Nifedipin diuretik. Kako i pod kojim pritiskom se koristi Nifedipin: upute za upotrebu. Kardiovaskularni poremećaji

Nifedipin je lijek, koji se aktivno koristi za liječenje kardiovaskularnih bolesti i hipertenzije.

Predstavljeni lijek spada u grupu antagonista kalcija.

Trenutno se nifedipin smatra najpopularnijim lijekom u kardiologiji, jer ga liječnici vrlo često prepisuju pacijentima.

Kompozicija

Kao dio droge u ulozi aktivna supstanca je nifedipin. Jedna tableta sadrži 10 mg ili 20 mg.

Pomoćne komponente su:

• mlečni šećer,
• krompirov skrob,
• mikrokristalna celuloza,
• povidon 25,
• natrijum lauril sulfat,
• magnezijum stearat,
• hipomeloza,
• blizanac 80,
• titanijum dioksid E 171,
• makrogol 6000,
• talk,
• kinolinsko žuto E 104.

farmakološki efekat

Predstavljeni lijek ima sljedeće djelovanje:

1. Usporava protok kalcijuma u vaskularne mišićne ćelije i kardiomiocite.
2. Smanjuje tonus glatkih mišića krvnih sudova.
3. Promoviše povećanje perifernih i koronarne arterije, snižava krvni pritisak i blago - kontraktilnost miokarda, smanjuje potrebu miokarda za kiseonikom i naknadno opterećenje.
4. Ne ometa provodljivost miokarda.
5. Uz produženu upotrebu, lijek može zaštititi koronarne žile od formiranja novih aterosklerotski plakovi.
6. On početna faza tretman se može povećati minutni volumen srca, koji ne nadoknađuje vazodilataciju uzrokovanu lijekom i prolaznu refleksnu tahikardiju.
7. Lijek pospješuje izlučivanje natrijuma i vode iz tijela.
8. U prisustvu Raynaudovog sindroma, lijek može smanjiti ili spriječiti vazospazam ekstremiteta.

Obrazac za oslobađanje

Nifedipin se proizvodi u sljedećem obliku:

• tablete 10 mg i pakovanje blister 10;
• tablete 20 mg produženog djelovanja, filmom obložene;
• obložene tablete 10 mg;
• filmom obložene tablete 10 mg;

Indikacije za upotrebu

Glavni pokazatelji za upotrebu lijeka su hipertenzija i angina pektoris kod pacijenata koji boluju od kronične koronarne bolesti srca.

Uloga dodatnih indikacija za primjenu nifedipina je:

• poodmakloj dobi pacijenta;
• sistolna hipertenzija izoliranog tipa;
• ateroskleroza perifernih arterija ili karotidna arterija;
• u određenim slučajevima trudnoća.

Što se tiče trudnoće, to se smatra najosnovnijom indikacijom za primjenu nifedipina, ali samo u posljednjim fazama trudnoće.

Dihidropiridin antagonisti kalcija se smatraju najvećim sigurnih lijekova za uklanjanje hipertenzije tokom trudnoće. Trudnice ne bi trebale da se samoliječe nifedipinom.

Video

Možete pogledati video recenziju o lijeku:

Način primjene i doziranje

Ako se nifedipin koristi za dugotrajno liječenje hipertenzije i koronarne bolesti srca, tada treba uzimati samo "produženi" nifedipin čije djelovanje traje 12 ili 24 sata.

Koristite drogu kratka akcija Moguće je samo u slučaju hitne pomoći, ako je potrebno brzo otkloniti hipertenzivnu krizu.

Kada uzimate brzodjelujući lijek za dug period može izazvati moždani i srčani udar.

Dozu lijeka određuje samo iskusni liječnik za svakog pacijenta pojedinačno. Kada se odlučite za samoliječenje, pozivajući se na doze navedene u uputama, to će dovesti do katastrofalnih rezultata.

Stoga, ne morate se samoliječiti, pronađite dobar specijalista i konsultujte se sa njim.

Kontraindikacije za upotrebu

Glavne kontraindikacije za upotrebu uključuju:

• hipotenzija (veoma nizak krvni pritisak);
• kardiogeni šok;
• preosjetljivost na lijek.

Nije preporučljivo koristiti lijek ako postoji nestabilan tok koronarne bolesti srca ili ako je pretrpljen srčani udar.

Nuspojave

Nifedipin ne utiče negativno na nivo mokraćne kiseline i holesterola u krvi.

Ali ima sljedeće nuspojave:

• oticanje nogu;
• glavobolja;
• crvenilo kože;
• otkucaji srca.

Za poboljšanje tolerancije i eliminaciju nuspojave, ovu drogu moraju se uzimati u kombinaciji sa beta-blokatorima ili antihipertenzivima iz drugih grupa.

Kada imate otoke tokom uzimanja nifedipina, kada prestanete da uzimate lek, oni brzo nestaju.

Interakcija s drugim lijekovima

U interakciji s lijekovima, nifedipin ima sljedeće djelovanje:

1. U kombinaciji sa nitratima, diureticima, tricikličkim antidepresivima, beta-blokatorima, fentanilom, pojačava se hipotenzivni efekat.
2. Povećava aktivnost teofilina, pomaže u smanjenju bubrežnog klirensa digoksina.
3. Diltiazem usporava metaboličke procese (potrebno je smanjenje doze nifedipina).
4. Nekompatibilno sa rifampicinom (dolazi do ubrzanja biotransformacije i ne stvara se efektivna koncentracija).

Oblici doziranja lijeka

Efikasnost i sigurnost uzimanja lijeka određena je doznim oblikom u kojem ga pacijent uzima. Ranije su korištene kapsule i tablete nifedipina brzog djelovanja.

Danas su se pojavili produženi oblici doziranja. Lijek nifedipin, koji naglo snižava krvni pritisak i brzo se uklanja iz organizma, vrlo je efikasan i mnogo se lošije podnosi od onog koji ima neograničen učinak tokom cijelog dana.

Uzimanje lijeka od strane trudnica

Kada je lečenje počelo ranih datuma trudnoća, koja se provodi već duže vrijeme, postoje slučajevi intrauterine smrti fetusa i kršenja razvoja skeleta u novorođenčeta. Vjeruje se da predstavljeni lijek i drugi dihidropiridin antagonisti kalcija mogu naštetiti zdravlju bebe u prvom tromjesečju trudnoće.

Recept (međunarodni)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: br. 10 u tab.
S: Unutra, 1 tab. 3 r / d.

Recept (Rusija)

Rp: Nifedipini 0,01
D.t.d: br. 10 u tab.
S: Unutra, 1 tab. 3 r / d.

Receptura - 107-1 / g

Aktivna supstanca

farmakološki efekat

Nifedipin je selektivni blokator sporih kalcijumskih kanala, derivat 1,4-dihidropiridina. Ima antianginalno i antihipertenzivno djelovanje. Smanjuje protok ekstracelularnih jona kalcija u kardiomiocite i ćelije glatkih mišića koronarne i periferne arterije.

Smanjuje spazam i širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) sudove, snižava krvni pritisak, opšte periferne vaskularni otpor, smanjuje naknadno opterećenje i potrebu miokarda za kiseonikom. Povećava koronarni protok krvi. Negativni krono-, dromo- i inotropni efekti su poništeni refleksnom aktivacijom simpatoadrenalnog sistema kao odgovorom na perifernu vazodilataciju. Poboljšava bubrežni protok krvi, izaziva umjerenu natriurezu. Početak kliničkog efekta je 20 minuta, trajanje kliničkog efekta je 4-6 sati.

Farmakokinetika

Nifedipin se brzo i gotovo potpuno (preko 90%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Nakon oralne primjene, njegova bioraspoloživost je 40-60%. Jedenje povećava bioraspoloživost. Ima efekat "prvog prolaska" kroz jetru. Cmax u krvnoj plazmi se opaža nakon 1-3 sata i iznosi 65 ng/ml. Prodire kroz BBB i placentnu barijeru, izlučuje se sa majčino mleko. Komunikacija sa proteinima krvne plazme - 90%. U potpunosti se metaboliše u jetri. Izlučuje se putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita (70-80% uzete doze). T1/2 je 24 sata. Kumulativni efekat odsutan.

Hronični otkazivanja bubrega, hemodijaliza i peritonealna dijaliza ne utječu na farmakokinetiku. Uz produženu upotrebu (unutar 2-3 mjeseca) razvija se tolerancija na djelovanje lijeka.

Način primjene

Za odrasle:

Režim doziranja se postavlja pojedinačno, ovisno o težini bolesti i odgovoru pacijenta na terapiju. Preporučuje se uzimanje leka tokom ili posle obroka sa malom količinom vode.

Početna doza: 1 tableta (10 mg) 2-3 puta dnevno. Ako je potrebno, doza lijeka se može povećati na 2 tablete (20 mg) - 1-2 puta dnevno.

Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Kod starijih pacijenata ili pacijenata koji primaju kombinovanu (antanginalnu ili antihipertenzivnu) terapiju, kao i kod poremećaja funkcije jetre, kod pacijenata sa teškim oštećenjem cerebralnu cirkulaciju dozu treba smanjiti.

Indikacije

- koronarna arterijska bolest: angina pektoris i mirovanje (uključujući varijantu);
- arterijska hipertenzija (u obliku monoterapije ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).

Kontraindikacije

— preosjetljivost na nifedipin i druge derivate dihidropiridina;
— akutna faza infarkt miokarda (prve 4 sedmice);
- kardiogeni šok, kolaps;
- arterijska hipotenzija (sistolni krvni pritisak ispod 90 mm Hg);
- sindrom slabosti sinusni čvor;
- zatajenje srca (u fazi dekompenzacije);
- izgovoreno aortna stenoza;
- teška mitralna stenoza;
- tahikardija;
- idiopatska hipertrofična subaortna stenoza;
- trudnoća, dojenje;
- starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene). Koristiti s oprezom kod pacijenata: s kroničnim zatajenjem srca, teškim poremećajima jetre i / ili bubrega; teški poremećaji cerebralne cirkulacije, dijabetes, maligna arterijska hipertenzija, pacijenti na hemodijalizi (zbog rizika od arterijske hipotenzije).

Nuspojave

- sa strane kardiovaskularnog sistema:
hiperemija lica, osjećaj vrućine, tahikardija, periferni edem (gležnjevi, stopala, noge), pretjerano smanjenje krvni pritisak(BP), sinkopa, zatajenje srca, kod nekih pacijenata, posebno na početku liječenja, mogu se javiti napadi angine, što zahtijeva prekid primjene lijeka.
- Sa strane centralnog nervnog sistema:
glavobolja, vrtoglavica, umor, pospanost. Uz dugotrajno gutanje visoke doze ah - parestezija udova, tremor.
- Iz gastrointestinalnog trakta, jetre:
dispeptički poremećaji (mučnina, dijareja ili zatvor), uz produženu upotrebu - disfunkcija jetre (intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost jetrenih transaminaza).
- Iz mišićno-koštanog sistema:
artritis, mijalgija. alergijske reakcije: pruritus, urtikarija, egzantem, autoimuni hepatitis.
- Sa strane hematopoetskih organa:
anemija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitopenična purpura.
- Iz urinarnog sistema:
povećati dnevna diureza, pogoršanje funkcije bubrega (kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom).

Ostalo: crvenilo kože lica, promjene u vizualnoj percepciji, ginekomastija (kod starijih pacijenata, potpuno nestaje nakon povlačenja), hiperglikemija, hiperplazija gingive.

Obrazac za oslobađanje

Tab., korice školjka, 10 mg: 50 kom.
Oblik puštanja, sastav i pakovanje
Obložene tablete žuta boja, okrugla, bikonveksna.
1 tab. = nifedipin 10 mg
Pomoćne tvari:
laktoza monohidrat - 50 mg, mikrokristalna celuloza - 48,2 mg, pšenični skrob - 5 mg, želatina - 2 mg, magnezijum stearat - 1,2 mg, talk - 3,6 mg.
e.

PAŽNJA!

Informacije na stranici koju gledate stvorene su samo u informativne svrhe i ni na koji način ne promoviraju samoliječenje. Izvor je namijenjen da se zdravstveni radnici upoznaju s dodatnim informacijama o određenim lijekovima, čime se povećava njihov nivo profesionalizma. Upotreba lijeka "" u bez greške pruža konsultacije sa specijalistom, kao i njegove preporuke o načinu primjene i doziranju lijeka koji ste odabrali.

Nifedipin - ima antianginalno i antihipertenzivno dejstvo. Opušta glatke mišiće krvnih žila (ublažava spazam), širi koronarne i periferne (uglavnom arterijske) žile, snižava krvni tlak i periferni vaskularni otpor, te smanjuje naknadno opterećenje. Posjedujući djelovanje kardioprotektora, smanjuje potrebu za kisikom u srčanom mišiću. Povećava koronarni protok krvi.

Nifedipin efikasno smanjuje pritisak, a takođe pomaže u ublažavanju mišićnih grčeva. Bez uticaja na srčani ritam, značajno snižava krvni pritisak. Nakon uzimanja Nifedipina počinje djelovati nakon 20 minuta. (žvakanje ubrzava efekat) i traje do 12 sati.

Aktivni sastojak - tablete i kapsule 0,005 i 0,01 g Draže 0,01 g Retard tablete 0,02 i 0,04 g.

Nifedipin - indikacije za upotrebu

Prevencija napada angine (uključujući Prinzmetalovu anginu pektoris). Kao dio kombinovane terapije, lijek se koristi u liječenju koronarne bolesti srca (stabilna angina pektoris, vazospastična angina pektoris) i arterijske hipertenzije.

Za snižavanje krvnog pritiska u razne vrste hipertenzija (uključujući nepoznatu etiologiju), uključujući bubrežnu hipertenziju.

U nekim slučajevima se koristi za Raynaudovu bolest i kao dio kombiniranog liječenja CHF.

Trenutno postoje dokazi o neprikladnosti terapeutsku upotrebu nifedipin u hipertenziji – ovo je povezano s povećanim rizikom od infarkta miokarda, kao i smrti kod pacijenata sa ishemijska bolest srca uz dugotrajnu primjenu nifedipina.

Uzimati nifedipin pod kojim pritiskom?
Upute za upotrebu lijeka jasno pokazuju da se nifedipin koristi za visok krvni pritisak za snižavanje krvnog pritiska. Nifedipin za pritisak se uzima opšta šema navedene u nastavku, osim ako ljekar koji prisustvuje drugačije odredi.

Nifedipin tokom trudnoće i tonus materice

Za šta se prepisuje nifedipin tokom trudnoće sa tonusom? Lijek ublažava spazam i opušta glatke mišiće (uključujući maternicu), koristi se za suzbijanje prijevremenih kontrakcija.

Doziranje nifedipina sa tonusom posebno, i upotreba tokom trudnoće uopšte, treba da bude pod strogim nadzorom lekara. Upute za upotrebu zabranjuju liječenje lijekom tijekom trudnoće i dojenja. Strogo je zabranjeno samopropisivanje nifedipina sa tonusom materice! Pogledajte ispod za detalje.

Nifedipin: upute za upotrebu i doziranje

Kako uzimati Nifedipin tablete? Dozu i trajanje liječenja određuje liječnik pojedinačno, uzimajući u obzir stanje pacijenta i specifične dozni oblik lijek.

Nifedipin u obliku tableta uzima se oralno sa dovoljnom količinom vode. Nifedipin dugog djelovanja preporučuje se za dugotrajno liječenje.

Početna doza je 10 mg 2 puta dnevno, ako je potrebno, doza se može povećati na 20 mg 2 puta dnevno. Ako je potrebno, doza se postepeno povećava na 20 mg nifedipina 3-4 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza je 80 mg.

Kod arterijske hipertenzije tablete nifedipina se uzimaju 3 puta dnevno, po 10 mg, po potrebi doza se povećava na 20-30 mg (3 puta dnevno).

Ubrzano djelovanje u krizama - tableta nifedipina se drži nežvakana, bez gutanja, pod jezikom. Lijek se apsorbira u roku od nekoliko minuta. Kod ove metode pacijent mora ležati pola sata, zbog mogućeg naglog pada krvnog tlaka.

Kod starijih pacijenata i opterećenih drugim bolestima maksimalnu dnevnu dozu treba smanjiti.

U slučaju poremećene funkcije jetre, kod pacijenata sa teškim cerebrovaskularnim infarktom, dozu treba smanjiti.

Potrebno je postupno prestati uzimati nifedipin, postupno smanjujući dnevnu dozu za polovicu.

Koliko dugo možete izdržati? Tok tretmana propisuje ljekar i može trajati do 2 mjeseca.

Tokom perioda lečenja strogo je zabranjeno konzumiranje alkohola. Redovnost terapije je važna, bez obzira na zdravstveno stanje, pacijent možda neće osjetiti simptome arterijske hipertenzije.

Kontraindikacije kada se koristi Nifedipin

• teški poremećaji cerebralne cirkulacije,
• arterijska hipotenzija (sistolički krvni pritisak ispod 90 mm Hg),
• vaskularni i kardiogeni šok,
• prva sedmica akutni infarkt miokard,
• teška srčana insuficijencija
• zatajenje jetre, zatajenje bubrega (posebno kod pacijenata na hemodijalizi),
• trudnoća i dojenje,
• preosjetljivost na nifedipin i druge komponente lijeka.
• djeca mlađa od 18 godina (efikasnost i sigurnost upotrebe nisu proučavani).

Zabranjeno je koristiti Nifedipin tablete kod pacijenata sa intolerancijom na laktozu.

Upotreba Nifedipina tokom trudnoće je zabranjena. Eksperimentalne studije provedene na životinjama otkrile su rizik od usporavanja rasta i zaostajanja u razvoju fetusa i pojave pobačaja.

Uzimanje lijeka Nifedipin u trudnoći sa tonusom materice opravdano je u slučaju povećanog rizika od angine pektoris, srčanog udara, kao i kongestivnog zatajenja srca, poremećaja otkucaji srca, nedostatak kiseonika u tkivima (hipoksija) i zatajenje bubrega.

Analozi Nifedipina, lista

Ovo je vrlo popularan lijek i možda nije dostupan u ljekarnama, ali postoje analozi Nifedipine tableta:

• Adalat SL
• Kordafen
• Vero-Nifedipin
• Cordaflex
• Nifadil
• Nifesan
• Sanfidipin
• Fenigidin

Analogi nifedipina dugog djelovanja:

• Corinfar Uno;
• Nifedipin SS;
• Cordipin-retard;
• Nifebene retard.

Mnogi poznati farmaceutske kompanije bave se proizvodnjom analoga lijeka Nifedipin. Recenzije pacijenata govore da većina njih ni na koji način nije inferiorna od njega u pogledu efikasnosti.

Budite oprezni - upute za upotrebu Nifedipina, cijena i recenzije analoga možda neće odgovarati, zbog razlika u koncentraciji aktivna komponenta i drugi pomoćne supstance. Prilikom odabira analoga, preporučuje se da se posavjetujete s liječnikom.

I Povijest upotrebe nifedipina u kardiologiji prelazi 30 godina. 70-80-ih godina bio je jedan od najpopularnijih kardioloških lijekova. Međutim, sredinom 90-ih godina u literaturi na engleskom jeziku pojavio se značajan broj publikacija koje ukazuju na nesigurnu upotrebu nifedipina kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca (CHD). Utvrđena je veća učestalost infarkta miokarda u poređenju sa pacijentima koji su primali druge antihipertenzivne lijekove. Osim toga, pokazalo se da terapija nifedipinom povećava rizik od krvarenja i čak onkološke bolesti. Ovi radovi izazvali su široku diskusiju ne samo među ljekarima, već iu medijima. Skrenuta je pažnja na ozbiljne nedostatke ovih studija. Prvo, osnovni status pacijenata nije bio poznat u meta-analizi objavljenih studija. Moguće je da se nifedipin propisivao češće nego drugi lijekovi pacijentima sa hipertenzija(GB) koji je imao anginu pektoris. Drugo, u analiziranim studijama korištene su vrlo visoke doze (do 120 mg nifedipina dnevno, sa prosjekom od 80 mg dnevno). Treće, svi pacijenti su primili brzo apsorbirani oblik nifedipina kratkog djelovanja. Budući da je nifedipin vazodilatator, pri uzimanju njegovih visokih doza vazodilatacija je bila maksimalna, što je praćeno izraženom kompenzatornom stimulacijom simpatikusa. nervni sistem i, naravno, može dovesti do egzacerbacije koronarne arterijske bolesti. Rezultat ove rasprave bila je revizija indikacija za propisivanje nifedipina kratkog djelovanja, a posebno nije preporučljivo da se propisuje pacijentima s infarktom miokarda i nestabilnom anginom pektoris.

Rezultati naknadnih studija ukazuju na dobru podnošljivost i visoka efikasnost produženi oblici nifedipina. Brojnim studijama otkriveno je njihovo blagotvorno djelovanje na strukturno i funkcionalno stanje srca, krvnih žila i bubrega, kako kod hipertenzije, tako i kod parenhimske arterijske hipertenzije.

Naše iskustvo u primjeni nifedipin retard (Corinfar-retard AVD GmbH, Njemačka) zasniva se na analizi rezultata dobijenih kod 1311 pacijenata sa arterijska hipertenzija(AH) i IHD-angina pektoris stabilan protok. Među njima je bilo 174 bolesnika sa hipertenzijom I-II stadijuma (SZO klasifikacija, 1962), 16 pacijenata sa hipertenzijom sa hronični pijelonefritis, 261 pacijent sa stabilnom anginom pektoris II-IV funkcionalne klase (FC) i 722 bolesnika sa stabilnom anginom pektoris, u kombinaciji sa HT. Ogromna većina pacijenata primala je lijek ambulantno i bili su pod nadzorom kardiologa poliklinika u Sankt Peterburgu. Pacijenti su lijek dobili besplatno. Svi pacijenti su vodili dnevnike koji su odražavali dinamiku dobrobiti, broj napada angine dnevno, broj uzetih tableta nitroglicerina, prisustvo nuspojave. Tokom prvog meseca posete lekaru su bile svake nedelje, a zatim jednom u 2 nedelje. Trajanje opservacije je 3 mjeseca. Tokom 6 mjeseci, 21 pacijent sa HD je primao nifedipin retard. Kod svih pacijenata sa GB, lijek je propisan kao monoterapija. U nedostatku odgovarajućeg antihipertenzivnog efekta, nakon mjesec dana pacijenti su prebačeni na kombiniranu terapiju. Gotovo svi bolesnici sa anginom pektoris su dugo primali nitrosorbid, a osobe sa anginom pektoris III-IV FC su primale i b-blokatore (uključujući i one sa pratećom hipertenzijom). Indikacija za imenovanje nifedipin-retarda bila je perzistencija napadaja angine.

Studija nije uključivala pacijente sa dijabetesom melitusom, srčanim oboljenjima, atrijalna fibrilacija, zatajenje srca, kao i osobe koje su pretrpjele poremećaj cerebralne cirkulacije.

Kod GB, početna doza lijeka bila je 20 mg 2 puta dnevno. U budućnosti, uzimajući u obzir postignuti učinak, doza je smanjena (do 20 mg 1 put dnevno). Međutim, kod 5 (2,6%) pacijenata, normalizacija vrijednosti krvnog tlaka (BP) postignuta je tek primjenom 60 mg dnevno (u 3 podijeljene doze). Kod pacijenata sa koronarnom bolešću uspoređena je efikasnost terapije pri propisivanju lijeka u dozi od 20 mg 1 i 2 puta dnevno.

Kod pacijenata sa hipertenzijom koji su primali lek 6 meseci pre terapije i 6 meseci nakon njenog početka, procenjena je sistemska i renalna hemodinamika.

Rezultati studija ukazuju na jasnu antihipertenzivnu efikasnost nifedipina retard kako kod pacijenata sa izolovanom hipertenzijom tako i u kombinaciji sa koronarnom bolešću (tabela 1). Kod pacijenata kojima je potrebna velika doza lijeka za normalizaciju krvnog tlaka, osnovna linija bio je veći, kao i kod osoba koje su primale nifedipin 2 puta dnevno. Smanjenje krvnog pritiska u svim režimima terapije nije bilo praćeno statistički značajnim povećanjem srčane frekvencije.

Dugotrajna terapija nifedipinom retardom rezultirala je značajnim promjenama centralne i regionalne bubrežne hemodinamike. Konkretno, ukupni periferni vaskularni otpor (TPVR) smanjen je za 16,7% (str<0,05), одновременно на 16,4% увеличился сердечный индекс (р <0,05). Почечное сосудистое сопротивление (ПСС) снизилось в большей мере, чем ОПСС; снижение ПСС закономерно привело к увеличению эффективного почечного кровотока (рис. 1).

*EPK je skraćenica za Efikasan bubrežni protok krvi.
Rice. 1. Promjene u sistemskoj i bubrežnoj hemodinamici tokom 6-mjesečne terapije nifedipin retardom

Šestomesečna terapija je praćena smanjenjem indeksa mase miokarda leve komore (LVMI) za 9,3%, debljine zadnjeg zida (VCW) leve komore za 9,8% i interventrikularnog septuma (VVS) za 6,5 % u odsustvu značajnih promena u veličini šupljine leve komore i ejekcionoj frakciji leve komore (tabela 2).

Smanjenje LVMI bilo je maksimalno kod osoba s najvišim početnim vrijednostima i nije koreliralo sa stupnjem smanjenja krvnog tlaka. Pokazatelji dijastoličke funkcije (vrijeme izovolumične relaksacije, E/A odnos) nisu se značajno mijenjali, postojala je samo tendencija njihovog poboljšanja. Istovremeno, vrijeme izovolumične relaksacije se u većoj mjeri smanjilo kod pacijenata sa najznačajnijim smanjenjem LVMI (r = 0,65, p< 0,005).

Nifedipin retard je također povoljno djelovao na tok angine pektoris, što se manifestiralo smanjenjem broja napadaja angine. U početku, kod pacijenata bez hipertenzije, broj napada angine bio je 29,38 ± 2,18 mjesečno, a kod pacijenata s pratećom hipertenzijom - 30,1 ± 1,7 mjesečno. Nakon 12 sedmica terapije, smanjio se na 11,6 ± 1,37 odnosno 11,9 ± 1,2 mjesečno. Najveći antianginalni efekat postignut je kod inicijalno neteške angine pektoris napora (FC II), dok je istovremeno kod teške angine (FC III-IV) efikasnost terapije bila manja.

Kod 257 pacijenata sa koronarnom arterijskom bolešću bez hipertenzije, upoređena je efikasnost terapije nifedipinom-retard sa jednokratnim i dvostrukim dozama (20 mg 1 put i 2 puta dnevno). Dvostruka doza lijeka imala je izraženiji antianginalni učinak, koji nije bio praćen značajnim povećanjem broja nuspojava.

Kod 58 od 722 bolesnika sa koronarnom bolešću, u kombinaciji sa hipertenzijom, na početnim elektrokardiogramima registrovani su poremećaji ritma (ekstrasistole niske gradacije). Terapija nifedipinom retardom nije dovela do povećanja broja ekstrasistola. Naprotiv, kod 32 pacijenta koji su u početku imali ekstrasistolu, ona je prestala da se otkriva.

Treba napomenuti dobru podnošljivost lijeka. Među uočenim nuspojavama su lupanje srca (3,8%), glavobolja (3,5%), crvenilo lica (3,9%), vrtoglavica (1,28%), osjećaj vrućine (1,28%), pojačana diureza (1,5%) i edem ( 1,14%). Ozbiljnost nuspojava bila je maksimalna u ranim fazama nakon početka terapije. Većina pacijenata (n = 64) je naknadno poboljšala podnošljivost lijeka uz održavanje iste doze; kod 14 pacijenata je zbog nuspojava smanjena doza nifedipina; 2,1% pacijenata je bilo prisiljeno da prestane uzimati lijek zbog loše podnošljivosti.

Dakle, rezultati sprovedene studije ukazuju na visoku antihipertenzivnu i antianginalnu efikasnost nifedipin retarda. Osnova djelovanja nifedipina na snižavanje krvnog tlaka je smanjenje perifernog vaskularnog otpora . Poznato je da kada se koriste antagonisti kalcija, stepen vazodilatacije u različitim vaskularnim regijama je različit. Maksimalna vazodilatacija je zabilježena u žilama skeletnih mišića i koronarnih arterija, u manjoj mjeri - u bubrezima. Kožni sudovi su praktično neosjetljivi na djelovanje dihidropiridina. H. Struyker-Bodier et al. ukazuju da su razlike u vaskularnoj osjetljivosti određene početnim vaskularnim tonusom i brojem voltaž-zavisnih kalcijumskih kanala. U bubrezima, maksimalna osjetljivost na djelovanje antagonista kalcija je inherentna aferentnim arteriolama. Osim toga, ovi lijekovi inhibiraju sposobnost preglomerularnih arteriola da se suže kao odgovor na povećani transmuralni tlak i impulse iz macula densa.

Antianginalni učinak dihidropiridina je posljedica koronarne dilatacije i smanjenja rada srca zbog smanjenja pre- i postopterećenja. Lijekovi dugog djelovanja i produženi oblici kratkodjelujućih spojeva, uključujući nifedipin, imaju minimalnu sposobnost stimulacije simpatičkog nervnog sistema, što može objasniti njihov nedostatak aritmogenog djelovanja i blagotvorno djelovanje na tok angine pektoris.

Blagotvorno djelovanje ovih lijekova na unutrašnje organe nije samo zbog poboljšanja regionalnog krvotoka. Rezultati eksperimentalnih istraživanja ukazuju na sposobnost ovih jedinjenja da izazovu relaksaciju mezangijalnih ćelija, smanje sintezu kolagena fibroblastima, povećaju toleranciju tkiva na ishemiju i poboljšaju intracelularni metabolizam kalcijuma (smanjenje preopterećenja mitohondrija). Rezultat ovih promjena je sporo napredovanje eksperimentalne nefroskleroze.

dakle, Pripravci nifedipina dugog djelovanja mogu se preporučiti pacijentima s različitim oblicima hipertenzije . Mogu se koristiti i za monoterapiju i u kombinaciji s drugim lijekovima koji imaju vazodilatatorni učinak (miotropni lijekovi, a-blokatori). Kod hroničnog zatajenja bubrega, kao i kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije i Connovim sindromom, imaju prednosti u odnosu na inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima.

Kod IHD, njihova upotreba je opravdana kod stabilne angine pektoris . P. Heidenreich et al. izvršio meta-analizu 90 studija o upotrebi dugodjelujućih nitrata, b-blokatora i antagonista kalcija. Trajanje opservacije u svim studijama prelazilo je nedelju dana, ali samo u dve od njih - 6 meseci. Autori nisu otkrili razlike u antianginalnoj efikasnosti antagonista kalcijuma sa b-blokatorima. Prilikom uzimanja nifedipina kratkog djelovanja zabilježena je manja antiangijalna aktivnost, iako su se broj uzetih tableta nitroglicerina i tolerancija na fizičku aktivnost mijenjali podjednako sa svim lijekovima. Razlike su se ticale samo rjeđeg povlačenja b-blokatora u odnosu na antagoniste kalcijuma zbog nuspojava, što je omogućilo autorima da preporuče b-blokatore kao lijekove prve linije u liječenju stabilne angine.

Rezultati meta-analize otkrili su još jednu zanimljivost - u Sjedinjenim Državama se u monoterapiji stabilne angine pektoris češće koriste dugodjelujući nitrati, u Europi - antagonisti kalcija. Među pacijentima sa stabilnom anginom pektoris postoje pacijenti kod kojih imenovanje antagonista kalcija ima određene prednosti u odnosu na terapiju b-blokatorima. posebno, antagonisti kalcija su najefikasniji kod vazospastične angine , kao i sa kombinacijom dinamičke i fiksne koronarne opstrukcije. Kombinacija produženog nifedipina s b-blokatorima i nitratima je sasvim prihvatljiva. Osim toga, ove spojeve treba prepisivati ​​pacijentima s kontraindikacijama na b-blokatore (bronhijalna astma, usporavanje atrioventrikularne i sinoatrijalne provodljivosti, intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom, dijabetes melitus tipa I itd.). Oni su poželjniji od b-blokatora kod osoba s teškom dislipidemijom i metaboličkim sindromom. Još jedna početna indikacija za imenovanje lijekova ove grupe su bradikardija i sindrom bolesnog sinusa.

Reference se mogu naći na http://www.site

Nifedipin-retard -

Corinfar-retard (trgovački naziv)

(AWD)

Nifedipin: upute za uporabu i recenzije