Produženi čvrsti oblici doziranja

Nastavljamo seriju publikacija članaka mladih stručnjaka koji studiraju fabričku tehnologiju. Budućnost ruske farmaceutske industrije zavisi od onih koji će sutra doći da rade za rusku farmaceutsku proizvodnju. Stoga bi obuka visokokvalificiranih inženjera, tehnologa, stručnjaka za kvalitet trebala početi čak i na fakultetu. Nadamo se da je tema puštanja produženih čvrstih oblika doziranja posebno relevantna za naše čitatelje-proizvođače.

E.A. Chursina, student 5. godine Farmaceutskog fakulteta, Katedra za opštu farmaceutsku i biomedicinsku tehnologiju, VMA im. NJIH. Sechenov

Produženi oblici doziranja (od lat. Prolongare - produžiti_ - to su oblici doziranja s modificiranim oslobađanjem. Zbog usporavanja oslobađanja ljekovite tvari osigurava se produženje trajanja njenog djelovanja.

Glavne prednosti ovih doznih oblika su:

Mogućnost smanjenja frekvencije prijema,

Mogućnost smanjenja doze kursa,

Sposobnost uklanjanja iritativnog djelovanja lijekova na gastrointestinalni trakt,

Sposobnost smanjenja manifestacija glavnog nuspojave.

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

Koncentracija lijeka kako se oslobađa iz lijeka ne bi trebala biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u tijelu u određenom vremenskom periodu.

Pomoćne tvari koje se unose u dozni oblik moraju se potpuno eliminirati iz tijela ili inaktivirati.

Metode produženja treba da budu jednostavne i pristupačne u izvođenju i ne bi trebalo da imaju negativan uticaj na organizam. Fiziološki najindiferentniji je metoda produženja usporavanjem apsorpcije lijekova. Ovisno o načinu primjene, produženi oblici se dijele na oblike doziranja. retard shapes i medicinski depo formulari. Uzimajući u obzir kinetiku procesa, oblici doziranja se razlikuju s povremenim oslobađanjem, kontinuiranim i odgođenim oslobađanjem. Depo dozirni oblici (od franc. depot – skladište, odloženo. Sinonimi – deponovani oblici doziranja) su produženi oblici doziranja za injekciju i implantaciju, koji osiguravaju stvaranje zalihe lijeka u tijelu i njegovo kasnije sporo oslobađanje. Depo oblici doziranja uvijek završe u istom okruženju u kojem se akumuliraju, za razliku od promjenjivog okruženja gastrointestinalnog trakta. Prednost je što se mogu davati u dužim intervalima (ponekad i do nedelju dana). U ovim oblicima doziranja usporavanje apsorpcije se obično postiže upotrebom slabo rastvorljivih jedinjenja lekova (soli, estri, kompleksna jedinjenja), hemijska modifikacija- na primjer, mikrokristalizacija, stavljanje lijeka u viskozni medij (ulje, vosak, želatin ili sintetički medij), korištenjem sistema za isporuku - mikrosfere, mikrokapsule, liposomi.

Moderna nomenklatura depo doznih oblika uključuje:

injekcijski oblici - uljni rastvor, depo suspenzija, uljna suspenzija, mikrokristalna suspenzija, mikronizovana uljna suspenzija, insulinske suspenzije, mikrokapsule za injekcije.

Implant Forms - depo tablete, subkutane tablete, potkožne kapsule (depo kapsule), intraokularni filmovi, oftalmološki i intrauterini terapijski sistemi. Za parenteralnu primjenu i inhalacijske oblike doziranja koristi se izraz „produženo” ili općenito „modificirano oslobađanje”.

Oblici doziranja retard (od latinskog retardo - usporiti, tardus - tih, spor; sinonimi - retardirani, retardirani oblici doziranja) - to su produženi oblici doziranja koji tijelu osiguravaju opskrbu ljekovitom tvari i njeno naknadno sporo oslobađanje. Ovi oblici doziranja se prvenstveno koriste oralno, ali se ponekad koriste i za rektalnu primjenu. Ranije se ovaj termin odnosio i na produžene injekcijske oblike heparina i tripsina.

Za dobivanje doznih oblika retarda koriste se fizičke i kemijske metode.

Na fizičko uključuju metode oblaganja kristalnih čestica, granula, tableta, kapsula; miješanje ljekovitih tvari sa tvarima koje usporavaju apsorpciju, biotransformaciju i izlučivanje; upotreba nerastvorljivih baza (matrica) itd.

Main hemijski metode su adsorpcija na ionskim izmjenjivačima i formiranje kompleksa. Supstance vezane za smolu za jonsku izmjenu postaju nerastvorljive i njihovo oslobađanje iz doznih oblika u digestivnom traktu zasniva se isključivo na ionskoj izmjeni. Brzina oslobađanja ljekovite tvari varira u zavisnosti od stepena mljevenja jonskog izmjenjivača i broja njegovih razgranatih lanaca.

Ovisno o tehnologiji proizvodnje, razlikuju se oblici doziranja retard dva glavna tipa - rezervoar i matriks.

Kalupi za rezervoare Oni su jezgro koje sadrži lijek i polimernu (membransku) ljusku koja određuje brzinu oslobađanja. Rezervoar može biti pojedinačni dozni oblik (tableta, kapsula) ili medicinski mikrooblik, od kojih mnogi formiraju konačni oblik (pelete, mikrokapsule). Retardni oblici matriksnog tipa sadrže polimernu matricu u kojoj je lijek raspoređen, a vrlo često ima oblik jednostavne tablete. Oblici doziranja retard-a uključuju enteričke granule, retard dražeje, enteričke obložene dražeje, retard i retard forte kapsule, enterički obložene kapsule, retard otopinu, brzi retard otopinu, retard suspenziju, dvoslojne tablete, enteričke tablete, okvirne tablete, višeslojne tablete , tablete retard, rapid retard, retard forte, retard mite i ultraretard; višefazne tablete, filmom obložene tablete itd.

Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja s povremenim oslobađanjem, s kontinuiranim oslobađanjem i odgođenim oslobađanjem.

Oblici doziranja s periodičnim oslobađanjem(sinonim za formulacije s povremenim oslobađanjem) su formulacije s produženim oslobađanjem koje, kada se daju u tijelo, oslobađaju lijek u porcijama, u suštini nalik koncentraciji u plazmi koja se stvara konvencionalnom primjenom svaka četiri sata. Oni obezbjeđuju ponovljeno djelovanje lijeka.

U ovim oblicima doziranja, jedna doza je odvojena od druge slojem barijere, koji može biti film, presovan ili obložen. Ovisno o svom sastavu, doza lijeka se može osloboditi bilo nakon određenog vremena, bez obzira na lokalizaciju lijeka u gastrointestinalnom traktu. crevni trakt, ili u određeno vrijeme u potrebnom dijelu probavnog trakta.

Dakle, kada se koriste premazi otporni na kiseline, jedan dio ljekovite tvari može se osloboditi u želucu, a drugi u crijevima. Istovremeno, period općeg djelovanja lijeka može se produžiti ovisno o broju doza lijeka u njemu, tj. od broja slojeva tablete ili dražeja. Oblici doziranja s periodičnim oslobađanjem uključuju dvoslojne tablete i dvoslojne dražeje (“duplex”), višeslojne tablete.

Oblici doziranja sa kontinuiranim oslobađanjem- to su produženi oblici doziranja čijim se unošenjem u tijelo oslobađa početna doza ljekovite supstance, a preostale (održavajuće) doze se oslobađaju konstantnom brzinom koja odgovara brzini eliminacije i osigurava postojanost željene terapeutska koncentracija. Oblici doziranja s kontinuiranim, ravnomjerno produženim oslobađanjem pružaju učinak održavanja lijeka. Oni su efikasniji od oblika s periodičnim oslobađanjem jer obezbediti stalnu koncentraciju lekova u organizmu na terapijskom nivou bez izraženih ekstrema, ne preopteretiti organizam preterano visokim koncentracijama.

Oblici doziranja sa kontinuiranim oslobađanjem uključuju okvirne tablete, tablete i kapsule sa mikrooblicima itd.

Oblici doziranja sa odloženim oslobađanjem- to su produženi oblici doziranja, čijim uvođenjem oslobađanje ljekovite tvari u tijelo počinje kasnije i traje duže nego iz uobičajenog oblika doziranja. Oni obezbeđuju odloženi početak delovanja leka. Kao primjer ovih oblika mogu poslužiti suspenzije ultralong, ultralente sa inzulinom.

Među oblicima produženog doziranja od posebnog interesa su tablete.

Produžene tablete (sinonimi - tablete s produženim djelovanjem, tablete s produženim oslobađanjem) - to su tablete, ljekovita tvar iz kojih se oslobađa polako i ravnomjerno ili u nekoliko porcija. Ove tablete vam omogućavaju da obezbedite terapeutski efikasnu koncentraciju lekova u telu tokom dužeg vremenskog perioda.

Nomenklatura produženih tableta uključuje implantabilne tablete ili depo; retard tablete, okvir, višeslojni, višefazni. To uključuje Depakin Chrono, Cardil, Nifecard HL, Trittiko, Sustonite).

Tablete koje se mogu implantirati (sin. - implantati, depo tablete, tablete za implantaciju) su sterilne trituracijske tablete sa produženim oslobađanjem visoko prečišćenih medicinskih supstanci za injekcije pod kožu. Ima oblik vrlo malog diska ili cilindra. Ove tablete se proizvode bez punila. Ovaj oblik doziranja je vrlo uobičajen za primjenu steroidnih hormona. U stranoj literaturi se koristi i pojam "peleti". Primjeri - Disulfiram, Doltard, Esperal.

Retard tablete su oralne tablete s produženim (uglavnom povremenim) oslobađanjem lijekova.

Obično su to mikrogranule medicinske supstance okružene biopolimernom matriksom (bazom). Otapaju se u slojevima, oslobađajući još jedan dio lijeka. Dobivaju se presovanjem tvrdih mikrokapsula na mašinama za tabletiranje. Kao pomoćne tvari koriste se meke masti koje su u stanju spriječiti uništavanje ljuske mikrokapsule tokom procesa presovanja.

Postoje i retard tablete s drugim mehanizmima otpuštanja – odgođenim, kontinuiranim i ravnomjerno produženim oslobađanjem. Vrste retard tableta su dupleks tablete, strukturne tablete. To uključuje Dalfaz SR, Diklonat pretard 100, Kalijum-normin, Ketonal, Kordaflex, Tramal Pretard.

Repetabs - To su tablete s višeslojnom prevlakom, koja pruža ponovljeno djelovanje lijeka. Sastoje se od vanjskog sloja s lijekom koji je dizajniran da se brzo oslobađa, unutrašnje ljuske s ograničenom propusnošću i jezgre koja sadrži drugu dozu lijeka.

Za proizvodnju ovih tableta koriste se ciklične mašine za tabletiranje sa višestrukim punjenjem. Mašine mogu izvršiti trostruko posipanje, izvedeno sa različitim granulama.

Tablete sa okvirom (sin. Durulas, durules tablete, matrix tablete, porozne tablete, skeletne tablete, tablete sa nerastvorljivim okvirom) su tablete sa kontinuiranim, ravnomjerno produženim oslobađanjem i potpornim djelovanjem lijeka. Ovaj oblik doze se dobija ugradnjom (ugradnjom) lijeka u mrežnu strukturu (matriks) netopivih ekscipijenata, ili u matricu hidrofilnih supstanci koje ne formiraju gel visokog viskoziteta. Materijal za "kostur" su neorganska jedinjenja - barijum sulfat, gips, kalcijum fosfat, titan dioksid i organski - polietilen, polivinil hlorid, aluminijumski sapuni. Skelet tablete se mogu dobiti jednostavnim komprimiranjem lijekova koji formiraju kostur. Ove tablete se ne raspadaju u gastrointestinalnom traktu. Ovisno o prirodi matrica, mogu nabubriti i polako se otapati ili zadržati geometrijski oblik tokom cijelog perioda boravka u tijelu i izlučuje se u obliku porozne mase čije su pore ispunjene tekućinom tew. Dakle, lijek se oslobađa ispiranjem. Oblici doziranja mogu biti višeslojni. Važno je da se ljekovita supstanca nalazi uglavnom u srednjem sloju. Njegovo otapanje počinje od bočne površine tablete, dok sa gornje i donje površine samo pomoćne tvari difundiraju iz srednjeg sloja kroz kapilare nastale u vanjskim slojevima. Trenutno je obećavajuća tehnologija za dobijanje okvirnih tableta pomoću čvrstih dispergovanih sistema (Kinidin durules).

Speystabs - to su tablete s ljekovitom tvari uključenom u čvrsti masni matriks koji se ne raspada, već se polako raspršuje s površine.

Lontabs Ovo su tablete sa produženim oslobađanjem. Jezgro ovih tableta je mješavina lijekova s ​​visokomolekularnim voskovima. U gastrointestinalnom traktu se ne raspadaju, već se polako otapaju s površine.

Jedan od savremenim metodama produženje djelovanja tableta je njihovo premazivanje premazima, posebno Aqua Polish premazima. Ovi premazi osiguravaju produženo oslobađanje tvari. Imaju alkalifilna svojstva, zbog kojih tableta može proći kroz kiselo okruženje želuca u nepromijenjenom stanju. Solubilizacija omotača i oslobađanje aktivnih supstanci odvija se u crijevima. Vrijeme oslobađanja tvari može se kontrolirati podešavanjem viskoznosti premaza. Također je moguće podesiti vrijeme oslobađanja različitih supstanci u kombinovanim preparatima.

Primjeri sastava ovih premaza:

Aqua Polish,

Metakrilna kiselina / Etil acetat

Natrijum karboksimetilceluloza

Talk

Titanijum dioksid.

U drugoj izvedbi, premaz zamjenjuje natrijum karboksimetil celulozu polietilen glikolom.

Često se proces mikrokapsuliranja koristi za produženje oblika doziranja.

Mikrokapsulacija - proces omotavanja mikroskopskih čestica čvrstih, tečnih ili gasovitih lekovitih supstanci. Najčešće se koriste mikrokapsule veličine od 100 do 500 mikrona. Veličina čestica< 1 мкм называют нанокапсулами. Частицы с жидким и газообразным веществом имеют шарообразную форму, с твердыми частичками – неправильной формы.

Mogućnosti mikrokapsuliranja:

a) zaštita nestabilnih lijekova od uticaja okoline (vitamini, antibiotici, enzimi, vakcine, serumi, itd.);

b) maskiranje ukusa gorkih i mučnih droga;

c) oslobađanje lekovitih supstanci u željeno područje gastrointestinalnog trakta (mikrokapsule rastvorljive u crevima);

d) produženo djelovanje. Mješavina mikrokapsula, različite veličine, debljine i prirode ljuske, smještena u jednu kapsulu, osigurava održavanje određenog nivoa lijeka u tijelu i efikasno terapeutski efekat Tokom dužeg vremena;

e) kombinacija na jednom mestu lekova koji su međusobno nekompatibilni u čistom obliku (upotreba prevlaka za razdvajanje);

f) "transformacija" tečnosti i gasova u pseudočvrsto stanje, tj. u masu koja se sastoji od mikrokapsula sa tvrdom ljuskom ispunjenih tečnim ili gasovitim lekovitim supstancama.

Primjena mikrokapsula

U obliku mikrokapsula proizvodi se niz ljekovitih tvari: vitamini, antibiotici, protuupalni, diuretički, kardiovaskularni, protiv astme, antitusici, tablete za spavanje, protiv tuberkuloze itd.

Mikrokapsulacija otvara zanimljive mogućnosti s nizom lijekova koji se ne mogu realizirati u konvencionalnim oblicima doziranja. Primjer je upotreba nitroglicerina u mikrokapsulama. Konvencionalni nitroglicerin u sublingvalnim tabletama ili kapima (na komadiću šećera) ima kratak period djelovanja. Mikrokapsulirani nitroglicerin ima sposobnost da se dugo vremena oslobađa u tijelu.

Tehnologija mikrokapsuliranja

Postojeće metode mikrokapsuliranja: fizička; fizički i hemijski; hemijski.

Fizičke metode. Fizičke metode za mikrokapsuliranje su brojne. To uključuje dražeje, prskanje, prskanje u fluidizovanom sloju, disperziju u tečnostima koje se ne mešaju, metode ekstruzije, elektrostatičke metode itd. Suština svih ovih metoda je mehaničko prevlačenje čvrstih ili tečnih čestica lekovitih supstanci. Upotreba jedne ili druge metode provodi se ovisno o tome da li je "jezgro" (sadržaj mikrokapsule) čvrsta ili tečna tvar.

metoda prskanja. Za mikrokapsuliranje čvrste materije, koji se prvo mora prevesti u stanje tankih suspenzija. Veličina rezultirajućih mikročepova sul 30 - 50 mikrona.

Metoda disperzije u tečnostima koje se ne mešaju . Za mikrokapsuliranje tečnih supstanci. Veličina dobijenih mikrokapsula je 100 - 150 mikrona. Ovdje se može koristiti metoda kapanja. Zagrijana emulzija uljne otopine lijeka stabilizirana želatinom (emulzija tipa O/B) disperguje se u ohlađenom tekućem parafinu pomoću miješalice. Kao rezultat hlađenja, najmanje kapljice su prekrivene brzo želatinoznom ljuskom. Smrznute kuglice se odvajaju od tečnog parafina, isperu organskim rastvaračem i osuše.

Metoda "prskanja" u fluidizovanom sloju. U uređajima poput SP-30 i SG-30. Metoda je primjenjiva na čvrste ljekovite supstance. Čvrsta jezgra se ukapljuju strujom zraka i na njih se pomoću mlaznice „prska“ otopina tvari koja stvara film. Stvrdnjavanje tečnih školjki nastaje kao rezultat isparavanja rastvarača.

metoda ekstruzije. Pod uticajem centrifugalne sile, čestice lekovitih supstanci (čvrstih ili tečnih), prolazeći kroz film rastvora za stvaranje filma, bivaju prekrivene njime, formirajući mikrokapsulu.

Otopine tvari sa značajnom površinskom napetostom (želatina, natrijum alginat, polivinil alkohol itd.)

Fizičke i hemijske metode. Na osnovu razdvajanja faza, oni omogućavaju zatvaranje supstance u ljusku u bilo kojoj stanje agregacije i nabavite mikrokapsule različite veličine i svojstva filma. Fizičko-hemijske metode koriste fenomen koacervacije.

koacervacija– formiranje kapljica obogaćenih rastvorenom supstancom u rastvoru makromolekularnih jedinjenja.

Kao rezultat koacervacije, formira se dvofazni sistem zbog delaminacije. Jedna faza je rastvor makromolekularnog jedinjenja u rastvaraču, druga je rastvor rastvarača u makromolekularnoj supstanci.

Otopina bogatija makromolekularnom tvari često se oslobađa u obliku kapljica koacervata - koacervatnih kapi, što je povezano s prijelazom iz potpunog miješanja u ograničenu topljivost. Smanjenje rastvorljivosti je olakšano promjenom parametara sistema kao što su temperatura, pH, koncentracija itd.

Koacervacija tijekom interakcije otopine polimera i tvari male molekularne težine naziva se jednostavnom. Zasnovan je na fizičko-hemijskom mehanizmu lijepljenja, "grabljanja u gomilu" otopljenih molekula i odvajanja vode od njih uz pomoć sredstava za uklanjanje vode. Koacervacija pri interakciji dva polimera naziva se kompleksna, a formiranje kompleksnih koacervata je praćeno interakcijom između (+) i (-) naboja molekula.

Metoda koacervacije je kako slijedi.
Prvo, u disperzijskom mediju (otopini polimera), disperzijom se dobijaju jezgra budućih mikrokapsula. Kontinuirana faza je, po pravilu, vodeni rastvor polimera (želatina, karboksimetilceluloza, polivinil alkohol itd.), ali ponekad može biti i nevodeni rastvor. Kada se stvore uslovi pod kojima se rastvorljivost polimera smanjuje, iz rastvora se oslobađaju koacervatne kapi ovog polimera, koje se talože oko jezgara, formirajući početni tečni sloj, takozvanu embrionalnu membranu. Zatim dolazi do postepenog stvrdnjavanja ljuske, što se postiže različitim fizičko-hemijskim metodama.

Tvrde ljuske omogućavaju odvajanje mikrokapsula od disperzijskog medija i sprečavaju prodiranje jezgrene supstance prema van.

Hemijske metode. Ove metode se zasnivaju na reakcijama polimerizacije i polikondenzacije na granici između dvije tekućine koje se ne miješaju (voda-ulje). Da bi se dobile mikrokapsule ovom metodom, prvo se ljekovita tvar otopi u ulju, a zatim monomer (na primjer, metil metakrilat) i odgovarajući katalizator reakcije polimerizacije (na primjer, benzoil peroksid). Dobiveni rastvor se zagrijava 15 - 20 minuta na t = 55 oko C i sipa se u vodeni rastvor emulgatora. Formira se emulzija tipa M/B koja se drži da završi polimerizaciju 4 sata. Rezultirajući polimetil metakrilat, nerastvorljiv u ulju, formira ljusku oko kapljica potonjeg. Dobivene mikrokapsule se odvajaju filtracijom ili centrifugiranjem, isperu i osuše.

Aparat za sušenje smeša tableta u fluidizovanom sloju SP-30

Dizajniran za sušenje praškastih materijala i granulata tableta koji ne sadrže organske rastvarače i piroforne nečistoće u farmaceutskoj, prehrambenoj, hemijskoj industriji.

Prilikom sušenja višekomponentnih smjesa, miješanje se vrši direktno u aparatu. U sušarama tipa SP moguće je zaprašivanje smjese tableta prije tabletiranja.

Specifikacije

Princip rada: Protok zraka koji ventilator usisava u sušilicu zagrijava se u kaloričnom uređaju, prolazi kroz filter zraka i usmjerava se ispod mrežastog dna spremnika proizvoda. Prolazeći kroz rupe na dnu, zrak dovodi granulat u suspenziju. Ovlaženi vazduh se uklanja iz radnog prostora sušare kroz vrećasti filter, a suhi proizvod ostaje u rezervoaru. Nakon sušenja, proizvod se transportuje u kolicima na dalju obradu.

Spisak korišćene literature

1.V.I. Chueshov, Tehnologija industrijskih lijekova: udžbenik. - Harkov, NFAU, 2002. 715 str.

2.materijal sa predavanja Katedre za opštu farmaceutsku i biomedicinsku tehnologiju VMA. NJIH. Sechenov

3. Kratka medicinska enciklopedija

4. www.pharm.witec.com.

5.www.golkom.ru

6.www.gmpua.com

7.http:|//protabletki.ru

8.www.rosapteki.ru

Lijek za hipertenziju propisuje se ako je pacijent u opasnosti. Uključuje osobe čiji krvni pritisak konstantno prelazi 160/100 mm Hg. Art. Osobe koje spadaju u kategoriju niskog rizika stručnjaci prvenstveno savjetuju da koriguju način života i umjerenu fizičku aktivnost.

Ako ove mjere ne pomognu, liječnici propisuju posebne lijekove. Koji su najefikasniji lijekovi za hipertenziju?

1. Vaskularni tonus. Što je veći vazospazam, to je veći pritisak. Ovaj pokazatelj ovisi o stanju malih arterija - arteriola.
2. Volumen cirkulirajuće krvi. Što je ova vrijednost veća, to je veći pritisak.
3. Funkcionisanje srca. Što jače kuca, više krvi se pumpa. To također uzrokuje povećanje pritiska.

Za odabir najboljeg lijeka za hipertenziju potrebno je konsultovati ljekara. Takvi lijekovi se propisuju u sljedećim situacijama:

• Sa povećanjem pritiska na 160-90 mm Hg. Art.;
• Sa povećanjem indikatora na 130/85 mm Hg. Art. - ovo je važno za osobe sa zatajenjem srca ili bubrega, kao i dijabetesom.

Preporučuje se davanje prednosti lekovima koje je potrebno piti jednom dnevno, ili lekovima koji imaju dejstvo od 12 sati. Međutim, u većini slučajeva liječnici propisuju kombiniranu terapiju, koja uključuje dva lijeka odjednom. To vam omogućava da smanjite dozu i smanjite rizik od nuspojava.

Glavne grupe lijekova za hipertenziju

Postoji niz lijekova koji pomažu u smanjenju krvnog tlaka. Da biste postigli željeni rezultat i odabrali najefikasniji lijek za hipertenziju, trebate se posavjetovati s liječnikom.

Beta blokatori

Ova sredstva se mogu koristiti za monoterapiju ili kompleksnu terapiju. Oni daju rezultat u razvoju rezistentnog oblika bolesti. Dozvoljeno ih je koristiti u prisustvu srčanog udara u anamnezi i angine pektoris. Takođe, ova sredstva su dozvoljena kod hronične srčane insuficijencije i atrijalne fibrilacije.

Mehanizam djelovanja ovih lijekova zasniva se na zaustavljanju proizvodnje renina i angiotenzina, koji dovode do vazokonstrikcije. Ovi lijekovi blokiraju beta receptore. Izolovana terapija beta-blokatorima traje 2-4 sedmice. Liječnik tada može propisati kombinaciju s diuretikom ili blokatorom kalcijumskih kanala.

Neselektivna sredstva uključuju sljedeće:

• Carvedilol;
• propranolol;
• Sotalol;
• Oxprenolol.

• Atenolol;
• bisoprolol;
• Nebivolol;
• Betaksolol.

Alfa blokatori

Ovi lijekovi blokiraju alfa-adrenergičke receptore, što obezbjeđuje iritirajući efekat norepinefrina. To dovodi do smanjenja krvnog tlaka.

Efikasan lijek iz ove kategorije je doksazosin. Koristi se za otklanjanje napada visokog krvnog pritiska ili za dugotrajnu terapiju. Međutim, mnogi drugi proizvodi iz ove grupe su sada van proizvodnje.

antagonisti kalcijuma

Ovi lijekovi se obično dijele u nekoliko kategorija:

• Dihidropiridini - ova grupa uključuje amlodipin, nifedipin;
• Benzodiazepini - oni uključuju diltiazem;
• Fenilalkilamini - verapamil pripada ovoj kategoriji.

Ovi alati povećavaju toleranciju opterećenja. Mogu se koristiti u kombinaciji sa ACE inhibitorima. Zahvaljujući tome, moguće je izbjeći upotrebu diuretika.

Antagonisti kalcija često se propisuju starijim osobama s cerebralnom aterosklerozom. Koriste se u kombinaciji hipertenzije sa anginom pektoris ili aritmijom.

Antagonisti angiotenzina 2

Riječ je o relativno novim lijekovima za hipertenziju, koji uspješno snižavaju pritisak tokom cijelog dana. Mogu se koristiti jednom dnevno - ujutro ili prije spavanja.

Maksimalno trajanje djelovanja kandesartana je do 2 dana. U ovoj grupi su i lekovi za hipertenziju, koji snižavaju krvni pritisak na 24 sata.

Ovi lijekovi rijetko izazivaju suhi kašalj. Ne izazivaju brz pad pritiska i ne dovode do razvoja sindroma povlačenja. Stabilan efekat se može postići 4-6 nedelja nakon početka terapije.

Ovi moderni lijekovi za hipertenziju mogu se koristiti u bubrežnom obliku bolesti, jer mogu ukloniti spazam zida krvnih žila. Također, ovi lijekovi mogu biti dio kombinovane terapije za održivi oblik bolest.

Diuretici

Tiazidni diuretici i sulfonamidi, koji spadaju u kategoriju saluretika, pomažu u poboljšanju sinteze i izlučivanja mokraće. To osigurava smanjenje edema zida krvnih žila, što dovodi do povećanja njihovog lumena. Zahvaljujući tome moguće je smanjiti pritisak.

Ova kategorija uključuje hidroklorotiazid, hipotiazid. Ove tvari sprječavaju obrnutu apsorpciju iona klorida i natrijuma u tubulima bubrega, što izaziva njihovo izlučivanje. On normalan pritisak lijekovi iz ove grupe nemaju efekta.

Sulfonamidi uključuju indapamid, arifon, indal. Ova sredstva se koriste u složenim oblicima hipertenzije. Oni također mogu biti dio kombinovane terapije za razvoj rezistentne hipertenzije.

Indapamid je uključen u odobrene lijekove za hipertenziju za dijabetes tipa 2 jer ne utječe na razinu glukoze u krvi.

Inhibitori enzima koji konvertuje angiotenzin

Ovi lijekovi blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin u renin. Zahvaljujući njihovoj upotrebi moguće je smanjiti dotok krvi u srčani mišić. Lijekovi iz ove grupe postaju pouzdana prevencija hipertrofije srčanog mišića i obnavljaju je u prisustvu ovog problema.

ACE inhibitori sa sulfhidrilnom kategorijom koriste se za otklanjanje hipertenzivnih kriza. To uključuje kaptopril, benazepril.

ACE inhibitori sa karboksilnom grupom uključuju

enalapril

lizinopril,

perindopril

Dakle, enalapril ima pozitivan učinak na očekivani životni vijek pacijenata. Međutim, izaziva neželjenu nuspojavu u obliku suhog kašlja.

Kako odabrati lijek za hipertenziju

Za odabir najsigurnijeg lijeka za hipertenziju potrebno je konsultovati ljekara. Specijalista za imenovanje lijekovi uzima u obzir niz kriterijuma. To uključuje sljedeće:

• Starost pacijenta;
• Patologije kardiovaskularnog sistema;
• Komplikacije koje su prisutne u drugim organima.

Liječnik će odabrati kombinirani tretman koji uključuje niz lijekova. To će pružiti složeni učinak na mehanizam pojave hipertenzije. Upotreba nekoliko lijekova odjednom smanjuje volumen svakog od njih. To će smanjiti rizik od nuspojava.

Lista najboljih lijekova za hipertenziju nove generacije

Svaka nova generacija lijekova za hipertenziju ima brojne prednosti. To uključuje odličnu efikasnost terapije i minimum nuspojava. Danas postoje dvije kategorije takvih lijekova. To uključuje:

• ACE inhibitori - iz ove grupe možete odabrati takav novi lijek za hipertenziju kao što su lizinopril, monopril ili prestarium;
• Blokatori kalcijumskih kanala - in ovu kategoriju uključuje lacidipin, nimodipin, felodipin.

Efikasni lijekovi za hipertenziju blago djeluju na tijelo. Ne dovode do kršenja potencije ili mentalnih poremećaja. Zahvaljujući njihovoj upotrebi moguće je poboljšati kvalitetu života. Međutim, ovi lijekovi se ne smiju koristiti bez ljekarskog recepta.

Brze tablete za visok krvni pritisak

Takvi lijekovi su potrebni za uklanjanje simptoma hipertenzivne krize. Trebalo bi da ih ima u apoteci svake osobe sa arterijskom hipertenzijom. Sredstva prve pomoći uključuju sljedeće:

• Captopril;
• Nifedipin;
• Klonidin.

Nuspojave i kontraindikacije

Kontraindikacije direktno ovise o kategoriji lijeka. Međutim, mnogi lijekovi su zabranjeni za korištenje u takvim situacijama:

• Trudnoća;
• laktacija;
• Opstrukcija žučnih kanala;
• Komplikovane bolesti bubrega i jetre;
• Bronhijalna astma;
• Preosjetljivost na komponente lijeka;
• Dekompenzirano zatajenje srca;
• Starost manje od 18 godina.

Pronalaženje lijeka za hipertenziju bez nuspojava je prilično problematično. Svaki lijek može dovesti do neželjenih posljedica po zdravlje. Najčešći neželjeni efekti uključuju sljedeće:

• alergijske reakcije;
• Bol u probavnim organima;
• Mučnina i povraćanje;
• poremećaji stolice;
• Oštar pad pritiska;
• Depresivna stanja;
• Osjećaj suhoće u ustima;
• Poremećaji spavanja.

Ako se pojave takvi simptomi, lijek treba odmah prekinuti i obratiti se liječniku. Specijalist će moći odabrati prikladniji analog. Ponekad je potrebna simptomatska terapija.

Najsigurniji lijek za hipertenziju

Do sada nema lijekova za hipertenziju bez nuspojava. Naučnici nisu uspjeli razviti supstancu koja će donijeti željeni rezultat bez štete po zdravlje.

Međutim, ako uzmemo u obzir nove lijekove, oni imaju mnoge prednosti u odnosu na lijekove prethodnih generacija. To uključuje sljedeće:

• Visoka efikasnost;
• Produljeno djelovanje - to omogućava minimiziranje doze lijeka i smanjenje rizika od nuspojava;
• Složeno djelovanje - ova lista lijekova za hipertenziju uključuje lijekove koji obavljaju nekoliko funkcija odjednom.

Physiotens je uključen u kategoriju lijekova treće generacije. Gotovo da ne izaziva nuspojave u vidu suhih usta ili povećane pospanosti. Ovaj lijek je dozvoljen za primjenu kod pacijenata s bronhijalnom astmom i dijabetes melitusom.

Nova sredstva koja se uspješno koriste za liječenje hipertenzije uključuju selektivne agoniste imidazolinskih receptora. Oni smanjuju pritisak, imaju minimalne kontraindikacije i vrlo rijetko izazivaju nuspojave. U ovu grupu spadaju rilmenidin i monoksidin.

Beta-blokatori nove generacije, koji se aktivno koriste u borbi protiv hipertenzije, uključuju nebivolol, labetalol. Rijetko izazivaju nuspojave i gotovo ne štete ljudskom zdravlju. Uz pomoć takvih sredstava moguće je spriječiti nastanak komplikacija hipertenzije.

Recenzije

Recenzije o najbolji lekovi od hipertenzije potvrđeno visoka efikasnost ova sredstva:

Marina: Za liječenje hipertenzije koristim lijek nove generacije - lizinopril. Efikasan alat koji pomaže u smanjenju pritiska. Tokom upotrebe nikada nije bilo nuspojava, tako da sam jako zadovoljan rezultatom.

Anna: Sa padom pritiska otišla sam kod doktora koji mi je dijagnostikovao arterijsku hipertenziju. Kao rezultat toga, prepisao je čitav kompleks beta-blokatora i drugih lijekova. Od tada mi se stanje značajno popravilo. Stoga svima savjetujem da ne odgađaju, već da se na vrijeme konsultuju sa ljekarom.

Sada znate kako odabrati lijek za hipertenziju. Kako biste smanjili rizik od neželjenih dejstava i ne naškodili svom zdravlju, veoma je važno da se na vreme obratite lekaru. Zahvaljujući adekvatnoj i kompleksnoj terapiji, biće moguće poboljšati svoje stanje.

Popularne droge

Među najčešće korištenim antihipertenzivima u medicinskoj praksi posljednjih godina:

CAPTOPRIL (kapoten, tenziomin) - inhibira stvaranje angiotenzina-2 opisanog u odeljku o mehanizmu razvoja hipertenzije i eliminiše njegovo vazokonstriktivno dejstvo na arteriole; smanjuje stvaranje aldosterona u nadbubrežnim žlijezdama. Indikacije: arterijska hipertenzija, hronična srčana insuficijencija. Ima nuspojave i kontraindikacije. Uz istovremenu primjenu s diureticima koji štede kalij, moguća je hiperkalijemija.

CAPOZID sadrži kaptopril i diuretik - hidroklorotiazid (hipotiazid). Antihipertenzivni lijek produženog djelovanja. Ima niz nuspojava i kontraindikacija.

ENALAPRIL (enam, enap, reniten) spada, uz kapoten, u lekove koji suzbijaju formiranje angiotenzina II i eliminisanje vazokonstriktorskog efekta potonjeg. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, snižava krvni pritisak. Indikacije - kao za capoten. Koristi se, kao i svi drugi antihipertenzivi, strogo prema lekarskom receptu.

ENAP-N (sadrži enapril i hidroklorotiazid (hipotiazid) - diuretik, koji dovodi do smanjenja sadržaja natrijuma u vaskularnom zidu i pomaže u snižavanju krvnog pritiska.

PRESTARIUM (perindopril) snižava krvni pritisak ometajući stvaranje angiotenzina II i eliminišući njegov efekat sužavanja na krvne sudove (videti „sekundarnu kariku u patogenezi hipertenzija"). Indikacije: arterijska hipertenzija i hronična srčana insuficijencija. Smanjuje hipertrofiju miokarda. Liječenje pod nadzorom ljekara.

ATENOLOL (sinonimi - tenolol, tenor-min, norton, falitonsin, itd.) je kardioselektivni beta-blokator. Ima hipotenzivni efekat, koji se stabilizuje do kraja druge nedelje uzimanja leka. Ima značajne prednosti u odnosu na neselektivne beta-blokatore, kao što je propranolol (obzidan, inderal). Indikacije: arterijska hipertenzija, prevencija napada angine, tahikardija. Budite oprezni dok uzimate klonidin, rezerpin, alfa-metildopu.

TENORIC (tenoretic) sadrži atenolol i diuretik - hlortalidon. Indikacije su iste kao i za atenolol - arterijska hipertenzija.

METAPROLOL (Betaloc, Corvitol, Metolol, Specicor, itd.) je selektivni beta-adrenergički blokirajući efekat uglavnom na beta-1 receptore srca. Indikacije: arterijska hipertenzija, prevencija napada angine pektoris, srčane aritmije, sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda.

KARDURA (aktivni sastojak - deksazosin) ima vazodilatacijski efekat selektivnom blokadom alfa-1-adrenergičkih receptora srca. Izaziva klinički značajno smanjenje krvnog tlaka kao rezultat smanjenja ukupnog perifernog vaskularnog otpora. Indikacije: arterijska hipertenzija.

Sredstva koja regulišu nivo krvnog pritiska

Vidi i amilorid, brinaldiks, verošpiron, hipotiazid, dalargin, diltiazem, oksodolin, triamteren, furosemid, ciklometiazid, itd.

Beta-blokatori

Atenolol (Atenolol)

Sinonimi: Apo-Atenol, Atenobene, Atkardil, Betacard, Dignobeta, Catenol, Tenolol, Tenormin, Falitonsin, Ormidol, Atenol, Blockium, Katenolol, Hypoten, Myocord, Normiten, Prenormin, Telvodin, Tenoblok, Tenzikor, Velorin, Vericordin, Atenilova Atenosan, Blockotenol, Vazkoten, NovoAtenol, Pantanol, Lure, Sinar, Unilok itd.

Farmakološki efekat. Atenolol je selektivni (kardioselektivni) beta-blokator.

Razlikuje se u trajanju djelovanja. Poluvrijeme (vrijeme za koje se izlučuje 1/2 doze lijeka) je 6-9 sati.

Indikacije za upotrebu.

Može se propisati pacijentima sa sklonošću ka bronhospazmu (suženju lumena bronha) i spazmu perifernih žila sa manjim rizikom od neselektivnih beta-blokatora.

Način primjene i doza. Dodijelite unutra u jednoj dozi od 0,05-0,1 g (50-100 mg = 1/2-1 tablete). Potrajati dugo.

Nuspojave i kontraindikacije.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,1 g, obložene filmom.

Uslovi skladištenja.

ATEGEKSAL KOMPOSITUM (Atehexal compositum)

Farmakološki efekat.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza.

Nuspojava.

Kontraindikacije.

Obrazac za oslobađanje.

Uslovi skladištenja. Lista B.

Atehexal compositum

Farmakološki efekat. Kombinirani antihipertenzivni lijek. Atenolol, koji je dio njega, je kardioselektivni beta-adrenergički blokator (selektivno blokira beta-adrenergičke receptore srca), usporava rad srca, smanjuje udarni i minutni volumen srca, smanjuje aktivnost renina ( enzim uključen u regulaciju krvnog pritiska) u krvnoj plazmi. Oksodolin je diuretik (diuretik) i natriuretik (uklanja ione natrijuma u urinu) dugodjelujući agens koji inhibira reapsorpciju (reapsorpciju) natrijuma uglavnom u distalni

nyh (nalaze se na periferiji bubrega) tubule bubrega.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (uporni porast krvnog tlaka) u nedostatku dovoljnog učinka odvojene upotrebe svake od aktivnih tvari koje čine lijek.

Način primjene i doza. Doza lijeka se određuje pojedinačno. Lijek se uzima 1 put dnevno prije doručka, bez žvakanja. Isperite sa dovoljnom količinom tečnosti. Dnevna doza je 1 tableta koja sadrži 100 mg atenolola i 25 mg oksodolina, odnosno 50 mg atenolola i 12,5 mg oksodolina.

Tokom liječenja potrebno je periodično praćenje indikatora funkcije jetre, kao i sastava elektrolita (jonske) krvi (posebno razine kalija), koncentracije glukoze, mokraćne kiseline, lipida (masti) i kreatinina u krvnoj plazmi.

Kada istovremeno uzimate inzulin ili oralne antidijabetike, nivo glukoze u krvi treba redovno pratiti.

Ako je nakon dužeg liječenja potrebno prekinuti primjenu lijeka, to treba učiniti što je sporije moguće, jer nagla obustava može dovesti do smanjenja dotoka krvi u miokard (srčani mišić) i brzog povećanja krvnog tlaka.

Nuspojava. Arterijska hipotenzija (snižavanje krvnog pritiska), bradikardija (rijetki puls), sinkopa, poremećaji atrioventrikularne provodljivosti (provođenje ekscitacije kroz provodni sistem srca), zatajenje srca. U rijetkim slučajevima, Raynaudov sindrom (suženje lumena žila ekstremiteta). Hipokalemija, hiponatremija, hipomagneziemija, hipohloremija (smanjenje sadržaja kalijuma, natrijuma, magnezijuma, jona hlora u krvi), rijetko - hiperkalijemija (povećan sadržaj kalija u krvi). Osjećaj umora, vrtoglavice, vrtoglavice, glavobolja, noćne more, halucinacije (zablude, vizije koje dobijaju karakter stvarnosti), depresija (stanje depresije). Mučnina, povraćanje, zatvor ili dijareja. Bronhospazam (oštro suženje lumena bronha) kod predisponiranih pacijenata. Rijetko - anemija (smanjenje hemoglobina u krvi), leukopenija (smanjenje nivoa leukocita u krvi), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), koža

osip. U nekim slučajevima, akutni nefritis (upala bubrega), vaskulitis (upala zidova krvnih žila), abnormalna funkcija jetre.

Kontraindikacije. Otkazivanje Srca; akutni infarkt miokarda; kršenja atrioventrikularne i / ili sinoatrijske provodljivosti (provođenje ekscitacije kroz provodni sistem srca); sindrom bolesnog sinusa (bolest srca, praćena kršenjem ritma); bradikardija (kada je broj otkucaja srca u mirovanju manji od 50 otkucaja / min); predispozicija za bronhospazam; teški poremećaji periferne cirkulacije; teška bubrežna disfunkcija (klirens kreatinina/brzina klirensa krvne plazme od krajnjeg produkta metabolizma dušika - kreatinin/manje od 50 ml/min); glomerulonefritis (bolest bubrega); teška disfunkcija jetre, praćena oštećenjem svijesti; hipokalemija; acidoza (zakiseljavanje krvi); giht; istovremeni prijem MAO inhibitora; trudnoća; laktacija; preosjetljivost na atenolol i druge beta-blokatore, oksodolin i druge tiazidne diuretike i diuretike petlje.

Lijek u nekim slučajevima može smanjiti sposobnost pacijenta da upravlja automobilom ili drugim mehanizmima. Ovaj efekat je pojačan alkoholom.

Obrazac za oslobađanje. Tablete u pakovanju od 30, 50 i 100 komada. 1 tableta sadrži 50 mg atenolola i 12,5 mg oksodolina ili 100 mg atenolola i 25 mg oksodolina.

Uslovi skladištenja. Lista B.

CALBETA (Calbeta)

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek, koji uključuje selektivni (selektivni) beta-blokator atenolol i blokator kalcijevih kanala nifedipin. Ima izražen hipotenzivni (snižavajući krvni pritisak) efekat. Također ima antianginalno (antiishemično) i antiaritmičko djelovanje. Kod produžene kursne upotrebe izaziva regresiju hipertrofije (smanjenje hipertrofije /naglo povećanje veličine/) lijeve srčane komore, koja je nastala kao rezultat dugotrajnog porasta krvnog tlaka.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska), angina pektoris, posebno u kombinaciji sa hipertenzijom (porast krvnog pritiska) ili ekstrasistolom (srčana aritmija).

Način primjene i doza. Dodijelite 1 kapsulu 1 ili 2 puta dnevno.

Liječenje lijekom treba provoditi pod kontrolom ravnoteže vode-elektrolita (voda-jona).

Nuspojava. Umor, glavobolja, hiperemija (crvenilo) lica, osjećaj vrućine (ove nuspojave se obično primjećuju na početku liječenja i nestaju same nakon 1-2 sedmice primjene). Možda razvoj hiponatremije, hipokalijemije i hipokloremije (smanjenje sadržaja natrijuma, kalija i hlora u krvi), alkaloze (alkalizacija). Rijetko - dispeptički fenomeni (probavni poremećaji). Moguć je poremećaj provodljivosti (provođenje ekscitacije kroz srčani mišić).

Kontraindikacije. Sinusna bradikardija (rijetki ritmični puls), poremećaji provodljivosti miokarda, teška srčana insuficijencija, preosjetljivost na komponente lijeka.

Obrazac za oslobađanje. Kapsule koje sadrže 0,05 g atenolola i 0,02 g nifedipina, u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

LABETALOL (Labetalol)

Sinonimi: Abetol, Albetol, Amipress, Ipolab, Labetol, Labrocol, Lamitol. Operkol, Presolol, Trandat, Trandol, itd.

Farmakološki efekat. Odnosi se na "hibridne" adrenoblokatore, koji blokiraju i beta- i alfa-adrenergičke receptore.

Kombinacija beta-adrenergičkog blokiranja i perifernog vazodilatatornog (vazodilatacijskog) djelovanja pruža pouzdan antihipertenzivni (snižavanje krvnog tlaka) učinak. Lijek ne utječe značajno na vrijednost minutni volumen srca i otkucaja srca.

Indikacije za upotrebu. Primijenite labetalol za smanjenje krvnog tlaka kod hipertenzije (visok krvni tlak) različitog stepena. Za razliku od konvencionalnih beta-blokatora, ima brz antihipertenzivni učinak.

Način primjene i doza. Iznutra se propisuje u obliku tableta (tokom obroka) 0,1 g (100 mg) 2-3 puta dnevno. U teškim oblicima hipertenzije doza se povećava. Prosječna dnevna doza je 600-1000 mg u 2-4 doze. Za terapiju održavanja koristite 1 tabletu (100 mg) 2 puta dnevno.

Kod hipertenzivnih kriza (brz i nagli porast krvnog pritiska) labetalol se daje intravenozno polako u dozi od 20 mg (2 ml 1% rastvora). Ako je potrebno, ponovite injekcije u intervalima od 10 minuta. Poželjno je da se labetalol daje u obliku infuzije. Za to se 1% otopina za injekciju u ampulama razrijedi izotoničnom otopinom natrijevog klorida ili glukoze do koncentracije od 1 mg / ml. Unosi se brzinom od 2 ml (2 mg) u minuti. Obično je potrebna doza 50-200 mg.

Intravenska primjena se provodi u bolnici (bolnici) u ležećem položaju (zbog brzog i značajnog pada krvnog tlaka).

Nuspojava. Prilikom upotrebe labetalola mogući su vrtoglavica, glavobolja, mučnina, zatvor ili dijareja, umor, pruritus.

Kontraindikacije. Labetalol je kontraindiciran kod pacijenata sa teškim zatajenjem srca, atrioventrikularnom blokadom (poremećeno provođenje ekscitacije kroz srce).

Bronhospazam (naglo sužavanje lumena bronha), lijek obično ne uzrokuje, ali kod pacijenata s bronhijalnom astmom treba biti oprezan.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,1 i 0,2 g (100 i 200 mg) od 30 i 100 komada u pakovanju; 1% rastvor za injekcije u ampulama od 5 ml (50 mg po ampuli).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

METIPRANOLOL (Metipranolol)

Sinonimi: trimepranol.

Farmakološki efekat. Neselektivni (neselektivni) beta-blokator. Po svom djelovanju podsjeća na propranolol. Blokirajući beta-adrenergičko djelovanje je aktivnije od propranolola. Po negativnom inotropnom dejstvu (smanjenje snage srčanih kontrakcija) mnogo je slabiji od propranolola. Početak hipotenzivnog (snižavanja krvnog pritiska) djelovanja 1-2 sata nakon uzimanja lijeka unutra. Negativni kronotropni efekat (smanjenje srčane frekvencije) metipranolola traje 10 sati.

Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska).

Način primjene i doza. Kao antihipertenziv (snižavanje krvnog pritiska) prepisuje se 10 mg 2-3 puta dnevno. Nakon sedmičnog intervala, doza se može povećati. Maksimalna dnevna doza je obično 80 mg.

Nuspojave i kontraindikacije. Vidi propranolol.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 10 i 40 mg.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

METOPROLOL (Metoprolol)

Sinonimi: Betaloc, Bloxan, Specicor, Protein, Lopresor, Neoblock, Opresol, Selopral, Vasocardin, Corvitol, Methohexal, Metolol itd.

Farmakološki efekat. To je selektivni (kardioselektivni) beta!adrenoblokator (selektivno blokira beta-adrenergičke receptore srca).

Indikacije za upotrebu. Primjenjuje se kod hipertenzije (uporno povišenje krvnog tlaka).

Način primjene i doza. Primijeniti unutra i intravenozno. Unutar imenovati dozu od 100-200 mg dnevno - 2-3 doze. Ako je potrebno, povećajte dozu. Maksimalna dnevna doza -: 400 mg. Tablete produženog (dugotrajnog) djelovanja propisuju se 1 tableta 1 put dnevno. Ujutro nakon jela.

Pri korištenju dnevne doze veće od 200 mg kardioselektivni učinak lijeka se smanjuje, odnosno blokira beta- i beta2-adrenergičke receptore.

Ako je potrebno, dnevna doza se može primijeniti u 1 dozi ujutro. Lijek se uzima prije ili tokom obroka sa vodom.

U slučaju nedovoljne efikasnosti, dodatno se propisuju drugi antihipertenzivi (snižavanje krvnog pritiska).

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i kod atenolola. Metoprolol ne treba davati intravenozno ako je sistolni ("gornji") krvni pritisak manji od 110 mm Hg. Art. Kod pacijenata sa bronhospastičnim fenomenima (suženje lumena bronhija) preporučuje se istovremena primjena beta-adrenostimulirajućih lijekova.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 50 i 100 mg u pakovanju od 30; 100 i 200 komada; retard tablete 200 mg u pakovanju od 14 komada; 1% rastvor u ampulama od 5 ml u pakovanju od 10 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na temperaturi ne višoj od +25 "C.

NADOLOL (Nadolol)

Sinonimi: Korgard, Anabet, Betadol, Nadik, Solgol.

Farmakološki efekat. Beta-blokator neselektivnog djelovanja (blokira beta- i beta2-adrenergičke receptore). Nema negativan inotropni učinak (ne smanjuje snagu srčanih kontrakcija). Ima dugo trajanje djelovanja.

Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska) u različitim fazama.

Način primjene i doza. Dodijelite unutra (u obliku tableta) bez obzira na obrok. Zbog dugotrajnog dejstva, može se koristiti 1 put (ponekad 2 puta) dnevno. Doza se prilagođava u zavisnosti od efekta. Kod hipertenzije (povišenog krvnog tlaka) propisuje se 40-80 mg 1 put dnevno, postepeno (u sedmičnim intervalima) doza se povećava na 160 mg dnevno, rijetko do 240 mg (u 1-2 doze) dnevno. Može

istovremeno koristiti diuretike (diuretike) ili vazodilatatore (lijekove koji proširuju krvne žile).

Nuspojava. Prilikom upotrebe nadolola, u pojedinim slučajevima mogući su umor, nesanica, parestezije (utrnulost udova), suha usta, bradikardija (usporen puls), te gastrointestinalni poremećaji.

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran kod bronhijalne astme i sklonosti ka bronhospazmu (suženje lumena bronhija), sinusnoj bradikardiji (rijetki puls) i srčanom bloku (poremećeno provođenje ekscitacije kroz provodni sistem srca) II-III stepen, kardiogeni šok, sa plućnom hipertenzijom (povećan pritisak u žilama pluća), "kongestivnom" srčanom bolešću. Nemojte prepisivati ​​lijek ženama tokom trudnoće i dojenja. Potreban je oprez kod bubrežne i jetrene insuficijencije, dijabetes melitusa.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 20; 40; 80; 120 i 160 mg (0,02; 0,04; 0,08; 0,12 i 0,16 g) u bočicama od 100 i 1000 komada.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na sobnoj temperaturi, zaštićeno od svjetlosti.

KORZID (Korzid)

Farmakološki efekat. Kombinirani pripravak koji sadrži nadolol i diuretik bendroflumetiazid.

Indikacije za upotrebu. Koristi se za liječenje hipertenzije (visok krvni tlak).

Način primjene i doza. Dodijelite 1-2 tablete ovisno o stanju pacijenta. Ubuduće se režim doziranja određuje prema uputama liječnika.

Nuspojave i kontraindikacije su iste kao i za nadolol.

Obrazac za oslobađanje. Kombinovane tablete koje sadrže 40 mg nadolola i 5 mg bendroflumetiazida i tablete koje sadrže 80 mg nadolola i 5 mg bendroflumetiazida.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na suvom i tamnom mestu.

PENBUTOLOL (Penbutolol)

Sinonimi: Betapresin.

Farmakološki efekat. Neselektivni beta-blokator s umjereno izraženom intrinzičnom simpatomimetičkom aktivnošću (sprečava smanjenje srčanog ritma koje nastaje kao rezultat blokade beta-adrenergičkih receptora srca). Hipotenzivni efekat (snižavanje krvnog pritiska) počinje u roku od 2 nedelje terapije, a puni efekat nakon 6-8 nedelja.

Indikacije za upotrebu.

Način primjene i doza. Unutra, 40 mg 1 put dnevno ujutru. Nakon 3-6 sedmica. doza se može povećati na 80 mg 1 put dnevno. Doza održavanja je 20 mg dnevno.

Hipotenzivni učinak može se pojačati kombinacijom s diureticima, perifernim vazodilatatorima, metildopom i alfa-blokatorima.

Nuspojava.

Kontraindikacije. Atrioventrikularna blokada (poremećeno provođenje ekscitacije kroz provodni sistem srca) I-III stepen; bradikardija (rijetki puls - manje od 50 u 1 min); Otkazivanje Srca; hipotenzija (nizak krvni pritisak), kardiogeni šok, bronhijalna astma, hronični bronhitis, emfija

zemlja pluća (povećanje prozračnosti i smanjenje tonusa plućnog tkiva).

Obrazac za oslobađanje. Tablete i dražeje od 20 i 40 mg.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

Pindolol (Pindololum)

Sinonimi: Visken, Blocklin, Karvisken, Durapindol, Penktoblok, Pinadol, Pinbetol, Pindomex, Pinlok, Prindolol, itd.

Farmakološki efekat. To je nekardioselektivni beta-blokator (neselektivno blokira beta-adrenergičke receptore). Djeluje hipotenzivno (snižava krvni tlak). Indikacije za upotrebu. Hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska), hipertenzivna kriza (brz i nagli porast krvnog pritiska).

Način primjene i doza. Kada je propisana hipertenzija, počevši od 5 mg (1 tableta) 2-3 puta dnevno; ako je potrebno, doza se postupno povećava na 45 mg dnevno (u 3 podijeljene doze). Hipotenzivni učinak je nešto manje izražen nego kod primjene propranolola. Možete kombinirati primjenu pindolola sa salureticima (diureticima koji povećavaju izlučivanje natrijuma i klora) i drugim antihipertenzivnim (snižavajući krvni tlak) lijekovima (u smanjenim dozama).

Intravenozno se ubrizgava polako (unutar 5 minuta) 0,4 mg (2 ml 0,02% rastvora) pod kontrolom krvnog pritiska. Ako je potrebno, možete ponovo unijeti 1 ml (0,2 mg) svakih 15-20 minuta.

Kod hipertenzivnih kriza (brz i nagli porast krvnog pritiska) kod pacijenata sa hipertenzijom I i II stadijuma daje se 1 mg u 20 ml 5% rastvora glukoze.

Nuspojave i kontraindikacije. Moguće nuspojave i kontraindikacije su iste kao i kod drugih neselektivnih beta blokatora (vidjeti Propranolol).

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 5, 10 i 15 mg; tablete sporog djelovanja od 20 mg; oralni rastvor koji sadrži 5 mg u 1 ml (0,5%) - 20 kapi u 1 ml; 0,004% rastvor za injekcije u ampulama od 2 ml (0,8 mg po ampuli).

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

VISKALDIX (Viskaldix)

Farmakološki efekat. Kombinirani lijek koji sadrži pindolol i diuretik brinaldix, koji ima produženo (dugotrajno) hipotenzivno (snižavanje krvnog tlaka) djelovanje.

Indikacije za upotrebu. Arterijska hipertenzija (uporni porast krvnog pritiska).

Način primjene i doza. Dodijelite početnu dozu od '/2 tablete 1 put dnevno tokom doručka. Ako nakon 2-3 sedmice nema dovoljnog smanjenja krvnog pritiska, dozu treba povećati na 2-3 tablete dnevno u 2 podeljene doze (ujutro i popodne).

Nuspojava. Vrtoglavica, umor, dispeptički simptomi (probavni poremećaji), poremećaji spavanja. Ovi efekti su privremeni i ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. U rijetkim slučajevima kožne reakcije, depresija, halucinacije (zablude, vizije koje poprimaju karakter stvarnosti), trombocitopenija (smanjenje broja trombocita u krvi), leukocitopenija (smanjenje broja leukocita u krvi).

Kontraindikacije. Isto kao i za propranolol.

Obrazac za oslobađanje. Tablete koje sadrže 10 mg pindolola i 5 mg brinaldiksa.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu.

PROPRANOLOL (Propranololum)

Sinonimi: Inderal, Obzidan, Stobetin, Anaprilin, Propranolol hidrohlorid, Alindol, Angilol, Antarol, Avlocardil, Bedranol, Betadren, Brikoran, Kardinol, Karidorol, Dederal, Deralin, Dociton, Elanol, Elib-lock, Inderex, Opprilin, Nolotenur, , Propral, Pilapron, Sloprolol, Tenomal, Tiperal, Novo Prolol, Propra ratiopharm, Proprabene, Apopranolol, itd.

Farmakološki efekat. Slabeći efekat simpatičkih impulsa na beta-adrenergičke receptore srca, propranolol smanjuje snagu i učestalost srčanih kontrakcija, blokira pozitivan krono- i inotropni efekat kateholamina (sprečava povećanje snage i učestalosti srčanih kontrakcija pod djelovanje kateholamina). Smanjuje kontraktilnost miokarda (srčanog mišića) i količinu minutnog volumena srca. Potreba miokarda za kiseonikom se smanjuje.

Krvni pritisak pod uticajem propranolola opada. Povećava se tonus bronhija zbog blokade beta2-adrenergičkih receptora.

Kod hipertenzije (uporno povišenje krvnog pritiska) propranolol se propisuje uglavnom u početnim stadijumima bolesti. Lijek je najefikasniji kod mladih pacijenata (do 40 godina) s hiperdinamičnim tipom cirkulacije i sa povišen sadržaj renin. Smanjenje krvnog tlaka je praćeno smanjenjem minutnog volumena srca zbog usporavanja pulsa i smanjenja udarnog volumena srca. Periferni otpor je umjereno povećan. Lijek ne uzrokuje ortostatsku hipotenziju (pad krvnog tlaka pri prelasku iz horizontalnog u vertikalni položaj). Postoje dokazi o djelotvornosti lijeka i kod bubrežne hipertenzije (uporno povišenje krvnog tlaka zbog bolesti bubrega).

Indikacije za upotrebu. Hipertonična bolest.

Način primjene i doza. Dodijelite propranolol unutra (bez obzira na vrijeme prijema za pisanje). Obično se počinje kod odraslih dozom od 20 mg (0,02 g) 3-4 puta dnevno. Uz nedovoljan učinak i dobru podnošljivost, postepeno povećavajte dozu za 40-80 mg dnevno (u intervalima od 3-4 dana) do ukupne doze od 320-480 mg dnevno (u nekim slučajevima do 640 mg) uz imenovanje jednakih doza u 3-4 doze. Otkazivanje lijeka provodi se postupno.

Propranolol se obično koristi duže vrijeme (pod strogim medicinskim nadzorom).

Kod pacijenata sa feohromocitomom (tumor nadbubrežne žlijezde), alfa blokatore treba koristiti unaprijed i istovremeno s propranololom.

Hipotenzivno (snižavanje krvnog pritiska) dejstvo propranolola se pojačava kada se kombinuje sa hipotiazidom, rezerpinom, apresinom i drugim antihipertenzivnim lekovima.

Postoje podaci o upotrebi kod hipertenzije ( umjereno iu teškim oblicima) propranolol u kombinaciji sa alfa-blokatorom fentolaminom

U slučaju predoziranja propranolola (i drugih beta-blokatora) i uporne bradikardije, primjenjuje se intravenozno

intravenozno (polako) rastvor atropina 1-2 mg i beta-adrenergički stimulans isadrin 25 mg ili orciprenalin 0,5 mg.

Nuspojava. Prilikom primjene moguće su nuspojave u vidu mučnine, povraćanja, proljeva (proljeva), bradikardije (rijetki puls), opće slabosti, vrtoglavice; ponekad se primjećuju alergijske reakcije (svrbež kože), bronhospazam (suženje lumena bronha). Mogući fenomeni depresije (depresija).

U vezi s blokadom beta2-adrenergičkih receptora perifernih žila, moguć je razvoj Raynaudovog sindroma (suženje lumena žila ekstremiteta).

Kontraindikacije. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata sa sinusna bradikardija, nepotpuna ili potpuna atrioventrikularna blokada (kršenje provođenja ekscitacije kroz provodni sistem srca), s teškim zatajenjem desne i lijeve komore

tačnost, s bronhijalnom astmom i sklonošću bronhospazmu, dijabetes melitus sa ketoacidozom (zakiseljavanje zbog viška ketonskih tijela u krvi), trudnoća, poremećaji perifernog arterijskog krvotoka. Nepoželjno je propisivati ​​propranolol za spastični kolitis (upala debelog crijeva, koju karakteriziraju njegove oštre kontrakcije). Potreban je oprez kod istovremene upotrebe hipoglikemijskih (snižavanje nivoa šećera u krvi) sredstava (rizik od hipoglikemije /snižavanje nivoa šećera u krvi ispod normalnog/). Kod pacijenata sa dijabetes melitusom, liječenje treba provoditi pod kontrolom glukoze u krvi.

Obrazac za oslobađanje. Tablete od 0,01 i 0,04 g (10 i 40 mg); 0,25% rastvor u ampulama od 1 ml.

Uslovi skladištenja. Lista B. Na tamnom mestu

Antagonisti kalcija produženog djelovanja u liječenju arterijske hipertenzije

Martsevich S.Yu. Kutišenko N.P.

GNIC preventivne medicine Ministarstvo zdravlja Ruske Federacije, Moskva

Uvod

Antagonisti kalcijum – velika grupa lijekovi, čije je glavno svojstvo sposobnost reverzibilnog inhibiranja struje kalcijum kroz tzv. sporo kalcijum kanala. Ovi lijekovi se u kardiologiji koriste od kasnih 70-ih godina i do sada su stekli tako veliku popularnost da u većini razvijenih zemalja zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti propisivanja među lijekovima koji se koriste za tretman kardiovaskularne bolesti . To je, s jedne strane, zbog visoke kliničke efikasnosti antagonisti kalcijum. s druge strane, relativno mali broj kontraindikacija za njihovo imenovanje i relativno mali broj nuspojava uzrokovanih njima.

Kupite dijeljenje Antagoniste kalcijum- velika grupa lijekova, čije je glavno svojstvo sposobnost da reverzibilno inhibiraju protok kalcija kroz takozvane spore kalcijumove kanale. Ovi lijekovi se u kardiologiji koriste od kasnih 70-ih godina i do sada su stekli tako veliku popularnost da u većini razvijenih zemalja. To je, s jedne strane, zbog visoke kliničke efikasnosti antagonisti kalcija, s druge strane, relativno mali broj kontraindikacija za njihovo imenovanje i relativno mali broj nuspojava uzrokovanih njima.

Posljednjih godina sve se više koriste oblici doziranja antagonisti kalcijum produženo akcije. Takvi oblici doziranja su kreirani za gotovo sve trenutno korištene grupe. antagonisti kalcijum.

Klasifikacija antagonisti kalcijum

Postoji razne klasifikacije antagonisti kalcijuma. Po hemijskoj strukturi razlikuju: dihidropiridin antagoniste kalcijuma (nifedipin, nikardipin, felodipin, lacidipin, amlodipin itd.), derivate benzodiazepina (diltiazem) i fenilalkilamine (verapamil). Također razlikuju antagoniste kalcija po trajanju akcije . Za antagoniste kalcijuma kratkog trajanja akcije(prva generacija kalcijevih antagonista) uključuju uobičajene tablete nifedipina, verapamila, diltiazema, za održavanje konstantnog učinka, moraju se prepisivati ​​3 ili čak 4 puta dnevno. na antagoniste kalcijuma produženo akcije(druga generacija kalcijevih antagonista) uključuju ili posebne oblike doziranja nifedipina, verapamila, diltiazema, koji obezbjeđuju jednoliko dugotrajno oslobađanje lijeka (lijekovi IIa generacije), ili lijekove drugačije hemijske strukture koji imaju sposobnost cirkulacije u organizmu duže vrijeme (lijekovi IIb generacije: felodipin, amlodipin, lacidipin).

Kalcijumski antagonisti druge generacije se propisuju 1 ili 2 puta dnevno. Najdugotrajniji efekat od svih antagonista kalcijuma je amlodipin . njegovo poluvrijeme dostiže 35-45 sati.

Main farmakološka svojstva

Uprkos istom mehanizmu akcije antagonisti kalcija na ćelijskom nivou, farmakološka svojstva različitih lijekova ove grupe su prilično različita. Najznačajnije razlike uočene su između dihidropiridinskih kalcijum antagonista (nifedipina), s jedne strane, i derivata fenilalkilamina (verapamil) i derivata benzodiazepina (diltiazem), s druge strane.

Dihidropiridin kalcijum antagonisti prvenstveno djeluju na glatke mišiće perifernih arterija, tj. su tipični periferni vazodilatatori. Kao rezultat toga, oni se smanjuju arterijski pritisak (BP) i refleksno mogu povećati broj otkucaja srca (HR), zbog čega se nazivaju i antagonisti kalcijuma koji povećavaju puls. Dihidropiridin kalcijum antagonisti u terapijskim dozama ne utiču na sinusni čvor i provodni sistem srca, tako da nemaju antiaritmička svojstva. Oni takođe ne utiču na kontraktilnost miokarda.

Selektivnost djelovanja na periferne žile razlikuje se među različitim dihidropiridin kalcijum antagonistima. Nifedipin je najmanje selektivan u tom pogledu, a najveću selektivnost imaju amlodipin i lacidipin. Zbog postepenog početka djelovanja i dugog poluživota amlodipin ne izaziva refleksnu tahikardiju ili su njegove manifestacije beznačajne.

Verapamil i diltiazem imaju značajno manje izražen periferni vazodilatacijski učinak od dihidropiridinskih kalcijevih antagonista. Njihovim djelovanjem dominira negativan učinak na automatizam sinusnog čvora (zbog toga mogu smanjiti broj otkucaja srca i nazivaju se antagonisti kalcija koji smanjuju puls), sposobnost usporavanja atrioventrikularne provodljivosti i imaju negativan inotropni učinak. efekat usled dejstva na kontraktilnost miokarda. Ova svojstva spajaju verapamil i diltiazem sa b-blokatorima.

Indikacije i kontraindikacije za imenovanje antagonista kalcija

Svi antagonisti kalcija su uspješno korišteni za tretman arterijski hipertenzija. stabilna angina pri naporu, vazospastična angina. Antagonisti kalcija koji snižavaju puls verapamil i diltiazem se široko koriste kao antiaritmički lijekovi (za tretman supraventrikularne aritmije). Ovi lijekovi su, međutim, kontraindicirani kod pacijenata koji pate od sindroma bolesnog sinusa, pacijenata sa poremećenom atrioventrikularnom provodljivošću. U ova posljednja dva stanja (vrlo česta kod starijih pacijenata), mogu se koristiti samo dihidropiridin antagonisti kalcija. Ako se prisjetimo da je primjena dihidropiridin kalcijevih antagonista moguća i u brojnim situacijama kada je primjena b-blokatora kontraindicirana ili nepoželjna (poremećaji periferne cirkulacije, opstruktivne plućne bolesti, bronhijalna astma), postaje jasno zašto su dihidropiridin kalcijum antagonisti često lijekovi izbora.

Upotreba kalcijevih antagonista koji smanjuju puls je nepoželjna kod pacijenata s oštećenom funkcijom lijeve komore, jer može uzrokovati još veće pogoršanje. Primjena dihidropiridin kalcijevih antagonista kod takvih pacijenata je sigurnija, međutim, u takvim slučajevima treba dati prednost selektivnijim dihidropiridin kalcijevim antagonistima, prvenstveno amlodipinu. U posebnoj studiji HVALA (Prospective Randomized Amlodipine Survival Evaluation) pokazalo se da je primjena amlodipina pacijentima s kroničnom srčanom insuficijencijom i značajno smanjenom ejekcijskom frakcijom lijeve komore bila ne samo potpuno sigurna, već i značajno poboljšana prognoza kod takvih pacijenata.

antagonisti kalcijuma u tretman arterijski hipertenzija

Svi antagonisti kalcija imaju sposobnost snižavanja krvnog tlaka kod pacijenata arterijski hipertenzija i uspješno se koriste kao antihipertenzivni lijekovi. Važno je napomenuti da je sposobnost snižavanja krvnog tlaka kod ovih lijekova izraženija kada se prepisuju pacijentima sa arterijski hipertenzija i manje izraženi kada se daju osobama sa normalnim krvnim pritiskom. Visoka efikasnost i dobra podnošljivost antagonista kalcijuma u arterijama hipertenzija učinilo ih veoma popularnim među ljekarima i pacijentima. U većini zemalja Antagonisti kalcija i dalje zauzimaju jedno od prvih mjesta po učestalosti propisivanja među lijekovima koji se koriste za tretman arterijska hipertenzija .

Većina istraživača vjeruje da različiti antagonisti kalcija imaju približno isti hipotenzivni učinak. Ipak, stvara se utisak da je stvarni antihipertenzivni efekat dihidropiridinskih kalcijum antagonista nešto izraženiji od antagonista kalcijuma koji smanjuju puls. Prema različitim istraživačima, broj pacijenata koji postižu značajan hipotenzivni učinak (smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka na 90 mm Hg ili 10 mm Hg ili više), kada se propisuju antagonisti kalcija, kreće se od 55 do 80%, što se ne razlikuje od rezultati dobijeni upotrebom drugih antihipertenzivnih lijekova.

Za antihipertenzivne lijekove produženo akcijama veoma je važno da se efekat u potpunosti preklapa sa 24-satnim intervalom i potraje do sledeće doze leka. Budući da se antihipertenzivi uzimaju u pravilu ujutro, terapijski učinak bi trebao pokriti jutarnje sate, jer je ovaj period dana najranjiviji u smislu razvoja ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija. Moderni antagonisti kalcijuma produženo djelovanja (amlodipin, lacidipin) kada se propisuju za liječenje hipertenzije jasno dati potrebnu vrijednost omjera krajnji efekat/vršni efekat >=0,5 . Izračun ovog pokazatelja do određene mjere omogućava da se da sveobuhvatna procjena i veličine i trajanja hipotenzivnog učinka lijeka. Prema brojnim studijama, za dijastolički krvni pritisak, omjer krajnjeg efekta/vršnog učinka je 0,5-1,0 za amlodipin, propisan u dozi od 5-10 mg.

Hipertrofija lijeve komore, koja je kompenzacijski odgovor na povišeni krvni tlak u dužem vremenskom periodu, danas je prepoznata kao jedan od glavnih faktora rizika za kardiovaskularne komplikacije. Dostupni podaci sugeriraju da liječenje antagonistima kalcija može dovesti do smanjenja težine hipertrofije miokarda i time smanjiti rizik od ozbiljnih kardiovaskularnih komplikacija. Ismail F. Islim i dr. u svojoj studiji su pokazali da nakon 20 sedmica terapije u efektivnoj dozi od 5-10 mg, amlodipin dovodi do značajno smanjenje mase miokarda lijeve komore . značajno smanjenje debljine interventrikularnog septuma i stražnjeg zida lijeve komore, značajno i statistički značajno smanjenje perifernog otpora. Istovremeno, nije bilo značajnih promjena u veličini šupljina lijeve komore, ejekcionoj frakciji, udarnom volumenu i minutnom volumenu srca.

Kao što znate, još uvijek ne postoji konsenzus o tome koje lijekove treba koristiti za početak terapije arterijske hipertenzije. Diuretici i b-blokatori se često nazivaju lijekovima prve linije. Treba, međutim, napomenuti da antagonisti kalcija imaju znatno manje kontraindikacija za propisivanje od mnogih drugih antihipertenzivnih lijekova, te da ne izazivaju niz nuspojava karakterističnih za druge antihipertenzivne lijekove.

Dakle, antagonisti kalcija, za razliku od diuretika, ne izazivaju štetne metaboličke promjene (ne utiču na nivo elektrolita, lipida, mokraćne kiseline, glukoze u krvi). Gore su spomenute prednosti antagonista kalcija u odnosu na b-blokatore kod pacijenata sa opstruktivnom plućnom bolešću i bolešću perifernih arterija. Antagonisti kalcija nikada ne uzrokuju uobičajene komplikacije inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACE), kao što je kašalj.

Zbog antagonista kalcijuma produženo akcije su dio glavnih lijekova za liječenje koronarne bolesti, njihovo je imenovanje posebno indicirano za pacijente s arterijskom hipertenzijom i popratnom koronarnom bolešću, posebno u slučajevima kada je imenovanje b-blokatora iz bilo kojeg razloga kontraindicirano.

Prednosti dugodjelujućih antagonista kalcijuma

Lijekovi dugotrajnog djelovanja stvoreni su kako bi se pojednostavio režim uzimanja lijeka na jednom dnevno i time poboljšao pridržavanje pacijenata za liječenje. Poznato je da je pridržavanje posebno slabo kod pacijenata sa hipertenzijom, jer je bolest obično asimptomatska. S obzirom da se liječenje arterijske hipertenzije provodi dugo, dugi niz godina, te da uspješnost ove terapije, a posebno njen učinak na prognozu bolesti, značajno ovisi o redovnosti liječenja, postaje jasno da ovo svojstvo može biti odlučujuće.

Još jedna prednost dugodjelujućih antagonista kalcijuma je ta što oni znatno manje od antagonista kalcijuma kratka akcija dati nuspojave (ovaj obrazac je karakterističan prvenstveno za dihidropiridin kalcijum antagoniste). To je zbog činjenice da kratkodjelujući antagonisti kalcija brzo stvaraju visoku koncentraciju lijeka u krvi, što uzrokuje značajnu, ponekad pretjeranu vazodilataciju i značajno povećava tonus simpatičkog nervnog sistema. Zato su nuspojave dihidropiridin kalcijum antagonista povezane s perifernom vazodilatacijom (tahikardija, crvenilo kože, vrtoglavica, osjećaj vrućine) mnogo češće kod lijekova kratkog djelovanja.

Osim toga, dugodjelujući antagonisti kalcija su lijekovi koji mogu pružiti adekvatan terapijski učinak kod pacijenata koji ne uzimaju uvijek terapiju redovito, kada razmak između doza lijeka može biti 48 sati. Pokazalo se da jedna doza amlodipina dovodi do samo blagog smanjenja antihipertenzivnog učinka terapije. U komparativnoj studiji koja je ispitivala mogućnost razvoja sindroma ustezanja pri uzimanju amlodipina i perindoprila, koju su proveli Zannad F. et al. pokazalo se da je 48 sati nakon uzimanja posljednje doze amlodipina došlo do samo blagog porasta krvnog tlaka, a sistolički i dijastolički krvni tlak bili su niži kod pacijenata koji su primali amlodipin nego kod pacijenata koji su primali perindopril. Odsutnost naglog porasta krvnog tlaka uz nenamjerno preskakanje lijeka ukazuje na nisku vjerojatnost razvoja sindroma ustezanja tijekom uzimanja amlodipina i povećava sigurnost terapije ovim lijekom.

Mogućnost i izvodljivost kombinovane terapije antagonistima kalcijuma i drugim lekovima

Kombinirana terapija za arterijsku hipertenziju može se koristiti kako za postizanje izraženijeg smanjenja krvnog tlaka, tako i za smanjenje doze lijeka i smanjenje vjerojatnosti nuspojava.

Mogućnost i izvodljivost kombinovane terapije u odnosu na antagoniste kalcijuma treba razmotriti različito za različite podgrupe ovih lekova. Dakle, verapamil i diltiazem se dobro kombinuju sa većinom drugih grupa antihipertenzivnih lekova, sa izuzetkom b-blokatora. U potonjem slučaju, vjerovatnoća nuspojava svakog od lijekova značajno se povećava. Dihidropiridin antagonisti kalcija, naprotiv, dobro se kombiniraju s b-blokatorima. Ova kombinacija ne samo da značajno pojačava ozbiljnost hipotenzivnog učinka, već i značajno smanjuje vjerojatnost nuspojava. Konkretno, tahikardija, koja se još uvijek može pojaviti uz imenovanje dugodjelujućih dihidropiridin kalcijevih antagonista, potpuno se eliminira kada se terapiji doda b-blokator.

Dihidropiridin antagonisti kalcija, osim toga, dobro se kombiniraju s ACE inhibitorima, diureticima. Takve kombinacije su uspješno korištene u brojnim velikim međunarodnim studijama.

Da li antagonisti kalcija utiču na prognozu života pacijenata

Od sredine 1990-ih postoji stalna diskusija o tome da li je dugotrajna upotreba antagonista kalcijuma bezbedna. Povod za njih bili su podaci dobijeni još 80-ih godina, koji pokazuju sposobnost kratkodjelujućih dihidropiridin kalcijum antagonista, koji se propisuju bez b-blokatora, da negativno utiču na ishod bolesti kod pacijenata sa nestabilna angina i akutni infarkt miokarda. Ne postoje posebne studije koje dokazuju mogućnost negativnog djelovanja dugodjelujućih antagonista kalcija ni kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca, niti kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. U Lancetu 2000. godine objavljeni su podaci iz posebne analize, koji dokazuju da je dugotrajna primjena dugodjelujućih antagonista kalcija kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom ne samo sigurna, već i dovodi do značajnog smanjenja vjerovatnoće razvoja moždanog udara i vjerovatnoće razvoja koronarne bolesti srca i njegove komplikacije. Prema ovoj analizi, efikasnost i sigurnost antagonista kalcijuma ni na koji način nisu bili inferiorni u odnosu na ACE inhibitore.

Sigurnost dugotrajnog liječenja arterijske hipertenzije dugodjelujućim antagonistima kalcija iz grupe dihidropiridina potvrđena je rezultatima nedavno završenih HOT i INSIGHT studija. U studiji HOT (Hypertension Optimal Treatment) pokazalo se da značajno smanjenje dijastoličkog krvnog tlaka (prosječno na 82,6 mm Hg) pod utjecajem medikamentne terapije felodipinom, kako u obliku monoterapije tako i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, dovodi do značajnog smanjenje vjerovatnoće srčane insuficijencije – vaskularne komplikacije i produženje životnog vijeka pacijenata.

U istraživanju INSIGHT (International Nifedipine GITS Study Intervention as a Goal in Hepertension Treatment) pokazalo se da dugotrajna primjena posebnog doznog oblika nifedipina - nifedipina-GITS (gastrointestinalni terapijski sistem) kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom - nije ništa manje efikasna i sigurna od liječenje diureticima. Dodatna analiza provedena u okviru ove studije pokazala je da nifedipin ima pozitivan učinak na prognozu života pacijenata, a težina ovog efekta nifedipina nije inferiorna u odnosu na diuretike.

Zaključak

Prema tome, podaci koji su do sada dostupni snažno sugeriraju to efikasnost i sigurnost liječenja dugodjelujućim antagonistima kalcija pacijenata sa arterijskom hipertenzijom. U nekim slučajevima, kada su drugi antihipertenzivi kontraindicirani, ovi lijekovi mogu biti lijekovi izbora. Mogućnost propisivanja ovih lijekova jednom dnevno čini ih vrlo pogodnim za dugotrajno redovno liječenje.

književnost:

1. Abernethy DR. Farmakokinetički profil amlodipina. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG Farmakološki profil amlodipina Am J Cardiol 1989; 64:101–201 Am Heart J 1989; 118:1100–1103.

2. Burges RA, Dodd MG, Gardiner DG. Farmakološki profil amlodipina. Am J Cardiol 1989; 64:101–201.

3. Packer M. O'Connor C. Ghali J. et. al. Utjecaj amlodipina na morbiditet i mortalitet kod teške kronične srčane insuficijencije. novo. engleski J. Med. 1996;335:1107–1114.

4. Halperin A.K. Icenogle M.V. Kapsner C.O. et al. Poređenje efekata nifedipina i verapamila na performanse vežbanja kod pacijenata sa blagom do umerenom hipertenzijom. Am. J. Hypertens. 1993; 6:1025 - 1032.

5. Zannad F, Matzinger A, Laeche J. Omjeri među/vršnim vrijednostima inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima jednom dnevno i antagonista kalcijuma. Am J. Hypertens 1996; 9:633–643.

6. Levy D, Garrison RJ, Kannel WB, Castelli WP: Prognostičke implikacije ehokardiografski određene mase lijeve komore u Framingham Heart Study. New Engl J Med 1990; 322: 1561–1566.

7. Dahlof B, Pennert K, Hansson L: Poništavanje hipertrofije lijeve komore kod hipertenzivnih pacijenata. Meta analiza 109 studija liječenja. Am J Hypertens 1992; 5:95–110.

8. Islim IF, Watson RD, Ihenacho HNC, Ebanks M, Singh SP: Amlodipin: efikasan za liječenje blage do umjerene esencijalne hipertenzije i hipertrofije lijeve komore. Cardiology 2001; 96:10–18.

9. Leenen FHH, Fourney A, Notman G, Tanner J. Perzistentnost antihipertenzivnog efekta nakon propuštenih doza antagonista kalcija sa dugim (amlodipin) naspram kratkog (diltiazem) harf-života. Br J. Clin. Pharmacol 1996; 41:83–88.

10. Zannad F, Bernaud C.M. Fay R. Dvostruko slijepo, randomizirano, multicentrično poređenje efekata amlodipina i perindoprila na 24-časovnu terapijsku pokrivenost i dalje kod pacijenata sa blagom do umjerenom hipertenzijom. Journal of Hypertension 1999; 17:137–146

11. Zannad F. Boivin J.M. Lorraine General Physician Investigators Group. Ambulantna 24-časovna procjena krvnog tlaka kombinacije felodipin-metoprolol u odnosu na amlodipin kod blage do umjerene hipertenzije. J.Hypertens. 1999;17:1023–1032.

12. Hansson L. Zanchetti A. Carruthers S.G. et al. Efekti intenzivnog snižavanja krvnog tlaka i niske doze aspirina kod pacijenata s hipertenzijom: glavni rezultati randomiziranog ispitivanja za optimalno liječenje hipertenzije (HOT). Lancet 1998;351:1755–1762.

13. Brown M.J. Palmer C.R. Castaigne A. et al. Morbiditet i mortalitet kod pacijenata randomiziranih na dvostruko slijepo liječenje dugodjelujućim blokatorom kalcijumskih kanala ili diuretikom u međunarodnoj studiji Nifedipine GITS: Intervencija kao cilj u liječenju hipertenzije (INSIGHT). Lancet 2000;356:366–372.

ISPOLIN - OMU produženog djelovanja

• Najefikasniji lekovi za visok krvni pritisak
• Tablete za pritisak brzog djelovanja
• Tablete pod pritiskom dugog djelovanja
• Ocjena lijekova (u tabletama) sa njihovim opisom
• Kombinovani lekovi
• Kombinirana primjena nekoliko lijekova
• Sažetak

Povećanje krvnog pritiska (skraćeno A/D) pogađa gotovo svaku osobu nakon 45-55 godina. Nažalost, hipertenzija se ne može u potpunosti izliječiti, pa hipertoničari do kraja života moraju stalno uzimati tablete protiv pritiska kako bi spriječili hipertenzivne krize (napade povišenog tlaka - ili hipertenzije), koje su preplavljene mnogim posljedicama: od teških glavobolja do srčanog ili moždanog udara.

Monoterapija (uzimanje jednog lijeka) daje pozitivan rezultat samo u početnoj fazi bolesti. Veći efekat se postiže kombinovanim unosom dva ili tri leka iz različitih farmakološke grupe uzimati redovno. Treba imati na umu da se tijelo vremenom navikne na bilo koje antihipertenzivne tablete i njihovo djelovanje slabi. Stoga je za stabilnu stabilizaciju normalnog nivoa A / D neophodna njihova periodična zamjena, koju provodi samo liječnik.

Hipertoničar treba da zna da lijekovi koji snižavaju pritisak imaju brzo i produženo (dugotrajno) djelovanje. Lijekovi različitih farmaceutskih grupa imaju različite mehanizme djelovanja, tj. da bi postigli antihipertenzivni efekat, utiču na različite procese u organizmu. Zbog toga različitih pacijenata kod arterijske hipertenzije, lekar može propisati različita sredstva, na primer, atenolol je jednom bolji za normalizaciju pritiska, a drugom je nepoželjan uzimanje jer, zajedno sa hipotenzivnim dejstvom, smanjuje broj otkucaja srca.

Osim direktnog smanjenja pritiska (simptomatskog), važno je uticati na uzrok njegovog povećanja: na primjer, liječiti aterosklerozu (ako postoji takva bolest), spriječiti sekundarne bolesti - srčani udar, cerebrovaskularni infarkt itd.

U tabeli je prikazan opći popis lijekova iz različitih farmaceutskih grupa koji se prepisuju za hipertenziju:

Lijekovi propisani za hipertenziju

Ovi lijekovi su indicirani za liječenje hipertenzije (perzistentno visokog krvnog tlaka) bilo kojeg stepena. Prilikom odabira lijeka, odabira doze, učestalosti primjene i kombinacije lijekova uzimaju se u obzir stadij bolesti, starost, prisutnost popratnih bolesti, individualne karakteristike organizma.

Tablete iz grupe sartana trenutno se smatraju najperspektivnijim i najefikasnijim u liječenju hipertenzije. Njihov terapeutski učinak je zbog blokiranja receptora za angiotenzin II, moćni vazokonstriktor koji uzrokuje uporno i brzo povećanje krvnog tlaka u tijelu. Tablete s dugotrajnom primjenom daju dobar terapeutski učinak bez razvoja ikakvog razvoja neželjene posledice i sindrom ustezanja.

Važno: samo kardiolog ili lokalni terapeut treba da prepisuje lekove za visok krvni pritisak, kao i da prati stanje pacijenta tokom terapije. Samodonijeta odluka da počnete uzimati neku vrstu hipertenzivnog lijeka koji pomaže prijatelju, susjedu ili rođaku može dovesti do katastrofalnih posljedica.

Dalje u članku ćemo govoriti o tome koji se lijekovi najčešće propisuju za visok krvni tlak, njihovoj učinkovitosti, mogućim nuspojavama, kao i kombiniranim režimima. Upoznat ćete se s opisom najefikasnijih i najpopularnijih lijekova - Losartan, Lisinopril, Renipril GT, Captopril, Arifon-retard i Veroshpiron.

Lista najefikasnijih lekova za visok krvni pritisak

Tablete za hipertenziju sa brzim efektom

Lista brzodjelujućih antihipertenziva:

• furosemid,
• Anaprilin,
• kaptopril,
• Adelfan,
• Enalapril.

Brzodjelujući lijekovi za hipertenziju

Pri visokom pritisku dovoljno je pola ili cijelu tabletu Captoprila ili Adelfana staviti pod jezik i otopiti. Pritisak će pasti za 10-30 minuta. Ali vrijedi znati da je učinak uzimanja takvih sredstava kratkotrajan. Na primjer, pacijent je primoran da uzima Captopril do 3 puta dnevno, što nije uvijek zgodno.

Djelovanje furosemida, koji je diuretik petlje, je brz početak teške diureze. U roku od sat vremena nakon uzimanja 20-40 mg lijeka iu narednih 3-6 sati, počećete često mokriti. Krvni pritisak će se smanjiti zbog višak tečnosti, opuštanje glatkih mišića krvnih žila i smanjenje volumena cirkulirajuće krvi.

Tablete za hipertenziju produženog djelovanja

Lista dugodjelujućih antihipertenziva:

• metoprolol,
• diroton,
• Losartan,
• Cordaflex,
• prestarium,
• bisoprolol,
• Propranolol.

antihipertenzivnih lijekova dugog djelovanja

Imaju produženi terapeutski učinak, dizajniran za praktičnost liječenja. Dovoljno je uzimati ove lijekove samo 1 ili 2 puta dnevno, što je vrlo zgodno, jer je terapija održavanja hipertenzije indikovana konstantno do kraja života.

Ova sredstva se koriste za dugotrajnu kombinovanu terapiju hipertenzije od 2-3 stepena. Karakteristike prijema su dugoročni kumulativni efekat. Da biste postigli stabilan rezultat, ove lijekove trebate uzimati 3 ili više sedmica, tako da ne morate prestati uzimati ako se pritisak odmah ne smanji.

Sastavlja se lista antihipertenziva, počevši od najefikasnijih sa minimumom neželjenih posledica do lekova sa češćim nuspojavama. Iako je u tom pogledu sve individualno, nije uzalud potrebno pažljivo odabrati i po potrebi prilagoditi antihipertenzivnu terapiju.

Losartan

Droga iz grupe sartana. Mehanizam djelovanja je sprječavanje snažnog vazokonstriktornog djelovanja angiotenzina II na tijelo. Ova supstanca, koja ima visoku aktivnost, dobija se transformacijom iz renina koji proizvode bubrezi. Lijek blokira receptore podtipa AT1, čime se sprječava vazokonstrikcija.

Sistolički i dijastolički krvni tlak opadaju nakon prvog oralni unos Losartan, najviše nakon 6 sati. Efekat traje jedan dan, nakon čega je potrebno uzeti sljedeću dozu. Trajnu stabilizaciju pritiska treba očekivati ​​nakon 3-6 nedelja od početka prijema. Lijek je pogodan za liječenje hipertenzije kod dijabetičara s dijabetičkom nefropatijom - oštećenjem krvnih žila, glomerula, bubrežnih tubula zbog metaboličkih poremećaja uzrokovanih dijabetesom.

Koje analoge ima:

• Blocktran,
• lozap,
• Presartan,
• xartan,
• Losartan Richter,
• Cardomine-Sanovel,
• Vasotens,
• Lakea,
• Renicard.

Valsartan, Eprosartan, Telmisartan su lijekovi iz iste grupe, ali Losartan i njegovi analozi su produktivniji. Kliničko iskustvo je pokazalo njegovu visoku efikasnost u eliminaciji povišenog A/D, čak i kod pacijenata sa komplikovanim oblikom arterijske hipertenzije.

lizinopril

Spada u grupu ACE inhibitora. Antihipertenzivni učinak primjećuje se već 1 sat nakon uzimanja željene doze, povećava se u sljedećih 6 sati do maksimuma i traje jedan dan. Ovo je lijek sa dugim kumulativnim djelovanjem. Dnevna doza - od 5 do 40 mg, uzima se 1 put dnevno ujutru. U liječenju hipertenzije pacijenti primjećuju smanjenje tlaka od prvih dana prijema.

Spisak analoga:

• diroton,
• renipril,
• Lipril,
• Lizinovel,
• dapril,
• Lizacard,
• Lisinoton,
• sinopril,
• Lysigamma.

Renipril GT

To je efikasan kombinovani lijek koji se sastoji od enalapril maleata i hidroklorotiazida. U kombinaciji, ove komponente imaju izraženiji antihipertenzivni učinak nego bilo koje pojedinačno. Pritisak se smanjuje lagano i bez gubitka kalijuma u tijelu.

Koji su analozi ovog alata:

• Berlipril Plus,
• enalapril N,
• Ko-renitek,
• enalapril-Acri,
• Enalapril NL,
• Enap-N,
• Enafarm-N.

Captopril

Možda najčešći lijek iz grupe ACE inhibitora. Dizajniran za hitnu pomoć u cilju zaustavljanja hipertenzivne krize. Za dugotrajno liječenje je nepoželjno, posebno kod starijih osoba s aterosklerozom cerebralnih žila, jer može izazvati nagli pad tlaka uz gubitak svijesti. Može se primjenjivati ​​s drugim hipertoničarima i nootropni lijekovi, ali pod strogom A/D kontrolom.

Spisak analoga:

• Kopoten,
• Kaptopres,
• Alcadil,
• katopil,
• Blockordil,
• Captopril AKOS,
• angiopril,
• rilcapton,
• Capopharm.

Arifon-retard (indopamid)

Diuretik i antihipertenziv iz grupe derivata sulfonamida. U kompleksnoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije koristi se u minimalnim dozama koje nemaju izražen diuretski učinak, ali stabiliziraju tlak tijekom dana. Stoga, kada ga uzimate, ne treba čekati povećanje diureze, propisano je za snižavanje tlaka.

• indopamid,
• Akrilamid
• perinid,
• Indapamid-Verte,
• indap,
• Acripamide retard.

Veroshpiron

Diuretik koji štedi kalijum. Uzimati od 1 do 4 puta dnevno kursevima. Ima izražen diuretički efekat, a ne uklanja kalijum iz organizma, što je važno za normalno funkcionisanje srca. Koristi se samo u kombiniranoj terapiji za liječenje arterijske hipertenzije. Ako se pridržava doze koju je propisao liječnik, to ne uzrokuje nuspojave, uz rijetke izuzetke. Dugotrajno liječenje u visokim dozama (više od 100 mg/dan) može dovesti do hormonalnih poremećaja kod žena i impotencije kod muškaraca.

Kombinirani lijekovi za visok krvni pritisak

Da bi se postigao maksimalni hipotenzivni učinak i jednostavnost primjene, razvijeni su kombinirani pripravci koji se sastoje od nekoliko optimalno odabranih komponenti odjednom. Ovo:

• Noliprel (indopamid + perindopril arginin).
• Aritel plus (bisoprolol + hidroklorotiazid).
• Exforge (valsartan + amlodipin).
• Renipril GT (enalapril maleat + hidroklorotiazid).
• Lorista N ili Lozap plus (losartan + hidroklorotiazid).
• Tonorma (triamteren + hidroklorotiazid).
• Enap-N (hidroklorotiazid + enalapril) i drugi.

Kombinirana upotreba nekoliko lijekova za visoki krvni tlak

Kombinirana terapija je najefikasnija u liječenju arterijske hipertenzije. Za postizanje stabilnih pozitivnih rezultata pomaže istovremeni unos 2-3 lijeka nužno iz različitih farmakoloških grupa.

Kako uzimati tablete za visok krvni pritisak u kombinaciji:

tablete za visok krvni pritisak veliki broj. Kod hipertenzije 2. i 3. stepena, pacijenti su primorani da stalno uzimaju lijekove kako bi održali pritisak na normalnom. U tu svrhu poželjna je kombinirana terapija, zbog koje se postiže stabilan antihipertenzivni učinak bez hipertenzivnih kriza. Samo lekar treba da prepiše bilo koji lek za pritisak. Prije nego što se odluči, on će uzeti u obzir sve karakteristike i nijanse (dob, prisutnost popratnih bolesti, stadij hipertenzije, itd.) I tek tada će odabrati kombinaciju lijekova.

Za svakog pacijenta se izrađuje individualni režim liječenja kojeg se mora pridržavati i redovno pratiti svoj A/D. Ako propisani tretman nije dovoljno efikasan, potrebno je ponovo kontaktirati ljekara radi prilagođavanja doze ili zamjene lijeka drugim. Samoprijam lijekovi, oslanjajući se na recenzije susjeda ili poznanika, najčešće ne samo da ne pomažu, već i dovode do progresije hipertenzije i razvoja komplikacija.

Savremeni lijekovi za liječenje hipertenzije ne bi trebali samo i ne toliko snižavati visoki krvni tlak. Njihov zadatak je spriječiti nepovratna oštećenja ciljnih organa, održati ciljne vrijednosti krvnog tlaka i spriječiti hipertenzivne krize i komplikacije hipertenzije. Prilikom propisivanja ovog ili onog lijeka, liječnik uzima u obzir mogući rizici, pokušava minimizirati listu nuspojava. Razmislite opšti principi izbor, lista najnovije generacije antihipertenzivnih lijekova.

O principima izbora antihipertenzivnih lijekova

Početna faza hipertenzije u 90% slučajeva objašnjava se psihoemocionalnim faktorima. Problem se pogoršava lošim načinom života i ishranom. Izolirani slučajevi povišenog krvnog tlaka razvijaju se u bolest.

Na osnovu prirode bolesti, lijekovi se propisuju u ekstremnim slučajevima. Antihipertenzivni lijekovi imaju impresivnu listu nuspojava. Preporučuje se da se tabletama utiče na visok krvni pritisak samo kada je pacijent minimizirao faktore rizika:

• odustao od alkohola i pušenja;
• izgubio višak kilograma;
• smanjili količinu soli u prehrani, diverzificirali je sveže povrće i voće;
• bavio sportom.

Ako se način života promijenio, a hipertenzija se ne povlači, propisuju se antihipertenzivne tablete. Principi odabira lijekova:

1. Morate početi s pola doze. Popio - provjerio pritisak za pola sata. Ako nema efekta, povećajte dozu.
2. Nemoguće je prekoračiti preporučenu dozu. Lijek za pritisak ne pomaže - morate pronaći drugi lijek. I opet počnite s pola doze.
3. Ako lijek ne odgovara zbog nuspojava, prestanite ga uzimati i posavjetujte se s liječnikom za novi pregled.
4. Pogodnije je uzeti jedan lijek za pritisak, nego 2-3 tablete. Novi proizvodi su kombinovani preparati koji sadrže više aktivnih supstanci.
5. Poželjno je pronaći lijek koji se mora koristiti jednom dnevno. Mnogi savremeni lijekovi imaju produženo djelovanje.
6. Važno je svakodnevno, kontinuirano, uzimati lijekove za visok krvni tlak. Čak i kada je zdravstveno stanje normalno i brojevi na tonometru nisu povećani. Neovlaštene pauze nisu dozvoljene.

Hipertenzija se može nazvati čisto individualnom bolešću. Isti lijekovi dobro djeluju kod nekih pacijenata, ali su kod drugih potpuno nedjelotvorni protiv visokog krvnog tlaka.

Klase lijekova za hipertenziju

1. Diuretici. Diuretici, koji imaju za cilj uklanjanje viška tečnosti iz organizma. Imaju niz nuspojava: suha usta, tahikardija/bradikardija, vrtoglavica, mučnina, grčevi u nogama, letargija, česta promena raspoloženja.
2. ACE inhibitori. Smanjite lučenje hormona koji uzrokuje sužavanje krvnih sudova. Od neželjenih efekata - brzo smanjenje krvnog pritiska, alergije, suhi kašalj.
3. Beta blokatori. Smanjite broj otkucaja srca, zbog čega se pritisak normalizuje. Nuspojave - snažno smanjenje otkucaja srca, letargija, osip na koži.
4. antagonisti kalcijuma. Oni utiču na tonus krvnih sudova, opuštajući njihove zidove. Kao rezultat toga, pritisak se normalizira. Od negativnih efekata bilježimo povećan broj otkucaja srca, vrtoglavicu, jake valunge.
5. Antagonisti angiotenzina-2. Dodeljuju se ako ACE inhibitori nemoj pomoći. Lijekovi ove klase štite krvne žile od angiotenzina-2. Negativne reakcije organizma - mučnina, alergije, vrtoglavica.

Lijekovi nove generacije direktno inhibiraju aktivnost renina. Ovo je hormon koji proizvode bubrezi kao odgovor na probleme u tijelu (izgladnjivanje organa kisikom). Zbog pojačanog lučenja, pritisak raste. Danas su dostupni novi alati za praktičnu upotrebu.

Istraživači su u stalnoj potrazi za najefikasnijim lijekovima, koji ne samo da će ublažiti simptome, već i smanjiti rizik od srčanog udara, moždanog udara, otkazivanja bubrega i slične komplikacije. Lista proizvoda nove generacije se stalno ažurira.

Kod hipertenzije otporne na višekomponentne terapija lijekovima, selektivni antagonisti endotelinskih receptora mogu biti efikasni. Najefikasnije su nove tablete, koje uključuju pet glavnih klasa.

Opći principi imenovanja i kombinacije

Lista lijekova za hipertenziju je ogromna. Do sada su se za krvni pritisak propisivali lekovi koji su decenijama testirani (poznata kompozicija je novo ime). Na ovoj listi ima puno novih stvari (moderne kombinacije, posebni mehanizmi djelovanja).

U pravilu, liječnici se rukovode sljedećim preporukama za propisivanje lijekova:

Popratne bolesti/komplikacije	Lijekovi za hipertenziju
	Diuretik	ACE inhibitori	Beta blokatori	antagonisti kalcijuma	Blokatori angiotenzina-2
Dijabetes	+	+	+	+	+
Povijest infarkta miokarda		+	+
Otkazivanje Srca	+	+	+		+
Prevencija ponavljanja moždanog udara	+	+
Hronične patologije bubrega		+			+

Moguće kombinacije lijekova različitih klasa:

Klasa lekova za krvni pritisak	Indikacije za upotrebu
Diuretici
Tiazidi	Hronična srčana insuficijencija, napredna dob, ishemija; afrička rasa
Diuretici petlje	Hronična srčana insuficijencija, bolest bubrega
Antagonisti aldosteronskih receptora	Hronična srčana insuficijencija, infarkt miokarda u anamnezi bolesnika
Beta blokatori	Infarkt miokarda u anamnezi, angina pektoris, tahikardija, aritmija; kao lijek izbora za kongestivno zatajenje srca
antagonisti kalcijuma
Dihidropiridini	Starost, ishemija, patologije perifernog vaskularnog sistema, ateroskleroza, trudnoća
Fenilalkilamini
Benzodiazepini	Starost, angina pektoris, supraventrikularna tahikardija, ateroskleroza
ACE inhibitori
Sa sulfhidrilnom grupom	Hronična srčana insuficijencija, disfunkcija lijeve komore, ublažavanje hipertenzivnih kriza, dijabetes tip 1, prisustvo proteina u urinu, nedijabetička nefropatija
Sa karboksilnom grupom	hronično zatajenje srca, dijabetes tipa 2, metabolički poremećaji, prevencija rekurentnog moždanog udara, stabilna ishemija
blokatori AT-2 receptora (sartani)	dijabetes melitus tipa 2, protein albumina u urinu, renalna hipertenzija, povećanje lijeve komore, neuspjeh drugih lijekova za visok krvni tlak

Danas su sartani droga izbora. Lijekovi su se u farmakološkoj praksi pojavili relativno nedavno, ali efikasno smanjuju pritisak. Uzimaju se jednom dnevno i vrijede 24-48 sati.

Lista lijekova za hipertenziju

Grupa za hipertenziju	Akcija	Lista droga
Diuretici (diuretici)	Aktivirajte proizvodnju i izlučivanje urina. Kao rezultat toga, edem se uklanja sa zidova krvnih žila, njihov se lumen povećava - tlak se smanjuje.
Tiazid	Nemojte dozvoliti da se joni hlorida i natrijuma vrate u bubrežne tubule. Supstance se izlučuju i sa sobom povlače tečnost.	hidroklorotiazid, hipotiazid, Cyclomethiazide
Diuretici petlje	Opušta glatke mišiće krvnih sudova, pojačava bubrežni protok krvi.	torasemid, furosemid, bumetonid, priretanid
Antagonisti aldosteronskih receptora	Blokiraju djelovanje aldosterona, diuretici su koji štede kalij.	Eplerenon, Veroshpiron
Beta blokatori	Oni inhibiraju lučenje renina, vazokonstriktornog hormona. Pogodan za mono i kombinovanu terapiju, lečenje rezistentne hipertenzije. Lijekovi izbora - nakon srčanog udara, kod kronične srčane insuficijencije, angine pektoris, uporne atrijalne fibrilacije.	neselektivno: nebivolol, akridilol, karvedilol, atram, Carvidil, rekardijum, Celiprolol. selektivno: bisoprolol, atenolol, koronalni, niperten, metoprolol, Lokren.
ACE inhibitori	Oni blokiraju enzim koji pretvara angiotenzin u renin, sprečavaju zadebljanje srčanog mišića i liječe njegovu hipertrofiju. Smanjite dotok krvi u srce.	Sa sulfhidrilnom grupom: kaptopril, Lotensin, Zocardis. Sa karboksilnom grupom: enalapril, lizinopril, prestarium, Khortil, kvadropril, Trandolapril.
Blokatori angiotenzin-2 receptora	Sartani postupno snižavaju krvni pritisak, ne izazivaju efekat povlačenja. Djelotvoran kod bubrežne hipertenzije - opustite se vaskularnih zidova. Omogućite stabilno djelovanje u roku od mjesec ili dva od početka liječenja.	Candesartan (ima maksimalno trajanje efekta - do 48 sati); Losartan, valsartan, eprosartan, Micardis.
inhibitori kalcijumskih kanala	Povećajte fizičku izdržljivost. Dokazali su se u liječenju starijih pacijenata sa cerebralnom aterosklerozom, s aritmijama i anginom pektoris.	amlodipin, Calcigard, verapamil, Cardil.

Lijekovi za hipertenziju centralnog djelovanja:

• Klonidin. Dugo se ne koristi u standardnoj terapiji. Ali i dalje ima svoje pristalice među starijima koji ne žele mijenjati liječenje ili su navikli na aktivne tvari tableta.
• Moksonidin. Djelotvoran kod metaboličkog sindroma i blage hipertenzije. Deluje veoma nežno. Analozi - Physiotens, Tenzotran, Moxonitex.
• Andipal. Lagani alat. Pogodniji za liječenje vegetovaskularne distonije. Ne koristi se za liječenje hipertenzije.

Ljekar bi trebao propisati liječenje i odabrati lijekove. Međutim, neke informacije o lijekovi ah od hipertenzije pomoći će pacijentu da postavi kompetentna pitanja na recepciji.

Retard u medicini je produžetak valjanosti nečega, bilo kojeg procesa: liječenja, uzimanja lijekova. U ruskom jeziku, termin "retard" se ponekad koristi ne samo u medicinskim, pravnim i finansijskim oblastima, već iu opštem smislu proširenja nečega.

Nedavno su bila široko rasprostranjena istraživanja o produženju djelovanja lijekova. Produženi su oblici koji imaju modificirano oslobađanje, što osigurava povećanje trajanja djelovanja tvari smanjenjem brzine njenog oslobađanja.

Prednosti ovih lijekova

Zbog produženog djelovanja (ovaj koncept se danas koristi sve češće), moguće je ne samo smanjiti ukupni volumen lijeka koji ulazi u tijelo tijekom terapijskog tijeka i broj injekcija ili doza zbog poboljšane upotrebe, već takođe da se istakne niz drugih značajnih prednosti.

Osim toga, njihova upotreba eliminira ili smanjuje varijacije koncentracije aktivni sastojak u tkivima i krvi, koji su neizbježni pratioci stalnog povremenog uzimanja običnih lijekova. Zbog spojeva s produženim djelovanjem, moguće je smanjiti učestalost ispoljavanja nuspojava kod pacijenta (to se događa i zbog eliminacije iritativnog djelovanja lijeka na gastrointestinalni trakt), vjerojatnost negativnih posljedica je smanjen ako lijek nije uzet u određeno vrijeme.

Takođe, primenom ovih lekova može se značajno uštedeti vreme utrošeno na procedure (jedna doza ili injekcija umesto četiri ili pet). Ovo je važno kada se terapija provodi u klinici. Ista riječ retard prevedena sa engleskog znači "usporiti", "kašnjenje".

Značaj u farmakologiji

Povećanje trajanja djelovanja lijekova jedan je od najvažnijih pravaca, jer je u nekim slučajevima potrebno osigurati prisutnost određenog nivoa lijekova u tkivima i biološkim tekućinama ljudskog tijela dugo vremena. Ovog zahtjeva posebno je potrebno pridržavati se prilikom uzimanja sulfonamida i antibiotika, drugih antibakterijskih sredstava.

Smanjenjem njihove koncentracije, shodno tome, smanjuje se učinkovitost terapije, stvaraju se rezistentni sojevi različitih mikroorganizama, za čije će eliminiranje biti potrebna još veća doza, što znači da će se i nuspojava povećati. Zbog toga je problem produženja djelovanja lijekova i dalje važan i relevantan.

Klasifikacija i karakteristike produženih oblika

Retard su posebni produženi oblici doziranja koji moraju ispunjavati sljedeće zahtjeve:

• koncentracija supstance u skladu sa oslobađanjem iz leka ne treba značajno da varira i da bude u optimalnom stanju u organizmu tokom određenog vremenskog perioda;
• pomoćne tvari koje su uključene u dozni oblik trebaju se izlučiti u u cijelosti ili deaktivirati;
• metode produženja trebaju biti jednostavne za korištenje i ne smiju negativno utjecati na tijelo pacijenta.

Lijek "Cortexon" (retard) je primjer ove vrste medicinskih sredstava.

Vrste

Ovisno o načinu na koji se uvode produženi oblici, dijele se na sljedeće vrste:

• dozni oblici (u daljem tekstu - LF) depo;
• LF retard.

Po prirodi kinetičkih karakteristika procesa razlikuju se oblici doziranja s oslobađanjem:

• periodično;
• kontinuirano;
• odloženo.

Periodično izdavanje

Retard je danas vrlo čest oblik droge. LF s periodičnim oslobađanjem (također višestrukim ili povremenim oslobađanjem) su oblici produženog doziranja čijim ulaskom u organizam dolazi do porcioniranog oslobađanja aktivne tvari, što u suštini podsjeća na koncentracije u plazmi koje se stvaraju jednostavnim uzimanjem tableta svaka četiri sati. Oni također pomažu da se osigura ponovljeno djelovanje lijeka.

kontinuirano

Oblici retardiranja s kontinuiranim (dugotrajnim) oslobađanjem - produženi oblici doziranja čijim se ulaskom u organizam tvar oslobađa u početnoj dozi, dok se preostale doze, odnosno održavanje, oslobađaju konstantnom brzinom. , odnosno u skladu sa brzinom eliminacije, čime se osigurava postojanost potrebne terapeutske koncentracije. Dakle, lijek djeluje kao podrška.

Odgođeno

Oblici doziranja sa odgođenim oslobađanjem su produženi oblici doziranja, čijim se unosom lijek kasnije oslobađa, a taj proces traje duže nego kod jednostavnog doznog oblika. Dakle, početak djelovanja lijeka je usporen.

Posebnosti

Retard su oblici doziranja koji su produženi enteralni oblici doziranja koji osiguravaju stvaranje rezerve lijeka u ljudskom tijelu i njegovo postupno oslobađanje. Najčešće se uzimaju oralno, ali postoje i rektalni oblici.

U zavisnosti od toga koja je tehnologija korišćena za njihovo dobijanje, postoje dva osnovna tipa retardnih oblika doziranja (prevod je predstavljen gore), kao što su matriks i rezervoar. Oblici tipa matriksa sadrže polimerni matriks u kojem je raspoređena ljekovita supstanca. Često izgledaju kao obične tablete.

Vrsta rezervoara je jezgro, koje uključuje ljekovitu supstancu, kao i polimer ili membranski omotač, koji određuje brzinu procesa oslobađanja. Pojedinačni ili mikrooblik može djelovati kao rezervoar, čija kombinacija čini konačni oblik (na primjer, mikrokapsule, itd.).

Opšte značenje riječi "retard" zanima mnoge.

Koji su obrasci?

Oblici doziranja s produženim djelovanjem uključuju:

• Enterične granule.
• Kapsule retard i retard forte.
• Draže retard i sa enteričkom prevlakom.
• Kapsule obložene enteričkim omotačem.
• Retardiranje i brzo usporavanje.
• Tablete su enteričke, dvoslojne, okvirne i višeslojne.
• Retard suspenzije.
• Tablete retard, retard mite, rapid retard, ultraretard i retard forte.
• Tablete sa višefaznom i filmskom oblogom.

Postoje i retard tablete koje imaju druge metode oslobađanja - kontinuirano, odloženo i ravnomjerno produženo. Osim toga, imaju varijante kao što su strukturne i dupleks tablete. Tu spadaju preparati "Kalijum-normin", "Dalfaz SR", "Ketonal", "Diklonat pretard 100", "Tramal Retard", "Cordaflex", u veterinarskoj medicini "Cortexon retard".

Koje metode se mogu koristiti za produženje djelovanja lijekova?

Trenutno je utvrđeno da pruža produženo djelovanje (što znači dugotrajno) terapeutska sredstva To je moguće smanjenjem brzine njihovog oslobađanja iz doznog oblika, smanjenjem brzine i stepena deaktivacije supstanci enzimima, izlučivanja iz tijela i taloženja lijeka u tkivima i organima. Poznato je da lijek dostiže svoju maksimalnu koncentraciju kada je njegov sadržaj u krvi direktno proporcionalan dozi unesenoj u tijelo i brzini apsorpcije, a također je obrnuto proporcionalan brzini kojom se supstanca izlučuje iz tijela.

Da biste postigli produženi učinak lijekova, možete koristiti razne metode, uključujući hemijske, fiziološke i tehnološke.

Upoznali smo se s pojmom "retard", šta je to u lijekovima, sada znamo.

Hemijske metode

Hemijske metode uključuju takve metode produžavanja, koje se sastoje u promjeni kemijske strukture lijeka kroz formiranje kompleksa, polimerizaciju, zamjenu funkcionalnih grupa, formiranje slabo topljivih soli, esterifikaciju itd.

Fiziološke metode

U fiziološke metode spadaju metode koje omogućavaju promjenu brzine apsorpcije ili izlučivanja ljekovite tvari uslijed utjecaja različitih faktora (hemijskih, fizičkih) na organizam.

To se uglavnom postiže sljedećim metodama:

• hlađenje tkiva na mjestu gdje je lijek uveden;
• korištenje tegle za sisanje krvi;
• unošenje hipertoničnih otopina u tijelo;
• upotreba vazokonstriktora, odnosno sredstava koja potiču vazokonstrikciju;
• inhibicija izlučne funkcije bubrega (na primjer, etamid se koristi u tu svrhu za usporavanje izlučivanja penicilina iz tijela) itd.

No, vrijedno je napomenuti da ove metode mogu postati nesigurne za pacijenta, zbog čega se vrlo rijetko koriste. Na primjer, u stomatologiji se vazokonstriktori i lokalni anestetici koriste zajedno kako bi se produžio lokalni anestetički učinak potonjih smanjenjem lumena krvnih žila. U ovom slučaju se razvija takva nuspojava kao što je ishemija tkiva, zbog čega se smanjuje opskrba kisikom, a to dovodi do hipoksije, što na kraju može uzrokovati nekrozu tkiva.

Tehnološke metode

Tehnološke metode postale su najčešće i najčešće se koriste u praksi. U ovom slučaju, učinak lijeka se produžava korištenjem sljedećih metoda:

• povećanje viskoznosti disperzijskog medija: ova metoda se temelji na činjenici da se s povećanjem ovog indikatora otopina usporava proces apsorpcije lijeka iz doznog oblika;
• Osim upotrebe nevodenih medija, koriste se i vodene otopine kojima se dodaju tvari koje povećavaju viskozitet - polusintetički, prirodni i sintetički polimeri.

U farmaceutskoj praksi je u posljednje vrijeme široko rasprostranjeno postavljanje aktivnih supstanci u hidrole makromolekularnih jedinjenja i u gelove. Koriste se kao prolongatori, koji imaju (linimenti, masti, flasteri), kao i služe kao komponente, odnosno rezervoari, makromolekularnih sistema ne samo matriksnog, već i membranskog tipa.

Sada znamo da je ovo retard.

Prolongirane tablete su tablete čija se ljekovita tvar oslobađa polako i ravnomjerno ili u nekoliko porcija. Ove tablete vam omogućavaju da obezbedite terapeutski efikasnu koncentraciju lekova u telu tokom dužeg vremenskog perioda.

Glavne prednosti ovih doznih oblika su:

mogućnost smanjenja učestalosti prijema;

mogućnost smanjenja doze kursa;

mogućnost uklanjanja iritativnog učinka lijekova na gastrointestinalni trakt;

sposobnost smanjenja manifestacija velikih nuspojava.

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

koncentracija ljekovitih supstanci kako se oslobađaju iz lijeka ne bi trebala biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u tijelu u određenom vremenskom periodu;

pomoćne tvari uvedene u dozni oblik moraju se potpuno izlučiti iz tijela ili inaktivirati;

Metode produženja trebaju biti jednostavne i pristupačne u izvođenju i ne bi trebale imati negativan učinak na organizam.

Fiziološki najindiferentnija je metoda produženja usporavanjem apsorpcije ljekovitih tvari.

2. Klasifikacija doznih oblika produženog djelovanja:

1) U zavisnosti od načina primene, produženi oblici se dele na:

oblici doziranja retard;

depo oblici doziranja ("Moditen Depot" - učestalost primjene je 15-35 dana; "Klopiksol Depot" - 14-28 dana);

2) Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja:

sa periodičnim oslobađanjem;

kontinuirano;

odgođeno oslobađanje.

Ovisno o načinu primjene

1) Depo oblici doziranja- to su produženi oblici doziranja za injekcije i implantacije, koji osiguravaju stvaranje rezerve lijeka u tijelu i njegovo kasnije sporo oslobađanje.

Depo oblici doziranja uvijek završe u istom okruženju u kojem se akumuliraju, za razliku od promjenjivog okruženja gastrointestinalnog trakta. Prednost je što se mogu davati u dužim intervalima (ponekad i do nedelju dana).

U ovim oblicima doziranja usporavanje apsorpcije se obično postiže upotrebom slabo rastvorljivih jedinjenja lekovitih supstanci (soli, esteri, kompleksna jedinjenja), hemijskom modifikacijom - na primer, mikrokristalizacijom, stavljanjem lekovitih supstanci u viskozni medij (ulje, vosak , želatin ili sintetički medij), koristeći sisteme isporuke - mikrosfere, mikrokapsule, liposomi.

2) Dozni oblici retard- to su produženi oblici doziranja koji tijelu osiguravaju opskrbu ljekovitom tvari i njeno naknadno sporo oslobađanje. Ovi oblici doziranja se prvenstveno koriste oralno, ali se ponekad koriste i za rektalnu primjenu.

Za dobivanje doznih oblika retarda koriste se fizičke i kemijske metode:

Fizičke metode uključuju metode oblaganja kristalnih čestica, granula, tableta, kapsula; miješanje ljekovitih tvari sa tvarima koje usporavaju apsorpciju, biotransformaciju i izlučivanje; upotreba nerastvorljivih baza (matrica) itd.

Glavne hemijske metode su adsorpcija na jonskim izmenjivačima i formiranje kompleksa. Supstance vezane za smolu za jonsku izmjenu postaju nerastvorljive i njihovo oslobađanje iz doznih oblika u digestivnom traktu zasniva se isključivo na ionskoj izmjeni.

Brzina oslobađanja ljekovite tvari varira u zavisnosti od stepena mljevenja jonskog izmjenjivača i broja njegovih razgranatih lanaca.

Depo oblici doziranja. Ovisno o tehnologiji proizvodnje, postoje dvije glavne vrste retardnih oblika doziranja - rezervoar i matriks.

1. Kalupi tipa rezervoara. Oni su jezgro koje sadrži ljekovitu supstancu i polimernu (membransku) ljusku, koja određuje brzinu oslobađanja. Rezervoar može biti pojedinačni dozni oblik (tableta, kapsula) ili medicinski mikrooblik, od kojih mnogi formiraju konačni oblik (pelete, mikrokapsule).

2. Kalupi matričnog tipa. Sadrže polimerni matriks u kojem je raspoređena ljekovita tvar i vrlo često ima oblik jednostavne tablete.

Oblici doziranja retard-a uključuju enteričke granule, retard dražeje, enteričke obložene dražeje, retard i retard forte kapsule, enterički obložene kapsule, retard otopinu, brzi retard otopinu, retard suspenziju, dvoslojne tablete, enteričke tablete, okvirne tablete, višeslojne tablete , tablete retard, rapid retard, retard forte, retard mite i ultraretard, multifazne obložene tablete, filmom obložene tablete itd.

2. Uzimajući u obzir kinetiku procesa, razlikuju se oblici doziranja: 1) Oblici doziranja sa periodičnim oslobađanjem- to su produženi oblici doziranja čijim se unošenjem lijek oslobađa u organizam u porcijama, što u suštini podsjeća na koncentracije u plazmi koje nastaju uobičajenim unosom na svaka četiri sata. Oni obezbjeđuju ponovljeno djelovanje lijeka.

U ovim oblicima doziranja, jedna doza je odvojena od druge slojem barijere, koji može biti film, presovan ili obložen. Ovisno o svom sastavu, doza ljekovite tvari može se osloboditi ili nakon određenog vremena, bez obzira na lokalizaciju lijeka u gastrointestinalnom traktu, ili u određeno vrijeme u potrebnom dijelu probavnog trakta.

Dakle, kada se koriste premazi otporni na kiseline, jedan dio ljekovite tvari može se osloboditi u želucu, a drugi u crijevima. U isto vrijeme, razdoblje općeg djelovanja lijeka može se produžiti ovisno o broju doza ljekovite tvari koja se u njemu nalazi, odnosno o broju slojeva tablete. Oblici doziranja s periodičnim oslobađanjem uključuju dvoslojne tablete i višeslojne tablete.

2) Dozni oblici sa kontinuiranim oslobađanjem- to su produženi oblici doziranja, kada se unese u organizam, početna doza ljekovite supstance se oslobađa, a preostale (održavajuće) doze se oslobađaju konstantnom brzinom koja odgovara brzini eliminacije i osigurava postojanost željenog terapeutskog učinka koncentracija. Oblici doziranja s kontinuiranim, ravnomjerno produženim oslobađanjem pružaju učinak održavanja lijeka. Oni su efikasniji od oblika s povremenim oslobađanjem, jer obezbjeđuju stalnu koncentraciju lijeka u tijelu na terapijskom nivou bez izraženih ekstrema, ne preopterećuju tijelo pretjerano visokim koncentracijama.

Oblici doziranja sa produženim oslobađanjem uključuju uokvirene tablete, mikroformirane tablete i kapsule i druge.

3) Dozni oblici sa odloženim oslobađanjem- to su produženi oblici doziranja, čijim uvođenjem oslobađanje ljekovite tvari u tijelo počinje kasnije i traje duže nego iz uobičajenog oblika doziranja. Oni obezbjeđuju odgođeni početak djelovanja lijeka. Kao primjer ovih oblika mogu poslužiti suspenzije ultralong, ultralente sa inzulinom.

Uvod

Trenutno se postavlja pitanje stvaranja produženih oblika doziranja koji mogu pružiti dugoročno djelovanje lijeka uz istovremeno smanjenje njegove dnevne doze. Preparati ove vrste osiguravaju održavanje konstantne koncentracije aktivne tvari u krvi bez vršnih fluktuacija.

Produženi oblici doziranja mogu smanjiti učestalost primjene lijeka i, posljedično, smanjiti učestalost i težinu mogućih nuspojava lijeka. Smanjenje učestalosti uzimanja lijekova stvara određene pogodnosti kako za medicinsko osoblje u klinikama tako i za one pacijente koji se liječe ambulantno, značajno povećavajući njihovu usklađenost, što je vrlo važno, posebno kada se koriste lijekovi za liječenje kroničnih bolesti.

Opće karakteristike produženih oblika doziranja

Produženi oblici doziranja (od lat. Prolongare - produžiti) su oblici doziranja s modificiranim oslobađanjem. Zbog usporavanja oslobađanja ljekovite tvari, osigurava se povećanje trajanja njegovog djelovanja. Glavne prednosti ovih doznih oblika su:

mogućnost smanjenja učestalosti prijema;

mogućnost smanjenja doze kursa;

mogućnost eliminacije iritativnog učinka lijeka na gastrointestinalni trakt;

sposobnost smanjenja manifestacija velikih nuspojava.

Postoje različiti tehnološki principi za postizanje produženog djelovanja čvrstih doznih oblika. Moderna farmaceutska industrija predviđa upotrebu posebnih oblika doziranja koji pružaju produženo djelovanje lijekova, od kojih su glavni sljedeći:

1) vrste tableta za oralnu upotrebu:

obložene tablete, sporo oslobađanje;

obložene tablete, produženo djelovanje;

obložene tablete, rastvorljive u crijevima, produženog djelovanja;

tablete s modificiranim oslobađanjem;

2) vrste kapsula za oralnu upotrebu:

kapsule s produženim otpuštanjem s modificiranim oslobađanjem;

kapsule s mikrosferama;

spansules.

3) oblici doziranja za implantaciju:

Tablete za implantaciju;

Kapsule za implantaciju (pelete);

implantati;

TTS - transdermalni terapijski sistemi;

injekcijski dozni oblici produženog djelovanja;

suspenzije medicinskih supstanci za parenteralnu primjenu.

Zahtjevi za produženi LF

Za produžene oblike doziranja postavljaju se sljedeći zahtjevi:

Koncentracija lijekova kako se oslobađaju iz lijeka ne bi trebala biti podložna značajnim fluktuacijama i trebala bi biti optimalna u tijelu u određenom vremenskom periodu;

Pomoćne tvari koje se unose u dozni oblik moraju se potpuno izlučiti iz tijela ili inaktivirati;

Metode produženja treba da budu jednostavne i pristupačne u izvođenju i ne bi trebalo da imaju negativan uticaj na organizam. Fiziološki najindiferentnija je metoda produženja usporavanjem apsorpcije lijeka.

Tehnološke metode produženja lijeka:

· Povećanje viskoziteta disperzione sredine (zaključak lekovite supstance u gelu).

Kao gel za produženo uzimanje lijekova češće se koriste otopine spirale različitih koncentracija: mikrokristalna celuloza (MC), karboksimetilceluloza (CMC) i natrijum CMC (1%), polivinil pirolidon (PVP), kolagen itd.

Zaključak ljekovite tvari u filmskim školjkama.

· Uvođenje polimera direktno u dozni oblik.

Polimeri metilceluloza (topivi MC) i hitozan se ne otapaju u samim biološkim tekućinama, a u isto vrijeme filmovi dobiveni iz njihovih otopina polako bubre i postupno se otapaju, oslobađajući unesene u njih ljekovite tvari, što omogućava stvaranje produženog učinka.