Lokalni anestetici. Lokalni anestetik Klasifikacija lokalnih anestetika prema vrsti anestezije koju izazivaju

Aferentni (senzorni) nervi

Završeci aferentnih nerava koji se nalaze u organima i tkivima nazivaju se senzorni receptori.

Prema faktoru djelovanja, lijekovi koji utiču na aferentnu inervaciju dijele se na supstance opresivno I stimulativno tip.

Lijekovi depresivni tip može djelovati na sljedeći način: a) smanjiti osjetljivost završetaka aferentnih nerava; b) štite završetke čulnih nerava od izlaganja iritirajućim agensima; c) inhibiraju provođenje ekscitacije duž aferentnog nervnih vlakana.

Lijekovi stimulativnog tipa djelovanja selektivno pobuđuju završetke osjetilnih nerava.

Prokain benzokain Lidokain trimekain

Artikain Bupivakain Ropivakain

Lokalni anestetici ili lokalni anestetici uključuju lijekove koji uzrokuju privremeni gubitak osjetljivosti zbog blokade osjetljivih receptora. Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika povezan je sa sposobnošću blokiranja provođenja nervnih impulsa na nivou ekscitabilnih ćelijskih membrana. Oni stupaju u interakciju sa membranskim receptorima i ometaju prolaz Na+ jona kroz natrijumove kanale. Kao rezultat toga, blokirana je ekscitabilnost osjetljivih završetaka i provođenje impulsa duž nerava i nervnih stabala na mjestu direktne primjene. Oni uzrokuju gubitak osjetljivosti na bol, au visokim koncentracijama potiskuju sve vrste osjetljivosti.

Prijavite se lokalni anestetici za lokalnu anesteziju (lokalna anestezija (od grčkog aesthesis - bol i an - prefiks-negacija). hirurške intervencije ah i tokom dijagnostičkih procedura (bronhoskopija i sl.).

Vrste anestezije. površno anestezija - anestetik se nanosi na površinu sluzokože oka, nosa ili kože, gdje blokira završetke osjetilnih nerava. Koristi se u oftalmologiji, ORL praksi, za intubaciju itd.

infiltracija anestezija rastvorom anestetika niske koncentracije od 0,25-0,5% in u velikom broju(do 500 ml i više) dosljedno "impregniraju" kožu, mišiće, mekih tkiva, dok anestetik blokira nervna vlakna i završetke senzornih nerava. Koristi se za operacije unutrašnje organe.

Dirigent anestezija - anestetik se ubrizgava duž nerva, dok se osjetljivost gubi u području koje inervira. Koristi se u stomatologiji, za male operacije na udovima (otvaranje panaritijuma itd.)

Kičma anestezija je vrsta provođenja kada se rastvor anestetika ubrizgava u kičmeni kanal na nivou lumbalni kičmena moždina. Nastupa anestezija donjih ekstremiteta i donje polovice tijela. Koristi se u operacijama na donjim ekstremitetima i karličnim organima. (Sl.6).

Da bi se smanjila apsorpcija, toksičnost i produžilo djelovanje lokalnih anestetika, njihovim otopinama se dodaju vazokonstriktori, obično iz grupe adrenomimetika (epinefrin ili fenilefrin).

Rice. 6 Vrste lokalne anestezije

1 - površina; 2 - infiltracija; 3 - provodnik; 4 - kičma

Lokalni anestetici su baze i dolaze u obliku rastvorljivih soli hlorovodonične kiseline. Kada se unese u slabo alkalnu sredinu tkiva (pH = 7,5), dolazi do hidrolize soli sa oslobađanjem baza, tj. molekule anestetika. Ako je pH=5,0-6,0, tada ne dolazi do hidrolize soli lokalnog anestetika. To objašnjava slab anestetički učinak u upaljenim tkivima.

Pored upotrebe ovih lijekova za razne vrste anestezije, široko se koriste u drugim oblastima medicine: za liječenje kožne bolesti, bolesti gastrointestinalnog trakta, rektuma, sa aritmijama itd.

Prvi anestetik korišten u medicinska praksa, bio je kokain, alkaloid koji se nalazi u listovima tropske biljke koke. Ima visoku anestetičku aktivnost, ali i visoku toksičnost. Čak i uz površinsku anesteziju, ispoljava resorptivni efekat, uglavnom na centralni nervni sistem. Razvijanje jednog od opasne vrste zavisnost - kokain. Stoga je upotreba kokaina trenutno ograničena.

Prokain(novokain) sintetizovan je 1905. Ima relativno nisku anestetičku aktivnost i kratko trajanje djelovanja - 30-60 minuta

Prednost novokaina je njegova niska toksičnost. Uglavnom se koristi za infiltracijsku (0,25% -0,5% rastvori) i provodnu (1-2% rastvori) anesteziju. Novokain je manje pogodan za površinsku anesteziju, jer. slabo apsorbira sluzokože.

Neželjeni efekti: snižavanje krvni pritisak, vrtoglavica, slabost, alergijske reakcije. Kontraindikacije: individualna netolerancija.

Benzocaine(anestezin) je derivat para-aminobenzojeve kiseline, slabo rastvorljiv u vodi. Stoga se koristi samo za površinsku anesteziju u mastima, pastama, prašcima za anesteziju kože, u čepićima za hemoroide, rektalne fisure, a i enteralno u prašcima, tabletama za bolove u stomaku.

Lidokain(ksilokain) po anestetičkoj aktivnosti nadmašuje novokain 2-4 puta i traje duže do 2-4 sata. Koristi se za sve vrste anestezije. Takođe ima izražen antiaritmički efekat (10% rastvor).

Neželjeni efekti: s brzim ulaskom lijekova u krv, smanjenje krvnog tlaka do kolapsa, može se primijetiti aritmogeni učinak, uz intoksikaciju - pospanost, vrtoglavica, zamagljen vid.

Trimecain(mezokain) je po hemijskoj strukturi i farmakološkim svojstvima sličan lidokainu. Koristi se za sve vrste anestezije, manje efikasan za površinsku (potrebne su veće koncentracije - 2-5%). Ima i antiaritmički učinak, u ovom slučaju se primjenjuje intravenozno.

Artikain(ultrakain) ima nisku toksičnost. Koristi se za infiltracijsku, provodnu, spinalnu anesteziju, za anesteziju u akušerska praksa. Neželjene nuspojave : mučnina, povraćanje, konvulzije, aritmije, glavobolja, alergijske reakcije.

Također se prijavite Bupivakain(marcain), Ropivakain(naropin) za provodljivost, infiltraciju, spinalnu anesteziju.

Lokalni anestetici (od grč. anestezija- bol, senzacija i an- negativni prefiks) smanjuju osjetljivost završetaka aferentnih nervnih vlakana i/ili inhibiraju provođenje ekscitacije duž nervnih vlakana. Istovremeno, prvenstveno remete provođenje ekscitacije duž senzornih nervnih vlakana, ali mogu inhibirati i provođenje impulsa duž motoričkih vlakana. Lokalni anestetici prvenstveno eliminiraju osjetljivost na bol, zatim temperaturu i druge vrste osjetljivosti (posljednja eliminirana taktilna osetljivost). Zbog dominantnog inhibitornog djelovanja lokalnih anestetika na receptore boli i osjetljiva nervna vlakna, koriste se za lokalnu anesteziju (lokalna anestezija).

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika povezan je s blokadom voltaž-ovisnih natrijevih kanala staničnih membrana osjetljivih nervnih vlakana. Lokalni anestetici (slabe baze) u nejoniziranom obliku prodiru kroz ćelijsku membranu u akson i tamo se ioniziraju. Jonizirani molekuli tvari stupaju u interakciju sa specifičnim veznim mjestima na natrijumovim kanalima sa unutra membrane i, blokirajući natrijeve kanale, sprječavaju ulazak Na+ u ćeliju i depolarizaciju membrane. Kao rezultat, poremećeno je stvaranje akcionog potencijala i širenje impulsa duž nervnog vlakna. Djelovanje lokalnih anestetika je reverzibilno (nakon inaktivacije supstance, funkcija osjetljivog nervnih završetaka a nervna vlakna se potpuno obnavljaju).

Budući da su lokalni anestetici slabe baze, stepen njihovog prodiranja kroz membranu zavisi od pH sredine (što je niža pH vrednost, to večina supstanca je u jonizovanom obliku i ne prodire u akson). Stoga je djelotvornost lokalnih anestetika smanjena u kiseloj sredini (u okruženju s niskim pH vrijednostima), posebno kod upale tkiva.

Većina lokalnih anestetika zasniva se na aromatičnoj strukturi (lipofilni fragment) povezanoj preko eterskih ili amidnih veza (međulanac) na amino grupu (hidrofilni fragment). Za ispoljavanje lokalnog anestetičkog učinka neophodan je optimalan omjer između lipofilnih i hidrofilnih fragmenata molekule. Priroda srednjeg alifatskog lanca važna je za trajanje djelovanja tvari. Budući da se estarske veze lakše hidroliziraju, esteri (prokain) su više kratka akcija nego amidi (lidokain).

Ovisno o načinu primjene lokalnih anestetika, razlikuju se sljedeće glavne vrste lokalne anestezije.

površno(terminal) anestezija. Kada se nanese na površinu sluznice, tvar blokira osjetljive nervne završetke (terminale) koji se nalaze u sluznici, zbog čega gubi osjetljivost. Lokalni anestetici mogu imati isti učinak kada se primjenjuju na rane, ulcerativne površine. Za terminalnu anesteziju koriste se tvari koje lako prodiru u epitel sluznice i stoga dospiju do osjetljivih živčanih završetaka. Kod terminalne anestezije prvo se gubi osjetljivost na bol, a zatim osjećaj hladnoće, topline i, na kraju, taktilna osjetljivost.

Terminalna anestezija se koristi u praksa oka za anesteziju konjunktive i rožnjače tokom dijagnostičkih ili hirurških intervencija, u otorinolaringologiji - pri operacijama u nosnoj šupljini, na ždrelu, larinksu, kao i prilikom intubacije traheje, bronhoskopije, cistoskopije itd. Ova metoda anestezije se koristi i za otklanjanje bolova od opekotina, peptički ulkus stomak.

Lokalni anestetici se mogu djelomično apsorbirati iz sluzokože i djelovati resorptivno. toksični efekat. Da bi se smanjila apsorpcija tvari u krv, a samim tim i da bi se smanjio rizik od resorptivnih učinaka, kao i da bi se produžio lokalni anestetički učinak, otopinama lokalnih anestetika se dodaju vazokonstriktivne tvari (adrenalin).

Kondukcijska anestezija. Uvođenjem lokalnog anestetika u tkivo koje okružuje živac, koje sadrži osjetljiva nervna vlakna, dolazi do blokade u provođenju ekscitacije duž osjetljivih nervnih vlakana. Kao rezultat, dolazi do gubitka osjetljivosti (prvenstveno boli) u području inerviranom ovim nervnim vlaknima. Kada je izložen mješovitom živcu, provođenje impulsa se blokira prvo duž osjetljivih, a zatim duž motornih vlakana živca. Motorna vlakna imaju veći prečnik, pa lokalni anestetici sporije difunduju u vlakna ovih nerava, pa motorna vlakna otporniji su na lokalne anestetike. Kondukcijska anestezija se koristi za ublažavanje bolova u hirurške operacije uključujući i stomatološku praksu.

Što je bliže centralnom nervnom sistemu mesto ubrizgavanja lokalnog anestetika, to je šire područje anestezije. Maksimalno područje anestezije postiže se djelovanjem lokalne anestetičke tvari na korijene kičmene moždine. Sorte provodna anestezija, u kojem supstanca djeluje na prednje i stražnje korijene kičmene moždine, je epiduralna(epiduralna) anestezija I spinalna anestezija.

U epiduralnoj anesteziji, lokalni anestetik se ubrizgava u prostor iznad dura matera kičmene moždine. Spinalna anestezija se izvodi ubrizgavanjem otopine lokalnog anestetika u cerebrospinalnu tečnost na nivou lumbalnog dela kičmene moždine. U ovom slučaju dolazi do blokade provođenja impulsa duž osjetljivih vlakana koja ulaze u lumbosakralni leđnu moždinu, što dovodi do razvoja anestezije donjih ekstremiteta i donjeg dijela tijela (uključujući unutrašnje organe). Spinalna anestezija se koristi za ublažavanje bolova tokom hirurških operacija (obično na karličnim organima i donjim ekstremitetima).

Infiltraciona anestezija- rasprostranjena metoda lokalne anestezije, koja se dobiva slojnom impregnacijom tkiva u tom području

operacija sa rastvorom lokalne anestezije. U ovom slučaju tvar djeluje i na osjetljive nervne završetke i na osjetljiva nervna vlakna koja se nalaze u infiltriranim tkivima. Za infiltraciona anestezija koristiti rastvore lokalnih anestetika niske koncentracije (0,25-0,5%) u velikim količinama (200-500 ml), koji se ubrizgavaju u tkiva (kožu, potkožnog tkiva, mišići, tkiva unutrašnjih organa) pod pritiskom.

Infiltraciona anestezija se koristi u operacijama unutrašnjih organa i mnogim drugim vrstama hirurških intervencija. Rastvorite anestetike u hipotoničnom (0,6%) ili izotoničnom (0,9%) rastvoru natrijum hlorida.

Budući da se lokalni anestetici, kada se ubrizgavaju u tkiva, mogu apsorbirati u krv i ući u sistemsku cirkulaciju, potrebno je koristiti niskotoksične supstance tokom provodne i infiltracione anestezije. Da bi se smanjio resorptivni učinak i produžio učinak lokalnih anestetika, njihovim otopinama se dodaju vazokonstriktivne tvari (na primjer, adrenalin).

Za provodnu, spinalnu i infiltracijsku anesteziju koriste se samo sterilne otopine lokalnih anestetika. Stoga su za ove vrste anestezije pogodne samo takve lokalne anestetičke supstance koje su dovoljno rastvorljive u vodi i ne uništavaju se tokom sterilizacije. Kako bi se povećala rastvorljivost i stabilnost, lokalni anestetici su dostupni u obliku soli (hidroklorida).

Trenutno se u medicinskoj praksi koriste mnoge lokalne anestetičke tvari s različitim stupnjevima aktivnosti i različitim trajanjem djelovanja. Za primjenu u kliničku praksu Lokalni anestetici se dijele na:

1) sredstva koja se koriste samo za površinsku anesteziju: kokain, tetrakain (Dicaine), benzokain (Anestezin), bumekain (Pyromecaine);

2) sredstva koja se uglavnom koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju: proc a i n (Novokain), trimekain, bupivakain (Mar-caine), mepivakain (Isocaine), artikain (Ultracaine);

3) sredstva koja se koriste za sve vrste anestezije: lidokain (ksikain).
By hemijska struktura lokalni anestetici se mogu podijeliti

u dvije grupe:

Esteri: kokain, tetrakain, benzokain, prokain.

Supstituirani amidi kiselina: lidokain, trimekain, bupivakain, mepivakain, bumekain, artikain.

Amidi se ne hidroliziraju pod utjecajem esteraza krvne plazme i tkiva, stoga tvari ove grupe imaju duži lokalni anestetički učinak od estera.

Anestezija (grč. an – poricanje, anesthesia – osjet) – uništavanje ili prestanak svih vrsta osjetljivosti, od kojih je od posebnog značaja gubitak osjetljivosti na bol – analgezija (grč. an – poricanje, algos – bol).

Gubitak osjetljivosti može biti opći, zbog disfunkcije centralnog nervnog sistema, i lokalni (lokalni), - prestanak protoka impulsa u centralni nervni sistem od receptora koji percipiraju iritaciju u određenom delu tela.

Postoji nekoliko vrsta lokalne anestezije:

površinska ili terminalna anestezija - anestetik se nanosi na površinu sluznice, gdje blokira završetke senzornih nerava; osim toga, anestetik se može primijeniti na ranu, ulceroznu površinu;

Infiltracijska anestezija - koža i dublja tkiva se uzastopno "impregniraju" anestetičkom otopinom, kroz koju će proći kirurški rez; dok anestetik blokira nervna vlakna, kao i završetke senzornih nerava;

provodna ili regionalna (regionalna) anestezija - anestetik se ubrizgava duž živca; postoji blok u provođenju ekscitacije duž nervnih vlakana, što je praćeno gubitkom osjetljivosti u području koje oni inerviraju.

Vrste provodne anestezije su spinalna anestezija, u kojoj se anestetik ubrizgava subarahnoidno, i epiduralna (epiduralna) anestezija - anestetik se ubrizgava u prostor iznad tvrde ljuske kičmene moždine.

U ovim varijantama anestetik djeluje na prednje i stražnje korijene kičmene moždine.

Farmakološka sredstva, koji mogu privremeno desenzibilizirati aferentne živce ili blokirati provođenje duž nerava na mjestu njihove primjene, bez depresije centralnog nervnog sistema, nazivaju se lokalnim anesteticima ili lokalnim anesteticima.

Mehanizam djelovanja lokalnih anestetika:

1. Pod njihovim djelovanjem smanjuje se aktivnost medijatora acetilholina i slabi njegov učinak na holinergičke receptore.

2. Stanična membrana se stabilizuje, smanjuje se njena permeabilnost za jone natrijuma, odnosno blokatori su natrijumovih kanala. Time se sprječava stvaranje akcionog potencijala i, posljedično, provođenje impulsa.

3. Oslabljeno disanje nervnog tkiva, smanjiti njegovu ekscitabilnost.

4. Ispoljava se antiholinergičko, ganglioblokirajuće i desenzibilizirajuće djelovanje.

Zahtjevi za anestetike:

1. Mora imati visoku selektivnost djelovanja.

2. Ne bi trebalo da ima negativan efekat (iritirajući i sl.) ni na nervne elemente ni na okolna tkiva.

3. Mora imati kratak period kašnjenja.

4. Mora biti vrlo efikasan u različite vrste lokalna anestezija.

5. Mora imati određeno trajanje djelovanja (pogodno za razne manipulacije).

6. Ne bi trebalo da širi krvne sudove.

7. Niska toksičnost i minimalni nuspojave.

8. Rastvorljivost i stabilnost u vodi.

Klasifikacija lokalnih anestetika

Po svojoj hemijskoj strukturi dele se na:

1. Esteri raznih aromatičnih kiselina - benzojeva, PABA, para-aminosalicilna - novokain, kokain, anestezin, dikain;

2. anilidi istih kiselina - trimekain, ksikain, sovkain.

Sa tačke gledišta praktična primjena anestetici se dijele u sljedeće grupe:

1. Sredstva koja se koriste za površinsku anesteziju.

Kokain, dikain, anestezin, piromekain.

2. Sredstva koja se prvenstveno koriste za infiltracijsku i provodnu anesteziju.

Novokain, trimekain, bupivakain.

3. Sredstvo koje se koristi za sve vrste anestezije.

Lidokain.

Upotreba niza lijekova samo za površinsku anesteziju objašnjava se činjenicom da su oni ili prilično toksični (kokain, dikain) ili slabo topljivi u vodi (anestezin).

Anestetici u tkivima se brzo uništavaju, ali kada se daju u velikim dozama, mogu se apsorbirati i djelovati toksično.

Trovanje anestetikom karakterizira anksioznost, kloničkih napadaja, poremećaj rada srca i disanja, padanje krvni pritisak. Nakon ekscitacije dolazi do depresije centralnog nervnog sistema, kolapsa i zastoja disanja. Kao prva pomoć kod trovanja anestetikom, preporučuje se upotreba barbiturata kratkog djelovanja kada je CNS uzbuđen. Na početku ugnjetavanja - vještačko disanje uz uvođenje kiseonika, upotrebu efedrina, supstanci koje stimulišu disanje i kardiovaskularni sistem.

Prvi anestetik koji se koristio u medicinskoj praksi bio je kokain - alkaloid biljke Erythroxylon coca (raste u Južnoj Americi) (Ruski naučnik V.K. Anrep je 1879. otkrio anestetička svojstva kokainskog alkaloida i predložio da se koristi u medicinskoj praksi za lokalnu anesteziju.

kokain hidrohlorid

kokain hidrokloridum.

Sol kokain alkaloida.

Bezbojne iglice ili bijeli kristalni prah gorkog okusa.

Izaziva osjećaj utrnulosti u jeziku. Lako rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, 2% rastvor u ampulama od 1 ml.

Akcija se razvija za 3 - 5 minuta, a traje 30 - 60 minuta. Lako prodire kroz sluzokože, rane i kožne čireve, dobro se upija u okolna tkiva nakon potkožna injekcija. Ne apsorbira se kroz netaknutu kožu.

Upotreba kokaina ograničena je njegovom visokom toksičnošću i uglavnom se koristi za površinsku anesteziju.

Sa resorptivnim dejstvom, kokain ima pretežno stimulativni efekat na centralni nervni sistem. Promjene funkcionalno stanje cerebralni korteks. Javljaju se euforija, anksioznost, psihomotorna uznemirenost, osjećaj umora, smanjuje se glad, moguće su halucinacije.

Ako je doza kokaina dovoljno velika, tada se uzbuđenje centralnog nervnog sistema zamjenjuje njegovim ugnjetavanjem; smrt dolazi od ugnjetavanja vitalnih centara oblongata medulla(uglavnom respiratorni centar).

Anestezin

Bijeli kristalni prah, blago gorkog okusa, izaziva prolazni osjećaj utrnulosti u jeziku. Slabo rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, tablete od 0,3 g; 5% mast.

Jedan od najranijih sintetičkih spojeva korištenih kao lokalni anestetici (1890.).

To je aktivni površinski lokalni anestetik. Zbog niske rastvorljivosti u vodi, ne koristi se parenteralno. Široko se koristi u obliku masti, prašaka i drugih doznih oblika kod urtikarije, kožnih oboljenja praćenih svrabom, kao i za ublažavanje bolova na površini rana i čira, kod opekotina jednjaka i želuca, povraćanja, spastičnih stanja. želudac i crijeva, ulcerozni procesi u želucu i 12 - duodenum, sa pukotinama na sisama vimena.

primijeniti 5 - 10% masti ili praha i gotove lijekove (Menovazin, Amproizol).

Novocaine(prokain hidrohlorid).

Njegova sinteza obavljena je 1905.

Bezbojni kristali ili bijeli kristalni prah bez mirisa. Lako rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prašak, 0,25% i 0,5% rastvori u ampulama od 1; 2; 5; 10 i 20 ml.

1% i 2% rastvori 1; 2; 5 i 10 ml;

0,25% i 0,5% sterilni rastvori u bočicama od 200 i 400 ml;

5% i 10% mast, supozitorije 0,1 g.

Ima prilično izraženu anestetičku aktivnost, ali je u tom pogledu inferioran u odnosu na druge lijekove.

Trajanje infiltracione anestezije je 30 minuta - 1 sat. Velika prednost novokaina je njegova niska toksičnost. Ne prolazi dobro kroz mukozne membrane, pa se rijetko koristi za površinsku anesteziju. Novokain, za razliku od kokaina, ne sužava krvne sudove. Njihov ton se ne mijenja ili se smanjuje u maloj mjeri, pa se adrenomimetici (na primjer, adrenalin) često dodaju otopinama novokaina. Sužavanjem krvnih žila i usporavanjem apsorpcije novokaina, adrenomimetici pojačavaju i produžavaju njegov anestetički učinak, a također smanjuju njegovu toksičnost.

Osim anestetičkog efekta, novokain, kada se apsorbira i direktno ubrizga u krvotok, ima ukupni uticaj na organizam: smanjuje stvaranje acetilholina i smanjuje osjetljivost perifernih holinergičkih receptora, djeluje blokirajuće na autonomne ganglije, smanjuje grčeve glatkih mišića, smanjuje ekscitabilnost srčanog mišića i motoričke zone cerebralni korteks.

U tijelu se relativno brzo hidrolizira, stvarajući para-aminobenzojevu kiselinu i dietilaminoetanol.

Izlučuje se urinom nepromijenjen iu obliku produkata raspadanja.

Aplikacija.

Za infiltracijsku anesteziju koriste se 0,25 - 0,5% rastvori; za anesteziju po metodi A.V. Vishnevsky (čvrsti puzeći infiltrat) 0,125 - 0,25% otopine; za provodnu anesteziju - 1 - 2% otopine; za kičmu - 5% rastvor.

Intradermalne injekcije Za cirkularnu i paravertebralnu blokadu kod ekcema, neurodermitisa, išijasa preporučuje se 0,25 - 0,5% rastvor.

Zbog sposobnosti lijeka da smanji ekscitabilnost srčanog mišića, ponekad se propisuje za atrijalna fibrilacija(in/in 0,25% rastvor).

Svijeće (rektalne) se koriste kao lokalni anestetik i antispazmodik sa grčevima glatkih mišića crijeva.

Novokain (5 - 10% rastvori) se takođe koristi metodom elektroforeze. Za rastvaranje antibiotika.

Dobro se podnosi, ali može uzrokovati nuspojave i treba ga koristiti s oprezom u svim putevima primjene.

Najveće pojedinačne doze novokaina: konji 2,5 g; veliki goveda 2 g; sitna goveda i svinje 0,5 - 0,75 g; psi 0,5 g

Decain

Bijeli ili bijeli sa žutom nijansom kristalni prah, rastvorljiv u vodi.

Oblik oslobađanja - prah.

Nadmašuje lokalno anestetičko djelovanje kokaina i novokaina. Dva puta je toksičniji od kokaina i 10 puta više od novokaina.

Anestezija nastupa za 1-5 minuta. i traje 20 - 50 minuta.

Koristi se za površinsku anesteziju u oftalmologiji u 0,5-1% rastvorima kada se ukloni strana tijela, operacije oka, u otorinolaringologiji sa hirurške intervencije(0,5 - 1,5% rastvori).

S obzirom da širi krvne žile, za produženje djelovanja i smanjenje apsorpcije dodajte 1 kap 0,1% otopine adrenalin hidrohlorida u 5 ml otopine dikaina.

Više pojedinačna doza tokom anestezije gornje sluzokože respiratornog trakta ne smije prelaziti 6 ml 1,5% otopine za male životinje.

Trimecain

Trimecain. Bijeli kristalni prah, dobro rastvorljiv u vodi.

2-3 puta aktivniji od novokaina, ali nešto toksičniji. Djeluje duže od novokaina (2-4 sata).

Tkanina ne iritira.

Djeluje depresivno na moždanu koru i na uzlaznu retikularnu formaciju moždanog stabla. Ima sedativno, hipnotičko, antikonvulzivno dejstvo.

Koristi se za infiltracijsku anesteziju u obliku 0,25%; 0,5%; 1% rastvori; za provodnu anesteziju u obliku 1-2% rastvora. Da bi se pojačala i produžila lokalna anestezija, dodaje se adrenalin u količini od 3 kapi 0,1% otopine na 5 ml anestezina.

Xicain

Bijeli ili blago žućkasti kristalni prah, dobro rastvorljiv u vodi.

Oblik ispuštanja - prah; 1 % ; 2%; 5% rastvori.

Posjeduje visoku lokalnu anestetičku aktivnost dugog djelovanja.

Djeluje brže, jače i duže od novokaina. Ne smanjuje antimikrobno djelovanje sulfonamida, za razliku od novokaina i anestezina.

Koristi se za sve vrste lokalne anestezije u hirurškoj, ginekološkoj, oftalmološkoj i ortopedskoj praksi u obliku 0,25% - 5% rastvora.

Za provodnu anesteziju, u otopinu se dodaju 1-3 kapi 0,1% otopine adrenalin hidroklorida na 10 ml anestetika.

Anestetici (lokalni anestetici)- grupa lijekovi koji smanjuju osjetljivost na bol, sprečavajući nastanak i provođenje impulsa bola do centralnog nervni sistem. Lokalni anestetici se dijele u dvije kategorije. važne karakteristike: po hemijskoj strukturi i vrsti anestezije koju izazivaju.

Klasifikacija lokalnih anestetika prema hemijskoj strukturi

Esteri aromatičnih kiselina: benzokain (anestezin); prokain (novokain); kokain hidrohlorid; tetrakain (dikain). Amidi supstituisanih aromatičnih kiselina: lidokain; bupivakain; articaine; trimekain; bumekain, itd.

Treba napomenuti da lokalna anestezija može biti nekoliko vrsta: površinska (terminalna), infiltraciona i konduktivna. Sve ove vrste anestezije, bez obzira na njihove karakteristike, nastaju zbog lokalna akcija lijekovi, dakle, ne zavise od doze, već od efektivne koncentracije anestetika.

Površinska anestezija karakterizira smanjenje osjetljivosti nervnih završetaka na površini sluznice, rane ili ulcerativne površine i postiže se primjenom anestetika na površinu kože ili sluznice u određenoj koncentraciji.

Infiltraciona anestezija podrazumijeva sekvencijalnu impregnaciju kože i dubljih tkiva otopinom anestetika kroz koju će proći kirurški rez.

Kondukcijska anestezija određuje se supresijom osjetljivosti duž aferentnog nervnog vlakna. Ovaj tip anestezija uključuje nekoliko posebnih slučajeva, i to:

• spinalna anestezija - provodna anestezija na nivou kičmene moždine;
• epiduralna (epiduralna) anestezija - provodna anestezija u prostoru iznad dura mater.

Većina anestetika je selektivna za jednu ili drugu vrstu lokalne anestezije. U tom smislu, lokalni anestetici se klasificiraju ovisno o vrsti anestezije koju uzrokuju.

Klasifikacija lokalnih anestetika prema vrsti anestezije koju uzrokuju

Sredstva za terminalnu (površinsku) anesteziju: benzokain; tetrakain; kokain hidrohlorid; bumecain. Sredstva za infiltracionu anesteziju: prokain (novokain). Sredstva za provodnu anesteziju: trimekain; articaine; bupivakain (uglavnom za spinalnu anesteziju) itd. Sredstva za sve vrste lokalne anestezije: lidokain.

Glavni mehanizam anestetičkog djelovanja lokalnih anestetika je da oni kompetitivno blokiraju brze, voltaž-zavisne natrijeve kanale na membrani. nervne celije. Na taj način dolazi do poremećaja protoka jona natrijuma u ćeliju, a kao rezultat toga dolazi do depolarizacije i ekscitacije nervne ćelije.

Pri tome se mora uzeti u obzir da anestetici izazivaju blokadu natrijumskih kanala samo iznutra stanične membrane ulaskom u ćeliju. S tim u vezi, pH podloge tkiva u koju se ubrizgava anestetik je od odlučujućeg značaja za razvoj anestetičkog efekta, jer od ovog parametra zavisi stepen jonizacije molekula anestetika. Samo nejonizirane lipofilne supstance mogu savladati membransku barijeru i ući u ćeliju.

Zbog činjenice da su gotovo svi lokalni anestetici po svojoj kemijskoj strukturi osnovni spojevi, lipofilnost postižu samo u blago alkalnom ili neutralnom mediju. U kiseloj sredini, vodikov proton je vezan za tercijarni atom dušika, tvari se ioniziraju i postaju hidrofilne. Kao rezultat ove modifikacije, oni gube sposobnost prolaska kroz ćelijske membrane i stoga blokiraju natrijeve kanale. Upravo ova karakteristika anestetika objašnjava nedostatak njihovog djelovanja u kiseloj sredini tokom upale, gnojne rane itd.

Da bi se povećala efikasnost anestezije i smanjila njena sistemska toksičnost, imenovanje anestetika zahteva kombinaciju sa vazokonstriktorima (noradrenalin, epinefrin i drugi α-agonisti). Poenta je da kada se sužava krvni sudovi u području ​davanja anestetika smanjuje se njegova apsorpcija u opću cirkulaciju. Kao rezultat velika količina aktivna supstanca ostaje na mjestu implikacije (što rezultira povećanom efikasnošću) i manja količina se širi po cijelom tijelu (smanjuje toksičnost).

Farmakološke karakteristike pojedinačnih anestetika

Prokain (novokain)- široko rasprostranjen anestetik sa umerenom anestetičkom aktivnošću. Uz glavno djelovanje, ima niz resorptivnih učinaka koji su svoju primjenu našli u medicini.

(ksikain)- univerzalni anestetik pogodan za sve vrste lokalne anestezije. U isto vrijeme, trajanje anestezije uzrokovane njome znatno je duže nego kod prokaina. To se objašnjava činjenicom da prokain, biće ester, u tkivima i krvi je izložen esterazama (enzimima koji razgrađuju estersku vezu). Osim toga, važno farmakološko svojstvo lidokain je antiaritmično djelovanje povezano s blokadom natrijumskih kanala u kardiomiocitima.

Benzocaine (anestezija)- visoko aktivan i niskotoksični anestetik. Međutim, praktično je nerastvorljiv u vodi, što ne dozvoljava njegovu upotrebu u injekcijama. dozni oblici. Stoga se koristi samo za terminalnu anesteziju. Primjenjuje se lokalno i interno.

Tetrakain (dikain)- visoko efikasan, ali izuzetno toksičan anestetik. Iz tog razloga, tetrakain se koristi samo za terminalnu anesteziju u oftalmološkoj praksi.

Izvori:
1. Predavanja iz farmakologije za visoko medicinsko i farmaceutsko obrazovanje / V.M. Bryuhanov, Ya.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Izdavačka kuća Spektr, 2014.
2. Imenik liječnika i farmaceuta / B.Ya Syropyatov. - M, 2005.

Anestetici ili anestetici su tvari koje u direktnom kontaktu s tkivima paraliziraju receptorske formacije i blokiraju prijenos impulsa duž nervnih vlakana. Anestetici uključuju kokain, novokain, dikain, ksikain i sovkain.

Anestetici (sinonim za anestetike; Anaesthetica; grčka anaistliesia - neosjetljivost) - lekovite supstance, eliminirajući ekscitabilnost terminalnog aparata senzornih nerava i blokirajući provođenje impulsa duž nervnih vlakana. Djelovanje anestetika je selektivno, odnosno manifestira se u takvim koncentracijama koje ne oštećuju okolna tkiva i reverzibilno je. Prvi anestetik koji je uveden u medicinsku praksu bio je kokain (vidi), koji izaziva sve vrste anestezije, ali se zbog svoje visoke toksičnosti trenutno koristi samo za površinsku anesteziju (u oftalmologiji, otorinolaringologiji i urologiji). Kokain izaziva vazokonstrikciju; stoga je uključen u sastav kapi i masti koje se koriste u liječenju rinitisa, sinusitisa, konjuktivitisa. Nedostaci kokaina: visoka toksičnost, uticaj na intraokularni pritisak, nestabilnost rastvora tokom sterilizacije ključanjem, niska dostupnost izvora proizvodnje; uz višekratnu upotrebu kokaina, može se razviti bolna ovisnost (kokainizam).

Anestezin (vidi) i drugi alkil esteri aminobenzojeve kiseline našli su ograničenu upotrebu, jer njihove rastvorljive soli imaju lokalni iritirajući efekat. Novokain (vidi) i drugi estri para-aminobenzojeve kiseline (benkain, hlorprokain, monokain, amilcain, bukain, dikain, kornekain, oktakain itd.) imaju široku primjenu u medicinskoj praksi, koji imaju manje iritativno i veće anestetičko djelovanje. Novokain se koristi za sve vrste anestezije (stolni), osim površinske, kao i u liječenju razne bolesti. Novokain je znatno manje toksičan od kokaina i ima širok raspon terapeutski efekat. Nedostaci novokaina: kratkotrajnost djelovanja, nemogućnost izazivanja površinske anestezije, antisulfanilamidno djelovanje, nestabilnost u otopini, sposobnost izazivanja alergijskih reakcija. Otopina novokainske baze u ulju breskve koristi se za dugotrajne bolove u ožiljcima, pukotinama analni otvor, nakon operacije hemoroida i sl.; njegovo djelovanje nakon jedne injekcije pod kožu ili u mišiće traje 3-15 dana. Dikain (vidi) je jak anestetik, koji po aktivnosti i toksičnosti nadmašuje novokain i kokain. Zbog svoje visoke toksičnosti, dikain se uglavnom koristi za površinsku anesteziju u oftalmologiji i otorinolaringologiji.

Vofakain, hidroksiprokain (paskain) i drugi esteri para-aminosalicilne kiseline slični su po djelovanju novokain grupi, ali se razlikuju od njih po prisutnosti protuupalnih i antiseptičkih svojstava. Vofacain je aktivniji od kokaina u površinskoj anesteziji i uspješno se koristi u otorinolaringologiji. Od spojeva s amidnom vezom, široko je rasprostranjen sovkain (vidi), koji je po svojoj aktivnosti superiorniji od novokaina, kokaina i ksikana. S obzirom da je Sovkain vrlo toksičan i polako se izlučuje iz organizma, koristi se s velikom pažnjom, uglavnom za spinalnu anesteziju. Falikain je bolji od kokaina u površinskoj anesteziji, a novokaina u provodnoj anesteziji, ali je 10 puta toksičniji (tabela).

Aktivnost i toksičnost nekih anestetika

Droga	Aktivnost tokom anestezije			Relativna toksičnost		Indicirano za upotrebu u anesteziji
	površno	infiltracija	provodljiv
				kokain	novocaine
	u vezi sa kokainom	u vezi novokaina
Novocaine	0,1	1	1	0,2	1	Infiltracija, provodljivost, epiduralna, intraossealna; intravenozno, intramuskularno i za blokade kod raznih bolesti
Kokain	1	3,5	1,9	1	5	površno
Bencain	0,1		<1	0,06-0,1	0,3-0,5	Infiltracija, intraosseozna
Hexylcaine	1	<1	4	1	5	Površinski, provodljivi
Monokain		1,5-2	2	<0,2	<1
Chlorprocaine		1	1	<0,2	<1	infiltracija, provodljiva
Amilcaine		1,5	1, 5	<0,2	<1	infiltracija, provodljiva
Butacaine	1-3	10	4	0,6-1,2	3-6	površno
Kornekain	3-5	5		2	10	površno
Decain	10 - 20	10-20	10-20	2-3	10-15	Površno, epiduralno
oksiprokain (paskain)	<1	2	1	0,06	0,3	infiltracija
Vofakain	2	-	-	0,4	2	površno
Naftokain	5-10	-	-	0,4	2	površno
Piperocaine	8-10	2	2	0,6	3	Površinski, infiltracijski, provodljivi
Sovkain	10-50	15-25	15-25	3-6	15-3 0	Kičma
Xicain	0,5	2-4	2-3	0,3-0,4	1,5-2	Površinski, infiltracijski, kondukcijski, epiduralni, spinalni, intrakoštani; intravenozno i ​​za blokade kod raznih bolesti
Trimecain	0,4	3-3,5	2,5-3	0,26	1 , 3	Infiltracija, provodljivost, epiduralna, spinalna
Karbokain	0,2	3-3,5	2,5-3,5	0,4-0,5	2-2,5	Provodnikova
Falikain	10		8-10	2	10	Površinski, provodljivi
Hostakain	0,3	2,5-3,5	1 , 5	0,3-0,4	1,5-2	Provodnikova
Difazin	4	4-5		0,28	1.4	površno

Nedavno su jedinjenja sa anilidnim vezama privukla pažnju. To uključuje visoko aktivne, dugodjelujuće i niskotoksične anestetike: ksilokain (ksikain), trimekain (vidi), karbokain (mepivakain), hostakain. Oni istiskuju iz prakse novokain (za infiltracionu, kondukcijsku, intraozealnu anesteziju i blokade), dikain (za površinsku i epiduralnu anesteziju), sovkain (za spinalnu anesteziju) i druge anestetike, jer imaju niz prednosti: izazivaju brži početak, dublje i dužu anesteziju od novokaina, imaju analgetski učinak u postoperativnom periodu, ne izazivaju alergijske reakcije, relativno su nisko toksični (manje toksični od kokaina, dikaina, sovkaina), u terapijskoj širini nadmašuju uobičajene anestetike, nemaju antisulfanilamid efekta, stabilni su u rastvoru i tokom sterilizacije.

Mehanizam djelovanja anestetika određen je njihovom sposobnošću da se adsorbiraju na površini stanica i stupaju u interakciju sa specifičnim (u hemijskom smislu) receptorskim strukturama. Fizičko-hemijska svojstva anestetika - rastvorljivost, bazičnost, konstanta disocijacije, lipidofilnost, polaritet, površinska aktivnost itd., koja određuju lakoću prodiranja anestetika kroz različite biohemijske medije i mogućnost kontakta sa osetljivim živcem, značajno utiču na anestetički efekat. Nakon prodora u živčanu ćeliju, anestetik ulazi u kemijsku interakciju s proteinskim makromolekulama nervnog vlakna uključenim u proces prijenosa impulsa. Efekat anestetika se pojačava i produžava alkalizacijom njihovih rastvora, dodavanjem soli K i Mg, krvnog seruma, polivinilpirolidona i nekih drugih supstanci. Pojačavaju dejstvo anestetika, analgetika morfijumske grupe, neuroplegičnih supstanci, antiholinesteraze itd. Adrenalin, mezaton, efedrin, naftizin izazivaju vazokonstrikciju, usporavaju apsorpciju anestetika i time produžavaju delovanje i smanjuju njihovu toksičnost. Anestetički efekat se smanjuje zakiseljavanjem rastvora anestetika, dodavanjem glukoze, uree, serotonina i pod uslovima zračenja.

Anestetici su uglavnom namijenjeni za ublažavanje bolova tokom hirurških operacija. Aktivnost i toksičnost anestetika se različito manifestiraju u različitim vrstama anestezije: površinskoj, infiltracijskoj, provodnoj i drugim vrstama anestezije. Upotreba anestetika je posebno indikovana kod operacija otvorenih povreda, kod pacijenata sa traumatskim šokom, kod oslabljenih pacijenata sa malignim tumorima, teškim infektivnim bolestima, difuznim peritonitisom, sepsom. Anestetici se koriste i kod neuritisa, neuralgije, radikulitisa. Anestetici se koriste intravenozno, intramuskularno i za blokade u liječenju raznih bolesti. Anestetici se ponekad kombinuju sa neuroplegičarima, sredstvima za blokiranje ganglija, relaksantima, steroidnim lekovima. Upotreba anestetika je kontraindikovana kod pacijenata sa nestabilnim nervnim sistemom, kod male dece, kod pacijenata sa opsežnim gnojnim procesima, kod atipičnih operacija na unutrašnjim organima, u prisustvu velikih adhezija i adhezija.

Lokalna reakcija toksične prirode na anestetike očituje se u obliku oticanja tkiva, nekroze i dermatitisa; češće dolazi do izražaja kada se koriste ne-izotonične otopine anestetika. Resorptivni efekat anestetika se uglavnom u početku manifestuje u stimulaciji moždane kore, hipotalamusa i centara produžene moždine; tada se razvija ganglioblokirajuće, kurare-slično i m-holinolitičko djelovanje. U slučaju trovanja anesteticima primjećuju se: bljedilo, mučnina, povraćanje, motorna ekscitacija, pretvaranje u klonične toničke konvulzije; u težim slučajevima, ekscitacija centralnog nervnog sistema se zamenjuje njegovim ugnjetavanjem - disanje postaje površno i nepravilno, krvni pritisak pada; smrt nastaje kao posljedica zastoja disanja. Kada je centralni nervni sistem uzbuđen, propisuju se preparati broma, hloralhidrat, barbiturati, hlorpromazin i drugi lekovi fenotiazinske serije; u slučaju kolapsa - kofein, kamfor, korazol subkutano, adrenalin (0,1% 0,3 ml) intrakardijalno, glukoza (30%) intravenozno, radi se transfuzija krvi. Neki anestetici mogu izazvati alergijske reakcije (dermatitis, ekcem, napadi bronhospazma, urtikarija, serumska bolest).