Moderna nvp. Velika lista nesteroidnih protuupalnih lijekova. Lista neselektivnih NSAIL nove generacije

NESTEROIDNO PROTUUPALNO

SADRŽAJI

Priča Upotreba nesteroidnih protuupalnih lijekova za liječenje ljudi datira nekoliko milenijuma.

Celsus (1. stoljeće prije nove ere) opisao je 4 klasična znaka upale: crvenilo, groznicu, bol, otok i koristio je ekstrakt kore vrbe za ublažavanje ovih simptoma.

Klinička efikasnost ovih prirodnih lekova je posledica prisustva salicilata u njima. Hemijska sinteza salicilne kiseline je prvi put provedena 1860. godine u Njemačkoj od strane Hofmanna (na zahtjev oca koji boluje od teškog reumatizma) s prihvatljivijim okusom od izuzetno gorkog ekstrakta kore vrbe. 1899. Bayer je započeo komercijalnu proizvodnju aspirina.

U proteklih 35 godina sintetizirano je više od 40 lijekova sličnih aspirinu. Budući da se ovi lijekovi razlikuju od glukokortikoida po hemijskim svojstvima i mehanizmu djelovanja, zajednički se nazivaju nesteroidnim protuupalnim lijekovima.

KLASIFIKACIJA

1. DERIVATI SALICILNE KISELINE

Acetilsalicilna kiselina=Aspirin=Aspizol (oblik za injekciju)

natrijum salicilat

Salicilamid

2. DERIVATI PIRAZOLONA

Amidopirin = piramidon * Analgin = Metamizol = Novalgetol * Butadion = Fenilbutazon Baralgin *

3. DERIVATI ANILIN (PARAMINOFENOL).

Paracetamol=Panadol==Acetaminophen=EfferalganUPSA

4. DERIVATI PROPIONSKE KISELINE

Ibuprofen=Brufen=Dignoflex Naproxen=Naprosin=Pronaxen Ketoprofen=Profenid tiaprofenska kiselina=Surgam Flubiprofen

5. DERIVATI ANATRANILNE KISELINE

Mefenamska kiselina Tolfenamska kiselina=Klogam

6. DERIVATI FENILACETNE KISELINE

Diklofenak natrijum=Voltaren=Ortofen

Diklofenak-retard

Alclofenac

Artrotek (diklofenak + misoprostol)

7. DERIVATI INDOOCETNE KISELINE

Indometacin=Metindol Sulindac=Clinoril Ketorolac=Ketanov=Toradol Tolmetin=Tolektin

8. OKSIKAME

Piroksikam=Remoksikam

Tenoxicam=Toctil=Tilcotil

Meloksikam=Movalis selektivni inhibitor COX-2

NENARKOTIČKI ANALGETICI

Lijekovi nisu uvršteni u grupu NSAIL paracetamol amidopirin analgin

Kombinovani preparat Baralgin (sadrži analgin, antispazmodik i

blokator ganglija)

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVI

KLASIFIKACIJA PREMA MEHANIZMU DJELOVANJA

1. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-1

Aspirin u malim dozama

2. NESELEKTIVNI INHIBITORI COX-1 I COX-2

Aspirin u visokim dozama

Butadion

ibuprofen

Ketoprofen

Naproksen

Mefenaminska kiselina

diklofenak

Indometacin

Sulindak i većina NSAIL

3. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

Meloksikam Nabumeton

4. VISOKO SELEKTIVNI INHIBITORI COX-2

MK-966 Celecoxite DuP 697 Flossulid NS-398

5. SELEKTIVNI INHIBITORI COX-3 (?)

Acetaminophen

NESTEROIDNI PROTUUPALNI LIJEKOVIKARAKTERISTIKE PREPARATA

FARMAKOLOŠKI EFEKTI

PROTUUPALNO

Javlja se nakon nekoliko dana.

Razvoj eksudativne i proliferativne faze upale je ograničen.

Maksimalna jačina protuupalnog djelovanja pirazolona (osim analgina i

amidopirin) > salicilati > derivati ​​indoloctene kiseline > derivati ​​feniloctene kiseline

kiseline > derivati ​​fenilpropionske kiseline.

ANALGETIČKI

Javlja se nakon radnog vremena.

Ako je bol povezan sa slabim upalna reakcija- nenarkotični analgetici.

Na bol posredovanu upalom najizraženiji su lijekovi

protuupalno djelovanje.

ANTIPIRETIC

Za nekoliko sati.

Ako pacijent ne podnosi subfebrilnu temperaturu (odbrambena reakcija organizma zbog

povećati aktivnost fagocita i proizvodnju interferona, povećati oslobađanje lizozoma

enzimi) - derivati ​​anilina, salicilne, feniloctene kiseline.

U slučaju povišene temperature - analgin, amidopirin.

ANTI-AGGREGANT

Najveću aktivnost ima acetilsalicilna kiselina, koja nepovratno acetilira COX trombocita.

NUSPOJAVE

OŠTEĆENJE MUKOZE GASTROINSTEINALNOG TRAKTA

Najveća opasnost je acetilsalicilna kiselina, indometacin, butadien.

Posebno kod rizičnih pacijenata (gastritis).

"ASPIRINSKA ASTMA"

Gušenje, rinitis, urtikarija.

Najmanje opasan je paracetamol.

Zadržavanje tekućine i elektrolita (rezultat blokiranja COX u tubulima bubrega).

Već 4-5 dana nakon početka uzimanja lijekova.

Najopasniji su butadien, indometacin.

METHEMOGLOBINEMIJA, HEMOLIZA ERITROCITA

Kada se paracetamol koristi kod djece (mlađe od 1 godine) ili kod osoba s genetskom predispozicijom

predispozicija.

leukopenija, agranulocitoza

grupa pirazolona.

HEMORAGIJSKI SINDROM

Češće uz upotrebu acetilsalicilne kiseline.

RETINOPATIJA I KERATOPATIJA

Rezultat taloženja indometacina u retini i rožnjači.

HALUCINACIJE

Kada se koristi indometacin u jetri, metaboliti su slični po svom

hemijsku strukturu na serotonin, što dovodi do vrtoglavice, poremećaja sna, halucinacija.

REYOV SINDROM

Karakterizira ga toksična encefalopatija, akutna masna degeneracija jetre, mozga i bubrega.

Češće kod male djece.

Acetilsalicilna kiselina.

SELEKTIVNI INHIBITORI CIKLOOKSIGENAZE-2 (COX-2).

Uprkos razlikama u hemijskoj strukturi, svi NSAIL (nesteroidni antiinflamatorni lekovi) imaju zajedničke terapeutski efekti;

suzbijaju razvoj edema, hiperemije, bolova povezanih s upalom

smanjiti težinu groznice

pokazuju analgetičko djelovanje nuspojave:

oštećenja gastrointestinalnog trakta

disfunkcija bubrega

Supresija agregacije trombocita* Kada je tkivo oštećeno, različiti faktori uključuju:

"kaskada" kininskog sistema arahidonske kiseline

lokalni i sistemski mehanizmi kemotakse imuniteta i migracije na mjesto oštećenja leukocita

i makrofaga

oslobađanje histamina i serotonina

Godine 1971. J. Vane, J. Smith i A. Willis su dešifrovali glavni mehanizam djelovanja NSAID-a, koji je povezan sa inhibicijom sinteze COX (ciklooksigenaze), ključnog enzima u metabolizmu arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina je prekursor prostaglandina (PG).

NSAIDs uzrokuju blokadu ili inhibiciju tranzicije ciklooksigenaze (latentni oblik PG sintetaze) u aktivni enzim. Kao rezultat, formiranje proinflamatornih PG tipova E i F je naglo smanjeno.

(Prostaglandini se otkrivaju u žarištu upale u različitim oblicima i učestvuju u nastanku vazodilatacije, hiperemije i groznice).

COX je hemo- i glikoprotein koji se nalazi u endoplazmatskom retikulumu i nuklearnoj membrani ćelija koje formiraju PG. Ovaj enzim katalizira dvije nezavisne reakcije:

Ciklooksigenaza

(sastoji se od dodavanja molekule kiseonika molekuli arahidonske kiseline da bi se formirao PGO2)

peroksidaza

(što rezultira konverzijom PGO2 u stabilniji PGN2)

Dakle, COX je enzim koji igra osnovnu ulogu u metabolizmu arahidonske kiseline, što dovodi do stvaranja PG, tromboksana i prostaciklina. Posljednjih godina dva glavna COX izoforme:

- COX-1

(omogućava sintezu PG, vladanjefiziološka aktivnost ćelija

- COX-2

(omogućava sintezu PG, uključeni u proceseupala i proliferacija ćelija)

COX-1 strukturni enzim, koji je stalno prisutan u većini ćelija (s izuzetkom eritrocita), reguliše proizvodnju PG uključenog u obezbeđivanje normalne funkcionalne aktivnosti ćelija.

COX-2 se normalno nalazi u većini tkiva (s izuzetkom mozga i korteksa bubrega) samo u tragovima, ali ekspresija COX-2 se naglo povećava na pozadini razvoja upale.

* Suzbijanje agregacije trombocita smatra se terapijskim učinkom niskih doza aspirina,

koristi se u klinici za prevenciju trombotičkih komplikacija.

J. Vane je 1994. godine formulirao hipotezu prema kojoj je protuupalno djelovanje NSAID-a povezano s njihovom sposobnošću da inhibiraju COX-2, dok su najčešće nuspojave (oštećenje gastrointestinalnog trakta, bubrega, poremećena agregacija trombocita) povezan sa supresijom aktivnosti COX-1.

COX-1 i COX-2 funkcionišu kao odvojeni enzimski sistemi.

COX-1 je lokaliziran u endoplazmatskom retikulumu, a COX-2 je lokaliziran i u endoplazmatskom retikulumu i u nuklearnoj membrani, a COX-1 i COX-2 koriste različite bazene arahidonske kiseline, koje se mobiliziraju pod utjecajem različitih stimulansi.

Podaci kristalografskih studija ukazuju na određene razlike u strukturi COX-1 i COX-2. Vjeruje se da prisustvo malog bočnog lanca valina u COX-2 dovodi do pojave nove šupljine (koje nema u COX-1) s kojom komuniciraju selektivni inhibitori COX-2.

Očigledno, specifični inhibitori COX-2 mogu imati neke prednosti, ali COX-1 će vjerovatno biti uključen u indukciju COX-2 u ranoj fazi upale.

Poslednjih godina proučava se uloga COX-2 u regulaciji fizioloških procesa (embriogeneza, reprodukcija) i patogenezi širokog spektra patoloških stanja koja prevazilaze upalu: nekih oblika patologije CNS-a (epilepsija, moždani udar), aterosklerotične vaskularne lezije, maligne neoplazme (adenomatoza, karcinom debelog crijeva). crijeva), osteoporoza, bronhijalna astma.

Mikroglijalne ćelije, koje djeluju kao fagocitne stanice u CNS-u, eksprimiraju COX-2 kada se patološki aktiviraju. Istovremeno, inhibicija COX-2 uzrokuje supresiju neuronske apoptoze. Ovo djelomično objašnjava podatke kliničkih studija da NSAIL usporavaju razvoj simptoma Alchajmerove bolesti.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (obično skraćeno NSAID) ili nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) su klasa lijekova koji pružaju analgetske (bol) i antipiretičke učinke, kao i, u više visoke doze ah, protuupalni efekat. Pojam "nesteroidni" razlikuje ove lijekove od steroida, koji, između ostalog, pokazuju slično djelovanje u smislu inhibicije eikozanoidnih i protuupalnih učinaka. Termin je prvi put korišten 1960. godine i služio je za razlikovanje novih lijekova od steroida, koji su povezani s jatrogenim tragedijama. Kao analgetici, NSAIL su neobični po tome što nisu narkotici i stoga se koriste kao alternativa lijekovima koji ne izazivaju ovisnost. Najpoznatiji članovi ove grupe lijekova, ibuprofen i naproksen, dostupni su u slobodnoj prodaji u većini zemalja. , u pravilu se ne smatra NSAIL, jer ispoljava samo slabo protuupalno djelovanje. Ublažava bol uglavnom blokiranjem COX-2 u centralnom nervnom sistemu, ali je manje aktivan u drugim delovima tela. Većina NSAIL inhibira aktivnost ciklooksigenaze-1 (COX-1) i ciklooksigenaze-2 (COX-2), a time i sintezu prostaglandina i tromboksana. Smatra se da inhibicija COX-2 rezultira protuupalnim, analgetskim i antipiretičkim efektima, te da činjenica da ovi NSAIL, posebno aspirin, također inhibiraju COX-1, može uzrokovati gastrointestinalno krvarenje i čireve.

Medicinska upotreba NSAIL se obično koriste za simptomatsko liječenje sledeće bolesti:

Osteoartritis

Reumatoidni artritis

Blagi do umjereni bol zbog upale i ozljede tkiva

Bol u donjem dijelu leđa

Upalna artropatija (npr. ankilozantni spondilitis, psorijatični artritis reaktivni artritis)

Radiohumeralni burzitis

Glavobolja

• Akutni giht

  dismenoreja (menstrualni bol)

  Metastatski bol u kostima

  postoperativni bol

  Ukočenost mišića i bol zbog Parkinsonove bolesti

  Hipertermija (groznica)

  Intestinalna opstrukcija

  Bubrežne kolike

NSAIL se daju i novorođenčadi čiji se duktus arteriosus ne zatvori u roku od 24 sata od rođenja. Aspirin, jedini NSAID koji može nepovratno inhibirati COX-1, također se koristi za inhibiciju agregacije trombocita. Koristan je za liječenje arterijska tromboza i prevenciju kardiovaskularnih komplikacija. Aspirin inhibira agregaciju trombocita inhibirajući djelovanje tromboksana A2.

Kontraindikacije

NSAIL se mogu koristiti s oprezom kod osoba sa sljedećim stanjima:

sindrom iritabilnog creva

Osobe starije od 50 godina sa porodičnom istorijom gastrointestinalnih problema

Osobe koje su u prošlosti imale probleme sa GI traktom zbog upotrebe NSAIL

Ljudi koji pate od sljedećih stanja općenito bi trebali izbjegavati NSAID:

Peptički ulkus ili želučano krvarenje

Nekontrolisana arterijska hipertenzija

bolest bubrega

Osobe koje imaju upalnu bolest crijeva (Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis)

Prolazni ishemijski napad u prošlosti (isključujući aspirin)

Moždani udar u prošlosti (isključujući aspirin)

Prethodni infarkt miokarda (isključujući aspirin)

Ishemijska bolest srca (isključujući aspirin)

Premosnica koronarne arterije

Uzimanje aspirina za srce

Treći trimestar trudnoće

Osobe koje su podvrgnute operaciji gastrične premosnice

Osobe s istorijom alergijskih ili alergijskih reakcija preosjetljivosti na NSAIL, kao što je astma izazvana aspirinom

Nuspojave

Široka upotreba NSAIL dovela je do neželjena dejstva ovi lijekovi postaju sve češći. Upotreba NSAIL povećava rizik od brojnih problema sa gastrointestinalnim traktom. Kada se NSAIL koriste za liječenje boli nakon operacije, povećavaju rizik od problema s bubrezima. Procjenjuje se da 10-20% pacijenata koji uzimaju NSAIL doživljavaju probavne smetnje. Tokom 1990-ih, visoke doze NSAIL na recept bile su povezane s ozbiljnim nuspojavama. gornjim divizijama GI trakt, uključujući krvarenje. Tokom protekle decenije, broj smrtnih slučajeva povezanih sa želučanim krvarenjem se smanjio. NSAIL, kao i svi drugi lijekovi, mogu stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, istovremena upotreba NSAIL i kinolona može povećati rizik od štetnih sistemskih efekata kinolona na CNS, uključujući nervne napade.

kombinovani rizik

Tradicionalne NSAIL (koji se izdaju na recept ili bez recepta) ne treba uzimati istovremeno sa COX-2 inhibitorima. Osim toga, ljudi koji svakodnevno koriste aspirin (na primjer, za smanjenje kardiovaskularnog rizika) trebaju biti oprezni ako koriste i druge NSAIL, jer oni mogu inhibirati kardioprotektivne efekte aspirina. Rofecoxib (Vioxx) proizvodi značajno manje gastrointestinalnih neželjenih reakcija u odnosu na naproksen. Studija VIGOR ispitala je kardiovaskularnu sigurnost koksiba. Statistički značajno povećanje infarkta miokarda uočeno je kod pacijenata liječenih rofekoksibom. Drugi podaci iz ispitivanja APPROVe pokazali su statistički značajan relativni rizik od KV događaja od 1,97 u poređenju sa placebom, što je dovelo do povlačenja rofekoksiba širom svijeta u oktobru 2004. Upotreba metotreksata sa NSAIL-ima kod reumatoidnog artritisa je sigurna ako se vrši adekvatan nadzor.

Kardiovaskularni sistem

NSAIL (osim aspirina), kako noviji selektivni inhibitori COX-2, tako i tradicionalni protuupalni lijekovi, povećavaju rizik od infarkta miokarda i moždanog udara. Ne preporučuju se osobama koje su preživjele srčani udar jer povećavaju rizik od smrti i/ili ponovnog infarkta. Praksa pokazuje da naproksen može biti najmanje štetan od njih. NSAIL (osim niskih doza aspirina) su povezani sa dvostrukim rizikom od srčane insuficijencije kod ljudi bez istorije bolesti srca. Kod ljudi sa ovom anamnezom, upotreba NSAIL (osim niskih doza aspirina) povezana je sa više od 10 puta povećanim rizikom od srčane insuficijencije. Ako se dokaže da je ova veza uzročna, istraživači procjenjuju da će NSAIL biti odgovorni za do 20 posto hospitalizacija zbog kongestivne srčane insuficijencije. Kod osoba sa srčanom insuficijencijom, NSAIL povećavaju rizik od smrtnosti (omjer opasnosti) za približno 1,2-1,3 za naproksen i ibuprofen, 1,7 za rofekoksib i celekoksib i 2,1 za diklofenak. Dana 9. jula 2015. godine, FDA je pojačala upozorenja u vezi sa povećanim rizikom od srčanog i moždanog udara povezanih s nesteroidnim protuupalnim lijekovima (NSAID). Aspirin je NSAID, ali nije obuhvaćen novim upozorenjima.

Mogući rizik od erektilne disfunkcije

Finska studija iz 2005. povezala je dugotrajnu (preko 3 mjeseca) upotrebu NSAIL-a s povećanim rizikom od razvoja erektilne disfunkcije. Ova studija je bila samo korelaciona i zavisila je isključivo od samoizvještaja (korišteni su upitnici). U 2011. godini, jedna publikacija u urološkom časopisu dobila je širok publicitet. Prema ovoj studiji, muškarci koji su redovno koristili NSAIL imali su značajno povećan rizik od erektilne disfunkcije. Povezanost između upotrebe NSAID-a i erektilne disfunkcije još uvijek je uočena nakon kontrole nekoliko stanja. Međutim, studija je bila opservacijska i nekontrolirana, s nizak nivo početno učešće, potencijalna pristrasnost učesnika i drugi faktori koji se ne mogu kontrolisati. Autori nisu preporučili donošenje bilo kakvih zaključaka o uzroku ED.

Gastrointestinalni trakt

Glavne nuspojave povezane s primjenom NSAIL-a odnose se na direktnu i indirektnu iritaciju gastrointestinalnog trakta (GIT). NSAIL izazivaju dvostruko oštećenje gastrointestinalnog trakta: kiseli molekuli direktno iritiraju sluznicu želuca, a inhibicija COX-1 i COX-2 smanjuje nivoe zaštitnih prostaglandina. Inhibicija sinteze prostaglandina u gastrointestinalnom traktu uzrokuje pojačano lučenje želudačni sok, smanjeno lučenje bikarbonata, lučenje sluzi i smanjeni trofički efekti na epitelnu sluznicu. Uobičajeni neželjeni efekti NSAIL-a na gastrointestinalni trakt uključuju:

Mučnina, povraćanje

Dispepsija

čir na želucu/krvarenje

Klinički ulkusi su povezani sa sistemskim efektima primjene NSAIL. Takvo oštećenje se javlja bez obzira na način primjene nesteroidnog protuupalnog lijeka (npr. oralno, rektalno ili parenteralno), a može se pojaviti čak i kod pacijenata s ahlorhidrijom. Rizik od nastanka čira se povećava s povećanjem trajanja liječenja, kao i sa uvođenjem većih doza. Da bi se minimizirali gastrointestinalni nuspojave, razumno je koristiti najnižu efektivnu dozu u najkraćem vremenskom periodu. Istraživanja pokazuju da se to često ne poštuje. Nedavne studije pokazuju da je više od 50% pacijenata koji su uzimali NSAIL doživjelo oštećenje sluznice. tanko crijevo. Postoje i neke razlike u sklonosti pojedinih supstanci da izazovu gastrointestinalne nuspojave. Čini se da indometacin, ketoprofen i piroksikam imaju najveću prevalenciju želučanih neželjenih reakcija, dok ibuprofen (niže doze) i diklofenak imaju niže stope. Neki NSAID, kao što je aspirin, obloženi su enteričkom oblogom, za koju proizvođači tvrde da smanjuje učestalost gastrointestinalnih nuspojava. Osim toga, neki vjeruju da rektalni preparati mogu smanjiti negativne učinke lijekova na gastrointestinalni trakt. Međutim, u skladu sa sistemski mehanizam takvi efekti, a kliničkom praksom, nije se pokazalo da ovi lijekovi smanjuju rizik od ulceracije. Općenito, želučane (ali ne nužno crijevne) nuspojave mogu se smanjiti suzbijanjem proizvodnje kiseline, istovremenom primjenom inhibitora. protonska pumpa npr. omeprazol, esomeprazol; ili analog prostaglandina misoprostol. Sam misoprostol je povezan sa visoki nivo gastrointestinalne nuspojave (proljev). Iako ove metode mogu biti efikasne, one su skupe za terapiju održavanja.

Inflamatorna bolest crijeva

NSAIL treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa inflamatornom bolešću crijeva (npr. Crohnova bolest ili ulcerozni kolitis) jer ovi lijekovi mogu uzrokovati krvarenje u želucu i čireve na sluznici želuca. Lijekovi protiv bolova kao što je paracetamol (također poznat kao acetaminofen) ili lijekovi koji sadrže kodein (koji usporava rad crijeva) sigurniji su za ublažavanje bolova. inflamatorna bolest crijeva.

bubrezi

Upotreba NSAID-a je također povezana s prilično visokim rizikom od bubrežnih nuspojava. Mehanizam ovih reakcija povezan je s promjenama u bubrežnoj hemodinamici (bubrežnim protokom krvi), obično posredovanom prostaglandinima, na koje djeluju NSAIL. Prostaglandini obično uzrokuju vazodilataciju aferentnih glomerularnih arteriola. Pomaže u održavanju normalne glomerularne perfuzije i brzine glomerularne filtracije (GFR), mjere bubrežne funkcije. Ovo je posebno važno kada otkazivanja bubrega kada bubrezi pokušavaju održati bubrežni perfuzijski pritisak zbog povišenog nivoa angiotenzina II. Na ovim povišenim nivoima, angiotenzin II takođe sužava aferentne arteriole u glomerulu pored eferentnih arteriola. Prostaglandini služe za širenje aferentnih arteriola; Blokiranjem ovog prostaglandin-posredovanog efekta, posebno kod zatajenja bubrega, NSAIL izazivaju konstrikciju aferentne arteriole i smanjenje RPP (renalnog perfuzijskog pritiska).

U rjeđim slučajevima, NSAIL mogu uzrokovati i teže nuspojave na bubrege:

Intersticijski nefritis

nefrotski sindrom

Akutno zatajenje bubrega

Akutna tubularna nekroza

NSAIL u kombinaciji s pretjeranom upotrebom fenacetina i/ili paracetamola (acetaminophen) mogu dovesti do analgetske nefropatije.

Osetljivost na svetlost

Osetljivost na svetlost je često zanemarena nuspojava NSAIL. 2-arilpropionske kiseline će najvjerovatnije uzrokovati reakcije fotosenzitivnosti, ali drugi NSAIL, uključujući piroksikam, diklofenak i benzidamin, to mogu učiniti. Povučen s tržišta zbog svoje hepatotoksičnosti, benoksaprofen je bio najfotoaktivniji NSAID. Mehanizam fotosenzibilizacije odgovoran za visoku fotoaktivnost 2-arilpropionske kiseline je dekarboksilacija ostatka karboksilna kiselina. Specifične karakteristike apsorpcije različitih hromofornih 2-aril supstituenata utiču na mehanizam dekarboksilacije. Iako ibuprofen ima slabu apsorpciju, prijavljeno je da je slab fotosenzibilizator.

Tokom trudnoće

NSAIL se ne preporučuju tokom trudnoće, posebno u trećem trimestru. Dok NSAIL kao klasa nisu direktni teratogeni, oni mogu uzrokovati prerano zatvaranje. ductus arteriosus fetusa i bubrežnih nuspojava kod fetusa. Osim toga, oni su povezani s prijevremenim porodom i pobačajem. Aspirin se, međutim, koristi zajedno s heparinom kod trudnica u kombinaciji s antifosfolipidnim antitijelima. Osim toga, indometacin se koristi tokom trudnoće za liječenje polihidramnija smanjenjem proizvodnje fetalnog urina inhibicijom fetalnog bubrežnog krvotoka. Nasuprot tome, paracetamol (acetaminofen) se smatra sigurnim i dobro se podnosi tokom trudnoće, međutim Leffers i saradnici su 2010. objavili studiju koja pokazuje da lijek može biti povezan s muškom neplodnošću kod novorođenčadi u maternici. Doze treba uzimati kako je propisao ljekar, zbog rizika od hepatotoksičnosti u slučaju predoziranja. U Francuskoj je državna zdravstvena agencija kontraindikovala upotrebu NSAIL, uključujući aspirin, nakon šestog mjeseca trudnoće.

Alergije/reakcije preosjetljivosti poput alergija

Različite alergijske reakcije ili alergijske reakcije preosjetljivosti mogu biti povezane s upotrebom NSAIL. Ove reakcije preosjetljivosti razlikuju se od ostalih ovdje navedenih nuspojava, a to su toksične reakcije, odnosno neželjene reakcije koje su rezultat farmakološko djelovanje lijekovi zavise od doze i mogu se pojaviti kod bilo koga koji koristi NSAIL; Reakcije preosjetljivosti su posebne reakcije na lijekove. Neke reakcije preosetljivosti na NSAIL su zaista alergijskog porekla: 1) ponavljajuća urtikarija posredovana IgE, angioedem i anafilaksa odmah nakon ili do nekoliko sati nakon uzimanja jednog strukturalnog tipa NSAIL, ali ne i nakon uzimanja strukturno nepovezanih NSAIL; i 2) relativno blage do umjereno teške kožne reakcije posredovane T-ćelijama sa odgođenim početkom (obično >24 sata), kao što su makulopapulozni osip, fiksirana toksidermija, reakcije fotosenzitivnosti, urtikarija odgođenog tipa i kontaktni dermatitis; ili 3) mnogo ozbiljnije i potencijalno opasnije po život odložene sistemske reakcije posredovane T-ćelijama kao što su osip na lijekove s eozinofilijom i sistemskim manifestacijama, akutna generalizirana egzantematozna pustuloza, Stevens-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza. Druge reakcije preosjetljivosti na NSAIL se manifestiraju s alergenim simptomima, ali nisu povezane s pravim alergijskim mehanizmima; nego su posljedica činjenice da NSAID mogu promijeniti metabolizam arahidonske kiseline u korist stvaranja metabolita koji doprinose alergijskim simptomima. Pacijenti mogu biti abnormalno osjetljivi i/ili prekomjerno proizvoditi ove provokativne metabolite i općenito su osjetljivi na širok spektar strukturno heterogenih NSAIL, posebno onih koji inhibiraju COX1. Simptomi koji se razvijaju odmah ili do nekoliko sati nakon uzimanja bilo kojeg od različitih NSAIL koji inhibiraju COX-1: 1) egzacerbacija bronhijalna astma i rinitis kod pacijenata sa istorijom astme ili rinitisa i 2) egzacerbacija ili razvoj grčeva i/ili angioedema kod ljudi sa ili bez istorije hronične urtikarije ili angioedema.

Ostalo

Uobičajene nuspojave lijeka osim gore navedenih uključuju: povećanje enzima jetre, glavobolju, vrtoglavicu. Nisu česte nuspojave: hiperkalijemija, konfuzija, bronhospazam, osip. Brzo i jako oticanje lica i/ili tijela. Ibuprofen također može rijetko uzrokovati simptome sindroma iritabilnog crijeva. NSAIL takođe mogu izazvati neke slučajeve Stevens-Johnsonovog sindroma. Većina NSAIL ne prodire dobro u centralni nervni sistem (CNS). Međutim, COX enzimi su konstitutivno izraženi u nekim područjima centralnog nervnog sistema, što znači da čak i ograničena penetracija može izazvati neželjene efekte kao što su pospanost i vrtoglavica. U vrlo rijetkim slučajevima, ibuprofen može uzrokovati aseptični meningitis. Kao i drugi lijekovi, NSAIL mogu uzrokovati alergije. Dok su mnoge alergije specifične za jedan NSAIL, 1-5 osoba može iskusiti nepredvidive unakrsne alergijske reakcije na druge NSAIL. Interakcije sa lekovima NSAIL smanjuju bubrežni protok krvi i time smanjuju efikasnost diuretika, kao i inhibiraju eliminaciju litijuma i metotreksata. NSAIL izazivaju hemoragične hemostaziopatije, koje mogu biti ozbiljne, kada se kombinuju sa drugim lekovima koji takođe smanjuju zgrušavanje krvi, kao što je varfarin. NSAIL mogu pogoršati hipertenziju (visoku krvni pritisak) i time antagoniziraju djelovanje antihipertenzivnih agenasa kao što su ACE inhibitori. NSAID-ovi mogu stupiti u interakciju i smanjiti efikasnost SSRI antidepresiva. Različiti često korišteni nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID) poboljšavaju endokanabinoidnu signalizaciju blokiranjem enzima amidne hidrolaze koji razgrađuje anandamid. masne kiseline(FAAH).

Mehanizam djelovanja

Većina NSAIL djeluje kao neselektivni inhibitor enzima ciklooksigenaze (COX), inhibirajući i ciklooksigenazu-1 (COX-1) i ciklooksigenazu-2 (COX-2) izoenzime. Ova inhibicija je kompetitivno reverzibilna (iako u različitim stepenima reverzibilnost), za razliku od mehanizma aspirina, koji je ireverzibilni inhibitor. COX katalizira stvaranje prostaglandina i tromboksana iz arahidonske kiseline (koja je sama po sebi izvedena iz staničnog fosfolipidnog dvosloja fosfolipazom A2). Prostaglandini djeluju (između ostalog) kao signalni molekuli tokom upale. Ovaj mehanizam djelovanja razjasnio je John Wayne (1927-2004), koji je primio nobelova nagrada za vaš rad. COX-1 je konstitutivno izražen enzim koji igra ulogu u regulaciji mnogih normalnih fizioloških procesa. Jedan od ovih procesa odvija se u želučanoj sluznici, gdje prostaglandini imaju zaštitnu ulogu, sprječavajući oštećenje želučane sluznice od oštećenja želučane kiseline. COX-2 je enzim fakultativno izražen u upali i ova inhibicija COX-2 proizvodi željene efekte NSAIL. Kada neselektivni inhibitori COX-1/COX-2 (kao što su aspirin, ibuprofen i naproksen) snize nivoe prostaglandina u želucu, može doći do čira na želucu ili unutrašnjeg duodenalnog krvarenja. NSAIL su proučavani u različitim testovima kako bi se razumjelo kako utječu na svaki od ovih enzima. Iako su testovi pokazali razlike, nažalost, različiti testovi daju različite omjere. Otkriće COX-2 dovelo je do razvoja istraživanja selektivni lijekovi, inhibirajući COX-2, koji ne izazivaju želučane komplikacije karakteristične za starije NSAIL. Paracetamol (acetaminofen) se ne smatra NSAIL jer ima malo protuupalnog djelovanja. Leči bol uglavnom blokiranjem COX-2 u centralnom nervnom sistemu, ali ne utiče toliko na ostatak tela. Međutim, mnogi aspekti mehanizma djelovanja NSAIL ostaju nejasni, pa se iz tog razloga postavljaju hipoteze o daljim načinima COX. Smatra se da COX-3 putevi popunjavaju neke od ovih praznina, ali nedavne studije pokazuju da je mala vjerovatnoća da COX-3 igra bitnu ulogu u ljudskom tijelu. Stoga su predloženi alternativni modeli objašnjenja. NSAIL se takođe koriste za akutni bol uzrokovane gihtom, jer inhibiraju fagocitozu urata, uz inhibiciju prostaglandin sintetaze.

Protuupalno djelovanje

NSAIL imaju antipiretičko djelovanje i mogu se koristiti za liječenje groznice. Groznica se zove povećan nivo prostaglandin E2, koji dovodi do promjene u brzini ekscitacije neurona unutar hipotalamusa, koji kontroliraju termoregulaciju. Antipiretici djeluju tako što inhibiraju enzim COX, što rezultira općom inhibicijom biosinteze prostanoida (PGE2) u hipotalamusu. PGE2 šalje signale u hipotalamus kako bi povećao toplinski režim tijela. Pokazalo se da je ibuprofen efikasniji kao antipiretik od paracetamola (acetaminofena). Arahidonska kiselina je prekursorski supstrat za ciklooksigenazu, koja dovodi do stvaranja prostaglandina F, D i E.

Klasifikacija

NSAIL se mogu klasificirati prema njihovoj hemijskoj strukturi ili mehanizmu djelovanja. Noviji NSAIL bili su poznati mnogo prije nego što je razjašnjen njihov mehanizam djelovanja i stoga su klasifikovani prema hemijskoj strukturi ili porijeklu. Nove supstance se češće klasifikuju prema mehanizmu delovanja.

Salicilate

Aspirin (acetilsalicilna kiselina)

Diflunisal (Dolobid)

Salicilna kiselina i drugi salicilati

Salsalat (disalcid)

Derivati ​​propionske kiseline

ibuprofen

Deksibuprofen

Naproksen

Ketoprofen

Dexketoprofen

• Oxaprozin

  loksoprofen

Derivati ​​octene kiseline

Indometacin

Tolmetin

Sulindak

Ketorolac

diklofenak

Aceklofenak

Derivati ​​enolne kiseline (oksikame)

Piroksikam

Meloksikam

Tenoksikam

Droxicam

Lornoxicam

Isoxicam (povučen sa tržišta od 1985.)

fenilbutazon (bute)

Derivati ​​antranilne kiseline (fenamati)

Sljedeći NSAID su derivati ​​fenaminske kiseline, koja je derivat antranilne kiseline, koja je zauzvrat dušični izoster salicilne kiseline, koja je aktivni metabolit aspirina.

Mefenaminska kiselina

Meklofenamska kiselina

flufenaminska kiselina

Tolfenaminska kiselina

Selektivni inhibitori COX-2 (koksibi)

Celekoksib (upozorenje FDA)

Rofekoksib (povučen sa tržišta)

valdekoksib (povučen sa tržišta)

Parecoxib, FDA opozvao, EU licenciran

Lumiracoxib, TGA otkazala registraciju

Etorikoksib nije odobren od strane FDA, licenciran u EU

Firokoksib se koristi kod pasa i konja

Sulfonanilidi

Nimesulid (sistemski lijekovi su zabranjeni u brojnim zemljama zbog potencijalnog rizika od hepatotoksičnosti)

Ostalo

Likofelon djeluje tako što inhibira LOX (lipoksigenazu) i COX i stoga je poznato da je inhibitor 5-LOX/COX

H-harpagid napravljen od vrganja ili đavolje kandže

Kiralnost

Većina NSAID-a su hiralni molekuli (diklofenak je značajan izuzetak). Međutim, većina preparata se priprema kao racemska smjesa. Tipično, samo jedan enantiomer je farmakološki aktivan. Za neke lijekove (obično profens), enzim izomeraza prirodno pretvara neaktivni enantiomer u aktivni oblik, iako aktivnost uvelike varira kod ljudi. Ovaj fenomen je vjerovatno zbog slabe korelacije između efikasnosti NSAID-a i koncentracije u plazmi uočene u starijim studijama gdje nije izvršena specifična analiza aktivnog enantiomera. Ibuprofen i ketoprofen su sada dostupni u pojedinačnim formulacijama aktivnih enantiomera (deksibuprofen i deksketoprofen) koje nude brži početak djelovanja i poboljšani profil nuspojava. Naproksen je uvijek bio na tržištu kao pojedinačni aktivni enantiomer. Glavne praktične razlike NSAIL obično imaju slične karakteristike i podnošljivost. Postoji mala razlika u kliničkoj efikasnosti između NSAIL-a kada se koriste u ekvivalentnim dozama. Štaviše, razlike između jedinjenja generalno se odnose na režime doziranja (u vezi sa poluživotom jedinjenja), puteve primene i profil podnošljivosti. Što se tiče nuspojava, selektivni inhibitori COX-2 imaju manji rizik od gastrointestinalnog krvarenja, ali značajno veći rizik od infarkta miokarda od neselektivnih inhibitora. Neki dokazi također potvrđuju da je djelomično selektivni meloksikam povezan s manjim rizikom od gastrointestinalnih komplikacija. Neselektivni naproksen je neutralan u odnosu na rizik od kardiovaskularnih komplikacija. Izvještaji o sigurnosti lijekova navode da su ibuprofen, naproksen i salsalat jeftiniji od drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova i da su, u stvari, efikasni i sigurni kada se koriste na odgovarajući način za liječenje osteoartritisa i boli.

Farmakokinetika

Većina NSAIL su slabe kiseline, sa pKa od 3-5. Dobro se apsorbiraju iz želuca i crijevne sluznice. Dobro se vezuju za proteine ​​plazme (obično >95%), obično za albumin, tako da njihov volumen distribucije teži da se približi volumenu plazme. Većina NSAIL se metabolizira u jetri oksidacijom i konjugacijom u neaktivne metabolite, koji se obično izlučuju urinom, iako se neki lijekovi djelomično izlučuju žučom. Metabolizam može biti nenormalan u nekim bolesnim stanjima, a čak i uz normalnu dozu može doći do nakupljanja lijekova u tijelu. Ibuprofen i diklofenak imaju kratak poluživot (2-3 sata). Neki NSAIL (obično oksikami) su veoma dug period poluživot (npr. 20-60 sati).

Priča

Od vremena grčke medicine do sredine 19. stoljeća, otkrivanje lijekova je klasifikovano kao empirijska umjetnost; folklor i mitologija sudjelovali su u stvaranju opsežne farmakopeje biljnih i mineralnih proizvoda tog vremena. Listovi mirte bili su u upotrebi do 1500. godine prije Krista. e. Hipokrat (460-377 p.n.e.) prvi je prijavio upotrebu kore vrbe, a 30. p.n.e. Celsus je opisao znakove upale, a koristio je i koru vrbe da ublaži upalu. Edvard Stoun je 25. aprila 1763. pisao Kraljevskom društvu opisujući svoja zapažanja o upotrebi lekova od kore vrbe kod febrilnih pacijenata. Aktivni sastojak kore vrbe, glikozid nazvan salicin, prvi je izolovao Johann Andreas Büchner 1827. godine. Do 1829. godine, francuski hemičar Henri Leroux je poboljšao proces ekstrakcije kako bi dobio oko 30 g pročišćenog salicina iz 1,5 kg kore. Salicin hidrolizom oslobađa glukozu i salicilni alkohol, koji se prirodnim putem i uz pomoć mogu pretvoriti u salicilnu kiselinu. hemijske metode. Kiselina je efikasnija od salicina i, pored svojih antipiretičkih svojstava, djeluje protuupalno i ublažava bol. Kolbe je 1869. sintetizirao estar salicilne kiseline, iako je bio previše kisel za želučanu sluznicu. Reakcija koja se koristi za sintetizaciju aromatične kiseline iz fenola u prisustvu CO2 poznata je kao Kolbe-Schmittova reakcija. Do 1897. počeli su njemački hemičar Felix Hoffmann i Bayer novo doba farmakologije pretvaranjem salicilne kiseline u acetilsalicilnu kiselinu zvanu aspirin (ime je skovao Heinrich Dresser). Drugi NSAID-i su razvijeni od 1950-ih. Godine 2001. bilo je 70.000.000 recepata za NSAIL. Godišnje se u Sjedinjenim Državama bez recepta prodaju NSAIL u vrijednosti od 30 milijardi dolara.

Veterinarska upotreba

Studija podržava upotrebu NSAID-a za kontrolu boli povezanih s veterinarskim procedurama kao što su uklanjanje rogova i kastracija teladi. Najbolji efekat se postiže kombinacijom kratkotrajnih lokalni anestetik, kao što je lidokain, s NSAIL koji djeluju kao dugotrajni analgetik. Međutim, jer različite vrste pokazuju različite odgovore na različite lijekove u porodici NSAID, nekoliko postojećih istraživačkih podataka može se ekstrapolirati na druge životinjske vrste osim na životinjske vrste koje su specifično proučavane. Osim toga, odgovarajuća vladina agencija u jednoj oblasti ponekad zabranjuje korištenje odobreno u drugim jurisdikcijama. Na primjer, učinci ketoprofena su više proučavani kod konja nego kod preživača, ali zbog kontroverzi oko njegove upotrebe na konjskim utrkama, veterinari koji liječe goveda u Sjedinjenim Državama češće će prepisivati ​​fluniksin meglumin, koji, iako se preporučuje za upotrebu kod takvih životinja, ne preporučuje se za liječenje postoperativne boli. U Sjedinjenim Državama, meloksikam je namijenjen samo za pse, dok je (zbog zabrinutosti zbog oštećenja jetre) kontraindiciran kod mačaka osim za jednokratnu upotrebu tijekom operacije. Uprkos ovim upozorenjima, meloksikam se često propisuje "off label" za životinje koje nisu pasje, uključujući mačke i stoku. U drugim zemljama, kao što je Evropska unija (EU), postoje informacije na etiketama proizvoda koje se odnose na njegovu upotrebu kod mačaka.

Spisak NSAIL:

	2015/03/16 20:30	Natalia
	2014/08/23 00:11	Natalia
	2014/12/29 11:47	Natalia
	2015/01/29 14:24	Natalia
	2014/11/02 16:56	Nikolas
	2014/07/09 19:39	Natalia
	2014/12/17 21:49	Natalia
	2014/08/20 10:09	Natalia
	2015/03/23 12:46	Natalia
	2015/03/26 20:59	Natalia
	2015/03/02 20:09	Natalia
	2016/08/12 16:08
	2014/03/13 00:38	Natalia
	2017/08/21 18:45
	2015/01/09 17:55	Natalia
	2015/03/30 10:42	Anastasia
	2014/10/25 13:20	Nikolas
	2015/04/02 22:43	Egor
	2014/03/13 00:54	Natalia
	2015/02/01 23:38	Natalia
	2017/05/01 21:25
	2014/09/08 23:00	Natalia
	2018/01/18 16:59
	2013/12/06 14:08	Natalia
	2018/02/07 08:05
	2014/08/24 23:35	Natalia
	2015/03/10 10:45	Anastasia
	2015/02/28 18:58	Natalia
	2014/04/07 21:58	Natalia
	2014/12/27 21:28	Natalia
	2014/04/07 21:35	Natalia
	2014/02/18 16:32
	2014/04/07 22:06	Natalia
	2015/02/05 18:39	Natalia
	2014/12/28 17:49	Natalia
	2015/02/24 13:38	Natalia
	2014/04/14 01:56	Natalia
	2015/03/13 11:37	Yana
	2017/09/05 16:23
	2015/03/14 01:35	Anastasia
	2015/03/19 11:35	Anastasia
	2015/02/01 22:12	Natalia
	2014/12/17 17:19	Natalia
	2014/12/09 13:18	Natalia
	2014/12/09 16:03	Natalia
	2013/12/15 14:54	Natalia
	2014/06/10 15:40	Natalia
	2015/02/19 00:13	Natalia
	2015/02/12 17:07	Natalia
	2014/09/22 14:40	Natalia
	2015/03/06 15:25	Natalia
	2017/10/06 15:35
	2013/12/16 19:10	Natalia
	2017/11/18 17:24
	2015/01/05 19:59	Natalia
	2014/03/12 15:35	Natalia
	2015/02/18 16:04	Natalia
	2015/02/26 14:18	Natalia
	2015/04/06 01:12	Daniel Craciun
	2015/03/06 14:19	Natalia
	2014/12/09 00:24	Natalia
	2015/03/07 19:50	Natalia
	2015/04/23 20:12	Natalia
	2013/12/27 16:59	Natalia
	2015/03/06 13:38	Natalia
	2015/02/03 19:07	Natalia

NSAIL ili nesteroidni protuupalni lijekovi - posebna grupa lijekovi s aktivnim analgetskim djelovanjem. Potentna jedinjenja takođe imaju antiinflamatorna, antipiretička svojstva.

U mnogim bolestima mišićno-koštanog sistema, lijekovi iz grupe NSAID uključeni su u listu lijekova koji su obavezni za upotrebu. Korisne informacije o svojstvima, djelovanju, indikacijama i kontraindikacijama pomoći će razumjeti kako se nesteroidni protuupalni lijekovi razlikuju od drugih protuupalnih lijekova.

Djelovanje lijekova

Efikasnost NSAID lijekova je lako razumjeti ako poznajete mehanizam upale. Progresiju procesa prati bol, groznica, otok, pogoršanje zdravlja. Proizvodnja prostaglandina direktno zavisi od posebnog enzima - ciklooksigenaze ili COX. Na ovu komponentu djeluju nesteroidni protuupalni spojevi.

Zašto neki NSAIL imaju više nuspojava dok drugi imaju manje? Razlog je u djelovanju na razne vrste enzima ciklooksigenaze.

Posebnosti:

• spojevi s neselektivnim djelovanjem inhibiraju aktivnost oba tipa enzima. Ali COX - 1 ima pozitivan učinak na vitalnost trombocita, štiti želučanu sluznicu. Suzbijanje aktivnosti ovog enzima objašnjava negativan učinak NSAIL-a na gastrointestinalni trakt;
• lijekovi nove generacije potiskuju aktivnost samo COX-2, koji se proizvodi samo u slučaju odstupanja od norme na pozadini drugih medijatora upale. Upravo selektivno djelovanje novih lijekova, bez suzbijanja proizvodnje COX-1, objašnjava visoku efikasnost uz minimalan broj negativnih reakcija tijela.

Informacije za pacijente! Zabranjeno je samostalno odabrati lijek za ublažavanje upale i boli u zglobnim patologijama. Određena nesteroidna jedinjenja dodatno utiču na sisteme organizma: poboljšavaju protok krvi, veštački potiskuju imuni sistem. Upotreba neprikladnih formulacija za komorbiditeti može izazvati krvarenje u želucu, izazvati druge opasne manifestacije.

Koja je razlika između nesteroidnih lijekova i steroidnih hormona

Mnogi pacijenti vjeruju da su obje grupe lijekova po mnogo čemu slične, razlika je samo u jačini učinka. Ali kada se analizira hemijski sastav, ispostavlja se da moćna jedinjenja imaju mnogo razlika.

NSAIL su supstance koje telo percipira kao strane elemente. Razlog je prisustvo vlastitog protuupalnog sistema. Razvoj zaštitnih steroidni hormoni javlja u nadbubrežnim žlijezdama.

Snažni preparati grupe glukokortikosteroida sadrže sintetičke analoge hormona koje proizvode nadbubrežne žlijezde. NSAIL su nehormonske prirode, pokazuju slabije nuspojave od bilo kojih hormonskih agenasa, uključujući glukokortikosteroide.

Benefit

Bez uzimanja protuupalnih lijekova, nemoguće je spasiti pacijenta od bolnih simptoma zglobnih patologija. Jače od NSAID-a su samo opioidne formulacije koje imaju mnogo negativnih efekata koji izazivaju ovisnost.

Poslije upotreba NSAIL smanjenje ili nestanak znakova upale:

• bol;
• visoka lokalna i opća temperatura;
• oticanje tkiva;
• crvenilo kože iznad žarišta destrukcije.

Opća pravila primjene

Snažni lijekovi za zglobne patologije dopušteni su za oralnu primjenu, injekcije u rektum, injekcije ili tretman kože samo prema uputama liječnika. Upotreba NSAIL-a koju iniciraju pacijenti često je štetna.

Prije početka kursa, ljekar uzima u obzir sljedeće faktore:

• opšte stanje pacijenta;
• prisustvo/odsustvo sistemskih patologija, zaraznih i hroničnih bolesti;
• starost pacijenta;
• vrste lijekova za terapiju održavanja koje pacijent uzima duže vrijeme;
• kontraindikacije (apsolutne i relativne);
• ozbiljnost zglobne patologije.

Četiri važna pravila da smanjite nuspojave:

• precizno poštivanje jednokratne i dnevne doze, trajanje tečaja - prekoračenje normativnih pokazatelja prepuno je ozbiljnih komplikacija, do anafilaktičkog šoka i kome;
• upotreba kapsula, primjena masti, uvođenje supozitorija samo nakon jela za blaži učinak na sluznicu probavnog trakta;
• odbijanje samo-liječenja, zamjena na vlastitu inicijativu jedne vrste lijeka s analogom;
• obavezno je voditi računa o interakciji propisanog sredstva i drugih lijekova koje pacijent stalno uzima (antihipertenzivna jedinjenja, diuretici).

Bitan! To zahtijeva hitno povlačenje lijeka, kontaktiranje liječnika ili pozivanje hitne pomoći u slučaju oštro negativnih reakcija nakon uzimanja snažnog sastava u tabletama, kapsulama ili drugom obliku doze.

Indikacije za upotrebu

Lijekovi koji ublažavaju bol, oticanje i upalu su nezamjenjivi u liječenju mnogih zglobne patologije. Raspon primjene NSAID-a je širi: negativni procesi slabe u različitim dijelovima tijela, ali kod bolesti zglobno-ligamentnog aparata, ozljeda najčešće se propisuju nesteroidna jedinjenja.

Visoka efikasnost NSAIL-a je zabilježena kod sljedećih bolesti i negativnih stanja:

• sindrom boli nakon artroskopije, drugih operacija na zglobovima;
• gnojni artritis;
• inflamatorna artropatija;
• neurološke bolesti;
• metastaze u kostima.

Nesteroidne protuupalne formulacije smanjuju negativne simptome sportskih ozljeda, teške modrice, frakture, rupture/uganuća, kidanje meniskusa, druge vrste oštećenja zglobno-ligamentnog aparata.

Kontraindikacije

Visok rizik od nuspojava, aktivno djelovanje na različite dijelove tijela ograničava opseg pacijenata koji mogu koristiti NSAIL. Sastave nove generacije imaju manje negativnih manifestacija nakon primjene, ali također nisu prikladne za sve.

Primanje NSAIL je zabranjeno u sljedećim slučajevima:

• bolesti probavnog sustava, teške jetrene i bubrežne patologije;
• čirevi, erozije u želucu i crijevima;
• period trudnoće i dojenja;
• citopenija;
• povećana senzibilizacija tijela, osjetljivost na aktivnu tvar ili pomoćne komponente lijeka.

Bitan! Mnoge kompozicije imaju starosna ograničenja. Obavezno proučite upute, uzimajući snažne lijekove samo prema preporuci liječnika.

Moguće nuspojave

Negativne manifestacije zavise od vrste lijeka (tradicionalne ili nove generacije), hemijskog sastava lijeka, zdravstvenog stanja pacijenta. Upute za svaki lijek ukazuju na moguće nuspojave.

Glavni poremećaji u funkcionisanju organa i sistema tokom terapije upotrebom NSAIL:

• mikroerozija, peptički ulkusi u želucu, erozija tankog i debelog crijeva;
• glavobolja, poremećaj sna;
• povećana angina pektoris, zatajenje srca, povišen krvni tlak;
• pospanost, aseptični meningitis;
• kršenje sastava krvi (trombocitopenija, razne vrste anemije);
• progresija degenerativno-distrofičnih promjena u oslabljenoj hrskavici;
• pogoršanje bronhijalne astme, alergijski rinitis;
• kršenje nivoa transaminaza u jetri.

Za zaštitu organa za varenje, liječnik će propisati lijekove koji sprječavaju mikrotraumu zidova želuca i crijeva.

Pregled efikasnih lijekova

Klasifikacija lijekova s ​​analgetskim, protuupalnim, antipiretičkim djelovanjem vrši se prema aktivnoj tvari. Preparati imaju različitu aktivnost i hemijski sastav.

Glavne vrste nesteroidnih protuupalnih spojeva.

Najsnažniji protuupalni učinak pružaju lijekovi:

• Diklofenak.
• Indometacin.
• Flurbiprofen.
• Piroksikam.

Odličan analgetski učinak daju sljedeći lijekovi:

• Diklofenak.
• Ketoprofen.
• Ketorolac.
• Indometacin.

U apotekarsku mrežu ulaze lijekovi iz grupe NSAID drugačiji oblik: tablete, kapsule, rektalne supozitorije, rastvor i liofilizat za injekcije. Neke formulacije su prikladne samo za vanjsku upotrebu: gelovi i masti.

U kojim slučajevima se sprovodi i šta pokazuje? Imamo odgovor!

Šta je protruzija diska kralježnice i kako liječiti bolest? Pročitajte stranicu za odgovore.

Idite na adresu i saznajte efikasne tretmane za lumbalnu spondilozu - sakralni odjel kičma.

Nova generacija NSAIL

Karakteristike lijekova:

• produženo djelovanje;
• najveća aktivnost u otklanjanju negativnih simptoma;
• selektivno djelovanje (aktivne komponente inhibiraju aktivnost COX-2, ali COX-1 nije uključen u proces);
• kraća lista nuspojava;
• praktički nema negativnog učinka na gastrointestinalni trakt.

Stavke:

• Meloksikam.
• Ksefokam.
• Rofecoxib.

NSAID nove generacije imaju mnogo pozitivnih povratnih informacija o primjeni. Nedostatak modernih lijekova je jedan - cijena ne odgovara svima. Cijena lijekova s ​​dugim poluživotom: tablete - od 200 rubalja za 10 komada, liofilizat za injekcije - od 700 rubalja za 5 ampula.

Troškovi lijekova

Raspon cijena je prilično širok. Tradicionalni lijekovi s negativnim djelovanjem na gastrointestinalni trakt su jeftiniji savremeni analozi. Razlika u cijeni zavisi od farmaceutska kompanija, naziv lanca ljekarni, prodajni region.

Prosječne cijene popularnih lijekova iz grupe NSAID:

• Indometacin. Od 45 rubalja (mast) do 430 rubalja (čepići).
• Nimesulide. Od 130 do 170 rubalja (tablete).
• Diklofenak. Tablete koštaju od 15 do 50 rubalja, gel - 60 rubalja, rastvor - 55 rubalja, supozitorije - 110 rubalja.
• Piroksikam. Kapsule koštaju 30-45 rubalja, gel - od 130 do 180 rubalja.
• Celecoxib. Tablete (10 komada) koštaju u prosjeku 470 rubalja, pakovanje od 30 tableta košta 1200 rubalja.
• Ketoprofen. Gel - 60 rubalja, tablete - 120 rubalja.
• Naproksen. Trošak tableta je od 180 do 230 rubalja.
• Meloksikam. Tablete koštaju od 40 do 70 rubalja, rastvor za injekcije - od 170 do 210 rubalja.
• Aspirin. Tablete - 80 rubalja, Aspirin Complex (šumeči prašak za pripremu rastvora za oralna primjena) - 360 rubalja.

Nesteroidni protuupalni lijekovi brzo zaustavljaju destruktivne procese u zglobovima, ublažavaju tok mnogih bolesti mišićno-koštanog sistema. Upotreba snažnih spojeva zahtijeva oprez, striktno pridržavanje uputa i uzimanje u obzir ograničenja. Kao dio kompleksne terapije mnogih zglobnih patologija, NSAIL pozitivno djeluju na problematična područja, usporavaju negativne promjene u koštanom i hrskavičnom tkivu.

Da li treba da uzimam nesteroidne antiinflamatorne lekove na prazan stomak, da li mogu da pijem alkohol dok ih uzimam i kako se ovi lekovi kombinuju sa drugim lekovima? Odgovori u sljedećem videu:

NSAID lijekovi su najveća i najpoznatija grupa lijekova koji ne sadrže hormone. To im omogućava da se koriste za liječenje zglobova ne samo kod djece, već i kod odraslih. Svi nesteroidni lijekovi imaju trostruki učinak: uklanjaju bol, smanjuju intenzitet upalnog procesa i smanjuju temperaturu.

Upala je patološki proces koji karakterizira pogoršanje zdravlja, povećanje temperature, razvoj edema i boli. Tijelo počinje proizvoditi prostaglandine, čiju aktivnost izaziva specifični enzim COX (ciklooksigenaza). Na ove tvari djeluju protuupalni lijekovi.

Postoje hormonski nehormonske lijekove. Po mehanizmu djelovanja ove grupe su slične jedna drugoj, ali se značajno razlikuju po sastavu i djelotvornosti. Steroidni lijekovi razlikuje se po tome što sadrže umjetne zamjene za hormone proizvedene u tijelu. NSAIL su bolji u ovom slučaju, jer izazivaju manje nuspojava.

Kiropraktičar Anton Epifanov će govoriti o lijekovima protiv bolova:

Bez upotrebe nesteroidnih protuupalnih lijekova, patologija će napredovati, a simptomi će mučiti pacijenta. Ovo je posebno važno ako osoba ima bolove u zglobovima. NSAIL su neopioidni analgetici koji praktično ne izazivaju ovisnost.

Ulaskom u tijelo, nesteroidni lijekovi se apsorbiraju u sluznici želuca. Neki od njih, posebno novi, apsorbuju se skoro 95%. Unos hrane praktično nema uticaja na njihov efekat. Do stvaranja metabolita dolazi u jetri, pa ona najviše potpada pod negativan uticaj NSAIL.

Ni u kom slučaju ne smijete samostalno koristiti nesteroidne lijekove. Neki od njih ne samo da imaju širok spektar djelovanja, već su sposobni i za ugnjetavanje imunološki sistem. Nepravilno odabrani protuupalni lijekovi izazivaju želučano krvarenje, kao i druge nuspojave opasne po zdravlje i život.

Obrasci za oslobađanje

Za liječenje zglobova pacijentu se nudi veliki broj različitih oblika nesteroidnih protuupalnih lijekova, koji imaju svoje prednosti i nedostatke:

1. Pilule. Ovo je najpopularniji oblik nesteroidnih lijekova. Prepisuju se u bilo kojoj fazi liječenja. Mogu se koristiti duže vreme (po uputstvu lekara), ne nelagodnost tokom prijema se ne poštuje. Međutim, brzina apsorpcije aktivnih supstanci u želucu je različita. Zavisi od vremena tokom kojeg se efekat javlja. A takođe i oni na negativan način utiču na gastrointestinalni trakt.
2. Injekcije. Takve nesteroidne NSAIL propisuje samo ljekar. Nisu svi u slobodnoj prodaji u ljekarni. Propisuju se ako je patologija zglobova ili mekih tkiva u akutnom periodu i praćena prekomjernim jak bol. Intramuskularne injekcije nesteroidnih lijekova rade se u roku od 7-10 dana. Obično su propisane 2 injekcije dnevno. Njihova prednost je brzina djelovanja, gotovo potpuno odsustvo kontakta sa sluznicom. Međutim, ovaj postupak može biti bolan, a pacijent nije uvijek u mogućnosti sam sebi dati injekciju.
3. Lokalni nesteroidni protuupalni lijekovi. Propisuju se u kombinaciji s drugim oblicima kako bi se pojačao učinak. Deluju direktno na žarište upalnog procesa, jednostavni su za upotrebu, nemaju sistemski efekat, pa je rizik od neželjenih efekata veoma mali. Međutim, masti se upijaju dugo, djeluju kratko i mogu zaprljati odjeću.

1. Svijeće. Primjenjuju se rektalno, uz vrlo brz učinak liječenja. Čak i najmanja djeca mogu ih uzeti, jer još ne mogu progutati tabletu. Ali moraju se pravilno skladištiti i koristiti.
2. Flasteri. Pružaju analgetske, protuupalne i zagrijavajuće efekte. Flaster je vrlo jednostavan za upotrebu, ne izaziva alergije niti druge nuspojave, tokom liječenja karakterizira ih produženo djelovanje u odnosu na masti. Međutim, pod određenim uvjetima, brzo se ljušte.
3. Suspenzije. Ova sredstva su namijenjena za liječenje zglobova kod djece mlađe od 12 godina. Ovaj obrazac je vrlo jednostavan za korištenje.
4. Kapsule.

Izbor oblika protuupalnog nesteroidnog lijeka ovisi o liječniku i karakteristikama razvoja patologije.

Indikacije i kontraindikacije za upotrebu

NSAIL se koriste za razne patologije osobe, ali najviše su tražene u traumatologiji i ortopediji. Odnosno, ne mogu se izostaviti tokom tretmana zglobova. Indikacije za upotrebu su sljedeće:

• Reumatoidni artritis.
• Osteoartritis (posebno se često koriste NSAIL za vrat).
• Radikulitis.
• Psorijatični artritis.
• Neuralgije različitog karaktera i etiologije.
• Purulentni artritis zglobova.
• Artropatija pogoršana upalom.

Šta je reumatoidni artritis? Odgovor na pitanje pripremili su učesnici programa Linije zdravlja:

• Metastaze u kostima.
• Bol nakon operacije zgloba: artroskopija, zamjena zgloba.
• Ankilozantni spondilitis.
• Juvenilni reumatoidni artritis (ako je dijete bolesno, potrebno je odabrati lijekove što je moguće pažljivije).
• Bechterewova bolest.
• Reiterov sindrom.

Ništa manje učinkoviti su nesteroidni protuupalni lijekovi za osteohondrozu i kile. Modrica, sportska povreda, pokidani ligament, povreda meniskusa se leče NSAIL. Ne možete bez predstavljenih lijekova za giht, za frakture kostiju, za.

Nehormonski antiinflamatorni lekovi se ne mogu uvek uzimati. Oni su kontraindicirani u prisustvu sljedećih bolesti:

• Želudac i crevne patologije: čirevi, gastritis.
• Teška oštećenja jetre i bubrega.
• Perforacija želuca.
• Alergijska reakcija s pojavom urtikarije, bronhospazma.
• Trudnoća (tijekom dojenja ne vrijedi piti protuupalne tablete, jer to negativno utječe na razvoj fetusa). Čak i najsigurnija sredstva treba koristiti samo prema preporuci liječnika, ako je rizik za bebu manji od štete koju će bolest nanijeti budućoj majci.

U trudnoći žene često imaju bolove u leđima i postoji potreba da se ovaj problem riješi nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Liječnici kategorički ne savjetuju trudnicama da uzimaju NSAIL (posebno ova zabrana se odnosi na treće tromjesečje), kao ni žene koje doje

• Citopenija.
• Teška dekompenzirana insuficijencija srčanog mišića.
• Visok rizik od krvarenja.
• Previsoka osjetljivost na komponente NSAID-a ili glavni aktivni sastojak.
• djetinjstvo. Za bebe su razvijeni posebni NSAIL koji manje štete nezrelom tijelu.

Upravo ove kontraindikacije jasno pokazuju da se nesteroidni protuupalni lijekovi ne smiju uzimati sami.

Nuspojave

Bilo koji lijek može izazvati neželjene reakcije u tijelu. NSAIL nisu izuzetak. Kada se koriste nesteroidni protuupalni lijekovi za liječenje zglobova, razvijaju se sljedeće nuspojave:

• Erozija crijeva (debela i tanka), peptički čir na želucu.
• Problemi sa spavanjem.
• Glavobolja.
• Oštećenje jetre, karakterizirano svrabom, promjenom nijanse kože.
• Anemija, povećan rizik od krvarenja.
• Mučnina i povraćanje, probavne smetnje.

• Poremećaj pažnje.
• Alergija (urtikarija, napadi astme).
• Ubrzani rad srca, tahikardija.
• Gubitak vida ili sluha.
• Suva usta.
• Bol, posebno u jetri.
• Pospanost.

Pojava nuspojava uopće nije neophodna. Savremeni lekovi može biti manje štetno od nekih kućnih lijekova i biljaka.

Opšti uslovi korišćenja

NSAID za osteohondrozu ili patologije zglobova jednostavno su neophodni. Međutim, moraju se pravilno uzeti. Svrsishodnost i trajanje njihove upotrebe strogo određuje liječnik. Savremeni nesteroidni lijekovi se propisuju na kurseve. Koliko će ih biti zavisi od stepena razvoja patologije.

Nemojte kombinirati nekoliko protuupalnih lijekova različitih oblika oslobađanja. I dalje pružaju isti učinak, ali će biti više nuspojava. Ali ovdje opet o svemu odlučuje ljekar koji prisustvuje. U prisustvu bilo kakvih negativnih reakcija tijela, trebali biste odmah obavijestiti stručnjaka. On je taj koji odlučuje hoće li smanjiti dozu ili otkazati lijek, uzimajući u obzir njegovu učinkovitost u svakom slučaju.

Tablete ili kapsule je najbolje uzimati nakon obroka, jer većina njih povećava kiselost želudačnog soka. Trebao bi ih popiti veliki iznos obična voda. Bolje je ne piti sokove, kao ni pića koja sadrže gasove.

Kada koristite supozitorije, moraju se ubrizgati duboko. Poželjno je prvo očistiti crijeva. Nakon zahvata treba ostati u ležećem položaju oko 40 minuta. Svijeće se ubacuju u rektum kao cjelina.

Nije preporučljivo koristiti NSAIL tokom trudnoće ili dojenja. Ali ako je to neophodno, onda morate strogo slijediti upute liječnika.

Ako pijete NSAIL u velikim količinama, tada će doći do predoziranja, koje karakteriziraju neugodne i opasni simptomi. U tom slučaju morate izazvati povraćanje, isprati želudac i uzeti sorbent. Ako je situacija preozbiljna, potrebna je hitna pomoć.

Opća klasifikacija NSAIL

Protuupalne tablete za zglobove, kao i drugi oblici ovih lijekova, mogu se podijeliti u nekoliko grupa:

U sastavu:

• Povećanje kiselosti želudačnog soka (pirazolidini, salicilati, oksikami, derivati ​​propionske, feniloctene, indoloctene kiseline).
• Ne-kiseli: derivati ​​sulfonamida, alkanoni.

Prema učinku na enzime koji doprinose proizvodnji prostaglandina:

• NSAIL neselektivnog djelovanja. Inhibiraju rad COX-1 i COX-2 enzima. Međutim, prva supstanca nije štetna. Naprotiv, enzim ima dobar učinak na trombocite, obnavlja želučanu sluznicu.
• Nova generacija NSAIL. Takva sredstva su pogodna za liječenje respiratornih patologija ili za zglobove, jer manje štete tijelu. Lijekovi negativno utječu samo na COX-2, koji se proizvodi u prisustvu upalnog procesa, pojačavajući ga.

Nesteroidni protuupalni lijekovi nove generacije

Selektivni NSAIL su efikasni lekovi koji se odlikuju većom preciznošću uticaja na žarište upale, kao i manje nuspojava. Postoji određena lista takvih nesteroidnih lijekova:

• "celekoksib". Negativan učinak na gastrointestinalni trakt ovdje je gotovo potpuno odsutan. Češće se propisuje 1-2 tablete dnevno.
• "Valdekoksib".
• "Etorikoksib".
• Rofecoxib. Karakterizira ga dugotrajno djelovanje. Može ga uzimati muškarac ili žena sa gastritisom, pa čak i sa čirom na želucu.
• "Arcoxia". Doziranje i trajanje upotrebe određuje se na osnovu opšte stanje pacijenta i stepena složenosti lezije zgloba.

NSAIL se dijele na selektivne i neselektivne. Za više detalja pogledajte video ispod:

Među modernim lijekovima nove generacije postoje:

• Movalis. Ovo je lijek dugog djelovanja. Praktično ne daje neželjene efekte, pa se može koristiti dugo vremena.
• "nimesulid". Osim što djeluje protuupalno, ima i analgetski učinak.
• "Xephocam". Po svojim svojstvima analog je morfiju, međutim, ne izaziva ovisnost i ima znatno manje nuspojava.

Moderni NSAID vam omogućavaju da se brzo nosite s neugodnim manifestacijama upale i ne štete tijelu.

Koriste se za liječenje zgloba koljena ili drugih zglobova izvana. Krema, mast ili melem nanosi se na zahvaćeno područje samo ako pacijent ima zdravu, netaknutu kožu. Lokalni nesteroidni protuupalni lijekovi lako se kombiniraju s drugim oblicima lijekova.

Lista nesteroidnih protuupalnih lijekova je sljedeća:

1. "Indometacin". Posjeduje širok raspon djelovanje, ne povećava kiselost želuca, pa se može koristiti kod gastritisa. Ova NSAID mast se često koristi za liječenje problema sa zglobovima.
2. Piroksikam. Osim što otklanja bol, ovaj lijek ima i izražen antiagregacijski učinak.
3. "Diclofenac".
4. "nimesulid". Njegov analog je protuupalni analgetik "Nise".

1. "Ketoprofen". Smatra se jednim od najmoćnijih i najefikasnijih lijekova koji dobro ublažavaju bol i upalu. Ali mora se koristiti striktno u skladu sa lekarskim receptom. Kod preduge upotrebe na koži se pojavljuje osip.
2. "Voltaren". Pored analgetskog dejstva, predstavljeni NSAIL imaju i efekat zagrevanja. Najčešće se propisuje onim pacijentima koji imaju problema sa kretanjem.
3. "Nurofen". Razlikuje se po velikoj brzini djelovanja. Odlično ublažava bol i upalu uzrokovanu ozljedom ili artritisom.

Protuupalne masti za zglobove i ligamente odlična su opcija za one ljude koji se ne mogu normalno kretati. Mogu značajno poboljšati kvalitetu života.

Opis poznatih protuupalnih tableta i injekcija

Tablete su najpopularniji i najčešći oblik lijekova. Među svim korištenim nesteroidnim protuupalnim lijekovima za osteohondrozu i druge patologije zglobova, najpopularniji su sljedeći:

1. "Aspirin" (acetilsalicilna kiselina). Pruža antipiretički učinak, savršeno uklanja glavobolja. Kada se sredstvo koristi u maloj količini, pacijent značajno poboljšava reološka svojstva krvi. Međutim, praktički se ne propisuje za liječenje zglobova.
2. "Analgin". negativan kvalitet ovog lijeka je da inhibira funkciju hematopoeze. Uprkos dobrom analgetskom učinku, lijek je zabranjen u većini evropskih zemalja.
3. "Diclofenac". Ovaj lijek se proizvodi ne samo u tabletama, već iu obliku injekcija. Pruža odličan protuupalni učinak, pa je ostao popularan više od godinu dana. Postoji lijek u obliku masti, koji praktički nema sistemski učinak. Ali ne biste ga trebali koristiti za liječenje trudnica i djece mlađe od 12 godina.
4. "Ortofen".
5. "Nimesil".

Doktor Aleksej Jakovljev će govoriti o leku "Aspirin" - prednosti i štete:

1. "Ibuprofen". Ublažava bol i snižava temperaturu. Može se koristiti za liječenje djece nakon 3 mjeseca, žena tokom dojenja, trudnica.
2. "Denebol".
3. "Etodolac". Možete ga pronaći u obliku kapsula. Brzo uklanja bol, djeluje direktno na žarište upale. Ali ne bi ga trebali koristiti hipertoničari, jer lijek pogoršava učinak lijekova koji smanjuju pritisak.
4. Meloksikam. Najčešće se propisuje već u fazi kada je akutni period završen.
5. "Indometacin". Oblik tableta ovog lijeka se rijetko koristi, jer ima veliki broj nuspojava.

Injekcioni protuupalni anestetici se koriste ako se sindrom boli ne može ukloniti tabletama. Injekcija se vrši u mišićnu ili zglobnu šupljinu. Ova grupa nesteroidnih lijekova uključuje Indometacin, Movalis, Xefocam. Intraartikularne injekcije se mogu raditi samo jednom godišnje.

Protuupalni lijekovi za djecu

Mnogi roditelji su zainteresirani za pitanje koji se NSAID za djecu mogu koristiti za bolesti zglobova. Ovdje je lista donekle ograničena. Svakako je bolje napustiti sredstva neselektivnog djelovanja, jer oni jednostavno mogu ubiti bebin imunitet. U matičnom ormanu mogu biti prisutni sljedeći lijekovi:

1. "Ibuprofen". Može se koristiti za liječenje dojenčadi koja su navršila 3 mjeseca. Characterized visoka efikasnost i nizak rizik od nuspojava. Analog ovog lijeka je "Nurofen", "Ibufen".
2. "paracetamol". Takođe daje dobar efekat, ali može negativno uticati na bebinu jetru.
3. "nimesulid". Alat se koristi za liječenje zglobova kod djece starije od 12 godina.

Lijek Ibuprofen ima analgetska, protuupalna svojstva, ima umjereno antipiretičko djelovanje. Cijena u ljekarnama od 67 rubalja.

Nema narodni lek ne može pomoći djetetu na isti način kao protuupalni nesteroidni lijek. Stoga se ne može samoliječiti. Nerazumni roditelji mogu jako naštetiti svojoj bebi, jer bolest nastavlja da napreduje.

Cijena droge

Za svakog pacijenta, pitanje cijene NSAIL-a za liječenje zglobova je glavno. Ponekad čak i važnije od efikasnosti. Treba napomenuti da je raspon cijena vrlo širok. Naravno, selektivna sredstva selektivnog djelovanja su skuplja.

Tabela 1. Troškovi lijekova

Kao što vidite, svaki pacijent će moći pronaći odgovarajući lijek za sebe. Ali ne treba zaboraviti na preporuke liječnika. Ponekad bi cijena za osobu trebala biti zadnja.

Obavezna je primjena nesteroidnih protuupalnih lijekova nove generacije kod artroze, osteohondroze, ozljeda zglobova, mišića i ligamenata. Terapija pomaže poboljšanju kvalitete života i mobilnosti pacijenta. Ali potrebno je pozabaviti se samim uzrokom upalnog procesa.

Upalni proces u gotovo svim slučajevima prati reumatsku patologiju, značajno smanjujući kvalitetu života pacijenta. Zato je jedan od vodećih pravaca u liječenju bolesti zglobova protuupalno liječenje. Ovo dejstvo ima nekoliko grupa lekova: nesteroidni antiinflamatorni lekovi (NSAID), glukokortikoidi za sistemske i lokalna aplikacija, djelimično, samo u sastavu kompleksan tretman, - hondroprotektori.

U ovom članku ćemo razmotriti grupu lijekova koja je prva navedena - NSAID.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID)

Ovo je grupa lijekova čija su dejstva protuupalna, antipiretička i analgetska. Ozbiljnost svakog od njih u različitim lijekovima je različita. Ovi lijekovi se nazivaju nesteroidni jer se razlikuju po strukturi od hormonalni lekovi, glukokortikoidi. Potonji također imaju snažno protuupalno djelovanje, ali u isto vrijeme imaju negativna svojstva steroidnih hormona.

Mehanizam djelovanja NSAIL-a

Mehanizam djelovanja NSAID-a je neselektivna ili selektivna inhibicija (inhibicija) varijeteta enzima COX - ciklooksigenaze. COX se nalazi u mnogim tkivima našeg tijela i odgovoran je za proizvodnju raznih bioloških tvari aktivne supstance: prostaglandini, prostaciklini, tromboksan i drugi. Prostaglandini su pak posrednici upale, a što ih je više, to je upalni proces izraženiji. NSAIL, inhibirajući COX, smanjuju nivo prostaglandina u tkivima, a upalni proces se povlači.

Šema propisivanja NSAIL

Neki NSAID-ovi imaju niz prilično ozbiljnih nuspojava, dok drugi lijekovi iz ove grupe nisu okarakterisani kao takvi. To je zbog posebnosti mehanizma djelovanja: utjecaja lekovite supstance na različite vrste ciklooksigenaze - COX-1, COX-2 i COX-3.

COX-1 zdrava osoba nalazi se u gotovo svim organima i tkivima, posebno u probavnom traktu i bubrezima, gdje obavlja svoje najvažnije funkcije. Na primjer, prostaglandini sintetizirani COX aktivno su uključeni u održavanje integriteta želučane i crijevne sluznice, održavajući adekvatan protok krvi u njoj, smanjujući sekreciju hlorovodonične kiseline, povećavajući pH, lučenje fosfolipida i sluzi, stimulišući proliferaciju (razmnožavanje) ćelija. Lijekovi koji inhibiraju COX-1 uzrokuju smanjenje nivoa prostaglandina ne samo u žarištu upale, već u cijelom tijelu, što može dovesti do Negativne posljedice, o čemu će biti riječi u nastavku.

COX-2, u pravilu, nema u zdravim tkivima ili se nalazi, ali u malim količinama. Njegov nivo raste direktno tokom upale iu samom njenom žarištu. Lijekovi koji selektivno inhibiraju COX-2, iako se često uzimaju sistemski, djeluju specifično na žarište, smanjujući upalni proces u njemu.

COX-3 je također uključen u razvoj bola i groznice, ali nema nikakve veze sa upalom. Neki NSAID-i utiču na ovu vrstu enzima i imaju mali efekat na COX-1 i 2. Neki autori, međutim, smatraju da COX-3, kao nezavisna izoforma enzima, ne postoji, već je varijanta COX-a. 1: ova pitanja moraju biti dodatna istraživanja.

Klasifikacija NSAIL

Postoji hemijska klasifikacija nesteroidni protuupalni lijekovi, zasnovani na strukturnim karakteristikama molekula aktivne tvari. Međutim, biohemijski i farmakološki pojmovi vjerovatno su malo zanimljivi za širok krug čitatelja, pa vam nudimo drugu klasifikaciju, koja se temelji na selektivnosti inhibicije COX. Prema njenim rečima, svi NSAIL se dele na:
1. Neselektivni (utiču na sve vrste COX, ali uglavnom COX-1):

• Indometacin;
• Ketoprofen;
• Piroksikam;
• Aspirin;
• Diklofenak;
• Acyclofenac;
• Naproxen;
• Ibuprofen.

2. Neselektivni, podjednako utiču na COX-1 i COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selektivno (inhibiraju COX-2):

• Meloksikam;
• nimesulid;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celecoxib.

Neki od navedenih lijekova praktički nemaju protuupalno djelovanje, ali imaju veće analgetsko (ketorolak) ili antipiretičko djelovanje (aspirin, ibuprofen), pa o ovim lijekovima nećemo govoriti u ovom članku. Razgovarajmo o onim NSAIL-ima, čiji je protuupalni učinak najizraženiji.

Ukratko o farmakokinetici

Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste oralno ili intramuskularno.
Kada se uzimaju oralno, dobro se apsorbuju u digestivnom traktu, njihova bioraspoloživost je oko 70-100%. Bolje se apsorbiraju u kiseloj sredini, a pomak pH želuca na alkalnu stranu usporava apsorpciju. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi određuje se 1-2 sata nakon uzimanja lijeka.

At intramuskularna injekcija lijek se veže na proteine ​​krvi za 90-99%, formirajući funkcionalno aktivne komplekse.

Dobro prodiru u organe i tkiva, posebno u žarište upale i sinovijalnu tečnost (nalazi se u zglobnoj šupljini). NSAIL se izlučuju iz organizma urinom. Poluvrijeme eliminacije uvelike varira ovisno o lijeku.

Kontraindikacije za upotrebu NSAIL

Preparati ove grupe su nepoželjni za upotrebu u sledećim stanjima:

• individualna preosjetljivost na komponente;
• , kao i druge ulcerativne lezije probavni trakt;
• leuko- i trombopenija;
• teški i;
• trudnoća.

Glavni neželjeni efekti NSAIL

Ovo su:

• ulcerogeni učinak (sposobnost lijekova ove grupe da izazovu razvoj gastrointestinalnog trakta);
• dispeptički poremećaji (nelagodnost u želucu i drugi);
• bronhospazam;
• toksični učinci na bubrege (kršenje njihove funkcije, povišen krvni tlak, nefropatija);
• toksični učinci na jetru (povećana aktivnost jetrenih transaminaza u krvi);
• toksični učinak na krv (smanjenje količine oblikovani elementi do manifestirane aplastične anemije);
• produženje trudnoće;
• (kožni osip, anafilaksija).

Broj prijava nuspojava lijekova iz grupe NSAID zaprimljenih u 2011-2013.

Karakteristike terapije NSAIL

Budući da lijekovi ove grupe, u većoj ili manjoj mjeri, štetno djeluju na želučanu sluznicu, većina ih se mora uzimati bez prestanka nakon obroka, uz puno vode, a po mogućnosti sa paralelna aplikacija preparati za održavanje gastrointestinalnog trakta. U pravilu u toj ulozi djeluju inhibitori. protonska pumpa: Omeprazol, Rabeprazol i drugi.

Liječenje nesteroidnim protuupalnim lijekovima treba provoditi u najkraćem mogućem vremenu i u najmanjim efektivnim dozama.

Osobama sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i starijim pacijentima, u pravilu se propisuje doza ispod prosječne terapijske doze, budući da su procesi kod ovih kategorija pacijenata usporeni: aktivna tvar djeluje i izlučuje se za vrijeme. duži period.
Razmotrite detaljnije pojedinačne lijekove grupe NSAID.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Oblik oslobađanja - tablete, kapsule.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Inhibira agregaciju (sljepljivanje) trombocita. Maksimalna koncentracija u krvi se određuje 2 sata nakon ingestije, poluživot je 4-11 sati.

Dodijelite, u pravilu, unutar 25-50 mg 2-3 puta dnevno.

Gore navedene nuspojave su dosta izražene za ovaj lijek, pa se za sada koristi relativno rijetko, ustupajući mjesto drugim, sigurnijim lijekovima u tom pogledu.

Diklofenak (Almiral, Voltaren, Diklak, Dicloberl, Naklofen, Olfen i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete, kapsule, injekcije, supozitorije, gel.

Ima izraženo protuupalno, analgetsko i antipiretičko djelovanje. Brzo i potpuno se apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi postiže se nakon 20-60 minuta. Gotovo 100% se apsorbira s proteinima krvi i transportuje kroz tijelo. Maksimalna koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini određuje se nakon 3-4 sata, poluživot iz nje je 3-6 sati, iz krvne plazme - 1-2 sata. Izlučuje se urinom, žuči i izmetom.

U pravilu, preporučena doza diklofenaka za odrasle je 50-75 mg 2-3 puta dnevno na usta. Maksimalna dnevna doza je 300 mg. Retardni oblik, jednak 100 g lijeka u jednoj tableti (kapsuli), uzima se jednom dnevno. Kada se primjenjuje intramuskularno pojedinačna doza iznosi 75 mg, učestalost primjene je 1-2 puta dnevno. Lijek u obliku gela nanosi se u tankom sloju na kožu u području upale, učestalost primjene je 2-3 puta dnevno.

Etodolak (utvrda Etol)

Oblik oslobađanja - kapsule od 400 mg.

Protuupalna, antipiretička i analgetska svojstva ovog lijeka također su prilično izražena. Ima umjerenu selektivnost - djeluje uglavnom na COX-2 u žarištu upale.

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta kada se uzima oralno. Bioraspoloživost ne zavisi od unosa hrane i antacida. Maksimalna koncentracija aktivne tvari u krvi se utvrđuje nakon 60 minuta. 95% se vezuje za proteine ​​u krvi. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 7 sati. Izlučuje se iz organizma uglavnom urinom.

Koristi se za hitnu ili dugotrajnu terapiju reumatološke patologije:, kao i u slučaju sindroma boli bilo koje etiologije.
Preporučuje se uzimanje lijeka 400 mg 1-3 puta dnevno nakon jela. Ako je neophodna produžena terapija, dozu medicinski proizvod treba prilagoditi jednom u 2-3 sedmice.

Kontraindikacije su standardne. Nuspojave su slične onima kod drugih NSAIL, međutim, zbog relativne selektivnosti lijeka, pojavljuju se rjeđe i manje su izražene.
Smanjuje učinak nekih antihipertenzivnih lijekova, posebno ACE inhibitora.

Aceklofenak (Aertal, Diklotol, Zerodol)

Dostupan u obliku tableta od 100 mg.

Dostojan analog diklofenaka sa sličnim protuupalnim i analgetskim učinkom.
Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo 100% apsorbira u sluznici želuca. Uz istovremeni unos hrane, brzina apsorpcije se usporava, ali njen stepen ostaje isti. Gotovo u potpunosti se veže za proteine ​​plazme, šireći se po cijelom tijelu u ovom obliku. Koncentracija lijeka u sinovijalnoj tekućini je prilično visoka: dostiže 60% njegove koncentracije u krvi. Prosječno poluvrijeme eliminacije je 4-4,5 sata. Izlučuje se uglavnom putem bubrega.

Od nuspojava treba istaći dispepsiju, povećanu aktivnost jetrenih transaminaza, vrtoglavicu: ovi simptomi su prilično česti, u 1-10 slučajeva od 100. Ostale nuspojave su mnogo rjeđe, posebno kod manje od jednog pacijenta po 10.000.

Moguće je smanjiti vjerovatnoću nuspojava propisivanjem minimalne efektivne doze pacijentu što je prije moguće.

Ne preporučuje se uzimanje aceklofenaka tokom trudnoće i dojenja.
Smanjuje antihipertenzivni učinak antihipertenzivnih lijekova.

Piroksikam (Piroksikam, Fedin-20)

Oblik oslobađanja - tablete od 10 mg.

Osim protuupalnog, analgetskog i antipiretičkog djelovanja, ima i antiagregacijski učinak.

Dobro se apsorbuje u gastrointestinalnom traktu. Istovremeno uzimanje hrane usporava brzinu apsorpcije, ali ne utiče na stepen njenog dejstva. Maksimalna koncentracija u krvi se opaža nakon 3-5 sati. Koncentracija u krvi je mnogo veća pri intramuskularnoj primjeni lijeka nego nakon oralnog uzimanja. Prodire u sinovijalnu tečnost za 40-50%, nalazi se u majčino mleko. Dolazi do brojnih promjena u jetri. Izlučuje se urinom i izmetom. Poluvrijeme eliminacije je 24-50 sati.

Analgetski efekat se manifestuje u roku od pola sata nakon uzimanja pilule i traje jedan dan.

Doze lijeka variraju ovisno o bolesti i kreću se od 10 do 40 mg dnevno u jednoj ili više doza.

Kontraindikacije i nuspojave su standardne.

tenoksikam (Texamen-L)

Oblik za oslobađanje - prašak za otopinu za injekcije.

Primijeniti intramuskularno po 2 ml (20 mg lijeka) dnevno. U akutnom - 40 mg 1 put dnevno 5 dana za redom u isto vrijeme.

Pojačava efekte indirektnih antikoagulansa.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Oblik oslobađanja - tablete od 4 i 8 mg, prašak za otopinu za injekcije koji sadrži 8 mg lijeka.

Preporučena oralna doza je 8-16 mg dnevno 2-3 puta. Tabletu treba uzimati prije jela sa dosta vode.

Intramuskularno ili intravenozno primijenjeno 8 mg odjednom. Višestrukost injekcija dnevno: 1-2 puta. Otopina za injekciju mora se pripremiti neposredno prije upotrebe. Maksimalna dnevna doza je 16 mg.
Stariji pacijenti ne moraju smanjiti dozu lornoksikama, međutim, zbog vjerojatnosti neželjenih reakcija iz gastrointestinalnog trakta, osobe s bilo kojom gastroenterološkom patologijom trebaju ga uzimati s oprezom.

Meloksikam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recox, Melox i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 7,5 i 15 mg, injekcija od 2 ml u ampuli koja sadrži 15 mg aktivne tvari, rektalne supozitorije koje također sadrže 7,5 i 15 mg meloksikama.

Selektivni inhibitor COX-2. Rjeđe od ostalih lijekova iz grupe NSAID-a, uzrokuje nuspojave u vidu oštećenja bubrega i gastropatije.

U pravilu, u prvih nekoliko dana liječenja lijek se koristi parenteralno. 1-2 ml otopine se ubrizgava duboko u mišić. Kada se akutni upalni proces malo smiri, pacijent se prebacuje na tabletirani oblik meloksikama. Unutarnje se koristi bez obzira na unos hrane, 7,5 mg 1-2 puta dnevno.

Celekoksib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Oblik oslobađanja - kapsule od 100 i 200 mg lijeka.

Specifičan COX-2 inhibitor sa izraženim antiinflamatornim i analgetskim dejstvom. Kada se koristi u terapijskim dozama, praktički nema negativan učinak na sluznicu gastrointestinalnog trakta, jer ima vrlo nizak stupanj afiniteta za COX-1, stoga ne uzrokuje kršenje sinteze ustavnih prostaglandina. .

U pravilu se celekoksib uzima u dozi od 100-200 mg dnevno u 1-2 doze. Maksimalna dnevna doza je 400 mg.

Nuspojave su rijetke. U slučaju dugotrajne primjene lijeka u visokim dozama, ulceracija sluznice probavnog trakta, gastrointestinalno krvarenje, agranulocitoza i.

rofekoksib (denebol)

Oblik oslobađanja je otopina za injekcije u ampulama od 1 ml koje sadrže 25 mg aktivne tvari, tablete.

Visoko selektivni inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim svojstvima. Praktično nema efekta na sluzokožu gastrointestinalnog trakta i bubrežno tkivo.

Budite oprezni imenovati žene u 1. i 2. trimestru trudnoće, tokom dojenja, osobama koje pate ili teške.

Rizik od razvoja nuspojava iz gastrointestinalnog trakta povećava se pri dugotrajnom uzimanju visokih doza lijeka, kao i kod starijih pacijenata.

Etorikoksib (Arcoxia, Exinef)

Oblik oslobađanja - tablete od 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Selektivni inhibitor COX-2. Ne utiče na sintezu želučanih prostaglandina, ne utiče na funkciju trombocita.

Lijek se uzima oralno, bez obzira na obrok. Preporučena doza direktno zavisi od težine bolesti i varira između 30-120 mg dnevno u 1 dozi. Stariji pacijenti ne moraju prilagođavati dozu.

Nuspojave su izuzetno rijetke. U pravilu ih bilježe pacijenti koji uzimaju etorikoksib 1 godinu ili više (za ozbiljne reumatske bolesti). Raspon nuspojava koje se javljaju u ovom slučaju je izuzetno širok.

Nimesulid (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide i drugi)

Oblik oslobađanja - tablete od 100 mg, granule za suspenziju za oralnu primjenu u vrećici koja sadrži 1 dozu lijeka - po 100 mg, gel u tubi.

Visoko selektivan inhibitor COX-2 sa izraženim antiinflamatornim, analgetskim i antipiretičkim dejstvom.

Uzimajte lijek unutar 100 mg dva puta dnevno, nakon jela. Trajanje liječenja se određuje pojedinačno. Gel se nanosi na zahvaćeno područje, lagano utrljavajući u kožu. Brojnost primjene - 3-4 puta dnevno.

Kada se nimesulid propisuje starijim pacijentima, prilagođavanje doze lijeka nije potrebno. Dozu treba smanjiti u slučaju teškog oštećenja funkcije jetre i bubrega pacijenta. Može imati hepatotoksični učinak, inhibirajući funkciju jetre.

Tokom trudnoće, posebno u trećem trimestru, strogo se ne preporučuje uzimanje nimesulida. Tokom dojenja, lijek je također kontraindiciran.

nabumeton (Synmeton)

Oblik oslobađanja - tablete od 500 i 750 mg.

Neselektivni inhibitor COX.

Jedna doza za odraslog pacijenta je 500-750-1000 mg tokom ili nakon obroka. U posebno teškim slučajevima, doza se može povećati na 2 grama dnevno.

Nuspojave i kontraindikacije su slične onima kod drugih neselektivnih NSAIL.
Ne preporučuje se uzimanje tokom trudnoće i dojenja.

Kombinirani nesteroidni protuupalni lijekovi

Postoje lijekovi koji sadrže dvije ili više aktivnih supstanci iz grupe NSAIL, ili NSAIL u kombinaciji sa vitaminima ili drugim lijekovima. Glavni su navedeni u nastavku.

• Dolaren. Sadrži 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. U ovom preparatu, izraženo antiinflamatorno dejstvo diklofenaka kombinovano je sa jakim analgetskim dejstvom paracetamola. Uzimajte lijek unutar 1 tablete 2-3 puta dnevno nakon jela. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete.
• Neurodiklovitis. Kapsule koje sadrže 50 mg diklofenaka, vitamin B1 i B6 i 0,25 mg vitamina B12. Ovdje je analgetski i protuupalni učinak diklofenaka pojačan vitaminima B, koji poboljšavaju metabolizam u nervnom tkivu. Preporučena doza lijeka je 1-3 kapsule dnevno u 1-3 doze. Uzmite lek nakon jela sa dosta tečnosti.
• Olfen-75, proizveden u obliku otopine za injekcije, pored diklofenaka u količini od 75 mg, sadrži i 20 mg lidokaina: zbog prisustva potonjeg u otopini, injekcije lijeka postaju manje bolne za pacijenta.
• Fanigan. Sastav mu je sličan Dolarenu: 50 mg diklofenak natrijuma i 500 mg paracetamola. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2-3 puta dnevno.
• Flamidez. Vrlo zanimljivo, drugačije od ostalih medicinski proizvod. Pored 50 mg diklofenaka i 500 mg paracetamola, sadrži i 15 mg serratiopeptidaze, koja je proteolitički enzim i ima fibrinolitičko, protuupalno i antiedematozno djelovanje. Dostupan u obliku tableta i gela za lokalnu upotrebu. Tableta se uzima oralno, nakon obroka, sa čašom vode. U pravilu se uzima 1 tableta 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 3 tablete. Gel se koristi spolja, nanošenjem na zahvaćeno područje kože 3-4 puta dnevno.
• Maxigesic. Lijek sličan po sastavu i djelovanju Flamidezu, gore opisanom. Razlika je u proizvodnoj kompaniji.
• Diplo-P-Pharmeks. Sastav ovih tableta je sličan sastavu Dolarena. Doze su iste.
• Dolar. Isto.
• Dolex. Isto.
• Oksalgin-DP. Isto.
• Cinepar. Isto.
• Diklokain. Kao i Olfen-75, sadrži diklofenak natrijum i lidokain, ali su oba aktivna sastojka u pola doze. Shodno tome, slabiji je u akciji.
• Dolaren gel. Sadrži diklofenak natrijum, mentol, laneno ulje i metil salicilat. Sve ove komponente u određenoj mjeri imaju protuupalni učinak i potenciraju međusobno djelovanje. Gel se nanosi na zahvaćena područja kože 3-4 puta dnevno.
• Nimid forte. Tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 2 mg tizanidina. Ovaj lijek uspješno kombinuje protuupalno i analgetsko djelovanje nimesulida sa miorelaksirajućim (mišićnim opuštanjem) efektom tizanidina. Koristi se za akutnu bol uzrokovanu spazmom skeletni mišić(popularno - s kršenjem korijena). Uzmite lijek unutra nakon jela, pijući puno tekućine. Preporučena doza je 2 tablete dnevno u 2 podijeljene doze. Maksimalno trajanje liječenja je 2 sedmice.
• Nizalid. Kao nimid forte, sadrži nimesulid i tizanidin u sličnim dozama. Preporučene doze su iste.
• Alit. Rastvorljive tablete koje sadrže 100 mg nimesulida i 20 mg dicikloverina, koji je mišićni relaksant. Uzima se oralno nakon obroka sa čašom tečnosti. Preporučuje se uzimanje 1 tablete 2 puta dnevno ne duže od 5 dana.
• Nanogan. Sastav ovog lijeka i preporučene doze su slične onima gore opisanog lijeka Alit.
• Oksigan. Isto.