, lijek ima antiaritmički učinak. Do kraja četvrte sedmice prijema potrebno je uspostaviti pacijentov pritisak, a do kraja 2. mjeseca kursa bi trebao postati stabilan.


Nebivolol se proizvodi u obliku tableta upakovanih kartonske kutije. Aktivna tvar je nebivolol hidrohlorid. Njegovo izlučivanje iz organizma zavisi od metabolizma čoveka, što je metabolizam veći, brže se izlučuje. Izlučivanje se odvija kroz gastrointestinalni trakt i bubrege.

Dnevna norma odrasle osobe je od 2 do 5 mg dnevno. Nakon što se pacijent prilagodi lijeku, dnevna doza se može povećati na 100 mg. Najveći učinak postiže se istovremenim uzimanjem lijeka.

Nekardioselektivni lijekovi

Grupa nekardioselektivnih lijekova za pritisak uključuje sljedeće beta-blokatore:

  • Pindolol.
  • Timolol.
  • Propranolol.

Pindolol se propisuje prema shemi: 5 mg 3-4 puta dnevno. Moguće je povećati pojedinačnu dozu do 10 mg uz trostruki unos u toku dana. Ovaj lijek se propisuje u umjerenim dozama pacijentima s dijagnozom dijabetes melitusa.

Timolol u liječenju hipertenzije propisuje se u dozi od 10 mg dva puta dnevno. Ako iz zdravstvenih razloga postoji potreba, dnevna doza se prilagođava na 40 mg.

Potrebno je da prestanete da uzimate beta blokatore pod nadzorom lekara. Krvni pritisak pacijenta može naglo porasti. Ako pacijent odbije da ga uzima, preporučuje se postepeno smanjenje dnevne doze tokom mjesec dana.

Sadržaj

Djelovanje na beta-adrenergičke receptore adrenalina i norepinefrina kod bolesti srca i krvnih sudova može dovesti do fatalnih posljedica. U ovoj situaciji, lijekovi grupirani u grupe beta-blokatora (BAB) ne samo da olakšavaju život, već ga i produžavaju. Proučavanje teme BAB će vas naučiti da bolje razumete svoje telo kada se rešite bolesti.

Šta su beta blokatori

Adrenoblokatori (adrenolitici) su grupa lijekova sa zajedničkim farmakološko djelovanje- neutralizacija adrenalinskih receptora u krvnim sudovima i srcu. Lekovi "isključuju" receptore koji reaguju na adrenalin i norepinefrin i blokiraju sledeće radnje:

  • oštro sužavanje lumena krvnih žila;
  • povišen krvni pritisak;
  • antialergijski učinak;
  • bronhodilatatorna aktivnost (širenje lumena bronhija);
  • povećanje nivoa glukoze u krvi (hipoglikemijski efekat).

Lijekovi djeluju na β2-adrenergičke receptore i β1-adrenergičke receptore, uzrokujući suprotno djelovanje adrenalina i norepinefrina. Proširuju krvne sudove, snižavaju krvni pritisak, sužavaju lumen bronha i smanjuju nivo šećera u krvi. Kada se aktiviraju beta1-adrenergički receptori, povećava se učestalost i snaga srčanih kontrakcija, šire se koronarne arterije.

Zbog djelovanja na β1-adrenergičke receptore, poboljšava se provodljivost srca, povećava se razgradnja glikogena u jetri i stvaranje energije. Kada su beta2-adrenergički receptori pobuđeni, zidovi krvnih žila i mišići bronha se opuštaju, ubrzava se sinteza inzulina i razgradnja masti u jetri. Stimulacija beta-adrenergičkih receptora uz pomoć kateholamina mobiliše sve snage organizma.

Lijekovi iz grupe beta-adrenergičkih blokatora smanjuju učestalost, snagu srčanih kontrakcija, smanjuju pritisak i smanjuju potrošnju kisika u srcu. Mehanizam djelovanja beta-blokatora (BAB) povezan je sa sljedećim funkcijama:

  1. Dijastola se produžava - zbog poboljšane koronarne perfuzije, intrakardijalni dijastolički pritisak se smanjuje.
  2. Protok krvi se redistribuira iz normalno vaskulariziranih u ishemijska područja, što povećava toleranciju na vježbe.
  3. Antiaritmički efekat se sastoji u suzbijanju aritmogenih i kardiotoksičnih efekata, sprečavanju nagomilavanja jona kalcijuma u srčanim ćelijama, što može pogoršati energetski metabolizam u miokardu.

lekovita svojstva

Neselektivni i kardioselektivni beta-blokatori su u stanju da inhibiraju jedan ili više receptora. Imaju suprotna vazokonstriktivna, hipertenzivna, antialergijska, bronhodilatatorna i hiperglikemijska dejstva. Kada se adrenalin veže za adrenoreceptore pod uticajem adrenoblokatora, dolazi do stimulacije, povećava se simpatomimetička unutrašnja aktivnost. Ovisno o vrsti beta-blokatora, razlikuju se njihova svojstva:

  1. Neselektivni beta-1,2-blokatori: smanjuju periferni vaskularni otpor, kontraktilnost miokarda. Zbog lijekova ove grupe sprječava se aritmija, smanjuje se proizvodnja renina u bubrezima i pritisak. On ranim fazama tretman povećava vaskularni tonus, ali se onda smanjuje na normalu. Beta-1,2-blokatori inhibiraju agregaciju trombocita, stvaranje tromba, povećavaju kontrakciju miometrija i aktiviraju pokretljivost probavnog trakta. At koronarna bolest blokatori srčanih adrenergičkih kiselina poboljšavaju toleranciju na vježbanje. Kod žena neselektivni beta-blokatori povećavaju kontraktilnost materice, smanjuju gubitak krvi tokom porođaja ili nakon operacije, snižavaju intraokularni pritisak, što ih čini pogodnim za glaukom.
  2. Selektivni (kardioselektivni) beta1-blokatori - smanjuju automatizam sinusnog čvora, smanjuju ekscitabilnost i kontraktilnost srčanog mišića. Oni smanjuju potrebu miokarda za kiseonikom, potiskuju efekte norepinefrina i epinefrina pod stresom. Zbog toga je spriječena ortostatska tahikardija, a smrtnost kod zatajenja srca smanjena. Ovo poboljšava kvalitetu života osoba s ishemijom, dilatiranom kardiomiopatijom, nakon moždanog ili srčanog udara. Beta1-blokatori eliminišu suženje lumena kapilara, sa bronhijalna astma smanjiti rizik od razvoja bronhospazma, kod dijabetes melitusa eliminirati rizik od razvoja hipoglikemije.
  3. Alfa i beta-blokatori - snižavaju nivo holesterola i triglicerida, normalizuju indikatore lipidnog profila. Zbog toga se krvne žile šire, naknadno opterećenje srca se smanjuje, a bubrežni protok krvi se ne mijenja. Alfa-beta-blokatori poboljšavaju kontraktilnost miokarda, pomažu krvi da ne ostane u lijevoj komori nakon kontrakcije, već da potpuno prođe u aortu. To dovodi do smanjenja veličine srca, smanjenja stepena njegove deformacije. Kod zatajenja srca lijekovi smanjuju ishemijske napade, normaliziraju srčani indeks, smanjuju smrtnost kod koronarne bolesti ili dilatacijske kardiomiopatije.

Klasifikacija

Za razumijevanje principa djelovanja lijekova korisna je klasifikacija beta-blokatora. Dijele se na neselektivne, selektivne. Svaka grupa je podijeljena na još dvije podvrste - sa ili bez unutrašnje simpatomimetičke aktivnosti. Zahvaljujući ovome složena klasifikacija liječnici ne sumnjaju u izbor optimalnog lijeka za određenog pacijenta.

Predominantnim djelovanjem na beta-1 i beta-2-adrenergičke receptore

Po vrsti utjecaja na tipove receptora razlikuju se selektivni beta-blokatori i neselektivni beta-blokatori. Prvi djeluju samo na srčane receptore, pa se nazivaju i kardioselektivnim. Ne selektivni lijekovi utiču na bilo koji receptor. Neselektivni beta-1,2-blokatori uključuju bopindolol, metipranolol, okprenol, sotalol, timolol. Selektivni beta-1-blokatori su Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Alfa-beta-blokatori uključuju proksodalol, karvedilol, labetalol.

Sposobnošću rastvaranja u lipidima ili vodi

Beta-blokatori se dijele na lipofilne, hidrofilne, lipohidrofilne. Topljivi u mastima su Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hidrofilni - Atenolol, Nadolol. Lipofilni lijekovi se dobro apsorbiraju u gastrointestinalnog trakta metaboliziraju se u jetri. Kod zatajenja bubrega ne akumuliraju se, pa se podvrgavaju biotransformaciji. Lipohidrofilni ili amfofilni preparati sadrže Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Hidrofilni beta-adrenergički blokatori se slabije apsorbuju probavni trakt, imati dug period poluživot, izlučuje se putem bubrega. Poželjni su za upotrebu kod pacijenata sa zatajenje jetre jer ih bubrezi eliminišu.

Po generacijama

Među beta-blokatorima razlikuju se lijekovi prve, druge i treće generacije. Više koristi od moderne droge, njihova efikasnost je veća, a štetne nuspojave manje. Lijekovi prve generacije uključuju Propranolol (dio Anaprilina), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Sredstva druge generacije - Atenolol, Bisoprolol (dio Concor), Metoprolol, Betaxolol (Lokren tablete).

Beta-blokatori treće generacije dodatno imaju vazodilatatorni učinak (opuštaju krvne sudove), a tu su Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Prvi povećava proizvodnju dušikovog oksida, koji regulira opuštanje krvnih žila. Karvedilol dodatno blokira alfa-adrenergičke receptore i povećava proizvodnju dušikovog oksida, a labetalol djeluje i na alfa- i beta-adrenergičke receptore.

Lista beta blokatora

Izaberi pravu drogu može samo lekar. On također propisuje dozu i učestalost uzimanja lijeka. Spisak poznatih beta blokatora:

1. Selektivni beta blokatori

Ova sredstva djeluju selektivno na receptore srca i krvnih žila, pa se koriste samo u kardiologiji.

1.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

Aktivna supstanca Droga Analogi
Atenolol Atenobene Betacard, Velroin, Alprenolol
Betaksolol Lochren Betak, Xonef, Betapressin
bisoprolol Aritel Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprolol betaloc Korvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Carvedilol Acridilol Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nebivolol bez karte Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolol Breviblock br

1.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

2. Neselektivni beta blokatori

Ovi lijekovi nemaju selektivno djelovanje, snižavaju arterijski i intraokularni tlak.

2.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

2.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

3. Beta blokatori sa vazodilatacijskim svojstvima

Za rješavanje problema visokog krvnog tlaka koriste se blokatori adrenoreceptora sa vazodilatacijskim svojstvima. Oni sužavaju krvne sudove i normalizuju rad srca.

3.1 Nema intrinzične simpatomimetičke aktivnosti

3.2 Sa intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću

4. BAB dugog djelovanja

Lipofilni beta-blokatori - dugodjelujući lijekovi djeluju duže od antihipertenzivnih analoga, stoga se propisuju u nižim dozama i sa smanjenom učestalošću. To uključuje metoprolol, koji se nalazi u tabletama Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrenoblokatori ultrakratkog dejstva

Kardioselektivni beta-blokatori - lijekovi ultra kratkog djelovanja imaju radno vrijeme do pola sata. To uključuje esmolol, koji se nalazi u Brevibloku, Esmolol.

Indikacije za upotrebu

Postoji broj patološka stanja liječenih beta-blokatorima. Odluku o imenovanju donosi ljekar koji prisustvuje na osnovu sljedećih dijagnoza:

  1. angina pektoris i sinusna tahikardija. Često za prevenciju napada i liječenje angine pektoris efikasan alat su beta-blokatori. Aktivna tvar se akumulira u tkivima tijela, pružajući potporu srčanom mišiću, što smanjuje rizik od ponovnog pojavljivanja infarkta miokarda. Sposobnost akumulacije lijeka omogućava vam da privremeno smanjite dozu. Svrsishodnost uzimanja BAB kod angine pektoris povećava se istovremenom prisutnošću sinusne tahikardije.
  2. Infarkt miokarda. Upotreba BAB kod infarkta miokarda dovodi do ograničenja sektora nekroze srčanog mišića. To dovodi do smanjenog mortaliteta, smanjenog rizika od srčanog zastoja i recidiva infarkta miokarda. Preporučuje se upotreba kardioselektivnih sredstava. Primjena je dozvoljena odmah po prijemu pacijenta u bolnicu. Trajanje - 1 godina nakon infarkta miokarda.
  3. Otkazivanje Srca. Izgledi za korištenje β-blokatora u liječenju srčane insuficijencije se još uvijek proučavaju. Trenutno, kardiolozi dozvoljavaju upotrebu lijekova ako ovu dijagnozu povezana sa anginom pektoris arterijska hipertenzija, poremećaj ritma, tahisistološki oblik atrijalne fibrilacije.
  4. Arterijska hipertenzija. Mladi ljudi koji vode aktivan način života često imaju hipertenziju. U tim slučajevima, prema lekarskom receptu, može se propisati BAB. Dodatna indikacija za imenovanje je kombinacija glavne dijagnoze (hipertenzija) s poremećajem ritma, anginom pektoris i nakon infarkta miokarda. Razvoj hipertenzije u hipertenzija sa hipertrofijom lijeve komore je osnova za uzimanje BAB.
  5. Odstupanja otkucaji srca uključuju poremećaje kao što su supraventrikularne aritmije, treperenje i fibrilacija atrija, sinusna tahikardija. Za liječenje ovih stanja uspješno se koriste lijekovi iz BAB grupe. Manje izražen učinak je uočen u liječenju ventrikularnih aritmija. U kombinaciji s kalijumom, BAB se uspješno koristi za liječenje aritmija uzrokovanih intoksikacijom glikozidima.

Karakteristike prijave i pravila prijema

Kada ljekar odluči o imenovanju beta-blokatora, pacijent treba bez greške obavijestiti liječnika o prisutnosti takvih dijagnoza kao što su emfizem, bradikardija, astma i aritmija. Važna okolnost je trudnoća ili sumnja na nju. BAB se uzimaju istovremeno sa obrokom ili odmah nakon obroka, jer hrana smanjuje ljutinu nuspojave. Doziranje, režim i trajanje terapije određuje kardiolog.

Tokom liječenja preporučuje se pažljivo praćenje pulsa. Ako učestalost padne ispod utvrđenog nivoa (određenog prilikom propisivanja režima liječenja), potrebno je o tome obavijestiti liječnika. Osim toga, nadzor od strane liječnika tokom uzimanja lijekova je uslov za efikasnost terapije (specijalista, u zavisnosti od individualnih pokazatelja, može prilagoditi dozu). Ne možete sami prestati uzimati BAB, inače će se nuspojave pogoršati.

Nuspojave i kontraindikacije beta blokatora

Imenovanje BAB je kontraindicirano kod hipotenzije i bradikardije, bronhijalne astme, dekompenziranog zatajenja srca, kardiogeni šok, plućni edem, dijabetes melitus ovisan o insulinu. To relativne kontraindikacije uključuju sljedeća stanja:

  • kronični oblik opstruktivne plućne bolesti u nedostatku bronhospastičke aktivnosti;
  • periferne vaskularne bolesti;
  • prolazna hromost donjih ekstremiteta.

Osobine utjecaja BAB-a na ljudsko tijelo mogu dovesti do brojnih nuspojava različite težine. Pacijenti mogu doživjeti sljedeće:

  • nesanica;
  • slabost;
  • glavobolja;
  • respiratorna insuficijencija;
  • egzacerbacija koronarne arterijske bolesti;
  • poremećaj crijeva;
  • prolaps mitralne valvule;
  • vrtoglavica;
  • depresija;
  • pospanost;
  • umor;
  • halucinacije;
  • noćne more;
  • usporavanje reakcije;
  • anksioznost;
  • konjunktivitis;
  • buka u ušima;
  • konvulzije;
  • fenomen (patologija) Raynaud;
  • bradikardija;
  • psihoemocionalni poremećaji;
  • ugnjetavanje hematopoeze koštane srži;
  • Otkazivanje Srca;
  • otkucaji srca;
  • hipotenzija;
  • atrioventrikularni blok;
  • vaskulitis;
  • agranulocitoza;
  • trombocitopenija;
  • bol u mišićima i zglobovima
  • bol u prsima;
  • mučnina i povraćanje;
  • poremećaji u radu jetre;
  • abdominalni bol;
  • nadutost;
  • grč larinksa ili bronhija;
  • dispneja;
  • kožna alergija (svrab, crvenilo, osip);
  • hladni ekstremiteti;
  • znojenje;
  • ćelavost;
  • slabost mišića;
  • smanjen libido;
  • smanjenje ili povećanje aktivnosti enzima, razine glukoze u krvi i bilirubina;
  • Peyronijeva bolest.

Povlačenje i kako ga izbjeći

At dugotrajno liječenje visoke doze BB iznenadno zaustavljanje terapija može izazvati sindrom ustezanja. Teški simptomi se manifestuju kao ventrikularne aritmije, angina pektoris i infarkt miokarda. Blagi efekti se izražavaju u vidu povišenog krvnog pritiska i tahikardije. Sindrom ustezanja se razvija nekoliko dana nakon terapije. Da biste eliminirali ovaj ishod, morate slijediti pravila:

  1. Potrebno je prestati uzimati BAB polako, u roku od 2 sedmice, postepeno snižavajući dozu sljedeće doze.
  2. Tokom postepenog povlačenja i nakon potpunog prekida, važno je naglo smanjiti fizičke vežbe i povećati unos nitrata (u konsultaciji sa lekarom) i drugih sredstava protiv angijasa. U tom periodu važno je ograničiti unos lijekova koji smanjuju pritisak.

Video

Da li ste pronašli grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Više od 20 godina beta-blokatori se smatraju jednim od glavnih lijekova u liječenju srčanih bolesti. U naučnim istraživanjima dobijeni su uvjerljivi podaci koji su poslužili kao osnova za uključivanje ove grupe lijekova u savremene preporuke i protokole za liječenje srčanih patologija.

Blokatori se klasifikuju u zavisnosti od mehanizma delovanja koji se zasniva na uticaju određene vrste receptora. Trenutno postoje tri grupe:

  • alfa-blokatori;
  • beta-blokatori;
  • alfa-beta-blokatori.

Alfa blokatori

Lijekovi čije je djelovanje usmjereno na blokiranje alfa-adrenergičkih receptora nazivaju se alfa-blokatori. Glavni klinički učinci su širenje krvnih žila i kao rezultat toga smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora. A onda slijedi olakšanje protoka krvi i smanjenje pritiska.

Osim toga, u stanju su da snize nivo holesterola u krvi i utiču na metabolizam masti u organizmu.

Beta blokatori

Postoje različiti podtipovi beta-adrenergičkih receptora. Ovisno o tome, beta-blokatori se dijele u grupe:

  1. Selektivni, koji se, pak, dijele na 2 tipa: imaju unutrašnju simpatomimetičku aktivnost i nemaju je;
  2. Neselektivni - blokiraju i beta-1 i beta-2 receptore;

Alfa beta blokatori

Predstavnici ove grupe lijekova smanjuju sistolu i dijastolu i broj otkucaja srca. Jedna od njihovih glavnih prednosti je nedostatak utjecaja na cirkulaciju bubrega i otpornost perifernih žila.

Mehanizam djelovanja adrenergičkih blokatora

Zbog toga krv iz lijeve komore, tokom kontrakcije miokarda, odmah ulazi u veliko plovilo tijelo - aorta. Ovaj trenutak je važan za kršenje funkcionisanja srca. Prilikom uzimanja ovih lijekova kombiniranog djelovanja nema negativnog djelovanja na miokard i kao rezultat toga se smanjuje smrtnost.

Opće karakteristike ß-blokatora

Beta-adrenergički blokatori - velika grupa lijekovi koji imaju svojstva kompetitivno (reverzibilno) i selektivno inhibiraju vezivanje kateholamina sa istim receptorima. Ova grupa lekovi su počeli da postoje 1963.

Tada je sintetiziran lijek Propranolol, koji je široko rasprostranjen kliničku primjenu i danas. Njegovi kreatori su nagrađeni nobelova nagrada. Od tada su sintetizirani brojni lijekovi sa adrenoblokirajućim svojstvima, koji su imali sličan učinak. hemijska struktura ali su se razlikovali u nekim aspektima.

Svojstva beta blokatora

Za vrlo kratko vrijeme beta-blokatori su zauzeli vodeće mjesto u liječenju većine kardiovaskularne bolesti. Ali ako se vratite u prošlost, onda je ne tako davno odnos prema ovim lijekovima bio pomalo skeptičan. Prije svega, to je zbog zablude da lijekovi mogu smanjiti kontraktilnost srca, a beta-blokatori se rijetko koriste za bolesti srčanog sistema.

Međutim, danas je njihov negativan učinak na miokard opovrgnut i dokazano je da uz stalnu primjenu adrenoblokatora kliničku sliku kardinalno se mijenja: povećava se udarni volumen srca i njegova tolerancija na fizičku aktivnost.

Mehanizam djelovanja beta-blokatora je prilično jednostavan: aktivna supstanca, prodirući u krv, prvo prepoznaje, a zatim hvata molekule adrenalina i norepinefrina. To su hormoni koji se sintetiziraju u meduli nadbubrežne žlijezde. Šta se dalje događa? Molekularni signali iz zarobljenih hormona se prenose do odgovarajućih ćelija organa.

Postoje 2 glavna tipa beta-adrenergičkih receptora:


I ti i drugi receptori prisutni su u organskom kompleksu centralnog nervnog sistema. Postoji i druga klasifikacija adrenergičkih blokatora, ovisno o njihovoj sposobnosti da se otapaju u vodi ili masti:


Indikacije i ograničenja

Područje medicinske nauke u kojoj se koriste beta-blokatori je prilično široko. Koriste se u liječenju mnogih kardiovaskularnih i drugih bolesti.

Najčešće indikacije za upotrebu ovih lijekova:


Sporovi o tome kada se lijekovi ove grupe mogu koristiti, a kada ne, traju i danas. Lista bolesti kod kojih nije poželjna upotreba ovih supstanci se menja, kao što ih ima stalno Naučno istraživanje i sintetizirao nove lijekove iz grupe beta-blokatora.

Stoga je definirana uvjetna linija između apsolutnih (kada se nikada ne smije koristiti) i relativnih (kada postoji mali rizik) indikacija za upotrebu beta-blokatora. Ako se u nekim izvorima određene kontraindikacije smatraju apsolutnim, onda su u drugim relativne.

Prema klinički protokoli za liječenje srčanih bolesnika strogo je zabranjeno koristiti blokatore za:

  • teška bradikardija;
  • atrioventrikularna blokada visokog stepena;
  • kardiogeni šok;
  • teške lezije perifernih arterija;
  • individualna preosjetljivost.

Takvi lijekovi su relativno kontraindicirani kod dijabetes melitusa ovisnog o inzulinu, depresivnih stanja. U prisustvu ovih patologija, potrebno je izvagati sve očekivane pozitivne i negativnih efekata prije upotrebe.

Lista droga

Do danas je lista lijekova vrlo velika. Svaki dolje naveden lijek ima snažnu bazu dokaza i aktivno se koristi u kliničkoj praksi.

To neselektivni lijekovi vezati:

  1. Labetalol.
  2. Dilevalol.
  3. Bopindolol.
  4. Propranolol.
  5. Obzidan.


Na osnovu navedenog mogu se izvući zaključci o uspješnosti primjene beta-blokatora za kontrolu rada srca. Ova grupa lijekova po svojim svojstvima i učincima nije inferiorna u odnosu na druge kardiološke lijekove. Kada je pacijent u visokom riziku kardiovaskularnih poremećaja ako postoji drugi prateća patologija, onda je u ovom slučaju uloga beta-blokatora veoma značajna.

Prilikom odabira lijeka za liječenje, prednost treba dati modernijim predstavnicima ove klase (predstavljeni u članku), jer omogućuju stabilno smanjenje krvnog tlaka i korekciju osnovne bolesti bez pogoršanja dobrobiti osobe.

Tretman srčane bolesti u modernom medicinska praksa gotovo je nemoguće zamisliti bez upotrebe posebne grupe lijekova - beta-blokatora.

Lista bolesti za koje se koristi terapija ovim lijekovima je opsežna. Oni efikasno normalizuju nivo krvni pritisak i otkucaja srca.

Međutim, kao i svaki medicinski preparati, beta-blokatori zahtijevaju oprez i oprez tokom terapije.

Pisma naših čitalaca

tema: Bakin krvni pritisak se normalizovao!

Od: Christina [email protected])

Za: administraciju stranice

Kristina
Moskva

Hipertenzija moje bake je nasljedna - najvjerovatnije me isti problemi čekaju s godinama.

Beta-blokatori se koriste u liječenju sljedećih bolesti:

  • kronično stanje visokog krvnog tlaka u tijelu;
  • povišen nivo pritisak na pozadini drugih patologija;
  • ubrzan ritam kontrakcija srčanog mišića;
  • bol u srcu s dijagnosticiranom ishemijskom bolešću;
  • period rehabilitacije nakon prethodnog srčanog udara;
  • patoloških promjena u ritmu srčanih kontrakcija;
  • funkcionalni poremećaji u radu miokarda;
  • zadebljanje ventrikularnog zida;
  • abnormalno povećanje veličine ventrikula i septuma;
  • stanje u kojem mitralni zalistak strši u šupljinu jednog atrijuma u trenutku kontrakcije drugog;
  • asinhrona kontrakcija ventrikularnih ćelija miokarda ili rizik od iznenadne smrti;
  • visoki nivo pritisak na pozadini prenesenog hirurška intervencija;
  • migrena;
  • ovisnosti o alkoholu i drogama.

Klasifikacija

Lijekovi u ovoj grupi imaju nekoliko klasifikacija prema kojima se dijele lijekovi razne karakteristike.

Svi beta-blokatori se dijele ovisno o karakteristikama njihovog djelovanja na receptore:

  • neselektivni lijekovi;
  • selektivni lijekovi.

Grupa neselektivnih agenasa nema sposobnost odabira adrenergičkih receptora za blokiranje. Oni utiču na sve strukture.

Ovaj efekat na organizam se manifestuje u vidu smanjenja zgrušavanja krvi i smanjenja broja plakova i nivoa pritiska u krvni sudovi ritam kontrakcija miokarda je normalizovan, ćelijske membrane.

Najpopularniji lijekovi među neselektivnim beta-blokatorima su:

  • Sandinorm;
  • Vistagen;
  • Korgard;
  • Vistagan;
  • Trazikor;
  • Whisken;
  • Sotalex;
  • Okumol;
  • Obzidan.

Trošak ovih lijekova je vrlo raznolik i varira od 50r. do 1000r. za pakovanje.

Selektivni beta-blokatori ciljano djeluju na određeni tip receptora. Drugi naziv ove grupe je kardioselektivni. Blokirani receptori se nalaze u ćelijama miokarda, lipoidnom tkivu, a takođe i u crevima.

Predstavnici selektivne grupe su:

  • metoprolol;
  • Tenormin;
  • Esmolol;
  • Coriol;
  • Nebicor;
  • Cordanum;
  • Vasacor;
  • Acecor.

Troškovi lijekova u ljekarnama su različiti. Zavisi od proizvođača, koncentracije aktivnog sastojka, kao i broja tableta u pakovanju.

Domaći lijekovi su mnogo jeftiniji od strani analozi. Njihov trošak, u pravilu, ne prelazi 250 rubalja. Strani fondovi imaju cijenu iznad 500 rubalja.

Pored selektivnosti, klasifikacija se može zasnivati ​​na progresivnosti i novosti lijeka. Dakle, među lijekovima grupe beta-blokatora razlikuju se 3 generacije.

Prva generacija lijekova karakterizira neselektivnost djelovanja. To uključuje:

  • propranolol;
  • Sotalol;
  • Timolol.

Druga generacija lijekova grupe beta blokatora uključuje selektivne lijekove:

  • metoprolol;
  • Esmolol.

Treća generacija lijekova kombinira sredstva selektivnog i neselektivnog djelovanja:

  • talinolol;
  • celiprolol;
  • Karteolol.

Trenutno se najčešće koriste lijekovi 3. generacije. Oni se razlikuju najmanji iznos kontraindikacije i.

Međutim, ne možete sami odabrati lijek. To može učiniti samo ljekar koji prisustvuje na osnovu rezultata općeg pregleda tijela.

Najkvalitetniji i najefikasniji beta blokator

Grupa beta-blokatora 3. generacije zauzima vodeću poziciju u pogledu efikasnosti djelovanja. Ovo je najmodernija i najnaprednija vrsta lijekova koji djeluju na adrenoreceptore.

Najbolji među njima su droge pod trgovačko ime, kao i .

Karvedilol je selektivan lijek. Tokom perioda prijema je zabilježeno efektivno smanjenje nivo pritiska u krvnim sudovima usled proširenja lumena, a smanjuje se i broj plakova.

- kombinuje 2 vrste delovanja. Efikasno snižava krvni pritisak i pomaže u borbi protiv srčanih bolesti. Nebivolol je skuplji od Carvediola.

Kako beta blokatori utiču na krvni pritisak

Beta-blokatori blokiraju rad posebnih adrenoreceptora u organizmu, koji se nalaze u ćelijama srčanog mišićnog tkiva, jetre, masnog tkiva itd. Kao rezultat smanjenja aktivnosti receptora nastaju sledeće promene u tijelo:

  • ritam srčanih kontrakcija se donekle usporava i ćelijama miokarda je potrebno manje kiseonika;
  • normalizira se proces protoka krvi u koronarnoj regiji i dolazi do kvalitetne prehrane srčanog mišića;
  • proizvodi se tvar renin, koja smanjuje periferni otpor;
  • proizvode se posebne aktivne biološke tvari koje proširuju vaskularni lumen;
  • ćelijske membrane postaju manje propusne za jone natrijuma i kalija.

Svi ovi procesi odvijaju se gotovo istovremeno, zbog čega dolazi do smanjenja krvnog tlaka. Dodatno se primjećuje i učinak normalizacije otkucaja srca i funkcije miokarda.

Uputstvo za upotrebu

Trajanje toka primjene, doziranje lijekova i opšta šema tretman se određuje. Da bi terapija bila efikasna, mora se uzeti u obzir opšte stanje organizma pacijenta, da li postoje kontraindikacije.

Osim toga, provodi se redovno praćenje stanja pacijenta. Ako se otkriju nuspojave, liječnik zamjenjuje lijek sličnim.

Tokom čitavog tretmana potrebno je pratiti očitanja krvnog pritiska i otkucaja srca. Čak i sa manjim odstupanjima od norme, odmah se obratite liječniku kako biste prilagodili liječenje.

Nuspojave

U nekim slučajevima, terapija beta-blokatorima je praćena negativnim nuspojavama:

  • osjećaj hronični umor i povećan umor;
  • kršenje ritma srčanih kontrakcija u smjeru usporavanja;
  • pojačane astmatične manifestacije;
  • intoksikacija tijela, koja se manifestira mučninom i popratnim povraćanjem;
  • smanjenje koncentracije glukoze u krvi;
  • prekomjerni pad tlaka u posudama;
  • patološke promjene u metaboličkim procesima;
  • pojačani simptomi plućne bolesti;
  • poremećena koncentracija;
  • dispeptički poremećaji probavni sustav;
  • smanjena seksualna želja;
  • razvoj upalnih procesa na sluznici očiju;
  • alergijski osip po celom telu kože;
  • poremećaji cirkulacije u udovima.

Ako se nuspojave pojave tokom terapije ovim lijekovima, tada se lijek prestaje uzimati. Doktor odabire prikladnije analoge.

Kontraindikacije

  • astma;
  • individualna netolerancija na komponente određenog lijeka;
  • patologija srčanog ritma u obliku smanjenja broja kontrakcija;
  • kršenje impulsa iz atrija u ventrikulu;
  • nedovoljan rad lijeve komore;
  • vaskularne bolesti;
  • nizak nivo krvni pritisak.

Osim toga, beta blokatore ne treba uzimati tokom trudnoće i tokom perioda njenog planiranja.

Predoziranje

Ako se beta-blokatori uzimaju nepravilno, prekoračuju se preporučene doze i trajanje liječenja, može doći do fenomena predoziranja. To je popraćeno sljedećim simptomatske manifestacije:

  • jaka vrtoglavica;
  • poremećaji srčanog ritma;
  • oštro smanjenje otkucaja srca;
  • plavilo kože;
  • konvulzije;
  • koma.

Ako se trovanje lijekovima pojavi u pozadini predoziranja, tada je potrebno pružiti prvu pomoć što je prije moguće. medicinsku njegužrtvi. To uključuje:

  1. ispiranje želuca pacijenta;
  2. uzimanje upijajućih lijekova;
  3. hitan poziv.

Ovisno o simptomima, pacijentu se može propisati različite droge za normalizaciju stanja. Ako je srčani ritam poremećen, žrtvi se daje atropin, adrenalin ili dopamin, ovisno o karakteristikama patologije.

Razlika od alfa blokatora

Svi lijekovi, koji inhibiraju i blokiraju aktivnost adrenoreceptora, dijele se u sljedeće grupe:

  • beta blokatori.

Lijekovi alfa grupe djeluju na odgovarajuće receptore. Njihov utjecaj je usmjeren na pojednostavljenje procesa protoka krvi, što zauzvrat smanjuje razinu pritiska u žilama. Dodatnim efektom prilikom uzimanja alfa-blokatora može se smatrati smanjenje nivoa holesterola.

Podijeli: