Koji lijekovi imaju antikonvulzivni učinak? Koji se lijekovi prepisuju za epilepsiju. Antikonvulzivi - lista. Primjena antikonvulziva za epilepsiju i neuralgiju

Napadi različitog porijekla se javljaju šest puta češće kod djece nego kod odraslih. Mogu biti posljedica dehidracije, neravnoteže tekućine i minerala, kritičnog nedostatka kalija i magnezija, hipotermije, trovanja, intoksikacije, epilepsije, uklještenja živca u kanalu itd. Napadi zahtijevaju hitnu intervenciju, posebno ako se javljaju kod djece u prve dvije godine života, jer ako se grčevi ne otklone na vrijeme, to je preplavljeno ozbiljnim oštećenjem bebinog centralnog nervnog sistema i cerebralnim edemom. Antikonvulzivi dolaze u pomoć.

Antikonvulzivi za djecu se propisuju u kombinaciji s drugim lijekovima (protuupalni, analgetici, antivirusni, sedativi) nakon utvrđivanja uzroka napadaja.

Da bi to učinio, liječnik će pažljivo proučiti punu sliku bolesti, uzeti u obzir u koje doba dana dijete najčešće doživljava napade, koliko često se javljaju i što ih izaziva. Liječenje se obično odvija u bolničkom okruženju pod stalnim nadzorom ljekara.

Terapija antikonvulzivima takođe će zahtevati dosta dodatna istraživanja- EKG, MRI itd.

Kako oni rade?

Antikonvulzivi djeluju na centralni nervni sistem, potiskujući ga, čime zaustavljaju konvulzivne grčeve. Međutim, neki predstavnici antikonvulzanata imaju dodatni učinak - depresiraju respiratorni centar, a to može biti vrlo opasno za djecu, posebno malu. Takvi respiratorni depresivi protiv napadaja uključuju barbiturate i magnezijum sulfat.

Lijekovi koji blago djeluju na disanje djeteta su benzodiazepini, droperidol sa fentanilom i lidokain.

Uz pomoć relativno nježnih benzodiazepina (Sibazon, Seduxen) možete se nositi s napadajima bilo kojeg porijekla. One sprečavaju širenje nervnih impulsa u mozgu i kičmenoj moždini.

Droperidol sa fentanilom se prilično često koristi za liječenje djece.

Lidokain za brzo intravenozno davanje zaustavlja sve napade djelovanjem na ćelijskom nivou - joni počinju lakše prodirati kroz ćelijsku membranu.

Među barbituratima najpoznatiji su fenobarbital i heksenal.“Fenobarbital” djeluje dugo, ali efekat uzimanja se ne postiže odmah, a prilikom zaustavljanja napadaja vrijeme ponekad igra odlučujuću ulogu. Štoviše, s godinama se učinak lijeka postiže brže. Kod beba mlađih od godinu dana javlja se tek 5 sati nakon primjene, a kod djece starije od dvije godine - od gastrointestinalnog trakta Fenobarbital se apsorbira dvostruko brže.

Trude se da ne prepisuju Hexenal djeci, jer ima jako jak učinak na respiratornog sistema, potiskujući ga poput anestetika.

Magnezijum sulfat se takođe retko koristi u pedijatriji, uglavnom za eliminaciju napadaja povezanih sa cerebralnim edemom i neravnotežom magnezijuma.

Najvažniji faktor u liječenju napadaja kod djece je određivanje optimalne doze lijeka. Izračunava se strogo individualno; stručnjaci pokušavaju započeti liječenje malim dozama, postupno ih povećavajući po potrebi.

Najteže je odgovoriti na pitanje koliko dugo traje tijek liječenja antikonvulzivima. Ne postoji jedinstven standard, jer ih dijete treba uzimati ili do potpunog oporavka, ili do kraja života ako su napadi povezani s teškim nasljednim patologijama.

Klasifikacija

Prema načinu djelovanja i aktivnoj tvari, svi antikonvulzivi se dijele u nekoliko grupa:

  • Iminostilbenes. Antikonvulzivni lijekovi sa odličnim analgetskim i antidepresivnim djelovanjem. Poboljšava raspoloženje, otklanja grčeve mišića.
  • Valproat. Antikonvulzivi, koji imaju sposobnost opuštanja mišića uz istovremeno sedativni učinak. Oni također poboljšavaju raspoloženje i normaliziraju psihičko stanje pacijenta.
  • Barbiturati. Savršeno zaustavljaju napade, snižavaju krvni tlak i imaju prilično izražen hipnotički učinak.
  • Sukciminidi. Riječ je o antikonvulzivnim lijekovima koji su nezamjenjivi u slučajevima kada je potrebno otkloniti grčeve u pojedinačna tijela, sa neuralgijom.
  • Benzodiazepini. Uz pomoć ovih lijekova suzbijaju se dugotrajni konvulzivni napadi, lijekovi se propisuju za epilepsiju.

Pedijatrijski lijekovi protiv napadaja moraju ispunjavati nekoliko važnih kriterija. Ne bi trebalo da deluju supresivno na psihu, ne bi trebalo da izazivaju zavisnost, a lekovi moraju biti hipoalergeni.

Roditelji nemaju ni moralne ni pravni zakon Djeca bi trebala sama birati takve ozbiljne lijekove. Svi antikonvulzivi u ruskim ljekarnama prodaju se samo uz predočenje recepta, koji propisuje ljekar nakon utvrđivanja uzroka konvulzivnih stanja.

Lista antikonvulzivnih lijekova za djecu

"karbamazepin". Ovaj antiepileptik iz kategorije iminosbena ima brojne prednosti. Smanjuje bolne senzacije kod onih koji pate od neuralgije. Smanjuje učestalost napadaja kod epilepsije; nakon nekoliko dana uzimanja lijeka dolazi do smanjenja anksioznosti, smanjenja agresivnosti kod adolescenata i djece. Lijek se apsorbira prilično sporo, ali djeluje potpuno i dugo. Proizvod je dostupan u tabletama. Karbamazepin se propisuje djeci od 3 godine starosti.

"zeptol". Antiepileptički lijek kao što je iminostilbenes poboljšava raspoloženje suzbijanjem proizvodnje norepinefrina i dopamina i ublažava bol. Lijek se propisuje za epilepsiju, neuralgiju trigeminalni nerv. Lijek je dostupan u obliku tableta. Djeci se lijek može davati od treće godine života.

"valparin". Antikonvulzivni lijek iz grupe vaoproata. Lijek ne deprimira disanje, ne utječe na krvni tlak i ima umjereno sedativno djelovanje. "Valparin" se propisuje za liječenje epilepsije, za napade povezane s organskim lezijama mozga, za febrilne napade (konvulzije na visokim temperaturama kod djece od rođenja do 6 godina).

"Apilepsin". Ovaj antikonvulzivni lijek se propisuje ne samo za liječenje epilepsije, već i za dječje tikove, kao i za febrilne napade kod djece. Lijek je dostupan u obliku kapi za oralnu primjenu, tableta, suhe tvari za intravenske injekcije i kapaljke, kao i u obliku sirupa. Djeca mlađa od 3 godine mogu uzimati lijek u sirupu. Počevši od 3 godine, dozvoljeni su i drugi oblici lijeka.

"konvuleks". Antikonvulzivni lijek grupe vaoproat ima blagi sedativni učinak i sposobnost opuštanja mišića. Lijek vam omogućava da se nosite sa širokim spektrom napadaja različitog porijekla, od epileptičkih do febrilnih. Osim toga, Konvulex se propisuje djeci koja imaju bipolarne poremećaje. Oblici oslobađanja su različiti - od suhih tvari za naknadnu pripremu injekcija do kapsula i tableta. Takozvani “dječiji” oblici lijeka su oralne kapi i sirup. Kapsule i tablete su kontraindicirane kod djece mlađe od 3 godine. Mogu se samo dati tečni oblici"Convulexa".

"fenobarbital". Ovaj antikonvulzant spada u kategoriju barbiturata. Depresira neka područja moždane kore, uključujući respiratorni centar. Ima hipnotički efekat. Lijek će biti propisan djetetu za liječenje epilepsije, teških poremećaja spavanja, spastične paralize i brojnih napadaja koji nisu povezani s manifestacijama epilepsije. Dostupan u tabletama. Može se prepisivati ​​djeci od rođenja.

"klonazepam". Najsjajniji predstavnik grupe benzodiazepina. Odobreno za upotrebu kod djece bilo koje dobi s epilepsijom, grčevima čvorova i atoničnim napadima. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravensku primenu.

"sibazon"- sredstvo za smirenje sa antikonvulzivnim dejstvom. Može sniziti krvni pritisak. Koristi se za grčeve mišića različitog porijekla. Dostupan u tabletama i rastvoru za intravenske injekcije. Koristi se za kupovanje epileptički napadi i febrilne napade kod djece od jedne godine.

Osim toga, Antilepsin, Iktoril, Rivotril, Pufemid, Ronton, Etimal i Sereysky's Mixture su efikasni protiv napadaja u djetinjstvu.

Šta ne raditi?

Ako vaše dijete ima napade, ne pokušavajte sami otkriti uzrok. nazovi " Hitna pomoć“I dok čekate doktore, pažljivo posmatrajte bebu – kakve grčeve ima, koliko je jak sindrom boli, obratite pažnju na trajanje grčeva. Sve ove informacije će kasnije biti od koristi stručnjacima za postavljanje ispravne dijagnoze.

Ne biste trebali samostalno davati svom djetetu nikakve antikonvulzive. Takođe, nemojte davati bebi vodu ili hranu, jer njihove čestice mogu ući u Airways i izazivaju gušenje.

Ne pokušavajte da dohvatite djetetov jezik. Ovo je uobičajena zabluda. Beba neće progutati jezik, ali se može ugušiti ako komadići zuba ozlijeđenih pri pokušaju otvaranja vilice uđu u njegov respiratorni trakt.

Ne držite dijete u stanju konvulzija u jednom fiksnom položaju. Ovo može uzrokovati ozbiljne povrede zglobova, uganuća, kidanja mišića.

Poznati pedijatar Komarovsky detaljno govori o napadima:

Savjeti za roditelje ljekara Ruskog sindikata pedijatara:

Antikonvulzivni lijekovi se propisuju za otklanjanje grčeva i grčeva u mišićima, kao i za ublažavanje i sprječavanje drugih znakova epileptičkog napada. Postoji nekoliko vrsta napadaja: generalizirani, fokalni, grand mal napadaji i manji napadaji (pseudo-absansi). Za svaku vrstu napada koriste se različiti lijekovi.

Antikonvulzivi

Za grupu antikonvulzivi lista uključuje:

  • barbiturati (fenobarbital, benzonal, heksamidin, benzobamil);
  • valproat (acediprol);
  • derivati ​​hidantoina (difenin);
  • iminostilbeni (karbamazepin);
  • derivati ​​oksazolidindiona (trimetin);
  • sukcinimidi (etosuksimid, pufemid);
  • relaksanti mišića (mydocalm);
  • benzodiazepini (klonazepam).

Zadatak antikonvulzanata lijekovi- prevencija napada uz održavanje aktivnosti nervnog sistema. Liječenje lijekovima traje do potpunog oporavka, odnosno cijeli život (u slučaju hroničnog oblika i genetski uvjetovanih bolesti). Antikonvulzivi, čija je klasifikacija zasnovana na njihovoj hemijskoj strukturi, imaju različite mehanizme delovanja.

Djelovanje različitih grupa lijekova zasniva se na sljedećim efektima:

  • utjecaj na receptore za gama-aminobuternu kiselinu, receptore benzodiazepina;
  • suzbijanje djelovanja stimulirajućih kiselina (glutamat, aspartat);
  • blokiranje impulsa djelovanjem na kalijumove i natrijumske kanale;
  • antispastično dejstvo.

Klasifikacija antiepileptičkih lijekova

Antiepileptički lijekovi, klasifikacija:

  1. Barbiturati.
  2. Lijekovi sa dominantnim djelovanjem na neurotransmitere aminokiselina: GABA stimulansi (acediprol, vigabaktrin, valpromid, tiagabin), inhibitori ekscitatornih aminokiselina (lamotrigin, topiramat), lijekovi sa hibridnim djelovanjem (felbamat, karbamazepin, ox dikafmazepin).
  3. Derivati ​​benzodiazepina (klonazepam).
  4. Ostali lijekovi (sukcinimidi i gabapentin).

Antiepileptički lijekovi: klasificirani su prema hemijska struktura, iu smislu efekta. Spisak i opis antiepileptičkih lijekova dat je u nastavku.

Barbiturati

Iz grupe barbiturata koristi se fenobarbital, efikasan kod kloničnih, toničnih, mešovitih napada, generalizovanih, žarišne napade, spastična paraliza. Koristi se za horeju, eklampsiju. Takođe ima hipnotički i sedativni efekat. Propisuje se u kombinaciji s lijekovima koji pojačavaju njegovo djelovanje.

Bitan! Neželjena dejstva fenobarbitala su povezana sa njegovim inhibitornim dejstvom na centralni nervni sistem (pospanost, pad pritiska), alergijskim reakcijama (urtikarijalni osip).

Benzonal, u poređenju sa fenobarbitalom, ima manje izražen inhibitorni efekat na centralni nervni sistem. Koristi se za generalizirane napade. Također se koristi za liječenje polimorfnih, nekonvulzivnih napadaja u kombinaciji s drugim lijekovima.

Benzobamil je manje toksičan od prethodnog lijeka. Koristi se za suzbijanje epileptogenih žarišta lokaliziranih u subkorteksu. Heksamidin se koristi za liječenje generaliziranih napadaja. Remeti metabolizam folna kiselina, što se može manifestovati u anemiji i depresiji.

Lijekovi koji utiču na prijenos aminokiselina

Riječ je o antikonvulzivima čiji je mehanizam djelovanja da stimuliraju procese inducirane GABA-om ili inhibiraju prijenos glutamata i aspartata.

GABA potiskuje procese ekscitacije, čime se smanjuje konvulzivna spremnost mozga tokom. GABA receptore stimuliraju lijekovi iz grupe valproata.

Acediprol se prvenstveno koristi za sitne napade i privremene pseudoabsence. Takođe je efikasan kod grand mal napadaja, fokalnih motornih i psihomotornih napada. Eliminiše mentalne ekvivalente, jer ima umirujući efekat, povećava ketogenezu.

Valpromid se koristi kao dodatni lijek za uklanjanje epilepsije mentalni simptomi. Tiagabin se koristi za parcijalne epileptičke napade.

Inhibitori glutamata i aspartata

Lamotrigin se koristi kao dio kompleksna terapija, i odvojeno. Djelotvoran kod generaliziranih i parcijalnih napadaja. Indicirano za epilepsiju otpornu na druge lijekove.

U kombinaciji sa Acediprolom, njegovo dejstvo se pojačava i produžava, pa se doza mora smanjiti. Kada se propisuje zajedno sa barbituratima, karbamazepinom, efekat se smanjuje, jer lijek se brže inaktivira jetrenim enzimima.

Topiramat je derivat fruktoze. Koristi se u liječenju generaliziranih i parcijalnih napadaja, Lennox-Gastautovog sindroma. Može uzrokovati perverziju okusa, sklonost ka urolitijazi.

Lijekovi sa hidridnim djelovanjem uključuju karbamazepin, felbamat, difenin, okskarbazepin. Ovi lijekovi podržavaju procese inhibicije (stimulacijom glicinskih ili GABA receptora) i potiskuju ekscitaciju korteksa i subkortikalnih formacija.

Benzodiazepini (klonazepam), zbog svog umirujućeg efekta, koriste se za ublažavanje mentalnih ekvivalenata epilepsije i sitnih napadaja.

Druge droge

  1. Sukcinamidi su efikasni kod absansnih napada i mioklonusne epilepsije.
  2. Gabapentin se koristi za parcijalnu epilepsiju.
  3. Hlorakon se koristi za grand mal napadaje, kao i za zaustavljanje psihomotornih reakcija.
  4. Metindion liječi grand mal napade, mentalne ekvivalente.
  5. Lijekovi Baclofen i Mydocalm imaju antispastično djelovanje.

Antikonvulzivi za djecu trebaju imati manje izražene nuspojave i relativno nisku toksičnost: acediprol, benzobamil.

Nuspojava

Glavne nuspojave antikonvulziva su: promjene krvne slike (anemija), pospanost, sniženje krvnog tlaka, alergijske reakcije. Difenin može izazvati hormonalni disbalans, hiperplaziju desni, epilepsiju i bolesti sa konvulzivni sindrom potrebno je redovno uzimati antikonvulzante, jer su opasni uslovi.

Antikonvulzivi su usko ciljani lijekovi dizajnirani za ublažavanje grčeva mišića i drugih simptoma epileptičkog napadaja. Neke vrste lijekova se mogu uzimati zajedno kako bi se postigao bolji učinak, a neki su inicijalno usmjereni na sveobuhvatnu borbu protiv bolesti.

Budući da tablete i ljekoviti praškovi ne samo da ublažavaju iznenadne napade, već i općenito ublažavaju tok bolesti, često se klasificiraju kao lijekovi (AED). Prvi uspješni pokušaji liječenja antikonvulzivima napravljeni su godine kasno XIX- početkom dvadesetog veka. Godine 1857. kalijev bromid je korišten za borbu protiv epilepsije, 1912. godine počeo se aktivno koristiti fenobarbital, a 1938. godine lista antiepileptičkih lijekova dopunjena je fenitoinom. Danas širom svijeta, uključujući Ruska Federacija, više od trideset vrsta lijekova koristi se za uklanjanje simptoma epilepsije.

Glavne grupe lijekova

Antikonvulzivi se koriste ovisno o izvoru epileptičkog napada i ozbiljnosti ključnih simptoma. Prema moderna klasifikacija Postoji nekoliko vrsta antiepileptičkih lijekova:

  • antikonvulzivni barbiturati;
  • lijekovi dobiveni od hidantoina;
  • oksazolidinon lijekovi;
  • preparati na bazi sukcinimida;
  • iminostilbeni;
  • Tablete koje sadrže benzodiazepine;
  • lijekovi na bazi valproične kiseline;
  • drugi antikonvulzivi.

Glavni zadatak svake grupe lijekova je suzbijanje spontano nastalih mišićnih grčeva bez naknadne depresije centralnog nervnog sistema i stvaranja različitih psihofizičkih abnormalnosti. Bilo koju vrstu lijeka strogo prepisuje ljekar individualno nakon provođenja sveobuhvatne dijagnoze pacijenta i utvrđivanja zahvaćenog područja mozga. Budući da epilepsija nastaje kao rezultat stvaranja prevelikog broja intenzivnih električnih impulsa u neuronima mozga, prvi korak u borbi protiv bolesti trebala bi biti odgovarajuća medikamentozna intervencija, koja podrazumijeva suzbijanje aktivnosti zahvaćenih područja mozga. mozga i normalizacije rada ostalih njegovih područja.

Karakteristike primjene

Uzimanje antikonvulzanata traje nekoliko godina dok se pacijent potpuno ne oporavi, ili cijeli život ako uzroci epilepsije leže u
genetska predispozicija ili je bolest postala teška hronični oblik. U nekim slučajevima, kao dopuna liječenje lijekovima Predlaže se izvođenje operacije za uklanjanje zahvaćenog područja mozga uz daljnji tijek rehabilitacije pacijenta. Hirurška intervencija indicirano samo po preporuci ljekara nakon odgovarajuće dijagnoze. Postoperativne komplikacije javljaju se prilično rijetko i mogu se izraziti u obliku utrnulosti ili kratkotrajne paralize dijela tijela koji je bio najpodložniji konvulzivnim reakcijama, kao i gubitka određenih kognitivnih sposobnosti zbog odstranjivanja jednog ili drugog dijela tijela. mozak.

Antikonvulzivi, pak, imaju niz nuspojava i kontraindikacija s kojima se morate upoznati prije uzimanja lijekova za epilepsiju. Također vrijedi biti potpuno iskren sa svojim liječnikom, jer, ovisno o prisutnosti druge vrste bolesti u tijelu, specijalista može propisati dodatne lijekove za jačanje imuniteta, kao i odabrati najnježnije tablete koje ublažavaju napade. Posebno oprezne treba da budu trudnice, alergičari, osobe sa poremećajima centralnog nervnog sistema, psiho-emocionalnim poremećajima, pacijenti sa problemima sa jetrom, slabom cirkulacijom ili zatajenjem bubrega. Više o nuspojavama svakog lijeka možete pročitati u donjoj tabeli.

Mehanizmi djelovanja na tijelo

Tablete i ljekoviti praškovi za epileptične napade također se razlikuju po mehanizmu djelovanja na glavne receptore u tijelu. Postoje tri glavna kriterija prema kojima se utvrđuje djelotvornost lijeka u svakom pojedinačnom slučaju epilepsije:

  • Interakcija sa glavnim receptorima gama-aminobutirna kiselina(GABA), odgovorna za reakcije inhibicije i ekscitacije neurona. Stimuliranje receptora lijekovima može smanjiti intenzitet proizvodnje impulsa od strane neurona i poboljšati proces inhibicije. Sličan učinak imaju tablete na bazi valproične kiseline, antikonvulzivni barbiturati (fenobarbital), lijekovi koji sadrže benzodiazepine (diazepam, klonazepam, itd.), vigabatrin tablete;
  • Smanjenje aktivnosti glutamatnih receptora i njihovo naknadno blokiranje. Glutamat je jedna od glavnih stimulativnih komponenti nervnog sistema, tj efektivno smanjenje intenzitet električnih impulsa u neuronima mora se smanjiti što je više moguće od aktivnih glutamatnih receptora;
  • Blokiranje funkcija natrijevih i kalijevih kanala u nervne celije za spori sinaptički prijenos impulsa i, kao rezultat, eliminaciju nevoljnih mišićnih grčeva. Sličan učinak imaju lijekovi karbamazepin, valproične tablete, fenitoin i drugi.

Danas oko 70% ljudi boluje od svjetlosne forme epileptički napadi se uspješno liječe od bolesti upotrebom antiepileptičkih lijekova. kako god efektivno odlaganje simptomi epilepsije u težim stadijumima bolesti i dalje ostaju aktuelno pitanje za naučnike i epileptologe iz celog sveta. Svaki lijek mora ispunjavati posebne kriterije kvalitete, uključujući trajanje djelovanja na tijelo pacijenta, visoka efikasnost s raznim parcijalnim i generaliziranim napadima (posebno sa mješoviti tipovi bolesti), antialergijska svojstva, nedostatak sedativnih efekata na centralni nervni sistem, što se sastoji u pojavi pospanosti, apatije, umora, kao i ovisnost o drogi i ovisnosti.

Opisi lijekova

Antikonvulzivi se dijele prema djelotvornosti njihovog djelovanja na organizam tokom određene vrste epileptičkog napada. Tabela sadrži glavne vrste napadaja, listu lijekova usmjerenih protiv simptoma određenog napada, kao i glavna svojstva svakog lijeka.

Vrste epileptičkih napadaIme drogeSvojstva i kontraindikacije
Psihomotorni i veliki napadi,
epileptični status		FenitoinLijek koji pripada grupi derivata hidantoina. Usmjeren na inhibiciju aktivnih nervnih receptora, stabilizaciju neuronskih membrana ćelijskog tijela. Ublažava konvulzivne reakcije organizma. Posjeduje u blizini nuspojave: drhtanje, mučnina, povraćanje, vrtoglavica, nevoljni pokreti ili rotacija očiju. Ako ste trudni, obavezno se posavjetujte sa svojim ljekarom prije uzimanja lijeka.
Psihomotorni i grand mal napadajiKarbamazepinUblažava teške napade epilepsije inhibiranjem neuropsihičkih procesa u tijelu. Ima povećanu aktivnost u intenzivnim stadijumima bolesti. Kada se uzme, poboljšava raspoloženje pacijenta, ali ima nuspojave, izazivajući pospanost, vrtoglavicu i poremećaj cirkulacije krvi. Lijek se ne smije uzimati ako ste alergični ili trudni.
Psihomotorni i grand mal napadaji, epileptični statusFenobarbitalIma antikonvulzivni učinak i često se koristi u kombinaciji s drugim antiepileptičkim lijekovima. Ima sedativna svojstva, smiruje i normalizuje nervni sistem pacijenta. Tablete je potrebno uzimati dugo i postepeno ih ukidati, jer se lijek akumulira u tijelu pacijenta. Nagli prestanak uzimanja fenobarbitala može izazvati nevoljne epileptičke napade. Nuspojave: potiskivanje funkcija nervnog sistema, poremećaji krvni pritisak, alergije, otežano disanje. Lijek se ne smije uzimati u prva tri mjeseca trudnoće i tokom dojenja, kao i za osobe sa zatajenjem bubrega, alkoholičarima ili ovisnost o drogi, razvijena slabost mišića.
Psihomotorni napadi, epileptični status, blagi oblici napadaja, mioklonična epilepsijaClonazepamKoristi se za uklanjanje nevoljnih konvulzivnih manifestacija i smanjenje njihovog intenziteta tokom napada. Tablete imaju opuštajući učinak na mišiće pacijenta i smiruju centralni nervni sistem. Nuspojave uključuju mišićno-koštane poremećaje, mučninu, razvoj dugotrajne depresije, razdražljivost i umor. Kontraindicirano kod akutnog zatajenja bubrega i bolesti jetre, trudnoće, slabosti mišića, aktivnog rada koji zahtijeva koncentraciju i fizičku izdržljivost. Preporučuje se izbjegavanje alkohola tokom uzimanja lijeka.
Psihomotorni i teški parcijalni napadi, blagi oblici napadaja, kloničko-tonične konvulzijeLamotriginStabilizira aktivnost neurona mozga, blokira glutamatne receptore bez ometanja slobodnog oslobađanja aminokiselina koje se formiraju u stanicama. Zbog svog direktnog djelovanja na nervne stanice, smanjuje broj napadaja i na kraju ih potpuno eliminira. Kao nuspojava može se razviti alergijska reakcija ili osip, u rijetkim slučajevima prerasta u kožnu bolest. Vrtoglavica, mučnina, povraćanje, zamagljen vid, glavobolja, mentalnih poremećaja, nesanica, tremor, dijareja. Tokom uzimanja lijeka ne preporučuje se bavljenje aktivnostima koje zahtijevaju visoku koncentraciju i brze psihomotorne reakcije.
Psihomotorni i teški konvulzivni napadi, blagi oblici napadaja, mioklonična epilepsijaNatrijum valproatIma inhibitorni učinak na GABA receptore, čime se smanjuje intenzitet proizvodnje električnih impulsa u neuronima mozga. Otklanja emocionalnu anksioznost pacijenta, poboljšava raspoloženje i stabilizuje mentalno stanje. Izaziva nuspojave u vidu gastrointestinalnih poremećaja, poremećaja svijesti, tremora, razvoja mentalnih poremećaja, poremećaja cirkulacije i zgrušavanja krvi, debljanja, osipa na koži. Lijek se ne smije uzimati ako imate oboljenja jetre, pankreasa, razne forme ah hepatitis, preosjetljivost, hemoragijska dijateza, trudnoća i dojenje.
Psihomotorna i teška parcijalni napadi, mioklonična epilepsijaPrimidonInhibira aktivnost neurona u zahvaćenom području mozga, eliminira nevoljne grčeve mišića. Ne preporučuje se primjena djeci i starijim osobama zbog vjerovatnoće motoričkog nemira i psihomotorne agitacije. Lijek ima nuspojave kao što su pospanost, glavobolja, apatija, mučnina, anksioznost, anemija, alergijske reakcije i ovisnost o lijekovima. Kontraindicirano kod zatajenja bubrega i bolesti jetre, trudnoće i dojenja.
Razni parcijalni i generalizirani napadiBeclamidIma blokirajući učinak na stvaranje električnih impulsa u neuronima mozga, čime se smanjuje njihova ekscitabilnost i eliminiraju konvulzivni napadi. Ima neke nuspojave: slabost, vrtoglavicu, alergije, iritaciju gastrointestinalnog trakta. Kontraindicirano u slučaju preosjetljivosti na komponente lijeka.
Epileptični status u djece, fokalni napadiBenzobamilOve tablete se smatraju manje toksičnim u odnosu na fenobarbital i benzonal. Lijek ima sedativni učinak na centralni nervni sistem, ublažava grčeve mišića i može uzrokovati smanjenje krvnog tlaka. Nuspojave uključuju apatiju, pospanost, letargiju, mišićno-koštane poremećaje i nevoljne pokrete očiju. Kontraindicirano kod zatajenja bubrega, bolesti jetre, teškog zatajenja srca.

U tabeli je prikazan popis najaktivnije korištenih antikonvulzanata u medicini, koji imaju kompleksan učinak na moždanu aktivnost pacijenta. Primjena svakog od navedenih antiepileptika mora biti dogovorena sa ljekarom i strogo prema uputama. Tada će liječenje epilepsije biti intenzivnije, što će vam omogućiti da što prije zaboravite na periodične konvulzivne epileptičke napade.

Antikonvulzivi (antiepileptički lijekovi) su heterogena grupa farmakoloških agenasa, koji se koristi u liječenju epileptičkih napadaja. Antikonvulzivi se također sve više koriste u liječenju bipolarnih poremećaja i granični poremećaj pojedincima, jer mnogi od njih djeluju kao stabilizatori raspoloženja i također se koriste za liječenje neuropatskog bola. Antikonvulzivi suzbijaju brzo i prekomjerno aktiviranje neurona tokom napadaja. Antikonvulzivi također sprječavaju širenje napadaja u mozgu. Neki istraživači su otkrili da sami antikonvulzivi mogu dovesti do nižeg IQ kod djece. Međutim, pored ovih nuspojava, treba uzeti u obzir i značajan rizik od epileptičkih napadaja kod djece i moguće smrti i razvoja neuroloških komplikacija. Antikonvulzivi se preciznije nazivaju antiepileptičkim lijekovima (skraćeno AED). PEP je obezbeđen samo simptomatsko liječenje, i nije se pokazalo da mijenjaju tok epilepsije.

Konvencionalni antiepileptički lijekovi mogu blokirati natrijumske kanale ili poboljšati funkciju γ-aminobuterne kiseline (GABA). Nekoliko antikonvulziva ima višestruke ili neizvjesne mehanizme djelovanja. Pored naponskih natrijumskih kanala i komponenti GABA sistema, njihove mete uključuju GABA-A receptore, GAT-1 GABA transporter i GABA transaminazu. Dodatne mete uključuju naponsko vođene kalcijumske kanale, SV2A i α2δ. Blokiranjem natrijumovih ili kalcijumovih kanala, antikonvulzivi smanjuju oslobađanje ekscitatornog glutamata, čije je oslobađanje pojačano kod epilepsije, kao i GABA. Ovo je vjerovatno nuspojava ili čak stvarni mehanizam djelovanja nekih antiepileptičkih lijekova, jer GABA može direktno ili indirektno doprinijeti epilepsiji. Još jedna potencijalna meta antiepileptičkih lijekova je receptor alfa aktiviran proliferatorom peroksizoma. Ova klasa supstanci bila je 5. najprodavaniji lijek u Sjedinjenim Državama 2007. godine. Nekoliko antikonvulzanata pokazalo je antiepileptičko djelovanje na životinjskim modelima epilepsije. To jest, oni ili sprječavaju razvoj epilepsije ili mogu zaustaviti ili preokrenuti napredovanje epilepsije. Međutim, u ispitivanjima na ljudima, nijedan lijek nije mogao spriječiti epileptogenezu (razvoj epilepsije kod rizične osobe, kao što je nakon traumatske ozljede mozga).

Izjava

Uobičajeni način da se dobije odobrenje za lijek je da se pokaže da je učinkovit u poređenju sa placebom, ili da je učinkovitiji od postojećeg lijeka. U monoterapiji (gdje se koristi samo jedan lijek), smatra se neetičkim provoditi placebo ispitivanje na novom lijeku neizvjesne efikasnosti. Ako se ne liječi, epilepsija je povezana sa značajnim rizikom od smrti. Stoga su gotovo svi novi lijekovi za epilepsiju inicijalno odobreni samo kao pomoćna (komplementarna) terapija. Pacijenti čija epilepsija trenutno nije kontrolirana lijekovima (tj. ne reagiraju na liječenje) biraju se kako bi se utvrdilo hoće li uzimanje novog lijeka dovesti do poboljšane kontrole napadaja. Svako smanjenje učestalosti napadaja se upoređuje sa placebom. Nedostatak superiornosti u odnosu na postojeće tretmane, zajedno s nedostajućim placebom kontroliranim ispitivanjima, znači da neki moderne droge su dobili odobrenje FDA kao inicijalnu monoterapija. Nasuprot tome, u Evropi je potrebna samo ekvivalentnost postojeće metode tretmana, što je rezultiralo odobrenjem mnogih drugih tretmana. Unatoč nedostatku odobrenja FDA, Američka akademija za neurologiju i Američko društvo za epilepsiju i dalje preporučuju brojne nove lijekove kao početnu monoterapiju.

Lijekovi

Na sljedećoj listi datumi u zagradama označavaju najraniju odobrenu upotrebu lijeka.

Aldehidi

    Paraldehid (1882). Jedan od najranijih antikonvulziva. Još uvijek se koristi za liječenje epileptičnog statusa, posebno u nedostatku sredstava za reanimaciju.

Aromatični alilni alkoholi

    Stiripentol (2001 – ograničena dostupnost). Koristi se za liječenje Dravet sindroma.

Barbiturati

Barbiturati su lijekovi koji djeluju kao depresivi centralnog nervnog sistema (CNS) i kao takvi proizvode širok raspon efekte, od blage sedacije do anestezije. Antikonvulzivi se klasificiraju na sljedeći način:

    Fenobarbital (1912).

    Methylphenobarbital (1935). U SAD-u poznat kao mefobarbital. Više se ne prodaje u Velikoj Britaniji.

    Barbexaclone (1982). Dostupno samo u odabranim evropskim zemljama.

Fenobarbital je bio glavni antikonvulziv od 1912. do razvoja fenitoina 1938. Danas se fenobarbital rijetko koristi za liječenje epilepsije kod novih pacijenata jer postoje i drugi efikasni lekovi, koji su manje sedativni. Injekcija fenobarbital natrijuma može se koristiti za zaustavljanje akutnih napadaja ili epileptičnog statusa, ali se obično prvi koriste benzodiazepini kao što su lorazepam, diazepam ili midazolam. Ostali barbiturati pokazuju samo antikonvulzivne efekte u analgetskim dozama.

Benzodiazepini

Benzodiazepini su klasa lijekova s ​​hipnotičkim, sedativnim, antikonvulzivnim djelovanjem, kao i izazivanjem amnezije i svojstvima relaksacije mišića. Benzodiazepini deluju kao depresivi centralnog nervnog sistema. Relativna jačina svakog od ovih svojstava u bilo kojem benzodiazepinu uvelike varira i utiče na indikacije za koje se propisuje. Dugotrajna upotreba može biti problematična zbog razvoja tolerancije na antikonvulzivna dejstva i razvoja zavisnosti. Među brojnim lijekovima u ovoj klasi, samo nekoliko se koristi za liječenje epilepsije:

    Clobazam (1979). Posebno se koristi kratkotrajno tokom menstruacije kod žena sa menstrualnom epilepsijom.

    Klonazepam (1974).

    Klorazepat (1972).

Za liječenje epileptičnog statusa koriste se sljedeći benzodiazepini:

    Diazepam (1963).

    Midazolam (nije odobren). Sve češće se koristi kao alternativa diazepamu. Ovaj lijek rastvorljiv u vodi se ubrizgava u usta, ali se ne guta. Brzo se apsorbira u oralnoj sluznici.

    Lorazepam (1972). Daje se injekcijom u bolnici.

    Nitrazepam, temazepam, a posebno nimetazepam su snažni antikonvulzivi, ali se primjenjuju prilično rijetko zbog povećane incidencije nuspojava i snažnih sedativnih efekata i narušenih motoričkih svojstava.

bromidi

    Kalijum bromid (1857). Većina rani lijek Za efikasan tretman epilepsija. Nije razvijen prije 1912 najbolja droga sve dok nije stvoren fenobarbital. Ovaj lijek se još uvijek koristi kao antikonvulziv za pse i mačke.

Karbamati

Karboksamidi

    Karbamazepin (1963). Popularan antikonvulziv koji je dostupan u generičkom obliku.

    Okskarbazepin (1990). Derivat karbamazepina koji ima sličnu efikasnost, ali se bolje podnosi i dostupan je u generičkom obliku.

    Eslikarbazepin acetat (2009.)

Masna kiselina

    Valproati – valproična kiselina, natrijum valproat i natrijum divalproat (1967).

    Vigabatrin (1989).

    Progabid

    Tiagabin (1996).

    Vigabatrin i Progabid su takođe GABA analozi.

Derivati ​​fruktoze

    Topiramat (1995).

GABA analozi

    Gabapentin (1993).

    Pregabalin (2004).

Hydantoins

    Etotoin (1957).

    Fenitoin (1938).

  • Fosfenitoin (1996).

oksazolidindioni

    Parametadion

    Trimetadion (1946).

propionati

    Beclamid

Pirimidindioni

    Primidon (1952).

Pirolidini

    Brivaracetam

    Levetiracetam (1999).

Sukcinimidi

    Etosuksimid (1955).

Sulfonamidi

    Acetalosamid (1953).

    Metazolamid

    Zonisamid (2000).

Triazines

    Lamotrigin (1990).

Urea

Valproilamidi (amidni derivati ​​valproata)

    Valpromid

    Valnoktamid

Ostalo

Nemedicinski antikonvulzivi

Ponekad, ketogena dijeta ili stimulacija vagusni nerv opisani su kao "antikonvulzivna" terapija.

Prema preporukama AAN-a i AES-a, baziranih prvenstveno na opštem pregledu članaka iz 2004. godine, pacijenti sa novodijagnostikovanom epilepsijom kojima je potrebno liječenje mogu početi koristiti standardne antikonvulzive kao što su karbamazepin, fenitoin, valproinska kiselina, fenobarbital ili noviji. antikonvulzivi gabapentin lamotrigin, okskarbazepin ili topiramat. Izbor antikonvulziva ovisi o individualnim karakteristikama pacijenta. I novi i stari lijekovi općenito su podjednako efikasni za novodijagnostikovanu epilepsiju. Novi lijekovi obično imaju manje nuspojava. Za liječenje novodijagnosticiranih parcijalnih ili mješovitih napadaja, postoje dokazi o upotrebi gabapentina, lamotrigina, okskarbazepina ili topiramata kao monoterapije. Lamotrigin se može uključiti u opcije liječenja djece s novodijagnostikovanim absansnim napadima.

Priča

Prvi antikonvulzant bio je bromid, koji je 1857. uveo Charles Locock, koji ga je koristio za liječenje žena sa "histeričnom epilepsijom" (vjerovatno menstrualnom epilepsijom). Bromidi su efikasni protiv epilepsije i mogu uzrokovati impotenciju, što nije povezano s njegovim antiepileptičkim efektima. Bromid je utjecao i na ponašanje, što je dovelo do razvoja ideje o "epileptičnoj ličnosti", ali je to ponašanje zapravo rezultat droge. Fenobarbital je prvi put korišten 1912. godine zbog svojih sedativnih i antiepileptičkih svojstava. Do 1930-ih, razvoj životinjskih modela u istraživanju epilepsije doveo je do razvoja fenitoina od strane Tracey Toupnam i H. Hustona Merritta, koji su imali izrazitu prednost u liječenju epileptičkih napada s manje sedativni efekat. Do 1970. Nacionalne institucije zdravstvene inicijative, antikonvulzivni skrining program, koji je vodio J. Kiffin Penry, poslužio je kao mehanizam za privlačenje interesa i sposobnosti farmaceutske kompanije u razvoju novih antikonvulzanata.

Upotreba tokom trudnoće

Tokom trudnoće dolazi do pogoršanja metabolizma nekih antikonvulziva. Može doći do pojačane eliminacije lijeka iz organizma i kao rezultat toga do smanjenja koncentracije lamotrigina, fenitoina i, u manjoj mjeri, karbamazepina u krvi, a moguće i do smanjenja nivoa levetiracetama i aktivnog metabolita okskarbazepin, derivat monohidroksi jedinjenja. Stoga je potrebno pratiti upotrebu ovih lijekova tokom trudnoće. Valproična kiselina i njeni derivati, kao što su natrijev valproat i natrijev divalproat, uzrokuju kognitivne deficite kod djeteta, a povećanje doze uzrokuje smanjenje IQ-a. S druge strane, dokazi za karbamazepin su oprečni u pogledu bilo kakvog povećanog rizika od kongenitalnih fizičkih anomalija ili neurorazvojnih poremećaja kroz prenatalno izlaganje. Osim toga, djeca izložena lamotriginu ili fenitoinu in utero ne razlikuju se po svojim vještinama od djece izložene karbamazepinu. Nema dovoljno dokaza da se utvrdi da li novorođenčad majki s epilepsijom i koja uzimaju antikonvulzive imaju značajno povećan rizik od hemoragijske bolesti novorođenčeta. U vezi dojenje, neki antikonvulzivi će vjerovatno dostići majčino mleko u klinički značajnim količinama, uključujući primidon i levetiracetam. S druge strane, valproat, fenobarbital, fenitoin i karbamazepin se vjerovatno ne prenose kroz majčino mlijeko u klinički značajnim količinama. Na životinjskim modelima, nekoliko antikonvulzanata indukuje neuronsku apoptozu u mozgu u razvoju.

Lista antikonvulzanata

2014/05/27 20:50 Natalia
2014/05/28 13:27 Natalia
2015/03/13 11:22 Yana
2015/12/30 22:31 Natalia
2015/11/03 18:35 Natalia
2015/11/05 16:12 Natalia
2014/05/22 16:57 Natalia
2014/05/27 21:25 Natalia
2013/11/26 20:49 Pavel
2014/05/13 13:38 Natalia
2018/11/18 18:32
2013/12/19 13:03 Natalia
2016/05/16 15:44
2017/10/06 15:35
2016/05/19 02:22
2015/02/24 16:23 Natalia
2015/03/24 23:19 Yana
2017/04/11 14:05

Paroksizmalne nevoljne kontrakcije skeletnih mišića. Mogu biti simptomi niza bolesti (meningitis, encefalitis, traumatska ozljeda mozga, epilepsija, cerebralni edem i dr.) ili posljedica sekundarnih promjena u središnjem nervni sistem, koji nastaje nakon uobičajene infekcije i trovanja, s metaboličkim poremećajima, posebno s nedostatkom vitamina B6, nedostatkom kalcija i tako dalje. Često su grčevi povezani sa sistematskim zamorom mišića, na primjer, kod sportista, daktilografa, violinista. Ponekad se javljaju konvulzije u zdravi ljudi prilikom kupanja hladnom vodom ili tokom noćnog sna.

2. Blokiranje glutamatnih receptora ili smanjenje njegovog oslobađanja iz presinaptičkih terminala ( lamotrigin). Budući da je glutamat ekscitatorni transmiter, blokada njegovih receptora ili smanjenje količine dovodi do smanjenja ekscitabilnosti neurona.

3. Blokiranje jonskih kanala (natrijum, kalijum) u nervnim ćelijama, što ometa prenos sinaptičkog signala i ograničava širenje aktivnosti napadaja ( fenitoin , karbamazepin valproična kiselina i natrijum valproat).

Treba napomenuti da isti lijek može imati više mehanizama djelovanja.

Obilje lijekova za liječenje epilepsije objašnjava se raznolikošću manifestacija ove bolesti. Uostalom, čak i epileptični napadi mogu biti nekoliko vrsta, a mehanizmi njihovog nastanka su također različiti. Međutim, stvaranje idealnog antiepileptika još je daleko. Evo kratkog spiska zahteva koje mora da ispuni: visoka aktivnost i dugo trajanje delovanja za sprečavanje napada na duže vreme, efikasnost u različite vrste epilepsija, jer se često nalaze mješoviti oblici bolesti, nepostojanje sedativnih, hipnotičkih, alergijskih i drugih svojstava (ove tvari se uzimaju nekoliko mjeseci, pa čak i godina), nemogućnost akumulacije, izazivanje ovisnosti i ovisnosti o drogama. I, na primjer, fenobarbital, čak i u malim dozama, može uzrokovati pospanost, letargiju, može se akumulirati u tijelu i izazvati ovisnost. Fenitoin, kao selektivniji aktivna supstanca, sprečava razvoj napadaja, nema generalno inhibitorno dejstvo na centralni nervni sistem, ali se, nažalost, prilikom uzimanja javlja vrtoglavica, drhtanje tela ili njegovih delova, nevoljni pokreti očiju, dupli vid, mučnina, povraćanje i dr. mogu se javiti neželjeni efekti. Karbamazepin, koji se široko koristi u liječenju različitih oblika epilepsije, poput fenitoina, blokira natrijeve kanale u ćeliji. Njegova prednost je što pozitivno djeluje na psihu: poboljšava se raspoloženje, povećava aktivnost i društvenost pacijenata, što olakšava njihovu socijalnu i profesionalnu rehabilitaciju. Ali ovaj lijek ima i nedostatke. Na početku liječenja karbamazepin može poremetiti probavu i uzrokovati glavobolja, vrtoglavica, pospanost, potiskuju psihomotorne reakcije. S tim u vezi, ne preporučuje se za upotrebu vozačima, rukovaocima mašinama i osobama sličnih profesija. Prilikom uzimanja lijeka neophodne su redovite pretrage krvi, jer se broj bijelih krvnih stanica ili trombocita u krvi može smanjiti. Čak i valproičnu kiselinu nuspojave koji su malobrojni i slabo izraženi, pojačava neželjena svojstva drugih antiepileptičkih lijekova.

Negativni efekti antiepileptika obično su povezani sa opštom inhibicijom interneuronskog prenosa impulsa u centralnom i perifernom nervnom sistemu, što je posledica nedovoljne selektivnosti lekova.

Uloga ljekara u liječenju epilepsije se posebno povećava, jer samo specijalista može prepisati neophodan lek uzimajući u obzir sve faktore: spektar djelovanja, nuspojave, oblik bolesti i vrstu napadaja.

Glavni antiepileptički lijekovi i područja njihove primjene prikazani su u tabeli 3.1.1.

Tabela 3.1.1. Upotreba antiepileptičkih lijekova

Važno je da pacijent koji uzima antiepileptike zna da je nemoguće odmah prestati uzimati lijek, jer se može razviti sindrom ustezanja, što će dovesti do češćih i težih simptoma. napadi. Ovo se posebno odnosi na barbiturate i benzodiazepine, kojima su potrebne sedmice ili mjeseci da prestanu uzimati. Neki antikonvulzivi su navedeni u nastavku. Detaljne informacije naći ćete ih na web stranici.

[Trgovačko ime(sastav ili karakteristike) farmakološki efekat dozni oblici čvrsto]

Benzonal tablete 0,05 g(benzobarbital) antikonvulzivno sto za decu Asfarma(Rusija)

Benzonal tablete 0,1 g(benzobarbital) antikonvulzivno sto Asfarma(Rusija)

Gabitril(tiagabin) sto Sanofi-Synthelabo(Francuska)

Depakin(natrijum valproat) antiepileptik pore.liof.d/in.; sirup za djecu Sanofi-Synthelabo(Francuska)

Depakine chrono(natrijum valproat + valproična kiselina) antiepileptik stol p.o.del.; stol p.o.slučaj produženja. Sanofi-Synthelabo(Francuska)

Depakine enteric 300(natrijum valproat) antiepileptik tableta p.o. rastvor/crevna Sanofi-Synthelabo(Francuska)

Karbamazepin-Acri(karbamazepin) antiepileptik, antidepresiv sto Akrikhin(Rusija)

Clonazepam(klonazepam) antikonvulziv, antiepileptik, miorelaksant, anksiolitik, sedativ sto Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Poljska)

Convulex(valproična kiselina) antiepileptik Kapi za oralnu primjenu; kapice rastvor/creva; sirup za djecu Gerot Pharmazeutika(Austrija)

Konvulsofin(kalcijum valproat) antiepileptik, antikonvulziv sto Pliva(Hrvatska), proizvođač: AWD.pharma (Njemačka)

Lamictal(lamotrigin) antikonvulzivno stol; sto chew GlaxoSmithKline(Velika britanija)

Mazepin(karbamazepin) antikonvulziv, analgetik, sedativ sto ICN Pharmaceuticals(SAD), proizvođač: ICN Marbiopharm (Rusija)

Podijeli: