Паксил 30 табл. "Paxil": инструкции за употреба, цена в аптеката, аналози, странични ефекти, прегледи на лекари. Докладване на предполагаеми нежелани реакции

Paxil може да подобри невротизма и екстраверсията при хора с депресия

В допълнение към лечението на депресия, Paxil може да има положителен ефект върху личностните черти, според ново проучване.

Изследователите казват, че Paxil вероятно е друг в клас лекарства, наречени селективни инхибиториинхибиторът на обратното захващане на серотонина (SSRI) може да намали повече високи ниваневротизъм и др ниски ниваекстраверсия, която обикновено се наблюдава при депресия.

Невротизмът се характеризира като склонност към негативни емоциикато безпокойство, враждебност, самосъзнание, импулсивност и чувствителност към стрес.

Екстравертност означава склонност към положителни емоции, самочувствие и общителност.

В плацебо-контролирано проучване на 240 възрастни с умерена или тежка депресия, 120 пациенти в проучването са приемали Paxil, 60 са получавали когнитивна терапия, а 60 са приемали плацебо в продължение на осем седмици.

На седмици 9-16 половината от участниците на плацебо са получили Paxil. След това имаше 12-месечна фаза, в която половината от групата на Paxil останаха на Paxil, а половината бяха прекратени от Paxil и им бяха дадени плацебо хапчета.

Личностните променливи и депресията бяха наблюдавани през целия период на изследването.

Всички пациенти показват по-малко депресия на седмица 8, съобщават изследователите в декемврийския брой на Archives of General Psychiatry.

Paxil намалява невротизма и увеличава екстраверсията. И двете характеристики са свързани със серотониновата система на мозъка, която е насочена към Paxil и други SSRI.

Невротизъм и екстраверсия след употреба на Paxil

Изследователите казват, че техните открития подкрепят теория, известна като "хипотеза за ефекта на състоянието", която предполага, че всякакви промени в личността по време на лечение с SSRI се случват само защото те облекчават симптомите на депресия.

„Една от възможностите е това биохимични свойства SSRI директно водят до реални промени в личността”, пишат изследователите.

Изследователите пишат, че пациентите, приемащи Paxil, "отчитат 6,8 пъти повече невротизъм и 3,5 пъти повече екстраверсия, отколкото пациентите на плацебо."

Пациентите, приемащи Paxil, стават "по-малко срамежливи, по-бдителни... по-малко чувствителни към отхвърляне" и стрес и като цяло се чувстват по-стабилни емоционално.

"Степенът на промяната на личността е значително по-голям от този, наблюдаван при стандартните измервания на тежестта на депресивните симптоми" и пациентите на плацебо "не показват промяна на личността, която би се очаквала, ако промяна в депресията предизвика промяна в личността."

Депресия "Повече от настроение"

Клод Робърт Клонингер, д-р. медицински науки, професор по психиатрия, генетика и психология във Вашингтонския университет в Сейнт Луис, казва, че резултатите от новото проучване „потвърждават по-ранна работа, показваща, че някои личностни черти са индикатори за уязвимост към депресия“.

Изследването на Танг обаче „е ново с това, че ... се фокусира върху подобряването на личността в резултат на лечение с антидепресанти като Paxil. Да си по-малко невротичен и по-екстровертен е по-здравословен и по-щастлив профил.“

Какво представлява Paxil и как действа?

Търговско име (патент): Паксил
Генерик (аналогично на Paxil): Пароксетин хидрохлорид

Преглед на лекарството Paxil

PAXIL®
(пароксетин хидрохлорид) Таблетки и перорална суспензия.

Как са свързани суицидността и антидепресантите?

Антидепресантите повишават риска спрямо плацебо от суицидни мисли и поведение (суицидност) при деца, юноши и млади възрастни в краткосрочни проучвания на голямо депресивно разстройство (MDD) и други психични разстройства.

Всеки, който обмисля употребата на PAXIL или друг антидепресант при деца, юноши или млади възрастни, трябва да балансира този риск с клиничната нужда. Краткосрочни проучвания не показват повишен риск от склонност към самоубийство с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни над 24-годишна възраст; има намаление на риска от употребата на антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни на възраст 65 години и по-големи.

Депресията и някои други психиатрични разстройства сами по себе си са свързани с повишен риск от самоубийство. Пациенти от всички възрасти, които започват лечение с антидепресанти, трябва да бъдат адекватно наблюдавани и наблюдавани внимателно за клинично влошаване, склонност към самоубийство или необичайни промени в поведението. Семействата и болногледачите трябва да бъдат информирани за необходимостта от внимателно наблюдение и комуникация с предписващия лекар. PAXIL не е одобрен за употреба при педиатрични пациенти.

ОПИСАНИЕ Paxil

PAXIL (пароксетин хидрохлорид) е психотропно лекарство за перорално приложение. Това е хидрохлоридна сол на съединението фенилпиперидин, химически идентифицирано като (-)-транс-4R-(4"-флуорофенил)-3S-[(3", 4"-метилендиоксифенокси)метил]пиперидин хидрохлорид хидрохлорид и има емпиричната формула C19H20FNO3 HCl ½H2O Молекулното тегло е 374,8 (329,4 като свободна база).

Структурна формула на пароксетин хидрохлорид:

Paxil прах за перорално приложение

Пароксетин хидрохлорид е прах бял цвятбез мирис, с точка на топене от 120 до 138 ° C и разтворимост във вода от 5,4 mg / ml.

Paxil таблетки за перорално приложение

Хапчета. Всяка филмирана таблетка съдържа пароксетин хидрохлорид, еквивалентен на пароксетин, както следва: 10 mg жълт цвят(клас); 20 mg - розово (с делителна черта); 30 mg синьо, 40 mg зелено. Неактивните съставки се състоят от двуосновен калциев фосфат дихидрат, хипромелоза, магнезиев стеарат, полиетиленгликоли, полисорбат 80, натриев нишестен гликолат, титанов диоксид.

Суспензия Paxil за перорално приложение

На всеки 5 ml течност оранжев цвятпортокалов вкус съдържа пароксетин хидрохлорид, еквивалентен на пароксетин, 10 mg. Неактивните съставки се състоят от калиев полакрилин, микрокристална целулоза, пропилей гликол, глицерин, сорбитол, метилпарабен, пропилпарабен, натриев цитрат дихидрат, безводна лимонена киселина, натриев захарин, аромати, FD&C жълт № 6 алуминиев лак и симетиконова емулсия, USP.

ПОКАЗАНИЯ

Paxil е показан за лечение на голямо депресивно разстройство.

Ефикасността на PAXIL при лечението на голям депресивен епизод е установена в 6-седмични контролирани проучвания на амбулаторни пациенти, чиито диагнози най-много съответстват на DSM-III категорията на голямо депресивно разстройство.

Голям депресивен епизод е тежко и относително постоянно депресивно или дисфорично настроение, което обикновено пречи на ежедневното функциониране (почти всеки ден в продължение на поне 2 седмици); трябва да включва поне 4 от следните 8 симптома: промяна в апетита, промяна в съня, психомоторна възбуда или забавяне, загуба на интерес към нормалните дейности или намалено сексуално влечение, повишена умора, чувство за вина или безполезност, бавно мислене или нарушена концентрация и опит за самоубийство или мисъл за самоубийство.

Ефектите на PAXIL при хоспитализирани пациенти с депресия не са достатъчно проучени.

Ефективността на PAXIL за поддържане на отговор при голямо депресивно разстройство за период до 1 година е демонстрирана в плацебо-контролирано проучване (вижте Клинични изпитвания). Въпреки това, лекар, който реши да използва PAXIL за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност за отделния пациент.

PAXIL е показан за лечение на обсесивни компулсии и компулсии при пациенти с обсесивно компулсивно разстройство (ОКР), както е определено от DSM-IV. Натрапчивите мисли или маниите причиняват подчертан дистрес, отнемат много време или значително пречат на социалното или професионалното функциониране.

Ефективността на PAXIL е установена в две 12-седмични проучвания с обсесивно-компулсивни амбулаторни пациенти, чиито диагнози най-много съответстват на DSM-IIIR категорията на обсесивно-компулсивно разстройство (вижте Клинични изпитвания).

Обсесивно-компулсивното разстройство се характеризира с повтарящи се и постоянни идеи, мисли, импулси или образи (обсесии), които са его-дистонични и/или повтарящи се, целенасочени и преднамерени поведения (компулсии), които се разпознават от индивида като прекомерни или неинтелигентни.

Дългосрочното поддържане на ефикасността е демонстрирано в 6-месечно проучване за предотвратяване на рецидиви. В това проучване пациентите, лекувани с пароксетин, показват по-ниска честота на рецидиви в сравнение с пациентите, лекувани с плацебо (вижте Клинични изпитвания). Въпреки това, лекар, който реши да използва Paxil за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

паническо разстройство

PAXIL е показан за лечение на паническо разстройство със или без агорафобия, както е определено в DSM-IV. Паническото разстройство се характеризира с неочаквано начало паническа атакаи свързани опасения относно допълнителни атаки, опасения относно ефектите или последствията от атаките и/или значителна промяна в поведението, свързана с атаките.

Ефикасността на PAXIL е установена в три 10-12 седмични проучвания при пациенти с паническо разстройство, чиито диагнози отговарят на DSM-IIIR категорията на паническо разстройство (вижте Клинични изпитвания).

Паническото разстройство (DSM-IV) се характеризира с повтарящи се внезапни пристъпи на паника, т.е. отделен период на силен страх или дискомфорт, в който 4 (или повече) от следните симптомиразвиват се внезапно и достигат пик в рамките на 10 минути: (1) сърцебиене сърцебиене или сърцебиене; (2) изпотяване; (3) треперене или треперене; (4) усещане за недостиг на въздух или задушаване; (5) усещане за задушаване; (6) гърдите или дискомфорт; (7) или коремна болка; (8) чувство на замаяност, нестабилност, световъртеж или слабост; (9) дереализация (усещане за нереалност) или деперсонализация (откъсване от себе си); (10) страх от загуба на контрол; (11) страх от смъртта; (12) парестезии (изтръпване или изтръпване); (13) втрисане или зачервяване.

Дългосрочното поддържане на ефикасността е демонстрирано в 3-месечно проучване за предотвратяване на рецидиви. В това проучване пациентите с паническо разстройство, на които е предписан пароксетин, показват по-ниска честота на рецидиви в сравнение с пациентите, приемащи плацебо (вижте Клинични изпитвания). Въпреки това, лекар, който предписва PAXIL за дългосрочен план, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

социална тревожност

PAXIL е показан за лечение на социално тревожно разстройство, известно още като социална фобия, както е дефинирано в DSM-IV (300.23). Социалното тревожно разстройство се характеризира с тежки и постоянен страхпреди 1 или повече социални или работни ситуации, на които лицето е изложено непознатиили възможен контрол от други. Излагането на опасна ситуация почти винаги предизвиква безпокойство, което може да се доближи до интензивността на паническа атака. Ситуации, от които се страхувате, избягвате или изпитвате силна тревожност или. Избягването, очакването или стресът в опасната(ите) ситуация(и) значително пречи на нормалната рутина, професионалните или академичните дейности на лицето, или социалните дейности или взаимоотношения, или има явна тревожност за наличието на фобии. По-ниската степен на страх или срамежливост обикновено не изисква психофармакологично лечение.

Ефикасността на PAXIL е установена в три 12-седмични проучвания при възрастни пациенти със социално тревожно разстройство (DSM-IV). PAXIL не е проучван при деца или юноши със социална фобия (вижте Клинични изпитвания).

Ефективността на PAXIL дългосрочно лечениесоциално тревожно разстройство, т.е. за повече от 12 седмици, не е систематично оценявано в адекватни и контролирани проучвания. По този начин, лекар, който реши да предпише PAXIL на дълъг периодтрябва периодично да преразглежда дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

PAXIL е показан за лечение на генерализирано тревожно разстройство (GAD), както е определено в DSM-IV. Тревожност или напрежение, свързани със стрес Ежедневиетообикновено не изискват анксиолитично лечение.

Ефикасността на PAXIL при лечението на GAD е установена в две 8-седмични плацебо-контролирани проучвания при възрастни с GAD. PAXIL не е проучван при деца или юноши с генерализирано тревожно разстройство (вижте Клинични изпитвания).

Генерализирано тревожно разстройство (DSM-IV) се характеризира с прекомерна тревожност и безпокойство (страх от страх), които продължават поне 6 месеца и е трудно за контролиране от човек. То трябва да бъде свързано с поне 3 от следните 6 симптома: безпокойство или чувство на претоварване или претоварване, лесна умора, затруднено концентриране или припадък, раздразнителност, мускулно напрежение, нарушение на съня.

Ефективността на PAXIL за поддържане на отговор при пациенти с генерализирано тревожно разстройство, които са се повлияли по време на 8-седмичната остра фаза на лечение с PAXIL и след това са били наблюдавани за рецидив за период до 24 седмици, е демонстрирана в плацебо-контролирано проучване (вижте Клинични изпитвания ) . Въпреки това, лекар, който реши да използва Paxil за продължителни периоди, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

Paxil е показан за лечение на посттравматично стресово разстройство (PTSD).

Ефикасността на PAXIL при лечението на ПТСР е установена в две 12-седмични плацебо-контролирани проучвания при възрастни с ПТСР (DSM-IV).

ПТСР, както е дефинирано в DSM-IV, изисква излагане на травматично събитие, което води до действителна или застрашена смърт или сериозна травмаили заплаха за физическата неприкосновеност на себе си или на другите и реакция, която включва силен страх, безпомощност или ужас. Симптомите в резултат на излагане на травматично събитие включват повторно преживяване на събитието във формата натрапчиви мисли, спомени или сънища, както и тежък психологически стрес и физиологична реактивност, когато са изложени на знаци за събитието.

Избягване на ситуации, които напомнят за травматичното събитие, невъзможност за припомняне на подробности от събитието и/или претоварена цялостна отзивчивост, проявяваща се като намален интерес към важни видовеактивност, отчуждение от другите, ограничен обхват на влияние или чувство за късогледо бъдеще; и симптоми на автономна възбуда, включително повишена бдителност, прекомерна реакция на стрес, нарушение на съня, нарушена концентрация и раздразнителност или изблици на гняв. Диагнозата на посттравматично стресово разстройство изисква симптомите да присъстват поне един месец и да причиняват клинично значимо увреждане или увреждане в социални, професионални или други важни области на функциониране.

Ефикасността на PAXIL при дългосрочно лечение на посттравматично стресово разстройство, т.е. повече от 12 седмици, не е систематично оценявана в плацебо-контролирани проучвания. Следователно, лекар, който реши да предпише PAXIL за дългосрочен план, трябва периодично да преоценява дългосрочната полезност на лекарството за отделния пациент.

ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ

голямо депресивно разстройство

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. Препоръчителната начална доза е 20 mg/ден. На пациентите са прилагани дози, вариращи от 20 до 50 mg/ден в клинични проучвания, демонстриращи ефикасността на PAXIL при лечението на голямо депресивно разстройство. Както при всички лекарства, ефективни при лечението на големи депресивни разстройства, пълният ефект може да се забави. Някои пациенти, които не отговарят на дозата от 20 mg, може да се възползват от увеличаване на дозата на стъпки от 10 mg/ден до максимум 50 mg/ден. Промените на дозата трябва да се извършват на интервали от поне 1 седмица.

поддържащ
Няма достатъчно доказателства, за да се отговори на въпроса колко дълго пациентът, лекуван с PAXIL, трябва да остане на него. Общоприето е, че острите епизоди на голямо депресивно разстройство изискват продължително време фармакологична терапияза няколко месеца или повече. Не е известно дали дозата, необходима за предизвикване на ремисия, е идентична с дозата, необходима за поддържане и/или поддържане на еутимия.

Систематичната оценка на ефикасността на PAXIL показва, че ефикасността се поддържа за периоди до 1 година при дози средно около 30 mg.

Обсесивно-компулсивното разстройство

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. Препоръчителната доза PAXIL при лечение на OCD е 40 mg на ден. Пациентите трябва да започнат с 20 mg/ден и дозата може да се увеличава на стъпки от 10 mg/ден. Промените на дозата трябва да се извършват на интервали от поне 1 седмица. На пациентите са прилагани дози, вариращи от 20 до 60 mg/ден в клинични проучвания, демонстриращи ефикасността на PAXIL при лечението на OCD. Максималната доза не трябва да надвишава 60 mg/ден.

Поддържаща грижа
Дългосрочното поддържане на ефикасността е демонстрирано в 6-месечно проучване за предотвратяване на рецидиви. В това проучване пациентите с OCD, на които е предписан пароксетин, показват по-ниска честота на рецидиви в сравнение с пациентите, приемали плацебо (вижте Клинични изпитвания). OKR е хронично заболяванеи е уместно да се обмисли продължаване за повлиялия се пациент. Трябва да се направят корекции на дозата, за да се поддържа пациентът на най-ниската ефективна доза и пациентите трябва периодично да се преоценяват, за да се определи необходимостта от продължаване на лечението.

паническо разстройство

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. Целевата доза PAXIL при лечение на паническо разстройство е 40 mg/ден. Пациентите трябва да започнат с 10 mg/ден. Промените на дозата трябва да стават на стъпки от 10 mg/ден и през поне 1 седмица. В клинични проучвания, демонстриращи ефикасността на PAXIL, на пациентите са прилагани дози, вариращи от 10 до 60 mg/ден. Максималната доза не трябва да надвишава 60 mg/ден.

Поддържаща грижа
Дългосрочното поддържане на ефикасността е демонстрирано в 3-месечно проучване за предотвратяване на рецидиви. В това проучване пациентите с паническо разстройство, на които е предписан пароксетин, показват по-ниска честота на рецидиви в сравнение с пациентите, приемащи плацебо (вижте Клинични изпитвания). Паническото разстройство е хронично състояние и е разумно да се обмисли продължаване при повлияващия се пациент. Трябва да се направят корекции на дозата, за да се поддържа пациентът на най-ниската ефективна доза и пациентите трябва периодично да се преоценяват, за да се определи необходимостта от продължаване на лечението.

социална тревожност

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. Препоръчваната и начална доза е 20 mg/ден. В клинични проучвания ефикасността на PAXIL е доказана при пациенти, получаващи дози от 20 до 60 mg/ден. Въпреки че безопасността на PAXIL е оценена при пациенти със социално тревожно разстройство при дози до 60 mg/ден, наличната информация не предполага допълнителна полза за дози над 20 mg/ден (вижте Клинични изпитвания).

Поддържаща грижа
Няма достатъчно доказателства, за да се отговори на въпроса колко дълго пациентът, лекуван с PAXIL, трябва да остане на него. Въпреки че ефективността на Paxil след 12 седмици употреба не е демонстрирана в контролирани клинични проучвания, социалното тревожно разстройство се признава за хронично състояние и е разумно да се обмисли продължаване на лечението при повлияващ се пациент. Трябва да се направят корекции на дозата, за да се поддържа пациентът на най-ниската ефективна доза и пациентите трябва периодично да се преоценяват, за да се определи необходимостта от продължаване на лечението.

генерализирано тревожно разстройство

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. В клинични проучвания ефикасността на PAXIL е доказана при пациенти, получаващи дози от 20 до 50 mg/ден. Препоръчваната начална доза и установената ефективна доза е 20 mg/ден. Няма достатъчно доказателства, които да предполагат по-голяма полза за дози, по-големи от 20 mg/ден. Промените на дозата трябва да стават на стъпки от 10 mg/ден и през поне 1 седмица.

Поддържаща грижа
Систематична оценка на продължаващия PAXIL в продължение на до 24 седмици при пациенти с генерализирано тревожно разстройство, които са отговорили с приема на PAXIL по време на 8-седмична фаза остро лечениее доказала ползата от такава поддръжка (вижте Клинични изпитвания). Пациентите обаче трябва периодично да се преоценяват, за да се определи необходимостта от поддържащо лечение.

Посттравматично разстройство

Обичайна начална доза
PAXIL трябва да се прилага като единична дневна доза със или без храна, обикновено сутрин. Препоръчваната начална доза и установената ефективна доза е 20 mg/ден. В едно клинично проучване ефикасността на PAXIL е демонстрирана при пациенти, на които са прилагани дози, вариращи от 20 до 50 mg/ден. Въпреки това, няма достатъчно доказателства в проучване с фиксирана доза, за да се предположи по-голяма полза за доза от 40 mg/ден в сравнение с 20 mg/ден. Промените на дозата, ако са показани, трябва да стават на стъпки от 10 mg/ден и на интервали от поне 1 седмица.

Поддържаща грижа
Няма достатъчно доказателства, за да се отговори на въпроса колко дълго пациентът, лекуван с PAXIL, трябва да остане на него. Въпреки че ефикасността на PAXIL след 12 седмици не е демонстрирана в контролирани клинични изпитвания, посттравматичното стресово разстройство се признава за хронично заболяване и е разумно да се обмисли продължаване на лечението при повлияващ се пациент. Трябва да се направят корекции на дозата, за да се поддържа пациентът на най-ниската ефективна доза и пациентите трябва периодично да се преоценяват, за да се определи необходимостта от продължаване на лечението.

Предимства на Paxil за специални популации

Лечение на бременни през третия триместър

Новородени, изложени на PAXIL и други SSRIs или SSRIs, развиват усложнения в края на третия триместър, изискващи продължителна хоспитализация, респираторна поддръжка и хранене чрез сонда (вижте ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ. Употреба по време на бременност). При лечение на бременни жени с пароксетин през третия триместър, лекарят трябва внимателно да прецени потенциалните рискове и ползи от лечението.

Дозировка при пациенти в старческа възраст или изтощени пациенти, както и пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност

Препоръчваната начална доза е 10 mg/ден при пациенти в напреднала възраст, изтощени пациенти и/или пациенти с тежка бъбречна или чернодробна недостатъчност. Може да се направи увеличение, ако е посочено. Дозировката не трябва да надвишава 40 mg/ден.

Преминаване на пациент към или от инхибитор на моноаминооксидазата (МАО) за лечение на психиатрични разстройства

Трябва да има най-малко 14 дни между спирането на MAOI, предназначен за лечение на психични разстройства, и започването на терапия с Paxil. Обратно, след спиране на Paxil трябва да изминат поне 14 дни преди започване на MAOI, предназначен за лечение на психични разстройства.

Използване на Paxil с други MAOI като линезолид или метиленово синьо

Не прилагайте PAXIL на пациент, който получава интравенозно линезолид или метиленово синьо, тъй като съществува повишен риск от серотонин. За пациент, който се нуждае от повече спешно лечение психическо състояниетрябва да се обмислят други мерки, включително хоспитализация.

В някои случаи пациент, който вече е на терапия с PAXIL, може да изисква спешно линезолид или интравенозно метиленово синьо. Ако са приемливи алтернативи на лечението с линезолид или венозно приложениеметиленово синьо не е налично и потенциалните ползи от лечението с линезолид или интравенозно метиленово синьо превишават рисковете от серотонинов синдром при отделния пациент, PAXIL трябва да се преустанови незабавно и може да се приложи линезолид или интравенозно метиленово синьо. Пациентът трябва да бъде изследван за симптоми на серотонинов синдром в рамките на 2 седмици или до 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо, което от двете настъпи първо. Терапията с PAXIL може да се поднови 24 часа след последната доза линезолид или интравенозно метиленово синьо.

Рискът от прилагане на метиленово синьо по неинтравенозни пътища (напр. перорални таблеткиили локални инжекции) или интравенозни дози, много по-ниски от 1 mg/kg с PAXIL, не е ясно. Въпреки това, клиницистът трябва да е наясно с възможността за поява на симптоми на серотонинов синдром при такава употреба.

Спиране на лечението с Paxil (отмяна на Paxil)

Съобщава се за симптоми, свързани с оттеглянето на Paxil (вижте по-долу Често наблюдавани нежелани реакции). Пациентите трябва да бъдат изследвани за тези симптоми при спиране на лечението, независимо от показанието, за което се прилага Paxil. Препоръчва се, ако е възможно постепенен спаддоза, а не внезапно спиране. Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или след прекратяване на лечението, може да се обмисли възобновяване на предишната предписана доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-постепенно.

КАК СЕ ДОСТАВЯ Paxil?

Хапчета

Покрит с филм, модифициран овал, както следва:

Жълти таблетки от 10 mg, с вдлъбнато релефно означение PAXIL отпред и 10 отзад NDC 60505-3663-3 Бутилки от 30

Розови таблетки от 20 mg, гравирани отпред с PAXIL и отзад с 20. NDC 60505-3664-3 Бутилки от 30

Хапчета от син цвят 30 mg всеки, гравиран с PAXIL отпред и 30 отзад. NDC 60505-3665-3 Бутилки от 30

Зелени таблетки от 40 mg, гравирани отпред с PAXIL и отзад с 40. NDC 60505-3666-3 Бутилки от 30

Съхранявайте таблетките между 15° и 30°C (59° и 86°F).

Окачване

Оранжев цвят, с вкус на портокал, 10 mg / 5 ml, в бели бутилки от 250 ml. NDC 60505-0402-5

Съхранявайте суспензията под 25°C (77°F). PAXIL е регистрирана търговска марка на GlaxoSmithKline.

Произведено от: GlaxoSmithKline, Research Triangle Park, NC 27709. Разпространено от: Apotex Corp., Weston, FL 33326.

Често наблюдавани нежелани реакции

Голямо депресивно разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXIL поне два пъти по-висока в сравнение с плацебо, получени от таблица 2) са:

• астения;
• изпотяване;
• гадене;
• загуба на апетит;
• сънливост;
• световъртеж;
• безсъние;
• тремор;
• нервност;
• нарушение на еякулацията и други генитални нарушения при мъжете;

Обсесивно-компулсивното разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXIL поне два пъти по-висока от плацебо, получена от таблица 3) са: гадене, сухота в устата, намален апетит, запек, замайване, сънливост, треперене, изпотяване, импотентност и необичайна еякулация.

паническо разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXIL поне два пъти по-висока, отколкото при плацебо, получени от Таблица 3) са: астения, изпотяване, намален апетит, намалено либидо, тремор, абнормни еякулация, нарушения на женските полови органи и импотентност.

Социално тревожно разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXILA поне два пъти по-висока, отколкото при плацебо, получени от Таблица 3) са: изпотяване, гадене, сухота в устата, запек, намален апетит, сънливост , треперене, намалено либидо, прозяване, необичайна еякулация, нарушения на женските полови органи и импотентност.

Генерализирано тревожно разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXIL поне два пъти по-висока в сравнение с плацебо, получени от таблица 4) са: астения, запек, намален апетит, сухота в устата, гадене, намалено либидо, сънливост, треперене, изпотяване и необичайна еякулация.

Посттравматично разстройство. Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на пароксетин (честота 5% или повече и честота на PAXIL поне два пъти по-висока от плацебо, получена от таблица 4) са: астения, изпотяване, гадене, сухота в устата, загуба на апетит, сънливост, намалено либидо, необичайна еякулация, нарушения на женските полови органи и импотентност.

Промени в теглото и жизнените показатели по време на употребата на Paxil

Значителната загуба може да бъде нежелан резултат от лечението с PAXIL за някои пациенти, но средно пациентите в контролирани проучвания са имали минимална (около 1 lb) загуба на тегло в сравнение с по-малките промени при плацебо и активните контроли. В контролирани клинични изпитвания пациентите, лекувани с PAXIL, не са имали значителни промени в жизнените показатели (систолично и диастолично кръвно налягане, пулс и температура).

ЕКГ промени

При ЕКГ анализ на 682 пациенти, лекувани с PAXIL, и 415 пациенти, лекувани с плацебо в контролирани клинични изпитвания, няма клинично значими ЕКГ промени в нито една група.

Чернодробни функционални тестове

В плацебо-контролирани клинични изпитвания, пациентите, лекувани с PAXIL, не са имали абнормни стойности в чернодробните функционални тестове с по-висок процент от пациентите, лекувани с плацебо. По-специално, сравнението на алкална фосфатаза, SGOT, SGPT и билирубин спрямо плацебо спрямо плацебо не показва разлика в процента на пациентите с тежки аномалии.

халюцинации

В сборни клинични проучвания с пароксетин хидрохлорид с незабавно освобождаване, халюцинации са настъпили при 22 от 9089 пациенти, лекувани с лекарството, и 4 от 3187 пациенти, лекувани с плацебо.

Други събития, наблюдавани по време на предварителната оценка на Paxil

По време на предварителна оценка за голямо депресивно разстройство многократни дози Paxil са приложени на 6 145 пациенти във фаза 2 и 3 проучвания. Състоянието и продължителността на експозиция на Paxil варират значително и включват (в припокриващи се категории) отворени и двойно-слепи проучвания, неконтролирани и контролирани проучвания, болнични и амбулаторни проучвания и проучвания с фиксирана доза и титриране.

В предмаркетингови клинични проучвания за OCD, паническо разстройство, социално тревожно разстройство, генерализирано тревожно разстройство и посттравматично стресово разстройство, съответно 542, 469, 522, 735 и 676 пациенти са получили многократни дози PAXIL. Нежеланите събития, свързани с тази експозиция, са докладвани от клиничните изследователи, използвайки тяхната терминология. собствен избор. Следователно не е възможно да се направи смислена оценка на дела на хората, претърпели нежелани събития, без първо да се групират подобни видове нежелани събития в по-малко стандартизирани категории събития.

Събитията са допълнително категоризирани по система на тялото и са изброени в низходящ ред по честота съгласно следните дефиниции: Честите нежелани реакции са събития, които се появяват 1 или повече пъти при най-малко 1/100 пациенти (само тези, които не са изброени в резултатите от плацебо-контролирани опити се появяват в този списък); редки нежелани реакции са тези, които се проявяват при 1/100 до 1/1000 пациенти; редки събития са събития, които се появяват при по-малко от 1/1000 пациенти.

Тялото като цяло: рядко: алергична реакциявтрисане, подуване на лицето, неразположение, болка във врата; рядко: адренергичен синдром, целулит, монилиаза, скованост на врата, болка в таза, перитонит, сепсис, язва.

Сърдечно-съдова система: често: хипертония, тахикардия; рядко: брадикардия, хематом, хипотония, постурална хипотония, синкоп; рядко: ангина пекторис, нодуларна аритмия, предсърдно мъждене, бедрен блок, церебрална исхемия, мозъчно-съдова недостатъчност, застойна сърдечна недостатъчност, сърдечна недостатъчност, ниско сърдечен дебит, миокарден инфаркт, миокардна исхемия, бледност, флебит, белодробна емболия, суправентрикуларна жлеза, супрабромна артерия, екстрасистола, екстрасистола, екстрасистола, екстрасистола, екстрасистола, екстрасистола, предсърдна екстрасистолна тромбоза, разширени венивени, съдово главоболие, камерни екстрасистоли.

Храносмилателна система: рядко: бруксизъм, колит, дисфагия, оригване, гастрит, гастроентерит, гингивит, глосит, повишено слюноотделяне, нарушена чернодробна функция, ректален кръвоизлив, улцерозен стоматит; рядко: афтозен стоматит, кървава диария, булимия, кардиоспазъм, камъни в жлъчката, дуоденит, ентерит, езофагит, фекални лезии, фекална инконтиненция, кървене от венците, хепатит, илеит, илеум, запушване на червата, пептична язвастомаха, язвата, пептичната язва се увеличава слюнчените жлези, сиаладенит, стомашна язва, стоматит, обезцветяване на езика, подуване на езика, кариес.

Ендокринна система: Редки: захарен диабет, гуша, хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм, тиреоидит.

Репродуктивна и лимфна система: рядко: анемия, левкопения, лимфаденопатия, пурпура; рядко: абнормни червени кръвни клетки, базофилия, удължено време на кървене, еозинофилия, хипохромна анемия, Желязодефицитна анемия, левкоцитоза, лимфна болест, анормални лимфоцити, лимфоцитоза, микроцитна анемия, моноцитоза, нормоцитна анемия, тромбоза.

Метаболитни и хранителни: често: наддаване на тегло; рядко: оток, периферен оток, повишен SGOT, повишен SGPT, жажда, загуба на тегло; рядко: повишена алкална фосфатаза, билирубинемия, повишена BUN, повишена креатин фосфокиназа, дехидратация, повишени гама глобулини, хиперкалциемия, хиперхолестеролемия, хипергликемия, хиперкалиемия, хиперфосфатемия, хипокалцемия, хипогликемия, хипокалиемия, хипонатремия, кетоза, повишена лактат дехидрогеназа, непротеинов азот NPN) се увеличи.

Мускулно-скелетна система: често: артралгия; рядко: артрит, артроза; рядко: бурсит, миозит, остеопороза, генерализиран спазъм, теносиновит, тетания.

Нервна система: често: емоционална лабилност, замайване; рядко: ненормално мислене, злоупотреба с алкохол, атаксия, дистония, дискинезия, еуфория, халюцинации, враждебност, хипертония, хипестезия, хипокинезия, нарушена координация, липса на емоции, повишено либидо, маниакална реакция, невроза, парализа, параноидна реакция; рядко: необичайна походка, акинезия, антисоциална реакция, афазия, хореоатетоза, периорални парестезии, конвулсии, делириум, делириум, делириум, диплопия, лекарствена зависимост, дизартрия, екстрапирамиден синдром, фасцикулации, конвулсии, хипералгезия, истерия, маниакално-депресивна реакция, мъжки миелит , невралгия, невропатия, нистагъм, периферен неврит, психотична депресия, психоза, намалени рефлекси, повишени рефлекси, ступор, тортиколис, тризъм, синдром на отнемане.

Дихателна система: рядко: астма, бронхит, задух, кървене от носа, хипервентилация, пневмония, респираторен грип; рядко: емфизем, хемоптиза, хълцане, белодробна фиброза, белодробен оток, повишено отделяне на храчки, стридор, промяна на гласа.

И придатъци: често: сърбеж; рядко: акне, алопеция, контактен дерматит, суха кожа, екхимоза, екзема, херпес симплекс, фоточувствителност, уртикария; рядко: ангиоедем, еритема нодозум, еритема мултиформе, ексфолиативен дерматит, гъбичен дерматит, фурункулоза; херпес зостер, хирзутизъм, макулопапулозен обрив, себорея, обезцветяване на кожата, хипертрофия на кожата, кожна язва, намалено изпотяване, везикулобуларен обрив.

Специални усещания: Чести: звънене в ушите; рядко: нарушение на настаняването, конюнктивит, болка в ухото, болка в очите, кератоконюнктивит, мидриаза, средна; рядко: амблиопия, анизокория, блефарит, катаракта, оток на конюнктивата, язва на роговицата, глухота, екзофталм, кръвоизлив, глаукома, хиперакузия, нощна слепота, външен отит, паросмия, фотофобия, птоза, кръвоизлив в ретината, дефект на зрителното поле, загуба на зрително поле, загуба на вкус.

От пикочно-половата система: рядко: аменорея, гръдна болка, цистит, дизурия, хематурия, менорагия, никтурия, полиурия, пиурия, уринарна инконтиненция, задържане на урина, неотложни позиви за уриниране, вагинит; рядко: аборт, атрофия на гърдите, уголемяване на гърдите, ендометриални нарушения, епидидимит, лактация при жени, фиброкистозна болест, камъни в бъбреците, болка в бъбреците, левкорея, мастит, меторагия, нефрит, олигурия, салпингит, уретрит, излив на урина, спазъм на матката, кръвоизлив на спазъм на матката, вагинална монилиаза.

Спиране на лечението с Paxil

Скорошни клинични проучвания в подкрепа на различните одобрени показания за употреба на PAXIL са използвали режим на конусна фаза, а не рязко прекъсване. Режимът на постепенно намаляване на дозата, използван в клиничните изпитвания на GAD и PTSD, включва постепенно намаляване на дневната доза от 10 mg/ден на седмични интервали. Когато се достигне дневна доза от 20 mg/ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица преди спиране на лечението.

При този режим в тези проучвания са отбелязани следните нежелани реакции с честота от 2% или повече за PAXIL, които са били поне два пъти по-високи, отколкото в случая на плацебо: необичайни сънища, парестезии и замаяност. При повечето пациенти тези събития са били леки до умерени и са били самоограничаващи се и не са изисквали медицинска намеса.

По време на пускането на пазара на PAXIL и други SSRIs и SNRIs, има спонтанни съобщения за нежелани реакции, възникващи при спиране на тези лекарства (особено при остри епизоди), включително следното: дисфория на настроението, раздразнителност, възбуда, замаяност, сензорни нарушения (напр. парестезии като усещане за удар токов удари тинитус), безпокойство, объркване, главоболие, летаргия, емоционална лабилност, безсъние и хипомания. Въпреки че тези събития като цяло са самоограничаващи се, има съобщения за тежки симптомианулиране.

Пациентите трябва да бъдат проверени за тези симптоми, когато лечението с Paxil се преустанови. Когато е възможно, се препоръчва постепенно намаляване на дозата, а не внезапно спиране. Ако се появят непоносими симптоми след намаляване на дозата или след прекратяване на лечението, може да се обмисли възобновяване на предишната предписана доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-постепенно.

Тамоксифен и Паксил

Някои проучвания показват, че ефикасността на тамоксифен, измерена чрез риска от рецидив/смъртност от рак на гърдата, може да бъде намалена, когато се прилага едновременно с пароксетин в резултат на необратимото инхибиране на CYP2D6 от пароксетин (вижте ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ЛЕКАРСТВАТА). Въпреки това, други проучвания не успяха да докажат такъв риск. Не е ясно дали едновременното приложение на пароксетин и тамоксифен има значителен неблагоприятен ефект върху ефикасността на тамоксифен. Едно проучване предполага, че рискът може да се увеличи с по-голяма продължителност на едновременното приложение. Когато тамоксифен се използва за лечение или профилактика на рак на гърдата, клиницистите трябва да обмислят използването на алтернативен антидепресант с малко или никакво инхибиране на CYP2D6.

Акатизия

Употребата на пароксетин или други SSRIs се свързва с развитието на акатизия, която се характеризира с вътрешно чувство на безпокойство и психомоторна възбуда, като невъзможност да се седи или стои неподвижно, обикновено свързано със субективен дистрес. Това вероятно ще се случи през първите няколко седмици от лечението.

Хипонатриемия

Хипонатриемия може да бъде резултат от лечение със SSRIs и SSRIs, включително PAXIL. В много случаи тази хипонатриемия изглежда е резултат от синдрома на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (SIADH). Съобщени са случаи със серумни нива на натрий под 110 mmol/L. Пациентите в старческа възраст може да са изложени на по-голям риск от развитие на хипонатриемия със SSRIs и SSRIs. В допълнение, пациентите на диуретици или по друг начин с намален обем може да са изложени на по-голям риск (вижте ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ: употреба в гериатрията). Трябва да се обмисли спиране на PAXIL при пациенти със симптоматична хипонатриемия и трябва да се започне подходяща медицинска намеса.

Признаците и симптомите на хипонатриемия включват главоболие, затруднено концентриране, нарушение на паметта, объркване, слабост и нестабилност, които могат да доведат до падане. Признаците и симптомите, свързани с по-тежки и/или остри случаи, включват халюцинации, припадък, конвулсии, спиране на дишането и смърт.

необичайно кървене

SSRI и Paxil, включително пароксетин, могат да повишат риска от кървене. Едновременно приеманеаспирин, нестероидни противовъзпалителни лекарства, варфарин и други антикоагуланти могат да увеличат този риск. Доклади за случаи и епидемиологични проучвания (случай-контрол и кохортен дизайн) показват връзка между употребата на лекарства, които инхибират обратното захващане на серотонина и появата на стомашно-чревно кървене. Кървенето, свързано с употребата на SSRIs и SSRIs, варира от синини, синини, епистаксис и петехии до животозастрашаващи кръвоизливи. Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от кървене, свързан с едновременната употреба на пароксетин и НСПВС, аспирин или други лекарства, които влияят на коагулацията.

Пукнатина в костта

Епидемиологичните проучвания на риска от фрактури на костите след излагане на определени антидепресанти, включително SSRIs, откриха връзка между лечението с антидепресанти и фрактурите. Има няколко възможни причинитова наблюдение и не е известно до каква степен рискът от фрактури е пряко свързан с лечението със SSRI. Възможността за патологична фрактура, т.е. фрактура, причинена от минимална травма, при пациент с ниска костна минерална плътност трябва да се има предвид при пациенти, получаващи пароксетин, които се проявяват с необяснима болка в костите, точна чувствителност, подуване или синини.

Употреба на Paxil при пациенти със съпътстващи заболявания

Клиничен опит с PAXILA при пациенти с определени съпътстващи заболявания системни заболяванияограничен. Paxil трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със заболявания или състояния, които могат да повлияят метаболизма или хемодинамичните реакции.

Както при други SSRIs, мидриаза се съобщава рядко в предмаркетингови проучвания с PAXIL. В литературата се съобщава за няколко случая на остра закритоъгълна глаукома, свързана с терапия с пароксетин. Тъй като мидриазата може да причини остро затваряне на ъгъла при пациенти със закритоъгълна глаукома, трябва да се подхожда с повишено внимание, когато се прилага Paxil при пациенти със закритоъгълна глаукома.

Paxil не е оценяван или използван в значителна степен при пациенти със скорошна анамнеза за миокарден инфаркт или нестабилно сърдечно заболяване. Пациентите с тези диагнози бяха изключени от клинични изследванияпо време на предпродажбено тестване на продукта. Въпреки това, оценката на електрокардиограмите при 682 пациенти, лекувани с PAXIL в двойно-слепи, плацебо-контролирани проучвания, не показва, че PAXIL е свързан с развитието на значителни ЕКГ аномалии. По същия начин PAXIL не предизвиква никакви клинично важни промени в сърдечната честота или кръвното налягане.

Повишени плазмени концентрации на пароксетин са наблюдавани при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност(креатининов клирънс<30 мл / мин) или тяжелой печеночной недостаточностью. У таких пациентов следует использовать более низкую начальную дозу.

Информация за пациентите относно употребата на Paxil

PAXIL не трябва да се дъвче или стрива и трябва да се поглъща цял.

Пациентите трябва да бъдат предупредени за риска от серотонинов синдром, когато приемат Paxil и триптани, трамадол или други серотонинергични средства.

Пациентите трябва да бъдат информирани, че Paxil може да причини леко разширяване на зениците, което при податливи индивиди може да доведе до епизод на закритоъгълна глаукома. Съществуващата глаукома почти винаги е откритоъгълна глаукома, тъй като закритоъгълната глаукома, когато бъде диагностицирана, може да бъде окончателно лекувана с иридектомия. Откритоъгълната глаукома не е рисков фактор за закритоъгълна глаукома. Пациентите може да пожелаят да бъдат оценени, за да се определи дали са податливи на затваряне на ъгъл и да им бъде направена профилактична процедура (напр. иридектомия), ако са податливи.

Предписващите или други здравни специалисти трябва да информират пациентите, техните семейства и лицата, които се грижат за тях, за ползите и рисковете, свързани с лечението с Paxil, и трябва да ги съветват относно подходящата му употреба. Налично е ръководство за лечение на пациента за PAXIL. Предписващият или медицинският специалист трябва да инструктира пациентите, техните семейства и хората, които се грижат за тях, да прочетат Ръководството за лечение и да им помогнат да разберат съдържанието му. На пациентите трябва да се даде възможност да обсъдят съдържанието на Насоките за лечение и да получат отговори на всички въпроси, които могат да имат. Пълният текст на Ръководството за лекарства е препечатан в края на този документ.

Пациентите трябва да бъдат информирани за следните проблеми и да бъдат помолени да ги предупредят, ако възникнат по време на приема на PAXIL.

Клинично влошаване и риск от самоубийство

Пациентите, техните семейства и лицата, които се грижат за тях, трябва да бъдат съветвани да бъдат нащрек за появата на тревожност, възбуда, пристъпи на паника, безсъние, раздразнителност, враждебност, агресивност, импулсивност, акатизия (психомоторно безпокойство), хипомания, мания и други необичайни промени в поведението. влошаване на депресията и суицидни мисли, особено в ранните етапи на лечението с антидепресант и когато дозата се повишава или намалява. Семействата и хората, които се грижат за тях, трябва да бъдат посъветвани да проверяват за такива симптоми ежедневно, тъй като промените могат да бъдат внезапни. Такива симптоми трябва да се съобщават на предписващия лекар или медицинския специалист, особено ако са тежки, имат внезапна поява или не са част от симптомите на пациента. Симптоми като тези могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидни мисли и поведение и показват необходимостта от много внимателно наблюдение и евентуални промени в лечението.

Лекарства, които пречат на хемостазата (напр. НСПВС, аспирин и варфарин)

Пациентите трябва да бъдат предупредени за едновременната употреба на пароксетин и НСПВС, аспирин, варфарин или други лекарства, които влияят на коагулацията, тъй като едновременната употреба на психотропни лекарства, които предотвратяват обратното захващане на серотонина, води до повишен риск от кървене.

Намеса в когнитивните и двигателните функции

Всяко психоактивно лекарство може да увреди преценката, мисленето или двигателните умения. Въпреки че не е доказано, че влошава психомоторното представяне при контролирани проучвания с PAXIL, пациентите трябва да бъдат предупредени да не работят с опасни машини, включително моторни превозни средства, докато не са достатъчно уверени, че терапията с PAXIL няма да повлияе на способността им да участват в такива действия.

Завършване на терапията с Paxil

Въпреки че пациентите могат да получат подобрение с Paxil след 1-4 седмици, те трябва да бъдат посъветвани да продължат терапията според указанията.

Съпътстващо лечение

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да информират своя лекар, ако приемат или планират да приемат лекарства, отпускани по лекарско предписание или без рецепта, тъй като съществува възможност за взаимодействие.

Алкохол

Въпреки че не е доказано, че PAXIL повишава предизвиканото от алкохола влошаване на умствените и двигателните умения, пациентите трябва да бъдат съветвани да избягват употребата на алкохол, докато приемат PAXIL.

Бременност

Пациентите трябва да бъдат посъветвани да уведомят своя лекар, ако забременеят или възнамеряват да забременеят по време на лечението.

Използване на Paxil за деца

Безопасността и ефикасността при педиатричната популация не са установени. Имаше три плацебо-контролирани проучвания със 752 педиатрични пациенти с MDD и данните бяха недостатъчни, за да подкрепят твърдението за употреба при педиатрични пациенти. Всеки, който обмисля употребата на PAXIL при дете или юноша, трябва да балансира между потенциалните рискове и клиничните нужди. Намален апетит и загуба на тегло са наблюдавани във връзка с употребата на SSRIs. Поради това трябва да се извършва редовно проследяване на теглото и височината при деца и юноши, лекувани със SSRIs като PAXIL.

В плацебо-контролирани клинични изпитвания, проведени с педиатрични пациенти, следните нежелани реакции са отбелязани при най-малко 2% от педиатричните пациенти, лекувани с PAXIL, и са настъпили поне два пъти по-често, отколкото при педиатрични пациенти, лекувани с плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване ) мисли за самоубийство, опити за самоубийство, плач и промени в настроението), враждебност, намален апетит, треперене, изпотяване, хиперкинезия и възбуда.

Случаи, съобщени след преустановяване на лечението с Paxil в педиатрични клинични изпитвания, включващи постепенно намаляваща фаза на лечение, които се наблюдават при поне 2% от пациентите, лекувани с Paxil и се появяват поне два пъти по-често от плацебо, са: емоционална лабилност (включително суицидни мисли, суицидни опити, промени в настроението и сълзливост), нервност, замаяност и гадене (вижте ДОЗИРОВКА И ПРИЛОЖЕНИЕ: Прекратяване на лечението с Paxil).

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходим е експертен съвет!

Паксилпредставлява антидепресантот групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI), който засилва ефектите на серотонина в мозъчните структури. Лекарството има антидепресантно и анти-тревожно действие, поради което се използва за лечение на всякакъв вид депресия (реактивна, паническа, социална фобия и др.), обсесивно-компулсивно разстройство, пристъпи на паника, социална фобия и други тревожни състояния.

Състав, лекарствени форми и снимки на Paxil

В момента Paxil се предлага в единична дозирана форма - това е хапчетаза перорално приложение. Таблетките имат овална, двойноизпъкнала форма и са боядисани в бяло. От едната страна на таблетката Paxil има делителна черта, а от другата гравюра "20". Лекарството се предлага в опаковки от 10, 30 или парчета.

Снимката по-долу показва външния вид на опаковката и блистера с таблетки Paxil.

Таблетките Paxil като активно вещество съдържат 20 mg всяка пароксетин. И като помощни вещества съставът на лекарството включва следните компоненти:

• Калциев хидроген фосфат дихидрат;
• Натриево карбоксиметил нишесте тип А;
• магнезиев стеарат;
• Хипромелоза;
• титанов диоксид;
• макрогол;
• Полисорбат.

Терапевтично действие и обхват

Терапевтични ефекти на Paxil

Терапевтичните ефекти на Paxil се определят от способността му селективно (избирателно) да блокира обратното захващане на серотонин, като по този начин удължава фармакологичните ефекти на това вещество. Тоест, терапевтичните ефекти на Paxil се определят точно от свойствата на серотонина. Най-важните и изразени ефекти на лекарството са антидепресант (тимоаналептик) и анти-тревожност, които определят обхвата на Paxil, който се състои в лечението на различни видове тревожни и депресивни разстройства.

Лекарството е ефективно при лечение на обсесивно-компулсивно разстройство при деца над 7 години и възрастни, тъй като значително подобрява състоянието на пациента през първите 1-2 седмици от приема на Paxil.

Паксил значително подобрява и състоянието на хора, страдащи от депресия със суицидни мисли през първите седмици от приема му. Лекарството е ефективно в случаите, когато лечението с антидепресанти от други класификационни групи е безполезно. В допълнение към лечението, Paxil може да се използва за предотвратяване на рецидиви на депресия.

При състояния на паника (атаки, фобии и др.) Paxil е ефективен само в комбинация с ноотропни лекарства (например Picamilon, Piracetam, Nootropil и др.) И транквиланти.

Paxil умерено стимулира централната нервна система, но няма амфетаминови ефекти. Приемът на лекарството сутрин не влошава качеството и продължителността на съня, така че приемането му не води до необходимост от допълнителна употреба на хипнотици или други лекарства. В повечето случаи, докато приемате Paxil, сънят дори се подобрява. Въпреки това, ако е необходимо, лекарството може да се комбинира с краткодействащи хипнотични лекарства, които подобряват само процеса на заспиване и не засягат структурата на съня.

Paxil не нарушава и не потиска функционирането на мозъка, не влияе на кръвното налягане, сърдечната честота и параметрите на електроенцефалограмата.

Кога Paxil започва да действа?

Видими и значими ефекти на Paxil се развиват и започват да се усещат от човек още 1 до 2 седмици след началото на приема. Практикуващите, въз основа на наблюдения на пациенти, заключиха, че първият ефект на Paxil може да се усети още една седмица след началото на приложението, но по-устойчив и забележим ефект, който влияе положително върху качеството на живот на човек, обикновено се наблюдава след Две седмици.

Paxil - показания за употреба

Paxil е показан за употреба при лечение на следните заболявания на човешката психична сфера:

• Депресия от всякакъв вид (напр. реактивна, тежка, депресия с тревожност и др.);
• Обсесивно-компулсивно разстройство (болезнени натрапчиви мисли или действия, които карат човек да се бори с някои хипотетични възможни проблеми);
• Паническо разстройство със или без агорафобия (страх от открити пространства)
• Социална фобия - постоянен страх от извършване на публично действие (напр. говорене) или внимание от страна на други хора (напр. втренчване);
• Генерализирано тревожно разстройство (прекомерна ежедневна тревожност за различни събития или ежедневни дейности);
• Посттравматично стресово разстройство (продължителна реакция на всеки стрес).

Paxil може да се използва за първично поддържащо лечение и профилактика на рецидиви на обсесивно-компулсивни и панически разстройства, както и на социална фобия и генерализирано тревожно разстройство. При депресия и посттравматично стресово разстройство Paxil се използва само за лечение.

Инструкции за употреба

Общи правила за употреба на Paxil

Таблетките Paxil трябва да се приемат веднъж дневно сутрин с храна. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче или раздробява по друг начин, но с малко количество вода.

Paxil трябва да се приема дълго време, което ще бъде достатъчно, за да се премахнат всички негативни симптоми. Paxil обикновено е ефективен за курс от няколко месеца. Конкретните дози и продължителността на приема на лекарството се определят от заболяването, за което се използва Paxil.

За депресия Paxil се препоръчва да приемате 20 mg (1 таблетка) на ден. След 2-3 седмици след началото на лечението, ефективността на лекарството може да се оцени по степента на облекчаване на болезнените симптоми. Ако клиничната проява на ефекта е недостатъчна, тогава дозата може да се увеличи до максимум 50 mg (2,5 таблетки) на ден. Освен това дозата трябва да се увеличава постепенно, добавяйки 10 допълнителни mg седмично. Например, през първата седмица към 20 mg се добавят още 10 mg и се приемат 30 mg (1,5 таблетки) Paxil в продължение на 7 дни. Ако тази доза има достатъчен клиничен ефект, тя вече не се увеличава и Paxil 30 mg се приема по време на целия курс на лечение. Ако клиничният ефект все още е недостатъчен, следващата седмица дозата се увеличава с още 10 mg и се приемат 40 mg (2 таблетки) Paxil в продължение на 7 дни. След това се оценява ефективността на терапията и се взема решение за увеличаване или поддържане на дозата. Продължителността на курса на лечение е от 4 до 12 месеца, след което Paxil постепенно се отменя.

За обсесивно-компулсивно и паническо разстройство оптималната терапевтична доза Paxil за възрастни е 40 mg на ден, а максимално допустимата е 60 mg. Въпреки това, лекарството започва с 20 mg на ден, като дневната доза достига 40 mg, добавяйки 10 mg всяка седмица за това. Например, през първата седмица те приемат 20 mg (1 таблетка) Paxil, през втората - 30 mg (1,5 таблетки), а от третата седмица и по време на целия последващ курс на лечение пият 40 mg (2 таблетки) на ден. Ако в рамките на две седмици състоянието на лицето не се подобри, тогава дозата на Paxil може да се увеличи до 60 mg (3 таблетки) на ден, добавяйки 10 mg всяка седмица.

За деца оптималната доза Paxil за лечение на обсесивно-компулсивно разстройство е 20-30 mg на ден, а максимално допустимата доза е 50 mg. Започнете да приемате лекарството с 10 mg на ден, като седмично увеличавате дозата с 10 mg.

Необходима е ниска начална доза, за да се сведе до минимум рискът от обостряне на симптомите на паническо разстройство, които могат да се развият в началото на лечението с антидепресанти от всяка фармакологична група.

Продължителността на терапията при обсесивно-компулсивно разстройство е до шест месеца, а при паническо разстройство – от 4 до 8 месеца.

За социална фобия оптималната доза за възрастни е 20 mg на ден, а за деца и юноши 8-17 години - 10 mg. Максималната дневна доза за деца и възрастни е 50 mg. Paxil трябва да започне на всяка възраст с 10 mg (0,5 таблетки) на ден, като всяка седмица дозата се увеличава с 10 mg. В края на всяка седмица се записва състоянието на лицето и се прави заключение за ефективността на дозировката на Paxil. Ако се установи, че това е достатъчно ефективно, тогава дозата вече не се увеличава, а се оставя непроменена до края на курса на лечение. Продължителността на терапията е от 4 до 10 месеца.

За генерализирано тревожно разстройство оптималната доза Paxil е 20 mg (1 таблетка) на ден, а максимално допустимата е 50 mg (2,5 таблетки). Започнете да приемате лекарството с 20 mg на ден и след две седмици оценете ефективността на терапията. Ако клиничният ефект е достатъчно изразен, тогава дозата не се увеличава и се оставя такава до края на курса на лечение. Ако ефектът на Paxil е недостатъчен, тогава дозата се увеличава всяка седмица с 10 mg до ефективно потискане на болезнените симптоми. Продължителността на терапията е до 8 месеца.

За посттравматично стресово разстройство Препоръчително е да приемате 20 mg (1 таблетка) Paxil веднъж дневно. Ако след две седмици от началото на терапията тежестта на симптомите не е намаляла, тогава дозата на Paxil може да се увеличи до 50 mg на ден, като се добавят 10 mg всяка седмица. Продължителността на терапията е средно от 4 до 7 месеца.

Начало на приема

Paxil трябва да започне с една таблетка на ден и след това след две седмици да оцени ефекта от терапията. Ако клиничният ефект е недостатъчен, дозата се увеличава с 10 mg всяка седмица, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект.

Ако Paxil се планира да се приема след завършване на терапията с лекарства от групата на МАО-инхибиторите, тогава между тях трябва да се поддържа интервал от най-малко две седмици.

Анулиране Paxil

Лекарството трябва да се прекрати постепенно, за да се избегне развитието на синдром на отнемане и влошаване на състоянието. Оптимално е да спрете приема на Paxil по следната схема:
1. Извадете 10 mg от първоначалната доза и приемайте Paxil в продължение на 7 дни в полученото количество. Например, човек е приел лекарството на 50 mg, което означава, че през седмицата той трябва да пие само 40 mg от лекарството.
2. След това намалете дозата Paxil с 10 mg седмично, докато достигне 20 mg.
3. Приемайте Paxil 20 mg веднъж дневно в продължение на една седмица, след което спрете напълно приема на лекарството.

Въпреки това, клиничните наблюдения на жени, приемащи Paxil през първия триместър на бременността (до и включително 12-та седмица), показват, че лекарството удвоява риска от развитие на вродени аномалии, като дефекти на камерната и предсърдната преграда.

В допълнение, при някои новородени, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността (от 26 до 40 седмици), са установени усложнения като:

• дистрес синдром;
• цианоза;
• конвулсивни припадъци;
• температурна нестабилност;
• затруднения при хранене;
• хипогликемия;
• артериална хипертония;
• хипотония;
• засилени рефлекси;
• треперене;
• възбудимост;
• раздразнителност;
• летаргия;
• постоянен плач;

Тези усложнения при деца, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността, се срещат 4 до 5 пъти по-често от средното за популацията.

По този начин, предвид всички тези факти, жените по време на бременност могат да използват Paxil само ако очакваната полза надвишава всички възможни рискове. Но е по-добре да не използвате лекарството по време на бременност.

Paxil прониква в кърмата, следователно, на фона на кърменето, лекарството също не се препоръчва за употреба. По време на терапията с Paxil е по-добре да спрете кърменето и да прехвърлите детето на изкуствени смеси.

В допълнение, Paxil намалява качеството на спермата при мъжете, следователно, на фона на лекарствената терапия, не трябва да планирате зачеване на дете. Промените в качеството на спермата обаче са обратими и след известно време след отмяната на Paxil тя отново се връща към нормалното си състояние. Следователно бременността трябва да се планира известно време след отмяната на Paxil.

специални инструкции

При възрастните хора (над 65 години) концентрацията на Paxil в кръвната плазма обикновено е по-висока, отколкото при младите хора. Следователно, максималната допустима доза на лекарството за възрастни хора е 40 mg (2 таблетки) на ден. В допълнение, при пациенти в напреднала възраст лекарството може да доведе до намаляване на нивото на натрий в кръвта, което автоматично се възстановява след края на терапията.

Хората, страдащи от тежко чернодробно и бъбречно заболяване, трябва да приемат Paxil в минималната ефективна доза от 20 mg на ден.

При употребата на антидепресанти при деца и юноши рискът от развитие на суицидно поведение, агресия, гняв, девиантно поведение и враждебност към другите е много висок. Ето защо, преди да използвате Paxil при юноши, е необходимо внимателно да претеглите всички възможни отрицателни ефекти и положителни ефекти и едва след това да вземете окончателно решение. Също така, по време на целия период на терапия с Paxil, състоянието на юношата трябва да се наблюдава внимателно и ако се влоши значително, когато отрицателните ефекти надвишават положителните, лекарството трябва да се прекрати.

Рискът от развитие на суицидно поведение при приема на Paxil за депресия е много по-висок при млади пациенти (под 25 години) в сравнение със зрели (над 25 години) и възрастни (над 65 години). Може да се каже, че колкото по-млад е човекът, толкова по-висок е рискът от суицидно поведение, докато приема Paxil. Това обстоятелство трябва да се вземе предвид при предписването на лекарството и внимателно да се наблюдава поведението на младите хора през целия период на терапия. В допълнение, на лице, приемащо Paxil, трябва да бъде казано да се свърже незабавно с лекаря си, ако забележи суицидни мисли или поведение. Най-висок риск от развитие на суицидни мисли се отбелязва в началните етапи на възстановяване.

Приемът на Paxil може също да провокира акатизия, която се проявява с чувство на безпокойство и психомоторна възбуда, когато човек изпитва необходимост постоянно да прави нещо, да ходи и т.н., и не може да седне, легне или стои неподвижно. Необходимостта постоянно да прави нещо е болезнена за човек. Акатизията обикновено се развива по време на началните етапи на лечението и отзвучава след няколко седмици.

В редки случаи Paxil може да причини серотонинов синдромкоето е смъртоносно. Ето защо, когато се появят първите признаци на серотонинов синдром, трябва незабавно да спрете приема на лекарството. Този синдром може да се прояви със следните симптоми:

• Мускулна скованост;
• Повишен тонус на екстензорните мускули;
• Вегетативни нарушения;
• объркване;
• Възбуда (възбудено състояние).

Употребата на Paxil за депресия може да провокира ускорено развитие на мания, тъй като доста често манийните разстройства започват с голям депресивен епизод. В този случай, когато се появят признаци на мания, Paxil трябва да бъде отменен и лицето трябва да бъде прехвърлено на други психотропни лекарства. Съответно хората с анамнеза за мания трябва да приемат Paxil с повишено внимание.

Paxil не повишава риска от гърчове, така че може да се използва при лечение на хора с епилепсия. Въпреки това, по време на целия курс на лечение, състоянието на пациента трябва да се наблюдава и ако се развие гърч, Paxil трябва незабавно да се спре.

Paxil също трябва да се използва с повишено внимание при наличие на глаукома или склонност към кървене. По време на курса на лечение с Paxil човек има повишена склонност към костни фрактури.

Ефектът от приемането на Paxil върху способността за контрол на механизмите

Paxil не нарушава когнитивните и психомоторните функции на централната нервна система и следователно, на фона на употребата му, човек може да контролира различни механизми, включително шофиране на кола. Въпреки това, когато извършвате такива действия, трябва да се внимава разумно, да се спре работата веднага щом се появят някакви усещания или симптоми, които субективно пречат на човека.

Предозиране

Предозирането на Paxil се развива само при еднократна доза над 2000 mg (100 таблетки) и се проявява с повишени странични ефекти и следните допълнителни симптоми:

• повръщане;
• Рязко разширяване на зениците;
• Треска;
• Скокове на кръвното налягане;
• Тахикардия (палпитации);
• неволни мускулни контракции;
• безпокойство;
• Възбуда (силна възбуда).

Тъй като няма специфичен антидот, в случай на предозиране на Paxil, човек трябва да бъде поставен в интензивно отделение, стомашна промивка, даване на сорбент и поддържане на нормалното функциониране на жизненоважни органи. В редки случаи предозирането на Paxil е фатално, но това обикновено се случва, когато се приема едновременно с други психотропни лекарства или алкохол.

Лекарствени взаимодействия с други лекарства

Употребата на Paxil едновременно с други лекарства със серотонинов ефект (всички МАО инхибитори и SSRIs, триптофан, триптани, трамадол, линезолид, литий и продукти, съдържащи жълт кантарион) води до увеличаване на нежеланите реакции.

Употребата на Paxil едновременно с терфенадин, алпрозалам, карбамазепин, фенитоин или натриев валпроат е безопасна и възможна без коригиране на дозата.

Paxil повишава концентрацията в кръвта на други антидепресанти, невролептици, рисперидон, пропафенон, флекаинид, проциклидин и метопролол, следователно, когато се приемат едновременно, е необходимо да се намали дозата на последния.

Паксил и Феназепам

Паксил често се дава в комбинация с феназепам, който е транквилизатор и е ефективен за облекчаване на тревожността. Тази комбинация от лекарства се използва за минимизиране на страничните ефекти на Paxil и предотвратяване на обострянето на негативните симптоми в началото на лечението. Обикновено Phenazepam се предписва само за първите 2-3 седмици от лечението с Paxil, което позволява да се смекчи ефектът от последния и да се улесни навлизането в терапията.

паксил и алкохол

От гледна точка на лекарствените взаимодействия Paxil е съвместим с алкохола, следователно, теоретично, по време на лечението могат да се консумират силни напитки. Въпреки това, практикуващите категорично не препоръчват комбинирането на алкохол с Paxil, тъй като това може да предизвика следните отрицателни ефекти:

• Еднократна употреба на алкохол в навечерието на приема на Paxil значително намалява ефекта на лекарството;
• Системната употреба на алкохол води до прекомерно увеличаване както на положителните ефекти на Paxil, така и на неговите странични ефекти.

Странични ефекти

Paxil може да провокира развитието на следните нежелани реакции от различни органи и системи:
1. Кръвоносна и лимфна система:

• кървене;
• Кръвоизливи в кожата или лигавиците;
• Намален общ брой на тромбоцитите.

2. Имунната система: алергични реакции от различен вид и интензивност.
3. Ендокринна система: нарушение на производството на антидиуретичен хормон (ADH).
4. Метаболизъм:

• Намалена концентрация на натрий в кръвта (хипонатриемия).

5. Очи:

• Замъглено зрение;
• Екзацербация на глаукома.

6. Сърдечно-съдовата система:

• тахикардия;
• Увеличаване или намаляване на налягането.

7. Централна нервна система:

• сънливост;
• объркване;
• маниакално разстройство;

8. Дихателната система: прозявам се.
9. Храносмилателен тракт:

• гадене;
• стомашно-чревно кървене;
• Повишена активност на трансаминазите (AST, ALT);

10. Кожа и меки тъкани:

• изпотяване;
• Тремор на крайниците;
• объркване;
• изпотяване;

Най-често горните симптоми са леки или умерени и се появяват в отговор на отнемане на лекарството през първите няколко дни. Може да се появи и при хора, които са пропуснали да вземат няколко последователни таблетки Paxil. Синдромът на отнемане изчезва сам в рамките на две седмици и не изисква специално лечение. Образуването на такъв синдром на отнемане не означава, че Paxil причинява пристрастяване като наркотик, просто се дължи на необходимостта от промяна на настройките за обмен на медиатори в мозъка, което отнема известно време. Следователно всички психотропни лекарства започват да се приемат и отменят не рязко, а постепенно увеличаване или намаляване на дозата.

При деца и юноши синдромът на отнемане на Paxil, в допълнение към горните симптоми, може да се прояви в развитието на суицидно поведение, емоционална нестабилност, нервност, сълзливост и коремна болка.

Противопоказания за употреба

Paxil е противопоказан за употреба в следните случаи:

• Едновременно приемане с МАО инхибитори, тиоридазин, пимозид и метиленово синьо;
• Възраст под 18 години при лечение на депресия;
• Възраст под 7 години при лечение на различни състояния с изключение на депресия;
• Свръхчувствителност или алергични реакции към компонентите на лекарството.

Paxil - аналози

В момента на фармацевтичния пазар има синоними и аналози на Paxil. Синоними са препарати, съдържащи същото активно вещество като Paxil. Аналозите са лекарства, които имат терапевтичен ефект, подобен на Paxil, но съдържат други активни вещества.

Синоними Paxil са следните лекарства:

• Адепрес таблетки;
• актапароксетин таблетки;
• Апо-пароксетин таблетки;
• пароксетин таблетки;
• Таблетки Плизил и Плизил Н;
• Рексетин таблетки;
• Cyrestill капки.

Аналозите на Paxil са следните лекарства, налични на вътрешния фармацевтичен пазар:
1. Таблетки Aleval;
2. Апо-флуоксетин капсули;
3. Асентра таблетки;
4. Депрефолт таблетки;
5. Zoloft таблетки;
6. Ленуксин таблетки;
7. Мирацитол таблетки;
8. Опра таблетки;
9. таблети за колички;
10. Prodep капсули;
11. Prozac капсули;
12. Profluzak капсули;
13. Санципам таблетки;
14. Седопрам таблетки;
15. Selectra таблетки;
16. Сералин капсули;
17. Serenata таблетки;
18. Serlift таблетки;
19. Siozam таблетки;
20. Stimuloton таблетки;
21. Торин таблетки;
22. Umorap таблетки;
23. Феварин таблетки;
24. Флувал капсули;
25. флунизан таблетки;
26. флуоксетин капсули;
27. Ципралекс таблетки;
28. Ципрамил таблетки;
29. Citalift таблетки;
30. Citalon таблетки;
31. Циталорин таблетки;
32. Cytol таблетки;
33. Cytalec таблетки;
34. Elycea таблетки;
35. Есциталопрам-Тева таблетки;
36. Asip таблетки.

Рексетин, Пароксетин или Паксил?

И Рексетин, и Пароксетин, и Паксил съдържат едно и също вещество, пароксетин, като активна активна съставка. Тоест и трите лекарства са синоними и следователно теоретично имат абсолютно еднакви свойства. Това обаче не е съвсем вярно.

Факт е, че Rexetine и Paroxetine са генерични лекарства, а Paxil е оригиналното лекарство, което води до разлики в тяхното качество и ефективност. Оригиналното лекарство винаги съдържа активното вещество и помощните компоненти с добра степен на пречистване, поради което те имат минимална вероятност от провокиране на странични ефекти и най-изразения терапевтичен ефект. Технологията за получаване и пречистване на активните и помощните вещества е търговска тайна на производителя на оригиналното лекарство, която той, разбира се, не казва на никого.

Но други фармацевтични концерни могат сами да синтезират активното вещество и да започнат да произвеждат синонимно лекарство под друго име. В този случай активното вещество не се тества и пречиства така старателно, както в оригиналното лекарство, което намалява цената на генерика. Въпреки това, най-лошата комбинация с помощни компоненти и ниска степен на пречистване водят до факта, че генеричните лекарства често предизвикват странични ефекти и като цяло се понасят по-лошо от оригиналните лекарства. В допълнение, клиничната ефикасност на генеричните лекарства също често е по-ниска от тази на оригиналите. Следователно оригиналните лекарства обикновено винаги са за предпочитане пред генеричните, тоест Paxil е по-добър от Rexetine и Paroxetine.

За съжаление, оригиналните лекарства са скъпи, докато генеричните са много по-евтини и следователно по-достъпни. Поради високата цена на марковите лекарства, хората често трябва да избират генерични лекарства, които са значително по-евтини. В този случай, за да направите най-добрия избор, е необходимо да се съсредоточите върху производителя, тъй като има цели фармацевтични концерни, които са специализирани в производството на генерични лекарства на известни скъпи лекарства и са се доказали добре. Тези производители включват Actavis, Gideon Richter, Novartis и други известни компании. Тъй като Reksetin се произвежда от концерна Gedeon Richter, а Paroxetin се произвежда от няколко фармацевтични фабрики, които преди това не са се специализирали в психотропни лекарства, качеството на Reksetin е значително по-добро от Paroxetin. Ето защо, сред тези два генерика, Рексетин е за предпочитане.

ИНСТРУКЦИИ
относно медицинската употреба на лекарството

Регистрационен номер:

Р No 016238/01

Търговско име на лекарството:Паксил

Международно непатентно наименование:

пароксетин

Доза от:

филмирани таблетки 20 мг

Съставът на лекарството:
Активно вещество:пароксетин хидрохлорид хемихидрат - 22,8 mg (еквивалентен на 20,0 mg пароксетин база).
Помощни вещества:калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбоксиметил нишесте тип А, магнезиев стеарат.
Черупка на таблета:хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 400, полисорбат 80.

Описание:
Бели, двойноизпъкнали, филмирани таблетки, овални, с вдлъбнато релефно означение "20" от едната страна на таблетката и делителна черта от другата страна.

Фармакотерапевтична група:

Антидепресант

ATC код:

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Механизъм на действие
Пароксетин е мощен и селективен инхибитор на обратното захващане на 5-хидрокситриптамин (5-НТ, серотонин). Общоприето е, че неговата антидепресивна активност и ефективност при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР) и паническо разстройство се дължат на специфичното инхибиране на обратното захващане на серотонин в мозъчните неврони. По своята химична структура пароксетинът се различава от трицикличните, тетрацикличните и други известни антидепресанти. Пароксетинът има слаб афинитет към мускариновите холинергични рецептори и проучвания върху животни показват, че има само слаби антихолинергични свойства.
Според селективното действие на пароксетин, проучвания инвитропоказаха, че за разлика от трицикличните антидепресанти, той има слаб афинитет към α-1, α-2 и (β-дренорецепторите, както и към допамин (D 2), 5-HT 1-подобен, 5HT 2 и хистамин (H 1 ) Рецептори Тази липса на взаимодействие с постсинаптичните рецептори in vitro се подкрепя от резултатите от in vivo проучвания, които показват, че пароксетин няма способността да потиска централната нервна система и да причинява артериална хипотония.
Фармакодинамични ефекти
Пароксетин не нарушава психомоторните функции и не засилва инхибиторния ефект на етанола върху централната нервна система.
Подобно на други селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина, пароксетин причинява симптоми на свръхстимулация на 5-НТ рецептора, когато се прилага на животни, които преди това са получавали инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) или триптофан.
Поведенчески и ЕЕГ проучвания показват, че пароксетин предизвиква слаби активиращи ефекти при дози, надвишаващи тези, необходими за инхибиране на обратното захващане на серотонин. Неговите активиращи свойства не са "амфетаминоподобни" по природа.
Проучванията при животни показват, че пароксетин не засяга сърдечно-съдовата система.
При здрави индивиди пароксетин не предизвиква клинично значими промени в кръвното налягане, сърдечната честота и ЕКГ. Проучванията показват, че за разлика от антидепресантите, които инхибират обратното захващане на норепинефрин, пароксетинът има много по-слаба способност да инхибира антихипертензивните ефекти на гванетидина.

Фармакокинетика
Абсорбция.След перорално приложение пароксетин се абсорбира добре и се подлага на метаболизъм при първо преминаване.
Поради метаболизма на първо преминаване, по-малко пароксетин навлиза в системното кръвообращение, отколкото се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Тъй като количеството на пароксетин в тялото се увеличава с единична доза от големи дози или с множество дози от конвенционални дози, метаболитният път на първото преминаване е частично наситен и клирънсът на пароксетин от плазмата намалява. Това води до непропорционално повишаване на плазмените концентрации на пароксетин. Следователно неговите фармакокинетични параметри не са стабилни, което води до нелинейна кинетика. Трябва да се отбележи обаче, че нелинейността обикновено е лека и се проявява само при пациенти, които постигат ниски плазмени нива на пароксетин с ниски дози от лекарството.
Стабилни плазмени концентрации се достигат 7-14 дни след началото на лечението с пароксетин, неговите фармакокинетични параметри вероятно няма да се променят по време на продължителна терапия.
Разпределение.Пароксетинът е широко разпределен в тъканите и фармакокинетичните изчисления показват, че само 1% от общото количество пароксетин, присъстващо в тялото, остава в плазмата. При терапевтични концентрации приблизително 95% от плазмения пароксетин се свързва с протеините.
Не е открита корелация между плазмените концентрации на пароксетин и неговия клиничен ефект (т.е. с нежелани реакции и ефикасност).
Установено е, че пароксетин в малки количества преминава в кърмата на жените, както и в ембрионите и фетусите на лабораторни животни. Основните метаболити на пароксетин са полярни и конюгирани продукти на окисление и метилиране, които лесно се елиминират от тялото. Като се има предвид относителната липса на фармакологична активност на тези метаболити, може да се твърди, че те не повлияват терапевтичните ефекти на пароксетин.
Метаболизъмне нарушава способността на пароксетин селективно да инхибира обратното захващане на серотонин.
Елиминиране.По-малко от 2% от дозата се екскретира в урината като непроменен пароксетин, докато екскрецията на метаболитите достига 64% от дозата. Около 36% от дозата се екскретира с изпражненията, вероятно влизайки в нея с жлъчка; фекалната екскреция на непроменен пароксетин е по-малко от 1% от дозата. По този начин пароксетин се елиминира почти изцяло чрез метаболизма.
Екскрецията на метаболитите е двуфазна: първоначално тя е резултат от метаболизма на първо преминаване, след което се контролира от системното елиминиране на пароксетин.
Полуживотът на пароксетин варира, но обикновено е около 1 ден (16-24 часа).

Показания за употреба

депресия
Депресия от всякакъв вид, включително реактивна и тежка депресия, както и депресия, придружена от тревожност. При лечението на депресивни разстройства пароксетин е приблизително толкова ефективен, колкото трицикличните антидепресанти. Има доказателства, че пароксетин може да осигури добри резултати при пациенти, при които стандартната антидепресантна терапия е неуспешна. Приемът на пароксетин сутрин не оказва неблагоприятно влияние върху качеството и продължителността на съня. Освен това, когато се появи ефектът от лечението с пароксетин, сънят може да се подобри.При използване на краткодействащи хипнотици в комбинация с антидепресанти не се наблюдават допълнителни странични ефекти. През първите няколко седмици от терапията пароксетин ефективно намалява симптомите на депресия и суицидни мисли.
Резултатите от проучвания, при които пациентите са приемали пароксетин до 1 година, показват, че лекарството е ефективно за предотвратяване на рецидиви на депресия.

Пароксетин е ефективен при лечението на обсесивно-компулсивно разстройство (ОКР), включително като поддържаща и превантивна терапия.
В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на OCD.

паническо разстройство
Пароксетин е ефективен при лечението на паническо разстройство със и без агорафобия, включително като поддържаща и превантивна терапия.
При лечението на паническо разстройство е установено, че комбинацията от пароксетин и CBT е значително по-ефективна от CBT самостоятелно. В допълнение, пароксетин е ефективен за предотвратяване на рецидиви на паническо разстройство.

социална фобия
Пароксетин е ефективно лечение на социална фобия, включително като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.

Пароксетин е ефективен при генерализирано тревожно разстройство, включително като дългосрочна поддържаща и превантивна терапия.
Пароксетин също е ефективен за предотвратяване на рецидиви на това заболяване.

Пароксетин е ефективен при лечението на посттравматично стресово разстройство. Противопоказания

Свръхчувствителност към пароксетин и неговите компоненти.
Комбинираната употреба на пароксетин с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО). Пароксетин не трябва да се използва едновременно с МАО инхибитори или в рамките на 2 седмици след спирането им. МАО инхибиторите не трябва да се предписват в рамките на 2 седмици след края на лечението с пароксетин.

Комбинирана употреба с тиоридазин. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с тиоридазин, тъй като подобно на други лекарства, които инхибират активността на чернодробния ензим CYP450 2D6, пароксетин може да повиши плазмените концентрации на тиоридазин, което може да доведе до удължаване на QT интервала и свързаните с него аритмии "пирует" (torsades). de pointes ) и внезапна смърт.

Комбинирана употреба с пимозид.

Употреба при деца и юноши под 18 години. Контролираните клинични проучвания на пароксетин при лечението на депресия при деца и юноши не са доказали неговата ефективност, поради което лекарството не е показано за лечение на тази възрастова група. Безопасността и ефикасността на пароксетин не са проучвани при по-млади пациенти (на възраст под 7 години). Дозировка и приложение
Пароксетин се препоръчва да се приема веднъж дневно сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

депресия
Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg на ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg на ден до максимална доза от 50 mg на ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания.
За да се облекчат симптомите на депресия и да се предотвратят рецидиви, е необходимо да се спазва подходяща продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

Обсесивно-компулсивното разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Лечението започва с доза от 20 mg на ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

паническо разстройство
Препоръчителната доза е 40 mg на ден. Пациентите трябва да се лекуват с доза от 10 mg дневно и да се увеличава всяка седмица с 10 mg дневно въз основа на клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg на ден.
Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническо разстройство, които могат да възникнат в началото на лечението с който и да е антидепресант.
Необходимо е да се спазват адекватни срокове на терапия (няколко месеца и повече).

социална фобия

генерализирано тревожно разстройство
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден.

Посттравматично разстройство
Препоръчителната доза е 20 mg на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава всяка седмица с 10 mg на ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg на ден. Главна информация
Отмяна на пароксетин
Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин. Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg на ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно.
Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.
Отделни групи пациенти
Пациенти в старческа възраст
При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но обхватът на неговите плазмени концентрации е подобен на този при по-млади пациенти.
При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg на ден.
Пациенти с увредена бъбречна или чернодробна функция
Плазмените концентрации на пароксетин са повишени при пациенти с тежко увредена бъбречна функция (креатининов клирънс под 30 ml/min) и при пациенти с увредена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при тази категория пациенти е противопоказана. Страничен ефект
Честотата и интензитетът на някои от нежеланите реакции на пароксетин, изброени по-долу, може да намалее при продължаване на лечението и такива ефекти обикновено не изискват спиране на лекарството. Страничните ефекти са стратифицирани по-долу по органна система и честота. Градацията на честотата е както следва: много често (> 1/10), често (> 1/100,<1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи. Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Редки:необичайно кървене, предимно c. кожа и лигавици (най-често синини).
Много рядко:тромбоцитопения. Нарушения отстрани. имунна система:
Много рядко:алергични реакции (включително уртикария и ангиоедем).
Ендокринни нарушения
Много рядко:Синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон. Метаболитни и хранителни разстройства
Често срещан:намален апетит, повишен холестерол.
Редки:хипонатриемия. Хипонатриемията се проявява предимно при пациенти в напреднала възраст и може да се дължи на синдром на нарушена секреция на антидиуретичен хормон.
Психични разстройства:
Често срещан:сънливост, безсъние, възбуда, необичайни сънища (включително кошмари).
Редки:объркване, халюцинации.
Редки:маниакални реакции. Тези симптоми могат да бъдат причинени и от самото заболяване.
Нарушения на нервната система
Често срещан:световъртеж, тремор, главоболие.
Редки:екстрапирамидни разстройства.
Редки:конвулсии, акатизия, синдром на неспокойните крака.
Много рядко:серотонинов синдром (симптомите могат да включват възбуда, объркване, повишено изпотяване, халюцинации, хиперрефлексия, миоклонус, тахикардия с треперене и тремор). Рядко се съобщава за екстрапирамидни симптоми, включително орофациална дистония, при пациенти с увредена двигателна функция или лекувани с антипсихотици.
Зрителни смущения
Често срещан:замъглено зрение.
Редки:мидриаза
Много рядко:остра глаукома.
Сърдечни нарушения:
Редки:синусова тахикардия
Съдови нарушения
Редки:постурална хипотония
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения
Често срещан:прозявам се.
Стомашно-чревни нарушения
Много често:гадене.
Често срещан:запек, диария, повръщане, сухота в устата.
Много рядко:стомашно-чревно кървене.
Хепатобилиарни нарушения
Редки:повишени нива на чернодробните ензими.
Много рядко:хепатит, понякога придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност. Понякога има повишаване на нивата на чернодробните ензими. Постмаркетинговите съобщения за увреждане на черния дроб (като хепатит, понякога с жълтеница и/или чернодробна недостатъчност) са много редки. Въпросът за целесъобразността от прекратяване на лечението с пароксетин трябва да бъде разгледан в случаите, когато има продължително повишаване на чернодробните функционални тестове.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Често срещан:изпотяване.
Редки:кожни обриви.
Много рядко:реакции на фоточувствителност.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Редки:задържане на урина, инконтиненция на урина.
Нарушения на репродуктивната система и млечните жлези
Много често:сексуална дисфункция.
Редки:хиперпролактинемия/галакторея.
Общи нарушения
Често срещан:астения, наддаване на тегло.
Много рядко:периферен оток.
Симптоми, които се появяват при спиране на лечението с пароксетин:
Често срещан:замаяност, сензорни нарушения, нарушения на съня, тревожност, главоболие.
Редки:възбуда, гадене, тремор, объркване, изпотяване, диария: както при спирането на много психотропни лекарства, прекратяването на лечението с пароксетин (особено внезапно) може да причини симптоми като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия, усещане за електрически удар и шум в ушите) , нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, главоболие, тремор, объркване, диария и изпотяване. При повечето пациенти тези симптоми са леки или умерени и изчезват спонтанно. Не е известна група пациенти с повишен риск от такива симптоми; следователно ако. лечението с пароксетин вече не е необходимо, дозата му трябва да се намалява бавно до пълното спиране на лекарството.
Нежелани реакции, наблюдавани при клинични проучвания при деца
При педиатрични клинични изпитвания следните нежелани реакции се наблюдават при 2% от пациентите и са два пъти по-чести в групата на пароксетин, отколкото в групата на плацебо: емоционална лабилност (включително самонараняване, суицидни мисли, опити за самоубийство, плачливост и промени в настроението) , враждебност, намален апетит, тремор, изпотяване, хиперкинезия и възбуда.
Суицидни идеи и опити за самоубийство са наблюдавани предимно в клинични изпитвания при юноши с голямо депресивно разстройство, за което пароксетин не е показал ефективност. Съобщава се за враждебност при деца с обсесивно-компулсивно разстройство, особено при деца на възраст под 12 години.
Симптомите на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите на фона на намаляване на дозата на пароксетин или след пълното му оттегляне и се появяват 2 пъти по-често, отколкото при плацебо група. Предозиране
Обективни и субективни симптоми
Наличната информация за предозиране на пароксетин предполага широк диапазон на безопасност. В случай на предозиране на пароксетин, в допълнение към симптомите, описани в раздела "Странични ефекти", се наблюдават треска, промени в кръвното налягане, неволеви мускулни контракции, тревожност и тахикардия.
Състоянието на пациентите обикновено се нормализира без сериозни последствия, дори при еднократна доза до 2000 mg. Редица доклади описват симптоми като кома и промени в ЕКГ. смъртните случаи са много редки, обикновено в ситуации, когато пациентите са приемали пароксетин заедно с други психотропни лекарства или с алкохол.
Лечение
Няма специфичен антидот за пароксетин. Лечението трябва да се състои от общите мерки, използвани при предозиране на всеки антидепресант. Показани са поддържаща терапия и често проследяване на основните физиологични параметри. Пациентът трябва да бъде лекуван според клиничната картина или според препоръките на националния център за контрол на отравянията. специални инструкции
Деца и юноши (под 18 г.)
Лечението с антидепресанти на деца и юноши с голямо депресивно разстройство и други психиатрични заболявания е свързано с повишен риск от суицидни мисли и поведение. В клинични проучвания нежеланите реакции, свързани със суицидни опити и мисли за самоубийство, враждебност (предимно агресия, девиантно поведение и гняв) са наблюдавани по-често при деца и юноши, лекувани с пароксетин, отколкото при пациенти от тази възрастова група, които са получавали плацебо. Понастоящем няма данни за дългосрочната безопасност на пароксетин при деца и юноши по отношение на ефекта на това лекарство върху растежа, съзряването, когнитивното и поведенческото развитие.
Клинично влошаване и суициден риск при възрастни
Младите пациенти, особено тези с голямо депресивно разстройство, може да са изложени на повишен риск от суицидно поведение по време на терапия с пароксетин. Анализ на плацебо-контролирани проучвания при възрастни с психични заболявания показва повишаване на честотата на суицидно поведение при млади пациенти (на възраст 18-24 години), докато приемат пароксетин, в сравнение с групата на плацебо (съответно 2,19% до 0,92%). , въпреки че тази разлика не се счита за статистически значима. При пациенти от по-възрастни възрастови групи (от 25 до 64 години и над 65 години) не се наблюдава повишаване на честотата на суицидно поведение. При възрастни от всички възрастови групи с голямо депресивно разстройство е имало статистически значимо увеличение на честотата на суицидно поведение по време на лечение с пароксетин в сравнение с групата на плацебо (честота на опити за самоубийство: съответно 0,32% до 0,05%). Въпреки това, повечето от тези случаи по време на приема на пароксетин (8 от 11) са регистрирани при млади пациенти на възраст 18-30 години. Данните, получени при проучване при пациенти с голямо депресивно разстройство, могат да показват увеличаване на честотата на суицидно поведение при пациенти под 24-годишна възраст, страдащи от различни психични разстройства. При пациенти с депресия може да се наблюдава обостряне на симптомите на това разстройство и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение (суицидност), независимо дали приемат антидепресанти. Този риск продължава до постигане на изразена ремисия. Възможно е да няма подобрение в състоянието на пациента през първите седмици от лечението или повече, поради което пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за навременно откриване на клинично обостряне и склонност към самоубийство, особено в началото на курса на лечение, както и по време на периоди на промяна на дозите, независимо дали става въпрос за увеличаване или намаляване. Клиничният опит с всички антидепресанти показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на възстановяване. Други психиатрични разстройства, лекувани с пароксетин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. В допълнение, тези разстройства могат да бъдат коморбидни състояния, свързани с голямо депресивно разстройство. Следователно, при лечението на пациенти, страдащи от други психични разстройства, трябва да се спазват същите предпазни мерки, както при лечението на голямо депресивно разстройство. Пациентите с анамнеза за суицидно поведение или суицидни мисли, по-младите пациенти и пациентите с тежки суицидни мисли преди лечението са изложени на най-голям риск от суицидни мисли или суицидни опити и следователно всички те трябва да получат специално внимание по време на лечението. Пациентите (и лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат предупредени да следят за влошаване на състоянието си и/или поява на суицидни мисли/суицидно поведение или мисли за самонараняване по време на целия курс на лечение, особено в началото на лечението, когато променят дозата на лекарството (увеличаване и намаляване). Ако се появят тези симптоми, незабавно потърсете медицинска помощ. Трябва да се помни, че симптоми като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат свързани с основното заболяване или да са следствие от използваната терапия. Ако се появят симптоми на клинично влошаване (включително нови симптоми) и/или суицидни мисли/поведение, особено ако се появят внезапно, увеличат тежестта си или ако не са били част от предишния комплекс от симптоми на пациента, е необходимо да се преразгледа терапевтичният режим до отнемане на лекарството.
АкатизияПонякога лечението с пароксетин или друго лекарство от групата на селективните инхибитори на обратното захващане на серотонина (SSRI) е придружено от появата на акатизия, която се проявява чрез чувство на вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да седи или стои неподвижен; с акатизия. пациентът обикновено изпитва субективен дискомфорт. Вероятността от поява на акатизия е най-висока през първите няколко седмици от лечението.
Серотонинов синдром/невролептичен малигнен синдром
В редки случаи по време на лечение с пароксетин могат да се появят серотонинов синдром или симптоми, подобни на злокачествен невролептичен синдром, особено когато пароксетин се използва в комбинация с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици. Тези синдроми са потенциално животозастрашаващи и поради това лечението с пароксетин трябва да се преустанови, ако се появят (те се характеризират с групи от симптоми като хипертермия, мускулна ригидност, миоклонус, автономни нарушения с възможни бързи промени в жизнените показатели, промени в психичното състояние, включително объркване, раздразнителност, изключително тежка възбуда, прогресираща до делириум и кома), и започнете поддържаща симптоматична терапия. Пароксетин не трябва да се прилага в комбинация с прекурсори на серотонин (като L-триптофан, окситриптан) поради риск от развитие на серотонинергичен синдром.
Мания и биполярно разстройствоГолям депресивен епизод може да бъде първоначалната проява на биполярно разстройство. Общоприето е (въпреки че не е доказано от контролирани клинични проучвания), че лечението на такъв епизод само с антидепресант може да увеличи вероятността от ускорен смесен/маниен епизод при пациенти с риск от биполярно разстройство. Преди започване на лечение с антидепресанти трябва да се извърши задълбочен скрининг, за да се оцени рискът на пациента от развитие на биполярно разстройство; такъв скрининг трябва да включва подробна психиатрична история, включително фамилна анамнеза за самоубийство, биполярно разстройство и депресия. Пароксетин не е одобрен за лечение на депресивен епизод при биполярно разстройство. Пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания.
Инхибитори на моноаминооксидазата (МАО).
Лечението с пароксетин трябва да започне внимателно не по-рано от 2 седмици след спиране на лечението с МАО инхибитори; дозата на пароксетин трябва да се повишава постепенно, докато се постигне оптимален терапевтичен ефект. Нарушена бъбречна или чернодробна функция
Препоръчва се повишено внимание при лечение на пароксетин при пациенти с тежко бъбречно увреждане и при пациенти с чернодробно увреждане.
епилепсия
Както при другите антидепресанти, пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с епилепсия. Гърчове Честотата на гърчовете при пациенти, приемащи пароксетин, е по-малка от 0,1%. Ако се появи гърч, лечението с пароксетин трябва да се преустанови.
Електроконвулсивна терапия
Има само ограничен опит с едновременната употреба на пароксетин и електроконвулсивна терапия.
Глаукома
Подобно на други SSRI, пароксетин причинява мидриаза и трябва да се използва с повишено внимание при пациенти със закритоъгълна глаукома.
Хипонатриемия
По време на лечението с пароксетин хипонатриемията се появява рядко и главно при пациенти в напреднала възраст и се изравнява след спиране на пароксетин.
кървене
При пациенти, лекувани с пароксетин, се съобщава за кървене от кожата и лигавиците (включително стомашно-чревно кървене). Поради това пароксетин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които едновременно приемат лекарства, които повишават риска от кървене, при пациенти с известна склонност към кървене и при пациенти със заболявания, предразполагащи към кървене.
Сърдечно заболяване
При лечение на пациенти със сърдечни заболявания трябва да се спазват обичайните предпазни мерки.
Симптомите, които могат да възникнат при преустановяване на лечението с пароксетин при възрастни, включват:
В резултат на клинични проучвания при възрастни, честотата на нежеланите събития при оттеглянето на пароксетин е 30%, докато честотата на нежеланите събития в групата на плацебо е 20%.
Описани са симптоми на отнемане като замаяност, сензорни нарушения (включително парестезии, електрически удар и шум в ушите), нарушения на съня (включително ярки сънища), възбуда или тревожност, гадене, треперене, объркване, изпотяване, главоболие и диария. Обикновено тези симптоми са леки или умерени, но при някои пациенти могат да бъдат тежки. Те обикновено се появяват през първите няколко дни след спиране на лекарството, но в редки случаи се появяват при пациенти, които случайно са пропуснали да приемат само една доза. По правило тези симптоми преминават спонтанно и изчезват в рамките на 2 седмици, но при някои пациенти те могат да продължат много по-дълго (2-3 месеца или повече). Препоръчва се дозата на пароксетин да се намалява постепенно, в продължение на няколко седмици или месеци, преди да се спре напълно, в зависимост от нуждите на отделния пациент. Появата на симптоми на абстиненция не означава, че се злоупотребява с лекарството или се пристрастява, както е при наркотиците и психотропните вещества.
Симптомите, които могат да възникнат при спиране на лечението с пароксетин при деца и юноши, включват:
В клинични проучвания при деца и юноши, честотата на нежеланите събития при преустановяване на пароксетин е била 32%, докато честотата на нежеланите събития в плацебо групата е била 24%. Симптоми на отнемане на пароксетин (емоционална лабилност, включително суицидни мисли, опити за самоубийство, промени в настроението и сълзливост, както и нервност, замаяност, гадене и коремна болка) са регистрирани при 2% от пациентите по време на намаляване на дозата на пароксетин или след нейното пълно оттегляне и се наблюдава 2 пъти по-често, отколкото в групата на плацебо.
фрактури на костите
Според резултатите от епидемиологичните проучвания на риска от костни фрактури е разкрита връзката на костните фрактури с употребата на антидепресанти, включително групата на SSRI. Рискът се наблюдава по време на лечението с антидепресанти и е максимален в началото на курса на лечение. Възможността за костни фрактури трябва да се има предвид при предписване на пароксетин. Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Серотонинергични лекарства:
Употребата на пароксетин, както и на други SSRIs, едновременно със серотонинергични лекарства (включително L-триптофан, триптани, трамадол, SSRIs, фентанил, литий и билкови лекарства, съдържащи жълт кантарион) може да причини ефекти, свързани с 5-HT (серотонин синдром). Употребата на пароксетин с МАО инхибитори (включително линезолид, антибиотик, който се трансформира в неселективен МАО инхибитор) е противопоказана.
Пимозид:
При проучване на възможността за едновременно приложение на пароксетин и пимозид в ниска доза (2 mg еднократно) е регистрирано повишаване на нивото на пимозид. Този факт се обяснява с известното свойство на пароксетин да инхибира системата CYP2D6. Поради тесния терапевтичен индекс на пимозид и известната му способност да удължава QT интервала, комбинираната употреба на пимозид и пароксетин е противопоказана.
Когато се използват тези лекарства в комбинация с пароксетин, трябва да се внимава и да се извършва внимателно клинично наблюдение.
Ензими, участващи в метаболизма на лекарствата:
Метаболизмът и фармакокинетиката на пароксетин могат да бъдат променени чрез индуциране или инхибиране на ензими, участващи в метаболизма на лекарството. Когато се използва пароксетин едновременно като инхибитор на ензимите, участващи в метаболизма на лекарствата, трябва да се оцени възможността за използване на доза пароксетин, която е в долната част на терапевтичния дозов диапазон. Не е необходимо началната доза на пароксетин да се коригира, когато се използва едновременно с лекарство, за което е известно, че индуцира ензими, метаболизиращи лекарството (напр. карбамазепин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Фозампренавир/ритонавир:
Едновременното приложение на фозампренавир/ритонавир с пароксетин води до значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин. Всяко последващо коригиране на дозата на пароксетин трябва да се определя от неговите клинични ефекти (поносимост и ефикасност).
Проциклидин:
Ежедневният прием на пароксетин значително повишава концентрацията на проциклидин в кръвната плазма. Ако се появят антихолинергични ефекти, дозата на проциклидин трябва да се намали.
Антиконвулсанти:
карбамазепин, фенитоин, натриев валпроат. Едновременната употреба на пароксетин и тези лекарства не повлиява тяхната фармакокинетика и фармакодинамика при пациенти с епилепсия.
Способността на пароксетин да инхибира ензима CYP2D6
Подобно на други антидепресанти, включително други лекарства от групата на SSRI, пароксетин инхибира чернодробния ензим CYP2D6, който принадлежи към системата на цитохром Р450. Инхибирането на ензима CYP2D6 може да доведе до повишени плазмени концентрации на едновременно използвани лекарства, които се метаболизират от този ензим. Тези лекарства включват трициклични антидепресанти (напр. амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), фенотиазинови антипсихотици (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, някои антиаритмични средства тип 1c (напр. пропафенон и флекаинид) и метопролол. Употребата на пароксетин, който инхибира системата CYP2D6, може да доведе до намаляване на концентрацията на активния метаболит на тамоксифен в кръвната плазма и в резултат на това да намали ефективността на тамоксифен. CYP3A4
Изследване на взаимодействието in vivoпри едновременна употреба, при равновесни условия, на пароксетин и терфенадин, който е субстрат на ензима CYP3A4, показва, че пароксетин не повлиява фармакокинетиката на терфенадин. В подобно изследване на взаимодействието in vivoне е установен ефект на пароксетин върху фармакокинетиката на алпразолам и обратно. Едновременната употреба на пароксетин с терфенадин, алпразолам и други лекарства, които служат като субстрат за ензима CYP3A4, е малко вероятно да причини увреждане на пациента.
Клиничните проучвания показват, че абсорбцията и фармакокинетиката на пароксетин са независими или практически независими (т.е. съществуващата зависимост не изисква промяна на дозата) от:

антиациди

дигоксин

пропранолол

Алкохол: пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, но не се препоръчва едновременното приемане на пароксетин и алкохол. Употреба по време на бременност и кърмене
Плодовитост
SSRI (включително пароксетин) могат да повлияят качеството на семенната течност. Този ефект е обратим след спиране на лекарството. Промените в свойствата на спермата могат да доведат до нарушена плодовитост.
Бременност
Проучванията при животни не показват тератогенна или селективна ембриотоксична активност на пароксетин.
Последните епидемиологични проучвания на резултатите от бременността с антидепресанти през първия триместър откриха повишен риск от вродени аномалии, особено на сърдечно-съдовата система (напр. дефекти на камерната и предсърдната преграда), свързани с пароксетин. Докладваната честота на сърдечно-съдови дефекти с пароксетин по време на бременност е приблизително 1/50, докато очакваната честота на такива дефекти в общата популация е приблизително 1/100 новородени. Когато се предписва пароксетин, трябва да се обмисли алтернативно лечение при бременни жени и жени, планиращи бременност. Има съобщения за преждевременно раждане при жени, които са получавали пароксетин или други SSRI по време на бременност, но не е установена причинно-следствена връзка между тези лекарства и преждевременното раждане. Пароксетин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако потенциалната полза не превишава потенциалния риск.
Новородените, чиито майки са приемали пароксетин в края на бременността, трябва да бъдат особено внимателно наблюдавани, тъй като има съобщения за усложнения при новородени, изложени на пароксетин или други SSRI лекарства през третия триместър на бременността. Трябва да се отбележи обаче, че и в този случай не е установена причинно-следствена връзка между тези усложнения и тази лекарствена терапия. Докладваните клинични усложнения включват: синдром на респираторен дистрес, цианоза, апнея, гърчове, нестабилност на температурата, затруднения в храненето, повръщане, хипогликемия, хипертония, хипотония, хиперрефлексия, тремор, треперене, нервна възбудимост, раздразнителност, летаргия, постоянен плач и сънливост. В някои доклади симптомите са описани като неонатални прояви на синдрома на отнемане. В повечето случаи описаните усложнения се появяват веднага след раждането или малко след него (< 24ч). По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистируюшей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).
Кърмене
Малки количества пароксетин преминават в кърмата. Пароксетин обаче не трябва да се приема по време на кърмене, освен ако ползата за майката не превишава потенциалните рискове за бебето. Влияние върху способността за шофиране на кола и/или други механизми
Клиничният опит с употребата на пароксетин показва, че той не уврежда когнитивните и психомоторните функции. Въпреки това, както при лечението с други психотропни лекарства, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при шофиране и работа с машини.
Въпреки че пароксетин не увеличава отрицателния ефект на алкохола върху психомоторните функции, едновременната употреба на пароксетин и алкохол не се препоръчва. Форма за освобождаване
10 таблетки в блистер от PVC/алуминиево фолио или 10 таблетки в блистер от PVC/PVDC/алуминиево фолио. По 1, 3 или 10 блистера, заедно с инструкция за употреба, се поставят в картонена кутия. Най-доброто преди среща
3 години.
Да не се използва след изтичане на срока на годност, отбелязан върху опаковката. Условия за съхранение
При температура не по-висока от 30 ° C, на място, недостъпно за деца. Условия за отпускане от аптеките
По лекарско предписание. производител
1. GlaxoWellcome Production Zon Industrial du Terra. 53100. Майен. Франция / Zone Industrielle du Terras. 53100. Майен. Франция
2. Еси. Europharm Es.A. / S.C. Europharm S.A.
Улица Панселелор 2. Брашов. Област Брашов, код 500419. Румъния / ул. Панселелор 2 Брашов. съд. Брашов, 500419 Румъния Организация, приемаща искове в Руската федерация
ZAO GlaxoSmithKline Trading
121634. Москва, ул. Krylatskaya, 17, бл. 3. ет. 5
Бизнес парк "Крилатски хълмове"

Paxil е антидепресант, който принадлежи към групата на SSRI (селективни инхибитори на обратното захващане на серотонина).

Има изразено антитревожно и анксиолитично действие и има бициклична структура, което го отличава от другите широко разпространени тимоаналептици. Тимоаналептичният ефект се дължи на факта, че активното вещество пароксетин е в състояние селективно да блокира обратното захващане на серотонин, поради което неговият ефект върху централната нервна система значително надвишава ефекта на други антидепресанти.

Лекарството се предлага под формата на таблетки за перорално приложение. Активното вещество на лекарството Paxil е пароксетин хидрохлорид в количество от 20 mg.

Клинична и фармакологична група

Антидепресант.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

цени

Колко струва Paxil в аптеките? Средната цена през 2018 г. е на ниво от 750 рубли.

Форма на освобождаване и състав

Лекарствена форма Paxil - филмирани таблетки, съдържащи:

• 20 mg пароксетин (като хемихидрат хидрохлорид);
• Спомагателни компоненти: 317,75 mg калциев хидрогенфосфат дихидрат, 5,95 mg натриево карбоксиметил нишесте (тип А), 3,5 mg магнезиев стеарат;
• Състав на черупката: бял опадри, включително полисорбат 80, макрогол 400, титанов диоксид и хипромелоза.

Таблетките Paxil се продават по 10 бр. в блистер, по 1, 3 или 10 блистера в картонена кутия.

Фармакологичен ефект

Паксил принадлежи към групата на антидепресантите. Механизмът на действие на това лекарство е да потисне обратното захващане на медиатора серотонин от мозъчните неврони.

Основният компонент има лек афинитет към холинергичните рецептори от мускаринов тип, поради тази причина агентът има незначителни антихолинергични ефекти. Поради факта, че Paxil има антихолинергичен ефект, основният компонент предизвиква бързо намаляване на тревожността, премахва безсънието и има слаб първоначален резултат на активиране. В редки случаи може да причини диария и повръщане. Но във връзка с това това лекарство има антихолинергичен ефект, често по време на приема му се наблюдава намаляване на либидото, появява се запек и се увеличава телесното тегло.

Paxil има малък ефект върху усвояването на норепинефрин, допамин. В допълнение, той има антидепресант, тимолептичен, анксиолитичен ефект, а също така има седативен ефект.

Показания за употреба

Paxil е показан за употреба при лечение на различни видове депресивни състояния:

• реактивна депресия;
• тежка депресия;
• депресия, придружена от тревожност.

В допълнение, таблетките могат да се използват за идентифициране на следните състояния:

• посттравматично разстройство;
• генерализирани тревожни разстройства - в този случай лекарството може да се използва по време на дългосрочно поддържащо и превантивно лечение;
• лекарството се използва както за лечение, така и за предотвратяване на развитието на обсесивно-компулсивни разстройства;
• лечение на панически разстройства, придружени от агорафобия: таблетките могат да се използват по време на поддържаща, както и превантивна терапия; употребата на лекарството помага за предотвратяване на повторна поява на панически разстройства;
• използвани за лечение и профилактика на социални фобии.

През първите няколко седмици от употребата на таблетките се наблюдава намаляване на симптомите на депресивни състояния, мислите за самоубийство изчезват.

Противопоказания

Приемането на таблетки Paxil е противопоказано в няколко ситуации, които включват:

1. Индивидуална непоносимост към активното вещество или помощните компоненти на лекарството.
2. Едновременната употреба с тиоридазин може да доведе до значителна аритмия (нарушения на ритъма и сърдечната честота), което повишава риска от смърт.
3. Комбинирана употреба на таблетки Paxil с МАО инхибитори (моноаминооксидаза) и метиленово синьо - лекарството не трябва да се приема в рамките на 2 седмици след приема на МАО инхибитори или използване на метиленово синьо.
4. Деца и юноши под 18-годишна възраст - лечението на депресия с таблетки Paxil при деца и юноши е неефективно, понастоящем няма данни за безопасността на лекарството при деца под 7-годишна възраст.

Преди да започнете да използвате таблетки Paxil, трябва да се уверите, че няма противопоказания.

Употреба по време на бременност и кърмене

По време на експерименти върху животни не са открити отрицателни ефекти на лекарството върху растежа и развитието на плода, както и върху хода на бременността и раждането.

Въпреки това, клиничните наблюдения на жени, приемащи Paxil през първия триместър на бременността (до и включително 12-та седмица), показват, че лекарството удвоява риска от развитие на вродени аномалии, като дефекти на камерната и предсърдната преграда. В допълнение, някои новородени, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността (седмици 26 до 40), са имали усложнения като:

• хипогликемия;
• артериална хипертония;
• хипотония;
• засилени рефлекси;
• дистрес синдром;
• цианоза;
• апнея;
• конвулсивни припадъци;
• температурна нестабилност;
• затруднения при хранене;
• повръщане;
• тремор;
• треперене;
• възбудимост;
• раздразнителност;
• летаргия;
• постоянен плач;
• сънливост.

Тези усложнения при деца, чиито майки са приемали Paxil през третия триместър на бременността, се срещат 4 до 5 пъти по-често от средното за популацията. По този начин, предвид всички тези факти, жените по време на бременност могат да използват Paxil само ако очакваната полза надвишава всички възможни рискове. Но е по-добре да не използвате лекарството по време на бременност.

Paxil преминава в кърмата, така че не се препоръчва употребата на лекарството по време на кърмене. По време на терапията с Paxil е по-добре да спрете кърменето и да прехвърлите детето на изкуствени смеси. В допълнение, Paxil намалява качеството на спермата при мъжете, следователно, на фона на лекарствената терапия, не трябва да планирате зачеване на дете. Промените в качеството на спермата обаче са обратими и след известно време след отмяната на Paxil тя отново се връща към нормалното си състояние. Следователно бременността трябва да се планира известно време след отмяната на Paxil.

Дозировка и начин на приложение

Инструкциите за употреба показват, че Paxil се препоръчва да се приема 1 път / ден сутрин по време на хранене. Таблетката трябва да се поглъща цяла, без да се дъвче.

Обсесивно-компулсивното разстройство:

• Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Лечението започва с доза от 20 mg/ден, която може да се увеличава всяка седмица с 10 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Необходимо е да се спазва адекватна продължителност на терапията (няколко месеца или повече).

Депресия:

• Препоръчваната доза при възрастни е 20 mg/ден. Ако е необходимо, в зависимост от терапевтичния ефект, дневната доза може да се повишава всяка седмица с 10 mg/ден до максимална доза от 50 mg/ден. Както при всяко лечение с антидепресанти, ефективността на терапията трябва да се оцени и, ако е необходимо, дозата на пароксетин трябва да се коригира 2-3 седмици след началото на лечението и след това в зависимост от клиничните показания. За да се облекчат симптомите на депресия и да се предотвратят рецидиви, е необходимо да се спазва подходяща продължителност на спиране и поддържаща терапия. Този период може да бъде няколко месеца.

• Препоръчителната доза е 40 mg/ден. Пациентите трябва да бъдат лекувани с доза от 10 mg/ден и всяка седмица да се повишава с 10 mg/ден въз основа на клиничния отговор. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 60 mg / ден. Препоръчва се ниска начална доза, за да се сведе до минимум възможното засилване на симптомите на паническо разстройство, които могат да възникнат в началото на лечението с който и да е антидепресант. Необходимо е да се спазват адекватни срокове на терапия (няколко месеца и повече).

Посттравматично разстройство:

Генерализирано тревожно разстройство:

• Препоръчителната доза е 20 mg/ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличава всяка седмица с 10 mg / ден, в зависимост от клиничния ефект, до 50 mg / ден.

Отделни групи пациенти

При пациенти в напреднала възраст плазмените концентрации на пароксетин могат да бъдат повишени, но обхватът на неговите плазмени концентрации е подобен на този при по-млади пациенти. При тази категория пациенти терапията трябва да започне с дозата, препоръчана за възрастни, която може да бъде увеличена до 40 mg / ден.

Плазмените концентрации на пароксетин се повишават при пациенти с тежко бъбречно увреждане (CC по-малко от 30 ml / min) и при пациенти с нарушена чернодробна функция. На такива пациенти трябва да се предписват дози от лекарството, които са в долната част на терапевтичния дозов диапазон.

Употребата на пароксетин при деца и юноши (под 18-годишна възраст) е противопоказана.

Отмяна на лекарството

Както при другите психотропни лекарства, трябва да се избягва рязкото спиране на пароксетин.

Може да се препоръча следният режим на спиране: намаляване на дневната доза с 10 mg на седмица; след достигане на доза от 20 mg / ден, пациентите продължават да приемат тази доза в продължение на 1 седмица и едва след това лекарството се отменя напълно. Ако се развият симптоми на отнемане по време на намаляване на дозата или след спиране на лекарството, препоръчително е да възобновите приема на предписаната преди това доза. Впоследствие лекарят може да продължи да намалява дозата, но по-бавно.

Странични ефекти

Намаляване на честотата и интензивността на отделните нежелани реакции на пароксетин се наблюдава с напредването на курса на лечение, поради което не е необходимо прекъсване на назначаването. Честотната градация е следната:

• много често (≥1/10);
• често (≥1/100,<1/10);
• понякога се случва (≥1/1000,<1/100);
• рядко (≥1/10 000,<1/1000);
• много рядко (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

Честата и много честа поява се определя въз основа на обобщени данни за безопасността на лекарството при повече от 8 хиляди пациенти. Бяха проведени клинични изпитвания, за да се изчисли разликата в честотата на страничните ефекти в групата на Paxil и втората плацебо група. Честотата на редки или много редки нежелани реакции на Paxil се основава на постмаркетингова информация за честотата на съобщенията, а не на истинската честота на тези ефекти.

Честотата на нежеланите реакции е стратифицирана по органи и честота:

1. Ендокринна система: много рядко - нарушение на секрецията на ADH.
2. Пикочна система: Рядко е регистрирано задържане на урина.
3. Дихателни органи, гръдния кош и медиастинума: забелязано е "често" прозяване.
4. Зрение: много рядко има обостряне на глаукома, но "често" - замъглено зрение.
5. Имунна система: много рядко се появяват алергични реакции като уртикария и ангиоедем.
6. Репродуктивна система: много често - случаи на сексуална дисфункция; рядко - хиперпролактинемия и галакторея.
7. Сърдечно-съдова система: "рядко" се отбелязва синусова тахикардия, както и преходно понижение или повишаване на кръвното налягане.
8. Метаболизъм: "чести" случаи на загуба на апетит, понякога при пациенти в напреднала възраст с нарушена секреция на ADH - хипонатриемия.
9. Епидермис: Често се записва изпотяване; редки случаи на кожни обриви и много редки реакции на фоточувствителност.
10. Стомашно-чревни: "много често" се фиксира гадене; често - запек или диария със сухота в устата; стомашно-чревно кървене се записва много рядко.
11. Кръвоносна и лимфна система: Рядко се появява необичайно кървене (кървене в кожата и лигавиците). Много рядко е възможна тромбоцитопения.
12. Хепатобилиарна система: доста "рядко" се наблюдава повишаване на нивото на производство на чернодробни ензими; много редки случаи на хепатит, придружен от жълтеница и/или чернодробна недостатъчност.
13. ЦНС: често има сънливост или безсъние, конвулсивни припадъци; рядко - замъгляване на съзнанието, халюцинации, маниакални реакции като възможни симптоми на самото заболяване.
14. Сред общите нарушения: астения често е фиксирана и много рядко - периферен оток.

Установен е приблизителен списък на симптомите, които могат да се появят след завършване на курса на пароксетин: "често" отбелязва замаяност и други сензорни нарушения, нарушения на съня, наличие на тревожност, главоболие; понякога - силна емоционална възбуда, гадене, тремор, изпотяване и диария. Най-често тези симптоми при пациентите са леки и леки, изчезват без намеса.

Не са регистрирани групи пациенти с повишен риск от нежелани реакции, но ако няма по-голяма необходимост от лечение с пароксетин, дозата се намалява постепенно до пълно спиране.

Предозиране

При предозиране на Paxil е възможно да се увеличат нежеланите странични реакции, както и развитието на треска, нарушения на кръвното налягане, тахикардия, тревожност, неволно свиване на мускулите. В повечето случаи благосъстоянието на пациента се нормализира без сериозни усложнения.

Рядко се съобщава за случаи на кома и промени в ЕКГ и спорадично за летални изходи. В повечето случаи такива състояния са провокирани от комбинацията на Paxil с алкохол или други психотропни вещества.

Терапията при предозиране може да се проведе в съответствие с неговите прояви, както и инструкциите на националния център за контрол на отравянията. Няма специфичен антидот. Терапията включва общи мерки, които са необходими в случай на предозиране на антидепресант. Освен това трябва да се следят основните физиологични параметри на организма и да се провежда поддържащо лечение.

специални инструкции

При млади пациенти, особено по време на лечение на голямо депресивно разстройство, Paxil може да увеличи риска от суицидно поведение.

Екзацербация на симптомите на депресия и/или поява на суицидни мисли и суицидно поведение може да настъпи независимо дали пациентът приема антидепресанти. Вероятността за тяхното развитие остава до настъпването на изразена ремисия. Поради факта, че подобряването на състоянието на пациентите, като правило, настъпва след няколко седмици от приема на Paxil, през този период те трябва да осигурят внимателно наблюдение на състоянието, особено в началото на курса на лечение.

Трябва да се има предвид, че при други психични разстройства, при които е показан Paxil, също има висок риск от суицидно поведение.

В някои случаи, най-често през първите няколко седмици от терапията, употребата на лекарството може да доведе до появата на акатизия (проявяваща се като вътрешно безпокойство и психомоторна възбуда, когато пациентът не може да бъде в спокойно състояние - седнало или изправено).

Нарушения като възбуда, акатизия или мания могат да бъдат прояви на основното заболяване или да се развият като страничен ефект от приема на Paxil. Ето защо, в случаите, когато съществуващите симптоми се влошат или когато се появят нови, е необходимо да се консултирате със специалист за съвет.

Понякога, най-често при едновременна употреба с други серотонинергични лекарства и/или антипсихотици, е възможно да се развие серотонинов синдром или симптоми, подобни на невролептичния малигнен синдром. Ако се появят симптоми като автономни нарушения, миоклонус, хипертермия, мускулна ригидност, придружени от бързи промени в жизнените функции, както и промени в психичния статус, включително объркване и раздразнителност, лечението се прекратява.

Големите депресивни епизоди в някои случаи са първоначалната проява на биполярно разстройство. Смята се, че монотерапията с Paxil може да увеличи вероятността от ускорено развитие на маниен/смесен епизод при пациенти с риск от това състояние. Преди да се предпише лекарство за оценка на риска от развитие на биполярно разстройство, трябва да се извърши задълбочен скрининг, включващ подробна психиатрична фамилна анамнеза с данни за случаи на депресия, суицид и биполярно разстройство. За лечение на депресивен епизод в рамките на биполярно разстройство Paxil не е предназначен. Трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за мания. Също така, назначаването на лекарството изисква повишено внимание на фона на епилепсия, закритоъгълна глаукома, заболявания, предразполагащи към кървене, включително употребата на вещества / лекарства, които увеличават вероятността от кървене.

Развитието на симптоми на абстиненция (под формата на суицидни мисли и опити, промени в настроението, гадене, сълзливост, нервност, замаяност, коремна болка) не означава, че Paxil е пристрастяващ или че се злоупотребява с него.

Ако по време на лечението се развият конвулсивни припадъци, Paxil се отменя.

Поради съществуващия риск от развитие на нежелани реакции от страна на психиката и нервната система, пациентите трябва да бъдат особено внимателни при работа с механизми и шофиране на превозни средства.

лекарствено взаимодействие

При комбинираната употреба на Paxil с определени лекарства могат да се наблюдават следните ефекти:

• Пимозид: повишаване на нивото му в кръвта, удължаване на QT интервала (комбинацията е противопоказана, ако е необходимо, съвместната употреба изисква повишено внимание и внимателно проследяване на състоянието);
• Серотонинергични лекарства (включително фентанил, L-триптофан, трамадол, триптани, SSRIs, литий и билкови лекарства, съдържащи St.
• Фозампренавир/ритонавир: Значително намаляване на плазмените концентрации на пароксетин;
• Ензими и инхибитори, участващи в метаболизма на лекарствата: промени в метаболизма и фармакокинетиката на пароксетин;
• Лекарства, които се метаболизират от чернодробния ензим CYP2D6 (антипсихотици от фенотиазиновата серия, трициклични антидепресанти, атомоксетин, рисперидон, някои антиаритмични средства от клас 1 C): повишаване на тяхната плазмена концентрация;
• Проциклидин: повишаване на концентрацията му в кръвната плазма (в случай на развитие на антихолинергични ефекти, дозата трябва да се намали).

Фармакокинетиката и абсорбцията на Paxil не зависи от храната, дигоксин, антиациди, пропранолол. Не се препоръчва едновременната употреба с алкохол.

паксил и алкохол

В резултат на клинични проучвания бяха получени данни, че абсорбцията и фармакокинетиката на активното вещество - пароксетин не зависят или почти не зависят (т.е. зависимостта не изисква промяна на дозата) от диетата и алкохола. Не е установено, че пароксетинът засилва отрицателния ефект на етанола върху психомоториката, но не се препоръчва да се приема заедно с алкохол, тъй като алкохолът основно потиска ефекта на лекарството - намалявайки ефективността на лечението.

Необходимо е да се елиминират на първия етап от появата им. Можете да се отървете от тях с помощта на антидепресанти.

Тези лекарства включват Paxil, който има седативен ефект и бързо възстановява централната нервна система, но това лекарство има много противопоказания и странични ефекти, така че трябва да се използва с изключително внимание.

Форма на освобождаване и състав

Това лекарство се произвежда под формата на таблетки с двойно изпъкнала форма, които се поставят в блистери от 10 броя, които от своя страна се поставят в опаковка от картонена основа. Една опаковка може да съдържа един, три или девет блистера.

Съставът включва:

• активен елемент- пароксетин хидрохлорид хемихидрат в количество 22,8 милиграма;
• допълнителни компоненти- калциев дихидроген фосфат дихидрат, натриево карбоксиметил нишесте тип А, магнезий;
• състав на стеаринова обвивка- Opadry бял цвят YS - 1R - 7003 (макрогол 400, титанов диоксид, хипромелоза, полисорбат 80).

Фармакологични свойства

Paxil принадлежи към групата. Механизмът на действие на това лекарство е да потисне обратното захващане на медиатора серотонин от мозъчните неврони.

Основният компонент има лек афинитет към холинергичните рецептори от мускаринов тип, поради тази причина агентът има незначителни антихолинергични ефекти.

Поради факта, че Paxil има антихолинергичен ефект, основният компонент предизвиква бързо намаляване, елиминира безсънието и има слаб първоначален резултат на активиране. В редки случаи може да причини диария и повръщане.

Но във връзка с това това лекарство има антихолинергичен ефект, често по време на приема му се наблюдава намаляване на либидото, появява се запек и се увеличава телесното тегло.

Paxil има малък ефект върху усвояването на норепинефрин, допамин. В допълнение, той има антидепресант, тимолептичен, анксиолитичен ефект, а също така има седативен ефект.

Фармакокинетика и фармакодинамика

След перорално приложение активното вещество се абсорбира и метаболизира веднага при първото преминаване през черния дроб. Следователно малка доза проксетин навлиза в кръвния поток от тази, абсорбирана в стомашно-чревния тракт.

Увеличаването на дозата на активния компонент се дължи на леко насищане на метаболитния път и намаляване на клирънса на плазмения пароксетин. В резултат на това се получава неравномерно повишаване на нивото на концентрация. От това следва, че фармакокинетичните данни са нестабилни и кинетиката е нелинейна.

Но нелинейността на този агент е доста слаба, проявява се главно при пациенти, които приемат ниски дози. Реакция на равновесие в структурата на кръвната плазма по време на употребата на това лекарство настъпва само след 7-14 дни употреба.

Активното вещество Paxil се разпределя главно в тъканите. Според фармакокинетичните данни около 1% от основния елемент може да остане в кръвта. При концентрации от терапевтичен тип до 95% от пароксетин в плазмата може да бъде свързан с протеини.

Времето на полуживот е от 16 до 24 часа. Около 64% ​​се екскретират в урината като метаболити, около 2% непроменени, останалата част заедно с изпражненията като метаболити и 1% непроменени.

Кога да кандидатствам и кога да откажа

Съгласно инструкциите Paxil трябва да се използва за следните показания:

• депресивни състояния с различна степен на тежест, както и техните рецидиви;
• при различни;
• за елиминиране;
• със социални фобии;
• с посттравматичен характер;
• при .

• юноши и деца под 18 години;
• жени по време на бременност;
• по време на кърмене;
• ако има индивидуална непоносимост към съставните компоненти;
• алергични реакции към лекарството;
• ако пациентите приемат лекарства като ниаламид, селегилин и тиоридазин.

Как да приемате лекарството

Таблетките се приемат перорално, по време на приема се поглъщат цели. Когато приемате, не чупете таблетките, не ги смилайте под формата на прах или дъвчете. За да улесните преглъщането, пийте малко вода. Приема се по една таблетка на ден. Трябва да се приема сутрин по време на закуска.

При депресия трябва да приемате 20 mg на ден. Ако внезапно се наложи, нивото на дозата може да се увеличи с 10 mg, но най-високата доза не трябва да надвишава 50 mg. Промени в дозировката трябва да се правят поне 14-21 дни след началото на употребата.

Дозировката по време на обсесивно-компулсивно разстройство трябва да бъде 40 mg на 24 часа. Първоначалната доза е 20 mg на ден, след това на всеки 7 дни се добавят по 10 mg. Най-високата доза за 24 часа не трябва да надвишава 60 mg.

При панически разстройства при възрастни дозата за 24 часа трябва да бъде 40 mg. Дозировката трябва да бъде 10 mg на ден в началото на приема и бавно да се увеличава с 10 mg на всеки 7 дни. Най-високото ниво на дозиране не трябва да надвишава 60 mg за 24 часа.

При социални фобии, генерализирани тревожни разстройства се препоръчва да приемате 20 mg от лекарството на ден. Започва се с 10 mg на ден и постепенно се увеличава с 10 mg на всеки 7 дни. Максималната дневна доза не трябва да надвишава 50 mg.

Прием на лекарството по време на бременност и кърмене

Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана, особено в края на бременността

срок. Има случаи, когато майки, които са приемали Paxil през последния срок, са имали деца с такива нарушения като апнея, конвулсии, цианоза, раздразнителност, нестабилна температура и налягане.

Не се препоръчва приема на лекарството по време на кърмене, тъй като съставните компоненти навлизат в млякото.

Странични ефекти и предозиране

По време на употребата на таблетки Paxil могат да се появят следните нежелани реакции:

Синдромът на отнемане на Paxil се проявява със следните неприятни симптоми:

• световъртеж;
• появата на хиперхидроза;
• появата на гадене;
• поява на тревожност.

Тези симптоми изчезват сами с времето. Но все пак се препоръчва плавното спиране на лекарството, като постепенно се намалява дозата до минимум.

При предозиране могат да се появят следните симптоми на предозиране:

• запушване;
• появата на разширени зеници;
• появата на треска;
• състояние на тревожност;
• промяна в кръвното налягане - повишаване или намаляване;
• появата на неволни мускулни контракции;
• появата на възбуда;
• състояние на тахикардия.

Ако се появят тези симптоми, се извършва стомашна промивка, на пациента се дава активен въглен 20-30 mg на всеки 4-6 часа през деня. Следва поддържаща терапия.

От практиката на прилагане

Преглед на лекаря и прегледи на пациенти, които са изпитали действието на Paxil върху себе си.

Paxil е антидепресант, който има тимолептичен, анксиолитичен и седативен ефект. Използването му ви позволява да възстановите състоянието на нервната система. Това лекарство елиминира различни психични разстройства - депресия, социални фобии, посттравматични стресови разстройства, тревожност, страхове.

Трябва да се приема според инструкциите и не повече от препоръчителната доза. Струва си да запомните, че единичната доза не трябва да надвишава 50-60 mg, в противен случай могат да се появят странични ефекти. По-добре е да се консултирате с лекар, преди да приемете това лекарство, той ще може да определи нарушението и да предпише дозите.

психиатър

Когато имах голям проблем, а именно скъсах със сродната си душа, просто изпаднах в депресия. Не в този момент просто не исках да живея. Тъй като имах малко приятели, нямаше с кого да го обсъдя и състоянието ми само се влоши.

В резултат на това трябваше да се обърна към психотерапевт. Лекарят ме прегледа и ми предписа Паксил. Приемах го дълго, но на инат. След 3 месеца употреба се почувствах много по-добре, всички негативни мисли изчезнаха, появи се желание за живот!

Людмила, на 28 години

След смъртта на майка ми бях много болна! Тя ми беше най-близкият и скъп човек и след това си отиде. В същото време никой не можеше да ми помогне по това време, нито децата, нито съпругът. В резултат на това изпаднах в депресия, от която не можех да изляза сам. Съпругът ми ме заведе на психиатър.

След прегледа ми изписаха Паксил. Взех го шест месеца. В резултат се почувствах по-добре, започнах да се наслаждавам на живота.

Оксана, на 35 години

Емисионна цена

Цената на пакет Paxil № 10 е около 650-700 рубли, пакет № 30 струва около 1700-1800 рубли, аналозите на продукта също са на разположение за закупуване: